СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Cостав:
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит цефуроксима (в форме цефуроксима аксетила) 250 мг или 500 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, кальция карбонат, кросповидон (тип А).
Пленочная оболочка: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), пропиленгликоль, FD&C синий № 1 алюминиевый лак (11% -13%) (Е 133), FD&C синий № 1 алюминиевый лак (28% -31%) (Е 133).
Упаковка:
По 10 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной коробке; по 7 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
Фармакодинамика. Цефуроксима аксетил гидролизуется ферментами эстеразы до активного антибиотика цефуроксима. Цефуроксим угнетает синтез клеточной оболочки микроорганизмов путем прикрепления к пенициллинсвязывающим белкам (ПСБ). Это приводит к прерыванию биосинтеза клеточной стенки (пептидогликана), что приводит к лизису и гибели бактериальных клеток.
Цефуроксим обычно имеет высокую активность в отношении таких микроорганизмов in vitro.
Чувствительны штаммы
Грамположительные аэробы
- Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину) *
- Streptococcus pyogenes
- Streptococcus agalactiae
Грамотрицательные аэробы
- Haemophilus influenzae
- Нaemophilus parainfluenzae
- Moraxella catarrhalis
Спирохеты:
Микроорганизмы, для которых приобретенная резистентность может быть проблемой
Аэробные грамположительные бактерии:
Грамотрицательные аэробы
- Citrobacter freundii
- Enterobacter aerogenes
- Enterobacter cloacae
- Escherichia coli
- Klebsiella pneumoniae
- Proteus mirabilis
- Proteus spp. (Иные, чем P. vulgaris)
- Providencia spp.
Грамположительные анаэробы:
- Peptostreptococcus spp.
- Propionibacterium spp.
- Грамотрицательные анаэробы:
- Fusobacterium spp.
- Bacteroides spp.
Микроорганизмы с наследственной резистентностью
Грамположительные аэробы
- Enterococcus faecalis
- Enterococcus faecium
Грамотрицательные аэробы
- Acinetobacter spp.
- Campylobacter spp.
- Morganella morganii
- Proteus vulgaris
- Pseudomonas aeruginosa
- Serratia marcescens
Грамотрицательные анаэробы:
Другие:
- Chlamydia spp.
- Mycoplasma spp.
- Legionella spp.
* Все устойчивые к метициллину S. аureus устойчивы к цефуроксиму.
Фармакокинетика. Абсорбция. После перорального применения цефуроксима аксетил абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, быстро гидролизуется на слизистой оболочке кишечника и в виде цефуроксима попадает в кровь.
Оптимальный уровень абсорбции наблюдается сразу после приема пищи.
После применения таблеток пиковый уровень в сыворотке крови (2,9 мкг / мл для дозы 125 мг, 4,4 мкг / мл для дозы 250 мг, 7,7 мкг / мл для дозы 500 мг и 13,6 мкг / мл для дозы 1000 мг) достигается через 2,4 часа после приема препарата с пищей. Скорость абсорбции цефуроксима при приеме в виде суспензии уменьшается по сравнению с таковым при приеме в виде таблеток, что приводит впоследствии к более низким пиковым уровням в сыворотке крови и снижению системной биодоступности (на 4-17% меньше). Суспензия для перорального применения цефуроксима аксетила не является биоэквивалентной таблеткам цефуроксима аксетила, что было показано в исследовании с участием здоровых взрослых добровольцев, и, следовательно, не являются взаимозаменяемыми из расчета мг на мг. Фармакокинетика цефуроксима линейная в интервале доз от 125 до 1000 мг при пероральном применении. Накопление цефуроксима не произошло после повторных пероральных доз от 250 до 500 мг.
Распределение. Уровень связывания с белками – 33-50% в зависимости от методики определения. Концентрация цефуроксима, превышающая МИК для большинства распространенных патогенных микроорганизмов, достигается в тканях миндалин, носовых пазух, слизистой оболочке бронхов, костях, плевральной жидкости, суставной жидкости, синовиальной жидкости, межклеточной жидкости, желчи, мокроте и водянистой влаге камеры глаза. Цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер при воспалении мозговых оболочек.
Метаболизм. Цефуроксим не метаболизируется.
Вывод. Период полураспада в сыворотке крови составляет от 1 до 1,5 часа. Цефуроксим выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Почечный клиренс составляет от 125 до 148 мл / мин / 1,73 м2.
Особые группы пациентов.
Пол. Не было выявлено различий в фармакокинетике цефуроксима у мужчин и женщин.
Пациенты пожилого возраста. Никаких особых мер не требуется при применении препарата у пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек в дозе до максимального уровня 1 г в сутки. Пациенты пожилого возраста, более вероятно, имеют пониженную функцию почек. Таким образом, дозу нужно скорректировать в соответствии с функцией почек у таких пациентов.
Дети. В возрасте от 3 месяцев фармакокинетика цефуроксима такая же, как у взрослых. Нет данных о клинических испытаниях по применению цефуроксима аксетила детям в возрасте до 3 месяцев.
Почечная недостаточность. Безопасность и эффективность цефуроксима аксетила для пациентов с почечной недостаточностью не установлена. Цефуроксим в основном выводится почками. Поэтому, как и в случае применения всех аналогичных антибиотиков, пациентам с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина <30 мл/мин) рекомендуется снизить дозу цефуроксима, чтобы компенсировать медленное выведение. Цефуроксим эффективно выводится путем диализа.
Печеночная недостаточность. Нет данных о пациентах с нарушением функции печени. Поскольку цефуроксим преимущественно выводится почками, наличие печеночной недостаточности, как ожидается, не влияет на фармакокинетику цефуроксима.
ПОКАЗАНИЯ:
Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
– острый стрептококковый тонзиллит и фарингит;
– острый бактериальный синусит;
– острый средний отит,
– обострение хронического бронхита;
– цистит
– пиелонефрит;
– неосложненные инфекции кожи и мягких тканей;
– ранние проявления болезни Лайма.
ПРИМЕНЕНИЕ:
Обычно продолжительность курса лечения составляет 7 дней (продолжительность может изменяться от 5 до 10 дней).
Дозировка.
Взрослые и дети (масса тела ≥ 40 кг).
- Острый тонзиллит и фарингит, острый бактериальный синусит – 250 мг дважды в сутки.
- Острый средний отит – 500 мг дважды в сутки.
- Обострение хронического бронхита – 500 мг дважды в сутки.
- Цистит – 250 мг дважды в сутки.
- Пиелонефрит – 250 мг дважды в сутки.
- Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей – 250 мг дважды в сутки.
- Болезнь Лайма – 500 мг дважды в сутки в течение 14 дней (продолжительность от 10 до 21 дней).
Дети.
Фуроцеф, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг и 500 мг не предназначен для лечения детей с массой тела до 40 кг.
Таблетки цефуроксима аксетила не являются биоэквивалентными суспензии для перорального применения цефуроксима аксетила, и, следовательно, эти препараты не являются взаимозаменяемыми из расчета мг на мг.
Пациенты с почечной недостаточностью
Безопасность и эффективность цефуроксима аксетила для пациентов с почечной недостаточностью не установлены. Цефуроксим в основном выводится почками. Поэтому пациентам с нарушенной функцией почек рекомендуется снизить дозу цефуроксима, чтобы компенсировать медленное выведение. Цефуроксим эффективно выводится путем диализа.
Печеночная недостаточность.
Нет данных о пациентах с нарушением функции печени. Поскольку цефуроксим преимущественно выводится почками, наличие печеночной недостаточности, как ожидается, не влияет на фармакокинетику цефуроксима.
Способ применения.
Для перорального применения.
Для лучшего усвоения препарат рекомендуется принимать после еды.
Таблетки Фуроцеф нельзя ломать, их следует глотать целиком. Препарат не применяют у пациентов, которые не могут глотать таблетки. Детям можно назначать цефуроксим в форме суспензии.
Дети.
Препарат не предназначен для лечения детей с массой тела до 40 кг.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
Повышенная чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам, цефуроксиму или к любому из компонентов препарата. Тяжелые реакции гиперчувствительности в анамнезе (например анафилактические реакции) к любым бета-лактамным антибиотикам другого типа (пенициллины, монобактамы и карбапенемы).
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
Наиболее распространенными побочными эффектами являются чрезмерный рост Candida, эозинофилия, головная боль, головокружение, желудочно-кишечные расстройства и кратковременное повышение активности печеночных ферментов.
Нечасто сообщалось о следующих побочных реакциях: положительный тест Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения (иногда глубокая), рвота, кожные высыпания.
Отдельные побочные реакции.
Цефалоспорины, как класс, имеют свойство абсорбировать на поверхности мембраны эритроциты и взаимодействовать с антителами, что может привести к положительной пробе Кумбса (влияние на определение совместимости крови) и очень редко к гемолитической анемии.
Транзиторное повышение уровня печеночных ферментов имеет обычно обратимый характер.
Дети.
Профиль безопасности применения цефуроксима у детей соответствует аналогичному профилю у взрослых пациентов.
Отчет о подозреваемых побочных реакциях.
Отчет о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить непрерывный мониторинг соотношения пользы и рисков, связанных с применением препарата. Врачам следует отчитываться о любых подозреваемых побочных реакциях в соответствии с требованиями законодательства.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:
Реакции гиперчувствительности.
С особой осторожностью назначают пациентам, у которых были аллергические реакции на пенициллины или другие бета-лактамные антибиотики, поскольку существует риск появления перекрестной чувствительности. Как и при применении всех бета-лактамных противомикробных лекарственных средств, сообщалось о серьезных, иногда летальных реакциях повышенной чувствительности. В случае появления тяжелых реакций гиперчувствительности лечение цефуроксимом следует немедленно прекратить и оказать пациенту соответствующую неотложную медицинскую помощь.
Перед началом терапии необходимо определить, наблюдались у пациента в прошлом тяжелые реакции повышенной чувствительности к цефуроксиму, другим цефалоспоринам или бета-лактамным лекарственным средствам других типов. Цефуроксим следует с осторожностью назначать пациентам, которые в анамнезе имеют случаи нетяжелых реакций повышенной чувствительности к другим бета-лактамным лекарственным средствам.
Реакция Яриша-Герксгеймера.
Во время лечения цефуроксима аксетилом болезни Лайма наблюдалась реакция Яриша-Герксгеймера, которая возникала непосредственно в результате бактерицидного действия цефуроксима аксетила на микроорганизм, что вызывает болезнь Лайма, спирохету Borrelia burgdorferi. Пациентам необходимо объяснить, что это обычное последствие антибиотикотерапии болезни Лайма, которое проходит без лечения.
Чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов.
Применение цефуроксима аксетила (как и других антибиотиков) может привести к чрезмерному росту Candida. Длительное лечение может также привести к чрезмерному росту других нечувствительных микроорганизмов (например Enterococci, Clostridium difficile), что, в свою очередь, может потребовать прекращения лечения.
При применении антибиотиков широкого спектра действия может развиваться псевдомембранозный колит от легкой формы до угрожающего жизни состояния. Поэтому важно иметь это в виду, если у пациентов возникает тяжелая диарея во время или после применения цефуроксима. Следует прекратить терапию цефуроксимом и применить специфическое лечение Clostridium difficile. Лекарственные средства, которые подавляют перистальтику, не следует применять.
Оказание влияния на диагностические тесты.
Положительный тест Кумбса, связанный с применением цефуроксима, может влиять на перекрестную пробу на совместимость крови.
Поскольку при ферроцианидном тесте возможен ложноотрицательный результат, для определения уровня глюкозы в крови/плазме пациентов, которые лечатся цефуроксима аксетилом, рекомендуется использовать глюкозооксидазную или гексокиназную методику.
Применение в период беременности или кормления грудью. Беременность. Существуют ограниченные данные по применению цефуроксима беременными женщинами. Экспериментальных доказательств эмбриопатичного или тератогенного действия цефуроксима аксетила нет, но следует назначать его беременным женщинам только в случае, когда польза применения лекарственного средства преобладает над возможными рисками.
Кормление грудью. Цефуроксим проникает в грудное молоко в небольших количествах. При применении терапевтических доз лекарственного средства не ожидается развития побочных реакций, но нельзя исключить риск появления диареи или грибковой инфекции слизистых оболочек. Поэтому в связи с этими реакциями может понадобиться прекращения кормления грудью. Также следует учитывать возможность сенсибилизирующего действия лекарственного средства. Цефуроксим назначают во время кормления грудью только после оценки врачом соотношения пользы и риска его применения.
Фертильность. Отсутствуют данные о влиянии цефуроксима аксетила на фертильность у человека. В исследованиях репродуктивной функции на животных не зафиксировано влияния этого лекарственного средства на фертильность.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Данные отсутствуют, однако поскольку цефуроксим может вызвать головокружение, пациентов следует предупредить, что управлять автотранспортом и работать с другими механизмами необходимо с осторожностью.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:
Препараты, уменьшающие кислотность желудочного сока, могут уменьшать биодоступность цефуроксима аксетила и имеют свойство невилюваты эффект улучшенной абсорбции после приема пищи.
Цефуроксим выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Совместное применение с пробенецидом не рекомендуется, так как при этом значительно увеличивается максимальная концентрация, площадь под кривой концентрация-время в сыворотке крови и период полувыведения цефуроксима.
Совместное применение с пероральными антикоагулянтами может привести к увеличению международного нормализованного соотношения (МЧС).
ПЕРЕДОЗИРОВКА:
Передозировка цефалоспоринами может вызвать неврологические осложнения, включая энцефалопатию, судороги и кому. Симптомы передозировки могут возникнуть, если доза лекарственного средства ни была соответствующим образом скорректирована для пациентов с нарушением функции почек (см. Разделы «Способ применения и дозы» и «Особенности применения»). Уровень цефуроксима в сыворотке крови может быть уменьшен путем гемодиализа и перитонеального диализа.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:
Для лекарственного средства не требуются специальные условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте.
Общая информация
-
Форма продажи:
по рецепту
-
Действующее в-о:
Цефуроксим
-
Производитель:
КРКА, д.д., Ново место, Словения
-
Фарм. группа:
Цефалоспорины
Код ATX
-
J
Противомикробные препараты для системного использования
-
J01
Антибактериальные средства для системного использования
-
J01D
Прочие бета-лактамные антибактериальные средства
-
J01DC
Цефалоспорины второго поколения
-
Фурацилин – инструкция по применению, аналоги, состав, показания
