Дроспиренон – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Инструкции к лекарствам
No Comments

О препарате:

Дроспиренон является производным спиронолактона. Дроспиренон оказывает терапевтическое действие на андрогензависимые болезни: себорея, акне, андрогенная алопеция. Дроспиренон увеличивает выведение воды и ионов натрия, что может предупреждать увеличение массы тела, артериального давления, болезненность молочных желез, отеки и прочие симптомы, которые связаны с задержкой жидкости.

Показания и дозировка:

  • В составе комбинированного лечения: профилактика постменопаузного остеопороза

  • Заместительное гормональное лечение при климактерических расстройствах в постклимактерическом периоде, в том числе вазомоторные симптомы (повышенное потоотделение, приливы жара), депрессивные состояния, нарушение сна, раздражительность, инволюционные изменения мочеполового тракта и кожи у женщин с неудаленной маткой

  • Контрацепция

  • Контрацепция и терапия тяжелой формы предменструального синдрома; контрацепция и терапия умеренной формы угрей)

  • Контрацепция у женщин с дефицитом фолатов

  • Контрацепция для женщин с симптомами гормонозависимой задержки жидкости в организме

Способ применения и дозы устанавливаются индивидуально врачом в зависимости от показаний и используемой лекарственной формы.

Передозировка:

При передозировке дроспиреноном возможны тошнота, рвота, вагинальное кровотечение. Необходимо симптоматическое лечение, антидота нет.

Побочные эффекты:

  • Аллергические реакции

  • Тромбоэмболия (включая сосудов головного мозга и легочной артерии)

  • Тромбоз вен сетчатки

  • Тромбофлебит

  • Головокружение

  • Повышение артериального давления

  • Калькулезный холецистит

  • Отеки

  • Холестатический гепатит

  • Головная боль

  • Сонливость

  • Депрессия

  • Дисфория

  • Апатия

  • Нарушение зрения

  • Тошнота

  • Снижение аппетита

  • Рвота

  • Галакторея

  • Изменение массы тела

  • Алопеция

  • Гирсутизм

  • Увеличение

  • Напряжение и боль и молочных желез

  • Расстройства менструального цикла (промежуточное кровотечение, сокращение)

  • Снижение либидо

  • Мажущие кровянистые выделения

  • Прорывные маточные кровотечения

  • Изменение характера вагинальных выделений

  • Состояние, подобное предменструальному синдрому

  • Увеличение размеров фибромиомы

  • Доброкачественные образования молочных желез

  • Кожный зуд

  • Кожная сыпь

  • Хлоазма

  • Мультиформная эритема

  • Узловатая эритема

  • Мигрень

  • Тревожность

  • Повышенная утомляемость

  • Бессонница

  • Учащенное сердцебиение

  • Отеки

  • Варикозное расширение вен

  • Мышечные судороги

  • Непереносимость контактных линз

Противопоказания:

  • Гиперчувствительность

  • Порфирия

  • Склонность к тромбозам

  • Выраженные нарушения функционального состояния печени

  • Острые формы тромбоэмболических заболеваний или флебита

  • Вагинальные кровотечения неустановленного происхождения

  • Рак молочной железы и половых органов

  • Беременность

  • Кормление грудью

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Продолжительная терапия препаратами, которые индуцируют ферменты печени (включая барбитураты, производные гидантоина, примидон, рифампицин, карбамазепин, окскарбазепин, фелбамат, топирамат, гризеофульвин) может увеличивать клиренс половых гормонов и снижать их эффективность. Дроспиренон может снижать эффективность анаболических стероидов и препаратов, которые стимулируют гладкую мускулатуру матки.

Состав и свойства:

C24H30O3, химическое название: (6R,7R,8R,9S,10R,13S,14S,15S,16S,17S)-1,3′,4′,6,6a,7,8,9,10,11,12,13,14,15,15a,16-гексадекагидро-10,13-диметилспиро-[17H-дициклопропа-6,7:15,16]циклопента[a]фенантрин-17,2′(5H)-фуран]-3,5′(2H)-дион).

Форма выпуска:

  • Таблетки.

Фармакологическое действие:

Дроспиренон не имеет андрогенную, эстрогенную, антиглюкокортикостероидную, глюкокортикостероидную активность, не действует на инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе, что вместе с антиандрогенным и антиминералокортикоидным действием, обеспечивает ему фармакологический и биохимический профиль, который схож с естественным прогестероном. Дроспиренон ослабляет рост уровня триглицеридов, который вызывается эстрадиолом. Механизм действия дроспиренона до настоящего времени неясен. При приеме внутрь дроспиренон полностью и быстро всасывается. Биодоступность дроспиренона составляет 76 – 85%. На биодоступность прием пищи не влияет. Максимальная концентрация достигается через 1 час и составляет 22 нг/мл при многократном и однократном приеме 2 мг дроспиренона. После этого происходит двухфазное уменьшение уровня дроспиренона в плазме с конечным периодом полувыведения около 35 – 39 часов. Примерно через 10 дней ежедневного приема дроспиренона достигается равновесная концентрация. Из-за продолжительного периода полувыведения дроспиренона равновесная концентрация в 2 – 3 раза больше концентрации при однократном приеме. Дроспиренон связывается с плазменным альбумином и не связывается с кортикоид-связывающим глобулином и глобулином, который связывает половые гормоны. Примерно 3 – 5% дроспиренона с белками не связывается. Основными метаболитами дроспиренона являются 4,5-дигидродроспиренон-З-сульфат и кислая форма дроспиренона, образующиеся без участия системы цитохрома Р450. Клиренс дроспиренона составляет 1,2 – 1,5 мл/мин/кг. Дроспиренон выводится в главным образом в виде метаболитов с калом и мочой в соотношении 1,4 : 1,2, с периодом полувыведения примерно 40 часов; в неизмененном виде выводится незначительная часть дроспиренона.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 30 ° C.

Общая информация

  • Форма продажи:
    по рецепту
  • Действующее в-о:
    Дроспиренон
  • Производитель:
    Piluli
Описание препарата «Дроспиренон» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
П
о
и
с
к