Январь, 2021 - Piluli.info

О препарате:

Медрол – синтетический препарат группы глюкокортикостероидов, оказывающий действие на выраженность воспалительного процесса, иммунный ответ, а также на все виды обмена веществ в организме.

Являясь препаратом группы глюкокортикостероидов, Медрол по инструкции оказывает иммунодепрессивное, противовоспалительное и противоаллергическое действие. Препарат оказывает воздействие как на воспалительный процесс и иммунный ответ, так и влияет на белковый, углеводный и жировой обмен, сердечно-сосудистую систему, центральную нервную систему и скелетные мышцы.

Показания и дозировка:

Медрол по инструкции применяют для лечения различных заболеваний.

При эндокринных заболеваниях Медрол применяют при:

Хроническом и подостром тиреоидите
Первичной и вторичной надпочечниковой недостаточности
Гиперкальциемии при злокачественных новообразованиях
Врожденной гиперплазии надпочечников

В качестве дополнительной терапии при заболеваниях опорно-двигательного аппарата Медрол по инструкции применяют при:

Псориатическом артрите
Эпикондилите
Посттравматическом остеоартрите
Анкилозирующем спондилите
Ревматоидном артрите, включающем ювенильный ревматоидный артрит
Остром и подостром бурсите
Остром подагрическом артрите
Синовите при остеоартрите
Остром неспецифическом тендосиновите

Медрол по инструкции также применяют в качестве поддерживающей терапии при системных заболеваниях соединительной ткани:

Остром ревмокардите
Ревматической полимиалгии
Системной красной волчанке
Гигантоклеточном артериите
Системном дерматомиозите

Для лечения различных кожных заболеваний Медрол или Депо Медрол назначают при:

Грибовидном микозе
Пузырчатке
Тяжелом себорейном дерматите
Тяжелой мультиформной эритеме
Тяжелом псориазе
Герпетиформном буллезном дерматите
Эксфолиативном дерматите

При неэффективности обычной терапии при лечении аллергических реакций Медрол применяют при:

Контактном и атопическом дерматите
Сезонном или круглогодичном аллергическом рините
Бронхиальной астме
Сывороточной болезни

Также Медрол по инструкции применяют для лечения острых и хронических воспалительных процессов с поражением глаз:

Кератите
Неврите зрительного нерва
Симпатической офтальмии
Диффузных задних увеитов и хориоидитов
Аллергических краевых язв роговицы
Ирите и иридоциклите
Воспалений переднего сегмента глаза
Аллергическом конъюнктивите
Хориоретините

Для лечения органов дыхания Медрол назначают при:

Симптоматическом саркоидозе
Аспирационном пневмоните
Бериллиозе
Молниеносном или диссеминированном туберкулезе легких в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией
Синдроме Леффлера

При лечении гематологических заболеваний Медрол эффективен при:

Врожденной или приобретенной гипопластической анемии
Вторичной тромбоцитопении у взрослых
Идиопатической тромбоцитопенической пурпуре у взрослых
Эритробластопении

Также Медрол по отзывам эффективен при лечении отечного синдрома, заболеваний желудочно-кишечного тракта, заболеваний нервной системы и в качестве паллиативной терапии при онкологических заболеваниях.

Доза Медрола для перорального приема зависит от заболевания.

При применении Медрола в любой лекарственной форме лечение следует начинать с наиболее низкой эффективной дозы, которая обеспечивает достаточный терапевтический эффект.

Более низкие дозы, от 4 мг в сутки, применяют при менее тяжелых заболеваниях.

Более высокие дозы – от 48 мг в сутки, применяют рассеянном склерозе, отеке мозга или трансплантации органов.

Коррекция дозы может потребоваться при изменении клинического состояния или индивидуальной реакции на препарат.

В зависимости от заболевания Депо Медрол применяют:

Внутримышечно
Внутрисуставно, периартикулярно и интрабурсально или непосредственно в мягкие ткани
Введение в патологический очаг, для достижения местного эффекта

Препарат можно вводить в голеностопный, коленный, плечевой, локтевой, пястно-фаланговые, межфаланговые и тазобедренный суставы.

Доза при применении Депо Медрола также зависит от заболевания и может колебаться от 4 до 80 мг.

При применении Депо Медрола следует учитывать, что препарат уменьшает симптомы заболевания, но не влияет непосредственно на причину заболевания.

Поэтому при применении Депо Медрола необходимо проводить обычную терапию для каждого конкретного заболевания терапию.

Передозировка:

О случаях острой передозировки Депо-Медрола не сообщалось.

Повторное частое применение препарата (ежедневно или несколько раз в неделю) на протяжении длительного времени может привести к развитию кушингоидного состояния. Специфического антидота нет.

Метилпреднизолон выводится с помощью диализа.

Побочные эффекты:

По отзывам Медрол может вызывать различные побочные эффекты:

Потерю калия и гипокалиемический алкалоз, задержку натрия, хроническую сердечную недостаточность, задержку жидкости в организме, повышение артериального давления
Патологические переломы или компрессионные переломы позвонков, разрывы сухожилий
Психические расстройства, псевдоопухоль головного мозга, судороги
Панкреатит, желудочное кровотечение, эзофагит
Развитие синдрома Кушинга, гирсутизм, снижение толерантности к углеводам

Наиболее часто по отзывам Медрол вызывает:

Стероидную миопатию
Мышечную слабость
Остеопороз
Замедление заживления ран
Повышение внутричерепного давления
Нарушения менструального цикла

Также по отзывам Медрол может вызывать аллергические системные реакции и нарушения со стороны органов зрения.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам Медрола является противопоказанием к применению препарата.

Как и другие глюкокортикостероиды, Медрол по инструкции при беременности назначают только по абсолютным показателям.

В период лактации на время применения препарата грудное вскармливание необходимо прервать. Не применяется в педиатрии.

С осторожностью следует применять Медрол при:

Язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки
Эзофагите
Острой или латентной пептической язве
Гастрите
Активном и латентном туберкулезе
Остром и подостром инфаркте миокарда
Гипертиреозе
Гиперлипидемии
Простом герпесе
Сахарном диабете и предрасположенности к нему
Неспецифическом язвенном колите
Открытоугольной глаукоме
Артериальной гипертензии
Застойной сердечной недостаточности
Стронгилоидозе
Кори
Остром психозе
Тяжелом нарушении функции печени или почек
Остеопорозе
СПИДе или ВИЧ-инфекции
Миастении
Гипотиреозе
Ветряной оспе

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

При одновременном применении метилпреднизолона и циклоспорина в высоких дозах сообщали о случаях возникновения судорог.

Фармакологические взаимодействия при применении Депо-Медрола такие же, как и в случае других кортикостероидов.

Однако клинические проявления таких взаимодействий могут быть изменены в связи с особенностями всасывания препарата.

Кортикостероиды взаимодействуют преимущественно с рифампицином, фенитоином, барбитуратами (снижение эффекта кортикостероидов); эстрогенами, кетоконазолом, тролеандомицином, эритромицином (усиление эффекта кортикостероидов); салицилатами (снижение эффекта салицилатов); этакриновой кислотой, тиазидами, фуросемидом (усиление выведения калия); этакриновой кислотой, индометацином, ацетилсалициловой кислотой, НПВП (повышение риска язвы желудка), циклофосфамидом (снижение эффекта циклофосфамида); амфотерицином (гипокалиемия); противодиабетическими средствами (снижение контроля уровня глюкозы в крови).

Несовместимость Метилпреднизолона ацетат не следует смешивать в одной емкости с другими препаратами. Совместимость зависит от многих факторов, таких как концентрация препарата, рН и температура. Учитывая это, рекомендовано не смешивать и не растворять Депо-Медрол с другими р-рами.

В связи с возможностью физической несовместимости стерильную водную суспензию Депо-Медрол (метилпреднизолона ацетат) не следует разводить или смешивать с другими р-рами.

Состав и свойства:

Представляет собой 40% суспензию (взвесь твердых частиц в жидкости) метилпреднизолона ацетата.

Фармакологическое действие:

Депо-медрол содержит синтетический глюкокортикоид, производное 6-метилпреднизолона — метилпреднизолона ацетат.

Естественные глюкокортикоиды (гидрокортизон и кортизон), которые также вызывают задержку жидкости и солей, применяются в заместительной терапии в случае адренокортикальной недостаточности.

Их синтетические аналоги применяют при многих патологических процессах благодаря своим мощным противовоспалительным свойствам.

Глюкокортикоиды индуцируют важные и разнообразные метаболические эффекты и также изменяют иммунную реакцию организма на различные раздражители.

После в/м введения 40 мг метилпреднизолона ацетата средняя максимальная плазменная концентрация 14,8 нг/мл достигается на протяжении 6–8 ч.

Концентрации препарата в плазме крови определяются до 11–17 дней. После внутрисуставного применения всасывание Депо-Медрола в суставе заметно медленнее, чем при в/м введении и длится несколько дней.

Cmax 178,9 нмоль/л достигается через 2–12 ч после внутрисуставного введения в дозе 40 мг.

Метилпреднизолона ацетат гидролизируется под действием холинэстераз сыворотки крови и метаболизируется и деактивируется преимущественно в печени.

Основные неактивные метаболиты — 20-β-гидроксиметилпреднизолон и 20-β-гидрокси-6-α-метилпреднизолон.

Выведение осуществляется с мочой и желчью.

T1/2 колеблется от 2,4 до 3,5 ч у здоровых взрослых лиц и, очевидно, не зависит от пути введения.

Клиренс метилпреднизолона снижается при сопутствующем применении тролеандомицина, эритромицина, рифампицина, противосудорожных средств и теофиллина.

В случае почечной недостаточности коррекция дозы не нужна, метилпреднизолон диализируется.

Кортикостероиды легко проникают через ГЭБ и плацентарный барьер и в грудное молоко.

Форма выпуска:

Стерильная водная суспензия для инъекций 40 мг/мл в ампулах по 1, 2 и 5 мл.

Условия хранения:

Список Б. В прохладном, защищенном от света месте.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Метилпреднизолон
Производитель:

Пфайзер Инк., США
Фарм. группа:

Гормоны коры надпочечников

Код ATX

H

Гормональные препараты для системного использования (исключая половые гормоны)
H02

Кортикостероиды для системного использования
H02A

Кортикостероиды для системного использования
H02AB

Глюкокортикостероиды
H02AB04

Метилпреднизолон

Описание препарата «Депо-медрол» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Противоопухолевый, гестагенный лекарственный препарат. Кроме того Депо – Провера

используется в качестве средства контрацепции.

Показания и дозировка:

Препарат применяется в онкологической практике при таких состояниях:

Рецидивы и/или метастазы рака молочной железы и эндометрия
Рецидивы и/или метастазы рака почки
При метастазах рака предстательной железы

Кроме того, препарат применяется в гинекологической практике для лечения пациенток, страдающих эндометриозом и вазомоторными проявлениями в менопаузе.

Препарат также назначают женщинам детородного возраста как средство контрацепции.

Перед применением одноразовый шприц или флакон с препаратом необходимо встряхнуть до получения однородной взвеси. При применении препарата необходимо соблюдать правила асептики. Суспензию вводят в ягодичную или дельтовидную мышцу, если врач не назначил иначе.

Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.

При раке молочной железы обычно назначают по 500-1000мг препарата в сутки в течение 28 дней, далее переходят на введение 500мг препарата 2 раза в неделю.

Терапию проводят до тех пор, пока препарат оказывает необходимый терапевтический эффект.

При раке почки и эндометрия обычно назначают по 400-1000мг препарата 1 раз в неделю. В случае если отмечается положительная динамика (наступает улучшение состояния и достигается стабилизация процесса) переходят на введение 400мг препарата 1 раз в месяц.

При метастазах рака предстательной железы обычно назначают по 500мг препарата 2 раза в неделю в течение 3 месяцев, после чего переходят на введение 500мг препарата 1 раз в неделю.

При применении препарата в гинекологической практике для терапии женщин в период постменопаузы (в том числе в комплексе с эстрогенами) следует назначать препарат коротким курсом под наблюдением лечащего врача.

При эндометриозе обычно назначают по 50мг препарата 1 раз в неделю или по 100мг препарата 1 раз в 2 недели. Длительность курса лечения обычно составляет 6 месяцев.

При вазомоторных проявлениях в период менопаузы обычно назначают по 150мг 1 раз в 12 недель.

В качестве контрацептивного средства обычно назначают по 150мг препарата 1 раз в 3 месяца. Первую инъекцию следует провести в течение 1-5 дня нормального менструального цикла или спустя 5 дней после родов (в случае если пациентка не кормит грудью). Возможно также назначение препарата после прекращения грудного вскармливания или спустя 6 недель после родов (в случае если отказ от грудного вскармливания невозможен). Перед назначением препарата в качестве контрацептивного средства следует исключить у пациентки злокачественные опухоли шейки матки и молочных желез.

Для поддержания необходимой концентрации препарата в крови и обеспечения высокой степени защиты от нежелательной беременности последующие инъекции рекомендуется проводить с интервалом 12 недель (максимум 89 дней).

В случае развития тромбоэмболии следует решить вопрос о целесообразности дальнейшей терапии препаратом Депо-Провера.

Передозировка:

При применении высоких доз препарата, применяемых для терапии пациентов со злокачественными опухолями, возможно развитие симптомов характерных для передозировки глюкокортикостероидов (следует контролировать состояние пациента и в случае необходимости уменьшить дозу препарата)

О случаях острой передозировки препарата не сообщалось.

Побочные эффекты:

Побочные эффекты, развивавшиеся во время терапии препаратом, во многом были обусловлены дозой и частотой применения препарата, что зависит от характера заболевания пациента.

При использовании препарата в онкологической и гинекологической практике отмечались такие побочные эффекты:

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, холестатическая желтуха. Кроме того, при применении препарата в онкологии у пациентов отмечалось развитие рвоты, нарушений стула, сухости слизистой оболочки рта, нарушений функции печени.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение режима сна и бодрствования, нарушение концентрации внимания, эмоциональная лабильность, нарушение зрения, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения: тромбоэмболии различной локализации. Кроме того, при применении препарата в онкологической практике у пациентов отмечалось развитие артериальной гипертензии, пальпитации, нарушений сердечного ритма, сердечной недостаточности, инфаркта мозга и миокарда, тромбофлебита, тромбоза артерий сетчатки, повышения количества тромбоцитов и лейкоцитов.
Со стороны мочеполовой системы: у женщин отмечалось развитие нарушений менструального цикла, в том числе изменение продолжительности цикла и нарушение регулярности, аменорея, продолжительная ановуляция и изменение цервикальной секреции.

Со стороны молочной железы: повышение чувствительности, мастодиния и галакторея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок.
Другие: облысение, угревая сыпь, гирсутизм, отеки конечностей, повышение температуры тела, боль в месте инъекции, изменения массы тела. Кроме того, при применении препарата в гинекологии у женщин отмечалось развитие снижения толерантности к глюкозе. При применении препарата в онкологии возможно развитие кушингоидного синдрома, снижение активности надпочечников, уровня АКТГ и гидрокортизона в крови.

При использовании препарата в качестве контрацептивного средства отмечались такие побочные эффекты:

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, боли в эпигастральной области, метеоризм, нарушения функции печени, желтуха, в том числе с явлениями холестаза.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение режима сна и бодрствования, нарушение концентрации внимания, эмоциональная лабильность, судороги, нарушение зрения (при развитии тяжелых нарушений зрения препарат следует отменить).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения: тромбоэмболии различной локализации.
Со стороны мочеполовой системы: нарушения менструального цикла, в том числе изменение продолжительности цикла и нарушение регулярности, аменорея, продолжительная ановуляция, лейкорея, периодические боли в области таза и изменение цервикальной секреции. Кроме того, в некоторых случаях отмечалось развитие вагинита.
Со стороны молочной железы: повышение чувствительности, мастодиния и галакторея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок.

Другие: облысение, угревая сыпь, гирсутизм, отеки конечностей, повышение температуры тела, боль в месте инъекции, изменения массы тела, в единичных случаях отмечалось снижение либидо и аноргазмия.

У пациентов, которым назначали препарат в форме стерильной водной суспензии, отмечалось развитие таких побочных эффектов:

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, боли в эпигастральной области, метеоризм.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: нарушение режима сна и бодрствования, повышенная раздражительность, эмоциональная лабильность, головная боль, головокружение.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, боли в спине, артралгия.
Со стороны мочеполовой системы и молочных желез: аменорея, вагинит, лейкорея, боли в области таза, дисфункциональное маточное кровотечение, болезненность молочных желез, галакторея. Кроме того, возможно снижение либидо и аноргазмия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.
Другие: облысение, гирсутизм, угревая сыпь, повышение температуры тела, изменение веса, лунообразное лицо.

Препарат может влиять на результаты патогистологического исследования эндометрия или шейки матки, поэтому следует предупредить врача, проводящего исследование, о приеме препарата Депо-Провера.

Кроме того, при применении препарата возможно изменение лабораторных показателей, в том числе снижение уровня стероидных гормонов и гонадотропинов в крови и моче, а также глобулинов, связывающих половые гормоны.

Противопоказания:

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

Препарат не назначают женщинам в период беременности, а также при кровотечениях из влагалища неопределённой этиологии.

Препарат противопоказан пациентам, страдающим тяжелыми нарушениями функции печени.

Препарат не следует назначать до наступления менструального цикла.

При назначении препарата в качестве контрацептивного средства следует исключить наличие злокачественных новообразований молочной железы (при наличии рака молочной железы препарат не применяют в качестве контрацептивного средства).

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам, страдающим эпилепсией, мигренью, бронхиальной астмой, а также хронической почечной и сердечной недостаточностью.

Кроме того, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с сахарным диабетом, депрессивными состояниями в анамнезе (при развитии тяжелой депрессии препарат следует отменить).

Препарат противопоказан женщинам в период беременности. Перед назначением препарата следует исключить беременность.

Применение медроксипрогестерона ацетата в первом триместре беременности может привести к развитию неонатальных патологий, а также рождению детей с низкой массой тела.

После отмены препарата восстановление репродуктивной функции происходит в среднем в течение 10 месяцев (в зависимости от личных особенностей женщин отмечалось восстановление способности к зачатию через 4-31 месяцев после отмены препарата Депо-Провера).

Препарат выделяется с грудным молоком, перед началом применения препарата в период лактации следует проконсультироваться с лечащим врачом.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

При сочетанном применении высоких доз препарата с аминоглютетимидом отмечается уменьшение плазменных концентраций медроксипрогестерона ацетата и снижение эффективности аминоглютетимида.

Состав и свойства:

1мл стерильной водной суспензии содержит:

Медроксипрогестерона ацетата – 150мг
Вспомогательные вещества.

1мл суспензии для инъекций содержит:

Медроксипрогестерона ацетата – 150мг
Вспомогательные вещества.

Форма выпуска:

Стерильная водная суспензия по 1мл в шприце, по 1 шприцу в картонной упаковке.

Стерильная водная суспензия по 1мл во флаконах, по 1 флакону в картонной упаковке.

Суспензия для инъекций по 3,3 или 6,7мл во флаконах, по 1 флакону в картонной упаковке.

Условия хранения:

Препарат следует хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре не выше 25 градусов Цельсия.

Срок годности – 5 лет.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Медроксипрогестерон
Производитель:

Пфайзер Инк., США
Фарм. группа:

Лекарственные средства на основе женских половых гормонов и их синтетические аналоги

Код ATX

G

Препараты для лечения заболеваний урогенитальных органов и половые гормоны
G03

Половые гормоны
G03A

Гормональные пероральные контрацептивы
G03AC

Прогестагены
G03AC06

Медроксипрогестерон

Описание препарата «Депо-провера» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Гормональное пероральное (применяемое через рот) противозачаточное средство.

Показания к применению:

Гормональный пероральный противозачаточный препарат. Также применяют при нарушении менструального цикла в том числе у женщин с повышенным гестагенным фоном (повышенным уровнем гормонов желтого тела яичников), высоком росте девочек наследственного характера.

Способ применения:

Как противозачаточное средство принимают на 4, 11 и 18 день цикла (с недельным перерывом) по одному драже белого цвета, на 25-й день цикла 2 драже красного цвета. Риск возникновения сердечно-сосудистых осложнений повышается при курении (особенно после 35 лет). Перед началом приема препарата, а также регулярно на фоне его применения необходимы консультации гинеколога. Прием препарата немедленно прекращается в случае появления следующих симптомов: ранние признаки флебитов (воспаления стенки вен), тромбозов (закупорки сосудов сгустком крови), эмболии (нарушения проходимости сосудов) – вздутие вен, непривычные боли в ногах, боли в грудной клетке при дыхании или кашле, чувство сжатия в груди; впервые появившиеся мигренеподобные головные боли, внезапные нарушения слуха и зрения, двигательные нарушения. Прием препарата прекращается за 6 недель до запланированных хирургических операций. Риск возникновения тромбозов повышается при высоком артериальном давлении. Препарат отменяют при гепатите, желтухе, зуде, холестазе (застое желчи в желчных протоках), учащении приступов эпилепсии, первичном или вторичном появлении порфирии (заболевания, связанного с нарушением обмена порфиринов /пигментов/). При одновременном применении с барбитуратами, рифампицином, ампициллином, гризеофульвином, бутадиеном, противоэпилептическими средствами эффективность препарата снижается. При приеме препарата на фоне противодиабетической терапии возможно изменение толерантности к глюкозе (переносимости глюкозы). Рвота или понос могут приводить к выведению принятого препарата из организма, поэтому в тех случаях, когда эти симптомы проходят в течение 1 дня, таблетку необходимо принять повторно. При более длительном сохранении указанных симптомов временно следует прибегать к другим методам предупреждения беременности. В гинекологической практике принимают строго по назначению врача.

Побочные действия:

Тошнота, головные боли проявляются достаточно редко и, как правило, только после приема первых драже белого цвета.

Противопоказания:

Препарат нельзя применять в случае беременности, горомонозависимых опухолей матки и молочных желез, тяжелых нарушений функции печени, серповидноклеточной анемии (наследственной гемолитической анемии – повышенном распаде эритроцитов в крови), диабетической ангиопатии (повреждения стенок сосудов вследствие повышения уровня сахара в крови), гиперлипопротеинемии (повышенного содержания липопротеинов в крови), гиперхолестеринемии (повышенного содержания холестерина в крови), тромбоэмболических процессов (нарушения проходимости сосудов), отосклероза (прогрессирующего снижения слуха и шума в ушах), гипертонии (стойкого повышения артериального давления), эпилепсии, а также многокурящим женщинам в возрасте свыше 35 лет.

Форма выпуска:

Драже белого и красного цвета.

Условия хранения:

Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

Состав:

Одно драже белого цвета содержит 1 мг этинилэстрадиолпро-пансульфоната, одно драже красного цвета содержит 5 мг норэтистерона ацетата.Внимание!Перед применением препарата Депозистон вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Общая информация

Производитель:

Piluli
Фарм. группа:

Двухфазные противозачаточные средства

Описание препарата «Депозистон» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Инъекционный противозачаточный препарат, оказывающий при внутримышечном введении длительное прогестановое действие. Действующее вещество препарата – медроксипрогестерона ацетат является прогестиновым агентом, лишенным андрогенной или эстрогенной активности (действия, подобного действию мужских половых гормонов и женских половых гормонов). Препарат подавляет секрецию гипофизарных гонадотропинов (препятствует выделению гипофизом гормонов, стимулирующих активность половых желез), что, в свою очередь, предотвращает созревание фолликулов (структурно-функциональных элементов яичника) и приводит к длительному ановуляторному состоянию (отсутствию выхода зрелой яйцеклетки из яичника) женщин репродуктивного (детородного) возраста. Это действие может также объяснить способность депопровера уменьшать выраженность вазомоторной симптоматики (“приливов”) у женшин в менопаузе (второй фазе климакса, начинающейся после последней менструации). Депопровера вызывает также типичные прогестиновые изменения слизи цервикального канала (канала шейки матки); увеличивает вязкость слизи, затрудняя таким образом проникновение через нее спермы.

Показания к применению:

Подавление овуляции (выхода зрелой яйцеклетки из яичника) с целью предупреждения беременности.

Способ применения:

Рекомендуемая доза составляет 150 мг каждые 3 месяца. Препарат вводят глубоко внутримышечно. Флакон с препаратом следует тщательно взболтать непосредственно перед употреблением, чтобы вводимый препарат представлял собой однородную суспензию (взвесь твердых частиц в жидкости). Пациенткам следует знать о том, что в начале применения препарата возможно нарушение менструального цикла, появление нерегулярных и непредсказуемых кровянистых выделений или “мазни”, однако по мере продолжения терапии эти явления без дополнительного лечения обычно уменьшаются до состояния аменореи (отсутствия менструаций).

Побочные действия:

Нервозность, бессонница, сонливость, утомляемость, депрессия (состояние подавленности), головокружение, головная боль, тошнота; крапивница, зуд, сыпь, акне (угри), гирсутизм (избыточное оволосение у женщин по мужскому типу), алопеция (частичное или полное выпадение волос); чувствительность молочных желез и галакторея (молокоистичение вне периода кормления грудью); повышение температуры тела, изменения веса и “лунообразное” лицо. Боль, остаточные уплотнения и изменения цвета кожи в месте инъекции.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к препарату.

Форма выпуска:

Стерильная водная суспензия во флаконах с приложением шприцев емкостью 1 мл.

Условия хранения:

Список Б. В защищенном от света месте.

Состав:

В 1 мл водной суспензии содержится 150 мг медроксипрогестерона ацетата.Внимание!Перед применением препарата Депопровера вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Общая информация

Производитель:

Piluli
Фарм. группа:

Инъекционные и имплантируемые гормональные противозачаточные лекарственные средства

Описание препарата «Депопровера» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате

Депос – кортикостероид для системного применения

Показания и дозировка

Показания препарата Депос:

дерматологические болезни

Атопический дерматит (монетовидная экзема), нейродермиты, контактный дерматит, выраженный солнечный дерматит, крапивница, красный плоский лишай, инсулиновая липодистрофия, гнездовая алопеция, дискоидная красная волчанка, псориаз, келоидные рубцы, обычная пузырчатка, герпетический дерматит, кистозные угри.

ревматические болезни

Ревматоидный артрит, остеоартрит, бурсит, тендосиновиит, тендинит, перитендинитах, анкилозирующий спондилит, эпикондилит, радикулит, кокцидиния, ишиас, люмбаго, кривошея, ганглиозная киста, экзостозы, фасциит, острый подагрический артрит, синовиальные кисты, болезнь Мортона, воспаление кубовидной кости, заболевания стоп, бурсит на фоне твердой мозоли, шпоры, тугоподвижность большого пальца стопы.

аллергические состояния

Бронхиальная астма, астматический статус, сенная лихорадка, тяжелый аллергический бронхит, сезонный и апериодический аллергический ринит, ангионевротический отек, контактный дерматит, атопический дерматит, сывороточная болезнь, реакции повышенной чувствительности на медицинские препараты или укусы насекомых.

коллагеновые болезни

Системная красная волчанка, склеродермия, дерматомиозит, узелковый периартериит.

онкологические заболевания

Паллиативная терапия лейкоза и лимфом у взрослых, острый лейкоз у детей.

другие заболевания

Адреногенитальный синдром. Язвенный колит, болезнь Крона, спру. Патологические изменения крови, требующие проведения ГКС терапии. Нефрит, нефротический синдром.

Первичная и вторичная недостаточность коры надпочечников (при обязательном одновременном введении минералокортикоидов).

Депос рекомендуется вводить внутримышечно при необходимости системного поступления ГКС в организм; непосредственно в пораженную мягкую ткань или в виде внутрисуставных и периартикулярных инъекций при артритах, в виде внутрикожных инъекций при различных заболеваниях кожи; в виде местных инъекций в очаг поражения при некоторых заболеваниях стопы.

Режим дозирования и способ введения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, тяжести заболевания и реакции больного на лечение. Доза должна быть минимальной, а период применения – максимально коротким.

Дозу следует подбирать для получения удовлетворительного клинического эффекта. Если удовлетворительный клинический эффект не проявляется в течение определенного промежутка времени, лечение следует прекратить путем прогрессивного уменьшения дозы и проводить другую соответствующую терапию.

В случае благоприятной ответы нужно определить соответствующую дозу, которой нужно придерживаться, постепенно уменьшая начальную дозу с приемлемыми интервалами, пока будет достигнуто минимальной дозы с соответствующей клинической ответом.

Суспензия Депос не предназначена для внутривенного или подкожного введения .

Системное применение

Начальная доза в большинстве случаев равен 1-2 мл. Введение повторяют по мере необходимости, в зависимости от состояния больного. Препарат вводят глубоко внутримышечно в ягодицу:

при тяжелых состояниях (красная волчанка и астматический статус), требующих экстренных мер, начальная доза препарата может составлять 2 мл;
при различных дерматологических заболеваниях , как правило, достаточно 1 мл препарата
при заболеваниях дыхательной системы действие препарата начинается в течение нескольких часов после инъекции. При бронхиальной астме, сенной лихорадке, аллергическом бронхите и аллергическом рините существенное улучшение состояния достигается после введения 1-2 мл препарата
при острых и хронических бурситах доза для внутримышечного введения составляет 1-2 мл препарата. При необходимости проводят несколько повторных введений.

местное применение

Одновременное применение местноанестезирующего препарата необходимо лишь в редких случаях (инъекция практически безболезненна). Если одновременное введение анестезирующего вещества желательно, то используют 1% или 2% раствор прокаина гидрохлорида или лидокаина, или подобных местных анестетиков, применяя лекарственные формы, не содержащие парабены. Не разрешается применять анестетики, содержащие метилпарабен, пропилпарабен, фенол и другие подобные вещества.При применении анестетика в комбинации с препаратом Депос сначала набирают в шприц из флакона необходимую дозу препарата, потом в этот же шприц набирают из ампулы требуемое количество местного анестетика и встряхивают шприц в течение короткого периода времени.

При острых бурситах (субдельтовидном, подлопаточной, локтевом и передньонадколинному) введение 1-2 мл препарата Депос в синовиальную сумку может облегчить боль и полностью восстановить подвижность через несколько часов.

Лечение хронического бурсита проводят меньшими дозами препарата после купирования острого приступа болезни.

При острых тендосиновиит, тендинитах и перитендинитах одна инъекция препарата Депос облегчает состояние больного, при хронических – следует повторить инъекцию препарата в зависимости от реакции. Необходимо избегать введения препарата непосредственно в сухожилие.

При ревматоидном полиартрите и остеоартрите внутрисуставное введение препарата в дозе 0,5-2 мл уменьшает боль, болезненность и тугоподвижность суставов в течение 2-4 часов после введения.Продолжительность терапевтического действия препарата значительно варьирует и может составлять 4 и более недель.

Рекомендуемые дозы препарата при введении в крупные суставы – 1-2 мл в средние – 0,5-1 мл в малые – 0,25-0,5 мл.

В случае дерматологических заболеваний эффективное внутрикожное введение препарата непосредственно в очаг поражения. Вводят 0,2 мл / см ² препарата Депос внутрь кожи (не под кожу) с помощью туберкулиновых шприца и иглы, диаметром около 0,9 мм. Общее количество лекарственного средства, вводимого в место инъекции не должна превысить 1 мл.

В случае заболеваний ног, чувствительных к ГКС . Можно преодолеть бурсит под мозолью путем двух последовательных инъекций по 0,25 мл каждая. При таких заболеваниях, как тугоподвижность большого пальца стопы, варусная малый палец ноги и острый подагрический артрит, облегчение может наступить очень быстро.

Рекомендуемые разовые дозы препарата Депос (с интервалами между вводами 1 неделя): при твердом мозоли – 0,25-0,5 мл при пяточной – 0,5 мл; при тугоподвижности большого пальца стопы – 0,5 мл, при варусном малом пальцы стопы – 0,5 мл, при синовиальной кисте – от 0,25 до 0,5 мл при тендосиновиите – 0,5 мл; при воспалении кубовидной кости – 0,5 мл; при остром подагрическом артрите – от 0,5 до 1 мл.Для введения рекомендуют применять туберкулиновый шприц с иглой, которая имеет диаметр около 1 мм.

При возникновении или угрозе возникновения стрессовой ситуации (не связанной с заболеванием) может возникнуть необходимость в увеличении дозы препарата.

Отмену препарата после длительной терапии следует проводить путем постепенного снижения дозы.Наблюдение за состоянием больного осуществляют по крайней мере в течение года после окончания длительной терапии или после применения препарата в высоких дозах.

Передозировка

Острая передозировка бетаметазона не создает угрожающих жизни ситуаций. Введение Депоса в течение нескольких дней высоких доз ГКС не приводит к нежелательным последствиям (за исключением случаев применения очень высоких доз или в случае применения при сахарном диабете, глаукоме, обострении эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, в случае применения больным, которые одновременно проходят терапию сердечными гликозидами, непрямыми антикоагулянтами или диуретиками, которые выводят калий).

Лечение. Требуется тщательный медицинский контроль за состоянием больного. Необходимо поддерживать оптимальное поступление жидкости и контролировать содержание электролитов в плазме и моче (особенно баланс в организме натрия и калия). При обнаружении дисбаланса этих ионов необходимо проводить соответствующую терапию.

Побочные эффекты

Нежелательные явления препарата Депос, как и при применении других ГКС, обусловленные дозой и продолжительностью применения препарата. Эти реакции, как правило, обратимы и могут быть уменьшены при снижении дозы.

Нарушение водно-электролитного баланса: натриемия, повышенное выделение калия, гипокалиемический алкалоз, увеличение выведения кальция, задержка жидкости в тканях.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: застойная сердечная недостаточность у больных, предрасположенных к этому заболеванию; артериальная гипертензия.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, миопатия, потеря мышечной массы, ухудшение миастенических симптомов при тяжелой псевдопаралитической миастении, остеопороз, иногда с сильными болями в костях и спонтанными переломами (компрессионные переломы позвоночника), асептический некроз головок бедренной или плечевой костей, патологические переломы трубчатых костей, разрывы сухожилий, нестабильность суставов (после многократных инъекций).

Со стороны пищеварительной системы: икота, эрозивно-язвенные поражения желудка с возможной перфорацией и кровотечением, язвы пищевода, панкреатит, метеоризм, перфорация кишечника, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: ухудшение заживления ран, атрофия кожи, истончение и ослабление кожи, петехии и экхимозы, синяки, эритема лица, повышенная потливость, кожные реакции, такие как аллергический дерматит, крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны нервной системы: судороги, повышение внутричерепного давления с отеком диска зрительного нерва (псевдонабряк мозга) обычно после завершения лечения, головокружение, головная боль, мигрень, эйфория, изменение настроения, изменение личности и тяжелая депрессия, повышенная раздражительность, бессонница, психотические реакции, в частности у пациентов с психиатрическим анамнезом, депрессия.

Эндокринные расстройства: нарушения менструального цикла, клинические симптомы синдрома Кушинга, задержка развития плода или роста ребенка, нарушение толерантности к углеводам, проявления латентного сахарного диабета, повышение потребности в инъекциях инсулина или пероральных противодиабетических средствах у пациентов, больных диабетом.

Со стороны органов зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления, глаукома, экзофтальм.

Метаболические расстройства: отрицательный баланс азота вследствие катаболизма белка;липоматоз, включая средостения и эпидуральное липоматоз, что может привести к неврологическим осложнениям; увеличение массы тела.

Со стороны иммунной системы: кортикостероиды могут вызвать угнетение кожных тестов, скрывать симптомы инфекции и активировать латентные инфекции, а также уменьшить резистентность к инфекциям, в частности к микобактерий, белой кандиды и вирусов.

Со стороны лимфатической системы: анафилактические реакции или реакции повышенной чувствительности на введение препарата и гипотензивная реакция.

Общие нарушения и нарушения в месте введения единичные случаи слепоты, сопровождающих местное применение на уровне лица и головы, гипер- или гипопигментация, подкожная и кожная атрофия, асептические абсцессы, обострение после инъекции (внутрисуставное введение) и артропатия Шарко. Вторичное угнетение гипофиза и коры надпочечников в случае стресса (травмы, хирургическое вмешательство или болезнь).

После повторного внутрисуставного введения возможно поражение суставов. Существует риск заражения.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к бетаметазона, другим компонентам препарата Депос или другим ГКС. Системные микозы. М введение пациентам с идиопатической тромбоцитопенической пурпурой.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Одновременное назначение фенобарбитала, рифампицина, фенитоина или эфедрина может усиливать метаболизм препарата, снижая при этом его терапевтическую активность.

Пациентам, получающим курс лечения ГКС, нельзя делать прививки против оспы. Не следует проводить другую иммунизацию больных, получающих кортикостероиды (особенно в высоких дозах), учитывая риск развития неврологических осложнений и низкой иммунную реакцию в ответ (отсутствие образования антител). В случае проведения заместительной терапии (например, при болезни Аддисона) иммунизация возможна.

Сочетание с диуретиками тиазиды, может повысить риск непереносимости глюкозы.

При одновременном применении ГКС и эстрогенов может потребоваться коррекция дозы препарата (из-за угрозы передозировки).

Одновременный прием препарата Депос с диуретиками, которые способствуют выведению калия, увеличивает вероятность развития гипокалиемии. Одновременное применение ГКС и сердечных гликозидов повышает риск возникновения аритмии или дигиталисной интоксикации (через гипокалиемию). Депос может усиливать выведение калия, вызванное приемом амфотерицина-В. У всех пациентов, принимающих одно из этих сочетаний лекарственных средств, нужно тщательно наблюдать за электролитами в сыворотке крови, в частности по калию в сыворотке.

Одновременный прием препарата Депос и непрямых антикоагулянтов может привести к изменению скорости свертывания крови, что требует коррекции дозы.

При комбинированном применении ГКС с нестероидными противовоспалительными препаратами или этанолом и препаратами, содержащими этанол, возможно повышение частоты появления или интенсивности эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта.

При одновременном применении ГКС могут снижать концентрацию салицилатов в плазме крови. При уменьшении дозы кортикостероидов или при прекращении лечения пациентов нужно наблюдать для выявления возможного отравления салициловой кислотой. Сочетание кортикостероидов с салицилатами может увеличивать частоту и тяжесть желудочно-кишечного язвы.

Для пациентов, больных диабетом, иногда необходимо адаптировать дозы пероральных противодиабетических препаратов или инсулина, учитывая свойство кортикостероидов вызывать гипергликемию.

Одновременное введение ГКС и соматотропина может привести к замедлению абсорбции последнего.Дозы бетаметазона, превышающих 300-450 мкг (0,3-0,45 мг) на 1 м ² поверхности тела в день, нужно избегать при применении соматотропина.

Взаимодействие препарата Депос с лабораторными тестами.

ГКС могут влиять на тест восстановления нитросинего тетразолия и давать ложные отрицательные результаты.

Когда пациент проходит курс лечения кортикостероидами, это также нужно учитывать при интерпретации биологических параметров и анализов (кожные тесты, гормональные показатели щитовидной железы и другие).

Состав и свойства

действующее вещество: betamethasone;

1 мл раствора содержит бетаметазона дипропионата 6,43 мг в пересчете на 100% сухое вещество (что эквивалентно 5 мг бетаметазона), бетаметазона натрия фосфат 2,63 мг в пересчете на 100% безводное вещество (что эквивалентно 2 мг бетаметазона)

Вспомогательные вещества: метилпарабен (Е 218), пропилпарабен (Е 216), спирт бензиловый, натрия хлорид, натрия фосфат безводный, трилон Б, натрия карбоксиметилцеллюлоза, полисорбат 80, полиэтиленгликоль 4000, вода для инъекций.

Форма выпуска: Суспензия для инъекций.

Фармакологическое действие:

Фармакологические .

Депос является комбинацией растворимого и малорастворимого эфиров бетаметазона для внутримышечных, внутрисуставных, околосуставных, внутришньосиновиальних и внутрикожных инъекций, а также для введения непосредственно в очаг поражения. Депос имеет высокую ГКС активность и незначительную минералокортикостероидну активность.

Бетаметазон оказывает сильное противовоспалительное, противоаллергическое и иммуносупрессивную действие.

ГКС распространяются через клеточные мембраны и формируют комплексы со специфическими рецепторами цитоплазмы. Эти комплексы затем проникают в клеточное ядро, связываются с ДНК (хроматин) и стимулируют транскрипцию информационной РНК и последующий синтез белков различных энзимов. Эти энзимы будут в конечном итоге ответственными за действия, которые наблюдаются при систематическом применении глюкокортикоидов. Кроме значительного влияния на воспалительный и иммунный процессы, глюкокортикоиды также влияют на метаболизм углеводов, протеинов и липидов, на сердечно-сосудистую систему, скелетные мышцы и центральную нервную систему.

Воздействие на воспалительный и иммунный процессы.

Именно на противовоспалительных, иммунодепрессивных и противоаллергических свойствах глюкокортикоидов основывается их применения в терапевтической практике. Основные аспекты этих свойств являются: уменьшение имуноактивних клеток на уровне очаге воспаления, уменьшения вазодилатации, стабилизация лизосомальных мембран, угнетение фагоцитоза, уменьшение выработки простагландинов и родственных соединений.

Противовоспалительное действие примерно в 25 раз больше действие гидрокортизона и в 8-10 раз больше действие преднизолона (в весовом соотношении).

Воздействие на метаболизм углеводов и протеинов.

Глюкокортикоиды стимулируют белковый катаболизм. В печени освобождены аминокислоты превращаются в глюкозу и гликоген через процесс гликонеогенез. Абсорбция глюкозы в периферические ткани уменьшается, что приводит к гипергликемии и глюкозурии, в частности у пациентов, имеющих склонность к диабету.

Воздействие на метаболизм липидов.

Глюкокортикоиды имеют липолитическое действие. Этот липолиз более выразительный на уровне конечностей. Кроме того, они способствуют липогенеза, что проявляется, в частности, на уровне туловища, шеи и головы. Комплекс действий глюкокортикоидов выражается через перераспределение жировых отложений.

Максимальная фармакологическое действие кортикостероидов проявляется позже, чем пики в сыворотке, что указывает на то, что в основном действие этих лекарственных средств заключается не в прямой медикаментозной действия, а в модификации ферментной активности.

Фармакокинетика .

Бетаметазона натрия фосфат – легко растворимый компонент, который быстро абсорбируется из места введения, что обеспечивает быстрое начало терапевтического действия.

Бетаметазона дипропионат – малорастворимых компонент, который медленно абсорбируется из депо, что образуется в месте инъекции, и обусловливает длительное действие препарата.

*Концентрация в крови*	*инъекция*
	*бетаметазон*
	*натрия фосфат*	*дипропионат*
Максимальная концентрация в плазме Период полувыведения в плазме после введения одной дозы экскреция Период полувыведения	1:00 после приема От 3 до 5:00 24 часа 36-54 часов	медленная абсорбция прогрессивная Метаболизация Более 10 дней

Связывание с белками плазмы – 62,5%. Метаболизируется в печени. Выводится преимущественно почками, незначительная часть выводится с желчью.

Условия хранения:

Хранить Депос следует в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Бетаметазон
Производитель:

Фармак, ОАО, г.Киев, Украина
Фарм. группа:

Гормоны, их аналоги и антигормональные лекарственные средства

Код ATX

H

Гормональные препараты для системного использования (исключая половые гормоны)
H02

Кортикостероиды для системного использования
H02A

Кортикостероиды для системного использования
H02AB

Глюкокортикостероиды
H02AB01

Бетаметазон

Описание препарата «Депос» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате

Депрексор – антидепрессант.

Показания и дозировка

Показания препарата Депрексор:

Лечение больших депрессивных эпизодов.

Профилактика рецидивов больших депрессивных эпизодов.

Депрексор ^® принимают внутрь во время еды. Каждую таблетку следует глотать целиком, запивая достаточным количеством жидкости.

Рекомендованная начальная доза составляет 75 мг в день, разделенная на 2 приема (по 37,5 мг 2 раза в день). В зависимости от клинической картины после проведения двухнедельного курса лечения дозу можно увеличить до 150 мг в день, разделенную на 2 приема (по 75 мг 2 раза в день). При лечении более высокими дозами вероятность появления побочных эффектов возрастает, поэтому дозу увеличивают под контролем врача. Повышение дозы необходимо проводить с интервалом 2 недели и более. В более тяжелых случаях дозу можно повышать на 75 мг с интервалом не менее 4 дней до достижения желаемого терапевтического эффекта. В особо тяжелых случаях депрессии или для госпитализированных пациентов начальная доза составляет 150 мг в день. При необходимости ее можно увеличивать постепенно (на 75 мг в день), изменяя дозировку с интервалами около двух или более недель, но не менее 4 дней. Максимальная суточная доза составляет 375 мг. При получении желаемого терапевтического эффекта дозу следует постепенно уменьшать до минимально эффективной, в соответствии с реакцией пациента и переносимости препарата.

Пациенты старше 65 лет:

Сам по себе пожилой возраст пациента не требует изменения дозы, однако при лечении пожилых пациентов следует соблюдать осторожность (например, в связи с возможностью нарушения функции почек). В этом случае следует применять наименьшую эффективную дозу. При повышении дозы пациент должен находиться под медицинским наблюдением.

Пациенты с нарушением функции печени:

Для пациентов с легкой или умеренной степенью печеночной недостаточности (протромбиновое время от 14 до 18 секунд) рекомендуется уменьшение суточной дозы на 50%.

Пациенты с нарушением функции почек:

При легкой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации более 30 мл / мин) коррекции дозы не требуется.

Для пациентов с почечной недостаточностью средней степени (скорость клубочковой фильтрации 10-30 мл / мин) дозу следует уменьшить на 50%.

Принимая во внимание вариабильнисть клиренса у пациентов с почечной недостаточностью, желательно к подбору дозы подходить индивидуально.

Для пациентов, находящихся на гемодиализе рекомендуется снижение дозы на 50% и прием суточной дозы после проведения гемодиализа.

продолжительность лечения

Лечение больших депрессивных эпизодов требует длительного времени. Обычно продолжительность составляет от нескольких месяцев и более. После ремиссии лечение необходимо продлевать не менее 6 месяцев. Дозы, необходимые для получения терапевтического эффекта и для поддерживающего лечения, идентичны. Необходимо регулярно обследовать пациентов и после оценки клинической картины принимать решение о необходимости продолжения поддерживающей терапии или о прекращении лечения.

прекращение лечения

Следует избегать резкого прекращения лечения венлафаксином из-за риска развития синдрома отмены. Возможны проявления синдрома отмены: слабость, беспокойство, головная боль, тошнота или рвота, головокружение, сухость во рту, диарея, бессонница, нервозность, онемение, повышенное потоотделение, нарушение координации. При прекращении лечения венлафаксином, что применяли более одной недели, рекомендуется постепенно уменьшать дозу, по меньшей мере в течение дальнейшего недели. Если препарат применяли 6 или более недель, рекомендуется снижать дозу не менее 2 недель под контролем врача.

Передозировка

Передозировка препаратом Депрексор:

Симптомы: сонливость, гипотензия, брадикардия, синусовая или желудочковая тахикардия, судороги, нарушение координации, изменение уровня сознания (что варьирует от сонливости до комы), головокружение, изменения на ЭКГ – удлинение интервала QT, блокада нервных волокон, удлинение QRS.Возможен риск фатального конца.

Лечение проводится симптоматическое лечение – подача кислорода и вентиляция дыхательных путей, мониторинг сердечного ритма и жизненных показателей. Если лекарства принятые недавно и больной находится в сознании, проводят промывание желудка, рекомендуется употребление активированного угля. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.

Побочные эффекты

Появление побочных действий Депрексора связана с дозой. Они могут наблюдаться в начале лечения, в период лечения их частота и интенсивность уменьшаются. Возможные побочные эффекты, распределены по системам организма и представлены в порядке уменьшения частоты распространения следующим образом: очень часто (> 10%), часто (1-10%), редкие (0.1-1%), единичные (0.01-0.1%), редкие (<0.01%).

Со стороны крови и лимфатической системы Нечасто: экхимозы, кровотечение слизистых оболочек. Редко: продление времени кровотечения, кровоизлияние, тромбоцитопения. Редкие: агранулоцитоз, апластическая анемия, нейтропения, панцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы Часто: артериальная гипертензия, вазодилатация, пальпитация. Нечасто: гипотензия, синкопе, аритмии. Редкие: желудочковая тахикардия, в том числе трипотиння-мерцание желудочков, удлинение интервала QT, фибрилляция желудочков.

Желудочно-кишечные расстройства Очень часто: запор, тошнота. Частые: потеря аппетита (анорексия), диарея, диспепсия, рвота. Нечасто: бессознательное скрежетание зубами (bruxism). Редко: желудочно-кишечное кровотечение. Редкие: панкреатит.

общие расстройства Очень часто: астения, головная боль. Часто: боли в животе, озноб, пирексия. Редкие: анафилаксия.

метаболические нарушения Часто: повышение уровня сывороточного холестерина (особенно при длительном применении высоких дозах), уменьшение или увеличение массы тела. Нечасто: гипонатриемия, синдром нарушенного секреции антидиуретического гормона (SIADH)нарушение тестов печеночных функций. Редко: гепатит. Редкие: повышенный уровень пролактина.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани Частые: артралгия, миалгия. Нечасто: спазмы мышц. Редкие: рабдомиолиз.

Со стороны нервной системы Очень частые: головокружение, сухость во рту, бессонница, нервозность, сонливость. Часто: патологические сны, тревожность, беспокойство, спутанность, тремор, парестезии. Нечасто: апатия, галлюцинации, миоклонус. Редко: акатизия, атаксия, нарушение баланса и координации, расстройства речи – дизартрия, мания, гипомания, нейролептический злокачественный синдром, судороги, серотонинергической синдром. Редкие: делирий, экстрапирамидальные расстройства – дискинезия, дистония, поздняя дискинезия.

психические расстройства Неизвестная частота: суицидальные мысли и суицидальная поведение. О случаях суицидальных мыслей и суицидального поведения сообщали при лечении венлафаксином или вскоре после прекращения лечения.

Со стороны мочевыводящей системы Нечасто: задержка мочи.

Со стороны половой системы и молочных желез Очень часто: патологическая эякуляция / оргазм у мужчин, отсутствие оргазма, расстройства эрекции. Часто: снижение либидо, нарушение менструального цикла. Редко: меноррагия, галакторея.

Со стороны дыхательной системы Частые: одышка, зевота.

Со стороны кожи и подкожной ткани Очень часто: потоотделение. Часто: сыпь, зуд. Нечасто: ангионевротический отек, макулезно-папулезные высыпания, крапивница, фотосенсибилизация, алопеция. Редко: многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны органов чувств Часто: нарушение аккомодации, мидриаз, зрительные расстройства. Нечасто: нарушение вкуса. Редкие: глаукома передней камеры.

Симптомы отмены при прекращении лечения При резком прекращении лечения венлафаксином можно наблюдать слабость, беспокойство, головную боль, тошноту или рвоту, головокружение, сухость во рту, диарея, бессонница, нервозность, парестезии, потливость, нарушение координации. Прекращать лечение следует, постепенно уменьшая дозу, под контролем врача.

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата Депрексор.
Одновременное применение любого антидепрессанта группы ингибиторов МАО (ИМАО), а также период в течение 14 дней после отмены ингибиторов МАО. После полной отмены венлафаксина терапию ингибиторами МАО следует начинать не ранее, чем через 7 дней.
Тяжелые заболевания почек (скорость клубочковой фильтрации <10 мл / мин)
и печени (протромбиновое время> 18 секунд).
Период беременности и кормления грудью.
Возраст до 18 лет.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Ингибиторы МАО (МАО). Одновременное применение применения венлафаксина и ингибиторов МАО противопоказано. Сообщалось о появлении побочных реакций, в том числе достаточно тяжелых, в начале лечения венлафаксином, сразу же после прекращения лечения ингибитором МАО, а также в начале приема ингибиторов МАО сразу же после отмены венлафаксина. Такие реакции включали тремор, миоклонус, потоотделение, тошнота, рвота, покраснение лица, головокружение и гипертермию с признаками, подобными злокачественного нейролептического синдрома, судороги и смерть. При необходимости замены терапии венлафаксин можно применять после двухнедельного интервала с момента прекращения лечения ингибиторами МАО; и наоборот, при переходе на лечение ингибиторами МАО после венлафаксина нужен интервал не менее одной недели.

Варфарин. При одновременном применении венлафаксина и варфарина усиливается противосвертывающая действие варфарина.

Серотонинергические лекарственные средства. Вследствие повышенного риска появления серотонинового синдрома не следует применять одновременно с препаратами, которые влияют на серотонинергической нейромедиаторных систему (например, Hypericum perforatum, агонисты рецепторов серотонина для лечения мигрени, сибутрамин, декстрометорфан, литий).

Литий . Нет существенных фармакокинетических взаимодействий между венлафаксином и литием.

Клозапин . При одновременном применении с венлафаксином уровень клозапин в плазме повышается, что приводит к увеличению риска появления побочных эффектов, в т.ч. приступов.

Галоперидол. Совместное применение венлафаксина с галоперидолом может вызвать снижение почечного клиренса, повышение максимальной концентрации в плазме и AUC галоперидола, без изменения его периода полувыведения.

Диазепам. Фармакокинетические профили венлафаксина и O-дезметилвенлафаксину не изменяются значительно при применении с диазепамом. При совместном применении с диазепамом венлафаксин не влияет на его фармакокинетику, а также и на психомоторные и психометрические эффекты.

Рисперидон . Венлафаксин повышает на 32% AUC рисперидона, но значительно не влияет на его фармакокинетический профиль.

Циметидин . Циметидин замедляет метаболизм венлафаксина при первом прохождении через печень, но значительно не влияет на фармакокинетику O-десметилвенлафаксину, который определяется в системном кровообращения в гораздо большем количестве. У пожилых пациентов или у пациентов с заболеваниями печени возможно незначительное усиление фармакологической активности венлафаксина и его метаболита. В таком случае пациентам показан клинический мониторинг.

Кетоконазол. Установлено, что после применения кетоконазола у большинства пациентов с замедленной или усиленной активностью CYP2D6 концентрации венлафаксина и O-десметил-венлафаксина в плазме были увеличены.

Золпидем . Одновременное применение венлафаксина и золпидема может вызвать дезориентацию, галлюцинации и мании.

Индинавир . При одновременном применении венлафаксина с индинавиром уменьшается AUC индинавира на 28% и Cmax на 36%, а фармакокинетику венлафаксина и его метаболита не изменяются.Клиническую значимость этого взаимодействия не ясно.

Установлено, что венлафаксин метаболизируется до активного метаболита O-десметил-венлафаксина с помощью CYP2D6, фермента, ответственного за генетический полиморфизм, проявляющийся при метаболизме некоторых антидепрессантов. Ингибиторы CYP2D6 (хлорпромазин, циметидин, галоперидол и др.) Могут влиять на фармакокинетику венлафаксина – уменьшить его метаболизм, потенциально увеличить концентрации венлафаксина в плазме.Несмотря на это, фармакокинетический профиль венлафаксина у пациентов, одновременно получающих ингибиторами CYP2D6, не отличается во многом от профиля у пациентов с меньшей активностью CYP2D6, в результате чего не требуется коррекции дозы у таких пациентов.

Лекарственные препараты, которые метаболизируются изоферментами цитохрома Р450, могут взаимодействовать с венлафаксином на фармакокинетическом уровне.

CYP2D6 – венлафаксин является относительно слабым ингибитором и не влияет на фармакокинетические параметры имипрамина и рисперидона.

CYРЗА4 – венлафаксин не подавляет этот изофермент в in vitro исследованиях. Это подтверждено результатами клинических исследований in vivo, в которых одновременное применение венлафаксина с алпразоламом, диазепамом и терфенадином, не изменяло их метаболизм.

CYP1А2 – в клиническом исследовании лекарственных взаимодействий венлафаксина установлено, что он не подавляет метаболизм кофеина, субстрата CYP1А2.

CYP2С9 – венлафаксин не подавляет этот изофермент при исследованиях in vitro. При клиническом исследовании взаимодействия с тольбутамидом установлено, что венлафаксин не влияет на его фармакокинетику.

2С19 – венлафаксин не подавляет метаболизм диазепама, который частично метаболизируется с помощью 2С19.

При одновременном применении венлафаксина и антигипертензивных или гипогликемических препаратов не установлено клинически значимого взаимодействия.
Одновременное применение венлафаксина и метопролола может привести к повышению концентрации в плазме метопролола, без изменения концентрации его активного метаболита гидроксипрололу в плазме. Клиническая значимость этого взаимодействия не установлена.Метопролол не изменяет фармакокинетический профиль венлафаксина и его активного метаболита.
Несмотря на то, что венлафаксин не усиливает побочного действия при употреблении алкоголя, пациентам следует рекомендовать избегать употребления алкоголя при приеме Депрексор ^® .

Состав и свойства

действующее вещество: венлафаксин;

1 таблетка содержит венлафаксина гидрохлорида эквивалентно 37,5 мг или 75 мг венлафаксина;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, магния стеарат, железа оксид красный (Е172), натрия крахмала (тип А).

Форма выпуска: Таблетки.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика.

Венлафаксин является антидепрессантом и анксиолитиком, производным фенилэтиламина.Венлафаксин отличается структурно и фармакологически от других антидепрессантов, в том числе трициклических и тетрациклических.

Считается, что механизм антидепрессивного действия венлафаксина у человека связан с потенцированием нейромедиаторной активности в центральной нервной системе.

Венлафаксин и его активный метаболит, O-десметилвенлафаксин, являются мощными селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабыми ингибиторами обратного захвата дофамина. Венлафаксин фактически не имеет аффинности к мускариновых М-холинергическими рецепторов, H ₁ -гистаминергичних или α ₁ адренорецепторов in vitro .

Фармакокинетика.

Резорбция: почти полностью всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2 – 4:00. Подвергается усиленному метаболизму при первом прохождении через печень. Максимальная концентрация активного метаболита O-десметилвенлафаксину в плазме крови достигается в течение 4:00.

Распределение Связывание венлафаксина и O-десметилвенлафаксину с белками плазмы составляет 27% и 30% соответственно.

Метаболизм Метаболизируется при первом прохождении через печень (first pass effect) с образованием активного метаболита O-десметилвенлафаксину и других метаболитов, таких как N-десметилвенлафаксин и N, O-дидесметилвенлафаксин, которые неактивные.

Вывод: Период полувыведения венлафаксина составляет примерно 5 часов, а O-десметил-венлафаксина – 11:00. Венлафаксин выводится в основном с мочой в неизмененном виде, в форме конъюгированных и неактивных метаболитов. Около 2% выводится с калом.

У пациентов с поражением печени средний клиренс венлафаксина и его активного метаболита уменьшаются примерно на 30 – 33%, период полувыведения возрастает в два раза или больше по сравнению со здоровыми лицами.

Условия хранения: Хранить Депрексор следует в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке (в сухом, защищенном от света месте) при температуре не выше 25 ° С.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Венлафаксин
Производитель:

Софарма АО
Фарм. группа:

Антидепрессанты

Код ATX

N

Препараты для лечения заболеваний нервной системы
N06

Психоаналептики
N06A

Антидепрессанты
N06AX

Прочие антидепрессанты
N06AX16

Венлафаксин

Описание препарата «Депрексор» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Средство для лечения паркинсонизма. Является специфическим ингибитором МАО (моноаминооксидазы) типа Б, преобладающего в тканях мозга. Другие ингибиторы МАО в отличие от депренила действуют на МАО типа А или оказывают смешанное влияние (на МАО типа А и Б). При совместном использовании сокращает время наступления эффекта и удлиняет действие левопы.

Показания к применению:

Применяют (совместно с левопой) для лечения паркинсонизма.

Способ применения:

Назначают по 0,005-0,01 г (1-2 таблетки) в сутки (соответственно по 1 таблетке утром или утром и вечером). Дозу подбирают индивидуально. При повышении дозы эффект не усиливается. Через несколько недель от начала лечения можно ограничиться меньшей дозой депренила, вместе с тем при продолжительном лечении эффективность депренила может снижаться. При применении депренила дозу левопы можно в некоторых случаях снизить. Депренил можно принимать в сочетании с мадопаром или накомом.

Побочные действия:

Побочное действие

при лечении депренилом в сочетании с левопой или содержащими левопу средствами сходно с наблюдающимся при применении одного препарата левопа, но оно может усиливаться.

Противопоказания:

Не следует назначать депренил при экстрапирамидных заболеваниях (нарушении координации движений с уменьшением их объема и дрожанием), не связанных с дефицитом дофамина (при эссенциальном треморе, хорее Гентигтона и др.).

Форма выпуска:

Таблетки по 0,005 г (5 мг) и 0,01 г (10 мг) в упаковке по 10 штук.

Условия хранения:

Список Б. В защищенном от света месте.Синонимы:Селегилин, Юмекс, Элдеприл, Тумекс.Внимание!Перед применением препарата Депренил вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Общая информация

Производитель:

Piluli
Фарм. группа:

Лекарственные средства применяемые для лечения паркинсонизма

Описание препарата «Депренил» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Препарат, улучшающий метаболизм миокарда и нейросенсорных органов в условиях ишемии.

Показания и дозировка:

ИБС: профилактика приступов стенокардии (в составе комплексной терапии);
хориоретинальные сосудистые нарушения;
головокружение сосудистого происхождения;
кохлео-вестибулярные нарушения ишемической природы (шум в ушах, нарушения слуха).

Депренорм назначают внутрь в дозе 70 мг/сут (2 таб.) в 2 приема. Продолжительность лечения устанавливают индивидуально.

Таблетки принимают во время еды.

Передозировка:

В настоящее время о случаях передозировки препарата Депренорм МВ не сообщалось.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: редко – гастралгии, тошнота, рвота.
Аллергические реакции: кожный зуд.
Прочие: головная боль, ощущение сильного сердцебиения.

Противопоказания:

почечная недостаточность (КК<15 мл/мин);
выраженные нарушения функции печени;
детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
беременность;
лактация (грудное вскармливание);
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Лекарственное взаимодействие препарата Депренорм МВ не описано.

Состав и свойства:

Состав:

1 таб. триметазидина дигидрохлорид 20 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза), магния стеарат, лактоза, тальк.

Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), пласдон, полиэтиленгликоль, тальк, железа оксид красный, титана диоксид.

Форма выпуска:

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные. 10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные. 10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные. 10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.

Фармакологическое действие:

Антиангинальный препарат, улучшающий метаболизм миокарда. Оказывает антигипоксическое и антиангинальное действие.

Непосредственно улучшает метаболизм и функцию кардиомиоцитов и нейронов головного мозга. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (за счет усиления аэробного гликолиза и торможения окисления жирных кислот). Поддерживает нормальную сократимость миокарда, предотвращает внутриклеточное истощение АТФ и креатинфосфата. В условиях ацидоза нормализует состояние ионных каналов мембран, препятствует накоплению кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия. Уменьшает внутриклеточный ацидоз и содержание фосфатов, обусловленное ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, увеличивает продолжительность электрического потенциала, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, уменьшает выход КФК из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.

При стенокардии сокращает частоту приступов и снижает потребность в нитратах. Через 2 недели лечения повышается толерантность к физической нагрузке, уменьшаются перепады АД. На фоне применения препарата улучшается слух и результаты вестибулярных проб, уменьшается головокружение и шум в ушах. При сосудистой патологии глаз улучшается функциональное состояние сетчатки.

Условия хранения:

Список Б.

Общая информация

Форма продажи:

безрецептурный
Действующее в-о:

Триметазидин
Производитель:

ЗАО Канонфарма Продакшн

Описание препарата «Депренорм» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Препарат, улучшающий метаболизм миокарда и нейросенсорных органов в условиях ишемии.

Показания и дозировка:

ИБС: профилактика приступов стенокардии (в составе комплексной терапии);
хориоретинальные сосудистые нарушения;
головокружение сосудистого происхождения;
кохлео-вестибулярные нарушения ишемической природы (шум в ушах, нарушения слуха).

Таблетки принимают во время еды.

Передозировка:

В настоящее время о случаях передозировки препарата Депренорм МВ не сообщалось.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: редко – гастралгии, тошнота, рвота.
Аллергические реакции: кожный зуд.
Прочие: головная боль, ощущение сильного сердцебиения.

Противопоказания:

почечная недостаточность (КК<15 мл/мин);
выраженные нарушения функции печени;
детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
беременность;
лактация (грудное вскармливание);
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Лекарственное взаимодействие препарата Депренорм МВ не описано.

Состав и свойства:

Состав:

1 таб. триметазидина дигидрохлорид 20 мг

Форма выпуска:

Фармакологическое действие:

Условия хранения:

Список Б.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Триметазидин
Производитель:

ЗАО Канонфарма Продакшн

Описание препарата «Депренорм мв» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

ДЕПРЕФОЛТ (DEPREFOLT) sertraline Представительство:АКТАВИС ГРУПП ХФ. Владелец регистрационного удостоверения:ACTAVIS hf., код ATX: N06AB06

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской с одной стороны, с боковыми рисками и с гравировкой “50” с другой стороны.

1 таб. сертралина гидрохлорид 55.95 мг, что соответствует содержанию сертралина 50 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, коповидон, лактозы моногидрат, магния стеарат, Opadry белый Y-5-7068, гипромеллоза 3сР, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль (макрогол 400), гипромеллоза 50сР.

10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской с одной стороны, с боковыми рисками и с гравировкой “100” с другой стороны.

1 таб. сертралина гидрохлорид 111.9 мг, что соответствует содержанию сертралина 100 мг

10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа:

Антидепрессант

Регистрационные №№:

таб., покр. оболочкой, 50 мг: 20 шт. – ЛС-001719, 30.06.06
таб., покр. оболочкой, 100 мг: 20 шт. – ЛС-001719, 30.06.06

Фармакологическое действие

Антидепрессант. Селективный ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ). На обратный захват норадреналина и допамина влияет незначительно. В терапевтических дозах сертралин блокирует также захват серотонина тромбоцитами человека.

Не оказывает стимулирующего, седативного и антихолинергического действия. Препарат не обладает сродством к м-холинорецепторам, серотониновым, допаминовым, гистаминовым, бензодиазепиновым, ГАБК-, и адренорецепторам.

Антидепрессивный эффект отмечается к концу второй недели регулярного приема препарата, максимальный эффект достигается через 6 недель.

В отличие от трициклических антидепрессантов при назначении Депрефолта не происходит увеличения массы тела.

Препарат не вызывает психической или физической лекарственной зависимости.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь значительно, но медленно абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 4.5-8.4 ч. Биодоступность при одновременном приеме с пищей повышается на 25%, время достижения Cmax при этом уменьшается.

Распределение

Css устанавливается в пределах недели при ежедневном приеме 1 раз/сут. Связывание сертралина с белками плазмы составляет 98%.

Vd составляет более 20 л/кг. Сертралин выделяется с грудным молоком; неизвестно, проникает ли сертралин через плацентарный барьер.

Метаболизм

Сертралин подвергается интенсивной биотрансформации при первом прохождении через печень путем N-деметилирования. Основной метаболит – N-десметилсертралин менее активен по сравнению с исходным соединением.

Выведение

Метаболиты выделяются с мочой и калом в равных количествах. Около 0.2% сертралина выводится с мочой в неизмененном виде. T1/2 препарата составляет 22-36 ч и не зависит от возраста или пола пациентов. Для N-десметилсертралина T1/2 – 62-104 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T1/2 и AUC в плазме крови увеличиваются при нарушении функции печени.

Независимо от выраженности почечной недостаточности фармакокинетика сертралина при его постоянном применении не изменяется.

Сертралин не выводится при диализе.

Показания

– депрессии различной этиологии (лечение и профилактика);

– обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР);

– панические расстройства (с агорафобией или без);

– посттравматические стрессорные расстройства (ПТСР).

Режим дозирования

При депрессии и обсессивно-компульсивных расстройствах начальная доза для взрослых составляет 50 мг 1 раз/сут утром или вечером. При необходимости дозу можно постепенно (на 50 мг 1 раз в неделю) повышать до максимальной суточной дозы 200 мг.

Для детей в возрасте от 6 до 12 лет при обсессивно-компульсивных расстройствах начальная доза составляет 25 мг 1 раз/сут утром или вечером. Через неделю можно увеличить дозу до 50 мг 1 раз/сут.

Для детей в возрасте от 12 до 17 лет начальная доза составляет 50 мг 1 раз/сут утром или вечером. При необходимости дозу можно постепенно (1 раз в неделю) повышать до максимальной суточной дозы 200 мг.

При панических расстройствах и посттравматических стрессорных расстройствах начальная доза составляет 25 мг 1 раз/сут утром или вечером. Через неделю можно увеличить дозу до 50 мг 1 раз/сут, а затем постепенно (1 раз в неделю) повышать до максимальной суточной дозы 200 мг.

Удовлетворительный терапевтический результат достигается обычно через 7 дней от начала лечения. Однако для достижения полного терапевтического эффекта требуется регулярный прием препарата в течение 2-4 недель. У пациентов с обсессивно-компульсивными расстройствами для достижения терапевтического эффекта может потребоваться 8-12 недель. Минимальная доза, обеспечивающая лечебное действие, сохраняется в дальнейшем как поддерживающая.

Пациентам пожилого возраста не требуется коррекции режима дозирования.

При тяжелых нарушениях функции печени дозу препарата следует уменьшить или же увеличить интервалы между приемами.

У пациентов с нарушениями функции почек специальной коррекции режима дозирования не требуется.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, головная боль, бессонница, слабость, тремор, гипомания, мания, экстрапирамидные расстройства, тревога, ажитация, нарушения зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – гиперемия кожи лица с ощущением жара или тепла, ощущение сердцебиения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, метеоризм, тошнота, рвота, диарея, боль в животе.

Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, галакторея; редко – нарушения менструального цикла.

Со стороны половой системы: редко – расстройства эякуляции, снижение либидо.

Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, крапивница, зуд, мультиформная эритема.

Прочие: повышенное потоотделение, снижение массы тела; редко – повышение температуры тела.

Противопоказания

– одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней после их отмены;

– одновременное применение триптофана или фенфлурамина;

– нестабильная эпилепсия;

– детский возраст до 6 лет;

– повышенная чувствительность к сертралину и другим компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с органическими заболеваниями головного мозга (в т.ч. при задержке умственного развития), при маниакальных состояниях, эпилепсии, печеночной и/или почечной недостаточности, снижении массы тела, а также у детей старше 6 лет.

Беременность и лактация

Контролируемых клинических исследований по безопасности применения сертралина при беременности не проводилось. Назначение препарата возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Женщинам репродуктивного возраста в период применения препарата следует рекомендовать пользоваться эффективными контрацептивными средствами.

Сертралин выделяется с грудным молоком. Применение препарата в период лактации не рекомендуется. При необходимости приема препарата в этот период грудное вскармливание следует прекратить.

Особые указания

Сертралин не назначают совместно с ингибиторами МАО, а также в течение 14 дней после прекращения лечения ингибиторами МАО; после отмены сертралина в течение 14 дней не назначают ингибиторы МАО.

При прекращении применения препарата возможно (редко) развитие синдрома отмены. Могут появляться парестезии, гипестезии, симптомы депрессии, галлюцинации, агрессивные реакции, психомоторное возбуждение, беспокойство или симптомы психоза. Эти проявления тяжело дифференцировать от симптомов основного заболевания.

При назначении препарата следует учитывать отсутствие достаточного опыта по применению сертралина у пациентов, получавших электросудорожную терапию. Возможный результат или риск подобного комбинированного лечения не изучен.

Пациенты c депрессией являются группой риска в отношении суицидальных попыток. Эта опасность сохраняется до развития ремиссии. Поэтому от начала лечения и до достижения оптимального клинического эффекта следует установить постоянное медицинское наблюдение за пациентом.

При длительном применении в редких случаях (0.8% наблюдений) возникает асимптоматическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови. Отмена препарата приводит к нормализации активности ферментов печени.

Во время лечения Депрефолтом может возникать транзиторная гипонатриемия. Это чаще развивается у пожилых пациентов, а также при приеме диуретиков или ряда других препаратов. Подобный побочный эффект связывают с синдромом неадекватной секреции антидиуретического гормона.

Комбинированное назначение Депрефолта и лекарственных средств, угнетающих ЦНС, требует пристального внимания, а одновременное применение с этанолом и этанолосодержащими препаратами противопоказано.

При замене одного ингибитора нейронального захвата серотонина на другой нет необходимости в перерыве между окончанием приема одного и началом приема другого, однако требуется соблюдать осторожность при изменениях курса лечения. Следует избегать совместного назначения триптофана или фенфлурамина с сертралином.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Назначение сертралина не сопровождается нарушением психомоторных функций. Однако его применение одновременно с другими препаратами может привести к нарушению внимания и координации движений. Поэтому в период приема Депрефолта не рекомендуется выполнять работу, требующую повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Тяжелых симптомов не выявлено даже при применении препарата в высоких дозах. Однако при одновременном приеме с другими препаратами или этанолом может возникать тяжелое отравление.

Симптомы: возможно возникновение серотонинового синдрома с тошнотой, рвотой, сонливостью, тахикардией, ажитацией, головокружением, психомоторным возбуждением, диареей, повышенным потоотделением, миоклонусом, гиперрефлексией.

Лечение: специфические антидоты отсутствуют. Необходима интенсивная поддерживающая терапия и контроль за состоянием жизненно важных функций организма. Искусственную рвоту вызывать не рекомендуется. Введение активированного угля может быть более эффективным, чем промывание желудка. Необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей. Форсированный диурез, проведение диализа, гемоперфузии или переливание крови может оказаться безрезультатным (из-за большого объема распределения сертралина).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Депрефолта и ингибиторов МАО (включая избирательно действующие ингибиторы МАО – селегилин и ингибиторы МАО с обратимым типом действия – моклобемид) отмечаются тяжелые осложнения, возможно развитие серотонинового синдрома: гипертермия, ригидность, миоклонус, лабильность вегетативной нервной системы (быстрые колебания параметров дыхательной и сердечно-сосудистой системы), изменения психического статуса, включая повышенную раздражительность, выраженное возбуждение, спутанность сознания, которое в некоторых случаях может перейти в делириозное состояние или кому.

При совместном приеме с Депрефолтом непрямых антикоагулянтов отмечается значительное увеличение протромбинового времени (требуется контроль протромбинового времени в начале применения сертралина и после его отмены).

Фармакокинетическое взаимодействие

При совместном применении сертралин может взаимодействовать с другими препаратами, связывающимися с белками плазмы крови (диазепамом, толбутамидом и варфарином).

Одновременное применение препарата с циметидином в значительной степени снижает клиренс сертралина.

Длительный прием сертралина в дозе 50 мг/сут с дезипрамином (лекарственное средство, метаболизирующееся при участии изофермента CYP2D6) сопровождается увеличением концентрации дезипрамина в плазме крови.

В экспериментах in vitro установлено, что осуществляемое CYP3A3/4 бетагидроксилирование эндогенного кортизола, а также метаболизм карбамазепина и терфенадина при длительном приеме сертралина в дозе 200 мг/сут не изменяются.

Концентрация в плазме крови толбутамида, фенитоина и варфарина при длительном приеме сертралина в дозе 200 мг/сут не изменяется, следовательно, можно сделать заключение, что сертралин не ингибирует CYP2C9.

Сертралин не влияет на концентрацию диазепама в сыворотке крови, что говорит об отсутствии ингибирования CYP2C19.

По данным исследований in vitro сертралин практически не влияет или минимально угнетает CYP1A2.

Фармакокинетика лития не изменяется при сопутствующем введении сертралина, однако тремор наблюдается чаще при их совместном применении, что предполагает возможность фармакодинамического взаимодействия (такая комбинация требует осторожности).

В клинических исследованиях показано, что сертралин вызывает минимальную индукцию ферментов печени. Одновременное назначение сертралина в дозе 200 мг и антипирина приводит к достоверному уменьшению T1/2 антипирина (данное изменение выявляется всего в 5% наблюдений).

При совместном введении сертралин не влияет на бета-адреноблокирующее действие атенолола.

При введении сертралина в суточной дозе 200 мг лекарственного взаимодействия с глибенкламидом и дигоксином не выявлено.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Общая информация

Производитель:

Piluli

Описание препарата «Депрефолт» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

АПТЕКА ОТ А ДО Я

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

Код ATX

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

Код ATX

Показания к применению:

Способ применения:

Побочные действия:

Противопоказания:

Форма выпуска:

Условия хранения:

Состав:

Общая информация

Показания к применению:

Способ применения:

Побочные действия:

Противопоказания:

Форма выпуска:

Условия хранения:

Состав:

Общая информация

О препарате

Показания и дозировка

Передозировка

Побочные эффекты

Противопоказания

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Состав и свойства

Общая информация

Код ATX

О препарате

Показания и дозировка

Передозировка

Побочные эффекты

Противопоказания

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Состав и свойства

Общая информация

Код ATX

Показания к применению:

Способ применения:

Побочные действия:

Побочное действие

Противопоказания:

Форма выпуска:

Условия хранения:

Общая информация

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

Форма выпуска, состав и упаковка

Клинико-фармакологическая группа:

Регистрационные №№: