О препарате
Циталам – антидепрессант.
Показания и дозировка
Показания препарата Циталам:
- Лечение и профилактика рецидивов депрессии различной этиологии, в том числе депрессивных состояний, связанных с расстройствами питания: нервной булимией и нервной анорексией.
- Панические расстройства, в том числе с агарофобия.
- Обсессивно-компульсивное расстройство (контрастные обсессии, навязчивые сомнения, синдром дисморфофобии).
Циталам рекомендуется применять 1 раз в сутки независимо от приема пищи утром или вечером.Таблетку следует глотать с необходимым количеством воды, не разжевывая.
Депрессия . Начальная доза составляет 20 мг в сутки, которую, как правило, потом повышают до 40 мг в сутки. Повышение дозы происходит по 20 мг с интервалом не менее 1 недели. Максимальная суточная доза составляет 60 мг в сутки, но, как правило, не рекомендуется превышать дозу 40 мг в сутки. При булимическом неврозе и анорексии суточная доза составляет 20 мг, курс лечения – 2-3 месяца в комплексе с индивидуальной систематической психотерапией.
Панические расстройства. Обсессивно-компульсивного расстройства . Начальная доза составляет 10 мг в сутки в течение недели, которую, затем повышают до 20 мг в сутки. Максимальная суточная доза составляет
60 мг в сутки.
Рекомендуемая доза для большинства пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции печени составляет 10-20 мг в сутки. Повышение дозы до 40 мг в сутки возможно только в случае отсутствия результата после применения дозы 20 мг в сутки. Такие пациенты нуждаются в постоянном наблюдении.
Нет необходимости в коррекции дозы пациентам с незначительной или умеренной почечной недостаточностью. Терапевтический эффект развивается на 2-й неделе от начала лечения. Терапию следует проводить пока у пациента исчезнет симптоматика заболевания в течение 4-6 месяцев.Препарат отменяют постепенно. Снижение дозы проводят в течение 1-2 недель.
Передозировка
Передозировка препарата Циталам:
Симптомы, которые чаще сопровождают передозировки циталопрамом отдельно или в комбинации с другими лекарственными средствами и / или алкоголем включают головокружение, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, тремор, сонливость, синусовая тахикардия. Очень редко наблюдаются амнезия, смятение, кома, судороги, гипервентиляция, цианоз, рабдомиолиз, изменения в электрокардиограмме (включая удлинение интервала QTc, желудочковая аритмия, узелковый ритм, желудочковой тахикардии).
Необходимо обеспечить адекватный доступ кислорода, качественную вентиляцию. Вскоре после применения препарата и в течение первых суток после передозировки рекомендуется промывание желудка (при соответствующей защите дыхательных путей), прием 20-40 г активированного угля каждые 4-6 ч. Надо контролировать сердечный ритм и основные показатели состояния организма, общие поддерживающие и симптоматические меры. Благодаря большому объему распределения циталопрама маловероятно, что форсированный диурез, диализ, гемоперфузия и гемотрансфузия будут полезными. Специфических антидотов циталопрама не существует. Особое внимание и меры надо применять по пациентов, преувеличили дозирования циталопрама одновременно с большим количеством трициклических антидепрессантов.
Побочные эффекты
Циталам имеет благоприятный профиль переносимости с минимальными побочными эффектами, что делает его приемлемым для проведения длительной терапии, лечения людей пожилого возраста и соматических ослабленных больных. Обычно побочные реакции слабо выражены, кратковременные и исчезают в течение 1-2 недель после начала лечения без отмены препарата. Клинически значимые побочные реакции, которые наблюдались чаще всего (≥ 5%) в связи с применением циталопрама в течение 6 месяцев: сухость во рту, повышенная потливость, тремор, тошнота, диарея, диспепсия, чувство усталости, сонливость, бессонница, расстройства эякуляции (обычно , задержка).
С частотой ≤ 5% могут возникать: рвота, боль в животе, лихорадка, артралгия, миалгия, чувство беспокойства, анорексия, возбуждение, дисменорея, снижение либидо, зевота, инфекции верхних дыхательных путей, риниты, синуситы, импотенция.
Редко (около 1%) может наблюдаться головная боль, астения, головокружение, запор, сердцебиение, нарушение зрения, нарушение сна, нервозность, фарингит, нарушение мочеиспускания, нарушения сна, боли в спине, потеря веса, нарушение концентрации внимания, ночные кошмары , повышение аппетита, апатия, суицидальные попытки, мигрень, парестезии, ортостатическая гипотензия, аретриальна гипотензия, артериальная гипертензия, слабость, повышенное слюнотечение, полиурия, нарушение оргазма у женщин, зуд, нарушения вкуса.
Очень редко (≤ 1%) может возникать снижение частоты сердечных сокращений (ЧСС) – у пациентов с низкой ЧСС возможно развитие брадикардии эйфория, повышение либидо, экстрапирамидальные расстройства, судороги, повышение печеночных трансаминаз, кашель, звон в ушах, аллергические реакции, обморок, слабость, фотосенсибилизация.
Внезапная отмена препарата, как и других психотропных средств, может привести к возникновению тошноты (4%), бессонница (3%), сонливости (2%), головокружение (2%), сухость во рту (1%), рвота (1% ), астении (1%), беспокойство (1%).
Противопоказания
Противопоказания препарата Циталам:
- Повышенная чувствительность к активному веществу препарата или к любому его компонента
(См. «Состав»).
- Нестабильная эпилепсия.
- Почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл / мин).
- Одновременное применение ингибиторов МАО, включая селегилин, превышающих дозу 10 мг в сутки и в течение 2 недель после их отмены.
- Беременность, период лактации (на период лечения кормление грудью прекращают).
- Дети в возрасте до 18 лет.
Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем
Нельзя одновременно применить Циталам с серотонинергичными препаратами (ингибиторы МАО, L-триптофан, декстрометорфан, псевдоэфедрин, фенилпропаноламин, суматриптан или другие триптаны, трамадол) – это может вызвать симптомов серотонинового синдрома (гипертермия, мышечная ригидность, миоклонус, возбуждение , гипертонический криз).
Циталам надо применять с осторожностью в комбинации с другими препаратами, действующими на центральную нервную систему.
Необходима осторожность при одновременном применении антикоагулянтов и препаратов, влияющих на функцию свертывания крови (нестероидные противовоспалительные средства, ацетилсалициловая кислота, варфарин, тиклопидин, клопидогрел, дипиридамол), так как при этом повышается риск возникновения кровоточивости.
Циметидин вызывает умеренное повышение уровня средних равновесных концентраций циталопрама.
Циталопрам вызывает умеренное снижение уровня концентрации кетоконазола в плазме крови, но кетоконазол существенно не влияет на фармакокинетику циталопрама.
Хотя отмечалось существенного взаимодействия циталопрама с трициклическими антидепрессантами одновременное назначение этих препаратов требует осторожности.
Одновременный прием циталопрама и метопролола (субстрат CYP2D6) приводит к повышению уровня метопролола в плазме вдвое, но не вызывает клинически значимое влияние на артериальное давление или частоту сердечных сокращений.
Взаимного влияния циталопрама и имипрамина на их фармакокинетику не обнаружено, хотя уровень основного метаболита имипрамина – дезипрамина в плазме увеличивается. Следует уменьшить дозу дезипрамина.
Не отмечалось взаимодействия циталопрама с препаратами лития, фенотиазинами, бензодиазепинами, нейролептиками, анальгетиками, антигистаминными и антигипертензивными препаратами, бета-блокаторами, дигоксином и другими сердечно-сосудистыми лекарственными средствами.
Циталопрам НЕ усиливает когнитивный и психомоторное эффект алкоголя, как другие психотропные препараты.
Состав и свойтва
действующее вещество: циталопрам;
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит циталопрама гидробромид в количестве, соответствующем 20 мг циталопрама;
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, магния стеарат, кремния диоксид, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, тальк, полиэтиленгликоль 6000.
Форма выпуска: Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакологическое действие:
Циталопрам (активное вещество препарата) – антидепрессант, наиболее селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС) в нейронах центральной нервной системы (ЦНС).
Фармакодинамика. Антидепрессивное действие циталопрама обусловлена специфическим торможением захвата серотонина пресинаптической мембраной путем связывания специальных транспортеров 5-гидрокситриптамина (серотонина). Циталопрам блокирует обратный захват этого нейромедиатора нейронами, с чем связано повышение содержания свободной фракции этого нейромедиатора в синаптической щели, усиление действия серотонина и соответственно развитие тимоаналептичного, анксиолитического, активизирующего и антифобичного эффекта. Циталопрам является наиболее селективным блокатором обратного захвата серотонина среди других представителей этой фармакотерапевтической группы и наименее аффинным к α1-, α2- и β-адренорецепторов, дофаминовых (D2), 5-НТ-подобных, 5-НТ2-, мускариновых и гистаминовых (1Н ) рецепторов. Это обеспечивает мощную тимоаналептичну действие и низкую вероятность возникновения холинолитического, кардиоваскулярного (изменения ЧСС, параметров ЭКГ), психомоторного, гипотензивного и седативного побочного эффекта. Циталопрам не влияет на гематологические показатели, функцию печени, почек, не способствует увеличению массы тела.Циталопрам имеет наименьший по сравнению с другими антидепрессантами потенциал к лекарственного взаимодействия, что обусловлено его ниже, чем в других СИОЗС, интенсивностью связывания с белками плазмы и крайне незначительным ингибированием изоферментов печени в системе цитохрома Р450ИИD6; низкую токсичность при передозировке, не вызывает «синдрома отмены» и физического / психической зависимости.
В динамике терапевтического действия циталопрама уже после первой недели лечения отмечается тимоаналептична и транквилизирующие действие препарата: улучшение настроения, снижение чувства беспокойства, устранения меланхолии.
Фармакокинетика. Через 2-4 ч после перорального приема циталопрама в дозе 50 мг достигается максимальная концентрация 120-150 ммоль / л в плазме крови. При применении циталопрама в количестве 30-60 мг в сутки достигается равновесная концентрация 120-600 ммоль / л. Липотропнисть препарата обеспечивает легкое проникновение через гематоэнцефалический барьер. Прием пищи не влияет на всасывание препарата. Объем распределения составляет 14-17 л / кг массы тела.Биодоступность составляет 80%. Связывание с белками плазмы крови составляет около 50%.Метаболизируется путем диметилирування, дезаминирования и окисления. В плазме крови обнаруживается в основном в неизменном виде. Изменение концентрации характеризуется линейной кинетикой, существует линейная зависимость от дозы. Постоянная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 недели после начала лечения. Период полувыведения составляет 1,5 суток.Период полувыведения (t 1/2 ) составляет около 30-33 ч. Это позволяет применять препарат один раз в сутки. Циталопрам преимущественно выводится с желчью и калом – около 85%, с мочой -около 15%. У 12-23% дозы циталопрама выводится из организма с мочой в неизмененном виде.
У пациентов пожилого возраста, в связи с ослаблением метаболизма, отмечается удлинение периода полувыведения и снижение клиренса креатинина.
Вывод циталопрама происходит медленнее у пациентов с печеночной недостаточностью. Период полувыведения и равновесная концентрация увеличивается примерно вдвое.
Вывод циталопрама происходит медленнее у пациентов с незначительной и умеренной почечной недостаточностью, однако его фармакокинетика не меняется.
Условия хранения: Хранить Циталам следует при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.
Общая информация
-
Форма продажи:
по рецепту
-
Действующее в-о:
Циталопрам
-
Производитель:
Кадила Хелткер Лтд., Индия
Цистенал – инструкция по применению, аналоги, состав, показания
