Январь, 2021 - Piluli.info

Торговое название

Эдем

О препарате

Эдем – это препарат для борьбы с симптомами аллергии, который оказывает 3 основных вида действий на организм человека:

противоаллергическое,
антигистаминное,
противовоспалительное.

Сироп Эдем разрешен пациентам от 2 лет и старше. Препарат Эдем в таблетках показан взрослым и детям старше 12 лет.

Показания и дозировка

Главными показаниями к применению Эдема являются:

Сезонные и круглогодичные аллергические риниты. Данный препарат быстро устраняет такие виды симптомов, как:

ринорея,
чихание,
кожный зуд,
зуд в глазах,
зуд в области неба,
кашель,
отек слизистой оболочки,
заложенность носа,
слезотечение,
гиперемию
конъюнктивит.

Хроническая идиопатическая крапивница. Эдем в таких случаях применяется для уменьшения проявления таких симптомов как

зуд,
количество и размер элементов сыпи.

Дозировка

Дозировка препарата Эдем зависит от его формы. Это лекарство выпускается в форме сиропа и форме таблеток.

Прием препарата Эдем в форме сиропа

Для удобства приема и дозировки приема препарата Эдем (сироп) в упаковке прилагается дозирующая ложка объемом 5 мл (2,5 мг). На ложке имеется шкала для отмеривания детской и взрослой дозы – 1,25 мл и 2,5 мл. Прием сиропа Эдем следует осуществлять в одно и то же время суток, перорально. Прием пищи не влияет на время применения препарата. Стандартная дозировка для разных возрастных категорий:

Детям от 2 до 5 лет – 1 раз в день по половине мерной ложки (2,5 мл).
Детям от 6 до 11 лет – 1 раз в день по целой мерной ложке (5 мл).
Подросткам от 12 лет и взрослым – 1 раз в день по 2 мерных ложки (2 по 5 мл = 10 мл).

Период терапии определяется ходом заболевания и тяжестью аллергических симптомов.

Прием препарата Эдем в форме таблеток

Стандартная доза для взрослых и детей старше 12 лет – 1 таблетка 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Существует 2 основные методики приема препарата Эдем в таблетках против разных видов аллергии:

При интермиттирующем аллергическом рините, который характеризуется образованием симптомов менее, чем 4 суток в неделю или менее 4 недель, курс лечения антигистаминными препаратами разрабатывается с учетом анамнеза. Окончание курса лечения наступает после полного устранения симптомов, но также возможно возобновление курса Эдема после рецидива признаков аллергии.

При персистирующем аллергическом рините, который характеризуется образованием симптомов более 4 суток в неделю или более 4 недель, курс антигистаминной аллергии разрабатывается на весь период (сезон) возможного контакта с аллергеном. Окончание курса и его возобновление зависит от ограничения влияния аллергена на организм. Если полностью контакт с ним устранить невозможно, то препарат Эдем принимается на регулярной основе.

Данное средство применяют с осторожностью при тяжелой степени почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) и показатели функции почек держат на контроле.

Передозировка

В клинических исследованиях, в которых дезлоратадин, главное активное вещество Эдема, вводили в дозах 45 мг (что в 9 раз превышали рекомендуемые), клинически значимых нежелательных реакций не наблюдалось.

При передозировке препарата рекомендовано следующие виды действий:

промывание желудка,
прием активированного угля,
симптоматическое лечение.

С помощью гемодиализа вещества препарата Эдем не выводятся. Удаления с помощью перитонеального диализа не приносит никаких результатов.

Побочные эффекты

Как правило, сироп Эдема переносится хорошо, но в редких случаях могут возникнуть побочные эффекты, представленные ниже в таблице.

Виды систем организма	Виды побочных реакций
Система ЖКТ	Сухость во рту, диарея, боль в животе, рвота, диспепсия, тошнота
Головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги
Психика	Галлюцинации
Сердечно-сосудистая система	Тахикардия, ускоренное сердцебиение, удлинение интервала QT, суправентрикулярная тахиаритмия
Гепатобилиарная система	Увеличение уровня ферментов печени, повышенный билирубин, гепатит, желтуха
Скелетно-мышечная система	Миалгия
Кожно-сенсорная система	Фоточувствительность
Аллергические реакции	Гиперчувствительность, анафилаксия, отек Квинке, одышка, зуд, сыпь и крапивница, астения

Противопоказания

Препарат Эдем противопоказан при развитии гиперчувсвительности к одному из компонентов препарата или их комбинации. Запрещен прием Эдема детям до 2 лет.

Препарат Эдем не влияет на концентрацию и скорость реакции во время управления автомобилем или другой тяжелой техникой. Занятия экстремальными видами деятельности разрешено во время приема данного лекарства.

Применение в период беременности и лактации

Дезлоратадин, главное активное вещество Эдема, не продемонстрировал тератогенность в клинических исследованиях на животных. поэтому применение препарата Эдем в период вынашивания ребенка не рекомендуется.

Также в ходе тестирований было зафиксировано проникновение дезлоратадина в грудное молоко. Поэтому в период лактации необходимо прекратить кормление, если необходимость лечения Эдемом для матери подтверждена медицинскими показателями.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

При постоянном параллельном применении Эдема со следующей группой лекарств изменений биохимического состава крови и концентрации в ней дезлоратадина (активного вещества Эдема) не было обнаружено. Это такие виды препаратов как:

эритромицин,
кетоконазол,
флюоксетин,
азитромицин.

Фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, не найден, поэтому предположительно существуют и другие виды взаимодействий с лекарственными средствами, которые зависят от данного фермента.

По данным клинико-фармакологических исследований при применении препарата вместе с алкоголем не отмечалось усиления негативного влияния этанола на психомоторную функцию. Однако в дальнейших клинических исследованиях наблюдались случаи непереносимости алкоголя и алкогольная интоксикация при применении препарата Эдем. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при употреблении алкоголя в период лечения данным препаратом.

Состав и свойства

В 1 мл сиропа Эдем содержится активного вещества дезлоратадина – 0,5 мг;

Вспомогательные вещества:

сахароза;
сорбит (Е 420);
додекагидрат фосфат динатрия;
бензоат натрия (Е 211);
эдетат динатрия;
пропиленгликоль;
лимонная кислота;
моногидрат желтый закат FCF (E 110);
очищенная вода.

Основные физико-химические свойства сиропа Эдем: прозрачная вязкая жидкость оранжевого цвета.

1 таблетка Эдем содержит активного вещества дезлоратадина в пересчете на безводное 100% вещество 5 мг.

Вспомогательные вещества:

кальция гидрофосфат дигидрат;
целлюлоза микрокристаллическая;
лактоза;
крахмал кукурузный;
гипромеллоза;
кальция стеарат;
Opadry II 85F 30571 Blue (железа оксид красный (Е172);
спирт поливиниловый;
титана диоксид (Е 171);
тальк;
индиго (Е 132);
полиэтиленгликоль.

Основные физико-химические свойства таблеток Эдем: таблетки круглой формы с выпуклой поверхностью с двух сторон, покрытые оболочкой голубого цвета.

Форма выпуска

Сироп Эдем. Флакон с дозирующей ложкой, по 60 мл или 100 мл сиропа в флаконе.

Таблетки Эдем. По 10 или 30 таблеток в блистере. По 1 блистеру в картонной пачке.

Отпускается без рецепта.

Фармодинамика

Главное активное вещество препарата Эдем – дезлоратадин. Он входит во многие неседативные антигистаминные препараты длительного действия для перорального применения и оказывает селективное антагонистическое действие на периферические H1-рецепторы.

В исследованиях in vitro (лабораторных исследованиях, которые проводятся не на живых существах) были описаны антиаллергические и противовоспалительные свойства дезлоратадина на клетках эндотелия. Центральным из них является угнетение выделения провоспалительных цитокинов с тучных клеток / базофилов человека, таких как:

Интерлейкин 4 (IL-4) – регулирует рост и дифференцировку В-лимфоцитов, а также процессы биосинтеза и секреции антител.
Интерлейкин 6 (IL-6) – провоспалительный и антивоспалительный цитокин.
Интерлейкин 8 (IL-8) – один из основных провоспалительных хемокинов, образуемый макрофагами, эпителиальными и эндотелиальными клетками.
Интерлейкин 13 (IL-13) –цитокин, который задействован в таком биологическом процессе как полиморфизм.

Следующей важной функцией дезлоратадина является угнетение экспрессии молекул адгезии, таких как Р-селектина (белок клеточной поверхности, относится к классу молекул клеточной адгезии, один из трёх селектинов). Но клиническая значимость этих наблюдений еще на стадии подтверждения.

При исследовании реакции на принятие высоких доз Эдема и выделении симптомов передозировки, в которых дезлоратадин вводили ежедневно в дозе до 20 мг в течение 2 недель, статистически значимые изменения со стороны сердечно-сосудистой системы не наблюдались. В клинико-фармакологическом исследовании при применении 45 мг в день (в 10 раз больше максимальной суточной клинической дозы) в течение 10 дней удлинения интервала QT не наблюдалось. Препарат Эдем эффективно контролировал симптомы в течение 24 часов во время тестирования.

В двух плацебо-группах на протяжении 6-недельных исследований с участием пациентов с хронической идиопатической крапивницей дезлоратадин эффективно облегчал зуд и уменьшал количество и размер уртикарии к концу первого интервала дозирования. В каждом исследовании эффект длился в течение 24 часов. Облегчение зуда на более чем на 50% отмечалось у 55% пациентов, принимавших дезлоратадин по сравнению с 19% пациентов, принимавших плацебо. Прием препарата не оказывает существенного влияния на сон и дневную активность.

Фармакокинетика

Абсорбция. Необходимой концентрации в плазме крови дезлоратадин достигает уже через 30 минут после приема препарата Эдем. Дезлоратадин хорошо усваивается организмом, максимальная концентрация достигается через 3 часа. Период частичного выведения составляет приблизительно 27 часов. Степень накопления в организме (кумуляции) дезлоратадина отвечал его периоду частичного выведения (примерно 27 часов) при стандартной частоте приема – 1 раз в день. Сохранение своих лечебных свойств дезлоратадина происходило пропорционально норме 5-20 мг.

Фармакологические исследования подтвердили сведения о том, что количество дезлоратадина может варьироваться в зависимости от этнической принадлежности пациента. Максимальная концентрация дезлоратадина была примерно в 3 раза выше спустя примерно 7 часов, терминальный период полувыведения составляет приблизительно 89 часов. Но это никак не повлияло на степень безопасности препарата Эдем для пациентов с высоким содержанием активных веществ.

Распределение. Дезлоратадин имеет умеренную связь с белками плазмы крови (83-87%). При применении нормы дезлоратадина (от 5 до 20 мг) 1 раз в день в течение 2 недель признаков клинически значимого влияния накопленных веществ препарата на организм не обнаружено. Фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, пока не обнаружен.

Выведение. В исследованиях влияния 1 дозы дезлоратадина в объеме 7,5 мг на организм во время приема пищи (жирные виды еды) изменений фармакокинетики дезлоратадина не выявлено. Также установлено, что грейпфрутовый сок тоже не влияет на фармакокинетику дезлоратадина.

Условия хранения

Рекомендуемая температура хранения 30 ° С. Беречь от детей. Срок годности 3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Общая информация

Форма продажи:

безрецептурный
Действующее в-о:

Дезлоратадин
Производитель:

Фармак, ОАО, г.Киев, Украина
Фарм. группа:

Антигистаминные лекарственные средства

Код ATX

R

Препараты для лечения заболеваний респираторной системы
R06

Антигистаминные средства для системного использования
R06A

Антигистаминные средства для системного использования
R06AX

Прочие антигистаминные средства для системного использования
R06AX27

Дезлоратадин

Описание препарата «Эдем» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате

Эдем Рино уменьшает выделения из носа и способствует очищению носовых ходов, не нарушая при этом физиологических функций мерцательного эпителия и слизистой оболочки носа.

Показания и дозировка

Показания препарата Эдем Рино:

Симптоматическое лечение простуды, заложенности носа, острых и хронических ринитов, сезонный (сенная лихорадка) и несезонный аллергический ринит, острые и хронические синуситы, вазомоторные риниты. Вспомогательная терапия при остром среднем отите.

Подготовка к хирургическому вмешательству в области носа и устранение отека слизистой оболочки носа и придаточных пазух после хирургического вмешательства.

Перед введением препарата следует тщательно прочистить нос.

Взрослым и детям старше 6 лет

По 1 впрыску в каждый носовой ход 3-4 раза в сутки.

Флакон следует держать вертикально, распылителем вверх. Держа голову прямо, вставить наконечник в носовой ход, коротким резким движением нажать распылитель и, вытянув его из носа, разжать. Во время впрыскивания рекомендуется слегка вдохнуть через нос.

Срок лечения не должен превышать 7 дней и зависит от течения заболевания.

Передозировка

При случайном применении препарата Эдем Рино маленькими детьми не сообщалось о каких-либо серьезных побочных эффектов.

Большинство случаев была асимптоматическая, очень редко сообщалось о ощущение усталости, боли в желудке, слабо выраженную тахикардию, повышение артериального давления, возбуждение, бессонница, бледность кожных покровов.

Лечение: применение активированного угля, возможно применение слабительных средств детям младшего возраста (промывание желудка не требуется); взрослым и детям старшего возраста назначают употреблять большое количество жидкости.

Побочные эффекты

Обычно препарат Эдем Рино хорошо переносится.

В отдельных случаях возможны слабо выраженные временные местные реакции со стороны слизистой оболочки носа (ощущение жжения или сухости). Очень редко: развитие аллергических реакций (в частности местные реакции со стороны кожи, зуд, отек век, лица, общая слабость).

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата Эдем Рино.

Из-за содержания фенилефринуцей препарат, как и другие сосудосуживающие средства, противопоказан при атрофическом рините, а также пациентам, принимающим ингибиторы МАО (МАО) или принимали их предыдущие 14 дней.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Эдем Рино противопоказан пациентам, принимающим ингибиторы МАО (МАО) или принимали их предыдущие 14 дней.

Сосудосуживающие средства следует с осторожностью назначать пациентам, принимающим трициклические антидепрессанты и антигипертензивные препараты, такие как β-адреноблокаторы.

Состав и свойства

действующие вещества: 1 мл препарата содержит фенилэфрина 2,5 мг, диметинденумалеату 0,25 мг

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, экстракт лаванды; сорбит (Е420) кислота лимонная моногидрат, натрия фосфат, додекагидрат, вода для инъекций.

Форма выпуска: Спрей назальный, раствор.

Фармакологическое действие:

Едем ^® Рино – комбинированный препарат, содержащий фенилэфрин и диметинден.

Препарат уменьшает выделения из носа и способствует очищению носовых ходов, не нарушая при этом физиологических функций мерцательного эпителия и слизистой оболочки носа.

Фенилефринналежить к симпатомиметичнихаминив. Применяется как назальнийдеконгестант с помирноюсудинозвужувальноюдиею, селективностимулюеα ₁ адренергические рецепторикавернозноивенознои ткани слизистой оболочки носа. Таким образом быстро и надолго усуваенабрякслизовоиоболонкы носа и его придаточных пазух.

Диметинден – антагонист гистаминовихН ₁ рецепторов, оказывает противоаллергическое действие.Эффективен при применении в низких дозах, хорошо переносится.

Едем ^® Ринозастосовуютьмисцево, поэтому его активность не коррелирует с концентрацией активного веществ в плазме крови.

При случайном пероральном применении биодоступнистьфенилефринузменшувалася и составляла примерно 38%, период полувыведения – около 2,5 часа.

Системная биодоступнистьдиметинденуписля прийомуперорально в растворе составляет около 70%, период полувыведения – около 6:00.

Условия хранения:

Хранить Эдем Рино следует в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Общая информация

Форма продажи:

безрецептурный
Действующее в-о:

Фенилэфрин
Производитель:

Фармак, ОАО, г.Киев, Украина

Описание препарата «Эдем Рино» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

ЭДИЦИН (EDICIN) vancomycin Представительство:ЛЕК Владелец регистрационного удостоверения:LEK d.d., код ATX: J01XA01

Форма выпуска, состав и упаковка

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде белого или почти белого лиофилизированного порошка.

1 фл. ванкомицин (в форме гидрохлорида) 500 мг -“- 1 г

Флаконы (1) – пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа:

Антибиотик группы гликопептидов

Регистрационные №№:

лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 500 мг: фл. 1 шт. – П №010233, 16.09.05
лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 1 г: фл. 1 шт. – П №010233, 16.09.05

Фармакологическое действие

Антибиотик из группы гликопептидов. Препарат оказывает бактерицидное действие. Ингибирует синтез клеточной стенки бактерий, повышает ее проницаемость, изменяет синтез РНК.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp.(в т.ч. Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis, включая метициллин-устойчивые штаммы), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans,), Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria spp., Corynebacterium diphtheriae, Clostridium spp., Actinomyces spp.

In vitro не активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, грибов, микобактерий.

Не существует перекрестной резистентности между ванкомицином и другими антибиотиками.

Значение МПК для большинства чувствительных к антибиотику микроорганизмов менее 5 мкг/мл, значение МПК для толерантного Staphylococcus aureus в пределах 10 мкг/мл – 20 мкг/мл.

Ванкомицин может назначаться перорально только для лечения стафилококкового энтероколита и псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь плохо всасывается из ЖКТ.

При в/в введении 500 мг ванкомицина средняя концентрация в плазме составляет около 33 мкг/мл через 1 ч после введения, при в/в введении ванкомицина в дозе 1 г средняя концентрация в плазме в 2 раза выше. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч после инфузии и составляет 20-50 мкг/мл. Через 12 ч после инфузии концентрация ванкомицина составляет 5-10 мкг/мл.

Распределение

Ванкомицин легко проникает в жидкие среды организма (плевральную, синовиальную, перикардиальную, асцитную жидкости). Через ГЭБ хорошо проникает только при воспаленных мозговых оболочках.

Выведение

75-90% препарата выводится почками путем клубочковой фильтрации, от 40 до 100% введенной дозы – в неизмененном виде. В незначительном количестве выводится с желчью. T1/2 составляет 4.7-11.2 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При нарушениях функции почек выведение ванкомицина замедляется.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ванкомицину микроорганизмами:

– эндокардиты;

– сепсис;

– инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелиты);

– инфекции ЦНС (в т.ч. менингит);

– инфекции нижних отделов дыхательных путей (пневмонии);

– инфекции кожи и мягких тканей;

– в случаях аллергии к пенициллину, непереносимости или отсутствия ответа на лечение другими антибиотиками, включая пенициллины или цефалоспорины.

Для приема внутрь

– стафилококковый энтероколит;

– псевдомембранозный колит.

Режим дозирования

Эдицин нельзя вводить в/м и в/в болюсно.

Взрослым назначают по 500 мг каждые 6 ч или по 1 г каждые 12 ч. Препарат вводят в виде медленной в/в инфузии со скоростью не более 10 мг/мин в течение 60 мин или более. Концентрация приготовленного раствора ванкомицина не должна превышать 5 мг/мл.

Новорожденным до 7 дней жизни назначают по 15 мг/кг массы тела, затем – по 10 мг/кг каждые 12 ч.

Детям до 1 мес – по 10 мг/кг каждые 8 ч.

Детям от 1 мес и старше препарат вводят в суточной дозе 40 мг/кг, разделенной на разовые введения, каждые 6 ч.

Концентрация приготовленного раствора ванкомицина не должна превышать 2.5-5 мг/мл.

Инфузия проводится в течение 60 мин или более.

Максимальная разовая доза для детей составляет 15 мг/кг массы тела, максимальная суточная доза составляет 60 мг/кг массы тела и не должна быть выше суточной дозы для взрослых (2 г).

При почечной недостаточности доза и/или интервал между введениями должны быть скорректированы в зависимости от степени почечной недостаточности. Начальная доза составляет 15 мг/кг массы тела, далее интервал между введениями определяется в соответствии с клиренсом креатинина.

Клиренс креатинина (мл/мин) Доза ванкомицина Интервал между введениями более 80 500 мг или 1 г 12 ч 80-50 1 г 24 ч 50-10 1 г 3-7 сут менее 10 (анурия) 1 г 7-14 сут

Пациентам пожилого возраста (старше 60 лет) и недоношенным новорожденным также требуется уменьшение дозы или увеличение интервала между введениями.

Правила приготовления раствора для в/в введения

Раствор готовят непосредственно перед введением препарата.

Для этого во флакон с сухим, стерильным порошком добавляют необходимый объем воды для инъекций (10 мл во флакон, содержащий 500 мг ванкомицина и 20 мл во флакон, содержащий 1 г ванкомицина), чтобы получить раствор с концентрацией 50 мг/мл. Полученный раствор подлежит дальнейшему разведению 5% раствором декстрозы для инъекций или 0.9% раствором натрия хлорида для инъекций до концентрации не более 5 мг/мл (раствор, содержащий 500 мг ванкомицина разводят в 100 мл инфузионного раствора; раствор, содержащий 1 г ванкомицина разводят в 200 мл инфузионного раствора).

Растворы, приготовленные на основе 0.9% натрия хлорида или 5% декстрозы, могут храниться в холодильнике (2-8°С) в течение 14 дней без значительной потери активности.

Растворы, приготовленные на основе следующих инфузионных жидкостей, могут храниться в холодильнике в течение 96 ч: 5% раствор декстрозы и 0.9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера с лактатом, раствор Рингера с ацетатом, раствор Рингера с лактатом и 5% раствор декстрозы.

При псевдомембранозном колите, вызванном Сlostridium difficile вследствие применения антибиотиков, а также для лечения стафилококкового энтероколита препарат назначают внутрь.

Взрослым суточная доза составляет 0.5-1 г, разделенная на 3-4 приема; курс лечения – 7-10 дней.

Детям суточную дозу устанавливают из расчета 40 мг/кг массы тела. Кратность приема 3-4 раза/сут. Продолжительность лечения – 7-10 дней. Максимальная суточная доза не должна превышать 2 г.

Правила приготовления раствора для приема внутрь

Перед приемом содержимое флакона (500 мг) растворяют в 30 мл воды и затем принимают внутрь или вводят через зонд. Для улучшения вкуса раствора к нему можно добавлять обычные пищевые сиропы и отдушки.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея (тяжелая диарея может быть признаком суперинфекции устойчивыми микроорганизмами или развития псевдомембранозного колита).

Со стороны системы кроветворения: обратимая нейтропения, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения; редко – агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность, проявляющаяся в увеличении плазменных концентраций креатинина и азота мочевины (в случае принятия больших доз ванкомицина); редко – интерстициальный нефрит (у пациентов, принимавших одновременно аминогликозидные антибиотики, и при нарушении функции почек в анамнезе). При отмене ванкомицина функция почек нормализовалась и азотемия прекращалась у большинства пациентов.

Аллергические реакции: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, васкулит, кожная сыпь.

Со стороны ЦНС: вертиго, снижение слуха.

Местные реакции: при нарушениях правил инфузии – тромбофлебит, некроз тканей в месте введения.

В результате быстрого введения препарата могут отмечаться постинфузионные реакции: анафилактоидные реакции (снижение АД, головокружение, учащенное сердцебиение, бронхоспазм, лихорадка), кожная сыпь, синдром “красного человека” (гиперемия верхней части туловища), мышечный спазм в области шеи и спины. После прекращения инфузии подобные реакции могут исчезнуть в течение 20 мин, но иногда сохраняются в течение нескольких часов. Подобные побочные эффекты проявляются крайне редко при введении ванкомицина в виде медленной инфузии в течение не менее 60 мин.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к ванкомицину.

Ввиду возможного развития ототоксических и нефротоксических эффектов Эдицин следует с осторожностью назначать пациентам с нарушением слуха и почечной недостаточностью.

Беременность и лактация

При беременности Эдицин назначают только в том случае, если предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Ванкомицин выделяется с грудным молоком. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на период приема препарата.

Особые указания

Препарат предназначен к применению только в условиях стационара.

Препарат следует вводить инфузионно медленно (не менее 60 мин). Быстрое введение (например, в течение нескольких минут) Эдицина может сопровождаться выраженным снижением АД и в редких случаях остановкой сердца.

Препарат не применяют в/м из-за болезненности инъекции и возможного развития некроза.

Частота возникновения и тяжесть тромбофлебитов может быть уменьшена за счет правильного разведения исходного раствора и чередования мест введения препарата.

С осторожностью применяют Эдицин у лиц пожилого возраста (старше 60 лет). У этой категории пациентов следует определять концентрации ванкомицина в сыворотке крови.

При длительном применении ванкомицина необходимо проведение аудиограммы, контролировать картину периферической крови, функцию почек (общий анализ мочи, показатели креатинина и азота мочевины).

Не рекомендуется одновременное применение Эдицина с хлорамфениколом, ГКС, метициллином, гепарином, аминофиллином, цефалоспоринами и фенобарбиталом.

Использование в педиатрии

При применении препарата у грудных детей рекомендуют контролировать концентрацию ванкомицина в плазме крови.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных реакций.

Лечение: препарат следует отменить или снизить его дозу. Проводят симптоматическую терапию. Рекомендуется введение жидкости и контроль плазменных концентраций ванкомицина. Для быстрого удаления избытка ванкомицина из организма гемофильтрация является более эффективной, чем гемодиализ.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Эдицина и других потенциально нейротоксичных и/или нефротоксичных препаратов (этакриновая кислота, аминогликозидные антибиотики, миорелаксанты, цисплатин) возможно взаимное усиление токсического действия, что требует тщательного наблюдения за возможным развитием данных симптомов.

Не рекомендуется одновременное применение Эдицина с ототоксичными препаратами в связи с возможным усилением ототоксического эффекта.

При одновременном применении антигистаминные препараты могут маскировать симптомы ототоксического действия ванкомицина (шум в ушах, вертиго).

При одновременном назначении ванкомицина и средств для анестезии увеличивается риск возникновения артериальной гипотензии, эритемы, крапивницы, зуда, а также возможно развитие анафилактоидных реакций.

Фармацевтическая несовместимость

Раствор Ванкомицина имеет низкий рН, что может вызвать физическую или химическую нестабильность при смешивании с другими растворами. Следует избегать смешивания со щелочными растворами.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года. Нельзя применять по истечению срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Общая информация

Действующее в-о:

Ванкомицин
Производитель:

Лек фармацевтическая компания д. д.

Описание препарата «Эдицин» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

ЭДНИТ® (EDNYT®) enalapril Представительство:ГЕДЕОН РИХТЕР А/О Владелец регистрационного удостоверения:GEDEON RICHTER, Ltd. код ATX: C09AA02

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки 1 таб. эналаприла малеат 2.5 мг -“- 5 мг -“- 10 мг -“- 20 мг

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа:

Ингибитор АПФ

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Эналаприл
Производитель:

Гедеон Рихтер, ОАО, Венгрия
Фарм. группа:

Антигипертензивные лекарственные средства

Описание препарата «Эднит» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате

Эднок – таблетки с анальгезирующим действием.

Показания и дозировка

Показания препарата Эднок:

Заместительная терапия при опиатной зависимости в комплексе с медицинской, социальной и психологической поддержкой, предоставленной специалистами.

Эднок предназначен для взрослых и детей старше 16 лет, добровольно проходят лечение в специализированном стационаре.

Эднок назначает врач в виде общей терапевтической дозы пациентам, зависимым от опиоидов, только после проведения врачебного осмотра и по рекомендации центра лечения зависимости. Длительность лечения не должен превышать 28 дней. Однако врачу рекомендуется, особенно в начале лечения, назначать короткие курсы для ограничения риска нецелесообразного применения Эднок, что невозможно ни при каких обстоятельствах.

Врачам, которые лечат зависимость, рекомендуется назначать длительную заместительную терапию только с согласия их коллег или врачей, практикующих в центрах специализированной помощи зависимым или специалистов по лечению зависимости. Лечение проводится комплексно как специализированными центрами по лечению зависимости, так и больницами, позволяет совместить комплексное лечение с социо-психологической поддержкой.

Врачу следует указывать на рецепте точную одноразовую дозу и цикл лечения. Лечение может быть прекращено по просьбе пациента или с его согласия на постепенное уменьшение доз, которые определяет врач.

В начале лечения бупренорфином врач должен учесть индивидуальный агонистического профиль молекул рецепторов опиоидов, чувствительных к индукции синдрома отмены у каждого зависимого пациента. Результат лечения частично зависит от назначенной дозы, а частично – от медико-психологических и социо-образовательных мероприятий, связанных с последовательной адаптацией пациента.

прием сублингвально

Начало лечения. Начальная доза для лечения опиатной зависимости составляет от 0,8 до 2 мг в сутки.Эффект бупренорфина в начале лечения должно проявиться как минимум через 4:00 после приема последней дозы наркотиков или при появлении первых признаков абстиненции у пациентов, принимающих метадон. Предыдущую дозу метадона необходимо уменьшить до максимум 30 мг в сутки, иначе может развиться синдром отмены, вызванный бупренорфином.

Коррекция дозы к установлению поддерживающей дозы

Согласно минимальной необходимой дозы и состояния пациента на момент начала лечения дозу постепенно титруют до максимальной 16 мг в сутки. Необходимую коррекцию дозы определяют после повторной оценки клинического состояния пациента. Рекомендуется назначать двухнедельный курс бупренорфина, особенно в начале лечения. Согласно результатам клинических исследований средняя поддерживающая доза составляет 8 мг / сут поддерживающую дозу можно титровать в каждом индивидуальном случае до максимальной 16 мг / сут.

Снижение дозы и прекращения лечения

После удовлетворительно проведенного периода стабилизации врач может предложить пациенту постепенно уменьшить дозу бупренорфина вплоть до полного прекращения заместительной терапии при благоприятных обстоятельствах.

Предлагаемые дозировки 0,4 мг и 2 мг позволяют проводить постепенное снижение дозы. При отмене лечения особое внимание следует обратить на частоту рецидивов или симптомы отмены, которые следует отметить.

Передозировка

Передозировка препарата Эднок:

В случае случайной передозировки следует прибегнуть к общим поддерживающих мер, включая тщательный мониторинг дыхательной и сердечной функции пациента. Основным симптомом, требует вмешательства, является угнетение дыхания , что может привести к остановке дыхания и летальному исходу . Если у пациента блюваня, следует соблюдать осторожность для предотвращения аспирации рвотными массами .

Лечение : после проведения стандартных мер неотложной терапии следует принять симптоматических мероприятий по лечению угнетение дыхания . Следует обеспечить проходимость и вспомогательную или контролируемую вентиляцию дыхательных путей пациента . Пациента следует перевести в реанимационное отделение . Рекомендуется применение опиоидных антагонистов ( например, налоксона ), несмотря на то, что наряду с влиянием полной агонисты опиоидов он может привести к умеренному ухудшение респираторных симптомов бупренорфина .

При определении продолжительности лечения передозировки следует учитывать продолжительность действия бупренорфина .

Побочные эффекты

Появление побочных эффектов препарата Эднок зависит от порога переносимости пациента, значение которого в зависимых выше, чем в других группах.

Чаще всего при применении бупренорфина наблюдаются такие симптомы :

– Запор,

– Головная боль,

– Бессонница,

– Астения,

– Сонливость,

– Тошнота и рвота,

– Бледность и головокружение,

– Ортостатическая гипотензия,

– Повышенное потоотделение.

Сообщалось также о других побочные эффекты, такие как :

– Угнетение дыхания,

– Некроз печени и гепатит,

– Галлюцинации,

– Задержка мочи.

Также отмечались случаи бронхоспазма, ангионевротического отека и анафилактического шока .

В случаях ненадлежащего введения сообщалось местные реакции, иногда септические и о потенциально серьезный острый гепатит .

У пациентов со значительной зависимостью начало лечения бупренорфином может вызвать эффект отмены , подобный эффекту налоксона .

Противопоказания

Противопоказания препарата эднок:

Гиперчувствительность к бупренорфина, тяжелая дыхательная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, острая алкогольная интоксикация и делирий.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Бупренорфин не следует принимать вместе с алкогольными напитками или лекарственными средствами, содержащими алкоголь . Алкоголь усиливает седативный эффект бупренорфина.

Бупренорфин следует с осторожностью применять одновременно с :

– Бензодиазепинами; эта комбинация может усиливать угнетение дыхания центрального происхождения, с риском смерти; поэтому необходимо индивидуально титровать дозу и тщательно контролировать состояние пациента. Следует учитывать риск злоупотребления препаратом;

– Другими средствами, угнетающими центральную нервную систему; другими производными опиоидов (анальгетическими и противокашлевыми средствами) определенными антидепрессантами, антагонистами H 1-рецепторов, барбитуратами, то анксиолитическому средствами, нейролептиками, клонидином и родственными ему веществами. Эти комбинации усиливают угнетение центральной нервной системы;

– Ингибиторами МАО (и MAO ) из опыта применения морфина известно о возможном усилении эффекта опиоидов;

– В настоящее время не видзналося значимого взаимодействия с кокаином, веществом, ее чаще всего применяют зависимые в сочетании с опиоидами.

Сообщалось о подозреваемую взаимодействие между введением бупренорфина и фенпрокумоном, что приводило к пурпура.

Исследование взаимодействия бупренорфина с кетоконазолом (сильным ингибитором CYP 3 A 4) обнаружили рост Cmax и AUC бупренорфина (примерно на 70% и 50% соответственно) и в меньшей степени – его метаболита норбупренорфину. В этом случае состояние пациента следует тщательно контролировать и наполовину уменьшить дозу бупренорфина в начале лечения кетоконазолом.

Дальнейшее титрование дозы бупренорфина следует проводить по клиническим показаниям . Хотя доступных данных клинических испытаний нет, применение других ингибиторов CYP 3 A 4 ( таких как гестоден, тролеандомицин, ингибиторы протеазы ВИЧ , индинавир и саквинавир ) также могут повышать концентрацию бупренорфина и норбупренорфину, поэтому в начале лечения ими следует рассмотреть такое же снижение дозы бупренорфина .

Взаимодействие бупренорфина с индукторами CYP 3 A 4 не исследовалась, поэтому при одновременном применении индукторов ферментов (например, фенобарбитала, карбамазепина, фенитоина, рифампицина) рекомендуется тщательно контролировать состояние пациентов, получающих лечение бупренорфином . Применение этих препаратов может усилить метаболизм бупренорфина, поэтому пациентам, которые жалуются на уменьшение эффективности бупренорфина или увеличении тяги к наркотикам, дозу бупренорфина следует повысить .

Состав и свойства

действующее вещество: бупренорфин;

1 таблетка содержит бупренорфина гидрохлорида эквивалентно бупренорфина 0,4 мг или 2 мг или 8 мг

вспомогательные вещества: лактоза, маннит (Е 421), крахмал кукурузный, (К-30), тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, кислота лимонная моногидрат (для таблеток по 8 мг), натрия (для таблеток по 8 мг).

Форма выпуска: Таблетки сублингвальные.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика. Бупренорфин – это агонист-антагонист морфина на уровне церебральных μ-рецепторов. Его действие как заместителя опиоидов обусловлена его медленным обратимым присоединением к рецепторам, что позволяет в течение длительного времени минимизировать потребность в наркотиках в зависимых пациентов. Частичная агонистическое действие бупренорфина обусловливает большую безопасность его применения из-за ограниченности угнетение сердечно-дыхательной функции.

Фармакокинетика. При приеме внутрь бупренорфин подлежит N-деалкилирования и глицероконьюгации в тонком кишечнике и печени. Поэтому пероральный прием препарата нецелесообразен. При сублингвальном приеме биодоступность бупренорфина составляет от 35 до 55%. Пики концентрации в плазме было обнаружено через 90 минут после сублингвального приема. Кривая доза-концентрация линейная в диапазоне доз от 2 до 16 мг.

После всасывания бупренорфина наступает фаза быстрого распределения с периодом полувыведения от 2 до 5:00.

Бупренорфин метаболизируется путем 14 N-деалкилирования и глицероконьюгации молекулы и деалкилованого метаболита. Деалкилований бупренорфин – это агонист, имеет слабую собственную активность. Кривая вывода бупренорфина би или триекспотенциальна с длинной фазой конечного вывода в течение 20-25 часов, частично за счет повторного всасывания бупренорфина после гидролиза конъюгата в кишечнике, и частично за счет высоко – липофильных свойств молекулы. Бупренорфин преимущественно выводится с желчью в форме глицероконьюгованих метаболитов (80%). Остаток выводится с мочой.

Условия хранения: Хранить Эднок следует в сухом, недоступном для детей и защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ° C.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Бупренорфин
Производитель:

Русан Фарма Лтд, Индия

Описание препарата «Эднок» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате

Эдюрант – противомикробное лекарственное средство.

Показания и дозировка

Эдюрант ^® в комбинации с другими антиретровирусными лекарственными средствами показан для лечения инфекции, вызванной вирусом иммунодефицита человека типа 1 (ВИЧ-1), у взрослых пациентов, ранее не получавших антиретровирусной терапии, с вирусной нагрузкой ≤ 100000 РНК ВИЧ-1 копий / мл.

Следует руководствоваться данными с генотипического тестирования на устойчивость перед назначением лечения Эдюрантом ^® .

Терапию должен начинать врач, имеющий опыт лечения ВИЧ-инфекции.

дозировка

Эдюрант ^® всегда следует применять в комбинации с другими антиретровирусными лекарственными средствами

взрослые

Рекомендуемая доза Эдюранту ^® – одна таблетка 25 мг один раз в день перорально. Эдюрант ^® следует принимать во время еды (см. «Фармакокинетика» ).

коррекция дозы

Для пациентов, которые одновременно получают рифабутин, доза Эдюранта ^® должна быть увеличена до 50 мг (2 таблетки по 25 мг) один раз в сутки. После отмены рифабутина дозу Эдюранта ^® следует снизить до 25 мг один раз в сутки.

пропуск дозы

В случае пропуска приема Эдюранта ^® в пределах 12:00 от обычного времени приема, пропущенную таблетку следует принять с пищей можно скорее и восстановить привычный расклад приема лекарственного средства. Если с момента обычного приема прошло более 12:00, следует восстановить привычный режим приема Эдюранта ^® не приемля пропущенную таблетку.

Если в течение 4:00 после приема Эдюранта ^® возникла рвота, следует принять еще одну таблетку с пищей. Если рвота произошла более чем через 4:00 после приема Эдюранта^® , пациенту не следует принимать дополнительную дозу.

Пациенты пожилого возраста

Данные по применению рилпивирину пациентам старше 65 лет ограничены. Пожилым пациентам коррекция дозы Эдюранта ^® не нужна. Препарат следует применять с осторожностью пациентам пожилого возраста.

Нарушение функции печени

Информация по применению рилпивирину пациентам с печеночной недостаточностью легкой или умеренной степени (класс А или В по шкале Чайлд-Пью) ограничено. Коррекция дозы пациентам с легкой или умеренной печеночной недостаточностью не требуется. Пациентам с поражением печени средней степени следует применять Эдюрант ^® с осторожностью. Применение препарата пациентам с тяжелым поражением печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) не исследовался, поэтому не рекомендуется назначать Эдюрант ^® таким пациентам.

Нарушение функции почек

Применение Эдюранта ^® изучалось главным образом у пациентов с нормальной функцией почек.Пациентам с поражением почек легкой или умеренной степени коррекция дозы не требуется. Эдюрант ^®следует применять с осторожностью пациентам с тяжелым поражением почек или с терминальной стадией заболевания почек. Пациентам с тяжелым поражением или с терминальной стадией заболевания почек Эдюрант ^® в сочетании с сильными ингибиторами CYP3A (например такими как усиленный ритонавиром ингибитор протеазы ВИЧ) применяют только если потенциальные преимущества лечения преобладают риск.

Применение Эдюранта ^® приводило к небольшому увеличению среднего уровня креатинина в сыворотке крови в начале лечения, которое оставалось стабильным со временем и не считалось клинически важным.

способ применения

Эдюрант ^® следует принимать перорально 1 раз в день во время еды . Таблетки Эдюранта ^® , покрытые пленочной оболочкой, следует глотать целиком, запивая водой, не разжевывая и не измельчая их.

Передозировка

Специального антидота для лечения передозировки Эдюрантом ^® не существует. Опыт передозировки Эдюрантом ^® у человека ограничен. Лечение передозировки Эдюрантом ^® включает общие поддерживающие меры, в том числе мониторинг жизненно важных функций и показателей ЭКГ (интервал QT), а также наблюдение за клиническим состоянием пациента. Активированный уголь можно применять для ускорения вывода неабсорбированного рилпивирину. Поскольку рилпивирин значительной степени связывается с белками, маловероятно, что диализ может существенно ускорить выведение активного вещества из организма.

Побочные эффекты

Побочные реакции препарата Эдюрант, которые наблюдались на фоне приема рилпивирину у ВИЧ-1 инфицированных взрослых пациентов, ранее не получавших антиретровирусной терапии
Классы систем органов	Частота побочных реакций	побочная реакция
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы	часто	Снижение количества лейкоцитов ^# , снижение уровня гемоглобина ^# , снижение количества тромбоцитов
Со стороны иммунной системы	нечасто	Синдром иммунной реактивации
Со стороны метаболизма	очень часто	Повышение уровня общего холестерина (натощак) ^# , повышение уровня холестерина ЛПНП (натощак) ^#
Со стороны метаболизма	часто	Снижение аппетита, повышение уровня триглицеридов (натощак) ^#
Со стороны психики	очень часто	бессонница *
Со стороны психики	часто	Патологические сновидения, депрессия * расстройства сна, подавленное настроение
Со стороны нервной системы	очень часто	Головная боль * головокружение
Со стороны нервной системы	часто	сонливость
Со стороны пищеварительной системы	очень часто	Тошнота, повышение уровня панкреатического амилазы ^#
Со стороны пищеварительной системы	часто	Боль в животе *, рвота, повышение уровня липазы ^# , дискомфорт в области живота, сухость во рту
Со стороны пищеварительной системы	очень часто	Повышение уровня трансаминаз ^#
Со стороны пищеварительной системы	часто	Повышение уровня билирубина ^#
Со стороны кожи и подкожных тканей	часто	высыпания *
Системные нарушения и осложнения в месте введения	часто	утомляемость

Противопоказания

Противопоказания препарата Эдюрант:

Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.

Одновременное применение с некоторыми группами лекарственных средств, такими как:

противосудорожные препараты: карбамазепин, окскарбазепин, фенобарбитал, фенитоин;
антимикобактериальная препараты: рифампицин, рифапентин;
ингибиторы протонной помпы: омепразол, эзомепразол, лансопразол, пантопразол, рабепразол;
системный ГКС дексаметазон, за исключением применения одноразовых доз;
трава зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum) ,

это может привести к значительному снижению концентрации рилпивирину в плазме (за счет индукции ферментов CYP3A или увеличение рН желудка) и потери терапевтического эффекта Эдюранта ^® .

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Лекарственные препараты, влияющие на экспозицию рилпивирину

Рилпивирин в основном метаболизируется с участием цитохрома Р450 (CYP) ПО. Таким образом, лекарственные препараты, которые индуцируют или подавляют CYP3A, могут повлиять на клиренс рилпивирину (см. «Фармакокинетика» ). Одновременное применение Едюранту ^® и лекарственных препаратов, индуцируют CYP3A, приводит к снижению концентрации рилпивирину в плазме крови, что может привести к потере терапевтического эффекта Едюранту ^® .

Одновременное применение Едюранту ^® и препаратов, которые подавляют CYP3A, приводило к увеличению концентрации рилпивирину в плазме.

Одновременное применение Едюранту ^® и препаратов, которые повышают pH в желудке, вызывает снижение концентрации рилпивирину в плазме крови, что может уменьшать терапевтический эффект Едюранту ^® .

Лекарственные средства, на которые влияет рилпивирин

Применение Едюранту ^® в дозе 25 мг один раз в сутки вряд ли проявлять клинически значимое влияние на экспозицию лекарственных средств, которые метаболизируются при участии ферментов CYP.

Рилпивирин является ингибитором P-гликопротеина in vitro (концентрация полумаксимального подавления (IC ₅₀ ) составляет 9,2 мкм). В клинических исследованиях не выявлено существенного влияния рилпивирину на фармакокинетику дигоксина. Однако не следует исключать способность рилпивирину повышать концентрацию в плазме крови других препаратов, которые транспортируются с участием Р-гликопротеина и более чувствительны к подавлению Р-гликопротеина в кишечнике (например, дабигатрана этексилат).

Рилпивирин подавляет активную канальцевую секрецию креатинина. За счет того же механизма может повыситься концентрация метформина в плазме крови. По состоянию пациентов, которые начинают или прекращают одновременное применение рилпивирину и метформина следует тщательно наблюдать.

Установлены и теоретически возможные взаимодействия между рилпивирином и некоторыми антиретровирусными и другими лекарственными средствами приведены в таблице 2 (увеличение обозначается как “↑”, уменьшение – как “↓” и отсутствие изменений – как “↔”, не применяется – как “НЗ”, доверительный интервал – как “ДИ”).

Таблица 2

Взаимодействия и рекомендации по дозировке при применении с другими лекарственными средствами
Лекарственные средства в соответствии с терапевтического применения	Лекарственные взаимодействия, среднее геометрическое (%)			Рекомендации по одновременному применению
противоинфекционную ПРЕПАРАТЫ
антиретровирусные препараты
Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы ВИЧ (НИОТ)
Диданозин * # 400 мг один раз в сутки	диданозин: Рилпивирин:	AUC ↑ 12% C _min НЗ C _max ↔ AUC ↔ C _min ↔ C _max ↔		Коррекция дозы не требуется. Диданозин следует применять не менее чем за 2:00 до или 4:00 после приема Едюранту ^® .
Тенофовир дизопроксила фумарат * # 300 мг один раз в сутки	тенофовир: Рилпивирин:	AUC ↑ 23% C _min ↑ 24% C _max ↑ 19% AUC ↔ C _min ↔ C _max ↔		Коррекция дозы не требуется.
Другие НИОТ (абакавир, эмтрицитабин, ламивудин, ставудин и зидовудин)	Взаимодействие не изучалась.Клинически значимые лекарственные взаимодействия не ожидается.			Коррекция дозы не требуется.
Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (ННИОТ)
ННИОТ (делавирдин, эфавиренз, этравирин, невирапин)	Взаимодействие не изучалась.			Совместное применение Еюранту ^® с другими ННИОТ не рекомендуется.
Ингибиторы протеазы (ИП) ВИЧ совместно с низкими дозами ритонавира
Дарунавир / ритонавир * # 800/100 мг один раз в сутки	дарунавир: Рилпивирин:	AUC ↔ C _min ↓ 11% C _max ↔ AUC ↑ 130% C _min ↑ 178% C _max ↑ 79%		Одновременное применение Едюранту ^® с усиленными ритонавиром ингибиторами протеазы приводит к увеличению концентрации рилпивирину в плазме, однако коррекция дозы не требуется.
	(Подавление ферментов CYP3A)
Лопинавир / ритонавир (Мягкие желатиновые капсулы) * # 400/100 мг 2 раза в сутки	лопинавир: Рилпивирин:	AUC ↔ C _min ↓ 11% C _max ↔ AUC ↑ 52% C _min ↑ 74% C _max ↑ 29%
	(Подавление ферментов CYP3A)
Другие потенцированные ИП (атазанавир / ритонавир, фосампренавир / ритонавир, саквинавир / ритонавир, типранавир / ритонавир)	Взаимодействие не изучалась.
Ингибиторы протеазы (ИП) без совместного применения с низкими дозами ритонавира
Непотенцийовани ИП (атазанавир, фосампренавир, индинавир, нелфинавир)	Взаимодействие не изучалась.Ожидается увеличение экспозиции рилпивирину. (Подавление ферментов CYP3A)			Коррекция дозы не требуется.
антагонисты CCR5
маравирок	Взаимодействие не изучалась.Клинически значимые взаимодействия лекарственных средств не ожидается.			Коррекция дозы не требуется.
Ингибиторы переноса молекулярной цепочки интегразы ВИЧ
ралтегравир *	ралтегравир: Рилпивирин:	AUC ↑ 9% C _min ↑ 27% C _max ↑ 10% AUC ↔ C _min ↔ C _max ↔		Коррекция дозы не требуется.
Другие противовирусные препараты
рибавирин	Взаимодействие не изучалась.Клинически значимые взаимодействия лекарственных средств не ожидается.			Коррекция дозы не требуется.
телапревир * 750 мг каждые 8:00	телапревир: Рилпивирин:	AUC ↓ 5% C _min ↓ 11% C _max ↓ 3% AUC ↑ 78% C _min ↑ 93% C _max ↑ 49%		Коррекция дозы не требуется.
ДРУГИЕ ПРЕПАРАТЫ
ПРОТИВОСУДОРОЖНЫЕ
карбамазепин окскарбазепин фенобарбитал фенитоин	Взаимодействие не изучалась.Ожидается значительное снижение концентрации рилпивирину в плазме. (Подавление ферментов CYP3A)			Едюрант ^® не следует применять в комбинации с этими ПСП, поскольку это может привести к потере терапевтического эффекта Едюранту ^® .
Противогрибковые препараты класса азолов
Кетоконазол ^{* #} 400 мг один раз в сутки	кетоконазол:	AUC ↓ 24% C _min ↓ 66% C _max ↔		При применении Едюранту^® в рекомендуемой дозе 25 мг один раз в сутки совместно с кетоконазолом коррекции дозы не требуется.
	(Индукция CYP3A вследствие высоких доз рилпивирину в исследовании)
	Рилпивирин:	AUC ↑ 49% C _min ↑ 76% C _max ↑ 30%
	(Подавление ферментов CYP3A)
флуконазол итраконазол Посаконазол вориконазол	Взаимодействие не изучалась.Одновременное применение Едюранту ^® с противогрибковыми препаратами класса азолов может привести к увеличению концентрации рилпивирину в плазме. (Подавление ферментов CYP3A)			Коррекция дозы не требуется.
антимикобактериальная ПРЕПАРАТЫ
рифабутин ^* 300 мг один раз в сутки ¹ 300 мг один раз в сутки (+ 25 мг рилпивирину один раз в сутки) 300 мг один раз в сутки (+ 50 мг рилпивирину один раз в сутки)	рифабутин: 25- O-дезацетил-рифабутин: Рилпивирин:		AUC ↔ C _min ↔ C _max ↔ AUC ↔ C _min ↔ C _max ↔ AUC ↓ 42% C _min ↓ 48% C _max ↓ 31%	В течение всего периода одновременного применения Едюранту ^® и рифабутина дозу Едюранту^® следует повысить до 50 мг один раз в сутки. После прекращения одновременного применения дозу Едюранту^® необходимо снизить до 25 мг один раз в сутки.
	Рилпивирин:		AUC ↑ 16% * C _min ↔ * C _max ↑ 43% *
	* – По сравнению с дозировкой 25 мг один раз в сутки, не в сочетании (Индукция ферментов CYP3A)
Рифампицин ^{* #} 600 мг один раз в сутки	рифампицин: 25-дезацетил- рифампицин: Рилпивирин:		AUC ↔ C _min NA C _max ↔ AUC ↓ 9% C _min NA C _max ↔ AUC ↓ 80% C _min ↓ 89% C _max ↓ 69%	Едюрант ^® не следует применять в комбинации с рифампицином, поскольку совместное применение может привести к потере терапевтического эффекта Едюранту ^® .
	(Индукция ферментов CYP3A)
рифапентин	Взаимодействие не изучалась.Ожидается значительное снижение концентрации рилпивирину в плазме. (Индукция ферментов CYP3A)			Едюрант ^® не следует применять в комбинации с рифапентин, поскольку совместное применение может привести к потере терапевтического эффекта Едюранту ^® .

АНТИБИОТИКИ С группы макролидов

кларитромицин

эритромицин

Взаимодействие не изучалась.Ожидается увеличение экспозиции рилпивирину.

(Подавление ферментов CYP3A)

По возможности следует рассмотреть применение альтернативного препарата, такого как азитромицин.

ГЛЮКОКОРТИКОИДЫ

дексаметазон

(Системное применение, за исключением однократного применения)

Взаимодействие не изучалась.Ожидается дозозависимое снижение концентрации рилпивирину в плазме.

(Индукция ферментов CYP3A)

Едюрант ^® не следует применять в сочетании с дексаметазоном для системного применения (за исключением однократного применения), поскольку одновременное применение может привести к потере терапевтического эффекта Едюранту ^® . Следует рассмотреть альтернативные препараты, особенно для долгосрочного применения.

Ингибиторы протонной помпы

Омепразол ^{* #}

20 мг один раз в сутки

омепразол:

Рилпивирин:

AUC ↓ 14%

C _min НЗ

C _max ↓ 14%

AUC ↓ 40%

C _min ↓ 33%

C _max ↓ 40%

Едюрант ^® не следует применять в комбинации с ингибиторами протонной помпы, поскольку совместное применение может привести к потере терапевтического эффекта Едюранту ^® .

(Уменьшение абсорбции за счет увеличения рН желудка)

лансопразол

рабепразол

пантопразол

эзомепразол

Взаимодействие не исследовалась. Ожидается значительное снижение концентрации рилпивирину в плазме.

(Уменьшение абсорбции за счет увеличения рН желудка)

АНТАГОНИСТЫ Н ₂ РЕЦЕПТОРОВ

Фамотидин ^{* #}

однократно 40 мг в 12:00 к приему рилпивирину

Рилпивирин:

AUC ↓ 9%

C _min НЗ

C _max ↔

Сочетание Едюранту ^® и антагонистов H ₂рецепторов следует использовать с особой осторожностью. Следует применять только антагонисты Н ₂рецепторов, которые можно принимать один раз в день.

Следует соблюдать строгий график дозирования с приемом антагонистов Н ₂рецепторов менее чем за 12:00 до или через 4:00 после Едюранту ^® .

Фамотидин ^{* #}

однократно 40 мг в

2:00 к приему рилпивирину

Рилпивирин:

AUC ↓ 76%

C _min НЗ

C _max ↓ 85%

(Уменьшение абсорбции за счет увеличения рН желудка)

Фамотидин * ^#

однократно 40 мг в

4:00 к приему рилпивирину

Рилпивирин:

AUC ↑ 13%

C _min НЗ

C _max ↑ 21%

циметидин

низатидин

ранитидин

Взаимодействие не изучалась.

(Уменьшение абсорбции за счет увеличения рН желудка)

антациды

Антациды (например, гидроксид алюминия или магния, карбонат кальция)

Взаимодействие не изучалась.Ожидается значительное снижение концентрации рилпивирину в плазме.

(Уменьшение абсорбции за счет увеличения рН желудка).

Едюрант ^® и антациды в сочетании следует назначать с особой осторожностью. Антациды следует применять не менее чем за 2:00 до или через 4:00 после Едюранту^® .

наркотические анальгетики

метадон *

60-100 мг один раз в сутки, индивидуальный подбор дозы

R (-) метадон:

Рилпивирин:

AUC ↓ 16%

C _min ↓ 22%

C _max ↓ 14%

AUC ↔ *

C _min ↔ *

C _max ↔ *

В начале одновременного применения метадона и Едюранту ^® коррекция дозы не требуется. Однако рекомендуется клинический мониторинг, поскольку поддерживающая терапия метадоном может потребовать коррекции дозы у некоторых пациентов.

* На основе исторического контроля

антиаритмические препараты

дигоксин *

дигоксин:

AUC ↔

C _min НЗ

C _max ↔

Коррекция дозы не требуется.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Рилпивирин
Производитель:

Янссен-Силаг С.п.А., Италия
Фарм. группа:

Противомикробные и противопаразитарные лекарственные средства

Код ATX

J

Противомикробные препараты для системного использования
J05

Противовирусные препараты для системного применения
J05A

Противовирусные средства прямого действия

Описание препарата «Эдюрант» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате

Эзера – средство для лечения язвенной болезни и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Показания и дозировка

Показания препарата Эзера:

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь:

лечение эрозивного рефлюкс-эзофагит;
длительное лечение с целью предотвращения рецидива;
симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

В сочетании с антибактериальными средствами для эрадикации Helicobacter pylori:

лечение язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori ;
предотвращения рецидивов пептических язв у больных язвы, вызванные Helicobacter pylori .

Лечение и профилактика язв, вызванных длительным применением нестероидных противовоспалительных средств (НПВС):

лечения язв, вызванных терапией НПВП
профилактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов группы риска в связи с приемом НПВС.

Профилактика повторного кровотечения язвы желудка или двенадцатиперстной кишки после предыдущего введения эзомепразола.

Лечение синдрома Золлингера-Эллисона.

Таблетки Эзера следует глотать целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Таблетки нельзя разжевывать или измельчать.

Взрослые и дети старше 12 лет

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь

; Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагит: 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель. Дополнительные 4 недели рекомендуются для пациентов, у которых эзофагит не исцелился или хранятся его симптомы.
; Длительное лечение рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом: 20 мг 1 раз в сутки.
; Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: 20 мг 1 раз в сутки пациентам без эзофагита. Если контроль симптомов не достигается в течение 4 недель лечения, пациента следует обследовать. При устранении симптомов для дальнейшего контроля может быть достаточно применения 20 мг 1 раз в сутки. Для взрослых можно применять схему «в случае необходимости», принимая по 20 мг 1 раз в сутки. У пациентов, получавших НПВС и в которых существует риск развития язв желудка или двенадцатиперстной кишки, дальнейший контроль симптомов с использованием схемы «в случае необходимости» не рекомендуется.

взрослые

В сочетании с антибактериальными средствами для эрадикации Helicobacter pylori

; Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, связанной с Helicobacter pylori: 20 мг Езёры с 1 г амоксициллина и 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки в течение 7 дней.
; Предотвращение рецидивов пептических язв у больных язвы, вызванные Helicobacter pylori: 20 мг Езёры с 1 г амоксициллина и 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки в течение 7 дней.

Лечение и профилактика язв, вызванных длительным приемом НПВС

; Лечение язв желудка, вызванных терапией НПВП: рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения составляет 4-8 недель.
; Профилактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с лечением НПВС у пациентов группы риска: 20 мг 1 раз в сутки.

Профилактика рецидива кровотечения язвы желудка или двенадцатиперстной кишки после предыдущего введения эзомепразола.

По 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель. Периода приема лечения Эзера предшествует терапия, направленная на подавление кислотности, которая заключается в предварительном введении эзомепразола.

Лечение синдрома Золлингера-Эллисона: рекомендуемая начальная доза 40 мг Эзера 2 раза в сутки. В дальнейшем дозу подбирают индивидуально, продолжительность лечения определяется клинической картиной заболевания. Есть данные о применении препарата в дозах выше 80-160 мг (но суточную дозу следует разделить на 2 приема).

Нарушение функции почек

Коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек не требуется. Из-за отсутствия опыта применения препарата Езёры для лечения пациентов с тяжелой почечной недостаточностью таким больным препарат следует назначать с осторожностью (см. Раздел «Фармакологические свойства»).

Нарушение функции печени

Не нуждаются в коррекции дозы пациенты со слабым и умеренным нарушением функции печени. Для пациентов с серьезными нарушениями функции печени максимальная доза Эзера не должен превышать 20 мг (см. Раздел «Фармакологические свойства»).

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы для пациентов пожилого возраста не требуется.

Дети.

Препарат Эзера не следует применять детям до 12 лет, поскольку данные по такого применения отсутствуют

Передозировка

Передозировка препарата Эзера:

Данные о передозировке ограничены. Желудочно-кишечные симптомы и слабость описаны после приема 280 мг эзомепразола. Разовая доза эзомепразола 80 мг не повлечет тяжелых побочных эффектов. Специальный антидот неизвестен. Эзомепразол в значительной степени связывается с белками плазмы крови и поэтому не диализируется. Лечение: при необходимости проводят симптоматическую и общую поддерживающую терапию.

Побочные эффекты

Побочные реакции препарата Эзера:

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, такие как лихорадка, ангионевротический отек и анафилактические реакции / шок.

Со стороны обмена веществ и питания: периферические отеки, гипонатриемия, гипомагниемия, тяжелая гипомагниемия может привести к гипокальциемии.

Со стороны психики: бессонница, возбуждение, депрессия, спутанность сознания, агрессия, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: головная боль, слабость, парестезии, сонливость, нарушение вкуса.

Со стороны органа зрения: нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия: головокружение.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, запоры, диарея, вздутие живота, тошнота, рвота, сухость во рту, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, микроскопический колит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение pивнив печеночных ферментов, гепатит с желтухой или без нее, печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени.

Со стороны кожи и ее производных: дерматит, зуд, сыпь, крапивница, алопеция, фотосенсибилизация, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны опорно-м ' мышечной системы и соединительной ткани: артралгия, миалгия, мышечная слабость.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: интерстициальный нефрит.

Со стороны половых органов и молочных желез: гинекомастия.

Общие нарушения: слабость, усиление потоотделения.

Не было выявлено дозозависимых побочных эффектов.

Противопоказания

Противопоказания препарата Эзера:

Повышенная чувствительность к эзомепразола в замещенных бензимидазола или другим компонентам препарата.

Езёры, как и другие ингибиторы протонного насоса, не следует применять вместе с атазанавиром и нелфинавиром.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных средств. Пониженная кислотность желудочного сока при применении эзомепразола может увеличить или уменьшить абсорбцию лекарственных веществ, если их абсорбция зависит от кислотности желудочного сока.

Как и в случае с другими препаратами, уменьшающими внутрижелудочную кислотность, абсорбция таких препаратов, как кетоконазол, итраконазол, а также эрлотиниб, может уменьшаться, тогда как всасывание препаратов, как дигоксин, может повышаться при лечении эзомепразолом и ацетилсалициловой кислотой. Одновременное применение омепразола (20 мг в день) и дигоксина у здоровых лиц повышало биодоступность дигоксина на 10% (в двух из десяти человек – на 30%).

Отмечалась взаимодействие омепразола с некоторыми ингибиторами протеазы. Клиническая значимость и механизмы таких взаимодействий неизвестны. Повышенная рН желудка в период лечения препаратом может изменять всасывание ингибиторов протеазы. Другой возможный механизм взаимодействия заключается в угнетении CYP2C19. Сообщалось, что при одновременном применении с омепразолом уровне атазанавира и нелфинавира в сыворотке крови снижались, поэтому их одновременное применение не рекомендуется. Несмотря на сходство фармакодинамических эффектов и фармакокинетических свойств омепразола и эзомепразола, не рекомендуется применять эзомепразол одновременно с атазанавиром. Одновременное применение эзомепразола с нелфинавиром противопоказано.

Эзомепразол ингибирует 2С19 – главный фермент, который метаболизируется эзомепразол. Поэтому при применении эзомепразола в комбинации с препаратами, которые метаболизируются 2С19 (такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин), концентрация этих препаратов в плазме крови может быть повышена, поэтому может потребоваться снижение их дозы. Это следует учитывать, особенно при назначении эзомепразола “в случае необходимости”. Одновременное применение 30 мг эзомепразола приводит к снижению клиренса CYP2C19 субстрата диазепама на 45%.Одновременное применение 40 мг эзомепразола приводит к увеличению уровня фенитоина в плазме крови на 13% у больных эпилепсией. Рекомендуется контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови при назначении или отмене терапии эзомепразолом. Существуют данные, что при применении 40 мг эзомепразола пациентам, которые принимали варфарин, время коагуляции в пределах нормы. В пост маркетинговый период наблюдались единичные случаи клинически значимого повышения международного нормализованного отношения (INR) при одновременном применении эзомепразола и варфарина. Рекомендуется проводить мониторинг INR в начале и в конце одновременного лечения эзомепразолом и варфарином или другими производными кумарина.

Омепразол, как и эзомепразол, действует как ингибитор CYP2C19. Применение омепразола в дозе 40 мг здоровыми добровольцами во время исследования приводило к увеличению C _max и площади под кривой зависимости концентрации от времени (AUC) цилостазолу на 18% и 26% соответственно, а для одного из его активных метаболитов – на 29% и 69% в соответствии.

У здоровых добровольцев одновременное применение 40 мг эзомепразола с цизапридом приводит к увеличению площади под кривой зависимости концентрации от времени (AUC) на 32% и увеличение времени полувыведения (t _1/2 ) на 31%, но не происходило заметного увеличения пикового уровня цизаприда в плазме крови. Умеренно пролонгированный QT-интервал наблюдался после приема только цизаприда и дальше он не увеличивался при применении цизаприда в комбинации с эзомепразолом.

При одновременном применении эзомепразола сообщалось об повышению уровня сыворотки такролимуса.

Сообщалось о повышении уровня метотрексата в крови у некоторых пациентов при одновременном приеме с ингибиторами протонной помпы. При необходимости применения метотрексата в высоких дозах следует рассмотреть вопрос о временной отмене эзомепразола.

Отмечалось, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными средствами.Клиническая значимость и механизм такого взаимодействия не всегда известны. Повышение желудочного рН в течение применения омепразола может изменять всасывание антиретровирусных препаратов. Другие механизмы взаимодействия, возможно, связаны с ферментом CYP2C19. В случае применения некоторых антиретровирусных средств, таких как атазанавир и нелфинавир, отмечали пониженные уровни последних в сыворотке крови при одновременном применении с препаратом.Поэтому одновременное применение омепразола и таких препаратов, как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется. Сообщалось о повышении уровней в сыворотке других антиретровирусных средств, таких как саквинавир. Существуют также другие антиретровирусные препараты, уровни которых в сыворотке крови при одновременном применении с омепразолом оставались неизменными. Через похожи фармакодинамические эффекты и фармакокинетические свойства омепразола и эзомепразола одновременное применение эзомепразола и антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.

Применение омепразола (40 мг 1 раз в сутки) вместе с атазанавиром 300 мг и ритонавиром 100 мг у здоровых добровольцев приводило существенное ослабление действия атазанавира (примерно

75% уменьшение AUC, C _max , C _min ). Повышение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияние омепразола на эффективность атазанавира. Ингибиторы протонного насоса, включая эзомепразол, не следует применять вместе с атазанавиром.

Эзомепразол не продемонстрировал клинически существенного влияния на фармакокинетику амоксициллина или хинидина. При одновременном кратковременном применении эзомепразола и напроксена или рофекоксиба клинически значимых фармакокинетических взаимодействий не отмечалось.

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику эзомепразола. Эзомепразол метаболизируется 2С19 и CYРЗА4. Одновременное применение эзомепразола и ингибитора CYРЗА4 кларитромицина (500 мг 2 раза в день) приводило к увеличению экспозиции эзомепразола вдвое.Одновременное применение эзомепразола и комбинированный ингибитора 2С19 и CYРЗА4, такого как вориконазол может вызвать увеличение экспозиции эзомепразола более чем в 2 раза.

Ингибитор CYP2C19 и CYP3A4 вориконазол приводил к повышению AUCτ омепразола на 280%.

Коррекция дозы эзомепразола может потребоваться пациентам с печеночной нарушением и в случае назначения длительного лечения.

Существуют данные о наличии фармакокинетического / фармакодинамического взаимодействия между клопидогрелем (нагрузочная доза 300 мг / суточная поддерживающая доза 75 мг) и эзомепразолом (40 мг в сутки внутрь), что приводило к уменьшению экспозиции активного метаболита клопидогреля в среднем на 40% и уменьшение максимального подавления ( АДФ-индуцированного) агрегации тромбоцитов в среднем на 14%.

В исследовании, в котором сравнивалось лечение плацебо и омепразолом 20 мг пациентов, лечившихся клопидогрелем и ацетилсалициловой кислотой, отсутствуют какие-либо свидетельства о повышении риска патологических сердечно-сосудистых выходов на фоне одновременного применения клопидогреля и ИНН, в том числе эзомепразола.

Также существуют противоречивые результаты относительно того, повышается риск сердечно-сосудистых тромбоэмболических явлений, если пациент получает клопидогрел вместе с ИНН.

При изучении применения клопидогреля вместе с комбинацией 20 мг эзомепразола и 81 мг ацетилсалициловой кислоты по сравнению с клопидогрелом в монорежиме отмечали снижение экспозиции активного метаболита клопидогреля почти на 40%. Однако максимальная ингибирующая активность (АТФ-индуцированной) по агрегации тромбоцитов у этих лиц была одинаковой в группах, где принимали клопидогрел отдельно и клопидогрел + комбинация (эзомепразол + ацетилсалициловая кислота), что, возможно, объясняется одновременным введением низкой дозы ацетилсалициловой кислоты.

Препараты, которые индуцируют CYP2C19, CYP3A4 или оба фермента (такие как рифампицин или трава зверобоя), могут приводить к снижению уровней эзомепразола в сыворотке путем ускорения его метаболизма.

Состав и свойства

действующее вещество: эзомепразол;

1 таблетка содержит эзомепразола 20 мг или 40 мг (в виде эзомепразола магния)

вспомогательные вещества: кополивидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, триэтилцитрат, тальк, титана диоксид (E 171), железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172), метакрилатного сополимера дисперсия.

Форма выпуска: Таблетки

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика.

Эзомепразол является S-изомер омепразола, который снижает секрецию желудочного сока благодаря специфически направленном механизма действия. Он является специфическим ингибитором протонного насоса в париетальной клетке. R- и S-изомеры омепразола имеют одинаковую фармакодинамическое активность.

механизм действия

Эзомепразол является слабым основанием, он концентрируется и переходит в активную форму в высококислотный среде секреторных канальцев париетальной клетки, где он ингибирует фермент Н ⁺ К⁺ -АТФазы – кислотного насоса, а также подавляет базальную и стимулированную секрецию кислоты.

Влияние на секрецию желудочного сока

После приема 20 мг и 40 мг эзомепразола действие наступает в течение часа. После повторного приема 20 мг эзомепразола 1 раз в сутки в течение 5 дней средний пик выброса кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% при определении этого показателя через 6-7 часов после приема дозы на 5-й день.

Через 5 дней приема эзомепразола по 20 мг и 40 мг перорально уровень рН желудка был более 4 течение в среднем 13 и 17 часов соответственно и в течение более 24 часов – у пациентов с симптоматическим рефлюкс-эзофагитом. Часть пациентов, у которых уровень рН желудка был больше 4 в течение 8, 12 и 16 часов соответственно, после приема 20 мг эзомепразола составила соответственно 76%, 54% и 24%. Соответствующие пропорции после приема эзомепразола 40 мг составляли 97%, 92% и 56%.

При использовании AUC как косвенного показателя плазменной концентрации была показана зависимость подавления секреции кислоты от экспозиции препарата.

Терапевтические эффекты подавления секреции кислоты

Лечение рефлюкс-эзофагит эзомепразолом 40 мг было успешным приблизительно у 78% больных после 4 недель лечения и в 93% – после 8 недель лечения.

Применение эзомепразола 20 мг два раза в сутки в течение одной недели вместе с соответствующими антибиотиками приводило к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% больных.После такого лечения в течение одной недели не было необходимости в проведении дальнейшей монотерапии антисекреторными препаратами для успешного заживления язвы и устранения симптомов неосложненной язвы двенадцатиперстной кишки.

Другие эффекты, связанные с угнетением секреции кислоты

В период применения антисекреторных препаратов концентрация гастрина в плазме крови увеличивается в ответ на снижение секреции кислоты.

Увеличение количества ECL-клеток, возможно, связано с повышением уровня гастрина в плазме крови, что наблюдалось у некоторых пациентов при длительном применении эзомепразола.

У некоторых пациентов во время длительного применения антисекреторных препаратов наблюдалось повышение частоты возникновения гранулярных кист в желудке. Эти явления является физиологическим следствием длительного подавления секреции кислоты и имеют доброкачественный и обратимый характер.

Снижение секреции желудочного сока в результате применения любого ингибитора протонной помпы увеличивает в желудке количество бактерий, присутствующих в желудочно-кишечном тракте в норме.Лечение ингибиторами протонной помпы может приводить к повышению риска желудочно-кишечной инфекции, вызванной, например, Salmonella или Campilobacter .

Эзомепразол был более эффективным по сравнению с ранитидином при лечении язв желудка у пациентов, лечившихся НПВП (НПВП), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Эзомепразол был эффективным при профилактике язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, лечившихся НПВП (у пациентов старше 60 лет и / или с язвой в анамнезе), в том числе ЦОГ-2 селективные НПВП.

Фармакокинетика.

Абсорбция и распределение

Эзомепразол является неустойчивым к действию кислоты, поэтому для перорального применения используют таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой. Преобразование в R-изомер in vivoявляется незначительной. Абсорбция эзомепразола происходит быстро, пиковые концентрации в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема. Биодоступность составляет 64% после разовой дозы 40 мг и возрастает до 89% после повторного приема 1 раз в сутки. 20 мг эзомепразола соответствует значению 50% и 68%. Объем распределения у здоровых добровольцев в состоянии равновесия составляет 0,22 л / кг массы тела. Эзомепразол на 97% связывается с белками плазмы.

Прием пищи замедляет и снижает абсорбцию эзомепразола, однако это не влияет на эффект эзомепразола на кислотность в полости желудка.

Метаболизм и выведение

Эзомепразол полностью метаболизируется с помощью цитохромной системы Р450 (CYP). Основная часть метаболизма эзомепразола зависит от полиморфного 2С19, отвечающий за возникновение гидрокси и дезметилметаболитив эзомепразола. Другая часть зависит от второй специфической изоформы, CYРЗА4, которая отвечает за возникновение езомепразолсульфону – основного метаболита в плазме крови.

Параметры, приведенные ниже, главным образом отражают фармакокинетику у лиц с функциональным ферментом 2С19 (экстенсивных метаболизаторов).

Общий клиренс плазмы крови составляет около 17 л / ч после разовой дозы и около 9 л / ч после повторного приема. Период полувыведения составляет около 1,3 часа после повторного приема дозы 1 раз в сутки. Фармакокинетика эзомепразола изучалась в дозах до 40 мг дважды в сутки. Площадь, ограниченная кривой зависимости концентрации в плазме крови от времени, увеличивается при повторном приеме эзомепразола. Это увеличение является дозозависимым и приводит к более дозопропорцийни увеличение AUC после повторного применения. Эти часозалежнисть и дозозависимость объясняются снижением метаболизма первого прохождения и системным клиренсом, связанным с угнетением фермента 2С19 эзомепразолом и / или его сульфметаболитом.Эзомепразол полностью выводится из плазмы между приемом доз без тенденции к аккумуляции при приеме препарата 1 раз в сутки.

Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочного сока. Около 80% пероральной дозы эзомепразола выводится в форме метаболитов, остальное – с калом. С мочой выводится менее 1% препарата в неизмененном виде.

Особые группы больных

Примерно 2,9 ± 1,5% пациентов недостаточность фермента 2С19 (их называют слабыми метаболизаторами). У этих лиц метаболизм эзомепразола в основном осуществляется CYРЗА4. После повторного приема 1 раз в сутки 40 мг эзомепразола среднее значение площади, ограниченной кривой зависимости концентрации в плазме крови от времени, у слабых метаболизаторов примерно на 100% выше, чем у лиц с нормальным функционированием фермента 2С19 (экстенсивных метаболизаторов).Максимальная концентрация в плазме крови увеличивается примерно на 60%. Эти результаты не имеют никакого влияния на дозировку эзомепразола.

Метаболизм эзомепразола не претерпит существенных изменений у пациентов пожилого возраста (от 71 до 80 лет).

После разовой дозы эзомепразола 40 мг среднее значение площади, ограниченной кривой зависимости концентрации в плазме крови от времени, у женщин на 30% выше по сравнению с мужчинами. Никакой разницы, связанной с полом не наблюдалось при повторном приеме препарата 1 раз в сутки. Эти результаты не влияют на дозировку эзомепразола.

Пациенты с нарушением функции печени / почек

Метаболизм эзомепразола у пациентов со слабой и умеренной дисфункцией печени может быть нарушено. Скорость метаболизма снижается у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, что приводит к увеличению площади, ограниченной кривой зависимости концентрации в плазме крови от времени, в 2 раза. Таким образом, максимальная доза для пациентов с серьезными нарушениями функции печени составляет 20 мг. Эзомепразол и его метаболиты не имеют тенденции к кумуляции во время приема препарата 1 раз в сутки.

Данных о применении больным с нарушенной функцией почек нет. Поскольку почки отвечают за выведение метаболитов эзомепразола, а не главной исходного соединения, изменения в метаболизме у больных с нарушением функции почек не ожидается.

Применение в педиатрии

Дети 12-18 лет: после многократного применения 20 мг и 40 мг эзомепразола общее влияние и время достижения максимальной концентрации препарата в плазме был таким же, как и у взрослых.

Условия хранения: Хранить препарат Эзера следует в недоступном для детей и защищенном от влаги месте при температуре не выше 30 ^о С.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Эзомепразол
Производитель:

Апотекс Инк., Канада
Фарм. группа:

Лекарственные средства, применяемые при заболеваниях желудочно-кишечного тракта

Код ATX

A

Пищеварительный тракт и обмен веществ
A02

Средства для лечения заболеваний связанных с нарушением кислотности
A02B

Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзфагального рефлюкса (GORD)
A02BC

Ингибиторы протонового насоса
A02BC05

Эзомепразол

Описание препарата «Эзера» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

ЭЗЕТРОЛ (EZETROL) ezetimibe Представительство:МЕРК ШАРП и ДОУМ ИДЕА, Инк.ШЕРИНГ-ПЛАУ 7 шт. – блистеры (2) – пачки картонные. 7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа:

Гиполипидемический препарат

Регистрационные №№:

таб. 10 мг: 7, 14 или 28 шт. – П №015754/01, 10.06.04

Фармакологическое действие

Гиполипидемический препарат для приема внутрь. Снижает абсорбцию холестерина в кишечнике, в т.ч. холестерина растительных жиров.

При поступлении в тонкий кишечник эзетимиб локализуется в щеточной каемке тонкой кишки и препятствует всасыванию холестерина (Хс), что приводит к уменьшению поступления Хс из кишечника в печень, за счет чего снижаются запасы Хс в печени и увеличивается выведение Хс из крови. Эзетрол не повышает экскрецию желчных кислот (в отличие от препаратов, связывающих желчные кислоты) и не ингибирует синтез Хс в печени (в отличие от статинов). В двухнедельном клиническом исследовании, в которое было включено 18 пациентов с гиперхолестеринемией, Эзетрол уменьшал абсорбцию Хс в кишечнике на 54% по сравнению с плацебо.

За счет снижения абсорбции Хс в кишечнике эзетимиб уменьшает поступление Хс в печень. Статины снижают синтез Хс в печени. За счет двух различных механизмов действия препараты этих двух классов при совместном назначении обеспечивают дополнительное снижение уровня Хс. Эзетрол, назначаемый в комбинации со статинами, снижает уровень общего Хс, Хс-ЛПНП, аполипопротеина-В и триглицеридов и повышает уровень Хс-ЛПВП у пациентов с гиперхолестеринемией в большей степени, чем эзетимиб или симвастатин, назначаемые раздельно.

Клинические исследования показали, что повышенный уровень общего Хс, Хс-ЛПНП и аполипопротеина-В – главного белкового компонента ЛПНП – способствует развитию атеросклероза. Кроме того, пониженный уровень Хс-ЛПВП ассоциируется с развитием атеросклероза. В эпидемиологических исследованиях установлено, что сердечно-сосудистая заболеваемость и смертность находятся в прямой зависимости от уровня общего Хс и Хс-ЛПНП и в обратной зависимости от уровня Хс-ЛПВП. Как и ЛПНП, липопротеины, богатые холестерином и триглицеридами, включая ЛПОНП, ЛППП и ремнанты, также могут способствовать развитию атеросклероза.

Для определения избирательности эзетимиба в отношении ингибирования всасывания Хс была проведена серия доклинических исследований. Эзетимиб ингибировал всасывание14C-холестерина и не оказывал влияния на всасывание триглицеридов, жирных кислот, желчных кислот, прогестерона, этинилэстрадиола, жирорастворимых витаминов А и D.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь эзетимиб быстро всасывается и интенсивно конъюгирует в тонкой кишке и печени с фармакологически активным фенольным глюкуронидом с образованием эзетимиб-глюкуронида. Сmax эзетимиб-глюкуронида достигается через 1-2 ч, эзетимиба – через 4-12 ч. Абсолютную биодоступность эзетимиба определить невозможно, поскольку это соединение практически нерастворимо в воде.

Одновременный прием пищи (как с высоким содержанием жира, так и нежирной) не оказывает влияния на биодоступность эзетимиба при приеме внутрь в дозе 10 мг.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови эзетимиба и эзетимиб-глюкуронида составляет 99.7% и 88-92%, соответственно.

Метаболизм

Эзетимиб метаболизируется главным образом в тонкой кишке и печени путем конъюгации с глюкуронидом (реакция II фазы) с последующим выведением с желчью. Минимальный окислительный метаболизм (реакция I фазы) наблюдается у всех исследованных видов. Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид являются основными веществами, выявляемыми в плазме крови, и составляющими примерно 10-20% и 80-90% от общего содержания препарата в плазме соответственно. Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид медленно выводятся из плазмы в условиях интенсивной кишечно-печеночной рециркуляции.

Выведение

После приема внутрь 20 мг меченого14C-эзетимиба уровень суммарного эзетимиба в плазме крови составил 93% от общей радиоактивности плазмы крови. Через 48 ч радиоактивные следы препарата в плазме крови не определялись.

Т1/2 эзетимиба и эзетимиб-глюкуронида составляет около 22 ч.

В течение 10 дней от общего количества принятой дозы с калом выводится 78%, с мочой – 11%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетические данные для детей в возрасте до 10 лет отсутствуют. Абсорбция и метаболизм эзетимиба у детей, подростков в возрасте 10-18 лет и взрослых одинаковы. По данным измерения концентрации суммарного эзетимиба фармакокинетические показатели у подростков и взрослых не отличались.

У пожилых пациентов в возрасте старше 65 лет концентрация в плазме суммарного эзетимиба примерно в 2 раза выше, чем у молодых (от 18 до 45 лет). Снижение Хс-ЛПНП и профиль безопасности у пожилых и молодых испытуемых, получавших препарат Эзетрол, сопоставимы.

Подбора дозы для пациентов с легкой печеночной недостаточностью не требуется. После однократного приема препарата в дозе 10 мг AUC для суммарного эзетимиба у больных с легкой степенью печеночной недостаточности (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) увеличивается примерно в 1.7 раза по сравнению со здоровыми добровольцами.

В 14-дневном исследовании при приеме эзетимиба в дозе 10 мг/сут у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC для суммарного эзетимиба была примерно в 4 раза больше по сравнению со здоровыми добровольцами как в 1-й день, так и на 14-й день исследования.

В связи с недостаточно исследованным действием повышенных доз эзетимиба у больных с умеренной (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) и тяжелой (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью применение Эзетрола у данной категории пациентов не рекомендуется.

После однократного приема эзетимиба в дозе 10 мг у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (n=8) (КК не более 30 мл/мин/1.73 м2) AUC для общего эзетимиба увеличилась примерно в 1.5 раза по сравнению со здоровыми добровольцами (n=9). Данный результат не является клинически значимым.

Концентрация эзетимиба в плазме крови несколько выше (менее 20%) у женщин, чем у мужчин. Снижение уровня Хс-ЛПНП и профиль безопасности сравним у лиц обоего пола. Поэтому коррекции дозы препарата для мужчин или женщин не требуется.

Показания

– первичная гиперхолестеринемия (Эзетрол назначают в комбинации с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы /статинами/ или в качестве монотерапии в дополнение к диете для снижения повышенного уровня общего Хс, Хс-ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов, а также для повышения уровня Хс-ЛПВП у пациентов с первичной /гетерозиготной семейной и несемейной/ гиперхолестеринемией);

– гомозиготная семейная гиперхолестеринемия (Эзетрол в комбинации со статинами рекомендуется для снижения повышенного уровня общего Хс, Хс-ЛПНП; пациенты могут также получать дополнительное лечение, например ЛПНП-аферез);

– гомозиготная ситостеролемия (или фитостеролемия) – повышенный уровень растительных стеролов в плазме при повышенном или нормальном уровне Хс и нормальном содержании триглицеридов (Эзетрол рекомендуется для снижения повышенного уровня ситостерола и кампестерола).

Режим дозирования

Перед началом лечения и во время всего периода терапии Эзетролом пациенты должны соблюдать липидопонижающую диету. Препарат принимают внутрь в любое время дня, независимо от приема пищи.

Рекомендуемая доза Эзетрола в качестве монотерапии или в комбинации со статинами составляет 10 мг 1 раз/сут.

При сопутствующей терапии секвестрантами жирных кислот препарат назначают по 10 мг 1 раз/сут не позднее чем за 2 ч до приема секвестрантов жирных кислот или не ранее чем через 4 ч после их приема.

У пожилых пациентов и пациентов с нарушениями функции почек подбора дозы не требуется.

Подбора дозы для пациентов с легкой печеночной недостаточностью (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) не требуется.

Побочное действие

В клинических исследованиях длительностью от 8 до 14 недель, в которые было включено 3366 пациентов, Эзетрол, назначаемый в суточной дозе 10 мг в качестве монотерапии или в комбинации со статинами, показал хорошую переносимость. Нежелательные эффекты были легкими и преходящими; общая частота побочных эффектов и частоты случаев отмены препарата не отличалась от показателей при приеме плацебо.

Нежелательные реакции, выявленные в 1-10% случаев при приеме Эзетрола в виде монотерапии (n=1691) или одновременно со статином (n=1675).

При монотерапии Эзетролом: головная боль, боль в животе, диарея.

При комбинированной терапии Эзетролом и статином: головная боль, утомляемость, боль в животе, запор, диарея, вздутие живота, тошнота, повышение активности АСТ и АЛТ.

Лабораторные показатели: при монотерапии частота клинически значимого повышения печеночных трансаминаз (АЛТ и/или ACT в 3 или более раз превышает верхнюю границу нормы (ВГН) после приема) была одинаковой для препарата Эзетрол (0.5%) и плацебо (0.3%). При комбинированном лечении со статинами частота клинически значимого повышения трансаминаз сыворотки крови составляет 1.3% для больных, принимавших Эзетрол вместе со статином, и 0.4% – для принимавших только статин. Повышение трансаминаз обычно бессимптомное, не сопровождается развитием холестаза и проходит как при продолжении лечения, так и после отмены препарата.

Частота возникновения клинически значимого повышения креатинфосфокиназы (≥10хВГН) у пациентов, получавших препарат Эзетрол, в монотерапии была сходна с данным показателем у больных, получавших плацебо или статин в монотерапии.

При применении Эзетрола в клинической практике отмечались следующие нежелательные реакции: ангионевротический отек, кожная сыпь, повышение креатинфосфокиназы, печеночных ферментов, гепатиты, тромбоцитопения, панкреатит, тошнота, миалгия; очень редко – миопатия, рабдомиолиз.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к компонентам препарата;

– умеренная (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) и тяжелая (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) степень печеночной недостаточности;

– одновременное применение с фибратами (в настоящее время эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью следует назначать препарат пациентам, получающим циклоспорин.

Беременность и лактация

Исследования на животных с введением эзетимиба не выявили прямых и опосредованных неблагоприятных эффектов в отношении беременности, развития эмбриона/плода, родов и постнатального развития. При введении беременным крысам эзетимиба в комбинации с ловастатином, симвастатином, правастатином и аторвастатином тератогенных эффектов не наблюдалось. При введении беременным кроликам с небольшой частотой отмечались дефекты развития скелета у плода.

Клинические данные о применении препарата Эзетрол при беременности отсутствуют. Поэтому применение Эзетрола при беременности не рекомендуется. В случае наступления беременности прием Эзетрола следует прекратить.

В исследованиях на крысах было выявлено, что эзетимиб выводится с грудным молоком. Данных о выведении эзетимиба с грудным молоком у женщин нет. В связи с этим Эзетрол не рекомендуется применять у кормящих матерей. При необходимости использования препарата следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

Следует учитывать, что если Эзетрол назначают совместно с гиполипидемическими средствами класса статинов, необходимо внимательно ознакомиться с инструкцией по медицинскому применению данного статина.

При назначении Эзетрола вместе со статином контроль функции печени следует проводить в начале лечения, в дальнейшем – в соответствии с рекомендациями для данного статина.

При необходимости одновременного назначения Эзетрола с циклоспорином следует контролировать концентрацию последнего.

В клинических исследованиях частота возникновения миопатии или рабдомиолиза, связанных с применением Эзетрола, не превышала таковую в сравнении с соответствующей контрольной группой (плацебо или статин). Однако миопатия и рабдомиолиз являются известными нежелательными побочными реакциями статинов и других гиполипидемических препаратов. В клинических исследованиях частота повышения креатинфосфокиназы (≥10хВГН) составила 0.2% в группе Эзетрола в сравнении с 0.1% в группе плацебо, и 0.1% в группе комбинированного назначения Эзетрола со статином в сравнении с 0.4% в группе монотерапии статином.

Использование в педиатрии

Клинический опыт применения Эзетрола у детей и подростков в возрасте 9-17 лет ограничен, поэтому не рекомендуется назначать препарат данной категории пациентов.

Передозировка

Сообщалось о нескольких случаях передозировки, большинство из которых не сопровождалось возникновением нежелательных серьезных явлений.

В клинических исследованиях, в которых эзетимиб назначался 15 здоровым добровольцам в дозе 50 мг/сут в течение 14 дней, в другом – 18 пациентам с первичной гиперхолестеринемией в дозе 40 мг/сут в течение 56 дней, была продемонстрирована хорошая переносимость.

В случае передозировки проводят поддерживающую и симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

Эзетрол не индуцирует изоферменты цитохрома Р450. Между эзетимибом и лекарственными средствами, которые метаболизируются изоферментами цитохрома P450 1А2, 2D6, 2С8, 2С9 и 3А4 или N-ацетилтрансферазой, клинически значимых фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось.

Эзетимиб не оказывает влияния на фармакокинетику дапсона, декстрометорфана, дигоксина, пероральных контрацептивов (этинилэстрадиола и левоноргестрела), глипизида, толбутамида, мидазолама и варфарина.

Одновременный прием циметидина с эзетимибом не оказывает влияния на биодоступность последнего.

При одновременном применении с антацидами скорость всасывания эзетимиба снижается, но не оказывает влияния на его биодоступность и, следовательно, не является клинически значимой.

При одновременном применении с колестирамином AUC для суммарного эзетимиба (эзетимиб + эзетимиб-глюкуронид) уменьшается приблизительно на 55%. Дополнительное снижение Хс-ЛПНП за счет присоединения эзетимиба к колестирамину может быть уменьшено данным взаимодействием.

Безопасность и эффективность эзетимиба при применении с фибратами не установлена. Фибраты могут повышать выделение холестерина в желчь, что приводит к желчнокаменной болезни. Одновременный прием фенофибрата или гемфиброзила повышает суммарную концентрацию эзетимиба приблизительно в 1.5 и 1.7 раза соответственно. Однако данное повышение не рассматривается как клинически значимое. В доклинических исследованиях на собаках эзетимиб повышал уровень холестерина в желчном пузыре. Хотя значение этих данных для человека неизвестно, одновременное назначение Эзетрола с фибратами до проведения клинических исследований не рекомендуется.

Аторвастатин, симвастатин, правастатин, ловастатин или флувастатин при одновременном применении с Эзетролом не вызывают клинически значимых фармакокинетических изменений.

У пациентов, перенесших трансплантацию почки, с КК более 50 мл/мин, постоянно получающих циклоспорин, однократный прием Эзетрола в дозе 10 мг сопровождался в среднем 3.4-кратным (с разбросом от 2.3 до 7.9 раза) увеличением AUC для эзетимиба. У одного пациента, перенесшего трансплантацию почки, и с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК 13.2 мл/мин/1.73 м2) и получавшего комплексную терапию, включающую циклоспорин, отмечалось 12-кратное увеличение Т1/2 Эзетрола в сравнении с контрольной группой. У 12 добровольцев, получавших в течение 8 дней эзетимиб в дозе 20 мг/сут одновременно с циклоспорином в суточной дозе 100 мг, на 7-й день было выявлено увеличение AUC циклоспорина в среднем на 15% в сравнении с пациентами, у которых циклоспорин применялся в монотерапии в дозе 100 мг/сут.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 30°С. Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Общая информация

Производитель:

Piluli

Описание препарата «Эзетрол» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Действующее вещество

Дезлоратадин

Механизм действия

Действующее вещество препарата Эзлор (дезлоратадин) – первичный активный метаболит лоратадина, блокатор периферических Н1-гистаминовых рецепторов. Оказывает длительное противоаллергическое действие. Предупреждает развитие, а также облегчает течение аллергического процесса, обладает противоэкссудативным и противозудным действиями. Уменьшает проницаемость стенок капилляров, предупреждая развитие местного отека, снимает спазм гладких мышечных волокон. Не влияет на проводимость сердца (не удлиняет интервал QT). При приеме в рекомендованных дозах не воздействует на ЦНС (центральную нервную систему), не влияет на скорость психомоторных процессов, практически отсутствует седативный эффект.

Показания к применению

Препарат Эзлор показан при аллергическом рините (устранение заложенности носа, чиханья, ринореи, зуда неба, зуда в носу, слезотечения, зуда и/или покраснения глаз); при крапивнице (устранение сыпи, кожного зуда).

Противопоказания

Прием препарата Эзлор противопоказан особам с известной гиперчувствительностью к действующему, вспомогательным веществам, детям возрастом до двенадцати лет, в период беременности/лактации, при тяжелой почечной дисфункции. Препарат и алкоголь: нежелательно употреблять спиртное во время приема препарата Эзлор.

Побочные действия

Во время приема препарата Эзлор возможны побочные эффекты: аллергические реакции (анафилаксия, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек), повышенная утомляемость, сухость слизистой оболочки рта, сонливость, галлюцинации, головная боль, головокружение, бессонница, психомоторная гиперактивность, тахикардия (учащенное сердцебиение), ощущение сердцебиения, диспепсия (нарушение пищеварения), боль в животе, диарея, повышение уровня печеночных энзимов в плазме, гипербилирубинемия, миалгия, гепатит.

Дозировка

Препарат Эзлор принимают внутрь. Дозу и кратность приема определяет врач. Взрослым, детям старше 12 лет назначают по 1 таблетке один раз в день, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством воды.

Форма выпуска

Таблетки по 5 мг № 10

Производитель

ООО «ОЗОН», Россия

Условия хранения

При температуре не выше 25°С. Беречь от детей. Срок годности – три года.

Общая информация

Форма продажи:

безрецептурный
Действующее в-о:

Дезлоратадин
Производитель:

Piluli
Фарм. группа:

Лекарственные средства, тормозящие высвобождение гистамина и других “медиаторов” аллергии и воспаления

Код ATX

R

Препараты для лечения заболеваний респираторной системы
R06

Антигистаминные средства для системного использования
R06A

Антигистаминные средства для системного использования
R06AX

Прочие антигистаминные средства для системного использования
R06AX27

Дезлоратадин

Описание препарата «Эзлор» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Действующее вещество

Эзомепразола магния тригидрат

Механизм действия

Препарат Эзокс снижает продукцию соляной кислоты в желудке путем ингибирования работы протонного насоса в обкладочных клетках. Эзомепразол накапливается в протоках секреторных канальцев обкладочных клеток, после активируется и угнетает функционирование протонного насоса, в результате чего снижает основную или стимулированную продукцию соляной кислоты в желудке.

Показания к применению

Лечение, профилактика рецидивов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (эрозивный рефлюкс-эзофагит), язвенной болезни желудка, двенадцатиперстной кишки (в т.ч. вызванной Helicobacter pylori); предупреждение и лечение язв желудка, связанных с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов; лечение синдрома Зoллингера-Эллисона.

Противопоказания

Гиперчувствительность к эзомепразолу, к замещенным бензимидазолам, другим компонентам препарата Эзокс; прием атазанавира; возраст до двенадцати лет; лактация; допускается прием препарата во время беременности при учете соотношения риск/польза. Препарат и алкоголь: следует воздержаться от употребления спиртных напитков во время приема препарата Эзокс.

Побочные действия

Показатели крови: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения. Аллергические реакции: ангионевротический отек, лихорадка, анафилактический шок. Обмен веществ: периферические отеки, гипонатриемия. Психика: бессонница, возбуждение, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, агрессия. Нервная система: слабость, головная боль, парестезии, головокружение, сонливость, нарушение вкусового восприятия, нечеткость зрения. Дыхательная система: бронхоспазм. Пищеварительная система: боль в животе, диарея, запоры, вздутие живота, рвота, сухость во рту, кандидоз рта, стоматит. Гепатобилиарная система: повышение печеночных энзимов, гепатит, печеночная недостаточность, печеночная энцефалопатия, желтуха. Кожные покровы: дерматит, зуд, сыпь, алопеция, фотосенсибилизация, мультиформная эритема, злокачественная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз (Синдроом Лайелла). Опорно-двигательный аппарат: миалгия, артралгия, мышечная слабость. Мочеполовая система: интерстициальный нефрит, гинекомастия. Общие нарушения: слабость, гипергидроз.

Дозировка

Принимать внутрь, запивая достаточным количеством воды, не разжевывая. Дозу и курс лечения подбирает врач в зависимости от патологии. Обычно назначают по 20–40 мг 1–2 раза в сутки.

Форма выпуска

Кишечнорастворимые таблетки по 40 мг №15

Производитель

ЗАО «Фармацевтическая фирма Дарница», Украина

Условия хранения

При температуре не выше 25ºС. Беречь от детей. Срок годности – 2 года.

Общая информация

Действующее в-о:

Эзомепразол
Производитель:

Piluli

Описание препарата «Эзокс» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

АПТЕКА ОТ А ДО Я

О препарате

Показания и дозировка

Передозировка

Побочные эффекты

Противопоказания

Применение в период беременности и лактации

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Состав и свойства

Общая информация

Код ATX

О препарате

Показания и дозировка

Передозировка

Побочные эффекты

Противопоказания

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Состав и свойства

Общая информация

Форма выпуска, состав и упаковка

Клинико-фармакологическая группа:

Регистрационные №№:

Показания

Режим дозирования

Побочное действие

Противопоказания

Особые указания

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Условия и сроки хранения

Условия отпуска из аптек

Общая информация

Форма выпуска, состав и упаковка

Клинико-фармакологическая группа:

Общая информация

О препарате

Показания и дозировка

Передозировка

Побочные эффекты

Противопоказания

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Состав и свойства

Общая информация

О препарате

Показания и дозировка

Передозировка

Побочные эффекты

Противопоказания

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Общая информация

Код ATX

О препарате

Показания и дозировка

Передозировка

Побочные эффекты

Противопоказания

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Состав и свойства

Общая информация

Код ATX

Клинико-фармакологическая группа:

Регистрационные №№:

Показания

Режим дозирования

Побочное действие

Противопоказания

Особые указания

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Условия и сроки хранения

Условия отпуска из аптек

Общая информация

Действующее вещество

Механизм действия

Показания к применению

Противопоказания

Побочные действия

Дозировка

Форма выпуска

Производитель