Топиромакс 100 – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате: Топирамат, являющийся действующим веществом таблеток Топиромакс, — противоэпилептический препарат, относящийся к классу сульфатзамещенных моносахаридов. ...

Read more
Топиромакс 100 – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате: Топирамат, являющийся действующим веществом таблеток Топиромакс, — противоэпилептический препарат, относящийся к классу сульфатзамещенных моносахаридов. ...

Read more

Топиромакс 25 – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате: Топирамат, являющийся действующим веществом таблеток Топиромакс, — противоэпилептический препарат, относящийся к классу сульфатзамещенных моносахаридов. ...

Read more
Топиромакс 25 – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате: Топирамат, являющийся действующим веществом таблеток Топиромакс, — противоэпилептический препарат, относящийся к классу сульфатзамещенных моносахаридов. ...

Read more

Топрил – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате: Каптоприл является представителем группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента. ...

Read more
Топрил – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате: Каптоприл является представителем группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента. ...

Read more

Торасемид сандоз – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Торговое название Торасемид сандоз О препарате: Петлевой диуретик. Обладает диуретическим, салуретическим и некоторым антигипертензивным действием. Препарат усиливает диурез, оказывает противоотечное действие. Применяется при артериальной гипертензии, сердечной и почечной недостаточности. ...

Read more
Торасемид сандоз – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Торговое название Торасемид сандоз О препарате: Петлевой диуретик. Обладает диуретическим, салуретическим и некоторым антигипертензивным действием. Препарат усиливает диурез, оказывает противоотечное действие. Применяется при артериальной гипертензии, сердечной и почечной недостаточности. ...

Read more

Торвадак – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате Товардак – гіполіпідемічний препарат. ...

Read more
Торвадак – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате Товардак – гіполіпідемічний препарат. ...

Read more
×

АПТЕКА ОТ А ДО Я

Топиромакс 100 – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате: Топирамат, являющийся действующим веществом таблеток Топиромакс, — противоэпилептический препарат, относящийся к классу сульфатзамещенных моносахаридов. ...

Read more
Топиромакс 100 – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате: Топирамат, являющийся действующим веществом таблеток Топиромакс, — противоэпилептический препарат, относящийся к классу сульфатзамещенных моносахаридов. ...

Read more

Топиромакс 25 – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате: Топирамат, являющийся действующим веществом таблеток Топиромакс, — противоэпилептический препарат, относящийся к классу сульфатзамещенных моносахаридов. ...

Read more
Топиромакс 25 – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате: Топирамат, являющийся действующим веществом таблеток Топиромакс, — противоэпилептический препарат, относящийся к классу сульфатзамещенных моносахаридов. ...

Read more

Топрил – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате: Каптоприл является представителем группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента. ...

Read more
Топрил – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате: Каптоприл является представителем группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента. ...

Read more

Торасемид сандоз – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Торговое название Торасемид сандоз О препарате: Петлевой диуретик. Обладает диуретическим, салуретическим и некоторым антигипертензивным действием. Препарат усиливает диурез, оказывает противоотечное действие. Применяется при артериальной гипертензии, сердечной и почечной недостаточности. ...

Read more
Торасемид сандоз – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Торговое название Торасемид сандоз О препарате: Петлевой диуретик. Обладает диуретическим, салуретическим и некоторым антигипертензивным действием. Препарат усиливает диурез, оказывает противоотечное действие. Применяется при артериальной гипертензии, сердечной и почечной недостаточности. ...

Read more

Торвадак – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате Товардак – гіполіпідемічний препарат. ...

Read more
Торвадак – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате Товардак – гіполіпідемічний препарат. ...

Read more

О препарате:

Топирамат, являющийся действующим веществом таблеток Топиромакс, — противоэпилептический препарат, относящийся к классу сульфатзамещенных моносахаридов.

Показания и дозировка:

  • Эпилепсия. Как монотерапия для лечения пациентов с впервые диагностированной эпилепсией или для перехода больных эпилепсией на монотерапию.

  • Как дополнительная терапия для лечения взрослых и детей в возрасте старше 3 лет с парциальными или генерализованными тонико-клоническими припадками.

  • Как дополнительная терапия для лечения взрослых и детей при припадках, ассоциированных с синдромом Леннокса — Гасто.

  • Мигрень. Для профилактики приступов мигрени у взрослых.

Как у взрослых, так и у детей, рекомендуют начинать лечение с минимальной дозы с дальнейшим постепенным подбором эффективной дозы.

Препарат можно принимать независимо от приема пищи.

Эпилепсия:

Монотерапия:

Взрослые. Подбор дозы следует начинать с приема 25 мг топирамата на ночь в течение недели. В дальнейшем дозу можно повышать на 25–50 мг в течение 1 или 2 нед и принимать ее в 2 приема. Если пациент не успевает адаптироваться к повышению дозы, необходимо менее значительно повышать дозы или выдерживать более продолжительные интервалы между прибавками. При подборе дозы руководствуются терапевтической эффективностью.

Рекомендуемый уровень начальной целевой дозы Топиромакса при монотерапии у взрослых — 100 мг/сут, а максимальная рекомендуемая доза составляет 500 мг/сут. Некоторые пациенты с рефрактерными формами эпилепсии хорошо переносят монотерапию Топиромаксом в дозе 1000 мг/сут. Указанные рекомендации относительно дозирования могут быть применимы для всех взрослых пациентов, включая лиц пожилого возраста при отсутствии у них заболеваний почек.

Дети в возрасте старше 3 лет. Лечение детей с 3-летнего возраста следует начинать с приема 0,5–1 мг/кг топирамата на ночь в течение 1-й недели. В дальнейшем дозу можно повышать на 0,5–1 мг/кг/сут с интервалом 1 или 2 нед; суточную дозу можно разделять на 2 приема. Если ребенок не может адаптироваться к рекомендуемому режиму подбора дозы, можно использовать менее значительное повышение дозы или более продолжительные интервалы между их повышением. При подборе дозы следует руководствоваться терапевтической эффективностью.

Рекомендуемый уровень начальной целевой дозы Топиромакса при монотерапии у детей в возрасте старше 3 лет составляет 3–6 мг/кг массы тела в сутки. При парциальных эпилептических припадках (в случае недавно установленного диагноза) дети могут получать препарат в дозе 500 мг/сут.

При необходимости применения низких доз следует применять другие препараты топирамата с возможностью такого дозирования.

Дополнительная терапия:

Взрослые. Лечение начинают с подбора дозы, принимая 25–50 мг препарата на ночь в течение недели. В дальнейшем с недельным или двухнедельным интервалом дозу можно повышать на 25–50 мг и разделять ее на 2 приема. При подборе дозы необходимо руководствоваться терапевтическим эффектом. У некоторых больных эффект может быть достигнут при приеме препарата 1 раз в сутки.

Минимальная эффективная доза — 200 мг. Поддерживающая доза составляет 200–400 мг/сут в 2 приема. Некоторые пациенты хорошо переносят дозу, превышающую 1600 мг/сут.Приведенные рекомендации относительно дозирования могут быть применимы для всех взрослых пациентов, включая лиц пожилого возраста, при отсутствии у них заболеваний почек.

Дети в возрасте старше 3 лет. Рекомендуемая суточная доза Топиромакса для дополнительной терапии составляет в среднем 5–9 мг/кг массы тела, разделенная на 2 приема. Лечение начинают с подбора дозы, принимая 25 мг (или меньше, взяв за основу дозировку 1–3 мг/кг массы тела в сутки) на ночь в течение недели. В дальнейшем с интервалом 1 или 2 нед дозу можно повышать на 1–3 мг/кг массы тела в сутки и принимать ее в 2 приема до достижения терапевтического эффекта. При подборе дозы необходимо руководствоваться терапевтическим эффектом.

Мигрень: Для профилактики приступов мигрени рекомендованная суточная доза топирамата составляет 100 мг, разделенная на 2 приема. Следует начинать прием препарата с 25 мг вечером в течение недели. В дальнейшем дозу повышают на 25 мг/сут с интервалом в неделю после каждого повышения дозы. Можно использовать менее значительное повышение дозы или более продолжительные интервалы между прибавками, если пациент плохо переносит указанный режим выбора дозы.

У некоторых пациентов положительный результат достигается при суточной дозе топирамата 50 мг. В клинических исследованиях больные получали суточные дозы топирамата до 200 мг. При подборе дозы следует руководствоваться терапевтической эффективностью.

Передозировка:

Симптомы: судороги, сонливость, нарушение речи и зрения, диплопия, нарушение мышления, нарушение координации, летаргия, ступор, артериальная гипотензия, боль в животе, головокружение, возбуждение или депрессия. В большинстве случаев клинические проявления не были тяжелой степени.

Побочные эффекты:

Поскольку чаще всего Топиромакс применяют с другими противоэпилептическими препаратами, невозможно определить, какой из препаратов вызвал развитие побочного эффекта.

  • Со стороны ЦНС: нервозность, головокружение, головная боль, нарушения речи и зрения, психомоторная заторможенность, атаксия, усталость, нарушение концентрации внимания, трудности с запоминанием, спутанность сознания, сонливость, нарушение мышления, анорексия, нистагм, диплопия, парестезия, депрессия; дополнительно у детей — расстройства личности, слюнотечение, гиперкинезия; значительно реже — нарушение вкусовых ощущений, возбуждение, когнитивные расстройства, эмоциональная лабильность (проблемы с настроением), нарушение координации движений и походки, апатия, психозо-психотические симптомы, агрессивные реакции; очень редко — суицидальные мысли и попытки, у детей дополнительно — галлюцинации.

  • Со стороны ЖКТ: диспептические явления, тошнота, боль в животе, диарея, сухость губ, редко — повышение уровня печеночных трансаминаз, гепатит, печеночная недостаточность.

  • Прочие: уменьшение массы тела, астения, нефролитиаз, олигогидроз (в основном у детей), метаболический ацидоз, лихорадка, а также реакции со стороны кожи и слизистой оболочки (мультиформная эритема, пемфигус, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) у пациентов, получавших Топиромакс одновременно с другими препаратами, вызывающими реакции со стороны кожи и слизистой оболочки; редко — лейкопения; очень редко — нейтропения.

  • В отдельных случаях отмечали явления тромбоэмболии, хотя взаимосвязь причины с приемом лекарственного средства не доказана.

  • Возможно возникновение синдрома (как правило, через месяц от начала терапии), который характеризуется миопией на фоне повышенного внутриглазного давления.

Противопоказания:

  • Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата

  • Период беременности и кормления грудью

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Влияние Топиромакса на другие противоэпилептические препараты. Одновременный прием Топиромакса и других противоэпилептических препаратов (фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитал, примидон) не влияет на значение их стабильных концентраций в плазме крови, за исключением отдельных больных, у которых одновременный прием Топиромакса и фенитоина может вызвать повышение концентрации фенитоина в плазме крови. Это может быть связано с угнетением специфической полиморфной изоформы фермента (CYP 2Cmeph). У каждого пациента, принимающего фенитоин, и у тех, у кого развиваются клинические признаки или симптомы интоксикации, необходимо контролировать уровень фенитоина в плазме крови.

Влияние других противоэпилептических препаратов на Топиромакс. Фенитоин и карбамазепин снижают концентрацию топирамата в плазме крови. Добавление (или отмена) фенитоина или карбамазепина к лечению Топиромаксом может потребовать изменения доз последнего. Дозу следует подбирать, ориентируясь на получение необходимого терапевтического эффекта.

Добавление (или отмена) вальпроевой кислоты не вызывает терапевтически значимых изменений концентрации топирамата в плазме крови и соответственно не требует изменения доз Топиромакса.

Взаимодействие с фенобарбиталом и примидоном не исследовали.

Другие лекарственные взаимодействия Дигоксин. При назначении (или отмене) Топиромакса пациентам, принимающим дигоксин, особое внимание необходимо уделять рутинному мониторингу концентрации дигоксина в сыворотке крови.

Средства, угнетающие функции ЦНС. Последствия сочетанного применения топирамата с алкоголем или другими веществами, угнетающими функции ЦНС, не изучали. Рекомендуется не принимать Топиромакс одновременно с употреблением алкоголя или препаратами, вызывающими угнетение функции ЦНС.

Пероральные контрацептивы. При применении пероральных контрацептивов, содержащих норэтиндрон (1 мг) и этинилэстрадиол (35 мг), топирамат в дозе 50–800 мг/сут не влиял на эффективность норэтиндрона и в дозе 50–200 мг/сут — на эффективность этинилэстрадиола. Существенное дозозависимое снижение эффективности этинилэстрадиола отмечали при приеме топирамата в дозе 200–800 мг/сут. Клиническая значимость приведенных изменений неизвестна. Риск снижения эффективности контрацептивов и усиления прорывных кровотечений необходимо учитывать у пациенток, принимающих пероральные контрацептивы с Топиромаксом. Пациенток, принимающих пероральные контрацептивы, необходимо просить сообщать о любых изменениях в менструальном цикле.

Препараты лития. Рекомендуется проводить мониторинг уровня лития при одновременном применении с топираматом.

Рисперидон. При одновременном применении с топираматом в повышающихся дозах со 100; 250 и 400 мг/сут отмечали снижение AUC рисперидона, назначенного в дозах 1–6 мг/сут, до 16 и 33% для дозирования 250 и 400 мг топирамата в сутки соответственно.

Выявляли минимальные изменения в фармакокинетике активных метаболитов (рисперидон + 9-гидроксирисперидон) и никаких изменений не отмечали относительно 9-гидроксирисперидона. Также не определяли клинически значимых изменений в фармакокинетике активных метаболитов как рисперидона, так и топирамата.

Гидрохлоротиазид. При одновременном приеме топирамата и гидрохлоротиазида повышается Cmax топирамата на 27% и его AUC — на 29%. Назначение гидрохлоротиазида пациентам, принимающим топирамат, может потребовать корригирования дозы топирамата. Фармакокинетические параметры гидрохлоротиазида не подвергались значительным изменениям при сопутствующей терапии топираматом. Исследования показали снижение уровня калия в сыворотке крови при применении топирамата или гидрохлоротиазида, которое было более существенным при применении топирамата и гидрохлоротиазида в комбинации.

При одновременном назначении пациентам Топиромакса и таких препаратов, как метформин, пиоглитазон, глибурид, необходимо уделять особое внимание тщательному исследованию диабетического статуса этих пациентов.

Другие препараты. Одновременное применение Топиромакса и других препаратов, вызывающих возникновение нефролитиаза, может повышать риск образования конкрементов в почках. Во время лечения Топиромаксом следует избегать применения таких препаратов, поскольку они могут вызывать физиологические изменения, приводящие к возникновению нефролитиаза.

Вальпроевая кислота. Одновременное применение топирамата с вальпроевой кислотой вызывало гипераммониемию с/без энцефалопатии у пациентов, хорошо переносивших терапию указанными препаратами отдельно. В большинстве случаев симптомы исчезали после прекращения приема одного из препаратов. Указанное побочное действие не связано с фармакокинетическим взаимодействием. Связь развития гипераммониемии с монотерапией топираматом или с одновременным применением других противоэпилептических препаратов не установлена.

При одновременном применении амитриптилина концентрация его не изменяется, однако на 20% увеличиваются Cmax и AUC для метаболита нортриптилина. Концентрацию топирамата при этом не исследовали.

Концентрацию дигидроэрготамина при пероральном и п/к применении одновременно с топираматом не исследовали.

При применении галоперидола Cmax и AUC не изменялись, при этом на 31% увеличивалась AUC для метаболита и не исследовалась концентрация топирамата.

При назначении топирамата в дозе 50 мг и пропранолола 80 мг Cmax и AUC пропранолола не изменялись; на 17% повышалась Cmax для 4-ОН-пропранолола; увеличивалась на 16% Cmax и на 17% — AUC топирамата.

Суматриптан (перорально и п/к). Отсутствуют изменения Cmax и AUC суматриптана, концентрацию топирамата при этом не исследовали.Пизотифен. Отсутствуют изменения Cmax и AUC пизотифена и топирамата.

При назначении дилтиазема на 20% уменьшалась AUC для дилтиазема и на 18% — концентрация дезацетилтиазема. Отсутствуют изменения Cmax и AUС N-диметилдилтиазема; при этом на 20% увеличивается AUC топирамата.

Венлафаксин. Отсутствуют изменения Cmax и AUC венлафаксина и топирамата.

Состав и свойства:

  • ТОПИРОМАКС 25 мг / 100 мг.

Форма выпуска:

  • Таблетки.

Фармакологическое действие:

Топирамат блокирует натриевые каналы и угнетает возникновение повторных потенциалов действия на фоне продолжительной деполяризации мембраны нейрона. Топирамат повышает активность ГАМК относительно некоторых подтипов ГАМК-рецепторов, а также модулирует активность самих ГАМК-рецепторов, препятствует активации каинатом чувствительности подтипа каинат/АМПК (α-амино-3-гидрокси-5-метилизоксазол-4-пропионовая кислота)-рецепторов к глутамату, не влияет на активность N-метил-D-аспартата (NMDA) относительно подтипа NMDA-рецепторов. Эти эффекты топирамата являются дозозависимыми при концентрации препарата в плазме крови 1–200 мкмоль, с минимальной активностью в пределах 1–10 мкмоль. Кроме того, топирамат угнетает активность некоторых изоферментов карбоангидразы. По выраженности этот фармакологический эффект топирамата значительно уступает ацетазоламиду — известному ингибитору угольной ангидразы, из-за чего эта активность топирамата не считается основным компонентом его противоэпилептического эффекта.

Условия хранения:

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Общая информация

  • Форма продажи:
    по рецепту
  • Действующее в-о:
    Топирамат
  • Производитель:
    Фарма Старт, ООО, г.Киев, Украина
Описание препарата «Топиромакс 100» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Топирамат, являющийся действующим веществом таблеток Топиромакс, — противоэпилептический препарат, относящийся к классу сульфатзамещенных моносахаридов.

Показания и дозировка:

  • Эпилепсия. Как монотерапия для лечения пациентов с впервые диагностированной эпилепсией или для перехода больных эпилепсией на монотерапию.

  • Как дополнительная терапия для лечения взрослых и детей в возрасте старше 3 лет с парциальными или генерализованными тонико-клоническими припадками.

  • Как дополнительная терапия для лечения взрослых и детей при припадках, ассоциированных с синдромом Леннокса — Гасто.

  • Мигрень. Для профилактики приступов мигрени у взрослых.

Как у взрослых, так и у детей, рекомендуют начинать лечение с минимальной дозы с дальнейшим постепенным подбором эффективной дозы.

Препарат можно принимать независимо от приема пищи.

Эпилепсия:

Монотерапия:

Взрослые. Подбор дозы следует начинать с приема 25 мг топирамата на ночь в течение недели. В дальнейшем дозу можно повышать на 25–50 мг в течение 1 или 2 нед и принимать ее в 2 приема. Если пациент не успевает адаптироваться к повышению дозы, необходимо менее значительно повышать дозы или выдерживать более продолжительные интервалы между прибавками. При подборе дозы руководствуются терапевтической эффективностью.

Рекомендуемый уровень начальной целевой дозы Топиромакса при монотерапии у взрослых — 100 мг/сут, а максимальная рекомендуемая доза составляет 500 мг/сут. Некоторые пациенты с рефрактерными формами эпилепсии хорошо переносят монотерапию Топиромаксом в дозе 1000 мг/сут. Указанные рекомендации относительно дозирования могут быть применимы для всех взрослых пациентов, включая лиц пожилого возраста при отсутствии у них заболеваний почек.

Дети в возрасте старше 3 лет. Лечение детей с 3-летнего возраста следует начинать с приема 0,5–1 мг/кг топирамата на ночь в течение 1-й недели. В дальнейшем дозу можно повышать на 0,5–1 мг/кг/сут с интервалом 1 или 2 нед; суточную дозу можно разделять на 2 приема. Если ребенок не может адаптироваться к рекомендуемому режиму подбора дозы, можно использовать менее значительное повышение дозы или более продолжительные интервалы между их повышением. При подборе дозы следует руководствоваться терапевтической эффективностью.

Рекомендуемый уровень начальной целевой дозы Топиромакса при монотерапии у детей в возрасте старше 3 лет составляет 3–6 мг/кг массы тела в сутки. При парциальных эпилептических припадках (в случае недавно установленного диагноза) дети могут получать препарат в дозе 500 мг/сут.

При необходимости применения низких доз следует применять другие препараты топирамата с возможностью такого дозирования.

Дополнительная терапия:

Взрослые. Лечение начинают с подбора дозы, принимая 25–50 мг препарата на ночь в течение недели. В дальнейшем с недельным или двухнедельным интервалом дозу можно повышать на 25–50 мг и разделять ее на 2 приема. При подборе дозы необходимо руководствоваться терапевтическим эффектом. У некоторых больных эффект может быть достигнут при приеме препарата 1 раз в сутки.

Минимальная эффективная доза — 200 мг. Поддерживающая доза составляет 200–400 мг/сут в 2 приема. Некоторые пациенты хорошо переносят дозу, превышающую 1600 мг/сут.Приведенные рекомендации относительно дозирования могут быть применимы для всех взрослых пациентов, включая лиц пожилого возраста, при отсутствии у них заболеваний почек.

Дети в возрасте старше 3 лет. Рекомендуемая суточная доза Топиромакса для дополнительной терапии составляет в среднем 5–9 мг/кг массы тела, разделенная на 2 приема. Лечение начинают с подбора дозы, принимая 25 мг (или меньше, взяв за основу дозировку 1–3 мг/кг массы тела в сутки) на ночь в течение недели. В дальнейшем с интервалом 1 или 2 нед дозу можно повышать на 1–3 мг/кг массы тела в сутки и принимать ее в 2 приема до достижения терапевтического эффекта. При подборе дозы необходимо руководствоваться терапевтическим эффектом.

Мигрень: Для профилактики приступов мигрени рекомендованная суточная доза топирамата составляет 100 мг, разделенная на 2 приема. Следует начинать прием препарата с 25 мг вечером в течение недели. В дальнейшем дозу повышают на 25 мг/сут с интервалом в неделю после каждого повышения дозы. Можно использовать менее значительное повышение дозы или более продолжительные интервалы между прибавками, если пациент плохо переносит указанный режим выбора дозы.

У некоторых пациентов положительный результат достигается при суточной дозе топирамата 50 мг. В клинических исследованиях больные получали суточные дозы топирамата до 200 мг. При подборе дозы следует руководствоваться терапевтической эффективностью.

Передозировка:

Симптомы: судороги, сонливость, нарушение речи и зрения, диплопия, нарушение мышления, нарушение координации, летаргия, ступор, артериальная гипотензия, боль в животе, головокружение, возбуждение или депрессия. В большинстве случаев клинические проявления не были тяжелой степени.

Побочные эффекты:

Поскольку чаще всего Топиромакс применяют с другими противоэпилептическими препаратами, невозможно определить, какой из препаратов вызвал развитие побочного эффекта.

  • Со стороны ЦНС: нервозность, головокружение, головная боль, нарушения речи и зрения, психомоторная заторможенность, атаксия, усталость, нарушение концентрации внимания, трудности с запоминанием, спутанность сознания, сонливость, нарушение мышления, анорексия, нистагм, диплопия, парестезия, депрессия; дополнительно у детей — расстройства личности, слюнотечение, гиперкинезия; значительно реже — нарушение вкусовых ощущений, возбуждение, когнитивные расстройства, эмоциональная лабильность (проблемы с настроением), нарушение координации движений и походки, апатия, психозо-психотические симптомы, агрессивные реакции; очень редко — суицидальные мысли и попытки, у детей дополнительно — галлюцинации.

  • Со стороны ЖКТ: диспептические явления, тошнота, боль в животе, диарея, сухость губ, редко — повышение уровня печеночных трансаминаз, гепатит, печеночная недостаточность.

  • Прочие: уменьшение массы тела, астения, нефролитиаз, олигогидроз (в основном у детей), метаболический ацидоз, лихорадка, а также реакции со стороны кожи и слизистой оболочки (мультиформная эритема, пемфигус, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) у пациентов, получавших Топиромакс одновременно с другими препаратами, вызывающими реакции со стороны кожи и слизистой оболочки; редко — лейкопения; очень редко — нейтропения.

  • В отдельных случаях отмечали явления тромбоэмболии, хотя взаимосвязь причины с приемом лекарственного средства не доказана.

  • Возможно возникновение синдрома (как правило, через месяц от начала терапии), который характеризуется миопией на фоне повышенного внутриглазного давления.

Противопоказания:

  • Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата

  • Период беременности и кормления грудью

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Влияние Топиромакса на другие противоэпилептические препараты. Одновременный прием Топиромакса и других противоэпилептических препаратов (фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитал, примидон) не влияет на значение их стабильных концентраций в плазме крови, за исключением отдельных больных, у которых одновременный прием Топиромакса и фенитоина может вызвать повышение концентрации фенитоина в плазме крови. Это может быть связано с угнетением специфической полиморфной изоформы фермента (CYP 2Cmeph). У каждого пациента, принимающего фенитоин, и у тех, у кого развиваются клинические признаки или симптомы интоксикации, необходимо контролировать уровень фенитоина в плазме крови.

Влияние других противоэпилептических препаратов на Топиромакс. Фенитоин и карбамазепин снижают концентрацию топирамата в плазме крови. Добавление (или отмена) фенитоина или карбамазепина к лечению Топиромаксом может потребовать изменения доз последнего. Дозу следует подбирать, ориентируясь на получение необходимого терапевтического эффекта.

Добавление (или отмена) вальпроевой кислоты не вызывает терапевтически значимых изменений концентрации топирамата в плазме крови и соответственно не требует изменения доз Топиромакса.

Взаимодействие с фенобарбиталом и примидоном не исследовали.

Другие лекарственные взаимодействия Дигоксин. При назначении (или отмене) Топиромакса пациентам, принимающим дигоксин, особое внимание необходимо уделять рутинному мониторингу концентрации дигоксина в сыворотке крови.

Средства, угнетающие функции ЦНС. Последствия сочетанного применения топирамата с алкоголем или другими веществами, угнетающими функции ЦНС, не изучали. Рекомендуется не принимать Топиромакс одновременно с употреблением алкоголя или препаратами, вызывающими угнетение функции ЦНС.

Пероральные контрацептивы. При применении пероральных контрацептивов, содержащих норэтиндрон (1 мг) и этинилэстрадиол (35 мг), топирамат в дозе 50–800 мг/сут не влиял на эффективность норэтиндрона и в дозе 50–200 мг/сут — на эффективность этинилэстрадиола. Существенное дозозависимое снижение эффективности этинилэстрадиола отмечали при приеме топирамата в дозе 200–800 мг/сут. Клиническая значимость приведенных изменений неизвестна. Риск снижения эффективности контрацептивов и усиления прорывных кровотечений необходимо учитывать у пациенток, принимающих пероральные контрацептивы с Топиромаксом. Пациенток, принимающих пероральные контрацептивы, необходимо просить сообщать о любых изменениях в менструальном цикле.

Препараты лития. Рекомендуется проводить мониторинг уровня лития при одновременном применении с топираматом.

Рисперидон. При одновременном применении с топираматом в повышающихся дозах со 100; 250 и 400 мг/сут отмечали снижение AUC рисперидона, назначенного в дозах 1–6 мг/сут, до 16 и 33% для дозирования 250 и 400 мг топирамата в сутки соответственно.

Выявляли минимальные изменения в фармакокинетике активных метаболитов (рисперидон + 9-гидроксирисперидон) и никаких изменений не отмечали относительно 9-гидроксирисперидона. Также не определяли клинически значимых изменений в фармакокинетике активных метаболитов как рисперидона, так и топирамата.

Гидрохлоротиазид. При одновременном приеме топирамата и гидрохлоротиазида повышается Cmax топирамата на 27% и его AUC — на 29%. Назначение гидрохлоротиазида пациентам, принимающим топирамат, может потребовать корригирования дозы топирамата. Фармакокинетические параметры гидрохлоротиазида не подвергались значительным изменениям при сопутствующей терапии топираматом. Исследования показали снижение уровня калия в сыворотке крови при применении топирамата или гидрохлоротиазида, которое было более существенным при применении топирамата и гидрохлоротиазида в комбинации.

При одновременном назначении пациентам Топиромакса и таких препаратов, как метформин, пиоглитазон, глибурид, необходимо уделять особое внимание тщательному исследованию диабетического статуса этих пациентов.

Другие препараты. Одновременное применение Топиромакса и других препаратов, вызывающих возникновение нефролитиаза, может повышать риск образования конкрементов в почках. Во время лечения Топиромаксом следует избегать применения таких препаратов, поскольку они могут вызывать физиологические изменения, приводящие к возникновению нефролитиаза.

Вальпроевая кислота. Одновременное применение топирамата с вальпроевой кислотой вызывало гипераммониемию с/без энцефалопатии у пациентов, хорошо переносивших терапию указанными препаратами отдельно. В большинстве случаев симптомы исчезали после прекращения приема одного из препаратов. Указанное побочное действие не связано с фармакокинетическим взаимодействием. Связь развития гипераммониемии с монотерапией топираматом или с одновременным применением других противоэпилептических препаратов не установлена.

При одновременном применении амитриптилина концентрация его не изменяется, однако на 20% увеличиваются Cmax и AUC для метаболита нортриптилина. Концентрацию топирамата при этом не исследовали.

Концентрацию дигидроэрготамина при пероральном и п/к применении одновременно с топираматом не исследовали.

При применении галоперидола Cmax и AUC не изменялись, при этом на 31% увеличивалась AUC для метаболита и не исследовалась концентрация топирамата.

При назначении топирамата в дозе 50 мг и пропранолола 80 мг Cmax и AUC пропранолола не изменялись; на 17% повышалась Cmax для 4-ОН-пропранолола; увеличивалась на 16% Cmax и на 17% — AUC топирамата.

Суматриптан (перорально и п/к). Отсутствуют изменения Cmax и AUC суматриптана, концентрацию топирамата при этом не исследовали.Пизотифен. Отсутствуют изменения Cmax и AUC пизотифена и топирамата.

При назначении дилтиазема на 20% уменьшалась AUC для дилтиазема и на 18% — концентрация дезацетилтиазема. Отсутствуют изменения Cmax и AUС N-диметилдилтиазема; при этом на 20% увеличивается AUC топирамата.

Венлафаксин. Отсутствуют изменения Cmax и AUC венлафаксина и топирамата.

Состав и свойства:

  • ТОПИРОМАКС 25 мг / 100 мг.

Форма выпуска:

  • Таблетки.

Фармакологическое действие:

Топирамат блокирует натриевые каналы и угнетает возникновение повторных потенциалов действия на фоне продолжительной деполяризации мембраны нейрона. Топирамат повышает активность ГАМК относительно некоторых подтипов ГАМК-рецепторов, а также модулирует активность самих ГАМК-рецепторов, препятствует активации каинатом чувствительности подтипа каинат/АМПК (α-амино-3-гидрокси-5-метилизоксазол-4-пропионовая кислота)-рецепторов к глутамату, не влияет на активность N-метил-D-аспартата (NMDA) относительно подтипа NMDA-рецепторов. Эти эффекты топирамата являются дозозависимыми при концентрации препарата в плазме крови 1–200 мкмоль, с минимальной активностью в пределах 1–10 мкмоль. Кроме того, топирамат угнетает активность некоторых изоферментов карбоангидразы. По выраженности этот фармакологический эффект топирамата значительно уступает ацетазоламиду — известному ингибитору угольной ангидразы, из-за чего эта активность топирамата не считается основным компонентом его противоэпилептического эффекта.

Условия хранения:

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Общая информация

  • Форма продажи:
    по рецепту
  • Действующее в-о:
    Топирамат
  • Производитель:
    Фарма Старт, ООО, г.Киев, Украина
Описание препарата «Топиромакс 25» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Каптоприл является представителем группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента.

Показания и дозировка:

Артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность, бессимптомное нарушение функции левого желудочка, в том числе после инфаркта миокарда (фракция выброса < 40%). Диабетическая нефропатия.

Препарат принимают натощак, за час до еды. При артериальной гипертензии начальная доза составляет 12,5 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно повышают до достижения терапевтического эффекта через 2-4 недели лечения. Обычно доза 25мг 2-3 раза в сутки достаточна. Если удовлетворительная реакция не достигнута даже при приеме дозы 50 мг 2-3 раза в сутки, то прибавляют диуретик. Максимальная суточная доза составляет 150 мг. При застойной сердечной недостаточности начальная доза составляет 6,25-12,5 мг 2-3 раза в сутки. Доза 25-50 мг 2-3 раза в сутки достаточна. Максимальная суточная доза – 150 мг. При диабетической нефропатии рекомендована начальная доза 6,25 мг 3 раза в день. Поддерживающая доза – 25 мг 3 раза в день.

Передозировка:

Не описано.

Побочные эффекты:

Не описано.

Противопоказания:

Каптоприл не следует применять при повышенной чувствительности к препарату, склонности к ангионевротическому отеку в анамнезе, в том числе после применения ингибиторов АПФ, при идиопатическом и наследственном отеке Квинке, беременности, кормлении грудью, порфирии.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Алкоголь, диуретики, другие антигипертензивные препараты (бета-адреноблокаторы, альфа-адрено- блокаторы, антагонисты кальция и др.) потенцируют антигипертензивное действие Каптоприла. Антациды, пища замедляют всасывание и уменьшают биодоступность Каптоприла. При одновременном назначении препаратов калия, калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, амилорид, триамтерен) возможны гиперкалиемия, поэтому необходимо контролировать концентрацию калия в крови. Гиперкалиемия также может быть спровоцирована одновременным с Каптоприлом приемом циклоспорина, пищевых добавок, содержащих калий, особенно при наличии у больных почечной недостаточности, сахарного диабета. Нестероидные противовоспалительные средства, особенно индометацин, ибупрофен, противодействуют антигипертензивному эффекту Каптоприла. При одновременном назначении с препаратами лития может повышаться концентрация лития в плазме крови и соответственно усиливаться риск возникновения побочных и токсичных эффектов лития. Средства, угнетающие функцию костного мозга, вместе с Каптоприлом повышают риск нейтропении и/или агранулоцитоза. Эстрогены при одновременном назначении с Каптоприлом могут уменьшить его антигипертензивный эффект за счет задержки жидкости в организме. Симпатомиметики могут ослаблять антигипертензивное действие Каптоприла. Пробенецид может замедлять выведение Каптоприла.

Состав и свойства:

Каптоприл 0,25г

Форма выпуска:

Таблетки.

Фармакологическое действие:

Расширяет периферические сосуды, в основном устойчивые к другим антигипертензивным препаратам, снижает артериальное давление, улучшает кровообращение в малом круге и функцию дыхания, уменьшает пред- и постнагрузку на миокард, снижает сопротивление почечных сосудов, улучшает кровообращение в почках. Уменьшает гипертрофию миокарда и стенок сосудов. Не влияет на липидный обмен.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25°С, в сухом, защищенном отсвета месте.

Общая информация

  • Форма продажи:
    по рецепту
  • Производитель:
    Piluli
Описание препарата «Топрил» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате

Торадив – мочегонное средство.

Показания и дозировка

Показания препарата Торадив:

Лечение отеков и выпотов, вызванных сердечной недостаточностью, если необходимо внутривенное применение лекарственного средства, например, в случае отека легких вследствие острой сердечной недостаточности.

Взрослые. Лечение начинается с приема разовой дозы 2 мл препарата торада, что эквивалентно 10 мг торасемида в сутки. Если эффект недостаточен, то разовую дозу можно увеличить до 4 мл препарата торада, что эквивалентно 20 мг торасемида. Если эффект и в этом случае будет недостаточно, можно в течение 3 суток применить кратковременную терапию с введением суточной дозы 8 мл препарата торада, что эквивалентно 40 мг торасемида.

Острый отек легких. Лечение следует начинать с введения разовой дозы 4 мл препарата торада, что эквивалентно 20 мг торасемида. В зависимости от эффекта, дозу можно повторить с интервалом 30 мин. Нельзя превышать суточную максимальную дозу 20 мл препарата торада, что эквивалентно 100 мг торасемида.

Раствор для инъекций вводится медленно. Запрещается вводить раствор внутриартериально. При длительном применении введение нужно вскоре заменить на пероральное применение, поскольку внутривенное применения препарата не рекомендуется проводить более 7 суток.

Больные с печеночной недостаточностью. Лечение этой категории больных следует проводить с осторожностью, поскольку возможно повышение концентрации торасемида в плазме.

Больные пожилого возраста. Лечение этой категории больных не требует специального подбора дозы.

Передозировка

Передозировка препарата Торадив:

Типичная симптоматика неизвестна. Передозировка может вызвать сильный диурез, в том числе риск чрезмерной потери воды и электролитов, сонливость, аментивный синдром (одна из форм нарушения сознания), симптоматическая артериальная гипотензия, сердечно-сосудистую недостаточность и нарушения со стороны пищеварительного тракта.

Лечение передозировки. Специфический антидот неизвестен. Симптомы интоксикации исчезают, как правило, при уменьшении дозы и отмене лекарственного средства, а также при соответствующем замещении жидкости и электролитов (следует проводить контроль). Торасемид не выводится из крови с помощью гемодиализа. Лечение в случае гиповолемии: замещение объема жидкости. Лечение в случае гипокалиемии: назначение препаратов калия. Лечение сердечно-сосудистой недостаточности: перевод больного в сидячее положение и, при необходимости, назначение симптоматической терапии.

Анафилактический шок (неотложные мероприятия). При первом появлении кожных реакций (таких как, например, крапивница или покраснение кожи), возбужденного состояния больного, головной боли, потливости, тошноты, цианоза проводят катетеризацию вены; больному придают горизонтальное положение, обеспечивают свободное поступление воздуха, назначают кислород. При необходимости вводят эпинефрин, растворы, замещающих объем жидкости, ГКС гормоны.

Побочные эффекты

Побочные реакции препарата Торадив:

Для оценки побочных явлений была использована такая классификация частоты их проявлений: очень часто – ≥ 10%; часто – ≥ 1% – <10%; иногда – ≥ 0,1% – <1%; редко –

≥ 0,01% – <0,1%; очень редко – <0,01%, в том числе единичные случаи.

Метаболизм / электролиты. Часто интенсификация метаболического алкалоза. Спазмы мышц (особенно в начале лечения). Повышение концентрации мочевой кислоты и глюкозы в крови, а также холестерина и триглицеридов. Гипокалиемия при сопутствующий низкокалорийной диете, при рвоте, диарее, после чрезмерного применения слабительных средств, а также у больных с хронической дисфункцией печени. В зависимости от дозировки и длительности лечения возможны нарушения водного и электролитного балансов, например гиповолемия, гипокалиемия и / или гипонатриемия.

Сердечно-сосудистая система. Очень редко из-за возможного сгущения крови могут наблюдаться тромбоэмболические осложнения, спутанность сознания, артериальная гипотензия, а также расстройства кровообращения и сердечной деятельности, в том числе ишемия сердца и головного мозга, что может привести, например к аритмии, стенокардии, острого инфаркта миокарда, синкопе.

Пищеварительный тракт. Часто расстройства пищеварительного тракта (особенно в начале лечения), в том числе отсутствие аппетита, боль в желудке, тошнота, рвота, диарея, запор. Очень редко панкреатит.

Почки и мочевыводящие пути. Иногда: повышение концентрации креатинина и мочевины. У больных с расстройствами мочеиспускания повышенное образование мочи может привести к ее задержки и чрезмерного растяжения мочевого пузыря.

Печень. Часто: повышение концентрации некоторых печеночных ферментов (гамма-глутамил-транспептидазы) в крови.

Кожа и аллергические реакции. Очень редко: аллергические реакции, например зуд, экзантема, фотосенсибилизация, кожные реакции. После внутривенного применения могут наблюдаться острые, потенциально опасные для жизни реакции гиперчувствительности (анафилактический шок).

Кровь и кроветворная система. Очень редко: уменьшение числа тромбоцитов, эритроцитов и / или лейкоцитов.

Общие проявления. Часто: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, общая слабость (особенно в начале лечения). Иногда сухость во рту, неприятные ощущения в конечностях (парестезии).Очень редко: нарушения зрения, звон в ушах, потеря слуха.

Противопоказания

Противопоказания препарата Торадив:

Повышенная чувствительность к действующему веществу, препаратов сульфонилмочевины и вспомогательных веществ препарата. Почечная недостаточность с анурией. Печеночная кома или прекома. Артериальная гипотензия. Гиповолемия. Гипонатриемия. Гипокалиемия. Значительное нарушение мочеиспускания, например, в результате гипертрофии предстательной железы.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Торасемид усиливает действие других антигипертензивных средств, в частности ингибиторов АПФ, что может привести чрезмерное снижение артериального давления во время их одновременного применения. При одновременном применении торасемида с препаратами дигиталиса дефицит калия, вызванный применением диуретика, может привести к усилению побочных эффектов обоих препаратов. Торасемид может снижать эффективность противодиабетических средств. Пробенецид и нестероидные противовоспалительные средства могут тормозить диуретическое и гипотензивное действие торасемида. При лечении салицилатами в высоких дозах торасемид может повысить их токсическое действие на центральную нервную систему. Торасемид, особенно в высоких дозах, может усилить ото и нефротоксическое действие аминогликозидных антибиотиков, например канамицина, гентамицина, тобрамицина и цитостатиков – производных платины, а также нефротоксическое действие цефалоспоринов. Торасемид может усиливать действие теофиллина, а также влияние курареподобных лекарственных средств на релаксацию мышц. Слабительные средства, а также минерало- и глюкокортикоиды могут усилить потерю калия, обусловленную торасемидом. При одновременном применении торасемида и препаратов лития возможно повышение концентрации лития в плазме, что может привести усиление влияния и действиям лития. Торасемид может снижать сосудосуживающим действием катехоламинов, например эпинефрина и норэпинефрина.

Состав и свойства

действующее вещество: 1 мл раствора для инъекций содержит торасемида 5 мг

вспомогательные вещества : полиэтиленгликоль 400, трометамин, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Форма выпуска: Раствор для инъекций.

Фармакологическое действие: 

Фармакодинамика. Торасемид действует как салуретик, действие связано с угнетением почечной абсорбции ионов натрия и хлора в восходящей части петли Генле. У человека диуретический эффект быстро достигает своего максимума в течение первых 2 или 3:00 после внутривенного и перорального применения соответственно и остается постоянным в течение почти 12:00. У здоровых добровольцев в диапазоне доз 5-100 мг наблюдалось пропорциональное дозе увеличение диуреза. Увеличение диуреза наблюдалось даже в тех случаях, когда другие мочегонные средства, например дистально действующие эффективные диуретики тиазидового ряда, уже не давали нужного эффекта, например, при почечной недостаточности. Благодаря такому механизму действия торасемида приводит к уменьшению отеков. В случае сердечной недостаточности торасемид уменьшает проявления заболевания и улучшает функционирование миокарда за счет уменьшения пре- и постнагрузку. После приема внутрь антигипертензивное действие торасемида развивается постепенно, начиная с первой недели после начала лечения. Максимум антигипертензивного действия достигается не позднее чем через 12 недель. Торасемид снижает артериальное давление за счет снижения общего периферического сопротивления сосудов. Это влияние объясняется нормализацией нарушенного электролитного баланса, главным образом за счет уменьшения повышенной активности свободных ионов кальция в клетках мышц артериальных сосудов, было обнаружено у больных, страдающих артериальной гипертензией. Вероятно, это влияние снижает повышенную восприимчивость сосудов к эндогенным вазопрессорных веществ, например катехоламинов.

Фармакокинетика. Связывание торасемида с белками плазмы составляет 99%, метаболитов М 1 , М 3 , и М 5 – 86%, 95% и 97% соответственно. У человека торасемид метаболизируется с образованием трех метаболитов М 1 , М 2 и М 5 . Доказательства существования других метаболитов отсутствуют.Метаболиты М 1 и М 5 образуются в результате окисления метательного группы, находится на фенольном кольце, к карбоновой кислоты. Метаболит М 3 образуется в результате гидроксилирования кольца. Кинетика торасемида и его метаболитов характеризуется линейной зависимостью. Это означает, что максимальная концентрация в сыворотке и площадь под кривой содержания в сыворотке увеличивается пропорционально дозировке. Конечный период полувыведения (t 1/2 ) торасемида и его метаболитов у здоровых добровольцев составляет 3-4 часа. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл / мин, ренальный клиренс – около 10 мл / мин. Основной метаболит М 5 диуретического эффекта не имеет, а на долю метаболитов М 1 и М 3 , взятых вместе, приходится около 10% фармакодинамического действия. При почечной недостаточности общий клиренс и период полувыведения торасемида не изменяются, а период полувыведения М 3 и М 5 увеличивается. Однако фармакодинамические характеристики остаются неизменными, а степень тяжести почечной недостаточности на продолжительность действия не влияет. У больных с нарушением функции печени или сердечной недостаточностью период полувыведения торасемида и метаболита М 5 незначительно удлиняются, а количество вещества, выводимого с мочой, соответствует количеству выводимого у здоровых добровольцев, так кумуляции торасемида и его метаболитов ожидать не следует. Торасемид и его метаболиты практически не выводятся при гемодиализе и гемофильтрации. 

Условия хранения: 

Хранить Торадив следует в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Общая информация

  • Форма продажи:
    по рецепту
  • Действующее в-о:
    Торасемид
  • Производитель:
    Фармекс групп, ООО, Украина
  • Фарм. группа:
    Мочегонные лекарственные средства

Код ATX

  • C
    Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
  • C03
    Диуретики
  • C03C
    Высокоактивные диуретики
  • C03CA
    Сульфаниламидные диуретики
  • C03CA04
    Тораземид
Описание препарата «Торадив» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

 

Торговое название:

Тораз

О препарате:

Петлевой диуретик. Обладает диуретическим, салуретическим и некоторым антигипертензивным действием. Препарат усиливает диурез, оказывает противоотечное действие. Применяется при артериальной гипертензии, сердечной и почечной недостаточности.

Показания и дозировка:

Таблетки по 2,5 и 5 мг — эссенциальная гипертензия.

Таблетки по 5, 10 и 20 мг — отеки у пациентов с сердечной недостаточностью.

Таблетки по 50, 100 и 200 мг — отеки, повышенное АД при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина <20 мл/мин) при наличии хоть какого-либо остаточного диуреза (>200 мл за 24 ч), в том числе при проведении гемодиализа.

  • Эссенциальная гипертензия. Рекомендованная доза для взрослых составляет 2,5 мг/сут. Если после 2-месячной терапии торасемидом в дозе 2,5 мг/сут нормализация АД не достигается, дозу можно повысить до 5 мг (принимается как разовая доза). Максимальный эффект обычно отмечают через 3 мес от начала лечения. Применение доз >5 мг не приводит к усилению антигипертензивного эффекта.
  • Отеки. Терапию начинают с 1 таблетки (5 мг) в сутки. Если эффект недостаточный, дозу можно постепенно повышать до 20 мг торасемида (принимается как разовая доза).
  • При ХПН доза зависит от степени нарушения функции почек. Если доза 20 мг/сут недостаточна, ее можно повысить до 50 мг торасемида 1 раз в сутки и в случае необходимости постепенно повышать до максимальной дозы — 200 мг 1 раз в сутки. Максимальную суточную дозу 200 мг назначают только пациентам с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина <20 мл/мин) (в том числе во время гемодиализа) при наличии диуреза не меньше 200 мл за 24 ч. 

Таблетки необходимо принимать утром, желательно во время еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Терапия препаратом обычно длительная; в случае сердечной недостаточности проводится до исчезновения отеков.

Передозировка:

Симптомы: может наблюдаться форсированный диурез с опасностью потери жидкости и электролитов. Возможны сонливость, спутанность сознания, артериальная гипотензия, коллапс и нарушения со стороны ЖКТ.Лечение: специфический антидот отсутствует. В зависимости от симптомов передозировки рекомендуется снижение дозы или отмена препарата. Применяют меры по восстановлению водно-электролитного баланса.

Побочные эффекты:

  • нарушения метаболизма: в зависимости от дозирования и длительности лечения могут развиваться нарушения водного и электролитного баланса, например гиповолемия, гипокалиемия, гипонатриемия; в единичных случаях наблюдалось усиление метаболического алкалоза. При значительной потере жидкости и электролитов в результате усиленного мочевыделения могут отмечаться артериальная гипотензия, головная боль, астения, сонливость, особенно в начале лечения и у пациентов пожилого возраста, повышение уровня глюкозы и липидов крови.
  • Сердечно-сосудистая система: в единичных случаях — тромбозы, кардиальная и церебральная ишемия с возможным развитием нарушений сердечного ритма, стенокардии, острого инфаркта миокарда, синкопе.
  • ЖКТ: потеря аппетита, тошнота, рвота, боль в желудке, диарея, запор, в единичных случаях возможно развитие панкреатита.
  • Мочевыделительная система: у пациентов с расстройствами мочеиспускания, например при гипертрофии предстательной железы, возможна задержка мочи. Возможно повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови.
  • Гепатобилиарная система: могут отмечать повышение уровня печеночных ферментов.
  • Система крови и лимфатическая система: изредка происходит снижение количества тромбоцитов, эритроцитов и/или лейкоцитов.
  • Кожа и подкожные ткани: в отдельных случаях возможны аллергические реакции: зуд, сыпь на коже, фотосенсибилизация. Тяжелые кожные реакции возникают крайне редко.
  • Нервная система: в отдельных случаях возможно нарушение зрения, шум в ушах, снижение слуха, очень редко — парестезии в конечностях.
  • Общие расстройства: сухость во рту.

Противопоказания:

  • повышенная чувствительность к торасемиду, производным сульфонилмочевины или к какому-либо компоненту препарата;
  • почечная недостаточность, сопровождающаяся анурией, 
  • печеночная кома или прекома, 
  • артериальная гипотензия.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

При одновременном применении торасемида с сердечными гликозидами может повышаться чувствительность сердечной мышцы к этим лекарственным средствам вследствие дефицита калия или магния.

При одновременном применении с минерало- и глюкокортикоидами, слабительными средствами повышается риск возникновения дефицита калия.Торасемид при сочетанном приемеусиливает действие других лекарственных антигипертензивных средств, в частности ингибиторов АПФ.

Одновременное применение с ингибиторами АПФ может привести к тяжелой гипотензии. Этого можно избежать, если снизить начальную дозу ингибитора АПФ или снизить дозу торасемида за 2–3 дня до начала применения ингибиторов АПФ; может ослаблять сосудосуживающий эффект эпинефрина и норэпинефрина уменьшает выраженность действия противодиабетических средств; может потенцировать, особенно в высоких дозах, нефротоксические и ототоксические эффекты аминогликозидных антибиотиков, токсические эффекты препаратов платины и нефротоксические эффекты цефалоспоринов; усиливает действие теофиллина и курареподобных миорелаксантов.

Пробенецид и НПВП (например индометацин) ослабляют диуретическое и гипотензивное действие торасемида.При одновременном применении торасемида и препаратов лития может повышаться концентрация лития в крови и вследствие этого — усиливаться кардио- и нейротоксичность последнего.

При терапии салицилатами в высоких дозах торасемид может усиливать их токсическое действие на ЦНС.При одновременном применении с колестирамином всасывание торасемида может снижаться и в результате ослабляться его действие.

Состав и свойства:

Состав:

Торасемид.

Форма выпуска:

Таблетки 2,5 мг, 5 мг, 10 мг, 20 мг, 50 мг, 100 мг, 200 мг  № 20, № 100.

Фармакологическое действие:

Торасемид является петлевым диуретиком; в низких дозах, применяемых для антигипертензивного лечения, оказывает слабое диуретическое и салуретическое действие. В более высоких дозах торасемид усиливает диурез дозозависимым образом. Торасемид проявляет максимальную диуретическую активность через 2–3 ч после приема внутрь.

После перорального приема торасемид быстро и почти полностью абсорбируется; Cmax в сыворотке крови достигается через 1–2 ч после приема. Системная биодоступность составляет 80–90%. Связывание торасемида с белками плазмы крови составляет >99%, метаболитов М1, М3 и М5 — 86; 95 и 97% соответственно. Предполагаемый объем распределения составляет 16 л. Торасемид метаболизируется путем окисления и гидроксилирования с образованием трех метаболитов: М1, М3 и М5. М5 фармакологически неактивен, а на долю метаболитов М1 и М3 приходится приблизительно 10% фармакологического действия препарата. T1/2 торасемида и его метаболитов составляет у здоровых добровольцев 3–4 ч. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин, ренальный клиренс — около 10 мл/мин. Около 80% дозы выделяется в виде неизмененного торасемида (24%) и его метаболитов: М1 (12%), М3 (3%), М5 (41%). 

При почечной недостаточности T1/2 торасемида не изменяется, а T1/2 метаболитов М3 и М5 удлиняется. Торасемид и его метаболиты практически не выводятся путем гемодиализа или гемофильтрации. У больных с нарушением функции печени или с сердечной недостаточностью T1/2 торасемида и метаболита М5 незначительно удлиняются, однако кумуляция торасемида и его метаболитов маловероятна.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С.

Общая информация

  • Форма продажи:
    по рецепту
  • Действующее в-о:
    Торасемид
  • Производитель:
    Актавис Групп
Описание препарата «Тораз» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Торговое название

Торасемид сандоз

О препарате:

Петлевой диуретик. Обладает диуретическим, салуретическим и некоторым антигипертензивным действием. Препарат усиливает диурез, оказывает противоотечное действие. Применяется при артериальной гипертензии, сердечной и почечной недостаточности.

Показания и дозировка:

Таблетки по 2,5 и 5 мг — эссенциальная гипертензия.

Таблетки по 5, 10 и 20 мг — отеки у пациентов с сердечной недостаточностью.

Таблетки по 50, 100 и 200 мг — отеки, повышенное АД при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина <20 мл/мин) при наличии хоть какого-либо остаточного диуреза (>200 мл за 24 ч), в том числе при проведении гемодиализа.

  • Эссенциальная гипертензия. Рекомендованная доза для взрослых составляет 2,5 мг/сут. Если после 2-месячной терапии торасемидом в дозе 2,5 мг/сут нормализация АД не достигается, дозу можно повысить до 5 мг (принимается как разовая доза). Максимальный эффект обычно отмечают через 3 мес от начала лечения. Применение доз >5 мг не приводит к усилению антигипертензивного эффекта.
  • Отеки. Терапию начинают с 1 таблетки (5 мг) в сутки. Если эффект недостаточный, дозу можно постепенно повышать до 20 мг торасемида (принимается как разовая доза).
  • При ХПН доза зависит от степени нарушения функции почек. Если доза 20 мг/сут недостаточна, ее можно повысить до 50 мг торасемида 1 раз в сутки и в случае необходимости постепенно повышать до максимальной дозы — 200 мг 1 раз в сутки. Максимальную суточную дозу 200 мг назначают только пациентам с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина <20 мл/мин) (в том числе во время гемодиализа) при наличии диуреза не меньше 200 мл за 24 ч. 

Таблетки необходимо принимать утром, желательно во время еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Терапия препаратом обычно длительная; в случае сердечной недостаточности проводится до исчезновения отеков.

Передозировка:

Симптомы: может наблюдаться форсированный диурез с опасностью потери жидкости и электролитов. Возможны сонливость, спутанность сознания, артериальная гипотензия, коллапс и нарушения со стороны ЖКТ.Лечение: специфический антидот отсутствует. В зависимости от симптомов передозировки рекомендуется снижение дозы или отмена препарата. Применяют меры по восстановлению водно-электролитного баланса.

Побочные эффекты:

  • нарушения метаболизма: в зависимости от дозирования и длительности лечения могут развиваться нарушения водного и электролитного баланса, например гиповолемия, гипокалиемия, гипонатриемия; в единичных случаях наблюдалось усиление метаболического алкалоза. При значительной потере жидкости и электролитов в результате усиленного мочевыделения могут отмечаться артериальная гипотензия, головная боль, астения, сонливость, особенно в начале лечения и у пациентов пожилого возраста, повышение уровня глюкозы и липидов крови.
  • Сердечно-сосудистая система: в единичных случаях — тромбозы, кардиальная и церебральная ишемия с возможным развитием нарушений сердечного ритма, стенокардии, острого инфаркта миокарда, синкопе.
  • ЖКТ: потеря аппетита, тошнота, рвота, боль в желудке, диарея, запор, в единичных случаях возможно развитие панкреатита.
  • Мочевыделительная система: у пациентов с расстройствами мочеиспускания, например при гипертрофии предстательной железы, возможна задержка мочи. Возможно повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови.
  • Гепатобилиарная система: могут отмечать повышение уровня печеночных ферментов.
  • Система крови и лимфатическая система: изредка происходит снижение количества тромбоцитов, эритроцитов и/или лейкоцитов.
  • Кожа и подкожные ткани: в отдельных случаях возможны аллергические реакции: зуд, сыпь на коже, фотосенсибилизация. Тяжелые кожные реакции возникают крайне редко.
  • Нервная система: в отдельных случаях возможно нарушение зрения, шум в ушах, снижение слуха, очень редко — парестезии в конечностях.
  • Общие расстройства: сухость во рту.

Противопоказания:

  • повышенная чувствительность к торасемиду, производным сульфонилмочевины или к какому-либо компоненту препарата;
  • почечная недостаточность, сопровождающаяся анурией, 
  • печеночная кома или прекома, 
  • артериальная гипотензия.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

При одновременном применении торасемида с сердечными гликозидами может повышаться чувствительность сердечной мышцы к этим лекарственным средствам вследствие дефицита калия или магния.

При одновременном применении с минерало- и глюкокортикоидами, слабительными средствами повышается риск возникновения дефицита калия.Торасемид при сочетанном приемеусиливает действие других лекарственных антигипертензивных средств, в частности ингибиторов АПФ.

Одновременное применение с ингибиторами АПФ может привести к тяжелой гипотензии. Этого можно избежать, если снизить начальную дозу ингибитора АПФ или снизить дозу торасемида за 2–3 дня до начала применения ингибиторов АПФ; может ослаблять сосудосуживающий эффект эпинефрина и норэпинефрина уменьшает выраженность действия противодиабетических средств; может потенцировать, особенно в высоких дозах, нефротоксические и ототоксические эффекты аминогликозидных антибиотиков, токсические эффекты препаратов платины и нефротоксические эффекты цефалоспоринов; усиливает действие теофиллина и курареподобных миорелаксантов.

Пробенецид и НПВП (например индометацин) ослабляют диуретическое и гипотензивное действие торасемида.При одновременном применении торасемида и препаратов лития может повышаться концентрация лития в крови и вследствие этого — усиливаться кардио- и нейротоксичность последнего.

При терапии салицилатами в высоких дозах торасемид может усиливать их токсическое действие на ЦНС.При одновременном применении с колестирамином всасывание торасемида может снижаться и в результате ослабляться его действие.

Состав и свойства:

Торасемид.

Форма выпуска:

Таблетки 2,5 мг, 5 мг, 10 мг, 20 мг, 50 мг, 100 мг, 200 мг  № 20, № 100.

Механизм действия:

Торасемид является петлевым диуретиком; в низких дозах, применяемых для антигипертензивного лечения, оказывает слабое диуретическое и салуретическое действие. В более высоких дозах торасемид усиливает диурез дозозависимым образом. Торасемид проявляет максимальную диуретическую активность через 2–3 ч после приема внутрь.

После перорального приема торасемид быстро и почти полностью абсорбируется; Cmax в сыворотке крови достигается через 1–2 ч после приема. Системная биодоступность составляет 80–90%. Связывание торасемида с белками плазмы крови составляет >99%, метаболитов М1, М3 и М5 — 86; 95 и 97% соответственно. Предполагаемый объем распределения составляет 16 л. Торасемид метаболизируется путем окисления и гидроксилирования с образованием трех метаболитов: М1, М3 и М5. М5 фармакологически неактивен, а на долю метаболитов М1 и М3 приходится приблизительно 10% фармакологического действия препарата. T1/2 торасемида и его метаболитов составляет у здоровых добровольцев 3–4 ч. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин, ренальный клиренс — около 10 мл/мин. Около 80% дозы выделяется в виде неизмененного торасемида (24%) и его метаболитов: М1 (12%), М3 (3%), М5 (41%). 

При почечной недостаточности T1/2 торасемида не изменяется, а T1/2 метаболитов М3 и М5 удлиняется. Торасемид и его метаболиты практически не выводятся путем гемодиализа или гемофильтрации. У больных с нарушением функции печени или с сердечной недостаточностью T1/2 торасемида и метаболита М5 незначительно удлиняются, однако кумуляция торасемида и его метаболитов маловероятна.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С.

Общая информация

  • Форма продажи:
    по рецепту
  • Действующее в-о:
    Торасемид
  • Производитель:
    Сандоз ГмбХ, Австрия
  • Фарм. группа:
    “Петлевые” мочегонные лекарственные средства

Код ATX

  • C
    Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
  • C03
    Диуретики
  • C03C
    Высокоактивные диуретики
  • C03CA
    Сульфаниламидные диуретики
  • C03CA04
    Тораземид
Описание препарата «Торасемид сандоз» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате

Товардак – гіполіпідемічний препарат.

Показания и дозировка

Показання препарату Торвадак:

• Первинна гіперхолестеринемія (гетерозиготна сімейна і не спадкова гіперхолестеринемія), комбінована (змішана) гіперліпідемія (тип ІІа і ІІб по класифікації Фредриксона), гіпертри гліцеридемія (Фредриксонівський тип ІV) і дисбеталіпопротеїнемія (Фредриксонівський тип ІІІ) у випадках, коли дієта не дає бажаного ефекту; гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія, коли дієта та інші не медикаментозні методи не дають бажаного ефекту.

• Вторинна профілактика з метою зменшення ризику розвитку фатальних проявів ішемічної хвороби серця і не фатального інфаркту міокарда; зменшення ризику виникнення інсульту; зменшення ризику виникнення стенокардії і необхідності виконання процедур реваскуляризації міокарда.  

• У дітей віком 10-17 років з гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією як   доповнення до дієти для зниження рівня загального холестерину, холестерину ліпопротеїнів низької щільності (Х-ЛПНЩ)   та аполіпопротеїну Б (апо Б).  

Перед початком застосування препарату Торвадак хворому призначають гіпохолестеринемічну дієту на весь період лікування препаратом. Рекомендована початкова доза становить 10 мг 1 раз на добу, внутрішньо, незалежно від прийому їжі. Початкова та підтримуюча дози встановлюються індивідуально, залежно від початкового рівня Х-ЛПНЩ та мети лікування. Дозу можна підвищувати кожні 4 тижні до максимальної – 80 мг 1 раз на добу. Ефект лікування розвивається протягом 2 тижнів, максимальний ефект спостерігається через 4 тижні.

Первинна гіперхолестеринемія та комбінована (змішана) гіперліпідемія. Торвадак призначають у дозі 10 мг 1 раз на добу, кожен день, незалежно від прийому їжі. Позитивні зміни підтримуються тривалим прийомом препарату.

Гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія. У більшості випадків результат досягається застосуванням препарату у дозі 80 мг  1 раз на добу.

Гетерозиготна сімейна гіперхолестеринемія в педіатрії. Пацієнтам віком від 10 до 17 років Торвадак призначають по 10 мг 1 раз на добу, кожен день. Максимальна рекомендована доза становить 20 мг 1 раз на добу. Дозу підбирають індивідуально, коригування її можливе з інтервалом 4 тижні і більше.

Літній вік пацієнтів чи захворювання нирок не впливає на концентрацію Торвадаку в крові та його гіполіпідемічну дію, тому немає потреби в коригуванні дози для цієї групи пацієнтів.

Передозировка

При передозуванні препаратом Товардак можливі міопатії (рабдоміоліз), порушення функції печінки. Не існує специфічного лікування при передозуванні аторвастатину. В разі передозування лікування повинно бути симптоматичним, а підтримуючі засоби мають призначатися за необхідності. Внаслідок значного зв’язування з протеїнами плазми гемодіаліз не може суттєво поліпшити кліренс аторвастатину.

Побочные эффекты

Найчастіше (з частотою ≥1%) при застосуванні препарату Торвадак відмічені такі побічні реакції: порушення сну, головний біль; нудота, діарея, біль у животі, диспепсія, запор, метеоризм; міалгія; астенія.

Також можливі такі побічні реакції:

обмін   речовин: збільшення маси тіла, гіпоглікемія, гіперглікемія, анорексія;

травний тракт: панкреатит, блювання;

гепатобіліарна система: гепатит, підвищення активності печінкових ферментів,   холестатична жовтуха;

кров і лімфатична система: тромбоцитопенія;

імунна система: алергічні реакції, включаючи анафілактичні;

шкіра та підшкірна клітковина: свербіж, алопеція, шкірні висипи, мультиформна еритема, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса–Джонсона;

опорно–руховий апарат: міозит, міопатія (рабдоміоліз), судоми м’язів, артралгія;

нервова   система: парестезія, периферична нейропатія, амнезія, запаморочення;

загальні прояви: біль у грудній клітці, периферичні набряки, нездужання, втомлюваність, астенія.      

Противопоказания

Протипоказання препарата Торвадак:

• Підвищена чутливість до активної речовини препарату або до будь-якого його компонента.

• Захворювання печінки у фазі загострення.

• Підвищення рівня сироваткових трансаміназ (більше ніж у 3 рази).

• Вагітність, період годування груддю.

• Дитячий вік до 10 років (ефективність і безпека застосування препарату не вивчені).

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Торвадак   підвищує рівноважну концентрацію дигоксину в плазмі, на тлі пероральної контрацепції – рівні норетиндрону і етинілест радіолу.

Еритроміцин   збільшує концентрацію Торвадаку в крові. Антациди, які містять магній та алюміній, та холестирамін знижують концентрації Торвадаку (однак гіполіпідемічний ефект сполучення з останнім перевищує гіполіпідемічний ефект кожного препарату окремо).

Ризик розвитку міопатії підсилюють циклоспорин, фібрати, еритроміцин, ніацин, протигрибкові (азоли) препарати.

Аторвастатин не впливає на фармакокінетику антипірину, тому взаємодія з іншими препаратами, які метаболізуються з участю цитохрому (терфенадин, тол бутамід, триазолам), малоймовірна.

Одночасний прийом із кларитроміцином супроводжується збільшенням рівня аторвастатину в крові.

При одночасному прийомі кожного дня аторвастатину   в дозі 10 мг і азитроміцину в дозі 500 мг   концентрація аторвастатину в плазмі крові не змінювалася.

Одночасне застосування з пероральними контрацептивами, що містять норетиндрон і етинілестрадіол, збільшує AUC (площу під кривою «концентрація-час»)   цих препаратів приблизно на 30 і 20%. Цей ефект потрібно враховувати при виборі контрацептиву під час прийому аторвастатину.  

Не виявлено істотних взаємодій із варфарином і циметидином.

При одночасному застосуванні аторвастатину в дозі 80 мг та амлодипіну в дозі 10 мг змін

фармакокінетики аторвастатину не виявлено.  

Одночасне застосування аторвастатину та інгібіторів протеаз, які пригнічують цитохром Р450 ЗА 4, супроводжується підвищенням концентрації аторвастатину в плазмі крові.  

Состав и свойтва

діюча речовина:

1 таблетка, 10 мг, містить аторвастатину кальцію, що еквівалентно аторвастатину 10 мг;

допоміжні речовини: кальцію карбонат, целюлоза мікрокристалічна, лактоза, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний, гідроксипропілм етилцелюлоза-6cps, магнію стеарат, тальк очищений, титану діоксид (Е 171), полі етиленгліколь 6000, діамантовий синій (Е 133);

діюча речовина:

1 таблетка, 20 мг, містить аторвастатину кальцію, що еквівалентно аторвастатину 20 мг;

допоміжні речовини: кальцію карбонат, целюлоза мікрокристалічна, лактоза, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний, гідроксипропілм етилцелюлоза-6cps, магнію стеарат, тальк очищений, титану діоксид (Е 171), полі етиленгліколь 6000.

Форма выпуска: Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакологическое действие: 

Фармакодинаміка. Аторвастатин (активна речовина препарату) – селективний конкурентний інгібітор редуктази 3–гідрокси–3–метилглутарил–коензиму А (ГМГ-КоА) –

ферменту, що регулює швидкість перетворення ГМГ-КоА в мевалонат – прекурсор стеролів, у тому числі холестерину. У пацієнтів із гомозиготною та гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією, не спадковою формою гіперхолестеринемії і змішаними дисліпідеміями аторвастатин знижує концентрацію загального холестерину, Х-ЛПНЩ та   апо Б. Аторвастатин знижує також рівень холестерину ліпопротеїнів дуже низької щільності (Х-ЛПДНЩ) та три гліцеридів (ТГ), а також незначною мірою збільшує кількість холестерину ліпопротеїнів високої щільності (Х-ЛПВЩ).

Аторвастатин знижує рівні холестерину і ліпопротеїнів у плазмі крові за рахунок пригнічення ГМГ-КоА-редуктази, синтезу холестерину в печінці і збільшення кількості рецепторів ЛПНЩ на поверхні гепатоцитів, що призводить до посилення захоплення і катаболізму ЛПНЩ.

Аторвастатин зменшує синтез ЛПНЩ, спричиняє виражене і стійке підвищення активності ЛПНЩ-рецепторів. У пацієнтів із гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією засіб є ефективним при неефективності терапії іншими гіполіпідемічними засобами.

Первинним місцем дії аторвастатину є печінка, яка відіграє головну роль у синтезі холестерину і кліренсі ЛПНЩ. Зменшення рівня холестерину ЛПНЩ добре корелює з дозою препарату та концентрацією його в організмі.

Аторвастатин зменшував рівень загального холестерину, Х-ЛПНЩ, апо Б і ТГ у пацієнтів з гетерозиготною родинною гіперхолестеринемією, не спадковою формою гіперхолестеринемії і змішаною формою гіперліпідемії, включаючи хворих на інсулін незалежний цукровий діабет. У пацієнтів з ізольованою гіпертри гліцеридемією аторвастатин зменшує рівень загального холестерину, Х-ЛПНЩ, Х-ЛПДНЩ, апо Б, ТГ, холестерин–ліпопротеїнів невисокої щільності та підвищує Х-ЛПВЩ. У пацієнтів із дисбеталіпопротеїнемією аторвастатин зменшує рівень холестерин–ліпопротеїну середньої щільності (Х-ЛПСЩ). Аторвастатин значно зменшує частоту фатальних серцево– судинних захворювань і не фатального інфаркту міокарда та загальну частоту кардіоваскулярних захворювань, частоту фатального і не фатального інсульту, а також зменшує необхідність виконання реваскуляризації міокарда. Аторвастатин є ефективним засобом у профілактиці розвитку ускладнень ішемічної хвороби серця та атеросклерозу.  

Фармакокінетика. Торвадак швидко всмоктується з травного тракту. Максимальна концентрація досягається протягом  1-2 годин. Ступінь всмоктування пропорційний дозі. Біодоступність у таблетках відносна (95 – 99 %), порівняно з розчином. Абсолютна біодоступність – приблизно 12 %, системна (щодо інгібування ГМГ-КоА-редуктази) -30 %. Зв’язування з білками плазми – не менше 98 %. Середній об’єм розподілу – 381 л. У печінці за участю цитохрому Р450 3А 4 перетворюється на орто- і парагідроксильовані похідні та продукти бета–окиснення (70 % інактивації   ГМГ-КоА-редуктази припадає на частку метаболітів). Концентрація в плазмі значно підвищується при алкогольному цирозі печінки (блокується біо трансформація). Виводиться з жовчю. Період напів виведення – 14 годин. У більшості пацієнтів дія проявляється при дозі 10 мг на день протягом 2 тижнів, максимальний ефект розвивається   через 4 тижні.

Условия хранения: 

Зберігати Товардак в захищеному від вологи місці при температурі не вище

25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Общая информация

  • Форма продажи:
    по рецепту
  • Действующее в-о:
    Аторвастатин
  • Производитель:
    Кадила Хелткер Лтд., Индия
  • Фарм. группа:
    Сердечно-сосудистые лекарственные средства

Код ATX

  • C
    Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
  • C10
    Гиполипидемические препараты
  • C10A
    Гипохолестеринемические и гипотриглицеридемические препараты
  • C10AA
    HMG CoA редуктазы ингибиторы
  • C10AA05
    Аторвастатин
Описание препарата «Торвадак» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Торговое название

Торвакард

АТХ код

C10AA05

О препарате:

Торвакард является гиполипидемическим препаратом из группы статинов.

Его действующее вещество – аторвастатин – селективно ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу (фермент, который превращает в мевалоновую кислоту 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А).

В печени человека холестерин и триглицериды включаются в состав липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) и поступая в плазму, распределяются по периферическим тканям.

Из липопротеинов очень низкой плотности образуются липопротеины низкой плотности (ЛПНП) в процессе взаимодействия с рецепторами ЛПНП.

Данное лекарственное средство снижает уровень липопротеинов и холестерина (Хс) в крови в результате угнетения ГМГ-КоА-редуктазы, подавления синтеза печенью холестерина и увеличения количества ЛПНП-рецепторов на поверхности гепатоцитов.

Все это приводит к ускорению катаболизма и усилению захвата липопротеинов низкой плотности (ЛПНП).

Показания и дозировка:

  • Лечение больных с полигенной и семейной (гетерозиготная форма) гиперхолестеринемией
  • Лечение больных с повышенными показателями аполипопротеина В, ХС ЛПНП, холестерина и триглицеридов
  • Для лечения больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией с целью уменьшения показателей общего холестерина и липопротеидов низкой плотности в случае, когда другие немедикаментозные мероприятия или назначение специальной диеты не эффективны
  • Лечение больных с повышением триглицеридов по типу IV (по классификации Фредериксона)
  • Лечение больных с комбинированной (смешанной) гиперлипидемией, которая соответствует типу II а или b (по классификации Фредериксона)
  • Лечение больных дисбета-липопротеинемией III типа (по классификации Фредериксона) в случае недостаточного эффекта от специальной диеты; при этом использование препарата проводится только на фоне продолжения специальной диеты
  • Вторичная профилактика инфаркта миокарда, снижение повторных госпитализаций по поводу стенокардии или уменьшение риска смерти у больных с дислипидемиями и(или) заболеваниями сердца и сосудов

Принимают Торвакард внутрь, не разжевывая и не разламывая.

Запивать нужно достаточным количеством воды.

Пациент должен придерживаться диеты, которая способствует снижению показателей холестерина, перед началом терапии и в течение всего использования таблеток Торвакарда. Стартовая дозировка препарата – 10 мг 1 раз в день.

В соответствии с целевыми и начальными показателями липопротеидов дозирование изменяют в индивидуальном порядке, учитывая так же переносимость таблеток пациентом.

Оценка эффективности дозирования Торвакарда осуществляется на протяжении первого месяца терапии, при необходимости этот интервал можно увеличить. Максимально рекомендуемая дозировка аторвастатина в сутки – 80 мг.

  • Смешанная гиперлипидемия или первичная гиперхолестеринемия

Обычно достаточно 10 мг/сутки. Воздействие препарата заметно уже в течение первых 14 дней, максимальный и стабильный терапевтический эффект развивается через 21 день применения Торвакарда.

  • Гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия

Проведено клиническое исследование у пациентов с наследственной гомозиготной гиперхолестеринемией, которое показало положительную реакцию на использование Торвакарда в дозе 80 мг в виде уменьшения липопротеидов низкой плотности в 18-45% случаев.

  • Назначение больным с недостаточностью функции почек

Патология почек с ограничением функциональных возможностей почечной ткани не изменяет воздействие аторвастатина на уровень липопротеинов или параметры содержания действующего вещества препарата в крови. Из этого следует, что коррекции дозировки у пациентов с патологией почек не требуется.

  • Назначение в педиатрической практике

Аторвастатин использовали для терапии гомозиготной наследственной гиперхолестеринемии у 8 детей в суточной дозе 80 мг (возраст детей – до 14 лет). На фоне приема Торвакарда детьми не отмечено биохимических или клинических отклонений от нормы. Опыт применения препарата в педиатрической практике ограничен только этим исследованием.

  • Применение у пациентов геронтологического профиля

Не выявлено разницы в отношении эффективности, безопасности или достижения результатов терапии в пациентов пожилого и других возрастов.

Передозировка:

При передозировке Торвакарда специфического лечения не разработано. Сразу после приема высокой дозы проводят промывание желудка, назначают адсорбенты и слабительные препараты.

При развитии миопатии с вероятностью дальнейшего прогрессирования вплоть до острой почечной недостаточности из-за рабдомиолиза необходимо назначение натрия бикарбоната, диуретиков и немедленная отмена Торвастатина.

Рабдомиолиз (серьезное, но очень редкое побочное действие препарата) вызывает повышение уровня калия в крови, что требует назначения инфузий глюкозы с инсулином, болюсного введения хлорида или глюконата кальция, применение ионообменных сред для стабилизации содержания калия.

При передозировке учитывают, что аторвастатин хорошо связывается плазменными протеинами, поэтому проведение гемодиализа не вызывает значительного уменьшения плазменной концентрации аторвастатина.

Побочные эффекты:

Наиболее частыми побочными действиями при приеме Торвакарда (более 1%) были следующие:

  • Опорно-двигательная система: миозит, боль в спине и груди, миалгия, миопатия, рабдомиолиз, артралгия

  • Пищеварительная система: потеря аппетита, холестатическая желтуха, нарушения пищеварения, рвота, боль в животе, тошнота, панкреатит, запор, метеоризм, гепатит, диарея

  • Мочеполовая система: у мужчин – эректильная дисфункция; периферические эдемы или отеки

  • Центральная и периферическая нервная система: периферическая нейропатия, головная боль, парестезия, общая утомляемость, головокружение, миалгия, астения, амнезия

  • Иммунная система: токсический эпидермальный некролиз, уртикарная сыпь, синдром Стивенса — Джонсона

  • Кожная система: алопеция, мультиформная эритема, везикулезные высыпания, зуд

  • Обмен веществ: гипергликемия, увеличение массы тела, гипогликемия

  • Система кроветворения: снижение уровня тромбоцитов в крови

Противопоказания:

  • Острая патология печени
  • Период беременности и кормления грудью
  • Повышенный более, чем в 3 раза, показатель печеночных трансаминаз в сыворотке крови
  • Печеночная недостаточност
  • Аллергическая реакция на аторвастатин или другой компонент Торвакарда

Отсутствует значительный опыт использлвания препарата в педиатрической практике, поэтому назначение Торвакарда детям должно осуществляться только для терапии тяжелых форм гиперхолестеринемии (включая гомозиготную форму наследственной гиперхолестеринемии), которые угрожают развитием раннего атеросклероза с высоким риском осложнений.

Противопоказан для кормящих женщин и при беременности.

При некоторых острых состояниях (травмы, хирургические операции, электролитные или эндокринные нарушения, неконтролируемый судорожный синдром, гипотензия и острые инфекции) прием Торвакарда следует прекратить, поскольку высок риск возникновения рабдомиолиза с развитием острого почечного коллапса.

Необходимо до начала приема Торвакарда и во время терапии с его использованием регулярно определять печеночные функции, поскольку аторвастатин, как и другие гиполипидемические средства, может повысить показатели печеночных трансаминаз больше, чем в 3 раза.

Если на фоне приема Торвакарда наблюдается повышение печеночных трансаминаз, пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением до момента стабилизации ферментов в крови. При этом рекомендуется снизить дозировку Торвакарда или прекратить прием препарата.

Препарат не влияет на способность заниматься видами работ, связанными с повышенным вниманием и высокой скоростью физических и психических реакций (например, монтажные работы на высоте, управление автомобилем и т.д.).

Некоторые больные отмечают боли в мышцах на фоне приема Торвакарда. Необходимо предупредить пациентов, которым назначен препарат, о возможном рабдомиолизе.

Ранними угрожающими признаками вероятного рабдомиолиза являются миалгии, повышение температура тела, значительная мышечная слабость.

Пациентам, у которых заподозрен рабдомиолиз, необходимо исследовать уровень КФК (креатининфосфаткиназы). При вероятном или уточненном диагнозе рабдомиолиза или миопатии Торвакард немедленно отменяют.

                   

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Обнаружено, что аторвастатин не изменяет фармакокинетику лекарственных средств, которые подвергаются метаболизму с помощью цитохрома, поэтому взаимодействие с антипирином и другими подобными препаратами не ожидается.

При комбинации с макролидными антибиотиками, циклоспорином, ниацином, фибриновой кислотой или ее производными, антимикотическими азольными препаратами существенно возрастает риск развития такого побочного действия, как миопатия.

Комбинация аторвастатина с основными ингибиторами P4503A4 (кларитромицин в дозе 500 мг 2 раза в сутки или эритромицин в дозе 500 мг 4 раза в сутки) повышает содержание аторвастатина в плазме крови.

Препараты, содержащие этинилэстрадиол и норэтистерон (гормональные контрацептивы) повышали параметры AUC для этинилэстрадиола на 20%, а для норэтистерона – примерно на 30%. При комбинации Торвакарда с гормональными контрацептивными средствами учитывают возможное повышение AUC норэтистерона и этинилэстрадиола.

При совместном приеме холестипола и аторвастатина плазменная концентрация последнего уменьшается примерно на 25%, однако, гиполипидемическое действие при комбинированном приеме препаратов выше, чем только одного.

Повторный одновременный с аторвастатином (в дозе 10 мг) прием дигоксина не влиял на плазменный уровень дигоксина. Однако, содержание дигоксина увеличивалось при приеме аторвастатина в высокой (80 мг/сутки) дозе примерно на 20%. Если пациент использует Торвакард и дигоксин одновременно, необходим тщательный регулярный мониторинг для своевременной коррекции дозировки дигоксина.

Аторвастатин не изменяет фармакокинетические параметры феназона и подобных препаратов, которые метаболизируются с участием изоэнзимов цитохрома.Клинически значимых лекарственных взаимодействий при одновременном приеме препарата с варфарином не обнаружено.

Снижение максимальной концентрации аторвастатина в плазме крови наблюдается при приеме Торвакарда на фоне антацидов, которые содержат алюминий и магния гидроксид. Так же наблюдается и уменьшение концентрации активных метаболитов аторвастатина (примерно на 35%). Фармакокинетику терфенадина не изменяет одновременный прием аторвастатина.

Препараты, которые блокируют эффекты цитохрома P4503A4, повышают плазменную концентрацию аторвастатина при одновременном использовании.Однако при такой комбинации не было обнаружено ухудшение влияния аторвастатина на уровень холестерина липопротеинов низкой плотности. Не обнаружено взаимодействия аторвастатина с циметидином. Одновременный прием 500 мг/сутки азитромицина и 10 мг/сутки аторвастатина не влияет на плазменный уровень последнего.

Во время проведения клинических испытаний Торвакарда пациенты применяли гипотензивные средства и эстрогензамещающую терапию. При этом значительных взаимодействий между препаратами не зафиксировано. Не изучалось взаимодействие аторвастатина и специфических агентов.

Не рекомендуется употреблять алкогольсодержащие напитки и лекарственные вещества при приеме Торвакарда.

Состав и свойства:

Торвакард 10

Активное вещество (в 1 таблетке): кальциевая соль аторвастатина 10 мг.

Неактивные вещества таблеток: натрия кроскармеллоза, тяжелый оксид магния, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, низкозамещенная гидроксипропилцеллюлоза LH21, диоксид кремния коллоидный, стеарат магния.

Состав оболочки таблеток: макрогол 6000, гипромеллоза 2910/5, титана диоксид, тальк.

Торвакард 20

Активное вещество (в 1 таблетке): кальциевая соль аторвастатина 20 мг.

Неактивные вещества таблеток: натрия кроскармеллоза, тяжелый оксид магния, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, низкозамещенная гидроксипропилцеллюлоза LH21, диоксид кремния коллоидный, стеарат магния.

Состав оболочки таблеток: макрогол 6000, гипромеллоза 2910/5, титана диоксид, тальк.

Торвакард 40

Активное вещество (в 1 таблетке): кальциевая соль аторвастатина 40 мг.

Неактивные вещества таблеток: натрия кроскармеллоза, тяжелый оксид магния, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, низкозамещенная гидроксипропилцеллюлоза LH21, диоксид кремния коллоидный, стеарат магния.

Состав оболочки таблеток: макрогол 6000, гипромеллоза 2910/5, титана диоксид, тальк.

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые оболочкой, по 10; 20; 40 мг.

Таблетки овальные, двояковыпуклые, белые или почти белого цвета.

В блистере 10 таблеток.

Несколько блистеров (№№ 30;90) могут быть упакованы в фольговое саше и картонную коробку.

Флаконы темного стекла (30; 90 таблеток) упакованы в картонную коробку.

Условия хранения:

Комнатная температура. Срок хранения – 2 года.

Общая информация

  • Форма продажи:
    по рецепту
  • Действующее в-о:
    Аторвастатин
  • Производитель:
    Санофи-Авентис
  • Фарм. группа:
    Антисклеротические лекарственные средства

Код ATX

  • C
    Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
  • C10
    Гиполипидемические препараты
  • C10A
    Гипохолестеринемические и гипотриглицеридемические препараты
  • C10AA
    HMG CoA редуктазы ингибиторы
  • C10AA05
    Аторвастатин
Описание препарата «Торвакард» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О ПРЕПАРАТЕ:

Торекан обладает выраженным противорвотным эффектом центрального действия.

Действующее вещество – тиэтилперазина дималеат.

Состав и форма выпуска:

Основным компонентом Торекана является тиэтилперазина дималеат.

Раствор выполнен с использованием сорбитола, дисульфита натрия и воды для инъекций.

Прозрачный желтый раствор по 6,5 мг тиэтилперазина в 1 мл разлит в ампулы. Каждая упаковка состоит из 5 ампул по 1 мл.

Также Торекан выпускается в форме таблеток и суппозиториев.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ:

Препарат блокирует Н1-гистаминовые и дофаминовые рецепторы нигростриарных путей головного мозга. Действие тиэтилперазина – основного компонента Торекана, практически не распространяется на психические функции и эмоциональное состояние.

Медикамент относится к группе альфа-адреноблокаторов и М-холиноблокаторов. Торекан оказывает влияние на хеморецепторную триггерную зону и рвотный центр, тем самым устраняет головокружение, нормализирует работу центра координации.

ПОКАЗАНИЯ И ДОЗИРОВКА:

Торекан показан для использования при тошноте, рвоте, заболеваниях пищеварительной системы, печени и желчных протоков.

С целью профилактики медикамент рекомендуется использовать после оперативного вмешательства, черепно-мозговых травм, лучевой и химиотерапии.

Лечение Тореканом показано людям, страдающим морской болезнью, головокружениями центрального происхождения и вызванными нарушениями работы вестибулярного аппарата (атеросклероз, болезнь Меньера, сотрясение мозга).

Таблетки принимают внутрь по 1 шт. 1–3 р./сутки.

Свечи Торекан предназначены для введения ректально по 1 шт. 1–3 р./сутки.

Медикаментозный раствор Торекан вводят в/в или в/м. Доза медикамента должна составлять от 6,5 до 13 мг/сутки. Внутривенно медикамент нужно вводить только в крайнем случае.

Для профилактики послеоперационных осложнений раствор вводят в/м по 6,5–13 мг за 30 минут до окончания операции. В течение часа после инъекции пациенту не рекомендуется вставать.

Лечение препаратом проводят симптоматически в зависимости от самочувствия пациента. Длительность терапии может составлять от 1 дня до нескольких суток.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

Передозировка Тореканом сопровождается головокружением, сухостью слизистых рта, головокружением, постуральной гипертензии, арефлексией, тахикардией, судорогами, коллапсом и комой.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Лечение Тореканом часто сопровождается сухостью во рту, сонливостью, раздражительностью, запорами, головной болью.

Нечасто на фоне применения медикамента развиваются гипотония, судороги, ортостатическая гипотензия, тахикардия.

В редких случаях использование Торекана становится причиной развития аллергии, фотосенсибилизации, пигментации сетчатки, отеков конечностей, агранулоцитоза, панцитопении, тромбоцитопении, кошмарных сновидений, нервного возбуждения, нервозности, поздней дискинезии, ригидности мышц, невралгии тройничного нерва, помутнения хрусталика, гинекомастии, изменения либидо, лейкопении, увеличения массы тела.

Длительное лечение может спровоцировать экстрапирамидные расстройства, нарушение функций почек и печени, холестатический гепатит.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

Торекан противопоказан при аллергии на тиэтилперазин, фенотиазины и другие компоненты таблеток, свечей или раствора.

Медикамент запрещено использовать при депрессии, закрытоугольной глаукоме, нарушении работы почек, гипертензии, заболеваниях крови, гипертрофии простаты, болезни Паркинсона, нарушении работы печени, сердечно-сосудистых патологиях, угнетении функций ЦНС, бронхиальной астме, паркинсонизме, пролактиноме, синдроме Рейе.

Запрещено проводить лечение Тореканом детям до 15 лет.

Таблетки нельзя принимать при непереносимости лактозы.

С осторожностью нужно использовать Торекан людям с дискинезией и астмой в анамнезе.

Торекан противопоказан беременным и кормящим грудью женщинам.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВАМИ И АЛКОГОЛЕМ:

Торекан усиливает фармакологическое действие наркотических анальгетиков, седативных препаратов, снотворных лекарственных средств.

Под влиянием Торекана усиливается токсическое влияние алкоголя на ЦНС.

Антидепрессанты продлевают действие Торекана.

Действие адреналина и бромокриптина снижается при использовании Торекана.

Токсическое влияние Торекана на сердце, ЦНС и органы дыхания усиливается при использовании ингибиторов МАО и прокарбазина.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ ПРИ ПРИЕМЕ:

Торекан может снижать или устранять симптомы заболеваний пищеварительной системы. Перед назначением лечения следует исключить возможные заболевания ЖКТ.

Условия хранения:

В сухом, затемненном месте, до + 25 градусов Цельсия.

 

 

Общая информация

  • Форма продажи:
    по рецепту
  • Действующее в-о:
    Тиэтилперазина дималеат
  • Производитель:
    КРКА, д.д., Ново место, Словения
  • Фарм. группа:
    Противорвотные лекарственные средства
Описание препарата «ТОРЕКАН раствор» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
По структуре весьма близок к тамоксифену. Также является антиэстрогенным (препятствующим образованию или действию женских половых гормонов) препаратом.

Показания к применению:

Применяют при раке молочной железы в постменопаузальном периоде (состоянии организма после климактерического периода, характеризующемся снижением функции женских половых желез и обратным развитием половых органов).

Способ применения:

Обычная доза 0,06 г (60 мг) ежедневно, при необходимости -до 240 мг в день (2 раза по 120 мг). В больших дозах иногда эффективен при . недостаточном эффекте гормональных и цитостатических (препятствующих росту клеток) препаратов.

Побочные действия:

Тошнота, потливость, головокружение, чувство жара. В начале лечения, особенно у больных с метастазами (распространением опухолевого процесса вследствие переноса с кровью или лимфой опухолевых клеток из первичного очага) в кости – гиперкальциемия (повышение содержания кальция в крови).

Противопоказания:

Беременность, кормление грудью. При одновременном назначении с препаратами, уменьшающими выделение кальция почками, например, тиазидными диуретиками, повышается риск развития гиперкальциемии.

Форма выпуска:

Таблетки по 0,02 г (20 мг) и 0,06 г (60 мг).

Условия хранения:

При комнатной температуре.Синонимы:Фарестон.Внимание!Перед применением препарата Торемифен вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Общая информация

  • Производитель:
    Piluli
  • Фарм. группа:
    Антиэстрогены
Описание препарата «Торемифен» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.