Везомни (таб. модиф.высв.п.пл/об.6мг+0,4мг №30) купить , цена – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Состав

1 таблетка содержит: солифенацина сукцинат 6 мг, тамсулозина гидрохлорид 0.4 мг.

Вспомогательные вещества: маннитол – 83 мг, мальтоза – 10 мг, магния стеарат – 2.2 мг, макрогол 7 000 000 – 200 мг, макрогол 8000 – 40 мг.

Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой коричневато-красного цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой “6/0.4” на одной стороне.

Фармакологическое действие

Механизм действия

Везомни – это комбинированный препарат, который содержит два активных вещества, солифенацин и тамсулозин. Данные активные вещества имеют независимые и взаимодополняющие механизмы действия при лечении симптомов нижних мочевых путей, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, при наличии симптомов наполнения.

Солифенацин – селективный конкурентный ингибитор мускариновых рецепторов мочевого пузыря, преимущественно м3-подтипа, и имеет низкое или отсутствие сродства к различным другим рецепторам, ферментам и ионным каналам.

Тамсулозин – это альфа1-адреноблокатор. Он является селективным конкурентным блокатором постсинаптических ?1-адренорецепторов, особенно ?1 и ?1D подтипов, отвечающих за расслабление гладкой мускулатуры нижних мочевых путей.

Фармакодинамическое воздействие

Солифенацин облегчает симптомы наполнения мочевого пузыря (ирритативные симптомы), связанные с действием ацетилхолина, который активирует м3-холинорецепторы в мочевом пузыре. Ацетилхолин активизирует сократительную функцию стенки мочевого пузыря, что проявляется в виде ургентных позывов к мочеиспусканию или недержания мочи.

Тамсулозин облегчает симптомы опорожнения (обструктивные симптомы) путем расслабления гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Также уменьшает симптомы наполнения.

Клиническая эффективность и безопасность

Эффективность препарата была продемонстрирована в результате клинического исследования III фазы у пациентов с симптомами нижних мочевых путей на фоне доброкачественной гиперплазии предстательной железы. При приеме Везомни было отмечено статистически значимое уменьшение симптомов по шкале оценки ургентных позывов и частоты мочеиспускания, а также общей частоты мочеиспускания, среднего объема мочи, выделенного за одно мочеиспускание, и балла по подшкале IPSS-наполнение по сравнению с Омником ОКАС (тамсулозином в форме контролируемого высвобождения; OCAS – oral controlled absorption system/OKAC – пероральная система контролируемого всасывания). Данные улучшения сопровождаются значительным увеличением показателя качества жизни по шкале IPSS и показателя качества жизни по Опроснику оценки выраженности симптомов гиперактивности мочевого пузыря. Кроме того, Везомни не уступал тамсулозину Омник ОКАС в уменьшении симптомов при оценке общего балла по шкале IPSS (р<0.001).

Показания к применению

Лечение симптомов наполнения (ирритативных симптомов), от умеренных до сильно выраженных (ургентные позывы к мочеиспусканию, учащенное мочеиспускание), и симптомов опорожнения (обструктивных симптомов), связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы у мужчин.

Способ применения

Взрослые старше 18 лет, а так же пожилые пациенты

Внутрь, по 1 таб. 1 раз/сут независимо от приема пищи.

Таблетка должна быть принята целиком, ее нельзя разжевывать, т.к. это может повлиять на пролонгированное высвобождение активного вещества.

Взаимодействие

Взаимодействие с ингибиторами CYP3A4 и СYР2D6

Одновременное применение солифенацина и кетоконазола (200 мг/сут), мощного ингибитора изофермента CYP3A4, вызывало двукратное увеличение AUC солифенацина, а в дозе 400 мг/сут – трехкратное увеличение.

Одновременное применение тамсулозина с кетоконазолом в дозировке 400 мг/сут приводит к увеличению Сmax и AUC тамсулозина в 2.2 и 2.8 раза соответственно.

Одновременный прием Везомни с верапамилом (умеренный ингибитор CYP3A4) приводит к увеличению Сmax и AUC тамсулозина в 2.2 раза и увеличению Сmax и AUC солифенацина приблизительно в 1.6 раза.

Одновременный прием тамсулозина с сильным ингибитором CYP2D6 пароксетином (20 мг/сут) приводит к увеличению Сmax и AUC тамсулозина в 1.3 и 1.6 раза соответственно.

Поскольку солифеиацин и тамсулозин метаболизируются изоферментом CYP3A4, возможны фармакокинетические взаимодействия с индукторами изофермента CYP3A4 (например, рифампицином).

Другие взаимодействия

Солифенацин

– Солифенацин может снизить эффект лекарственных препаратов, стимулирующих моторику ЖКТ, например – метоклопрамида и цизаприда.

– Исследования in vitro показали, что в терапевтических концентрациях солифенацин не ингибирует изоферменты CYP1A1/2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 или 3А4. Поэтому маловероятно, что солифенацин изменит клиренс лекарств, метаболизируемых этими изоCYP-фepментами.

– Прием солифенацина нс вызывал изменений фармакокинетики R-варфарина или S-варфарина или их влияния на протромбиновое время.

– Прием солифенацина не оказывает воздействия на фармакокинетику дигоксина.

Тамсулозин

– Одновременное назначение других блокаторов ?1-адренорецепторов может привести к гипотензивному эффекту.

– Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона. Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина.

– При одновременном применении с фуросемидом отмечено некоторое снижение концентрации, однако это не требует изменения дозы, поскольку концентрация препарата остается в пределах нормального диапазона.

– Исследования in vitro показали, что в терапевтических концентрациях тамсулозин не ингибирует изоферменты CYP1A1/2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 или 3А4. Поэтому маловероятно, что тамсулозин изменит клиренс лекарств, метаболизируемых этими изоСУР-ферментами.

– При назначении тамсулозина вместе с атенололом, эналаприлом или теофиллином взаимодействий обнаружено нс было.

Побочное действие

Везомни может вызвать побочные эффекты, связанные с м-холиноблокирующим действием солифенацина, чаще слабой или умеренной выраженности. Наиболее часто в ходе проведения клинических исследований с применением Везомни сообщалось о таких побочных эффектах, как сухость во рту (9.5%), запор (3.2%) и диспепсия (включая боли в животе – 2.4%). К другим общим нежелательным реакциям относятся головокружение (1.4%), нечеткость зрения (1.2%), усталость (1.2%) и расстройства эякуляции (включая ретроградную эякуляцию – 1.5%). Острая задержка мочеиспускания (0.3%, редко) – это наиболее серьезный побочный эффект, который наблюдался в ходе лечения препаратом Везомни при проведении клинических исследований.

В таблице ниже колонка “Частота нежелательных реакций при приеме Везомни” отражает побочные реакции, зарегистрированные в ходе клинического исследования препарата Везомни.

Колонки “частота возникновения нежелательных реакций солифенацина и тамсулозина” отражают нежелательные реакции, о которых сообщалось в отношении отдельных компонентов (данные из инструкций лекарственных препаратов солифенацин 5 и 10 мг и тамсулозин 0.4 мг соответственно), и которые потенциально могут возникнуть при приеме препарата Везомни.

Частота побочных реакций определяется следующим образом: очень часто (?1/10); часто (?1/100 до <1/10); нечасто (?1/1000, до <1/100); редко (?1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся в наличии данных). Частота возникновения НР при приеме Везомни Частота возникновения НР относительно отдельных активных веществ
Солифенацин 5 мг и 10мг Тамсулозин 0,4 мг

Инфекции и инвазии

Инфекции мочевыводящих путей Нечасто

Цистит Нечасто

Нарушения со стороны иммунной системы

Анафилактическая реакция Неизвестно*

Нарушения метаболизма и питания

Снижение аппетита Неизвестно*

Гиперкалиемия Неизвестно*

Психические нарушения

Галлюцинации Очень редко*

Психоз Очень редко*

Бред Неизвестно*

Нарушения со стороны нервной системы

Головокружение Часто Редко* Часто

Сонливость Нечасто

Дисгевзия Нечасто

Головная боль Редко* Нечасто

Обморок Редко

Нарушения со стороны органов зрения

Нечеткость зрения Часто Часто

Интраоперационная нестабильность радужной оболочки Неизвестно*

Сухость глаз Нечасто

Глаукома Неизвестно*

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Сердцебиение Нечасто

Тахикардия типа «пируэт» Неизвестно*

Удлинение интервала QT на электрокардиограмме Неизвестно*

Фибрилляция предсердий Неизвестно*

Аритмия Неизвестно*

Тахикардия Неизвестно*

Ортостатическая гипотензия Нечасто

Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения

Ринит Нечасто

Сухость в носу Нечасто

Одышка Неизвестно*

Дисфония Неизвестно*

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Сухость во рту Часто Очень часто

Диспепсия Часто Часто

Запор Часто Часто Нечасто

Тошнота Часто Нечасто

Боль в животе Часто

ГЭРБ Нечасто

Диарея Нечасто

Сухость в горле Нечасто

Рвота Редко* Нечасто

Толстокишечная непроходимость Редко

Копростаз Редко

Кишечная непроходимость Неизвестно*

Дискомфорт в области живота Неизвестно*

Гепатобилиарные нарушения

Нарушение функции печени Неизвестно*

Повышение уровня печеночных ферментов Неизвестно*

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки

Зуд Нечасто Редко* Нечасто

Сухость кожи Нечасто

Сыпь Редко* Нечасто

Аллергическая сыпь Очень редко* Нечасто

Синдром Стивенса-Джонсона Очень редко

Отек Квинке Очень редко* Редко

Мультиформная эритема Очень редко*

Эксфолиативный дерматит Неизвестно*

Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата

Мышечная слабость Неизвестно*

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Задержка мочеиспускания Неизвестно Редко

Затруднение мочеиспускания Нечасто

Почечная недостаточность Неизвестно*

Нарушения со стороны репродуктивной системы

Нарушения эякуляции Часто Часто

Приапизм Очень редко

Нарушения общего состояния

Усталость Часто Нечасто

Периферический отек Нечасто

Астения Нечасто

* наблюдались после регистрации препарата. В связи с тем, что данные были получены методом спонтанных сообщений в период после регистрации, определение частоты и причинно-следственной связи с приемом тамсулозина и солифенацина представляется затруднительным.

Долгосрочные данные по безопасности Везомни

Виды и частота нежелательных реакций, которые наблюдались в ходе лечения в течение 1 года препаратом Везомни, совпадали с данными, которые наблюдались в ходе 12-недельного исследования. Препарат хорошо переносился, и не было выявлено особых нежелательных реакций, связанных с длительным приемом препарата.

Пожилые люди

Побочные эффекты, возникающие у пожилых людей, были аналогичны по эффектам, возникающим у более молодых пациентов.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к активным веществам или любому из вспомогательных веществ;

— проведение гемодиализа;

— тяжелая печеночная недостаточность;

— тяжелая почечная недостаточность или умеренная печеночная недостаточность при одновременном лечении сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, например, кетоконазолом;

— наличие тяжелых желудочно-кишечных заболевании (включая токсический мегаколон), миастении и закрытоугольной глаукомы;

— ортостатическая гипотензия;

— детский возраст до 18 лет (отсутствие данных по эффективности и безопасности).

С осторожностью

Везомни следует с осторожностью назначать пациентам с:

— тяжелой почечной недостаточностью;

— риском задержки мочеиспускания;

— желудочно-кишечными обструктивными заболеваниями;

— риском пониженной моторики ЖКТ;

— с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагеальным рефлюксом и пациентам, одновременно принимающим лекарственные препараты (например, бисфосфопаты), которые могут вызвать или усилить эзофагит;

— с автономной нейропатией;

— у пациентов с такими факторами риска, как синдром удлинения интервала QT и гипокалиемия, наблюдалась пролонгация интервала QT и тахикардия типа “пируэт”.

У некоторых пациентов, получавших лечение солифенацином после регистрации препарата, была отмечена анафилактическая реакция. При развитии анафилактических реакций лечение Везомни должно быть прекращено и необходимо проведение соответствующего лечения.

Как и при использовании других альфа1-адреноблокаторов, при лечении тамсулозином в отдельных случаях может наблюдаться снижение АД, которое в редких случаях может привести к обморочному состоянию. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока признаки не исчезнут.

У некоторых пациентов, принимающих или ранее принимавших тамсулозина гидрохлорид, во время оперативного вмешательства но поводу катаракты и глаукомы отмечалось развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), который может привести к осложнениям во время операции или в послеоперационном периоде. Не рекомендуется начинать терапию Везомни у пациентов, которым запланирована операция по поводу катаракты или глаукомы. Целесообразность отмены терапии Везомни за 1-2 недели до операции по поводу катаракты или глаукомы до сих пор нс доказана. Во время предоперационного обследования пациентов хирург и врач-офтальмолог должны учитывать, принимает или принимал ли данный пациент Везомни. Это необходимо для подготовки к возможности развития во время операции синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза.

Везомни следует использовать с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4, например, верапамилом, кетоконазолом, ритонавиром, нелфинавиром, итраконазолом. Препарат не следует использовать у пациентов с нарушением метаболизма изофермента CYP2D6 в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 или сильными ингибиторами CYP2D6, например, пароксетином.

Пациенты с почечной недостаточностью

Везомни может применяться пациентами с легкой и умеренной почечной недостаточностью, но с осторожностью следует применять пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Везомни может применяться пациентами с легкой печеночной недостаточностью (балл по шкале Чайлд-Пью ?7). Пациентам с умеренной печеночной недостаточностью (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) следует принимать препарат с осторожностью. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (балл по шкале Чайлд-Пью выше 9) применение Везомни противопоказано.

Передозировка

Передозировка комбинацией солифенацина и тамсулозина может сопровождаться тяжелыми м-холиноблокирующими нарушениями наряду с острой гипотензией. Самая высокая доза, которую приняли случайно в ходе клинического исследования, соответствовала 126 мг солифенацина и 5.6 мг тамсулозина. Эта доза хорошо переносилась, было отмечено единственное нежелательное явление – сухость во рту слабой степени выраженности в течение 16 дней.

Лечение

В случаях передозировки следует назначить активированный уголь, промыть желудок, но не следует вызывать рвоту. Как и в случаях передозировки других м-холиноблокаторов, симптомы следует лечить следующим образом:

– при тяжелых м-холиноблокирующих эффектах центрального действия (галлюцинации, выраженная возбудимость) – физостигмин или активированный уголь;

– при судорогах или выраженной возбудимости – бензодиазепины;

– при дыхательной недостаточности – искусственное дыхание;

– при тахикардии – симптоматическое лечение по необходимости. Бета-адреноблокаторы следует использовать с осторожностью, поскольку одновременная передозировка с тамсулозином может потенциально привести к тяжелой гипотензии;

– при острой задержке мочи – катетеризация.

Как и в случае передозировки других м-холиноблокаторов, особое внимание следует уделять пациентам с установленным риском удлинения интервала QT (т.е. при гипокалиемии, брадикардии и при одновременном приеме препаратов, вызывающих удлинения интервала QT) и пациентам с заболеваниями сердца (ишемия миокарда, аритмии, хроническая сердечная недостаточность).

Острую гипотензию, которая может возникнуть после передозировки тамсулозина, следует лечить симптоматически. Маловероятно, что диализ будет эффективен, г.к. тамсулозин интенсивно связывается с белками плазмы.

Особые указания

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Исследования воздействия препарата Везомни на способность управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности не проводились. Однако пациент должен быть информирован о возможном возникновении головокружения, нечеткости зрения, усталости и реже сонливости, что может отрицательно сказаться на способности управлять автомобилем и работать с механизмами.

Условия отпуска в аптеках

По рецепту