О препарате
Фотил Форте – противоглаукомный препарат.
Показания и дозировка:
Показания препарата Фотил Форте
Лечение открытоугольной, закрытоугольной глаукомы, афакийнои и вторичной глаукомы. В составе комплексного лечения глаукомы, для снижения внутриглазного давления после офтальмологических операций, для лечения глаукомы после удаления катаракты и для снижения повышенного внутриглазного давления у пациентов, для которых монотерапия недостаточно.
Рекомендуется для использования только по назначению врача.
дозировка
Рекомендуется начинать лечение по 1 капле в пораженный глаз 2 раза в сутки. Дальнейшее повышение дозы обычно больше не снижает внутриглазное давление.
Если внутриглазное давление не удерживается на удовлетворительном уровне при применении указанной дозы Фотил ® форте, можно попробовать начать комбинированное лечение дипивефрином и / или ингибитором карбоангидразы.
способ применения
Начав лечение Фотил ® форте, следует прекратить применение других препаратов против глаукомы, или закапывать капли глазные Фотил ® форте на следующий день.
Системная абсорбция уменьшается при окклюзии носослезного канала и закрытие век на 2 минуты.Это может привести к снижению системных побочных эффектов и улучшение местной активности.
дети
Безопасность и эффективность применения у детей капель глазных Фотил ® Форте не была доведена в надлежащих и хорошо контролируемых исследованиях.
Из-за недостатка данных, применение тимолола детям может быть рекомендовано только при первичной врожденной и первичной ювенильной глаукоме во время переходного периода, когда принято решение о хирургическом лечении и в случае неудачной операции, когда пациент ожидает дальнейшее лечение.
Рассматривая лечения пациентов детского возраста тимололом, врачи должны серьезно оценить риски и пользу этого лечения. Перед применением тимолола необходимо собрать подробный анамнез ребенка и провести медосмотр для определения имеющихся системных нарушений.
Невозможно рекомендовать конкретное дозировку, так как существует ограниченное количество клинических данных. Но если польза превышает риск, рекомендуется применять по лучшей концентрацию действующего вещества 1 раз в сутки. Если не удается эффективно контролировать внутриглазное давление, следует рассмотреть осторожное повышение дозы до 2 капель 1 раз в сутки в пораженный глаз. При двукратном закапывании предпочтение отдается 12-часовом интервала. Кроме того, пациентов, особенно за новорожденными, нужно внимательно наблюдать в кабинете врача в течение 1-2 часов после первого применения и вовремя выявить глазные и системные побочные эффекты, пока не будет проведена операция. Что касается использования в педиатрии, достаточной может быть концентрация действующего вещества 0,1%.
Для ограничения возможных побочных реакций нужно закапывать только 1 каплю за 1 раз. Системную абсорбцию β-блокаторов местного применения можно снижать путем окклюзии носослезного канала и закрытие глаз после закапывания капель на максимально возможный промежуток времени (например, на 3-5 минут).
Для временного лечения детей.
Передозировка
Количество тимолола, которая может попасть в кровоток с одной принятой орально таблетки (10 мг) равна применению около 30 капель Фотил ® форте, но поскольку капли быстро всасываются в слизистую оболочку глаз и носа, достаточно нескольких капель Фотил ® форте, чтобы вызвать аритмию, временное замедление частоты пульса, снижение артераильного давления, бронхоспазм или сердечную недостаточность. Передозировка лечится симптоматически адренорецепторами агонистами, как, например, изопреналин, добутамин или возможно допамин.
Симптомы передозировки пилокарпина: тошнота, брадикардия, может развиться стойкий миоз, боль в глазах, нарушение зрения, головная боль.
Лечение: в случае возникновения этих симптомов необходимо прекратить применение препарата. Специфическим антидотом является атропин.
Атропин, тропикамида можно применять в качестве специфических антидотов.
В случае выраженной брадикардии, обусловленной передозировкой парасимпатомиметики, парентерально следует ввести 0,5-2 мг атропина. Лечение симптоматическое.
Побочные эффекты
Большинство ожидаемых побочных реакций Фотил ® форте можно объяснить на основе их фармакологического действия. Самые распространенные побочные реакции капель глазных Фотил ® форте – это преходящее чувство жжения и покалывания.
Капли глазные Фотил ® форте обычно хорошо переносятся. Как и другие препараты местного применения, тимолол всасывается в кровь и попадает в системный кровоток. Это может вызвать побочные эффекты, похожие на тех, которые возникают при системном применении β-блокаторов.Системные побочные эффекты реже возникают при местном офтальмологическом применении, чем при системном.
Указанные побочные реакции включают реакции, наблюдаемые в пределах класса офтальмологических β-блокаторов.
Со стороны органов зрения Часто (от ≥1 / 100 до <1/10) Пилокарпин: преходящее чувство жжения и покалывания в глазу, расплывчатое видение, слезотечение, спазм аккомодации, покраснение конъюнктивы, боль в глазу, зуд и раздражение глаза, головная боль в височной или супраорбитальний участках, снижение остроты зрения при плохом освещении (через миоз, особенно у пациентов с катарактой), миопия или нарушение аккомодации, фотофобия.
Редко (от ≥1 / 1000 до <1/100):
Тимолол: снижение чувствительности роговицы, поверхностный точечный кератит.
Редко (от ≥1 / 10000 до <1/1 000):
Пилокарпин: отслойка сетчатки, кровоизлияние в стекловидное тело, негибкость радужной оболочки, кисты радужной оболочки, расширение сосудов радужной оболочки, сокращение век, сужение передней камеры, обратимое потускнение хрусталика (при длительном применении поликарпину).
Тимолол: синдром сухого глаза, блефароконъюнктивит, нарушение зрения, диплопия, птоз, ощущение инородного тела в глазу.
Со стороны серца
Редко (от ≥1 / 1000 до <1/100)
Тимолол: брадикардия.
Редко (от ≥ 1/10000 до <1/1000)
Тимолол: сердечная недостаточность, аритмии.
Со стороны сосудов
Редко (от ≥ 1/1000 до <1/100)
Пилокарпин: гипотензия.
Редко (от ≥1 / 10000 до <1/1 000)
Тимолол: гипотензия, снижение периферической и мозговой перфузии крови (похолодание конечностей).
Со стороны нервной системы
Часто (от ≥1 / 100 до <1/10)
Тимолол: головная боль.
Редко (от 1/10 000 до <1/1 000)
Тимолол: головокружение.
Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения
Редко (от ≥1 / 1000 до <1/100)
Тимолол: одышка.
Редко (от ≥ 1/10 000 до <1/1 000)
Тимолол: бронхоспазм (особенно у пациентов с бронхоспастическими заболеваниями – такими как астма, или с сердечной недостаточностью), отек легких, заложенность носа.
Со стороны психики
Редко (от ≥1 / 1000 до <1/100)
Тимолол: депрессия.
Редко (от ≥1 / 10000 до <1/1 000)
Тимолол: галлюцинации, тревожность, ночные кошмары, спутанность сознания.
ЖКТ нарушения
Редко (от ≥ 1/1 000 до <1/100)
Пилокарпин: тошнота.
Жидкие (от ≥1 / 10000 до <1/1 000)
Пилокарпин: рвота, повышенное слюноотделение, диарея.
Со стороны кожи и подкожных тканей
Редко (от ≥ 1/10 000 до <1/1 000)
Реакции гиперчувствительности: сыпь, крапивница, алопеция.
Пилокарпин: потение.
общие нарушения
Редко (от 1/1 000 до <1/100)
Тимолол: слабость.
Редко (от ≥ 1/10 000 до <1/1 000)
Тимолол: астения.
При длительном применении (годами) капель глаукоматозного глаз может стать резистентным к поликарпину и тимолола.
Кроме сказанного выше, докладывалось, что β-блокаторы, которые вводятся в глаз, имеют такие побочные эффекты, которые могут возникать при применении глазных капель Фотил ® или Фотил ®форте:
Со стороны иммунной системы Системные аллергические реакции, в том числе отек Квинке, зуд, анафилактические реакции.
Нарушение обмена веществ и питания Гипогликемия.
Со стороны психики Бессонница, потеря памяти.
Со стороны нервной системы Обморок, острое нарушение мозгового кровообращения, ишемия головного мозга, увеличение признаков и симптомов миастении гравис и парестезии.
Со стороны органов зрения Признаки и симптомы раздражения глаз (например, жжение, покалывание, зуд, слезотечение, покраснение), кератит, расплывчатое видение, отслойка сосудистой оболочки после операции фильтрации, эрозия роговицы, дерматит век.
Со стороны серца Боль в груди, сердцебиение, отек, застойная сердечная недостаточность, AV блокада, остановка сердца.
Со стороны сосудов Феномен Рейно.
Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения Кашель.
ЖКТ нарушения Расстройство вкуса, тошнота, диспепсия, диарея, сухость во рту, боль в животе, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей Псориазоподобные высыпания или обострение псориаза.
Нарушения опорно-двигательного аппарата и соединительных тканей Миалгия.
половые нарушения Сексуальное расстройство, снижение либидо.
Противопоказания
Гиперчувствительность к активным веществам или к любому вспомогательного компонента препарата Фотил Форте.
Антриовентрикулярна блокада II и III степени без сердечного стимулятора, с синусовой брадикардией, с синдромом слабости сына узла, синаурикулярною блокадой, выраженной сердечной недостаточностью, кардиогенным шоком, с реактивным заболеванием дыхательных путей, в том числе с тяжелой бронхиальной астмой или тяжелой бронхиальной астмой в анамнезе, с тяжелым хроническим обструктивным заболеванием легких.
Остром ирите, когда следует избегать миоза.
Парадоксальная реакция на Фотил ® форте или пилокарпин при застойной форме глаукомы; острые воспалительные заболевания ткани глаза.
Миотические средства противопоказаны при наличии неоваскуляризации радужки.
Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем
Специальные исследования взаимодействия Фотил ® форте с другими лекарствами не проводились.
Существует вероятность дополнительного воздействия, что приводит к гипотензии и / или выраженной брадикардии, когда офтальмологические капли с β-блокаторами применяют вместе с оральными формами блокаторов кальциевых каналов, β-адренорецепторов, антиаритмическими средствами (в том числе амиодарон), гликозидов дигиталиса, парасимпатомиметики или гуанетидином. Кроме того, α-блокаторы системного применения или препараты, снижающие уровень катехоламинов, например, резерпин, могут вызвать дополнительные эффекты, а именно: гипотензия, брадикардия, нарушение AV проводимости, недостаточность функции левого желудочка, головокружение и обмороки. Особенно следует избегать введения. Из-за риска ухудшения побочных эффектов во время лечения следует особенно осторожно применять антиаритмические препараты I класса (например, лидокаин и хинидин) и клонидин. Неблагоприятное влияние препарата на центральную нервную систему может усиливаться одновременным применением барбитуратов, обезболивающих средств или алкалоидов спорыньи.Сообщалось о потенцированную системную β-блокаду (например, снижение частоты сердечного ритма, депрессия) во время комбинированного лечения ингибиторами CYP2D6 (например, хинидином, флуоксетином, пароксетином) и тимололом. Описанные редкие случаи развития мидриаза, возникший в результате совместного приема офтальмологических β-блокаторов и адреналина (эпинефрина).
Атропин и другие блокаторы мускариновых рецепторов являются антагонистами пилокарпина. При одновременном применении с адреностимуляторами возможен антагонизм действия (влияние на диаметр зрачка).
Возможно применение Фотил ® форте в комбинации с ингибиторами карбоангидразы.
Холинергическая стимулирующее действие пилокарпина снижается при применении препарата в комбинации с трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином, и усиливается антихолинестеразными средствами.
При общей анестезии галотаном у пациентов, применяющих пилокарпин в виде капель глазных может возникнуть брадикардия и снижение артериального давления.
В случае одновременного применения пилокарпина и фенилэфрина ( «Мезатон») возможно уменьшение внутриглазного давления.
Состав и свойства
действующее вещество: 1 мл препарата содержит пилокарпина гидрохлорида 40 мг тимолола малеата в пересчете на тимолол 5 мг
1 мл содержит 36 капель;
1 капля содержит тимолола 0,14 мг, пилокарпина гидрохлорида 1,11 мг
вспомогательные вещества : бензалкония хлорид, кислота лимонная моногидрат, натрия;гипромеллоза; вода для инъекций.
Форма выпуска: Капли глазные.
Фармакологическое действие:
Фармакодинамика.
Пилокарпин является парасимпатомиметичним агентом, который, подобно ацетилхолина, стимулирует рецепторы мускарина. При местном применении в глаза пилокарпин вызывает снижение внутриглазного давления, сужение зрачка и спазм аккомодации. Считается, что снижение внутриглазного давления вызвано сокращением цилиарной мышцы и гладких мышц радужной оболочки, увеличивает угол передней камеры и меняет конфигурацию трабекулярной сети, способствуя таким образом оттока глазной жидкости. Долгое время пилокарпин применяли как миотиками для сокращения зрачка и снижение внутриглазного давления практически при всех видах глаукомы.
L-изомер тимолола в Фотил ® форте является β-блокаторами, который эффективно блокирует связывание симпатомиметических нейротрансмиттеров с β-1 и β-2 адренорецепторами рецепторами.Тимолол не оказывает значительного симпатомиметической действия или местного действия стабилизации клеточной мембраны. Тимолол также применяется для лечения повышенного артериального давления и стенокардии, но основным показанием для его применения является глаукома. Снижение внутриглазного давления возникает вследствие уменьшения образования внутриглазной жидкости. В эти препарат местно проникает в целевую ткань, а именно – в вийчасте тело, где образуется внутриглазной жидкости. Неизвестно, влияет ли он еще каким-то образом на кровеносные сосуды передней части глаза, но есть свидетельства того, что со снижением внутриглазного давления кровообращение в сетчатке улучшается. Тимолол, подобно многим другим β-блокаторов, оказывает длительное пострецепторном действие; адренорецепторов не может опосредовать эффекта агониста, хотя тимолол к тому времени прошел период распада.
Капли глазные Фотил ® форте не влекут зависимости. Благодаря малой дозе синдром отмены, который наблюдается при лечении системными β-блокаторами, не возникает после прекращения лечения каплями глазными Фотил ® форте.
Повышенное внутриглазное давление является основным фактором риска в патогенезе глаукоматозного дефектов поля зрения. Если пилокарпин и тимолол сочетаются в одном препарате, ожидается усиленное действие по снижению внутриглазного давления, поскольку эти препараты имеют разный механизм действия и влияют на различные ткани. Тимолол продлевает время нахождения пилокарпина в глазу, задерживая его вывода. Капли глазные Фотил ® форте снижают как повышенное, так и нормальное внутриглазное давление при различных видах глаукомы и глазной гипертензии. Они содержат соединение, которое вызывает миоз, поэтому также их можно использовать для снижения внутриглазного давления при закрытоугольной глаукоме.
Пациенты детского возраста.
Существуют только ограниченные данные по применению тимолола (0,25%, 0,5% 1 капля два раза в день) у детей для курса лечения до 12 недель. Было проведено одно небольшое двойное слепое рандомизированное опубликовано клиническое исследование на 105 детях (n = 71 на тимолол) в возрасте от 12 дней до 5 лет, которое в определенной степени доказывает, что тимолол является эффективным при краткосрочном лечении первичной врожденной и первичной ювенильной глаукомы.
Фармакокинетика.
При введении на поверхность глаза пилокарпин быстро проникает через роговицу. Аккомодационной спазм и сужение зрачка начинаются уже через 10 минут после закапывания препарата в глаза, а максимального действия достигают через час. Миоз и сниженный внутриглазное давление содержатся в течение нескольких часов, в то время как аккомодационный спазм обычно исчезает в течение 2:00.Пилокарпин гидролизуется в нескольких тканях, например, в крови и в печени, но в глазу – незначительно. Период полувыведения в плазме составляет менее получаса. Выводится с передней части глаза преимущественно с током внутриглазной жидкости.
Тимолол является жирорастворимым веществом и хорошо поглощается в глазу. Он также всасывается в кровь через конъюнктиву, слизистую оболочку носа и пищеварительного тракта. Максимального воздействия в эти достигается через 3-4 часа после закапывания и может длиться до 24 часов. В эти тимолол связывается с поверхностью клеток многих тканей, особенно пигментных клеток эндотелия, радужной оболочки и ресничных выростов. Выводится из глаза с током внутриглазной жидкости.Период полувыведения из тканей глаза составляет около 8:00. Тимолол метаболизируется в печени и превращается в неактивные метаболиты, которые выводятся преимущественно почками. После приема значительным является первый путь метаболизма в печени. Биодоступность составляет около 50%. Связывание с белками плазмы умеренное (60%). Объем распространения в среднем составляет 2,1 л / кг. Период полувыведения составляет около 4:00.
Значительное снижение внутриглазного давления после однократного введения капель глазных Фотил® форте наблюдается в течение 1:00. Максимальный эффект обычно содержится в течение 3:00.
Пациенты детского возраста
Как уже было подтверждено на исследованиях по применению взрослым пациентам, 80% препарата проходит через Носослезный систему, где он может быстро всасываться в кровь через слизистую оболочку носа, конъюнктиву, носослезного протока, ротоглотку и кишки или через кожу от чрезмерного слезотечение.
Поскольку объем крови у детей меньше, чем у взрослых, надо принять во внимание большую концентрацию препарата Фотил ® форте. Кроме того, у новорожденных недостаточно развитые метаболические шлихи ферментов и это может привести к увеличению периода полувыведения и количества побочных эффектов.
Ограниченные данные показывают, что уровень тимолола в плазме крови детей, особенно у младенцев, более 0,25% значительно превышает уровень взрослых более 0,5% и, как считается, увеличивает риск возникновения побочных эффектов, например, бронхоспазма и брадикардии.
Условия хранения:
Хранить Фотил Форте следует при температуре от 2 до 8 ° С.
Открытый флакон хранить при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Общая информация
-
Форма продажи:
по рецепту
-
Действующее в-о:
Пилокарпин
-
Производитель:
Сантен АО, Финляндия
-
Фарм. группа:
Лекарственные средства, применяемые в офтальмологии
Код ATX
-
S
Препараты для лечения заболеваний органов чувств
-
S01
Препараты для лечения заболеваний глаз
-
S01E
Противоглаукомные препараты и миотики
-
S01EB
Парасимпатомиметики
-
Фосален – инструкция по применению, аналоги, состав, показания
