Симгал – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате:

Симгал – гиполипидемическое лекарственное средство.

Показания и дозировка:

Для лечения смешанной гиперлипидемии, относящейся по классификации Фредериксона к IIb типу, а так же при первичной гиперхолестеринемии, относящейся по классификации Фредериксона к IIа типу (в случае недостаточной эффективности применения специальной диеты).

Симгал назначается по 1 таблетке в день перед приемом еды или во время еды, желательно в вечернее время суток.

Лечебный эффект препарата достигается спустя 14 дней после начала приема таблеток. Максимально возможный эффект наступает спустя 30-44 дня после начала курса лечения.

Продолжительность приема Симгала и режим дозирования устанавливаются лечащим врачом в индивидуальном порядке.

Доза 10 мг рекомендуется пациентам с гиперхолестеринемией, 20 мг – при ишемической болезни сердца.

Дозировку можно увеличить через 30 дней. Максимально допустимая доза Симгала – 80 мг/сутки.

Если пациенту назначена иммунодепрессивная терапия, а так же фибраты, никотиновая кислота или циклоспорин, стартовая доза препарата должна составлять не более 5 мг/сутки.

Не требуется снижение дозы препарата, если у пациента есть недостаточность почек легкой или средней степени выраженности – симвастатин элиминируется с мочой в незначительной концентрации.

Однако при тяжелой недостаточности почечных функций рекомендуется стартовая дозировка не более 10 мг/сутки.

Степень почечной недостаточности необходимо оценивать по уровню клиренса креатинина, тяжелой считается уровень 30 мл/мин и меньше.

На протяжении всего курса лечения Симгалом пациенты с почечной недостаточностью должны находиться под контролем медперсонала.

Передозировка:

Превышение дозы вызывает различные побочные действия (в том числе увеличение их выраженности).

Зарегистрированные случаи передозировки единичны – ни в одном случае не наблюдалось специфических симптомов.

Антидотная терапия не разработана.

При передозировке вызывают рвоту, назначают энтеросорбенты (уголь активированный). Контролируют значения креатинфосфокиназы, а так же параметры функционирования печени и почек.

Побочные эффекты:

Симгал переносится достаточно хорошо. Побочные действия обычно транзиторны и имеют характер слабой выраженности.

• Желудочно-кишечная система: снижение аппетита, диарея или запор, вздутие живота, панкреатит, боли в эпигастральной зоне, повышение значений креатинфосфокиназы (КФК) или трансаминаз. Повышение значений креатинфосфокиназы (КФК) или трансаминаз наблюдаются чаще всего между 2 и 4 неделей применения Симгала и достигают пика к 8 неделе. Обычно такое повышение носит временный характер и не вызывает каких-либо клинических проявлений. Показатели принимают исходные значения после окончания приема Симгала.

• Центральная нервная система: нарушения режима сна и бодрствования, головокружение, астения, мышечные судороги, парестезии, головные боли.

• Сердечно-сосудистая система: симптоматическое повышение артериального давления временного характера – чаще всего при применении препарата в дозе 10 мг в сутки. При этом не рекомендуется снижение дозы Симгала.

• Система крови: анемия.

• Иммунная система: реакции аллергического характера в виде эозинофилии, ангионевротического отека, крапивницы.

• Другие побочные действия: приливы, артрит, фотосенсибилизация, миопатия, тромбоцитопения, васкулит, дерматомиозит, рабдомиолиз, ревматическая полимиалгия, увеличение скорости оседания эритроцитов, уртикарная сыпь, одышка, волчаночноподобный синдром, лихорадка, алопеция, слабость.

Противопоказания:

• Период грудного вскармливания и беременности

• Острые заболевания печени (активная фаза течения)

• Порфирия

• Повышение значений трансаминаз сыворотки крови по другим причинам

• Применение пациентом средств, являющихся ингибиторами цитохрома Р450ЗА4 (такие, как итраконазол, ингибиторы ВИЧ-протеазы, кетоконазол, телитромицин, эритромицин, кларитромицин, нефазодон)

• Индивидуальная гиперчувствительность к компонентам Симгала, а так же к препаратам на основе ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (статины)

• Возраст до 18 лет

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Известные лекарственные взаимодействия:

• Риск рабдомиолиза повышается в комбинации Симгала с эритромицином, циклоспорином и другими иммунодепрессантами, гемфиброзилом, никотиновой кислотой, дилтиаземом, верапамилом. Эти же комбинации способствуют развитию почечной недостаточности вследствие рабдомиолиза.

• Потенцируются эффекты непрямых коагулянтов.

• На фоне приема дигоксина наблюдается увеличение его плазменной концентрации.

• Биодоступность действующего вещества Симгала уменьшается в случае одновременного приема с колестирамином (при такой комбинации промежуток между приемом препаратов должен составлять 4 часа).

Не рекомендуется прием алкоголя во время приема препарата.

Состав и свойства:

Симгал – 10 мг:

• Активное вещество (в 1 таблетке): симвастатин 10 мг.

• Вспомогательные вещества: бутилгидроксианизол, микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы.

• Оболочка (краситель): Opadry AMB 80 W 36564 коричневый.

Симгал – 20 мг:

• Активное вещество (в 1 таблетке): симвастатин 20 мг.

• Вспомогательные вещества: бутилгидроксианизол, микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы.

• Оболочка (краситель): Opadry AMB 80 W 36564 коричневый.

Симгал – 40 мг:

• Активное вещество (в 1 таблетке): симвастатин 40 мг.

• Вспомогательные вещества: бутилгидроксианизол, микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы.

• Оболочка (краситель): Opadry AMB 80 W 36564 коричневый.

Фармакологическое действие:

Симгал относится к средствам гиполипидемического ряда. По механизму действия – ингибитор фермента ГМГ-КоА-редуктазы.

Действующее вещество препарата – симвастатин. Эффектами Симгала являются: снижение циркуляции в системном кровотоке частиц липопротеинов низкой плотности, снижение показателей Апо-В (аполипопротеина В), общего холестерина и холестерина-липопротеида низкой плотности, а так же триглицеридов.

Параллельно этому происходит увеличение продукции холестерина-липопротеида высокой плотности.

Симвастатин относится к субстратам энзима CYP 3A4.

В результате действия Симгала наблюдается нарушение образования печеночными клетками холестерина на этапе синтеза мевалоновой кислоты.

Благодаря этому происходит увеличение количества рецепторов к липопротеинам низкой плотности на мембранах гепатоцитов и экстрапеченочных клеток.

Наблюдается так же активизация этих рецепторов, что вызывает быстрое разрушение холестерина-липопротеинов низкой плотности в повышенных количествах.

В желудочно-кишечной системе всасывается хорошо.

Через 60-120 минут достигается максимальная плазменная концентрация действующего вещества препарата.

Биотрансформация при первичном прохождении через печень происходит с образованием бета-гидроксиметаболитов (фармакологически активны все 5 метаболитов). 95% метаболитов при попадании в системный кровоток связываются плазменными белками.

Содержание бета-гидроксикислот составляет ≤5% от принятой дозы.

После внутреннего приема примерно 13% препарата элиминируется с мочой в виде фармакологически неактивных метаболитов.

Около 60% симвастатина выделяется с калом в течение 96 часов после перорального приема.

На абсорбцию симвастатина прием пищи не воздействует. После продолжительного приема накопления в организме не обнаружено.

Нет данных о попадании симвастатина в грудное молоко.

Форма выпуска:

Таблетки чечевицеобразной формы, покрытые оболочкой.

Таблетки по 10 мг имеют оболочку бледно-розового цвета, 20 мг – насыщенного розового, 40 мг – темно-розового цвета.

Блистеры содержат 14 таблеток, полипропиленовые банки – 28 штук.

Условия хранения:

Симгал отпускается из аптек по рецепту от врача.

Таблетки в оригинальной упаковке следует хранить при температуре 10-25 градусов Цельсия не более 2 лет.

Беречь от доступа света.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Симвастатин
• Производитель:

  ТЕВА Фармацевтикал Индастриз Лтд, Израиль
• Фарм. группа:

  Антисклеротические лекарственные средства

Код ATX

• C

  Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
• C10

  Гиполипидемические препараты
• C10A

  Гипохолестеринемические и гипотриглицеридемические препараты
• C10AA

  HMG CoA редуктазы ингибиторы
• C10AA01

  Симвастатин