Январь, 2021 - Piluli.info

Состав и форма выпуска:

табл. п/о кишечно-раств. 20 мг, № 14

Эзомепразол20 мг

№ UA/9918/01/01 от 07.08.2009 до 07.08.2014

табл. п/о кишечно-раств. 40 мг, № 14

Эзомепразол40 мг

№ UA/9918/01/02 от 07.08.2009 до 07.08.2014

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Эзомепразол является S-изомером омепразола, который снижает секрецию желудочного сока благодаря специфически направленному механизму действия. Он является специфическим ингибитором протонного насоса в париетальной клетке. R- и S-изомеры омепразола имеют одинаковую фармакодинамическую активность.Эзомепразол является слабой основой, он концентрируется и переходит в активную форму в высококислой среде секреторных канальцев париетальной клетки, где он ингибирует фермент Н+/К+-АТФазу — протонного насоса, а также подавляет базальную и стимулированную секрецию кислоты.Влияние на секрецию желудочного сока После перорального приема 20 и 40 мг эзомепразола действие наступает в течение 1 ч. После повторного приема 20 мг эзомепразола 1 раз в сутки в течение 5 дней средний пик выбросов кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% при определении этого показателя через 6–7 ч после приема дозы на 5-й день.Через 5 дней приема эзомепразола по 20 и 40 мг перорально уровень рН желудка был >4 в среднем в течение 13 и 17 ч соответственно и больше 24 ч — у пациентов с симптоматическим рефлюкс-эзофагитом. Часть пациентов, у которых уровень рН желудка был >4 в течение 8; 12 и 16 ч соответственно, после приема 20 мг эзомепразола составлял 76; 54 и 24%. Соответствующие пропорции для эзомепразола 40 мг составляли 97; 92 и 56%.Терапевтические эффекты угнетения секреции кислоты Лечение рефлюкс-эзофагита эзомепразолом 40 мг было успешным приблизительно у 70% больных после 4 нед терапии и у 93% — после 8 нед лечения.Применение эзомепразола 20 мг 2 раза в сутки в течение 1 нед вместе с соответствующими антибиотиками приводило к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% больных. После такого лечения в течение 1 нед не было необходимости в проведении последующей монотерапии антисекреторными препаратами для успешного заживления язвы и устранения симптомов неосложненной язвы двенадцатиперстной кишки.Другие эффекты, связанные с угнетением секреции кuслоты В период применения антисекреторных препаратов концентрация гастрина в плазме крови повышается в ответ на снижение секреции кислоты.Увеличение количества ЕСL-клеток связано, возможно, с повышением уровня гастрина в плазме крови, что наблюдалось у некоторых пациентов при длительном применении эзомепразола. Получены сообщения о нескольких случаях повышения частоты возникновения гранулярных кист в желудке при длительном применении антисекреторных препаратов. Эти явления являются физиологическим следствием длительного угнетения секреции кислоты и имеют доброкачественный и обратимый характер.Эзомепразол был эффективнее по сравнению с ранитидином при лечении язвы желудка у пациентов, которые лечились НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.Эзомепразол был эффективен при профилактике язвы желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, применявших НПВП (у пациентов в возрасте >60 лет и/или с пептической язвой в анамнезе).Фармакокинетuка. Эзомепразол является кислотолабильным и применяется перорально в форме гранул в кишечно-растворимой оболочке. Конверсия в R-изомер in vivo является незначительной. Абсорбция эзомепразола происходит быстро, Сmax в плазме крови достигается приблизительно через 1–2 ч после приема дозы. Абсолютная биодоступность составляет 64% после однократной дозы 40 мг и повышается до 89% после повторного приема 1 раз в сутки. 20 мг эзомепразола соответствует значение 50 и 68%. Объем распределения у здоровых добровольцев в равновесном состоянии — 0,22 л/кг массы тела. Эзомепразол на 97% связывается с протеинами плазмы крови.Прием пищи замедляет и снижает абсорбцию эзомепразола, однако это не оказывает влияния на эффект эзомепразола относительно кислотности в полости желудка.Метаболизм и выведение Эзомепразол полностью метаболизируется с помощью цитохромной системы Р450 (СYР). Основная часть метаболизма эзомепразола зависит от полиморфного СYP 2C19, отвечающего за образование гидрокси- и дезметилметаболитов эзомепразола. Другая часть зависит от второй специфической изоформы, СYP 3A4, отвечающей за образование эзомепразолсульфона — основного метаболита в плазме крови.Нижеприведенные параметры главным образом отражают фармакокинетику у лиц с функциональным ферментом СYP 2C19 (экстенсивных метаболизаторов).Общий клиренс плазмы крови составляет около 17 л/ч после однократной дозы и около 9 л/ч — после повторного приема. T1/2 из плазмы крови составляет около 1,3 ч после повторного приема дозы 1 раз в сутки. Фармакокинетику эзомепразола изучали в дозах до 40 мг 2 раза в сутки. AUC увеличивается при повторном приеме эзомепразола. Это увеличение является дозозависимым и вызывает больше, чем дозопропорциональное увеличение AUC, после повторного приема. Эта зависимость от времени и дозирования объясняется снижением метаболизма первого прохождения и системным клиренсом, связанным с угнетением фермента СYP 2C19 эзомепразолом и/или его сульфметаболитом. Эзомепразол полностью выводится из плазмы крови между дозами без тенденции к кумуляции при приеме препарата 1 раз в сутки.Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочного сока. Около 80% пероральной дозы эзомепразола выводится в форме метаболитов с мочой, другая часть — с калом. Менее 1% исходного лекарственного вещества определяется в моче.Особые категории больных Приблизительно 2,9±1,5% группы пациентов имеют недостаточность фермента СYP 2C19 (их называют слабыми метаболизаторами). У этих лиц метаболизм эзомепразола соответственно в основном осуществляется СYP 3A4. После повторного приема 1 раз в сутки 40 мг эзомепразола среднее значение AUC в слабых метаболизаторов приблизительно на 100% выше, чем у лиц с нормальным функционированием фермента СYP 2C19 (экстенсивных метаболизаторов). Средняя Сmax в плазме крови повышается приблизительно на 60%. Эти результаты не имеют никакого влияния на дозирование эзомепразола.Метаболизм эзомепразола существенно не изменяется у пациентов пожилого возраста (71–80 лет).После разовой дозы эзомепразола 40 мг среднее значение AUC у женщин на 30% выше, по сравнению с мужчинами. Никакой разницы по принадлежности к полу не наблюдалось при повторном приеме препарата 1 раз в сутки. Эти результаты не влияют на дозирование эзомепразола.Пациенты с нарушением функций печени Метаболизм эзомепразола у пациентов со слабой и умеренной дисфункцией печени может быть нарушенным. Скорость метаболизма снижается у пациентов с тяжелым нарушением функции печени, которая приводит к увеличению площади, ограниченной кривой зависимости концентрации в плазме крови от времени, в 2 раза. Таким образом, максимальная доза для пациентов с серьезными нарушениями функции печени составляет 20 мг. Эзомепразол и его метаболиты не имеют тенденции к кумуляции во время приема препарата 1 раз в сутки.Исследований у больных с нарушенной функцией почек не проводилось. Поскольку почки отвечают за выведение метаболитов эзомепразола, а не основного исходящего соединения, изменений в метаболизме у больных с нарушением функции почек не ожидается.ДетиДети в возрасте 12–18 лет: после многократного применения 20 и 40 мг эзомепразола общее влияние и время достижения Сmax препарата в плазме крови у детей в возрасте 12–18 лет было таким же, как у взрослых.

Показания:

•пептическая язва желудка;•пептическая язва двенадцатиперстной кишки;•гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ);•для эрадикации Helicobacter pylori (в комбинации с антибактериальными средствами);•хронический гастрит с повышенной кислотообразующей функцией желудка в стадии обострения;•неязвенная диспепсия;•синдром Золлингера — Эллисона.

Применение:

таблетку следует глотать целой, запивая жидкостью. Таблетки нельзя разжевывать или измельчать.Пептическая язва желудка — по 20 мг 2 раза в сутки 2–6 нед.Пептическая язва двенадцатиперстной кишки — по 20 мг 2 раза в сутки 2–4 нед.ГЭРБ — по 20 мг 2 раза в сутки 4–8 нед; поддерживающая терапия при ГЭРБ — по 20 мг 1 раз в сутки до 12 мес.Для эрадикации Helicobacter pylori — по 20 мг 2 раза в сутки (в комбинации с антибактериальными средствами: амоксициллином, кларитромицином, тетрациклином, фуразолидоном, метронидазолом, препаратами солей висмута) в течение 7 дней.Хронический гастрит с повышенной кислотообразующей функцией желудка в стадии обострения — по 20–40 мг/сут 2–3 нед.Неязвенная диспепсия — по 20–40 мг/сут 2–3 нед.Синдром Золлингера — Эллисона — начальная доза препарата составляет 60 мг/сут, при необходимости дозу повышают; подбор дозы определяется индивидуально.Нарушение функции почек Коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек не требуется. Из-за отсутствия опыта применения Эзокcиyма для лечения пациентов с тяжелой почечной недостаточностью таким больным препарат следует назначать с осторожностью.Нарушение функции печени Не нуждаются в коррекции дозы пациенты со слабым и умеренным нарушением функции печени. Для пациентов с тяжелым нарушением функции печени максимальная доза Эзокcиyма не должна превышать 20 мг (см. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА).Пациенты пожилого возраста Коррекции дозы для пациентов пожилого возраста не требуется.

Противопоказания:

известная повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или другим компонентам препарата.Детский возраст до 12 лет.Эзоксиyм, как и другие ингибиторы протонного насоса, не следует применять сочетанно с атазанавиром.

Побочные эффекты:

во время клинических исследований и после внедрения эзомепразола в широкую медицинскую практику сообщалось о следующих побочных эффектах; дозозависимых эффектов не выявлено. Побочные явления классифицировались в зависимости от частоты возникновения: часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1 000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1 000) и очень редко (<1/10 000).Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы Редко: лейкопения, тромбоцитопения. Очень редко: агранулоцитоз, панцитопения.Со стороны иммунной системыРедко: реакции гиперчувствительности, такие как лихорадка, ангионевротический отек и анафилактический шок.Нарушения метаболизма Нечасто: периферические отеки. Редко: гипонатриемия.Психические расстройстваНечасто: бессонница. Редко: возбуждение, депрессия, спутанность сознания.Очень редко: агрессия, галлюцинации.Со стороны ЦНСЧасто: головная боль. Нечасто: слабость, парестезия, сонливость, головокружение. Редко: нарушение вкуса.Со стороны органа зренияРедко: нечеткость зрения.Со стороны дыхательной системыРедко: бронхоспазм.Со стороны ЖКТЧасто: боль в животе, запоры, диарея, вздутие живота, тошнота, рвота. Нечасто: сухость во рту. Редко: стоматит, кандидоз ЖКТ.Со стороны гепатобилиарной системыНечасто: повышение уровня печеночных ферментов. Редко: гепатит с (без) желтухой. Очень редко: печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеванием печени.Со стороны кожи и мягких тканейНечасто: дерматит, зуд, сыпь. Редко: аллопеция, фоточувствительность. Очень редко: мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.Со стороны опорно-двигательного аппаратаРедко: артралгия, миалгия. Очень редко: мышечная слабость.Со стороны почек и мочевыводящей системы Очень редко: интерстициальный нефрит.Нарушения репродуктивной системы Очень редко: гинекомастия.Общие нарушения Редко: слабость, усиление потоотделения.

Особые указания:

при наличии сигнальных симптомов (например выраженное уменьшение массы тела, тошнота, дисфагия, гематемезис или мелена) и в случаях, когда язва желудка подозревается или имеется, следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку применение Эзоксиума может маскировать симптомы и отсрочить правильную диагностику.Пациенты, принимающие препарат в течение длительного времени (особенно лица, принимающие его больше года), должны находиться под регулярным наблюдением врача.Пациенты, принимающие препарат непостоянно, должны информировать врача в случае изменения характера симптомов. При назначении эзомепразола необходимо принимать во внимание его взаимодействие с другими лекарственными средствами, которые могут влиять на концентрацию эзомепразола в плазме крови. При применении эзомепразола для эрадикации Helicobacter pylori следует учитывать возможные лекарственные взаимодействия всех компонентов тройной терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором СYP 3A4; необходимо учитывать его противопоказания и взаимодействие (если применяется тройная терапия у пациентов, принимающих одновременно с эзомепразолом другие лекарственные средства, которые метаболизируются СYP 3A4, такие как цизаприд).Применение в период беременности и кормления грудью. Клинические данные относительно применения эзомепразола для лечения в период беременности ограничены. Хотя опыты на животных не показали прямого или опосредованного отрицательного влияния на развитие эмбриона/плода, следует с осторожностью назначать препарат беременным.Неизвестно, проникает ли эзомепразол в грудное молоко. Не проведено исследований по применению у женщин в период кормления грудью. Поэтому Эзоксиyм не следует применять в период кормления грудью.Дети. Препарат не назначают детям в возрасте до 12 лет.Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Не влияет.

Взаимодействия:

Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных средств. Сниженная кислотность желудочного сока при применении эзомепразола может увеличить или уменьшить абсорбцию лекарственных веществ, если их абсорбция зависит от кислотности желудочного сока. Как и при применении других ингибиторов секреции кислоты или антацидов, лечение эзомепразолом приводит к уменьшению абсорбции кетоконазола и итраконазола во время лечения эзомепразолом.Эзомепразол ингибирует СYP 2C19 — основной фермент, который метаболизирует эзомепразол. Поэтому при применении эзомепразола в комбинации с препаратами, которые метаболизируются СYP 2C19 (такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин), концентрация этих препаратов в плазме крови может быть повышена, поэтому необходимо снижение их дозы. Это обстоятельство следует учитывать, особенно при назначении эзомепразола по потребности. Одновременное применение 30 мг эзомепразола приводит к снижению клиренса СYP 2C19 субстрата диазепама на 45%. Одновременное применение 40 мг эзомепразола приводит к повышению уровня фенитоина в плазме крови на 13% у больных эпилепсией. Рекомендуется контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови при назначении или отмене терапии эзомепразолом. В клинических исследованиях применение 40 мг эзомепразола пациентами, параллельно принимавшими варфарин, показало, что время коагуляции было в пределах нормы. Однако после широкого внедрения препарата в медицинскую практику было несколько сообщений о клинически значимом увеличении времени коагуляции, поэтому при одновременном применении эзомепразола и варфарина (или других кумариновых производных) следует контролировать показатели коагуляции.У здоровых добровольцев одновременное применение 40 мг эзомепразола с цизапридом приводило к увеличению AUC на 32% и увеличению T1/2 на 31%, но не происходило заметного увеличения Сmax цизаприда в плазме крови. Умеренное увеличение интервала Q–T наблюдалось после приема только цизаприда, которое в дальнейшем не увеличивалось при применении цизаприда в комбинации с эзомепразолом.Применение эзомепразола (40 мг 1 раз в сутки) сочетанно с атазанавиром 300 мг и ритонавиром 100 мг у здоровых добровольцев вызывало существенное ослабление действия атазанавира (приблизительно 75% уменьшение AUC, Сmах, Cmin). Повышение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияния эзомепразола на эффективность атазанавира. Ингибиторы протонного насоса, включая эзомепразол, не следует принимать сочетанно с атазанавиром.Эзомепразол не продемонстрировал клинически значимого влияния на фармакокинетику амоксициллина или хинидина. При одновременном кратковременном применении эзомепразола и напроксена или рофекоксиба клинически значимых фармакокинетических взаимодействий не отмечалось.Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику эзомепразола. Эзомепразол метаболизируется СYP 2C19 и СYP 3A4. Одновременное применение эзомепразола и ингибитора СYP 3A4 кларитромицина (500 мг 2 раза в сутки) приводило к увеличению экспозиции эзомепразола в 2 раза.

Передозировка:

данные относительно передозировки ограничены. Симптомы со стороны ЖКТ и слабость описаны после приема 280 мг эзомепразола. Разовая доза эзомепразола 80 мг не вызывает тяжелых побочных эффектов. Специфический антидот неизвестен.Эзомепразол в значительной мере связывается с протеинами плазмы крови и поэтому не диализируется. В случае передозировки лечение должно быть симптоматическим, следует проводить поддерживающие меры.

Условия хранения:

хранить при температуре не выше 25 °С.

Общая информация

Действующее в-о:

Эзомепразол
Производитель:

Ципла Лтд, Индия

Описание препарата «Эзоксиум» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Состав и форма выпуска:

табл. п/о комби-уп., № 6, № 42

Комбинированный набор для перорального применения № 42 (6х7) включает: таблетки, покрытые оболочкой, кишечно-растворимые, содержащие 20 мг эзомепразола магния тригидрата в пересчете на эзомепразол, № 2; + таблетки, покрытые оболочкой, содержащие 500 мг кларитромицина, № 2; + таблетки, покрытые оболочкой, содержащие 1 г амоксициллина, № 2 в стрипах, № 7.

№ UA/9707/01/01 от 07.08.2009 до 07.08.2014

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Эзомепразол является S-изомером омепразола, который снижает секрецию желудочного сока благодаря специфически направленному механизму действия. Он является специфическим ингибитором протонного насоса в париетальной клетке. R- и S-изомеры омепразола имеют одинаковую фармакодинамическую активность.Эзомепразол является слабым основанием, он концентрируется и переходит в активную форму в высококислой среде секреторных канальцев париетальной клетки, где он ингибирует фермент Н+/К+-АТФазу — протонный насос, а также подавляет базальную и стимулированную секрецию кислоты.Применение эзомепразола 20 мг 2 раза в сутки в течение 1 нед сочетанно с соответствующими антибиотиками приводило к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% больных. После такого лечения в течение 1 нед не было необходимости в проведении последующей монотерапии антисекреторными препаратами для успешного заживления пептической язвы и устранения симптомов неосложненной пептической язвы двенадцатиперстной кишки.Кларитромицин — это антибиотик группы макролидов, обладающий антибактериальной активностью против многих аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, включая H. pylori. Кларитромицин оказывает антибактериальное действие путем угнетения синтеза белка, связываясь с 50S субъединицей мембраны рибосом микробной клетки. Минимальная ингибирующая концентрация (МИK90) кларитромицина и его активного метаболита 14-гидроксикларитромицина относительно H. pylori составляет 0,06 мкг/мл.Амоксициллин — полусинтетический аминопенициллиновый антибиотик широкого спектра действия. Фармакологическое действие амоксициллина — антибактериальное (бактерицидное). Он ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис микроорганизмов. Активен по отношению к Н. pylori. Амоксициллин-резистентных штаммов Н. pylori не выявлено.Фармакокинетика Эзомепразол является кислотолабильным и применяется перорально в форме гранул в кишечно-растворимой оболочке. Конверсия в R-изомер in vivo является незначительной. Абсорбция эзомепразола происходит быстро, Cmax в плазме крови достигается приблизительно через 1–2 ч после приема дозы. Полная биодоступность составляет 50% после однократной дозы 20 мг и возрастает до 68% после повторного приема 1 раз в сутки. Связывание с белками плазмы крови — не менее 97%. Средний объем распределения — 0,22 л/кг массы тела.Прием еды одновременно замедляет и снижает всасывание эзомепразола в желудке, однако не осуществляет значительного влияния на эффект препарата по отношению к внутрижелудочной кислотности.Эзомепразол полностью метаболизируется с помощью цитохромной системы Р450 (СYР). Основная часть метаболизма эзомепразола зависит от полиморфного СYP 2C19, ответственного за образование гидрокси- и дезметилметаболитов эзомепразола. Другая часть зависит от второй специфической изоформы СYP 3А4, ответственной за образование эзомепразолсульфона — основного метаболита в плазме крови.У пациентов с активным метаболизмом полный клиренс составляет приблизительно 17 л/ч после однократного приема препарата и 9 л/ч — после многократного приема. AUC возрастает при многократном приеме. Этот рост является дозозависимым и приводит к нелинейной зависимости AUC от дозы при многократном приеме препарата. Такая часовая и дозовая зависимость является следствием снижения метаболизма при первом прохождении через печень, а также снижением системного клиренса, вызванного, вероятно, тем, что эзомепразол и/или его содержащий сульфат метаболит ингибируют фермент CYP 2С19.Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочного сока. Около 80% пероральной дозы эзомепразола выводится в форме метаболитов с мочой, другие — с калом. Менее 1% исходного лекарственного вещества определяется в моче.Кларитромицин при приеме внутрь быстро и достаточно полно всасывается. Прием пищи замедляет всасывание, существенно не влияя на биодоступность. После однократного приема регистрируются 2 пика сывороточной концентрации. Второй пик определяется способностью препарата концентрироваться в желчном пузыре с последующим постепенным или быстрым высвобождением. В плазме крови связывается с сывороточными белками (>80%). Приблизительно 20% принятой дозы сразу окисляется в печени с образованием основного активного метаболита — 14-гидроксикларитромицина. Биотрансформация катализируется ферментами цитохромного комплекса Р450. Проникает в слизистую оболочку желудка. T1/2 при приеме дозы 500 мг составляет 7–9 ч. Выводится с мочой в неизмененном виде до 30%, остальное — в виде метаболитов.Амоксициллин при приеме внутрь почти полностью всасывается в тонком кишечнике. Стабильный в кислой среде, биодоступность амоксициллина не зависит от приема пищи. Сmax достигается через 1–2 ч. Связывание с белками плазмы крови — около 17%. Легко проходит гистогематические барьеры, кроме неизмененного ГЭБ, и проникает в большинство тканей и органов; накапливается в терапевтических концентрациях в перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, плевральном выпоте, легких, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, жидкости среднего уха, желчном пузыре и желчи (при нормальной функции печени), тканях плода. T1/2 составляет 1–2 ч. При нарушении функции почек T1/2 увеличивается до 12,6 ч, в зависимости от клиренса креатинина. Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. 50–70% выделяется почками в неизмененном виде путем канальцевой экскреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), 10–20% — печенью. В небольшом количестве проникает в грудное молоко.

Показания:

пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, неязвенная диспепсия, ассоциированные с Helicobacter рylori.

Применение:

взрослым — набор по 1 таблетке эзомепразола, кларитромицина, амоксициллина утром и вечером до еды, ежедневно. Длительность лечения — 7 сут.Таблетки следует глотать целыми, запивая жидкостью. Таблетки нельзя разжевывать или измельчать.

Противопоказания:

гиперчувствительность к эзомепразолу, кларитромицину, амоксициллину, перекрестная чувствительность к β-лактамным антибиотикам, тяжелые заболевания печени, заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), нарушение функции почек, порфирия, аллергический диатез, БА, полиноз, инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, период беременности и кормления грудью, детский возраст. Сопутствующее применение астемизола, цизаприда, пимозида, терфенадина, эрготамина или дигидроэрготамина.Эзоксиyм Комби, как и другие ингибиторы протонного насоса, не следует применять сочетанно с атазанавиром.

Побочные эффекты:

Таблетки эзомепразола магния тригидрата Во время клинических исследований и после внедрения эзомепразола в широкую медицинскую практику сообщалось о нижеуказанных побочных эффектах. Не выявлено дозозависимых эффектов. Побочные явления классифицировались в зависимости от частоты возникновения: часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000) и очень редко (<1/10 000).Психические расстройства: нечасто — бессонница; редко — возбуждение, депрессия, спутанность сознания; очень редко — агрессия, галлюцинации.Со стороны ЦНС: нечасто — головная боль, слабость, парестезия, сонливость, головокружение; редко — нарушение вкуса.Со стороны органа зрения: редко — нечеткость зрения.Со стороны эндокринной системы: очень редко — гинекомастия.Со стороны системы крови и лимфатической системы: редко — лейкопения, тромбоцитопения; очень редко — агранулоцитоз, панцитопения.Нарушение метаболизма: нечасто — периферические отеки; редко — гипонатриемия.Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм.Со стороны ЖКТ: часто — боль в животе, запор, диарея, вздутие живота, тошнота, рвота; нечасто — сухость во рту; редко — стоматит, кандидоз ЖКТ.Со стороны гепатобилиарной системы: нечасто — повышение уровня печеночных ферментов; редко — гепатит с (без) желтухой; очень редко — печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеванием печени.Со стороны кожи и мягких тканей: нечасто — дерматит, зуд, кожная сыпь; редко — алопеция, фоточувствительность; очень редко — мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, миалгия; очень редко — мышечная слабость.Со стороны почек и мочевыводящей системы: очень редко — интерстициальный нефрит.Общие нарушения: редко — слабость, усиление потоотделения.Таблетки кларитромицина Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, боль, в животе, диарея, псевдомембранозный колит, стоматит, глоссит, повышение активности ферментов печени, диспепсия, острый панкреатит, изменение цвета языка или зубов.Со стороны ЦНС и органов чувств: головокружение, головная боль, психозы, галлюцинации, дезориентация, спутанное сознание, деперсонализация, депрессия, тревожность, беспокойство, страх, бессонница, ночные кошмары, изменение вкусовых ощущений, судороги, агевзия, аносмия, дисгевзия, паросмия, шум в ушах, потеря слуха (восстанавливается после отмены терапии).Со стороны сердечно-сосудистой системы: желудочковая тахикардия, увеличение интервала Q–T, аритмия по типу «пируэт» при желудочковой тахикардии.Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности печеночных ферментов, гепатит, холестатический гепатит, холестатическая желтуха, гепатоцеллюлярная желтуха, печеночная недостаточность, нарушение функции печени.Со стороны мочевыводящей системы: интерстициальный нефрит.Реакции повышенной чувствительности: крапивница, кожная сыпь, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса — Джонсона, анафилактические реакции, гиперчувствительность.Общие нарушения: повышение уровня креатинина в крови, миалгия, кандидоз ротовой полости.Таблетки амоксициллина Со стороны ЖКТ: нарушение вкуса, сухость во рту, вздутие живота, тошнота, потеря аппетита, рвота, диарея, боль в области ануса; псевдомембранозный или геморрагический колит.Со стороны печени и желчевыводящих путей: умеренное повышение и преходящее повышение активности печеночных трансаминаз.Со стороны системы кроветворения: редко — транзиторная анемия, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз.Со стороны ЦНС и органов чувств: возбуждение, беспокойство, бессонница, спутанное сознание, изменение поведения, головная боль, головокружение, судороги. Судороги возможны у пациентов с почечной недостаточностью или у принимающих препарат в высоких дозах.Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия.Со стороны дыхательной системы: затруднение дыхания.Со стороны мочевыделительной системы: редко — интерстициальный нефрит.Реакции повышенной чувствительности: экзантема, зуд, крапивница (немедленное появление крапивницы после применения препарата свидетельствует о наличии аллергической реакции, потому препарат следует отменить); редко — буллезный и эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, сывороточная болезнь, аллергический васкулит, синдром Стивенса — Джонсона, макулопапулезная сыпь; в отдельных случаях — анафилактический шок, отек Квинке, токсический эпидермальный некролиз.Общие нарушения: есть единичные сообщения о возникновении медикаментозной лихорадки; длительное или повторное применение препарата может привести к развитию суперинфекции и колонизации устойчивых микроорганизмов или дрожжей, что обусловливает появление орального или влагалищного кандидоза.

Особые указания:

при наличии пептической язвы желудка (или при подозрении на нее) следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку лечение эзомепразолом может привести к маскированию симптоматики и отсрочить своевременную диагностику.Пациенты, применяющие препарат в течение длительного времени (особенно лица, принимающие его больше года), должны находиться под постоянным врачебным контролем.Кларитромицин с осторожностью назначают при применении препаратов, метаболизм которых происходит в печени (рекомендуется определять их концентрацию в сыворотке крови). В случае комбинации с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами следует контролировать протромбиновое время. При заболеваниях сердца в анамнезе не рекомендуется одновременный прием с терфенадином, цизапридом, астемизолом. Сообщается об усилении симптомов myasthenia gravis у пациентов, применявших кларитромицин. Необходимо помнить о возможности развития диареи, вызванной Clostridium difficile даже через 2 мес после применения антибиотика.С осторожностью назначают при нарушении функции печени, средней или тяжелой недостаточности функции почек, больным аллергическим диатезом и БА.Не следует назначать препарат пациентам с органическими неврологическими расстройствами.Важно исключить наличие псевдомембранозного колита у пациентов, которые жалуются на диарею после приема антибактериальных препаратов.Во время лечения следует контролировать функцию почек, печени и гемопоэз.Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат не следует применять в период беременности или кормления грудью.Дети. Препарат не назначают детям.Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Не влияет.

Взаимодействия:

снижение кислотности желудочного сока при применении эзомепразола может увеличить или уменьшить абсорбцию лекарственных веществ, если их абсорбция зависит от рН желудка. Как и при применении других ингибиторов секреции кислоты или антацидов, лечение эзомепразолом приводит к снижению абсорбции кетоконазола и итраконазола во время лечения эзомепразолом.Эзомепразол ингибирует СYP 2C19 — основной фермент, который метаболизирует эзомепразол. Поэтому при применении эзомепразола в комбинации с препаратами, которые метаболизируются СYP 2C19 (такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин), концентрация этих препаратов в плазме крови может быть повышена, поэтому может быть необходимым снижение их дозы.Эзомепразол не продемонстрировал клинически существенного влияния на фармакокинетику амоксициллина или хинидина. При сочетанном кратковременном применении эзомепразола и напроксена или рофекоксиба клинически значимых фармакокинетических взаимодействий не отмечалось.Усиливает действие кумаринов и дифенина, не меняет — НПВП. Повышает (взаимно) концентрацию в крови кларитромицина. Может повышать лейкопеническое и тромбоцитопеническое действие препаратов, угнетающих кроветворение.Одновременное применение кларитромицина и теофиллина может привести к повышению концентрации последнего в плазме крови. Сочетанное применение кларитромицина и терфенадина, дизопирамида, астемизола, цизаприда, пимозида повышает концентрацию последних в плазме крови, что может привести к пролонгации интервала Q–T и появлению аритмий, в том числе желудочковой тахикардии, фибрилляции желудочков и аритмии по типу torsade de pointes. Одновременное применение кларитромицина и пероральных антикоагулянтов, таких как варфарин, может потенцировать активность последних. Сочетанное применение кларитромицина и карбамазепина, астемизола, цилостазола, цизаприда, ловастатина, рифабутина, циклоспорина, фенитоина, колхицина, вальпроата, дигоксина может привести к повышению концентрации указанных препаратов в плазме крови.Кларитромицин повышает концентрацию в крови препаратов, которые метаболизируются в печени при участии ферментов цитохрома Р450: варфарина и других непрямых коагулянтов, карбамазепина, теофиллина, астемизола, цизаприда, триазолама, мидазолама, циклоспорина, дигоксина, алкалоидов спорыньи, снижает абсорбцию зидовудина.Кларитромицин не взаимодействует с пероральными контрацептивами.Амоксициллин снижает эффект пероральных контрацептивных препаратов, содержащих эстроген, снижает клиренс и повышает токсичность метотрексата. Усиливает всасывание дигоксина. Замедляют экскрецию пробенецид, сульфинпиразон, ацетилсалициловая кислота, индометацин, оксифенбутазон, фенилбутазон и другие препараты, подавляющие тубулярную секрецию. Антибактериальная активность снижается бактериостатическими химиотерапевтическими средствами и антацидами, повышается — аминогликозидами и метронидазолом.

Передозировка:

Передозировка

эзомепразолаДанные относительно передозировки ограничены. Симптомы со стороны органов ЖКТ и слабость описаны после приема 280 мг эзомепразола. Разовая доза эзомепразола 80 мг не обусловливает тяжелых побочных эффектов. Специфический антидот неизвестен.Эзомепразол в значительной степени связывается с протеинами плазмы крови и поэтому диализ является малоэффективным. В случаях передозировки лечение должно быть симптоматическим, следует проводить поддерживающие меры.

Передозировка

кларитромицина. Симптомы: возможны реакции со стороны ЖКТ (тошнота, рвота, диарея). Необходимо немедленное промывание желудка и симптоматическое лечение. Гемодиализ и диализ не приводят к значительному изменению уровня кларитромицина в крови.

Передозировка

амоксициллина. Симптомы: тошнота, рвота, диарея и, как следствие, нарушение водно-электролитного баланса.Лечение: промывание желудка, применение активированного угля, солевых слабительных средств, коррекция водно-электролитного баланса, проведение гемодиализа.

Условия хранения:

хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Общая информация

Производитель:

Ципла Лтд, Индия

Описание препарата «Эзоксиум комби» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Эзомепразол – противоязвенное средство.

Показания и дозировка:

Эзомепразол рекомендован пациентам, у которых наблюдается:

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), профилактика рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом, симптоматическое лечение ГЭРБ.

В составе комбинированной терапии: эрадикация Helicobacter pylori, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori, профилактика рецидива пептических язв у пациентов с язвенной болезнью, ассоциированной с Helicobacter pylori.

Эзомепразол принимают внутрь. Доза составляет 20-40 мг 1 раз/сут. Длительность приема зависит от показаний, схемы лечения, эффективности.

При тяжелой печеночной недостаточности максимальная доза препарата Эзомепразол – 20 мг/сут.

При тяжелой печеночной недостаточности максимальная доза – 20 мг/сут.

Передозировка:

Случаи передозировки препаратом Эзомепразол не описаны.

Побочные эффекты:

Побочными действиями от Эзомепразола можно считать:

Часто: головная боль, боли в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор.

Редко: дерматит, зуд, крапивница, головокружение, сухость во рту.

Противопоказания:

Не следует принимать Эзомепразол при повышенной к нему чувствительности. Противопоказано назначение Эзомепразола для женщин, кормящих грудью.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Полагают, что при одновременном применении Эзомепразола с другими препаратами возможно повышение концентраций в плазме крови и усиление эффектов имипрамина, кломипрамина, циталопрама.

Полагают, что при одновременном применении возможно уменьшение концентраций в плазме крови и клинической эффективности итраконазола и кетоконазола.

При одновременном применении препарата Эзомепразол с кларитромицином описан случай значительного увеличения AUC эзомепразола вследствие угнетения его метаболизма под влиянием кларитромицина.

При одновременном применении Эзомепразола возможно повышение концентраций в плазме крови диазепама и фенитоина, что, по-видимому, не имеет клинического значения.

Общая информация

Форма продажи:

безрецептурный
Производитель:

ЗАО Канонфарма Продакшн

Описание препарата «Эзомепразол» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Состав и форма выпуска:

табл. п/о 20 мг, № 14

Эзомепразол20 мг

Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая (101 или 500), целлюлоза микрокристаллическая 102, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, кросповидон, магния стеарат, opadry II 85F34324 Pink.

№ UA/8279/01/01 от 30.05.2008 до 30.05.2013

табл. п/о 40 мг, № 14

Эзомепразол40 мг

№ UA/8279/01/02 от 30.05.2008 до 30.05.2013

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Антисекреторное средство, ингибитор Н+/К+-АТФазы (протонного насоса). Снижает секрецию кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках. Является S-изомером омепразола, S- и R-изомеры которого обладают сходной фармакологической активностью. Являясь слабым основанием, накапливается и переходит в активную форму в сильно кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка и ингибирует протонный насос — фермент Н+/К+-АТФазу. Ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию соляной кислоты в желудке.После приема эзомепразола в дозе 20 или 40 мг эффект развивается в течение 1 ч. При ежедневном приеме препарата в течение 5 дней в дозе 20 мг 1 раз в сутки средняя максимальная концентрация соляной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90%. При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни эзомепразол в дозе 20–40 мг обеспечивает поддержание внутрижелудочного pH выше 4 в течение 8–16 ч (в зависимости от дозы). Эзомепразол в дозе 40 мг в сутки обеспечивает излечение рефлюкс-эзофагита у 78% пациентов через 4 нед терапии и у 93% — через 8 нед терапии. Эзомепразол в комбинации с антибиотиками обеспечивает эрадикацию Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов.Фармакокинетика. Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому для перорального применения используют таблетки, покрытые оболочкой, устойчивой к действию желудочного сока. Препарат быстро всасывается: максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 1–2 ч после приема. Биодоступность после однократного приема в дозе 40 мг составляет 64% и возрастает до 89% на фоне ежедневного приема 1 раз в сутки. Для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50 и 68% соответственно. Прием пищи одновременно c эзомепразолом замедляет и снижает его всасывание в желудке, однако не оказывает значительного влияния на эффект препарата в отношении желудочной кислотности. Связывание с белками плазмы крови — 97%.Полностью метаболизируется с участием системы цитохрома Р450 (CYP). Основная часть метаболизируется при участии специфической полиморфной изоформы СYР 2С19, при этом образуются гидрокси- и диметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется изоформой CYP 3A4 с образованием сульфопроизводного эзомепразола.Параметры, приведенные ниже, отражают в основном характер фармакокинетики у пациентов с активным ферментом CYP 2C19 (пациенты с быстрым метаболизмом). Общий клиренс составляет около 17 л/ч после однократного приема препарата и 9 л/ч — после многократного приема. Период полувыведения — 1,3 ч. Параметр AUC дозозависимо возрастает при многоразовом приеме. При однократном ежедневном приеме эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в междозовом интервале и не имеет тенденции к кумуляции. Ни один из основных метаболитов эзомепразола не влияет на секреторную функцию желудочной кислоты. При пероральном применении до 80% дозы выделяется в виде метаболитов почками, остальное количество — кишечником. В моче выявляют <1% неизмененного эзомепразола.У пациентов со сниженной активностью фермента CYP 2C19 (пациенты с медленным метаболизмом составляют до 1–2% от общей популяции) метаболизм эзомепразола в основном осуществляется ферментом CYP 3A4, вследствие чего при многократном приеме препарата в дозе 40 мг/сут среднее значение AUC на 100% выше, чем у пациентов с активным ферментом CYP 2C19. Средние значения Сmax в плазме крови у пациентов с медленным метаболизмом повышены примерно на 60%.У пациентов пожилого возраста (71–80 лет) метаболизм эзомепразола не претерпевает значительных изменений.У женщин после однократного приема эзомепразола в дозе 40 мг среднее значение AUC на 30% выше, чем у мужчин. В дальнейшем при систематическом ежедневном приеме препарата различий фармакокинетики у пациентов обоих полов не отмечено.У пациентов с тяжелой дисфункцией печени скорость метаболизма снижена, что приводит к удвоению значения показателя AUC, поэтому максимальная суточная доза эзомепразола у таких больных не должна превышать 20 мг.Фармакокинетику у пациентов с дисфункцией почек не изучали. Поскольку почками выделяется не сам эзомепразол, а его метаболиты, можно предположить, что метаболизм эзомепразола у пациентов с недостаточной функцией почек существенно не изменяется.

Показания:

1. Гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь:•лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;•длительная профилактика рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом;•симптоматическое лечение рефлюкс-эзофагита.2. Для эрадикации Helicobacter pylori (в сочетании с антибактериальными средствами):•лечение пептической язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori; •профилактика рецидивов пептической язвы у пациентов с язвенной болезнью, обусловленной Helicobacter pylori.3. Лечение и профилактика язв, вызванных длительным применением НПВП:•лечение язв, обусловленных приемом НПВП;•профилактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов группы риска в связи с приемом НПВП.4. Синдром Золлингера — Эллисона.

Применение:

применяют внутрь. Таблетки проглатывают целиком, запивают водой. Таблетки нельзя разжевывать или делить. Доза и длительность приема зависят от показаний и эффективности терапии.Взрослые и дети в возрасте старше 14 лет. Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: по 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 нед. Дополнительный 4-недельный курс лечения рекомендуется у пациентов, у которых эзофагит не был излечен, или при сохранении его симптомов.Длительная профилактика рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом: по 20 мг 1 раз в сутки.Симптоматическое лечение рефлюкс-эзофагита: пациентам без эзофагита по 20 мг 1 раз в сутки на протяжении 4 нед (если после 4 нед лечения симптомы заболевания не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента). После устранения симптомов можно перейти на режим приема препарата по требованию: по 20 мг 1 раз в сутки при появлении симптомов. У пациентов, которые получали лечение НПВП и с риском развития язв желудка или двенадцатиперстной кишки, дальнейший контроль симптомов с использованием схемы «по требованию» не рекомендуется.Эрадикация Helicobacter pylori (в комбинации с антибактериальными средствами): по 20 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней.Лечение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с лечением НПВП: рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения — 4–8 нед.Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с лечением НПВП у пациентов группы риска: по 20 мг 1 раз в сутки.Синдром Золлингера — Эллисона: по 40 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу повышают, продолжительность лечения определяется клиническими показаниями.Коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек и лиц пожилого возраста не требуется.У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней тяжести коррекции дозы не требуется. При тяжелых нарушениях функции печени максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг.

Противопоказания:

возраст до 14 лет, индивидуальная повышенная чувствительность к эзомепразолу и другим компонентам препарата.

Побочные эффекты:

головная боль, боль в брюшной полости, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор, дерматит, кожная сыпь, крапивница, сухость во рту, головокружение.Редко: такие реакции гиперчувствительности, как ангионевротический отек, анафилаксия, повышение активности печеночных ферментов в крови.Дозозависимых побочных эффектов не выявлено.При применении рацемата (омепразола) отмечали и могут возникнуть при применении эзомепразола следующие побочные реакции: парестезия, сонливость, бессонница, головокружение, обратимая спутанность сознания, тревожность, возбуждение, депрессия, галлюцинации (преимущественно у тяжелобольных пациентов), стоматит и кандидоз ЖКТ, повышение активности печеночных ферментов в крови, энцефалопатия у пациентов с длительными тяжелыми заболеваниями печени; гепатит с желтухой или без нее, печеночная недостаточность, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, артралгия, мышечная слабость и миалгия, кожная сыпь, фотосенсибилизация, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, алопеция, реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, интерстициальный нефрит и анафилактический шок), общая слабость, повышенная потливость, периферические отеки, нарушение зрения, изменения вкуса, гипонатриемия, гинекомастия.

Особые указания:

перед началом терапии эзомепразолом следует исключить возможность злокачественного новообразования в пищеводе и желудке, так как лечение может привести к уменьшению выраженности симптоматики с риском несвоевременной диагностики опухоли.Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более года), должны находиться под регулярным медицинским наблюдением.Пациенты, находящиеся на режиме терапии по требованию, должны быть проинструктированы о необходимости информировать своего врача при изменении характера симптомов. Принимая во внимание колебания концентрации эзомепразола в плазме крови при назначении в режиме терапии по требованию, следует учитывать взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами.Из-за отсутствия опыта применения Эзонекса для лечения пациентов с тяжелой почечной недостаточностью таким больным препарат следует назначать с осторожностью.Не рекомендуется назначать эзомепразол детям в связи с отсутствием данных о применении препарата в педиатрической практике.Клинические данные относительно применения Эзонекса в период беременности и кормления грудью ограничены, потому не следует назначать препарат в эти периоды.Прием препарата не оказывает негативного влияния на способность к управлению транспортными средствами или работе с потенциально опасными механизмами.

Взаимодействия:

пониженная кислотность желудочного сока при лечении эзомепразолом может привести к снижению или повышению всасывания других лекарственных средств, механизм всасывания которых зависит от кислотности среды. Совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие CYP 2C19 (диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин), может привести к повышению их концентраций в плазме крови и потребовать снижения их дозы.При одновременном приеме возможно снижение концентрации в плазме крови и эффективности итраконазола и кетоконазола.При одновременном применении эзомепразола и варфарина следует контролировать показатели свертывания крови в связи со значительным увеличением времени коагуляции. При применении цизаприда в комбинации с эзомепразолом отмечали умеренно выраженное удлинение интервала Q–T на ЭКГ.Эзомепразол не влияет на фармакокинетику амоксициллина или хинидина. При кратковременном применении эзомепразола и напроксена или рофекоксиба клинически значимых фармакокинетических взаимодействий не отмечено.При одновременном применении с кларитромицином определяли увеличение показателя AUC эзомепразола вследствие угнетения его метаболизма; коррекции дозы при этом не требуется.

Передозировка:

Симптомы: при превышении рекомендуемой дозировки возможны симптомы, описанные в разделе ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. Лечение: симптоматическая и общая поддерживающая терапия. Гемодиализ малоэффективен. Специфического антидота нет.

Условия хранения:

в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Общая информация

Действующее в-о:

Эзомепразол
Производитель:

Фармак, ОАО, г.Киев, Украина

Описание препарата «Эзонекса» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Торговое название

Эзопрам

АТХ код

N06AB10

Действующее вещество

Эсциталопрам

Механизм действия

Активное вещество препарата Эзопрам – эсциталопрам – селективный ингибитор обратного захвата серотонина (5-HT), имеющее высокое родство с первичным участком связывания.

Эсциталопрам имеет очень слабую или не имеет совсем способности связываться с множеством рецепторов, включая 5-HT2, 5-HT1A, D1-D2- допаминовые рецепторы, β-, α1-, α2-адренергические рецепторы, мускариновые холинергические, H1-гистаминовые, бензодиазепиновые, опиатные рецепторы.

Показания к применению

Препарат Эзопрам применяют для лечения:

панических расстройств;
генерализованных тревожных расстройств;
социальных тревожных расстройств;
больших депрессивных эпизодов;
обсессивно-компульсивных расстройств.

Противопоказания

Препарат Эзопрам противопоказан при наличии следующих состояний:

гиперчувствительность к эсциталопраму, вспомогательным компонентам;
одновременное применение неселективных необратимых ингибиторов МАО в связи с риском развития серотонинового синдрома;
одновременное применение эсциталопрама, обратимых ингибиторов МАО типа А, обратимых неселективных ингибиторов МАО в связи с риском развития серотонинового синдрома;
одновременное применение препаратов, удлиняющих интервал Q–T;
удлиненный интервал Q–T;
одновременное применение пимозидома.

Побочные действия

Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Со стороны крови: тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы: нарушение продукции вазопрессина.

Со стороны психики: беспокойство, тревога, аномальные сны, аноргазмия у женщин, снижение либидо, скрежетание зубами во время сна, нервозность, возбуждение, панические приступы, агрессия, спутанность сознания, деперсонализация, мания, галлюцинации, суицидальное поведение, суицидальные мысли.

Со стороны нервной системы: сонливость/бессонница, головокружение, тремор, парестезии, нарушение вкуса, обмороки, нарушение сна, серотониновый синдром, двигательные расстройства, судороги, акатизия, психомоторное беспокойство.

Со стороны органа зрения: помутнение зрения, расширение зрачка.

Со стороны обмена веществ: усиление/снижение аппетита, анорексия, гипонатриемия, увеличение/уменьшение массы тела.

Со стороны органа слуха: звон в ушах.

Респираторные нарушения: зевота, носовые кровотечения, синусит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия/тахикардия, удлинение интервала Q–T на ЭКГ, желудочковая аритмия (в т.ч. аритмия torsade de pointes), ортостатическая гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, запор, сухость во рту, рвота, желудочно-кишечные кровотечения, гепатит, изменения функциональных проб печени.

Со стороны кожи: усиленное потоотделение, облысение, сыпь на коже, крапивница, синяки, зуд, отеки.

Опорно-двигательные нарушения: миалгия, артралгия.

Со стороны почек, мочевыводящих путей: дизурия (задержка мочеиспускания).

Со стороны репродуктивной системы: у мужчин – приапизм, расстройства эякуляции, импотенция; у женщин – меноррагия, метроррагия, галакторея.

Общие нарушения: пирексия, усталость, отек.

Передозировка

Клинические данные о передозировке препаратом Эзопрам ограничены.

Симптомы: рвота, артериальная гипотензия, пролонгация интервала Q–T, тахикардия, аритмия, нарушения электролитного баланса (гипонатриемия, гипокалиемия), головокружение, ажитация, тремор, в редких случаях — судороги, кома, серотониновый синдром.

Лечение: специфического антидота нет. Необходимы поддержка, обеспечение проходимости дыхательных путей, оксигенация. Промывание желудка необходимо провести как можно скорее после применения препарата, после назначить энтеросорбенты.

Дозировка

У взрослых применяют внутрь (независимо от еды) 1 раз/сутки.

Дозу подбирает индивидуально врач. Стандартная стартовая доза – 10 мг раз/сутки. Максимальная доза – 20 мг/сутки.

Пациентам пожилого возраста стартовая доза составляет 5 мг/сутки, максимальная — 10 мг/сутки.

При снижении функции печени рекомендуется стартовая доза – 5 мг/сутки, максимальная – 10 мг/сутки.

При прекращении лечения препаратом Эзопрам дозу следует снижать постепенно – в течение 1–2 недель.

Форма выпуска

Таблетки 10 мг, № 30; 20 мг, № 30

Производитель

Actavis Ltd., Мальта

Условия хранения

Температурный режим – не выше 25°С.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Противопоказаны комбинации с неселективными необратимыми ингибиторами МАО, обратными селективными ингибиторами МАО типа А (моклобемид), пимозидом, препаратами, удлиняющими интервал Q–T.

С осторожностью применяют препарат Эзопрам в комбинации с селегилином, серотонинергическими лекарственными препаратами, препаратами, снижающими судорожный порог, литием, триптофаном, антикоагулянтами, нестероидными противовоспалительными средствами, зверобоем.

Не рекомендуется употреблять алкогольсодержащие напитки во время применения препарата Эзопрам.

Условия продажи в аптеке

Препарат Эзопрам продается по рецепту.

Более подробно читайте в официальной инструкции препарата.

Общая информация

Действующее в-о:

Эсциталопрам
Производитель:

Актавис Групп

Описание препарата «Эзопрам» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате

Эйконол – препарат, снижающий уровень холестерина и триглицеридов в сыворотке крови.

Показания и дозировка

Показания препарата Эйконол:

Вторичная профилактика инфаркта миокарда (в составе комбинированной терапии со статинами, антикоагулянтами средствами, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ).
Эндогенная гипертриглицеридемия (тип IV по классификации Фредриксона) в качестве монотерапии в дополнение к диете при ее недостаточной эффективности.
Смешанная гиперлипидемия (тип IIb, и III по классификации Фредриксона) в комбинации со статинами.
Профилактика и комплексное лечение ишемической болезни сердца, снижение риска внезапной смерти у больных ишемической болезнью сердца, артериальной гипертензией.

Капсулы Эйконол следует принимают внутрь, запивая водой или соком (томатным). Суточную дозу принимают однократно или в 2-3 приема в первой половине дня через 30 мин после еды.

С лечебной целью назначают взрослым и детям старше 14 лет по 8-12 капсул в сутки в 2-3 приема.Детям в возрасте от 2 до 14 лет назначают в дозе 4-6 капсул в сутки, разделив ее на 2-3 приема.Продолжительность лечения устанавливается индивидуально и обычно составляет 2-3 месяца.

С профилактической целью рекомендуется принимать по 2 – 6 капсул в сутки в течение месяца. Курс повторяют 2 раза в год в осенне-зимний и особенно в весенний период. Не следует превышать рекомендуемую дозу.

Пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.

Передозировка

Симптомы: проявления побочных эффектов или усиление их выраженности.

При длительном применении препарата может возникнуть сонливость, вялость, головная боль, тошнота, рвота, боль в костях нижних конечностей, деминерализация костей.

Лечение симптоматическое, отмена препарата Эйконол.

Побочные эффекты

Побочные реакции препарата Эйконол:

Со стороны пищеварительной системы: рефлюкс или отрыжка с запахом рыбы, тошнота, рвота, метеоризм, диарея или запор.

У пациентов с гипертриглицеридемией – повышение активности печеночных трансаминаз.

Аллергические реакции: редко – экзема, акне.

Возможны аллергические реакции.

Противопоказания

Противопоказания препарата Эйконол:

Экзогенная гипертриглицеридемия (гиперхиломикронемия) (тип I по классификации Фредриксона)обострение хронического холецистита, панкреатита, заболевания пищеварительной системы; желчнокаменная болезнь; геморрагический синдром беременность и период кормления грудьюповышенная чувствительность к компонентам препарата, врожденные нарушения свертываемости крови.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

При одновременном применении лекарственного средства с пероральными антикоагулянтами риск увеличения времени кровотечения.

Назначение препарата Эйконол вместе с варфарином не приводит к геморрагических осложнений. Однако в период и после прекращения приема препарата необходим контроль протромбинового времени.

Одновременное применение Эйконол в комбинации с фибратами не рекомендуется.

Витамин А, витамин Е, аскорбиновая кислота, пантотеновая кислота, тиамин, рибофлавин, пиридоксин, препараты магния усиливают действие препарата.

Витамин Е предотвращает окисление двойной связи жирных кислот (антиоксидантное действие).

При одновременном применении эйконол с другими лекарственными средствами, содержащими витамин А и витамин D, существует угроза возникновения витаминной интоксикации.

Состав и свойства

действующее вещество: 1 капсула содержит эйконол (рыбьего жира, обогащенного полиненасыщенными жирными кислотами “Омега-3”) – 450 мг

Вспомогательные вещества: желатин фармацевтический, глицерин, метилпарабен (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), вода очищенная.

Форма выпуска: Капсулы.

Фармакологическое действие:

Фармакологические свойства препарата Эйконол определяются наличием сбалансированного комплекса биологически активных веществ: суммы насыщенных и ненасыщенных жирных кислот (эйкозапентаеновой, докозагексаеновой и т.п.), ретинола (витамина А) и эргокальциферола (витамина D)

Препарат Эйконол оказывает гиполипидемическое, антиатеросклеротическое, антиагрегантное, кардиопротекторное действие.

В основе гиполипидемического эффекта лежит нормализация структуры и содержания ЛПНП (липопротеидов низкой плотности) и ЛПОНП (липопротеидов очень низкой плотности).

Эйконол способствует изменению жидкостных свойств мембран клеток и повышению функциональной активности мембранных рецепторов, улучшает взаимодействие липопротеидов с ферментами и метаболизм липопротеидов. Задерживает синтез триглицеридов в печени (за счет ингибирования этерификации жирных кислот). Снижению уровня триглицеридов способствует также увеличение пероксисом бета-окисления жирных кислот (уменьшение количества свободных жирных кислот, которые участвуют в синтезе триглицеридов). В результате происходит снижение уровня липидов, то есть торможение атеросклеротического процесса. Повышение уровня ЛПВП (липопротеидов высокой плотности) очень незначительное и не является постоянным.

Антиагрегантное действие препарата Эйконол связано с изменением под его влиянием состава липидов клеточных мембран, в т.ч. мембран эритроцитов, уменьшением содержания в них арахидоновой кислоты и повышением уровня эйкозапентаеновой кислоты. Вследствие этого происходит снижение синтеза тромбоксана ₂ и других двуненасыщенных эйкозаноидов (дериватов арахидоновой кислоты), усиливают агрегацию тромбоцитов и повышение синтеза из эйкозапентаеновой кислоты тормбоксану А ₃ и других триненасичених эйкозаноидов, не оказывают антиагрегантного действия. Выраженных изменений других факторов свертывания крови не наблюдается.

Препарат присуща кардиотропных действие, обусловленное антиаритмическим действием полиненасыщенных жирных кислот, увеличено количество которых в двойном липидном слое мембран кардиомиоцитов способствует более эффективной функции катионных насосов, резко снижает количество случаев желудочковой тахикардии и фибрилляции сердца и предотвращает нарушение электрической стабильности сердца при постинфарктном кардиосклерозе.

Наиболее вероятным механизмом гипотензивного действия препарата является его влияние на синтез вазодилататорных простагландинов, а также других вазоактивных субстанций, связанных с регуляцией сосудистого тонуса (освобождение депрессорного пеклинозину, снижение уровня плазменного норадреналина, угнетение транспорта внутриклеточного кальция).

Во время и после всасывания жирных кислот метаболизм происходит тремя путями. Сначала жирные кислоты поступают в печень, где включаются в состав различных категорий липопротеидов и поступают в периферических запасов липидов. Фосфолипиды клеточных мембран заменяются фосфолипидами липопротеидов, после чего жирные кислоты могут выступать как предшественники различных эйкозаноидов. В результате окисления большинства жирных кислот высвобождается энергия.

Концентрация жирных кислот в фосфолипидах плазмы крови соответствует концентрации жирных кислот, входящих в состав клеточных мембран.

Условия хранения: Хранить Эйконол следует в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 20 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Общая информация

Форма продажи:

безрецептурный
Действующее в-о:

Омега-3
Производитель:

Минскинтеркапс, УП, г.Минск, Республика Беларусь
Фарм. группа:

Сердечно-сосудистые лекарственные средства

Код ATX

C

Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
C10

Гиполипидемические препараты
C10A

Гипохолестеринемические и гипотриглицеридемические препараты
C10AX

Другие гиполипидемические препараты
C10AX06

Омега-3 триглицериды

Описание препарата «Эйконол» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Состав и форма выпуска:

табл., № 10, № 30

Амлодипин 5 мг Лизиноприл 10 мг

Прочие ингредиенты: магния стеарат, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), целлюлоза микрокристаллическая.

№ UA/3211/01/01 от 17.03.2010 до 17.03.2015

Фармакологические свойства:

Экватор — комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий два активных компонента:

Экватор содержит лизиноприл относится к группе ингибиторов АПФ; он снижает уровень ангиотензина II и альдостерона в плазме крови и одновременно повышает уровень брадикинина, который обладает сосудорасширяющим эффектом. Под действием лизиноприла снижается периферическое сопротивление сосудов, АД, а МОК и почечный кровоток могут увеличиваться. ЧСС практически не изменяется. У больных с гипергликемией – клиническим симптомом, который подразумевает повышенное или избыточное содержание в крови глюкозы. При гипергликемии содержание сахара в крови превышает 6–7 ммоль/л (при норме 3,3–5,5 ммоль/л). При значительном повышении уровня сахара в крови. (до 16,5 ммоль/л и больше) существует высокая вероятность развития предкоматозного состояния, комы.
Лизиноприл способствует восстановлению нарушенной функции эндотелия.

Антигипертензивный эффект развивается через 1 ч после приема, максимальный эффект достигается через 6 ч. Продолжительность действия зависит от дозы и составляет около 24 ч. Эффективность лизиноприла сохраняется при длительном его применении. При прекращении терапии не отмечают резкого и интенсивного повышения АД вследствие отмены препарата. Хотя первичное действие лизиноприла осуществляется через систему ренин-ангиотензин-альдостерон, его применение эффективно и при низком уровне ренина. Применение лизиноприла у больных сахарным диабетом не вызывает изменений уровня глюкозы в крови.
Экватор содержит амлодипин — антагонист ионов кальция, производное дигидропиридина. Блокируя медленные кальциевые каналы мембраны, препятствует трансмембранному поступлению ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудов. Под его действием снижается тонус сосудов (артериол) и периферическое сосудистое сопротивление. За счет расширения артериол и снижения постнагрузки амлодипин оказывает антиангинальное действие. В связи с тем, что он не вызывает развития рефлекторной тахикардии, при его применении снижается потребность миокарда в кислороде. Амлодипин, вероятно, расширяет как интактные, так и патологически измененные коронарные сосуды, улучшая перфузию миокарда.Амлодипин хорошо всасывается после приема внутрь. Широко распределяется в тканях организма и медленно выводится, что обеспечивает его продолжительное действие и делает возможным однократный прием в течение 1 сут. У больных АГ прием амлодипина 1 раз в сутки достоверно снижает АД по меньшей мере на протяжении 24 ч в положении как лежа, так и стоя. Действие амлодипина развивается медленно, поэтому вероятность развития симптоматической гипотензии небольшая.Амлодипин не обладает неблагоприятными метаболическими эффектами, в том числе не влияет на уровень липидов в плазме крови. Препарат можно назначать больным БА, сахарным диабетом и подагрой.
Антагонист кальция может вызвать повышение активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, а введенный в состав препарата лизиноприл обеспечивает нормализацию реакции организма путем контррегуляции системы ренин-ангиотензин-альдостерон.
Лизиноприл поступает в системный кровоток в неизмененном виде. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 6 ч после приема. Биодоступность — 29%. Кроме АПФ, с другими белками плазмы крови не связывается. В организме не метаболизируется, выделяется с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения — 12,6 ч. Свободный лизиноприл быстро выделяется, а связанный с АПФ выделяется медленнее, что способствует продолжительному действию препарата. При заболевании почек выделение замедляется, поэтому в таком случае может потребоваться снижение дозы препарата. Лизиноприл выводится при гемодиализе.
Амлодипин после приема внутрь медленно, но практически полностью всасывается в пищеварительном тракте. Одновременный прием пищи не влияет на его абсорбцию. Максимальную концентрацию в плазме крови отмечают через 6–10 ч после приема. Биодоступность амлодипина — 64–80%, объем распределения — около 20 л/кг массы тела. 95–98% амлодипина связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется в основном в печени до неактивных метаболитов. С мочой выделяется около 10% неизмененного вещества и 60% метаболитов. Элиминация двухфазная, период полувыведения в среднем составляет 35–50 ч. Устойчивая равновесная концентрация устанавливается после 7–8-суточного приема. Амлодипин не выводится при гемодиализе. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови у пациентов молодого и пожилого возраста сходно. У больных пожилого возраста выделение амлодипина несколько снижается, увеличиваются значение AUC и период полувыведения. Коррекции дозы у лиц пожилого возраста не требуется.

Экватор при патологии печени: период полувыведения амлодипина удлиняется. При заболеваниях почек концентрация амлодипина в плазме крови не зависит от степени поражения почек.

При приеме препарата Экватор взаимодействия между активными компонентами не происходит, что подтверждено фармакокинетическими исследованиями. Важные фармакокинетические показатели (AUC, максимальная концентрация в плазме крови, время достижения максимальной концентрации, период полувыведения) при применении активных компонентов в комбинации или раздельно не отличались. Всасывание активных ингредиентов Экватора не зависит от приема пищи.

В связи с тем, что активные компоненты Экватора длительно находятся в организме, препарат можно применять 1 раз в сутки.

Показания:

эссенциальная АГ.

Эссенциальная гипертензия представляет собой повышение систолического и диастолического артериального давления до 140 и 90 мм. рт. ст. и выше.

Очевидные причины эссенциальной гипертензии неизвестны.

Чаще всего данное заболевание развивается в возрасте 30-45 лет.

Точные причины эссенциальной гипертензии неизвестны. Тем не менее, считается, что заболевание развивается под воздействием следующих факторов и обстоятельств:

возраст старше 55 лет;
наличие вредных привычек (курение и чрезмерное употребление спиртных напитков);
наличие сердечно-сосудистых заболеваний у ближайших родственников;
сахарный диабет или нарушение обмена углеводов (толерантность к глюкозе);
повышенный уровень холестерина в крови;
ожирение;
гиподинамия. Буквально ГИПОДИНАМИЯ означает «пониженная активность». Рассмотрим подробнее, чем в перспективе чревато это состояние для человеческого организма, ведь изначально этот механизм приспособлен для физического труда. Таковым его создала матушка-природа и именно поэтому нормальный уровень двигательной активности – это залог анатомической и функциональной гармонии организма как единой системы;
стрессы;
злоупотребление поваренной солью;
неблагоприятные экологические условия;
отсутствие лечения артериальной гипертензии.

Применение:

Препарат Экватор назначают в том случае, если не удалось достичь желаемого снижения АД при монотерапии одним из компонентов, входящих в состав препарата.Доза препарата для взрослых, которые не принимают другие антигипертензивные средства, — 1 таблетка в сутки независимо от приема пищи.

Больным, принимающим диуретики, следует прекратить их прием за 2–3 дня до начала терапии Экватором. Если это невозможно, начальная доза препарата должна составлять 1/2 таблетки в сутки. В этом случае после первого приема препарата следует контролировать состояние больного в связи с возможностью развития симптоматической гипотензии.При почечной недостаточности начальную дозу препарата рекомендуется снизить. Поддерживающую дозу определяют индивидуально в зависимости от реакции на препарат и при условии достаточно частого контроля функциональных показателей почек, уровня калия и натрия в сыворотке крови.

При печеночной недостаточности элиминация амлодипина из организма может замедляться, поэтому применять препарат у этих пациентов следует с особой осторожностью.

Противопоказания:

Экватор противопоказан при повышенной чувствительности к компонентам препарата, а также производным дигидропиридина;

Экватор противопоказан при наличии в анамнезе ангионевротического отека после приема ингибитора АПФ,

Экватор противопоказан при наследственный или идиопатический ангионевротический отек;

Экватор противопоказан при выраженном стенозе аорты или митрального клапана, гипертрофической кардиомиопатии, кардиогенном шоке;

Беременность

Экватор противопоказан при беременности и в период лактации и грудном вскармливании, а также Экватор не прописывают детям.

Побочные эффекты:

Экватор практически не вызывает серьезных побочных состояний. Обычно побочные эффекты от приема Экватора слабовыражены и редко требуют отмены препарата.

Экватор может вызвать головную боль, кашель и головокружение.

При приеме Экватора возможны слабость, диарея, тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия, кожный зуд и сыпь, отеки, гиперемия кожи лица, боль в груди, артралгия.

При повышенной чувствительности может развиваться ангионевротический отек лица, конечностей, губ, надгортанника и гортани; в этом случае препарат Экватор немедленно отменяют, пациент должен находиться под врачебным контролем до полного исчезновения симптомов.

При применении других препаратов группы ингибиторов АПФ отмечали развитие агранулоцитоза, поэтому нельзя исключить возможность его появления при применении Экватора.

При длительном применении препарата могут незначительно снижаться уровни гемоглобина и гематокрита. Возможны гиперкалиемия, повышение уровня креатинина, остаточного азота, а также повышение активности печеночных ферментов и уровня билирубина в сыворотке крови, особенно у пациентов с заболеваниями почек, сахарным диабетом или реноваскулярной гипертензией.

Экватор может вызватьследующие редко отмечаемые побочные эффекты: пальпитация, тахикардия, диспептические явления, сухость во рту, боль в животе, панкреатит, гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, гепатит, гиперплазия десен, отеки, крапивница, повышенная потливость, алопеция, нарушение функции почек, частые позывы к мочеиспусканию, олигурия, анурия, ОПН, уремия, протеинурия, импотенция. Описаны патологические состояния с появлением антител к нуклеиновым кислотам, повышением СОЭ и артралгией, а также появлением полиморфной (экссудативной) эритемы.

Особые указания:

Экватор может вызывать значительную симптоматическую гипотензию у больных с гипонатриемией и/или гиповолемией, вызванной приемом диуретиков или дегидратацией, обусловленной другой причиной (интенсивное потоотделение, длительная рвота, диарея). При появлении гипотензии больному следует придать горизонтальное положение, в случае необходимости восполнить дефицит жидкости (инфузия изотонического р-ра натрия хлорида).

До назначения Экватора необходимо устранить гипонатриемию или гиповолемию, а при приеме первых доз препарата — контролировать уровень АД.У пациентов со стенозом аорты или гипертрофической кардиомиопатией Экватор, как и другие сосудорасширяющие препараты, следует применять с осторожностью из-за сужения путей оттока.

При стенозе почечной артерии (особенно двустороннем или единственной почки), при наличии гипонатриемии и/или гиповолемии, а также в случае недостаточности кровообращения применение лизиноприла может привести к нарушению функции почек вплоть до ОПН (обычно обратима и проходит после отмены препарата).

При приеме любого ингибитора АПФ, в том числе и лизиноприла, может развиваться ангионевротический отек лица, конечностей, губ, надгортанника и гортани. В таком случае необходимо немедленно отменить препарат.

При отеке, локализующемся на лице, губах и конечностях, показано применение антигистаминных препаратов. Ангионевротический отек языка, гортани или надгортанника может привести к летальному исходу вследствие механической асфиксии, поэтому при его развитии следует принять неотложные терапевтические меры: ввести 0,3–0,5 мл 0,1% р-ра эпинефрина (адреналина) (0,3–0,5 мг п/к или 0,1 мл (0,1 мг)) в/в медленно, назначить ГКС и антигистаминные препараты, осуществлять мониторинг жизненно важных функций организма.

При применении средств для наркоза, вызывающих гипотензию, лизиноприл тормозит компенсаторное высвобождение ангиотензина II. Гипотензию, возникающую в данном случае, можно устранить введением изотонического р-ра натрия хлорида.

Проведение гемодиализа с использованием мембраны из полиакрилнитрила (например AN69) у больного, принимающего ингибитор АПФ, может привести к развитию анафилактического шока, поэтому следует избегать их одновременного применения. Следует применять фильтр другого типа или назначать антигипертензивный препарат другой группы.У некоторых больных, принимавших ингибитор АПФ, при проведении десенсибилизации к яду перепончатокрылых насекомых возникали анафилактические реакции, представлявшие угрозу для жизни. Их развития можно избежать, временно прервав курс лечения ингибитором АПФ.

В связи с тем, что нельзя однозначно исключить возможность развития агранулоцитоза, в период лечения необходимо контролировать клеточный состав крови.При применении обоих активных ингредиентов препарата в обычных дозах у пациентов пожилого возраста снижения эффективности не выявлено, хотя отмечали более высокую их концентрацию в плазме крови, в связи с чем дозу препарата у этих больных следует подбирать с осторожностью.

При поражении печени период полувыведения амлодипина увеличивается, поэтому препарат следует применять с осторожностью, индивидуально оценивая ожидаемый эффект и риск терапии.В период беременности и кормления грудью применение лизиноприла, как и прочих ингибиторов АПФ, противопоказано; при наступлении беременности Экватор следует незамедлительно отменить.

Применение Экватора в период кормления грудью не показано, поскольку лизиноприл выделяется с грудным молоком.

Препарат может влиять на способность управлять транспортными средствами или работать с потенциально опасными механизмами (особенно в начальный период лечения), поэтому подобное влияние препарата следует оценивать индивидуально.

Взаимодействия:

препарат применяют с особой осторожностью в сочетании:•с калийсберегающими диуретиками (например спиронолактон, амилорид, триамтерен), с калием и пищевой солью, содержащей калий. В этом случае может развиться гиперкалиемия, особенно при нарушенной функции почек, поэтому препарат можно назначать только после тщательной оценки соотношения пользы и риска терапии, при условии регулярного контроля уровня калия в сыворотке крови и функциональных показателей почек;•с аллопуринолом, цитостатиками, иммунодепрессантами, ГКС, прокаинамидом, поскольку их сочетание с лизиноприлом может привести к развитию лейкопении.С осторожностью применяют одновременно:•с диуретиками (могут отмечать резкое снижение АД);•с другими антигипертензивными средствами (аддитивное действие);•с НПВП (снижение антигипертензивной эффективности);•с солями лития (могут отмечать кумуляцию лития, поэтому следует регулярно контролировать его уровень в плазме крови);•наркотическими средствами, анестетиками (усиливают гипотензивный эффект лизиноприла).Лизиноприл уменьшает выделение калия при сочетанном применении с диуретиками.Лизиноприл усиливает проявления алкогольной интоксикации.Взаимодействия лизиноприла с амлодипином не выявлены.

Передозировка:

Экватор может вызвать выраженное расширение периферических сосудов, сопровождающимся чрезмерным снижением АД и рефлекторной тахикардией. Больному придают горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями, контролируют функцию сердца, АД, показатели водно-электролитного баланса; в случае необходимости осуществляют коррекцию этих показателей, проводят симптоматическое лечение. При тяжелой гипотензии назначают в/в введение инфузионных р-ров, при недостаточной эффективности назначают вазопрессорные средства периферического действия. Для устранения последствий блокады кальциевых каналов показано в/в введение глюконата кальция. В связи с медленным всасыванием амлодипина в ЖКТ может быть эффективно промывание желудка.Лизиноприл выводится из организма при гемодиализе, однако амлодипин из-за большой степени связывания с белками плазмы крови при гемодиализе не выводится.

Условия хранения:

при температуре 15–25 °С.

Общая информация

Форма продажи:

безрецептурный
Действующее в-о:

Амлодипин
Производитель:

Гедеон Рихтер, ОАО, Венгрия

Описание препарата «Экватор» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Состав и форма выпуска:

капс. 25 мг, № 50

Циклоспорин25 мг

№ UA/7471/02/01 от 15.02.2008 до 15.02.2013

капс. 50 мг, № 50

Циклоспорин50 мг

№ UA/7471/02/02 от 15.02.2008 до 15.02.2013

капс. 100 мг, № 50

Циклоспорин100 мг

№ UA/7471/02/03 от 15.02.2008 до 15.02.2013

р-р оральный 100 мг/мл фл. 50 мл

Циклоспорин100 мг/мл

№ UA/7471/01/01 от 18.12.2007 до 18.12.2012

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Иммунодепрессивное действие циклоспорина заключается в его способности блокировать раннюю активацию Т-лимфоцитов и ингибировать синтез цитокинов, особенно интерлейкина (ИЛ)-2 или активацию их генов на уровне транскрипции. В результате исследования механизма действия доказано, что циклоспорин действует как неактивный предшественник лекарственного препарата. Соединяясь с внутриклеточным связывающим протеином (циклофиллином), он образует комплекс, связывающий и ингибирующий активность внутриклеточной фосфатазы (кальцинейрин), которая необходима для активации цитоплазматической субъединицы нуклеарного фактора активированных Т-лимфоцитов (NFAT). Неактивированная клеточная составляющая NFAT не может проникнуть к ядру клетки, в результате чего блокируются созревание NFAT и транскрипция гена для ИЛ-2.Циклоспорин — мощное иммунодепрессивное средство, специфическое по отношению к Т-лимфоцитам. Циклоспорин ингибирует иммунные реакции на аллотрансплантат, реакции гиперчувствительности замедленного типа, реакцию трансплантат против хозяина (РТПХ), а также зависимое от Т-клеток образование антител. Циклоспорин действует на лимфоциты специфично и обратимо. В отличие от цитостатических средств, он не оказывает отрицательного воздействия на гемопоэз и функцию фагоцитов. Пациенты, получающие терапию циклоспорином, менее склонны к инфекциям по сравнению с пациентами, получающими другие иммунодепрессивные препараты.Циклоспорин способствует приживанию трансплантированных тканей, особенно кожи, сердца, почек, поджелудочной железы, костного мозга и легких.Эффективность терапии была доказана также при лечении различных состояний, имеющих доказанное или предполагаемое аутоимунное происхождение.Фармакокинетика. Циклоспорин после перорального приема абсорбируется в двенадцатиперстной и тонкой кишке, после чего происходит абсорбция в подвздошной и толстой кишке. Средняя биодоступность у здоровых добровольцев составляла около 30%. Концентрация циклоспорина в плазме крови после приема внутрь достигает максимума через 1–6 ч. У некоторых пациентов могут отмечать кривую с двумя пиками, которая возникает в связи с ускоренной абсорбцией после приема пищи или в результате энтерогепатической циркуляции. Присутствие цитохрома СУР 3А в стенке кишки вызывает снижение бидоступности вследствие пресистемного метаболизма циклоспорина. Абсорбция циклоспорина снижается вследствие диареи и повышается при повышении скорости опорожнения желудка. На абсорбцию циклоспорина в значительной степени влияет длина тонкой кишки. Детям снижают дозу, необходимую для поддержания терапевтической концентрации, поскольку с возрастом их тонкая кишка удлиняется. Абсорбция циклоспорина снижается вследствие нарушения функции кишечника при тощеподвздошном анастомозе, болезни Крона, недостаточной секреции желчи, энтерите, вызванном химио- и лучевой терапией кишечника, при РТПХ. Уровень абсорбированного циклоспорина ниже у представителей негроидной расы (около 30%) по сравнению с представителями европеоидной расы (около 39%). При повышенном уровне ТГ в сыворотке крови биодоступность повышается, а при повышенном уровне гемоглобина — снижается. Пища с высоким содержанием жира способствует индукции липазы печени, вследствие чего повышается концентрация циклоспорина в крови. У детей биодоступность препарата при приеме внутрь значительно повышается при одновременном применении с альфа-токоферил-полиэтиленгликолем 100 (TRGS) — водорастворимой формой витамина Е.Приблизительно 33–37% циклоспорина содержится в плазме крови, из них около 90% связаны с плазматическими протеинами, прежде всего с липопротеинами. 4–9% циклоспорина содержится в лимфоцитах, 5–12% — в гранулоцитах и 41–58% — в эритроцитах. Циклоспорин относится к липофильным веществам, поэтому он накапливается в жирах. В печени, поджелудочной железе и почках выявляют большее количество циклоспорина, чем в плазме крови. Циклоспорин содержится также в ретикулоэндотелиальной и эндокринной системах, распределяется во многих органах и тканях человека и проникает в грудное молоко. Максимальную концентрацию циклоспорина определяют в жировой ткани и поджелудочной железе, большое его количество содержится также в почках, печени, селезенке, костном мозге, сердце, аорте, коже, тканях глаза и в синовиальной жидкости. Объем распределения колеблется в диапазоне 3,5–13 л/кг массы тела. У женщин объем распределения несколько выше, чем у мужчин, вследствие большего содержания жира в теле. У пациентов после трансплантации почки объем распределения составляет 4,5 л/кг, у пациентов с заболеваниями печени — 3,9 л/кг и у детей с сердечной недостаточностью — 0,9 л/кг. Объем распределения у детей с сахарным диабетом высокий — около 15 л/кг. Объем распределения циклоспорина у пациентов после трансплантации костного мозга изменяется в процессе лечения. В начале терапии его средняя величина составляет 27,2 л/кг, после 3 нед лечения отмечено ее снижение до 21,8 л/кг.Циклоспорин в организме человека полностью метаболизируется ферментной системой монооксигеназ, которая катализируется цитохромом СYР 3А с образованием большого количества первичных метаболитов. Ферменты, принимающие участие в биотрансформации циклоспорина, содержатся, главным образом, в эндоплазматическом ретикулуме клеток печени, а также в пищеварительном тракте. Иммунодепрессивная активность метаболитов циклоспорина значительно ниже по сравнению с основным веществом. У наиболее активного метаболита АМ1 сохраняется 10–20% первичной активности, при повышении полярности метаболитов их иммунодепрессивная активность соответственно снижается. Распределение метаболитов циклоспорина в тканях неравномерное. По сравнению с плазмой крови более высокие концентрации отмечают в жировой ткани и поджелудочной железе (в 40 раз выше), а наиболее высокие — в печени и почках (в 190 раз выше). Хотя токсичность метаболитов циклоспорина, которая была выявлена во время исследований на животных, низкая, она определяет гепато- и нефротоксичность циклоспорина.Одновременное применение лекарственных препаратов, взаимодействующих с системой цитохрома Р450, может влиять на метаболизм циклоспорина. Индукторы цитохрома Р450 снижают концентрацию циклоспорина в плазме крови, в то время как ингибиторы цитохрома Р450 ее повышают. Грейпфрутовый сок также влияет на метаболизм циклоспорина, поэтому пациентам не рекомендуется его употребление.Клиренс циклоспорина колеблется в диапазоне 0,28–3 л/ч/кг. Циклоспорин выводится, в основном, с желчью. Часть циклоспорина, которая выделяется с желчью, повторно абсорбируется. Выведение циклоспорина из крови двухфазное. Конечный период полувыведения препарата Экворал колеблется в диапазоне 8–18 ч (в среднем 8,4 ч).Циклоспорин проникает в грудное молоко. Выявлены концентрации циклоспорина в грудном молоке в диапазоне 16–263 нг/мл. Небольшое количество неизмененного циклоспорина выводится почками (0,1–6% дозы). У пациентов с тяжелыми ожогами период полувыведения составляет 1–2 ч. Меньший период полувыведения выявлен у пациентов с нарушением функций печени и почек, детей, лиц пожилого возраста и у больных сахарным диабетом. Гемодиализ значительно не влияет на клиренс циклоспорина. В диализате выявлено менее 1% дозы циклоспорина. Плазмаферез оказывает незначительное влияние на клиренс циклоспорина.

Показания:

Трансплантация Трансплантация паренхиматозных органов Профилактика и лечение отторжения тканей после трансплантации почки, печени, сердца, легких, поджелудочной железы или после комбинированной трансплантации сердца и легких.Трансплантация костного мозга Профилактика отторжения после трансплантации костного мозга.Профилактика или лечение заболевания, вызванного РТПХ.

Показания

, не связанные с трансплантацией Эндогенный увеит Активный средний или задний увеит неинфекционной этиологии, угрожающий зрению, в случаях, когда традиционная терапия неэффективна или существует риск развития тяжелых побочных реакций. Увеит Бехчета с повторным воспалением сетчатки.Нефротический синдром Резистентный к стероидам и зависимый от стероидов нефротический синдром у взрослых и детей как результат клубочковой нефропатии с минимальными изменениями, очаговым и сегментарным гломерулосклерозом или мембранозным гломерулонефритом.Препарат Экворал можно применять для достижения и поддержания ремиссии, а также для поддержания ремиссии, достигнутой за счет приема стероидов, что позволяет прекратить их прием.Ревматоидный артрит Лечение тяжелого высокоактивного ревматоидного артрита у пациентов в случае, если традиционная терапия с помощью медленнодействующих противоревматических лекарственных препаратов неэффективна или нецелесообразна.Псориаз Лечение пациентов с тяжелой формой псориаза, у которых традиционная терапия оказалась неэффективной или нецелесообразной.Атопический дерматит Кратковременное лечение (8 нед) пациентов с тяжелой формой атопического дерматита, у которых традиционная терапия была неэффективной или нецелесообразной.

Применение:

суточную дозу Экворала следует разделить на две отдельные дозы, которые нужно принимать с интервалом 12 ч (утром и вечером). Необходимо регулярно контролировать уровень циклоспорина в крови для определения оптимального режима дозирования и достижения необходимой целевой концентрации. Учитывая отличия в биодоступности разных форм циклоспорина для перорального применения, нельзя переводить пациентов с одной формы препарата на другую без надлежащего контроля уровня циклоспорина и креатинина в сыворотке крови и АД.Трансплантация паренхиматозных органов Применение Экворала необходимо начинать не позже чем за 12 ч до оперативного вмешательства; следует применять препарат в дозе 10–15 мг/кг/сут, разделенной на 2 приема (утром и вечером). Указанную суточную дозу необходимо применять на протяжении 1–2 нед с момента операции, затем постепенно снижать ее в зависимости от уровня циклоспорина в крови, до достижения поддерживающей дозы 2–6 мг/кг/сут, которую также следует разделить на 2 приема (утром и вечером). Коррекцию дозы следует проводить под контролем уровня циклоспорина в крови и функции почек.Если Экворал применяют сочетанно с другими иммунодепрессантами (например с ГКС или другими комбинациями), можно в начале лечения принимать Экворал в более низких дозах (3–6 мг/кг/сут, разделенные на 2 приема (утром и вечером)).Трансплантация костного мозга В большинстве случаев преимущество отдают в/в инфузии циклоспорина; рекомендованная доза составляет 3–5 мг/кг/сут. Указанную дозу применяют непосредственно после трансплантации на протяжении 2 нед, и только после этого следует начинать прием пероральной поддерживающей дозы, составляющей около 12,5 мг/кг/сут. При нарушениях со стороны ЖКТ, которые могут обусловить снижение абсорбции, показан пероральный прием в более высоких дозах или в/в введение циклоспорина.Если препарат принимают в начале лечения перорально, рекомендованная доза Экворала составляет 12,5–15 мг/кг/сут; прием начинают за 1 день до трансплантации и продолжают принимать в поддерживающей дозе на протяжении 3–6 мес. После этого постепенно снижают дозу в течение 1 года с момента трансплантации и только после этого прекращают прием препарата.У некоторых пациентов после прекращения приема Экворала возникает РТПХ. Реакция организма на повторное продолжение лечения обычно положительная. Для лечения умеренно выраженного хронического заболевания, вызванного РТПХ, применяют лекарственный препарат в низких дозах.Эндогенный увеит Рекомендованная начальная доза составляет 5 мг/кг/сут, которые распределяют на 2 приема и применяют до достижения ремиссии активного увеита и повышения остроты зрения. В рефрактерных случаях доза может быть временно повышена до максимальной — 7 мг/кг/сут.Если для достижения ремиссии или устранения острого воспалительного процесса монотерапии Экворалом недостаточно, дополнительно можно применять системные кортикостероиды, например преднизон в суточной дозе 0,2–0,6 мг/кг массы тела.Для поддерживающего лечения дозу препарата следует снизить до минимально эффективной, не превышающей 5 мг/кг/сут и применять до достижения ремиссии.Нефротический синдром Если функция почек пациента, исключая наличие протеинурии, нормальная, для достижения ремиссии взрослым пациентам и детям старше 6 лет рекомендуется применять в дозе 5 мг/кг/сут и 6 мг/кг/сут соответственно. При нарушении функции почек начальная доза не должна превышать 2,5 мг/кг/сут. В случае недостаточной эффективности монотерапии Экворалом, прежде всего у пациентов, резистентных к стероидам, рекомендуется применять Экворал одновременно с пероральными ГКС в низких дозах. Если через 3 мес лечения не было достигнуто удовлетворительного терапевтического эффекта у пациентов с гломерулонефритом с минимальными изменениями и очаговым сегментарным гломерулосклерозом, лечение Экворалом следует прекратить.Дозу per os необходимо подбирать индивидуально для каждого пациента в зависимости от эффективности препарата (контроль протеинурии) и его безопасности (прежде всего в зависимости от уровня креатинина в сыворотке крови), с целью определения минимальной эффективной поддерживающей дозы. Однако доза не должна превышать 5 мг/кг/сут и 6 мг/кг/сут у взрослых пациентов и детей соответственно.Ревматоидный артрит Рекомендуется, чтобы начальная терапия длилась 12 нед. Дозу 2,5 мг/кг/сут, распределенную на 2 приема (утром и вечером), рекомендуют применять в течение первых 6 нед. Если клинический эффект лечения недостаточен, суточную дозу можно постепенно повышать в соответствии с индивидуальной чувствительностью пациента; однако доза не должна превышать 4 мг/кг/сут. Дозу для поддерживающего лечения следует определять индивидуально, в зависимости от переносимости препарата.Псориаз Для достижения ремиссии рекомендуется начальная доза 2,5 мг/кг/сут, распределенная на 2 приема (утром и вечером). Если в результате лечения на протяжении 1 мес улучшения состояния пациента не отмечено, суточную дозу можно постепенно повышать; однако доза не должна превышать 5 мг/кг/сут. У пациентов без признаков клинического улучшения на протяжении 6 нед терапии при приеме в дозе 5 мг/кг/сут лечение Экворалом следует прекратить. У пациентов, состояние которых требует быстрого улучшения, необходимо применять в качестве начальной дозу 5 мг/кг/сут. При достижении удовлетворительного терапевтического эффекта лечение препаратом можно прекратить.В случае рецидива заболевания необходимо начать лечение Экворалом с применением уже определенной эффективной дозы.Однако некоторые пациенты нуждаются в постоянной терапии. Для поддерживающей терапии следует определить дозу индивидуально, придерживаясь наиболее низкой эффективной дозы, которая не должна превышать 5 мг/кг/сут.Атопический дерматит Рекомендуется применять препарат в суточной дозе 2,5–5 мг/кг/сут, распределенной на 2 приема на протяжении 8 нед. Если после применения в начальной дозе 2,5 мг/кг/сут положительный клинический эффект не отмечают на протяжении 2 нед, дозу можно быстро повысить до максимальной — 5 мг/кг/сут. В особенно тяжелых случаях можно достичь быстрого терапевтического эффекта, начав лечение с применения в дозе 5 мг/кг/сут. После достижения положительного клинического эффекта дозу препарата следует постепенно снижать и в зависимости от состояния пациента полностью прекратить применение Экворала. При вероятном рецидиве необходимо провести новый курс лечения.Дети Дозы для детей соответствуют дозам для взрослых пациентов. Капсулы можно применять детям в возрасте старше 6 лет.Пациенты пожилого возраста У пациентов пожилого возраста отмечают большую вероятность повышения АД и уровня креатинина в сыворотке крови более чем на 50% исходной величины после лечения на протяжении 3–4 мес. Поэтому следует придерживаться осторожности при дозировании и контролировать уровень креатинина и циклоспорина в крови.Пациенты, находящиеся на диализе Дозу препарата не следует корригировать во время и после диализа.Дозы при некоторых патологических состояниях Пациентам с кистоподобным фиброзом легких и диабетом необходимо применение препарата в более высоких дозах. Циклоспорин вызывает нейротоксический эффект у пациентов с гипохолестеринемией. Поэтому таким больным рекомендуется применять препарат в сниженных дозах (дозу следует снизить на 50% в случае 50% снижения уровня ХС в сыворотке крови). Пациентам с избыточной массой тела следует применять в дозе, исходя из идеальной массы тела, а не реальной.Капсулы необходимо глотать целыми, не разжевывать, запивать достаточным количеством воды; препарат нужно принимать регулярно, каждые 12 ч, придерживаясь одной схемы (до еды или между приемами пищи).На протяжении 1 ч до и после применения препарата не рекомендуется пить грейпфрутовый сок.Контроль уровня циклоспорина в крови Для контроля уровня циклоспорина в цельной крови преимущество отдают методам с применением специфических моноклональных антител, хотя можно также использовать метод высокоэффективной жидкостной хроматографии. Начальное наблюдение у пациентов непосредственно после трансплантации можно проводить с помощью специфических моноклональных антител или путем одновременной оценки как специфическими, так и неспецифическими моноклональными антителами с целью обеспечения дозирования, гарантирующего соответствующую иммуносупрессию. На практике обычно определяют концентрацию циклоспорина методом RIА в пробах цельной крови при наиболее его низком уровне, то есть перед применением следующей дозы. Методом RIА с использованием неспецифических моноклональных антител определяют концентрацию циклоспорина и его метаболитов. Терапевтический диапазон уровня точно не установлен, стандартный диапазон определяет завод-производитель, который поставляет диагностические наборы. Уровни циклоспорина определяют на протяжении первых 2 нед после трансплантации 2 раза в сутки, на протяжении 3–6 нед — 1 раз в неделю, во время амбулаторного наблюдения пациента — 1 раз в 2–3 мес. При изменении дозы контроль проводят не ранее чем через 2 дня. Терапевтический диапазон у больных с аутоиммунными заболеваниями не унифицированный, а индивидуальный. Концентрация циклоспорина в крови является лишь одним из многих факторов, определяющих клиническое состояние пациента, которыми руководствуются при подборе и коррекции дозы препарата.

Противопоказания:

повышенная чувствительность к циклоспорину или другим компонентам препарата; дети в возрасте до 6 лет.В случае показаний, не связанных с трансплантацией, применение препарата противопоказано у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (за исключением нефротического синдрома) или печени, у пациентов с АГ, у которых выявляют слабо выраженную реакцию на соответствующее лечение, у пациентов с неконтролируемыми инфекциями (в основном опоясывающий лишай с риском генерализации заболевания и ветряная оспа), а также у пациентов со злокачественными опухолями. В случае ревматоидного артрита препарат не следует назначать пациентам в возрасте до 18 лет.Одновременное лечение препаратами, содержащими такролимус.

Побочные эффекты:

побочные действия, как правило, зависят от дозы, при ее снижении отмечают уменьшение их выраженности. Чаще всего выявляют гипертрихоз, тремор, нарушение функции почек, АГ (особенно у пациентов после трансплантации сердца), нарушение функции печени, утомляемость, гипертрофию десен, нарушения со стороны ЖКТ (отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боль в животе, диарея), острую боль в конечностях (на протяжении первой недели лечения).Нефротоксичность циклоспорина может быть разной степени тяжести. Обычно она развивается через 2–3 мес после трансплантации и исчезает после снижения дозы. Более выраженную нефротоксичность с быстрым повышением уровня мочевины и креатинина в крови, которую необходимо отличать от отторжения ткани, могут отмечать через сравнительно короткое время после трансплантации. Только у некоторых пациентов одновременно могут отмечать нефротоксичность и отторжение, которые также устраняются путем снижения дозы. На протяжении лечения циклоспорином возможно развитие хронической прогрессирующей нефротоксичности, проявляющейся значительным нарушением функции почек и их морфологическими изменениями (интерстициальный фиброз с одновременной атрофией канальцев). Иногда выявляют также токсическую тубулопатию, перитубулярный капиллярный застой, артериолопатию и фокальный интерстициальный фиброз с одновременной атрофией канальцев. Симптомы хронической нефротоксичности возникают вследствие продолжительного применения препарата в высоких дозах, а также в случае сохранения высокого уровня циклоспорина в крови на протяжении длительного времени; причем симптомы нефротоксичности могут стать необратимыми.Развитие АГ (11,2–50%) зависит от многих факторов: исходного состояния здоровья пациента (состояние функции почек, сопутствующее заболевание сердца), одновременного приема лекарственных препаратов (например стероиды и др.). Поэтому трудно определить причинную связь между развитием АГ и терапией циклоспорином. Повышение АД отмечают приблизительно у 50% пациентов после трансплантации почки и у большинства больных после трансплантации сердца.Кроме нефротоксичности и гипертензии, к наиболее частым побочным эффектам относят гипертрихоз и тремор. Тремор и гирсутизм выявляли у 21–55% пациентов после трансплантации почки, печени и сердца.Гиперплазия десен отмечена у 4–16% пациентов после трансплантации. После прекращения лечения циклоспорином происходила регрессия или симптомы полностью исчезали через 1–2 мес.Гепатотоксичность (4%) выявляли при применении циклоспорина в высоких дозах. Транзиторное повышение уровня билирубина в сыворотке крови на протяжении первых месяцев лечения отмечали у 20% пациентов после трансплантации почки. Повышение уровня ферментов печени определяли не так часто. Повышение уровня билирубина и ферментов печени отмечали при концентрациях циклоспорина, превышающих 500 нг/мл, и пероральных дозах выше 17 мг/кг/сут. Клиническая значимость гепатотоксичности, вызванной циклоспорином, намного меньше по сравнению с клинической значимостью нефротоксичности.Реже отмечали головную боль, акне, кожную сыпь аллергического происхождения, нарушение функции печени (несимптоматическая гепатотоксичность), гиперкалиемию (растерянность, аритмия, нарушение чувствительности и отеки конечностей или лица (губ), затрудненное дыхание, нервозность, утомленность и слабость, ощущение тяжести в нижних конечностях), гиперурикемию, гипомагниемию (судороги), нарушения со стороны ЖКТ (отсутствие аппетита, тошнота, рвота, жидкий стул), увеличение массы тела, отеки, панкреатит и малигнизацию (прежде всего кожи). Аритмия бывает, как правило, первым симптомом гиперкалиемии, ее можно выявить с помощью проведения ЭКГ-обследования. Гиперкалиемия иногда может быть связана с гиперхлоремическим метаболическим ацидозом. В отдельных случаях лейкопения и тромбоцитопения могут быть связаны с микроангиопатической гемолитической анемией, гиперлипидемией, лимфопролиферативными нарушениями, симптомами энцефалопатии (растерянность, нарушение зрения, слуха, подвижности, снижение способности распознавать предметы).Выявляли также наличие злокачественных новообразований и лимфопролиферативных нарушений (прежде всего лимфом, 1–6%), однако их частота была подобна таковой у пациентов, получающих традиционную терапию. Кроме того, при лечении циклоспорином фиксировали большое количество злокачественных новообразований кожи, включая базалиому, эпидермоидный рак, саркому Капоши, кератоакантомы и злокачественную меланому. При развитии лимфопролиферативных нарушений у пациентов с псориазом отмечали довольно быстрое устранение их после прекращения терапии.

Особые указания:

в случае приема циклоспорина с пищей может изменяться (снижение или повышение) концентрация циклоспорина в крови в результате влияния на абсорбцию. В некоторых случаях абсорбция остается без изменений. Для обеспечения постоянного уровня абсорбции на протяжении применения циклоспорина необходимо принимать препарат, придерживаясь одной схемы (до еды, после еды или между приемами пищи).Пища с высоким содержанием жира способствует индукции липазы печени, в результате чего повышается концентрация циклоспорина в крови.Флавоновые вещества, содержащиеся в грейпфрутовом соке, действуют на цитохром СYР 3А, в связи с этим не рекомендуется пить грейпфрутовый сок за 1 ч до и после приема препарата.Употребление большого количества алкогольных напитков может повышать уровень циклоспорина в крови у пациентов после трансплантации почки.Применение в период беременности или кормления грудью. Адекватных и хорошо контролируемых исследований относительно применения препарата в период беременности не проводили, поэтому применять препарат беременным можно лишь в том случае, когда ожидаемая польза от его применения превышает вероятный риск для плода.Циклоспорин проникает в грудное молоко, поэтому при лечении Экворалом кормление грудью следует прекратить.Дети. Препарат не рекомендуется применять у детей в возрасте до 6 лет. Пациентам этой возрастной категории препарат назначают в другой лекарственной форме.Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Не влияет.

Взаимодействия:

аминогликозидные антибиотики, амфотерицин В, кетоконазол, триметоприм, мелфалан, ципрофлоксацин, колхицин, цефалоспориновые антибиотики, НПВП, ингибиторы АПФ, циметидин, ранитидин, такролимус.Препараты, усиливающие действие циклоспорина Хинидин и его производные, теофиллин и его производные, вальпроат натрия и его производные.Препараты, повышающие концентрацию циклоспорина в крови за счет ингибирования ферментов (в основном цитохрома СYР 3А), осуществляющие его метаболизм и выведениеПероральные противозачаточные средства, ГКС, макролидные антибиотики (эритромицин, кларитромицин), имидазоловые и триазоловые противогрибковые средства (метронидазол, флуконазол, итраконазол, кетоконазол), антагонисты Н2-рецепторов (ранитидин, циметидин), антагонисты кальция (дилтиазем, нифедипин, нимодипин, никардипин, верапамил), флуорохинолон, пристинамицин, доксициклин, пропафенон, аллопуринол, бромокриптин, даназол, метоклопрамид.При одновременном применении вышеупомянутых лекарственных средств и циклоспорина отмечают повышение частоты побочных эффектов, прежде всего нефротоксичность.Препараты, снижающие концентрацию циклоспорина в крови за счет индукции ферментов, прежде всего цитохрома СYР 3А, осуществляющие метаболизм и выведение циклоспоринаПротивоэпилептические средства (небарбитураты — фенитоин, карбамазепин), барбитураты, бензодиазепины, бутирофенон и его производные, гестагены и эстрогены, включая их комбинации, октреотид, тиклопидин, аминоглютетимид, фенотиазин, рифампицин, изониазид, метамизол, триметоприм и сульфамидин при в/в введении, а также препараты, содержащие Hypericum perforatum (зверобой продырявленный).Следует с осторожностью применять Экворал одновременно с вышеупомянутыми лекарственными средствами. При их применении необходимо чаще контролировать уровень циклоспорина и креатинина в сыворотке крови.Препараты, повышающие риск появления миопатии при одновременном применении с циклоспорином При одновременном приеме циклоспорина с колхицином и ловастатином повышается риск развития миопатии. Если при применении комбинации вышеупомянутых препаратов появляются боль в мышцах или мышечная слабость, необходимо определить уровень креатинкиназы, поскольку существует риск развития рабдомиолиза и ОПН.С учетом того, что нифедипин может быть причиной гипертрофии десен, его не следует применять у пациентов, у которых десна были поражены во время лечения циклоспорином.При лечении циклоспорином может снизиться эффективность вакцинации, поэтому при терапии Экворалом следует избегать применения живых ослабленных вакцин.Учитывая то, что препарат может иногда вызывать гиперкалиемию или обострение уже существующей гиперкалиемии, следует тщательно контролировать применение препаратов, содержащих калий или способствующих повышению уровня калия в сыворотке крови. В связи с этим рекомендуется контролировать уровень калия в сыворотке крови, особенно у пациентов со значительным нарушением функции почек.При одновременном применении препаратов циклоспорин/имипенем/циластатин необходимо учитывать повышение концентрации циклоспорина, что является причиной симптомов нейротоксичности (растерянность, тремор, возбуждение). Поэтому необходимо чаще следить за уровнем циклоспорина в крови при применении вышеприведенной комбинации препаратов, а также наблюдать общее состояние пациента с целью предотвращения возможных нарушений со стороны ЦНС.При одновременном применении циклоспорина и других иммунодепрессантов повышается риск развития инфекционных и лимфопролиферативных заболеваний. Поэтому не следует применять циклоспорин одновременно с вышеупомянутыми лекарственными препаратами, за исключением ГКС (низкие дозы преднизона) и азатиоприна. При одновременном приеме циклоспорина и вышеупомянутых лекарственных препаратов необходимо, соответственно, снизить дозу циклоспорина. В случае необходимости применения комбинации этих препаратов следует наблюдать за состоянием пациента с учетом вышеупомянутого риска.

Передозировка:

при превышении дозы может возникать нарушение функции почек, имеющее транзиторный характер и исчезающее после отмены препарата. Учитывая медленную абсорбцию циклоспорина из капсул, в случае передозировки рекомендуется вызвать рвоту не позднее чем через 2 ч после приема препарата, проводить симптоматическое лечение.Путем диализа или гемоперфузии с применением активированного угля циклоспорин невозможно вывести из организма. Симптомы нефротоксичности или гепатотоксичности в большинстве случаев исчезают после снижения дозы препарата.

Условия хранения:

в оригинальной упаковке при температуре до 30 °С. Не замораживать.При температуре выше 40 °С возможны размягчение или деформация капсулы. Относительная влажность выше 75% может вызвать размягчение, деформацию капсулы и т.п., особенно загрязнение желатина микроорганизмами.

Общая информация

Действующее в-о:

Циклоспорин
Производитель:

ТЕВА Фармацевтикал Индастриз Лтд, Израиль

Описание препарата «Экворал» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Оказывает тонизирующее действие, способствует усилению биосинтеза белка в организме. Препарат ослабляет действие снотворных, повышает физическую работоспособность. В отличие от анаболических стероидов (гормонов, стимулирующих обмен веществ) экдистен не обладает андрогенным (подобным действию мужских половых гормонов), антигонадотропным (направленным на снижение функции половых желез) эффектом, не влияет на функцию вилочковой железы и коры надпочечников.

Показания к применению:

Как тонизирующее средство при астенических и астенодепрессивных состояниях (слабости, подавленном состоянии), связанных с ослаблением белоксинтезируюших процессов, при длительных интоксикациях (отравлениях), неврастении, неврозах, гипотонии (пониженном артериальном давлении), у спорстменов во время интенсивных тренировок при дисфункциях сердечно-сосудистой системы, особенно с выраженными признаками перенапряжения миокарда (сердечной мышцы) и усилением белкового катаболизма (распада), а также как средство, повышающее скоростно-силовые качества в период подготовки к соревнованиям.

Способ применения:

Принимают внутрь до еды по 0,005-0,01 г 3 раза в день. Курс лечения (15-20 дней) при необходимости может быть повторен после 1-2-не-дельного перерыва. В спортивной медицине препарат применяют по 0,01-0,02 г 3 раза в день в течение 2-3 нед. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,025 г (25 мг), суточная 0,1 г (100 мг). Для достижения эффекта одновременно с применением экдистена больной должен получать с пищей адекватные количества белков, жиров, углеводов, витаминов и минеральных веществ.

Побочные действия:

У больных с лабильной (неустойчивой) нервной системой возможны бессоница, повышение артериального давления. В этих случаях уменьшают дозу или прекращают прием препарата вечером.

Противопоказания:

Нервное возбуждение, бессонница, гипертоническая болезнь (стойкий подъем артериального давления), эпилепсия и гиперкинезы (насильственные автоматические движения вследствие непроизвольного сокращения мышц).

Форма выпуска:

Таблетки по 0,005 г (5 мг).

Условия хранения:

Список Б. В сухом, защищенном от света месте.Дополнительно:Природное соединение стероидной структуры.Внимание!Перед применением препарата Экдистен вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Общая информация

Производитель:

Piluli
Фарм. группа:

Лекарственные средства, применяемые для лечения гипотонии

Описание препарата «Экдистен» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

ЭКОДАКС® (ECODAX®) econazole Представительство:ЮНИК ФАРМАСЬЮТИКАЛ ЛАБОРАТОРИЗ (отделение фирмы “Дж.Б.Кемикалс энд Фармасьютикалс Лтд.”) Владелец регистрационного удостоверения:UNIQUE PHARMACEUTICAL Laboratories,отделение фирмы J.B. Chemicals & Pharmaceuticals, Ltd. код ATX: D01AC03

Форма выпуска, состав и упаковка

Крем 1% однородный, гомогенный, от белого до желтовато-белого цвета.

1 г эконазол 10 мг

Вспомогательные вещества: хлорокрезол, натрия дигидрофосфата дигидрат, фосфорная кислота, парафин белый мягкий, парафин жидкий, цетостеариловый спирт, цетомакрогол 1000, натрия гидроксид, вода очищенная.

10 г – тубы алюминиевые (1) – пачки картонные.

Общая информация

Действующее в-о:

Эконазол
Производитель:

Piluli
Фарм. группа:

Противогрибковые средства для местного применения

Код ATX

D

Дерматологические средства
D01

Противогрибковые средства, использующиеся в дерматологии
D01A

Противогрибковые средства для местного применения
D01AC

Имидазола и триазола производные
D01AC03

Эконазол

Описание препарата «Экодакс» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

АПТЕКА ОТ А ДО Я

Состав и форма выпуска:

Фармакологические свойства:

Показания:

Применение:

Противопоказания:

Побочные эффекты:

Особые указания:

Взаимодействия:

Передозировка:

Условия хранения:

Общая информация

Состав и форма выпуска:

Фармакологические свойства:

Показания:

Применение:

Противопоказания:

Побочные эффекты:

Особые указания:

Взаимодействия:

Передозировка:

Передозировка

Передозировка

Передозировка

Условия хранения:

Общая информация

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Общая информация

Состав и форма выпуска:

Фармакологические свойства:

Показания:

Применение:

Противопоказания:

Побочные эффекты:

Особые указания:

Взаимодействия:

Передозировка:

Условия хранения:

Общая информация

Торговое название

АТХ код

Действующее вещество

Механизм действия

Показания к применению

Противопоказания

Побочные действия

Передозировка

Дозировка

Форма выпуска

Производитель

Условия хранения

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Условия продажи в аптеке

Общая информация

О препарате

Показания и дозировка

Передозировка

Побочные эффекты

Противопоказания

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Состав и свойства

Общая информация

Код ATX

Состав и форма выпуска:

Фармакологические свойства:

Показания:

Применение:

Противопоказания:

Беременность

Побочные эффекты:

Особые указания:

Взаимодействия:

Передозировка:

Условия хранения:

Общая информация