Январь, 2021 - Piluli.info

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

Кап. глаз. 2 % фл.-капельн. 5 мл

Дорзоламид…..2 %

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Дорзамед — ингибитор карбоангидразы для местного применения в форме глазных капель. Карбоангидраза — фермент, присутствующий во многих тканях организма (в том числе в тканях глаза) и участвует в процессе гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты. У человека этот фермент представлен различными изоферментами, активным из которых является карбоангидраза II, первоначально выявленная в эритроцитах, а затем и в клетках других тканей. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела глаза приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости (преимущественно за счет уменьшения образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта ионов натрия и жидкости).

Фармакокинетика. При местном применении в форме 2% офтальмологического р-ра Дорзамед снижает повышенное внутриглазное давление, которое является главным фактором риска в патогенезе повреждения зрительного нерва и глаукоматозного ухудшения зрительных функций (выпадение полей зрения).

При пероральном применении эффект дорзоламида наступает через 60–90 мин и продолжается в течение 8–12 ч. Дорзоламид проникает в системный кровоток. В случае постоянного перорального применения дорзоламид накапливается в эритроцитах, с помощью селективного связывания с карбоангидразой II типа. В плазме крови сохраняются очень низкие концентрации данного лекарственного средства в свободном виде.

Дорзоламид метаболизируется в N-дезеил-дорзоламид, который менее выраженно ингибирует карбоангидразу II, но в то же время ингибирует и менее активный изофермент — карбоангидразу I. Данный метаболит накапливается в эритроцитах, где в основном связывается с карбоангидразой I.

Дорзоламид умеренно связывается с белками плазмы крови (около 33%). Выводится с мочой как в неизмененном виде (80%), так и в виде метаболитов (20%). Высвобождение из эритроцитов следует из нелинейной кинетики, что приводит к первичному быстрому снижению концентрации, за которой следует этап очень медленного выведения со средним T½ в 4 мес. В состоянии равновесия почечный клиренс составляет примерно 1,3 мг/сут от дозы в 4 мг при почечном клиренсе в 90 мл/мин.

При пероральном применении для стимуляции максимального системного эффекта дорзоламид достигает равномерной концентрации примерно через 4 нед, а его метаболит — примерно через 13 нед. В состоянии равновесия в плазме крови не существует заметных доз лекарственного средства в свободной форме или в виде метаболита, а ингибирование карбоновой ангидразы — ниже необходимого уровня для получения фармакологического эффекта на респираторном или почечном уровне.

У пожилых пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30–60 мл/мин) были выявлены более высокие концентрации метаболита в эритроцитах, но какого-либо значительного отличия в отношении ингибирования карбоангидразы, а также значительного клинического побочного эффекта не наблюдалось.

В отличие от перорального применения, офтальмологическое применение позволяет получить локальный эффект при низких дозах, как следствие — низким попаданием в системный кровоток.

При интраконъюнктивальном применении энзимное действие карбоангидразы ингибируется в эндотелиальных клетках роговицы, цилиарном теле, линзоподобных эпителиальных клетках и роговице в течение 1–8 ч после применения. В роговице и линзоподобных эпителиальных клетках энзимная деятельность ингибируется даже через 10 ч после инстилляции препарата.

Дорзоламид быстро распространяется в тканях глаза. Заметные концентрации дорзоламида появляются в кровотоке в течение 15 мин после инстилляции (в роговице, слезной жидкости, радужной оболочке глаза, цилиарном теле) и достигают C_max примерно через 1 ч после применения.

ПОКАЗАНИЯ:

повышенное внутриглазное давление;
открытоугольная глаукома;
псевдоэксфолиативная глаукома и другие виды вторичной открытоугольной глаукомы.

ПРИМЕНЕНИЕ:

1 мл р-ра содержит 32 капли, что соответствует 20 мг дорзоламида.

При монотерапии: назначают по 1 капле в пораженный глаз 3 раза в сутки.

В комбинации с блокаторами β-адренорецепторов для местного применения: назначают по 1 капле в пораженный глаз 2 раза в сутки.

Если при лечении применяется несколько местных офтальмологических средств, введение препаратов следует осуществлять с интервалом в 10 мин. Если переходят от лечения другими офтальмологическими препаратами к лечению Дорзамедом, то этот препарат отменяется после обычного ежедневного дозирования и на следующий день начинается лечение препаратом Дорзамед.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин);
гиперхлоремический ацидоз;
повышенная чувствительность к дорзоламиду и другим компонентам препарата;
период беременности и кормления грудью;
детский возраст.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Местные реакции: жжение, покалывание, зуд в глазах, затуманивание зрения, слезотечение, раздражение век, конъюнктивит, блефарит, передний увеит, временная миопия, отек роговицы, иридоциклит.

Системные реакции: горечь во рту, тошнота, головная боль, головокружение, парестезии, астения, синусит, ринит, нефроуролитиаз. Реакции повышенной чувствительности (включая сыпь на коже, ангионевротический отек, бронхоспазм).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

Особенности применения препарата Дорзамед у пациентов со значительными нарушениями функции печени не определены (следует применять с осторожностью).

В клинических испытаниях при длительном применении дорзоламида гидрохлорида в форме 2% офтальмологического р-ра сообщалось о развитии местных побочных эффектов, главным образом конъюнктивита и реакции со стороны век. Многие из этих реакций имели клинические проявления и течение по типу аллергических и проходили после отмены препарата. При появлении таких реакций препарат следует отменить и обратиться к врачу.

Глазные капли Дорзамед содержат консервант, поэтому людям, которые носят контактные линзы, следует удалить их перед применением капель и установить их снова не раньше чем через 15 мин после применения Дорзамеда.

Хотя Дорзамед является сульфаниламидом, предназначенным для местного применения, он также абсорбируется в системный кровоток. В связи с этим побочная реакция при местном применении Дорзамеда может быть аналогична реакции, характерной для сульфаниламида. При выявлении значительных реакций или повышенной чувствительности к препарату следует прекратить его применение.

Применение в период беременности и кормления грудью. Клинические испытания по безопасности применения дорзоламида в период беременности не проводились, поэтому применять препарат в этот период не рекомендуется.

Неизвестно, проникает ли дорзоламид в грудное молоко, поэтому его не следует применять в период кормления грудью.

Дети. Дорзамед не назначают детям.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с механизмами. Поскольку дорзоламид может вызвать головокружение и тошноту, в период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций, особенно в начале лечения препаратом.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

Дорзоламид потенцирует эффект других противоглаукомных препаратов. Ацетазоламид при приеме внутрь повышает риск развития системных побочных эффектов дорзоламида. Эффект таких ингибиторов ацетилхолинэстеразы, как физиостигмин, галантамин, неостигмин или пиридостигмин (которые часто применяются при миастении) может быть снижен дорзоламидом.

При одновременном применении с диуретиками возможна значительная потеря калия.

Назначение одновременно с фенитоином может ухудшить течение остеопороза.

Салициловая кислота, применяемая вместе с дорзоламидом, может привести к развитию ацидоза. Кроме того, консервант, содержащийся в каплях дорзоламида (бензалкония хлорид), может взаимодействовать с мягкими контактными линзами.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

Данные о передозировке отсутствуют. Не исключено нарушение электролитного равновесия, развитие ацидоза, нарушения со стороны ЦНС (сонливость, головокружение, головная боль, слабость).

Лечение симптоматическое.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

При температуре не выше 25 °C.

Регистрационные данные:

№ UA/12079/01/01 от 06.04.2012 до 06.04.2017

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Дорзоламид
Производитель:

Ворлд Медицин Офтальмикс Лтд
Фарм. группа:

Лекарственные средства, применяемые в офтальмологии

Код ATX

S

Препараты для лечения заболеваний органов чувств
S01

Препараты для лечения заболеваний глаз
S01E

Противоглаукомные препараты и миотики
S01EC

Ингибиторы карбоангидразы
S01EC03

Дорзоламид

Описание препарата «Дорзамед» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате

Дорзоптик – противоглаукомное средство для местного применения.

Показания и дозировка

Показания препарата Дорзоптик:

Лечение повышенного глазного давления у больных с:

глазной гипертензией;
открытоугольной глаукомой;
псевдоэксфолиативным глаукомой;

как дополнительная терапия при лечении бета-блокаторами или в качестве монотерапии, когда лечение бета-блокатарамы не было успешным или бета-блокаторы противопоказаны.

При монотерапии назначают по 1 капле в пораженный глаз 3 раза в сутки.

В комбинации с бета-адреноблокаторами для местного применения назначают по 1 капле в пораженный глаз 2 раза в сутки.

Если при лечении применяется несколько местных офтальмологических средств, введение препаратов нужно осуществлять с интервалом в 10 минут. Если переходят по лечению другими офтальмологическими препаратами на применение Дорзоптику, этот препарат отменяется после обычного ежедневного дозирования и на следующий день начинают лечение препаратом Дорзоптик.

Больного следует предупредить, что нужно вымыть руки перед применением и не касаться пипеткой глаза и окружающих поверхностей.

Больных также необходимо проинформировать, что при неправильном обращении с глазными каплями эти растворы могут быть контаминированные бактериями, которые вызывают инфекцию глаз. При применении контаминированного раствора возможны тяжелые повреждения с последующей потерей зрения.

Инструкция по применению:

1. Перед применением препарата следует тщательно вымыть руки.

2. Открутить колпачок, который находится на бутылочке.

3. Необходимо наклонить голову назад и оттянуть нижнее веко, для того чтобы сформировать пространство между веком и глазным яблоком.

4. Следует перевернуть бутылочку верх ногами, и легонько нажать указательным и большим пальцем на стенки и выдавить 1 каплю в конъюнктивальный мешок. Не следует касаться наконечником капельницы поверхности глаза или окружающих тканей. Если капля не попала в конъюнктивальный мешок необходимо закапать еще одну каплю.

5. Если врачом назначены применения лекарственного средства в конъюнктивальный мешок другого глаза, необходимо повторить пункт 3-4.

6. Наконечник дозатора спроектирован таким образом, чтобы точно дозировать 1 каплю, поэтому не следует увеличивать отверстие в дозатор.

7. После закапывания необходимо закрутить крышечку флакона. Однако, не следует слишком плотно свинчивать крышку.

Дети.

Не применяют.

Передозировка

Данные о передозировке препаратом Дорзоптик отсутствуют. Не исключено нарушение электролитного баланса, развитие ацидоза, нарушения со стороны ЦНС (сонливость, головокружение, головная боль, слабость).

Лечение симптоматическое. При случайном или преднамеренном передозировке следует обратиться к врачу.

Побочные эффекты

Побочные эффекты препарата Дорзоптик:

Со стороны нервной системы: головная боль головокружение, парестезии.

Со стороны органов зрения : пощипывание и жжение, поверхностный точечный кератит, слезотечение, конъюнктивит, воспаление век, зуд глаз, раздражение век, помутнение зрения, блефарит, иридоциклит, раздражение и покраснение, боль, шелушение век, временная близорукость (которая исчезает после прекращения лечение), отек роговой оболочки, гипотония глаза, увеит после фильтрационной операции.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: носовое кровотечение, синусит, ринит.

Нарушение пищеварительной системы: тошнота, горький привкус во рту, раздражение горла, сухость во рту.

Со стороны кожи и подкожных тканей: контактный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Нарушение почек и мочевыделительной системы: уролитиаз.

Общие нарушения и реакции в месте применения: астения / усталость, симптомы повышенной чувствительности: локально-Пальпебральный реакции, системно-ангионевротический отек, крапивница, зуд, сыпь, анафилаксия и редко бронхоспазм.

Результаты лабораторных тестов: применение дорзоламидом не было связано с клинически значимыми нарушениями уровня электролитов.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к дорзоламидом или к любому из компонентов препарата Дорзоптик.

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл / мин).

Гиперхлоремический ацидоз.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Дорзоламид потенцирует эффект других антиглаукомных препаратов. Ацетазоламид при приеме внутрь повышает риск развития системных побочных эффектов дорзоламидом. Эффект таких ингибиторов ацетилхолинэстеразы, как физиостигмин, галантамин, неостигмин или пиридостигмин (которые часто применяются при миастении), может быть снижен дорзоламидом.

При совместном применении с диуретиками возможна значительная потеря калия.

Назначение одновременно с фенитоином может ухудшить течение остеопороза.

Салициловая кислота, применяемая вместе с дорзоламидом, может привести к развитию ацидоза.Кроме того, консервант, содержащийся в каплях дорзоламидом (бензалкония хлорид), может взаимодействовать с мягкими контактными линзами.

Состав и свойства

действующие вещества: dorzolamide;

1 мл 20 мг дорзоламидом в виде дорзоламидом гидрохлорида

вспомогательные вещества: маннит (Е 421) гидроксиэтилцеллюлоза; натрия, дигидрат; натрия гидроксид бензалкония хлорид, раствор 50%; вода для инъекций.

Форма выпуска: Капли глазные.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика. Дорзоламид – ингибитор карбоангидразы для местного применения в виде глазных капель. Карбоангидраза – фермент, присутствующий во многих тканях организма (в том числе в тканях глаза), который участвует в процессе гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты.У человека этот фермент представлен различными изоферментами, активным из которых является карбоангидразой II, в первую очередь обнаружена в эритроцитах, а затем и в клетках других тканей.Ингибирования карбоангидразы цилиарного тела глаза приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости (преимущественно за счет уменьшения образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта ионов натрия и жидкости).

После местного применения препарат Дорзоптик снижает внутриглазное давление независимо от того, связано с его повышение с глаукомой.

Дорзоламид снижает внутриглазное давление без развития характерных для миотических средств побочных эффектов, таких как ночная слепота, спазм аккомодации, сужение зрачка.

Фармакокинетика. При местном применении в виде 2% офтальмологического раствора Дорзоламид снижает повышенное внутриглазное давление, которое является главным фактором риска в патогенезе повреждения зрительного нерва и глаукоматозного ухудшение зрительных функций (выпадение полей зрения).

При пероральном применении эффект дорзоламидом наступает через 60-90 минут и продолжается в течение 8-12 часов. Дорзоламид переходит в системный кровоток. В случае постоянного перорального применения дорзоламид накапливается в эритроцитах, с помощью селективного связывания с карбоангидриазою II типа. В плазме сохраняются очень низкие концентрации данного лекарственного средства в свободном виде.

Дорзоламид метаболизируется в N-дезеил-дорзоламид, который менее выражено ингибирует карбоангидразы II, но в то же время ингибирует и менее активный изофермент – карбоангидразы I. Данный метаболит накапливается в красных тельцах, где в основном связывается с карбоангидразы I.

Дорзоламид умеренно связывается с белками плазмы (около 33%). Выводится с мочой как в неизмененном виде (80%), так и в виде метаболитов (20%). Высвобождение из эритроцитов следует из нелинейной кинетики, что приводит к первичному быстрого снижения концентрации, за которым следует этап очень медленного вывода со средним периодом полувыведения 4 месяца. В состоянии равновесия почечный клиренс составляет примерно 1,3 мг в сутки при дозе в 4 мг при почечного клиренса 90 мл / мин.

При пероральном применении дорзоламидом для моделирования максимального системного эффекта при его длительного местного применения, равномерная концентрация достигается через 13 недель. В состоянии равновесия в плазме крови не было обнаружено лекарственного средства в свободной форме или в виде метаболитов. Степень ингибирования карбоангидразы в эритроцитах была ниже необходимой для получения фармакологического эффекта на дыхательную систему или функцию почек.

У пожилых пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-60 мл / мин) были обнаружены более высокие концентрации метаболита в эритроцитах, но ни одной значительной различия по ингибирования карбоангидразы и ни одного значительного клинического побочного эффекта не наблюдалось.

В отличие от перорального применения, офтальмологическое применение позволяет получить локальный эффект при более низких дозах.

При интраконьюнктивальному применении энзимная деятельность карбоангидразы ингибируется в эндотелиальных клетках роговицы, цилиарной теле, линзовидных эпителиальных клетках и роговице в течение 1-8 часов после применения. В роговице и линзовидных эпителиальных клетках энзимная деятельность ингибируется даже через 10:00 после закапывания.

Дорзоламид быстро распространяется в тканях глаза. Заметные концентрации дорзоламидом появляются в кровотоке в течение 15 минут после закапывания (в роговице, слезной жидкости, радужной оболочке глаза, цилиарной теле) и достигают максимального уровня примерно через 1:00 после применения.

Условия хранения:

Хранить Дорзоптик следует в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ^° С.

Хранить в местах недоступных для детей.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Дорзоламид
Производитель:

Варшавский ФЗ Польфа
Фарм. группа:

Лекарственные средства, применяемые в офтальмологии

Код ATX

S

Препараты для лечения заболеваний органов чувств
S01

Препараты для лечения заболеваний глаз
S01E

Противоглаукомные препараты и миотики
S01EC

Ингибиторы карбоангидразы
S01EC03

Дорзоламид

Описание препарата «Дорзоптик» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

Пор. д/п инф. р-ра 500 мг фл., № 1, № 10.

Дорипенем ……………………………………….. 500 мг

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Механизм действия. Дорибакс – синтетический карбапенемовый антибиотик. Дорибакс оказывает бактерицидное действие путем ингибировния биосинтеза бактериальной клеточной стенки. Дорибакс инактивирует многие важные пенициллинсвязывающие белки (ПСБ), что приводит к ингибированию синтеза клеточной стенки и последующей гибели клеток.

В исследованиях in vitro показано, что Дорибакс слабо подавляет действие других антибиотиков, а также не подавляется антибиотиками. Описана аддитивная активность или слабый синергизм с амикацином и левофлоксацином относительно P. аeruginosa и в отношении грамположительных бактерий с даптомицином, линезолидом, левофлоксацином и ванкомицином.

Соотношение фармакокинетики/фармакодинамики. Доклинические исследования соотношения фармакокинетики/фармакодинамики (ФК/ФД) показали, что, как и для других бета-лактамных антибиотиков, время, в те- чение которого концентрация Дорибакса в плазме крови превышает его МИК (%Т>МИК) в отношении инфицирующего патогена, лучше всего коррелирует с его эффективностью.

Моделирование по методу Монте-Карло с использованием данных по чувствительности микроорганизмов, полученных в завершенных исследованиях третьей фазы, и данных о популяционной фармакокинетике показало, что целевые 35%Т>МИК достигнуты у >90% пациентов с нозокомиальной пневмонией, осложненной инфекциями мочевого тракта и интраабдоминальными инфекциями, независимо от функции почек.

Увеличение времени инфузии Дорибакса до 4 ч обеспечивает максимальный %Т>МИК для конкретной дозы и является основой для рекомендации проведения 4-часовых инфузий пациентам с нозокомиальной пневмонией, включая пневмонию, связанную с ИВЛ, при наличии риска того, что данная инфекция вызвана менее чувствительными патогенами. У пациентов с серьезными заболеваниями или с ослабленным иммунным ответом инфузии в течение 4 ч могут быть более приемлемыми, если МИК дорипенема для известных или ожидаемых патогенов установлена или может быть >0,5 мг/л, в порядке достижения целевых 50%Т>МИК как минимум у 95% пациентов. Результаты моделирования по методу Монте-Карло подтвердили целесообразность применения 500 мг путем 4-часовых инфузий каждые 8 ч у пациентов с нормальной функцией почек при инфекциях, вызванных патогенами, в отношении которых МИК Дорибакса составляет ≤4 мг/л.

Механизмы резистентности. Механизмы резистентности бактерий к дорипенему включают его инактивацию ферментами, гидролизующимикарбапенемы, мутантными или приобретенными ПСБ, снижение проницаемости наружной мембраны и активный отток Дорибакса из клетки. Дорибакс устойчив к гидролизу большинством бета-лактамаз, включая пенициллиназы и цефалоспориназы, продуцируемые грамположительными и грамотрицательными бактериями, за исключением относительно редких карбапенемгидролизирующих бета-лактамаз. Виды, резистентные к другим карбапенемам, в общем проявляют корезистентность к дорипенему. Метициллинрезистентные стафилококковые инфекции следует всегда рассматривать как резистентные к дорипенему. Как и другие противомикробные средства, включая карбапенемы, дорипенем показан для резистентных бактериальных штаммов.

Точка раздела чувствительности и резистентности. Точки раздела МИК, установленные Европейским комитетом по определению чувствительности к антимикробным препаратам (EUCAST), следующие:

Чувствительность микроорганизмов. Распространенность приобретенной резистентности отдельных видов может варьировать в разных географических регионах, и поэтому очень полезна информация о структуре местной резистентности, особенно при лечении пациентов с тяжелыми инфекциями. В случае необходимости следует обращаться к специалисту, если структура местной резистентности такова, что применение данного препарата, по крайней мере при некоторых типах инфекции, вызывает сомнения.

Локализованные вспышки инфекций, вызванных микроорганизмами, резистентными к карбапенемам, описаны в Европейском Союзе. Нижеприведенная информация дает приближенное представление о вероятности того, что соответствующие микроорганизмы чувствительны к дорипенему.

Категории чувствительности.

Большинство чувствительных видов.

Грамположительные аэробы.

Enterococcus faecalis*^s
Staphylococcus aureus (штаммы, чувствительные к метициллину) *^#
Виды рода Staphylococcus (штаммы, чувствительные к метициллину)^#
S. pneumoniae*
Виды рода Streptococcus

Грамотрицательные аэробы.

Citrobacter diversus
Citrobacter freundii
Enterobacter aerogenes
Enterobacter cloacae*
Haemophilus influenzae*
Escherichia coli*
Klebsiella pneumoniae*
Klebsiella oxytoca
Proteus mirabilis*
Proteus vulgaris
Providencia rettgeri
Providencia stuartii
Виды рода Salmonella
Serratia marcescens
Виды рода Shigella

Анаэробы.

Bacteroides fragilis*
Bacteroides caccae*
Bacteroides ovatus
Bacteroides uniformis*
Bacteroides thetaiotaomicron*
Bacteroides vulgatus*
Bilophora wadsworthia
Peptostreptococcus magnus
Peptostreptococcus micros*
Виды рода Porphyromonas
Виды рода Prevotella
Sutterella wadsworthenis

Виды, для которых приобретенная резистентность может быть сомнительной.

Acinetobacter baumannii*
Виды рода Acinetobacter
Burkholderia cepacias⁺
Pseudomonas aeruginosa*

Микроорганизмы, резистентные от природы.

Грамположительные аэробы.

Enterococcus faecium

Грамотрицательные аэробные.

Stenotrophomonas máltophila
Виды рода Legionella

*виды, относительно которых активность в ходе клинических исследований была доказана;

^sвиды, показавшие настоящую промежуточную чувствительность;

⁺виды с >50% приобретенной резистентностью у одного или более участников;

^#все метициллинрезистентные стафилококки следует рассматривать как резистентные к дорипенему.

Фармакокинетика. Концентрации в плазме крови. Средние значения C_max AUC_0–∞ дорипенема у здоровых добровольцев при исследованиях после введения дозы 500 мг в течение 1 ч составляли около 23 мкг/мл и 36 мкг⋅ч/мл соответственно. Средние значения C_max AUC_0–∞ дорипенема у здоровых добровольцев при исследованиях после введения дозы 500 мг и 1 г в течение 4 ч составляли около 8 мкг/мл и 17 мкг/мл и 34 мкг⋅ч/мл и 68 мкг⋅ч/ мл соответственно. У пациентов с нормальной функцией почек не выявлено признаков кумуляции Дорибакса после многократных в/в инфузий 500 мг или 1 г каждые 8 ч в течение 7–10 дней.

Фармакокинетика дорипенема после разовой дозы путем 4-часовой инфузии у взрослых с муковисцидозом аналогична таковой у взрослых без муковисцидоза. Соответствующих хорошо контролируемых исследований по установлению безопасности и эффективности дорипенема с участием пациентов с муковисцидозом не проводилось.

Распределение. Средняя степень связывания Дорибакса с белками плазмы крови составляет 8,1% и не зависит от его концентрации в плазме крови. Объем распределения в стационарном состоянии составляет примерно 16,8 л, что подобно объему внеклеточной жидкости у человека. Дорибакс хорошо проникает в биологические жидкости и ткани, например в ткани матки, ретроперитонеальную жидкость, ткани предстательной железы, ткани желчного пузыря и мочу.

Метаболизм. Метаболизм Дорибакса в микробиологически неактивный метаболит с открытым кольцом происходит преимущественно под действием дегидропептидазы-I. Отмечен метаболизм Дорибакса под действием изоферментов системы CYP 450. В исследованиях in vitro установлено, что дорипенем не подавляет и не индуцирует активность CYP-изоформ 1А2, 2А6, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 или 3А4.

Выведение. Дорибакс выделяется преимущественно почками в неизмененном виде. У здоровых молодых добровольцев конечный Т½ Дорибакса из плазмы крови составляет примерно 1 ч, а клиренс из плазмы крови составляет около 15,9 л/ч. Средний почечный клиренс – 10,3 л/ч. Величина этого показателя, наряду со значительным снижением элиминации Дорибакса при его введении с пробенецидом, свидетельствует о том, что Дорибакс подвергается клубочковой фильтрации, канальцевой секреции и реабсорбции. У здоровых молодых добровольцев, которые получили одну дозу (500 мг) Дорибакса, 71% дозы выявлено в моче в неизмененном виде и 15% – в виде метаболита с открытым кольцом. После введения одной дозы 500 мг радиоактивно меченного Дорибакса молодым здоровым взрослым в их кале выявлено <1% общей радиоактивности. Фармакокинетика дорипенема является линейной при дозе от 500 мг до 2 г при в/в инфузии в течение 1 или 4 ч.

Пациенты с нарушением функции почек (с почечной недостаточностью). После введения одной дозы 500 мг Дорибакса AUC увеличилась соответственно в 1,6; 2,8 и 5,1 раза у пациентов с легкой (клиренс креатинина – 51–79 мл/мин), умеренной (клиренс креатинина – 31–50 мл/мин) и тяжелой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤30 мл/ мин) по сравнению с AUC подобранных по возрасту здоровых добровольцев с нормальной функцией почек (клиренс креатинина ≥80 мл/мин). AUC микробиологически неактивного метаболита с открытым кольцом будет значительно выше у пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности.

Коррекция дозы необходима для пациентов с умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточности. Коррекция дозы Дорибакса необходима пациентам, которые находятся на длительной почечной заместительной терапии. В исследовании, в ходе которого 12 пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности получали разовую дозу 500 мг дорипенема в течение часовой инфузии, системная экспозиция дорипенема и дорипенема-М-1 была увеличена по сравнению со здоровыми добровольцами. Объем дорипенема и дорипенема-М-1, который удалялся в течение 12-часовой веновенозной гемофильтрации, составил примерно 28 и 10% дозы соответственно, в течение 12-часовой веновенозной гемодиафильтрации – примерно 21 и 8% дозы соответственно.

Рекомендации по дозированию для лиц, находящихся на длительной почечной заместительной терапии, были разработаны для достижения системной экспозиции дорипенема на таком же уровне, как у пациентов с нормальной функцией почек, получающих 500 мг дорипенема в течение часовой инфузии, для поддержания концентраций дорипенема выше уровня МИК 1 мг/л для не менее 35% дозового интервала и для обеспечения экспозиции дорипенема и метаболита дорипенема-М-1 ниже тех, которые наблюдались при часовой инфузии 1 г дорипенема каждые 8 ч у здоровых добровольцев. Эти рекомендации по дозированию получены по данным моделирования у лиц с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на длительной почечной заместительной терапии, и учитывают потенциальное повышение клиренса карбапенемов другими путями у пациентов с ОПН по сравнению с лицами с ХПН. Дорипенем-М-1 выводился медленно в группе пациентов, а Т½ (и AUC) не был достаточным образом определен.

Поэтому нельзя исключать, что у пациентов, находящихся на длительной почечной заместительной терапии, концентрации будут выше, а также будут выше концентрации метаболита, наблюдавшиеся после введения 1 г дорипенема путем часовой инфузии каждые 8 ч у здоровых добровольцев. Последствия in vivo повышенной экспозиции метаболита неизвестны, поскольку недостаточно данных о фармакологической активности, за исключением антимикробиологических. Если пациенту, который находится на длительной почечной заместительной терапии, повысить дозу, системная экспозиция дорипенема-М-1 может увеличиться еще выше. Клинические последствия такого увеличения неизвестны.

AUC дорипенема и микробиологически неактивного метаболита с открытым кольцом в значительной степени повышены у пациентов, которым необходим гемодиализ, по сравнению со здоровыми добровольцами. В ходе исследования, в котором 6 добровольцев с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, получали одну дозу 500 мг дорипенема путем инфузии, количество дорипенема и дорипенема-М-1, которые удалились в течение 4-часовой процедуры диализа, составляло 46 и 6% дозы соответственно. Для разработки рекомендаций относительно дозирования для пациентов, находящихся на гемодиализе, с перерывами и при методах диализа, отличных от длительной почечной заместительной терапии, информации недостаточно.

Пациенты с нарушениями функции печени (печеночной недостаточностью). У пациентов с печеночной недостаточностью фармакокинетика Дорибакса не установлена. Поскольку Дорибакс практически не подлежит печеночному метаболизму, на его фармакокинетику не должна влиять печеночная недостаточность.

Пациенты пожилого возраста. Не требуется коррекции дозы для лиц пожилого возраста с нормальной (для их возраста) функцией почек, кроме случаев умеренной и тяжелой степени почечной недостаточности.

Пол. Не требуется коррекции дозы в зависимости от пола пациента.

Расовая принадлежность. Нет значительных различий между расовыми группами по среднему клиренсу дорипенема, поэтому нет необходимости в коррекции дозы в зависимости от расовой принадлежности.

ПОКАЗАНИЯ:

Нозокомиальная пневмония, включая пневмонию, связанную с ИВЛ. Осложненные интраабдоминальные инфекции. Осложненные инфекции мочевого тракта. Необходимо руководствоваться официальными рекомендациями относительно применения антибактериальных препаратов.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Рекомендуемые дозы и способ применения приведе-ны в таблице:

*следует оценить возможность применения 1 г 2 раза в сутки в виде 4-часовой инфузии для пациентов с повышенным клиренсом креатинина (частично – для лиц с клиренсом креатинина (≥150 мл/мин) и/или при инфекциях, вызванных неферментирующими грамотрицательными патогенами (такие как Pseudomonas spp. и Acinetobacter spp.);

**основаны преимущественно на ФК/ФД-анализе, 4-часовые инфузии могут быть более приемлемыми для инфекций с менее чувствительным патогенезом (см. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА). Этот режим дозирования также обоснован для очень тяжелых инфекций.

Продолжительность лечения препаратом Дорибакс, как правило, составляет 5–14 дней и определяется тяжестью, локализацией инфекции и клиническим ответом пациента.

Продолжительность лечения пациентов с нозокомиальной пневмонией, включая пневмонию, связанную с ИВЛ, составляет от 10 до 14 дней и часто находится в верхней части диапазона для лиц, инфицированных неферментирующим грамотрицательным возбудителем (таким как Pseudomonas spp. и Acinetobacter spp.).

Дорипенем применяли до 14 дней в ходе клинических исследований, безопасность длительного лечения не установлена. После начала терапии препаратом Дорибакс в/в возможен переход на соответствующую пероральную терапию для завершения курса лечения после установления клинического улучшения.

Пациенты с почечной недостаточностью. Для лиц с легкой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина >50–≤80 мл/мин) дозу корригировать не требуется. Для пациентов с умеренной степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина ≥30 до ≤50 мл/мин) доза Дорибакса должна составлять 250 мг каждые 8 ч. Для пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина <30 мл/мин) доза Дорибакса должна составлять 250 мг каждые 12 ч.

Учитывая ограниченные клинические данные и ожидаемое повышение распределения дорипенема и его метаболита (дорипенем-М-1), Дорибакс следует с осторожностью применять у лиц с тяжелой степенью почечной недостаточности.

Пациенты, находящиеся на диализе. Рекомендации по дозировке и применению Дорибакса пациентам, находящимся на длительной почечной заместительной терапии, приведены в таблице

ДПЗТ – длительная почечная заместительная терапия; ДВВГ – длительная веновенозная гемофильтрация; ДВВГДФ – длительная веновенозная гемодиафильтрация; МИК – минимальная ингибирующая концентрация;

^адля пациентов с ОПН, находящихся на ДПЗТ, время инфузии должно составлять 4 ч, поскольку у пациентов с ОПН может увеличиваться непочечный клиренс карбапенемов;

^б для пациентов с ХПН могут быть приемлемыми 1- или 4-часовые инфузии. По данным исследований ФК/ФД, 4-часовая инфузия может быть более приемлемой для максимизации интервала между инфузиями для достижения концентрации дорипенема в плазме крови уровня МИК (%Т>МИК).

Рекомендации по дозированию для возбудителей с МИК >1 мг/л не установлены для пациентов, находящихся на длительной почечной заместительной терапии из-за возможности кумуляции дорипенема и его метаболита дорипенема-М-1. Следует тщательно следить за состоянием пациентов, находящихся на длительной почечной заместительной терапии, из-за наличия ограниченных клинических данных и ожидаемого повышения концентрации метаболита дорипенема-М-1. Нет достаточной информации для формулирования рекомендаций относительно пациентов, находящихся на гемодиализе.

Пациенты пожилого возраста (≥65 лет). Нет необходимости в коррекции дозы для лиц пожилого возраста, за исключением случаев умеренной и тяжелой степени почечной недостаточности.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Не требуется коррекции дозы.

Способ применения.

Дорибакс растворяют, затем разводят перед применением в виде в/в инфузии в течение 1 или 4 ч. Каждый флакон только для разового использования.

Приготовление р-ра.

Приготовление 500 мг р-ра для инфузий:

1. Добавить 10 мл воды для инъекций или 0,9% р-ра натрия хлорида (физиологический р-р) и взбалтывать до получения суспензии.

2. Проверить суспензию визуально на отсутствие посторонних частиц. Примечание: суспензия не используется для инфузии.

3. Удалить суспензию с помощью шприца и иглы и добавить к 100 мл физиологического р-ра (0,9%) или 5% р-ра глюкозы и перемешать до полного растворения. Провести инфузию р-ра для введения дозы 500 мг.

Приготовление 250 мг р-ра для инфузий для пациентов с умеренной или тяжелой степенью почечной недостаточности:

1. Добавить 10 мл воды для инъекций или 0,9% р-ра натрия хлорида (физиологический р-р) и взболтать до получения суспензии.

3. Удалить суспензию с помощью шприца и иглы и добавить к 100 мл физиологического р-ра (0,9%) или 5% р-ра глюкозы и перемешать до полного растворения.

4. Удалить 55 мл этого р-ра. Провести инфузию оставшимся р-ром для обеспечения дозы 250 мг.

Дорибакс р-р для инфузий от прозрачного бесцветного до прозрачного светло-желтого цвета. Изменения в окраске в этих пределах не влияют на эффективность препарата.

Неиспользованный р-р или отходы необходимо утилизировать в соответствии с местными правилами.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

Гиперчувствительность к действующему веществу. Гиперчувствительность к любым карбапенемам. Тяжелая гиперчувствительность (например анафилактические реакции, тяжелая кожная реакция) к любым бета-лактамным антибиотикам (например пенициллинам или цефалоспоринам).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Побочные реакции, которые наблюдали в клинических исследованиях.

Частота побочных реакций при применении Дорибакса во время клинический исследований по 500 мг каждые 8 ч составила 32%. Дорибакс был отменен в связи с побочными реакциями у 0,1% пациентов. Побочными реакциями, которые привели к отмене Дорибакса, были тошнота (0,1%), диарея (0,1%), зуд (0,1%), грибковые инфекции вульвы (0,1%), повышение уровня печеночных ферментов (0,2%) и кожная сыпь (0,2%).

Наиболее частыми побочными реакциями были головная боль (10%), диарея (9%) и тошнота (8%).

Побочные реакции, отмеченные во время клинических исследований и в постмаркетинговый период, приведены ниже. Частота побочных реакций классифицирована следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); неизвестно (невозможно установить по имеющимся данным).

В каждой группе побочные реакции приведены в порядке уменьшения выраженности тяжести.

Инфекции и инвазии: часто – кандидоз ротовой полости, грибковые инфекции вульвы.

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто – тромбоцитопения, нейтропения.

Со стороны иммунной системы: нечасто – реакции гиперчувствительности; неизвестно – анафилактические реакции.

Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль; нечасто – судороги.

Со стороны сосудистой системы: часто – флебит.

Со стороны пищеварительного тракта: часто – тошнота, диарея; нечасто – колит, вызванный Clostridium difficile.

Со стороны гепатобилиарной системы: часто – повышение уровня пе- ченочных ферментов.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – зуд, сыпь; неизвестно – токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса — Джонсона.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

У пациентов, которые получают бета-лактамные антибиотики, могут возникать серьезные, а иногда летальные реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции). Перед началом лечения дорипенемом пациента необходимо расспросить о том, были ли у него реакции гиперчувствительности на другие активные субстанции этого класса или беталактамные антибиотики. Больным, имевшим ранее такие реакции, Дорибакс следует применять с осторожностью. В случае возникновения реакции гиперчувствительности на Дорибакс его необходимо сразу же отменить и провести соответствующее лечение. Серьезные острые реакции гиперчувствительности (анафилактические) требуют неотложной терапии.

Во время лечения другими карбапенемами редко отмечали судороги. Во время клинических исследований судороги чаще возникали у пациентов с имеющимися расстройствами нервной системы (например инсульт или судороги в анамнезе), нарушениями функции почек и при применении препарата в дозе выше 500 мг. При выборе Дорибакса для лечения конкретного пациента следует принять во внимание целесообразность применения антибиотиков группы карбапенемов, основываясь на таких факторах, как тяжесть течения заболевания, распространенность резистентности среди других групп антибактериальных препаратов и риск выделения карбапенемрезистентного возбудителя.

Необходимо быть осторожными с выбором и дозой антибиотика для лечения пациентов с поздней стадией пневмонии, ассоциированной с ИВЛ (>5 дней госпитализации), или других нозокомиальных пневмоний, вызванных возбудителями со сниженной чувствительностью или Pseudomonas spp. и Acinetobacter spp. (см. ПРИМЕНЕНИЕ, ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА). Одновременное использование с аминогликозидом показано при инфекции, обусловленной Pseudomonas aeruginosa (см. ПОКАЗАНИЯ).

Псевдомембранозный колит, вызванный С. difficile, может возникать при лечении почти всеми антибактериальными препаратами и варьировать от легкого до угрожающего жизни. Поэтому необходимо помнить об этом осложнении при возникновении диареи у пациента, получающего Дорибакс. Применение Дорибакса, как и других антибиотиков, связано с возникновением и отбором штаммов со сниженной чувствительностью. Пациента следует тщательно контролировать во время лечения. При развитии суперинфекции требуется принять соответствующие меры. Длительного лечения дорипенемом следует избегать. Одновременное применение Дорибакса и вальпроевой кислоты/натрия вальпроата не рекомендуется (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ). При исследовании ингаляционного применения отмечено возникновение пневмонита. Дорибакс не следует вводить таким путем.

Концентрация метаболита дорипенема-М-1 у пациентов, находящихся на длительной почечной заместительной терапии, может быть повышенной, однако нет доступных данных исследований in vivo. У метаболита недостаточная целевая фармакологическая активность, но другие фармакологические эффекты неизвестны, поэтому рекомендуют тщательный клинический мониторинг.

Характеристики групп пациентов, лечившихся в ходе клинических исследований. В ходе двух клинических исследований, которые касались нозокомиальной пневмонии (979 пациентов), у 60% пригодных для клинической оценки пациентов диагностирована пневмония, связанная с ИВЛ. Среди больных, находившихся на ИВЛ, у 50% была поздняя инфекция (возникшая через 5 дней и более после начала ИВЛ), состояние 54% пациентов оценивалось по шкале APACHE II выше 15 баллов и 32% – одновременно применяли аминогликозиды (76% более 3 дней).

В ходе двух клинических исследований, которые касались осложненных интраабдоминальных инфекций (962 пациента), частой инфекцией у пациентов, лечившихся Дорибаксом, был осложненный аппендицит (62%). 51% из них имели генерализованный перитонит в начале. Другие инфекции включали перфорацию толстой кишки (20%), осложненный холецистит (5%) и инфекции другой локализации (14%). Состояние 11% пациентов оценивалось по шкале APACHE II более 10 баллов. 9,5% имели постоперационные инфекции, 27% – одиночные или сложные интраабдоминальные абсцессы и 4% – сопутствующую бактериемию в начале. В ходе двух клинических исследований, которые касались осложненных инфекций мочевых путей (1179 пациентов), у 52% пациентов, которые лечились Дорибаксом, отмечали осложненные инфекции нижнего отдела мочевого тракта и у 48% был пиелонефрит, в том числе осложненный – у 16% пациентов. У 54% пациентов были постоянные осложнения, у 9% – со- путствующая бактериемия и 23% были инфицированы левофлоксацинрезистентными уропатогенами в начале.

Опыт лечения пациентов с очень ослабленным иммунитетом, получавших иммуносупрессивную терапию, и лиц с тяжелой степенью нейтропении ограничен, поскольку эти группы пациентов были исключены из третьей фазы исследований.

Период беременности и кормления грудью.

Беременность. Нет достаточных клинических данных применения Дорибакса в период беременности. Исследования на животных не показали прямого или косвенного отрицательного влияния на период беременности/эмбриональное развитие, роды или постнатальное развитие. Потенциальный риск для человека неизвестен. Дорибакс следует применять только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Кормление грудью. Не известно, проникает ли дорипенем в грудное молоко женщины. Исследования на животных показали, что препарат и его метаболиты экскретируются в грудное молоко. При продолжении терапии дорипенемом следует взвесить необходимость лечения матери или кормления грудью ребенка.

Фертильность. Нет клинических данных о влиянии Дорибакса на репродуктивную функцию. При в/в введении Дорибакса крысам не выявлено отрицательного влияния на спаривание или неспособность к рождению, или послеродового развития и фертильность потомства при дозах не выше 1 г/кг/сут (основываясь на AUC, для человека — 500 мг каждые 8 ч).

Дети. Дорибакс не рекомендуется назначать детям (в возрасте до 18 лет) из-за недостатка данных по безопасности и эффективности его применения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Не проведено исследования относительно оценки влияния Дорибакса на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Исходя из данных об отмеченных побочных эффектах, не ожидается, что Дорибакс будет влиять на способность к управлению транспортными средствами и работе с техникой.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

Дорибакс не ингибирует основные изоферменты системы цитохрома Р 450. На основании исследований in vitro не ожидают, что дорипенем будет ингибитором или индуктором активности CYP 450. Поэтому CYP 450-зависимых взаимодействий не ожидается.

Одновременное применение дорипенема и вальпроевой кислоты значительно снижает концентрацию последней в плазме крови до уровня ниже терапевтического. Сниженный уровень вальпроевой кислоты может привести к неадекватному контролю судорог. Во время исследований взаимодействия концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови была заметно снижена (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация–время» (AUC) была снижена на 63%) после одновременного применения вальпроевой кислоты и дорипенема. Взаимодействие имело быстрое начало. Поскольку пациентам ввели только 4 дозы дорипенема, снижение уровня вальпроевой кислоты с длительным одновременным применением не исключено. Снижение уровня вальпроевой кислоты отмечено при одновременном применении с другими карбапенемами, снижение уровня вальпроевой кислоты на 60–100% достигалось в течение 2 дней. Поэтому следует подбирать альтернативную антибактериальную или дополнительную противосудорожную терапию.

Пробенецид конкурирует с дорипенемом за канальцевую секрецию и снижает почечный клиренс Дорибакса. В ходе исследований взаимодействия среднее значение AUC увеличилось на 75% после одновременного применения с пробенецидом. Поэтому одновременное применение Дорибакса и пробенецида не рекомендуют.

Хранение приготовленного р-ра. После растворения в стерильной воде для инъекций или 0,9% р-ре хлорида натрия (физиологический р-р) суспензию Дорибакса можно хранить во флаконе в течение 1 ч перед ее разведением в инфузионном р-ре. В таблице указаны сроки хранения разведенного Дорибакса физиологическим р-ром или 5% р-ром глюкозы:

*После изъятия из холодильника инфузионные р-ры можно держать при комнатной температуре при условии, что суммарное время хранения в холодильнике, время достижения комнатной температуры и время инфузии не превышают времени стабильности в холодильнике;

^#5% р-р глюкозы не следует применять для инфузии длительностью более 1 ч.

В р-ре, приготовленном для применения, химическая и физическая стабильность была показана для соответствующих периодов и р-ров, указанных в таблице.

С микробиологической точки зрения препарат следует использовать немедленно. Если препарат не использован немедленно, срок и условия хранения приготовленного р-ра перед применением являются ответственностью потребителя и обычно не превышают 24 ч при температуре 2–8 °С, за исключением случаев, когда разведение проводили в контролируемых и валидизированных асептических условиях.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

В первой фазе исследования у здоровых добровольцев, получавших 2 г дорипенема путем 1-часовых инфузий каждые 8 ч в период от 10 до 14 дней, была высокой частота высыпаний (5 из 8 пациентов). Высыпания исчезали в течение 10 дней после окончания применения дорипенема.

В случае передозировки следует прекратить введение Дорибакса и осуществлять поддерживающие мероприятия по его элиминации почками. Дорибакс удаляется из организма путем гемодиализа, однако не описано ни одного случая применения гемодиализа при передозировке.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

В оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С.

Регистрационные данные:

№ UA/9213/01/01 от 20.01.2014 до 20.01.2019

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Дорипенем
Производитель:

Представитель в Украине ООО «Такеда Украина»
Фарм. группа:

Антибактериальные средства для системного применения. Бета-лактамные антибиотики. Карбапенемы

Код ATX

J

Противомикробные препараты для системного использования
J01

Антибактериальные средства для системного использования
J01D

Прочие бета-лактамные антибактериальные средства
J01DH

Карбапенемы
J01DH04

Дорипенем

Описание препарата «Дорибакс» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Торговое название:

Дормикинд

О препарате:

Дормикинд представляет собой комплексное гомеопатическое средство, которое применяется у детей от рождения до шести лет. Активные ингредиенты данного препарата проявляют эффективность при следующих симптомах: нервозность, чувство тревоги, раздражительность.

Показания и дозировка:

Показания к применению:

Гомеопатический препарат Дормикинд применяется у детей в возрасте младше шести лет при состоянии возбуждения, при бессоннице, а также при беспокойстве.

Дозировка:

Гомеопатический препарат Дормикинд используется у детей от рождения до шести лет. Дормикинд следует применять по одной таблетке 4 раза/сутки. Таблетки Дормикинд требуется получать за полчаса до либо спустя полчаса после приема пищи. Следует давать таблеткам полностью раствориться во рту. При использовании Дормикинда у грудных детей, таблетки рекомендуется растворить в небольшом количестве воды (например, в чайной ложке).

Продолжительность курса применения гомеопатического средства Дормикинд обычно составляет от двух до четырех недель.

Надлежащие меры безопасности при использовании гомеопатического препарата Дормикинд.

В случае отсутствия улучшения состояния пациента спустя две-три недели применения данного средства либо в случае частого повторения симптомов требуется прекратить использование гомеопатического препарата Дормикинд и проконсультироваться с лечащим врачом.

При использовании препарата Дормикинд, как и при применении других гомеопатических средств существует вероятность появления временного первичного ухудшения. В случае возникновения у пациента временного первичного ухудшения необходимо прекратить использование данного гомеопатического препарата и обратиться к лечащему врачу для решения вопроса о возможности дальнейшего применения этого средства.

Передозировка:

В случае передозировки гомеопатическим препаратом Дормикинд возможно увеличение частоты развития побочных реакций.

Побочные эффекты:

При использовании гомеопатического препарата Дормикинд существует вероятность появления побочных явлений. Как правило, побочные явления включают аллергические реакции.

В случае появления у пациента каких-либо негативных реакций на фоне применения гомеопатического препарата Дормикинд необходимо прекратить его использование и обратиться к лечащему врачу за консультацией.

Противопоказания:

Гомеопатическое средство Дормикинд противопоказано использовать при наличии у пациента индивидуальной повышенной чувствительности к компонентам данного препарата.

В состав данного гомеопатического препарата в качестве вспомогательного вещества входит лактоза. В связи с этим пациентам, страдающим непереносимостью лактозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции, недостаточностью энзима лактазы либо непереносимостью галактозы, использование данного гомеопатического средства запрещается.

Гомеопатический препарат Дормикинд показан для использования у детей от рождения до шести лет, следовательно, данное средство нецелесообразно применять у взрослых пациентов и детей старше шести лет.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Возможность взаимодействия гомеопатического средства Дормикинд при одновременном применении с другими лекарственными препаратами не установлена. Применение данного гомеопатического препарата не исключает возможности одновременного использования других лекарственных средств.

Взаимодействие гомеопатического препарата Дормикинд с алкоголем. Гомеопатическое средство Дормикинд используется исключительно у детей от рождения до шести лет, следовательно, проведение исследований, посвященных взаимодействию алкоголя и данного препарата, является нецелесообразным в связи с тем, что употребление алкогольсодержащих напитков пациентами данной возрастной категории запрещается.

Состав и свойства:

Действующее вещество: Cypripedium pubescens D4, Magnesium carbonicum D10, Zincum valerianicum D12.

Форма выпуска: таблетки; по 150 таблеток во флаконе, по 1 флакону в коробке картонной.

Фармакологическое действие:

Общая информация

Форма продажи:

безрецептурный
Производитель:

ДХУ(Дойче Хомеопати-Унион )-Арцнаймиттель ГмбХ & Ко., Германия

Описание препарата «Дормикинд» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Дормикум – лекарственный препарат, производное бензодиазепина, который обладает снотворным, миорелаксирующим, анксиолитическим, противосудорожным фармакологическими действиями.

Показания и дозировка:

Дормикум назначают взрослым и детям в следующих случаях:

Как седативное средство, позволяющее сохранить сознание пациента и снизить эмоциональное возбуждение перед различными болезненными процедурами (с целью диагностики и терапии), которые проводятся под местным наркозом (либо при его отсутствии), а также во время их проведения
Для премедикации перед вводным наркозом
Как седативное средство длительного действия в интенсивной терапии

Только для взрослых:

В качестве средства для вводного наркоза
Как седативное средство при дальнейшем проведении комбинированной анестезии

Мидазолам необходимо вводить медленно и подбирать дозу индивидуально для каждого пациента, учитывая особенности организма, так как данное средство обладает выраженными седативными свойствами. При дозировании мидазолама рекомендуется титрование дозы с целью безопасной седации требуемой интенсивности.

Особенно тщательно рассчитывается доза для пациентов геронтологической и педиатрической групп, учитывая индивидуальность течения физиологических процессов и повышенный риск.

Эффективность Дормикума отмечается уже через 2 мин после в/в введения. Максимальный эффект наблюдается через 5–10 минут.

При разработке схемы дозирования препарата следует использовать данные таблицы:

Седация:

Седация с сохранением сознания (в/в введение)

Настоятельно рекомендуется медленное введение препарата Дормикум. Противопоказано быстрое или струйное введение. При необходимости допускается вводить повторно дополнительные количества препарата

Взрослые

Скорость введения – 1 мг в 30 сек.

Начальная доза – 2–2,5 мг (за 5–10 минут до начала болезненной процедуры). Если необходимо, то повторно разрешается ввести 1 мг средства Дормикум. Средняя суммарная доза составляет 3,5–7,5 мг. Экспериментально установленная достаточная доза – 5 мг

Больные геронтологической группы, пациенты в крайне тяжелом состоянии, пациенты с высокой степенью риска

Начальная доза – 0,5–1 мг (за 5–10 мин до процедуры). Максимальная повторная доза – 0,5–1 мг. Рекомендуется особо тщательное титрование как первоначальной, так и повторной дозы. Экспериментально установленная достаточная доза препарата Дормикум составляет 3,5 мг

Дети

При в/в введении препарата Дормикум детям проводится особо тщательное титрование дозы. Рекомендуется особо медленное введение препарата и тщательный контроль наступления ожидаемого эффекта. Начальная доза вводится 2–3 мин. Перед началом запланированной процедуры или введением повторной дозы необходимо выдержать паузу в 2–5 мин для оценки уровня седации.

При наличии необходимости повторного введения дополнительную дозу определяют особо тщательным и медленным титрованием. Следует учесть, что дозы, необходимые детям до 5 лет, превышают аналогичные дозы у детей старше 5 лет

Дети (до 6 мес.)

У детей данного возраста увеличен риск развития обструкции дыхательных путей и гиповентиляции, также затруднено титрование необходимой и достаточной дозы препарата (из-за технических возможностей соответствующего оборудования). Следовательно, без особой необходимости не рекомендуется применять Дормикум для седации детей указанной возрастной категории

Дети (6 мес.–5 лет)

Начальная доза – 0,05–0,1 мг/кг. При необходимости повышения дозы следует учесть, что суммарная доза препарата для данной возрастной категории – не ≥ 6 мг (в случае превышения указанной дозы развиваются симптомы передозировки: длительная седация и гиповентиляция)

Дети (6–12 лет)

Начальная доза – 0,025–0,05 мг/кг, суммарная доза находится в пределах 0,4 мг/кг (но не более 10 мг, так как в противном случае существует риск наступления продолжительного седативного эффекта)

Дети (13–16 лет)

Дозы соответствуют рекомендациям для взрослых

Седация с сохранением сознания (в/м введение)

Дети (1–16 лет)

Начальная доза – 0,05–0,15 мг/кг (за 5–10 мин до процедуры). Экспериментально установленная суммарная доза – не более 10 мг. Если вес ребенка ≤ 15 кг – концентрация вводимого р-ра должна быть менее 1 мг/мл

Наркоз:

Премедикация

Применение препарата Дормикум в целях премедикации позволяет снизить эмоциональное напряжение пациента перед предстоящей процедурой, способствует возникновению предоперационной амнезии. Дормикум применяют путем в/в введения или в/м (глубоко в мышцу за 20–60 мин. до вводного наркоза). Следует тщательно следить за наступлением эффекта во избежание передозировки. Разрешается одновременный прием антихолинергических средств

Взрослые

В целях предоперационной седации и амнезии – 1–2 мг в/в, или в/м – 0,07–0,1 мг/кг массы тела. Разрешается повторное введение

Больные геронтологической группы, пациенты в крайне тяжелом состоянии, пациенты с высокой степенью риска

Начальная доза (в/в) – 0,5 мг. Определение повторной дозы должно осуществляться путем медленного титрования, перед ее введением необходим интервал в 2–3 мин для оценки эффекта.

Доза при в/м введении – 0,025–0,05 мг/кг (что соответствует примерно 2–3 мг). Прием наркотических ЛС требует снижения дозы

Дети (1 – 15 лет)

В сравнении с дозами для взрослых (мг/кг) дозы для детей указанного возраста гораздо выше. При в/м применении – 0,08–0,2 мг/кг вводят глубоко в мышцу за 30–60 мин до вводного наркоза

Дети (вес ≤ 15 кг)

Допускается введение раствора препарата, концентрация которого не превышает 1 мг/мл

Вводный наркоз

Возможна непредсказуемая реакция организма при введении после Дормикума других анестетиков. Поэтому требуется особо тщательное титрование дозы препарата (с учетом индивидуальных особенностей организма пациента, учитывая возраст, вес и т.д.) и, при комбинации препарата с ингаляционными (другими внутривенными) анестетиками (либо перед их применением), дозы каждого средства могут снижаться до 25% от рекомендуемой дозы при самостоятельном использовании средства.

В/в вводить Дормикум следует особенно медленно (дробно). Каждое последующее введение (не более 5 мг) должно продолжаться не дольше 20–30 сек с интервалом в 2 мин (который необходим для мониторинга состояния пациента и интенсивности клинического эффекта)

Взрослые

0,2 мг/кг в/в с продолжительностью процедуры – 20–30 сек и интервалом в 2 мин. Экспериментально доказано отсутствие возникновения необходимости повторного введения Дормикума.

Если не была проведена премедикация – необходимая доза составляет 0,3–0,35 мг/кг и вводится аналогично. При возникновении необходимости дополнительно разрешается ввести еще 25% рекомендуемой дозы или использовать дополнительно ингаляционный наркоз. В редких случаях доза Дормикума для данной возрастной категории составляет 0,6 мг/кг, но она характеризуется замедлением выхода из наркоза

Больные геронтологической группы, пациенты в крайне тяжелом состоянии, пациенты с высокой степенью риска

Без премедикации вводят 0,15–0,2 мг/кг, после нее – 0,05–0,15 мг/кг по аналогии с указанной выше схемой применения

Дети

Применение Дормикума в качестве средства для вводного наркоза не рекомендовано детям (по причине отсутствия достаточной информации о его безопасности и отсутствия соответствующего опыта применения)

Как седативное средство при комбинированной анестезии

Взрослые

В данном случае Дормикум вводиться в/в дробно – 0,03–0,1 мг/кг либо инфузионно – 0,03–0,1 мг/кг в час (вместе с анальгетиками). Дозирование препарата требует тщательного индивидуального подхода

Больные геронтологической группы, пациенты в крайне тяжелом состоянии, пациенты с высокой степенью риска

Использование Дормикума у данной категории пациентов требует снижения доз

Дети

Отсутствие соответствующего опыта применения препарата в данной группе ограничивает его использование

Длительная седация в интенсивной терапии

Желаемый седативный эффект обеспечивается ступенчатым титрованием дозы и дальнейшим дробным струйным либо непрерывным инфузионным введением препарата. Путь введения и дозу определяет лечащий врач исходя из индивидуальных особенностей организма пациента

Взрослые

Изначально в/в вводят медленно (дробно) 0,03–0,3 мг/кг. Повторная доза – 1–2,5 мг (вводится 20–30 сек с интервалом в 2 мин, в период которого должна производиться оценка интенсивности наступившего эффекта).

При гиповолемии, вазоконстрикции или сниженной температуре тела доза Дормикума значительно уменьшается или препарат совсем не применяют.

При одновременном применении Дормикума с сильными анальгетическими ЛС его вводят после указанных средств с определением при помощи титрования необходимой дозы для получения желаемого уровня седации.

В/в вводят препарат в дозе – 0,03–0,2 мг/кг в час. В течение всего периода действия препарата следует оценивать уровень седации, так как допускается развитие толерантности, в результате чего возникает необходимость повышения дозы

Новорожденные и дети с весом ≤ 15 кг

Недопустимо вводить раствор мидазолама, концентрация которого выше 1 мг/мл

Дети (до 6 мес.)

Рекомендуется непрерывное инфузионное введение

Новорожденные недоношенные (до 32 недель)

Доза препарата – 0,03 мг/кг/ч (0,5 мкг/кг/мин)

Новорожденные и младенцы до 6 мес.

Доза – 0,06 мг/кг/ч (1 мкг/кг/мин).

Вводят препарат Дормикум инфузионно (с более интенсивной скоростью введения) с целью ускорения наступления Cmax в плазме крови. Необходимо тщательно контролировать скорость инфузии, достаточную для наступления требуемого уровня седации, чтобы избежать передозировки. Необходим контроль дыхательной функции пациента и уровня кислорода

Дети (≥ 6 мес.)

При искусственной вентиляции легких или интубировании вводят в/в медленно нагрузочную дозу препарата – 0,05–0,2 мг/кг. Далее производят инфузию – 0,06–0,12 мг/кг/ч (1–2 мкг/кг/мин). Согласно достигнутому уровню седации, скорость инфузии может варьироваться, также допускается введение дополнительного количества препарата при наличии такой необходимости. Необходим контроль дыхательной функции пациента и уровня кислорода

Дозирование Дормикума в особых случаях

Новорожденные (в том числе и недоношенные), дети с весом ≤ 15 кг

Не допускается вводить раствора мидазолама с концентрацией выше 1 мг/мл

Дети до 6 месяцев

Не рекомендуется применять Дормикум в качестве седативного средства при комбинированной анестезии у детей указанного возраста по причине недостаточного опыта его использования.

В/в введение препарата детям указанного возраста используется только в палатах интенсивной терапии. В остальных случаях его использовать не рекомендуется, т.к. высок риск развития обструкции дыхательных путей и гиповентиляции

Геронтология

Рекомендуется введение относительно низких доз препарата и постоянный контроль над состоянием пациента

Пациенты с нефропатологиями

При наличии у пациента тяжелых нефропатологий накопление a-гидроксимидазолама, из-за чего возможно удлинение седативного эффекта

Пациенты с гепатопатологиями

Возможно снижение клиренса мидазолама (при в/в введении), что влечет за собой увеличение T1/2 и, как следствие, интенсификацию фармакологического действия. Рекомендуются сниженные дозы препарата и постоянный мониторинг состояния больного

Особые указания по дозированию

Разрешается перед применением раствора Дормикума в ампулах для его разведения использовать следующие растворители:

0,9% раствор NaCl,
5% и 10% раствор глюкозы (5% и 10% раствор декстрозы и 5% раствор левулозы),
раствор Рингера и раствор Хартмана в соотношении 15 мг мидазолама на 100–1000 мл инфузионного раствора.

Указанные растворы сохраняют физическую и химическую стабильность на протяжении 24 ч при комнатной температуре (при t=5°С – 3 суток).

Применение в качестве растворителя 6% раствора декстрана со ср. мол. массой 50000–70000 Da в декстрозе не рекомендуется. Запрещается смешивание Дормикума с растворами, имеющими щелочную реакцию, – произойдет осаждение после химического взаимодействия мидазолама с бикарбонатом натрия.

Другие растворители не следует использовать.

Чтобы избежать микробиологической обсемененности приготовленного раствора, его следует использовать сразу же после приготовления. Приготовленный асептически раствор может храниться 24 ч при температуре от 2°С до 8°С. Ампулы препарата используются однократно. Неиспользованный раствор подлежит утилизации.

Перед введением раствора необходимо провести органолептический контроль. При наличии видимых механических включений и/или мутности раствора его не допускается использовать.

Если раствор Дормикум подлежал заморозке, то возможно образование осадка, исчезающего при нормализации температурного режима и встряхивания.

Препарат требует особой осторожности при применении у пациентов с наличием нарушений дыхания.

Передозировка:

При приеме Дормикума и его аналогов обычно наблюдается сонливость, нарушения координации движений, нарушения речи, а также непроизвольные колебательные движения глазами.

При приеме чрезмерного количества Дормикума могут наблюдаться:

арефлексия,
апноэ,
развитие артериальной гипотензии,
угнетение деятельности сердца и дыхания (особенно выражено у пациентов с уже имеющимися патологиями данного рода),
редко – кома, продолжающаяся несколько часов (однако в геронтологии может наблюдаться более длительная продолжительность данного состояния).

Дормикум потенцирует эффект препаратов, угнетающих ЦНС, а также усиливает токсическое действие алкоголя.

В случае передозировки Дормикум рекомендуется проведение мероприятий, направленных на улучшение состояния больного:

оценка жизненно важных функций пациента,
поддерживающая,·симптоматическая терапия (особенно направленная на восстановление функций сердечно-сосудистой и дыхательной системы, а также функционирования ЦНС),
прием сорбентов (не позднее 1–2 ч после перорального приема препарата),
промывание желудка,
в случаях выраженного угнетения ЦНС – рекомендуется применение антагониста бензодиазепинов флумазенила, при применении которого необходим особо тщательный мониторинг жизненно важных функций организма пациента.

Побочные эффекты:

Побочные эффекты препарата Дормикум:

Иммунная система

проявления гиперчувствительности (со стороны эпидермиса, СС системы; бронхоспазм)
анафилактоидные реакции

Психика

нарушения сознания
эйфория
видения
чрезмерно выраженное эмоциональное возбуждение, сопровождающееся страхом, тревогой, судорогами
судороги, тремор
гиперактивность
агрессия
гнев
пароксизмы возбуждения (преимущественно в педиатрии и геронтологии)
возможно физическое пристрастие (прямо пропорционально дозе и длительности приема). Вероятность развития зависимости возрастает у пациентов с наличием в анамнезе информации об алкоголизме и наркомании
резкое прекращение применения препарата после длительного приема сопровождается выраженным синдромом отмены, для которого характерны судорожные состояния

Центральная и периферическая НС

удлинение седативного эффекта
нарушение внимательности
головная боль
головокружение
беспорядочная и несогласованная двигательная активность
сонливость
антероградная амнезия (дозозависимая) – обычно наблюдается в конце процедуры, но иногда имеет длительную продолжительность
ретроградная амнезия
повышенное чувство тревоги
сонливость, бред при выходе из наркоза
атетоз (патологическое изменение двигательной активности)
нарушение сна
расстройства голоса
нарушения речи
гипочувствительность, при которой наблюдаются покалывание и онемение в месте локализации
интенсивные судорожные состояния у новорожденных

Сердечно-сосудистая система

кардиореспираторные проявления в тяжелой форме:
остановка сердца
снижение АД
изменения ритмичности миокарда
вазодилатация (риск их появления возрастает в геронтологической группе пациентов, а также у пациентов с нарушениями дыхания и сердечной деятельности в анамнезе)
преждевременное сокращение желудочков
вазовагальный криз
ритм атриовентрикулярного соединения

Дыхательная система

возможны тяжелые кардиореспираторные явления
угнетение дыхательной функции
икота
бронхоспазм
гипервентиляция
свистящее, поверхностное дыхание
обструкция
тахипноэ

Риск появления указанных нарушений возрастает в геронтологической группе пациентов, у пациентов с наличием патологий дыхания и сердца, а также при использовании высоких доз и высокой скорости введения

ЖКТ

тошнота
рвота
затрудненная дефекация
гипер- и гипосекреция слюнных желез
отрыжка

Дерматология

различные эпидермальные высыпания (в том числе зудящие)

Общие и местные реакции

эритема и болевой синдром в месте инъекции
тромбофлебит
тромбоз
другие проявления гиперчувствительности

Органы чувств

снижение зрения
двоение в глазах
неконтролируемые высокочастотные колебательные движения глаз
сужение зрачка
непроизвольные подергивания век
рефракционные нарушения
ощущение заложенности в ушах
отсутствие равновесия

Прочие

у пациентов геронтологической группы возрастает риск падений и переломов

Противопоказания:

Дормикум не назначают при наличии следующих факторов:

гиперчувствительность к веществам бензодиазепинового ряда и другим компонентам препарата;
дисфункция дыхания в острой форме;
состояние шока, кома, передозировка алкоголем (и другие состояния, при которых угнетены функции организма, отвечающие за жизнедеятельность);
закрытоугольная глаукома;
тяжелые проявления ХОБЛ;
не применяется при родах.

Осторожность требуется в следующих случаях:

пациенты геронтологической группы,
крайне тяжелое состояние больных,
дисфункциональные нарушения дыхания,
нефро- и гепатопатологии,
дисфункция деятельности сердца,
недоношенные новорожденные (по причине высокого риска возникновения апноэ),
дети от рождения до 6 месяцев,
миастения (miastenia gravis) – слабость и повышенная утомляемость поперечнополосатой мускулатуры.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Лекарственное взаимодействие препарата Дормикум:

Процессы биотрансформации мидазолама в организме пациента обусловлены системой цитохрома Р4503А4 (изоформа CYP3A4). Исходя из этого, вещества, ингибирующие и индуцирующие изофермент CYP3A4, способны влиять на эффективность мидазолама посредством изменения плазменной концентрации (ПК) вещества.

Также имеет место механизм вытеснения мидазолама из связи с белками плазмы (альбумином), это возможно при одновременном приеме его с ЛС, которые характеризуются высокими ПК. Указанный механизм наблюдается при одновременном использовании мидазолама и вальпроевой кислоты.

Другие ЛС

Возможный итог взаимодействия других ЛС и мидазолама

Препараты-ингибиторы изофермента CYP3A4

Кетоконазол – наблюдается 5-ти кратное увеличение ПК мидазолама и 3-х кратное увеличение T1/2. При данном взаимодействии требуется постоянный мониторинг дыхательной функции и уровня седации

Флуконазол

Итраконазол

ПК вещества повышается в 2–3 раза, T1/2 – в 1,5 и 2,4 раза соответственно

Позаконазол

ПК мидазолама увеличивается в 2 раза

Эритромицин

ПК препарата увеличивается в 1,6–2 раза, T1/2 – в 1,5–1,8 раза

Кларитромицин

ПК мидазолама увеличивается в 2,5 раза, T1/2 м в 1,5–2 раза

Саквинавир и другие ингибиторы протеазы ВИЧ

одновременное применение лопинавира и ритонавира с мидазоламом характеризуется увеличением содержания последнего в плазме в 5,4 раза и таким же повышением T1/2. Столь интенсивный потенцирующий эффект требует особых условий госпитализации

Циметидин

способствует повышению ПК мидазолама на 26%

Дилтиазем

введенный однократно дилтиазем способствует повышению содержания препарата в плазме на 25% и T1/2 на 43%

Аторвастатин

наблюдается повышение ПК мидазолама в 1,4 раза

Применение препарата per os

Верапамил/дилтиазем

наблюдается повышение ПК мидазолама в 3 и 4 раза, и его T1/2 – на 41% и 49% соответственно

Флувоксамин

повышение ПК на 28%, T1/2 – в 2 раза

Нефазодон

увеличивает ПК препарата в 4,6 раз, Т1/2 – в 1,6 раз

Апрепитант

увеличение наблюдаемых показателей препарата происходит в зависимости от дозы апрепитанта (80 мг/сут. данного средства способствует увеличению ПК мидазолама в 3,3, а его T1/2 – в 2 раза)

Хлорзоксазон

наблюдается снижение величины соотношения α-гидроксимидазолам/мидазолам

Бикалутамид

наблюдается увеличение ПК мидазолама на 27%

Желтокорень канадский

способствует снижению соотношения α-гидроксимидазолам/мидазолам на 40%

Препараты-индукторы изофермента CYP3A4

Рифампицин

прием рифампицина по 600 мг/сут. на протяжении недели способствует снижению ПК мидазолама (в/в) на 60%

Карбамазепин/фенитоин

указанные ЛС снижают ПК мидазолама (per os) на 90%, T1/2 – на 60%

Эфавиренз

данное ЛС способствует увеличению соотношения α-гидроксимидазолам/мидазолам в 5 раз посредством индуцирующего влияния на изофермент CYP3A4

Экстракт корня эхинацеи пурпурной

снижает ПК мидазолама (в/в) на 20%, T1/2 – на 42%

Зверобой обыкновенный (продырявленный)

способствует уменьшению ПК мидазолама (в/в) на 20–40%, T1/2 – на 15–17%.

Вальпроевая кислота.

Данное ЛС, имея высокий уровень ПК, способно вытеснить мидазолам из связи с белками плазмы (альбумином). При данном виде взаимодействия может происходить непредсказуемое изменение клинического эффекта мидазолама

Взаимодействие с другими ЛС

седативные и снотворные ЛС
алкоголь
опиаты и опиоиды
нейролептики
антидепрессанты
другие средства, угнетающие ЦНС

наблюдается потенцирование клинических эффектов мидазолама

ингаляционные анестетики

мидазолам способен снижать минимальную альвеолярную концентрацию указанных ЛС

средства для спинальной анестезии

потенцирование эффективности мидазолама отмечено при его в/в применении (необходимо снизить дозу мидазолама)

лидокаин
бупивакаин (в/м введение)

следует снизить дозу мидазолама (при в/в введении) во избежание передозировки

250 мг кофеина

наблюдается неполное ослабление седативного эффекта мидазолама

ЛС, способствующие активации мозговой деятельности
стимуляторы памяти, внимательности
ингибитор ацетилхолинэстеразы физостигмин

снижается интенсивность седации, вызываемой мидазоламом

6% р-р декстрана со средней молекулярной массой 50000–70000 Da в декстрозе

наблюдается фармакологическая несовместимость – образование осадка мидазолама с бикарбонатом натрия

Следует отметить, что способ введения мидазолама также влияет на изменение его фармакокинетических параметров.

Состав и свойства:

1 мл Дормикума содержит

Активный компонент:

мидазолам 5 мг

Дополнительные компоненты: натрия хлорид, хлористоводородная кислота, натрия гидроксид, вода д/и.

Форма выпуска:

Дормикум выпускается в виде р-ра для в/в и в/м введения. Раствор ампулированный. Раствор прозрачный, бесцветный с желтоватым оттенком. 5, 10, 25 ампул в картонной пачке.

Фармакологическое действие:

Мидазолам – активный компонент препарата, проявляет липофильные свойства, из-за чего плохо растворяется в воде. Благодаря наличию основного атома азота в положении 2 имидобензодиазепинового кольца вещество способно образовывать с кислотами водорастворимые соли. Мидазолам характеризуется кратковременным фармакологическим действием, при этом терапевтический эффект быстро наступает, но имеет короткую продолжительность по причине быстрой биотрансформации. Средство отличается низкой токсичностью.

Фармакодинамика

Механизм действия мидазолама заключается в стимуляции ионотропных рецепторов ГАМК, находящихся в ЦНС. Вещество образует связь с рецепторами бензодиазепинов на каналах для ионов хлора в присутствии ГАМК, в результате чего активируется рецептор ГАМК и угнетается возбудимость подкорковых структур головного мозга. Описанный механизм определяет седативное, снотворное, анксиолитическое, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Следует отметить быстроту седативного и выраженность снотворного эффекта данного средства, а также наличие антероградной амнезии (отсутствие воспоминаний о событиях, которые происходит в период интенсивного действия активного вещества) при его парентеральном применении.

Фармакокинетика

При в/м введении мидазолам характеризуется полной и быстрой абсорбционной способностью. Cmax в плазме крови наблюдается спустя 30 мин. после введения. Биодоступность средства достаточно высока и составляет более 90%.

При в/в введении на кривой концентрации мидазолама четко просматриваются две фазы распределения. Vd составляет 0,7–1,2 л/кг массы тела. Мидазолам связывается с белками плазмы на 96–98%. Вещество определяется в спинномозговой жидкости, грудном молоке, проходит сквозь плацентарный барьер.

В результате метаболических процессов (гидроксилирование изоферментом 3А4 системы цитохрома Р450) мидазолам трансформируется в a-гидроксимидазолам, наделенный слабой фармакологической активностью.

Период полувыведения (T1/2) у взрослых пациентов составляет 1,5–2,5 ч. Плазменный клиренс составляет 300–500 мл/мин.

Экскретируется препарат из организма благодаря выделительной функции почек преимущественно в виде метаболитов (60–80%), в первоначальном виде – менее 1%.

Условия хранения:

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Производитель:

Сенекси САС, Франция

Описание препарата «Дормикум» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Дормиплант – седативный препарат, содержащий активные компоненты растительного происхождения. Дормиплант оказывает выраженный седативный эффект и способствует облегчению засыпания.

В состав препарата входят экстракты валерианы и мелиссы – лекарственных растений обладающих успокаивающим действием.

Дормиплант эффективен при нарушениях сна, в том числе трудностях при засыпании, а также неприятных сновидениях и частых пробуждениях.

Дормиплант не нарушает способность к концентрации внимания и обучению, не приводит к замедлению психомоторных реакций.

Показания и дозировка:

Дормиплант предназначен для терапии пациентов, страдающих беспричинной тревогой, беспокойством и нарушениями сна, которые вызваны хроническим стрессом или нервным перенапряжением.

Дормиплант предназначен для перорального применения.

Таблетки, покрытые оболочкой, Дормиплант следует глотать целиком, запивая достаточным количеством питьевой воды.

Препарат можно принимать независимо от приема пищи.

Продолжительность терапии и дозы препарата Дормиплант определяет лечащий врач.

Взрослым и детям старше 6 лет при нарушениях сна, как правило, назначают по 2 таблетки, покрытые оболочкой, препарата Дормиплант вечером за 30 минут до планируемого сна.

Взрослым и детям старше 6 лет при состояниях беспокойства, как правило, назначают по 2 таблетки, покрытые оболочкой, препарата Дормиплант дважды в сутки.

Продолжительность терапии определяется индивидуально с учетом особенностей пациента и клинической картины.

В случае если спустя 7 дней после начала терапии препаратом Дормиплант не отмечается положительной динамики, следует скорректировать схему терапии.

Передозировка:

Сообщений о развитии токсического действия при приеме высоких доз препарата Дормиплант не поступало.

Побочные эффекты:

Дормиплант, как правило, неплохо переносится пациентами.

Нельзя исключать развитие кожных аллергических реакций в период лечения препаратом

Дормиплант у пациентов с индивидуальной гиперчувствительностью к ингредиентам препарата.

Противопоказания:

Дормиплант не назначают пациентам с индивидуальной гиперчувствительностью к растительным компонентам, входящим в состав препарата.

Дормиплант не применяют для лечения детей младше 6 лет.

Пациенты с сахарным диабетом должны учитывать, что одна таблетка, покрытая оболочкой, препарата Дормиплант содержит 0,12г углеводов.

Не рекомендуется водить автомобиль и управлять потенциально небезопасными механизмами в период приема препарата Дормиплант.

Не желательно назначение таблеток Дормиплант беременным и кормящим женщинам.

Если избежать приема препарата Дормиплант в период лактации нельзя, следует проконсультироваться с врачом относительно необходимости временного прерывания грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Без особенностей.

Состав и свойства:

1 таблетка, покрытая оболочкой, препарата Дормиплант содержит:

Экстракта сухого корней валерианы (3-6:1) – 160мг
Экстракта сухого листьев мелиссы (4-6:1) – 80мг
Дополнительные ингредиенты, включая сахарозу и глюкозы сироп

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые оболочкой.

В контурных ячейковых упаковках по 25 штук, в картонную пачку вложено 1 или 2 контурные ячейковые упаковки.

Условия хранения:

Дормиплант следует хранить не более 3 лет после изготовления в помещениях с температурой, которая не превышает 25 градусов Цельсия.

Общая информация

Форма продажи:

безрецептурный
Производитель:

Др. Вильмар Швабе
Фарм. группа:

Седативные лекарственные средства

Описание препарата «Дормиплант» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Купить Достинекс по ссылке — https://www.piluli.info/shop/dostineks-dostinex-8-tabl/

Торговое название: Достинекс

О препарате:

Достинекс применяют для предотвращения / подавление физиологической лактации.

Показания к применению:

Достинекс применяют для предотвращения/подавление физиологической лактации. Для предотвращения физиологической послеродовой лактации или для ее подавления, Достинекс назначают сразу после родов.

Достинекс применяют для лечения гиперпролактинемии, включая такие виды дисфункции, как аменорея, ановуляция, олигоменорея и галакторея. Препарат также рекомендован для лечения больных пролактинсекретирующей аденомы гипофиза идиопатической гиперпролактинемией или синдрома «пустого» турецкого седла с ассоциированной гиперпролактинемией, которая лежит в основные патологических состояний.

Дозировка:

Достинекс применяется внутрь во время еды, так как его переносимость улучшается при применении с едой. У пациентов с непереносимостью допаминергических препаратов проявления побочных эффектов можно уменьшить за счет применения начального лечения с пониженными дозами Достинекса с постепенным последовательным увеличением до необходимой терапевтической дозы.

Если побочные эффекты сохраняются или возникают тяжелые побочные явления, необходимо временно снизить прирост дозы с последующим более медленным увеличением (например, на 0.25 мг каждые 2 недели). Это может повысить переносимость. Для предотвращения послеродовой лактации рекомендуется однократный прием в первый день после родов при режиме дозирования – 1 мг.

Для прерывания уже установленной лактации принимать каждые 12 часов. течение двух дней при рекомендуемом режиме дозирования – 0,25 мг. Общая доза должна составлять 1 мг.
При лечении гиперпролактинемии принимать 1 или 2 раза в неделю.

Начинать лечение рекомендовано с дозы Достинекса составляющей 0,5 мг. Недельную дозу нужно увеличивать постепенно – на 0,5 мг с месячным интервалом до того момента, пока не будет достигнут оптимальный лечебный эффект. Обычная терапевтическая доза составляет 1 мг в неделю от 0,25 до 2 мг в неделю. Для лечения больных с гиперпролактинемией дозировка поднималась до 4,5 мг в неделю. Недельную дозу можно применять однократно или распределять на 2 или более приемов в неделю, это зависит от переносимости препарата. Если для лечения необходимая доза превышает 1 мг в неделю, то возможно распределение недельной дозы на несколько приемов. Чтобы определить минимальную эффективную терапевтическую дозу, пациента необходимо обследовать.

Если эффективный режим дозирования подобран, желательно раз в месяц проводить определение уровня пролактина в сыворотке крови. Нормализация уровня пролактина происходит в течение 2 недель до месяца лечения. По окончанию применения Достинекса обычно наблюдается возвращение гиперпролактинемии. У некоторых пациентов сохранение угнетение уровней пролактина наблюдается на протяжении нескольких месяцев. У многих женщин после отмены Достинекса овуляторные циклы хранятся не менее полугода. В случаях тяжелой печеночной недостаточности рекомендованы низкие дозы Достинекса.

Передозировка:

При передозировке возможны нарушения сознания (психоз, галлюцинации) тошнота, рвота, желудочные расстройства, поступательной гипотензии. В таких случаях необходимо удалить препарат, который еще не впитался, и, при необходимости, принять меры по поддержке кровяного давления. Кроме того, можно рекомендовать назначение антагонистов допамина.

Побочные эффекты:

Подавления послеродовой лактации. Исследования показали, что при лечении женщин Достинексом в дозе 1 мг однократно с целью подавления физиологической лактации, примерно у 14% женщин наблюдалось как минимум одно непродолжительное и слабо выраженное побочное явление. Наиболее частые побочные эффекты: боль в животе и тошнота, головокружение, головная боль. Встречались и такие побочные эффекты как сонливость, сердцебиение, боль в эпигастрии, носовое кровотечение и транзиторная гемианопсия. Симптоматическое снижение АД может произойти в течение 3-4 дней после родов. Побочные эффекты замечены примерно у 14% кормящих матерей, принимающих дозу 0, 25 мг Достинекса каждые 12 часов в течении 2 дней с целью подавления лактации. Кроме наиболее распространенных побочных явлений также зафиксированы рвота, синкопа, приливы крови и астения.

Имеются данные о лечении гиперпролактинемии Достинексом продолжительностью полгода в дозах 1-2 мг в неделю в течение 2 недель, среди которых зафиксировано 68% случаев побочных явлений, которые наблюдались, главным образом, в первые 2 недели лечения и были умеренными или слабо выраженными. При продлении лечения большинство из них исчезало. О тяжелых побочных явлениях сообщили 14% пациентов. Вследствие побочных явлений у 3% пациентов лечение было отменено, после чего побочные явления исчезали через нескольких дней.

Часто побочные явления проявлялись тошнотой, головной болью, головокружением, болью в животе, утомляемостью, запорами, рвотой, приливами крови, болью в груди, депрессией и парестезией. Общие побочные эффекты в целом зависят от дозы. Достинекс оказывает гипотензивное действие при длительной терапии.

Сообщалось о вазоспазмах пальцев и судорогах ног. Известно о случаях снижения показателей гемоглобина у пациенток с аменореей в первые месяцы восстановления менструального цикла. По данным исследования с применением каберголина ассоциированные побочные явления: нарушение функции печени, нарушения функциональных печеночных проб, агрессия, алопеция, отеки, повышение уровня креатинфосфокиназы крови, галлюцинации, диспноэ, фиброзы, реакции повышенной чувствительности. Встречались и повышение либидо, гиперсексуальность, патологическая склонность к азартным играм, психические расстройства, дыхательные расстройства, сыпь, вальвулопатия и дыхательная недостаточность.

Достинекс нужно применять с осторожностью пациентам с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, желудочно-кишечными кровотечениями, пептической язвой, синдромом Рейно, или с серьезными психическими заболеваниями в анамнезе. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, которые длительное время применяют Достинекс, нужно использовать малые дозы. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (Child-Pugh класс C), применяющих разовую дозу 1 мг. наблюдается повышение AUC. В период применения Достинекса у пациентов возможна постуральная гипотензия. Поэтому осторожно применять с препаратами, снижающими артериальное давление.

Достинекс вызывает сонливость. У пациентов с болезнью Паркинсона прием препарата может вызвать внезапное засыпание. При появлении таких симптомов необходимо прекратить лечение или снизить дозу.

Противопоказания:

Достинекс противопоказан при повышенной чувствительности к Достинексу или любому алкалоиду спорыньи.

Противопоказан при легочных, перикардеальных, ретроперикардиальных фиброзных заболеваниях, при наличии анатомических доказательств кардиальных вальвулопатий любых клапанов.

Достинекс и кормление грудью

Кормление грудью во время применения Достинекса противопоказано. Достинекс не рекомендовано использовать матерям с гиперпролактинемией если они хотят кормить грудью.

Рекомендовано воздерживаться от вождения автомобиля или работы с другими механизмами в период приема препарата.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Взаимодействие с другими лекарственными средствами: Данных о взаимодействии Достинекса с другими алкалоидами спорыньи не имеется. Но, не смотря на это, сопутствующая терапия этими препаратами в течение продолжительного периода не рекомендуется. Так как Достинекс реализует свой эффект посредством прямой стимуляции допаминовых рецепторов, чтобы не уменьшить клинического эффекта применения Достинекса, не следует одновременно принимать антагонисты допамина. В связи с увеличением системной биодоступности каберголина, препарат не следует применять с макролидными антибиотиками (эритромицином).

Во время беременности Достинекс следует применять только в случае крайней необходимости. Если оплодотворение происходит в течение беременности, после тщательной оценки рисков и пользы для матери и плода, может возникнет необходимость отмены препарата. Поскольку период полу выведения препарата длительный, по окончанию приема препарата в течение месяца рекомендуется предотвращать беременность. Это необходимо для избегания возможного воздействия препарата на будущего ребенка.

Состав и свойства:

Состав: в 1 таблетке содержится каберголина 0,5 мг; Вспомогательные вещества: безводная лактоза, лейцин.

Форма выпуска: Таблетки в стеклянном флаконеи в картонной коробке. По 8 таблеток в флаконе. По одному флакону в коробке.

Фармакологическое действие: Каберголин – производный допаминергических эрголиновых, имеющий выраженный и длительный пролактин понижающий эффект. Достинекс ингибирует секрецию пролактина посредством прямой стимуляции D2-допаминовых рецепторов лактотрофных клеток гипофиза. При приеме высоких доз по сравнению с дозами, применяемых для снижения секреции пролактина, каберголин проявляет центральный допаминергический эффект вследствие стимуляции D2-рецепторов. Длительный пролактин понижающий эффект Достинекса, скорее всего, связан с длительной персистенцией препарата в органах-мишенях, о чем оворит медленная элминация из гипофиза общей раидоактивности после приема разовой дозы у крыс внутрь (t1 / 2 около 60 часов).

Препарат имеет выраженную селективность. При этом селективность не влияет на другие гипофизарные гормоны или гидрокортизон. Фармакодинамический эффект Достинекса не коррелирует с терапевтическим действием, а связан только со снижением артериального давления. Ужа в первые 6 часов после приема препарата обычно проявляется наивысший гипотензивный эффект однократной дозы Достинекса. Причем максимальное снижение артериального давления и частота возникновения такого эффекта зависят от дозы.

Условия хранения:

Температура хранения не должна превышать 25 º С. Хранить в сухом, темном месте.

Общая информация

Форма продажи:

безрецептурный
Действующее в-о:

Каберголин
Производитель:

Пфайзер Инк., США
Фарм. группа:

Спорынья и ее алкалоиды

Код ATX

G

Препараты для лечения заболеваний урогенитальных органов и половые гормоны
G02

Другие препараты для лечения гинекологических заболеваний
G02C

Прочие средства для лечения гинекологических заболеваний
G02CB

Пролактина секреции ингибиторы
G02CB03

Каберголин

Описание препарата «Достинекс» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Торговое название:

Дофамин

АТХ код:

C01CA04

О препарате:

Показания и дозировка:

Показания к применению:

Шоковое состояние (травматический, кардиогенный, послеоперационный, гиповолемический, эндотоксический шок);
Синдром низкого сердечного выброса;
Острая сосудистая/сердечная недостаточность.

Дозировка:

Препарат Дофамин применяют строго по назначению врача и в условиях стационара.
После разведения препарат Дофамин вводят внутривенно только в виде инфузий, предпочтительнее в крупные вены.
Стандартная стартовая доза для взрослых – 2–5 мкг/кг/минуту. Начальная доза может быть увеличена до 5–10 мкг/кг/минуту.
Дофамин в дозе более 20 мкг/кг/минуту обычно не назначают, но в тяжелых случаях может быть назначена доза более 50 мкг/кг/минуту.

Передозировка:

Симптомы: тахикардия, стенокардия, желудочковая экстрасистолия, диспноэ, спазм периферических артерий, психомоторное возбуждение, головная боль.

Лечение: необходимо уменьшить дозу или прекратить введение препарата.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: кровотечения из желудочно-кишечного тракта, рвота, тошнота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, боль за грудиной, тахикардия, повышение артериального давления.
Со стороны нервной системы: беспокойство, головная боль, тремор.
Аллергические реакции: бронхоспазм, нарушение сознания, анафилактический шок.
Местные реакции: возможны некроз кожи, подкожной клетчатки при попадании раствора на кожу.

Противопоказания:

Аритмия;
Феохромоцитома;
Закрытоугольная глаукома;
Гиперчувствительность к активному веществу, вспомогательным компонентам препарата Дофамин;
Гипертиреоз;
Фибрилляция желудочков;
Гипертрофия простаты;
Состояния, сопровождающиеся механическим сопротивлением наполнения желудочков;
Детский возраст;
Беременность/лактация.

С осторожностью применяют при наличии облитерирующих заболеваний сосудов в анамнезе, ДВС-синдрома. При появлении симптомов периферической ишемии введение раствора прекращают для предотвращения развития некроза кожи, гангрены.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Препарат Дофамин фармакологически несовместим со средствами, которые окисляют, щелочными растворами, тиамином, солями железа.
Симпатомиметический эффект препарата усиливают ингибиторы МАО (моноаминоксидазы), симпатомиметики, гуанетидин.
Диуретический эффект препарата усиливают мочегонные средства.
Побочные кардиальные эффекты могут усиливать трициклические антидепрессанты, анестезирующие средства (риск развития нарушения сердечного ритма); ослабляют – пропранолол, бутирофеноны.
Совместное применение с циклопропаном, ингаляционными галогенизированными углеводными для наркоза увеличивает риск развития аритмии.
Одновременное назначение с препаратами алкалоидов спорыньи повышает риск развития периферического некроза, гангрены.
Препараты гормонов щитовидной железы могут снижать хронотропное действие препарата Дофамин.
Одновременное применение с фенитоином, трициклическими антидепрессантами может привести к падению артериального давления, появлению брадиаритмии.
Диуретики могут потенцировать действие препарата Дофамин.
Препарат Дофамин можно совмещать с назначением сердечных гликозидов, диуретических средств (фуросемид). При гиповолемическом шоке препарат Дофамин комбинируют с введением плазмозаменителей, плазмы или крови.
Запрещено употреблять алкогольные напитки во время применения препарата Дофамин.

Состав и свойства:

Действующее вещество: дофамин.

Форма выпуска: концентрат для приготовления раствора 0,5% 5 мл в ампулах № 10; концентрат для приготовления раствора 4% 5 мл в ампулах № 10.

Фармакологическое действие:

Препарат Дофамин является катехоламином, нейромедиатором. Эндогенный дофамин – метаболический предшественник адреналина и норадреналина. Имеет специфическое стимулирующее воздействие на дофаминовые рецепторы, в высоких дозах способен стимулировать α-адренорецепторы и β-адренорецепторы. Под действием дофамина повышается сопротивление периферических сосудов, возрастает уровень систолического артериального давления, увеличивается сердечный выброс, усиливаются сердечные сокращения. Частота сердечных сокращений изменяется незначительно. Увеличивается потребность сердечной мышцы в кислороде, но из-за усиления коронарного кровотока обеспечивается увеличенная доставка кислорода. Применение препарата способствует увеличению кровотока в сосудах головного мозга, сердца, кишечника, почек, клубочковую фильтрацию и выведение натрия почками.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Допамин
Производитель:

Дарница, ФФ, ЗАО, г.Киев, Украина
Фарм. группа:

Лекарственные средства, применяемые для коррекции резкого падения артериального давления

Код ATX

C

Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
C01

Средства для лечения заболеваний сердца
C01C

Кардиотоничесике средства негликозидного происхождения
C01CA

Адренергические и допаминергические средства
C01CA04

Допамин

Описание препарата «Дофамин» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Полусинтетическое противоопухолевое средство растительного происхождения, получаемое путем химического синтеза из природного сырья — игл тиса европейского (Taxus baccata). Белый или почти белый порошок, высоко липофильный и практически нерастворимый в воде. Молекулярная масса 861,9.

Показания и дозировка:

Адъювантная терапия при операбельном раке молочной железы с поражением регионарных лимфоузлов в комбинации с доксорубицином и циклофосфамидом.
Местно-распространенный или метастатический рак молочной железы — в комбинации с доксорубицином в качестве первичного химиотерапевтического лечения (1-я линия) или в качестве терапии 2-й линии: в монотерапии, при неэффективности предшествующего лечения, включавшего в себя антрациклины или алкилирующие средства, и в комбинации с капецитабином, если предшествующее лечение включало в себя антрациклины.
Метастатический рак молочной железы с опухолевой экспрессией HER2 в комбинации с трастузумабом, в случае отсутствия предшествующей химиотерапии.
Неоперабельный местно-распространенный или метастатический немелкоклеточный рак легкого (в комбинации с цисплатином или карбоплатином) в качестве терапии 1-й линии или в монотерапии в качестве терапии 2-й линии при неэффективности химиотерапии, основанной на препаратах платины.
Метастатический рак яичников при неэффективности предшествующей терапии 1-й линии (2-я линия терапии).
Неоперабельный местно-распространенный плоскоклеточный рак головы и шеи (в комбинации с цисплатином и 5-фторурацилом) в качестве терапии 1-й линии.
Метастатический плоскоклеточный рак головы и шеи при неэффективности предшествующего лечения (терапия 2-й линии).
Метастатический гормонорезистентный рак предстательной железы (в комбинации с преднизоном или преднизолоном).
Метастатический рак желудка, включая кардиальный отдел (в комбинации с цисплатином и 5-фторурацилом), в качестве терапии 1-й линии.

В/в медленно (в течение 1 ч), однократно, каждые 3 нед, в дозе 75–100 мг/м2 (в зависимости от показаний и схемы химиотерапии)

Передозировка:

Симптомы: миелосупрессия, периферическая нейротоксичность, воспаление слизистых оболочек.

Лечение: необходима госпитализация больного в специализированное отделение, тщательный мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая терапия. Больным следует как можно скорее назначить гранулоцитарный колониестимулирующий фактор. Специфический антидот неизвестен.

Побочные эффекты:

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): нейтропения, тромбоцитопения, анемия; нарушение сердечного ритма, сердечная недостаточность, понижение или повышение АД, случаи венозной тромбоэмболии и инфаркта миокарда.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея/запор, анорексия, стоматит, нарушение вкуса, эзофагит, боль в области желудка, повышение сывороточных уровней АСТ, АЛТ, ЩФ, гипербилирубинемия; случаи желудочно-кишечного кровотечения.
Со стороны кожных покровов: алопеция; кожная сыпь, часто сопровождающаяся зудом, иногда с последующей десквамацией, приводящие в ряде случаев к прерыванию или прекращению терапии доцетакселом; гипо- или гиперпигментация ногтей и онихолизис.
Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности легкой или умеренной степени выраженности (приливы крови к лицу, сыпь в сочетании с зудом, стеснение в груди, боль в спине, одышка и лекарственная лихорадка или озноб), тяжелые реакции (сопровождающиеся артериальной гипотензией и/или бронхоспазмом или генерализованной сыпью/эритемой) — см. «Меры предосторожности».
Прочие: периферическая нейропатия (парестезия, дизестезия или боль, слабость), периферические отеки (первоначально обычно появляются на нижних конечностях), асцит, астения, артралгия и миалгия, реакции в месте введения (гиперпигментация, воспаление, покраснение или сухость кожи, флебит, кровоизлияние или отек вены).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, нейтропения (<1,5·109/л), выраженное нарушение функции печени (повышение уровня билирубина, трансаминаз, ЩФ — см. «Меры предосторожности»).
Детский возраст (безопасность и эффективность применения изучена недостаточно, имеется ограниченный опыт применения у детей).
Противопоказано при беременности.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

В исследованиях in vitro показано, что метаболизм доцетаксела может меняться при одновременном применении веществ, которые индуцируют, ингибируют или метаболизируются с участием изофермента CYP3A: циклоспорин, терфенадин, кетоконазол, эритромицин и другие (необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении, учитывая возможность выраженного взаимодействия).

Доцетаксел в значительной степени связывается с белками (см. Фармакокинетика). Хотя возможное взаимодействие доцетаксела с другими препаратами in vivo не изучалось, однако in vitro другие лекарственные вещества, тесно связывающиеся с белками, такие как эритромицин, дифенгидрамин, пропранолол, пропафенон, фенитоин, салицилаты, сульфаметоксазол и вальпроат натрия не влияли на связывание доцетаксела с белками. Доцетаксел не влиял на связывание дигитоксина.

При использовании доцетаксела в комбинации с доксорубицином клиренс доцетаксела увеличивался при сохранении его эффективности. При этом клиренс доксорубицина и уровень доксорубицинола (метаболита доксорубицина) в плазме не изменялся.

Клиренс карбоплатина при комбинированной терапии с доцетакселом увеличивается на 50% по сравнению с таковым при монотерапии карбоплатином.

Не выявлено влияния доцетаксела на фармакокинетику (Cmax и AUC) главного метаболита капецитабина (5DFUR) и влияния капецитабина на фармакокинетику (Cmax и AUC) доцетаксела.

Состав и свойства:

Состав:

1 мл концентрата содержит 40 мг безводного доцетаксела;
Вспомогательные вещества: полисорбат 80
Состав растворителя 1 мл растворителя содержит 120 мг этилового спирта.

Форма выпуска:

Концентрат для приготовления раствора для инфузий.

Фармакологическое действие:

Противоопухолевое, цитостатическое.

Повреждает микротубулярную сеть в клетках на стадии митоза и в интерфазе. Связывается со свободным тубулином, стимулирует сбор тубулина в стабильные микротрубочки и препятствует их распаду. В результате образуются связки микротрубочек, которые стабилизируются, теряют способность к нормальному функционированию, что приводит к нарушению фазы митоза и межфазных взаимодействий в клетках.

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 2 ° до 8 ° С. Срок годности – 18 месяцев. Хранить в недоступном для детей месте!

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Производитель:

Софарма АО

Описание препарата «Доцет» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Показания и дозировка:

Адъювантная терапия при операбельном раке молочной железы с поражением регионарных лимфоузлов в комбинации с доксорубицином и циклофосфамидом.
Местно-распространенный или метастатический рак молочной железы — в комбинации с доксорубицином в качестве первичного химиотерапевтического лечения (1-я линия) или в качестве терапии 2-й линии: в монотерапии, при неэффективности предшествующего лечения, включавшего в себя антрациклины или алкилирующие средства, и в комбинации с капецитабином, если предшествующее лечение включало в себя антрациклины.
Метастатический рак молочной железы с опухолевой экспрессией HER2 в комбинации с трастузумабом, в случае отсутствия предшествующей химиотерапии.
Неоперабельный местно-распространенный или метастатический немелкоклеточный рак легкого (в комбинации с цисплатином или карбоплатином) в качестве терапии 1-й линии или в монотерапии в качестве терапии 2-й линии при неэффективности химиотерапии, основанной на препаратах платины.
Метастатический рак яичников при неэффективности предшествующей терапии 1-й линии (2-я линия терапии).
Неоперабельный местно-распространенный плоскоклеточный рак головы и шеи (в комбинации с цисплатином и 5-фторурацилом) в качестве терапии 1-й линии.
Метастатический плоскоклеточный рак головы и шеи при неэффективности предшествующего лечения (терапия 2-й линии).
Метастатический гормонорезистентный рак предстательной железы (в комбинации с преднизоном или преднизолоном).
Метастатический рак желудка, включая кардиальный отдел (в комбинации с цисплатином и 5-фторурацилом), в качестве терапии 1-й линии.

Передозировка:

Симптомы: миелосупрессия, периферическая нейротоксичность, воспаление слизистых оболочек.

Побочные эффекты:

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): нейтропения, тромбоцитопения, анемия; нарушение сердечного ритма, сердечная недостаточность, понижение или повышение АД, случаи венозной тромбоэмболии и инфаркта миокарда.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея/запор, анорексия, стоматит, нарушение вкуса, эзофагит, боль в области желудка, повышение сывороточных уровней АСТ, АЛТ, ЩФ, гипербилирубинемия; случаи желудочно-кишечного кровотечения.
Со стороны кожных покровов: алопеция; кожная сыпь, часто сопровождающаяся зудом, иногда с последующей десквамацией, приводящие в ряде случаев к прерыванию или прекращению терапии доцетакселом; гипо- или гиперпигментация ногтей и онихолизис.
Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности легкой или умеренной степени выраженности (приливы крови к лицу, сыпь в сочетании с зудом, стеснение в груди, боль в спине, одышка и лекарственная лихорадка или озноб), тяжелые реакции (сопровождающиеся артериальной гипотензией и/или бронхоспазмом или генерализованной сыпью/эритемой) — см. «Меры предосторожности».
Прочие: периферическая нейропатия (парестезия, дизестезия или боль, слабость), периферические отеки (первоначально обычно появляются на нижних конечностях), асцит, астения, артралгия и миалгия, реакции в месте введения (гиперпигментация, воспаление, покраснение или сухость кожи, флебит, кровоизлияние или отек вены).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, нейтропения (<1,5·109/л), выраженное нарушение функции печени (повышение уровня билирубина, трансаминаз, ЩФ — см. «Меры предосторожности»).
Детский возраст (безопасность и эффективность применения изучена недостаточно, имеется ограниченный опыт применения у детей).
Противопоказано при беременности.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

1 мл концентрата содержит 40 мг безводного доцетаксела;

Вспомогательные вещества: полисорбат 80

Состав растворителя 1 мл растворителя содержит 120 мг этилового спирта.

Форма выпуска:

Концентрат для приготовления раствора для инфузий.

Фармакологическое действие:

Противоопухолевое, цитостатическое.

Условия хранения:

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Доцетаксел
Производитель:

Эбеве Фарма Г.м.б.Х. Нфг. КГ, Австрия

Описание препарата «Доцетаксел 'эбеве'» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

АПТЕКА ОТ А ДО Я

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

ПОКАЗАНИЯ:

ПРИМЕНЕНИЕ:

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

Регистрационные данные:

Общая информация

Код ATX

О препарате

Показания и дозировка

Передозировка

Побочные эффекты

Противопоказания

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Состав и свойства

Общая информация

Код ATX

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

ПОКАЗАНИЯ:

ПРИМЕНЕНИЕ:

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

Регистрационные данные:

Общая информация

Код ATX

Торговое название:

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

О препарате:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Достинекс и кормление грудью

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

Код ATX

Торговое название:

АТХ код:

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

Код ATX