О препарате
Пенигра применяется при нарушении эрекции.
Показания и дозировка
Препарат Пенигра применяется при нарушениях эрекции у мужчин.
Рекомендованная доза препарата Пенигра составляет 50 мг, что применяется при необходимости, примерно за час до сексуальной активности. Препарат можно принимать в пределах от 4 часов до 0,5 часа перед сексуальной активностью. На основе эффективности и переносимости дозирование может быть увеличено до максимальной рекомендованной дозы 100 мг или снижено до 25 мг.
Максимальная суточная доза составляет 100 мг в день.
При одновременном принятии еды эффект Пенигра развивается медленнее, чем при приеме натощак. Для развития эффекта препарата необходимо сексуальное стимулирование.
Факторы, которые увеличивают концентрацию силденафила в плазме: возраст > 65, печеночная недостаточность, почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30мл/мин, 100%) и одновременное применение с ингибиторами цитохрома Р4503А4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, саквинавир). Поскольку увеличение концентраций в плазме может, как усиливать эффективность, так и увеличивать случаи побочного действия, таким пациентам следует применять начальную дозу 25 мг.
Передозировка
Передозировка препарата Пенигра:
В исследованиях на здоровых волонтерах при разовых дозах до 800 мг случаи неблагоприятного действия были подобны таким, которые наблюдались при низших дозах, но количество случаев, степень их проявления были большими. В случае передозировки необходимо применять стандартные поддерживающие действия. Почечный диализ не убыстряет элиминацию препарата, поскольку силденафил крепко связывается с протеинами плазмы и не выводится с мочой.
Побочные эффекты
Пенигра хорошо переносится. В плацебо-контролированных клинических исследованиях процент прекращения приема из-за неблагоприятного действия силденафила (2,5%) не очень отличался от плацебо (2,3%). Случаи неблагоприятного действия преимущественно были временными и по форме были от легких до умеренных.
Случаи побочного действия наблюдались менее чем у 2% пациентов, которые получали терапию силденафилом чаще при увеличении дозы и включали такие: головная боль (11%), гиперемия кожи (11%), диспепсия (3%), отеки слизистой оболочки носа (2,1%), нарушения зрения, повышенная чувствительность, к свету (3%), хроматопсия (1,1%), диарея (3%), головокружение (3%) и высыпание (2%).
У некоторых пациентов через час после применения дозы 100 мг было обнаружено легкое и временное нарушение восприятия цветов (синий/зеленый цвета), которое через 2 часа после приема проходило.
В исследованиях с гибкой дозой, расстройства пищеварения (17%) встречались чаще при дозированиях 100 мг, чем при низших дозированиях.
В пострегистрационный период наблюдались нетипичные или одиночные реакции на фоне применения препарата: со стороны иммунной системы – реакции гиперчувствительности (включая кожные высыпания), со стороны сердечнососудистой системы – тахикардию, артериальную гипотензию, синкопе, носовые кровотечения; со стороны пищеварительной системы – рвота, со стороны органа зрения – боль в глазах, покраснение глаз.
При дозированиях, которые превышают предел рекомендованных доз, неблагоприятное действие было подобно описанным выше, но наблюдалась чаще.
Долговременная эрекция (больше 4 часов) и приапизм (болезненные эрекции длительностью больше 6 часов) отмечены в одиночных случаях при приеме силденафила.
Противопоказания
Пенигра усиливает гипотензивное действие нитратов и амилнитрита, потому его применение противопоказано тем пациентам, которые применяют эти препараты и нитраты органического происхождения в любой форме, как регулярно, так и в другом режиме.
Препарат Пенигра также противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к любому компоненту таблеток.
Не следует назначать Пенигра пациентам, для которых сексуальная активность является нежелательной (например, пациентам с тяжелыми формами заболеваний сердечнососудистой системы, такими как нестабильная стенокардия и выраженная сердечная недостаточность).
Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем
Если силденафил применяется одновременно со специфическими ингибиторами CYP3A4, такими как кетоконазол, эритромицин или итраконазол, и с неспецифическими ингибиторами CYP, такими как циметидин, происходит изменение его фармакокинетических параметров (снижение клиренса). Можно ожидать, что одновременное применение с индукторами CYP3А4, такими как рифампицин, будет снижать концентрации силденафила в плазме.
Также максимальная концентрация силденафила в плазме крови повышается при одновременном приеме с саквинавиром, который является ингибитором CYP3A4. Не рекомендовано назначать силденафил одновременно с ритонавиром, который является ингибитором P450 и приводит к изменению фармакокинетических показателей силденафила.
Грейпфрутовый сок, который является слабым ингибитором CYP3A4, может незначительно повысить концентрацию силденафила в плазме крови.
Разовые дозы антацидных средств (гидроксида магния/гидроксида алюминия) не влияют на биодоступность силденафила. Никаких существенных взаимодействий не наблюдалось с толбутамидом или варфарином. Силденафил в дозе 50 мг не увеличивает время кровотечения при применении вместе с ацетилсалициловой кислотой в дозе 150 мг. Силденафилу Цитрат не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых волонтеров.
Возможно снижение АД при одновременном приеме силденафила в дозе 100 мг с амлодипином на 8 и 7 мм рт.ст. систолическое и диастолическое соответственно.
АТ может снижаться при одновременном применении силденафила в дозе 25 мг с блокиратором α-адренорецепторов доксазозином в дозе 4 мг у больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.
В течение 4 часов после приема препаратов наблюдались нечастые случаи постуральной гипотензии.
Состав и свойтва
1 таблетка Пенигра содержит силденафила цитрат эквивалентно силденафила 50 мг или 100 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат, полисорбат, повидон, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, тальк, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е 172).
Форма выпуска: Таблетки, покрытые оболочкой, по 50 мг, 100 мг № 1, № 4.
Фармакологическое действие: Силденафил, активное вещество препаратаПенигра является селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5).
Физиологический механизм эрекции полового члена заключается в освобождении оксида азота (NO) в кавернозном теле при сексуальной стимуляции. NO активирует фермент гуанилатциклаза, что приводит к повышению уровня цГМФ, расслаблению гладких мышц кавернозного тела и усилению притока к ним крови. Благодаря тому, что силденафил блокирует ФДЭ-5, уровень цГМФ в кавернозных телах повышается, что обеспечивает расслабление гладкой мускулатуры кавернозных тел и приток к ним крови. Силденафил не имеет прямой релаксирующей воздействия на мускулатуру кавернозных тел, но усиливает эффект закиси азота (NO) путем ингибирования ФДЭ-5, также силденафил не действует при отсутствии сексуального стимулирования.
У здоровых добровольцев при однократном применении силденафила в дозе 100 мг не отмечались клинически значимые изменения на ЭКГ. Применение силденафила вызывало незначительное или умеренное снижение артериального давления (АД), что не влияло на терапевтический эффект. Более значительное снижение АД наблюдалось у пациентов, одновременно принимающих нитраты.
Условия хранения: Хранить Пенигра следует при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.
Общая информация
-
Форма продажи:
по рецепту
-
Действующее в-о:
Силденафил
-
Производитель:
Кадила Хелткер Лтд., Индия
-
Фарм. группа:
Средства, применяемые в урологии. Средства, применяемые при нарушениях эрекции
Код ATX
-
G
Препараты для лечения заболеваний урогенитальных органов и половые гормоны
-
G04
Средства для лечения урологических заболеваний
-
G04B
Средства для лечения урологических заболеваний
-
G04BE
Средства, использующиеся при эректильной дисфункции
-
Пектрол – инструкция по применению, аналоги, состав, показания
