Диклотол – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате:

Диклотол является нестероидным препаратом, оказывает противовоспалительный и обезболивающий эффекты. Механизмом действия считается ингибирование синтеза простагландинов.

Показания и дозировка:

Симптоматическая терапия болевого синдрома и воспаления при остеоартрите, ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите, а также других заболеваний опорно-двигательного аппарата, сопровождающихся болью (например плечелопаточный периартрит или внесуставной ревматизм).

Как анальгетик при состояниях, сопровождающихся болью (включая боль в поясничном отделе, зубную боль и первичную — функциональную — дисменорею).

Нежелательные явления можно свести к минимуму, если применять препарат в течение наименьшего периода времени, необходимого для контроля симптомов.

Диклотол, таблетки, покрытые оболочкой, предназначенные для перорального применения, следует запивать не менее ½ стакана жидкости. Диклотол можно принимать с пищей.

Взрослые. Максимальная рекомендуемая доза составляет 200 мг/сут в 2 приема по 100 мг (по 1 таблетке утром и вечером).

Пациенты пожилого возраста. Как правило, не требуется снижения дозы.

Печеночная недостаточность. Пациентам с легкой или умеренной печеночной недостаточностью следует снизить дозу ацеклофенака. Рекомендуемая начальная доза составляет 100 мг/сут.

Почечная недостаточность. Нет информации о необходимости коррекции дозы ацеклофенака у пациентов с легкой почечной недостаточностью, однако следует соблюдать осторожность при применении препарата у данной категории больных.

Передозировка:

Симптомы. Симптомы включают головную боль, тошноту, рвоту, боль в эпигастральной области, раздражение и кровотечение из ЖКТ, редко — диарею, дезориентацию, возбуждение, кому, сонливость, головокружение, шум в ушах, артериальную гипотензию, расстройство дыхания, потерю сознания, иногда — судороги. В случае сильного отравления могут развиваться ОПН и поражение печени.

Лечения. Пациенты должны получать симптоматическое лечение при необходимости.

В пределах 1 ч после проглатывания препарата в потенциально токсичном количестве следует принять активированный уголь. Как альтернативу взрослым следует провести промывание желудка в пределах 1 ч после передозировки, угрожающей жизни.

Такие специфические терапевтические средства, как диализ или гемоперфузии, скорее всего, окажутся неэффективными для выведения НПВП из-за их высокой степени связывания с белками и экстенсивного метаболизма.

Необходимо обеспечить хороший диурез.

Необходим тщательный мониторинг функции почек и печени.

Пациенты должны находиться под наблюдением как минимум в течение 4 ч после проглатывания препарата в потенциально токсичном количестве. При частых и длительных судорогах пациенту необходимо в/в введение диазепама.

Другие мероприятия определяются клиническим состоянием пациента.

Лечение острого отравления НПВП обычно включает поддерживающую и симптоматическую терапию.

Побочные эффекты:

Большинство обычно наблюдаемых побочных явлений – этонарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Могут возникнуть язва желудка,прободение или кровотечение из ЖКТ, иногда приводящие к летальному исходу,особенно у пожилых пациентов.

Применение некоторых нестероидных противовоспалительныхпрепаратов (НПВП), в высоких дозах и при длительном применении может приводитьк повышению риска развития артериальных тромботических нарушений (например, кинфаркту миокарда или инсульту).

Часто (>1/100, <1/10):

• Головокружение

• Тошнота, диспепсия, боль в животе, диарея

• Повышение печеночных ферментов

Нечасто (>1/1000, <1/100):

• Рвота, метеоризм, запор, изъязвления в ротовой полости,гастрит

• Зуд,  кожная сыпь,экзантема, дерматит, крапивница

• Повышение уровня мочевины и креатинина в крови

Редко ( >1/10000, <1/1000):

• Анемия

• Анафилактические реакции (включая шок), ангионевротическийотек

• Нарушения зрения

• Артериальная гипертензия (в том числе осложненная)

• Сердечная недостаточность

• Одышка

• Мелена (включая геморрагическую диарею), изъязвления вобласти желудочно-кишечного тракта, геморрагии в желудочно-кишечномтракте,  желудочно-кишечные кровотечения

Очень редко/ отдельные случаи (<1/10000):

• Гранулоцитопения, тромбоцитопения, нейтропения,гемолитическая анемия – гиперкалиемия

• Депрессия, необычные сны, бессонница

• Парестезия, тремор, сонливость, головная боль, дисгевзия(извращение вкуса)

• Вертиго, звон в ушах

• Учащенное сердцебиение

• Гиперемия кожи,приливы, васкулит

• Бронхоспазм

• Стоматит

• Кровавая рвота, язва желудка, панкреатит, ухудшениетечения болезни Крона и язвенного колита

• Гепатит

• Геморрагическая сыпь, экзема, тяжелые кожно-слизистыереакции (включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальныйнекролиз)

• Нефротический синдром,почечная недостаточность, интерстициальный  нефрит

• Отек, повышенная утомляемость, судороги в ногах

• Повышение уровня щелочной фосфатазы

• Увеличение веса

В особых случаях, наблюдались серьезные кожные инфекции иинфекции мягких тканей при приеме НПВП во время заболевания ветряной оспой.

Противопоказания:

• Гиперчувствительность к ацеклофенаку или любому из вспомогательных компонентов препарата

• Наличие в анамнезе указаний на то, что прием ацетилсалициловой кислоты или других НПВП вызывал приступы БА, бронхоспазм, приступы острого ринита или аллергические высыпания

• Повышенная чувствительность к подобным лекарственным препаратам

• Имеющаяся в фазе обострения или в анамнезе язва желудка или двенадцатиперстной кишки или подозрение на нее, кровотечение в ЖКТ или другие кровотечения или нарушение свертываемости крови

• Тяжелая сердечная недостаточность или тяжелые нарушения функции почек и печени

Клинических данных о применении ацеклофенака в период беременности нет. Угнетение синтеза простагландина может отрицательно сказаться на беременности и/или развитии эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышении риска невынашивания беременности, а также развития пороков сердца и гастрошизиса при применении ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы повышается от уровня <1% до ≈1,5%. Риск возрастает с повышением дозы и увеличением продолжительности терапии. У животных применение ингибиторов синтеза простагландинов приводило к повышению до- и постимплантационных потерь, а также к смерти эмбриона (зародыша). Кроме того, у животных, которым вводили ингибиторы синтеза простагландинов в органогенетический период беременности, отмечали повышение частоты развития различных врожденных нарушений, включая сердечно-сосудистые. Во время I и II триместра беременности Диклотол можно применять только в случаях, когда в этом существует очевидная необходимость. В случае применения препарта Диклотол у женщины, которая планирует беременность, или во время I и II триместра беременности следует придерживаться минимальной возможной дозы и продолжительности терапии.

Во время III триместра беременности при применении любых ингибиторов синтеза простагландина возможны такие воздействия на плод:

• Сердечно-легочная токсичность (преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия)

• Нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с проявлением олигогидрамниона

Беременная и плод в конце беременности могут подвергнуться таким воздействиям:

• Возможно увеличение продолжительности кровотечений, снижение способности к агрегации тромбоцитов, даже при применении препарата в очень низких дозах

• Угнетение сократительной функции матки, что может привести к увеличению продолжительности родов

Диклотол противопоказан во время III триместра беременности.

Ограниченный объем доступных данных свидетельствует о том, что НПВП выявляются в грудном молоке в очень низких концентрациях. От приема этих препаратов в период кормления грудью следует по возможности отказаться.

Диклотол противопоказан детям.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

• Другие анальгетики, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2. Необходимо избегать одновременного применения двух или более НПВП (включая ацетилсалициловую кислоту), поскольку это может повысить риск развития побочных реакций.

• Антигипертензивные препараты. Снижение антигипертензивного действия.

• Диуретики. Снижение эффекта диуретиков. Диуретики могут повышать риск нефротоксичности при приеме НПВП. Хотя одновременное применение с бендрофлуазидом не влияло на контроль АД, нельзя исключить взаимодействий с другими диуретиками. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками следует контролировать содержание калия в плазме крови.

• Сердечные гликозиды. НПВП могут обострять сердечную недостаточность, снижать скорость клубочковой фильтрации и повышать уровень гликозидов в плазме крови.

• Препараты лития. Вызывают снижение элиминации лития.

• Метотрексат. Снижение элиминации метотрексата. Необходима осторожность при приеме НПВП и метотрексата с интервалом в 24 ч, поскольку НПВП могут повысить уровень концентрации метотрексата в плазме крови, что приводит к повышению токсичности.

• Циклоспорин. Повышается риск нефротоксичности.

• Мифепристон. НПВП не следует принимать в течение 8–12 дней после приема мифепристона, поскольку НПВП могут снизить эффект мифепристона.

• Кортикостероиды. Повышается риск возникновения язв и кровотечений из ЖКТ.

• Антикоагулянты. НПВП могут усиливать действие таких антикоагулянтов, как варфарин. Требуется тщательное наблюдение за состоянием пациентов, получающих комбинированную терапию антикоагулянтами и препаратом Диклотол.

• Антибиотики группы хинолонов. Результаты экспериментов на животных свидетельствуют о том, что НПВП могут повышать риск развития судорог, связанных с приемом антибиотиков группы хинолонов. У пациентов, принимающих НПВП и хинолоны, может быть повышен риск развития судорог.

• Антиагрегантные препараты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Повышается риск кровотечений из ЖКТ.

• Такролимус. При одновременном приеме НПВП и такролимуса возможно повышение риска нефротоксичности.

• Зидовудин. При сочетанном приеме с НПВП повышается риск гематологической токсичности. Подтверждено повышение риска развития гемартроза и гематом у ВИЧ-инфицированных пациентов с гемофилией при сочетанном приеме зидовудина и ибупрофена.

• Противодиабетические препараты. Выявлено, что диклофенак при сочетанном применении с пероральными гипогликемическими препаратами может влиять на клиническую эффективность последних. Однако есть отдельные сообщения о возникновении гипогликемического и гипергликемического эффектов. Таким образом, при назначении препарата Диклотол следует провести коррекцию дозы гипогликемических препаратов.

• Другие НПВП. Сопутствующий прием с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП может повышать частоту возникновения нежелательных реакций, включая повышение риска кровотечений из ЖКТ.

Состав и свойства:

Ацеклофенак 100 мг

Форма выпуска:

табл. п/о 100 мг блистер, № 10, № 28, № 30, № 100

Фармакологическое действие:

После перорального приема ацеклофенак быстро всасывается, его биодоступность составляет почти 100%. Cmax в плазме достигается через 1,25–3 ч после приема. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) замедляется при одновременном приеме пищи, тогда как на степень поглощения это не влияет.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С в сухом защищенном от света месте.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Ацеклофенак
• Производитель:

  Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд., Индия