Телмисартан – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате:

Антигипертензивный препарат. Является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (подтипа AT1) для приема внутрь.

Показания и дозировка:

• Лечение эссенциальной артериальной гипертензии

• Профилактика (снижение) сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний

Препарат назначают внутрь, независимо от приема пищи.

Лечение эссенциальной артериальной гипертензии (АГ):

Рекомендуемая доза для взрослых составляет 40 мг 1 раз/сут. У некоторых пациентов эффективной может быть суточная доза 20 мг.

В случаях, когда желаемое АД не достигается, доза телмисартана может быть увеличена до максимальной – 80 мг 1 раз/сут. При увеличении дозы следует принять во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение 4-8 недель после начала лечения.

Телмисартан-ратиофарм можно использовать в комбинации с тиазидными диуретиками, например, гидрохлоротиазидом, что оказывает дополнительный гипотензивный эффект.

Профилактика сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности:

Рекомендуемая доза составляет 80 мг 1 раз/сут. Эффективность телмисартана в дозах ниже 80 мг для предупреждения сердечно-сосудистых заболеваний неизвестна.

На начальном этапе применения Телмисартана-ратиофарм для профилактики сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности рекомендуется контроль АД, а также может понадобиться коррекциям АД лекарственными препаратами, снижающими АД.

Коррекции дозы у пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести не требуется, однако пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, включая пациентов находящихся на гемодиализе, рекомендуется начальная доза – 20 мг 1 раз/сут.

У пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени суточная доза препарата не должна превышать 40 мг 1 раз/сут.

У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Безопасность и эффективность применения Телмисартана-ратиофарм у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.

Передозировка:

Симптомы: артериальная гипотензия и тахикардия, возможно развитие брадикардии, головокружение, повышение концентрации креатинина в крови, почечная недостаточность тяжелой степени.

Лечение: симптоматическое с мониторингом концентрации электролитов и креатинина в крови. Гемодиализ неэффективен.

Побочные эффекты:

Частота нежелательных реакций определяется следующим образом: нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко(<1/10000, невозможно оценить на основе имеющихся данных).

• Инфекции: сепсис, инфекции мочевыводящих путей (включая цистит), инфекции верхних дыхательных путей (фарингит и синусит).

• Со стороны системы кроветворения: нечасто – анемия; редко – тромбоцитопения, снижение гемоглобина; очень редко – эозинофилия.

• Со стороны ЦНС: нечасто – бессонница, депрессия, вертиго, обморок; редко – чувство беспокойства.

• Со стороны органа зрения: зрительные расстройства.

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – брадикардия, гипотензия; редко – тахикардия, ортостатическая гипотензия.

• Со стороны дыхательной системы: нечасто – одышка, диспноэ.

• Со стороны пищеварительной системы: нечасто – боль в животе, рвота, диспепсия, метеоризм, диарея; редко – дискомфорт в области желудка, сухость во рту, нарушение функции печени/печеночные расстройства, повышение активности печеночных ферментов.

• Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность, повышение креатинина в крови; редко – повышение концентрации мочевой кислоты.

• Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – боль в спине, спазмы мышц (судороги икроножных мышц), миалгия; редко – артралгия, боль в нижних конечностях; очень редко – боль в сухожилиях (тендинитоподобные симптомы).

• Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – кожный зуд, усиленное потоотделение, сыпь.

• Аллергические реакции: редко – эритема, ангионевротический отек, лекарственная сыпь, токсическая сыпь, экзема.

• Со стороны лабораторных показателей: нечасто – гиперкалиемия; редко – гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом), повышение концентрации КФК в крови.

• Прочее: нечасто – боль в грудной клетке, астения (слабость); редко – гриппоподобный синдром.

Противопоказания:

• Обструктивные заболевания желчных путей

• Печеночная недостаточность тяжелой степени

• Первичный альдостеронизм

• Беременность

• Период лактации

• Детский и подростковый возраст до 18 лет

• Наследственная непереносимость фруктозы

• Повышенная чувствительность к телмисартану или к любому из компонентов препарата

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Телмисартан-ратиофарм может усиливать гипотензивный эффект других антигипертензивных средств (баклофен, амифостин).

Ортостатическая гипотензия может усугубиться при одновременном применении препарата с барбитуратами, наркотическими средствами, этанолом или антидепрессантами.

Телмисартан может использоваться в комбинации с “петлевыми” диуретиками, такими как фуросемид и тиазидными диуретиками, такими как гидрохлоротиазид, который, как было показано, при одновременном применении с телмисартаном дополнительно снижает АД.

При одновременном применении с дигоксином наблюдалось повышение средней Cmin дигоксина в плазме крови на 20% (в единичном случае на 39%), поэтому необходимо проводить мониторинг концентрации дигоксина в плазме крови.

Сообщалось об обратимом повышении концентрации лития в сыворотке крови и токсичности при одновременном применении лития с антагонистами рецепторов ангиотензина II, включая телмисартан. Поэтому при применении данной комбинации рекомендуется проводить мониторинг концентрации лития в плазме крови и тщательно наблюдать за состоянием пациента.

Одновременное лечение НПВП (включая ацетилсалициловую кислоту, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВП) связано с риском развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием. Пациентам, получающим одновременно НПВП и телмисартан, в начале лечения следует адекватно восполнять ОЦК и контролировать функцию почек.

Применение калийсберегающих диуретиков, дополнительное введение калия, заменителей соли, содержащих калий или других препаратов, которые могут увеличить уровень калия (гепарин и т.д.), имуннодепрессантов (циклоспорин, такролимус), триметоприма одновременно с телмисартаном может привести к увеличению калия в сыворотке. Поэтому данные комбинации следует применять с осторожностью, под постоянным контролем содержания калия.

Одновременное применение телмисартана с ГКС приводит к снижению антигипертензивного эффекта.

Состав и свойства:

Телмисартан 40 мг

Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, гидроксипропилметилцеллюлоза 3сР, сорбитол, повидон К90, меглюмин, маннитол, магния стеарат.

Телмисартан 80 мг

Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, гидроксипропилметилцеллюлоза 3сР, сорбитол, повидон К90, меглюмин, маннитол, магния стеарат.

Форма выпуска:

Таблетки белого или почти белого цвета, продолговатые, с риской на одной стороне.

Фармакологическое действие:

Телмисартан с очень высокой афинностью вытесняет ангиотензин II из мест его связывания с рецепторами подтипа AT1, которые отвечают за известное действие ангиотензина II. Телмисартан не обладает действием агониста в отношении AT1-рецептора. Телмисартан селективно связывается с AT1-рецепторами. Связывание носит длительный характер. Телмисартан не обладает сродством к другим рецепторам, в т.ч. к AT2-рецепторам.

Телмисартан снижает концентрацию альдостерона в крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует АПФ (киназа II), который разрушает брадикинин, поэтому не вызывает побочные эффекты, связанные с продуктами распада брадикинина (например, сухой кашель).

Телмисартан в дозе 80 мг у пациентов почти полностью ингибирует вызванное ангиотензином II повышение АД. Гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч после приема таблетки и остается значимым до 48 ч.

Лечение эссенциальной артериальной гипертензии (АГ):

После приема первой дозы телмисартана АД снижается постепенно в течение 3 ч. Максимальное снижение АД развивается через 4 недели после начала лечения и поддерживается при длительном применении препарата.

Гипотензивное действие продолжается в течение 24 ч после приема препарата.

У пациентов с АГ телмисартан снижает как систолическое, так и диастолическое давление без изменения ЧСС.

В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к значениям до лечения в течение нескольких дней без признаков возобновления АГ (без развития синдрома отмены).

Применение телмисартана связано со статистически значимым уменьшением массы левого желудочка и индекса массы левого желудочка у больных с АГ и гипертрофией левого желудочка, а у пациентов с артериальной гипертензией и диабетической нефропатией наблюдается статистически значимое снижение протеинурии (включая микроальбуминурию и макроальбуминурию).

Профилактика сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности:

У пациентов с наличием в анамнезе ИБС, инсульта, заболеваний периферических сосудов или сахарного диабета, с поражением органов-мишеней (ретинопатия, гипертрофия левого желудочка, макро- и микроальбуминурия) применение телмисартана позволяет уменьшить частоту инфарктов миокарда, инсультов, госпитализаций по поводу сердечной недостаточности и снизить смертность от сердечно-сосудистых заболеваний.

Условия хранения:

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Телмисартан
• Производитель:

  Ратиофарм