Диокор – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате:

Диокор — антигипертензивный препарат, в состав которого входят антагонист рецепторов ангиотензина II и тиазидный диуретик.

Показания и дозировка:

АГ у пациентов при неэффективности монотерапии.

Рекомендованная доза препарата — 1 таблетка 1 раз в сутки. В клинических условиях можно применять таблетки, содержащие 80 мг валсартана и 12,5 мг гидрохлоротиазида, или в случае неэффективности дозирования — таблетки, содержащие 160 мг валсартана и 12,5 мг гидрохлоротиазида. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 2–4 нед применения. Для пациентов с незначительным и умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина >30 мл/мин) коррекции дозы не требуется. Для пациентов с незначительной и умеренной печеночной недостаточностью небилиарного происхождение и без холестаза коррекции дозы не требуется. Продолжительность приема препарата определяет индивидуально врач.

Передозировка:

Сообщений нет. Основным симптомом передозировки может быть заметная артериальная гипотензия. Если препарат был принят недавно, следует вызвать рвоту. При гипотензии обычным методом терапии является в/в вливание физиологического р-ра. Диокор невозможно вывести из организма путем гемодиализа в связи со связыванием валсартана с белками плазмы крови, хотя для выведения из организма гидрохлоротиазида гемодиализ эффективен.

Побочные эффекты:

Побочные эффекты имели в целом слабовыраженный и преходящий характер.

С частотой 1% отмечали:

• Головную боль

• Головокружение

• Назофарингит

• Утомляемость

• Кашель

• Диарею

• Боль в спине

С частотой <1%:

• Абдоминальную боль

• Беспокойство

• Артралгию

• Астению

• Бронхит

• Острый бронхит

• Боль в груди

• Головокружение

• Диспепсию

• Одышку

• Сухость во рту

• Импотенцию

• Гастроэнтерит

• Повышенное потоотделение

• Гипоэстезию

• Гипокалиемию

• Гипотензию

• Бессонницу

• Судороги мышц

• Растяжение мышц

• Тошноту

• Заложенность носа

• Боль в области шеи

• Периферический отек

• Средний отит

• Боль в конечностях

• Ускоренное сердцебиение

• Парестезию

• Фаринголарингеальную боль

• Поллакиурию

• Повышение температуры тела

• Синусит

• Сонливость

• Растяжение связок

• Тахикардию

• Шум в ушах

• Вертиго

• Нарушение зрения

Неизвестно, имели ли эти эффекты причинную связь с терапией препаратом.

Данные постмаркетинговых исследований продемонстрировали единичные случаи ангионевротического отека, сыпи, зуда и других реакций гиперчувствительности/аллергии, включая сывороточную болезнь и васкулит.

Сообщалось также об отдельных случаях нарушения функции почек и миалгии.

Также зафиксированы случаи отека легких с гранулоцитарной инфильтрацией и депонированием IgG в альвеолярных мембранах, связанные с применением гидрохлоротиазида. Некардиогенный отек легких может быть иммунологически обусловлен идиосинкразической реакцией на гидрохлоротиазид, что отмечается редко.

Результаты лабораторных исследований. У некоторых пациентов, которые получали Диокор, концентрация калия в сыворотке крови снижается более чем на 20% по сравнению с пациентами, принимающими плацебо. Иногда отмечали повышение уровня креатинина и азота мочевины крови приблизительно в 5 и 2 раза соответственно у пациентов, принимавших Диокор, по сравнению с лицами, принимающими плацебо. Нейтропению выявляли в 4 раза реже у пациентов, лечившихся Диокором, по сравнению с лицами, принимающими плацебо.Валсартан. Другие побочные эффекты, которые отмечали в клинических исследованиях монотерапии валсартаном независимо от их причинной связи с исследуемым препаратом, выявляли с частотой <1%: снижение либидо, ОПН, единичные случаи повышения показателей функции печени.

Гидрохлоротиазид. Средство широко применяют на протяжении многих лет, причем чаще применяют в дозе, выше входящей в состав Диокора. При проведении монотерапии тиазидными диуретиками, в том числе гидрохлоротиазидом, возможен ряд побочных эффектов. Изменения электролитов и метаболизма.

Из других вероятных побочных эффектов отмечали:

Часто:

• Крапивница и другие виды сыпи

• Потеря аппетита

• Умеренно выраженная тошнота и рвота

• Постуральная гипотензия

• Выраженность которой возрастает при употреблении алкоголя, применении средств для наркоза или седативных средств

• Импотенция

Редко:

• Фотосенсибилизация

• Расстройства ЖКТ

• Запор

• Диарея

• Холестаз или желтуха

• Аритмия

• Головная боль

• Головокружение

• Расстройство сна

• Депрессия

• Парестезии

• Нарушение зрения

• Тромбоцитопения

• Иногда пурпура

Очень редко:

• Некротический васкулит и токсический эпидермальный некролиз

• Кожные реакции, напоминающие системную красную волчанку

• Обострение кожных проявлений системной красной волчанки

• Панкреатит

• Лейкопения

• Агранулоцитоз

• Угнетение костного мозга

• Гемолитическая анемия

• Реакции гиперчувствительности

• Нарушения со стороны дыхательной системы, включая пневмонит и отек легких

Противопоказания:

• Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата

• Период беременности и кормления грудью

• Тяжелые нарушения функции печени, билиарный цирроз и холестаз

• Анурия, тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин)

• Гипокалиемия

• Гипонатриемия

• Гиперкальциемия

• Гиперурикемия

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Возможно усиление антигипертензивного эффекта при одновременном применении Диокора с другими антигипертензивными препаратами. Следует соблюдать осторожность и часто проверять содержание калия в сыворотке крови при применении этого препарата с калийсодержащими добавками, калийсберегающими диуретиками, заменителями соли, содержащими калий, или другими лекарственными средствами, которые могут повышать уровень калия в сыворотке крови (гепарин и т.п.). При одновременном приеме препарата с ингибиторами АПФ и тиазидными диуретиками сообщали об обратимом повышении концентрации лития в сыворотке крови. Опыт сочетанного применения Дикора и лития отсутствует. Однако рекомендуется проверять концентрацию лития в сыворотке крови во время их одновременного применения. Не отмечено клинически значимых взаимодействий при проведении монотерапии валсартаном одновременно с такими лекарственными средствами, как циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин, глибенкламид. Поскольку в состав Диокора входит тиазидный диуретик, потенциально возможны такие лекарственные взаимодействия:

• Тиазиды потенцируют действие курареподобных миорелаксантов

• Возможно снижение диуретического и антигипертензивного действия тиазидного компонента Диокора при одновременном применении с НПВП (например производными салициловой кислоты, индометацином)

• Сопутствующая гиповолемия может привести к развитию ОПН.

Риск развития гипокалиемии повышается при одновременном применении салуретиков, ГКС, АКТГ, амфотерицина, карбеноксолона, пенициллина G и производных салициловой кислоты.Тиазидные диуретики могут вызывать такие побочные эффекты, как гипокалиемия или гипомагниемия, что в свою очередь повышает риск развития аритмии при гликозидной интоксикации. Может понадобиться коррекция дозы инсулина или перорального сахароснижающего препарата. Сочетанное применение тиазидных диуретиков может повысить частоту реакций повышенной чувствительности к аллопуринолу; повысить риск развития побочных эффектов амантадина; усилить гипергликемическое действие диазоксида; снизить выведение почками цитотоксических препаратов (например циклофосфамида, метотрексата) и привести к потенцированию их миелосупрессивного действия. Повышение биодоступности тиазидного диуретика определяют при одновременном применении блокаторов холинорецепторов (например атропина, биперидена), что связано со снижением двигательной активности пищеварительного тракта и задержкой опорожнения желудка. Есть сообщения о случаях развития гемолитической анемии при одновременном применении тиазидного диуретика и метилдопы. Колестирамин уменьшает всасывание тиазидных диуретиков. При одновременном применении тиазидных диуретиков с витамином D или солями кальция возможно потенцирование повышения концентрации кальция в сыворотке крови. Одновременное применение циклоспорина может повысить риск развития гиперурикемии и появление симптомов, напоминающих обострение подагры.

Состав и свойства:

Диокор 80

Валсартан 80 мг Гидрохлоротиазид 12,5 мг

Диокор 160

Валсартан 160 мг Гидрохлоротиазид 12,5 мг

Форма выпуска:

Табл. п/плен. оболочкой, № 10, № 30

Фармакологическое действие:

Диокор — антигипертензивный препарат, в состав которого входят антагонист рецепторов ангиотензина II и тиазидный диуретик.

Активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы является ангиотензин II, образующийся из ангиотензина I при участии АПФ. Ангиотензин II связывается со специфическими рецепторами, расположенными на клеточных мембранах в разных тканях. Он обладает широким спектром физиологических эффектов, включающих в первую очередь как непосредственное, так и опосредованное участие в регуляции АД. Как мощное сосудосуживающее вещество ангиотензин II вызывает прямой вазопрессорный ответ. Кроме того, он стимулирует секрецию альдостерона и способствует задержке натрия.

Валсартан — активный и специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, предназначенный для приема внутрь. Он действует избирательно на рецепторы подтипа АТ1, отвечающие за эффекты ангиотензина II. Какой-либо частичной агонистической активности в отношении рецепторов подтипа АТ1 валсартан не проявляет. Сродство валсартана к рецепторам подтипа АТ1 примерно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2.

Валсартан не ингибирует АПФ (кининаза II), который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. Не отмечают никаких побочных эффектов, обусловленных брадикинином. В клинических исследованиях, в ходе которых валсартан сравнивали с ингибитором АПФ, частота случаев сухого кашля была значительно ниже у пациентов, применявших валсартан, чем у лиц, применяющих ингибитор АПФ. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, играющие важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы.

У пациентов с гипертензией Диокор вызывает снижение АД, не влияя при этом на ЧСС.

У большинства пациентов после приема разовой дозы препарата начало антигипертензивной активности отмечают в пределах 2 ч, а максимальное снижение АД достигается через 4–6 ч. Антигипертензивный эффект сохраняется более 24 ч после приема разовой дозы Диокора. При условии регулярного применения препарата максимальный терапевтический эффект обычно достигается в пределах 2–4 нед и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. При комбинировании с гидрохлоротиазидом достигается более эффективное снижение АД.

Точкой приложения действия тиазидных диуретиков является корковый слой дистальных извилистых почечных канальцев, где расположены рецепторы, обладающие высокой чувствительностью к действию диуретиков, и происходит угнетение транспорта ионов натрия и хлора. Механизм действия тиазидов связан с угнетением насоса Na+Cl–, что происходит за счет конкуренции за места транспорта Сl–. В результате этого экскреция ионов натрия и хлора увеличивается приблизительно одинаково. Вследствие диуретического действия отмечают уменьшение объема циркулирующей плазмы крови, в результате чего повышаются активность ренина, секреция альдостерона, выведение с мочой калия и в результате — снижение концентрации калия в плазме крови. Взаимосвязь между ренином и альдостероном опосредована ангиотензином II, поэтому применение антагониста рецепторов ангиотензина II снижает потерю калия, связанную с применением тиазидного диуретика.

Условия хранения:

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Валсартан
• Производитель:

  Фарма Старт, ООО, г.Киев, Украина
• Фарм. группа:

  Лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему

Код ATX

• C

  Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
• C09

  Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему
• C09C

  Антагонисты ангиотензина II, простые
• C09CA

  Ангиотензина II антагонисты
• C09CA03

  Валсартан