Январь, 2021 - Piluli.info

О препарате:

Противодиарейный фитопрепарат

Показания и дозировка:

Неспецифическая острая и хроническая диарея:

Диарея, связанная с аллергическими реакциями
Диарея, вызванная психоэмоциональными факторами
Диарея, вызванная нарушениями метаболизма и всасывания питательных веществ
“Диарея путешественников”, обусловленная изменением режима питания и привычного рациона

В качестве вспомогательного средства при диарее инфекционного генеза.

Внутрь, независимо от приема пищи.

Взрослые: начальная доза в первый день – 25 мл сиропа однократно, в последующие дни – по 5 мл 3-6 раз/сут до нормализации стула.

Дети школьного возраста (от 7 до 16 лет): начальная доза в первый день 5-7 мл сиропа, в последующие дни по 3-4 мл 3-6 раз/сут.

Дети дошкольного возраста (от 2 до 6 лет): по 1-2 мл сиропа 3-6 раз/сут.

Дети от 1 до 2 лет: по 0.5 мл сиропа 3 раза/сут.

Передозировка:

Не описана.

Побочные эффекты:

Аллергические реакции.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к компонентам препарата
Одновременный прием сердечных гликозидов
Алкоголизм
Детский возраст (до 1 года)

Поскольку клинический опыт применения препарата у беременных и кормящих женщин очень ограничен, применять препарат Узара следует только по строгим показаниям, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

При одновременном применении с препаратами хинидина, кальция, мочегонными препаратами (салуретики) или при длительной терапии препаратами кортизона возможно возникновение нарушений сердечного ритма.

Состав и свойства:

1 мл сухой экстракт корня узары (4.5-6.2:1) 7.56 мг

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, макроголглицерола гидроксистеарат, ароматизатор колы, декстрозы (глюкозы) моногидрат, декстроза (глюкоза) жидкая, вода очищенная.

Форма выпуска:

Сироп прозрачный до опалесцирующего, от желтоватого до коричневатого цвета, с характерным запахом.

Фармакологическое действие:

Противодиарейное действие препарата Узара связано со стимуляцией гликозидами (активными веществами Узары) симпатической нервной системы, в результате чего происходит ослабление моторики кишечника и нормализуется стул.

Помимо угнетения моторики пищеварительного тракта, активные вещества Узары оказывают спазмолитический, антисекреторный, вяжущий и обволакивающий эффекты.

Условия хранения:

При температуре до +25 °С, в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Производитель:

Стада, Германия

Описание препарата «Узара сироп» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Противодиарейный фитопрепарат

Показания и дозировка:

Неспецифическая острая диарея.

Внутрь, независимо от приема пищи.

Взрослые и дети старше 12 лет: начальная доза в первый день – 5 таблеток (200 мг) однократно, в последующие дни – по 1 таблетке (40 мг) 3-6 раз в день до нормализации стула. Таблетки рекомендуется запивать небольшим количеством жидкости.

Передозировка:

Не описана.

Побочные эффекты:

Аллергические реакции.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к компонентам препарата
Одновременный прием сердечных гликозидов
Алкоголизм
Детский возраст (до 12 лет)

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

1 мл сухой экстракт корня узары (4-6:1) (в пересчете на узарин) 40 мг

Вспомогательные вещества: крахмал пшеничный, лактозы моногидрат, крахмал из семян рожкового дерева, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Состав оболочки таблетки: кальция карбонат, сироп глюкозы (сухое вещество), магния оксид, крахмал кукурузный (Snowflake 06598), касторовое масло, сахароза, шеллак, тальк, титана диоксид Е171, воск горный гликолевый.

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; ядро таблетки от светло-коричневого до коричневого цвета с белыми вкраплениями.

Фармакологическое действие:

Условия хранения:

При температуре до +25 °С, в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Производитель:

Стада, Германия

Описание препарата «Узара таблетки» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Украин – это противоопухолевое тиофосфорное средство, которое изготовляется из экстракта корней чистотела большого.

Показания и дозировка:

Рак поджелудочной железы
Рак ободочной, в том числе прямой кишки
Рак желудка
Мелкоклеточный и немелкоклеточный рак легкого
Рак молочной железы
Первичный рак печени
Различные виды сарком
Меланома
Злокачественные опухоли шейки матки и яичников
Рак мочевого пузыря
Рак простаты
Рак почки
Злокачественных опухолях ЛОР-органов

Украин вводят внутривенно. Курсы лечения Украин могут проводиться как перед операцией, так и после нее. Одновременное локальное применение лучевой терапии не влияет на схему дозирования. Украин можно применять в сочетании как с химиотерапией, так и адъювантно.

Экспериментальные исследования показали, что малые дозы лекарства (5 мг) обладают иммуномодулирующим действием, крупные (20 мг) – малигнотоксичной. Поскольку после инъекции Украин быстро накапливается в опухолевой ткани и по-разному влияет на иммунную систему пациентов, при его применении доза не определяется в расчете на массу тела или площадь поверхности тела, а подбирается индивидуально, в зависимости от иммунного статуса пациента. Разовая доза, в зависимости от массы опухоли, скорости ее роста и распространения и от состояния иммунной системы пациента, составляет от 5 до 20 мг. Инъекции осуществляются обычно дважды в неделю в течение 5 недель, с последующей паузой 1-2 недели. В отдельных случаях могут быть полезными отклонения от этой схемы.

Для определения оптимального в каждом случае дозирования следует начинать от разовой дозы 5 мг. Если наблюдается реакция на введение препарата, доза остается постоянной. Если реакция на введение препарата незначительная или отсутствует, то на следующий день разовую дозу Украин повышают на 5 мг и т.д. до самой большой разовой дозы 20 мг и тщательно наблюдают за пациентом. Есть свидетельства успешного применения такой схемы: 5 мг и 20 мг по очереди, раз в неделю. Лечение должно проводиться не только до наступления периода полной ремиссии опухоли, но и до периода исчезновения реакции на введение препарата, однако оно должно состоять не менее, чем из 9 курсов. После этого необходимо провести не менее 6 курсов лечения медикаментом с паузами между отдельными сериями 2-4 месяца.

Передозировка:

Случаи передозировки не зафиксированы. Клинические исследования показали, что разовая доза 50 мг и общая доза 3500 мг (получена в течение 3-х лет) не вызывают никаких признаков непереносимости и разведку интоксикации. В случае выявления каких-то неприятных симптомов следует сразу же обратиться к лечащему врачу, который сможет быстро и грамотно отреагировать на реакцию пациента на данный препарат. В таком случае либо отменяется препарат, либо меняется его дозировка или схема приема в целом.

Побочные эффекты:

Исследования, проведенные на добровольцах без каких-либо заболеваний, не выявили никакого побочного действия Украин. Симптомы, возникающие у пациентов с опухолями во время лечения, можно определить как сопутствующие явления терапии, вызванные продуктами распада опухоли. Они исчезают, если наступает полная ремиссия заболевания.

После первых инъекций могут наблюдаться следующие общие побочные эффекты: нарушение сна, беспокойство, апатия, разбитость, депрессия, головокружение, повышение диуреза, ощущение тепла в теле, усиленное потовыделение, колющие или тянущие боли в области опухоли, зуд. Иногда, в начале лечение может чувствоваться легкая тошнота. Также возможно и набухание опухоли и/или ее уплотнение. Явления такого типа носят индивидуальный характер и указывают на эффективность лечения Украин. Они исчезают по мере уменьшения опухоли. Даже если опухоль уже невозможно обнаружить, лечение препаратом Украин необходимо продолжать до полного завершения курса лечения.

Противопоказания:

Лечение Украин категорически не рекомендуется проводить во время беременности и при фебрильных состояниях. Объемные процессы в центральной нервной системе вследствие возможного набухания опухоли подлежат только стационарному лечению и повышенному тщательному наблюдению. Для лечения детей лекарство может применяться только под наблюдением врача. Украин не должен вводиться одновременно с кортикостероидами или другими имуносупресорными препаратами, поскольку это нейтрализует его имуностимуляторну действие.

Украин необходимо осторожно использовать при следующих заболеваниях: гипертермии свыше 38°С, у детей, при опухолях ЦНС из-за реверсивного отека опухоли, который может случиться. Не рекомендуется проводить лечение препаратом Украин при наличии раковой кахессии, в терминальной стадии заболевания.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Противодиабетические медикаменты, содержащие серу (например, производные сульфонилмочевины), могут вызывать гипогликемию и обмороки, сердечные гликозиды могут привести к нарушению сердечного ритма и проводимости, сульфаниламиды могут терять свое действие. Опыты на животных показали ослабление фармакологического действия морфина и его производных при одновременном применении с препаратом Украин. Поэтому решение о назначении анальгетиков этой группы необходимо принимать взвешивая все факторы и особенности. Также не исключается взаимодействие препарата Украин с седативными, противоэпилептическими и другими препаратами.

Состав и свойства:

1 флакон содержит 250, 500 или 1000 мг цефтазидима.

Форма выпуска:

Препарат создан на основе чистотела.

Фармакологическое действие:

Украин обладает не только цитостатическим, но и цитолитическим действием против всех 60 человеческих раковых клеточных культур, которые были использованы в эксперименте (злокачественные опухоли головного мозга, толстой кишки, почек, яичников, мелко- и немелкоклеточный рак легких, лейкемия, лимфома и меланома). Украин вызывает апоптоз в культурах рака поджелудочной железы AsPC1, THP-1, Jurkat, BxPC3 и MIA PaCa2 после остановки клеточного цикла в про- и метафазе путем стабилизации мономерного тубулина, при этом опыты на нормальных периферичних мононуклеарах не показали разницы в уровне апоптоза и фазах клеточного цикла. По результатам исследований, Украин избирательно вызывает апоптоз, но при этом не причиняет вреда нормальным клеткам.

Условия хранения:

Препарат следует сохранять в защищенном от солнечных лучей и света месте, а также в местах, недоступных для детей. Если в результате длительного хранения препарата Украин при низких температурах образовывается осадок, его можно снова растворить осторожным нагреванием до 60° C и путем встряхивания ампулы. Обязательно стоит следить за сроком годности препарата. Применение просроченного лекарства может иметь совсем иные фармакологические способности и влияние на организм пациента, как локально, так и в целом.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Чистотел большой
Производитель:

Piluli

Описание препарата «Украин» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Состав и свойства препарата:

Действующее вещество: урсодеоксихолиевая кислота (ursodeoxycholic acid).

В 5 мл суспензии содержится:

250 мг урсодеоксихолиевой кислоты
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кислота бензойная (E 210),ксилит, глицерин, сахарин натрия, натрия хлорид, кислота лимонная, моногидрат; натрия цитрат
вкусовая добавка: очищенная вода, лимон

О препарате:

Укрлив – препарат который назначают при патологии билиарной системы, его применяют в случае необходимости растворения рентгеннегативных холестериновых желчных камней (при условии, что данные камни не превышают 15мм в диаметре), при нарушениях работы желчного пузыря. Иногда применение препарата характерно при заболеваниях печени и системы желчно-выводящих путей.

Фармакологические особенности:

Фармакодинамика.

Обычно в желче человека содержится незначительное количество урсодеоксихолиевой кислоты. После употребления препарата, происходит снижение насыщенности желчи холестерином, снижается усвоение холестерина в тонком кишечнике и тем самым снижается секреция холестерина в желчи. В следствии разности холестерина и образования жидких кристаллов происходит растворение желчных камней.

Считается что урсодеоксихолиевая кислота, способна улучшать секреторную способность гепатоцитов и процессы иммунорегуляции.

Фармакокинетика.

При приеме препарата перорально, действующее вещество быстро адсорбируется в тонком кишечнике и в подвздошной кишке путем активной и пассивной транспортировки. Степень адсорбции обычно 60 – 80 %. После всасывания желчная кислота практически полностью вступает в процесс конъюгации с глицином аминокислотами и таурином, после чего происходит ее выделение с желчью. Клиренс прохождения через печень в первый раз составляет 60%.

Под влиянием бактерий кишечника происходит частичная деградация до 7-кетолитохолиевой и литохолиевой кислот. Последняя из кислот является гепатотоксичной и вызывает поражения паренхимы печени у некоторых видов животных. У людей всасывается лишь малое количество, которое сульфатируется в печени и так проходит процесс ее детоксикации, перед тем как вывестись с желчью и в конечном итоге с каловыми массами.

Показания к применению:

лечение симптомов первичного билиарного цироза (БПЦ), при условии отсутствия декомпенсированого цироза печени.
для терапевтического лечения репатобилиарных расстройств при муковисцидозе у детей начиная от 1 месяца жизни до 18 лет.
для растворения рентгеннегативных холестериновых желчных камней, которые не больше 15 мм в диаметре. У пациентов с функционирующим желчным пузырем, несмотря на наличие в нем желчных камней.

Противопоказания к применению препарата:

гиперчувствительность к желчным кислотам
гиперчувствительность к одному из вспомогательных веществ которые входят в состав препарата
острый холангит
острый холецистит
закупорка желчных протоков (блокада желчевыводящего протока)
часто возникающие приступы желчной (печеночной) колики
наличие рентгенконтрастных кальцифицированных желчных камней
нарушения в сократительной функции желчного пузыря
при неудачной портоэнтеростомии
при отсутствии адекватного оттока желчи у детей с атрезией желчных путей.

Женщинам репродуктивного возраста препарат рекомендован к применению только при условии надежных противозачаточных средств. Перед началом применения препарата беременность должна быть полностью исключена. Не рекомендовано применение препарата в первом триместре беременности. Если же все же применение препарата нельзя избежать врач должен определить риск вреда и пользы для мамы и плода.

Нет никаких клинических данных относительно безопасного применения урсодеоксихолиевой кислоты женщинам, в период лактации. Поэтому не рекомендуется применять препарат пациентам этой группы.

Дозировка препарата:

Для пациентов с массой тела менее 47 кг или у которых возникают трудности при глотании таблеток, возможно применение препарата Укрлив в другой лекарственной форме (суспензия).

При приеме препарата для растворения холестериновых желчных камней:

Рекомендовано примерно 10 мг урсодеоксихолиевой кислоты на килограмм массы тела в сутки, что рассчитывается та:

При массе тела от 47 до 60 кг – рекомендованная доза 2 таблетки

При массе тела от 61 до 80 кг – рекомендованная доза 3 таблетки

При массе тела от 81 до 100 кг – рекомендованная доза 4 таблетки

Если масса тела больше 100 кг – рекомендованная доза 5 таблеток

Таблетки следует принимать 1 раз в сутки, глотая целиком не измельчая в ротовой полости и запивая небольшим количеством жидкости, вечером перед сном. Прием таблеток должен быть регулярным.

Длительность применения препарата для растворения желчных камней составляет от 6 до 24 месяцев. Если уменьшения размеров желчных камней нет после приема препарата спустя 12 месяцев, продолжать терапию не следует.

Каждые 6 месяцев необходимо проверять успех лечения препаратом с помощью рентгенологического обследования, либо обследования с помощью УЗД. Дополнительными исследованиями нужно проверять, не произошла ли со временем кальцификация камней. Если это произошло, лечение следует прекратить.

Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ) рекомендовано:

Суточная доза препарата Укрлив зависит от массы тела и варьирует от 3 до 7 таблеток (14±2 мг урсодеоксихолиевой кислоты на килограмм массы тела).

В течении первых 3 месяцев приема препарата Укрлив суточную дозу таблеток необходимо распределять на несколько приемов. При улучшении показателей функции печени суточную дозу можно принимать 1 раз в сутки, в вечернее время перед сном.

Препарат в таблетированой форме необходимо глотать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Препарат нужно принимать регулярно не пропуская приема.

Применение таблеток Укрлив при первичном билиарном циррозе возможно на протяжении длительного периода, период длительности лечения определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.

У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях в начале лечения могут ухудшиться клинические симптомы, например, может усилиться зуд.

Если это случилось, терапию следует продолжать, принимая половину таблетки Укрлив в сутки, после чего постепенно повышать дозу (увеличивая каждую неделю суточную дозу на половину таблетки Укрлив до достижения показанного режима дозировки).

Детям дозы препарата необходимо рассчитывать в соответствии с массой тела.

Передозировка:

Крайне редко возможно развитие диарейного синдрома, поэтому рекомендовано проводить мониторинг показателей функций печени. В случае возникновения такого синдрома необходимо уменьшить дозировку препарата, если диарея продолжается необходимо прекратить прием препарата Укрлив.

А так же для купирования диареи следует применить симптоматическую терапию, и терапию для возобновления баланса жидкости и электролитов.

Ионообменная смола может оказаться полезной для связывания желчной кислоты в кишечнике.

Побочные эффекты:

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

В ходе клинических исследований частыми были сообщения о жидком стуле или диарее на протяжении лечения урсодеоксихолиевой кислотой.

Очень редко при лечении первичного желчного цирроза случалась сильная абдоминальная боль с локализацией в правом подреберье.

Нарушения со стороны печени и желчного пузыря

В очень редких случаях при лечении урсодеоксихолиевой кислотой может наблюдаться кальцификация желчных камней.

На протяжении терапии развитых стадий первичного билиарного цирроза в очень редких случаях наблюдается декомпенсация цирроза печени, которая частично регрессировала после прекращения лечения.

Реакции гиперчувствительности

Очень редко могут наблюдаться высыпания (крапивница).

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Такие препараты, как холестирамин, и некоторые антациды, содержащие алюминия гидроксид и (или) смектит (алюминия оксид), связываются с желчной кислотой in vitro и могут подавлять всасывание урсодеоксихолиевой кислоты. Если же применение препаратов, содержащих одно из этих веществ, все же необходимо, их нужно принимать минимум за 2 часа до или после приема таблеток Укрлив.

Возможно повышение уровня циклоспорина в сыворотке крови, при одновременном приеме урсодеоксихолиевой кислоты и циклоспорина.

Не рекомендовано назначение препарата Укрлив одновременно с препаратами которые увеличивают выведение холестерина в желчь, например такие как: эстрогенные гормоны, оральные контрацептивы и препараты такие как клофибрат (которые снижают уровень холестерина в крови).

В отдельных случаях таблетки Укрлив могут снижать всасывание ципрофлоксацина.

Урсодеоксихолиевая кислота снижает максимальную концентрацию (Cmax) в плазме крови и площадь под кривой (AUC) для кальциевого антагониста нитрендипина. Исходя из этого, а также из сообщения об одном случае взаимодействия с дапсоном (уменьшение терапевтического эффекта) и исследований in vitro, можно сделать вывод о том, что урсодеоксихолиевая кислота индуцирует энзим цитохрома Р450 3А, который метаболизирует лекарственные средства. Таким образом, в случаях совместного применения лекарственных средств, метаболизирующихся с участием этого фермента, нужно быть особенно осторожными и иметь в виду, что в случае необходимости следует корректировать дозу.

Форма выпуска:

Препарат в жидкой лекарственной форме. Суспензия во флаконах по 30 мл и по 200 мл. Каждый флакон в картонной упаковке с мерной ложечкой.

Условия хранения:

Хранить при температурном режиме не выше 25 °С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности указан на упаковке, составляет 2 года. После первого открытия упаковки хранить не больше 4 месяцев.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Урсодезоксихолевая кислота
Производитель:

Piluli
Фарм. группа:

Лекарственные средства, тормозящие образование желчных конкрементов и облегчающие их выведение с желчью

Код ATX

A

Пищеварительный тракт и обмен веществ
A05

Средства для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей
A05A

Препараты для лечения заболеваний желчного пузыря
A05AA

Препараты желчных кислот
A05AA02

Урсодеоксихолиевая кислота

Описание препарата «Укрлив» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Применяют как спазмолитическое (снимающее спазмы) и ветрогонное средство, при метеоризме (скоплении газов в кишечнике), диспепсии (расстройстве пищеварения), а также как отхаркивающее средство.

Способ применения:

Одну столовую ложку истолченных плодов заливают двумя стаканами кипятка, настаивают 2-3 ч в закрытой посуде, процеживают. Принимают по 1/2 стакана натощак 2-3 раза в день. При заболеваниях дыхательных путей (как отхаркивающее) назначают по 1 столовой ложке 4-5 раз в день.

Форма выпуска:

По 50 г в бумажных пакетах, вложенных в картонные пачки.

Условия хранения:

В сухом, прохладном месте.

Состав:

Содержат эфирное пахучее масло (не менее 2%), флавоноиды, каротин, витамин С, фитонциды.Дополнительно:Зрелые и высушенные плоды культивируемого однолетнего травянистого растения укропа пахучего (огородного) – AnethumgraveolensL., сум. сельдерейных (Apiaceae).Внимание!Перед применением препарата Укропа пахучего плоды вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Общая информация

Действующее в-о:

Укроп душистый
Производитель:

Piluli
Фарм. группа:

“Ветрогонные” лекарственные средства

Описание препарата «Укропа пахучего плоды» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

Табл. кишечно-раств. 40 мг, № 14, 28

Пантопразол…..40 мг

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Пантопразол подавляет секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического влияния на протонную помпу париетальных клеток.

Пантопразол превращается в свою активную форму в кислой среде, а именно в париетальных клетках желудка, где он угнетает H+/K+–ATФазу, то есть конечную фазу образования соляной кислоты, независимо от природы раздражителя, стимулирующего ее образование. Угнетение является дозозависимым и влияет на базальную и стимулированную секрецию желудочного сока. Лечение пантопразолом уменьшает уровень кислотности желудка, что пропорционально ведет к увеличению выделения гастрина. Увеличение уровня гастрина является обратимым. Поскольку пантопразол связывается с ферментами, которые отдалены от клеточных рецепторов, он влияет на секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолином, гистамином, гастрином).

Фармакокинетика.

Абсорбция. После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется в ЖКТ. Cmax в плазме крови на уровне 2,5 мкг/мл отмечают через 2–3 ч. Пантопразол незначительно подвергается эффекту первичного прохождения, и его биодоступность составляет 77%. Абсорбция пантопразола не зависит от приема пищи или антацидов.

Распределение. Объем распределения составляет около 11–23,6 л. Пантопразол на 98% связывается с белками плазмы крови (альбумины).

Метаболизм. Пантопразол метаболизируется в печени системой цитохрома Р450. Основной метаболический путь — реакции деметилирования.

Выведение. Около 80–82% принятой дозы выделяется почками и 18–20% — путем билиарной экскрекции. T½ пантопразола составляет около 1 ч. Незначительно проникает через ГЭБ.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов. Пациентам с нарушениями функции почек (включая пациентов на гемодиализе) снижение дозы пантопразола не требуется. Так же, как и у здоровых субъектов, T½ пантопразола у данной группы пациентов короткий. Совсем небольшое количество пантопразола диализируется. Несмотря на то, что T½ основного метаболита несколько увеличивается (2–3 ч), он быстро выводится и, таким образом, не накапливается.

Хотя у больных циррозом печени (класс А и В по Child) T½ действующего вещества увеличивается до 7–9 ч и соответственно этому увеличивается AUC, Cmax пантопразола в плазме крови увеличивается лишь в 1,5 раза по сравнению со здоровыми субъектами .

Небольшое увеличение AUC и Cmax у пациентов пожилого возраста по сравнению с пациентами молодого возраста, не является клинически значимым.

ПОКАЗАНИЯ:

рефлюкс-эзофагит средней и тяжелой степени;
эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью, вызванной этим микроорганизмом, в комбинации с определенными антибиотиками (см. ПРИМЕНЕНИЕ);
язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
синдром Золлингера — Эллисона и другие патологические гиперсекреторные состояния.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Лечение рефлюкс-эзофагита средней и тяжелой степени. Рекомендуемая доза для детей в возрасте старше 12 лет и взрослых составляет 1 таблетка (40 мг) 1 раз в сутки. В отдельных случаях дозу можно удвоить (2 таблетки в сутки), особенно если нет эффекта от применения других препаратов.

Эрадикация Helicobacter pylori. У взрослых пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки и положительным результатом на Helicobacter pylori необходимо достичь эрадикации микроорганизма с помощью комбинированной терапии. В зависимости от чувствительности микроорганизмов для эрадикации Helicobacter pylori у взрослых могут быть назначены следующие терапевтические комбинации:

а) 1 таблетка Улсепана 2 раза в сутки

+ 1000 мг амоксициллина 2 раза в сутки

+ 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки;

б) 1 таблетка Улсепана 2 раза в сутки

+ 500 мг метронидазола 2 раза в сутки

+ 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки;

в) 1 таблетка Улсепана 2 раза в сутки

+ 1000 мг амоксициллина 2 раза в сутки

+ 500 мг метронидазола 2 раза в сутки.

Язва желудка и двенадцатиперстной кишки. Если комбинированная терапия не показана, например пациентам с отрицательным результатом на Helicobacter pylori, для монотерапии язвы желудка и двенадцатиперстной кишки препаратом Улсепан рекомендуемая доза составляет 1 таблетку (40 мг) 1 раз в сутки. В отдельных случаях дозу можно удвоить (2 таблетки в сутки), особенно если нет эффекта от применения других препаратов.

Синдром Золлингера — Эллисона и другие патологические гиперсекреторные состояния. Для длительного лечения синдрома Золлингера — Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний начальная доза составляет 80 мг (2 таблетки). При необходимости после этого дозу можно титровать, повышая или снижая в зависимости от показателей секреции кислоты в желудке. Дозу, превышающую 80 мг, необходимо разделить на два приема. Возможно временное повышение дозы до более 160 мг пантопразола, но продолжительность применения должна ограничиваться только периодом, необходимым для адекватного контроля секреции кислоты.

Продолжительность лечения синдрома Золлингера — Эллисона и других патологических состояний не ограничена и зависит от клинической необходимости.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени дозу можно снизить до 1 таблетки препарата 1 раз в двое суток. Кроме того, у этих пациентов необходимо контролировать уровень печеночных ферментов. В случае его повышения прием препарата следует прекратить.

Пациентам пожилого возраста и больным с нарушениями функции почек не рекомендуется превышать суточную дозу 40 мг пантопразола. Исключением является комбинированная терапия, цель которой — эрадикация Helicobacter pylori, когда пациенты пожилого возраста должны получать обычную суточную дозу пантопразола (1 таблетка 40 мг 2 раза в сутки) в течение 1 нед.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

Повышенная чувствительность к пантопразолу или любому компоненту препарата; одновременное применение с атазанавиром; гепатит или цирроз печени, который сопровождается печеночной недостаточностью тяжелой степени.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: часто (>1/100, <1/10), иногда (>1/1000 и <1/100), редко (>1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая единичные случаи). Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны ЖКТ: часто — боль в эпигастральной области, диарея, запор, метеоризм; иногда — тошнота, рвота; редко — сухость во рту.

Общие расстройства: очень редко — периферические отеки.

Со стороны печени: очень редко — повышение уровня печеночных ферментов (трансаминаз, γ-глутамилтранспептидаз), ТГ, повышение температуры тела; тяжелое гепатоклеточное расстройство, которое приводило к желтухе с или без печеночной недостаточности.

Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Со стороны кожи и костно-мышечной системы: иногда — аллергические реакции (зуд, сыпь); редко — артралгия; очень редко — миалгия, крапивница, ангионевротический отек, мультиформная эритема, синдром Лайелла, фотосенсибилизация.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; иногда — головокружение, нарушение зрения (затуманенность); очень редко — депрессии.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: очень редко — интерстициальный нефрит.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

Улсепан не показан при незначительных желудочно-кишечных нарушениях, таких как нервная диспепсия.

До начала лечения следует исключить наличие злокачественной язвы желудка или злокачественного заболевания пищевода, поскольку лечение пантопразолом может маскировать признаки злокачественных язв и может таким образом отсрочить установление диагноза.

Диагноз рефлюкс-эзофагита должен быть подтвержден с помощью эндоскопии.

Пациентам с нарушениями функции почек и пациентам пожилого возраста не следует превышать суточную дозу 40 мг.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени суточную дозу необходимо уменьшить до 20 мг пантопразола. Кроме того, у этих пациентов необходимо контролировать уровень печеночных ферментов. В случае повышения их лечение препаратом Улсепан следует прекратить.

Применение в период беременности или кормления грудью. С осторожностью назначают в период беременности. В случае необходимости применения в период кормления грудью следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, поскольку установлено проникновение пантопразола в грудное молоко. Поэтому в период беременности и кормления грудью таблетки пантопразола можно применять только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Дети. Препарат в форме таблеток не следует применять у детей в возрасте до 12 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Не влияет.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

Препарат может уменьшать всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН (например кетоконазол).

Пантопразол метаболизируется в печени через систему цитохрома Р450. Не исключается взаимодействие пантопразола с другими препаратами, которые метаболизируются через эту же систему. Однако при проведении специальных исследований с большинством таких средств не выявлено клинически значимых взаимодействий с карбамазепином, кофеином, диазепамом, диклофенаком, этанолом, глибенкламидом, метопрололом, напроксеном, нифедипином, варфарином, фенитоином, теофиллином, пироксикамом и пероральными контрацептивами.

Не установлено взаимодействия с одновременно назначаемыми антацидными препаратами.

Проведены исследования по изучению взаимодействия пантопразола с одновременно назначаемыми определенными антибиотиками (кларитромицином, метронидазолом, амоксициллином). Клинически значимых взаимодействий между этими препаратами не выявлено.

Доказано, что применение атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг с омепразолом (40 мг 1 раз в сутки) или атазанавира 400 мг с ланзопразолом (60 мг однократно) у здоровых добровольцев вызывает существенное снижение биодоступности атазанавира. Всасывание атазанавира зависит от рН. Поэтому ингибиторы протонной помпы, включая пантопразол, не следует применять вместе с атазанавиром.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

Данных о передозировке нет. В случае передозировки с признаками интоксикации проводят общие дезинтоксикационные мероприятия.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

При температуре не выше 25 °C в сухом, защищенном от света месте.

Регистрационные данные:

№ UA/12747/01/01 від 15.02.2013 до 15.02.2018

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Пантопразол
Производитель:

Ворлд Медицин
Фарм. группа:

Противоязвенные лекарственные средства

Код ATX

A

Пищеварительный тракт и обмен веществ
A02

Средства для лечения заболеваний связанных с нарушением кислотности
A02B

Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзфагального рефлюкса (GORD)
A02BC

Ингибиторы протонового насоса
A02BC02

Пантопразол

Описание препарата «Улсепан» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

*ПРЕПАРАТ В УКРАИНУ НЕ ЗАВОЗИТСЯ*

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

Лиофил. д/р-ра д/ин. 40 мг фл., № 1

Пантопразол ……………………………………… 40 мг

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика . Пантопразол подавляет секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического влияния на протонную помпу париетальных клеток. Пантопразол превращается в свою активную форму в кислой среде, а именно в париетальных клетках желудка, где он угнетает H+/K+–ATФазу, то есть конечную фазу образования соляной кислоты, независимо от природы раздражителя, стимулирующего ее образование. Угнетение является дозозависимым и влияет на базальную и стимулированную секрецию желудочного сока. Лечение пантопразолом уменьшает уровень кислотности желудка, что пропорционально ведет к увеличению выделения гастрина. Увеличение уровня гастрина является обратимым. Поскольку пантопразол связывается с ферментами, которые отдалены от клеточных рецепторов, он влияет на секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолином, гистамином, гастрином).

Фармакокинетика. Лиофилизат для приготовления р-ра для инъекций. Объем распределения составляет 0,15 л/кг, его клиренс — около 0,1 л/ч/кг. T½ — 1 ч. Из-за специфической активации пантопразола в париетальных клетках T½ не коррелирует с продолжительностью действия (угнетения секреции кислоты). Фармакокинетика не меняется после однократного или многократного введения. В диапазоне доз от 10 до 80 мг фармакокинетика пантопразола остается линейной как после перорального приема, так и после в/в введения. Связывание с белками плазмы составляет 98%. Препарат метаболизируется в печени. Основной путь выведения метаболитов — почечный (почти 80%), с калом выделяется 20%. Главным метаболитом как в плазме крови, так и в моче является дисметилпантопразол, связанный с сульфатом. T½ основного метаболита (1,5 ч) не намного длиннее, чем у пантопразола. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов. Пациентам с нарушениями функции почек (включая пациентов на гемодиализе) снижение дозы пантопразола не требуется. Так же, как и у здоровых субъектов, T½ пантопразола у данной группы пациентов короткий. Совсем небольшое количество пантопразола диализируется. Несмотря на то, что T½ основного метаболита несколько увеличивается (2–3 ч), он быстро выводится и, таким образом, не накапливается. Хотя у больных циррозом печени (класс А и В по Child) T½ действующего вещества увеличивается до 7–9 ч и соответственно этому увеличивается AUC, Cmax пантопразола в плазме крови увеличивается лишь в 1,5 раза по сравнению со здоровыми субъектами . Небольшое увеличение AUC и Cmax у пациентов пожилого возраста по сравнению с пациентами молодого возраста, не является клинически значимым.

ПОКАЗАНИЯ:

Рефлюкс-эзофагит средней и тяжелой степени; эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью, вызванной этим микроорганизмом, в комбинации с определенными антибиотиками (см. ПРИМЕНЕНИЕ); язва желудка и двенадцатиперстной кишки; синдром Золлингера — Эллисона и другие патологические гиперсекреторные состояния.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Лиофилизат для приготовления р-ра для инъекций в/в введение Улсепана рекомендуется только в случае, когда невозможно применение пантопразола перорально.

Рекомендуемые дозы.

Язва желудка, язва двенадцатиперстной кишки и рефлюкс-эзофагит средней и тяжелой степени: 1 флакон (40 мг пантопразола) в сутки.

Пептические язвы, осложненные желудочно-кишечными кровотечениями, с целью профилактики повторного кровотечения — 80 мг болюсно, затем в виде капельной инфузии 8 мг/ч в течение 3 дней.

Длительное лечение синдрома Золлингера — Эллисона и другие патологические состояния гиперсекреции: начальная суточная доза Улсепана составляет 80 мг.

При необходимости дозу можно титровать, увеличивая или уменьшая в зависимости от показателей секреции кислоты в желудке. Дозы, превышающие 80 мг/сут, необходимо разделить на 2 введения. Возможно временное увеличение дозы более 160 мг пантопразола, но продолжительность применения следует ограничить только периодом, который необходим для адекватного контроля секреции кислоты. В случае, когда необходимо быстрое уменьшение кислотности, большинству пациентов достаточно начальной дозы 2 х 80 мг для достижения желаемого уровня (<10 мэкв/ч) в течение 1 ч. При клинической возможности осуществляется переход от в/в введения препарата на пероральный.

Общие указания. Порошок растворяют в 10 мл физиологического р-ра хлорида натрия, добавляется в флакон. Этот р-р можно вводить непосредственно в/в в течение 2 мин или после смешивания со 100 мл 0,9% р-ра натрия хлорида или 5% р-ра глюкозы или р-ра Рингера лактата до конечной концентрации 0,4 мг/мл. Приготовленный р-р необходимо использовать в течение 12 ч. Введение необходимо проводить в течение 15 мин со скоростью примерно 7 мл/мин. Улсепан нельзя готовить или смешивать с другими растворителями, кроме тех, которые указаны выше.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в эпигастральной области, диарея, запор, метеоризм; иногда — тошнота, рвота; редко — сухость во рту.

Общие расстройства: очень редко — периферические отеки.

Со стороны печени: очень редко — повышение уровня печеночных ферментов (трансаминаз, γ-глутамилтранспептидаз), ТГ, повышение температуры тела; тяжелое гепатоклеточное расстройство, которое приводило к желтухе с или без печеночной недостаточности.

Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Со стороны кожи и костно-мышечной системы: иногда — аллергические реакции (зуд, сыпь); редко — артралгия; очень редко — миалгия, крапивница, ангионевротический отек, мультиформная эритема, синдром Лайелла, фотосенсибилизация.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; иногда — головокружение, нарушение зрения (затуманенность); очень редко — депрессии.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: очень редко — интерстициальный нефрит.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

Улсепан не показан при незначительных желудочно-кишечных нарушениях, таких как нервная диспепсия. До начала лечения следует исключить наличие злокачественной язвы желудка или злокачественного заболевания пищевода, поскольку лечение пантопразолом может маскировать признаки злокачественных язв и может таким образом отсрочить установление диагноза. Диагноз рефлюкс-эзофагита должен быть подтвержден с помощью эндоскопии.

Пациентам с нарушениями функции почек и пациентам пожилого возраста не следует превышать суточную дозу 40 мг.

Применение в период беременности или кормления грудью. С осторожностью назначают в период беременности. В случае необходимости применения в период кормления грудью следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, поскольку установлено проникновение пантопразола в грудное молоко. Поэтому в период беременности и кормления грудью таблетки пантопразола можно применять только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Дети. Препарат в форме р-ра применять у детей не рекомендуется.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

Препарат может уменьшать всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН (например кетоконазол). Пантопразол метаболизируется в печени через систему цитохрома Р450. Не исключается взаимодействие пантопразола с другими препаратами, которые метаболизируются через эту же систему. Однако при проведении специальных исследований с большинством таких средств не выявлено клинически значимых взаимодействий с карбамазепином, кофеином, диазепамом, диклофенаком, этанолом, глибенкламидом, метопрололом, напроксеном, нифедипином, варфарином, фенитоином, теофиллином, пироксикамом и пероральными контрацептивами. Не установлено взаимодействия с одновременно назначаемыми антацидными препаратами. Проведены исследования по изучению взаимодействия пантопразола с одновременно назначаемыми определенными антибиотиками (кларитромицином, метронидазолом, амоксициллином). Клинически значимых взаимодействий между этими препаратами не выявлено. Доказано, что применение атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг с омепразолом (40 мг 1 раз в сутки) или атазанавира 400 мг с ланзопразолом (60 мг однократно) у здоровых добровольцев вызывает существенное снижение биодоступности атазанавира. Всасывание атазанавира зависит от рН. Поэтому ингибиторы протонной помпы, включая пантопразол, не следует применять вместе с атазанавиром.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

При температуре не выше 25 °C в сухом, защищенном от света месте. Препарат в форме лиофилизат для приготовления р-ра для инъекций не замораживать.

Регистрационные данные:

№ UA/14453/01/01 от 24.06.2015 до 24.06.2020

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Пантопразол
Производитель:

Ворлд Медицин
Фарм. группа:

Противоязвенные лекарственные средства

Код ATX

A

Пищеварительный тракт и обмен веществ
A02

Средства для лечения заболеваний связанных с нарушением кислотности
A02B

Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзфагального рефлюкса (GORD)
A02BC

Ингибиторы протонового насоса
A02BC02

Пантопразол

Описание препарата «Улсепан лиофил. д/р-ра д/ин.» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Улькавис – противоязвенный препарат с бактерицидной активностью в отношении Helicobacter pylori.

Показания и дозировка:

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, в т.ч.ассоциированная с Helicobacter pylori;

хронический гастрит и гастродуоденит в фазе обострения, в т.ч. ассоциированный сHelicobacter pylori;

синдром раздраженного кишечника, протекающий преимущественно с симптомами диареи;

функциональная диспепсия, не связанная с органическими заболеваниями ЖКТ.

Улькавис принимать внутрь, за 30 мин до приема пищи, с небольшим количеством воды.

Взрослым и детям старше 12 лет препарат Улькавис назначают по 1 табл. 4 раза в сутки и на ночь или по 2 табл. 2 раза в сутки.

Детям от 8 до 12 лет препарат Улькавис назначают по 1 табл. 2 раза в сутки; от 4 до 8 лет назначают в дозе 8 мг/кг/сут, в зависимости от массы тела ребенка, по 1–2 табл./сут(соответственно, в 1–2 приема в сутки). При этом суточная доза должна быть наиболее близка к расчетной дозе (8 мг/кг/сут).

Продолжительность курса лечения 4–8 нед. В течение следующих 8 нед не следует применять лекарственные препараты, содержащие висмут.

Для эрадикации Helicobacter pylori целесообразно применение препарата Улькавис в комбинации с другими антибактериальными средствами, обладающими антихеликобактерной активностью (по рекомендации врача).

Передозировка:

Симптомы: передозировка препарата Улькавис, вызванная длительным приемом доз, превышающих рекомендуемые, может привести к нарушению функции почек. Эти симптомы полностью обратимы при отмене препарата Улькавис.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля и солевых слабительных. В дальнейшем лечение должно быть симптоматическим. В случае нарушения функции почек, которое сопровождается высокой концентрацией висмута в плазме крови, можно назначить хелатообразователи (пеницилламин, димеркаптопропансульфонат натрия). В случае выраженного нарушения функции почек показан гемодиализ.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: возможно появление тошноты, рвоты, более частого стула, запоров. Эти явления не опасны для здоровья и носят временный характер.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд.

При длительном применении в высоких дозах возможно развитие энцефалопатии, связанной с накоплением висмута в центральной нервной системе.

Противопоказания:

индивидуальная непереносимость препарата Улькавис ;

тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин);

беременность;

период грудного вскармливания;

детский возраст до 4 лет.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

В течение получаса до и после приема препарата Улькавис не рекомендуется применение внутрь других ЛС, а также прием пищи и жидкости, в частности, антацидов, молока, фруктов и фруктовых соков. Это связано с тем, что они при одновременном приеме внутрь могут оказывать влияние на эффективность препарата Улькавис.

Одновременное применение препарата Улькавис с тетрациклином уменьшает всасывание последнего.

Состав и свойства:

Состав:

активное вещество: висмута трикалия дицитрат 303 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 72,17 мг; повидон К30 — 18 мг; поликрилин калия — 23,8 мг; макрогол 6000 — 6 мг; магния стеарат — 2 мг

оболочка пленочная:Opadry II прозрачный (поливиниловый спирт — 4,505 мг, макрогол 4000 — 2,295 мг) — 8,5 мг; титана диоксид (Е171) — 8,5 мг; тальк — 1,7 мг

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 120 мг. По 14 табл. в блистере из комбинированного материала (ОПА/Ал/ПВХ) и фольги алюминиевой.

По 2, 4 и 8 бл. (бл. по 14 табл.) помещают в пачку картонную.

Фармакологическое действие:

Обладает также противовоспалительным и вяжущим действием. В кислой среде желудка осаждаются нерастворимые висмута оксихлорид и цитрат, а также образуются хелатные соединения с белковым субстратом в виде защитной пленки на поверхности язв и эрозий. Увеличивая синтез простагландина Е, образование слизи и секрецию гидрокарбоната, стимулирует активность цитопротекторных механизмов, повышает устойчивость слизистой оболочки ЖКТ к воздействию пепсина, соляной кислоты, ферментов и солей желчных кислот. Приводит к накоплению эпидермального фактора роста в зоне дефекта. Снижает активность пепсина и пепсиногена.

Условия хранения:

Общая информация

Форма продажи:

безрецептурный
Действующее в-о:

Висмута субцитрат
Производитель:

КРКА, д.д., Ново место, Словения

Описание препарата «Улькавис» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

S(-)пантопразол — активный левовращающий изомер пантопразола — ингибитор протонного насоса, тормозит секрецию желудочного сока благодаря специфическому ингибированию протонного насоса париетальных клеток слизистой оболочки желудка.

Показания и дозировка:

Пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь
Синдром Золлингера — Эллисона
Стрессовая язва
Язвы, обусловленные приемом НПВП
Комбинированная антихеликобактерная эрадикационная терапия у пациентов с пептической язвой с целью снижения частоты рецидивов

Обычная рекомендованная доза препарата Ультера для взрослых — 20 мг ежедневно 1 раз в сутки. В некоторых случаях дозу S(-)пантопразола можно повысить до 40 мг/сут. При пептической язве двенадцатиперстной кишки продолжительность лечения обычно составляет 2 нед, при язве желудка и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни — 4 нед. В некоторых случаях продолжительность курса лечения может быть продлена до 8 нед.При комбинированной эрадикационной антихеликобактерной терапии у больных с пептической язвой желудка или двенадцатиперстной кишки — по 20 мг 2 раза в сутки в комбинации с амоксициллином (1000 мг 2 раза в сутки) и кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки) или метронидазолом (500 мг 2 раза в сутки) и кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки). Продолжительность курса эрадикационной терапии — 7 дней (максимально до 2 нед).Таблетку препарата глотают, не разжевывая и не измельчая, независимо от приема пищи.

Передозировка:

Сообщений не было. При подозрении на передозировку рекомендуется проведение симптоматической терапии. Диализ неэффективен.

Побочные эффекты:

В клинических исследованиях не установлены побочные явления, но наиболее частыми побочными эффектами пантопразола являются головная боль
Диарея
Тошнота
Боль в эпигастральной области
Метеоризм
Кожная сыпь и зуд
Головокружение
Депрессия
Нарушение зрения

Противопоказания:

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата
Гепатит
Цирроз печени
Сопровождающиеся тяжелой печеночной недостаточностью

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Не установлены.

Состав и свойства:

S-пантопразол 20 мг.

Форма выпуска:

Табл. п/о кишечно-раств. 20 мг, № 14

Фармакологическое действие:

S(-)пантопразол накапливается и превращается в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток, где он угнетает фермент Н+/К+-АТФазу (протонный насос), блокируя секрецию соляной кислоты. Этот эффект является дозозависимым и приводит к продолжительному (>24 ч) ингибированию базальной и стимулированной желудочной секреции кислоты независимо от природы стимула.Препарат имеет кишечно-растворимую оболочку, его абсорбция начинается после эвакуации таблетки из желудка. Абсорбция S(-)пантопразола не зависит от сопутствующего приема антацидов. Cmax в плазме крови равна 1,85±0,66 мкг/мл и достигается в пределах 2,96±0,74 ч. Биодоступность — 77%. Поступление S(-)пантопразола с пищей может приводить к задержке абсорбции. Однако Cmax в плазме крови и AUC при этом не изменяются. Таким образом, S(-)пантопразол можно принимать независимо от приема пищи.S(-)пантопразол метаболизируется в печени. Преобладающую роль в метаболизме S(-)пантопразола играют ферменты CYP 3A4, CYP 2С19 и сульфотрансфераза. Доза S(-)пантопразола в 2 раза ниже обычной позволяет получить такой же терапевтический эффект, как и стандартная доза пантопразола, и уменьшает количество побочных эффектов. Период полувыведения препарата — 2,3±0,9 ч.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Пантопразол
Производитель:

Актавис Групп

Описание препарата «Ультера» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате

Ультибро Бризхайлер – средство, применяемое при обструктивных заболеваниях дыхательных путей.

Показания и дозировка

Показания препарата Ультибро Бризхайлер:

Поддерживающая бронхолитическое терапия для облегчения симптомов и снижению частоты обострений у взрослых пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями легких (ХОБЛ).

дозировка

Рекомендуемая доза – ингаляция содержимого одной капсулы с помощью ингалятора Ультибро Бризхайлер один раз в сутки.

Ультибро Бризхайлер рекомендуется применять один раз в сутки в одно и то же время каждый день.Если прием дозы пропущен, следующую дозу следует принять как можно скорее. Пациенты должны знать, что нельзя принимать больше одной дозы в сутки.

Пациенты пожилого возраста

Пациенты пожилого возраста (старше 75 лет) могут применять Ультибро Бризхайлер в рекомендованной дозе.

Нарушение функции почек

Пациенты с нарушением функции почек легкой и средней степеней тяжести могут применять Ультибро Бризхайлер в рекомендованной дозе. Пациентам с тяжелым нарушением функции почек или с заболеванием почек в терминальной стадии, требующие проведения диализа, Ультибро Бризхайлер следует применять, только если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Нарушение функции печени

Пациенты с нарушением функции печени легкой и средней степеней тяжести могут применять Ультибро Бризхайлер в рекомендованной дозе. Данные по применению Ультибро Бризхайлер пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени отсутствуют.

способ применения

Только для ингаляционного применения.

Капсулы Ультибро Бризхайлер следует применять только с помощью ингалятора Ультибро Бризхайлер.

Пациенты должны быть проинструктированы относительно правильного применения препарата.

Передозировка

Передозировка препаратом Ультибро Бризхайлер:

В исследованиях разовой дозы с участием здоровых добровольцев 4-кратная терапевтическая доза Ультибро Бризхайлеру (четыре дозы по 50 мкг / 110 мкг в час) хорошо переносилась, существенно не влияя на сердечный ритм, интервал QTc, уровень калия в сыворотке крови и уровень глюкозы в крови .У пациентов с ХОБЛ, получавших дозы до 600 мкг / 100 мкг препарата в течение двух недель, не было отмечено никаких значимых эффектов на сердечный ритм, интервал QTc, уровень глюкозы и калия в крови. Наблюдалось увеличение частоты желудочковых ектопий после 14 дней применения 300 мкг / 100 мкг и 600 мкг мкг / 100 препарата Ультибро Бризхайлер, но низкая частота и небольшое количество пациентов (N = 49 и N = 51 при применении 600 мкг / 100 мкг и 300 мкг / 100 мкг препаратуУльтибро Бризхайлер соответственно) исключает точный анализ. В четырех пациентов наблюдалась неустойчивая желудочковая тахикардия, зафиксирован самый длинный эпизод – 9 сокращений (4 секунды).

Дополнительная информация, связанная с индакатеролом

У пациентов с ХОБЛ, получавших разовую дозу в 10 раз превышала максимальную рекомендованную терапевтическую дозу индакатеролу, наблюдалось умеренное повышение частоты пульса, систолического артериального давления и увеличение интервала QTc.

Дополнительная информация, связанная с гликопиронием

Высокие дозы гликопиронию могут вызвать антихолинергические симптомы, которые могут потребовать лечения. Острая интоксикация вследствие непреднамеренного проглатывания капсул гликопиронию маловероятна из-за его низкую биодоступность (около 5%). Пиковые плазменные уровни и общая системная экспозиция после введения 150 мкг гликопиронию бромид (эквивалент 120 мкг гликопиронию) у здоровых добровольцев были соответственно примерно в 50 раз и в 6 раз выше, чем пиковая и общая системная экспозиция в стационарном состоянии, достигается при применении рекомендованных доз гликопиронию, и хорошо переносились.

Побочные эффекты

Резюме профиля безопасности

Опыт изучения безопасности Ультибро Бризхайлера состоял из экспозиции до 15 месяцев в рекомендуемой терапевтической дозе.

Клиническая программа разработки III фазы Ультибро Бризхайлера состояла из шести ключевых исследований. Были привлечены более 6000 пациентов с клиническим диагнозом ХОБЛ средней или очень тяжелой степени. Данные по безопасности пяти исследований с длительностью более 12 недель, объединявшие 1805 пациентов, основываются на применении Ультибро Бризхайлера один раз в сутки в рекомендуемой терапевтической дозе.

Профиль безопасности характеризуется типичными антихолинергическими и бета-адренорецепторами симптомами, связанными с отдельными компонентами комбинации. Другие наиболее распространенные побочные реакции, связанные с продуктом (сообщили ≥ 3% пациентов, применявших Ультибро Бризхайлер), были кашель и боль в ротоглотке (в том числе раздражение в горле).

В рекомендуемой дозе профиль побочных реакций у пациентов с ХОБЛ отражает клинически незначимыми системные эффекты бета-2-адренергической стимуляции. Средние изменения частоты сердечных сокращений были менее одного удара в минуту, тахикардия была нечастой и реже, чем в группе плацебо. Значимое удлинение QTcF НЕ определялось по сравнению с плацебо.

Частота выраженного интервала QTcF (т.е.> 450 мс) и сообщений о гипокалиемии была сходной с плацебо.

Резюме нежелательных реакций

Нежелательные реакции связывали с фиксированной комбинацией, когда они ранее не наблюдалось ни с одним из отдельных компонентов, или если они также более высокой частотой при применении Ультибро Бризхайлер, чем зарегистрировано для отдельных компонентов (индакатерол 150 мкг и гликопироний 50 мкг).

Нежелательные реакции на препараты, о которых сообщили течение первых шести месяцев двух объединенных базовых исследований фазы III продолжительностью 6 и 12 месяцев, перечисленные по классам систем органов по MedDRA. В каждом классе систем органов побочные реакции на препараты представлены по частоте – сначала наиболее частые реакции. В каждой группе по частоте неблагоприятные реакции на лекарства представлены в порядке уменьшения серьезности. Частоту классифицированы следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до <1/10); нечасто (≥ 1/1000 до <1/100); редко (≥ 1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10000); неизвестна частота (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Поскольку Ультибро Бризхайлер содержит индакатерол и гликопироний побочные реакции, связанные с каждым из этих компонентов, можно ожидать и для комбинации.

Побочные реакции, наблюдавшиеся в плацебо-контролируемых клинических исследованиях

Инфекции и инвазии: очень часто – инфекции верхних дыхательных путей **; часто – инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны нервной системы: часто – головокружение.

Со стороны глаз: нечасто – глаукома *.

Со стороны сердца: нечасто – сердцебиение **.

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: часто – кашель, орофарингеальный боль, включая раздражение горла; нечасто – носовые кровотечения.

Со стороны пищеварительного тракта: часто – диспепсия, кариес.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: часто – костно-мышечная боль.

Со стороны почек и мочевыводящей системы: нечасто – обструкция мочевого пузыря и задержка мочи.

Общие нарушения и состояние места введения: часто – гипертермия *, боль в груди.

* Нежелательные реакции, наблюдавшейся при применении Ультибро Бризхайлер, но не отдельных компонентов.

** Эти нежелательные реакции наблюдались с более высокой частотой при применении плацебо, но включены, поскольку они были представлены с более высокой абсолютной частотой, чем при применении отдельных компонентов (индакатерол 150 мкг и гликопироний 50 мкг).

Дополнительные побочные реакции, которые могут возникать при применении отдельных компонентов

Побочные реакции, о которых сообщалось ранее в отношении отдельных компонентов, могут возникать при применении Ультибро Бризхайлеру, даже если они не наблюдались в основных клинических исследованиях.

Индакатерол

Нижеприведенные побочные реакции содержатся в объединенной базе данных по безопасности лекарств для лечения ХОБЛ по индакатеролу (доза 150 мкг или 300 мкг). Реакции приведены в порядке убывания частоты: назофарингит, головная боль, синусит, мышечный спазм, ринорея, периферические отеки, миалгия, ишемическая болезнь сердца, зуд / сыпь, сахарный диабет и гипергликемия, фибрилляция предсердий, гиперчувствительность, парестезии, тахикардия и парадоксальный бронхоспазм .

Гликопироний

Нижеприведенные побочные реакции содержатся в объединенной базе данных данных по безопасности лекарств для лечения ХОБЛ по гликопиронию. Реакции приведены в порядке убывания частоты: сухость во рту, гастроэнтерит, бессонница, боль в конечностях, сыпь, утомляемость, астения, отек слизистой оболочки придаточных пазух носа, ринит, гипергликемия, гипестезия и фибрилляция предсердий.

Описание отдельных нежелательных реакций на препарат

Наиболее распространенным побочным эффектом антихолинергических средств была сухость во рту (0,6% против 0,3% в группе плацебо), однако это неблагоприятное явление отмечали с низкой частотой при применении Ультибро Бризхайлера, чем гликопиронию, что применялся в качестве монотерапии.Большинство случаев сухости во рту были легкой степени, никто не был тяжелым.

Кашель был частым, но обычно легкой интенсивности.

Некоторые серьезные побочные эффекты, в том числе повышенная чувствительность и ишемическая болезнь сердца, были представлены как побочные реакции на применение индакатеролу качестве монотерапии. При применении Ультибро Бризхайлеру частота гиперчувствительности и ишемической болезни сердца была 0,1% против 0,0% в группе плацебо и 0,1% против 0,3% в группе плацебо соответственно.

Отдельные популяции

У пожилых пациентов в возрасте от 75 лет частота инфекций мочевыводящих путей была выше при применении Ультибро Бризхайлера, чем в группе плацебо (3,5% против 2,8% соответственно).

Противопоказания

Противопоказания препарата Ультибро Бризхайлер:

Повышенная чувствительность к действующему веществу, лактозы или к любой из вспомогательных веществ.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Одновременное применение индакатеролу и гликопиронию в препарате Ультибро Бризхайлер, когда обе действующие вещества находятся в стационарном состоянии, не влияет на фармакокинетику других лекарственных средств.

Специальные исследования взаимодействия с Ультибро Бризхайлером не проводились. Информация о возможных взаимодействия основывается на свойствах каждого из компонентов.

Взаимодействия, связанные с индакатеролом

Не было выявлено, что индакатерол является причиной взаимодействия с другими лекарственными средствами. Исследования in vitro показали, что потенциал индакатеролу вызвать метаболические взаимодействия с лекарственными средствами в системных экспозициях, достигаемые в клинической практике, является незначительным.

Не рекомендуется одновременное применение с

Бета-адреноблокаторами: бета-адреноблокаторы могут ослаблять или противодействовать эффекта бета-2-агонистов. Поэтому Ультибро Бризхайлер не следует назначать вместе с бета-адреноблокаторами (включая глазные капли), если нет веских причин для их применения. При необходимости следует отдать предпочтение кардиоселективным бета-адреноблокаторы, хотя их следует применять с осторожностью.

Симпатомиметиками: одновременное применение других симпатомиметиков (отдельно или в составе комбинированной терапии) может усиливать побочные эффекты индакатеролу.

Гипокалиемический средствами: одновременное применение с гипокалиемический средствами из группы производных метилксантина, стероидами или некалийзберигаючимы диуретиками может усиливать гипокалиемический эффекты бета-2-агонистов, поэтому их следует применять с осторожностью.

Следует учитывать при одновременном применении

Метаболические и транспортные взаимодействия: ингибирование ключевых участников клиренса индакатеролу – CYP3A4 и Р-гликопротеина – повышает системную экспозицию индакатеролу до двух раз. Увеличение экспозиции за счет взаимодействия не вызывает проблем с безопасностью, учитывая опыт безопасности лечения индакатеролом в клинических исследованиях до одного года в дозе, в два раза выше максимальной рекомендованной дозы индакатеролу.

Вещества, которые удлиняют интервал QTc

Клинически значимого влияния на удлинение интервала QTc не наблюдали в клинических исследованиях применения индакатеролу в рекомендованных терапевтических дозах.

Взаимодействия, связанные с гликопиронием

Исследования in vitro показали, что гликопироний не подавляет и не стимулирует метаболизм других активных веществ или процессов с участием транспортеров лекарств. Метаболизм, в котором участвуют несколько ферментов, играет второстепенную роль в элиминации гликопиронию.Ингибирования или индукция метаболизма гликопиронию вряд ли приведет к релевантных изменений системной экспозиции активного вещества.

Не рекомендуется одновременное применение с

Анихолинергичнимы средствами: совместное применение Ультибро Бризхайлеру с другими антихолинергическими лекарственными средствами не изучено и поэтому не рекомендуется.

Учитывать при одновременном применении

Циметидин и другие ингибиторы транспорта органических катионов: в клинических исследованиях у здоровых добровольцев циметидин – ингибитор транспорта органических катионов, который, как считается, способствует почечной экскреции гликопиронию – увеличивал общую экспозицию (AUC) гликопиронию на 22% и снижает почечный клиренс на 23%. Таким образом, клинически значимых лекарственных взаимодействий не ожидается, если гликопироний применяют одновременно с циметидином или другими ингибиторами транспорта органических катионов.

Состав и свойства

действующее вещество: glycopyrronium bromide, indacaterol maleate;

1 капсула содержит 110 мкг индакатеролу, что соответствует 143 мкг индакатеролу малеата, что эквивалентно 85 мкг целевой дозы высвобождается, и 50 мкг гликопиронию, что соответствует 63 мкг гликопиронию бромид, что эквивалентно 43 мкг целевой дозы высвобождается;

вспомогательные вещества: лактоза, магния стеарат.

Форма выпуска: Порошок для ингаляций, твердые капсулы.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика.

механизм действия

Когда индакатерол и гликопироний применяются вместе, они аддитивную эффективность, поскольку действуют на разные рецепторы и пути для достижения расслабления малых мышц. Из-за разницы в плотности бета-2-адренорецепторов и МЗ-рецепторов в центральных дыхательных путях по сравнению с меньшими дыхательными путями бета-2-агонисты могут быть более эффективными в расслаблении малых дыхательных путей, тогда как антихолинергическое соединение может быть более эффективной в больших дыхательных путях. Таким образом, для оптимальной бронходилатации во всех участках легких человека комбинация бета-2-адреноагониста и антагониста мускариновых рецепторов может быть эффективной.

Индакатерол

Индакатерол является агонистом бета 2-адренорецепторов длительного действия для применения один раз в сутки. Фармакологические эффекты бета-2-адренорецепторов, в том числе индакатеролу, по крайней мере частично объясняются стимуляцией внутриклеточной аденилатциклазы – фермента, который катализирует превращение аденозинтрифосфата (АТФ) в циклический 3 ', 5'-аденозинмонофосфат (циклический монофосфат). Повышение уровня цАМФ вызывает расслабление гладких мышц бронхов. Исследования in vitro показали, что индакатерол более чем в 24 раза активнее агонист бета-2-рецепторов по сравнению с бета-1-рецепторами и в 20 раз активнее по бета 3-рецепторов. Этот профиль селективности похож на таковой в формотерола. При ингаляции индакатерол действует локально в легких как бронхолитик. Индакатерол представляет собой частичный агонист бета 2-адренорецепторов человека с наномолярный потенцией. В изолированных бронхах человека индакатерол имеет быстрое начало действия и большую продолжительность действия. Хотя бета-2-рецепторы являются преобладающими -адренорецепторами в бронхиальных гладких мышцах, а бета-1-рецепторы являются преобладающими рецепторами в сердце человека, бета-2-адренорецепторы также в сердце человека, содержит от 10% до 50% от общего количества адренорецепторов. Точные функции бета-2-адренорецепторов в сердце неизвестны, но их присутствие повышает вероятность того, что даже высокоселективные бета-2-адренорецепторы агонисты могут иметь сердечные эффекты.

Гликопироний

Гликопироний является ингаляционным антагонистом мускариновых рецепторов (антихолинергическим средство) длительного действия для применения один раз в сутки с целью поддерживающей бронхолитической терапии хронического обструктивного заболевания легких (ХОБЛ).Парасимпатические нервы являются основными бронхоконстриктивнимы нейронными путями в дыхательных путях, и холинергический тонус является ключевым компонентом обратной обструкции дыхательных путей при ХОБЛ. Гликопироний действует, блокируя бронхоконстриктивну действие ацетилхолина на клетки гладких мышц дыхательных путей, тем самым расширяя дыхательные пути.

Гликопиронию бромид – это високоспориднений антагонист мускариновых рецепторов. Более чем 4-кратная селективность в отношении человеческих МЗ-рецепторов по сравнению с человеческими М2-рецепторами была продемонстрирована в исследованиях связывания радиолиганду. Он имеет быстрое начало действия, о чем свидетельствуют наблюдаемые кинетические параметры ассоциации / диссоциации рецепторов и начало действия после ингаляции в клинических исследованиях.

Продолжительность действия может быть частично связана с устойчивой концентрацией активного вещества препарата в легких, проявляется в длительном периоде полувыведения гликопиронию после ингаляции гликопиронию, в отличие от периода полувыведения после внутривенного введения.

фармакодинамические эффекты

Первичные фармакодинамические эффекты

Комбинация индакатеролу и гликопиронию в препарате Ультибро Бризхайлер продемонстрировала быстрое начало действия – в течение 5 минут после приема. Эффект остается устойчивым в течение 24-часового интервала дозирования.

Средний бронхолитический эффект, полученный из последовательных измерений ОФВ ₁ в течение 24 часов, составляет 0,32 литра после 26 недель лечения. Эффект был значительно выше в Ультибро Бризхайлеру по сравнению с индакатеролом, гликопиронием или Тиотропия отдельно (разница 0,11 л для каждого сравнения). Не было никаких доказательств эффекта тахифилаксии Ультибро Бризхайлеру с течением времени по сравнению с плацебо или его компонентов в монотерапии.

Вторичные фармакодинамические эффекты

Системные побочные эффекты ингаляционных бета-2-адреноагонистив и ингаляционных антагонистов мускариновых рецепторов является результатом активации системных бета-2-адренорецепторов и блокады мускариновых рецепторов после системной абсорбции активных веществ. Профиль побочных эффектов Ультибро Бризхайлеру был исследован у здоровых лиц и у больных ХОБЛ.

Влияние на частоту сердечных сокращений

Частоту эффектов на сердечные сокращения у здоровых добровольцев исследовали после применения одной дозы Ультибро Бризхайлеру 440 мкг / 200 мкг, которую вводили в четыре шага с промежутками времени в 1:00 и сравнивали с эффектами плацебо, индакатеролу 600 мкг, гликопиронию 200 мкг и сальметерола 200 мкг. Наибольшее повышение частоты сердечных сокращений при применении препарата Ультибро Бризхайлер по сравнению с плацебо составляло +5,69 уд. / Мин, наибольшее снижение было – 2,51 уд. / Мин. В общем, изучение влияния на частоту сердечных сокращений в течение долгого времени не выявило последовательного фармакодинамического эффекта Ультибро Бризхайлеру. Хотя не было существенных эффектов, когда Ультибро Бризхайлер сравнивали с индакатеролом и гликопиронием отдельно, частота сердечных сокращений была несколько выше (наибольшая разница – около 11 ударов в минуту) после ингаляции 200 мкг сальметерола. Частота сердечных сокращений у пациентов с ХОБЛ в надтерапевтичних дозах была исследована при применении Ультибро Бризхайлеру в дозах 150 мкг / 100 мкг, 300 мкг / 100 мкг и 600 мкг / 100 мкг. Не было никаких существенных эффектов Ультибро Бризхайлеру на среднюю частоту сердечных сокращений в течение 24 часов и частоту сердечных сокращений, оценивалась через 30 минут, 4 и 24 часов.

интервал QT

Компоненты препарата Ультибро Бризхайлер, как известно, не имеют влияния на удлинение QT при применении в клинических дозах. Исследование TQT с участием здоровых добровольцев, получавших дозы ингаляционного индакатеролу до 600 мкг, не показало клинически значимого влияния на интервал QT. Аналогично в исследовании TQT не наблюдалось удлинение QT после ингаляции доз 400 мкг гликопиронию. Эффекты Ультибро Бризхайлеру по интервала QTc были исследованы у здоровых добровольцев после ингаляции Ультибро Бризхайлеру 440 мкг / 200 мкг в четыре шага, разделенные одним часом. Самая подходящая по времени разница в сравнении с плацебо составляла 4,64 мс (90% ДИ 0,40; 8,85 мс), больше подходящее по время снижение составило -2,71 мс (90% ДИ -6,97, 1, 54 мс), что свидетельствует о том, что Ультибро Бризхайлер не имел существенного влияния на интервал QT, как и ожидалось из свойств его компонентов. У пациентов с ХОБЛ дозы до 600 мкг / 100 мкг Ультибро Бризхайлеру также не имели никакого очевидного влияния на интервал QTc при повторных оценках ЭКГ, выполнялись через 15 минут – 24 часов после приема препарата. Несколько выше доля пациентов в группе Ультибро Бризхайлеру 600 мкг / 100 мкг имели удлинение QTc более 450 мс. Ряд заметных изменений QTcF по сравнению с исходным состоянием (> 30 мс) были одинаковы во всех группах активного лечения (Ультибро Бризхайлер 600 мкг / 100 мкг, 300 мкг / 100 мкг, 150 мкг / 100 мкг и 300 мкг индакатеролу), но их было меньше в группе плацебо.

Уровень калия в сыворотке и глюкозы в крови

У здоровых добровольцев после введения Ультибро Бризхайлеру 440 мкг / 200 мкг, уменьшение концентрации калия было очень малым (максимальная разница – 0,14 ммоль / л по сравнению с плацебо). Максимальный эффект на уровень глюкозы в крови составлял 0,67 ммоль / л. Когда Ультибро Бризхайлер 440 мкг / 200 мкг сравнивали с 200 мкг сальметерола, влияние на концентрацию калия (максимальная разница 0,21 ммоль / л) и глюкозы в крови был ниже (максимальная разница 0,21 и 1,19 ммоль / л соответственно) .

Клиническая безопасность и эффективность

Клиническая программа разработки Ультибро Бризхайлеру III фазы [IGNITE] включала четыре исследования:

1) [SHINE], 26-недельное плацебо и активно контролируемое исследование (индакатерол 150 мкг один раз в сутки, гликопироний 50 мкг один раз в сутки, открыт прием тиотропия 18 мкг один раз в сутки);

2) [ILLUMINATE], 26-недельное активно контролируемое исследование (флутиказона / сальметерол 50 мкг / 500 мкг дважды в день);

3) [SPARK], 64-недельное активно контролируемое исследование (гликопироний 50 мкг один раз в сутки, открыт прием тиотропия 18 мкг один раз в сутки);

4) [ENLIGHTEN], 52-недельное плацебо-контролируемое исследование, в которое были включены более 5000 пациентов.

В эти исследования были включены пациенты, которые имели ХОБЛ легкой и очень тяжелой степени, были в возрасте от 40 лет и имели анамнез курения не менее 10 лет. Из этих четырех исследований в двух ([SHINE] и [ENLIGHTEN]) было постбронходилатацийне ОФВ ₁ <80% и ≥ 30% от прогнозируемого нормального значения и постбронходилатацийне соотношение ОФВ ₁ / ФЖЕЛ составило менее 70%. В 26-недельное активно контролируемое исследование [ILLUMINATE] были включены пациенты, которые имели постбронходилатацийне ОФВ ₁ <80% и ≥ 40% от прогнозируемого нормального значения. Для сравнения, в 64-недельном исследовании [SPARK] были включены пациенты, которые имели тяжелое и очень тяжелое ХОБЛ с постбронходилатацийним ОФВ ₁ <50% от прогнозируемого нормального значения.

Влияние на функцию легких

Ультибро Бризхайлер, который вводили в дозе 110 мкг / 50 мкг один раз в сутки, показал клинически значимое улучшение функции легких (при измерении объема форсированного выдоха за одну секунду, ОФВ ₁ ) в ряде клинических исследований. В исследованиях ИИИ фазы бронхолитические эффекты наблюдались в течение 5 минут после первой дозы и сохранялись в течение 24-часового интервала дозирования. В течение 26-недельного ([SHINE]) и 52-недельного ([ENLIGHTEN]) исследований не было ослабление бронхолитического эффекта с течением времени.

Минимальный ОФВ ₁

В исследовании [SHINE] Ультибро Бризхайлер увеличивал минимальный ОФВ ₁ на 200 мл по сравнению с плацебо на момент 26-недельной первичной конечной точки (р <0,001) и продемонстрировал значительное увеличение по сравнению с группами монотерапии отдельными компонентами (индакатерол и гликопироний), а также с группой лечения тиотропия, как показано в таблице ниже.

Минимальное ОФВ ₁ (предел среднего) после введения дозы в 1-й день и на 26-й неделе (первичная конечная точка)

сравнение лечения

День 1-й

Неделя 26-й

Ультибро Бризхайлер – плацебо

Ультибро Бризхайлер – индакатерол

Ультибро Бризхайлер – гликопироний

Ультибро Бризхайлер – тиотропий

190 мл (р <0,001)

80 мл (р <0,001)

200 мл (р <0,001)

70 мл (р <0,001)

90 мл (р <0,001)

80 мл (р <0,001)

Средний переддозовий ОФВ ₁ (среднее значение, установленное 45 и 15 минут до утренней дозы исследуемого препарата) был клинически значимым и статистически значимым в пользу Ультибро Бризхайлеру на 26-й неделе по сравнению с флутиказоном / сальметерол (100 мл, р <0,001) [ ILLUMINATE], на 52-й неделе по сравнению с плацебо (189 мл, р <0,001, [ENLIGHTEN]), а также во время всех визитов к 64-й недели по сравнению с гликопиронием (70-80 мл, р-значение < 0,001) и тиотропия (60-80 мл, р-значение <0,001, [SPARK]).

Пиковый ОФВ ₁

Ультибро Бризхайлер вызвал статистически значимое улучшение пикового ОФВ ₁ по сравнению с плацебо в течение первых 4 ч после введения дозы в 1-й день (210 мл, р <0,001) и на 26-й неделе (330 мл, р <0,001) и по сравнению с индакатеролом (120 мл), гликопиронием (130 мл), тиотропия (130 мл) на 26-й неделе (р <0,001 для всех сравнений, [SHINE]) и по сравнению с флутиказоном / сальметерол в 1-й день (70 мл, р <0,001) и на 26-й неделе (150 мл, р <0,001, [ILLUMINATE]).

Площадь под кривой ОФВ ₁

Ультибро Бризхайлер увеличивал AUC _0-12 ОФВ1 после введения дозы (первичная конечная точка) на 140 мл через 26 недель (р <0,001) в активно контролируемом исследовании [ILLUMINATE] по сравнению с флутиказоном / сальметерол.

начало действия

В исследованиях [SHINE] и [ILLUMINATE] Ультибро Бризхайлер продемонстрировал статистически значимое быстрое наступление эффекта бронходилататоров в 1-й день и на 26-й неделе.

Начало действия по сравнению с плацебо, тиотропия и флутиказоном / сальметерол на 5-й и 30-й минутах в 1-й день и на 26-й неделе

По сравнению с плацебо

5 минут

30 минут

По сравнению с Тиотропия

5 минут

30 минут

По сравнению с флутиказоном /

сальметерол

5 минут

30 минут

День 1-й

130 мл *

200 мл *

70 мл *

90 мл *

80 мл *

Неделя 26-й

290 мл *

320 мл *

120 мл *

140 мл *

150 мл *

160 мл *

* Р <0,001 для всех сравнений лечения.

Субпопуляция серийной спирометрии

В 26-недельном плацебо-контролируемом исследовании [SHINE], в 1-й день проводилась 12-часовая серийная спирометрия (рис. 1) и 24-часовая серийная спирометрия на 26-й неделе (рис. 2) в подгруппе из 294 пациентов. Серийные значение ОФВ ₁ в течение 12:00 в день 1-й и значение ОФВ ₁ в день 2-й показаны на рисунке 1, а на 26-й неделе – на рисунке 2. Улучшение функции легких сохранялось в течение 24 часов после первой дозы и устойчиво сохранялось в течение 26-недельного периода лечения без признаков толерантности.

Рис. 1. 24-часовой профиль пределы среднего ОФВ ₁ (л) в 1-й день (субпопуляция серийной спирометрии)

Вот в – предел среднего ОФВ ₁ (л)

Вот х – время (изначально, 30 минут, 1:00, 2:00, 4:00, 8:00, 12:00, 23 часа 15 минут, 23 часов 45 минут)

лечение

Рис. 2. 23 часов 45 минут профиля пределы среднего ОФВ ₁ (л) после 26 недель лечения (субпопуляция серийной спирометрии)

Вот в – предел среднего ОФВ ₁ (л)

Вот х – время (45 минут, 1:00, 2:00, 4:00, 8:00, 12:00, 16 часов, 22 часов, 23 часов 45 минут)

лечение

В субпопуляции серийной спирометрии исследования [SHINE] Ультибро Бризхайлер продемонстрировал статистически значимое улучшение ОФВ ₁ по сравнению с плацебо (400 мл, р <0,001) и тиотропия (160 мл, р <0,001) через 2:00 после введения дозы на 26 недели.

Ультибро Бризхайлер также вызвал клинически значимое и статистически значимое улучшение ОФВ ₁ по сравнению с флутиказоном / сальметерол во всех временных точках, начиная с 5 минут после введения дозы до 12:00 после введения дозы как на 12-й неделе (р <0,001), так и 26 -м недели (р <0,001, [ILLUMINATE]) (см. рис. 3).

Рис. 3. Профиль пределы среднего ОФВ ₁ (литров) с 5 мин до 12 ч после введения дозы на 12-й неделе и 26-й неделе (полный комплект для анализа)

Неделя 12-й

Вот в – предел среднего ОФВ ₁ (л)

Вот х – время (5 минут, 1:00, 2:00, 4:00, 8:00, 12:00)

лечение

Неделя 26-й

Вот в – предел среднего ОФВ ₁ (л)

Вот х – время (5 минут, 1:00, 2:00, 4:00, 8:00, 12:00)

лечение

В исследовании [ILLUMINATE] Ультибро Бризхайлер продемонстрировал значительное общее улучшение функции легких по сравнению с флутиказоном / сальметерол во всех ключевых подгруппах, включая возраст, пол, анамнез курения, тяжесть заболевания и возвратность.

Влияние на симптоматику

одышка

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Индакатерол
Производитель:

Новартис Фарма АГ, Швейцария

Описание препарата «Ультибро Бризхайлер » на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

АПТЕКА ОТ А ДО Я

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

Общая информация

Код ATX

Способ применения:

Форма выпуска:

Условия хранения:

Состав:

Общая информация

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

ПОКАЗАНИЯ:

ПРИМЕНЕНИЕ:

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

Общая информация

Код ATX

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

ПОКАЗАНИЯ:

ПРИМЕНЕНИЕ:

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

Регистрационные данные:

Общая информация

Код ATX

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

О препарате

Показания и дозировка

Передозировка

Побочные эффекты

Противопоказания

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Состав и свойства