О препарате:
Випакс Xr – Антидепрессант.
Показания и дозировка:
-
Лечение больших депрессивных эпизодов
-
Профилактика рецидивов больших депрессивных эпизодов
-
Лечение генерализованных тревожных расстройств
-
Лечение социального тревожного расстройства (социальной фобии)
Для перорального применения.
Венлафаксин пролонгированного высвобождения рекомендуется принимать с пищей примерно в то же время каждый день. Таблетки глотать целыми, запивая водой. Их нельзя делить, раздавливать, разжевывать или растворять.
Пациенты, которые получали лечение венлафаксином в таблетках немедленного высвобождения, могут перейти на прием венлафаксина в таблетках пролонгированного высвобождения в максимально эквивалентной дозе. Например, прием таблеток венлафаксина немедленного высвобождения в дозе 37,5 мг два раза в сутки можно заменить на прием таблеток венлафаксина пролонгированного высвобождения в дозе 75 мг один раз в сутки. Может потребоваться индивидуальное корректировки дозы препарата.
Депрессия: обычная рекомендуемая доза для лечения депрессии составляет 75 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости после завершения 2-х недель дозу можно увеличить до 150 мг 1 раз в сутки с целью достижения дальнейшего клинического улучшения. При необходимости дозу можно повысить до 225 мг / сутки при легких формах депрессии и до 375 мг / сутки при тяжелых формах. Любое повышение дозы необходимо осуществлять на 37,5-75 мг каждые 2 недели или более длительный период времени, но не ранее чем через 4 дня.
При назначении дозы 75 мг антидепрессивное действие наблюдалось после завершения 2 недель лечения.
За риска развития дозозависимых нежелательных эффектов дозу необходимо повышать только после проведения клинической оценки. Необходимо поддерживать низкую эффективную дозу.
Пациенты должны получать лечение в течение достаточного периода времени, как правило, несколько месяцев или дольше. Лечение необходимо регулярно просматривать в каждом конкретном случае. Более длительное лечение также может быть целесообразным для профилактики рецидивов больших депрессивных эпизодов (ВИЭ). В большинстве случаев рекомендуемая доза для профилактики рецидивов ВИЭ такая же, как и доза применяется при лечении текущего эпизода.
Антидепрессанты следует продолжать применять в течение не менее шести месяцев после наступления ремиссии.
Генерализованные тревожные расстройства и социальная фобия: рекомендуемая доза венлафаксина пролонгированного высвобождения составляет 75 мг один раз в сутки. Доказательств дополнительных преимуществ при применении более высоких доз нет.
Однако для некоторых пациентов, которые не отвечают на применение начальной дозы 75 мг / сут, можно рассматривать увеличение дозы до максимальной – 225 мг / сут. Дозу можно увеличивать с интервалами в 2 недели или более, но не ранее чем через 4 дня.
При назначении дозы 75 мг начало анксиолитического действия наблюдался после окончания 1 недели лечения.
За риска развития дозозависимых нежелательных эффектов дозу необходимо повышать только после проведения клинической оценки. Необходимо поддерживать низкую эффективную дозу.
Пациенты должны получать лечение в течение достаточного времени, как правило несколько месяцев или дольше. Лечение необходимо регулярно просматривать в каждом конкретном случае.
Применение у пациентов пожилого возраста : нет необходимости в специальном корректировке дозы венлафаксина на основании только возраста пациента. Однако следует соблюдать осторожность при лечении пациентов пожилого возраста (например, через возможно нарушение функции почек, возможность изменения чувствительности к нейромедиаторов и склонность к развитию этих явлений с возрастом). Необходимо всегда применять самую низкую эффективную дозу препарата, а в случае необходимости увеличения дозы препарата пациенты должны проходить тщательный контроль.
Применение пациентам с нарушением функции печени: у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести, в целом, необходимо рассматривать возможность 50% снижение дозы препарата. Однако через вариабельность показателей клиренса у пациентов желательно индивидуально подходить к подбору дозы препарата.
Существуют ограниченные данные относительно пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата этой категории пациентов и следует рассмотреть возможность снижения дозы препарата более чем на 50%. При лечении пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени необходимо оценить потенциальную пользу и риск применения препарата.
Применение пациентам с нарушением функции почек: хотя нет необходимости изменять дозировку для пациентов со скоростью клубочковой фильтрации (СКФ) 30-70 мл / мин, при назначении препарата рекомендуется соблюдать осторожность. Для пациентов, которые нуждаются в проведении гемодиализа, и для пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени (СКФ <30 мл / мин) дозу необходимо уменьшить на 50%. Через вариабельность показателей клиренса у этих пациентов желательно индивидуально подходить к подбору дозы препарата.
Отмена венлафаксина: следует избегать внезапного прекращения применения препарата. При прекращении лечения венлафаксином дозу необходимо постепенно снижать в течение по крайней мере 1-2 недель, чтобы снизить риск развития реакций отмены. Если венлафаксин применяли более 6 недель, рекомендуется снижение доз в течение не менее 2 недель.
Время, необходимое для постепенного снижения дозы, зависит от дозы, продолжительности лечения, а также от индивидуальной чувствительности пациента.
В случае развития невыносимых симптомов, появляющихся после снижения дозы препарата или в результате прекращения лечения, можно возобновить применение ранее назначенной дозы. Впоследствии врач может продолжить уменьшать дозу, но более постепенно.
Передозировка:
Симптомы: тахикардия, изменение уровня сознания (от сонливости до комы), мидриаз, судороги и рвота. Другие явления, о которых сообщалось, включают изменения показателей на электрокардиограмме (например, удлинение интервала QT, блокада ножек пучка Гиса, удлинение QRS на ЭКГ), желудочковую тахикардию, брадикардию, артериальную гипотензию, вертиго, а также летальный исход. В послерегистрационный период применения препарата сообщалось о передозировке венлафаксином преимущественно при одновременном приеме препарата с алкоголем и / или другими лекарственными средствами.
Лечение: рекомендуется проводить общие поддерживающие и симптоматические мероприятия;необходимо контролировать сердечный ритм и основные показатели жизненно важных функций. При наличии риска аспирации вызвать рвоту не рекомендуется. Может быть назначено промывание желудка непосредственно после приема препарата или у пациентов с проявлением симптомов. Прием активированного угля также может ограничить абсорбцию активной субстанции. Маловероятно, что форсированный диурез, диализ, гемоперфузия и обменное переливание крови принесут пользу пациенту. Специальные антидоты для венлафаксина неизвестны.
Побочные эффекты:
Наиболее часто (> 1/10) нежелательными реакциями, о которых сообщалось, были: тошнота, сухость во рту, головная боль и интенсивное потоотделение (включая ночное потение).
Частота развития нежелательных явлений определяется следующим образом: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 <1/10), нечасто (≥1 / 1000 до <1/100), редко (≥1 / 10000 до <1/1000), неизвестной частоты (нельзя определить по имеющимся данным).
-
Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто – экхимозы, желудочно-кишечное кровотечение;неизвестна частота – кровотечение со стороны слизистых оболочек, длительное кровотечение, тромбоцитопения, стойкие патологические изменения клеточного состава крови (включая агранулоцитоз, апластической анемией, нейтропенией и панцитопению).
-
Со стороны обмена веществ: часто – повышенный уровень холестерина в сыворотке крови, потеря массы тела; нечасто – увеличение массы тела; неизвестна частота – отклонения от нормы показателей печеночных проб, гипонатриемия, гепатит, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (СНСАДГ), повышенный уровень пролактина.
-
Со стороны нервной системы: часто – сухость во рту, головная боль *; часто – необычные сновидения, снижение либидо, головокружение, повышенный мышечный тонус (гипертония), бессонница, повышенная возбудимость, парестезии, седация, тремор, спутанность сознания, деперсонализация; нечасто – апатия, галлюцинации, миоклония, тревожное возбуждение, нарушение координации и равновесия;редко – акатизия / психомоторное возбуждение, судороги, маниакальная реакция; неизвестна частота – злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), серотонинергической синдром, делирий, экстрапирамидные реакции (включая дистонию и дискинезию), поздняя дискинезия, суицидальные мышление и поведение **, вертиго, агрессия ***.
-
Со стороны органов чувств: часто – нарушение аккомодации, мидриаз, нарушение зрения; нечасто – изменены вкусовые ощущения, звон в ушах; неизвестна частота – глаукома.
-
Со стороны сердечно-сосудистой системы : часто – артериальная гипертензия, расширение кровеносных сосудов (в основном ощущение жара / приливы), ощущение сердцебиения; нечасто – постуральная гипотензия, обморок, тахикардия; неизвестна частота – артериальная гипотензия, удлинение интервала QT, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия (включая полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт»).
-
Со стороны дыхательной системы : часто – зевота; неизвестна частота – легочная эозинофилия.
-
Со стороны пищеварительной системы : очень часто – тошнота; часто – снижение аппетита (анорексия), запор, рвота; нечасто – бруксизм, диарея; неизвестна частота – панкреатит.
-
Со стороны кожи : часто – интенсивное потоотделение (включая ночное потение); нечасто – сыпь, алопеция; неизвестна частота – многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, зуд, крапивница.
-
Со стороны костно-мышечной системы: неизвестна частота – рабдомиолиз.
-
Со стороны мочеполовой системы : часто – нарушение эякуляции / оргазма (у мужчин), аноргазмия, эректильная дисфункция (импотенция), нарушения мочеиспускания (в основном затрудненное начало мочеиспускания), нарушения менструального цикла, связанные с повышенной кровотечением или нерегулярной кровотечением (например, меноррагия, метроррагия), поллакиурия; нечасто – нарушение оргазма (у женщин), задержка мочи; редко – недержание мочи.
-
Общие расстройства: часто – астения (повышенная утомляемость), озноб; нечасто – ангионевротический отек, реакция фоточувствительности; неизвестна частота – анафилаксия.
Противопоказания:
-
Гиперчувствительность к венлафаксина или к любой из вспомогательных веществ
-
Сопутствующее лечение необратимыми ингибиторами МАО (ИМАО) противопоказано в связи с риском развития серотонинового синдрома с такими симптомами, как возбуждение, тремор и гипертермия
-
Прием венлафаксина нельзя начинать в течение по крайней мере 14 дней после прекращения лечения необратимыми ИМАО
-
Лечение венлафаксином необходимо прекратить не менее чем за 7 дней до начала терапии необратимыми ИМАО
-
Тяжелая степень артериальной гипертензии (АД 180/115 и выше до начала терапии)
-
Глаукома
-
Нарушение мочеиспускания в связи с недостаточным оттоком мочи (например заболевания предстательной железы)
-
Тяжелая печеночная или почечная недостаточность
Применение препарата в период беременности противопоказано.
Решение прекратить / продолжить грудное вскармливание ребенка или продолжить / прекратить лечение препаратом Випакс XR следует принимать, оценив пользу от грудного вскармливания для ребенка и пользу от лечения Випакс XR для женщины.
Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:
Ингибиторы МАО (ИМАО):
Необратимые неселективные ИМАО: венлафаксин нельзя применять в комбинации с необратимыми неселективными ИМАО. Нельзя начинать прием венлафаксина в течение не менее 14 дней после прекращения лечения необратимыми неселективными ИМАО. Прием венлафаксина необходимо прекратить по крайней мере за 7 дней до начала лечения необратимыми неселективными ИМАО.
Обратная селективный ингибитор МАО-А (моклобемид): за риска развития серотонинового синдрома не рекомендуется комбинированное применение венлафаксина с обратными селективными ИМАО, такими как моклобемид. До начала лечения венлафаксином после завершения лечения обратным ингибитором МАО может быть применен более короткий период отмены препарата (менее 14 дней).Рекомендуется прекратить применение венлафаксина по крайней мере за 7 дней до начала лечения обратным ИМАО.
Обратная неселективный ИМАО (линезолид): антибиотик линезолид – это слабая обратная неселективный ИМАО и его не следует назначать пациентам, которые получают венлафаксин.
Сообщалось о развитии тяжелых побочных реакций у пациентов, недавно прекратили применение ИМАО и начали лечение венлафаксином, или у которых недавно прекратили лечение венлафаксином до начала применения ИМАО. Эти реакции включали: тремор, миоклонией, интенсивное потоотделение, тошноту, рвоту, гиперемию, головокружение и гипертермию с признаками, напоминающими злокачественный нейролептический синдром, судороги и летальный исход.
Серотониновый синдром:
Как и при применении других серотонинергических средств, при лечении венлафаксином может возникнуть серотониновый синдром – состояние, потенциально опасный для жизни, особенно при одновременном применении с другими средствами, которые могут влиять на серотонинергическую нейротрансмиттерной систему (включая триптаны, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) , ингибиторы обратного захвата норадреналина и серотонина (ИЗЗНС), литий, сибутрамин, трамадол или зверобой продырявленный [ Hypericum perforatum ]), с лекарственными средствами, которые нарушают метаболизм серотонина (включая ИМАО), или с прекурсорами серотонина (такими как добавки триптофана).
Если есть клиническое показание для сопутствующего применения венлафаксина с СИОЗС и ИЗЗНС или агонистом серотониновых рецепторов (триптаны), рекомендуется внимательное наблюдение за пациентом, особенно во время лечения и повышения дозы препарата. Одновременное применение венлафаксина с прекурсорами серотонина (такими как добавки триптофана) не рекомендуется.
Активные вещества, влияющие на ЦНС:
Риск применения венлафаксина в сочетании с другими веществами, активными в отношении ЦНС, еще не исследовали систематически. Итак, рекомендуется соблюдать осторожность при приеме венлафаксина в сочетании с другими активными веществами, которые влияют на ЦНС.
Этанол : венлафаксин не продемонстрировал усиление нарушения ментальных и двигательных навыков, вызванных действием этанола. Однако, как и при применении всех активных веществ, влияют на ЦНС, пациентам следует рекомендовать избегать употребления алкогольных напитков.
Влияние других лекарственных средств на венлафаксин:
Кетоконазол (ингибитор CYP3A4): фармакокинетические исследования применения кетоконазола в быстрых и медленных метаболизаторов изофермента CYP2D6 привело к повышению показателя AUC венлафаксина (70% в медленных метаболизаторов и 21% в быстрых метаболизаторов изофермента CYP2D6) и О-десметилвенлафаксину (33% в медленных метаболизаторов и 23 % в быстрых метаболизаторов изофермента CYP2D6) после применения кетоконазола. Одновременное применение ингибиторов CYP3A4 (например, атазанавира, кларитромицина, индинавира, итраконазола, вориконазола, позаконазол, кетоконазола, нелфинавира, ритонавира, саквинавира, телитромицина) и венлафаксина может увеличить уровни венлафаксина и О-десметилвенлафаксину. Таким образом, рекомендуется соблюдать осторожность, если терапия пациента включает одновременное применение ингибитора CYP3A4 и венлафаксина.
Влияние венлафаксина на другие лекарственные средства:
Литий: при одновременном применении венлафаксина и лития может развиться серотониновый синдром.
Диазепам: венлафаксин не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику диазепама и его активного метаболита – десметилдиазепаму. Диазепам, похоже, не влияет на фармакокинетику ни венлафаксина, ни В-десметилвенлафаксину. Неизвестно, существуют фармакокинетические и / или фармакодинамические взаимодействия с другими бензодиазепинами.
Имипрамин: венлафаксин не влиял на фармакокинетику имипрамина и 2-ОН-имипрамина. Наблюдалось дозозависимое увеличение показателя AUC 2-ОН-имипрамина в 2,5-4,5 раза при применении венлафаксина в дозах 75-150 мг один раз в день. Имипрамин не влиял на фармакокинетику венлафаксина и О-десметилвенлафаксину. Клиническая значимость этого взаимодействия неизвестна.При одновременном применении венлафаксина и имипрамина следует соблюдать осторожность.
Галоперидол: результаты фармакокинетического исследования применения венлафаксина с галоперидолом показали 42% уменьшение общего клиренса при пероральном приеме, 70% увеличение показателя AUC, 88% увеличение показателя C Max , но период полувыведения галоперидола остался без изменений. Это следует учитывать у пациентов, получающих сопутствующее лечение препаратами галоперидол и венлафаксин. Клиническая значимость этого взаимодействия неизвестна.
Рисперидон: венлафаксин увеличивал показатель AUC рисперидона на 50%, но существенно не менял фармакокинетический профиль общего активного компонента (рисперидон плюс 9-гидрокси).Клиническая значимость этого взаимодействия неизвестна.
Метопролол: одновременное применение венлафаксина и метопролола здоровым добровольцам в исследовании фармакокинетических взаимодействий для обеих лекарственных средств привело к повышению концентрации метопролола в плазме крови на 30-40% без изменения концентраций в плазме крови его активного метаболита – альфа-гидроксиметопрололу. Клиническая значимость этих данных у пациентов с повышенной чувствительностью неизвестна. Метопролол не менял фармакокинетический профиль венлафаксина или его активного метаболита – О-десметилвенлафаксину.Следует соблюдать осторожность при одновременном применении венлафаксина и метопролола.
Индинавир: данные фармакокинетического исследования с применением индинавира показали 28% уменьшение показателя AUC и 36% уменьшение показателя C Max индинавира. Индинавир не влиял на фармакокинетику венлафаксина и О-десметилвенлафаксину. Клиническая значимость этого взаимодействия неизвестна.
Состав и свойства:
1 таблетка содержит венлафаксина гидрохлорида 84,85 мг 169,70 мг, что эквивалентно венлафаксина основе 75 мг или 150 мг;
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза 2208, этилцеллюлоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, оболочка (этилцеллюлозы водная дисперсия, дибутилсебацинат, гипромеллоза, макрогол 400, воск карнаубский [только для дозирования 150 мг]).
Форма выпуска:
Фармакологическое действие:
Механизм антидепрессивного действия венлафаксина у людей считается заключенным с его потенцированием нейротрансмиттерной активности в центральной нервной системе. Доклинические исследования показали, что венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина. Венлафаксин также слабо ингибирует захват дофамина. Венлафаксин и его активный метаболит сокращают бета-адренергическую реактивность после однократного (приема одной дозы) и длительного применения препарата.Венлафаксин и ОДВ очень похожи своей общей действием на нейротрансмиттерной обратный захват и связывание с рецепторами.
Венлафаксин не проявляет ингибирующей активности относительно моноаминоксидазы (МАО).
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 30 ° C.
Общая информация
-
Форма продажи:
по рецепту
-
Действующее в-о:
Венлафаксин
-
Винорельбин-тева – инструкция по применению, аналоги, состав, показания
