Январь, 2021 - Piluli.info

О препарате:

Бортезомиб – это обратимый ингибитор 26S-протеасомы клеток млекопитающих. 26S-протеасома представляет собой крупный белковый комплекс, который расщепляет белки, конъюгированные с убиквитином.

Показания и дозировка:

Множественная миелома
Мантийноклеточная лимфома у больных, ранее получивших, по крайней мере, 1 линию терапии

В/в струйно, в течение 3–5 с.

Монотерапия

Рекомендуемая доза бортезомиба составляет 1,3 мг/м2 площади поверхности тела 2 раза в неделю в течение 2 нед (дни 1, 4, 8 и 11), с последующим 10-дневным перерывом (дни 12–21). Между введением последовательных доз препарата Велкейд® должно пройти не менее 72 ч.

Степень клинического ответа рекомендуется оценивать после проведения 3 и 5 циклов лечения.

В случае достижения полного клинического ответа рекомендуется проведение 2 дополнительных циклов лечения.

При длительности лечения более 8 циклов Велкейд® можно применять по стандартной схеме или по схеме поддерживающей терапии — еженедельно в течение 4 нед (дни 1, 8, 15, 22) с последующим 13-дневным периодом отдыха (дни 23–35).

Рекомендации по коррекции дозы и режима введения препарата Велкейд®

При развитии любого негематологического токсического эффекта 3-й степени или гематологической токсичности 4-й степени, за исключением нейропатии, лечение препаратом Велкейд® следует приостановить. После исчезновения симптомов токсичности лечение можно возобновить в дозе, сниженной на 25% (дозу 1,3 мг/м2 снижают до 1,0 мг/м2; 1,0 мг/м2 — до 0,7 мг/м2).

Пациенты с нарушениями функции почек

Степень нарушения функций почек не влияет на фармакокинетику препарата Велкейд®. Поэтому для больных с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Поскольку диализ может снижать концентрацию препарата Велкейд® в крови, то препарат следует вводить после проведения диализа.

Комбинированная терапия

Рекомендуемая доза: вводят в/в струйно, в течение 3–5 с в комбинации с мелфаланом и преднизоном, принимаемыми внутрь.

Проводят девять 6-недельных циклов как показано в таблице 2. В циклах 1–4 Велкейд® применяют 2 раза в неделю (дни 1, 4, 8, 11, 22, 25, 29 и 32), а в циклах 5–9 — 1 раз в неделю (дни 1, 8, 22 и 29).

Велкейд является противоопухолевым препаратом. При приготовлении и обращении с препаратом следует проявлять осторожность. Следует выполнять соответствующие методы асептики. Рекомендуется пользоваться перчатками и другой защитной одеждой для предотвращения контакта с кожей.

Содержимое 10 мл флакона растворяют в 3,5 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Полученный раствор вводят путем 3–5 секундной в/в болюсной инъекции через периферический или центральный венозный катетер, который затем промывают 0,9% раствором натрия хлорида для инъекций.

Препарат нельзя смешивать с другими ЛС, за исключением 0,9% раствора натрия хлорида.

Раствор бортезомиба должен быть прозрачным и бесцветным. При обнаружении механических включений или изменения цвета приготовленный раствор использовать нельзя.

Передозировка:

Симптомы: превышение рекомендуемой дозы более чем в 2 раза сопровождалось острым падением АД и тромбоцитопенией со смертельным исходом.

Лечение: в случае передозировки рекомендуется тщательно контролировать показатели жизненных функций больного и проводить соответствующую терапию для поддержания АД (инфузионная терапия, сосудосуживающие и/или инотропные препараты) и температуры тела. Специфический антидот к бортезомибу не известен.

Побочные эффекты:

В целом, показатели безопасности препарата Велкейд при применении в качестве монотерапии сходны с соответствующими показателями при применении Велкейда в комбинации с мелфаланом и преднизоном.
Ниже перечислены нежелательные побочные эффекты, которые были расценены как вероятно или возможно связанные с применением препарата Велкейд.
Нежелательные побочные эффекты сгруппированы по органам и частоте появления. Частоту определяли как: очень часто (>10%), часто (1-10%), нечасто (0.1-1%), редко (0.01-0.1%), очень редко (<0.01%), включая отдельные случаи.
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: очень часто – тромбоцитопения, анемия, нейтропения; часто – лейкопения, лимфопения; нечасто – панцитопения, фебрильная нейтропения, гемолитическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, лимфаденопатия; редко – синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания (ДВС-синдром).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – остановка сердца, кардиогенный шок, инфаркт миокарда, стенокардия, развитие и обострение хронической сердечной недостаточности, гипокинезия желудочков, отек легких (в т.ч. острый), остановка синусового узла, полная AV-блокада, тахикардия (в т.ч. синусовая и суправентрикулярная), аритмия, фибрилляция предсердий, ощущение сердцебиения, снижение АД, ортостатическая и постуральная гипотензия, флебит, гематома, повышение АД; нечасто – трепетание предсердий, брадикардия, внутримозговое кровотечение, внутричерепное кровоизлияние, субарахноидальное кровоизлияние, васкулит, инсульт, застой крови в легких, легочная гипертензия, петехии, экхимоз, пурпура, изменение окраски вен, набухание вен, кровоточивость ран, приливы крови; редко – снижение фракции выброса левого желудочка, тампонада сердца, перикардит, желудочковые аритмии, эмболия легочной артерии, эмболия периферических сосудов.
Со стороны дыхательной системы: очень часто – одышка; часто – одышка при физических нагрузках, носовое кровотечение, кашель, ринорея; нечасто – остановка дыхания, гипоксия, плевральный выпот, бронхоспазм, респираторный алкалоз, тахипноэ, свистящее дыхание, заложенность носа, хрипота, ринит, гипервентиляция легких, ортопноэ, боли в области грудной клетки, боль в придаточных пазухах носа, чувство стеснения в горле, кровохарканье; редко – пневмонит, пневмония (в т.ч. интерстициальная), синдром острой дыхательной недостаточности, острое диффузное инфильтративное поражение легких, легочная гипертензия, дыхательная недостаточность, альвеолярное кровоизлияние в легкое.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота, рвота, диарея, запор, снижение аппетита; часто – боли в области живота, стоматит, диспепсия, жидкий стул, метеоризм, икота, боль в области горла и глотки, сухость во рту; нечасто – острый панкреатит, паралитическая кишечная непроходимость, колит, мелена, кровотечение из ЖКТ, энтерит, дисфагия, отрыжка, боли в области селезенки, эзофагит, гастрит, гастроэзофагеальный рефлюкс, петехии слизистой оболочки рта, гиперсекреция слюнных желез, налет на языке, изменение окраски языка, изъязвления на языке, повышение аппетита; редко – ишемический колит.
Со стороны гепатобилиарной системы: нечасто – гепатит, кровоизлияние в печень, гипопротеинемия, гипербилирубинемия, повышение активности АЛТ и АСТ; редко – печеночная недостаточность.
Со стороны нервной системы: очень часто – периферическая невропатия, парестезия, головная боль; часто – полиневропатия, головокружение (за исключением вертиго), извращение вкуса, дизестезия, гипестезия, тремор; нечасто – параплегия, судороги, периферическая двигательная невропатия, обморок, парез, нарушение концентрации внимания, потеря вкуса, сонливость, когнитивные расстройства, отрывистые движения, постуральное головокружение, мононейропатия, нарушения речи, синдром “беспокойных ног”; редко – энцефалопатия, вегетативная нейропатия, обратимый лейкоэнцефалопатический синдром.
Психические нарушения: часто – спутанность сознания, депрессия, бессонница, тревожность; нечасто – возбуждение, бред, галлюцинации, возбужденное состояние, перепады настроения, изменения психического статуса, нарушения сна, раздражительность, необычные сновидения.
Со стороны мочевыделительной системы: часто – нарушение функции почек, дизурия; нечасто – почечная недостаточность (в т.ч. острая), олигурия, почечная колика, гематурия, протеинурия, задержка мочеиспускания, частые мочеиспускания, затруднение мочеиспускания, боль в пояснице, недержание мочи.
Со стороны органа слуха: часто – вертиго; нечасто – звон в ушах, нарушение слуха; редко – двусторонняя глухота.
Со стороны органа зрения: часто – снижение четкости зрения, боль в глазах; нечасто – кровоизлияние в глаз, нарушения зрения, сухость глаз, конъюнктивит, светобоязнь, раздражение глаз, усиленное слезотечение, гиперемия конъюнктивы; редко – офтальмогерпес, оптическая нейропатия, слепота.
Со стороны иммунной системы: нечасто – гиперчувствительность; редко – отек Квинке.
Со стороны эндокринной системы: нечасто – нарушение секреции АДГ.
Со стороны обмена веществ: часто – обезвоживание, гипокалиемия, гипергликемия; нечасто – гиперкалиемия, кахексия, гиперкальциемия, гипокальциемия; гипернатриемия, гипонатриемия, гипогликемия, гиперурикемия, дефицит витамина B12, гипомагниемия, гипофосфатемия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто – кожная сыпь; часто – окологлазничный отек, крапивница, зудящая сыпь, зуд, покраснения, усиление потоотделения, сухость кожи, экзема; нечасто – эритематозная сыпь, фотосенсибилизация, кровоподтек, генерализованный зуд, макулезная сыпь, папулезная сыпь, псориаз, генерализованная сыпь, отек век, отек лица, дерматит, алопеция, поражение ногтей, изменение пигментации кожи, атопический дерматит, изменение структуры волос, ночная потливость, ихтиоз, узелки на коже; редко – острый фебрильный нейтрофильный дерматоз (синдром Свита); очень редко – синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны костно-мышечной системы: очень часто – миалгия; часто – слабость мышц, скелетно-мышечные боли, боли в конечностях, мышечные судороги, артралгия, боли в костях, боли в спине; нечасто – мышечные спазмы, мышечные подергивания, ригидность мышц, отеки суставов, тугоподвижность суставов, боль в челюстях.
Со стороны репродуктивной системы: нечасто – боль в яичке, эректильная дисфункция.
Со стороны лабораторных показателей: часто – увеличение активности ЛДГ в крови; нечасто – увеличение активности ЩФ, увеличение концентрации мочевины в крови, увеличение активности ГГТ, увеличение активности амилазы крови, уменьшение концентрации гидрокарбонатов в крови, увеличение концентрации С-реактивного белка.
Местные реакции: нечасто – боль, чувство жжения и гиперемия в месте инъекции, флебит; при экстравазации – воспаление подкожно-жировой клетчатки.
Прочие: очень часто – повышенная утомляемость, повышение температуры тела, опоясывающий герпес (в т.ч. диссеминированный); часто – астения, слабость, чувство недомогания, гриппоподобные симптомы, периферические отеки, отеки, присоединение вторичной инфекции; нечасто – невралгия, озноб, чувство давления в грудной клетке, дискомфорт в грудной клетке, боль в паху, осложнения, ассоциированные с катетером, синдром лизиса опухоли, увеличение массы тела; редко – герпетический менингоэнцефалит, септический шок; очень редко – прогрессирующая многоочаговая лейкоэнцефалопатия.

Пациенты с мантийноклеточной лимфомой

Показатели безопасности препарата Велкейд у этих пациентов были сходны с соответствующими показателями у пациентов с множественной миеломой. Значительные различия между двумя группами пациентов заключались в том, что тромбоцитопения, нейтропения, анемия, тошнота, рвота и повышение температуры тела чаще наблюдались у пациентов с множественной миеломой по сравнению с пациентами с лимфомой мантийных клеток, а периферическая невропатия, сыпь и зуд – у пациентов с мантийноклеточной лимфомой.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к бортезомибу, бору и маннитолу
Острые диффузные и инфильтративные заболевания легких
Поражение перикарда
Беременность
Период лактации (грудного вскармливания)
Детский возраст (отсутствие опыта применения)

С осторожностью:

Нарушения функции печени средней и тяжелой степени
Тяжелые нарушения функции почек
Судороги или эпилепсия в анамнезе
Обмороки
Диабетическая невропатия в анамнезе
Одновременный прием гипотензивных препаратов
Обезвоживание на фоне диареи или рвоты
Запор
Риск развития хронической сердечной недостаточности
Одновременный прием ингибиторов или субстратов изофермента CYP3A4, субстратов изофермента CYP2C9, пероральных гипогликемических препаратов.

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания)

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

В исследованиях in vitro бортезомиб проявлял свойства слабого ингибитора изоферментов CYP1А2, CYP2С9, CYP2С19, CYP2D6 и CYPЗА4. Исходя из незначительного вклада CYP2D6 в метаболизм бортезомиба (7%), у людей с низкой активностью этого фермента не ожидается изменения общего распределения препарата.

Исследование лекарственного взаимодействия с активным ингибитором изофермента CYP3A4 кетоконазолом показало увеличение средних значений AUC бортезомиба в среднем на 35%. Поэтому следует тщательно наблюдать за больными, получающими одновременно бортезомиб и активный ингибитор изофермента CYP3A4 (кетоконазол, ритонавир).

В исследовании лекарственного взаимодействия с активным ингибитором CYP2C19 омепразолом, не выявлено существенного изменения фармакокинетики бортезомиба.

Исследование влияния лекарственного взаимодействия с рифампицином – сильным индуктором изофермента CYP3A4 – на фармакокинетику препарата Велкейд показало снижение средних значений AUC для бортезомиба в среднем на 45%. Поэтому не рекомендуется применять Велкейд вместе с сильными индукторами CYP3A4, т.к. эффективность терапии может быть снижена. К индукторам CYP3A4 относятся рифампицин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и зверобой продырявленный. В том же исследовании оценивали эффект дексаметазона – более слабого индуктора CYP3A4. Исходя из результатов исследования не выявлено существенного изменения фармакокинетики бортезомиба.

Исследование лекарственного взаимодействия с комбинацией мелфалан-преднизон показало увеличение средних значений AUC бортезомиба на 17%. Это изменение считается клинически не значимым.

У больных сахарным диабетом, получавших пероральные гипогликемические препараты, зарегистрированы случаи гипогликемии и гипергликемии.

При применении бортезомиба в сочетании с препаратами, которые могут ассоциироваться с периферической невропатией (такие как амиодарон, противовирусные средства, изониазид, нитрофурантоин или статины) и препаратами, снижающими АД, следует соблюдать осторожность.

Состав и свойства:

1 фл. бортезомиб (PS-341) 3.5 мг

Вспомогательные вещества: маннитол – 35 мг, азот – q.s.

Форма выпуска:

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в и п/к введения в виде белой или почти белой лиофилизированной массы или порошка.

38.5 мг – флаконы стеклянные вместимостью 10 мл (1) – блистеры (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие:

Убиквитин-протеасомный путь играет ключевую роль в регуляции внутриклеточной концентрации некоторых белков и, таким образом, поддерживает внутриклеточный гомеостаз. Подавление активности протеасомы предотвращает этот селективный протеолиз, что может влиять на многие каскады реакций передачи сигнала в клетке. Нарушение механизма поддержания гомеостаза может приводить к гибели клетки.

In vivo бортезомиб вызывал замедление роста многих экспериментальных моделей человеческих опухолей, включая множественную миелому.

В экспериментальных исследованиях in vitro, ex vivo и на животных бортезомиб усиливал дифференцировку и активность остеобластов и ингибировал функцию остеокластов. Эти эффекты наблюдались у пациентов с множественной миеломой с множественными очагами остеолиза, получающих терапию бортезомибом.

Условия хранения:

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке для защиты от действия света, при температуре не выше 30°С.Срок годности – 3 года.

После растворения препарат можно хранить при температуре не выше 25°С в помещении с нормальной освещенностью в оригинальном флаконе или в шприце не более 8 ч.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Нимотузумаб
Производитель:

Янссен-Силаг С.п.А., Италия

Описание препарата «Велкейд» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Велоз – ингибитор протонного насоса, который применяется в лечении пептической язвы и гастроэзофагеальной болезни.

Показания и дозировка:

Препарат применяется в лечении кислотозависимых заболеваний ЖКТ:

пептическая язва желудка и 12-ти перстной кишки;
гастрит с повышенной кислотностью;
функциональная диспепсия;
синдром Золлингера-Элиссона.
гастроэзофагальнорефлюксная болезнь;
эрадикация Нelicobacter pуlоri (как комплексное средство).

Препарат принимается перорально. Не разжевывать и не нарушать целостность оболочки во время приема. Глотать целиком. Прием препарата не зависим от времени суток и не связан с приемом пищи.

Лечение пептической язвы и ГЭРБ – внутрь по 20мг 2х кратно в сутки. Длительность курса:

при ЯБЖ – 2-8 недель;
при язве ДПК – 2-4 недели;
при ГЭРБ – 4-8 недель.

Поддерживающая доза при ГЭРБ – 10-20 мг однократно до 1 года. Лечение функциональной диспепсии, гастрита с повышенной кислотностью – 40 мг однократно или 20 мг двукратно в сутки 2-3 недели.

Лечение синдрома Золлингера-Элиссона – 60 мг однократно в сутки, по мере необходимости повышают дозу до достижения клинического эффекта.

Эрадикация хеликобактерной инфекции – в комплексной терапии рекомендовано 2х кратное использование препарата по 20 мг вместе с противомикробным средством и препаратом висмута. Курс до 7 дней.

Передозировка:

Симптомы при использовании токсично-высоких доз:

тошнота сопровождающаяся рвотой;
сухость во рту;
выраженная потливость;
головная боль;
потеря сознания;
сонливость.

Специфического лечения не существует, в случае наличия данных симптомов проводится симптоматическая терапия.

Побочные эффекты:

Препарат хорошо переносится пациентами.

Наиболее частые нежелательные эффекты связаны с диспепсическими проявлениями:

нарушением стула;
вздутием кишечника;
сухостью во рту;
редко наблюдается изменение активности печеночных ферментов.

В отдельных случаях развиваются:

сонливость;
потеря сознания;
головная боль;
депрессия.

Аллергические проявления возникают при непереносимости компонентов препарата и сопровождаются:

кожными высыпаниями;
зудом;
бронхоспазмом.

В случае развития данных изменений препарат отменяется.

Очень редкими проявлениями нежелательных эффектов являются:

миалгия;
боли в спине, в груди;
судороги мышц;
фарингит;
повышенная потливость;
увеличение веса;
инфекции мочевых путей;
нарушение зрения;
снижение уровня лейкоцитов и тромбоцитов.

Противопоказания:

Велоз не рекомендуется использовать в детской возрастной группе до 12 лет, во время беременности и лактации. Не применять Велоз при индивидуальной гиперчувствительности к рабепразолу или составляющим препарата.

Рабепразол не используется у беременных и кормящих, т.к. проникает через маточно-плацентарный барьер и частично попадает в грудное молоко.

Перед использованием рабепразола рекомендовано исключить наличие новообразований ЖКТ.

Осторожно использовать препарат при ХПН и печеночной недостаточности.

Отсутствует доказательная база о безопасности использования рабепразола у детей, поэтому прием препарата не рекомендован до 12 лет.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Рабепразол не рекомендовано принимать совместно с ингибиторами цитохрома Р450, т.к. препарат метаболизируется под действием системы цитохрома.

Велоз снижает концентрацию кетоконазола на 33%, тем самым ослабляя фармакологические эффекты последнего.

Диоксин при совместном использовании с Велоз повышает продолжительность и активность действия за счет увеличения его концентрации в крови на 22%.

Рабепразол изменяет метаболизм циклоспоринов.

Препарат взаимодействует с лекарствами, которые имеют зависимую от кислотности желудка абсорбцию.

На период лечения препаратом рекомендовано воздерживаться от управления транспортными средствами, т.к. рабепразол способен вызывать сонливость на фоне терапии.

Состав и свойства:

Состав:

В 1 таблетке содержится рабепразола натрия 10мг или 20 мг. Вспомогательные вещества: Mannitol, Magnesium oxide (легкий), Crospovidonum, Natrii hydroxidum, Povidonum К-30, Magnesium stearate, Colloidal silicon dioxide, hypromellose, Ethylcellulosum, Talk, Titanium Dioxide, железа оксид желтый, диэтилфталат, фталат гидроксипропилэтилцеллюлозы.

Форма выпуска:

Таблетки п/о киш. раств., 10 мг (20 мг) № 10 (10х2) в картонной упаковке.

Фармакологическое действие:

Рабепразол относится к группе ингибиторов протонной помпы, обладает антисекреторным действием и используется как противоязвенное средство.

Рабепразол угнетает активность энзима Н+/К+-АТФ-азы, что проявляется ингибированием секреции желудочного сока. Препарат проходит в незаряженном виде через мембраны париетальных клеток, поступая в секреторные канальцы. В канальцах наблюдается протонирование и концентрирование рабепразола. Тут же происходит его внутриклеточная перестройка с образованием циклического сульфенамида. Следом за этим образуется ковалентная S-S связь с SH-группой Н+/К+-насоса и в итоге идет его ингибирование.

После образования ковалентной связи эффект препарата не изменяется в зависимости от концентрации рабепразола. Необратимое блокирование продолжается до 40 часов. Кислотосупрессивный эффект наблюдается спустя 60 минут. Стабильное угнетение секреции наступает спустя 72 часа. После отмены рабепразола секреция восстанавливается по истечении 48-72 часов.

Препарат абсорбируется в кишечнике. Максимальная концентрация отмечается спустя 3-4 часа после перорального приема. Уровень концентрации в крови зависим напрямую от количества принятой дозы. Рабепразол находится в связанном состоянии с альбумином на 97%. Биодоступность препарата равна 52% и не возрастает при увеличении частоты приема. Метаболизируется системой цитохорма Р450. Период полувыведения составляет 90 минут. Продолжительность действия до 48 часов. Элиминация осуществляется через систему цитохрома.

Условия хранения:

Рекомендованный температурный режим хранения – до 25 градусов Цельсия. Хранить в темном месте.

Общая информация

Форма продажи:

безрецептурный
Производитель:

Торрент Фармасьютикалс Лтд, Индия
Фарм. группа:

Ингибиторы протонного насоса

Описание препарата «Велоз» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате

Показания и дозировка

Для лечения взрослых пациентов с сахарным диабетом II типа:

Вельметия ^® показан как дополнение к диете и режима физических нагрузок для улучшения контроля над гликемии у пациентов, у которых не достигнут адекватного контроля на фоне монотерапии метформином в максимальной переносимой дозе, а также пациентам, которые уже получают лечение комбинацией ситаглиптину и метформина.
Вельметия ^® показан в комбинации с производными сульфонилмочевины (комбинация трех препаратов) как дополнение к диете и режима физических нагрузок пациентам, у которых не достигнут адекватного контроля на фоне терапии метформином в максимальной переносимой дозе и сульфонилмочевины.
Вельметия ^® показан в комбинации с агонистами гамма-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR-γ) (например Тиазолидиндионы) (комбинация трех препаратов) как дополнение к диете и режима физических нагрузок пациентам, у которых не достигнут адекватного контроля на фоне терапии метформином в максимальной переносимой дозе и агонистом PPAR-γ.
Вельметия ^® показан пациентам, которые принимают инсулин (комбинация трех препаратов), как дополнение к диете и режима физических нагрузок для улучшения контроля гликемии у пациентов, не достигших адекватного контроля на фоне лечения стабильной дозой инсулина и метформином.

Вельметия ^® обычно применяют 2 раза в сутки во время еды, постепенно увеличивая дозу для минимизации возможных побочных эффектов со стороны ЖКТ, характерные для метформина.

Режим дозирования Вельметия ^® следует подбирать индивидуально, исходя из текущей терапии, эффективности и переносимости, но не более максимальной суточной дозы ситаглиптину – 100 мг.

Имеющиеся дозирования:

50 мг ситаглиптину / 500 мг метформина гидрохлорида

50 мг ситаглиптину / 850 мг метформина гидрохлорида

50 мг ситаглиптину / 1000 мг метформина гидрохлорида.

Для пациентов, не достигших адекватного контроля при монотерапии метформином в максимальной переносимой дозе.

Начальная рекомендуемая доза Вельметия ^® для пациентов, не достигших адекватного контроля при монотерапии метформином, должна обеспечить суточную рекомендованную дозу ситаглиптину 100 мг (то есть по 50 мг 2 раза в сутки) плюс текущая доза метформина.

Для пациентов, которые переходят из одновременного приема ситаглиптину и метформина.

При переходе с лечения ситаглиптином и метформином как моно препаратами начальная доза Вельметия ^® должна быть эквивалентной дозе, в которой они применяли отдельно ситаглиптин и метформин.

Для пациентов, у которых не достигнут адекватного контроля при лечении максимально переносимой дозе метформина и производным сульфонилмочевины.

Доза Вельметия ^® должна обеспечить суточную рекомендованную дозу ситаглиптину 100 мг (то есть по 50 мг 2 раза в сутки) плюс близкую к текущей дозу метформина. Пациентам, принимающим Вельметия ^® в сочетании с сульфонилмочевины, может потребоваться ниже доза сульфонилмочевины для снижения риска развития гипогликемии.

Для пациентов, у которых не достигнут адекватного контроля при лечении комбинацией метформина в максимальной переносимой дозе и агониста PPAR-γ.

Доза Вельметия ^® должна обеспечить суточную дозу ситаглиптину 100 мг (то есть по 50 мг 2 раза в сутки) плюс близкую к текущей дозу метформина.

Для пациентов, у которых не достигнут адекватного контроля при лечении комбинацией инсулина и метформина в максимальной переносимой дозе.

Доза Вельметия ^® должна обеспечить суточную дозу ситаглиптину 100 мг (то есть по 50 мг 2 раза в сутки), плюс близкую к текущей дозу метформина. При применении препарата Вельметия ^® с инсулином может будет целесообразным снизить текущую дозу инсулина для снижения риска развития гипогликемии.

Пациенты должны продолжать придерживаться специальной диеты с адекватным распределением потребления углеводов в течение дня. Пациенты с избыточной массой тела должны продолжать придерживаться низкокалорийной диеты.

Отдельные группы пациентов

Нарушение функции почек. Корректировка дозы препарата для пациентов с почечной недостаточностью легкой степени (клиренс креатинина ≥ 60 мл / мин) не требуется. Вельметия ^® не следует назначать пациентам с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <60 мл / мин).

Нарушение функции печени. Вельметия ^® не следует назначать пациентам с печеночной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста. Поскольку метформин и ситаглиптин выводятся почками, Вельметия ^®следует с осторожностью назначать пациентам пожилого возраста. Для предупреждения связанного с метформином лактатацидоза необходимо контролировать функцию почек, особенно у пациентов пожилого возраста. Информации о безопасности применения ситаглиптину пациентам старше старше 75 лет очень мало, поэтому назначать препарат этой категории пациентов следует с осторожностью.

дети

Безопасность и эффективность препарата Вельметия ^® для детей и подростков (в возрасте до 18 лет) не изучались.

Передозировка

Передозировка препарата Вельметия:

Ситаглиптин. У здоровых добровольцев разовые дозы до 800 мг, как правило, переносились хорошо.При применении в дозе 800 мг наблюдалось незначительное удлинение QTc, не рассматривался как клинически значимое. Нет опыта применения доз, превышающих

800 мг, во время клинических исследований. В ходе исследований не наблюдалось побочных реакций, связанных с дозой препарата, при применении до 600 мг в сутки в течение

10 дней и 400 мг в течение 28 дней.

Значительная передозировка метформина (или сопутствующие риски развития лактацидоза) может приводить к лактатацидоза, что требует неотложной медицинской помощи и лечения в стационаре.Наиболее эффективным методом выведения лактата и метформина является гемодиализ.

В ходе клинических исследований за сеанс гемодиализа продолжительностью 3-4 часа из организма выводилось примерно 13,5% дозы препарата. По клинических показаний проводят длительное гемодиализ. Неизвестно, выводится ситаглиптин с помощью перитонеального диализа.

В случае передозировки препарата Вельметия ^® , необходимо начать стандартные поддерживающие меры: удаление из кишечного тракта неабсорбированного препарата, клинический мониторинг (включая ЭКГ), а также назначение поддерживающей терапии при необходимости.

Побочные эффекты

Не проводились клинические исследования терапии препаратом Вельметия ^® , однако была продемонстрирована биоэквивалентность препарата Вельметия ^® и ситаглиптину и метформина, которые применяют совместно (см. Раздел «Фармацевтические характеристики»). Сообщалось о серьезных побочных реакциях, включая панкреатит и аллергические реакции. Сообщалось о гипогликемии при применении препарата в комбинации с сульфонилмочевины (13,8%) и инсулином (10,9%).

Ситаглиптин и метформин

Побочные реакции указано по терминологии MedDRA, подано по классам систем органов и абсолютной частотой (таблица 1). Частота возникновения определена как: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100, <1/10), нечасто (> 1/1 000, <1/100), редко (> 1/10 000, < 1/1 000) и очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (невозможно установить по имеющимся данным).

Таблица 1. Частота возникновения побочных реакций определена на основе результатов плацебо-контролируемых клинических исследований и постмаркетингового опыта.

побочная реакция	Частота возникновения побочных реакций в зависимости от схемы лечения
	Ситаглиптин и метформин	Ситаглиптин и метформин + сульфонилмочевины	Ситаглиптин + метформин и агонист PPARγ (пиоглитазон)	Ситаглиптин и метформин + инсулин
момент времени	24 недели	24 недели	26 недель	24 недели
Со стороны иммунной системы
реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции *	частота неизвестна
нарушение метаболизма
гипогликемия	часто	очень часто	часто	очень часто
Со стороны нервной системы
головная боль				нечасто
сонливость	нечасто
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения
интерстициальное заболевание легких *	частота неизвестна
Со стороны ЖКТ
диарея	нечасто
тошнота	часто
метеоризм	часто
запор	нечасто	часто
боль в верхнем отделе ЖКТ	нечасто
рвота	часто	частота неизвестна *	частота неизвестна *	частота неизвестна *
сухость во рту				нечасто
острый панкреатит *	частота неизвестна
летальный и нелетальный геморрагический и некротический панкреатит *	частота неизвестна
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
ангионевротический отек ^*	частота неизвестна
сыпь ^*	частота неизвестна
крапивница ^*	частота неизвестна
кожный васкулит ^*	частота неизвестна
эксфолиативные состояния кожи, включая синдром Стивенса-Джонсона ^*	частота неизвестна
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани
артралгия *	частота неизвестна
миалгия *	частота неизвестна
боль в конечностях *	частота неизвестна
боль в спине*	частота неизвестна
Со стороны почек и мочевыделительной системы
ухудшение функции почек *	частота неизвестна
острая почечная недостаточность *	частота неизвестна
Нарушение общего состояния
периферический отек			часто
исследование
снижение уровня глюкозы в крови	нечасто

* Побочные реакции были идентифицированы в ходе постмаркетингового наблюдения.

Дополнительная информация об отдельных активные вещества в составе фиксированной комбинации

Ситаглиптин

В ходе исследования применения ситаглиптину 100 мг один раз в сутки по сравнению с плацебо сообщалось о головной боли, гипогликемию, запор, головокружение и гриппом. О таких побочных реакциях, независимо от причинно-следственной связи с применением препарата, сообщалось по крайней мере в 5% случаев инфекции верхних дыхательных путей и назофарингит. Кроме того, о остеоартрит и боль в конечностях сообщалось нечасто (на 0,5% больше у лиц, принимавших ситаглиптин, по сравнению с контрольной группой).

В ходе клинических исследований наблюдалось небольшое повышение уровня лейкоцитов (разница в уровне лейкоцитов между группой исследуемого препарата и плацебо составляла примерно 200 клеток / мкл, средний начальный уровень лейкоцитов примерно равен 6600 клеток / мкл) в результате небольшого повышения уровня нейтрофилов. Это наблюдение подтверждалось в большинстве, но не во всех исследованиях. Это изменение лабораторных показателей нельзя считать клинически значимой.

метформин

Побочные реакции зафиксированы при применении препарата по крайней мере в 5% случаев – диарея, тошнота / рвота, метеоризм, астения, диспепсия, дискомофорт в животе, головная боль.

В таблице 2 побочные реакции предоставлено по классам систем органов и частотой.

Таблица 2. Частота возникновения побочных эффектов метформина, определенная на основе результатов клинических исследований и постмаркетингового наблюдения.

побочная реакция	частота
нарушение метаболизма
лактоацидоз	Очень редко
дефицит витамина B ₁₂^a	Очень редко
Со стороны нервной системы
ощущение металлического привкуса	часто
Со стороны ЖКТ
симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта ^b	очень часто
Со стороны пищеварительной системы
нарушение функции печени, гепатит	Очень редко
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
крапивница, эритема, зуд	Очень редко

^a Длительное лечение метформином связано со снижением абсорбции витамина В ₁₂ , что очень редко может приводить к клинически значимого дефицита витамина В ₁₂ (например до мегабластнои анемии).

^bСимптомы со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диарея, боль в животе и потеря аппетита) возникали чаще в начале лечения и в большинстве случаев исчезали спонтанно.Дополнительно, возможны следующие побочные реакции: нарушение вкуса, аллергические реакции, включая сыпь. Для предупреждения возникновения побочных явлений со стороны пищеварительной системы рекомендуется медленное увеличение дозировки и суточная доза препарата в 2-3 приема во время или после приема пищи.

Противопоказания

Противопоказания препарата Вельметия:

Повышенная чувствительность к ситаглиптину фосфата, метформина гидрохлорида или к любому другому компоненту препарата.
Диабетический кетоацидоз, диабетическая кома.
Почечная недостаточность средней или тяжелой степени (клиренс креатинина

<60 мл / мин).

Острые состояния, которые могут влиять на функцию почек дегидратация, тяжелые инфекции, шок, внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных веществ.
Острые или хронические заболевания, которые могут приводить к гипоксии тканей, такие как сердечная или легочная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, шок.
Нарушение функции печени.
Острая алкогольная интоксикация, алкоголизм.
Период кормления грудью.
Сахарный диабет I типа.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Одновременный прием многократных доз ситаглиптину (по 50 мг 2 раза в сутки) и метформина (по 1000 мг 2 раза в сутки) не сопровождался значимыми изменениями фармакокинетических показателей ситаглиптину или метформина у пациентов с сахарным диабетом II типа.

Алкоголь. Острая алкогольная интоксикация ассоциируется с повышенным риском лактатацидоза, особенно в случаях голодания или соблюдения низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности. При лечении препаратом Вельметия ^® следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих спирт.

Диуретики. Диуретики особенно петлевые диуретики , могут повышать риск развития лактацидоза вследствие возможного снижения функции почек.

Катионные препараты, которые выводятся путем канальцевой секреции (например циметидин), могут вступать во взаимодействие с метформином, конкурируя за совместную почечную канальцевую транспортную систему. При одновременном применении таких катионных препаратов следует рассмотреть вопрос о тщательном мониторинге гликемического контроля, соблюдение рекомендаций по корректировке доз и внесение изменений в схему лечения диабета.

Внутрисосудистое применения для радиологических исследований йодсодержащих контрастных веществ может вызвать почечную недостаточность, что приводит к накоплению метформина и риска развития лактацидоза. Поэтому применение Вельметия ^® следует прекратить до или во время исследования и не возобновлять в течение 48 часов после повторного исследования функции почек и их нормализации.

Комбинации, которые назначаются с осторожностью

Глюкокортикостероиды (системного и местного действия), бета-2 агонисты и диуретики имеют собственный потенциал гипергликемической активности. Пациента необходимо проинформировать об этом и чаще контролировать уровень глюкозы в крови, особенно в начале лечения такими препаратами. Если необходимо, дозу гипогликемизирующих препарата следует корректировать в течение одновременного применения с другими препаратами и после их отмены.

Ингибиторы АПФ могут снижать уровень глюкозы в крови. Если необходимо, дозу гипогликемизирующих препарата следует корректировать в течение одновременного применения с другими препаратами и их отмены.

Влияние других препаратов на ситаглиптин

Данные, указанные ниже, свидетельствуют о низком риске возникновения значимых взаимодействий.

Исследования in vitro показали, что главными ферментами, которые участвуют в частичном метаболизме ситаглиптину, есть ферменты системы цитохрома CYРЗА4, с участием CYP2C8. У пациентов с нормальной функцией почек метаболизм (включая CYРЗА4) играет лишь небольшую роль в клиренсе ситаглиптину. Метаболизм может играть более существенную роль в элиминации ситаглиптину при тяжелой и терминальной стадии почечной недостаточности. Поэтому возможно, что мощные ингибиторы CYP3A4 (например кетоконазол, итраконазол, ритонавир, кларитромицин) могут изменять фармакокинетику ситаглиптину у таких пациентов. Влияние мощных ингибиторов CYP3A4 у пациентов с почечной недостаточностью при клинических исследований не изучался.

Исследование транспорта in vitro показали, что ситаглиптин является субстратом р-гликопротеина и транспортера органических анионов третьего типа (OAT-3). Иn vitro ОАТЗ-опосредованный транспорт ситаглиптину подавлялся под действием пробенецида, хотя риск клинически значимых реакций взаимодействия считается низким. Одновременное применение ингибиторов ОАТЗ и ситаглиптину in vivo не изучалось.

Циклоспорин . В ходе исследования одновременного приема разовой дозы ситаглиптину 100 мг разовой пероральной дозы циклоспорина 600 мг наблюдалось увеличение AUC и С _max ситаглиптину примерно на 29% и 68%, соответственно. Указанные изменения фармакокинетики ситаглиптину Не считаются клинически значимыми. Клиренс ситаглиптину существенно не менялся. Также при применении других ингибиторов р-гликопротеина значимые реакции взаимодействия не ожидается.

Влияние ситаглиптину на другие препараты

Данные in vitro показывают, что ситаглиптин не подавляет и не индуцирует изоферменты CYP450. В ходе клинических исследований ситаглиптин не выявил существенного влияния на фармакокинетику метформина, глибенкламида, симвастатина, розиглитазона, варфарина, а также пероральных контрацептивов; ситаглиптин имеет низкую склонность к взаимодействиям с субстратами CYРЗА4, CYP2С8 или CYP2С9 и транспортеров органических катионов. Ситаглиптин слабо влияет на плазменную концентрацию дигоксина и, возможно, является слабым ингибитором р-гликопротеина в условиях in vivo .

Дигоксин . Ситаглиптин слабо влияет на концентрацию дигоксина в плазме крови. После приема 0,25 мг дигоксина одновременно с 100 мг ситаглиптину ежедневно в течение 10 дней показатель AUC дигоксина увеличивался в среднем на 11%, а С _max в среднем на 18%. Корректировать дозу дигоксина не рекомендуется. Однако следует наблюдать за состоянием пациентов с риском токсических проявлений дигоксина, если дигоксин назначаются одновременно с ситаглиптином.

Состав и свойства

действующие вещества: ситаглиптин, метформина гидрохлорид

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит ситаглиптину фосфата моногидрата, что эквивалентно 50 мг ситаглиптину и 500 мг или 850 мг, или 1000 мг метформина гидрохлорида

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия лаурилсульфат, натрия стеарилфумарат;

оболочка таблетки: краситель Опадрай II 85F94203 розовый (таблетки 50 мг / 500 мг) или Опадрай II 85F94182 розовый (таблетки 50 мг / 850 мг), или Опадрай II 85F15464 красный (таблетки 50 мг / 1000 мг)

состав красителя: спирт поливиниловый, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 3350, тальк, железа оксид черный (Е172), железа оксид красный (Е172).

Форма выпуска: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика.

Вельметия ^® представляет собой комбинацию двух противодиабетических препаратов с взаимодополняющим (комплементарным) механизмом действия, предназначена для улучшения контроля гликемии у больных сахарным диабетом II типа: ситаглиптину, ингибитора дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4) и метформина гидрохлорида, представителя класса бигуанидов.

Ситаглиптин является активным при пероральном приеме, мощным, высокоселективным ингибитором фермента дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4), который предназначен для лечения сахарного диабета II типа. Фармакологические эффекты класса препаратов-ингибиторов ДПП-4 опосредованные активацией инкретинов. Ингибируя ДПП-4, ситаглиптин повышает концентрацию двух известных активных гормонов семейства инкретинов: глюкагоноподобного пептида 1 (ГПП-1) и глюкозозависимый инсулинотропный полипептида (ГИП). Инкретинов является частью внутренней физиологической системы регуляции гомеостаза глюкозы. При нормальном или повышенном уровне глюкозы крови ГПП-1 и ГИП способствуют увеличению синтеза и секреции инсулина бета-клетками поджелудочной железы. ГПП-1 также подавляет секрецию глюкагона альфа-клетками поджелудочной железы, снижая, таким образом, синтез глюкозы в печени. Если уровень глюкозы крови низкий, высвобождение инсулина не усиливается, а секреция глюкагона НЕ подавляется. Будучи высокоселективным и эффективным ингибитором фермента ДПП-4, ситаглиптин в терапевтических концентрациях не подавляет активности родственных ферментов ГЧП-8 или ДПП-9. Ситаглиптин отличается по химической структуре и фармакологическим действием от аналогов ГПП-1, инсулина, производных сульфонилмочевины или меглитинидив, бигуанидов, агонистов гамма-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR-γ), ингибиторов альфа-гликозидазы и аналогов амилина.

В ходе двухдневного исследования с участием здоровых добровольцев ситаглиптин в монорежиме повышал концентрацию активного ГПП-1, тогда как метформин в монорежиме на подобном уровне повышал концентрации активного и общего ГПП-1.

Одновременное введение ситаглиптину и метформина мало дополнительный усиливающий эффект на концентрацию активного ГПП-1. Ситаглиптин, в отличие от метформина, повышал концентрацию активного ГИП.

Метформин. Это препарат группы бигуанидов, оказывает гипогликемическое действие, снижая базальный и постпрандиальный плазменный уровень глюкозы, не стимулирует секрецию инсулина и поэтому не приводит к гипогликемии.

Метформин снижает синтез глюкозы в печени путем угнетения глюконеогенеза и гликогенолиза, снижает всасывание глюкозы в кишечнике и умеренно повышает чувствительность к инсулину в мышцах путем усиления периферического захвата и утилизации глюкозы.

Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена путем воздействия на гликогенсинтазу.Метформин усиливает транспортную способность определенных типов мембранных транспортеров глюкозы (GLUT-1 и GLUT-4).

Фармакокинетика.

Механизм действия . Вельметия ^® . Комбинированные таблетки препарата Вельметия ^® (ситаглиптин / метформина гидрохлорид) 50 мг / 500 мг и 50 мг / 1000 мг является биоэквивалентными отдельном приема соответствующих доз ситаглиптину фосфата (Янувия) и метформина гидрохлорида.

С учетом доказанной биоэквивалентности таблеток с наименьшей и наибольшей дозой метформина, таблеткам с промежуточной дозой метформина 850 мг была также присуща биоэквивалентность при комбинирования в таблетке фиксированных доз препаратов.

Всасывания.

Ситаглиптин. После приема дозы 100 мг у здоровых добровольцев ситаглиптин быстро всасывался и достигал пиковых плазменных концентраций (медиана Т _max ) через 1-4 часа после введения, тогда как средний показатель AUC ситаглиптину в плазме составлял 8,52 мкмоль-ч, а С _max – 950 нмоль.Биодоступность ситаглиптину составляет примерно 87%. Прием ситаглиптину одновременно с жирной пищей не оказывает влияния на фармакокинетику препарата.

Показатель AUC ситаглиптину в плазме крови повышается пропорционально дозе.Пропорциональность дозе не установлена для показателей С _max и С _{24 ч} (С _max рос более пропорционально дозе, тогда как С _{24 ч} рос меньше пропорционально дозе).

Метформина гидрохлорид. После приема метформина t _max достигается через 2,5 часа. Биодоступность метформина гидрохлорида при применении натощак в дозе 500 мг составляет 50-60%. После приема внутрь не- абсорбирована фракция, выделяется с фекалиями, составляет 20-30%.

Всасывание метформина после перорального приема имеет насыщаемая и неполный характер.Предполагается, что фармакокинетика его всасывания нелинейная. При стандартных дозах и схемах применения метформина стабильная концентрация в плазме крови достигается в течение 24-48 часов и, как правило, не превышает 1 мкг / мл. Максимальная концентрация в плазме крови (С _max ) не превышала 4 мкг / мл даже при применении максимальных доз.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Метформин
Производитель:

Мерк Шарп и Доум Идеа Инк.
Фарм. группа:

Пероральные противодиабетические лекарственные средства

Код ATX

A

Пищеварительный тракт и обмен веществ
A10

Средства для лечения сахарного диабета
A10B

Сахароснижающие препараты для перорального приема
A10BA

Бигуаниды
A10BA02

Метформин

Описание препарата «Вельметия» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Фармакологическое действие:

Венарус содержит два флавоноида, которые оказывают ангиопротекторное действие, корректируют микроциркуляцию вен нижних конечностей. Препарат эффективен при органических, функциональных нарушениях венозного кровообращения. Венорус имеет венотонизирующую активность. Благодаря этому повышает тонус сосудистой стенки, уменьшает ее растяжимость, проницаемость, ломкость капиллярной сети, значительно снижает венозный застой. Есть данные о противовоспалительном действии Веноруса из-за ингибирующего действия на синтез простогландинов. Для флавоноидов (диосмина, геспередина) характерно антиоксидантное действие, которое позволяет защищать стенки сосудов от агрессивных свободных радикалов.

Показания к применению:

– Венозная недостаточность, которая может проявляться тяжестью в ногах, отеками, судорогами, болью, трофическими язвами, изменением цвета кожи; – геморрой (острый, хронический).

Способ применения:

Предназначен Венарус для внутреннего применения. Таблетки не ломают, глотают целиком, запивают водой. Чтобы уменьшить вероятность развития диспепсии, показан прием во время еды. Доза при венозной недостаточности, хроническом геморрое составляет 2 табл./сутки (по таблетке днем и вечером). При желании через неделю терапии можно начать принимать Венарус 1 раз/сутки по 2 табл. Схема терапии острого геморроя: 6 табл. (по 3 табл. дважды в день) в первые 4 дня, потом 4 табл. (по 2 табл. дважды в день) еще три дня. Терапия препаратом Венарус – 3 месяца (в среднем).

Побочные действия:

Из побочных эффектов для Венаруса характерны: – диспепсия, часто – с выраженной болью в эпигастрии; – нейровегетативные нарушения (головокружения, астения, головная боль); – аллергические проявления. Побочные эффекты проходят самостоятельно, отмены препарата не требуют (кроме аллергических проявлений).

Противопоказания:

Нельзя применять Венорус при: – гиперчувствительность к диосмину, геспередину, его вспомогательным компонентам; – кормлении грудью.

Беременность:

Венарус не имеет тератогенных эффектов. Разрешен к применению по показаниям у беременных (после назначения врача).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Взаимодействий не отмечено. Не стоит принимать вместе с адсорбентами (они могут сорбировать на себя часть действующего вещества).

Передозировка:

Случаи передозировки препаратом Венарус не наблюдались. Теоретически возможно появление рвоты, боли в животе, слабости, головокружения. Терапия симптоматическая, делают промывание желудка, назначают адсорбенты.

Форма выпуска:

Выпускается Венорус в таблеточной форме, таблетки покрыты оболочками. Существуют следующие фасовки: – в блистерах по 15 табл. (упаковки на 2-9 блистеров, кроме фасовки на 5 блистеров); – в блистерах по 10 табл. (упаковки на 2-9 блистеров, кроме фасовки на 5 блистеров).

Условия хранения:

Производитель рекомендует хранить при температуре помещения ниже 25 градусов Цельсия, в темном, сухом месте, ограниченном для детского доступа месте. Срок гарантированной годности – 2 года.

Синонимы:

Детралекс, Флебодиа.

Состав:

1 таблетка Венаруса содержит: диосмина 0, 45 г, гесперидина 0,05 г. Прочие компоненты: желатин, магний стеариновокислый, МКЦ, гликолят натрий крахмал, тальк, ПЭГ-6000, ГПМЦ, натрий лаурилсульфат, красители (титана диоксид, оксиды железа).

Нозологическая классификация (МКБ-10):

Геморрой (I84)

Дополнительно:

Лечение острого геморроя Венарусом должно быть в комплексе с применением местных средств. При неэффективности терапии недельной терапии необходима консультация врача. Эффективность препарата усиливают специфические мероприятия (ношение компрессионных чулок, диета, контрастный душ, ЛФК).

Общая информация

Производитель:

Piluli
Фарм. группа:

Ангиопротекторные лекарственные средства

Описание препарата «Венарус» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Венен – венотонизирующее средство растительного происхождения. Снижает проницаемость капилляров, оказывает венотонизирующее, противоотечное и противовоспалительное действие. Уменьшает проницаемость и ломкость капилляров.

Показания и дозировка:

Показаниями к применению препарата Венен являются:

хроническая венозная недостаточность различного происхождения (отеки, судороги икроножных мышц, зуд, боль и ощущение тяжести в ногах);

варикозное расширение вен (в т.ч. при беременности);

кожный зуд, обусловленный венозной недостаточностью различной степени;

посттромбофлебитический синдром;

флебит;

тромбофлебит;

боли и отеки травматического характера: вывихи, растяжения, ушибы.

Гель Венен наносят 2 раза в день (обычно утром и вечером) тонким слоем на соответствующий участок кожных покровов, слегка массируя.

Передозировка:

Данные о передозировке препаратом Венен не отмечены.

Побочные эффекты:

Возможны аллергические кожные реакции.

Противопоказания:

нарушение целостности кожных покровов (раны, глубокие порезы, трофические язвы);

детский возраст до 18 лет (опыт применения отсутствует);

повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Противопоказано в I триместре беременности. Возможно применение в III триместре беременности, особенно при появлении отеков нижних конечностей и отсутствии нефропатии.Не рекомендуется применение препарата Венен в период грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Не описано.

Состав и свойства:

100 грамм геля включают 3000 мг жидкого экстракта семян конского каштана (в разведении 1:1) и 400 мг густого экстракта цветков календулы (в разведении 23-27:1) – активные ингредиенты.

Дополнительные ингредиенты: сепигель, 96% этанол, глюокамат, вода, отдушка (парфюмерное масло).

Форма выпуска: Гель для наружного применения

Фармакологическое действие: Венен препятствует активации лизосомальных ферментов, расщепляющих протеогликан, повышает тонус венозной стенки, устраняет венозный застой; уменьшает проницаемость и ломкость капилляров. Усиление венозного кровотока оказывает благоприятный эффект при заболеваниях, сопровождающихся венозным застоем (особенно в нижних конечностях), отеками, трофическим повреждением стенок кровеносных сосудов, воспалительными процессами и тромбозом вен, способствует репарации органов и тканей.

Условия хранения: Окружающая температура хранения геля Венен не должна быть выше 25°С.

Общая информация

Форма продажи:

безрецептурный
Производитель:

Лаборатория Эбботт

Описание препарата «Венен гель» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Показания и дозировка:

Показаниями к применению препарата Венен являются:

варикозное расширение вен (в т.ч. при беременности);

кожный зуд, обусловленный венозной недостаточностью различной степени;

посттромбофлебитический синдром;

флебит;

тромбофлебит;

боли и отеки травматического характера: вывихи, растяжения, ушибы.

Венен принимается внутрь, по 2 драже 3 раза в день, через 1-2 недели – по 4 драже в день через день.

Передозировка:

Данные о передозировке препаратом Венен не отмечены.

Побочные эффекты:

Возможны аллергические кожные реакции и раздражение слизистой ЖКТ.

Противопоказания:

нарушение целостности кожных покровов (раны, глубокие порезы, трофические язвы);

детский возраст до 18 лет (опыт применения отсутствует);

повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Не описано.

Состав и свойства:

1 драже содержит 93,1мг сухого экстракта семян конского каштана /соответственно 20 мг тритерпенгликозидов в пересчете на безводный эсцин

Форма выпуска: Драже.

Условия хранения: Окружающая температура хранения препарата Венен не должна быть выше 25°С.

Общая информация

Форма продажи:

безрецептурный
Производитель:

Лаборатория Эбботт

Описание препарата «Венен драже» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Комплексный гомеопатический препарат.

Оказывает венотонизирующее, капилляропротекторное, антиэкссудативное, противовоспалительное, противоотечное действие, улучшает микроциркуляцию.

Показания и дозировка:

В составе комплексной терапии при:

Варикозном расширении вен
Флебите
Геморрое

Взрослым и детям с 12 лет препарат назначают по 10 капель 3 раза/сут. Курс лечения – 1 мес.

В начале заболевания и в случаях, требующих быстрого ослабления симптомов, возможен прием препарата по 8-10 капель каждые 0.5-1 ч, но не более 8 раз/сут.

После улучшения состояния препарат назначают 3 раза/сут.

Препарат принимают за 30 мин до или через 1 ч после приема пищи (в чистом виде или разводят в 1 столовой ложке воды), подержав 20-30 сек во рту перед проглатыванием.

Поскольку препарат Венза содержит растительные природные компоненты, при хранении может наблюдаться незначительное помутнение раствора или ослабление запаха и вкуса, что не приводит к снижению эффективности препарата.

Передозировка:

Случаи передозировки до настоящего времени не были зарегистрированы.

Побочные эффекты:

Редко: повышенное слюноотделение.

Пациент должен быть информирован о том, что при возникновении других побочных эффектов следует обратиться к врачу.

Противопоказания:

Детский возраст до 12 лет (из-за недостаточности клинических данных)
Алкогольная зависимость
Повышенная чувствительность к компонентам препарата

Вопрос о применении препарата Венза при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) решается врачом индивидуально.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Клинически значимое взаимодействие препарата Венза с другими лекарственными средствами не установлено.

Состав и свойства:

Капли гомеопатические, в 100 мл:

Каштан конский (Aesculus) D1 15 мл
Расторопша пятнистая (Carduus) D6 10 мл
Гамамелис виргинский (Hamamelis) D6 10 мл
Яд змеи Сурукуку (Lachesis) D12 10 мл
Прострел луговой (Pulsatilla) D12 10 мл
Спирт этиловый — 43% по массе

Фармакологическое действие:

Действие препарата Венза является результатом совокупного действия его компонентов, поэтому проведение кинетических наблюдений не представляется возможным; все вместе компоненты не могут быть прослежены с помощью маркеров или биоисследований.

По этой же причине невозможно обнаружить и метаболиты препарата.

Форма выпуска:

Во флаконах-капельницах темного стекла по 20, 50 и 100 мл (в комплекте с дозатором-капельницей).

В пачке картонной 1 комплект.

Условия хранения:

В защищенном от света и сильных электромагнитных полей месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Каштан конский
Производитель:

Рихард Биттнер АГ, Австрия

Описание препарата «Венза» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Торговое название

Венитан

АТХ код

C05CX03

О препарате:

Препарат Венитан предназначен для устранения ощущения тяжести, усталости в ногах, отеков, вызванных веностазом нижних конечностей. Препарат является хорошим дополнением к компрессионной терапии (эластичные чулки, эластичный бандаж, повязки). Уменьшает отек, ускоряет резорбцию гематом в результате инфузий, инъекций или от ударов.

Показания и дозировка:

Препарат Венитан показан при варикозном расширении вен, венозной недостаточности (отеках ног, болевых ощущениях), посттравматических гематомах, гематомах после инъекций, инфузий.

Препарат Венитан предназначен для наружного применения.

Препарат Венитан в форме крема следует наносить тонким слоем на поврежденный участок кожи, а также вокруг него 2–3 раза/день. Не следует втирать крем. При варикозном заболевании вен конечностей рекомендуется одновременное использование эластичного бандажа, эластичных чулок. Стандартная продолжительность терапии зависит от выраженности лечебного эффекта. В случае, если после 14 дней лечения улучшения не наступает, необходимо обратиться к врачу. Лечение можно продолжать до восьми недель или до уменьшения выраженности симптомов.

Препарат Венитан в форме геля следует наносить тонким слоем на поврежденный участок кожи, а также вокруг него 2–3 раза/день. Не следует втирать гель. Стандартная продолжительность терапии зависит от выраженности терапевтического эффекта. В случае, если после 14 дней лечения улучшения не наступает, необходимо обратиться к врачу. Лечение можно продолжать до восьми недель или до уменьшения выраженности симптомов.

Не наносить препарат Венитан на открытые раны, воспаленную кожу, слизистые оболочки. Не втирать препарат при нанесении. В случае возникновения воспаления кожи, сильной боли, тромбофлебита, внезапного отека обеих или одной ноги, недостаточности сердца или почек следует немедленно обратиться к лечащему врачу.

При внезапном развитии выраженных симптомов венозной недостаточности (отек, изменение цвета кожи, ощущение напряжения, боль), особенно на одной конечности, следует исключить тромбоз вен нижних конечностей.

Избегать попадания препарата Венитан в глаза, на слизистые оболочки. Необходимо тщательно мыть руки после нанесения геля.

Передозировка:

Нет сообщений о случаях передозировки препаратом Венитан.

Побочные эффекты:

Во время применения препарата Венитан возможно возникновение реакций гиперчувствительности, включая бронхоспазм, аллергический дерматит, сыпь, эритема, зуд, ощущение жжения кожи. При возникновении таких реакций следует прекратить использование препарата Венитан и обратиться к врачу.

Крем Венитан содержит пропиленгликоль, который способен вызывать раздражение кожи, а также спирт цетостеариловый, сорбиновую кислоту (Е200), которые могут вызывать местные кожные реакции (контактный дерматит).

Противопоказания:

Препарат Венитан противопоказан при гиперчувствительности к компонентам, повреждениях кожи (ожоги, открытые раны, экзема).

Применение препарата Венитан в период беременности, кормления грудью не рекомендуется ввиду отсутствия соответствующих данных.

Опыта применения препарата Венитан у детей недостаточно, в связи с чем не рекомендуется его использование у пациентов этой возрастной группы.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Возможное фармакологическое взаимодействие препарата Венитан с другими медикаментами неизвестно.

Не следует применять препарат Венитан на одном участке кожи с другими средствами для местного применения.

Употреблять алкогольные напитки во время применения препарата Венитан не рекомендуется.

Состав и свойства:

1г крема для наружного применения содержит:

Сухого экстракта семян каштана конского – 50мг (в том числе эсцина – 10мг);

Вспомогательные вещества.

1г геля для наружного применения содержит:

Сухого экстракта семян каштана конского – 50мг (в том числе эсцина – 10мг);

Вспомогательные вещества.

Форма выпуска:

Гель 1 % 50 г в тубе № 1

Крем 50 г в тубе № 1

Фармакологическое действие:

Эсцин — естественная смесь тритерпеновых сапонинов, получаемых из семян Aesculus hippocastanum L. (конского каштана), обладающих венотоническими, противоотечными свойствами. Проявляет противовоспалительную активность. Эсцин влияет на начальную стадию воспалительного процесса, связанную с повышенной капиллярной и мембранной проницаемостью, продукцией экссудата в ткани. Проявляет антисеротониновый, антигистаминный эффекты. Ингибирует активность фермента, необходимого для процесса продукции простагландинов.

Препарат Венитан предотвращает снижение содержания АТФ в клетках эндотелия, повышает активность фосфолипазы А2, энзима, который отвечает за высвобождение предшественников провоспалительных медиаторов.

Препарат Венитан снижает активность лизосомальных энзимов, которые расщепляют протеогликаны в стенках капилляров. При этом повышается резистентность капилляров, уменьшается их проницаемость, уменьшается количество экссудата, образование отеков.

Условия хранения:

Температурный режим – не выше 25°С.

Общая информация

Форма продажи:

безрецептурный
Действующее в-о:

Эсцин
Производитель:

Лек фармацевтическая компания д. д.
Фарм. группа:

Ангиопротекторные лекарственные средства

Код ATX

C

Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
C05

Ангиопротекторы
C05C

Каппиляростабилизирующие средства
C05CX

Прочие капилляростабилизирующие средства
C05CX03

Семена каштана конского

Описание препарата «Венитан» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Препарат Венитан Форте предназначен для устранения ощущения тяжести, усталости в ногах, отеков, вызванных веностазом нижних конечностей. Препарат является хорошим дополнением к компрессионной терапии (эластичные чулки, эластичный бандаж, повязки). Уменьшает отек, ускоряет резорбцию гематом в результате инфузий, инъекций или от ударов.

Показания и дозировка:

Профилактика и лечение заболеваний вен:

Тромбоз поверхностных вен
Тромбофлебит
Флебит после в/в инъекций
Посттромботический синдром
Варикозное расширение вен на ногах
Трофические язвы голени.

Закрытые травмы:

Гематомы
Ушибы
Ущемления и другие подобные повреждения
Для рассасывания рубцов кожи (послеоперационных и другого происхождения)

Гель наносят 1–3 раза в сутки на болезненные участки кожи и вокруг них и осторожно втирают. Нижние конечности при этом массируют в направлении снизу вверх. При трофических язвах голени гель наносят только на края язвы (где нарушено кровообращение). Гель наносят постепенно, небольшими порциями (не следует наносить сразу все необходимое количество препарата). При воспалительных заболеваниях вен гель не втирают.

Передозировка:

Нет сообщений о случаях передозировки препаратом Венитан Форте.

Побочные эффекты:

Нежелательные эффекты действующих веществ при наружном применении не описаны. Как и при использовании всех лекарственных средств для наружного применения, при применении геля Венитан Форте возможна реакция повышенной чувствительности к компонентам препарата.

Противопоказания:

Препарат Венитан Форте противопоказан при гиперчувствительности к компонентам, повреждениях кожи (ожоги, открытые раны, экзема).

Применение препарата Венитан Форте в период беременности, кормления грудью не рекомендуется ввиду отсутствия соответствующих данных.

Опыта применения препарата Венитан Форте у детей недостаточно, в связи с чем не рекомендуется его использование у пациентов этой возрастной группы.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Возможное фармакологическое взаимодействие препарата Венитан Форте с другими медикаментами неизвестно.

Не следует применять препарат Венитан Форте на одном участке кожи с другими средствами для местного применения.

Употреблять алкогольные напитки во время применения препарата Венитан Форте не рекомендуется.

Состав и свойства:

Бета-эсцин 10 мг/г Гепарин натрий 100 МЕ/г

Форма выпуска:

Гель туба 50 г

Фармакологическое действие:

Условия хранения:

Температурный режим – не выше 25°С.

Общая информация

Форма продажи:

безрецептурный
Действующее в-о:

Эсцин
Производитель:

Сандоз ГмбХ, Австрия
Фарм. группа:

Ангиопротекторные лекарственные средства

Код ATX

C

Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
C05

Ангиопротекторы
C05C

Каппиляростабилизирующие средства
C05CX

Прочие капилляростабилизирующие средства
C05CX03

Семена каштана конского

Описание препарата «Венитан форте» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Торговое название

Венлаксор

О препарате:

Механизм антидепрессивного воздействия препарата связан с его способностью потенцировать передачу нервного импульса в ЦНС. Венлафаксин и его основной метаболит ОДВ являются сильными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (SNRI) и слабыми ингибиторами обратного захвата допамина. Применяется для лечения депрессий различного происхождения.

Показания и дозировка:

Применяется для лечения (профилактики рецидивов) депрессий различного происхождения.

Препарат принимается перорально дважды в день во время еды. Ежедневная доза составляет 75мг (по 37,5 мг, утром и вечером). Если по истечению 2-3 недель значительных улучшений не наблюдается – можно повысить суточную дозу до 150мг. При лечении более тяжелого депрессивного состояния и необходимости более высоких доз препарата – можно начать курс лечения сразу с 75мг дважды в день. Количество препарата в сутки можно повышать на 75мг через каждые 2-3 дня, до тех пор, пока желаемый эффект лечения не будет достигнут. Максимальная доза препарата в день – 375мг. По достижению желаемого результата лечения необходимо постепенно понижать дозу препарата до минимальной.

Профилактику и поддерживающую терапию можно осуществлять в течение полугода и более. При этом назначается минимальная дозировка препарата.

При таких заболеваниях, как почечная недостаточность в легкой степени нет необходимости корректировать суточную дозу препарата. При средней тяжести того же заболевания суточную дозировку следует уменьшить на 25-50% . Это связано с увеличенным периодом выведения препарата и входящего в него метаболита ОДВ. Больным, страдающим почечной недостаточностью умеренной степени тяжести необходимо принимать сразу всю дозу Венлаксора. Больным с тяжелой степенью почечной недостаточности не рекомендуется принимать данный препарат, поскольку отсутствуют достоверные сведения о такой терапии. Больным, находящимся на гемодиализе, можно назначать половину суточной нормы Венлаксора после окончания курса процедур.

Назначать Венлаксор больным зрелого возраста необходимо с особой осторожностью, для исключения возможности негативного влияния на функцию почек. Для пожилых людей достаточно назначать минимальную дозировку, при необходимости в увеличении дозы больного необходимо держать под тщательным наблюдением врача. Прекращение приема препарата нужно осуществлять постепенно – снижая его дозировку в течение, как минимум 1-2 недель. При прекращении приема Венлаксора есть некоторый риск, связанный с его отменой. Поэтому в период приема препарата последнюю неделю необходимо тщательно наблюдать за состоянием пациента. Срок, необходимый для окончания приема препарата, полностью зависит от длительности курса терапии, доз препарата и особенностей пациента.

Передозировка:

О передозировке препаратом свидетельствуют следующие симптомы:

изменение электрокардиограммы, такие как удлиненный интервал QT, блокада одной или обеих ножек пучка Гиса, расширение QRS -комплекса;
желудочковая тахикардия, гипотензия, брадикардия;
судороги;
изменение состояния сознания в виде сомнолентности.

При лечении Венлаксором не рекомендуется прием алкоголя и других психотропов, так как, при передозировке препаратом и употреблении вышеупомянутых веществ, известны случаи летального исхода.

Помощь при передозировке: прием активированного угля для уменьшения всасывания активного вещества Венлаксора. Вызов рвотного рефлекса не рекомендуется. Специальные антидоты не определены. Пациенту рекомендуется обратиться к специалисту, который будет вести непрерывное наблюдение за дыханием и другими витальными функциями организма. Активное вещество препарата и его метаболиты ОДВ не выводятся из организма при диализе.

Побочные эффекты:

Возникновение и выраженность побочных эффектов главным образом зависит от дозировки препарата. В случае длительного терапевтического курса частота большей части эффектов и их тяжесть значительно снижается. В подавляющем числе случаев не возникает необходимости в отмене терапии.

Центральная нервная система: при использовании Венлаксора часто могут возникать астенические состояния, бессонница, головокружения, пугающие сновидения, увеличение нервной возбудимости, дрожь в мышцах, повышенный мышечный тонус. Более редкими являются галлюцинации, апатии, обмороки. Крайне редко возникают судороги, различные маниакальные расстройства, нейролептический синдром.
Сердечно-сосудистая система: часто наблюдается увеличение цифр артериального давления, гиперемия. Более редко возникает артериальная гипотензия, учащенное сердцебиение. Крайне редко наблюдается патологическое изменение QT-интервала на кардиограмме, желудочковая фибрилляция, мерцание желудочков.
Желудочно-кишечный тракт: часто наблюдается рвота, тошнота, понижение аппетита. Более редко – бруксизм, увеличение активности трансаминаз печени. В единичных случаях наблюдается возникновение гепатита.
Мочеполовая система: часто отмечают снижение полового влечения, эректильные и эякулятивные расстройства, меноррагии, аноргазмию. Среди редких побочных эффектов – нарушения мочеиспускания, женская аноргазмия.
Органы чувств: самыми часто встречаемыми побочными эффектами являются нарушение аккомодации, снижение остроты зрения, мидриаз. Редко наблюдается расстройства вкуса в виде искажения вкусового ощущения либо его искажения.
Органы кроветворения: в единичных случаях отмечается возникновение агранулоцитоза, нейтропении, апластической анемии, панцитопении.
Аллергические реакции: наблюдаются нечасто. Среди них – анафилактические состояния, полиформная экссудативная эритема. Клинические показатели: относятся к редким побочным явлениям при лечении Венлаксором. Главным образом это тромбоцитопения, гипонатриемия, удлинение времени кровотечения. При длительном курсе терапии с использованием высоких дозировок препарата возможно возникновение гиперхолистеринемии.

Прочие побочные эффекты: часто наблюдается потеря массы тела больных, повышенное потоотделение (преимущественно ночное). Среди нечастых состояний – увеличение массы, экхимозы. Редко возникает серотониновый синдром (боли в области живота, диарея, тошнота, рвота, гипертермия, психомоторное возбуждение, тахикардия, ригидность мышц, миоклонические судороги, повышенное потоотделение, угнетение сознания), а также синдром неадекватного выделения АДГ. После окончания терапии возможно возникновение абстинентного синдрома. При этом возможно появление следующих симптомов: головные боли, головокружение, астенические состояние, сниженная работоспособность, нарушения сна, тревожность, гипомании, увеличенная нервная возбудимость, угнетение сознания в виде спутанности, нарушения кожной чувствительности, усиленное потоотделение, угнетение аппетита, диспепсические расстройства. Большая часть из перечисленных симптомов имеют незначительную выраженность и не требуют специфической терапии.

Противопоказания:

Почечная дисфункция тяжелой степени (СКФ менее 10 мл/мин)
Выраженная недостаточность печеночной функции
Одновременная терапия ингибиторами МАО
Возрастное ограничение до 18 лет (эффективность и безопасность не доказана)
Беременность (возможная беременность)
Лактационный период
Индивидуальная непереносимость активных компонентов препарата

Больным с недавно перенесенным инфарктом, стенокардией, увеличенными цифрами артериального давления, тахикардией, судорожным синдромом в анамнезе, повышенном внутриглазном давлении, закрытоугольной глаукоме, наличии зафиксированных маниакальных состояний в прошлом, предрасположенности к кровотечениям слизистых оболочек, пониженной массой тела, гиповолемии, гипонатриемии, приеме диуретиков одновременно с терапией Венлаксором, суицидальных наклонностях, печеночной и почечной недостаточностью следует назначать терапию с особой осторожностью.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Назначение Венлаксора одновременно с ингибиторами МАО строго запрещено. Этот препарат назначается только по истечении минимум двух недель после завершения лечения ингибиторами МАО. В том случае, если применялся ингибитор обратимого типа (например, моклобемид), Венлаксор можно начинать принимать спустя сутки. Лечение с помощью ингибиторов МАО возможно начать только спустя неделю после окончания терапии Венлаксором.

В случае единовременного применения Венлаксора с имипрамином не было отмечено изменения фармакокинетики препарата и его активных метаболитов.

При назначении одновременно с Венлаксором галоперидола, действие последнего может потенцироваться за счет увеличения его содержания в плазме.

При назначении диазепама во время терапии Венлаксором не было обнаружено изменения фармакокинетики обоих препаратов. Также, при одновременном приеме не было замечено изменения психометрических и психомоторных свойств диазепама.

При назначении одновременно с клозепидом, может увеличиваться его концентрация в крови, что провоцирует возникновение побочных эффектов этого лекарственного средства (таких, как эпилептические приступы).

При назначении с рисперидоном также не было обнаружено каких-либо значимых изменений суммарной фармакокинетики активных метаболитов.

В случае проведения терапии Венлаксором одновременно с приемом варфарина, антикоагулянтные свойства последнего усиливаются.

При одновременном назначении индивара, меняется фармакокинетика последнего (уменьшается средняя равновесная концентрация в крови, а также пиковая концентрация). При этом кинетика самого Венлаксора остается неизменной.

При исследовании конкурентного действия Венлаксора и препаратов, имеющих высокую тропность с плазменными белками, было выявлено, что препарат не влияет на их эффективность в значимой мере. В основном это связано с тем, что связывание с плазменными белками этого препарата составляет 27% для активного вещества (венлафаксина) и 30% для ОДВ.

Так как Венлаксор потенцирует действие этилового спирта на психомоторику, не рекомендуется одновременный прием этого антидепрессанта и алкогольсодержащих продуктов. При одновременном приеме с препаратами, снижающими активность изофермента CYP2D6, дозировку Венлаксора можно не корректировать. То же справедливо и в случаях назначения больным со снижением активности этого изофермента. Это обусловлено тем, что общая концентрация неизмененных и низменных метаболитов препарата существенно при этом не меняется. Однако, так как путь ликвидации метаболитов из организма включает участие CYP2D6 и CYP3A4, нужно быть особо осторожным при назначении Венлаксора с лекарственными средствами, снижающими активность обоих этих ферментов. При одновременном приеме с циметидином последний снижает метаболизацию венлафаксина при инициальном прохождении через печень, но никак не влияет на кинетику ОДВ.

Состав и свойства:

Одна таблетка Венлаксора 75 мг содержит венлафаксина гидрохлорид, безводный кальция гидрофосфат, лактозу, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, безводный кремния диоксид коллоидный, красный оксид железа (Е172).

Форма выпуска:

Таблетки

Фармакологическое действие:

Венлаксор относится к группе антидепрессантов. По своей структуре этот препарат не относится к какой-либо уже имеющейся группе антидепрессантов (три- и тетрациклики, прочие). Венлаксор химически является рацематом 2-х энантиомеров активного типа. Механизм воздействия на организм и терапевтический антидепрессивный эффект обусловлен свойством препарата к потенцированию передачи нервного импульса. Активное вещество (венлафаксин), а также его метаболит (О-десметилвенлафаксин, или ОДВ) относятся к сильным ингибиторам обратного захвата норадреналина и серотонина, а также слабым ингибиторам обратного захвата дофамина. Помимо этого, при лечении Венлаксором понижается бета-адренергическая реактивность – как при однократном приеме, так и в ходе курса терапии. Активное вещество и его метаболиты оказывают влияние на обратный нейротрансмиттерный захват. Венлафаксин не тропен к м-холинорецепторам, гистаминовым H1-рецепторами α1-адренорецепторам. Также он не супрессирует химическую активность МАО. Венлаксор не тропен к NMDA-, опиоидным, нецклидиновым и бензодиазепиновым рецепторам.

Условия хранения:

Хранить в сухом, хорошо защищенном от солнечного ультрафиолета месте, недосягаемом для детей. Температура хранения препарата – не выше 25 градусов Цельсия. При соблюдении условий хранения срок годности Венлаксора составляет 3 года.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Венлафаксин
Производитель:

Гриндекс, АО, Латвия
Фарм. группа:

Антидепрессанты других групп

Код ATX

N

Препараты для лечения заболеваний нервной системы
N06

Психоаналептики
N06A

Антидепрессанты
N06AX

Прочие антидепрессанты
N06AX16

Венлафаксин

Описание препарата «Венлаксор» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

АПТЕКА ОТ А ДО Я

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

О препарате

Показания и дозировка

Передозировка

Побочные эффекты

Противопоказания

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Состав и свойства

Общая информация

Код ATX

Фармакологическое действие:

Показания к применению:

Способ применения:

Побочные действия:

Противопоказания:

Беременность:

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Передозировка:

Форма выпуска:

Условия хранения:

Синонимы:

Состав:

Нозологическая классификация (МКБ-10):

Дополнительно:

Общая информация

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

Торговое название

АТХ код

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

Код ATX

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания: