Торговое название:
Глирид
О препарате:
Глирид представляет собой пероральный гипогликемизирующий препарат — производное сульфонилмочевины. Стимулирует секрецию инсулина β–клетками поджелудочной железы, увеличивает высвобождение инсулина, повышает чувствительность периферических тканей к инсулину.
Показания и дозировка:
Лечение инсулиннезависимого сахарного диабета II типа, при котором применение специальной диеты, физических упражнений и уменьшение массы тела недостаточно для коррекции нарушений углеводного обмена.
Дозу Глирида определяют в зависимости от концентрации глюкозы в крови и мочи.Начальная доза и подбор дозы Начальная доза составляет 1 мг Глирида 1 раз в сутки. При необходимости суточная доза может быть повышена. Коррекцию дозы проводят постепенно, через 1–2-недельные интервалы, до 2, 3, 4, 6 мг и (в исключительных случаях) до 8 мг под контролем уровня глюкозы в крови.Вторичная коррекция дозы Во время курса лечения потребность в приеме глимепирида может уменьшаться, поскольку улучшение контроля уровня гликемии при сахарном диабете ассоциируется с повышением чувствительности тканей к инсулину. Поэтому во избежание гипогликемии необходимо своевременно проводить снижение дозы препарата или его отмену. Необходимо также учитывать необходимость в коррекции дозы при изменении массы тела и стиля жизни пациента. Рекомендуемую дозу принимают, как правило, 1 раз в сутки. Эту дозу рекомендуется принимать непосредственно до или во время сытного завтрака.
При отсутствии завтрака — непосредственно до или во время первого приема сытной пищи в течение дня. Очень важно не пропускать прием пищи после применения Глирида. Пропущенную дозу ни в коем случае нельзя компенсировать путем последующего приема препарата в более высокой дозе. Таблетки необходимо глотать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (например 0,5–1 стаканом воды).
Применение в комбинации с метформином У пациентов с недостаточным контролем уровня глюкозы в крови после приема метформина в максимальной дозе при необходимости может быть начата сопутствующая терапия глимепиридом. В случае дальнейшего применения поддерживающей дозы метформина терапию глимепиридом начинают с введения в низкой дозе — 1 мг и в зависимости от необходимого уровня регуляции метаболизма глюкозы титруют ее до максимальной суточной дозы. Комбинированную терапию можно начинать только при условии регулярного врачебного контроля.Применение в комбинации с инсулином В этом случае уже назначенная доза глимепирида остается неизменной. Лечение инсулином начинается с наиболее низкой рекомендуемой дозы и повышается постепенно в зависимости от уровня глюкозы в крови.
Комбинированную терапию следует начинать под регулярным врачебным контролем.Переход больного с приема другого перорального противодиабетического препарата на Глирид При замене других препаратов на Глириднеобходимо принимать во внимание силу действия предыдущего лекарственного средства и его T1/2. В некоторых случаях, особенно при применении антидиабетических препаратов со значительным T1/2 (например хлорпропамида), может возникнуть необходимость временно прекратить лечение в течение нескольких дней с целью избежания аддитивного эффекта, который повышает риск развития гипогликемии. Начальная доза глимепирида должна составлять 1 мг в сутки (даже в случае перехода пациента с другого препарата в максимальной дозе). Повышение дозы следует проводить постепенно в соответствии с рекомендациями, которые приведены выше.Переход с инсулинотерапии на прием Глирида Переход на терапию Глиридомможет быть показан только в особых случаях для больных диабетом II типа, у которых метаболизм глюкозы регулируется инсулином. Этот переход необходимо осуществлять только при условии регулярного врачебного контроля.
Передозировка:
Симптомы: гипогликемия, сопровождающаяся головной болью, тошнотой, рвотой, болью в эпигастральной области, симптомами со стороны нервной системы, такими как ажитация, тремор, нарушение зрения, координации движений, гиперсомния и судороги.Лечение: вызвать рвоту или промыть желудок, назначить активированный уголь или другой энтеросорбент, сульфат натрия. В тяжелых случаях — госпитализация в палату интенсивной терапии, назначение инфузионной терапии в виде 50 мл 50% р-ра глюкозы с последующим снижением ее концентрации (до 10% р-ра), необходимым для поддержания концентрации глюкозы в крови на уровне 100 мг/дл.
Побочные эффекты:
Иммунная система: очень редко — реакции гиперчувствительности с одышкой, снижением АД; очень редко — аллергический васкулит, перекрестные аллергические реакции с производными сульфонилмочевины, сульфаниламидами или близкими к ним по структуре веществами.Система крови: редко — тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия или эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз и панцитопения (в результате миелосупрессии); при отмене терапии они обратимы.Гипогликемия: в отдельных случаях после применения глимепирида отмечают гипогликемические реакции. Как правило, такие реакции возникают немедленно. Возможны такие симптомы гипогликемии: головная боль, «волчий» аппетит, тошнота, рвота, апатия, сонливость, нарушение сна, тревожность, агрессивность, нарушение концентрации внимания, снижение внимания и скорости реакции, депрессия, спутанность сознания, нарушение речи, зрения, чувствительности, тремор, парезы, головокружение, афазия, потеря самоконтроля, делирий, судороги центрального генеза, сонливость и потеря сознания вплоть до комы, поверхностное дыхание и брадикардия. Кроме того, могут отмечаться адренергические реакции: потливость, ощущение тревоги, тахикардия, АГ, ощущение сердцебиения, приступы стенокардии и аритмии сердца. Клиническая картина тяжелого приступа гипогликемии может напоминать инсульт. Все перечисленные симптомы почти всегда исчезают после нормализации гликемического состояния.Орган зрения: транзиторные нарушения зрения, обусловленные изменением уровня глюкозы в крови (особенно в его начале).Пищеварительный тракт: иногда — тошнота, рвота, ощущение давления или переполнения в эпигастральной области, вздутие, боль в животе и диарея.Печень и желчевыводящие пути: в отдельных случаях возможно повышение активности ферментов печени и нарушение ее функции (холестаз и желтуха), а также гепатит, который может приводить к развитию печеночной недостаточности.Кожные покровы: аллергические или псевдоаллергические реакции, например зуд, крапивница или сыпь; очень редко — фотосенсибилизация.Прочие: очень редко — снижение уровня натрия в сыворотке крови.
Противопоказания:
Инсулинзависимый сахарный диабет I типа, кетоацидоз, диабетическая кома, тяжелая почечная и печеночная недостаточность; гиперчувствительность к глимепириду, а также другим производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам или к любому из вспомогательных веществ препарата; период беременности и кормления грудью. При тяжелой почечной или печеночной недостаточности необходимо перевести пациента на терапию инсулином.
Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:
Усиление гипогликемизирующего эффекта и связанное с ним возможное развитие гипогликемии может отмечаться при одновременном применении одного из таких лекарственных средств, как инсулин или пероральные противодиабетические препараты, ингибиторы АПФ, аллопуринол, анаболические стероиды и мужские половые гормоны, хлорамфеникол, производные кумарина, циклофосфамид, дизопирамид, фенфлурамин, фенирамидол, фибраты, флуоксетин, гуанетидин, изофосфамид, ингибиторы МАО, миконазол, ПАСК, пентоксифиллин (при парентеральном введении в высоких дозах), фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, пробенецид, хинолоны, салицилаты, сульфинпиразон, сульфаниламиды, тетрациклины, тритоквалин, трофосфамиды. Ослабление гипогликемизирующего эффекта и связанное с ним повышение уровня глюкозы в крови может возникать при одновременном применении одного из таких лекарственных средств, как ацетазоламид, барбитураты, кортикостероиды, диазоксид, диуретики, эпинефрин (адреналин) и прочие симпатомиметические средства, глюкагон, слабительные средства (после продолжительного применения), никотиновая кислота (в высоких дозах), эстрогены и прогестогены, фенотиазины, фенитоин, рифампицин, гормоны щитовидной железы.
Блокаторы Н2-рецепторов, клонидин и резерпин способны как потенцировать, так и тормозить гипогликемизирующий эффект глимепирида. Блокаторы β-адренорецепторов снижают толерантность к глюкозе. У больных сахарным диабетом это может приводить к ухудшению компенсации нарушений обмена веществ. Кроме того, блокаторы β-адренорецепторов могут усиливать тенденцию к развитию гипогликемии (в результате нарушения контррегуляции). Под влиянием таких средств, как блокаторы β-адренорецепторов, клонидин, гуанетидин и резерпин, возможно уменьшение выраженности или отсутствие признаков адренергической контррегуляции гипогликемии. Разовое или хроническое употребление алкоголя может непредвиденным образом усиливать или ослаблять гипогликемизирующее действие глимепирида. Могут отмечаться усиление или ослабление эффекта производных кумарина.
Состав и свойства:
Состав:
Глимепирид.
Форма выпуска:
- табл. 1 мг, № 30
- табл. 2 мг, № 30
- табл. 3 мг, № 30
- табл. 4 мг, № 30
Фармакологическое действие:
Глимепирид представляет собой пероральный гипогликемизирующий препарат — производное сульфонилмочевины. Стимулирует секрецию инсулина β–клетками поджелудочной железы, увеличивает высвобождение инсулина, повышает чувствительность периферических тканей к инсулину.
Глимепирид характеризуется абсолютной биодоступностью. Прием пищи не влияет на всасывание препарата. Cmax в сыворотке крови достигается приблизительно через 2,5 ч. После приема препарата внутрь многоразово в суточной дозе 4 мг устанавливается концентрация 309 нг/мл. Существует линейное соотношение между дозой и Cmax, а также между дозой и AUC. Для глимепирида характерны очень низкий объем распределения (около 8,8 л), что приблизительно равно объему распределения альбумина, высокая степень связывания с белками плазмы крови (больше 99%) и низкий клиренс (около 48 мл/мин). В экспериментальных исследованиях установлено, что глимепирид проникает через плаценту; выделяется с грудным молоком. T 1/2 составляет 5—8 ч. После приема высоких доз T 1/2 увеличивается. После однократного приема внутрь глимепирида, меченного радиоактивным изотопом, 58% радиоактивного вещества обнаружено в моче и 35% — в кале. В неизмененном виде вещество в моче не обнаружено. Два метаболита, которые образовываются при биотрансформации в печени, определяются в моче и кале. У пациентов с нарушениями функций почек (с низким клиренсом креатинина) фармакокинетические параметры аналогичны. Наблюдалась тенденция к увеличению клиренса глимепирида и снижению его средних концентраций в сыворотке крови. Таким образом, у данной категории пациентов дополнительный риск накопления препарата отсутствует.
Условия хранения:
В оригинальной упаковке при температуре до 30 °С.
Общая информация
-
Форма продажи:
по рецепту
-
Действующее в-о:
Глимепирид
-
Производитель:
Сандоз ГмбХ, Австрия
Глипрессин – инструкция по применению, аналоги, состав, показания
