Инструкции к лекарствам - Piluli.info

Страна

Индия

Страна производства может меняться в зависимости от партии товара. Детальную
информацию уточняйте у оператора при подтверждении заказа.

Действующее вещество

Нимесулид

Условия хранения

Комнатная температура

Условия отпуска в аптеках

По рецепту

Действующее вещество

Напроксен

Состав

Действующее вещество – напроксен.

Фармакологическое действие

Препарат оказывает противовоспалительное, болеутоляющее, жаропонижающее действие. Механизм действия связан с неселективным подавлением активности циклооксигеназы 1 и 2 типа, вследствие чего угнетается синтез простагландинов – модуляторов боли, лихорадки и воспаления. Оказывает более пролонгированное действие по сравнению с другими нестероидными противовоспалительными средствами.При приеме внутрь препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность составляет около 90%. Связывание с белками плазмы крови почти полное (до 98%). Максимальная концентрация в крови достигается через 2-3 часа. Период полувыведения составляет около 12 часов. Препарат метаболизируется в печени и выводится из организма в основном почками (до 98%) в виде конъюгатов или в неизмененном виде (10%). С желчью выводится 0,5-2,5% препарата. При нарушении функции почек вследствие хронического пиелонефрита возможна кумуляция метаболитов.

Показания к применению

Ревматизм, ревматоидный артрит, реактивный синовит при деформирующем остеоартрозе, анкилозирующий спондилит, суставной синдром при обострении подагры, невралгии, миалгии, мигрень, зубная боль, аднексит, первичная дисменорея, опухолевые, травматические, послеоперационные боли, заболевания ЛОР-органов, лихорадочные состояния.

Способ применения

Внутрь, во время еды. Взрослым: в начале лечения и при острых состояниях – 500-1000 мг/сут в 2 приема (утром и вечером); поддерживающая доза – 500 мг/сут в 1 или 2 приема. Острый приступ подагры – 750 мг в 1 прием, затем по 250-500 мг каждые 8 ч в течение 2-3 сут.Детям: 10 мг/кг/сут в 2 приема каждые 12 ч.

Взаимодействие

Повышает токсичность гидантоина, непрямых антикоагулянтов, сульфаниламидов, метотрексата (блокирует канальцевую секрецию). Уменьшает натрийуретический и диуретический эффект фуросемида, гипотензию, вызываемую бета-блокаторами. Снижает выведение солей лития и увеличивает его концентрацию в плазме. Антацидные препараты, содержащие магний и алюминий, уменьшают абсорбцию.

Побочное действие

Возможны головная боль, шум в ушах, головокружение, замедление скорости реакции, сонливость, слабость, изжога, тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастральной области, пот-ливость, кожные аллергические реакции (кожные высыпания, крапивница, зуд), отек Квинке. В редких случаях нарушения зрительного восприятия и снижение слуха, НПВП-гастропатия (поражение антрального отдела желудка в виде эритемы слизистой, кровоизлияний, эрозий и язв), эрозивно-язвенные поражения других отделов ЖКТ, кровотечения и перфорации ЖКТ; эозинофильная пневмония; нарушения функции печени и/или почек; лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, апластическая и/или гемолитическая анемия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, “аспириновая” триада (астма, ринит, рецидивирующий полипоз носа), др. проявления непереносимости НПВС, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения.Ограничения к применению: Выраженная сердечная, печеночная и почечная недостаточность, нарушение кроветворения, подростковый возраст (до 16 лет), беременность, кормление грудью (следует отказаться от грудного вскармливания).

Передозировка

Симптомы: сонливость, изжога, диспепсия, тошнота, рвота.Лечение: промывание желудка, введение активированного угля – 0,5 г/кг; диализ не эффективен.

Особые указания

При длительном применении необходимо контролировать функции печени и почек, состав периферической крови. При необходимости определения 17-кетостероидов или 5-оксииндолилуксусной кислоты следует отменить лечение за 48 ч до исследования.

Условия отпуска в аптеках

По рецепту

Страна

Словения

Действующее вещество

Напроксен

Состав

1 таблетка содержит: напроксен натрия 275 мг.

Вспомогательные вещества: повидон, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, магния стеарат, вода очищенная.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, овальные, двояковыпуклые.

Фармакологическое действие

НПВС, производное нафтилпропионовой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Механизм действия связан с ингибированием фермента ЦОГ, что приводит к угнетению синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты.

Подавляет агрегацию тромбоцитов.

Уменьшает болевой синдром, в т.ч. боли в суставах в покое и при движении, утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Противовоспалительный эффект наступает к концу 1-й недели лечения.

Показания к применению

Ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, суставной синдром при обострении подагры; боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, травматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата. Как вспомогательное средство при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, аднексите, первичной дисменорее, головной и зубной боли.

Взаимодействие

При одновременном применении с антацидами, содержащими магний и алюминий, натрия гидрокарбонат, уменьшается абсорбция напроксена.

При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами описаны случаи небольшого усиления действия антикоагулянтов.

При одновременном применении с амоксициллином описан случай развития нефротического синдрома; с ацетилсалициловой кислотой – возможно уменьшение концентрации напроксена в плазме крови.

При одновременном применении возможно изменение фармакокинетических параметров диазепама; с кофеином – усиливается действие напроксена; с лития карбонатом – возможно повышение концентрации лития в плазме крови; с метотрексатом – возможно усиление токсичности метотрексата.

Имеются сообщения о развитии миоклонуса при одновременном применении с морфином.

При одновременном применении с преднизолоном возможно значительное повышение концентрации преднизолона в плазме крови; с пробенецидом – уменьшение концентрации напроксена в плазме крови; с салициламидом – усиливается действие салициламида.

При одновременном применении с фуросемидом возможно уменьшение диуретического действия фуросемида.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастрии; редко – эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечения и перфорации ЖКТ, нарушения функции печени.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, сонливость, замедление скорости психомоторных реакций; редко – нарушения слуха.

Со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения, гранулоцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия.

Со стороны дыхательной системы: редко – эозинофильная пневмония.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – нарушения функции почек.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отек Квинке.

При ректальном применении: появление слизистых выделений с примесью крови, болезненная дефекация.

Противопоказания

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, “аспириновая триада”, нарушения кроветворения, выраженные нарушения функции почек (КК менее 20 мл/мин), выраженные нарушения функции печени, детский возраст до 12 лет; повышенная чувствительность к напроксену и другим НПВС.

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью применяют при беременности (особенно в I и III триместрах) и в период лактации.

Напроксен проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком в небольших количествах.

Передозировка

При передозировке препаратом Налгезин пациент может испытывать дискомфорт от следующих симптомов:

— от сонливости;

— от диспептических расстройств (изжоги, тошноты и рвоты, боли в животе);

— от общей слабости;

— от шума в ушах;

— от раздражительности.

А в тяжелых случаях пациент может даже страдать:

— от кровавой рвоты;

— от мелены;

— от нарушения сознания;

— от судорог;

— от почечной недостаточности.

Лечение при передозировке заключается в том, чтобы сделать максимально быстро промывание желудка и провести симптоматическую терапию активированным углем, антацидами, блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов, ингибиторами протонновой помпы. Обратите внимание на то, что гемодиализ при передозировке Налгезином неэффективен.

Особые указания

С осторожностью применяют при заболеваниях печени и почек, заболеваниях ЖКТ в анамнезе, при наличии диспептических симптомов, при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сразу после серьезных хирургических вмешательств.

В процессе лечения необходим систематический контроль за функцией печени и почек, картиной периферической крови.

При необходимости определения концентрации 17-кетостероидов напроксен следует отменить за 48 ч до исследования.

Условия отпуска в аптеках

По рецепту

Страна

Индия

Действующее вещество

Нимесулид

Состав

1 таблетка содержит: нимесулид 100 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат – 75 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 114) – 40 мг, крахмал кукурузный – 54 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 35 мг, магния стеарат – 3 мг, кремния диоксид коллоидный – 2 мг, тальк – 1 мг.

Фармакологическое действие

НПВС из класса сульфонанилидов. Является селективным конкурентным ингибитором ЦОГ-2, тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления. Угнетающее влияние на ЦОГ-1 менее выражено (реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза простагланд

Показания к применению

— ревматоидный артрит;

— суставной синдром при обострении подагры;

— псориатический артрит;

— анкилозирующий спондилоартрит;

— остеохондроз с корешковым синдромом;

— остеоартроз;

— миалгия ревматического и неревматического генеза;

— воспаление связок, сухожилий, бурситы, в т.ч. посттравматическое воспаление мягких тканей;

— болевой синдром различного генеза (в т.ч. в послеоперационном периоде, при травмах, альгодисменорея, зубная боль, головная боль, артралгия, люмбоишалгия).

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Способ применения

Препарат следует применять в минимальной эффективной дозе минимально возможным коротким курсом. Таблетки принимают с достаточным количеством воды предпочтительно после еды. При наличии заболеваний ЖКТ препарат желательно принимать в конце еды или после приема пищи.

Взрослым и детям старше 12 лет – внутрь по 1 таб. таблетке 2 раза/сут. в сутки. Максимальная суточная доза для взрослых – 200 мг.

Пациентам с хронической почечной недостаточностью требуется снижение суточной дозы до 100 мг.

Взаимодействие

Действие лекарственных средств, уменьшающих свертываемость крови, усиливается при их одновременном применении с нимесулидом.

Нимесулид способен уменьшать действие фуросемида.

Нимесулид может увеличивать возможность развития побочных реакций при одновременном приеме метотрексата.

Концентрация лития в плазме повышается при одновременном приеме препаратов лития и нимесулида.

Из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы пациенты, которых одновременно лечат гидантоином и сульфаниламидами, должны находиться под наблюдением врача, проходя обследование через короткие промежутки времени.

Нимесулид может усиливать действие циклоспорина на почки.

При одновременном применении с ГКС, ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Побочное действие

Определение частоты побочных эффектов: часто (1-10%), нечасто (0.1-1%), редко (0.01-0.1%), очень редко (<0.01%), включая отдельные сообщения.
Аллергические реакции: редко – реакции гиперчувствительности; очень редко – крапивница, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции.

Со стороны ЦНС: нечасто – головокружение; редко – ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения; очень редко – головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).

Со стороны кожных покровов: нечасто – зуд, сыпь, усиление потоотделения; редко – эритема, дерматит; очень редко – отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – отеки; редко – дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия; очень редко – почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны пищеварительной системы: часто – диарея, тошнота, рвота; нечасто – запор, метеоризм, гастрит; очень редко – боли в животе, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.

Со стороны печени и желчевыводящей системы: часто – повышение печеночных трансаминаз; очень редко – гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.

Со стороны органов кроветворения: редко – анемия, эозинофилия; очень редко – тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, удлинение времени кровотечения.

Со стороны дыхательной системы: нечасто – одышка; очень редко – обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.

Со стороны органов чувств: редко – нечеткость зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – артериальная гипертензия; редко – тахикардия, геморрагии, приливы.

Прочие: редко – общая слабость; очень редко – гипотермия.

Противопоказания

— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе);

— эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки;

— активное желудочно-кишечное кровотечение;

— цереброваскулярное или иное кровотечение;

— воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;

— гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;

— декомпенсированная сердечная недостаточность;

— печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени;

— указания в анамнезе на развитие гепатотоксических реакций при применении препаратов нимесулида;

— сопутствующее применение потенциально гепатотоксических веществ;

— алкоголизм, наркомания;

— почечная недостаточность тяжелой степени (КК<30 мл/мин);
— прогрессирующие заболевания почек;

— подтвержденная гиперкалиемия;

— период после проведения аортокоронарного шунтирования;

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский возраст до 12 лет;

— повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата.

С осторожностью: ИБС, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, КК<60 мл/мин, данные в анамнезе о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными ГКС (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин), длительное применение НПВС, пожилой возраст, курение, частое употребление алкоголя. Противопоказано применение препарата Найз при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Передозировка

Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, возможны также желудочно-кишечное кровотечение, повышение АД, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания.

Лечение: проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. В случае если передозировка произошла в течение последних 4 ч, необходимо вызвать рвоту, обеспечить прием активированного угля (60-100 г на взрослого человека), осмотические слабительные. Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой степени связывания препарата с белками плазмы.

Особые указания

Поскольку нимесулид частично выводится почками, его дозу для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать, в зависимости от значения КК.

Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВС, лечение следует немедленно прекратить, если появляется любое нарушение зрения, и пациента должен обследовать врач-окулист.

Препарат может вызвать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам с высоким АД и с нарушениями сердечной деятельности Найз следует применять с особой осторожностью.

Требуется регулярный врачебный контроль, если пациент наряду с нимесулидом принимает лекарственные препараты, для которых характерно влияние на ЖКТ.

При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, желтушность кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности печеночных трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВС.

Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

После 2 недель применения препарата необходим контроль биохимических показателей функции печени.

Использование в педиатрии

Препарат противопоказан детям в возрасте до 12 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат может вызывать сонливость, головокружение и нечеткость зрения, поэтому необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия отпуска в аптеках

По рецепту

Страна

Словения

Состав

1 таблетка содержит: напроксен натрия 275 мг.

Фармакологическое действие

Показания к применению

Способ применения

Устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения заболевания.

Внутрь взрослым – 0.5-1 г/сут в 2 приема. Суточная доза для поддерживающего лечения составляет 500 мг.

Максимальная суточная доза составляет 1.75 г.

Взаимодействие

Побочное действие

Противопоказания

Передозировка

Особые указания

Условия отпуска в аптеках

По рецепту

Страна

Испания, Нидерланды

Действующее вещество

Эторикоксиб

Состав

Действующее вещество: эторикоксиб.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика.НПВП. Эторикоксиб является селективным ингибитором ЦОГ-2, в терапевтических концентрациях блокирует образование простагландинов и обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Селективное угнетение ЦОГ-2 эторикоксибом сопровождается уменьшением выраженности клинических симптомов, связанных с воспалительным процессом, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.Эторикоксиб обладает дозозависимым эффектом ингибирования ЦОГ-2, не оказывая влияние на ЦОГ-1 при применении суточной дозы до 150 мг. Препарат не оказывает влияния на выработку простагландинов в слизистой оболочке желудка и время кровотечения. В проведенных исследованиях не наблюдалось снижения уровня арахидоновой кислоты и агрегации тромбоцитов, вызываемой коллагеном. Фармакокинетика.Абсорбция.Быстро всасывается при приеме внутрь. Биодоступность при приеме внутрь составляет около 100%. При применении препарата у взрослых натощак в дозе 120 мг максимальная концентрация – 3,6 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации в плазме крови – 1 ч после приема. Средняя геометрическая AUС 0-24ч составило 37,8 мкг x ч/мл. Фармакокинетика эторикоксиба в пределах терапевтических доз носит линейный характер.Прием пищи не оказывает существенного влияния на выраженность и скорость абсорбции эторикоксиба в дозе 120 мг. Вместе с тем, происходит снижение значений максимальной концентрации на 36% и увеличение время достижения максимальной концентрации на 2 ч.Прием антацидов не влияет на фармакокинетику препарата. Распределение.Связь с белками плазмы при приеме препарата превышает 92%. Объем распределения в равновесном состоянии составляет около 120 л.Показано, что эторикоксиб проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер.Метаболизм.Интенсивно метаболизируется в печени, с участием изофермента цитохрома Р450 (CYP) и образованием 6-гидроксиметил-эторикоксиба. Менее 1% препарата выводится с мочой в неизмененном виде. Обнаружено 5 метаболитов эторикоксиба, основные – 6-гидроксиметил-эторикоксиб и его производное – 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб. Основные метаболиты не влияют на ЦОГ-1 и совсем неактивны либо малоактивны в отношении ЦОГ-2.Выведение.При однократном внутривенном введении здоровым добровольцам меченого радиоактивного препарата, содержащего эторикоксиб в дозе 25 мг, продемонстрировано, что 70% препарата выводится через почки, 20% – через кишечник, преимущественно в виде метаболитов. Менее 2% обнаружено в неизмененном виде. Выведение эторикоксиба происходит в основном путем метаболизма через почки. Равновесная концентрация препарата достигается при ежедневном приеме 120 мг препарата через 7 суток, с коэффициентом кумуляции около 2, что соответствует периоду полувыведения около 22 ч. Плазменный клиренс составляет приблизительно 50 мл/мин. Фармакокинетические отличия у мужчин и женщин отсутствуют. Фармакокинетика у пожилых (65 лет и старше) сопоставима с показателями у молодых. Нет необходимости корректировать дозу препарата у пожилых. Расовые отличия не влияют на фармакокинетические параметры эторикоксиба. Заболевания печени.У больных с незначительными нарушениями функции печени (5-6 баллов по шкале Child-Pugh) однократный приём эторикоксиба в дозе 60 мг/сут сопровождался увеличением на 16% показателя AUC по сравнению со здоровыми лицами.У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Child-Pugh), принимавших препарат в дозе 60 мг через день, значение AUC было таким же, как у здоровых лиц, принимавших препарат ежедневно в той же дозе. Данные клинических и фармакокинетических исследований у пациентов с тяжелым нарушением функции печени (более 9 баллов по шкале Child-Pugh) отсутствуют. Заболевания почек.Фармакокинетические показатели однократного применения эторикоксиба в дозе 120 мг у пациентов с умеренным и тяжелым поражением почек и с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (ХПН), находящихся на гемодиализе, не отличались существенно от показателей у здоровых лиц. Гемодиализ незначительно влиял на выведение (клиренс диализа – около 50 мл/мин).Применение у детей.Фармакокинетические параметры эторикоксиба у детей моложе 12 лет не изучались. В сравнительных фармакокинетических исследованиях получены сопоставимые данные при применении эторикоксиба в группе подростков (от 12 до 17 лет) массой тела 40-60 кг в дозе 60 мг/сут, в аналогичной возрастной группе и весом более 60 кг – 90 мг/сут, а так же у взрослых при приеме 90 мг/сут.

Показания к применению

Симптоматическая терапия остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, болей и воспалительной симптоматики, связанной с острым подагрическим артритом.

Способ применения

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Остеоартроз:Рекомендуемая доза составляет 60 мг один раз в день.Ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилит. Рекомендуемая доза составляет 90 мг один раз в день.Острый подагрический артрит.Рекомендуемая в остром периоде доза составляет 120 мг один раз в день. Продолжительность использования препарата в дозе 120 мг составляет не более 8 дней. Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.Средняя терапевтическая доза при болевом синдроме составляет однократно 60 мг в день.

Взаимодействие

Фармакодинамическое взаимодействие.Пероральные антикоагулянты (варфарин).У больных, получающих варфарин, прием препарата в дозе 120 мг в день сопровождался увеличением примерно на 13% Международного нормализованного отношения (MHO) протромбинового времени. У больных, получающих варфарин или аналогичные лекарственные средства, следует контролировать показатели MHO во время начала или изменения лечения, в особенности в первые несколько дней.Диуретические препараты, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Имеются сообщения, что неселективные НПВП и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих препарат одновременно с ингибиторами АПФ. У больных с нарушениями функции почек (например, при’ дегидратации или в пожилом возрасте) подобная комбинация может усугубить функциональную недостаточность почек.Ацетилсалициловая кислота.Препарат можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах, предназначенным для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Однако одновременное назначение низких доз ацетилсалициловой кислоты и препарата может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ и других осложнений по сравнению с приемом одной Ароксиа. В равновесном состоянии эторикоксиб в дозе 120 мг один раз в день не оказывает влияния на антитромбоцитарную активность ацетилсалициловой кислоты в низких дозах (81 мг в день). Препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях. Циклоспорин и такролимус повышают риск развития нефротоксичности при приеме препарата.Фармакокинетическое взаимодействие.Литий: имеются данные, что неселективные НПВП и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут повышать концентрацию лития в плазме. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих препарат одновременно с литием. Метотрексат.В двух исследованиях изучались эффекты препарата в дозе 60,90 и 120 мг 1 раз в день в течение семи дней у больных, получавших 1 раз в неделю метотрексат в дозе от 7,5 до 20 мг по поводу ревматоидного артрита. Препарат в дозе 60 и 90 мг не оказывала влияния на концентрацию в плазме (по AUC) и почечный клиренс метотрексата. В одном исследовании препарат в дозе 120 мг не оказывала влияния на концентрацию в плазме (по AUC) и почечный клиренс метотрексата. В другом исследовании препарат в дозе 120 мг повышала концентрацию метотрексата в плазме на 28% (по AUC) и снижала почечный клиренс метотрексата на 13%. При одновременном назначении АРКОКСИА в дозах выше 90 мг в день и метотрексата следует вести наблюдение за возможным появлением токсических эффектов метотрексата.Пероральные контрацептивы: прием препарата в дозе 120 мг с пероральными контрацептивами, содержащими 35 мкг этинилэстрадиола (ЭЭ) и от 0,5 до 1 мг норэтиндрона в течение 21 дня, одновременно или с разницей в 12 часов увеличивает стационарную AUC0-24hr для ЭЭ на 50-60%. Однако, концентрация норэтистерона обычно не увеличивается до клинически значимой степени. Это увеличение концентрации ЭЭ следует принимать во внимание при выборе соответствующего перорального контрацептива для одновременного применения с АРКОКСИА. Подобный факт может приводить к увеличению частоты тромбоэмболий, за счет увеличения экспозиции ЭЭ. Значимого фармакокинетического взаимодействия с глюкокортикостероидамн не обнаружено.Дигокснн: эторикоксиб не влияет на равновесную AUCo-24ч или элиминацию дигоксина. Вместе с тем, эторикоксиб повышает Стах (в среднем на 33%), что может иметь значение при развитии передозировки дигоксина.Рифампицин: одновременный прием препарата и рифампицина – мощного индуктора печеночного метаболизма – приводит к снижению на 65% AUC для эторикоксиба в плазме. Это взаимодействие следует учитывать при одновременном назначении препарата с рифампицином.Антациды и кетоконазол (мощный ингибитор CYP3A4) не оказывают клинически значимого действия на фармакокинетику препарата.

Побочное действие

Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто – гастроэнтерит, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящего тракта.Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто – лейкопения, тромбоцитопения.Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко – реакция гиперчувствительности, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая шок.Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто – отеки, задержка жидкости; нечасто – изменения аппетита, повышение массы тела.Нарушение психики: нечасто – тревога, депрессия, нарушения концентрации, очень редко – галлюцинации, спутанность сознания, беспокойство.Нарушения со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение, слабость; нечасто – нарушение вкуса, сонливость, бессонница, нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии/гиперестезии.Нарушение со стороны органа зрения: нечасто – конъюнктивит, нечеткость зрения.Нарушение со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто – шум в ушах, вертиго.Нарушения со стороны сердца: часто -сердцебиение, нечасто – фибрилляция предсердий, застойная сердечная недостаточность, неспецифические изменения ЭКГ, стенокардия; инфаркт миокарда, очень редко – тахикардия, аритмия.Нарушения со стороны сосудов: часто – повышение АД; нечасто – приливы, нарушение мозгового кровообращения, очень редко – гипертонический криз. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто – кашель, одышка, носовое кровотечение; очень редко – бронхоспазм.Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – эпигастральная боль, изжога, тошнота, диарея, диспепсия, метеоризм; нечасто – вздутие живота, отрыжка, усиление перистальтики, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, гастрит, язва слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, синдром раздраженного кишечника, эзофагит, язвы слизистой оболочки полости рта, рвота; очень редко – язвы ЖКТ – (с кровотечением или перфорацией).Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто – повышение «печеночных» трансаминаз, очень редко – гепатит, желтуха; частота не установлена – печеночная недостаточность; Нарушение со стороны кожи и подкожных тканей: часто – экхимозы; нечасто — отечность лица, кожный зуд, сыпь; редко – эритема, очень редко – крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла; частота не установлена – фиксированная лекарственная эритема;Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто – мышечные судороги, артралгия, миалгия;Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – протеинурия; очень редко – почечная недостаточность.Общие расстройства и расстройства в месте введения: часто – гриппоподобный синдром; нечасто – боли в грудной клетке.Лабораторные и инструментальные данные: нечасто – повышение азота в крови и моче, повышение активности креатинфосфокиназы, снижение гематокрита, снижение гемоглобина, гиперкалиемия, повышение креатинина сыворотки, повышение мочевой кислоты; редко – уменьшение натрия в сыворотке крови.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата;полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;выраженная сердечная недостаточность (NYHAII-IV);выраженная печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Child-Pugh) или активное заболевание печени;выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;период после проведения аортокоронарного шунтирования; заболевания периферических артерий, цереброваскулярные заболевания, клинически выраженная ишемическая болезнь сердца;стойко сохраняющиеся значения артериального давления, превышающие 140/90 мм рт. ст. при неконтролируемой артериальной гипертензии;беременность, период грудного вскармливания;детский возраст до 16 лет.

Передозировка

В клинических испытаниях о передозировке препарата не сообщалось. В клинических испытаниях прием препарата в разовой дозе до 500 мг или многократный прием до 150 мг/день в течение 21 дня не вызывал существенных токсических эффектов. При передозировке препарата возможно появление нежелательных эффектов со стороны ЖКТ, сердечно-сосудистой системы и почек, В случае передозировки проводят симптоматическую терапию.Эторикоксиб не выводится при гемодиализе, выведение препарата при перитонеальном диализе не изучалось.

Особые указания

С осторожностью.Анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания,дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, артериальная гипертензия, отеки и задержка жидкости, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин, сопутствующая терапия следующими препаратами:антикоагулянты (например, варфарин)антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел),пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон),селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).У пациентов с печеночной недостаточностью (5-9 баллов по шкале Child-Pugh) рекомендуется не превышать суточную дозу 60 мг.Прием лекарственного средства Аркоксиа требует тщательного контроля артериального давления. Всем пациентам при назначении препарата следует проводить мониторирование артериального давления в течение первых двух недель лечения и периодически в дальнейшем. Также следует регулярно контролировать показатели функции печени и почек.В случае повышения уровня «печеночных» трансаминаз в 3 раза и более, относительно верхней границы нормы, препарат должен быть отменен.Учитывая возрастание риска развития нежелательных эффектов с увеличением продолжительности приема, необходимо периодически оценивать необходимость продолжения приема препарата и возможность снижения дозы.Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.Оболочка препарата содержит лактозу в незначительном количестве, что следует учитывать при назначении препарата больным с лактазной недостаточностью. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты, у которых отмечались эпизоды головокружений, сонливости или слабости, должных воздержаться от занятий, требующих концентрации внимания.

Условия отпуска в аптеках

По рецепту

Страна

Венгрия

Действующее вещество

Ацеклофенак

Состав

1 таблетка содержит: ацеклофенак 100 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 89.2 мг, повидон – 6.6 мг, глицерила дистеарат (тип I) – 2.6 мг, кроскармеллоза натрия – 6.6 мг.

Состав оболочки: сепифилм 752 белый – 9 мг (гипромеллоза – 40%, целлюлоза микрокристаллическая – 32%, титана диоксид – 20%, макрогола стеарат (тип I) – 8%).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, диаметром около 8 мм. На одной стороне выгравирована буква “А”.

Фармакологическое действие

Ацеклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Угнетает синтез простагландинов и, таким образом, влияет на патогенез воспаления, возникновения боли и лихорадки.

При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие ацеклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние пациента.

Показания к применению

Купирование воспаления и болевого синдрома при:

— люмбаго;

— зубной боли;

— плечелопаточном периартрите;

— ревматическом поражении мягких тканей.

Симптоматическое лечение:

— ревматоидного артрита;

— остеоартроза;

— анкилозирующего спондилита.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Дисменорея.

Побочные действие

Ниже представлены нежелательные явления, информация о которых была получена в клинических исследованиях и в ходе постмаркетингового наблюдения. Нежелательные явления сгруппированы в соответствии с классами систем органов согласно MеdDRA и частотой возникновения:

— очень часто (≥1/10);

— часто (от ≥1/100 до <1/10);
— нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000).
Со стороны крови и лимфатической системы:

— редко – анемия;

— очень редко – угнетение функции костного мозга, гранулоцитопения, тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы: редко – анафилактические реакции (включая шок), гиперчувствительность.

Со стороны обмена веществ: очень редко – гиперкалиемия.

Нарушения психики: очень редко – депрессия, необычные сновидения, бессонница.

Со стороны нервной системы:

— часто – головокружение;

— очень редко – парестезия, тремор, сонливость, головная боль, дисгевзия (извращение вкуса).

Со стороны органа зрения: редко – расстройство зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень редко – вертиго, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

— редко – повышение АД, ухудшение течения артериальной гипертензии, сердечная недостаточность;

— очень редко – учащенное сердцебиение, гиперемия кожи, “приливы”, васкулит.

Со стороны дыхательной системы:

— редко – одышка;

— очень редко – бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы:

— часто – диспепсия, боль в животе, тошнота, диарея;

— нечасто – метеоризм, гастрит, запор, рвота, изъязвление слизистой оболочки полости рта;

— редко – мелена, образование язв желудка и кишечника, геморрагическая диарея, желудочно-кишечное кровотечение;

— очень редко – стоматит, рвота кровью, прободение кишечника, ухудшение течения болезни Крона и язвенного колита, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

— часто – повышение активности ферментов печени;

— очень редко – заболевание печени (включая гепатит), повышение активности ЩФ.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

— нечасто – зуд, сыпь, дерматит;

— очень редко – пурпура, экзема, тяжелые реакции со стороны кожи и слизистых оболочек (включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз). В отдельных случаях наблюдались серьезные кожные инфекции и инфекции мягких тканей при приеме НПВП во время заболевания ветряной оспой.

Аллергические реакции:

— нечасто – крапивница;

— редко – ангионевротический отек.

Со стороны мочевыделительной системы:

— нечасто – повышение концентрации мочевины сыворотки крови, повышение концентрации креатинина сыворотки крови;

— очень редко – нефротический синдром, почечная недостаточность.

Общие реакции: очень редко – отек, повышенная утомляемость, спазм мышц нижних конечностей.

Данные лабораторных исследований: очень редко – увеличение массы тела.

Противопоказания

— эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения (в т.ч. язвенный колит, болезнь Крона);

— желудочно-кишечное кровотечение или подозрение на него;

— указания в анамнезе на бронхоспазм, крапивницу, ринит после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты – риносинусит, крапивница, полипы слизистой оболочки носа, бронхиальная астма);

— тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

— нарушения кроветворения и коагуляции;

— тяжелая почечная недостаточность (КК<30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек;
— подтвержденная гиперкалиемия;

— тяжелая сердечная недостаточность (II-IV класс по классификации NYHA);

— ИБС;

— заболевания периферических артерий и/или артерий головного мозга;

— период после проведения аортокоронарного шунтирования;

— беременность;

— период лактации (грудное вскармливание);

— детский возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью

Заболевания печени, почек и ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, бронхиальная астма, артериальная гипертензия, снижение ОЦК (в т.ч. сразу после обширных оперативных вмешательств), ИБС, хроническая почечная, печеночная и сердечная недостаточность, при КК<60 мл/мин, язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, курение, пожилой возраст, при длительном приеме НПВП, тяжелые соматические заболевания, алкоголизм. Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат Аэртал^® противопоказан при беременности. Информация о применении ацеклофенака при беременности отсутствует. Угнетение синтеза простагландинов может неблагоприятно влиять на течение беременности и/или развитие эмбриона/плода.

В течение III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов:

– обладая сердечно-легочной токсичностью, могут вызывать преждевременное закрытие боталлова протока с развитием легочной гипертензии;

– могут вызывать нарушение функции почек плода, которое может прогрессировать до почечной недостаточности в сочетании с многоводием.

На поздних сроках беременности:

– препарат может влиять на продолжительность кровотечения из-за антиагрегантного эффекта, который может развиться даже после применения в очень низких дозах;

– препарат может подавлять сокращения матки, приводя к задержке родов или к затяжным родам.

Препарат Аэртал^® не следует принимать во время кормления грудью. Данные о выделении ацеклофенака с грудным молоком у женщин отсутствуют. В доклинических исследованиях при введении радиоактивного ¹⁴С-ацеклофенака заметного переноса радиоактивности в молоко не наблюдалось.

НПВП могут влиять на фертильность, в связи с чем не рекомендуются к применению женщинам, планирующими беременность.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Способ применения

Взрослым назначают внутрь по 100 мг (1 таб.) 2 раза/сут (одна таблетка утром и одна – вечером).

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости.

Особые указания

Следует избегать одновременного приема препарата Аэртал^® и других НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Нежелательные явления могут быть минимизированы путем применения наименьшей эффективной дозы и уменьшения продолжительности лечения, необходимого для контроля симптомов.

Влияние на ЖКТ

Кровотечение, язва или прободение ЖКТ с летальным исходом наблюдались при приеме любых НПВП в любой период лечения, как при наличии соответствующих симптомов и наличии серьезных заболеваний ЖКТ в анамнезе (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, болезнь Крона, язвенный колит), так и без них.

Риск кровотечения, образования язвы и прободения ЖКТ возрастает с увеличением дозы НПВП у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, особенно если она сопровождалась кровотечением или прободением, а также у пациентов пожилого возраста. Этим пациентам следует принимать минимальную эффективную дозу препарата. Им необходима комбинированная терапия с применением препаратов-протекторов (например, мизопростол или ингибиторы протоновой помпы). Такое лечение необходимо пациентам, принимающим небольшие дозы аспирина или других препаратов, которые негативно влияют на состояние ЖКТ.

Пациенты с заболеваниями ЖКТ, включая пациентов пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных симптомах, связанных с ЖКТ (особенно кровотечение), в т.ч. при первичном приеме препарата. Особая осторожность требуется при назначении препарата пациентам, одновременно принимающим препараты, которые могут повышать риск возникновения кровотечения или язвы, такие как системные ГКС, антикоагулянты (такие как варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты (такие как ацетилсалициловая кислота).

При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, принимающих Аэртал^®, лечение следует отменить.

Влияние на сердечно-сосудистую систему и ЦНС

Пациентам с артериальной гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью легкой или умеренной степени требуется соответствующее наблюдение, т.к. с приемом НПВП ассоциированы задержка жидкости в организме и отеки.

Ацеклофенак структурно близок к диклофенаку, обладает сходным метаболизмом. В отношении диклофенака имеются данные, указывающие на повышенный риск развития тромбоэмболических осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт, в частности, при долговременном лечении высокими дозами). Также существует повышенный риск развития острого коронарного синдрома, связанного с приемом ацеклофенака.

Пациенты с хронической сердечной недостаточностью (I класс по классификации NYHA) и пациенты с факторами риска развития осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы (например, артериальная гипертензия, сахарный диабет, курение) должны начинать лечение ацеклофенаком только после взвешенного решения лечащего врача. Риски со стороны сердечно-сосудистой системы могут зависеть от дозы и продолжительности лечения, поэтому препарат следует назначать в минимальной эффективной дозе и на минимально короткий период времени.

Влияние на печень и почки

Прием НПВП может вызвать дозозависимое снижение образования простагландинов и острую почечную недостаточность. Важность простагландинов для обеспечения почечного кровотока следует учитывать при приеме препарата у пациентов с нарушением функции сердца, почек или печени, у пациентов, получающих диуретики, или у пациентов после хирургического вмешательства, а также у пожилых.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с нарушениями функции печени и почек легкой или умеренной степени, а также пациентам с другими состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости в организме. У этих пациентов НПВП могут привести к нарушению функции почек и к задержке жидкости. Пациентам, принимающим диуретики, лицам с повышенным риском гиповолемии также следует соблюдать осторожность при приеме препарата Аэртал^®. Необходимо назначение минимальной эффективной дозы и регулярный врачебный контроль за функцией почек. Нежелательные явления со стороны почек обычно разрешаются после прекращения приема ацеклофенака.

Прием ацеклофенака следует прекратить, если изменения показателей функции печени сохраняются или ухудшаются, развиваются клинические признаки или симптомы заболеваний печени, либо возникают другие проявления (эозинофилия, сыпь). Гепатит может развиться без продромальных симптомов.

Применение НПВП у пациентов с печеночной порфирией может спровоцировать приступ.

Гиперчувствительность и кожные реакции

Как и другие НПВП, препарат может вызывать аллергические реакции, включая анафилактические/анафилактоидные реакции, даже если препарат принимается впервые. Тяжелые кожные реакции (некоторые из которых могут привести к летальному исходу), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, после приема НПВП наблюдались очень редко. Самый высокий риск возникновения этих реакций у пациентов наблюдается в начале приема препарата, также развитие данных нежелательных реакций наблюдается в течение первого месяца приема препарата. При возникновении кожной сыпи, повреждений слизистой оболочки полости рта или других признаков гиперчувствительности следует прекратить прием ацеклофенака.

В отдельных случаях при ветряной оспе могут возникнуть инфекции кожи и мягких тканей.

В настоящее время нельзя исключать роль НПВП в ухудшении течения этих инфекций. Поэтому следует избегать приема препарата Аэртал^® при ветряной оспе.

Гематологические нарушения

Ацеклофенак может вызывать обратимое угнетение агрегации тромбоцитов.

Нарушения со стороны дыхательной системы

Следует соблюдать осторожность при приеме препарата у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе или текущей, так как прием НПВП может спровоцировать развитие внезапного бронхоспазма у таких пациентов.

Пациенты пожилого возраста

Следует соблюдать осторожность при приеме препарата у пациентов пожилого возраста, т.к. у них чаще возникают побочные явления (особенно кровотечение и прободение ЖКТ) при приеме НПВП. Осложнения могут привести к летальному исходу. Также пожилые пациенты чаще страдают заболеваниями почек, печени или сердечно сосудистой системы.

Длительное применение

Все пациенты, получающие длительное лечение НПВП, должны находиться под тщательным наблюдением (например, общий анализ крови, функциональные печеночные и почечные тесты).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. препарат способен вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.

Передозировка

Нет данных о передозировке ацеклофенака у человека.

Симптомы: возможно тошнота, рвота, боль в области желудка, головокружение, головная боль, явления гипервентиляции с повышенной судорожной готовностью.

Лечение: промывание желудка, прием внутрь активированного угля, симптоматическая терапия. Форсированный диурез, гемодиализ недостаточно эффективны.

Взаимодействие с другими препаратами

За исключением варфарина, исследований лекарственного взаимодействия не проводилось.

Ацеклофенак метаболизируется при участии изофермента CYP2C9; данные in vitro показывают, что ацеклофенак может быть ингибитором этого фермента. Таким образом, риск фармакокинетического взаимодействия возможен при одновременном приеме с фенитоином, циметидином, толбутамидом, фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом и сульфафеназолом. Как и в случае с другими НПВП, увеличивается риск фармакокинетического взаимодействия с другими препаратами, которые выводятся из организма путем активной почечной секреции, такими как метотрексат и препараты лития. Ацеклофенак практически полностью связывается с альбумином плазмы крови и, следовательно, есть возможность взаимодействия по типу вытеснения с другими препаратами, связывающимися с белками.

Ниже приведена класс-специфичная информация для НПВП.

НПВП ингибируют канальцевую секрецию метотрексата; более того, может наблюдаться небольшое метаболическое взаимодействие, что приводит к уменьшению клиренса метотрексата. Поэтому при применении метотрексата в высоких дозах следует избегать назначения НПВП.

Некоторые НПВП ингибируют почечный клиренс лития и дигоксина, что приводит к увеличению концентрации в сыворотке обоих веществ. Следует избегать совместного применения, если не проводится частый контроль концентраций лития и дигоксина.

НПВП ингибируют агрегацию тромбоцитов и повреждают слизистую оболочку ЖКТ, что может привести к усилению действия антикоагулянтов и увеличить риск желудочно-кишечного кровотечения на фоне приема антикоагулянтов. Следует избегать совместного применения ацеклофенака и пероральных антикоагулянтов кумариновой группы, тиклопидина и тромболитиков, если не проводится тщательное наблюдение за состоянием пациента.

При совместном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина НПВП способны увеличивать риск желудочно-кишечного кровотечения.

При одновременном приеме НПВП с циклоспорином или такролимусом следует учитывать риск повышенной нефротоксичности из-за снижения образования почечного простациклина. Поэтому при одновременном приеме следует тщательно контролировать показатели функции почек.

При одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты или других НПВП возможно увеличение частоты возникновения побочных явлений, поэтому следует при таких комбинациях требуется осторожность.

При одновременном применении с ГКС возрастает риск возникновения язвы или желудочно-кишечного кровотечения.

Ацеклофенак, как и другие НПВП, способен ингибировать активность диуретиков, может уменьшать диуретический эффект фуросемида и буметанида и антигипертензивный эффект тиазидов. Совместный прием с калийсберегающими диуретиками может привести к увеличению содержания калия в сыворотке крови. Ацеклофенак не влиял на контроль АД при совместном применении с бендрофлуазидом, хотя нельзя исключить взаимодействие с другими диуретиками.

НПВП могут также уменьшать эффект гипотензивных препаратов. Совместный прием ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПВП может привести к нарушению функции почек. Риск возникновения острой почечной недостаточности, которая обычно носит обратимый характер, может возрастать у некоторых пациентов с нарушениями функции почек, например, у пожилых или при обезвоживании. Поэтому при совместном применении с НПВП следует соблюдать осторожность. Пациенты должны потреблять необходимое количество жидкости и находиться под соответствующим наблюдением (контроль функции почек в начале совместного применения и периодически в ходе лечения).

Клинические исследования показывают, что диклофенак может применяться совместно с пероральными гипогликемическими средствами без влияния на их клинический эффект. Однако имеются отдельные сообщения о гипогликемических и гипергликемических эффектах препарата. Таким образом, при приеме ацеклофенака следует провести коррекцию доз препаратов, которые могут вызвать гипогликемию.

При одновременном приеме НПВП и зидовудина возрастает риск гематологической токсичности. Имеются данные об увеличении риска возникновения гемартрозов и гематом у ВИЧ-положительных пациентов с гемофилией, получающих зидовудин и ибупрофен.

Условия отпуска в аптеках

По рецепту

Страна

Венгрия

Действующее вещество

Ацеклофенак

Состав

Активное вещество – ацеклофенак.

Фармакологическое действие

Нестероидное противовоспалительное средство.Ацеклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Угнетает синтез простагландинов, влияет на патогенез воспаления, возникновения боли и лихорадки.Быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме после перорального приема достигается через 1,25-3 часа. Проникает в синовиальную жидкость. Период полувыведения – 4 часа.

Показания к применению

Болеутоляющее и противовоспалительное средство при остеоартрите и ревматоидном артрите.

Способ применения

Внутрь, не разжевывая запивая достаточным количеством воды, по 1 таблетке1 раз в день.

Взаимодействие

При одновременном применении Ацеклофенака и:· дигоксина, фенитоина или препаратов лития – может повышаться уровень содержания в плазме этих лекарственных средств:· диуретиков и гипотензивных средств – ослабляется действие этих средств;· калийсберегающих диуретиков – может вызвать гиперкалиемию;· других НПВС или глюкокортикоидов – повышается риск возникновения побочных явлений со стороны ЖКТ:· ацетилсалициловой кислотой – ведет к понижению уровня концентрации ацеклофенака в сыворотке крови;· циклоспорина – может повысить токсическое воздействие последнего на почки;· противодиабетических средств – может вызвать гипо- или гипергликемию. При этой комбинации средств необходим контроль уровня сахара в крови;· метотрексата в течение 24 часов до или после приема может привести к повышению концентрации метотрексата и к усилению его токсического действия;· непрямых антикоагулянтов – необходим регулярный контроль

Побочное действие

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боли в области эпигастрия, кишечная колика, диспепсия, метеоризм, анорексия, запор, возникновения эрозивно-язвенных поражений, кровотечения и перфорации ЖКТ.Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нарушения сна, возбуждение, нарушение чувствительности, дезориентация, нарушения памяти, зрения, слуха, вкусовых ощущений, шум в ушах, судороги, раздражительность, тремор, депрессия, тревожность, асептический менингит.Аллергические проявления: кожная сыпь, крапивница, экземы, полиморфной эритемы, эритродермия, приступы бронхиальной астмы, системные анафилактические реакции, васкулит, пневмонит, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.Со стороны почек: транзиторное повышение активности трансаминаз в крови, гепатит, фульминантный гепатит.Со стороны системы кроветворения: развития тромбоцитопении, арганулоцитоза, гемолитической анемии, апластической анемии.Со стороны сердечно-сосудистой системы: возникновения тахикардии, артериальной гипертензии, застойной сердечной недостаточности.

Противопоказания

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, гиперчувствительность, нарушения кроветворения неясной этиологии, третий триместр беременности, возраст до 18 лет.

Передозировка

Симптомы: головная боль, головокружение, явления гипервентиляции с повышенной судорожной готовностью, боли в животе, тошнота, рвота.Лечение: симптоматическое. Специфического антидота не существует.

Особые указания

В период лечения препаратом следует проводить систематический контроль картины периферической крови, функции печени, почек, исследование кала на наличие крови.Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздержаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций, употребления алкоголя.

Условия отпуска в аптеках

По рецепту

Страна

Македония,

Действующее вещество

Кетопрофен

Состав

Активное вещество – кетопрофен.

Фармакологическое действие

Противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее, антиагрегационное. Обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны и задерживает высвобождение из них ферментов, способствующих разрушению тканей при хроническом воспалении. При введении внутрь всасывается достаточно полно. Абсорбция сопровождается эффектом “первого прохождения” через печень. Концентрация в крови дозозависимая. Легко проходит через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Биотрансформируется в печени (практически полностью). Метаболиты выводятся с мочой. Уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, увеличивает объем движений.

Показания к применению

Ревматоидный артрит, неспецифический спондилоартрит (анкилозирующий и псориатический спондилит), болевой синдром (послеоперационные, посттравматические боли, боли при метастазах в кости), подагрический артрит, псевдоподагра, остеоартроз, внесуставной ревматизм (тендовагинит, бурсит, капсулит), почечная колика, альгодисменорея. Гель – неосложненные травмы (растяжения и разрывы сухожилий и связок, ушибы мышц, отеки).

Способ применения

Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения заболевания. Для приема внутрь для взрослых начальная суточная доза составляет 300 мг в 2-3 приема. Для поддерживающего лечения – доза зависит от используемой лекарственной формы. Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса вводят 100 мг в виде однократной в/м инъекции. Далее кетопрофен применяют внутрь или ректально.Максимальная доза: при приеме внутрь или ректально – 300 мг/сут.

Взаимодействие

Повышает токсичность метотрексата. Концентрация кетопрофена в плазме возрастает на фоне пробенецида (угнетает почечную экскрецию). Усиливает эффект антикоагулянтов, гепарина, тиклопидина, кортикостероидов, пероральных противодиабетических средств и алкоголя, ослабляет – спиронолактона, периферических вазодилататоров.

Побочное действие

Головная боль, головокружение, шум в ушах, сонливость, слабость, зрительные расстройства, диспептические явления (тошнота, рвота, абдоминальные боли, диарея, метеоризм, запор, анорексия), стоматит, нарушение функции почек и печени, гиперемия, аллергические реакции.

Противопоказания

Гиперчувствительность, почечная и печеночная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, “аспириновая” астма, беременность и детский возраст.Свечи – проктит и прокторрагии; Гель – дерматозы, экзема, инфицированные ссадины и раны (мокнущие).

Передозировка

Нет данных.

Особые указания

Прием кетопрофена может маскировать признаки инфекционного заболевания. При нарушении функции почек и печени необходимо снижение дозы и тщательное наблюдение. Нельзя допускать попадания геля на слизистые оболочки и в глаза. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. На время лечения следует отказаться от приема спиртосодержащих напитков.У пациентов с бронхиальной астмой или аллергическим диатезом применение Кетопрофена может вызвать бронхоспазм.

Условия отпуска в аптеках

По рецепту

Состав

1 таблетка содержит: лорноксикам 8 мг.

Вспомогательные вещества: магния стеарат, повидон К25, натрия кроскармеллоза, целлюлоза, лактозы моногидрат.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, продолговатые, с надписью вдавлением “LO8”.

Фармакологическое действие

НПВС. Оказывает выраженное обезболивающее и противовоспалительное действие. Лорноксикам обладает сложным механизмом действия, в основе которого лежит подавление синтеза простагландинов, обусловленное угнетением активности изоферментов ЦОГ. Кроме того, лорноксикам угнетает высвобождение свободных радикалов кислорода из активированных лейкоцитов.

Анальгетический эффект лорноксикама не связан с наркотическим действием.

Препарат Ксефокам не оказывает опиатоподобного действия на ЦНС и, в отличие от наркотических анальгетиков, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости.

Показания к применению

— кратковременное лечение болевого синдрома различного происхождения;

— симптоматическая терапия ревматических заболеваний (ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит, суставной синдром при обострении подагры, ревматическое поражение мягких тканей).

Способ применения

Препарат принимают внутрь перед едой, запивая стаканом воды.

При выраженном болевом синдроме рекомендуемая доза 8-16 мг/сут, поделенная на 2-3 приема. Максимальная суточная доза составляет 16 мг.

При воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваниях рекомендуемая начальная доза составляет 12 мг. Стандартная доза составляет 8-16 мг/сут, в зависимости от состояния пациента.

Длительность терапии зависит от характера и течения заболевания.

При заболеваниях ЖКТ, пациентам с нарушениями функции почек или печени, пациентам пожилого возраста (старше 65 лет), после обширных операций – максимальная суточная доза составляет 12 мг за 3 приема.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Взаимодействие

Одновременное применение препарата Ксефокам и:

циметидина – повышает концентрацию лорноксикама в плазме; взаимодействия с ранитидином и антацидными препаратами не выявлено;

антикоагулянтов или ингибиторов агрегации тромбоцитов – возможно увеличение времени кровотечения (повышенный риск кровотечения, необходим контроль MHO;

бета-адреноблокаторов и ингибиторов АПФ – может уменьшать их гипотензивный эффект;

диуретиков – снижает мочегонный эффект и гипотензивное действие;

дигоксина – снижает почечный клиренс дигоксина;

хинолоновых антибиотиков – повышает риск развития судорожного синдрома;

других НПВП или ГКС – увеличивает риск желудочно-кишечных кровотечений;

метотрексата – повышает концентрацию метотрексата в сыворотке;

селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) – повышает риск желудочно-кишечных кровотечений;

солей лития – может вызывать увеличение пиковых концентраций лития в плазме и, тем самым, усиливать известные побочные эффекты лития;

циклоспорина – увеличивает нефротоксичность циклоспорина.

производных сульфонилмочевины – может усиливать гипогликемический эффект последних;

этанола, кортикотропина, препаратов калия – увеличивает риск побочных эффектов со стороны ЖКТ;

цефамандола, цефоперазона, цефотетана, вальпроевоей кислоты – увеличивает риск кровотечения.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы:

— диспепсия, боль в животе, сухость во рту, стоматит, тошнота, рвота, изжога, диарея;

— эзофагит, гастрит, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и кишечника в т.ч. с перфорацией и кровотечением, запор, метеоризм, мелена, нарушение функции печени, повышение уровня печеночных трансаминаз.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, нарушения сна, депрессия, возбуждение, тремор, асептический менингит, парестезии.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия, повышение АД.

Со стороны органов дыхания: фарингит, ринит, диспноэ, кашель, бронхоспазм.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, снижение клубочковой фильтрации, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, папиллярный некроз, нефротическнй синдром, периферические отеки, острая почечная недостаточность.

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: отечный синдром, экхимозы, кожная сыпь, зуд, крапивница, алопеция, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, ангионевротический отек.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: агранулоцитоз, лейкопения, анемия, тромбоцитопения, увеличение времени кровотечения.

Прочие: анорексия, усиление потоотделения, изменение массы тела, артралгии, миалгии.

Противопоказания

— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);

— геморрагический диатез или нарушения свертываемости крови;

— недавно перенесенные операции, сопряженные с риском кровотечения или неполного гемостаза;

— период после проведения аортокоронарного шунтирования;

— эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;

— цереброваскулярное или иное кровотечение;

— рецидивирующая язва желудка или повторные ЖКТ кровотечения;

— ЖКТ кровотечения, связанные с приемом НПВП в анамнезе;

— воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;

— декомпенсированная сердечная недостаточность;

— выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

— выраженная почечная недостаточность (уровень сывороточного креатинина более 300 мкмоль/л), прогрессирующие заболевания почек;

— подтвержденная гиперкалиемия;

— гиповолемия или обезвоживание;

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за отсутствия клинических данных по его применению у этой возрастной группы);

— повышенная чувствительность/аллергия к лорноксикаму или к одному из компонентов препарата.

С осторожностью:

— эрозивно-язвенные поражения и кровотечения из ЖКТ (в анамнезе);

— умеренно выраженная почечная недостаточность, КК менее 60 мл/мин;

— состояния после хирургических вмешательств;

— ИБС, хроническая сердечная недостаточность;

— цереброваскулярные заболевания;

— дислипидемия/гиперлипидемия;

— сахарный диабет;

— заболевания периферических артерий;

— наличие инфекции Helicobacter pylori;

— длительное применение НПВП;

— тяжелые соматические заболевания;

— одновременное применение пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина);

— курение, алкоголизм;

— возраст старше 65 лет.

Передозировка

Симптомы: возможно усиление описанных выше побочных эффектов препарата.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Прием активированного угля сразу после приема Ксефокама может способствовать снижению всасывания препарата. Для профилактики повреждения слизистой оболочки можно применять противоязвенные препараты. Диализ неэффективен.

Особые указания

Риск ульцерогенного действия препарата позволяет снизить одновременное назначение ингибиторов протонной помпы и синтетических аналогов простагландинов. В случае возникновения кровотечения в ЖКТ прием препарата необходимо сразу же прекратить и принять соответствующие неотложные меры. Особенно внимательно необходимо наблюдать за состоянием тех больных с желудочно-кишечной патологией, которые впервые получают курс лечения препаратом Ксефокам.

Как и другие оксикамы, препарат Ксефокам угнетает агрегацию тромбоцитов и поэтому может увеличивать время кровотечения. При применении этого препарата необходимо внимательно наблюдать за состоянием больных, нуждающихся в абсолютно нормальном функционировании системы свертывания крови (например, больных, которым предстоит хирургическое вмешательство), имеющих нарушения системы свертывания крови или же получающих лекарственные средства, угнетающие свертывание (включая гепарин в низких дозах), для того, чтобы своевременно обнаружить признаки кровотечения.

При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение уровня печеночных трансаминаз) пациенту следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.

Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Пациентам с нарушениями функции почек, вызванными большой кровопотерей или тяжелым обезвоживанием, Ксефокам, как ингибитор синтеза простагландинов, можно назначать только после устранения гиповолемии и связанной с ней опасности уменьшения перфузии почек. Как и другие НПВП, Ксефокам может вызывать повышение концентрации в крови мочевины и креатинина, а также задержку воды и натрия, периферические отеки, артериальную гипертензию и другие ранние признаки нефропатии. Длительное лечение таких больных препаратом Ксефокам может привести к следующим последствиям: гломерулонефрит, папиллярный некроз и нефротический синдром с переходом в острую почечную недостаточность. Пациентам с выраженным снижением функции почек препарат Ксефокам назначать не следует. У пациентов пожилого возраста, а также у пациентов, страдающих артериальной гипертензией и/или ожирением, необходимо контролировать уровень АД.

Особенно важно проводить мониторинг функции почек у пожилых больных, а также у пациентов:

– одновременно получающих диуретики;

– одновременно получающих препараты, которые могут вызывать повреждения почек.

При длительном применении препарата Ксефокам необходимо периодически контролировать гематологические параметры, а также функцию почек и печени.

Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Пациентам, применяющим препарат, следует воздерживаться от употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, применяющим препарат, необходимо воздерживаться от работы, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия отпуска в аптеках

По рецепту

АПТЕКА ОТ А ДО Я

Страна

Действующее вещество

Условия хранения

Условия отпуска в аптеках

Действующее вещество

Состав

Фармакологическое действие

Показания к применению

Способ применения

Взаимодействие

Побочное действие

Противопоказания

Передозировка

Особые указания

Условия отпуска в аптеках

Страна

Действующее вещество

Состав

Фармакологическое действие

Показания к применению

Взаимодействие

Побочное действие

Противопоказания

Передозировка

Особые указания

Условия отпуска в аптеках

Страна

Действующее вещество

Состав

Фармакологическое действие

Показания к применению

Способ применения

Взаимодействие

Побочное действие

Противопоказания

Передозировка

Особые указания

Условия отпуска в аптеках

Страна

Состав

Фармакологическое действие

Показания к применению

Способ применения

Взаимодействие

Побочное действие

Противопоказания

Передозировка

Особые указания

Условия отпуска в аптеках

Страна

Действующее вещество

Состав

Фармакологическое действие

Показания к применению

Способ применения

Взаимодействие

Побочное действие

Противопоказания

Передозировка

Особые указания

Условия отпуска в аптеках

Страна

Действующее вещество

Состав

Фармакологическое действие

Показания к применению

Побочные действие

Противопоказания

Способ применения

Особые указания

Передозировка

Взаимодействие с другими препаратами

Условия отпуска в аптеках

Страна

Действующее вещество

Состав

Фармакологическое действие

Показания к применению

Способ применения