Январь, 2021 - Piluli.info

О препарате

АЦ-ФС – муколитическое лекарственное средство.

Показания и дозировка

Показания препарата АЦ-ФС:

Лечение острых и хронических заболеваний бронхолегочной системы, требующих уменьшения вязкости мокроты, улучшения ее отхождение и отхаркивание.

АЦ-ФС назначать внутрь взрослым и детям старше 14 лет по 200 мг 2-3 раза в сутки.

Детям в возрасте от 6 до 14 лет – по 200 мг 2 раза в сутки.

Длительность применения определяет врач в зависимости от тяжести заболевания и клинического ответа на лечение. При острых неосложненных формах заболеваний продолжительность лечения составляет не более 5-7 дней.

Препарат принимать после еды, таблетки глотать не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Во время лечения ацетилцистеином рекомендуется дополнительный прием жидкости.

Передозировка

Нет данных о случаях передозировки при пероральном применении ацетилцистеина. Симптомы: тошнота, рвота, диарея. Для детей есть риск гиперсекреции.

Терапия: лечение симптоматическое.

Побочные эффекты

Частота побочных реакций препарата АЦ-ФС определена по классификации: очень часто (≥ 10%), часто (≥ 1%, <10%), нечасто (≥ 0,1%, <1%), единичные (≥ 0,01%, <0, 1%), редкие (<0,01%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – тахикардия, артериальная гипотензия.

Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль.

Со стороны органов слуха: нечасто – звон / шум в ушах.

Аллергические реакции : нечасто – зуд, крапивница, экзантема, экзема, сыпь, ангионевротический отек.При применении ацетилцистеина сообщалось об отдельных случаях тяжелых реакций со стороны кожи (синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла), наблюдались редкие случаи возникновения кровотечений, чаще всего были связаны с развитием реакций гиперчувствительности. Отмечались случаи подавления агрегации тромбоцитов, однако клинического подтверждения тому нет. Сообщалось об отдельных случаях анафилактической реакции или даже шок, случаи анемии. В случае возникновения изменений кожи или слизистой оболочки следует немедленно обратиться к врачу и прекратить применение АЦ-ФС.

Со стороны дыхательной системы: единичные – одышка, бронхоспазм (преимущественно у пациентов с гиперреактивностью бронхиальной системы, ассоциируется с бронхиальной астмой), ринорея.

Со стороны пищеварительного тракта: редко – изжога, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, диспепсия, неприятный запах изо рта, стоматит.

Общие нарушения: нечасто – лихорадка, редко – геморрагии.

В случае появления любых нежелательных проявлений необходимо посоветоваться с врачом о возможности дальнейшего применения препарата.

Противопоказания

Противопоказания препарата АЦ-ФС:

Повышенная чувствительность к ацетилцистеина или к любому компоненту препарата, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, легочное кровотечение, кровохарканье.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Одновременный прием АЦ-ФС с противокашлевыми средствами может усиливать застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.

При одновременном применении с антибиотиками (в т.ч. тетрациклином (за исключением доксициклина), ампициллином, амфотерицином В, цефалоспоринами, аминогликозидами) возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что приводит к снижению активности обоих препаратов. Поэтому при пероральном применении АЦ-ФС и антибиотиков следует соблюдать не менее 2:00 интервала между их приемом.

Активированный уголь снижает эффективность ацетилцистеина.

Одновременный прием ацетилцистеина с нитроглицерином может приводить к усилению вазодилататорного эффекта нитроглицерина.

Отмечается синергизм ацетилцистеина с бронхолитиками.

Ацетилцистеин устраняет гепатотоксическое действие парацетамола.

Состав и свойства

действующее вещество: ацетилцистеин;

1 таблетка содержит ацетилцистеина 200 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза (таблетоза), крахмал кукурузный, магния стеарат, покрытие для нанесения оболочки Opadry II White (полиэтиленгликоль, поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид (Е 171)).

Форма выпуска: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика.

АЦ-ФС разжижает мокроту, это связано со способностью сульфгидрильных групп действующего вещества ацетилцистеина разрывать дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов и уменьшению вязкости слизи. Препарат сохраняет активность при наличии гнойной мокроты. Ацетилцистеин оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием нуклеофильной тиоловой SH-группы, которая легко отдает водород, нейтрализуя окислительные радикалы. При применении препарата отмечается уменьшение частоты и тяжести обострений у больных хроническим бронхитом и муковисцидозом. Защитный механизм ацетилцистеина основан на способности его реактивных сульфгидрильных групп связывать химические радикалы.

Ацетилцистеин способствует повышению синтеза глутатиона, который является важным антиоксидантным фактором внутриклеточной защиты и обеспечивает поддержание функциональной активности и морфологической целостности клетки, способствуя таким образом детоксикации вредных веществ. Этим объясняется действие ацетилцистеина в качестве антидота при отравлении парацетамолом.

Фармакокинетика.

Ацетилцистеин хорошо абсорбируется при пероральном приеме. В печени препарат деацетилируется до цистеина. В крови наблюдается подвижное равновесие свободного и связанного с белками плазмы ацетилцистеина и его метаболитов (цистеина, цистина, диацетилцистеина). Вследствие значительного эффекта «первого прохождения» через печень биодоступность ацетилцистеина составляет примерно 10%. Ацетилцистеин проникает в межклеточное пространство, распределяется преимущественно в печени, почках, легких, бронхиальном секрете. После приема 600 мг ацетилцистеина здоровыми добровольцами максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1:00 и составляет 15 ммоль / л. Период полувыведения – 2:00. Ацетилцистеин и его метаболиты экскретируются из организма преимущественно почками.

Условия хранения: Хранить АЦ-ФС следует в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Общая информация

Форма продажи:

безрецептурный
Действующее в-о:

Ацетилцистеин
Производитель:

Фарма Старт, ООО, г.Киев, Украина

Описание препарата «Ац-Фс» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Кардиоселективный (избирательно действующий на сердце) бета1-блокатор, обладающий собственной симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Отрицательное хронотропное действие (уменьшение частоты сердечных сокращений) менее выражено, чем у пропранолола. Удлиняет время атриовентрикулярной проводимости, увеличивает рефрактерный период атриовентрикулярного соединения; при больших концентрациях замедляет проводимость по системе Гиса-Пуркинье; угнетает автоматизм синусового узла; угнетает проводимость по аномальным путям, увеличивает рефракторные периоды желудочков (но неотчетливо предсердий). Обладает гипотензивным (снижающим артериальное давление) эффектом, проявляющимся через 2-5 дней и максимальным – через 3-4 нед. При этом он снижает ударный и минутный объем сердца без повышения общего периферического сопротивления (сопротивления сосудов току крови). Обладает антиангинальным (противо-ишемическим) эффектом.

Показания к применению:

Стенокардия напряжения в случае сочетания с артериальной гипертонией (стойким подъемом артериального давления); гипертоническая болезнь (стойкий подъем артериального давления); аритмии (нарушения ритма сердца): предсердная тахикардия, пароксизмы суправентрикулярных реципрокных тахикардии, включающих в цепь атриовентрикулярный узел; тахикардия с участием аномальных путей, трепетание и мерцание предсердий (для урежения желудочкового ритма), желудочковая экстрасистолия.

Способ применения:

Внутривенно струйно в дозе 1 мг/кг под контролем артериального давления и частоты сердечных сокращений: сначала 1/з расчетной дозы в течение 5 мин, далее после 5 мин перерыва и хорошей переносимости вводят остальное количество. Внутрь – по 200 мг 2-3 раза в день. Можно комбинировать с диуретиками (мочегонными средствами) и празозином.

Побочные действия:

В начале терапии возможны усталость, головокружение, депрессия (состояние подавленности), легкая головная боль, усиленное потоотделение, нарушения сна, тошнота, запоры, диарея (понос), покраснение кожи, зуд, ощущение холода и парестезии (онемения) в конечностях, снижение реакционной способности. В отдельных случаях могут возникнуть брадикардия (редкий пульс), гипотония (пониженное артериальное давление), нарушения атриовентрикулярной проводимости (проведения возбуждения по проводящей системе сердца), появление симптомов сердечной недостаточности, уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит (воспаление наружной оболочки глаза), сухость во рту, снижение потенции, гипогликемические состояния (снижение уровня сахара в крови) у больных с сахарным диабетом. У предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции (сужения просвета бронхов). У больных с бронхоспастическими явлениями рекомендуется одновременное назначение бета-адреностимулирующих препаратов.

Противопоказания:

Атриовентрикулярная блокада II-III степени (нарушение прохождения импульса по проводящей системе сердца), брадикардия, артериальная гипотония, острая и хроническая сердечная недостаточность.

Форма выпуска:

Ампулы 0,5% раствора по 5 мл (25 мг); таблетки по 200 и 400 мг.

Условия хранения:

Список Б. В защищенном от света месте.Синонимы:Сектраль.Внимание!Перед применением препарата Ацебутолол вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Общая информация

Производитель:

Piluli

Описание препарата «Ацебутолол» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Является противоэпилептическим средством широкого спектра действия. Ацедипрол оказывает не только противосудорожное (антиэпилептическое) действие. Он улучшает психическое состояние и настроение больных. Показано наличие у ацедипрола транквилизирующего (снимающего тревогу) компонента, причем в отличие от других транквилизаторов он, уменьшая состояние страха, не оказывает сомнолентного (вызывающего повышенную сонливость), седативного (успокаивающего действия на центральную нервную систему) и миорелаксантного (расслабляющего мышцы) действия.

Показания к применению:

Применяют у взрослых и детей при разных видах эпилепсии: при различных формах генерализованных припадков – малых (абсансах), больших (судорожных) и полиморфных; при фокальных припадках (моторных, психомоторных и др.). Препарат наиболее эффективен при абсансах (кратковременной потере сознания с полной потерей памяти) и псевдоабсансах (кратковременной потере сознания без потери памяти).

Способ применения:

Принимают ацедипрол внутрь во время или сразу после еды. Начинают с приема небольших доз, постепенно увеличивая их в течение 1-2 нед. до достижения терапевтического эффекта; затем подбирают индивидуальную поддерживающую дозу. Суточная доза для взрослых составляет в начале лечения 0,3-0,6 г (1-2 таблетки), затем ее постепенно повышают до 0,9-1,5 г. Разовая доза – 0,3-0,45 г. Высшая суточная доза – 2,4 г. Дозу для детей подбирают индивидуально в зависимости от возраста, тяжести заболевания, терапевтического эффекта. Обычно суточная доза для детей составляет 20-50 мг на 1 кг массы тела, высшая суточная доза – 60 мг/кг. Начинают лечение с 15 мг/кг, затем дозу повышают еженедельно на 5-10 мг/кг до достижения необходимого эффекта. Суточную дозу делят на 2-3 приема. Детям удобно назначать препарат в виде жидкой лекарственной формы – сиропа ацедипрола. Ацедипрол можно применять самостоятельно или в сочетании с другими противоэпилептическими препаратами. При малых формах эпилепсии обычно ограничиваются применением только ацедипрола.

Побочные действия:

Возможные побочные явления: тошнота, рвота, диарея (понос), боли в желудке, анорексия (отсутствие аппетита), сонливость, аллергические кожные реакции. Как правило, эти явления носят временный характер. При длительном приеме больших доз ацедипрола возможно временное выпадение волос. Редкими, но наиболее серьезными реакциями на ацедипрол являются нарушения функций печени, поджелудочной железы и ухудшение свертываемости крови.

Противопоказания:

Препарат противопоказан при нарушениях функции печени и поджелудочной железы, геморрагическом диатезе (повышенной кровоточивости). Не следует назначать препарат в первые 3 мес. беременности (в более поздние сроки назначают в уменьшенных дозах исключительно при неэффективности других противоэпилептических средств). В литературе приводятся данные о случаях тератогенного (повреждающего плод) эффекта при применении ацедипрола во время беременности. Следует также учитывать, что у кормящих грудью женщин препарат выделяется с молоком.

Форма выпуска:

Таблетки по 0,3 г в упаковке по 50 и 100 штук; 5% сироп в стеклянных флаконах по 120 мл с приложением дозирующей ложки.

Условия хранения:

Список Б. В прохладном, защищенном от света месте.Синонимы:Вальпроат натрий, Апилепсин, Депакин, Конвулекс, Конвульсовин, Диплексил, Эпикин, Орфилепт, Вальприн, Депакен, Депракин, Эпилим, Эвериден, Лептилан, Орфирил, Пропимал, Вальпакин, Вальпорин, Вальпрон и др.Внимание!Перед применением препарата Ацедипрол вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Общая информация

Производитель:

Piluli
Фарм. группа:

Противосудорожные лекарственные средства

Описание препарата «Ацедипрол» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Состав и форма выпуска:

табл. 100 мг контурн. ячейк. уп., № 50

табл. 100 мг контейнер, № 100

Кислота ацетилсалициловая 100 мг

№ UA/4515/01/01 от 23.05.2006 до 23.05.2011

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Антиагрегационное средство. Антиагрегационное действие препарата обусловлено необратимым ингибированием ЦОГ тромбоцитов с нарушением в них синтеза тромбоксана А2, благодаря чему происходит снижение агрегационной активности тромбоцитов, длительность которого равняется времени жизни тромбоцитов в организме — 3–5 сут. В высоких дозах (≥0,5 г) ацетилсалициловая кислота угнетает синтез сосудорасширяющего простациклина I2 в стенках эндотелия, что может повышать риск тромбообразования. В высоких дозах оказывает также противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие.Фармакокинетика. После перорального приема быстро и полностью всасывается из ЖКТ в кровь. Интенсивно метаболизируется, превращаясь в салициловую кислоту. Степень связывания с белками плазмы крови зависит от концентрации и составляет для ацетилсалициловой кислоты 49–70%, для салициловой — 66–98%. Подвергается эффекту первого прохождения через печень, на 50% метаболизируясь с образованием глицинконъюгата салициловой кислоты, гентизиновой кислоты и ее глицинконъюгата. Выводится почками. Проникает через ГЭБ, в СМЖ и грудное молоко.

Показания:

ИБС, стабильная и нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, вторичная профилактика инфаркта миокарда, тромбоза и эмболии после операций на сосудах (аортокоронарное шунтирование, чрезкожная транслюминальная коронарная ангиопластика), профилактика преходящих нарушений мозгового кровообращения и ишемического инсульта.

Применение:

препарат применяют после еды, запивая 1/2 стакана жидкости.При стабильной и нестабильной стенокардии, для профилактики тромбоза и эмболии после операций на сосудах, для профилактики преходящих нарушений мозгового кровообращения: по 1–3 таблетки (100–300 мг ацетилсалициловой кислоты) в сутки. Для лучшей переносимости предпочтительнее доза 1 таблетка в сутки. Оптимальный срок начала терапии после аортокоронарного шунтирования — через 24 ч с момента проведения операции.При остром инфаркте миокарда: по 1–2 таблетки в сутки или по 3 таблетки (300 мг ацетилсалициловой кислоты) через день. Препарат предназначен для длительного приема, продолжительность терапии устанавливают индивидуально.

Противопоказания:

сниженная свертываемость крови, геморрагический диатез, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, расслаивающая аневризма аорты, декомпенсированная сердечная недостаточность, геморрагический инсульт и риск его развития, гиперурикемия, нефролитиаз, период беременности и кормления грудью, повышенная чувствительность к компонентам препарата и салицилатам.

Побочные эффекты:

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, железодефицитная анемия (обусловленная скрытыми кровотечениями ЖКТ).Со стороны ЦНС и периферической нервной систем: головная боль, головокружение, парестезии.Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, микрогеморрагии в пищеварительном тракте, тошнота, рвота, диарея, редко — пептическая язва, в единичных случаях — нарушения функции печени, которые сопровождаются повышением уровня трансаминаз в крови.Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, отек гортани, бронхиальная астма, которая возникает на применение ацетилсалициловой кислоты, а также эозинофильный ринит, рецидивирующий полипоз носа, гиперпластический синусит.Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, в единичных случаях — тяжелые кожные реакции вплоть до развития мультиморфной эритемы.Прочие: в единичных случаях — нарушения функции почек, гипогликемия.

Особые указания:

с осторожностью применять у пациентов с указаниями в анамнезе на гиперчувствительность к НПВП, бронхиальную астму, эрозивно-язвенные и воспалительные заболевания ЖКТ, нарушения функции почек, тяжелые нарушения функции печени. Не рекомендуется применять у детей для купирования лихорадочного синдрома при вирусной инфекции в связи с наблюдавшимися случаями гепатогенной энцефалопатии (синдрома Рея). Частота появления дозозависимых побочных реакций со стороны ЖКТ у пациентов с предрасположенностью к ним может быть снижена путем проведения одновременной терапии антацидными или цитопротекторными средствами (ранитидин, фамотидин, препараты, содержащие аллюминий и магний, препараты висмута). Ацетилсалициловая кислота уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов. Больным сахарным диабетом необходимо учитывать, что прием ацетилсалициловой кислоты в отдельных случаях может приводить к гипогликемическому состоянию вследствие угнетения синтеза простагландинов и устранения их тормозящего влияния на высвобождение инсулина. При необходимости хирургического (или стоматологического) вмешательства (в случаях, когда антиагрегационное действие нежелательно) следует сообщить врачу о применении препарата. При проведении длительной терапии и/или применении препарата в высоких дозах требуется регулярный контроль свертываемости крови и уровня гемоглобина. При применении препарата у пациентов пожилого возраста желательно снизить дозу до ⅔ обычно рекомендуемой.Период беременности и кормления грудью. Препарат не применяют при беременности. В период лечения препаратом грудное вскармливание необходимо прекратить.Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Препарат может вызвать такие побочные явления, как головокружение и головная боль, поэтому необходимо воздержаться от управления транспортными средствами или работе с другими механизмами.

Взаимодействия:

препарат усиливает действие антикоагулянтов (гепарина, производных кумарина и др.), потенцирует действие и побочные эффекты других НПВП и противоревматических средств, усиливает эффект пероральных гипогликемизирующих препаратов (производных сульфонилмочевины), действие и побочные эффекты метотрексата, действие сульфаниламидов, трийодтиронина. При совместном приеме ГКС или этанола и этанолсодержащих препаратов повышается риск развития желудочно-кишечных осложнений. Препарат повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови. Препарат снижает клиническую эффективность антагонистов альдостерона (в том числе спиронолактона), петлевых диуретиков (в том числе фуросемида), гипотензивных препаратов, урикозурических препаратов (в том числе пробенецида и сульфинпиразона).

Передозировка:

Симптомы: при легком отравлении (при приеме меньше 150 мг/кг) — головокружение, шум в ушах, тошнота, рвота, общее недомогание, лихорадка; при умеренном и тяжелом отравлении (при приеме ≥150–300 мг/кг) — ступор, судороги, кома, некардиогенный отек легких, резкая дегидратация, нарушение кислотно-щелочного баланса, почечная недостаточность, шок. При умеренной и тяжелой интоксикации необходима госпитализация по крайней мере на 24 ч.Лечение: препарат отменить, промыть желудок (если после приема препарата прошло не более 1 ч), принять активированный уголь и слабительное, симптоматическая терапия, включая коррекцию кислотно-щелочного баланса. Специфического антидота не существует.

Условия хранения:

в сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25 °С.

Общая информация

Форма продажи:

безрецептурный
Действующее в-о:

Ацетилсалициловая кислота
Производитель:

Фитофарм, ПАО, г.Артемовск, Донецкая обл., Украина

Описание препарата «Ацекардин» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Фармакологическое действие:

Ацетилсалициловая кислота выступает в роли антиагреганта. Фармакологическое действие реализуется через угнетение ЦОГ-1. Данный эффект имеет необратимый характер. Блокировка ЦОГ-1 приводит к блокировке синтетических процессов по выработке тромбоксана А2 и предотвращению агрегационных процессов у тромбоцитарных клеток.Антиагрегантное действие наблюдается при применении минимальных дозировок, длится в течение недели после употребления однократной дозы. Высокие дозы ацетилсалициловой кислоты оказывают антигипертермическое, обезболивающее действия, противовоспалительный эффект.

Показания к применению:

Ацекардол назначается при:болезни Такаясу;ИБС;баллонной коронарной ангиопластике;ишемии миокарда без болевой симптоматики;инфаркте легкого;инфаркте миокарда (для снижения смертности от рецидивов);установке стента;клапанных митральных пороках миокарда;неинтенсивном болевом синдроме;протезировании клапанов сердца с целью предотвращения тромбоэмболических осложнений;наличии факторов риска ИБС;синдроме Дресслера;повторной транзиторной ишемии церебральных тканей;лихорадке, ассоциированной с инфекционно-воспалительными патологиями;нестабильной стенокардии;мерцательной аритмии;остром тромбофлебите;болезни Кавасаки;необходимости «аспириновой» десенситизации;пролапсе митрального клапана с целью профилактики тромбоэмболических последствий;легочной тромбоэмболии (рецидива).

Способ применения:

Таблетка назначенной дозировки принимается 1 раз/сутки перед употреблением пищи. Лекарственная форма должна запиваться водой в достаточном количестве. Препарат назначается длительными курсами. С профилактической целью для предотвращения развития острого инфаркта миокарда, тромбоза глубоких вен, легочной тромбоэмболии назначается по 0,1 г/сутки либо по 0,3 г/48 часов. Первую таблетку допустимо разжевать для быстрого развития терапевтического эффекта. При остальных показаниях назначается по 0,1-0,3 г/сутки.

Побочные действия:

Применение таблеток Ацекардол может сопровождаться:тромбоцитопенией;снижением остроты слуха;бронхоспазмом;асептическим менингитом;анемией;головной болью;полипозом носа рецидивирующего характера;отеком гортани;лейкопенией;интерстициальным нефритом;крапивницей;диспепсическими явлениями;эпигастральной болью;нарушением работы почек;изжогой;нефротическим синдромом;шумом в ушах;снижением аппетита;головокружением;преренальной азотемией;отечностью;гиперкреатининемией;приступами тошноты;патологиями крови;синдромом Рейе (при назначении детям);гиперпластическим синуситом;повышением уровней трансфераз;рвотными позывами;эозинофильным ринитом;гиперкальциемией;нарушением зрения;расстройством работы печени;папиллярным некрозом;обострением симптоматики миокардиальной недостаточности застойного характера;ЖК-кровотечениями;почечной недостаточностью острого характера.

Противопоказания:

Ацекардол не назначается при:гиперчувствительности к салицилатам;дефиците Г6ФД;дефиците витамина К;показаниях у пациентов до 15 лет (при лихорадочных состояниях);патологиях ЖКТ с ульцерацией острого или хронического характера;печеночной недостаточности;тромбоцитопении;геморрагических диатезах;показаниях в три первые и три последние месяца беременности;ЖК-кровотечении;гипопротромбинемии;тромботической тромбоцитопенической пурпуре;недостаточности работы почек острого характера;расслаивающей аневризме аорты;показаниях у кормящих;миокардиальной недостаточности.

Беременность:

Прием средств с салицилатами в составе в начале беременности может провоцировать появление пороков развития плода (пороки миокарда, расщепление неба). Со второго триместра назначение возможно по жизненным показаниям. В последние месяцы беременности препарат Ацекардол противопоказан к назначению беременным женщинам.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Препарат, группа препаратовВозможный результат взаимодействияДиуретические средстваУсиление диуретического эффектаПротивоэпилептические препаратыИзменение характера эпилептических припадковТерфенадинСимптоматика передозировки ацетилсалициловой кислотойЭналаприлУменьшение эффективности эналаприлаТиклопидинВзаимное потенцирование эффектовЭстрогеныУменьшение эффективности эстрогеновФибринолитические препаратыПотенцируются эффекты фибринолитических препаратовСпиронолактонУменьшение эффективности спиронолактонаФенобарбиталСнижение эффективности АСКЭтакриновая кислотаПоявление токсических эффектов АСКСнотворные средства, седативные препаратыОпасная заторможенностьПрепараты для растворения конкрементов в почкахУсиление урикозурического эффектаСульфинпиразонУменьшение эффективности сульфинпиразонаФуросемидУменьшение эффективности фуросемида, появление токсических эффектов АСКАлкалоиды раувольфииУменьшение эффективности препарата АцекардолАнтигистаминные средстваУвеличение риска развития нежелательных эффектов ацетилсалициловой кислоты (АСК)ГлюкокортикостероидыРиск развития гастропатии, уменьшение плазменной концентрации АСКОпиатыОпасная заторможенность, спровоцированная потенцированием опиатовАнтигипертензивные средстваУменьшение эффективности антигипертензивных средствАнксиолитикиРазвитие опасной заторможенностиКаптоприлУменьшение эффективности каптоприлаЛизиноприлУменьшение эффективности лизиноприлаНапроксенУменьшение биодоступности напроксена. Комбинация возможнаНПВСРиск кровотечения, изъязвления ЖКТМиноксидилУменьшение эффективности миноксидилаЗолотосодержащие средстваРиск поражения почекКетопрофенРиск ульцерации ЖКТНалтрексонУменьшение анальгетического эффектаНатрия гидрокарбонатУсиление выведение АСК почкамиАскорбиновая кислотаРиск развития токсических эффектов АСКАцебутололУменьшение антигипертензивной эффективности ацебутололаАллопуринолУменьшение эффективности аллопуринолаДоксициклинУменьшение эффективности доксициклинаГормональные контрацептивыУменьшение контрацептивного эффектаНатрия парааминосалицилатРазвитие токсических эффектов АСКПарацетамолУвеличение риска развития побочной симптоматики ацетилсалициловой кислотыПробенецидУменьшается урикозурический эффект пробенецидаОкспренололУменьшение антигипертензивного эффектаПропранололСнижение эффективности ацетилсалициловой кислотыПенициллиныВзаимное потенцирование эффектовПримидонРиск развития гепатотоксичностиАнтиагрегантыПотенцирование эффектов антиагрегантовГепаринРиск развития ЖК-кровотеченияБуметанидПоявление токсичности у АСКЗидовудинВзаимное потенцирование токсических эффектовАнтацидные средстваУменьшение эффективности АСКВальпроевая кислотаУсиление эффективности вальпроевой кислотыГризеофульвинУменьшение эффективности гризеофульвинаБета-адреноблокаторыУменьшение эффективности бета-адреноблокаторовВерапамилУвеличение риска появления токсических эффектовБарбитуратыУвеличение концентрации барбитуратовИндапамидУвеличение эффективности индапамидаАнтидепрессантыРазвитие опасной заторможенности, уменьшение антидепрессивного эффектаКофеинУсиление побочных эффектов АСККортикостероидыРиск ульцерации ЖКТ, развития кровотечения из ЖКТ, потенцирование эффектов кортикостероидовАнтитромботические средстваНарушение свертываемости кровиАнтагонисты витамина КРиск развития кровотеченияМетотрексатУсиление токсических эффектов метотрексата и ацетилсалициловой кислотыЛевамизолУвеличение риска кровотеченийТиопентал-натрийПовышение плазменной концентрации тиопентал-натрияАнтихолинестеразные средстваУменьшение эффективности антихолинестеразных препаратовИндометацин Риск ульцерации ЖКТ, развития ЖК-кровотечения. Иногда данная комбинация является рациональнойДигоксинПотенцирование эффектов дигоксинаЭтанолсодержащие препараты Потенцирование токсических эффектов этанола, риск развития ЖК-кровотечения

Передозировка:

Превышение терапевтических доз препарата встречается редко из-за относительно низкой концентрации ацетилсалициловой кислоты в таблетках. Хроническая либо острая передозировка может провоцировать развитие кровотечения из ЖКТ. Особенно опасно превышение доз для геронтологических больных. Передозировка препаратом может сопровождаться следующей симптоматикой:головокружением;нарушением работы сердца с ослаблением его функций;угнетением дыхательной функции;гипервентиляцией легких;головной болью;гиперпирексией;олигурией;гипо- либо гипернатриемией;шумом в ушах;снижением слуха;гипергидрозом;спутанностью сознания;сонливостью;респираторным алкалозом;коагулопатией;нарушением ритма миокарда;дегидратацией;ЖК-кровотечениями;тошнотой;метаболическим ацидозом;комой;тахипноэ;почечной недостаточностью;ухудшением свертываемости крови;отеком легких;гипотензией;гипокалиемией;судорогами;изменением уровня сахара в крови непредсказуемого характера;асфиксией;кетоацидозом;токсической энцефалопатией;гипопротромбинемией;позывами к рвоте.Показано проведение мероприятий по очистке ЖКТ, назначение сильных сорбентов, препаратов для нормализации электролитного баланса. Эффективен щелочной диурез форсированного характера. Он назначается при плазменной концентрации салицилатов 3,6 ммоль/л при передозировке у взрослых и 2,2 ммоль/л при превышении терапевтических доз у детей.

Форма выпуска:

Ацекардол выпускается в форме таблеток в трех дозировках. Фасовка для каждой дозировки: 30 таблеток/упаковка.

Условия хранения:

Температура хранения таблеток Ацекардол – до 25 градусов Цельсия. Место хранения не должно быть подвержено воздействию прямого солнечного излучения, повышенной влажности. Препарат должен храниться в удалении от доступа детей и животных. Годность препарата к применению составляет 3 года.

Синонимы:

Аспирин кардио, ТромбоАСС, Кардиопирин, Аспирин, Терапин, Аспинат, АСК-кардио, Аспикор, Аскопирин, Анопирин, Ацетилсалициловая кислота Кардио, КардиАСК, Кардиопирин, Микристин, Колфарит, Элкапин, АСК-ратиофарм, АСС-500 Стада, Анбол, Анопирин, Аспизол, Аспекард, Аспилайт, Аспинол, Аспирин, Аспро 500, Ацезал, Ацентерин, Ацетилин, Ацетилсалицилбене, Ацилпирин, Ацифеин, Буфферин, Джаспин, Колфарит, Новандол, Нью-Аспер, Аспетер, Понал, Салорин, УпсаринУпса.

Состав:

1 таблетка Ацекардол 50 содержит ацетилсалициловой кислоты 0,05 г. Аддитивные компоненты: крахмал, тальк, поливинилпирролидон низкомолекулярный, касторовое масло, МКЦ, лактоза (в моногидратной форме), целлацефат, магния стеарат, титана диоксид.1 таблетка Ацекардол 100 содержит ацетилсалициловой кислоты 0,1 г. Аддитивные компоненты: крахмал, тальк, поливинилпирролидон низкомолекулярный, касторовое масло, МКЦ, лактоза (в моногидратной форме), целлацефат, магния стеарат, титана диоксид.1 таблетка Ацекардол 300 содержит ацетилсалициловой кислоты 0,3 г. Аддитивные компоненты: крахмал, тальк, поливинилпирролидон низкомолекулярный, касторовое масло, МКЦ, лактоза (в моногидратной форме), целлацефат, магния стеарат, титана диоксид.

Нозологическая классификация (МКБ-10):

Нестабильная стенокардия (I20.0) Острый инфаркт миокарда неуточненный (I21.9) Эмболия и тромбоз неуточненной вены (I82.9) Хирургическая практика (Z100) Повторный инфаркт миокарда неуточненной локализации (I22.9) Легочная эмболия (I26) Инфаркт мозга неуточненный (I63.9)

Дополнительно:

Препарат должен отменяться перед плановыми оперативными вмешательствами. Прием после операций следует начинать только с разрешения специалиста.Вероятность развития нежелательных реакций со стороны ЖКТ уменьшается при приеме лекарственной формы не на голодный желудок.Препарат может стать провокатором обострения подагры из-за снижения клиренса мочевой кислоты из организма.При необходимости назначения длительных курсов в период терапии должны проводиться анализы, которые могут указывать на появление патологической побочной симптоматики (крови в кале, изменения картины крови).Препарат не назначается при лихорадочных состояниях в педиатрии из-за того, что ацетилсалициловая кислота может спровоцировать развитие гепатогенной энцефалопатии.Ацетилсалициловая кислота легко проникает в грудное молоко и может провоцировать кровотечение у ребенка, поэтому кормящим матерям не рекомендуется назначение данного терапевтического средства.

Общая информация

Производитель:

Piluli
Фарм. группа:

Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства

Описание препарата «Ацекардол» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Активное холиномиметическое средство, преимущественно оказывающее влияние на М-холинорецепторы. Особенность препарата – сильное мистическое (сужающее зрачок) действие.

Показания к применению:

Для устранения послеоперационной атонии (потери тонуса) желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря; в офтальмологии для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при глаукоме (повышенном внутриглазном давлении).

Способ применения:

Подкожно по 1-2 мл 0,2% раствора. Высшая разовая доза -0,004 г, суточная -0,012 г. В офтальмологии применяют 3% и 5% глазную мазь.

Побочные действия:

Возможны слюнотечение, потливость, понос.

Противопоказания:

Стенокардия, атеросклероз, бронхиальная астма, эпилепсия, гиперкинезы (непроизвольные сокращения мышц конечностей), беременность, желудочные кровотечения.

Форма выпуска:

Ампулы по 1 мл 0,2% раствора в упаковке по 10 штук; мазь 3% и 5% по 20 г.

Условия хранения:

Список А. В прохладном месте.Синонимы:Глаукостат, Глаудин, Глаунорм.Внимание!Перед применением препарата Ацеклидин вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Общая информация

Действующее в-о:

Ацеклидин
Производитель:

Piluli
Фарм. группа:

Ацетилхолин и холиномиметические лекарственные средства

Код ATX

S

Препараты для лечения заболеваний органов чувств
S01

Препараты для лечения заболеваний глаз
S01E

Противоглаукомные препараты и миотики
S01EB

Парасимпатомиметики

Описание препарата «Ацеклидин» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Селективно блокирует бета1-адренорецепторы, снижает сократимость миокарда, ОЦК, высвобождение ренина.

Показания и дозировка:

Гипертензия, острая и хроническая коронарная недостаточность, нарушения ритма сердца на фоне избыточной импульсации симпатической нервной системы.

Внутрь, по 400–600 мг/сут (1 табл. каждые 8–12 ч); предпочтительно перед едой.

Передозировка:

Симптомы: выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспастические реакции, сердечная недостаточность.

Лечение: симптоматическое: введение атропина (в/в 1–3 мг), глюкагона, вазопрессорных средств (добутамин, эпинефрин, допамин), изопреналина, диазепама, бронходилататоров (теофиллин, аминофиллин, тербуталин), сердечных гликозидов, диуретических препаратов; проведение гемодиализа.

Побочные эффекты:

Анорексия, тошнота, диспептические расстройства, астения, нарушение сна.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, бронхиальная астма, тяжелые заболевания почек, сердечная недостаточность, брадикардия, нарушение AV или внутрижелудочковой проводимости.

Использование во время беременности не рекомендуется.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Несовместим с ингибиторами МАО, с наркозными галогенсодержащими средствами (усиливает отрицательный инотропный эффект). Ускоряет истощение катехоламиновых депо на фоне симпатолитиков (резерпин).

Состав и свойства:

Кислота ацетилсалициловая 100 мг

Форма выпуска:

Таблетки 200 мг; блистер 10, коробка (коробочка) 2

Таблетки 400 мг; блистер 15, коробка (коробочка) 2

Фармакологическое действие:

Блокирует бета1-адренорецепторы, имеет собственную симпатомиметическую активность и мембраностабилизирующие свойства. Нормализует повышенное сАД и дАД при сохранении ЧСС и минутного объема сердца. Гипотензия развивается через 1,5 ч после приема, достигает максимума через 3–8 ч, продолжается до 24–30 ч и стабилизируется к концу 2 нед лечения. Антигипертензивное действие обусловлено угнетением ЦНС, уменьшением сердечного выброса, синтеза и активности ренина, восстановлением чувствительности барорецепторов и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Антиаритмические свойства связаны с подавлением автоматизма синусного узла, удлинением продолжительности рефрактерного периода, замедлением проведения по AV узлу. Не оказывает отрицательного действия на липидный обмен.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25°С, в сухом, защищенном отсвета месте.

Общая информация

Производитель:

Микрохим, НПФ, ООО, г.Рубежное, Луганская обл., Украина

Описание препарата «Ацекор» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате

Ацекор Кардио – антитромботическое средство.

Показания и дозировка

Показания Ацекор Кардио:

Для снижения риска:

летального исхода у пациентов с подозрением на острый инфаркт миокарда;
заболеваемости и летального исхода у пациентов, перенесших инфаркт миокарда
преходящих ишемических атак (ТИА) и инсульта у пациентов с ТИА;
заболеваемости и летального исхода при стабильной и нестабильной стенокардии;
инфаркта миокарда у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (сахарный диабет, контролируемая артериальная гипертензия) и лицам с многофакторным риском сердечно-сосудистых заболеваний (гиперлипидемия, ожирение, курение, пожилой возраст).

Для профилактики:

тромбозов и эмболии после операций на сосудах (чрескожная транслюминарна катетерная ангиопластика (РТСА), эндартерэктомия сонной артерии, аортокоронарное шунтирование (CABG), артериовенозное шунтирование);
тромбоза глубоких вен и эмболии легененовои артерии после длительной иммобилизации (после хирургических операций).

Для вторичной профилактики инсульта.

Ацекор Кардио принимают внутрь по 30-60 минут до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Для снижения риска летального исхода у пациентов с подозрением на острый инфаркт миокарда применять препарат в дозе 100-300 мг в сутки. В течение 30 дней после инфаркта продолжить прием поддерживающей дозы 100-300 мг в сутки. Через 30 дней следует рассмотреть вопрос о дальнейшей профилактике рецидива инфаркта миокарда.

Чтобы достичь быстрой абсорбции при применении для этого показания первую таблетку необходимо разжевать.

Для снижения риска заболеваемости и летального исхода у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, применять 100-300 мг в сутки.

Для вторичной профилактики инсульта применять препарат в дозе 100-300 мг в сутки.

Для снижения риска транзиторной ишемической атаки (ТИА) и инсульта у пациентов с ТИА применять 100-300 мг в сутки.

Для снижения риска развития заболевания и летального исхода у пациентов со стабильной и нестабильной стенокардией: 100-300 мг в сутки.

Для профилактики тромбоэмболии после операций на сосудах (чрескожная транслюминарна катетерная ангиопластика (РТСА), эндартерэктомия сонной артерии, аортокоронарное шунтирование (CABG), артериовенозное шунтирование) применять препарат в дозе 100-200 мг в сутки ежедневно или 300 мг в сутки через день.

Для профилактики тромбоза глубоких вен и эмболии легочной артерии после длительного состояния иммобилизации (после хирургических операций) – 100-200 мг в сутки или 300 мг в сутки через день.

Для профилактики инфаркта миокарда у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (сахарный диабет, контролируемая артериальная гипертензия) и лицам с многофакторным риском сердечно-сосудистых заболеваний (гиперлипидемия, ожирение, курение, пожилой возраст и др.) Применять 100 мг в сутки или 300 мг в сутки через день.

Передозировка

Токсическое действие салицилатов возможна вследствие хронической интоксикации, возникшей вследствие длительной терапии (применение более 100 мг / кг / сут более 2 дней может вызвать токсические эффекты), в результате острой интоксикации, которая несет угрозу жизни (передозировка), и причиной которой может быть, например , случайное применение детям или непредвиденное передозировки.

Хроническое отравление салицилатами может иметь скрытый характер, поскольку признаки и симптомы его неспецифические. Умеренная хроническая интоксикация, вызванная салицилатами, или салицилизм встречается, как правило, только после повторных приемов больших доз.

Симптомы. Головокружение, звон в ушах, глухота, усиленное потоотделение, тошнота и рвота, головная боль, спутанность сознания. Указанные симптомы можно контролировать снижением дозы. Звон в ушах может встречаться при концентрации салицилатов в плазме крови выше 150-300 мкг / мл.Серьезные побочные реакции встречаются при концентрации салицилатов в плазме крови выше 300 мкг / мл.

Об острой интоксикации свидетельствует выраженное изменение кислотно-щелочного баланса, который может отличаться в зависимости от возраста и тяжести интоксикации. Чаще всего его проявлением у детей является метаболический ацидоз. Тяжесть состояния не может быть оценена только на основании концентрации салицилатов в плазме. Абсорбция ацетилсалициловой кислоты может замедляться в связи с задержкой желудочного высвобождения, формированием конкрементов в желудке или в случае приема препарата в форме таблеток, покрытых кишечно-растворимой оболочкой.

Лечение.

Лечение острой интоксикации, вызванной передозировкой ацетилсалициловой кислоты, определяется степенью тяжести, клиническими симптомами и обеспечивается стандартными методами, которые применяют при отравлении. Все применены меры должны быть направлены на ускорение удаления препарата и восстановления электролитного и кислотно-щелочного баланса.

Через комплексные патофизиологические эффекты отравления салицилатами проявления и симптомы / результаты анализов могут включать:

Проявления и симптомы	результаты анализов	терапевтические мероприятия
Интоксикация легкой или средней степени		Промывание желудка, повторное введение активированного угля, форсированный щелочной диурез
Тахипноэ, гипервентиляция, респираторный алкалоз	Алкалемия, алкалурия	Восстановление электролитного и кислотно-щелочного баланса
Гипергидроз (повышенная потливость)		Гипергидроз (повышенная потливость)
Тошнота, рвота
Интоксикация средней или тяжелой степени		Промывание желудка, повторное введение активированного угля, форсированный щелочной диурез, гемодиализ в тяжелых случаях
Респираторный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом	Ацидемия, ацидурия	Восстановление электролитного и кислотно-щелочного баланса
гиперпирексия		Восстановление электролитного и кислотно-щелочного баланса
Респираторные: гипервентиляция, некардиогенный отек легких, дыхательная недостаточность, асфиксия
Сердечно-сосудистые: дизаритмии, артериальная гипотензия, сердечно-сосудистая недостаточность	Например, изменения артериального давления, ЭКГ
Потеря жидкости и электролитов дегидратация, олигурия, почечная недостаточность	Например, гипокалиемия, гипернатриемия, гипонатриемия, изменения почек	Восстановление электролитного и кислотно-щелочного баланса
Нарушение метаболизма глюкозы, кетоацидоз	Гипергликемия, гипогликемия (особенно у детей)
Звон в ушах, глухота
Желудочно-кишечные: кровотечение в ЖКТ
Гематологические: ингибирование тромбоцитов, коагулопатия	Например, пролонгация PT, гипопротромбинемия
Неврологические: токсическая энцефалопатия и угнетение ЦНС с такими проявлениями как летаргия, спутанность сознания, кома и судороги

Побочные эффекты

Побочные реакции Ацекор Кардио:

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, боль в эпигастральной области и абдоминальная боль воспаление желудочно-кишечного тракта, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, которые в редких случаях могут вызвать желудочно-кишечные геморрагии и перфорации с соответствующими лабораторными показателями и клиническими проявлениями.

Со стороны крови и кроветворения: интраоперационные геморрагии, гематомы, кровотечения из органов мочеполовой системы, носовые кровотечения, кровотечения из десен, геморрагии желудочно-кишечного тракта, мозговые геморрагии (особенно у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией и / или при одновременном применении антигемостатичних средств) . Геморрагии могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии / железодефицитной анемии (вследствие так называемой скрытой микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, как астения, бледность кожного покрова, гипоперфузия.

У пациентов с тяжелыми формами недостаточности глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы наблюдались гемолиз и гемолитическая анемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: бледность кожного покрова, гипоперфузия.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе сыпь, крапивница, отек, зуд, анафилактический шок.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, сердечно-дыхательная недостаточность, ринит, заложенность носа.

Со стороны органов слуха: звон в ушах.

Другие: астения, головокружение, транзиторная печеночная недостаточность с повышением уровня трансаминаз печени.

Сообщалось о нарушении функции почек и развитие острой почечной недостаточности.

Реакции повышенной чувствительности с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями включают астматический состояние, кожные реакции легкой или средней степени, а также со стороны респираторного тракта, желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы.

Противопоказания

Противопоказания Ацекор Кардио:

Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоты, других салицилатов или к любому компоненту препарата.
Астма, вызванная приемом салицилатов или веществ с подобным действием, особенно НПВС в анамнезе.
Острые пептические язвы.
Геморрагический диатез.
Почечная недостаточность тяжелой степени.
Печеночная недостаточность тяжелой степени.
Сердечная недостаточность тяжелой степени.
Комбинация с метотрексатом в дозировке 15 мг / неделю или больше.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Противопоказания для одновременного применения.

Применение ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозах 15 мг / неделю и больше повышает гематологической токсичности метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы крови).

Комбинации, которые следует применять с осторожностью.

При применении ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозах менее 15 мг / неделю повышается гематологическая токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы крови).

Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты с ибупрофеном препятствует необратимому ингибированию тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой. Лечение ибупрофеном пациентов с риском кардиоваскулярных заболеваний может ограничивать кардиопротекторное действие ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении Ацекору Кардио и антикоагулянтов, тромболитиков / других ингибиторов агрегации тромбоцитов гемостаза повышается риск кровотечения.

При одновременном применении высоких доз салицилатов с НПВП (через взаимно дополняющих эффект) повышается риск возникновения язв и желудочно-кишечных кровотечений.

При применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышается риск развития желудочно-кишечного кровотечения вследствие возможного эффекта синергизма.

При одновременном применении с дигоксином концентрация последнего в плазме крови повышается вследствие снижения почечной экскреции.

При одновременном применении высоких доз ацетилсалициловой кислоты и противодиабетических препаратов из группы производных сульфонилмочевины усиливается гипогликемический эффект последних за счет вытеснения сульфонилмочевины, связанной с белками плазмы, ацетилсалициловой кислотой.

Диуретики в сочетании с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты снижают клубочковую фильтрацию благодаря снижению синтеза простагландинов в почках.

Системные глюкокортикостероиды (исключая гидрокортизон, который применяют для заместительной терапии при болезни Аддисона) снижают уровень салицилатов в крови и повышают риск передозировки после окончания лечения.

АПФ (АПФ) в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты вызывают снижение фильтрации в клубочках вследствие ингибирования вазодилататорного эффекта простагландинов и снижение антигипертензивного эффекта.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой ацетилсалициловая кислота вытесняет ее из связи с белками плазмы, повышая токсичность последней.

Алкоголь способствует повреждению слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и пролонгирует время кровотечения вследствие синергизма ацетилсалициловой кислоты и алкоголя.

Одновременное применение с урикозурическими средствами, такими как бензобромарон, пробенецид, снижает эффект выведения мочевой кислоты (вследствие конкуренции выведение мочевой кислоты почечными канальцами).

Состав и свойства

действующее вещество: ацетилсалициловая кислота

1 таблетка содержит ацетилсалициловой кислоты 100 мг

вспомогательные вещества: крахмал картофельный;тальк целлюлоза микрокристаллическая кислота лимонная моногидрат, триэтилцитрат; метакрилатный сополимер (тип А).

Форма выпуска: Таблетки.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика.

Ацетилсалициловая кислота подавляет агрегацию тромбоцитов путем блокирования синтеза тромбоксана А2. Механизм ее действия заключается в необратимой инактивации фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1). Указанный ингибирующий эффект особенно выражен для тромбоцитов, поскольку они не способны к ресинтеза указанного фермента. Признают также, что ацетилсалициловая кислота проявляет и другие ингибирующие эффекты на тромбоциты. Благодаря указанным эффектам ее можно применять при многих васкулярных заболеваниях.

Ацетилсалициловая кислота относится к группе нестероидных противовоспалительных лекарственных средств (НПВС) с анальгетическими, жаропонижающими и противовоспалительными свойствами.Перорально в более высоких дозах ацетилсалициловую кислоту можно применять для облегчения боли и при легких фебрильная состояниях, таких как простуда и грипп, для снижения температуры и ослабление боли в суставах и мышцах, при острых и хронических воспалительных заболеваниях, таких как ревматоидный артрит, остеоартрит и анкилозирующий спондилит.

Фармакокинетика.

После приема внутрь ацетилсалициловая кислота быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Во время и после абсорбции она превращается в основной активный метаболит – кислоту салициловую. Максимальная концентрация кислоты ацетилсалициловой в плазме крови достигается через 10-20 минут, салициловой кислоты – через 20-120 минут соответственно. Благодаря кишечнорастворимой оболочке таблеток Ацекор Кардио по 100 мг высвобождение активного вещества происходит не в желудке, а в щелочной среде кишечника. Поэтому абсорбция ацетилсалициловой кислоты замедляется до 3-6 часов после применения таблетки, покрытой кишечнорастворимой оболочкой, по сравнению с обычной таблеткой ацетилсалициловой кислоты.

Ацетилсалициловая и салициловая кислоты полностью связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту, а также в грудное молоко.

Салициловая кислота подвергается метаболизму преимущественно в печени. Метаболиты салициловой кислоты является салицилмочевая кислота, салицилфенол глюкоуронид, салицилацил глюкоуронид, гентизиновая кислота и гентизинсечова кислота.

Кинетика выведения салициловой кислоты зависит от дозы, поскольку метаболизм ограничен активностью ферментов печени. Период полувыведения зависит от дозы и возрастает от 2-3 часов при применении низких доз до 15 часов – при применении высоких доз. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся из организма преимущественно почками.

Условия хранения:

Хранить Ацекор Кардио при температуре не выше 30 ° С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Ацетилсалициловая кислота
Производитель:

Микрохим, НПФ, ООО, г.Рубежное, Луганская обл., Украина
Фарм. группа:

Антикоагулянты

Код ATX

B

Препараты влияющие на кроветворение и кровь
B01

Антитромботические средства
B01A

Антитромботические средства
B01AC

Ингибиноры агрегации тромбоцитов (исключая гепарин)
B01AC06

Ацетилсалициловая кислота

Описание препарата «Ацекор Кардио» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Состав и форма выпуска:

пор. д/п ин. р-ра 1 г фл., № 1, № 10

Ацетилсалицилат лизина 1 г

№ UA/2181/01/01 от 26.11.2009 до 26.11.2014

Фармакологические свойства:

Ацелизин является инъекционной формой ацетилсалициловой кислоты и обладает характерными для нее свойствами, а также повышает ее биодоступность и анальгезирующий эффект. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное, жаропонижающее и антиагрегантное действие. Препарат ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ), в результате чего подавляется синтез простагландинов и образование тромбоксана А2 в тромбоцитах. Уменьшается способность тромбоцитов и эритроцитов к склеиванию и прилипанию (адгезии) к эндотелию кровеносных сосудов. Снижая поверхностное натяжение мембран эритроцитов, препарат облегчает их деформирование при прохождении через капилляры и улучшает кровоток.Фармакокинетика. Препарат связывается с белками плазмы крови на 80–90%. Проникает в большинство тканей организма, в том числе в синовиальную, цереброспинальную, перитонеальную жидкости. В крови подвергается гидролизу, образуя ацетилсалициловую кислоту и лизин. В печени ацетилсалициловая кислота превращается в салициловую. Период полувыведения ацетилсалициловой кислоты составляет 15–20 мин, салициловой и ее активных метаболитов от 3–6 ч (низкие дозы) до 15–30 ч (высокие дозы). Экскретируется преимущественно почками в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов.

Показания:

боль различного генеза: головная, боль в ухе и зубная боль, миалгия, невралгия, артралгия, боль в послеоперационный период; как жаропонижающее средство при лихорадочных состояниях разной этиологии; как антиагрегантное средство для профилактики тромбозов в кардиологии и неврологии, а также для профилактики нарушений микроциркуляции.

Применение:

по назначению и под контролем врача. Ацелизин для инъекций вводят в/м (глубоко) и в/в. Для в/м введения содержимое флакона растворяют непосредственно перед применением: 1 г (1 флакон) — в 5 мл воды для инъекций, взбалтывая до полного растворения порошка. Для профилактики тромбоза препарат вводят в/м (глубоко) по 0,5–3 мл р-ра 1 раз в сутки или через сутки. Курс лечения — до 5 инъекций, после чего при необходимости можно переходить на прием кислоты ацетилсалициловой внутрь. Разовая доза и частота повторных инъекций препарата определяются динамикой данных лабораторного обследования показателей гемостаза после первого введения Ацелизина. При в/в введении Ацелизина для профилактики тромбоза предпочтительнее медленное вливание препарата. Перед применением 1 г (1 флакон) растворяют в 5 мл воды для инъекций, взбалтывая до полного растворения порошка, приготовленный р-р вводят на 150–200 мл 5% р-ра глюкозы или 0,9% р-ра натрия хлорида со скоростью 1 мл/мин. Для снижения температуры тела при лихорадке Ацелизин вводят в/м по 1–2 г 1–3 раза в сутки. Как обезболивающее средство Ацелизин вводят в/м или в/в по 1–2 г 1–3 раза в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 10–20 г в сутки в/м или в/в. Детям в возрасте 4–6 лет вводят в/м (глубоко) по 10–25 мг/кг в сутки; 6–10 лет — по 0,25–0,5 г в сутки, старше 11 лет — по 0,5–1 г 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 20 г Ацелизина. Курс лечения — 3–10 дней.

Противопоказания:

Ацелизин, как и другие препараты ацетилсалициловой кислоты, противопоказан при гиперчувствительности, а также так называемой аспириновой триаде (эозинофильный ринит, рецидивирующий поллиноз, гиперпластический синусит), астме; обусловленной ацетилсалициловой кислотой, геморрагических диатезах (гемофилия, болезнь Виллебранда, телеангиоэктазии); расслаивающей аневризме аорты; сердечной недостаточности, острых эрозивно-язвенных заболеваниях ЖКТ, тяжелых нарушениях функции печени и почек, острой почечной или печеночной недостаточности, нефролитиазе, гиперурикемии, исходной гипопротромбинемии, тромбоцитопении, тромботической тромбоцитопенической пурпуре, дефиците витамина К; в первые 3 мес беременности, в период кормления грудью (на время лечения кормление прекращают); а также при вирусных инфекциях (у детей в возрасте до 6 лет).

Побочные эффекты:

возможны: желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, диспепсия), кровотечение, бронхоспазм, бронхиальная астма, анафилаксия, обострение подагры, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, метаболический алкалоз, головокружение, головная боль, кожная сыпь, обратимая гепатотоксичность, гиперкальциемия, появление конкрементов в почках, отеки, повышение АД.

Особые указания:

с осторожностью назначают при эрозивно-язвенных заболеваниях ЖКТ в анамнезе, БА, почечной недостаточности, подагре, меноррагии, наличии внутриматочного контрацептива.

Взаимодействия:

снижает эффект гипотензивных средств; повышает токсичность метотрексата, эффекты наркотических анальгетиков (кодеина, оксикодона, пропоксифена), гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков, антиагрегантов, пероральных гипогликемизирующих препаратов. Риск развития побочных явлений повышают фенацетин, антигистаминные средства, парацетамол, кофеин, ГКС — усиливают негативное действие на слизистую оболочку пищеварительного тракта и увеличивают клиренс.

Передозировка:

проявляется сильной головной болью, шумом в ушах, снижением слуха, общим недомоганием, лихорадкой; более тяжелое отравление — ступором, судорогами и комой, некардиогенным отеком легких, выраженной дегидратацией, нарушением КОР (вначале — респираторный алкалоз, затем — метаболический ацидоз). Лечение: коррекция КОР (инфузия р-ров натрия гидрокарбоната, цитрата и др.). Необходимо учитывать, что интенсивная инфузия жидкости пациентам пожилого возраста может привести к отеку легких. При уровне салицилатов >5,55–7,22 ммоль/л показан гемодиализ; при отеке легких — ИВЛ обогащенной кислородом смесью в режиме положительного давления в конце выдоха; при отеке мозга — гипервентиляция и осмотический диурез.

Условия хранения:

в сухом, защищенном от света месте при температуре 4–10 °C.

Общая информация

Действующее в-о:

Ацетилсалицилат лизин
Производитель:

Артериум Корпорация
Фарм. группа:

Фибринолитические лекарственные средства

Код ATX

N

Препараты для лечения заболеваний нервной системы
N02

Анальгетики
N02B

Прочие анальгетики и антипиретики
N02BA

Салициловая кислота и ее производные
N02BA17

Ацетилсалицилат лизина

Описание препарата «Ацелизин» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Ацеллбия – противоопухолевое средство.

Показания и дозировка:

Показания для применения препарата Ацеллбия:

неходжкинская лимфома:
рецидивирующая или химиоустойчивая В-клеточная, CD20-положительная, низкой степени злокачественности или фолликулярная;
фолликулярная лимфома III–IV стадии в комбинации с химиотерапией у ранее нелеченых пациентов;
фолликулярная лимфома в качестве поддерживающей терапии после ответа на индукционную терапию;
CD20-положительная диффузная В-крупноклеточная, в комбинации с химиотерапией по схеме CHOP;
хронический лимфолейкоз:
в комбинации с химиотерапией у пациентов, ранее не получавших стандартную терапию;
рецидивирующий или химиоустойчивый, в комбинации с химиотерапией.

Правила приготовления и хранения раствора

Необходимое количество препарата Ацеллбия® набирают в асептических условиях и разводят до расчетной концентрации (1–4 мг/мл) в инфузионном флаконе (пакете) с 0,9% раствором натрия хлорида для инфузий или 5% раствором декстрозы (растворы должны быть стерильными и апирогенными). Для перемешивания аккуратно переворачивают флакон (пакет) во избежание пенообразования. Перед введением необходимо осмотреть раствор на предмет отсутствия посторонних примесей или изменения окраски.

Врач отвечает за приготовление, условия и время хранения готового раствора до его использования. Так как препарат Ацеллбия® не содержит консерванты, приготовленный раствор необходимо использовать немедленно. Приготовленный инфузионный раствор физически и химически стабилен в течение 12 ч при комнатной температуре или в течение не более 24 ч при температуре от 2 до 8 °C.

Приготовленный раствор препарата Ацеллбия® вводят только в/в, капельно, через отдельный катетер! Вводить препарат в/в струйно или болюсно нельзя!

Рекомендуемая начальная скорость первой инфузии 50 мг/ч, в дальнейшем ее можно увеличивать на 50 мг/ч каждые 30 мин, доводя до максимальной скорости 400 мг/ч. Последующие инфузии можно начинать со скорости 100 мг/ч и увеличивать ее на 100 мг/ч каждые 30 мин до максимальной скорости 400 мг/ч.

Коррекция дозы в ходе терапии

Снижать дозу Ацеллбии® не рекомендуется. Если препарат Ацеллбия® вводится в комбинации с химиотерапией, снижение дозы химиотерапевтических препаратов проводят в соответствии со стандартными рекомендациями.

Стандартный режим дозирования

Неходжкинская лимфома низкой степени злокачественности или фолликулярная

Перед каждой инфузией препарата Ацеллбия® необходимо проводить премедикацию (анальгетик/антипиретик, например парацетамол; антигистаминный препарат, например дифенгидрамин). Если Ацеллбия®не применяется в комбинации с химиотерапией, содержащей ГКС, то в состав премедикации также входят ГКС.

Первоначальная терапия:

– монотерапия у взрослых больных: 375 мг/м2 1 раз в неделю, в течение 4 нед;

– в комбинации с химиотерапией по любой схеме: 375 мг/м2 в первый день цикла химиотерапии после в/ввведения ГКС в качестве компонента терапии, в течение:

а) 8 циклов (цикл 21 день) при схеме R-CVP (ритуксимаб, циклофосфамид, винкристин, преднизолон);

б) 8 циклов (цикл 28 дней) при схеме R-MCP (ритуксимаб, митоксантрон, хлорамбуцил, преднизолон);

в) 8 циклов (цикл 21 день) при схеме R-CHOP (ритуксимаб, циклофосфамид, доксорубицин, винкристин, преднизолон); в случае достижения полной ремиссии после 4-го цикла возможно ограничиться 6 циклами;

г) 6 циклов (цикл 21 день) при схеме R-CHVP-Interferon (ритуксимаб, циклофосфамид, доксорубицин, тенипозид, преднизолон + интерферон).

Повторное применение в случае рецидива (у пациентов, ответивших на первый курс терапии): 375 мг/м2 1 раз в неделю, в течение 4 нед.

Поддерживающая терапия (после ответа на индукционную терапию):

– у ранее нелеченых пациентов: 375 мг/м2 1 раз в 2 мес, не более 2 лет (12 инфузий). При появлении признаков прогрессирования заболевания терапию ритуксимабом следует прекратить;

– при рецидивирующей или химиоустойчивой лимфоме: 375 мг/м2 1 раз в 3 мес, не более 2 лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания терапию препаратом Ацеллбия® следует прекратить.

Диффузная В-крупноклеточная неходжкинская лимфома

В комбинации с химиотерапией по схеме СНОР: 375 мг/м2 в первый день каждого цикла химиотерапии послев/в введения ГКС, 8 циклов. Другие компоненты схемы СНОР (циклофосфамид, доксорубицин и винкристин) вводят после введения препарата Ацеллбия®.

Хронический лимфолейкоз

Перед каждой инфузией препарата Ацеллбия® необходимо проводить премедикацию (анальгетик/антипиретик, например парацетамол; антигистаминный препарат, например дифенгидрамин). Если ритуксимаб не применяется в комбинации с химиотерапией, содержащей ГКС, то в состав премедикации также входят ГКС.

В комбинации с химиотерапией (у пациентов, ранее не получавших стандартную терапию, и при рецидивирующем/химиоустойчивом лимфолейкозе): 375 мг/м2 в первый день первого цикла, затем — 500 мг/м2 в первый день каждого последующего цикла, 6 циклов. Химиотерапию проводят после введения препарата Ацеллбия®.

Для снижения риска возникновения синдрома лизиса опухоли рекомендуется профилактическое обеспечение адекватной гидратации и введение урикостатиков за 48 ч до начала терапии. У пациентов с хроническим лимфолейкозом и уровнем лимфоцитов >25000/мкл рекомендуется в/в введение преднизона/преднизолона в дозе 100 мг за 1 ч до инфузии ритуксимаба для снижения частоты и тяжести острых инфузионных реакций и/или синдрома высвобождения цитокинов.

Дозирование в особых случаях

Пожилой возраст. У пациентов старше 65 лет коррекция дозы не требуется.

Передозировка:

Случаи передозировки препаратом Ацеллбия у человека не наблюдались.

Разовые дозы ритуксимаба выше 1000 мг не изучались. Максимальная доза — 5000 мг назначалась пациентам с хроническим лимфолейкозом, дополнительных данных по безопасности не получено. В связи с увеличением риска инфекционных осложнений при истощении пула В-лимфоцитов, следует отменить или снизить скорость инфузии, рассмотреть необходимость проведения развернутого общего анализа крови.

Побочные эффекты:

Для оценки частоты побочных реакций используются следующие критерии: очень часто (≥10%); часто (≥1% — <10%); нечасто (≥0,1% — <1%).

Ритуксимаб при терапии неходжкинской лимфомы низкой степени злокачественности или фолликулярной — монотерапия/поддерживающая терапия.

Сообщения о побочных реакциях поступали в течение 12 мес после монотерапии и до 1 мес после поддерживающей терапии ритуксимабом.

Инфекционные и паразитарные заболевания: очень часто — бактериальные и вирусные инфекции; часто — инфекции дыхательных путей*, пневмония*, сепсис, опоясывающий герпес*, инфекции, сопровождающиеся повышением температуры*, грибковые инфекции, инфекции неизвестной этиологии.

Со стороны крови и лимфатической системы: очень часто — лейкопения, нейтропения; часто — тромбоцитопения, анемия; нечасто — лимфаденопатия, нарушение свертываемости крови, транзиторная парциальная апластическая анемия, гемолитическая анемия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — ринит, бронхоспазм, кашель, респираторные заболевания, одышка, боли в грудной клетке; нечасто — гипоксия, нарушение функции легких, облитерирующий бронхиолит, бронхиальная астма.

Со стороны иммунной системы: очень часто — ангионевротический отек; часто — реакции гиперчувствительности.

Со стороны обмена веществ и питания: часто — гипергликемия, снижение веса, периферические отеки, отек лица, повышение активности ЛДГ, гипокальциемия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто — головная боль, лихорадка, озноб, астения; часто — боли в очагах опухоли, гриппоподобный синдром, приливы, слабость; нечасто — боли в месте инъекции.

Со стороны ЖКТ: очень часто — тошнота; часто — рвота, диарея, диспепсия, отсутствие аппетита, дисфагия, стоматит, запор, боли в животе, першение в горле; нечасто — увеличение живота.

Со стороны ССС: часто — понижение АД, повышение АД, ортостатическая гипотензия, тахикардия, аритмия, мерцание предсердий*, кардиальная патология*; нечасто — левожелудочковая сердечная недостаточность*, желудочковая и наджелудочковая тахикардия*, брадикардия, ишемия миокарда*, стенокардия*.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение, парестезии, гипестезии, нарушение сна, чувство тревоги, возбуждение, вазодилатация; нечасто — извращение вкуса.

Нарушения психики: нечасто — нервозность, депрессия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — миалгия, артралгия, мышечный гипертонус, боли в спине, боли в области шеи, боли.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто — зуд, сыпь; часто — крапивница, повышенное потоотделение ночью, потливость, алопеция*.

Со стороны органа зрения: часто — нарушения слезоотделения, конъюнктивит.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто — боль и шум в ушах.

Лабораторные и инструментальные данные: очень часто — снижение уровня IgG.

* Частота указана только для побочных реакций ≥3-й степени тяжести в соответствии с критериями токсичности Национального института рака (NCI-СТС).

Ритуксимаб в комбинации с химиотерапией (R-CHOP, R-CVP, R-FC) при неходжкинской лимфоме и хроническом лимфолейкозе

Ниже приведены тяжелые побочные реакции дополнительно к тем, которые наблюдались при монотерапии/поддерживающей терапии и/или встречающиеся с более высокой частотой.

Инфекционные и паразитарные заболевания: очень часто — бронхит; часто — острый бронхит, синусит, гепатит В* (обострение и первичная инфекция).

Со стороны крови и лимфатической системы: очень часто — нейтропения**, фебрильная нейтропения, тромбоцитопения; часто — панцитопения, гранулоцитопения.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто — алопеция; часто — кожные заболевания.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — утомляемость, озноб.

* Частота указана на основании наблюдений при терапии рецидивирующего/химиоустойчивого хронического лимфолейкоза по схеме R-FC.

** Длительная и/или отсроченная нейтропения наблюдалась после завершения терапии по схеме R-FC ранее нелеченых пациентов или у пациентов с рецидивирующим/химиоустойчивым хроническим лимфолейкозом.

Ниже приведены нежелательные явления, встречавшиеся при терапии ритуксимабом с одинаковой частотой (или реже) по сравнению с контрольной группой: гематотоксичность, нейтропенические инфекции, инфекции мочевыводящих путей, септический шок, суперинфекции легких, инфекция имплантатов, стафилококковая септицемия, слизистые выделения из носа, отек легких, сердечная недостаточность, нарушения чувствительности, венозный тромбоз, в т.ч. тромбоз глубоких вен конечностей, мукозит, отек нижних конечностей, снижение фракции выброса левого желудочка, повышение температуры, ухудшение общего самочувствия, бактериемия, полиорганная недостаточность, декомпенсация сахарного диабета.

Профиль безопасности ритуксимаба в комбинации с химиотерапией по схемам MCP, CHVP-IFN не отличается от такового при комбинации препарата с CVP, CHOP или FC в соответствующих популяциях

Инфузионные реакции

Монотерапия ритуксимабом (в течение 4 нед)

Более чем у 50% пациентов наблюдались явления, напоминающие инфузионные реакции, наиболее часто — при первых инфузиях. Инфузионные реакции включают озноб, дрожь, слабость, одышку, тошноту, сыпь, приливы, снижение АД, лихорадку, зуд, крапивницу, ощущение раздражения языка или отек гортани (ангионевротический отек), ринит, рвоту, боли в очагах опухоли, головную боль, бронхоспазм. Сообщалось о развитии признаков синдрома лизиса опухоли.

Ритуксимаб в комбинации с химиотерапией по следующим схемам: R-CVP — при неходжкинской лимфоме; R-CHOP — при диффузной В-крупноклеточной неходжкинской лимфоме; R-FC — при хроническом лимфолейкозе

Инфузионные реакции 3-й и 4-й степени тяжести во время инфузии или в течение 24 ч после инфузии ритуксимаба отмечались во время первого цикла химиотерапии у 12% больных. Частота инфузионных реакций уменьшалась с каждым последующим циклом и к 8-му циклу химиотерапии частота инфузионных реакций уменьшилась до менее 1%. Инфузионные реакции дополнительно к указанным выше (при монотерапии ритуксимабом) включали: диспепсию, сыпь, повышение АД, тахикардию, признаки синдрома лизиса опухоли, в отдельных случаях — инфаркт миокарда, фибрилляцию предсердий, отек легких и острую обратимую тромбоцитопению.

Инфекции

Монотерапия ритуксимабом (в течение 4 нед)

Ритуксимаб вызывает истощение пула В-клеток у 70–80% больных и снижение концентрации иммуноглобулинов в сыворотке у небольшого числа пациентов. Бактериальные, вирусные, грибковые инфекции и инфекции без уточненной этиологии (все, независимо от причины) развиваются у 30,3% пациентов. Тяжелые инфекции (3-й и 4-й степени тяжести), включая сепсис, отмечены у 3,9% пациентов.

Поддерживающая терапия (неходжкинская лимфома) до 2 лет

При терапии ритуксимабом наблюдалось увеличение общей частоты инфекций, в т.ч. инфекций 3 — 4-й степени тяжести. Не наблюдалось увеличения случаев инфекционных осложнений при поддерживающей терапии продолжительностью 2 года.

Зарегистрированы случаи прогрессирующей многоочаговой лейкоэнцефалопатии (PML) с фатальным исходом у пациентов с неходжкинской лимфомой после прогрессирования заболевания и повторного лечения.

При терапии ритуксимабом по схеме R-CVP не наблюдалось увеличение частоты инфекций или инвазий.

Наиболее частыми были инфекции верхних дыхательных путей (12,3% в группе R-CVP). Серьезные инфекции наблюдались у 4,3% пациентов, получавших химиотерапию по схеме R-CVP; угрожающие жизни инфекции не зарегистрированы. Доля больных с инфекциями 2–4-й степени тяжести и/или фебрильной нейтропенией в группе R-СНОР составила 55,4%. Суммарная частота инфекций 2–4-й степени тяжести в группе R-CHOPсоставила 45,5%. Частота грибковых инфекций 2–4-й степени тяжести в группе R-СНОР была выше, чем в группе СНОР, за счет более высокой частоты локальных кандидозов и составила 4,5%. Частота герпетической инфекции 2–4-й степени тяжести была выше в группе R-СНОР, чем в группе СНОР и составила 4,5%.

У пациентов с хроническим лимфолейкозом частота гепатита В (обострение и первичная инфекция) 3–4-й степени тяжести в группе R-FC составила 2%.

Со стороны системы крови

Монотерапия ритуксимабом (в течении 4 нед)

Тяжелая тромбоцитопения (3-й и 4-й степень тяжести) отмечена у 1,7% больных, тяжелая нейтропения — у 4,2% больных и анемия тяжелой степени тяжести (3-й и 4-й степень тяжести) — у 1,1% больных.

Поддерживающая терапия (неходжкинская лимфома) до 2 лет

Лейкопения (3-й и 4-й степени тяжести) наблюдалась у 5% больных, а нейтропения (3-й и 4-й степени тяжести) — у 10% пациентов, получавших ритуксимаб. Частота возникновения тромбоцитопении (3–4-й степени тяжести) была низкой и составила <1%.

Приблизительно 50% пациентов, в отношении которых имелись данные по восстановлению числа В-клеток, после завершения индукционной терапии ритуксимабом потребовалось 12 мес и более для восстановления числа В-клеток до нормального уровня.

Тяжелая нейтропения и лейкопения: у пациентов, получавших ритуксимаб в комбинации с химиотерапией, лейкопения 3-й и 4-й степени тяжести отмечались чаще по сравнению с пациентами, получавшими только химиотерапию. Частота тяжелой лейкопении составила 88% — у пациентов, получавших R-CHOP, и 23% — у пациентов, получавших R-FC. Частота тяжелой нейтропении составила 24% — в группе R-CVP, 97% — в группе R-CHOP и 30% — в группе R-FC при ранее нелеченном хроническом лимфолейкозе. Более высокая частота нейтропении у пациентов, получавших ритуксимаб и химиотерапию, не была ассоциирована с повышением частоты инфекций и инвазий по сравнению с пациентами, получавшими только химиотерапию. У пациентов с рецидивирующим или химиоустойчивым хроническим лимфолейкозом после проведения терапии по схеме R-FC в отдельных случаях нейтропения характеризовалась длительным течением и более поздними сроками манифестации.

Тяжелая анемия и тромбоцитопения (3-й и 4-й степени тяжести): значимой разницы в частоте анемии 3-й и 4-й степени тяжести в группах не было. В группе R-FC при первой линии терапии хронического лимфолейкоза анемия 3-й и 4-й степени тяжести встречалась у 4% пациентов, тромбоцитопения 3-й и 4-й степени тяжести — у 7% пациентов. В группе R-FC при рецидивирующем или хроническом лимфолейкозе анемия 3-й и 4-й степени тяжести встречалась у 12% пациентов, тромбоцитопения 3-й и 4-й степени тяжести — у 11% пациентов.

Со стороны ССС

Монотерапия ритуксимабом (в течение 4 нед)

Побочные эффекты со стороны ССС отмечены у 18,8%. Наиболее часто встречаются повышение и понижениеАД. В единичных случаях наблюдалось нарушение сердечного ритма 3-й и 4-й степени тяжести (включая, желудочковую и суправентрикулярную тахикардию) и стенокардия.

Поддерживающая терапия (неходжкинская лимфома) до 2 лет

Частота сердечно-сосудистых нарушений 3-й и 4-й степени тяжести была сходной у больных, получавших ритуксимаб и не получавших его. Серьезные сердечно-сосудистые нарушения возникали у менее 1% больных, не получавших ритуксимаб, и у 3% больных, получавших препарат (мерцательная аритмия — у 1%, инфаркт миокарда — у 1%, левожелудочковая недостаточность — у <1%, ишемия миокарда — у <1%).

Частота нарушений сердечного ритма 3-й и 4-й степени тяжести, главным образом суправентрикулярных аритмий (тахикардия, трепетание и мерцание предсердий), в группе R-СНОР была выше и составила 6,9%. Все аритмии развивались либо в связи с инфузией ритуксимаба, либо были связаны с такими предрасполагающими состояниями, как лихорадка, инфекция, острый инфаркт миокарда или сопутствующими заболеваниями дыхательной системы и ССС. Группы R-СНОР и СНОР не различались между собой по частоте других кардиологических нежелательных явлений 3-й и 4-й степени тяжести, включая сердечную недостаточность, заболевания миокарда и манифестацию ИБС.

Общая частота сердечно-сосудистых нарушений 3-й и 4-й степени тяжести была низкой как при первой линии терапии хронического лимфолейкоза (4% в группе R-FC), так и при терапии рецидивирующего/химиоустойчивого хронического лимфолейкоза (4% в группе R-FC).

Нервная система

Ритуксимаб в комбинации с химиотерапией по следующим схемам: R-CVP при неходжкинской лимфоме; R-CHOP при диффузной В-крупноклеточной неходжкинской лимфоме; R-FC при хроническом лимфолейкозе

У больных (2%) из группы R-CHOP с сердечно-сосудистыми факторами риска развились тромбоэмболические нарушения мозгового кровообращения в ходе первого цикла терапии, в отличие от пациентов в группе CHOP, у которых нарушения мозгового кровообращения развились в период наблюдения без лечения. Разница между группами в частоте других тромбоэмболий отсутствовала.

Общая частота неврологических нарушений 3-й и 4-й степени тяжести была низкой как при первой линии терапии хронического лимфолейкоза (4% в группе R-FC), так и при терапии рецидивирующего/химиоустойчивого хронического лимфолейкоза (3% в группе R-FC).

Концентрация IgG

Поддерживающая терапия (неходжкинская лимфома) до 2 лет

После индукционной терапии концентрация IgG была ниже нижней границы нормы (<7 г/л) в группе, получавшей ритуксимаб, и в группе, не получавшей препарат. В группе, не получавшей ритуксимаб, медиана уровня IgG последовательно увеличилась и превысила нижнюю границу нормы, в то время как медиана уровняIgG не изменилась в группе, получавшей ритуксимаб. У 60% пациентов, получавших ритуксимаб в течение 2 лет, уровень IgG оставался ниже нижней границы. В группе без терапии ритуксимабом через 2 года уровеньIgG остался ниже нижней границы у 36% пациентов.

Особые категории больных

Монотерапия ритуксимабом (в течение 4 нед)

Пожилой возраст (≥65 лет): частота и степень тяжести всех нежелательных реакций и нежелательных реакций 3-й и 4-й степени тяжести не отличается от таковой у более молодых пациентов.

Комбинированная терапия

Пожилой возраст (от 65 лет и старше): при первой линии терапии, а также при терапии рецидивирующего/химиоустойчивого хронического лимфолейкоза частота побочных эффектов 3-й и 4-й степени тяжести со стороны системы крови и лимфатической системы была выше по сравнению с более молодыми пациентами.

Высокая опухолевая нагрузка (диаметр одиночных очагов более 10 см): повышена частота нежелательных реакций 3-й и 4-й степени тяжести.

Повторная терапия: частота и степень тяжести нежелательных реакций не отличается от таковых при проведении первоначальной терапии.

Сведения о пострегистрационном применении ритуксимаба при неходжкинской лимфоме и хроническом лимфолейкозе

Со стороны ССС: тяжелые сердечно-сосудистые явления, ассоциированные с инфузионными реакциями, такие как сердечная недостаточность и инфаркт миокарда, в основном у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе и/или получающих цитотоксическую химиотерапию; очень редко — васкулит, преимущественно кожный (лейкоцитокластический).

Со стороны органов дыхания: дыхательная недостаточность и легочные инфильтраты, обусловленные инфузионными реакциями; помимо нежелательных явлений со стороны легких, обусловленных инфузионными реакциями, наблюдалась интерстициальная болезнь легких, в ряде случаев с фатальным исходом.

Со стороны кровеносной и лимфатической системы: обратимая острая тромбоцитопения, ассоциированная с инфузионными реакциями.

Со стороны кожи и ее придатков: редко — тяжелые буллезные реакции, токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивенса-Джонсона, в ряде случаев с летальным исходом.

Со стороны нервной системы: редко — невропатия черепно-мозговых нервов в сочетании с периферической невропатией или без нее (выраженное снижение остроты зрения, слуха, поражение других органов чувств, парез лицевого нерва) в различные периоды терапии вплоть до нескольких месяцев после завершения курса лечения ритуксимабом. У больных, получивших лечение ритуксимабом, наблюдались случаи обратимой энцефалопатии с поражением задних отделов головного мозга (PRES)/синдрома обратимой лейкоэнцефалопатии с поражением задних отделов головного мозга (PRLS). Симптоматика включала нарушение зрения, головную боль, судороги и психические нарушения, сопровождаемые или нет повышениемАД.

Подтвердить диагноз PRES/PRLS можно с помощью методов визуализации головного мозга. В описанных случаях больные имели факторы риска развития PRES/PRLS, такие как основное заболевание, гипертония, иммуносупрессивная терапия и/или химиотерапия.

Со стороны организма в целом, реакции в месте введения: редко — сывороточная болезнь.

Инфекции: реактивация вирусного гепатита В (в большинстве случаев при комбинации ритуксимаба и цитотоксической химиотерапии); а также другие тяжелые вирусные инфекции (первичная инфекция, реактивация вируса или обострение), некоторые из которых сопровождались летальным исходом, вызванные цитомегаловирусом, Varicella zoster, Herpes simplex, полиомавирусом JC (PML), вирусом гепатита С.

Со стороны ЖКТ: перфорация желудка и/или кишечника (возможно с летальным исходом) при комбинации ритуксимаба с химиотерапией при неходжкинской лимфоме.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: редко — нейтропения, возникавшая через 4 нед после последнего введения ритуксимаба; преходящее повышение уровня IgM у пациентов с макроглобулинемией Вальденстрема с последующим возвращением к его исходному значению через 4 мес.

Противопоказания:

гиперчувствительность к ритуксимабу, любому компоненту препарата Ацеллбия® или белкам мыши;
острые инфекционные заболевания, выраженный первичный или вторичный иммунодефицит;
беременность;
период грудного вскармливания;
детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: дыхательная недостаточность в анамнезе или опухолевая инфильтрация легких; число циркулирующих злокачественных клеток >25000/мкл или высокая опухолевая нагрузка; нейтропения (<1500/мкл), тромбоцитопения (<75000/мкл); хронические инфекции.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Данные о лекарственных взаимодействиях ритуксимаба ограничены.

У пациентов с хроническим лимфолейкозом при одновременном применении ритуксимаба, флударабина и циклофосфамида фармакокинетические показатели не изменяются.

Отсутствуют данные клинических исследований о наличии синергического эффекта при применении препарата Ацеллбия® в комбинации с химиотерапией.

При назначении с другими моноклональными антителами с диагностической или лечебной целью больным, имеющим антитела против белков мыши или антихимерные антитела, увеличивается риск аллергических реакций.

При введении препарата Ацеллбия® могут использоваться ПВХ или ПЭ инфузионные системы или пакеты в силу совместимости материала с препаратом.

Состав и свойства:

1 мл препарата Ацеллбия содержит активное вещество: ритуксимаб 10 мгвспомогательные вещества: натрия цитрата дигидрат — 7,35 мг; полисорбат 80 — 0,7 мг; натрия хлорид — 9 мг; хлористоводородная кислота — до рН 6,5; вода для инъекций — до 1 мл

Форма выпуска:

Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 10 мг/мл.
По 10 мл, 30 мл или 50 мл препарата во флаконах бесцветного нейтрального стекла I гидролитического класса, укупоренные резиновыми пробками с обкаткой алюминиевыми колпачками.
По 2 фл. (по 10 мл препарата) в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ. По 1 контурной ячейковой упаковке помещают в пачку из картона.
По 1 фл. (по 30 мл или 50 мл препарата) помещают в пачку из картона.

Фармакологическое действие:

Фармакологическое действие – противоопухолевое.

Активным компонентном препарата Ацеллбия® является ритуксимаб — химерное моноклональное антитело мыши/человека, которое специфически связывается с трансмембранным антигеном CD20. Этот антиген расположен на пре-В-лимфоцитах и зрелых В-лимфоцитах, но отсутствует на стволовых гемопоэтических клетках, про-В-клетках, нормальных плазматических клетках, клетках других тканей и экспрессируется более чем в 95% случаев при В-клеточных неходжкинских лимфомах. Экспрессированный на клетке СD20 после связывания с антителом не интернализуется и перестает поступать с клеточной мембраны во внеклеточное пространство. CD20 не циркулирует в плазме в виде свободного антигена и поэтому не конкурирует за связывание с антителом.

Ритуксимаб связывается с антигеном CD20 на В-лимфоцитах и инициирует иммунологические реакции, опосредующие лизис В-клеток. Возможные механизмы клеточного лизиса включают комплементзависимую цитотоксичность, антителозависимую клеточную цитотоксичность и индукцию апоптоза.

Ритуксимаб повышает чувствительность линий В-клеточной лимфомы человека к цитотоксическому действию некоторых химиотерапевтических препаратов in vitro.

Число В-клеток в периферической крови после первого введения препарата становится ниже нормы и начинает восстанавливаться у пациентов с гематологическими злокачественными заболеваниями через 6 мес, достигая нормальных значений через 12 мес после завершения терапии, однако продолжительность периода восстановления количества В-клеток может быть больше.

Антихимерные антитела выявлены у 1,1% обследованных больных с неходжкинской лимфомой.

Антимышиные антитела у обследованных больных не выявлены.

Условия хранения:

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Ритуксимаб
Производитель:

Piluli

Описание препарата «Ацеллбия» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

АПТЕКА ОТ А ДО Я

О препарате

Показания и дозировка

Передозировка

Побочные эффекты

Противопоказания

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Состав и свойства

Общая информация

Показания к применению:

Способ применения:

Побочные действия:

Противопоказания:

Форма выпуска:

Условия хранения:

Общая информация

Показания к применению:

Способ применения:

Побочные действия:

Противопоказания:

Форма выпуска:

Условия хранения:

Общая информация

Состав и форма выпуска:

Фармакологические свойства:

Показания:

Применение:

Противопоказания:

Побочные эффекты:

Особые указания:

Взаимодействия:

Передозировка:

Условия хранения:

Общая информация

Фармакологическое действие:

Показания к применению:

Способ применения:

Побочные действия:

Противопоказания:

Беременность:

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Передозировка:

Форма выпуска:

Условия хранения:

Синонимы:

Состав:

Нозологическая классификация (МКБ-10):

Дополнительно:

Общая информация

Показания к применению:

Способ применения:

Побочные действия:

Противопоказания:

Форма выпуска:

Условия хранения:

Общая информация

Код ATX

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

О препарате

Показания и дозировка

Передозировка

Побочные эффекты

Противопоказания

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Состав и свойства

Общая информация

Код ATX

Состав и форма выпуска:

Фармакологические свойства:

Показания:

Применение:

Противопоказания:

Побочные эффекты: