Торговое название
ТАРГОЦИД® (TARGOCID)
О препарате
Таргоцид относится к глипопептидным антибиотикам, которые применяются в лечении и профилактике инфекционных заболеваний.
Показания и дозировка
Показанием для применения препарата являются инфекции, спровоцированные грампозитивными микроорганизмами, и инфекционные заболевания, сопровождающиеся аллергией к бета-лактимным антибиотикам.
Показанием для взрослых являются следующие заболевания
Лечение:
- инфекции легких;
- инфекции кожи и мягких тканей;
- инфекции верхних и нижних мочевыводящих путей с и без осложнений;
- ЛОР-инфекции;
- инфекции костей и суставов;
- перитонит, связанный с амбулаторным хроническим перитонеальным диализом;
- эндокардит;
- септицемия.
Профилактика:
- стоматологических инфекций;
- при процедурах на верхних отделах дыхательных путей под общей анестезией;
- инфекционного эндокардита при аллергии на бета-лактимные антибиотики.
Показанием для детей (кроме новорожденных) являются следующие заболевания:
Лечение:
- ЛОР-инфекции;
- инфекции дыхательных путей;
- инфекции костей и суставов;
- инфекции верхних и нижних мочевыводящих путей с и без осложнений;
- септицемия.
В качестве профилактики инфекционных заболеваний у взрослых препарат применяется дозировкой 400 мг в/в во время вводной анестезии. Пациентам с трансплантированным клапаном сердца рекомендуется принимать Таргоцид совместно с амингликозидом.
Определение дозы препарата в качестве монотерапии зависит от типа болезни, степени ее тяжести и индивидуальной переносимости препарата.
Для взрослых и пожилых пациентов с нормальной функцией почек препарат назначается в следующих дозах:
Инфекции дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей, мочевого пузыря:
- нагрузочная доза – 400 мг/сутки, то есть 1 в/в введение в первый день;
- поддерживающая доза – 200 мг 1 раз в сутки, в/в.
Инфекции костей и суставов, легких, септименции, эндокардите:
- нагрузочная доза – 400 мг в/в каждые 12 часов в течение 1 – 4 дня лечения;
- поддерживающая доза – 400 мг 1 раз в сутки, в/в.
Оптимальную дозу для конкретного пациента можно установить посредством анализа крови, в частности концентрации в ней активного вещества. При тяжелом протекании болезни и запущенных формах инфекции следует контролировать остаточные плазменные концентрации – допустимая норма должна составлять не менее 10 – 15 мг/л. При поддерживающей терапии переход с внутривенного введения на внутримышечное происходит в зависимости от терапевтического ответа.
При тяжелом протекании болезни, когда минимальные подавляющие концентрации тейкопланина являются высокими (4 – 8 мг/л), учитывая бактериальную нагрузку, или когда невозможно предвидеть фармакокинетику препарата в крови (интенсивная терапия, ожоги и т.д.), в условиях низкого тканевого распределения, нагрузочная доза должна быть 3 – 5 инъекций по 12 мг/кг массы тела каждые 12 часов. В случае необходимости можно назначить поддерживающие дозы – до 12 мг/кг массы тела и больше. Оптимальная доза для конкретного пациента определяется посредством концентрации активного вещества в крови – стабильные остаточные концентрации в плазме крови должны быть в пределах 20-40 мг/л.
Дозировка для детей составляет:
- нагрузочная доза – 10-12 мг/кг массы тела через каждые 12 часов в течение первых 3 инъекций;
- поддерживающая доза – 10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки.
Дозировка для детей с тяжелым протеканием болезни:
- нагрузочная терапия – 10 мг/кг массы тела каждые 12 часов первые 3 инъекции;
- поддерживающая доза – 6 мг/кг массы тела 1 раз в сутки.
Оптимальная доза препарата для конкретного ребенка определяется посредством анализа крови – остаточные плазменные концентрации препарата при поддерживающей терапии должны быть на уровне 10 – 15 мг/л, при нагрузочных доза – не более 20 – 40 мг/л.
Взрослым и пожилым с почечной недостаточностью на протяжении первых 3 дней лечения необходимо придерживаться следующей схемы:
- при клиренсе креатинина 40 – 60 мл/мин, стандартную дозировку 400 мг необходимо разделить на 2 раза – на утренний и вечерний прием. Или же принимать 400 мг через день.
- при клиренсе креатинина менее 40 мл/мин и находящимся на гемодиализе, дозировку необходимо уменьшить на 1/3 или вводить стандартную дозу раз в три дня. Во время гемодиализа тейкопланин не выводится.
Пациентам с нарушением функции почек и вторичным перитонитом, который был вызван беспрерывным амбулаторным перитонеальным диализом, рекомендуется назначать по 20 мг Таргоцида на 1 л диализной жидкости и нагрузочную дозу – 200 мг внутривенно при высокой температуре. Оптимальная доза определяется путем анализа крови – стабильная остаточная концентрация в плазме крови должна составлять не менее 10 – 15 мг/л. При особо тяжелых случаях уровень стабильных остаточных концентраций в крови должен оставаться в пределах 20 – 40 мг/л.
Таргоцид вводится внутривенно или внутримышечно.
Внутривенное введение должно длиться на протяжении 1 минуты, при внутривенной инфузии – 30 минут.
Для приготовления раствора необходимо ввести растворитель во флакон, покачать флакон между ладонями до тех пор, пока порошок полностью не растворится. Не допускать образования пузырьков! При образовании пены необходимо оставить флакон в вертикальном положении пока она не исчезнет. Хранить приготовленный раствор следует не больше 48 часов при температуре 25*С и не более 7 дней при температуре 4*С.
Готовый раствор можно вводить в виде инъекции, либо разведенным 0.9% раствором натрия хлорида или раствором на основе натрия лактата. Такой раствор можно хранить не более 24 часов при температуре 25*С и не дольше 7 дней при температуре 4*С.
При разведении препарата 5% раствором глюкозы и 0.18% натрия хлорида и 4% глюкозы хранить раствор можно не более 24 часов.
Раствор для перитонеального диализа, содержащий 1.36% или 3.86% глюкозы хранится 28 суток при температуре 4*С.
Тейкопланин сохраняет свою активность в течение 48 часов при температуре 37*С в комплексе перитонеального диализа, который содержит гепарин или инсулин.
Передозировка
Лечение передозировки симптоматическое, гемодиализ не эффективен в виду значительной связи тейкопланина с белками крови.
Побочные эффекты
Аллергические реакции: повышение температуры, сыпь, зуд, эритема, анафилактические реакции в виде бронхоспазма, ангиоэдема, анафилактического шока.
Со стороны кожи: токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, редко – полиформная эритема.
Со стороны печени: временное повышение уровня трансаминаз или щелочной фосфатазы.
Со стороны кровеносной системы: тромбоцитопения, эозинофилия, нейтропения, агрануляцитоз, который развивается при высоких концентрациях препарата в первый месяц лечения.
Со стороны ЖКТ: диарея, тошнота, рвота.
Со стороны почек: временное повышение уровня креатинина, почечная недостаточность у пациентов, вызванная тяжелым протеканием инфекционного заболевания, наличием основной болезни, комбинацией с препаратами, которые оказывают нефротоксический эффект.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, звон в ушах, незначительное ухудшение остроты слуха, нарушение функции вестибулярного аппарата.
Местные реакции: эритема, флебит, абсцесс, боль на месте введения.
Противопоказания
Не следует назначать препарат пациентам:
- с гиперчувствительностью к компонентам препарата;
- новорожденным;
- во время беременности и кормления грудью.
Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем
Таргоцид усиливает ото- и нефротоксическое действие амфотерицина В, аминогликозидов, фуросемида и циклоспорина, в виду чего не рекомендуется совмещать данные препараты.
Особые указания
Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.
Во время длительной терапии или приеме высоких доз препарата необходим контроль структуры крови посредством развернутого анализа, а также мониторинг функции печени и почек.
Повторные исследования работы почек и слуха необходимо проводить в таких случаях:
- длительное лечение пациентов в почечной недостаточностью;
- сопутствующий прием лекарств, оказывающий нейротоксическое влияние (циклоспорин, фуросемид, колистин, цисплатин, этакриновая кислота, амфотерицин, аминогликозиды).
С осторожностью применяется препарат пациентам с повышенной чувствительностью к ванкомицину из-за перекрестной чувствительностью.
При назначении препарата пациентам, которые придерживаются солевой диеты, следует учитывать, что в составе 1 дозы Тагоцида содержится 11 мг натрия.
Беременность и лактация. Применять препарат данной группе пациентов следует только в случае перевеса уровня пользы над возможным риском.
В виду возможного головокружения у пациентов, принимающих препарат, необходимо воздерживаться от управления автомобилем и механизмами, которые требуют повышенной концентрации внимания.
Состав и свойства
В составе Таргоцида содержатся такие компоненты:
- активное вещество – тейкопланин (200 мг/400 мг);
- вспомогательные вещества – натрия хлорид;
- растворитель – вода для инъекций.
Форма выпуска: лиофилизованный порошок для приготовления раствора для инъекций.
Фармакологическое действие: Тейкопланин оказывает бактерицидное действие в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов, подавляя их рост за счет вторжения в биосинтез мембран клеток, на которые не влияют бета-лактимные антибиотики.
Чувствительными к препарату микроорганизмами являются: Listeria, Rhodococcus, Streptococcus, Streptococcus pneumoniae, Bacillus, Enterococci, Staphylococcus non- aureus, Staphylococcus aureus, в том числе анаэробы – Propionibacterium acnes, Clostridium, Eubacterium, Peptostreptococcus.
К нечувствительным к действию препарата микроорганизмам относятся: гамположительные анаэробы, такие как Erysipelothrix, Leuconostoc, Hetherofermentative Lactobacillus, Реdiococcus, Nocardia asteroides, Actinomyces, в том числе грамположительные аэробы – бациллы, коки и другие микроорганизмы – микробактерии, хламидии, риккетсии, микоплазмы. трепонемы.
После внутривенного введения препарат абсорбируется в 2 фазах – начальная быстрая абсорбция, последующая – медленная. Период полувыведения составляет от 30 минут до 3 часов соответственно. После распределения активное вещество проходит фазу медленной элиминации, полупериод которой составляет около 70 – 100 часов.
При одноразовой дозе введения 3 мг/кг массы тела или 6 мг/кг массы тела у здоровых пациентов концентрация препарата в плазме крови составляет приблизительно 53.4 и 111.8 мг/л соответственно. Остаточные концентрации активного вещества в сыворотке в течение 24 часов после введения, достигает 2.1 и 4.2 мг/л соответственно дозировке.
При повторном введении препарата посредством 30-минутной инфузии дозировкой 400 мг каждые 12 часов на протяжении 5 дней остаточные концентрации в плазме крови при первом введении составляют 5.6 ± 0,7 мг/л, при втором – 9,4 ± 1,5 мг/л. При последующих введениях уровень остаточной концентрации активного вещества в крови стабильно превышает уровень 10 мг/л через 12 часов после инъекции.
При внутривенном введении препарата пациентам с нейтропенией в первый день лечения дозировкой 400 мг каждые 12 часов, после второй инъекции остаточная концентрация в крови составляет 10,8 ± 5,7 мг/л.
После 6-ти внутримышечных введений препарата дозировкой 200 мг каждые 12 часов, остаточная концентрация активного вещества в крови составляет 6.1 мг/л.
Препарат почти полностью связывается с белками крови – на 90 – 95%. При этом его биодоступность составляет 94%.
Распределение активного вещества в тканях колеблется в пределах 0.6 – 1.2 кг/л:
- губчастый шар кожи – 10.8 мкг/г и 7.1 мкг/г через 0.5 – 24 часа после инъекции;
- компактный шар кожи – 6.1 мкг/г и 4.9 мкг/г через 0.5 – 24 часа после инъекции;
- синовинальная жидкость при воспалении – 4 и 1.4 мг/л через 6 и 24 часа после инъекции соответственно;
- легочная ткань – 7.9 и 4.5 мкг/г через 30 и 60 минут после инъекции;
- плевральная жидкость – 2.8 мг/л через 6 часов после введения;
- перитонеальная жидкость – 27.9 мг/л через 60 минут после инъекции.
В среднем, тейкопланин выводится вместе с мочой в неизменном виде в течение 16 дней, метаболитов в ходе исследования выявлено не было.
У пациентов с нормальной функцией почек активное вещество выводится почти полностью с мочой в неизменном виде в течение 70 – 100 часов.
У пациентов с нарушением функции почек тейкопланин выводится медленнее, при этом существует связь между конечным периодом полувыведения и клиренсом креатинина.
У пациентов пожилого возраста процесс выведения обусловлен с возрастными изменениями в работе почек.
Условия хранения: при температуре не выше 25 – 30*С в недоступном для детей месте.
Готовый раствор следует при температуре 4*С в течение 24 часов.
Срок годности препарата – 3 года.
Общая информация
-
Форма продажи:
по рецепту
-
Действующее в-о:
Тейкопланин
-
Производитель:
Санофи-Авентис
-
Фарм. группа:
Антибиотики других групп
Код ATX
-
J
Противомикробные препараты для системного использования
-
J01
Антибактериальные средства для системного использования
-
J01X
Прочие противомикробные средства
-
J01XA
Гликопептидные антибактериальные средства
-
Таниз-К – инструкция по применению, аналоги, состав, показания
