Состав и форма выпуска:
ГАСЕК™-10
гастрокапс. 10 мг, № 14, № 28
Омепразол 10 мг
№ UA/3706/01/03 от 21.08.2008 до 27.09.2010
ГАСЕК™-20
гастрокапс. 20 мг, № 7, № 14, № 28
Омепразол 20 мг
№ UA/3706/01/01 от 09.09.2006 до 27.09.2010
ГАСЕК™-40
гастрокапс. 40 мг, № 14, № 28
Омепразол 40 мг
№ UA/3706/01/02 от 09.09.2006 до 27.09.2010
Фармакологические свойства:
омепразол является специфическим ингибитором протонного насоса пристеночных клеток. При приеме 1 раз в сутки он вызывает обратимое угнетение секреции желудочного сока. Омепразол, смесь рацематов 2 активных энантиомеров, снижает кислую желудочную секрецию с помощью механизма действия на мишени. Омепразол является слабой концентрированной щелочью, которая превращается в активную форму в сильнокислой среде внутриклеточных образований пристеночных клеток, где она ингибирует фермент Н+/К+-АТФазу — протонный насос. Это влияние на конечный этап образования кислоты дозозависимое и обеспечивает высокоэффективное угнетение как базальной, так и стимулированной секреции кислоты, независимо от типа стимула. Пероральный прием омепразола 1 раз в сутки вызывает быстрое и эффективное угнетение секреции кислоты как в течение дня, так и ночью. Максимальный эффект достигается через 4 сут лечения. У больных с пептической язвой двенадцатиперстной кишки на протяжении 24 ч достигается в среднем на 80% угнетение секреции кислоты в желудке. Через 24 ч после приема омепразола снижение пика продукции кислоты после стимуляции пентагастрином составляет около 70%. У больных с пептической язвой двенадцатиперстной кишки пероральный прием 20 мг омепразола приводит к повышению внутрижелудочного рН до ≥3 на протяжении 17–24 ч. В результате снижения секреции кислоты и внутрижелудочной кислотности омепразолом у больных с желудочно-пищеводным рефлюксом дозозависимо уменьшается и нормализуется время действия кислоты в пищеводе. Ингибирование секреции кислоты тесно связано с AUC омепразола, а не с его концентрацией в плазме крови в определенный промежуток времени. Во время лечения омепразолом тахифилаксия не наблюдалась. 70–95% всех больных с пептической язвой, включая пептическую язву двенадцатиперстной кишки и язву желудка, инфицированы Helicobacter pylori. Эрадикация Helicobacter pylori с помощью омепразола в комбинации с антибиотиками ведет к быстрому облегчению симптомов, высокой частоте заживления любых повреждений слизистой оболочки и продолжительной ремиссии пептических язв. Это также снижает риск возникновения осложнений, таких как желудочно-кишечные кровотечения. Низкая кислотность в желудке обычно приводит к повышению индекса внутрижелудочных бактерий. Применение соединений, которые ингибируют образование кислоты, может в определенной степени повысить риск желудочно-кишечного сальмонеллеза и/или инфицирования Helicobacter pylori. Обычно омепразол всасывается в тонком кишечнике на протяжении 3–6 ч. Системная биодоступность однократной пероральной дозы составляет около 35% и повышается до 60% после повторного ежедневного приема. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность. Связывание омепразола с белками плазмы крови составляет около 95%. У здоровых людей объем распределения составляет около 0,3 л/кг. Подобные цифры были получены для больных с нарушением функции почек. У больных пожилого возраста и пациентов с нарушением функции печени объем распределения несколько меньше. Омепразол метаболизируеся главным образом в печени с помощью ферментной системы цитохрома Р450. Основная часть обмена осуществляется полиморфными специфическими изоформами CYP 2C19 (S-мефенитоингидроксилаза). Они отвечают за образование гидроксимепразола — основного метаболита в плазме крови. Из-за того, что омепразол конкурентно ингибирует CYP 2C19, существует риск метаболического взаимодействия между омепразолом и другими веществами, которые метаболизируются с помощью CYP 2C19. Этот риск повышается у пациентов, имеющих низкий уровень CYP 2C19 («мефенитоиновый полиморфизм»; 3–5% кавказцев). Ни один из метаболитов не влияет на секрецию кислоты. 70–80% введенной перорально дозы экскретируется в метаболизированном виде с мочой, другая часть — с желчью и калом. Период полувыведения омепразола из плазмы крови обычно составляет ≤1 ч и не изменяется во время длительного лечения. Общий клиренс из плазмы крови колеблется между 0,3 и 0,6 л/мин.Кинетика в специальных клинических ситуацияхДети Исходя из доступных данных, в границах рекомендуемых доз фармакокинетика у детей (от 12 мес и старше) сравнима c таковой у взрослых.Нарушение функции почек Системная биодоступность у больных с нарушениями функции почек не изменяется, выведение замедляется пропорционально снижению клиренса креатинина.Нарушение функции печени У больных с нарушениями функции печени AUC увеличивается. Однако при режиме дозирования 1 раз в сутки это не приводит к аккумуляции омепразола.
Показания:
Гасек-10: диспептический синдром, связанный с повышенной кислотностью желудочного сока, что проявляется изжогой, кислотной отрыжкой, чувством переполнения, вздутием, тяжестью и болью в эпигастральной области.Гасек-20 и Гасек-40: пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки; гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ); для эрадикации Helicobacter pylori (в комбинации с антибактериальными средствами); язва желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванная НПВП; синдром Золлингера — Эллисона; хронический гастрит с повышенной кислотообразующей функцией желудка в стадии обострения; неязвенная диспепсия.
Применение:
Гасек-10: Взрослые. Обычная рекомендованная доза Гасек-10 — 1 капсула 1–2 раза в сутки, что составляет 10–20 мг омепразола. Максимальная суточная доза — 2 капсулы Гасек-10. Длительность терапии — 2–4 нед. Если через 2 нед не отмечается облегчение состояния, необходимо проконсультироваться с врачом. Длительность лечения не должна превышать 4 нед. При необходимости дальнейшее лечение должно проводиться только под наблюдением врача. Гастрокапсулы лучше принимать утром за 30 мин до еды, не разжевывая, запивать 200 мл воды. Больные с затруднением при глотании могут раскрыть капсулу и проглотить ее содержимое непосредственно или смешав его с негазированной водой или слабокислым напитком (например с соком, йогуртом или кефиром). Такую смесь необходимо принять на протяжении короткого промежутка времени (в течение 30 мин). Потом запить половиной стакана воды, не использовать молоко или газированную воду. Капсулу нельзя жевать или измельчать.Особенности дозировки. Для пациентов с нарушением функции почек подбор дозы не обязателен. Биодоступность омепразола и период его полувыведения увеличиваются у больных с нарушением функции печени. Для пожилых пациентов подбор дозы не обязателен.Гасек-20 и Гасек-40: Дети в возрасте до 12 лет Для лечения тяжелого пищеводного рефлюкса детям в возрасте до 12 лет рекомендуются такие дозы: от 0,7–1,4 мг/кг массы тела 1 раз в сутки до максимальной дозы 40 мг/сут. Для лечения детей в возрасте до 6 лет капсулу следует раскрыть и принять ее содержимое, смешав его со слабокислым напитком (например с соком, йогуртом или кефиром). Такую смесь необходимо принять за короткий промежуток времени.Взрослые и подростки старше 12 летПептическая язва двенадцатиперстной кишки: 20 мг 2 раза в сутки или 40 мг Гасека 1 раз в сутки. Продолжительность терапии — 2–4 нед.Пептическая язва желудка: 20 мг 2 раза в сутки или 40 мг Гасека 1 раз в сутки. Продолжительность терапии — 4–8 нед.Для профилактики рецидива у больных с пептической язвой желудка рекомендуется принимать 20 мг Гасека 1 раз в сутки. В случае необходимости доза может быть повышена до 40 мг Гасека 1 раз в сутки.ГЭРБ: 20 мг 2 раза или 40 мг 1 раз в сутки на протяжении 4–8 нед. Дозу можно повысить до 60 мг/сут. Поддерживаемая терапия при ГЭРБ — 20 мг 1 раз в сутки до 12 мес.Пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки, вызванная приемом НПВП: 20 мг Гасека 1 раз в сутки на протяжении 4–8 нед.Для эрадикации Helicobacter pylori: 20 мг омепразола в комбинации с 1 г амоксициллина и 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки. Продолжительность лечения — 1 нед. Или: 20 мг омепразола в комбинации с 500 мг кларитромицина и 500 мг метронидазола (или 500 мг тинидазола) 2 раза в сутки. Продолжительность лечения — 1 нед.Синдром Золлингера — Эллисона. Дозу подбирают индивидуально. Рекомендуемая начальная доза составляет 60 мг Гасека 1 раз в сутки. Длительность лечения — по клиническим показаниям. Состояние более 90% больных с тяжелой формой заболевания и с недостаточной реакцией на другие виды терапии успешно стабилизировалось при применении омепразола в дозе 20–120 мг/сут. Если есть необходимость в применении доз, превышающих 80 мг/сут, суточную дозу необходимо разделить на 2 приема.Неязвенная диспепсия: 20 мг Гасека 1–2 раза в сутки на протяжении 2–3 нед.Хронический гастрит с повышенной кислотообразующей функцией желудка: 20–40 мг/сут на протяжении 2–3 нед.Способ и продолжительность применения Гастрокапсулы лучше всего принимать утром не разжевывая с достаточным количеством жидкости. Больным, имеющим затруднение при глотании, капсулу следует раскрыть и принять ее содержимое или непосредственно, или смешав его со слабокислым напитком (например с соком, йогуртом или кефиром). Такую смесь необходимо принять за короткий промежуток времени. Капсулу нельзя жевать или расплющивать.Дозирование у отдельных групп больных. Для больных с нарушением функции почек подбор дозы не объязателен. Биодоступность и период полувыведения омепразола повышаются у больных с нарушением функции печени. Для пациентов пожилого возраста подбор дозы не объязателен.
Противопоказания:
повышенная чувствительность к омепразолу или другим ингредиентам; возраст до 1 года.
Побочные эффекты:
Кожа Иногда применение омепразола может вызвать высыпание на коже (сыпь/крапивница), зуд. В отдельных случаях возникает повышенная фоточувствительность, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический некролиз эпидермиса и выпадение волос, алопеция.Скелетные мышцы Боль в мышцах и связках, мышечная слабость, миастения, артралгия.ЦНС и периферическая нервная система Иногда — головная боль. Редко — головокружение, потеря чувствительности, бессонница, нарушение сна, парестезия, нечеткость зрения, обратимые состояния дезориентации, беспокойство, агрессивность, депрессия и галлюцинации. Эти побочные эффекты отмечали главным образом у тяжелобольных. Отмечали отдельные случаи необратимых зрительных нарушений у пациентов в критическом состоянии, которым омепразол вводили в/в, особенно в высоких дозах. Причинная связь не была доказана.ЖКТ Применение омепразола может иногда вызывать диарею, запор, боль в животе, тошноту, рвоту, метеоризм, нарушение вкусовых ощущений. В отдельных случаях наблюдались сухость во рту, стоматит и желудочно-кишечный кандидоз. В зависимости от продолжительности лечения омепразол может вызывать полипоидную гипертрофию слизистой оболочки желудка. В большинстве случаев гистологически это отвечает так называемым железистым кистам. Они являются доброкачественными и частично обратимыми. Их значение на сегодня не известно.Печень Редко — повышение активности печеночных ферментов. Есть отдельные сообщения о гепатите, сопровождающемся или не сопровождающемся желтухой, печеночной недостаточностью, а у больных с известными нарушениями функции печени — энцефалопатией.Эндокринология В отдельных случаях наблюдались гинекомастия (увеличение у мужчин молочных желез) и гипонатриемия.Гематология Сообщается об отдельных случаях тромбоцитопении, лейкопении, агранулоцитоза и панцитопении.Другие Редко — недомогание, реакции повышенной чувствительности. В отдельных случаях отмечались ангиоэдема, повышение температуры тела, заложенность носа, интерстициальный нефрит и анафилактический шок. Кроме того, были отдельные сообщения об усилении потоотделения, периферических отеках и нарушениях вкусовых ощущений.
Особые указания:
перед началом лечения необходимо исключить наличие злокачественного новообразования. Прием препарата может маскировать симптомы и отсрочить установление диагноза.Беременность и лактация Репродуктивные исследования на животных показали отсутствие риска для плода, но контролируемые исследования у женщин не проводили. Препарат может применяться в период беременности и кормления грудью только при определенной клинической необходимости и когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода. Результаты 3 эпидемиологических исследований с участием 450 женщин показали, что возможно отсутствие какого-либо отрицательного эффекта препарата в период беременности. У родивших женщин дозировка омепразола до 80 мг/сут не вызывала нежелательных эффектов у ребенка. Доказательства фетотоксичности или тератогенного действия препарата не получены. Омепразол проникает в грудное молоко, поэтому вопрос о применении препарата решает врач. Женщинам, принимающим препарат, следует прекратить кормление грудью.
Взаимодействия:
на всасывание некоторых лекарственных средств может влиять сниженная кислотность желудка. Как и при применении других блокаторов кислот и антацидов, при лечении омепразолом снижается поглощение кетоконазола и итраконазола. AUC уменьшается, а максимальная концентрация в плазме крови итраконазола достоверно снижается почти до 60% при одновременном применении омепразола. Взаимодействия с антацидами при сочетанном приеме не выявлены. Прием пищи не влияет на всасывание препарата. Омепразол может служить причиной задержки выведения диазепама, варфарина и лекарственных средств, которые интенсивно метаболизируются окислением в печени (цитохром Р450 2С19). Хотя в исследовании постоянная концентрация фенитоина при применении омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки не изменялась, рекомендуется контролировать уровень фенитоина, а также пероральных антикоагулянтов и при необходимости снизить дозы этих препаратов. Сопутствующее лечение не влияет на время коагуляции при непрерывном введении варфарина. При одновременном применении омепразола и кларитромицина повышается их концентрация в плазме крови. Омепразол может уменьшать абсорбцию кетоконазола, ампициллина, препаратов железа. О взаимодействиях с метронидазолом или амоксициллином не сообщалось. Результаты исследований взаимодействий между омепразолом и другими лекарственными средствами показали, что омепразол в дозе 20–40 мг не влияет на релевантные изоформы цитохрома Р450. Омепразол не взаимодействует с CYP 1A2 (кофеин, фенацетин, теофиллин), CYP 2C9 (S-варфарин, пироксикам, диклофенак, напроксен), CYP 2D6 (метопролол, пропранолол), CYP 2E1 (этанол), CYP 3A (циклоспорин, лидокаин, квинидин, эстрадиол, эритромицин, буденозид).
Передозировка:
есть всего несколько сообщений о передозировке омепразола. В литературе описан случай передозировки одноразовой дозой омепразола до 560 мг. При передозировке могут возникать тошнота, рвота, головокружение, боль в животе, диарея, головная боль, сухость во рту, потливость, тахикардия, инертность, депрессия, спутанность сознания. Все симптомы, наблюдающиеся при передозировке омепразола, имеют временный характер. Скорость выведения препарата не изменяется при превышении дозы (кинетика первого порядка) и не требует специального лечения. Лечение симптоматическое.
Условия хранения:
в сухом месте при комнатной температуре не выше 25 °С. Флакон следует держать закрытым, так как препарат чувствителен к влаге.
Общая информация
-
Действующее в-о:
Омепразол
-
Производитель:
Мефа, Швеция
-
Фарм. группа:
Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов
Код ATX
-
A
Пищеварительный тракт и обмен веществ
-
A02
Средства для лечения заболеваний связанных с нарушением кислотности
-
A02B
Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзфагального рефлюкса (GORD)
-
A02BC
Ингибиторы протонового насоса
-
Гасек-10 – инструкция по применению, аналоги, состав, показания
