Январь, 2021 - Piluli.info

О препарате

Показания и дозировка

Показання препарату Васта:

Лікування:
первинної гіперхолестеринемії або змішаної дисліпідемії, як доповнення до дієтотерапії, якщо дієта чи немедикаментозне лікування (наприклад, фізичні вправи, зменшення маси тіла) не дають необхідного ефекту;
гомозиготної форми сімейної гіперхолестеринемії, як доповнення до дієтотерапії та інших видів гіполіпідемічного лікування (наприклад, аферез ліпопротеїдів низької щільності (ЛПНЩ)) або при недостатній ефективності такого лікування.
;Профілактика ішемічної хвороби серця (ІХС):
ІХС та високий ризик розвитку серцево-судинних ускладнень (інфаркт або транзиторний ішемічний напад). Препарат знижує рівень загального холестерину та холестерину ЛПНЩ у хворих на ІХС і, таким чином, уповільнює прогресування коронарного атеросклерозу, зменшує ризик розвитку інфаркту міокарда та летальних випадків. Знижує ризик ускладнень після проведення коронарної реваскуляризації (аортокоронарне шунтування і черезшкірна транслюмінальна ангіопластика).

Препарат Васта призначають перорально. Приймають 1 раз на добу ввечері, у дозі від 5 до 80 мг.

За необхідності дозу слід підбирати з інтервалом не менше 4 тижнів до максимальної дози

80 мг 1 раз на добу, ввечері. Максимальна доза 80 мг/добу рекомендована лише при тяжкій формі гіперліпідемії та високому ризику розвитку ускладнень ІХС.

Гіперхолестеринемія. Перед початком прийому препарату Васта слід призначити стандартну гіполіпідемічну дієту, яку необхідно дотримуватись протягом усього курсу лікування. Звичайна початкова доза становить 10 – 20 мг 1 раз на добу, ввечері. Пацієнтам, які потребують значного зниження рівня холестерину ЛПНЩ (більше ніж на 45 %), початкова доза може становити

20 – 40 мг 1 раз на добу, ввечері.

Гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія. Рекомендована доза препарату Васта – 40 мг/добу, ввечері або 80 мг/добу, розділених на 3 прийоми: вранці та вдень по 20 мг та 40 мг ввечері. Препарат Васта слід призначати як доповнення до інших видів гіполіпідемічного лікування (наприклад, аферез ЛПНЩ) тим пацієнтам, у яких таке лікування недостатньо ефективне.

Профілактика ІХС. Звичайна доза препарату Васта – 20 – 40 мг 1 раз на добу, ввечері, для пацієнтів з високим рівнем розвитку коронарних захворювань серця (з/без гіперліпідемії). Лікування препаратом слід призначати одночасно з дієтотерапією та фізичними вправами. Підбір дози, за необхідності, проводять як описано вище.

Супутня терапія. Препарат Васта є ефективним як при монотерапії, так і при одночасному застосуванні з секвестрантами жовчних кислот. Препарат слід приймати за 2 години до прийому секвестрантів жовчних кислот або через 4 години після. Якщо пацієнт одночасно з препаратом Васта приймає циклоспорини, даназол, гемфіброзил чи інші фібрати (за винятком фенофібрату) або ніацин (у дозі ≥1 г/добу) для зниження рівня ліпідів у крові, доза препарату Васта не повинна перевищувати 10 мг/добу. При одночасному застосуванні препарату Васта та аміодарону чи верапамілу доза препарату Васта не повинна перевищувати 20 мг/добу.

Дозування препарату при нирковій недостатності. Корекція дози при помірній нирковій недостатності не потрібна. Для пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну < 30 мл/хв) призначення дози вище 10 мг/добу слід ретельно проаналізувати.

Літні люди. Корекція дози не потрібна.

Передозировка

Відомі кілька випадків передозування препарату Васта, при цьому у жодного з хворих не відзначено специфічних симптомів і його наслідків. Максимальна застосована доза становила 3,6 г.

Всі пацієнти видужали без ускладнень. Специфічного лікування при передозуванні немає. Рекомендовано проведення симптоматичної та підтримуючої терапії.

Побочные эффекты

Зазвичай препарат Васта переноситься добре.

Частота виникнення побічних ефектів характеризується відповідно до наступної класифікації: дуже часто (>1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1 000, <1/100), рідко (≥1/10 000, <1/1 000), дуже рідко (<1/10 000), включаючи поодинокі випадки.

З боку системи крові та лімфатичної системи: рідко – анемія.

З боку нервової системи: рідко – головний біль, парестезія, запаморочення, периферична нейропатія, порушення пам’яті, безсоння.

З боку травного тракту: рідко – запор, абдомінальний біль, метеоризм, диспепсія, діарея, нудота, блювання, панкреатит.

З боку гепатобіліарної системи: рідко – гепатит/жовтяниц; дуже рідко – печінкова недостатність.

З боку шкіри: рідко – висипання, свербіж, алопеція.

З боку кістково-м’язової системи: рідко – міопатія, рабдоміоліз, міалгія, судоми м’язів.

Загальні порушення: рідко – астенія.

Рідко повідомлялося про розвиток підвищеної чутливості, що включала наступні симптоми: ангіоневротичний набряк, вовчакоподібний синдром, ревматичну поліміалгію, дерматоміозит, васкуліт, тромбоцитопенію, еозинофілію, підвищення ШОЕ, артрит та артралгію, фоточутливість, підвищення температури тіла, гіперемію, диспное, нездужання.

Лабораторні показники

Рідко: підвищення рівнів трансаміназ (АЛТ, АСТ, гамма-глутамілтранспептидаза), лужної фосфатази, креатинкінази в сироватці крові.

Противопоказания

Протипоказання препарату Васта:

Підвищена чутливість до симвастатину або до будь-якого іншого компонента препарату; гострі захворювання печінки або стійке підвищення рівня трансаміназ у сироватці крові невідомої етіології; одночасне застосування потужних інгібіторів цитохрому CYP3A4 (таких як ітраконазол, кетоконазол, інгібітори протеази ВІЛ, еритроміцин, кларитроміцин, телітроміцин, нефазодон); період вагітності та годування груддю; дитячий вік.

Оскільки препарат містить лактозу, пацієнтам з рідкісними формами спадкової непереносимості галактози, недостатністю лактази Лаппа чи глюкозо-галактозною мальабсорбцією застосування препарату протипоказане.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Фармацевтична взаємодія препарату Васта:

Взаємодія з інгібіторами CYP3A4.

Симвастатин є субстратом цитохрому P₄₅₀3A4. Сильні інгібітори цитохрому P₄₅₀3A4 підвищують ризик розвитку міопатії шляхом посилення активності інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази. До таких інгібіторів належать ітраконазол, кетоконазол, еритроміцин, кларитроміцин, телітроміцин, інгібітори протеази ВІЛ та нефазодон. Одночасне застосування з ітраконазолом призводить до посилення впливу кислоти симвастатину (активний бета-гідроксикислотний метаболіт) більше ніж у 10 разів. Телітроміцин підвищує вплив симвастатинової кислоти більше ніж в 11 разів. Тому одночасне застосування з ітраконазолом, кетоконазолом, інгібіторами протеази ВІЛ, еритроміцином, кларитроміцином, телітроміцином і нефазодоном протипоказане. Якщо лікування вищевказаними препаратами є необхідним, то застосування симвастатину на час прийому цих препаратів слід припинити.

Циклоспорин, даназол, гемфіброзил, ніацин (≥ 1 г на добу), інші фібрати (за винятком фенофібрату)

Ризик розвитку міопатії/рабдоміолізу підвищується при одночасному застосуванні з симвастатином (особливо при його призначенні у високих дозах). Тому доза симвастатину не повинна перевищувати 10 мг на добу для пацієнтів, які отримують вищевказані препарати.

Аміодарон та верапаміл

Існує ризик виникнення міопатії та рабдоміолізу при одночасному застосуванні з симвастатином, призначеним у високих дозах. У ході клінічних досліджень повідомлялось про розвиток міопатії у 6 % пацієнтів, які отримували одночасно симвастатин у дозі 80 мг і аміодарон, а також в 1 % випадків при комбінованому лікуванні симвастатином у дозі 40 мг або 80 мг і верапамілом. У ході дослідження фармакокінетики встановлено, що одночасне застосування з верапамілом підвищує вплив симвастатинової кислоти в 2,3 рази, ймовірно, частково з причини інгібіції CYP3A4. Тому доза симвастатину не повинна перевищувати 20 мг на добу у пацієнтів, які отримують одночасне лікування аміодароном чи верапамілом, якщо користь перевищує потенційний ризик розвитку міопатії та рабдоміолізу.

Дилтіазем

Аналіз даних клінічних досліджень показав, що в 1 % розвитку міопатії пацієнти отримували симвастатин у дозі 80 мг та дилтіазем; ризик розвитку міопатії не підвищувався у пацієнтів, які отримували одночасно симвастатин у дозі 40 мг та дилтіазем. У ході досліджень фармакокінетики виявлено, що дилтіазем підвищує вплив симвастатинових кислот в 2,7 рази, ймовірно з причини інгібіції CYP3A4. Тому доза симвастатину не повинна перевищувати 40 мг на добу при одночасному призначенні з дилтіаземом за умови, якщо користь перевищує потенційний ризик розвитку міопатії та рабдоміолізу.

Фузидинова кислота

Ризик розвитку міопатії підвищується при одночасному призначенні з симвастатином, тому слід тимчасово припинити прийом симвастатину. Якщо доведена необхідність призначення такої комбінації, слід постійно контролювати стан пацієнта.

Грейпфрутовий сік

Грейпфрутовий сік інгібує цитохром P₄₅₀3A4. Одночасне вживання великої кількості грейпфрутового соку (більше 1 л на день) та симвастатину призводить до посилення впливу симвастатинової кислоти в 7 разів. Вживання 240 мл грейпфрутового соку зранку та прийом симвастатину ввечері призводить до посилення впливу симвастатинової кислоти в 1,9 рази. Тому не слід вживати грейпфрутовий сік під час лікування симвастатином.

Пероральні антикоагулянти

У двох клінічних дослідженнях, за участю здорових добровольців та пацієнтів з гіперхолестеринемією, симвастатин, призначений у дозах 20 – 40 мг/добу, помірно потенціював ефекти антикоагулянтів кумаринового ряду: протромбіновий час, виражений у міжнародному нормалізованому співвідношенні (МНС), підвищувався над початковим рівнем на 1,7 – 1,8 та

2,6 – 3,4 у здорових добровольців та пацієнтів відповідно. Дуже рідко повідомлялось про підвищення МНС. У пацієнтів, які приймають кумаринові антикоагулянти, протромбіновий час потрібно визначати перед початком прийому симвастатину і достатньо часто протягом початку лікування. Якщо встановлено, що показник протромбінового часу є стабільним, подальший моніторинг можна проводити згідно з звичайними рекомендаціями для пацієнтів, які застосовують кумаринові антикоагулянти. Якщо дозу симвастатину змінено чи препарат відмінено, слід повторити процедуру. Лікування симвастатином не асоційоване з розвитком кровотеч або зміною протромбінового часу у пацієнтів, які не приймають антикоагулянти.

Вплив симвастатину на фармакокінетику інших препаратів.

Симвастатин не інгібує цитохром P₄₅₀3A4, тому препарат Васта не впливає на концентрації в плазмі крові тих препаратів, які метаболізуються цією системою цитохрому.

Состав и свойства

діюча речовина: simvastatin;

1 таблетка містить 10 мг, 20 мг, 40 мг або 80 мг симвастатину;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль прежелатинізований, бутилгідроксіанізол (E 320), кислота аскорбінова, кислота лимонна, моногідрат, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк, магнію стеарат, гіпромелоза, заліза оксид червоний (Е 172), заліза оксид жовтий (Е 172), триетилцитрат, титану діоксид (Е 171), повідон КЗ0.

Форма выпуска: Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакологическое действие:

Фармакодинаміка. Симвастатин – гіполіпідемічний засіб, синтезований з продукту ферментаціїAspergillus terreus. Після перорального прийому симвастатин, що являє собою неактивний лактон, гідролізується в печінці і перетворюється в бета-гідроксильну форму – основний метаболіт та інгібітор ГМГ-КоА-редуктази (3-гідрокси-3 метилглутарил-КоА-редуктаза). Цей ензим каталізує КоА-редуктазу в мевалонат на ранніх стадіях біосинтезу холестерину.

Симвастатин знижує як нормальні, так і підвищені рівні ЛПНЩ, ліпопротеїдів дуже низької щільності (ЛПДНЩ), а також загального холестерину в плазмі крові. ЛПНЩ утворені ЛПДНЩ і катаболізуються переважно високоспорідненими ЛПНЩ-рецепторами. Механізм ефекту зниження рівня ЛПНЩ відбувається шляхом зменшення концентрації ЛПНЩ та індукцією ЛПНЩ-рецепторів, що призводить до зниження продукування та зростання катаболізму ЛПНЩ. Рівень аліпопротеїну В також значно знижується при прийомі препарату Васта. Препарат помірно підвищує рівні ліпопротеїдів високої щільності (ЛПВЩ) і знижує рівні тригліцеридів. Як результат, всі ці ефекти призводять до зниження співвідношення ЛПНЩ/ЛПВЩ та загальний ХС/ЛПВЩ.

Фармакокінетика. Симвастатин представляє собою неактивний лактон, що повністю гідролізується in vivo з утворенням бета-гідроксиду, ефективного інгібітора HMG-КоА-редуктази.

Абсорбція

Симвастатин добре абсорбується і піддається екстенсивній екстракції при первинному проходженні через печінку. Всмоктування в печінці залежить від об’єму крові, що проходить через печінку; в цьому органі проявляється первинна дія активної форми симвастатину. Системна біодоступність

β-гідроксиду при пероральному прийомі симвастатину становить менше ніж 5 % від перорально прийнятої дози. Максимальні концентрації активних інгібіторів досягаються приблизно через 1 – 2 години після прийому симвастатину. Прийом їжі не впливає на абсорбцію препарату. Кумуляції препарату не спостерігається.

Розподіл

Значна частина (приблизно 95 %) симвастатину та його активного метаболіту β-гідроксиду зв'язуються з білками плазми крові.

Виведення

Симвастатин є субстратом CYP3A4, основними його метаболітами в плазмі крові є β-гідроксид та

4 додаткових активних метаболіти. Після перорального прийому симвастатину, міченого радіоізотопом, 13 % препарату виводилось із сечею та 60 % – з калом протягом 96 годин.

Условия хранения: Зберігати препарат Васта в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 ºС.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Симвастатин
Производитель:

Табук Фармасьютикал Манюфекчуринг Ко, Королевство Саудовской Аравии
Фарм. группа:

Сердечно-сосудистые лекарственные средства

Код ATX

C

Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
C10

Гиполипидемические препараты
C10A

Гипохолестеринемические и гипотриглицеридемические препараты
C10AA

HMG CoA редуктазы ингибиторы
C10AA01

Симвастатин

Описание препарата «Васта» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате

ВВ Пауч-4 – комбінований протитуберкульозний засіб.

Показания и дозировка

Показання препарату ВВ Пауч-4:

Хіміотерапія всіх форм туберкульозу у дорослих, спричиненого чутливими мікроорганізмами, протягом перших 2 місяців лікування.

Розведення порошку ВВ Пауч-4 проводиться виключно медичним персоналом. Вміст пакета розчиняють у 200 мл води. Добову дозу встановлюють з урахуванням маси тіла: при масі менше 44 кг призначають по 0,75 об”єму отриманого розчину (150 мл), при масі тіла 45-54 кг – 200 мл, якщо маса 55 кг і більше – 250 мл. Всю добову дозу рекомендують приймати одноразово за 1 год до або через 2 год після їжі, запиваючи склянкою води. Курс лікування триває 2 місяці.

Передозировка

Симптоми передозування препаратом ВВ Пауч-4 — нудота, блювання, сонливість, порушення зору, зорові галюцинації, запаморочення, порушення мовлення, гепатомегалія, жовтяниця, кома; коричнево-червоне або оранжеве забарвлення шкіри, сечі, поту, слини, слізної рідини і калу пропорційно до дози препарату.

Лікування: промивання шлунка з подальшим застосуванням активованого вугілля. Для прискорення елімінації компонентів препарату показане проведення форсованого діурезу. Доцільне проведення гемодіалізу.

Побочные эффекты

Побічні дії препарату ВВ Пауч-4:

Стоматит, сухість в роті, печія, анорексія, нудота, блювання, біль в животі, метеоризм, діарея, запор, гепатит, жовтяниця; підвищення активності печінкових трансаміназ, лужної фосфатази, рівня білірубіну в сироватці крові; безсоння або сонливість, головний біль, запаморочення, атаксія, сплутаність свідомості, дезорієнтація, галюцинації, парез, парестезії, судоми, периферична невропатія, периферичний неврит, зниження гостроти зору, неврит і атрофія зорового нерва; тромбоцитопенія, транзиторна лейкопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія, метгемоглобінемія, сидеробластна анемія, підвищення концентрації сироваткового заліза, васкуліт; шкірний свербіж, кропивниця, пемфігоїд, анафілактичні реакції, ексудативний або ексфоліативний дерматит, еозинофілія, гарячка; підвищення рівня сечовини, сечової кислоти, гемоглобінурія, гематурія, інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність, затримка сечі (у чоловіків); міалгія, артралгія, артрит, гострий напад подагри; фотосенсибілізація; кандидоз; порушення менструального циклу, порфірія.

Противопоказания

Підвищена чутливість до компонентів препарату ВВ Пауч-4, жовтяниця або захворювання печінки будь-якої етіології в анамнезі, зокрема пов’язані із застосуванням ізоніазиду, рифампіцину, піразинаміду, тяжкі захворювання нирок, гіпоглікемія, діабет, подагра, епілепсія та схильність до судом, запалення зорового нерва, катаракта, запальні захворювання очей, діабетична ретинопатія.

Період вагітності і годування груддю, вік до 15 років.

Особливості застосування

В зв'язку з можливою гепатотоксичністю у хворих з порушенням функції печінки, а також при хронічному алкоголізмі і недостатньому харчуванні ВВ Пауч-4 слід застосовувати під наглядом лікаря.

В період застосування препарату слід уникати вживання алкоголю.

Рифампіцин може викликати зміни кольору сечі, мокротиння, слізної рідини, а також стійке забарвлення м'яких контактних лінз, про що слід попередити пацієнта.

З обережністю застосовують препарат при пептичній виразці, шлунково-кишкових кровотечах, артеріальній гіпертензії в анамнезі.

У зв'язку з тим що рифампіцин є індуктором мікросомальних ферментів печінки,

ВВ Пауч-4 слід застосовувати з обережністю при гострій переміжній порфірії. З тієї ж причини у випадку вживання пероральних контрацептивів під час лікування препаратом необхідне додаткове застосування негормональних засобів контрацепції.

Для запобігання негативному впливу на орган зору необхідно провести офтальмологічне обстеження до початку лікування і періодично повторювати його в процесі лікування. Якщо при об’єктивному обстеженні підтверджується погіршення зору, не пов’язане з іншими причинами, необхідно припинити застосування препарату і проводити динамічне спостереження за офтальмологічним статусом хворого.

Під час лікування препаратом слід уникати вживання тирамін- та гістамінвмісних харчових продуктів – сиру, червоного вина, деяких видів риби (тунця тощо).

Вплив на здатність керувати автотранспортом і працювати з механізмами

У разі виникнення побічних реакцій, які впливають на швидкість психомоторних реакцій слід утримуватися від керування автотранспортом.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Рифампіцин індукує деякі ферменти системи цитохрому Р₄₅₀. Встановлено, що рифампіцин прискорює метаболізм фенітоїну, хінідину, непрямих антикоагулянтів та протигрибкових засобів, b-блокаторів.

Ізоніазид підсилює такі побічні ефекти фенітоїну, як сонливість і атаксія.

Преднізолон може суттєво знижувати концентрацію ізоніазиду в плазмі крові.

Гідроксид алюмінію порушує абсорбцію етамбутолу, тому необхідно використовувати альтернативні антациди.

При одночасному застосуванні препарату з нейротоксичними засобами можливе посилення нейротоксичної дії етамбутолу.

При одночасному застосуванні ВВ Пауч-4 знижує активність пероральних контрацептивів, а також метадону, діазепаму, верапамілу, блокаторів a-адренорецепторів, пероральних гіпоглікемічних засобів, дигоксину, хінідину, дизопіраміду, дапсону та глюкокортикостероїдів.

При одночасному застосуванні ізоніазид, що входить до складу ВВ Пауч-4, сповільнює елімінацію фенітоїну.

Пробенецид може підвищувати концентрацію рифампіцину в плазмі крові.

Состав и свойства

1 пакет містить 600 мг рифампіцину, 300 мг ізоніазиду, 1600 мг піразинаміду і 1100 мг етамбутолу гідрохлориду;

допоміжні речовини: бета-циклодекстрин, ароматизатор, аспартам.

Форма выпуска: Порошок для перорального застосування.

Фармакологическое действие:

Фармакодинаміка. ВВ Пауч-4 – комбінований протитуберкульозний засіб.

Рифампіцин. Селективно інгібує ДНК-залежну РНК-полімеразу чутливих мікроорганізмів. Активний відносно внутрішньоклітинно і позаклітинно розташованих мікроорганізмів. Високоактивний відносноMycobacterіum tuberculosіs, є протитуберкульозним препаратом першого ряду. Активний відносно грампозитивних мікроорганізмів: Staphіlococcus spp., у тому числі і множинно стійких; Streptococcus spp., Bacіllus anthracіs, Clostrіdіum spp., а також відносно деяких грампозитивних мікроорганізмів:Neіsserіa menіngіtіdіs, Haemophіlus іnfluenzae, Brucella spp., Legіonella pneumophіla. Діє на збудниківBrucella spp., Legіonella pneumophіla, Salmonella typhі, Mycobacterіum leprae, Chlamydіa trachomatіs, Rіckettsіa prowazekіі.

Стійкість до рифампіцину розвивається швидко. Перехресної стійкості з іншими протитуберкульозними препаратами (за винятком інших рифампіцинів) не відзначено.

Ізоніазид. Ізоніазид має високу бактеріостатичну активність стосовно мікобактерій туберкульозу. Ізоніазид діє на мікобактерії туберкульозу, що активно розмножуються, менше ефективний щодо бактерій, що перебувають у спокої. Механізм його дії пов’язаний з пригніченням синтезу міколієвих кислот з довгим ланцюгом, які є компонентами клітинної оболонки мікобактерій. Препарат затримує ріст мікобактерій у людини в концентрації 0,03 мкг/мл. На інших поширених збудників інфекційних захворювань препарат вираженого хіміотерапевтичного впливу не має.

Піразинамід. Належить до найбільш ефективних протитуберкульозних препаратів, особливо у початковій фазі скороченої схеми хіміотерапії туберкульозу. Піразинамід може виявляти бактеріостатичну або бактерицидну дію залежно від концентрації та чутливості мікроорганізму.

Препарат діє на мікобактерії туберкульозу, стійкі до інших протитуберкульозних препаратів I та II ряду. Його активність не знижується в кислому середовищі казеозних мас, у зв’язку з чим його часто призначають при казеозних лімфаденітах, туберкуломах і казеозно-пневмонічних процесах. Лікування Піразинамідом рекомендується комбінувати з іншими протитуберкульозними засобами (ізоніазидом, етамбутолом, рифампіцином) з метою попередження розвитку стійкості мікобактерій туберкульозу.

Препарат особливо ефективний у хворих з уперше виявленим деструктивним туберкульозом.

Етамбутол. Активний лише щодо мікобактерій туберкульозу, включаючи штами, стійкі до стрептоміцину, канаміцину, ізоніазиду, ПАСК, етіонаміду. Механізм дії пов’язаний із швидким проникненням всередину клітини мікобактерій туберкульозу, де порушує ліпідний обмін та синтез РНК мікобактерій. Виявляє бактеріостатичний ефект.

Фармакокінетика. Не вивчалася.

Условия хранения: Зберігати препарат ВВ Пауч-4 слід у недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі 15–30 °С.

Термін придатності – 3 роки.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Рифампицин
Производитель:

Вивимед Лабс Лтд для “Ротек Лтд”, Индия/Великобритания
Фарм. группа:

Противомикробные и противопаразитарные лекарственные средства

Код ATX

J

Противомикробные препараты для системного использования
J04

Противотуберкулезные препараты
J04A

Противотуберкулезные препараты
J04AB

Антибактериальные препараты
J04AB02

Рифампицин

Описание препарата «Вв Пауч-4» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

ВГ-5 – это комбинированный фитопрепарат, фармакологический эффект которого обусловлен свойствами компонентов, входящих в его состав.

Показания и дозировка:

Препарат ВГ-5 применяют в составе комплексного лечения хронических холециститов, дискинезии желчевыводящих путей.

Передозировка:

Усиление побочного действия.

Побочные эффекты:

В период применения препарата ВГ-5 в некоторых случаях возможно возникновение нежелательных эффектов в виде аллергических проявлений. При появлении побочных реакций необходимо прекратить прием данного препарата и проконсультироваться с лечащим врачом.

Противопоказания:

Препарат ВГ-5 не следует назначать в случае склонности к тромбозам, непереносимости лактозы, недостаточности лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбции, в период беременности/лактации, детям возрастом до восемнадцати лет, при индивидуальной гиперчувствительности к составляющим компонентам. Препарат и алкоголь: не рекомендуется употребление спиртных напитков во время приема препарата ВГ-5.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Нет данных.

Состав и свойства:

Состав:

Густой экстракт травы менирана, густой экстракт травы эклипты белой, густой экстракт травы аденосматиса голубого, густой экстракт столбиков с рыльцами кукурузы.

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, № 30 (10х3).

Фармакологическое действие:

ВГ-5 – это комбинированный фитопрепарат, фармакологический эффект которого обусловлен свойствами компонентов, входящих в его состав. Имеет выраженные гепатопротекторные свойства, способствует регенераторным процессам морфологического и функционального состояния гепатоцитов, уменьшает чрезмерную активность сывороточных ферментов (гамма-ГТП, трансаминаз, щелочной фосфатазы). Обладает антиоксидантными свойствами. Также имеет желчегонное действие и способствует нормализации состава желчи.

Условия хранения:

Препарат ВГ-5 следует хранить в сухом месте при температурных условиях в пределах 15°–25°С. Беречь от детей. Срок годности – 36 месяцев.

Общая информация

Форма продажи:

безрецептурный
Производитель:

Piluli

Описание препарата «Вг-5» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Препарат, снижающий тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей.

Показания и дозировка:

Лечение ургентного (императивного) недержания мочи, учащенного мочеиспускания и ургентных (императивных) позывов к мочеиспусканию, характерных для пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.

Взрослым 18 лет и старше, в т.ч. пожилым пациентам, препарат назначают внутрь по 5 мг 1 раз/сут, независимо от приема пищи. При необходимости доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз/сут.

Таблетки следует запивать достаточным количеством жидкости.

Передозировка:

Передозировка солифенацина может сопровождаться тяжелыми м-холиноблокирующими нарушениями и требует соответствующего лечения.

Описан случай ошибочного приема солифенацина в дозе 280 мг за 5-часовой промежуток времени, в результате чего у пациента развилось изменение психического состояния, не приведшее к госпитализации.

Симптомы: при применении препарата у добровольцев в дозе 100 мг однократно наиболее часто отмечались следующие побочные эффекты:

Головная боль (легкая)
Сухость во рту (умеренная)
Головокружение (умеренное)
Сонливость (легкая) и неясность зрения (умеренная)

О случаях острой передозировки не сообщалось.

Лечение: в случае передозировки следует назначить активированый уголь сделать промывание желудка, но не следует вызывать рвоту.

При необходимости проводят симптоматическую терапию:

При тяжелых антихолинергических эффектах центрального действия (галлюцинации, выраженная возбудимость) назначают физостигмин или карбахол
При судорогах или выраженной возбудимости – бензодиазепины
При дыхательной недостаточности – искусственное дыхание
При тахикардии -бета-адреноблокаторы
При острой задержке мочи – катетеризация
При мидриазе – закапывают в глаза пилокарпин и/или помещают больного в темное помещение

Как и в случае передозировки других м-холиноблокаторов, особое внимание следует уделять пациентам с установленным риском удлинения интервала QT (т.е. при гипокалиемии, брадикардии и при одновременном приеме препаратов, вызывающих удлинение интервала QT) и пациентам с заболеваниями сердца (ишемия миокарда, аритмии, хроническаясердечная недостаточность).

Побочные эффекты:

Везикар может вызывать побочные эффекты, связанные с м-холиноблокирующим действием солифенацина, чаще слабой или умеренной выраженности. Частота этих нежелательных эффектов зависит от дозы. Наиболее часто отмечаемый побочный эффект Везикара – сухость во рту (отмечалась у 11% пациентов, получавших препарат в суточной дозе 5 мг, у 22% пациентов, получавших препарат в суточной дозе 10 мг, и у 4% пациентов, получавших плацебо). Выраженность этого побочного эффекта обычно была слабой и лишь в редких случаях приводила к прерыванию лечения. В целом приверженность лечению была очень высока.

Ниже приводятся остальные побочные эффекты, зарегистрированные в клинических исследованиях по применению Везикара. Использовались следующие критерии оценки частоты встречаемости побочных явлений: частые (>1/100, <1/10); нечастые (>1/1000, <1/100); редкие (>1/10 000, <1/1000), очень редкие (<1/10 000 и с неизвестной частотой, которая не может быть оценена по представленным данным).

Со стороны пищеварительной системы: часто – запор, тошнота, диспепсия, боль в животе; нечасто – гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, сухость глотки; редко – кишечная непроходимость, копростаз; очень редко – рвота, снижение аппетита
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – инфекции мочевыводящих путей, затруднение мочеиспускания; редко – острая задержка мочеиспускания; очень редко – почечная недостаточность.
Со стороны ЦНС: нечасто – сонливость, дисгевзия (нарушение вкуса); очень редко – головокружение, головная боль.
Психические нарушения: очень редко – галлюцинации, спутанность сознания, сонливость, бредовое состояние.
Со стороны органа зрения: часто – нечеткость зрительного восприятия (нарушение аккомодации); нечасто – сухость глаз.
Со стороны дыхательной системы: нечасто – сухость полости носа.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – сухость кожи; очень редко – многоформная эритема, зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит.
Прочие: нечасто – усталость, отеки нижних конечностей.

При использовании солифенацина после регистрации в различных странах, сообщалось об удлинении интервала QT и тахикардии типа “пируэт”. Также сообщалось о нарушениях функции печени, характеризующихся повышением уровня печеночных ферментов (АЛТ, ACT, ГГТ), случаях гиперкалиемии. В связи с тем, что данные были получены методом спонтанных сообщений в период после регистрации, определение частоты и причинно-следственной связи представляется затруднительным.

Аллергические реакции во время клинических исследований не отмечались. Однако возможность аллергических реакций не следует исключать. У некоторых пациентов, получавших лечение солифенацином после регистрации препарата, была отмечена анафилактическая реакция. При развитии анафилактических реакций лечение солифенацином должно быть прекращено и необходимо проведение соответствующего лечения.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к солифенацину или другим компонентам препарата
Задержка мочи
Тяжелые заболевания ЖКТ (включая токсический мегаколон)
Тяжелая миастения
Закрытоугольная глаукома
Проведение гемодиализа
Тяжелая печеночная
Тяжелая почечная или печеночная недостаточность средней тяжести
При одновременном лечении активными ингибиторами цитохрома CYP 3A4 (например кетоконазолом).
Противопоказано применение у детей.

Прежде чем начать лечение Везикаром, следует установить, нет ли других причин нарушения мочеиспускания (сердечная недостаточность или заболевания почек). Если выявлена инфекция мочевыводящих путей, следует начать соответствующее противомикробное лечение.

Солифенацин, подобно другим м-холиноблокаторам, может вызывать нечеткость зрительного восприятия, а также сонливость (редко) и чувство усталости, что может отрицательно сказаться на способности управлять автомобилем и работать с механизмами. Необходимо соблюдать меры предосторожности при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Не имеется клинических данных о женщинах, у которых наступила беременность во время приема солифенацина. Следует с осторожностью назначать Везикар при беременности.

Данные о выделении солифенацина с грудным молоком у человека отсутствуют. Применение Везикара не рекомендуется в период грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено прямого неблагоприятного воздействия на фертильность, развитие эмбриона/плода или роды.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Одновременный прием других лекарственных средств с антихолинергическими свойствами может оказывать более выраженное терапевтическое действие, а также проявлять более выраженные побочные эффекты.

После прекращения приема Везикара до назначения других средств с холинолитическим действием следует выдержать интервал около 1 нед. Терапевтический эффект солифенацина может быть снижен при одновременном приеме агонистов холинергических рецепторов.

Солифенацин может снижать эффективность стимуляторов моторики ЖКТ (метоклопрамид, цизаприд).

При одновременном приеме кетоконазола или других активных ингибиторов фермента CYP 3A4 (например ритонавира, нелфинавира, итраконазола) дозу Везикара необходимо снизить до 5 мг.

Одновременное введение солифенацина и активного ингибитора фермента CYP 3A4 противопоказано пациентам с тяжелой почечной или умеренно выраженной печеночной недостаточностью.

Поскольку солифенацин метаболизируется ферментом CYP 3A4, возможны фармакокинетические взаимодействия с другими субстратами этого фермента (например верапамилом, дилтиаземом) и индукторами фермента CYP 3A4 (например рифампицином, фенитоином, карбамазепином). Не отмечено фармакокинетического взаимодействия солифенацина с комбинированными пероральными контрацептивами (этинилэстрадиол/левоноргестрел).

Везикар не влияет на фармакокинетику варфарина и дигоксина.

Состав и свойства:

1 таблетка Везикар 5 содержит солифенацина сукцината 5 мг. Вспомогательные компоненты: крахмал, лактозы моногидрат, гипромеллоза, магния стеарат, Opadry Y 03F12967.

1 таблетка Везикар 10 содержит солифенацина сукцината 10 мг. Вспомогательные компоненты: крахмал, лактозы моногидрат, гипромеллоза, магния стеарат, Opadry 03F14895.

Форма выпуска:

Препарат Везикар выпускается в таблеточной форме.

Фасовки для обеих дозировок следующие:

10 табл./упаковка
30 табл./упаковка

Условия хранения:

Температура хранения таблеток Везикар – до 25 градусов Цельсия.

Годность лекарственного средства к применению составляет 3 года.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Солифенацин
Производитель:

Астеллас Фарма Европа
Фарм. группа:

Холинолитические лекарственные средства, действующие преимущественно в области периферических М-холинореактивных систем

Код ATX

G

Препараты для лечения заболеваний урогенитальных органов и половые гормоны
G04

Средства для лечения урологических заболеваний
G04B

Средства для лечения урологических заболеваний
G04BD

Средства для лечения учащения мочеиспускания и недержания мочи
G04BD08

Solifenacin

Описание препарата «Везикар» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Лекарственный препарат для восстанавления нарушения эрекции и естественного ответа на сексуальное возбуждение.

Показания и дозировка:

Векта показана для лечения эректильной дисфункции, при неудовлетворительной эрекции для успешного полового сношения.

Векту применяют перорально, в среднем, за 60 мин до полового сношения. Рекомендовано начинать прием Векты с 50 мг, увеличивая или уменьшая дозу (100 или 25 мг, соответственно), в зависимости от эффективности и индивидуальной переносимости препарата.

Не рекомендуется превышение суточной дозы 100 мг.

Применяя Векту, следует учитывать, что жирная пища замедляет и ограничивает всасывание препарата.

Пациентам с печеночной или почечной недостаточностью лучше начинать прием Векты с 25 мг.

Передозировка:

Передозировка силденафила (однократный прием до 800 мг) изучена на добровольцах. Клинические проявления передозировки были сходны с побочным действием силденафила, но выражены более ярко.

Поскольку 96% Векты связано в крови с белками плазмы, диализ не эффективен, проводят симптоматическое лечение.

Побочные эффекты:

Нервная система: головокружение, головная боль.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, гипотонические состояния, кровотечения из носа.
Органы пищеварения: диспепсические явления.
Органы зрения обоняния и слуха: гиперемия роговицы, расстройства цветовосприятия, светобоязнь, заложенность ушей, заложенность носа.
Кожные покровы: аллергические высыпания, гиперемия лица по типу бабочки.
Половые органы: приапизм или продолжительная эрекция.

Противопоказания:

Векта противопоказана при аллергии на силденафил, женщинам и юношам младше 18 лет.

Нельзя принимать Векту одновременно с нитратами и другими донаторами оксида азота II.

С осторожностью необходимо назначать Векту пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, язвой желудка и двенадцатиперстной кишки, геморрагическими заболеваниями, миеломе, лейкозе, деформациями полового члена.

Во всех выше перечисленных случаях, перед приемом Векты, необходима консультация врача.

Векта может вызывать головокружение, поэтому управление автомобилем, после приема препарата, небезопасно.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Применение Векты во взаимодействии с другими препаратами для лечения эректильной дисфункции, не изучалось.

Ритонавир не рекомендуют принимать одновременно с Вектой, a-блокаторы (применяемые, например, при аденоме предстательной железы) усилят гипотензивный эффект Векты.

Нитраты, являясь донорами оксида азота II, потенцируют литическое действие Векты, расслабляя гладкие мышцы, что может привести к опасным для жизни коллаптоидным состояниям.

Состав и свойства:

Силденафил 50 мг и 100 мг.

Фармакологическое действие:

Циклический гуанозинмонофосфат (цГМФ) оказывает литическое действие, расслабляя гладкие мышцы полового члена.

Кавернозное тело, при этом расширяется, в нем усиливается кровоток, возрастает кровенаполнение кавернозного пространства, и в результате наступает эрекция.

Концентрация цГМФ возрастает в ответ на повышение уровня энзима гуанилатциклазы.

Энзим активируется в результате повышения уровня NO (оксида азота II), который вырабатывается организмом вследствие сексуального возбуждения. цГМФ ингибируется цГМФ-специфической фосфодиэстеразой 5-го типа (ФДЭ-5), что ослабляет эрекцию.

Векта (действующее вещество – силденафил) деактивирует ФДЭ-5, что повышает эффективность последовательности NO – гуанилатциклаза – цГМФ. Таким образом, применение Векты способствует наступлению удовлетворительной эрекции при наличии сексуального возбуждения.

Векта не стимулирует половое влечение и, не увеличивает эрекцию без сексуального возбуждения.

Векта практически полностью абсорбируется при пероральном приеме. Максимальные значения концентрации Векты в плазме наблюдают, при приеме препарата на пустой желудок, через 0,5-2 ч (чаще через 1 ч).

Жирная пища замедляет всасывание Векты приблизительно на 1 ч и понижает ее максимальную концентрацию в плазме до 70%, от ожидаемой. 96% Векты и ее активного метаболита связаны с белками плазмы.

Метаболизм осуществляется гепатоцитами.

Конечный период полувыведения и общий клиренс Векты (силденафила) составляют 3-5 ч и 41 лч, соответственно.

У пациентов с тяжелой хронической почечной недостаточностью клиренс снижался и увеличивался период полувыведения Векты.

80% Векты, после приема per os, выводится через пищеварительный тракт, 13% с мочой, в виде метаболитов.

Форма выпуска:

Таблетки покрытые оболочкой в блистере №1 или №4 в картонной упаковке.

Условия хранения:

Векту хранят в недоступных для детей, затемненных местах при комнатной температуре.

Общая информация

Форма продажи:

безрецептурный
Действующее в-о:

Силденафил
Производитель:

Американ Нортон Корпорейшн
Фарм. группа:

Средства, применяемые в урологии. Средства, применяемые при нарушениях эрекции

Код ATX

G

Препараты для лечения заболеваний урогенитальных органов и половые гормоны
G04

Средства для лечения урологических заболеваний
G04B

Средства для лечения урологических заболеваний
G04BE

Средства, использующиеся при эректильной дисфункции
G04BE03

Силденафил

Описание препарата «Векта» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Панитумумаб представляет собой человеческое моноклональное антитело IgG2, полученное из клеточной линии млекопитающих (яичники китайского хомячка) путем рекомбинантной ДНК-технологии.

Показания и дозировка

Монотерапия метастатического колоректального рака с экспрессией рецепторов ЭФР и немутантным (диким) типом KRAS, при прогрессии заболевания на фоне или после предшествующего курса химиотерапии фторпиримидин-, оксалиплатин- и иринотекан-содержащими режимами.

Рекомендованная доза Вектибикса составляет 6 мг/кг массы тела 1 раз в 2 недели.

Безопасность и эффективность Вектибикса не оценивали у пациентов с нарушениями функций почек или печени.

В случае назначения препарата пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Опыт по применению Вектибикса у детей отсутствует; препарат не следует назначать пациентам младше 18 лет.

Рекомендации по коррекции доз и режима введения

При появлении слабых или умеренных признаков инфузионной реакции (степень 1 или 2) следует уменьшить скорость введения препарата на 50%. При появлении выраженных симптомов инфузионной реакции (степень 3 или 4) введение Вектибикса следует немедленно прекратить.

При развитии дерматологической реакции 3 и выше степени тяжести (по классификации NCI-CTC/CTCAE) или расцениваемой пациентом как “непереносимая дерматологическая реакция” следует временно приостановить применение Вектибикса до уменьшения выраженности данной реакции (≤ 2 степени тяжести). После уменьшения выраженности наблюдавшейся дерматологической реакции до ≤ 2 степени введение Вектибикса возобновляют в дозе, равной 50% от исходной. При отсутствии повторного развития реакции дозу Вектибикса необходимо постепенно увеличивать на 25% до достижения рекомендованной дозы. В случае если выраженность реакции не уменьшается (до ≤ 2 степени тяжести) после пропуска 1 или 2 доз Вектибикса, или в случае рецидива или возникновения непереносимой реакции при дозе препарата, равной 50% от исходной, прием препарата Вектибикс необходимо полностью отменить.

Инструкции по приготовлению и введению раствора для инфузий

Перед проведением инфузий Вектибикс разводится в 0.9% растворе натрия хлорида для инъекций с использованием асептической техники разведения. Не рекомендуется встряхивать или сильно взбалтывать флакон. Не следует вводить препарат, если наблюдается изменение цвета содержимого флакона. Из флакона с препаратом забирается необходимое количество Вектибикса для получения дозы 6 мг/кг, которое затем растворяют в общем объеме 100 мл. Конечная концентрация не должна превышать 10 мг/мл. Дозы выше, чем 1000 мг следует растворить в 150 мл 0.9% раствора натрия хлорида для инъекций. Полученный раствор перемешивают осторожным переворачиванием флакона, не встряхивать.

Вектибикс должен вводиться в/в с помощью инфузионного насоса в периферический зонд или постоянный катетер через встроенный фильтр 0.2 или 0.22 мкм с низкой степенью связывания белков. Рекомендованная длительность инфузий составляет приблизительно 60 минут. Длительность введения препарата в дозах свыше 1000 мг должна составлять приблизительно 90 минут.

До и после введения Вектибикса, инфузионную систему необходимо промыть физиологическим раствором, чтобы избежать смешивания Вектибикса с другими лекарственными препаратами или растворами для в/в введения. Не рекомендуется струйное или болюсное введение Вектибикса.

Передозировка:

При превышении рекомендованной терапевтической дозы приблизительно в 2 раза наблюдались токсические реакции со стороны кожи, диарея, дегидратация и повышенная утомляемость, что соответствовало профилю безопасности препарата в рекомендованной дозе. Терапия в случае передозировки симптоматическая.

Побочные эффекты:

Наиболее частыми нежелательными реакциями при применении Вектибикса в режиме монотерапии были дерматологические реакции, наблюдавшиеся приблизительно в 93% случаев. Эти реакции обусловлены фармакологическими свойствами препарата Вектибикс и обычно имеют легкую или среднюю степень тяжести; только в 12% случаев дерматологические реакции носят тяжелый характер (степень тяжести 3 и выше, по классификации NCI-CTC).

Частыми побочными реакциями, возникавшими у > 20% пациентов, были расстройства ЖКТ: тошнота (30%), диарея (27%) и рвота (22%); общие реакции: повышенная утомляемость (35%); инфекции и инвазии: паронихия (21%); патология кожи и подкожной ткани: зуд (53%), эритема (52%), акнеиформный дерматит (51%) и сыпь (38%).

Ниже приведены данные по нежелательным реакциям, наблюдавшимся у пациентов с метастатическим колоректальным раком (мКРР), получавших панитумумаб в качестве монотерапии. Профиль безопасности панитумумаба у пациентов с экспрессией KRAS дикого типа в клетках опухоли в целом был сходен с таковым для группы монотерапии мКРР. Единственным отличием было то, что патология ногтей и гипомагниемия в группе пациентов с повышенной экспрессией KRAS дикого типа была выше (≥ 1/10), чем у пациентов в общей популяции монотерапии мКРР (≥ 1/100, < 1/10), а также стоматит и угревая сыпь классифицировались как частые явления в группе с диким типом KRAS и как очень частые в общей популяции монотерапии мКРР. Кроме того, бронхоспазм, гипотензия и гипертензия классифицировались как нечастые (≥ 1/1000, < 1/100) в общей популяции монотерапии мКРР и как частые (≥ 1/100, < 1/10) в группе с диким типом KRAS.

Нежелательные реакции представлены в соответствии со следующей градацией частоты их возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), редко (≥ 1/1000 до < 1/100), очень редко (≥ 1/10 000, < 1/1000).

Инфекции и инвазии: очень часто – паронихия; часто – пустулезная сыпь, целлюлит, глазная инфекция, инфекция век.

Со стороны кожных покровов: очень часто – угревидная сыпь, угревая сыпь, эритема, шелушение кожи, эксфолиативная сыпь, кожный зуд, сухость кожи, кожные трещины, акнеиформный дерматит; часто – папулезная сыпь, эритематозная сыпь, макулезная сыпь, макуло-папулезная сыпь, зудящая сыпь, кожные язвы, заболевания ногтей (онихоклазия, онихолиз), гипертрихоз, алопеция, чесотка, синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии; очень редко – ангионевротический отек.

Кожная сыпь, развивавшаяся на фоне лечения Вектибиксом, наиболее часто локализовалась на лице, верхней части

грудной клетки и спине, однако в некоторых случаях распространялась и на конечности. Как следствие тяжелых дерматологических реакций, отмечали также развитие инфекционных осложнений, таких как сепсис, в редких случаях с летальным исходом, целлюлит и местные абсцессы, требующие хирургического вмешательства и дренирования. Медиана времени до развития первых проявлений дерматологических реакций составила 10 дней, а медиана времени до их разрешения с момента последнего введения Вектибикса – 28 дней.

Паронихия сопровождалась припухлостью боковых ногтевых валиков пальцев рук и ног.

Дерматологические реакции (включая воздействие на ногти), наблюдавшиеся у пациентов, получавших Вектибикс или другие ингибиторы ЭФР, являются известными фармакологическими эффектами данных препаратов. По данным общей популяции монотерапии мКРР к тяжелым (степени 3 и 4) реакциям относились: акнеиформный дерматит (5%), эритема (4%), сыпь (3%), зуд (2%), эксфолиативная сыпь (1%), угревая сыпь (1%), трещины кожи (1%), шелушение кожи <1%), сухость кожи (<1%), кожные язвы (<1%), чесотка (<1%), эритематозная сыпь (<1%), папулезная сыпь (<1%) и макуло-папулезная сыпь (<1%). Паронихия отмечалась у 1% пациентов, получавших Вектибикс.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто – диарея, тошнота, рвота, боль в животе, запор, стоматит; часто – сухость слизистой ротовой области.

В большинстве случаев диарея имела легкую или умеренную степень тяжести, и только у 2% пациентов с экспрессией KRAS дикого типа диарея имела тяжелую степень. Сообщалось о развитии острой почечной недостаточности на фоне диареи тяжелой степени и обезвоживания.

Со стороны дыхательной системы: очень часто – одышка, кашель; часто – сухость слизистой оболочки носа, носовые кровотечения, эмболия легочной артерии; редко – бронхоспазм.

Со стороны органа зрения: часто – конъюнктивит, повышенное слезотечение, гиперемия глазного яблока, сухость и раздражение глаз, раздражение век, зуд глаз, усиление роста ресниц.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение.

Метаболические нарушения: часто – гипомагниемия, гипокальциемия, гипокалиемия, дегидратация.

Инфузионные реакции: в ходе клинических исследований и в постмаркетинговый период отмечались следующие побочные реакции, возникающие в течение 24 ч после инфузий: боль в животе, анафилактические реакции, ангионевротический отек, боль в спине, бронхоспазм, остановка сердца, боль в грудной клетке, озноб, цианоз, одышка, приливы крови, гипертензия, гипотензия, пирексия, тахикардия, рвота. Реакции на инфузию (развивающиеся в течение 24 ч с момента первого введения препарата) наблюдались у 3% пациентов, получавших Вектибикс в клинических исследованиях. Частота тяжелых реакций (степени 3 и 4) составила < 1%. В постмаркетинговых исследованиях сообщалось о серьезных инфузионных реакциях, включая сообщения о редких летальных исходах. Сообщалось о развитии случая летального ангиневротического отека у пациента с рецидивирующим метастатическим плоскоклеточным раком головы, леченного Вектибиксом. Фатальное осложнение развилось при возобновлении терапии после предшествующего эпизода развития ангионевротического отека. Обе реакции зафиксированы спустя более 24 ч после введения препарата. О реакциях гиперчувствительности, развившихся более чем через 24 ч после инфузий, также сообщалось и в постмаркетинговый период.

Прочие: очень часто – повышенная утомляемость, пирексия; часто – инфузионные реакции, воспаление слизистой ротовой полости, озноб, ощущение дискомфорта в груди, гиперчувствительность, тахикардия, боли в спине; редко – анафилактические реакции, приливы крови к лицу, гипотензия, гипертензия, цианоз.

Вектибикс в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами и/или в виде монотерапии.

Во всех клинических исследованиях в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами и/или в виде монотерапии наиболее серьезными побочными явлениями, связанными с препаратом Вектибикс, были: эмболия легочной артерии, тяжелая дерматологическая токсичность, осложненная инфекцией, и смерть в результате сепсиса, инфузионные реакции и гипомагниемия. Побочные реакции, требующие отмены препарата Вектибикс, включали инфузионные реакции, тяжелую кожную токсичность и паронихию.

Противопоказания:

Вектибикс противопоказан пациентам, имеющим указания в анамнезе на развитие угрожающих жизни реакций гиперчувствительности к любому из компонентов препарата.

Интерстициальный пневмонит или фиброз легких;
Детский возраст (эффективность и безопасность у детей до 18 лет не установлена);
Беременность;
Период кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Исследований взаимодействий препарата не проводилось.

Не рекомендуется сочетанное назначение Вектибикса с режимами химиотерапии на основе иринотекана, фторпиримидинов и кальция фолината (лейковорина) (режим ИФЛ) или режимами химиотерапии, включающими бевацизумаб. При назначении панитумумаба в сочетании с режимом химиотерапии, включавшей бевацизумаб, отмечалось повышение смертности.

Вектибикс не следует назначать в комбинации с химиотерапией, содержащей оксалиплатин, пациентам с мКРР (метастатический колоректальный рак) с опухолями, характеризующимися мутантным KRAS, или в случае неуточненного статуса KRAS опухоли. В ходе клинического исследования у пациентов с опухолями с мутировавшим KRAS, получавших панитумумаб и FOLFOX, отмечалось сокращение выживаемости без прогрессии общего времени выживаемости.

Состав и свойства:

1 мл панитумумаб 20 мг

Вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат, натрия хлорид, уксусная кислота ледяная, вода д/и.

Форма выпуска:

Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачной, бесцветной жидкости; может содержать полупрозрачные или белые, аморфные белковые частицы.

Фармакологическое действие:

Панитумумаб обладает высоким сродством и специфичностью к рецепторам эпителиального фактора роста человека (ЭФР). Рецептор ЭФР – это трансмембранный гликопротеин из семейства рецепторов тирозинкиназ I типа, которое включает также HER1/c-ErbB-1, HER2, HER3 и HER4. Рецептор ЭФР стимулирует рост нормальных эпителиальных клеток, включая клетки кожи и волосяных фолликулов, и экспрессируется на различных типах опухолевых клеток.

Панитумумаб связывается с лиганд-связывающим доменом рецептора ЭФР и ингибирует процесс аутофосфорилирования, который индуцируется всеми известными лигандами рецептора ЭФР. Связывание панитумумаба с рецептором ЭФР приводит к интернализации рецептора, ингибированию процессов клеточного роста, индукции апоптоза и уменьшению продукции интерлейкина-8 и фактора роста эндотелия сосудов. Ген KRAS (гомолог вирусного онкогена крысиной саркомы Кирстена 2) кодирует небольшой гуанозинтрифосфат-связывающий белок, который участвует в трансдукции сигнала. KRAS активируется различными сигналами, в том числе и от рецептора ЭФР, и в свою очередь, стимулирует синтез других внутриклеточных белков, вовлеченных в процессы клеточной пролиферации, выживаемости и ангиогенеза.

Активирующие мутации гена KRAS часто происходят в различных опухолевых клетках человека и играют определенную роль, как в процессе онкогенеза, так и в прогрессии опухоли.

Иммуногенность

Продукцию нейтрализующих антител к панитумумабу оценивали с помощью двух различных методов иммуноанализа (ИФА – иммуноферментный анализ, который позволяет определить высокоаффинные антитела, и Биосенсор, позволяющий определить высоко- и низкоаффинные антитела); результаты анализа показали, что в целом возникновение последозового ответа, оценивавшимся по наличию антител к панитумумабу, было низким. Антитела к панитумумабу до введения препарата были обнаружены у 5 из 636 пациентов (< 1%) и 16/635 пациентов (2.5%) по данным иммуноанализов ИФА и Биосенсор, соответственно. Нейтрализующие антитела к панитумумабу после введения препарата были обнаружены у 1 из 447 пациентов (0.2%) и у 7 из 447 пациентов (1.6%) по данным иммуноанализов ИФА и Биосенсор, соответственно. При сравнении с пациентами, у которых антитела не вырабатывались, взаимосвязь между наличием нейтрализующих антител к панитумумабу и изменениями фармакокинетических параметров, эффективности и безопасности препарата не отмечена.

Определение антител зависит от чувствительности и специфичности используемого метода. На положительный результат по определению антител могут оказать влияние различные факторы, включая методику отбора образцов, прием сопутствующих препаратов и характер основного заболевания, поэтому сравнение частоты возникновения антител к панитумумабу с данным показателем для других препаратов может быть недостоверным.

Клиническая эффективность

Применение Вектибикса в клинических исследованиях у пациентов с метастатическим колоректальным раком, у которых наблюдалась прогрессия заболевания на фоне или после предшествующего курса химиотерапии, приводит к увеличению выживаемости без прогрессии (ВБП), при этом абсолютное значение ВБП было больше у пациентов с KRAS дикого типа в опухолевых клетках по сравнению с группой пациентов с опухолями с мутациями KRAS.

Условия хранения:

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке для защиты от света, при температуре от 2°до 8°С; не замораживать. Срок годности – 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Панитумумаб
Производитель:

Piluli

Описание препарата «Вектибикс» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Торговое название:

Велаксин

О препарате:

Антидепрессивный эффект венлафаксина связан с усилением нейротрансмиттерной активности в ЦНС. Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабо подавляют обратный захват дофамина нейронами.

Показания и дозировка:

Показания:

депрессия (при наличии или отсутствии симптомов тревоги) — амбулаторное или стационарное лечение;
профилактика рецидивов после первого эпизода депрессии или профилактика новых рецидивов;
генерализованные тревожные расстройства;
социальные тревожные расстройства (социальная фобия).

Применение:

Капсулы следует принимать целыми во время еды, запивая жидкостью. Капсулы нельзя делить, измельчать, жевать или растворять. Суточную дозу следует принимать в один прием (утром или вечером) в одно и то же время.Депрессия Рекомендуемая доза составляет 75 мг/сут в один прием. Если с учетом течения заболевания необходима более высокая доза, например при выраженной депрессии или стационарном лечении пациента, рекомендуемая начальная доза может составлять 150 мг/сут в один прием. После этого суточную дозу можно повышать на 37,5–75 мг с интервалом ≥2 нед, но не менее 4 дней до достижения необходимого терапевтического эффекта.

Рекомендуемая максимальная доза Велаксина составляет 225 мг/сут при умеренно выраженной депрессии и 350 мг — при выраженной депрессии. После достижения необходимого терапевтического эффекта дозу следует постепенно снижать до минимально эффективной с учетом индивидуальной реакции и переносимости каждого пациента. При применении в высоких дозах повышается риск развития побочного действия препарата.Генерализованные тревожные расстройства и социальные тревожные расстройства (социальная фобия) Рекомендуемая доза Велаксина — 75 мг/сут в один прием.

Если после 2 нед лечения не наступает заметного улучшения состояния, суточную дозу можно повысить до 150 мг/сут в один прием. При применении в суточной дозе 75 мг анксиолитический эффект отмечают через 1 нед.Профилактика рецидивов или новых эпизодов Установлена эффективность венлафаксина при продолжительной терапии (до 12 мес при депрессии и социальной фобии; до 6 мес при генерализованных тревожных расстройствах). Лечение острых эпизодов депрессии необходимо продолжать не менее 6 мес. Дозы, обычно применяемые для профилактики рецидива или нового эпизода, аналогичны дозам, которые применяются для лечения пациентов с первичным эпизодом. Необходимо регулярно (не менее 1 раза в 3 мес) обследовать больного для контроля эффективности продолжительной терапии Велаксином.

Перевод пациентов, получавших терапию Велаксином в форме таблеток, на прием препарата в форме капсул Больных с депрессией, получающих таблетки Велаксина в терапевтической дозе, можно перевести на прием препарата в форме капсул пролонгированного действия с назначением ближайшей эквивалентной дозы. Иногда может потребоваться индивидуальная коррекция дозы.

Почечная недостаточность. При скорости клубочковой фильтрации >30 мл/мин коррекции дозы препарата не требуется. При скорости клубочковой фильтрации 10–30 мл/мин дозу следует снизить на 50%. Ввиду увеличения T1/2 венлафаксина и его активного метаболита у этих пациентов суточную дозу следует принимать в один прием. Не рекомендуется применять венлафаксин при скорости клубочковой фильтрации <10 мл/мин, поскольку данных о проведении терапии у этих больных недостаточно.

Пациентам, находящимся на гемодиализе, суточную дозу препарата необходимо снизить на 50% и по возможности применять после завершения процедуры гемодиализа.

Печеночная недостаточность При легкой степени печеночной недостаточности (протромбиновое время <14 с) коррекции дозы не требуется. При умеренно выраженной печеночной недостаточности (протромбиновое время — 14–18 с) дозу следует снизить на 50%. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой печеночной недостаточности (протромбиновое время >18 с), поскольку данных об этой терапии недостаточно.

Пациенты пожилого возраста Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам пожилого возраста (в связи с возможностью нарушения функции почек), при этом препарат назначают в минимальной эффективной дозе. При повышении дозы пациент должен находиться под регулярным медицинским наблюдением.Отмена Велаксина Резкое прекращение терапии Велаксином, особенно после приема препарата в высоких дозах, может вызвать развитие синдрома отмены, в связи с чем перед полной отменой препарата рекомендуется постепенное снижение дозы.

Если препарат в высоких дозах применяли в течение 6 нед, рекомендуется период снижения дозы продолжительностью не менее 2 нед. Продолжительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также от индивидуальной чувствительности пациента.

Передозировка:

Изменения ЭКГ (удлинение интервала QT, блокада ножки пучка Гиса, расширение комплекса QRS), синусовая или желудочковая тахикардия, брадикардия, артериальная гипотензия, судорожные состояния, угнетение сознания (снижение уровня бодрствования). При передозировке венлафаксина при одновременном приеме с алкоголем и/или другими психотропными препаратами, сообщалось о летальном исходе.

Лечение симптоматическое. Специфические антидоты неизвестны. Рекомендуется непрерывный контроль жизненно важных функций (дыхание и кровообращение). Назначение активированного угля для снижения всасывания препарата. Не рекомендуется вызывать рвоту в связи с опасностью аспирации. Венлафаксин и ОДВ не выводятся при диализе.

Побочные эффекты:

Побочные эффекты разделены по системам организма и частоте возникновения: очень часто (>1/10); часто (<1/10, но >1/100); иногда (<1/100, но >1/1000); редко (<1/1000); очень редко (<1/10 000).

Общие симптомы: очень часто — астения, головная боль; часто — боль в животе, озноб, повышение температуры тела; редко — анафилаксия.
ЖКТ: очень часто — запор, тошнота; часто — снижение аппетита, диарея, рвота; иногда — бруксизм, обратимое повышение активности печеночных ферментов; редко — желудочно-кишечные кровотечения; очень редко — панкреатит.
Сердечно-сосудистая система: часто — тахикардия, АГ, расширение кровеносных сосудов; иногда — гипотензия/ортостатическая гипотензия, потеря сознания, аритмии, тахикардия; очень редко — тахикардия по типу «пируэт», увеличение интервала Q–T на ЭКГ, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков.
Дыхательная система: часто — нарушение дыхания, зевание; очень редко — эозинофильные инфильтраты в легких.
Нервная система: очень часто — головокружение, сухость во рту, бессонница, беспокойство, сонливость; часто — необычные сновидения, возбуждение, тревога, спутанность сознания, повышение мышечного тонуса, парестезия, тремор; иногда — апатия, галлюцинации, миоклонус; редко — атаксия с нарушением равновесия и координации движений, нарушение речи, в том числе дизартрия, мания или гипомания, а также проявления, напоминающие злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), судорожные припадки, серотонинергический синдром; очень редко — бред, экстрапирамидные расстройства, в том числе дискинезия и дистония, психомоторное возбуждение/акатизия.
Мочеполовая система: очень часто — аноргазмия, нарушение эрекции, нарушение эякуляции и оргазма; часто — учащенное мочеиспускание, снижение либидо, нарушение менструального цикла; иногда — задержка мочи, меноррагия; редко — галакторея.
Органы чувств: часто — нарушение зрения и аккомодации, мидриаз, шум и звон в ушах; иногда — изменение вкусовых ощущений.
Кожные покровы: очень часто — потливость; часто — кожные высыпания и зуд; иногда — ангионевротический отек, макулопапулезная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация, алопеция; редко — мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона.
Система крови: иногда — экхимозы, кровотечения со слизистой оболочки; редко — увеличение времени кровотечения, кровоизлияния, тромбоцитопения; очень редко — агранулоцитоз, апластическая анемия, нейтропения, панцитопения.
Обмен веществ: часто — повышение уровня ХС в сыворотке крови, увеличение или уменьшение массы тела; иногда — гипонатриемия, повышение активности печеночных трансаминаз; редко — гепатит; очень редко — повышение уровня пролактина.
Опорно-двигательный аппарат: часто — артралгия, миалгия; иногда — мышечные спазмы; очень редко — рабдомиолиз.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к любому компоненту препарата. Одновременное применение любого антидепреcсанта группы ингибиторов МАО, а также на протяжении 14 дней после отмены необратимых ингибиторов МАО. После полной отмены венлафаксина терапию ингибиторами МАО можно начинать не ранее чем через 7 дней. Заболевания сердечно-сосудистой системы (сердечная недостаточность, заболевания коронарных артерий, изменения ЭКГ — существовавшее ранее увеличение интервала Q–T на ЭКГ), АГ, нарушение электролитного баланса. Возраст до 18 лет. Период беременности и кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Противопоказано применение Велаксина сочетанно с ингибиторами МАО: при этом возможны тремор, миоклония, потливость, тошнота, рвота, ощущение приливов крови, головокружение, лихорадка, судорожные припадки, летальный исход. Применение Велаксина можно начинать не раньше, чем через 14 сут после окончания терапии ингибитором МАО. В случае применения обратимого ингибитора МАО этот интервал может быть менее продолжительным (24 ч). После отмены Велаксина следует сделать перерыв не менее 7 дней перед началом терапии ингибиторами МАО. Особая осторожность необходима при применении Велаксина с препаратами, влияющими на ЦНС.

Следует учитывать взаимное влияние Велаксина и этих препаратов:

Литий: имеются сообщения о взаимодействии лития и венлафаксина, вследствие чего уровень лития в крови повышается.
Имипрамин: фармакокинетика венлафаксина и его метаболита ОДВ не меняется, поэтому снижения дозы венлафаксина при сочетанном применении этих препаратов не требуется.Галоперидол: его эффект может усилиться.
Диазепам: фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов существенным образом не изменяются.
Клозапин: отмечали повышение уровня клозапина в крови и развитие его побочных эффектов (например эпилептических припадков).
Рисперидон: при одновременном применении этих препаратов (несмотря на увеличение AUC рисперидона) фармакокинетика суммы активных компонентов (рисперидона и его активного метаболита) существенным образом не меняется.
Алкоголь: угнетение психомоторной активности под влиянием алкоголя после приема венлафаксина не усиливается, однако в период применения препарата Велаксин употребление алкогольных напитков не рекомендуется.
Электросудорожная терапия: при проведении электросудорожной терапии на фоне применения селективных ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина отмечалось увеличение продолжительности эпилептической активности. Необходимо соблюдать осторожность и обеспечить тщательное медицинское наблюдение за состоянием больного при сочетанном проведении этого вида терапии и применением Велаксина.
Лекарственные препараты, метаболизирующиеся изоферментами цитохрома Р450: фермент CYP 2D6 системы цитохрома Р450 превращает венлафаксин в активный метаболит ОДВ. В отличие от многих других антидепрессантов, дозу Велаксина можно не снижать при однократном применении с препаратами, ингибирующими активность CYP 2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности CYP 2D6, поскольку суммарная концентрация активного вещества и метаболита (венлафаксина и ОДВ) при этом не меняется.

Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм при участии CYP 2D6 и CYP 3А4, поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении венлафаксина в сочетании с лекарственными препаратами, угнетающими оба эти фермента. Венлафаксин — относительно слабый ингибитор CYP 2D6 и не угнетает активность изоферментов CYP 1A2, CYP 2C9 и CYP 3A4; поэтому не следует ожидать его взаимодействия с другими препаратами, в метаболизме которых принимают участие эти печеночные ферменты.Циметидин: угнетает метаболизм венлафаксина при его первичном прохождении через печень, но не оказывает существенного влияния на его превращение в ОДВ или скорость выведения ОДВ, концентрация которого в циркулирующей крови значительно выше. Поэтому нет необходимости изменять дозу Велаксина и циметидина при их сочетанном применении. Это взаимодействие может быть более выраженным у больных пожилого возраста или при нарушении функции печени, поэтому в таких случаях сочетанное применение циметидина и Велаксина требует медицинского контроля. Антигипертензивные и противодиабетические средства: не выявлено клинически значимых взаимодействий венлафаксина с гипотензивными (в том числе блокаторами β-адренорецепторов, ингибиторами АПФ и диуретиками) и гипогликемизирующими средствами. Лекарственные препараты, связывающиеся с белками плазмы крови: связывание с белками плазмы крови составляет 27% для венлафаксина и 30% — для ОДВ. Поэтому не следует ожидать взаимодействий, обусловленных их связыванием с белками. Варфарин: антикоагулянтное действие последнего может усиливаться; при этом увеличивается протромбиновое время.Индинавир: при одновременном применении с этим препаратом изменяется фармакокинетика индинавира (с 28% уменьшением AUС и 36% снижением Cmax).При передозировке венлафаксина при одновременном приеме с алкоголем и/или другими психотропными препаратами, сообщалось о летальном исходе.

Состав и свойства:

Состав: венлафаксин.

Форма выпуска:

капс. пролонг. дейст. 37,5 мг, № 28.
капс. пролонг. дейст. 75 мг, № 28.
капс. пролонг. дейст. 150 мг, № 28.

Фармакологическое действие:

Венлафаксин — антидепрессант с новой химической структурой, которую нельзя отнести к трициклическим, тетрациклическим или другим известным антидепрессантам. Он является рацемической смесью двух активных энантиомеров. Механизм антидепрессивного эффекта венлафаксина связан с усилением нейротрансмиттерной активности ЦНС. Венлафаксин и его основной метаболит О-десметил венлафаксин (ОДВ) являются мощными ингибиторами обратного нейронального захвата серотонина и норадреналина, а также угнетают обратный захват дофамина. Кроме того, как однократное, так и продолжительное введение венлафаксина и ОДВ ослабляет β-адренергические реакции.

Они одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров. Венлафаксин не угнетает активность МАО. Венлафаксин не имеет сродства к опиатным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или N-метил-d-аспартатным (NMDA) рецепторам; он также не влияет на высвобождение норадреналина из тканей головного мозга. При многократном применении препарата равновесные концентрации венлафаксина и его единственного активного метаболита в плазме крови достигаются на протяжении 3 дней. Венлафаксин и ОДВ имеют линейную фармакокинетику при суммарных суточных дозах 75–450 мг. Абсорбция венлафаксина после приема разовой дозы препарата внутрь составляет почти 92%, абсолютная биодоступность —около 45%. После применения капсул Велаксина с пролонгированным действием Cmax венлафаксина и его активного метаболита ОДВ в плазме крови достигаются приблизительно на протяжении 6 и 8 ч соответственно.

Скорость всасывания венлафаксина, выделяющегося из капсул пролонгированного действия, меньше, чем скорость его элиминации. Поэтому средний T1/2 венлафаксина из организма после приема Велаксина (15±6 ч) фактически является T1/2 в фазе абсорбции, а не T1/2 в фазе распределения (5±2 ч), которое наблюдается после применения таблеток. После применения венлафаксина в эквивалентных дозах в форме таблеток или капсул пролонгированного действия экспозиция AUC венлафаксина и ОДВ были подобны при применении обеих лекарственных форм, а концентрация их в плазме крови была несколько ниже после применения венлафаксина в форме капсул. Таким образом, капсулы пролонгированного действия обеспечивают более медленное всасывание, но ту же степень абсорбции (то есть AUC), что и таблетки Велаксина.

Венлафаксин интенсивно метаболизируется при первичном прохождении через печень, в основном при участии CYP 2D6, с образованием основного метаболита ОДВ. Он метаболизируется также до N-десметил венлафаксина и некоторых других метаболитов при участии CYP 3А3/4. Венлафаксин и его метаболиты выделяются в основном почками. Приблизительно 78% принятой дозы венлафаксина определяется в моче на протяжении 48 ч в виде неизмененного венлафаксина, неконъюгированного ОДВ, конъюгированного ОДВ или других метаболитов. При почечной и печеночной недостаточности T1/2 венлафаксина и его активного метаболита ОДВ увеличиваются. Прием препарата с пищей не влияет на всасывание венлафаксина и дальнейшее образование ОДВ. Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата. Препарат не накапливается в организме. Капсулы Велаксина пролонгированного действия содержат микросферы, которые, попадая в ЖКТ, медленно выделяют активный компонент. Нерастворимая часть этих микросфер выводится с калом.

Условия хранения: при температуре до 30 °С.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Венлафаксин
Производитель:

Эгис, Фармацевтический завод, ОАО, Венгрия
Фарм. группа:

Антидепрессанты других групп

Код ATX

N

Препараты для лечения заболеваний нервной системы
N06

Психоаналептики
N06A

Антидепрессанты
N06AX

Прочие антидепрессанты
N06AX16

Венлафаксин

Описание препарата «Велаксин» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

ВЕЛАФАКС (VELAFAX)

Venlafaxine

Представительство ПЛИВА ХРВАТСКА д.о.о.

Владелец регистрационного удостоверения PLIVA HRVATSKA, d.o.o. код ATX: N06AX16

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки продолговатые, светло-желтого цвета, с делительной риской с обеих сторон.

1 таб. венлафаксин (в форме гидрохлорида) 37.5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, железа оксид желтый (Е172), натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Таблетки круглые, светло-желтого цвета, с делительной риской на одной стороне и гравировкой “PLIVA” на другой стороне таблетки.

1 таб. венлафаксин (в форме гидрохлорида) 75 мг

14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Антидепрессант

Регистрационные №№

таб. 37.5 мг: 28 шт. – ЛС-000676, 26.08.05
таб. 75 мг: 28 шт. – ЛС-000676, 26.08.05

Фармакологическое действие

Антидепрессант, химически не относящийся ни к одному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие), является рацематом двух активных энантомеров. Механизм антидепрессивного действия препарата связан с его способностью потенцировать передачу нервного импульса в ЦНС. Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются сильными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабыми ингибиторами обратного захвата допамина. Кроме того, венлафаксин и ОДВ снижают бета-адренергическую реактивность как после однократного введения, так и при постоянном приеме. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров.

Венлафаксин не обладает сродством к мускариновым, холинергическим, гистаминовым H1- и адренергическим рецепторам головного мозга. Не подавляет активность МАО. Не обладает сродством к опиоидным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или NMDA-рецепторам.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема препарата внутрь венлафаксин хорошо абсорбируется из ЖКТ. После однократного приема препарата в дозе 25-150 мг Cmax достигается в течение приблизительно 2.4 ч и составляет 33-172 нг/мл. После приема препарата во время еды время достижения Cmax в плазме крови увеличивается на 20-30 мин, однако величины Cmax и абсорбции не меняются.

Метаболизм. Подвергается интенсивному метаболизму при “первом прохождении” через печень. Главный метаболит – О-десметилвенлафаксин.

В диапазоне суточных доз 75-450 мг фармакокинетика венлафаксина и ОДВ имеет линейный характер.

Выведение. Т1/2 венлафаксина и ОДВ составляют соответственно 5 и 11 ч. Cmax ОДВ в плазме крови 61-325 нг/мл достигается приблизительно через 4.3 ч после введения. Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет соответственно 27% и 30%. ОДВ и другие метаболиты, а также неизмененный венлафаксин, выводятся почками. При многократном введении Css венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 дней.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена.

При почечной недостаточности умеренной или тяжелой степени общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается; а Т1/2 увеличивается. Снижение общего клиренса в основном наблюдается у пациентов с КК менее 30 мл/мин. Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата.

Показания

лечение и профилактика депрессий различной этиологии.

Режим дозирования

Таблетки Велафакса рекомендуется принимать во время еды.

Рекомендуемая начальная доза – по 37.5 мг 2 раза/сут ежедневно. Если после нескольких недель лечения не наблюдается значительного улучшения, дозу можно увеличить до 150 мг/сут – по 75 мг 2 раза/сут.

При необходимости применения препарата в более высокой дозе при тяжелом депрессивном расстройстве или других состояниях, требующих стационарного лечения, можно сразу назначить по 75 мг 2 раза/сут. После этого суточную дозу можно увеличивать на 75 мг каждые 2-3 дня до достижения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза препарата Велафакс составляет 375 мг. После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза может быть постепенно снижена до минимального эффективного уровня. Поддерживающая терапия и профилактика рецидивов продолжается в течение 6 месяцев и более. Препарат назначают в минимальной эффективной дозе, применявшейся при лечении депрессивного эпизода.

При почечной недостаточности легкой степени тяжести (СКФ более 30 мл/мин) коррекции режима дозирования не требуется. При почечной недостаточности средней степени тяжести (СКФ 10-30 мл/мин) дозу следует снизить на 25-50%. В связи с удлинением T1/2 венлафаксина и его активного метаболита (ОДВ) таким пациентам следует принимать всю дозу 1 раз/сут. При почечной недостаточности тяжелой степени (СКФ менее 10 мл/мин) применение Велафакса не рекомендуется, поскольку опыт такой терапии ограничен. Пациенты, находящиеся на гемодиализе, могут получать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения гемодиализа.

При легкой печеночной недостаточности (протромбиновое время /ПВ/ менее 14 сек) коррекции режима дозирования не требуется. При умеренной печеночной недостаточности (ПВ от 14 до 18 сек) дозу следует уменьшить на 50%. При тяжелой печеночной недостаточности применение Велафакса не рекомендуется, поскольку опыт такой терапии ограничен.

Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется, однако (как и при назначении других лекарственных препаратов) при лечении требуется осторожность, например, в связи с возможностью нарушения функции почек. У пациентов пожилого возраста препарат следует назначать в наименьшей эффективной дозе. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Прекращение приема препарата Велафакс: по окончании лечения дозу рекомендуется снижать постепенно, например, в течение недели и наблюдать за состоянием пациента для того, чтобы свести к минимуму риск, связанный с отменой препарата. Период, требуемый для полного прекращения приема препарата, зависит от его дозы, длительности курса лечения и индивидуальных особенностей пациента.

Побочное действие

Большинство перечисленных ниже побочных эффектов зависят от дозы. При длительном лечении тяжесть и частота большинства этих эффектов снижается, причем не возникает необходимость отмены терапии.

Частота побочных эффектов: часто – ≥1%, иногда – ≥0.1%-<1%, редко - ≥0.01%-<0.1%, очень редко - <0.01%.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, запор, тошнота, рвота, сухость во рту; редко – гепатит.

Со стороны обмена веществ: повышение уровня холестерина сыворотки крови, снижение массы тела; иногда – изменение лабораторных проб функции печени, гипонатриемия, синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, гиперемия кожных покровов; иногда – постуральная гипотензия, тахикардия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: необычные сновидения, головокружение, бессонница, повышенная возбудимость, парестезии, ступор, повышение мышечного тонуса, тремор, зевота; иногда – апатия, галлюцинации, спазмы мышц, серотониновый синдром; редко – эпилептические припадки, маниакальные реакции, а также симптомы, напоминающие злокачественный нейролептический синдром.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия (в основном – затруднения в начале мочеиспускания); иногда – задержка мочи.

Со стороны половой системы: нарушения эякуляции, эрекции, аноргазмия; иногда – снижение либидо, меноррагия.

Со стороны органов чувств: нарушения аккомодации, мидриаз, нарушение зрения; иногда – нарушение вкусовых ощущений.

Дерматологические реакции: потливость; иногда – реакции светочувствительности; редко – мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны системы кроветворения: иногда – кровоизлияния в кожу (экхимозы) и слизистые оболочки, тромбоцитопения; редко – удлинение времени кровотечения.

Аллергические реакции: иногда – кожная сыпь; очень редко – анафилактические реакции.

Прочие: слабость, повышенная утомляемость.

После резкой отмены Велафакса или снижения его дозы : возможны утомляемость, сонливость, головная боль, тошнота, рвота, анорексия, сухость во рту, головокружение, диарея, бессонница, тревога, повышенная раздражительность, дезориентация, гипомания, парестезии, потливость. Эти симптомы обычно слабо выражены и проходят без лечения. Из-за вероятности возникновения этих симптомов очень важно постепенно снижать дозу препарата.

Противопоказания

тяжелые нарушения функции печени;
выраженные нарушения функции почек (СКФ менее 10 мл/мин);
детский и подростковый возраст до 18 лет;
беременность;
период лактации (грудное вскармливание);
одновременный прием ингибиторов МАО;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью применять в случае недавно перенесенного инфаркта миокарда, при нестабильной стенокардии, артериальной гипертензии, тахикардии, судорожном синдроме в анамнезе, повышении внутриглазного давления, закрытоугольной глаукоме, маниакальном состоянии в анамнезе, предрасположенности к кровоточивости, при исходно сниженной массе тела.

Беременность и лактация

Велафакс противопоказан при беременности и в период лактации.

Женщины детородного возраста должны применять эффективные методы контрацепции во время приема Велафакса. Пациенток следует предупредить о необходимости немедленного обращения к врачу в случае наступления беременности на фоне приема Велафакса.

Венлафаксин и его метаболит ОДВ выделяются с грудным молоком. Безопасность этих веществ для новорожденных детей не установлена.

Особые указания

При депрессивных расстройствах перед началом любой лекарственной терапии следует учитывать вероятность суицидальных попыток.

Для снижения риска передозировки начальная доза препарата должна быть по возможности низкой, а пациенту следует обеспечить тщательное медицинское наблюдение.

У пациентов с аффективными расстройствами при лечении антидепрессантами, в т.ч. венлафаксином, могут возникать гипоманиакальные или маниакальные состояния. Как и другие антидепрессанты, венлафаксин следует назначать с осторожностью больным с манией в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в медицинском наблюдении.

Велафакс (как и другие антидепрессанты) следует назначать с осторожностью больным с эпилептическими припадками в анамнезе. Лечение Велафаксом следует прервать при возникновении эпилептических припадков.

Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при возникновении сыпи, уртикарных элементов или других аллергических реакций.

В некоторых случаях на фоне приема Велафакса отмечено дозозависимое повышение АД, в связи с этим рекомендуется регулярный контроль АД, особенно в период повышения дозы.

Возможно увеличение ЧСС, особенно во время приема в высоких дозах. Рекомендуется осторожность при тахиаритмии.

Пациенты, особенно пожилого возраста, должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия.

Как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина, венлафаксин может повысить риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки. При лечении больных, предрасположенных к таким состояниям, необходима осторожность.

Во время приема Велафакса, особенно в условиях дегидратации или снижения ОЦК (в т.ч. у пациентов пожилого возраста и больных, принимающих диуретики), может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции АДГ.

Во время приема препарата может наблюдаться мидриаз, в связи с чем рекомендуется контроль внутриглазного давления у больных, склонных к его повышению или страдающих закрытоугольной глаукомой.

Венлафаксин не исследован у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда и страдающих декомпенсированной сердечной недостаточностью. Таким больным препарат следует назначать с осторожностью.

Проведенные до настоящего времени клинические испытания не выявили толерантности к венлафаксину или зависимости от него. Несмотря на это, как и при лечении другими препаратами, действующими на ЦНС, врач должен установить тщательное наблюдение за пациентами для выявления признаков злоупотребления препаратом. Тщательный контроль и наблюдение необходимы для пациентов, имеющих в анамнезе такие симптомы.

Несмотря на то, что венлафаксин не влияет на психомоторные и когнитивные функции, следует учитывать, что любая лекарственная терапия психоактивными препаратами может снизить способность вынесения суждений, мышления или выполнения двигательных функций. Об этом следует предупредить пациента перед началом лечения. При возникновении таких эффектов степень и длительность ограничений должны быть установлены врачом.

Прием препарата Велафакс можно начинать не менее чем через 14 дней после окончания терапии ингибиторами МАО. Если применялся обратимый ингибитор МАО (моклобемид), этот интервал может быть короче (24 ч). Терапию ингибиторами МАО можно начинать не менее чем через 7 дней после отмены препарата Велафакс.

В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.

При назначении таблеток Велафакса пациентам с непереносимостью лактозы следует учитывать, что в 1 таб. 37.5 мг содержится 84.93 мг лактозы, в 1 таб. 75 мг – 169.86 мг лактозы.

Передозировка

Симптомы: изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, блокада ножки пучка Гиса, расширение комплекса QRS), синусовая или желудочковая тахикардия, брадикардия, гипотензия, судорожные состояния, снижение уровня бодрствования. При передозировке венлафаксина при одновременном приеме с алкоголем и/или другими психотропными препаратами, сообщалось о летальных исходах.

Лечение: прием адсорбентов для снижения всасывания препарата. Не рекомендуется вызывать рвоту в связи с опасностью аспирации. Проведение симптоматической терапии. Рекомендуется непрерывный контроль жизненно важных функций (дыхания и кровообращения). Венлафаксин и ОДВ не выводятся при диализе. Специфические антидоты неизвестны.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение МАО и венлафаксина противопоказано.

Венлафаксин не влияет на фармакокинетику лития.

При одновременном применении с имипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита ОДВ не изменяется.

При одновременном применении с галоперидолом возможно усиление его эффекта.

При одновременном применении Велафакса с диазепамом фармакокинетика обоих активных веществ и их основных метаболитов существенно не изменяется. Также не обнаружено влияния на психомоторные и психометрические эффекты диазепама.

При одновременном применении с клозапином может наблюдаться повышение его уровня в плазме крови и развитие побочных эффектов (например, эпилептических припадков).

При одновременном применении с рисперидоном (несмотря на увеличение AUC рисперидона) фармакокинетика суммы активных компонентов (рисперидона и его активного метаболита) существенно не изменялась.

Усиливает влияние алкоголя на психомоторные реакции.

Лекарственные препараты, метаболизм которых происходит при участии изоферментов цитохрома Р450: изофермент CYP2D6 преобразует венлафаксин в активный метаболит ОДВ. В отличие от многих других антидепрессантов, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном введении с ингибиторами CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности CYP2D6, поскольку суммарная концентрация активного вещества и метаболита (венлафаксина и ОДВ) при этом не изменится. Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием CYP2D6 и CYP3A4, поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении Велафакса в сочетании с ингибиторами этих изоферментов. Такое лекарственное взаимодействие еще не исследовано. Венлафаксин – относительно слабый ингибитор CYP2D6 и не подавляет активность СYP1А2, СYP2C9 и СYP3А4; поэтому не следует ожидать его взаимодействия с другими препаратами, в метаболизме которых участвуют эти изоферменты.

Циметидин подавляет метаболизм венлафаксина при “первом прохождении” через печень и не оказывает влияния на фармакокинетику ОДВ. У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и ОДВ (более выражено у пожилых пациентов и при нарушении функции печени).

Клинически значимое взаимодействие венлафаксина с антигипертензивными (в т.ч. бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ и диуретиками) и гипогликемическими препаратами не обнаружены.

Связывание с белками плазмы составляет 27% – для венлафаксина и 30% – для ОДВ. Поэтому препарат не влияет на концентрацию лекарственных средств в плазме крови, обладающих высокой степенью связывания с белками. При одновременном приеме с варфарином может усиливаться антикоагулянтный эффект последнего.

При одновременном приеме Велафакса с индинавиром изменяется фармакокинетика последнего (уменьшение AUC на 28% и Сmах – на 36%), а фармакокинетика венлафаксина и ОДВ не изменяется. Клиническое значение данных изменений неизвестно.

На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при электросудорожной терапии, т.к. опыт применения венлафаксина в этих условиях отсутствует.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Общая информация

Действующее в-о:

Венлафаксин
Производитель:

Плива Хрватска д.о.о., Хорватия

Описание препарата «Велафакс» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Велафакс МВ – антидепрессивный препарат, обладающий пролонгированным действием.

Показания и дозировка:

Велафакс МВ применяют для лечения пациентов с депрессивными расстройствами, а также для профилактики рецидивов депрессии.

Способ применения:

Капсулы Велафакс принимают перорально, запивая достаточным объемом жидкости. Оптимальное время приема – во время еды. При приеме капсулы важно сохранять целостность оболочки (не ломать и не разжевывать капсулы, а также не растворять их в воде), в противном случае нарушается продолжительное высвобождение активного вещества. Суточную дозу принимают один раз, желательно утром или в первой половине дня. Для достижения оптимального эффекта капсулы следует принимать в одно и то же время суток.

Дозирование препарата определяет специалист.

Дозирование при острых состояниях

При депрессивных расстройствах обычно назначают прием венлафаксина в дозе 75 мг/сутки. По решению специалиста может быть назначена более высокая стартовая доза венлафаксина – 150 мг/сутки (обычно такую стартовую дозу назначают при тяжелой форме депрессивных расстройств, а также при прочих состояниях, которые требуют лечения в стационарных условиях). Спустя 2 недели от начала терапии дозу можно корректировать (если эффект недостаточен). Обычно при каждой коррекции дозы количество венлафаксина увеличивают на 75 мг/сутки до достижения необходимого терапевтического эффекта, соблюдая интервалы не менее 4 дней между каждой коррекцией. Наибольшая рекомендованная суточная доза – 350 мг венлафаксина. После достижения ремиссии дозу постепенно снижают до минимальной эффективной поддерживающей дозы.

Поддерживающая терапия капсулами Велафакс МВ

Для поддержания полученного эффекта и предупреждения рецидивов обычно применяют минимальную эффективную дозу, которая использовалась в лечении пациента. Поддерживающее лечение венлафаксином может длиться до 6 месяцев и более. Эффективность поддерживающей терапии следует контролировать не реже 1 раза в 3 месяца. При переходе на пролонгированные капсулы Велафакс МВ с таблеток Велафакс обычно используют аналогичные суточные дозы, однако у некоторых пациентов может возникать потребность в индивидуальной коррекции дозы.

Особые случаи дозирования капсул Велафакс МВ

При недостаточности почек легкой степени (показатели почечной фильтрации превышают 30 мл/мин) изменение дозы венлафаксина не требуется. При недостаточности почек умеренной степени тяжести (показатели почечной фильтрации превышают 10 мл/мин) дозы венлафаксина следует снизить на 50%. Учитывая более продолжительный период полувыведения, специалист может увеличивать интервалы между приемами капсул Велафакс МВ. При тяжелой недостаточности почек Велафакс МВ не применяют. Пациенты, которым показан гемодиализ, могут получать венлафаксин, при этом суточную дозу рекомендуется принимать после окончания сеанса гемодиализа. При недостаточности печени легкой степени (показатели протромбинового времени не превышают 14 секунд) изменение дозы венлафаксина не требуется. При недостаточности печени умеренной степени тяжести (показатели протромбинового времени 14-18 секунд) дозы венлафаксина следует снизить на 50%. При тяжелой недостаточности печени Велафакс МВ не применяют. Пациентам пожилого возраста с сохраненной функцией почек и печени не требуется коррекция дозы венлафаксина, однако таким пациентам следует с осторожностью проводить коррекцию дозы и стараться применять исключительно минимальные эффективные дозы венлафаксина.

Отмена препарата Велафакс МВ

Прекращение терапии капсулами Велафакс МВ следует проводить путем постепенного снижения дозы. При резком прекращении приема возможно развитие синдрома отмены. Если пациент получал значительные дозы венлафаксина более 6 недель подряд – время отмены должно быть не менее 2 недель. Время отмены капсул Велафакс МВ определяет специалист индивидуально, учитывая особенности пациента, продолжительность курса лечения и дозы, которые применялись.

Передозировка:

При передозировке капсул Велафакс МВ возможно появление изменений ЭКГ (в том числе блокада ножек пучков Гиса, увеличение интервала QT и расширение комплекса QRS), а также развитие желудочковой тахикардии, синусовой тахикардии, артериальной гипотензии, брадикардии, судорог и угнетения сознания. Наиболее опасна передозировка венлафаксина при сочетанном приеме прочих психотропных средств и этилового спирта (в таком случае возможно ухудшение состояния пациента вплоть до летального исхода). При передозировке следует назначить абсорбенты (с целью снижения абсорбции венлафаксина в ЖКТ). Проводить промывание желудка или провоцировать рвоту не следует (в связи с риском аспирации). Кроме того, при передозировке венлафаксина показано проведение терапии, направленной на устранение симптомов передозировки, а также постоянный контроль дыхательной функции и кровообращения. Препарат не выводится при проведении диализа.

Побочные эффекты:

При приеме капсул Велафакс МВ побочные действия обычно выражены слабо и не требуют отмены терапии, при этом в начале лечения нежелательные явления регистрировались чаще, чем при продолжительной терапии.

На фоне терапии венлафаксином возможно развитие таких побочных эффектов:

ЦНС: астения, головная боль, парестезия, повышенная утомляемость, головокружение, нарушения сна, возбуждение, тревога, необычные сновидения, увеличение мышечного тонуса, тремор, спутанность сознания. Редко: апатия, миоклонус, галлюцинации, атаксия, мания и гипомания, дизартрия, судорожные припадки, экстрапирамидные расстройства, серотонинергический синдром, делирий, симптомы злокачественного нейролептического синдрома.

ЖКТ: боль в эпигастрии, снижение аппетита, рвота, запор, тошнота, сухость во рту, временное увеличение активности печеночных ферментов, кровотечения ЖКТ, панкреатит, гепатит.

ССС: расширение периферических сосудов, артериальная гипертензия, учащенное сердцебиение, ортостатическая гипотензия, аритмия, обморок. Редко: аритмия типа «пируэт», желудочковая тахикардия, фибрилляция предсердий, увеличение интервала QT.

Органы чувств: мидриаз, нарушения аккомодации, снижение остроты зрения, изменение вкуса, шум в ушах.

Система крови: экхимоз, кровоизлияние в слизистые оболочки, увеличение времени кровотечения, тромбоцитопения, апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения.

Мочеполовая система: нарушения эректильной функции, нарушения эякуляции, аноргазмия, импотенция, снижение либидо, меноррагия, нарушения менструального цикла, галакторея, учащенное мочеиспускание, задержка мочи.

Лабораторные исследования: гиперхолестеринемия (преимущественно при продолжительной терапии высокими дозами), изменение массы тела, гипонатриемия, повышение уровня пролактина, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.

Общие явления: гипертермия, озноб, скрежетание зубами во сне, боль в мышцах и суставах, рабдомиолиз.

Аллергические реакции: повышенная потливость, кожная сыпь и зуд, ангионевротический отек, крапивница, синдром Стивенса – Джонсона, многоформная эритема, алопеция, макулопапулезная сыпь, светочувствительность.

В случае резкого прекращения терапии венлафаксином у пациентов возможно появление синдрома отмены, который сопровождается развитием утомляемости, головной боли, сонливости, рвоты, тошноты, сухости во рту, анорексии, головокружения, диареи, ночных кошмаров, бессонницы, тревоги, беспокойства, гипомании, нарушения координации движений, тревоги, нарушения ориентации, звона в ушах, повышенной потливости, судорог и парестезии.

Обычно синдром отмены венлафаксина выражен слабо и проходит без специальной терапии, однако отмену рекомендуется проводить постепенно, чтобы избежать нежелательных реакций (продолжительность периода отмены рассчитывается с учетом личных особенностей пациента, доз, которые он получал, и времени терапии). У пациентов с депрессивными расстройствами высок риск возникновения суицидальных мыслей и попыток, следует учитывать, что данный риск сохраняется до достижения стойкой ремиссии. В связи с этим пациенты, получающие венлафаксин, должны находиться под постоянным контролем и получать капсулы в том количестве, которое требуется для одного приема. В некоторых случаях в начале терапии венлафаксином и после его отмены у пациентов регистрировалось агрессивное поведение. В течение первых недель терапии у пациентов возможно развитие психомоторного возбуждения, которое по клинической картине напоминает акатизию (с невозможностью сидеть или стоять на месте и постоянной потребностью двигаться). При возникновении подобного эффекта нецелесообразно повышать дозу, следует поставить вопрос о целесообразности дальнейшей терапии венлафаксином. Венлафаксин может приводить к усилению признаков мании или гипомании (в том числе у пациентов, у которых эти состояния были в анамнезе). При развитии судорожных припадков или увеличении их частоты на фоне терапии венлафаксином необходимо рассмотреть вопрос об отмене препарата Велафакс МВ. Вероятность развития злокачественного нейролептического синдрома выше у пациентов, которые получают комплексное лечение несколькими психоактивными препаратами. Развитие аллергических реакций требует немедленной консультации специалиста. Венлафаксин может приводить к развитию дозозависимого повышения артериального давления (данный эффект чаще всего отмечался в начале курса лечения). Риск гипонатриемии и синдрома недостаточной секреции антидиуретического гормона выше у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (включая пожилых пациентов и пациентов, получающих диуретики).

Противопоказания:

Велафакс МВ запрещено применять при таких состояниях: Непереносимость венлафаксина и вспомогательных компонентов капсул. Терапия ингибиторами моноаминооксидазы. Тяжелые формы нарушений функциональной активности почек (при показателях фильтрации, не превышающих 10 мл/мин). Тяжелые формы недостаточности печени (протромбиновое время более 18 секунд). Велафакс МВ не применяют в педиатрии. Важно соблюдать осторожность, назначая капсулы Велафакс МВ при таких состояниях: Инфаркт миокарда в недавнем анамнезе. Нестабильная стенокардия. Недостаточность сердца. Патологии коронарных артерий. Изменения ЭКГ, включая удлинение интервала QT. Артериальная гипертензия. Нарушения сердечного ритма. Нарушения водно-солевого баланса. Судороги (в анамнезе). Повышение внутриглазного давления. Закрытоугольная глаукома. Склонность к кровоизлияниям в кожные покровы и слизистые оболочки. Маниакальные состояния (в анамнезе). Суицидальные мысли. Низкая масса тела. Сочетанная терапия диуретическими препаратами. В период лечения венлафаксином (как и прочими психоактивными препаратами) необходимо отказаться от деятельности, требующей высокой скорости реакции и точной координации движений.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Запрещена сочетанная терапия венлафаксином и препаратами, ингибирующими моноаминооксидазу. Начинать лечение венлафаксином можно не ранее, чем спустя 14 дней после последнего приема ингибиторов моноаминооксидазы, начало терапии ингибиторами моноаминооксидазы следует назначать не ранее, чем спустя 7 дней после приема последней дозы капсул Велафакс МВ. Вероятно, венлафаксин может взаимодействовать с лекарственными средствами, оказывающими влияние на серотонин-нейротрансмиттерную систему (в том числе триптанами, литием и избирательными ингибиторами обратного захвата серотонина). При необходимости сочетанного применения данных препаратов следует соблюдать осторожность и контролировать состояние пациента. Венлафаксин не изменяет сывороточных уровней лития. При одновременном приеме венлафаксина с имипрамином фармакокинетический профиль венлафаксина не изменяется, а фармакологическое действие имипрамина усиливается. Отмечается увеличение сывороточных уровней галоперидола при сочетанном приеме с капсулами Велафакс МВ. Препарат не оказывает влияния на фармакокинетический профиль диазепама, а также его психометрическое и психомоторное действие. Отмечается увеличение сывороточных уровней клозапина и повышение риска развития его нежелательных эффектов (включая судорожные припадки) при сочетанном приеме с венлафаксином. Велафакс МВ увеличивает AUC рисперидона, однако не приводит к изменению фармакокинетики суммы активных компонентов (рисперидона и его производного). Коррекция дозы при подобных сочетаниях не требуется. Не следует применять венлафаксин (как и прочие психоактивные препараты) сочетано с этиловым спиртом. Необходимо соблюдать осторожность при проведении электросудорожной терапии у пациентов, получающих венлафаксин (опыт сочетанного использования данных видов терапии не изучен). Метаболизм венлафаксина проходит при участии изофермента CYP2 D6 и CYP3 A4, при этом венлафаксин не оказывает влияния на активность данных ферментов и не приводит к изменениям фармакокинетического профиля препаратов, метаболизирующихся при участии данных ферментов. Индукторы/ингибиторы CYP2 D6 при сочетанном приеме с венлафаксином не приводят к значительным изменениям эффективности препарата Велафакс МВ, однако могут изменять соотношение неизменного венлафаксина и его активного метаболита в сыворотке. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применения венлафаксина с препаратами, которые влияют одновременно на CYP2 D6 и CYP3 А4 (подобные взаимодействия не были детально изучены). Циметидин при сочетанном приеме с капсулами Велафакс МВ приводит к снижению метаболизма венлафаксина при первом прохождении через печень, учитывая равную активность венлафаксина и его активного метаболита, данный эффект не имеет значительного фармакологического эффекта. Велафакс МВ может усиливать антикоагулянтный эффект варфарина при одновременном приеме. Венлафаксин при одновременном приеме снижает AUC и пиковые сывороточные уровни индинавира (на 28% и 36% соответственно), однако клиническое значение данного эффекта неизвестно.

Состав и свойства:

1 капсула пролонгированная Велафакс МВ 75 содержит:

Венлафаксина гидрохлорида (в эквиваленте чистого вещества) – 75 мг; Прочие компоненты: гипромеллоза, сахароза, тальк, изолирующая оболочка (гипромеллоза, тальк), оболочка, регулирующая высвобождение (гипромеллоза, этилцеллюлоза, вода, дибутилсебакат, аммиак водный, диоксид кремния коллоидный, бутановая кислота), оболочка капсулы (краситель хинолиновый желтый, краситель желтый солнечный закат, диоксид титана, краситель синий патентованный, желатин, натрия лаурилсульфат).

1 капсула пролонгированная Велафакс МВ 150 содержит:

Венлафаксина гидрохлорида (в эквиваленте чистого вещества) – 150 мг; Прочие компоненты: гипромеллоза, сахароза, тальк, изолирующая оболочка (гипромеллоза, тальк), оболочка, регулирующая высвобождение (гипромеллоза, этилцеллюлоза, вода, дибутилсебакат, аммиак водный, диоксид кремния коллоидный, бутановая кислота), оболочка капсулы (краситель хинолиновый желтый, краситель желтый солнечный закат, диоксид титана, краситель синий патентованный, желатин, натрия лаурилсульфат).

Форма выпуска: Капсулы пролонгированного действия Велафакс МВ по 30 штук в упаковке, расфасованные по 10 штук в блистерные пластины.

Фармакологическое действие:

Велафакс МВ содержит венлафаксин – лекарственное вещество, обладающее выраженным антидепрессивным эффектом, при этом по химическому строению его нельзя отнести ни к одной из известных групп (трициклические, тетрациклические и прочие антидепрессанты).

Венлафаксин является рацемической смесью энантиомеров (оба обладают выраженной фармакологической активностью). Механизм действия препарата Велафакс МВ связан с его способностью усиливать нейротрансмиттерную активность в различных отделах ЦНС.

Венлафаксин и его активное производное (О-дисметил- метаболит) выраженно угнетают обратный захват серотонина и норадреналина, а также в меньшей степени угнетают обратный захват допамина.

Фармакологическая активность венлафаксина и его производного практически не отличаются. Отмечается снижение бета-адренергических реакций при приеме капсул Велафакс МВ.

Не отмечается сродства венлафаксина к гистаминовым, бензодиазепиновым, опоидным, фенциклидиновым и NMDA-рецепторам, а также м-холинорецепторам и альфа-адренорецепторам головного мозга.

Фармакокинетика

При пероральном приеме капсул Велафакс МВ пиковые уровни венлафаксина и его активного производного в сыворотке достигаются в среднем на протяжении 6 и 8,8 часов соответственно.

При приеме сочетано с пищей время достижения пиковых уровней венлафаксина в сыворотке увеличивается на 20–30 минут, однако показатели пиковых концентраций и степени абсорбции не изменяются. Венлафаксин и его активный метаболит связываются с белками сыворотки до 27% и 30% соответственно. Равновесные уровни достигаются на 3 день терапии, в коридоре доз 75–450 мг/сутки кинетика венлафаксина линейная. Экскретируется венлафаксин и его производные почками.

Скорость абсорбции венлафаксина при применении пролонгированных капсул ниже скорости его выведения. Период полувыведения для пролонгированной формы достигает 15 часов (с возможностью вариации на 6 часов, как в сторону увеличения, так и уменьшения). У больных с циррозом печени отмечается повышение уровня венлафаксина и его активного производного, а также снижение их скорости выведения. При недостаточности почек период полувыведения удлиняется (показатели, как правило, коррелируют с показателями почечной фильтрации). На фармакокинетику венлафаксина не влияют возраст и пол пациентов

Условия хранения: Велафакс МВ следует хранить при комнатной температуре, вне зоны доступа детей. Срок годности – 2 года.

Общая информация

Форма продажи:

безрецептурный
Производитель:

Лаборатория Эбботт

Описание препарата «Велафакс МВ» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Венен – венотонизирующее средство растительного происхождения. Снижает проницаемость капилляров, оказывает венотонизирующее, противоотечное и противовоспалительное действие. Уменьшает проницаемость и ломкость капилляров.

Показания и дозировка:

Показаниями к применению препарата Венен являются:

хроническая венозная недостаточность различного происхождения (отеки, судороги икроножных мышц, зуд, боль и ощущение тяжести в ногах);

варикозное расширение вен (в т.ч. при беременности);

кожный зуд, обусловленный венозной недостаточностью различной степени;

посттромбофлебитический синдром;

флебит;

тромбофлебит;

боли и отеки травматического характера: вывихи, растяжения, ушибы.

Гель Венен наносят 2 раза в день (обычно утром и вечером) тонким слоем на соответствующий участок кожных покровов, слегка массируя.

Передозировка:

Данные о передозировке препаратом Венен не отмечены.

Побочные эффекты:

Возможны аллергические кожные реакции.

Противопоказания:

нарушение целостности кожных покровов (раны, глубокие порезы, трофические язвы);

детский возраст до 18 лет (опыт применения отсутствует);

повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Противопоказано в I триместре беременности. Возможно применение в III триместре беременности, особенно при появлении отеков нижних конечностей и отсутствии нефропатии.Не рекомендуется применение препарата Венен в период грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Не описано.

Состав и свойства:

100 грамм геля включают 3000 мг жидкого экстракта семян конского каштана (в разведении 1:1) и 400 мг густого экстракта цветков календулы (в разведении 23-27:1) – активные ингредиенты.

Дополнительные ингредиенты: сепигель, 96% этанол, глюокамат, вода, отдушка (парфюмерное масло).

Форма выпуска: Гель для наружного применения

Фармакологическое действие: Венен препятствует активации лизосомальных ферментов, расщепляющих протеогликан, повышает тонус венозной стенки, устраняет венозный застой; уменьшает проницаемость и ломкость капилляров. Усиление венозного кровотока оказывает благоприятный эффект при заболеваниях, сопровождающихся венозным застоем (особенно в нижних конечностях), отеками, трофическим повреждением стенок кровеносных сосудов, воспалительными процессами и тромбозом вен, способствует репарации органов и тканей.

Условия хранения: Окружающая температура хранения геля Венен не должна быть выше 25°С.

Общая информация

Форма продажи:

безрецептурный
Производитель:

Лаборатория Эбботт

Описание препарата «Венен гель» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

АПТЕКА ОТ А ДО Я

О препарате

Показания и дозировка

Передозировка

Побочные эффекты

Противопоказания

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Состав и свойства

Общая информация

Код ATX

О препарате

Показания и дозировка

Передозировка

Побочные эффекты

Противопоказания

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Состав и свойства

Общая информация

Код ATX

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

Код ATX

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

Код ATX

О препарате:

Показания и дозировка

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

Торговое название:

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

Код ATX

ВЕЛАФАКС (VELAFAX)

Форма выпуска, состав и упаковка

Клинико-фармакологическая группа

Регистрационные №№

Показания

Режим дозирования

Побочное действие

Противопоказания

Особые указания

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Условия и сроки хранения

Условия отпуска из аптек

Общая информация

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка: