Страна
Страна производства может меняться в зависимости от партии товара. Детальную
информацию уточняйте у оператора при подтверждении заказа.
Действующее вещество
Периндоприл + Амлодипин
Состав
Периндоприл, амлодипин.
Фармакологическое действие
Периндоприл- ингибитор фермента, превращающего ангиотензин I в ангиотензин II (ингибитор АПФ). Периндоприл оказывает терапевтическое действие благодаря активному метаболиту.Периндоприл является препаратом для лечения артериальной гипертеазии любой степени тяжести. Периндоприл уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление, что приводит к снижению повышенного АД и улучшению периферического кровотока без изменения частоты сердечных сокращений (ЧСС).Антигипертензивное действие препарата достигает максимума через 4-6 часов после однократного приема внутрь и сохраняется в течение 24 часов. Снижение АД достигается достаточно быстро. При приеме внутрь периндоприл быстро всасывается, максимальная концентрация в плазмекрови достигается в течение 1 ч. Период полувыведения из плазмы крови составляет 1ч. Периндоприл не обладает фармакологической активностью. Максимальная концентрацияпериндоприлата в плазме крови достигается через 3-4 часа после приема внутрь. Прием пищи замедляет превращение периндоприла а периндоприлат, таким образом, влияя на биодоступность. Поэтому препарат следует принимать 1 раз в сутки, утром, перед приемом пищи. Периндоприл выводится из организма почками.Амлодипин – БМКК, производное дигидропиридинового ряда.Антигипергензивное действие амлодипина обусловлено прямым воздействием на гладкомышечные клетки сосудистой стенки. Амлодипин вызывает расширение периферических артериол, уменьшая общее периферическое сопротивление сосудов (постнагрузку), поскольку ЧСС при этом не изменяется, потребность миокарда в кислороде снижается. Антигипертензивное действие развивается медленно. Амлодипин не оказывает влияния на показатели липидного профиля и не вызывает изменения гиполипидемических показателей плазмы крови. Препарат может применяться упациентов с сопутствующей бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Максимальная концентрация амлодипина в плазме крови достигается через 6-12 ч после приема препарата внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина. Амлодипин выводится из организма преимущественно почками.
Показания к применению
Артериальная гипертензия и/или ишемическая болезнь сердца (ИБС): стабильная стенокардия напряжения у пациентов, которым требуется терапия периндоприлом и амлодипином.
Способ применения
Внутрь, по 1 тб 1 раз в сутки предпочтительно утром перед приемом пищи. Доза препарата подбирается индивидуально.
Взаимодействие
Периндоприл.Ингибиторы АПФ уменьшают потерю калия почками, вызванную диуретиками. Калийсберегающие диуретики, препараты калия и калийсодержащие заменители пищевой соли могут приводить к существенному повышению содержания калия в сыворотке крови. Если необходимо совместное применение ингибитора АПФ и указанных выше средств, следует соблюдать осторожность и проводить регулярный контроль содержания калия в плазме крови и параметров ЭКГ. Одновременное применение периндоприла и препаратов лития не рекомендуется. При необходимости проведения такой терапии необходим регулярный контроль содержания лития в плазме крови. Комбинированное применение с эстрамустином сопровождается повышенным риском развития ангионевротического отека. Назначение НПВП может привести к снижению диуретического, натрийуретического и гипотензивного эффектов. Больным необходимо компенсировать потерю жидкости и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек. Гипогликемические средства (инсулин, производные сульфонилмочевины) в комбинации с ингибиторами АПФ могут усиливать гипогликемический эффект инсулина и производных сульфонилмочевины у пациентов с сахарным диабетом. Диуретики (тиазидные и петлевые) в комбинации с ингибиторами АПФ, особенно при избыточном выведении жидкости и/или электролитов, в начале терапии может наблюдаться значительное снижение АД. Симпатомиметики могут ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. При назначении ингибиторов АПФ с препаратами зотола были отмечены нитратоподобные реакции. Одновременное применение ингибитово АПФ и аллопуринола, цитостатических и иммуносупрессивных средств, кортикостероидов сопровождается повышенном риском развития лейкопении. Совместное применение ингибитов АПФ и средств для общей анестезии может приводить к усилению гипотензивного эффекта.Амлодипин.Следует избегать комбинированного применения дантролена и амлодипина. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении амлодипина и индукторов микросомального окисления и при необходимости корректировать дозу амлодипина.Следует соблюдать осторожность при одновременном применении амлодипина и итраконазола или кетоконазола, при необходимости корректировать дозу амлодипина. Бета-адреноблокаторы, применяемые при хронической сердечной недостаточности (бисопролол, карведилол, метопролол) вызывают риск развития артериальной гипотензии и ухудшение течения хронической сердечной недостаточности у пациентов с неконтролируемой или латентной хронической сердечной недостаточностью. Также бета-адреноблокаторы могут уменьшить чрезмерную рефлекторную сердечную симпатическую активацию на фоне сопутствующей хронической сердечной недостаточности. Отмечена безопастность применения амлодипина при совместном использовании в комбинации с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами в пролонгированных лекарственных формах, нитроглицерином (для подъязычного применения), дигоксином, варфарином, аторвастатином, силденафилом, антацидами, симетиконом, циметидином, НПВП, антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь. При совместном применении амлодипина и циметидина фармакокинетические параметры амлодипина не меняются. При совместном применении амлодипина и силденафила не отмечено усиления гипотензивного эффекта каждого из препаратов. Амлодипин не влияет на фармакокинетику следующих лекарственных средств: аторвастатина, дигоксина, варфарина, циклоспорина. Баклофен усиливает гипотензивный эффект, нужен контроль АД и функции почек. Гипотензивные средства и вазодилататоры усиливают гипотензивный эффект, следует соблюдать осторожность. Кортикостероиды и тетракозактид снижают гипотензивное действие препарата. Альфа-адреноблокаторы (празозин, альфузозин, доксазозин, тамсулозин, теразозин усиливают гипотензивное действие препарата и повышают риск развития ортостатической гипотензия. Амифостин усиливает гипотензивное действие амлодипина. Трициклические антидеприссанты/нейролептики/средства для общей анестезии усиливает гипотензивное действия препарата и повышает риск развития ортостатической гипотензии.
Побочное действие
Со стороны кровеносной и лимфатической системы: лейкопения/нейтропения, агранулоцитоз, панцигопения, тромбоцитопения, гемалитическая анемия у пациентов с врожденным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, снижение ковцентрапии гемоглобина и гематокрита.Со стороны иммунной системы: крапивница.Метаболические нарушения: увеличение массы тела, уменьшение массы тела, гипергликемия.Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение, головная боль, парестезии, бессонница, лабильность настроения, нарушение сна, тремор, гипестезии, периферическая нейропатия, спутанность сознания.Со стороны органов зрения: расстройства зрения.Со стороны органов слуха: шум в ушах.Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, “приливы” крови к коже лица, выраженное снижение АД, обморок, боль за грудиной, стенокардия, инфаркт миокарда, аритмии, инсульт, васкулит.Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель, ринит, бронхоспазм, эозинофильная пневмония.Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, нарушение вкусового восприятия, диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, панкреатит, гиперплазия десен, гастрит.Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, холестатическая желтуха, цитолитический или холестатический гепатит.Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: кожный зуд, сыпь, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, слизистых оболочек, языка, голосовой щели и/или гортани, алопеция, геморрагическая сыпь, фотосенсибилизация, повышенная потливость, отек Квинке, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.Со стороны костно-мышечной системы: спазмы мышц, артралгия, миалгия, боль в спине.Со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушение мочеиспускания, никтурия, учащенное мочеиспускание, почечная недостаточность, тяжелая почесная недостаточность.Со стороны репродуктивной системы и грудных желез: импотенция, гинекомастия.Общие расстройства и симптомы: периферические отеки, астения, повышенная утомляемость, боль в грудной клетке, недомогание.Лабораторные показатели: повышение уровня билирубина, повышение активности “печеночных” ферментов, повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови, гиперкалиемия.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к Периндоприлу и Амлодипину, и вспомогательным веществам, входящим в состав препарата. Почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 60 мл/мин). Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Наследственная непереносимость лактозы, лактазная недостаточность и гпюкозогалактозная мальабсорбция, беременность, период лактации, выраженная артериальная гипотензия.С осторожностью: стеноз почечной артерии (в том числе, двусторонний), единственная функционирующая почка, печеночная недостаточность, почечная недостаточность, системные заболевания соединительной ткани (в том числе, системная красная волчанка, склеродермия), терапияиммунодепрессантами, аллопуринолом, прокаинамидом (риск развития нейтропении, агранулоцитоза), сниженный объем циркулирующей крови (прием диуретиков, бессолеваядиета, рвота, диарея), атеросклероз, цереброваскулярные заболевания, реноваскулярная гипертензия, сахарный диабет, хроническая сердечная недостаточность, применение дантролена, эстрамустина, калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, калийсодержащих заменителей пищевой соли и препаратов лития, гиперкалиемия, хирургическое вмешательство/общая анестезия, пожилой возраст, проведение гемодиализа с использованием высокопрочных мембран, десенсибилизирующая терапия, аферез липопротеинов низкой плот6ности, аортальный стеноз/митральный стеноз/гипертрофическая кардиомиопатия, пациенты негроидной расы.
Передозировка
Амлодипин.Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкойартериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки), поддержание функции сердечно-сосудистой системы, возвышенноеположение конечностей, контроль ОЦК и диуреза, симптоматическая и поддерживающая терапия, в/в введение кальция глюконата и допамина. Диализ неэффективен. Призначительном снижении АД следует проводить наблюдение за пациентом в условиях кардиологического отделения интенсввной терапии. При отсутствии противопоказаний для восстановления тонуса сосудов и АД можно использовать вазоконстрикторы.Периндоприл.Симптомы: значительное снижение АД, шок, электролитные нарушения, почечная недостаточность, типервенгиляция, тахикардия, сердцебиение, брадикардия, головокружение, беспокойство и кашель.Лечение: при значительном снижении АД следует перевести пациента в положение «лежа» на спине с приподнятыми ногами, при необходимости про водить коррекцию гиповолемии(например, внутривенная инфузия 0,9% раствора натрия хлорида). Также возможно в/в ангиотензина II и/или катехоламинов. С помощью гемодиализа можно удалить периндоприл из системного кровотока. При брадикардии, резистенгной к терапии, может потребоваться установка искусственного водителя ритма. Необходим динамический контроль физикального состояния, концентрации креатинина и электролитов плазмы крови. Меры неотложной помощи сводятся к выведению препарата из организма: промыванию желудка и/или назначению активированного угля о последующим восстановлением водно-электролитного баланса.
Особые указания
Для предотвращения анафилактической реакции перед каждой процедурой афереза следует временно прекратить терапию препаратом. У пациентов негроидной расы чаще, чем у представителей других рас, на фоне приема ингибиторов АПФ развивается ангионевротический отек. На фоне терапии препаратом может возникать сухой кашель, который исчезает после отмена препарата. Рекомендуется прекратить прием препарата за 24 часа до хирургического вмешательства. При назначении препарата пациентам с нарушением функции печени необходимо регулярно контролировать активность “печеночных” ферментов. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями, требующими повышенной концентрации внимания и быстрой двигательной реакции.
Условия отпуска в аптеках
По рецепту
Страна
Страна производства может меняться в зависимости от партии товара. Детальную
информацию уточняйте у оператора при подтверждении заказа.
Действующее вещество
Периндоприл + Амлодипин
Состав
Периндоприл, амлодипин.
Фармакологическое действие
Периндоприл- ингибитор фермента, превращающего ангиотензин I в ангиотензин II (ингибитор АПФ). Периндоприл оказывает терапевтическое действие благодаря активному метаболиту.Периндоприл является препаратом для лечения артериальной гипертеазии любой степени тяжести. Периндоприл уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление, что приводит к снижению повышенного АД и улучшению периферического кровотока без изменения частоты сердечных сокращений (ЧСС).Антигипертензивное действие препарата достигает максимума через 4-6 часов после однократного приема внутрь и сохраняется в течение 24 часов. Снижение АД достигается достаточно быстро. При приеме внутрь периндоприл быстро всасывается, максимальная концентрация в плазмекрови достигается в течение 1 ч. Период полувыведения из плазмы крови составляет 1ч. Периндоприл не обладает фармакологической активностью. Максимальная концентрацияпериндоприлата в плазме крови достигается через 3-4 часа после приема внутрь. Прием пищи замедляет превращение периндоприла а периндоприлат, таким образом, влияя на биодоступность. Поэтому препарат следует принимать 1 раз в сутки, утром, перед приемом пищи. Периндоприл выводится из организма почками.Амлодипин – БМКК, производное дигидропиридинового ряда.Антигипергензивное действие амлодипина обусловлено прямым воздействием на гладкомышечные клетки сосудистой стенки. Амлодипин вызывает расширение периферических артериол, уменьшая общее периферическое сопротивление сосудов (постнагрузку), поскольку ЧСС при этом не изменяется, потребность миокарда в кислороде снижается. Антигипертензивное действие развивается медленно. Амлодипин не оказывает влияния на показатели липидного профиля и не вызывает изменения гиполипидемических показателей плазмы крови. Препарат может применяться упациентов с сопутствующей бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Максимальная концентрация амлодипина в плазме крови достигается через 6-12 ч после приема препарата внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина. Амлодипин выводится из организма преимущественно почками.
Показания к применению
Артериальная гипертензия и/или ишемическая болезнь сердца (ИБС): стабильная стенокардия напряжения у пациентов, которым требуется терапия периндоприлом и амлодипином.
Способ применения
Внутрь, по 1 тб 1 раз в сутки предпочтительно утром перед приемом пищи. Доза препарата подбирается индивидуально.
Взаимодействие
Периндоприл.Ингибиторы АПФ уменьшают потерю калия почками, вызванную диуретиками. Калийсберегающие диуретики, препараты калия и калийсодержащие заменители пищевой соли могут приводить к существенному повышению содержания калия в сыворотке крови. Если необходимо совместное применение ингибитора АПФ и указанных выше средств, следует соблюдать осторожность и проводить регулярный контроль содержания калия в плазме крови и параметров ЭКГ. Одновременное применение периндоприла и препаратов лития не рекомендуется. При необходимости проведения такой терапии необходим регулярный контроль содержания лития в плазме крови. Комбинированное применение с эстрамустином сопровождается повышенным риском развития ангионевротического отека. Назначение НПВП может привести к снижению диуретического, натрийуретического и гипотензивного эффектов. Больным необходимо компенсировать потерю жидкости и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек. Гипогликемические средства (инсулин, производные сульфонилмочевины) в комбинации с ингибиторами АПФ могут усиливать гипогликемический эффект инсулина и производных сульфонилмочевины у пациентов с сахарным диабетом. Диуретики (тиазидные и петлевые) в комбинации с ингибиторами АПФ, особенно при избыточном выведении жидкости и/или электролитов, в начале терапии может наблюдаться значительное снижение АД. Симпатомиметики могут ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. При назначении ингибиторов АПФ с препаратами зотола были отмечены нитратоподобные реакции. Одновременное применение ингибитово АПФ и аллопуринола, цитостатических и иммуносупрессивных средств, кортикостероидов сопровождается повышенном риском развития лейкопении. Совместное применение ингибитов АПФ и средств для общей анестезии может приводить к усилению гипотензивного эффекта.Амлодипин.Следует избегать комбинированного применения дантролена и амлодипина. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении амлодипина и индукторов микросомального окисления и при необходимости корректировать дозу амлодипина.Следует соблюдать осторожность при одновременном применении амлодипина и итраконазола или кетоконазола, при необходимости корректировать дозу амлодипина. Бета-адреноблокаторы, применяемые при хронической сердечной недостаточности (бисопролол, карведилол, метопролол) вызывают риск развития артериальной гипотензии и ухудшение течения хронической сердечной недостаточности у пациентов с неконтролируемой или латентной хронической сердечной недостаточностью. Также бета-адреноблокаторы могут уменьшить чрезмерную рефлекторную сердечную симпатическую активацию на фоне сопутствующей хронической сердечной недостаточности. Отмечена безопастность применения амлодипина при совместном использовании в комбинации с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами в пролонгированных лекарственных формах, нитроглицерином (для подъязычного применения), дигоксином, варфарином, аторвастатином, силденафилом, антацидами, симетиконом, циметидином, НПВП, антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь. При совместном применении амлодипина и циметидина фармакокинетические параметры амлодипина не меняются. При совместном применении амлодипина и силденафила не отмечено усиления гипотензивного эффекта каждого из препаратов. Амлодипин не влияет на фармакокинетику следующих лекарственных средств: аторвастатина, дигоксина, варфарина, циклоспорина. Баклофен усиливает гипотензивный эффект, нужен контроль АД и функции почек. Гипотензивные средства и вазодилататоры усиливают гипотензивный эффект, следует соблюдать осторожность. Кортикостероиды и тетракозактид снижают гипотензивное действие препарата. Альфа-адреноблокаторы (празозин, альфузозин, доксазозин, тамсулозин, теразозин усиливают гипотензивное действие препарата и повышают риск развития ортостатической гипотензия. Амифостин усиливает гипотензивное действие амлодипина. Трициклические антидеприссанты/нейролептики/средства для общей анестезии усиливает гипотензивное действия препарата и повышает риск развития ортостатической гипотензии.
Побочное действие
Со стороны кровеносной и лимфатической системы: лейкопения/нейтропения, агранулоцитоз, панцигопения, тромбоцитопения, гемалитическая анемия у пациентов с врожденным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, снижение ковцентрапии гемоглобина и гематокрита.Со стороны иммунной системы: крапивница.Метаболические нарушения: увеличение массы тела, уменьшение массы тела, гипергликемия.Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение, головная боль, парестезии, бессонница, лабильность настроения, нарушение сна, тремор, гипестезии, периферическая нейропатия, спутанность сознания.Со стороны органов зрения: расстройства зрения.Со стороны органов слуха: шум в ушах.Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, “приливы” крови к коже лица, выраженное снижение АД, обморок, боль за грудиной, стенокардия, инфаркт миокарда, аритмии, инсульт, васкулит.Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель, ринит, бронхоспазм, эозинофильная пневмония.Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, нарушение вкусового восприятия, диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, панкреатит, гиперплазия десен, гастрит.Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, холестатическая желтуха, цитолитический или холестатический гепатит.Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: кожный зуд, сыпь, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, слизистых оболочек, языка, голосовой щели и/или гортани, алопеция, геморрагическая сыпь, фотосенсибилизация, повышенная потливость, отек Квинке, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.Со стороны костно-мышечной системы: спазмы мышц, артралгия, миалгия, боль в спине.Со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушение мочеиспускания, никтурия, учащенное мочеиспускание, почечная недостаточность, тяжелая почесная недостаточность.Со стороны репродуктивной системы и грудных желез: импотенция, гинекомастия.Общие расстройства и симптомы: периферические отеки, астения, повышенная утомляемость, боль в грудной клетке, недомогание.Лабораторные показатели: повышение уровня билирубина, повышение активности “печеночных” ферментов, повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови, гиперкалиемия.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к Периндоприлу и Амлодипину, и вспомогательным веществам, входящим в состав препарата. Почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 60 мл/мин). Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Наследственная непереносимость лактозы, лактазная недостаточность и гпюкозогалактозная мальабсорбция, беременность, период лактации, выраженная артериальная гипотензия.С осторожностью: стеноз почечной артерии (в том числе, двусторонний), единственная функционирующая почка, печеночная недостаточность, почечная недостаточность, системные заболевания соединительной ткани (в том числе, системная красная волчанка, склеродермия), терапияиммунодепрессантами, аллопуринолом, прокаинамидом (риск развития нейтропении, агранулоцитоза), сниженный объем циркулирующей крови (прием диуретиков, бессолеваядиета, рвота, диарея), атеросклероз, цереброваскулярные заболевания, реноваскулярная гипертензия, сахарный диабет, хроническая сердечная недостаточность, применение дантролена, эстрамустина, калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, калийсодержащих заменителей пищевой соли и препаратов лития, гиперкалиемия, хирургическое вмешательство/общая анестезия, пожилой возраст, проведение гемодиализа с использованием высокопрочных мембран, десенсибилизирующая терапия, аферез липопротеинов низкой плот6ности, аортальный стеноз/митральный стеноз/гипертрофическая кардиомиопатия, пациенты негроидной расы.
Передозировка
Амлодипин.Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкойартериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки), поддержание функции сердечно-сосудистой системы, возвышенноеположение конечностей, контроль ОЦК и диуреза, симптоматическая и поддерживающая терапия, в/в введение кальция глюконата и допамина. Диализ неэффективен. Призначительном снижении АД следует проводить наблюдение за пациентом в условиях кардиологического отделения интенсввной терапии. При отсутствии противопоказаний для восстановления тонуса сосудов и АД можно использовать вазоконстрикторы.Периндоприл.Симптомы: значительное снижение АД, шок, электролитные нарушения, почечная недостаточность, типервенгиляция, тахикардия, сердцебиение, брадикардия, головокружение, беспокойство и кашель.Лечение: при значительном снижении АД следует перевести пациента в положение «лежа» на спине с приподнятыми ногами, при необходимости про водить коррекцию гиповолемии(например, внутривенная инфузия 0,9% раствора натрия хлорида). Также возможно в/в ангиотензина II и/или катехоламинов. С помощью гемодиализа можно удалить периндоприл из системного кровотока. При брадикардии, резистенгной к терапии, может потребоваться установка искусственного водителя ритма. Необходим динамический контроль физикального состояния, концентрации креатинина и электролитов плазмы крови. Меры неотложной помощи сводятся к выведению препарата из организма: промыванию желудка и/или назначению активированного угля о последующим восстановлением водно-электролитного баланса.
Особые указания
Для предотвращения анафилактической реакции перед каждой процедурой афереза следует временно прекратить терапию препаратом. У пациентов негроидной расы чаще, чем у представителей других рас, на фоне приема ингибиторов АПФ развивается ангионевротический отек. На фоне терапии препаратом может возникать сухой кашель, который исчезает после отмена препарата. Рекомендуется прекратить прием препарата за 24 часа до хирургического вмешательства. При назначении препарата пациентам с нарушением функции печени необходимо регулярно контролировать активность “печеночных” ферментов. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями, требующими повышенной концентрации внимания и быстрой двигательной реакции.
Условия отпуска в аптеках
По рецепту
Страна
Страна производства может меняться в зависимости от партии товара. Детальную
информацию уточняйте у оператора при подтверждении заказа.
Действующее вещество
Периндоприл + Амлодипин
Состав
Периндоприл, амлодипин.
Фармакологическое действие
Периндоприл- ингибитор фермента, превращающего ангиотензин I в ангиотензин II (ингибитор АПФ). Периндоприл оказывает терапевтическое действие благодаря активному метаболиту.Периндоприл является препаратом для лечения артериальной гипертеазии любой степени тяжести. Периндоприл уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление, что приводит к снижению повышенного АД и улучшению периферического кровотока без изменения частоты сердечных сокращений (ЧСС).Антигипертензивное действие препарата достигает максимума через 4-6 часов после однократного приема внутрь и сохраняется в течение 24 часов. Снижение АД достигается достаточно быстро. При приеме внутрь периндоприл быстро всасывается, максимальная концентрация в плазмекрови достигается в течение 1 ч. Период полувыведения из плазмы крови составляет 1ч. Периндоприл не обладает фармакологической активностью. Максимальная концентрацияпериндоприлата в плазме крови достигается через 3-4 часа после приема внутрь. Прием пищи замедляет превращение периндоприла а периндоприлат, таким образом, влияя на биодоступность. Поэтому препарат следует принимать 1 раз в сутки, утром, перед приемом пищи. Периндоприл выводится из организма почками.Амлодипин – БМКК, производное дигидропиридинового ряда.Антигипергензивное действие амлодипина обусловлено прямым воздействием на гладкомышечные клетки сосудистой стенки. Амлодипин вызывает расширение периферических артериол, уменьшая общее периферическое сопротивление сосудов (постнагрузку), поскольку ЧСС при этом не изменяется, потребность миокарда в кислороде снижается. Антигипертензивное действие развивается медленно. Амлодипин не оказывает влияния на показатели липидного профиля и не вызывает изменения гиполипидемических показателей плазмы крови. Препарат может применяться упациентов с сопутствующей бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Максимальная концентрация амлодипина в плазме крови достигается через 6-12 ч после приема препарата внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина. Амлодипин выводится из организма преимущественно почками.
Показания к применению
Артериальная гипертензия и/или ишемическая болезнь сердца (ИБС): стабильная стенокардия напряжения у пациентов, которым требуется терапия периндоприлом и амлодипином.
Способ применения
Внутрь, по 1 тб 1 раз в сутки предпочтительно утром перед приемом пищи. Доза препарата подбирается индивидуально.
Взаимодействие
Периндоприл.Ингибиторы АПФ уменьшают потерю калия почками, вызванную диуретиками. Калийсберегающие диуретики, препараты калия и калийсодержащие заменители пищевой соли могут приводить к существенному повышению содержания калия в сыворотке крови. Если необходимо совместное применение ингибитора АПФ и указанных выше средств, следует соблюдать осторожность и проводить регулярный контроль содержания калия в плазме крови и параметров ЭКГ. Одновременное применение периндоприла и препаратов лития не рекомендуется. При необходимости проведения такой терапии необходим регулярный контроль содержания лития в плазме крови. Комбинированное применение с эстрамустином сопровождается повышенным риском развития ангионевротического отека. Назначение НПВП может привести к снижению диуретического, натрийуретического и гипотензивного эффектов. Больным необходимо компенсировать потерю жидкости и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек. Гипогликемические средства (инсулин, производные сульфонилмочевины) в комбинации с ингибиторами АПФ могут усиливать гипогликемический эффект инсулина и производных сульфонилмочевины у пациентов с сахарным диабетом. Диуретики (тиазидные и петлевые) в комбинации с ингибиторами АПФ, особенно при избыточном выведении жидкости и/или электролитов, в начале терапии может наблюдаться значительное снижение АД. Симпатомиметики могут ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. При назначении ингибиторов АПФ с препаратами зотола были отмечены нитратоподобные реакции. Одновременное применение ингибитово АПФ и аллопуринола, цитостатических и иммуносупрессивных средств, кортикостероидов сопровождается повышенном риском развития лейкопении. Совместное применение ингибитов АПФ и средств для общей анестезии может приводить к усилению гипотензивного эффекта.Амлодипин.Следует избегать комбинированного применения дантролена и амлодипина. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении амлодипина и индукторов микросомального окисления и при необходимости корректировать дозу амлодипина.Следует соблюдать осторожность при одновременном применении амлодипина и итраконазола или кетоконазола, при необходимости корректировать дозу амлодипина. Бета-адреноблокаторы, применяемые при хронической сердечной недостаточности (бисопролол, карведилол, метопролол) вызывают риск развития артериальной гипотензии и ухудшение течения хронической сердечной недостаточности у пациентов с неконтролируемой или латентной хронической сердечной недостаточностью. Также бета-адреноблокаторы могут уменьшить чрезмерную рефлекторную сердечную симпатическую активацию на фоне сопутствующей хронической сердечной недостаточности. Отмечена безопастность применения амлодипина при совместном использовании в комбинации с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами в пролонгированных лекарственных формах, нитроглицерином (для подъязычного применения), дигоксином, варфарином, аторвастатином, силденафилом, антацидами, симетиконом, циметидином, НПВП, антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь. При совместном применении амлодипина и циметидина фармакокинетические параметры амлодипина не меняются. При совместном применении амлодипина и силденафила не отмечено усиления гипотензивного эффекта каждого из препаратов. Амлодипин не влияет на фармакокинетику следующих лекарственных средств: аторвастатина, дигоксина, варфарина, циклоспорина. Баклофен усиливает гипотензивный эффект, нужен контроль АД и функции почек. Гипотензивные средства и вазодилататоры усиливают гипотензивный эффект, следует соблюдать осторожность. Кортикостероиды и тетракозактид снижают гипотензивное действие препарата. Альфа-адреноблокаторы (празозин, альфузозин, доксазозин, тамсулозин, теразозин усиливают гипотензивное действие препарата и повышают риск развития ортостатической гипотензия. Амифостин усиливает гипотензивное действие амлодипина. Трициклические антидеприссанты/нейролептики/средства для общей анестезии усиливает гипотензивное действия препарата и повышает риск развития ортостатической гипотензии.
Побочное действие
Со стороны кровеносной и лимфатической системы: лейкопения/нейтропения, агранулоцитоз, панцигопения, тромбоцитопения, гемалитическая анемия у пациентов с врожденным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, снижение ковцентрапии гемоглобина и гематокрита.Со стороны иммунной системы: крапивница.Метаболические нарушения: увеличение массы тела, уменьшение массы тела, гипергликемия.Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение, головная боль, парестезии, бессонница, лабильность настроения, нарушение сна, тремор, гипестезии, периферическая нейропатия, спутанность сознания.Со стороны органов зрения: расстройства зрения.Со стороны органов слуха: шум в ушах.Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, “приливы” крови к коже лица, выраженное снижение АД, обморок, боль за грудиной, стенокардия, инфаркт миокарда, аритмии, инсульт, васкулит.Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель, ринит, бронхоспазм, эозинофильная пневмония.Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, нарушение вкусового восприятия, диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, панкреатит, гиперплазия десен, гастрит.Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, холестатическая желтуха, цитолитический или холестатический гепатит.Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: кожный зуд, сыпь, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, слизистых оболочек, языка, голосовой щели и/или гортани, алопеция, геморрагическая сыпь, фотосенсибилизация, повышенная потливость, отек Квинке, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.Со стороны костно-мышечной системы: спазмы мышц, артралгия, миалгия, боль в спине.Со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушение мочеиспускания, никтурия, учащенное мочеиспускание, почечная недостаточность, тяжелая почесная недостаточность.Со стороны репродуктивной системы и грудных желез: импотенция, гинекомастия.Общие расстройства и симптомы: периферические отеки, астения, повышенная утомляемость, боль в грудной клетке, недомогание.Лабораторные показатели: повышение уровня билирубина, повышение активности “печеночных” ферментов, повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови, гиперкалиемия.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к Периндоприлу и Амлодипину, и вспомогательным веществам, входящим в состав препарата. Почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 60 мл/мин). Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Наследственная непереносимость лактозы, лактазная недостаточность и гпюкозогалактозная мальабсорбция, беременность, период лактации, выраженная артериальная гипотензия.С осторожностью: стеноз почечной артерии (в том числе, двусторонний), единственная функционирующая почка, печеночная недостаточность, почечная недостаточность, системные заболевания соединительной ткани (в том числе, системная красная волчанка, склеродермия), терапияиммунодепрессантами, аллопуринолом, прокаинамидом (риск развития нейтропении, агранулоцитоза), сниженный объем циркулирующей крови (прием диуретиков, бессолеваядиета, рвота, диарея), атеросклероз, цереброваскулярные заболевания, реноваскулярная гипертензия, сахарный диабет, хроническая сердечная недостаточность, применение дантролена, эстрамустина, калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, калийсодержащих заменителей пищевой соли и препаратов лития, гиперкалиемия, хирургическое вмешательство/общая анестезия, пожилой возраст, проведение гемодиализа с использованием высокопрочных мембран, десенсибилизирующая терапия, аферез липопротеинов низкой плот6ности, аортальный стеноз/митральный стеноз/гипертрофическая кардиомиопатия, пациенты негроидной расы.
Передозировка
Амлодипин.Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкойартериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки), поддержание функции сердечно-сосудистой системы, возвышенноеположение конечностей, контроль ОЦК и диуреза, симптоматическая и поддерживающая терапия, в/в введение кальция глюконата и допамина. Диализ неэффективен. Призначительном снижении АД следует проводить наблюдение за пациентом в условиях кардиологического отделения интенсввной терапии. При отсутствии противопоказаний для восстановления тонуса сосудов и АД можно использовать вазоконстрикторы.Периндоприл.Симптомы: значительное снижение АД, шок, электролитные нарушения, почечная недостаточность, типервенгиляция, тахикардия, сердцебиение, брадикардия, головокружение, беспокойство и кашель.Лечение: при значительном снижении АД следует перевести пациента в положение «лежа» на спине с приподнятыми ногами, при необходимости про водить коррекцию гиповолемии(например, внутривенная инфузия 0,9% раствора натрия хлорида). Также возможно в/в ангиотензина II и/или катехоламинов. С помощью гемодиализа можно удалить периндоприл из системного кровотока. При брадикардии, резистенгной к терапии, может потребоваться установка искусственного водителя ритма. Необходим динамический контроль физикального состояния, концентрации креатинина и электролитов плазмы крови. Меры неотложной помощи сводятся к выведению препарата из организма: промыванию желудка и/или назначению активированного угля о последующим восстановлением водно-электролитного баланса.
Особые указания
Для предотвращения анафилактической реакции перед каждой процедурой афереза следует временно прекратить терапию препаратом. У пациентов негроидной расы чаще, чем у представителей других рас, на фоне приема ингибиторов АПФ развивается ангионевротический отек. На фоне терапии препаратом может возникать сухой кашель, который исчезает после отмена препарата. Рекомендуется прекратить прием препарата за 24 часа до хирургического вмешательства. При назначении препарата пациентам с нарушением функции печени необходимо регулярно контролировать активность “печеночных” ферментов. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями, требующими повышенной концентрации внимания и быстрой двигательной реакции.
Условия отпуска в аптеках
По рецепту
Страна
Страна производства может меняться в зависимости от партии товара. Детальную
информацию уточняйте у оператора при подтверждении заказа.
Действующее вещество
Периндоприл + Амлодипин
Состав
Периндоприл, амлодипин.
Фармакологическое действие
Периндоприл- ингибитор фермента, превращающего ангиотензин I в ангиотензин II (ингибитор АПФ). Периндоприл оказывает терапевтическое действие благодаря активному метаболиту.Периндоприл является препаратом для лечения артериальной гипертеазии любой степени тяжести. Периндоприл уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление, что приводит к снижению повышенного АД и улучшению периферического кровотока без изменения частоты сердечных сокращений (ЧСС).Антигипертензивное действие препарата достигает максимума через 4-6 часов после однократного приема внутрь и сохраняется в течение 24 часов. Снижение АД достигается достаточно быстро. При приеме внутрь периндоприл быстро всасывается, максимальная концентрация в плазмекрови достигается в течение 1 ч. Период полувыведения из плазмы крови составляет 1ч. Периндоприл не обладает фармакологической активностью. Максимальная концентрацияпериндоприлата в плазме крови достигается через 3-4 часа после приема внутрь. Прием пищи замедляет превращение периндоприла а периндоприлат, таким образом, влияя на биодоступность. Поэтому препарат следует принимать 1 раз в сутки, утром, перед приемом пищи. Периндоприл выводится из организма почками.Амлодипин – БМКК, производное дигидропиридинового ряда.Антигипергензивное действие амлодипина обусловлено прямым воздействием на гладкомышечные клетки сосудистой стенки. Амлодипин вызывает расширение периферических артериол, уменьшая общее периферическое сопротивление сосудов (постнагрузку), поскольку ЧСС при этом не изменяется, потребность миокарда в кислороде снижается. Антигипертензивное действие развивается медленно. Амлодипин не оказывает влияния на показатели липидного профиля и не вызывает изменения гиполипидемических показателей плазмы крови. Препарат может применяться упациентов с сопутствующей бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Максимальная концентрация амлодипина в плазме крови достигается через 6-12 ч после приема препарата внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина. Амлодипин выводится из организма преимущественно почками.
Показания к применению
Артериальная гипертензия и/или ишемическая болезнь сердца (ИБС): стабильная стенокардия напряжения у пациентов, которым требуется терапия периндоприлом и амлодипином.
Способ применения
Внутрь, по 1 тб 1 раз в сутки предпочтительно утром перед приемом пищи. Доза препарата подбирается индивидуально.
Взаимодействие
Периндоприл.Ингибиторы АПФ уменьшают потерю калия почками, вызванную диуретиками. Калийсберегающие диуретики, препараты калия и калийсодержащие заменители пищевой соли могут приводить к существенному повышению содержания калия в сыворотке крови. Если необходимо совместное применение ингибитора АПФ и указанных выше средств, следует соблюдать осторожность и проводить регулярный контроль содержания калия в плазме крови и параметров ЭКГ. Одновременное применение периндоприла и препаратов лития не рекомендуется. При необходимости проведения такой терапии необходим регулярный контроль содержания лития в плазме крови. Комбинированное применение с эстрамустином сопровождается повышенным риском развития ангионевротического отека. Назначение НПВП может привести к снижению диуретического, натрийуретического и гипотензивного эффектов. Больным необходимо компенсировать потерю жидкости и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек. Гипогликемические средства (инсулин, производные сульфонилмочевины) в комбинации с ингибиторами АПФ могут усиливать гипогликемический эффект инсулина и производных сульфонилмочевины у пациентов с сахарным диабетом. Диуретики (тиазидные и петлевые) в комбинации с ингибиторами АПФ, особенно при избыточном выведении жидкости и/или электролитов, в начале терапии может наблюдаться значительное снижение АД. Симпатомиметики могут ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. При назначении ингибиторов АПФ с препаратами зотола были отмечены нитратоподобные реакции. Одновременное применение ингибитово АПФ и аллопуринола, цитостатических и иммуносупрессивных средств, кортикостероидов сопровождается повышенном риском развития лейкопении. Совместное применение ингибитов АПФ и средств для общей анестезии может приводить к усилению гипотензивного эффекта.Амлодипин.Следует избегать комбинированного применения дантролена и амлодипина. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении амлодипина и индукторов микросомального окисления и при необходимости корректировать дозу амлодипина.Следует соблюдать осторожность при одновременном применении амлодипина и итраконазола или кетоконазола, при необходимости корректировать дозу амлодипина. Бета-адреноблокаторы, применяемые при хронической сердечной недостаточности (бисопролол, карведилол, метопролол) вызывают риск развития артериальной гипотензии и ухудшение течения хронической сердечной недостаточности у пациентов с неконтролируемой или латентной хронической сердечной недостаточностью. Также бета-адреноблокаторы могут уменьшить чрезмерную рефлекторную сердечную симпатическую активацию на фоне сопутствующей хронической сердечной недостаточности. Отмечена безопастность применения амлодипина при совместном использовании в комбинации с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами в пролонгированных лекарственных формах, нитроглицерином (для подъязычного применения), дигоксином, варфарином, аторвастатином, силденафилом, антацидами, симетиконом, циметидином, НПВП, антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь. При совместном применении амлодипина и циметидина фармакокинетические параметры амлодипина не меняются. При совместном применении амлодипина и силденафила не отмечено усиления гипотензивного эффекта каждого из препаратов. Амлодипин не влияет на фармакокинетику следующих лекарственных средств: аторвастатина, дигоксина, варфарина, циклоспорина. Баклофен усиливает гипотензивный эффект, нужен контроль АД и функции почек. Гипотензивные средства и вазодилататоры усиливают гипотензивный эффект, следует соблюдать осторожность. Кортикостероиды и тетракозактид снижают гипотензивное действие препарата. Альфа-адреноблокаторы (празозин, альфузозин, доксазозин, тамсулозин, теразозин усиливают гипотензивное действие препарата и повышают риск развития ортостатической гипотензия. Амифостин усиливает гипотензивное действие амлодипина. Трициклические антидеприссанты/нейролептики/средства для общей анестезии усиливает гипотензивное действия препарата и повышает риск развития ортостатической гипотензии.
Побочное действие
Со стороны кровеносной и лимфатической системы: лейкопения/нейтропения, агранулоцитоз, панцигопения, тромбоцитопения, гемалитическая анемия у пациентов с врожденным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, снижение ковцентрапии гемоглобина и гематокрита.Со стороны иммунной системы: крапивница.Метаболические нарушения: увеличение массы тела, уменьшение массы тела, гипергликемия.Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение, головная боль, парестезии, бессонница, лабильность настроения, нарушение сна, тремор, гипестезии, периферическая нейропатия, спутанность сознания.Со стороны органов зрения: расстройства зрения.Со стороны органов слуха: шум в ушах.Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, “приливы” крови к коже лица, выраженное снижение АД, обморок, боль за грудиной, стенокардия, инфаркт миокарда, аритмии, инсульт, васкулит.Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель, ринит, бронхоспазм, эозинофильная пневмония.Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, нарушение вкусового восприятия, диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, панкреатит, гиперплазия десен, гастрит.Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, холестатическая желтуха, цитолитический или холестатический гепатит.Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: кожный зуд, сыпь, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, слизистых оболочек, языка, голосовой щели и/или гортани, алопеция, геморрагическая сыпь, фотосенсибилизация, повышенная потливость, отек Квинке, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.Со стороны костно-мышечной системы: спазмы мышц, артралгия, миалгия, боль в спине.Со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушение мочеиспускания, никтурия, учащенное мочеиспускание, почечная недостаточность, тяжелая почесная недостаточность.Со стороны репродуктивной системы и грудных желез: импотенция, гинекомастия.Общие расстройства и симптомы: периферические отеки, астения, повышенная утомляемость, боль в грудной клетке, недомогание.Лабораторные показатели: повышение уровня билирубина, повышение активности “печеночных” ферментов, повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови, гиперкалиемия.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к Периндоприлу и Амлодипину, и вспомогательным веществам, входящим в состав препарата. Почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 60 мл/мин). Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Наследственная непереносимость лактозы, лактазная недостаточность и гпюкозогалактозная мальабсорбция, беременность, период лактации, выраженная артериальная гипотензия.С осторожностью: стеноз почечной артерии (в том числе, двусторонний), единственная функционирующая почка, печеночная недостаточность, почечная недостаточность, системные заболевания соединительной ткани (в том числе, системная красная волчанка, склеродермия), терапияиммунодепрессантами, аллопуринолом, прокаинамидом (риск развития нейтропении, агранулоцитоза), сниженный объем циркулирующей крови (прием диуретиков, бессолеваядиета, рвота, диарея), атеросклероз, цереброваскулярные заболевания, реноваскулярная гипертензия, сахарный диабет, хроническая сердечная недостаточность, применение дантролена, эстрамустина, калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, калийсодержащих заменителей пищевой соли и препаратов лития, гиперкалиемия, хирургическое вмешательство/общая анестезия, пожилой возраст, проведение гемодиализа с использованием высокопрочных мембран, десенсибилизирующая терапия, аферез липопротеинов низкой плот6ности, аортальный стеноз/митральный стеноз/гипертрофическая кардиомиопатия, пациенты негроидной расы.
Передозировка
Амлодипин.Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкойартериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки), поддержание функции сердечно-сосудистой системы, возвышенноеположение конечностей, контроль ОЦК и диуреза, симптоматическая и поддерживающая терапия, в/в введение кальция глюконата и допамина. Диализ неэффективен. Призначительном снижении АД следует проводить наблюдение за пациентом в условиях кардиологического отделения интенсввной терапии. При отсутствии противопоказаний для восстановления тонуса сосудов и АД можно использовать вазоконстрикторы.Периндоприл.Симптомы: значительное снижение АД, шок, электролитные нарушения, почечная недостаточность, типервенгиляция, тахикардия, сердцебиение, брадикардия, головокружение, беспокойство и кашель.Лечение: при значительном снижении АД следует перевести пациента в положение «лежа» на спине с приподнятыми ногами, при необходимости про водить коррекцию гиповолемии(например, внутривенная инфузия 0,9% раствора натрия хлорида). Также возможно в/в ангиотензина II и/или катехоламинов. С помощью гемодиализа можно удалить периндоприл из системного кровотока. При брадикардии, резистенгной к терапии, может потребоваться установка искусственного водителя ритма. Необходим динамический контроль физикального состояния, концентрации креатинина и электролитов плазмы крови. Меры неотложной помощи сводятся к выведению препарата из организма: промыванию желудка и/или назначению активированного угля о последующим восстановлением водно-электролитного баланса.
Особые указания
Для предотвращения анафилактической реакции перед каждой процедурой афереза следует временно прекратить терапию препаратом. У пациентов негроидной расы чаще, чем у представителей других рас, на фоне приема ингибиторов АПФ развивается ангионевротический отек. На фоне терапии препаратом может возникать сухой кашель, который исчезает после отмена препарата. Рекомендуется прекратить прием препарата за 24 часа до хирургического вмешательства. При назначении препарата пациентам с нарушением функции печени необходимо регулярно контролировать активность “печеночных” ферментов. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями, требующими повышенной концентрации внимания и быстрой двигательной реакции.
Условия отпуска в аптеках
По рецепту
Страна
Италия
Страна производства может меняться в зависимости от партии товара. Детальную
информацию уточняйте у оператора при подтверждении заказа.
Действующее вещество
Рамиприл
Состав
1 таблетка содержит: рамиприл 10 мг.
Вспомогательные вещества: гипромеллоза, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия стеарилфумарат, краситель железа оксид красный.
Фармакологическое действие
Тритаце – антигипертензивный препарат, ингибитор АПФ. Рамиприлат, активный метаболит рамиприла, является ингибитором АПФ длительного действия. В плазме крови и тканях этот фермент катализирует переход ангиотензина I в ангиотензин II (активное сосудосуживающее вещество) и расщепление активного вазодилататора брадикинина. Уменьшение образования ангиотензина II и повышение активности брадикинина приводит к расширению сосудов и вносит свой вклад в кардиопротективное и эндотелиопротективное действие рамиприла. Ангиотензин II стимулирует высвобождение альдостерона, в связи с этим рамиприл вызывает снижение секреции альдостерона.
Прием рамиприла приводит к значительному снижению ОПСС, в целом не вызывая изменений в почечном кровотоке и скорости клубочковой фильтрации. Прием рамиприла вызывает снижение АД как в положении лежа, так и в положении стоя без компенсаторного увеличения ЧСС. Гипотензивный эффект начинается через 1-2 ч после приема внутрь разовой дозы препарата и сохраняется в течение 24 ч. Максимальное антигипертензивное действие Тритаце развивается обычно к 3-4 неделе постоянного приема препарата и поддерживается в течение длительного времени. Внезапное прекращение приема препарата не приводит к быстрому и значительному увеличению АД.
Применение препарата снижает смертность (включая внезапную смерть), риск развития выраженной сердечной недостаточности, снижает число госпитализаций пациентов с клиническими признаками хронической сердечной недостаточности после острого инфаркта миокарда. У пациентов с диабетической и недиабетической клинически выраженной нефропатией препарат снижает скорость прогрессирования почечной недостаточности, а на доклинической стадии диабетической и недиабетической нефропатии рамиприл уменьшает альбуминурию. Препарат благоприятно влияет на углеводный обмен и липидный профиль, вызывает снижение выраженной гипертрофии миокарда и сосудистой стенки.
Показания к применению
– Артериальная гипертензия.
– Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), в т.ч. развившаяся в течение первых нескольких дней после острого инфаркта миокарда.
– Диабетическая нефропатия и нефропатия на фоне хронических диффузных заболеваний почек (хронический гломерулонефрит с выраженной протеинурией) – доклинические и клинически выраженные стадии.
– С целью профилактики развития инфаркта миокарда, инсульта или “коронарной смерти” у пациентов с ИБС, с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний, включая пациентов, перенесших инфаркт миокарда, чрезкожную транслюминальную коронарную ангиопластику, аорто-коронарное шунтирование.
Способ применения
Артериальная гипертензия: внутрь, начальная доза – 2.5 мг, однократно, утром, натощак или 2 раза в сутки. В случае недостаточного гипотензивного эффекта дозу через каждые 2-3 нед постепенно увеличивают. Максимальная суточная доза – 10 мг, поддерживающая – 2.5-5 мг. При отсутствии оптимального снижения АД дополнительно назначают диуретические ЛС. ХСН: начальная доза – 1.25 мг/сут; при необходимости – увеличение дозы до 2.5 мг в течение 1-2 нед. При лечении пациентов, перенесших инфаркт миокарда, начальная доза – 2.5 мг 2 раза в сутки (при плохой переносимости на протяжении первых 2 дней принимают по 1.25 мг). Почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин), возраст старше 65 лет, сахарный диабет: начальная доза – 1.25 мг, поддерживающая доза – 2.5 мг; максимальная доза – 5 мг/сут.
Взаимодействие
При одновременном применении с Тритаце солей калия, калийсберегающих диуретиков (например, амилорид, триамтерен, спиронолактон) наблюдается гиперкалиемия (необходим контроль содержания калия в сыворотке крови). Одновременное применение Тритаце с антигипертензивными средствами (в частности, с диуретиками) и другими препаратами, снижающими АД, приводит к усилению действия рамиприла. При одновременном применении со снотворными, опиоидными и анальгезирующими средствами возможно резкое снижение АД. Вазопрессорные симпатомиметические препараты (эпинефрин) и эстрогены могут вызвать ослабление действия рамиприла. При одновременном применении Тритаце с аллопуринолом , прокаинамидом, цитостатическими средствами, иммунодепрессантами, системными ГКС и другими препаратами, которые могут изменить картину крови возможно снижение количества лейкоцитов в крови. При одновременном применении с препаратами лития возможно повышение концентрации лития в плазме, что приводит к усилению кардио- и невротического действия лития. При одновременном применении Тритаце с пероральными гипогликемическими средствами (производные сульфонилмочевины, бигуаниды), инсулина происходит усиление гипогликемии. НПВС (индометацин, ацетилсалициловая кислота) могут уменьшать эффективность рамиприла. При одновременном применении с гепарином возможно повышение концентрации калия в сыворотке крови. Поваренная соль уменьшает эффективность рамиприла. Этанол усиливает гипотензивный эффект рамиприла.
Побочное действие
Указанные ниже нежелательные эффекты даются в сооветствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто (?10%), часто (?1%, но <10%), иногда (?0.1%, но <1%), редко (?0.01%, но <0.1%), очень редко (<0.01%, включая единичные случаи), частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – чрезмерное снижение АД, нарушение ортостатической регуляции сосудистого тонуса (ортостатическая гипотензия), синкопальные состояния; иногда – ишемия миокарда, включая развитие приступа стенокардии или инфаркта миокарда, тахикардия, аритмии (появление или усиление), сердцебиение, периферические отеки, приливы крови к коже лица; редко – возникновение или усиление нарушений кровообращения на фоне стенозирующих сосудистых поражений, васкулит; частота неизвестна – синдром Рейно.
Со стороны ЦНС: часто – головная боль, ощущение “легкости” в голове; иногда – головокружение, агевзия (утрата вкусовой чувствительности), дисгевзия (нарушение вкусовой чувствительности), подавленное настроение, тревога, нервозность, двигательное беспокойство, нарушения сна, включая сонливость; редко – тремор, нарушение равновесия, спутанность сознания; частота неизвестна – ишемия головного мозга, включая ишемический инсульт и преходящее нарушение мозгового кровообращения, нарушение психомоторных реакций, парестезии (ощущение жжения), паросмия (нарушение восприятия запахов), нарушение внимания.
Стороны органа зрения: иногда – зрительные расстройства, включая расплывчатость изображения; редко – конъюнктивит.
Со стороны органа слуха: редко – нарушения слуха, звон в ушах.
Со стороны дыхательной системы: часто – сухой кашель (усиливающийся по ночам и в положении лежа), бронхит, синусит, одышка; иногда – бронхоспазм, включая утяжеление течения бронхиальной астмы, заложенность носа.
Со стороны пищеварительной системы: часто – воспалительные реакции в желудке и кишечнике, расстройства пищеварения, ощущение дискомфорта в области живота, диспепсия, диарея, тошнота, рвота; иногда – панкреатит, в т.ч. с летальным исходом (случаи панкреатита с летальным исходом при приеме ингибиторов АПФ наблюдались крайне редко), повышение активности ферментов поджелудочной железы в плазме крови, интестинальный ангионевротический отек, боли в животе, гастрит, запор, сухость слизистой оболочки полости рта; редко – глоссит; частота неизвестна – афтозный стоматит (воспалительная реакция слизистой оболочки полости рта).
Со стороны гепатобилиарной системы: иногда – повышение активности печеночных ферментов и концентрации конъюгированного билирубина в плазме крови; редко – холестатическая желтуха, гепатоцеллюлярные поражения; частота неизвестна – острая печеночная недостаточность, холестатический или цитолитический гепатит (летальный исход наблюдался крайне редко).
Со стороны почек и мочевыводящих путей: иногда – нарушение функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности, увеличение выделения количества мочи, усиление ранее существовавшей протеинурии, повышение концентрации мочевины и креатинина в крови.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: иногда – преходящая импотенция за счет эректильной дисфункции, снижение либидо; частота неизвестна: гинекомастия.
Со стороны системы кроветворения: иногда – эозинофилия; редко – лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, уменьшение количества эритроцитов в периферической крови, снижение концентрации гемоглобина, тромбоцитопения; частота неизвестна – угнетение костномозгового кроветворения, панцитопения, гемолитическая анемия.
Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: часто – кожная сыпь (в частности макулопапулезная); иногда – ангионевротический отек, в т.ч. с летальным исходом (отек гортани может вызвать обструкцию дыхательных путей, приводящую к летальному исходу), кожный зуд, гипергидроз; редко – эксфолиативный дерматит, крапивница, онихолиз; очень редко – реакции фотосенсибилизации; частота неизвестна – токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, пемфигус, утяжеление течения псориаза, псориазоподобный дерматит, пемфигоидная или лихеноидная (лишаевидная) экзантема или энантема, алопеция.
Со стороны костно-мышечной системы: часто – мышечные судороги, миалгия; иногда – артралгия.
Нарушения со стороны обмена веществ, питания и лабораторных показателей: часто – повышение концентрации калия в крови; иногда – анорексия, снижение аппетита; частота неизвестна – снижение концентрации натрия в крови.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна – анафилактические или анафилактоидные реакции (при ингибировании АПФ увеличивается количество анафилактических или анафилактоидных реакций на яды насекомых), повышение концентрации антинуклеарных антител.
Общие нарушения: часто – боли в груди, чувство усталости; иногда – повышение температуры тела; редко – астения (слабость).
Противопоказания
Гиперчувствительность к рамиприлу или др. ингибиторам АПФ, ангионевротический отек в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почек, гемодинамически значимый аортальный или митральный стеноз, ГОКМП, первичный гиперальдостеронизм, беременность, период лактации.C осторожностью. Тяжелые поражения коронарных и церебральных артерий (опасность снижения кровотока при чрезмерном снижении АД), нестабильная стенокардия, тяжелые желудочковые нарушения ритма, терминальная стадия ХСН, декомпенсированное “легочное” сердце, заболевания, требующие назначения ГКС и иммунодепрессантов (отсутствие клинического опыта) – в т.ч. при системных заболеваниях соединительной ткани, почечная и/или печеночная недостаточность, гиперкалиемия, гипонатриемия (в т.ч. на фоне диуретиков и диеты с ограничением потребления Na+), состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), пожилой возраст, возраст 18 лет (безопасность и эффективность применения не изучены).
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, шок, выраженная брадикардия, нарушения водно-электролитного равновесия, острая почечная недостаточность, ступор.
Лечение: промывание желудка, прием адсорбентов, натрия сульфата (при возможности в течение первых 30 мин). В случае развития артериальной гипотензии к терапии по восполнению ОЦК и восстановлению солевого баланса может быть добавлено введение альфа 1 -адреностимуляторов (норэпинефрин , допамин) и ангиотензина II (ангиотензинамид).
Особые указания
После приема первой дозы, а также при увеличении дозировки диуретика и/или рамиприла больные должны находиться в течение 8 ч под врачебным наблюдением во избежание развития неконтролируемой гипотензивной реакции. У больных с ХСН прием препарата может привести к развитию выраженной артериальной гипотензии, которая в ряде случаев сопровождается олигурией или азотемией и редко – развитием острой почечной недостаточности. Нижней границей систолического АД для терапии в ранние сроки инфаркта миокарда считается 100 мм рт.ст. Больные злокачественной артериальной гипертензией или сопутствующей декомпенсированной ХСН должны начинать лечение в условиях стационара. Перед началом и во время терапии ингибиторами АПФ необходим подсчет общего числа лейкоцитов и определение лейкоцитарной формулы (до 1 раза в месяц в первые 3-6 мес лечения у больных с повышенным риском нейтропении – при нарушении функции почек, системных заболеваниях соединительной ткани или получающих высокие дозы, а также при первых признаках развития инфекции). При подтверждении нейтропении (число нейтрофилов меньше 2 тыс./мкл) терапию ингибиторами АПФ следует прекращать. До и во время лечения необходимо контролировать АД, функцию почек (креатинин, мочевина), K+ и др. электролиты в плазме, Hb, активность “печеночных” ферментов в крови. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам на малосолевой или бессолевой диете (повышенный риск развития артериальной гипотензии). У больных со сниженным ОЦК (в результате терапии диуретиками), при ограничении потребления соли, при проведении диализа, при диарее и рвоте возможно развитие симптоматической гипотензии. Транзиторная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения после стабилизации АД. В случае повторного возникновения выраженной гипотензии следует уменьшить дозу или отменить препарат. Не рекомендуется применение диализных мембран AN69 в сочетании с ингибиторами АПФ (из-за возможности развития у пациентов анафилактоидных реакций). Если в анамнезе есть указания на развитие ангионевротического отека, не связанного с приемом ингибиторов АПФ, то у таких больных все-таки существует повышенный риск его развития при приеме. Безопасность и эффективность применения в педиатрической практике: за новорожденными, которые подвергались внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для выявления гипотензии, олигурии и гиперкалиемии. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих ЛС. У новорожденных и грудных детей имеется риск олигурии и неврологических расстройств, возможно, из-за уменьшения почечного и мозгового кровотока вследствие снижения АД, вызываемого ингибиторами АПФ (получаемых беременными и после родов); рекомендуются более низкие начальные дозы и тщательное наблюдение. Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений или жаркой погоде из-за риска дегидратации и артериальной гипотензии вследствие уменьшения объема жидкости. Не рекомендуется употреблять этанол. Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно головокружение, особенно после начальной дозы ингибитора АПФ у больных, принимающих диуретические ЛС).
Условия хранения
Комнатная температура
Условия отпуска в аптеках
По рецепту
Страна
Индия
Страна производства может меняться в зависимости от партии товара. Детальную
информацию уточняйте у оператора при подтверждении заказа.
Действующее вещество
Левамлодипин
Состав
Активное вещество: S(-)амлодипина бесилат.
Фармакологическое действие
Производное дигидропиридина-блокатор “медленных” кальциевых каналов. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами S(-) амлодипин является более сильнодействующим по сравнению с R(+) изомером, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 часов. Время наступления эффекта – 2-4ч, длительность эффекта – 24ч.После приема внутрь в однократной дозе 2.5 мг S(-) амлодипин абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию S(-) амлодипина. Равновесная концентрация достигается после 7 дней терапии. Обладает эффектом “первого прохождения” через печень. Связывание с белками плазмы крови – высокое.S(-) амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму в печени с образованием неактивных метаболитов.Препарат проникает через ГЭБ. При гемодиализе не удаляется.Выводится почками преимущественно в виде метаболитов, с грудным молоком и калом.
Показания к применению
Артериальная гипертензия I (мягкой степени тяжести) (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами).
Способ применения
Рекомендуемая начальная доза ЭсКорди Кора – 2.5 мг один раз в сутки. Дозу максимально можно увеличить при недостаточном терапевтическом эффекте до 5 мг однократно раз в сутки.
Взаимодействие
Ингибиторы микросомального окисления увеличивают концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени – уменьшают.Гипотензивный эффект ослабляют альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка натрия), симпатомиметики.Тиазидные и “петлевые” диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, антипсихотические средства (нейролептики) и блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие.Не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.При совместном применении с препаратами лития возможно усиление появлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.Грейпфрутовый сок может снижать концентрацию амлодипина в плазме крови, однако это снижение настолько мало, что значимо не изменяет действие амлодипина.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, выраженное снижение АД, обморок, васкулит, отеки (отечность лодыжек и стоп), “приливы” крови к лицу, редко – нарушение ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, мерцание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия, очень редко – развитие или усугубление сердечной недостаточности, мигрень.Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, утомляемость, сонливость, изменение настроения, редко – судороги потеря сознания, гиперстезии, нервозность, парестезии, тремор, вертиго, астения, недомогание, бессонница, депрессия, необычные сновидения, очень редко – атаксия, апатия, ажитация, амнезия.Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в эпигастрии, редко – повышение уровня печеночных ферментов и желтуха (обусловленные холестазом), панкреатит, сухость во рту, метеоризм, гиперплазия десен, запор, диарея, очень редко – гастрит, повышение аппетита, нарушение вкусовых ощущений.Со стороны мочеполовой системы: редко – поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, снижение потенции, очень редко – дизурия, полиурия.Со стороны кожных покровов: очень редко – ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи.Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в т. ч. эритематозная, макуло-папулезная сыпь, крапивница), ангионевротический отек.Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко – артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении), очень редко – миастения.Прочие: редко – гинекомастия, полиурикемия, увеличение/снижение массы тела, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, нарушение зрения, конъюктивит, диплопия, больв глазах, звон в ушах, больв спине, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда, очень редко – холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к S(-) амлодипину и другим производным дигидропиридина, стенокардия Принцметала, тяжелая артериальная гипотензия, коллапс, кардиогеный шок, беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).С осторожностью применять препарат при нарушении функции печени, синдроме слабости синусового узла, (выраженная брадикардия, тахикардия), хронической сердечной недостаточности неишемической этиологии в стадии декомпенсации, артериальной гипотензии умеренной степени тяжести, аортальном стенозе, митральном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, остром инфаркте миокарда (и в течение 1 месяца после), сахарном диабете, нарушении липидного профиля, у пациентов пожилого возраста.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация.Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов – применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению). Для устранения последствий блокады кальциевых каналов – в/в введение глюконата кальция. Гемодиализ не эффективен.
Особые указания
В период лечения препаратом ЭсКорди Кор необходим контроль за массой тела и потреблением натрия, назначение соответствующей диеты. Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога.У пациентов пожилого возраста может удлиняться период полувыведения и клиренс препарата. Режим дозирования для пожилых такой же, как и для пациентов других возрастных групп. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.Несмотря на отсутствие у блокаторов “медленных” кальциевых каналов синдрома отмены, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.У некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении следует соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.
Условия отпуска в аптеках
По рецепту
Страна
Франция
Страна производства может меняться в зависимости от партии товара. Детальную
информацию уточняйте у оператора при подтверждении заказа.
Действующее вещество
Ирбесартан
Состав
1 таблетка содержит: ирбесартан 300 мг.Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 102 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 54 мг, кроскармеллоза натрия – 24 мг, гипромеллоза – 10 мг, магния стеарат – 5 мг, кремния диоксид – 5 мг.Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой в виде сердца на одной стороне и числа 2873 – на другой.
Фармакологическое действие
Антигипертензивный препарат, селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (типа АТ1). Ирбесартан не требует метаболической активации для приобретения фармакологической активности.Ангиотензин II является важным компонентом РААС и вовлечен в патогенез развития артериальной гипертензии, а также гомеостаз натрия. Ирбесартан блокирует все физиологически значимые эффекты ангиотензина II, независимо от источника или пути его синтеза, в т.ч. выраженный сосудосуживающий эффект и усиление секреции альдостерона, реализующиеся через рецепторы типа AT1, расположенные на поверхности гладкомышечных клеток сосудов и в коре надпочечников. Ирбесартан не обладает агонистической активностью в отношении AT1-рецепторов и имеет гораздо большее (более чем в 8500 раз) сродство к AT1-рецепторам, чем с АТ2-рецепторами (рецепторам, не связанным с регуляцией работы сердечно-сосудистой системы).Ирбесартан не ингибирует ферменты РААС (такие как ренин, АПФ) и не влияет на рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции АД и гомеостаза натрия. Блокирование ирбесартаном AT1-рецепторов прерывает цепь обратной связи в системе ренин-ангиотензин, что приводит к увеличению плазменных концентраций ренина и ангиотензина II. После приема ирбесартана в рекомендуемых дозах плазменная концентрация альдостерона снижается, не оказывая при этом существенного влияния на содержание калия в сыворотке крови (среднее значение его увеличения составляет <0.1 мЭкв/л).Ирбесартан не оказывает заметного влияния на сывороточные концентрации триглицеридов, холестерина и глюкозы. Ирбесартан не влияет на концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови или на скорость экскреции мочевой кислоты почками.Антигипертензивный эффект ирбесартана проявляется уже после приема его первой дозы и становится значимым в течение 1-2 недель приема, его максимальный антигипертензивный эффект достигается к 4-6 неделе лечения. В долгосрочных клинических исследованиях наблюдалось сохранение антигипертензивного эффекта ирбесартана в течение более одного года.Антигипертензивный эффект при однократном в течение суток приеме внутрь ирбесартана в дозах до 900 мг носит дозозависимый характер. Ирбесартан при однократном в течение суток приеме в дозах 150-300 мг снижает АД, измеряемое в положении лежа или сидя в конце междозового интервала (через 24 ч после приема дозы ирбесартана, т. е. перед приемом очередной дозы ирбесартана), в среднем на 8-13/5-8 мм рт. ст. (систолическое/диастолическое АД) по сравнению с плацебо. Антигипертензивный эффект ирбесартана перед приемом очередной дозы составляет 60-70% от максимальных значений снижения диастолического и систолического АД. Оптимальное снижение АД в течение 24 ч достигается при приеме ирбесартана 1 раз/сут.Ирбесартан приблизительно в одинаковой степени снижает АД в положении стоя и в положении лежа. Ортостатические эффекты наблюдаются редко, однако, как и при приеме ингибиторов АПФ, у пациентов с гипонатриемией и/или гиповолемией возможно чрезмерное снижение АД с клиническими проявлениями.Антигипертензивное действие ирбесартана и тиазидных диуретиков носит аддитивный характер. У пациентов с недостаточным снижением АД при монотерапии ирбесартаном добавление к его приему гидрохлоротиазида в низких дозах (12.5 мг) 1 раз/сут приводит к дополнительному снижению АД на 7-10/3-6 мм рт.ст. (систолическое/диастолическое) по сравнению с добавлением плацебо.Эффективность ирбесартана не зависит от возраста или пола. Как и при применении других лекарственных средств, которые влияют на РАСС, антигипертензивное действие ирбесартана у пациентов негроидной расы заметно менее выражено, однако при применении ирбесартана одновременно с гидрохлоротиазидом в низких дозах (например, 12.5 мг/сут) антигипертензивный ответ у пациентов негроидной расы приближается по эффективности к таковому у пациентов европеоидной расы.После отмены ирбесартана АД возвращается к исходному уровню постепенно. Синдрома отмены не наблюдается.В многоцентровом, рандомизированном, контролируемом активным веществом (амлодипин) и плацебо, двойном слепом клиническом исследовании IDNT, проведенном у 1715 пациентов с артериальной гипертензией и с сахарным диабетом 2 типа (протеинурия ?900 мг/сут и сывороточная концентрация креатинина в диапазоне 1.0-3.0 мг/дл) было показано снижение (по сравнению с плацебо) на 20% (р=0.024) и снижение (по сравнению с амлодипином) на 23% (р=0.006) относительного риска первого возникновения любого из следующих состояний: удвоение сывороточной концентрации креатинина, развитие терминальной стадии почечной недостаточности или смерти от любой из причин (при достижении сопоставимого снижения АД при применении ирбесартана и амлодипина).В многоцентровом, рандомизированном, плацебо-контролируемом, двойном слепом клиническом исследовании по изучению эффектов ирбесартана на микроальбуминурию у больных с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа (IRMA 2), проведенном у 590 пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа, имеющих микроальбуминурию (20-200 мкг/мин, 30-300 мг/сут и нормальную функцию почек (сывороточная концентрация креатинина <1.5 мг/дл у мужчин и <1.1 мг/дл у женщин), оценивалось влияние долгосрочного лечения (в течение 2 лет) препаратом Апровель® на прогрессирование клинически значимой протеинурии. При приеме препарата в дозе 300 мг/сут было продемонстрировано снижение относительного риска развития клинически значимой протеинурии (по сравнению с плацебо, р=0.0004) на 70%, а в дозе 150 мг - снижение относительного риска развития клинически значимой протеинурии (по сравнению с плацебо, р=0.085) на 39%. Замедление прогрессирования клинически значимой протеинурии было отмечено уже через 3 мес и продолжалось в течение всего 2-летнего периода клинического исследования. Уменьшение КК в течение 24 ч между группами лечения достоверно не различалось. Регресс микроальбуминурии до нормальных показателей альбуминурии (<20 мкг/мин; <30 мг/сут) чаще наблюдался в группе препарата Апровель® в дозе 300 мг (34%), по сравнению с группой плацебо (21%).
Показания к применению
— артериальная гипертензия (в качестве монотерапии и в сочетании с другими гипотензивными препаратами, например, тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов длительного действия);— нефропатия при артериальной гипертензии и сахарном диабете 2 типа (в составе комбинированной гипотензивной терапии).
Способ применения
Препарат принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи. Таблетку проглатывают целиком, запивая водой.Начальная доза составляет, как правило, 150 мг 1 раз/сут.При недостаточном терапевтическом эффекте при применении препарата Апровель® в дозе 150 мг 1 раз/сут дозу можно увеличить до 300 мг, или возможно дополнительное применение диуретика (например, гидрохлоротиазида в дозе 12.5 мг) или другого гипотензивного препарата (например, бета-адреноблокатора, блокатора медленных кальциевых каналов длительного действия).У пациентов с нефропатией при артериальной гипертензии и сахарном диабете 2 типа предпочтительная поддерживающая доза составляет 300 мг 1 раз/сут.Как правило, у пациентов пожилого возраста снижение дозы не требуется. У пациентов, которые принимали препарат Апровель® в клинических исследованиях, в целом не наблюдалось различий эффективности и безопасности между пациентами в возрасте 65 лет и старше и пациентами более молодого возраста.У пациентов с нарушением функции печени легкой и умеренной степени тяжести снижение дозы обычно не требуется. Опыт применения препарата у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени отсутствует.У пациентов с почечной недостаточностью (независимо от степени тяжести) снижение дозы не требуется.У пациентов с выраженной гиповолемией и/или гипонатриемией, таких как пациенты, получающие интенсивную диуретическую терапию, или находящиеся на гемодиализе, гиповолемию и гипонатриемию следует скорректировать до начала применения препарата Апровель®.
Взаимодействие
Исходя из данных исследований in vitro, не ожидается взаимодействия ирбесартана с лекарственными средствами, метаболизирующимися при участии изоферментов CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2E1 или CYP3A4. Ирбесартан, в основном, метаболизируется при участии изофермента CYP2C9 и, в меньшей степени, подвергается глюкуронизации. Не наблюдалось значительного фармакокинетического и фармакодинамического взаимодействия при совместном применении ирбесартана с варфарином, лекарственным средством, метаболизирующимся при участии изофермента CYP2C9. Ирбесартан не изменяет фармакокинетику дигоксина и симвастатина. При совместном применении ирбесартана с гидрохлоротиазидом или нифедипином фармакокинетика ирбесартана не изменяется.С лекарственными препаратами, содержащими алискиренКомбинация препарата Апровель® с лекарственными препаратами, содержащими алискирен, противопоказана у пациентов с сахарным диабетом или с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени (СКФ < 60 мл/мин/1.73 м2 поверхности тела), а также ее применение не рекомендуется у других пациентов.С ингибиторами АПФПрименение препарата Апровель® в сочетании с ингибиторами АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.С препаратами калия и калийсберегающими диуретиками, гепариномНа основании опыта, полученного при применении других лекарственных средств, влияющих на РААС, одновременное применение ирбесартана с препаратами калия; заменителями соли, содержащими калий; калийсберегающими диуретиками или другими, способными повышать содержание калия в плазме крови лекарственными средствами (гепарин), иногда может значительно повысить сывороточную концентрацию калия, что требует тщательного наблюдения за показателями калия в сыворотке крови у пациентов во время лечения.С НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2При одновременном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПВС (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2) возможно ослабление гипотензивного эффекта ирбесартана. У пациентов пожилого возраста, пациентов с гиповолемией или у пациентов с нарушением функции почек применение НПВС, включая ингибиторы ЦОГ-2, одновременно с антагонистами рецепторов ангиотензина II, включая ирбесартан, может привести к ухудшению функции почек, включая возможное развитие острой почечной недостаточности. Эти эффекты обычно являются обратимыми. Следует периодически контролировать функцию почек у пациентов, одновременно принимающих ирбесартан и НПВС, включая ингибиторы ЦОГ-2.С препаратами литияСообщалось об увеличении концентрации лития в сыворотке крови и повышении его токсичности при одновременном применении солей лития с ирбесартаном.С диуретиками и другими гипотензивными средствамиПри одновременном применении ирбесартана и других гипотензивных средств возможно усиление антигипертензивного действия. Ирбесартан без каких-либо нежелательных последствий применяли одновременно в с другими гипотензивными средствами, такими как бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов длительного действия и тиазидные диуретики.Предшествующее лечение диуретиками в высоких дозах может приводить к гиповолемии и повышению риска чрезмерного снижения АД в начале лечения препаратом Апровель®.
Побочное действие
Определение частоты побочных реакций (согласно классификации ВОЗ): очень часто (?1/10), часто (?1/100, <1/10), нечасто (?1/1000, <1/100), редко (?1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные сообщения), частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встречаемости нежелательного явления не представляется возможным).Безопасность препарата Апровель® изучалась в клинических исследованиях приблизительно у 5000 пациентов, включая 1300 пациентов с артериальной гипертензией, принимавших препарат в течение более 6 мес, и 400 пациентов, принимавших препарат в течение 1 года и более. Нежелательные явления у пациентов, принимавших Апровель®, обычно были умеренно выраженными и преходящими, и их частота не зависела от принимаемой дозы, а также от пола, возраста и расовой принадлежности.В плацебо-контролируемых исследованиях, в которых 1965 пациентов принимали ирбесартан (в среднем в течение 1-3 мес), прекращение лечения из-за развития каких-либо клинических или лабораторных побочных реакций потребовалось у 3.3% пациентов, принимавших препарат Апровель®, и у 4.5% пациентов, принимавших плацебо (различия были статистически достоверны).Нежелательные явления, наблюдавшиеся в плацебо-контролируемых клинических исследованиях при применении препарата Апровель® при артериальной гипертензии, вероятно или возможно связанные с его приемом, или без установленной взаимосвязи с приемом препаратаЧастота возникновения перечисленных ниже побочных эффектов при приеме ирбесартана статистически достоверно не отличалась от таковой при приеме плацебо.Со стороны нервной системы:— часто - головокружение, головная боль;— нечасто - ортостатическое головокружение.Со стороны сердечно-сосудистой системы:— нечасто - тахикардия, приливы крови к коже лица, отеки.Со стороны дыхательной системы:— нечасто - кашель.Со стороны пищеварительной системы:— часто - тошнота/рвота;— нечасто - диарея, диспепсия/изжога.Со стороны половой системы:— нечасто - половая дисфункция.Общие реакции:— часто - повышенная утомляемость;— нечасто - боль в грудной клетке.Со стороны лабораторных показателей: во время проведения контролируемых клинических исследований у пациентов с артериальной гипертензией не наблюдалось клинически значимых изменений лабораторных показателей. Не требуется специального мониторинга лабораторных показателей для пациентов с артериальной гипертензией, получающих Апровель®.Нежелательные явления, наблюдавшиеся в контролируемых клинических исследованиях, при применении препарата Апровель® у пациентов с нефропатией при артериальной гипертензии и сахарном диабете 2 типа (клинические исследования IDNT u IRMA 2)Нежелательные явления были подобны таковым у пациентов с артериальной гипертензией за исключением ортостатических симптомов (головокружение, ортостатическое головокружение и ортостатическая гипотензия).Со стороны нервной системы:— очень часто - головокружение (10.2%) (при приеме плацебо 6%);— часто - ортостатическое головокружение (5.4%) (при приеме плацебо 2.7%).Со стороны сердечно-сосудистой системы: — часто - ортостатическая гипотензия (5.4%) (при приеме плацебо 3.2%).Процент прекращения лечения из-за ортостатических симптомов при приеме препарата Апровель® по сравнению с плацебо составлял для головокружения 0.3% против 0.5%, для ортостатического головокружения 0.2% против 0.0% и для ортостатической гипотензии 0.0% против 0.0% соответственно.Со стороны лабораторных показателей: гиперкалиемия при приеме ирбесартана пациентами с артериальной гипертензией и сахарным диабетом наблюдалась чаще, чем при приеме плацебо.В клиническом исследовании IDNT процент пациентов с гиперкалиемией (> 6 мэкв/л) при приеме препарата Апровель® составлял 18.6% против 6.0% при приеме плацебо. В клиническом исследовании IRMA 2 процент пациентов с гиперкалиемией > 6 мэкв/л составлял 1.0% при приеме препарата Апровель®, а в группе плацебо гиперкалиемии не наблюдалось.В клиническом исследовании IDNT частота прекращения лечения из-за развития гиперкалиемии при применении препарата Апровель® и плацебо составляла 2.1% и 0.36% соответственно. В клиническом исследовании IRMA частота прекращения лечения из-за развития гиперкалиемии при приеме препарата Апровель® и плацебо составляла 0.5% и 0% соответственно.Нежелательные явления, наблюдавшиеся при постмаркетинговом применении препарата Апровель®Со стороны иммунной системы:— очень редко (как и у всех антагонистов рецепторов ангиотензина II) – аллергические реакции, такие как крапивница, ангионевротический отек.Перечисленные ниже нежелательные явления были выявлены при применении ирбесартана с момента выхода на рынок препарата Апровель®.Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:— частота неизвестна – звон в ушах.Со стороны печени и желчевыводящих путей:— частота неизвестна – повышение активности печеночных ферментов и концентрации билирубина в крови, гепатит, желтуха.Со стороны обмена веществ:— частота неизвестна – гиперкалиемия.Со стороны нервной системы:— частота неизвестна – вертиго.Со стороны костно-мышечной системы:— частота неизвестна – миалгия.Со стороны мочевыделительной системы:— частота неизвестна – нарушение функции почек, в т.ч. случаи развития почечной недостаточности у пациентов группы риска.Общие реакции:— частота неизвестна – астения.
Противопоказания
— печеночная недостаточность тяжелой степени (функциональный класс С или более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) (отсутствие опыта клинического применения);— одновременное применение с лекарственными препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом или с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени (СКФ<60 мл/мин/1.73 м2 поверхности тела);— одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией;— беременность;— период лактации (грудного вскармливания);— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);— наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;— повышенная чувствительность к компонентам препарата.С осторожностью— при стенозе аортального или митрального клапана, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;— при гиповолемии, гипонатриемии, возникающих, например, при интенсивном лечении диуретиками, гемодиализе, диарее, рвоте, соблюдении диеты с ограниченным потреблением поваренной соли, (опасность чрезмерного снижения АД);— у пациентов с функцией почек, зависящей от активности РААС, таких как пациенты с артериальной гипертензией с двусторонним или односторонним стенозом почечных артерий или пациенты с хронической сердечной недостаточностью III-IV функционального класса (по классификации NYHA);— при ИБС и/или клинически значимом атеросклерозе сосудов головного мозга (при чрезмерном снижении АД имеется риск усиления ишемических нарушений, вплоть до развития острого инфаркта миокарда и инсульта);— при почечной недостаточности (требуется контроль содержания калия и концентрации креатинина в крови), недавней трансплантации почки (отсутствие опыта клинического применения);— при одновременном применении НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 (повышение риска нарушения функции почек, включая возможность развития острой почечной недостаточности и увеличения содержания калия в сыворотке крови, особенно у пациентов пожилого возраста, пациентов с гиповолемией [включая пациентов, принимающих диуретики] или у пациентов с нарушением функцией почек);— при применении в комбинации с ингибиторами АПФ или алискиреном, т.к., по сравнению с монотерапией, при двойной блокаде РААС имеется повышенный риск развития чрезмерного снижения АД, гиперкалиемии и нарушения функции почек.Применение при беременности и кормлении грудьюОпыт по применению препарата Апровель® при беременности отсутствует.Применение ингибиторов АПФ во II и III триместрах беременности вызывало повреждение и гибель развивающегося плода. Поэтому при беременности противопоказано применение ирбесартана, как и любого другого препарата, который воздействует непосредственно на РААС.Переход на соответствующую альтернативную терапию гипотензивными препаратами с установленным профилем безопасности при беременности следует проводить до начала планирования беременности.При диагностировании беременности в ходе лечения препарат следует немедленно отменить.Неизвестно, выделяется ли ирбесартан с грудным молоком. Апровель® противопоказан в период лактации (грудного вскармливания). Поэтому после оценки соотношения предполагаемой пользы от приема препарата для матери и потенциального риска для ребенка следует прекратить или грудное вскармливание, или прием препарата Апровель®.
Передозировка
При применении препарата у взрослых пациентов в дозе до 900 мг/сут на протяжении 8 недель не выявлено какой-либо токсичности.Лечение: при передозировке рекомендуется вызвать рвоту и/или провести промывание желудка. Следует установить постоянное наблюдение за состоянием пациента и, при необходимости, проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Ирбесартан не выводится из организма с помощью гемодиализа. Какая-либо специфическая информация в отношении лечения передозировки отсутствует.
Особые указания
Чрезмерное снижение АДПрименение препарата Апровель® до настоящего времени редко сопровождалось чрезмерным снижением АД у пациентов с артериальной гипертензией без сопутствующих заболеваний. Как и при применении ингибиторов АПФ, чрезмерное снижение АД, сопровождающееся клинической симптоматикой, может развиться у пациентов с гипонатриемией/гиповолемией (например, в результате интенсивной диуретической терапии, диареи или рвоты, соблюдения диеты с ограничением потребления поваренной соли), а также у пациентов, находящихся на гемодиализе. Перед началом применения препарата Апровель® необходимо скорректировать гиповолемию и/или гипонатриемию.Пациенты с функцией почек, зависящей от активности РААСВследствие ингибирования РААС можно ожидать ухудшение функции почек у предрасположенных к этому пациентов. У пациентов с функцией почек, зависящей от активности РААС (пациенты с артериальной гипертензией и стенозом почечной артерии одной или обеих почек или пациенты с хронической сердечной недостаточностью III и IV функционального класса по классификации NYHA), лечение препаратом Апровель® ассоциировалось с олигурией и/или прогрессирующей азотемией и редко – с острой почечной недостаточностью и/или смертью.Почечная недостаточность и пересадка почекПри применении препарата Апровель® у пациентов с почечной недостаточностью рекомендован периодический контроль концентрации калия и креатинина сыворотки крови. Нет клинических данных относительно применения препарата Апровель® у пациентов, перенесших пересадку почек.Артериальная гипертензия и сахарный диабет 2 типа с поражением почекОтмеченное у применения препарата Апровель® благоприятное действие в отношении замедления прогрессирования почечных и сердечно-сосудистых поражений имело разную степень выраженности у разных групп пациентов: менее выражено было у женщин и пациентов, не относившихся к европеоидной расе.В клиническом исследовании IDNT у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа с протеинурией (?900 мг/сут), в подгруппе пациентов с высоким риском стеноза почечных артерий, ни у одного пациента, принимавшего препарат Апровель®, не наблюдалось острого раннего повышения концентрации креатинина в сыворотке крови, связанного со стенозом почечных артерий.Двойная блокада РААС при сочетании препарата Апровель® с ингибиторами АПФ или с алискиреномДвойная блокада РААС при применении комбинации препарата Апровель® с алискиреном не рекомендуется, т.к., по сравнению с монотерапией, имеется повышенный риск резкого снижения АД, развития гиперкалиемии и нарушения функции почек. Применение препарата Апровель® в комбинации с алискиреном противопоказано у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью с СКФ <60 мл/мин/1.73 м2 поверхности тела.Применение препарата Апровель® в сочетании с ингибиторами АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.ГиперкалиемияВозможно развитие гиперкалиемии при применении препарата Апровель® (как и при применении других средств, влияющих на РААС), особенно у пациентов с почечной недостаточностью и/или заболеваниями сердца. У таких пациентов рекомендован адекватный контроль уровня калия в сыворотке крови.Стеноз аортального или митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатияКак и при применении других вазодилататоров, при назначении препарата Апровель® пациентам с аортальным или митральным стенозом или гипертрофической обструктивной кардиомиопатией требуется соблюдение осторожности.Первичный гиперальдостеронизмПациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно не реагируют на антигипертензивные препараты, ингибирующие РААС. Поэтому применение препарата Апровель® в таких случаях нецелесообразно.ИБС и/или клинически значимый атеросклероз сосудов головного мозгаКак и при применении других антигипертензивных средств, значительное снижение АД у пациентов с ИБС и/или выраженным атеросклерозом сосудов головного мозга может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта. Лечение следует проводить под контролем АД.Использование в педиатрииК настоящему времени безопасность и эффективность препарата у пациентов детского и подросткового возраста не установлена.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиВлияние препарата Апровель® на способность к управлению транспортными средствами или другим потенциально опасным видам деятельности, требующим повышенного внимания, не изучалось. Однако, исходя из фармакодинамических свойств препарата Апровель®, его влияние на эту способность маловероятно. В случае возникновения головокружения и слабости возможно снижение внимания и замедление психомоторных реакций. При развитии таких побочных эффектов решение о возможности занятия любыми потенциально опасными видами деятельности врач принимает индивидуально.
Условия хранения
Комнатная температура
Условия отпуска в аптеках
По рецепту
Страна
Франция
Страна производства может меняться в зависимости от партии товара. Детальную
информацию уточняйте у оператора при подтверждении заказа.
Действующее вещество
Ирбесартан
Условия хранения
Комнатная температура
Условия отпуска в аптеках
По рецепту
Страна
Страна производства может меняться в зависимости от партии товара. Детальную
информацию уточняйте у оператора при подтверждении заказа.
Действующее вещество
Эналаприл
Условия хранения
Комнатная температура
Условия отпуска в аптеках
По рецепту
Страна
Страна производства может меняться в зависимости от партии товара. Детальную
информацию уточняйте у оператора при подтверждении заказа.
Действующее вещество
Амлодипин
Фармакологическое действие
Селективный блокатор кальциевых каналов II класса. Антигипертензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Предполагается, что антиангинальное действие амлодипина связано с его способностью расширять периферические артериолы; это приводит к уменьшению ОПСС, рефлекторная тахикардия при этом не возникает. В результате происходит снижение потребности миокарда в кислороде и потребления энергии сердечной мышцей. С другой стороны, амлодипин, по-видимому, вызывает расширение коронарных артерий крупного калибра и коронарных артериол как интактных, так и ишемизированных участков миокарда. Это обеспечивает поступление кислорода к миокарду при спазмах коронарных артерий.
Показания к применению
Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).
Стабильная стенокардия, нестабильная стенокардия, стенокардия Принцметала (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).
Способ применения
Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена.
Максимальная доза: при приеме внутрь – 10 мг/сут.
Безопасность применения амлодипина при беременности не установлена, поэтому применение возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Данные, свидетельствующие о выведении амлодипина с грудным молоком отсутствуют. Однако известно, что другие блокаторы медленных кальциевых каналов (производные дигидропиридина) выделяются с грудным молоком. В связи с этим при необходимости применения амлодипина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Клинические данные по применению амлодипина в педиатрии отсутствуют.
Взаимодействие
Возможно усиление антиангинального и антигипертензивного действия блокаторов медленных кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и “петлевыми” диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их антигипертензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.
Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).
Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к увеличению биодоступности симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.
Противовирусные препараты (например, ритонавир) увеличивают плазменные концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина.
При одновременном применении симпатомиметиков, эстрогенов возможно уменьшение антигипертензивного действия вследствие задержки натрия в организме.
Нейролептики и изофлуран усиливают антигипертензивное действие производных дигидропиридина. При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении амиодарона возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении лития карбоната возможны проявления нейротоксичности (в т.ч. тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах).
При одновременном применении орлистат уменьшает антигипертензивное действие амлодипина, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.
При одновременном применении индометацина и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия амлодипина вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки жидкости под влиянием НПВС.
При одновременном применении хинидина возможно усиление антигипертензивного действия.
Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.
При одновременном применении дилтиазема (ингибитор изофермента CYP3A4) в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов пожилого возраста (от 69 до 87 лет) с артериальной гипертензией отмечается повышение биодоступности амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение AUC на 22%). Несмотря на то, что клиническое значение этих эффектов до конца не ясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов. Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4.
Данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, тахикардия, гиперемия кожных покровов; при применении в высоких дозах – артериальная гипотензия, аритмии, одышка.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе; редко – гиперплазия десен.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, усталость, сонливость, головокружение; при длительном применении – парестезии.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: при длительном применении – боли в конечностях.
Противопоказания
Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз); гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда; детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина.
Особые указания
С осторожностью следует применять у пациентов с печеночной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, нестабильной стенокардией, аортальным стенозом, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес после него), СССУ (выраженная тахикардия, брадикардия), артериальной гипотензией, при одновременном применении с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.
На фоне применения амлодипина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (класс III и IV по классификации NYHA) неишемического генеза отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности.
У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T1/2 и снижаться клиренс амлодипина. Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.
Эффективность и безопасность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлена.
Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, прекращение лечения амлодипином желательно проводить постепенно.
Клинические данные по применению амлодипина в педиатрии отсутствуют.
Условия хранения
Комнатная температура
Условия отпуска в аптеках
По рецепту
