Инструкции к лекарствам - Piluli.info

О препарате

Монтелево – препарат, действующий на респираторную систему.

Показания и дозировка

Показания препарата Монтелево:

Фиксированная комбинация монтелукаста и левоцетиризину предназначена для уменьшения симптомов, связанных с сезонным аллергическим ринитом.

Для взрослых и детей старше 15 лет рекомендоана доза – 1 таблетка в сутки, вечером, независимо от приема пищи. Таблетки глотают целиком, не разжевывая. Курс лечения составляет 14 дней.

Передозировка

Передозировка препарата Монтелево:

монтелукаст

В настоящее время специфических рекомендаций по лечению передозировки монтелукаста нет. Сообщалось о случаях острой передозировки монтелукастом в период постмаркетингового наблюдения и при проведении клинических исследований. К числу таких сообщений входят сообщения о случаях передозировки у взрослых и детей после применением таких высоких доз, 1000 мг. Данные клинических и лабораторных исследований согласовывались с профилем безопасности для взрослых и детей. В большинстве зарегистрированных случаев передозировки тяжелых побочных реакций не наблюдалось. Наиболее частые нежелательные реакции согласовывались с профилем безопасности монтелукаста и включали боль в животе, сонливость, жажду, головную боль, рвоту и психомоторную гиперактивность. Неизвестно, выводится монтелукаст с помощью перитонеального диализа или гемодиализа.

Лечение симптоматическое.

левоцетиризин

Сообщалось о случаях передозировки левоцетиризина. Симптомы передозировки могут включать в взрослых сонливость, а у детей – сначала состояние возбуждения и беспокойства с последующим развитием сонливости. Известного специфического антидота к левоцетиризина не существует. При передозировке рекомендуется симптоматическая или поддерживающая терапия. Левоцетиризин не выводится при диализе.

Побочные эффекты

Побочные реакции препарата Монтелево:

монтелукаст

В таблице ниже представлены нежелательные реакции, о которых сообщалось в рамках постмаркетингового наблюдения. Частота возникновения случаев нежелательных явлений оценивалась на основе данных соответствующих клинических исследований.

Система – Орган – Класс	нежелательные явления	частота *
Инфекции и паразитарные заболевания	Инфекция верхних дыхательных путей	очень часто
Со стороны крови и лимфатической системы	Повышенная склонность к геморрагическим явлений	редко
Со стороны иммунной системы	Реакции гиперчувствительности, включая анафилаксии	нечасто
	Эозинофильная инфильтрация печени	Очень редко
Со стороны психики	Расстройства сна, включая ночные кошмары, бессонница, сомнамбулизм, раздражительность, тревожность, беспокойство, возбуждение, агрессивное поведение, депрессия	нечасто
	тремор	редко
	Галлюцинации, суицидальные мысли и суицидальное поведение	Очень редко
Со стороны нервной системы	Головокружение, сонливость, головная боль, парестезии / гипестезия, судороги	нечасто
Со стороны сердца	тахикардия	редко
Со стороны респираторной системы, грудной клетки и средостения	носовое кровотечение	нечасто
	Синдром Черджа – Стросса (СЧС)	Очень редко
Со стороны желудочно-кишечного тракта	Диарея, тошнота, рвота	часто
Со стороны желудочно-кишечного тракта	Сухость во рту, диспепсия	нечасто
гепатобилиарной системы	Повышение сывороточных уровней трансаминаз (АЛТ, АСТ)	часто
гепатобилиарной системы	Гепатит (включая поражение печени холестатического, гепатоцеллюлярного и смешанного генеза)	Очень редко
Со стороны кожи и подкожной клетчатки	кожные высыпания	часто
	Синяки, крапивница, зуд	нечасто
	ангионевротический отек	редко
	узловая эритема	Очень редко
Со стороны опорно-двигательного аппарата, соединительной ткани и костей	Артралгия, миалгия, в том числе мышечные спазмы	нечасто
общие расстройства	лихорадка	часто
общие расстройства	Общая слабость, повышенная утомляемость, общее недомогание, отеки	нечасто
Частота определяется как: очень часто (≥1 / 10); часто (от ≥1 / 100 до <1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100); редко (от ≥1 / 10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000).

левоцетиризин

Сообщалось о таких побочных реакциях, которые наблюдались в ходе клинических исследований:

часто (от> 1/100 до <1/10) - головная боль, сонливость, сухость во рту, повышенная утомляемость;

нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100) - общая слабость, боль в животе.

Кроме вышеуказанных нежелательных реакций, зарегистрированных в ходе клинических исследований, также сообщалось о редких случаях возникновения таких нежелательных реакций, зарегистрированных в период постмаркетингового наблюдения.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксии.

Со стороны психики: агрессивность, возбуждение, нарушение сна, галлюцинации, депрессия.

Со стороны нервной системы: судороги, потеря сознания, тремор, дисгевзия, вертиго.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, тахикардия.

Со стороны респираторной системы, грудной клетки и средостения: одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, рвота, запор, повышенный аппетит.

Гепатобилиарной системы: гепатит.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: ангионевротический отек, стойка медикаментозная эритема, зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны опорно-двигательного аппарата, соединительной ткани и костей: миалгия.

Результаты обследований : увеличение массы тела, отклонения от нормы показателей функции печени.

Противопоказания

Противопоказания препарата Монтелево:

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

монтелукаст

Теофиллин, преднизон и преднизолон: при одновременном применении монтелукаста с теофиллином, преднизоном, преднизолоном, оральными контрацептивами, терфенадином, дигоксином, варфарином, гормонами щитовидной железы, седативными деконгестантами и индукторами фермента цитохрома P450 (CYP) корректировка доз препаратов не требуется.

Пероральные контрацептивы, терфенадин, дигоксин и варфарин: в ходе исследований по изучению лекарственного взаимодействия с применением рекомендованной клинической дозы монтелукаста не было выявлено клинически значимого влияния этого соединения на следующие средства: пероральные контрацептивы (норэтиндрон 1 мг / этинилэстрадиол 35 мкг), терфенадин, дигоксин и варфарин.

Гормоны щитовидной железы, седативные снотворные, нестероидные противовоспалительные средства, бензодиазепины и деконгестанты : любые формы взаимодействия отсутствуют.

Индукторы фермента цитохрома P450 (CYP): на фоне применения фенобарбитала, который индуцирует печеночный метаболизм, площадь под фармакокинетической кривой (AUC) монтелукаста уменьшалась примерно на 40% после однократного приема дозы монтелукаста 10 мг. Корректировка дозы монтелукаста не рекомендуется. Монтелукаст является мощным ингибитором цитохрома CYP2C8 in vitro. Однако в ходе клинического исследования по изучению лекарственного взаимодействия с применением монтелукаста и росиглитазона (маркерный субстрат, представитель лекарственных средств, которые метаболизируются главным образом цитохромом CYP2C8) в 12 здоровых лиц было показано, что фармакокинетика росиглитазона остается неизменной при одновременном применении с монтелукастом, что свидетельствует об отсутствии ингибирования CYP2C8 монтелукастом in vivo.Поэтому ожидается, что монтелукаст любым образом менять метаболизм лекарственных средств, которые метаболизируются этим ферментом (например паклитаксела, росиглитазона, репаглинида).

левоцетиризин

Данные исследований in vitro указывают, что не следует ожидать, что левоцетиризин будет обусловливать фармакокинетические взаимодействия путем ингибирования или индукции печеночных ферментов, метаболизируют лекарственные средства. Никаких исследований in vivo по изучению лекарственного взаимодействия левоцетиризина не проводилось.

Антипирин, азитромицин, циметидин, эритромицин, кетоконазол, теофиллин и псевдоэфедрин : согласно результатам исследований по изучению фармакокинетического взаимодействия с применением рацемического цетиризина последний не вступал во взаимодействие с антипирином, псевдоэфедрина, эритромицин, азитромицин, кетоконазолом и циметидином. В ходе таких исследований наблюдалось небольшое уменьшение (на 16%) клиренса цетиризина при применении теофиллина в дозе 400 мг.Можно предположить, что более высокие дозы теофиллина оказывать более мощный эффект.

Состав и свойства

действующие вещества: montelukast, levocetirizine;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит монтелукаста натрия эквивалентно монтелукасту10 мг левоцетиризина дигидрохлорида 5 мг

вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, двухосновной кальция фосфат безводный, натрия кроскармеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, опадри желтый 1ЗВ52204 (гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол, оксид железа желтый (Е172), полисорбат 80, оксид железа красный (Е172)).

Форма выпуска: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика.

ГЛЕНЦЕТ ЕДВАНС содержит фиксированную комбинацию двух действующих веществ: монтелукаста и левоцетиризину, поэтому нижеописанные механизмы действия каждой составляющей характерные для препарата ГЛЕНЦЕТ ЕДВАНС.

Монтелукаст – селективный блокатор лейкотриеновых рецепторов. Цистеинилови лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) – продукты метаболизма арахидоновой кислоты, высвобождаемые из различных видов клеток, в том числе из тучных клеток и эозинофилов. Эти эйкозаноиды связываются с рецепторами цистеинилових лейкотриенов (CysLT). CysLT-рецепторы типа 1 (CysLT1) у человека находятся в клетках дыхательных путей (в том числе в клетках гладких мышц и в макрофагах дыхательных путей), а также в других провоспалительных клетках (включая эозинофилы и некоторые стволовые клетки красного костного мозга). CysLT-рецепторы вовлечены в патогенез бронхиальной астмы и аллергического ринита. Лейкотриен-опосредованные эффекты при бронхиальной астме включают отек дыхательных путей, сокращение гладкой мускулатуры, а также изменение клеточной активности, связанной с воспалительным процессом. При аллергическом рините CysLT-рецепторы высвобождаются из слизистой оболочки носа после воздействия аллергена при аллергических реакций как немедленного, так и замедленного типов и ассоциируются с симптомами аллергического ринита. Монтелукаст – активна при пероральном применении соединение, которое связывается с высокой степенью аффинности и селективности с CysLT1-рецепторами (что имеет преимущество перед связыванием с другими фармакологически важными рецепторами дыхательных путей, такими как ПРОСТАНОИДНОЙ, холинергические или β-адренергетични рецепторы). Монтелукаст подавляет физиологическое действие LTD4- и CysLT1-рецепторов без всякой агонистической активности.

Монтелукаст блокирует цистеинил-лейкотриенов рецепторы дыхательных путей, что было подтверждено его способностью препятствовать развитию бронхоконстрикция, обусловленной ингаляции лейкотриенов LTD4 у больных бронхиальной астмой. Даже в таких низких дозах, как 5 мг, монтелукаст надежно блокирует вызванную LTD4 бронхоконстрикцию.

Левоцетиризин – активный R-энантиомер цетиризина, антигистаминное средство. Основные его эффекты опосредованные селективным ингибированием H1-рецепторов. Антигистаминное действие левоцетиризина была подтверждена в ходе различных исследований с применением экспериментальных моделей на животных и человеке. В ходе исследований in vitro по изучению связывания с рецепторами оказалось, что аффинность левоцетиризину к H1-рецепторов человека в 2 раза выше таковой цетиризина (Ki = 3 нмоль / л против 6 нмоль / л). Клиническое значение этих данных пока неизвестно.

Фармакокинетика.

монтелукаст

абсорбция

Монтелукаст быстро абсорбируется после перорального приема. При применении таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 10 мг взрослым натощак среднее значение максимальной концентрации монтелукаста в плазме крови (C _max ) достигалось через 3-4 часа после приема (T _max ). Биодоступность при пероральном применении составляет 64%. Стандартный прием пищи утром не влияет на биодоступность и C _max монтелукаста при пероральном приеме. Прием богатой жирами пищи утром не менял AUC монтелукаста в форме гранул для перорального приема, однако концентрация C _max после приема пищи уменьшалась на 35%, а время T _max продлевался с 2,3 ± 1,0 часа до 6,4 ± 2, 9:00.

распределение

Более 99% монтелукаста связывается с белками плазмы крови. Объем распределения монтелукаста в равновесном состоянии составляет в среднем от 8 до 11 литров. В ходе исследований с применением меченого радиоактивным изотопом монтелукаста крысам было показано, что он проникает через гематоэнцефалический барьер в минимальном количестве. Кроме того, во всех других тканях организма крыс концентрации меченого радиоактивным изотопом монтелукаста через 24 часа после введения дозы были минимальными.

метаболизм

Монтелукаст в значительной степени метаболизируется. В ходе исследований с применением терапевтических доз плазменные концентрации метаболитов монтелукаста в равновесном состоянии не были обнаружены у взрослых пациентов и у детей. В ходе исследований in vitro с применением микросом печени человека было показано, что в метаболизме монтелукаста участвуют цитохромы CYP3A4 и 2C9. Клинических исследований по изучению эффекта известных ингибиторов CYP3A4 (например, кетоконазола, эритромицина) или 2C9 (например флуконазола) на фармакокинетику монтелукаста не проводилось. Согласно результатам исследований in vitro с использованием микросом печени человека терапевтические плазменные концентрации монтелукаста не производят ингибирующего действия на цитохромы CYP3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 и 2D6. В ходе исследований in vitro было показано, что монтелукаст является мощным ингибитором цитохрома CYP2C8. Однако данные, полученные в ходе клинических исследований по изучению лекарственного взаимодействия между монтелукастом и розиглитазоном (маркерный субстрат – представитель группы лекарственных средств, которые метаболизируются главным образом с помощью цитохрома CYP2C8), свидетельствуют, что монтелукаст не ингибируется CYP2C8 in vivo и поэтому ожидается, что он будет проявлять какое-либо влияние на метаболизм лекарственных средств, которые метаболизируются с помощью этого цитохрома.

вывод

Клиренс монтелукаста у здорового взрослого человека составляет в среднем 45 мл / мин. После приема дозы меченого радиоактивным изотопом монтелукаста 86% метки было обнаружено в кале, полученном в течение 5 дней после приема, и менее 0,2% метки – в моче. Эти данные в сочетании с результатами оценивания биодоступности монтелукаста указывают на то, что монтелукаст и его метаболиты почти полностью экскретируются с желчью. Согласно результатам нескольких исследований период полувыведения монтелукаста из плазмы крови у здоровых взрослых лиц составляет от 2,7 до 5,5 часа. Фармакокинетика монтелукаста почти линейная при применении пероральных доз до 50 мг. При применении дозы 10 мг монтелукаста 1 раз в день наблюдалось небольшое накопление исходного вещества в плазме крови (14%).

Пациенты с печеночной недостаточностью. Пациентам с легкой или средней печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Фармакокинетический профиль монтелукаста у пациентов с более тяжелыми нарушениями функции печени не оценивался.

Пациенты с почечной недостаточностью . Монтелукаст и его метаболиты экскретируются с мочой, поэтому фармакокинетический профиль монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью оценивался. Коррекция дозы для таких пациентов не требуется.

левоцетиризин

Фармакокинетика левоцетиризина при его применении в терапевтическом диапазоне доз у здоровых взрослых лиц является линейной.

абсорбция

Левоцетиризин быстро и в значительной степени абсорбируется после перорального приема. У взрослых максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,9 часа после перорального приема таблетки. Коэффициент кумуляции после ежедневного перорального приема составляет 1,12;при этом равновесное состояние достигается через 2 дня после начала применения. Максимальные концентрации обычно составляют 270 нг / мл и 308 нг / мл соответственно после однократного и многократного приема суточной дозы 5 мг. Прием пищи не влияет на степень экспозиции (AUC) таблетки левоцетиризина, однако при ее применении с богатой жирами пищей T _max удлинялся примерно на 1,25 часа, а C _max уменьшалась примерно на 36%. Таким образом, левоцетиризин можно применять независимо от приема пищи.

распределение

Среднее значение связывания левоцетиризина с белками плазмы крови во время исследований in vitro варьировалось от 91 до 92%, независимо от концентраций, диапазон которых составлял 90-5000 нг / мл и включал терапевтические концентрации в плазме крови. После приема дозы средний кажущийся объем распределения составляет приблизительно 0,4 л / кг, что является типичным показателем распределения в общем количестве жидкости в организме.

метаболизм

Объем метаболизма левоцетиризина у человека составляет менее 14% от принятой дозы, поэтому ожидается, что различиями, возникающие вследствие генетического полиморфизма или одновременного приема ингибиторов печеночных ферментов, метаболизируют это лекарственное средство, можно будет пренебречь. Пути метаболизма включают ароматическое окисления, N- и O-дезалкилирования и конъюгации с таурином. Пути дезалкилирования опосредуются в основном цитохрома CYP3A4, тогда как в ароматическом окислении задействованы множественные и / или неидентифицированных изоформы CYP.

вывод

Период полувыведения из плазмы у здоровых взрослых лиц составляет от 8 до 9:00 после перорального применения. Среднее значение общего клиренса левоцетиризину после перорального приема составляет около 0,63 мл / кг / мин. Основной путь экскреции левоцетиризина и его метаболитов – с мочой, объем экскреции составляет в среднем 85,4% от принятой дозы. С калом выводится только 12,9% дозы. Экскреция левоцетиризину происходит путем как клубочковой фильтрации, так и активной канальцевой секреции. Почечный клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина. У пациентов с нарушением функции почек клиренс левоцетиризина уменьшается.

Условия хранения:

Хранить препарат Монтелево следует в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Монтелукаст
Производитель:

Гленмарк Фармасьютикалз Лтд., Индия
Фарм. группа:

Антисептические лекарственные средства

Код ATX

R

Препараты для лечения заболеваний респираторной системы
R03

Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей
R03D

Другие средства для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования
R03DC

Антагонисты лейкотриеновых рецепторов
R03DC03

Монтелукаст

Описание препарата «Монтелево» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Торговое название:

Монтелукаст

О препарате:

Уменьшает выраженность спазма гладкой мускулатуры бронхиол и сосудов, отека, миграцию эозинофилов и макрофагов; уменьшает секрецию слизи и улучшает мукоцилиарный транспорт. Высокоактивен при приеме внутрь. Бронхолитическое действие развивается в течение одного дня и продолжительно сохраняется.

Показания и дозировка:

Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы, включая предупреждение симптомов заболевания в дневное и ночное время, лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте, предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой. Купирование симптомов сезонного и постоянного аллергического ринита.

Применяется внутрь. Взрослым и детям старше 15 лет — 1 табл. (10 мг) на ночь (перед сном); детям 6–14 лет — 1 табл. жевательная (5 мг) вечером (перед сном).

Передозировка:

Применение монтелукаста в дозе до 200 мг/сут не сопровождалось развитием клинически значимых побочных эффектов.

Побочные эффекты:

Возможны головная боль, боль в животе.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к монтелукасту.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

При одновременном применении фенобарбитала AUC монтелукаста уменьшается примерно на 40%.

Состав и свойства:

Состав: монтелукаст натрия.

Форма выпуска: таблетки п/о, таблетки для жевания.

Фармакологическое действие:

Натрия монтелукаст — избирательный антагонист лейкотриеновых рецепторов. Специфически ингибирует CysLT1-рецепторы цистеиниловых лейкотриенов.

Условия хранения: препарат следует хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года.

Общая информация

Форма продажи:

безрецептурный
Производитель:

ГлаксоСмитКляйн

Описание препарата «Монтелукаст» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате

Монтемак – засіб для системного застосування при обструктивних захворюваннях дихальних шляхів

Показания и дозировка

Показання препарата Монтемак:

Додаткове лікування бронхіальної астми у пацієнтів з персистувальною астмою від легкого до середнього ступеня, що недостатньо контролюється інгаляційними кортикостероїдними препаратами, а також при недостатньому клінічному контролі астми за допомогою β-агоністів короткострокової дії, що застосовуються при необхідності. Симптоматичне лікування сезонного алергічного риніту у хворих на бронхіальну астму.
Профілактика астми, домінуючим компонентом якої є бронхоспазм, індукований фізичними навантаженнями.
Полегшення симптомів сезонного та цілорічного алергічного риніту.

Препарат Монтемак застосовують дорослим та дітям віком від 15 років. Пацієнтам з бронхіальною астмою та алергічним ринітом (сезонним та цілорічним) необхідно приймати по 1 таблетці по 10 мг 1 раз на добу. Для лікування бронхіальної астми чи астми у поєднанні із сезонним алергічним ринітом дорослим та дітям віком від 15 років необхідно приймати 1 таблетку по 10 мг 1 раз на добу, ввечері. Для полегшення симптомів алергічного риніту час прийому підбирають індивідуально. Корегування дози для пацієнтів літнього віку, а також у пацієнтів з печінковою недостатністю легкого чи помірного ступеня чи нирковою недостатністю не потребується. Дані щодо корегування дози для пацієнтів з тяжким ступенем печінкової недостатності відсутні. Даних про характер фармакокінетики монтелукасту у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (більше 9 балів за шкалою Чайлда-П'ю) немає, тому рекомендації щодо корегування дози відсутні. Дозування препарату є однаковим для пацієнтів чоловічої та жіночої статі.

Діти.

Монтемак застосовують дітям віком від 15 років. Дітям віком до 15 років слід застосовувати препарат у вигляді жувальних таблеток.

Передозировка

Жодної спеціальної інформації щодо лікування передозування препаратом Монтемак немає.

У довготривалих дослідженнях пацієнтів з хронічною астмою монтелукаст призначали в дозах до 200 мг/добу дорослим пацієнтам протягом 22 тижнів, а в короткочасних дослідженнях – до 900 мг/добу протягом приблизно 1 тижня, при цьому клінічно значущі побічні реакції були відсутні.

Надходили повідомлення про гостре передозування препарату. Зокрема, повідомлялося про застосування препарату дорослими й дітьми в дозах, що перевищують 1000 мг (приблизно 61 мг/кг, дитина віком 42 місяці). Отримані клінічні і лабораторні дані відповідали профілю безпеки для дорослих пацієнтів і дітей.

У більшості повідомлень про випадки передозування ніяких небажаних явищ не спостерігалося. Найчастіше спостерігалися побічні ефекти, що відповідали профілю безпеки препарату та включали біль у животі, сонливість, спрагу, головний біль, блювання та психомоторну гіперактивність.

Невідомо, чи виводиться монтелукаст за допомогою перитонеального діалізу або гемодіалізу. Лікування симптоматичне.

Побочные эффекты

Побічні дії препарата Монтемак:

Інфекції та інвазії: інфекції верхніх дихальних шляхів.

З боку нервової системи: головний біль, млявість і запаморочення, парестезія/гіпоестезія, напади.

З боку травного тракту: біль у животі, діарея, сухість у роті, диспепсія, нудота, блювання.

З боку системи крові: тенденція до посилення кровоточивості.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, у тому числі анафілаксія; еозинофільна інфільтрація печінки.

З боку психіки: порушення сну, в тому числі нічні кошмари; галюцинації; безсоння; дратівливість; гнів; нетерплячість; збудження, включаючи агресивну поведінку або ворожість; тремор; депресії; дезорієнтація; суїцидальні наміри та поведінка (суїцидальність).

З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття.

З боку гепатобіліарної системи: підвищення рівнів трансаміназ сироватки (АЛТ, АСТ), гепатит (холестатичний гепатит, печінковоклітинні порушення, змішане ураження).

З боку шкіри і підшкірних тканин: ангіоневротичний набряк, гематома, кропив’янка, свербіж, висипання, нодозна вузликова еритема.

З боку кістково-м'язової системи: артралгія, міалгія, включаючи м'язові судоми.

Загальні розлади: астенія/втома, відчуття дискомфорту, набряк, гарячка, спрага.

У поодиноких випадках під час лікування монтелукастом хворих на бронхіальну астму описано виникнення носової кровотечі, синдрому Чарга-Страуса.

Противопоказания

Підвищена чутливість до компонентів препарату Монтемак. Дитячий вік до 15 років.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Монтемак 10 можна призначати разом з іншими препаратами для профілактики або тривалого лікування астми і лікування алергічного риніту. Під час дослідження взаємодії між лікарськими засобами рекомендована клінічна доза монтелукасту не мала значного клінічного впливу на фармакокінетику таких препаратів: теофілін, преднізон, преднізолон, пероральні контрацептиви (етинілестрадіол/норетиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин та варфарин.

У пацієнтів, котрі одночасно приймали фенобарбітал, площа під кривою «концентрація−час» (AUC) монтелукасту знижувалася приблизно на 40 %. Оскільки монтелукаст метаболізується СYР ЗА4, необхідно бути обережним, особливо щодо дітей, якщо монтелукаст призначають одночасно з індукторами СYР 3 А4, наприклад фенітоїном, фенобарбіталом і рифампіцином.

У дослідженнях in vitro було показано, що монтелукаст є потужним інгібітором CYP 2C8. Проте результати досліджень взаємодії лікарських засобів, що включали монтелукаст і розиглітазон (препарат, що метаболізується за допомогою CYP 2C8), показали, що монтелукаст не є інгібітором CYP 2C8 in vivo. Таким чином, монтелукаст значно не впливає на метаболізм препаратів, що метаболізуються за допомогою цього ферменту (наприклад паклітакселу, розиглітазону та репаглініду).

Состав и свойства

діюча речовина: montelukast;

1 таблетка Монтемак, вкрита плівковою оболонкою, містить монтелукасту натрію еквівалентно монтелукасту 10 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, натрію кроскармелоза, гідроксипропілцелюлоза, динатрію едетат, магнію стеарат; покриття Instacoat Aqua Brown ICG-A-10310: гіпромелоза, гідроксипропілцелюлоза, титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172), заліза оксид червоний (Е 172).

Форма выпуска:

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою бежевого кольору, квадратної форми із заокругленими краями, з гравіюванням ''CL 26'' з одного боку та гладкі з іншого.

Фармакологическое действие:

Фармакодинаміка.

Цистеїніллейкотрієни (LTC4, LTD4, LTE4) є потужними ейкозаноїдами запалення, що виділяються різними клітинами, у тому числі опасистими клітинами та еозинофілами. Ці важливі проастматичні медіатори зв’язуються з цистеїніллейкотрієновими рецепторами (CysLT), присутніми в дихальних шляхах людини (включаючи міоцити гладкої мускулатури та макрофаги), та іншими клітинами прозапалення (включаючи еозинофіли та деякі мієлоїдні стовбурові клітини). CysLT пов’язані з патофізіологією астми та алергічного риніту. При астмі лейкотрієнопосередковані ефекти включають бронхоспазм, виділення мокротиння, проникність судин і збільшення кількості еозинофілів. При алергічному риніті після експозиції з алергеном CysLT вивільняється з носової слизової оболонки під час обох фаз (ранньої та пізньої) та проявляється симптомами алергічного риніту. При інтраназальній пробі з CysLT було продемонстровано збільшення резистентності повітроносних носових шляхів та симптомів назальної обструкції.

Монтелукаст є активною сполукою, яка з високою вибірковістю і хімічною спорідненістю зв'язується з CysLT1-рецепторами. Монтелукаст спричиняє значне блокування цистеїніллейкотрієнових рецепторів дихальних шляхів, що було підтверджено його здатністю інгібувати бронхоконстрикцію в астматичних пацієнтів, спричинену вдиханням LTD4. Навіть низька доза 5 мг спричиняє значну блокаду стимульованої LTD4 бронхоконстрикції. Монтелукаст спричиняє бронходилатацію протягом 2 годин після перорального застосування; цей ефект був адитивним до бронходилатації, спричиненої β-агоністами.

Лікування монтелукастом пригнічує бронхоспазм як на ранній, так і на пізній стадії, знижуючи реакцію на антигени. Монтелукаст, порівняно з плацебо, зменшує число еозинофілів периферичної крові у дорослих пацієнтів та дітей. У окремому дослідженні прийом монтелукасту значно зменшував число еозинофілів у дихальних шляхах (визначених у мокротинні).

Фармакокінетика.

Абсорбція

Після прийому монтелукаст швидко і практично повністю всмоктується. У дорослих при прийомі натщесерце таблеток, вкритих плівковою оболонкою, в дозі 10 мг максимальна концентрація (C_max) у плазмі крові досягається через 3 години (T_max). Середня біодоступність становить 64 %. Прийом звичайної їжі не впливає на C_max у плазмі крові і біодоступність таблеток, вкритих плівковою оболонкою. Безпека і ефективність були продемонстровані в ході клінічних досліджень у групах, де таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 10 мг приймали незалежно від вживання їжі.

Розподіл

Понад 99 % монтелукасту зв’язується з білками плазми крові. Об’єм розподілу монтелукасту в стаціонарній фазі в середньому становить від 8 до 11 л. При дослідженні позначеного монтелукасту проходження через гематоенцефалічний бар’єр було мінімальним. У всіх інших тканинах концентрації позначеного радіоізотопом матеріалу через 24 години після прийому дози також виявилися мінімальними.

Метаболізм

Монтелукаст активно метаболізується. У дослідженнях з терапевтичними дозами концентрації метаболітів монтелукасту у стаціонарному стані плазми крові в дорослих і пацієнтів дитячого віку не визначалися.

Під час досліджень in vitro з використанням мікросом печінки людини доведено, що цитохроми Р450 ЗА4, 2А 6 і 2С9 беруть участь у метаболізмі монтелукасту. Результати подальших досліджень мікросом печінки людини in vitro свідчать, що в терапевтичних концентраціях монтелукаст не пригнічує цитохроми Р450 ЗА4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 і 2D6. Участь метаболітів у терапевтичній дії монтелукасту є мінімальною.

Виведення

Кліренс монтелукасту з плазми крові здорових дорослих добровольців у середньому становить 45 мл/хв. Після перорального застосування міченого ізотопом монтелукасту 86 % дози виводиться з калом протягом 5 днів і менш ніж 0,2 % – із сечею. Окрім біодоступності монтелукасту при пероральному застосуванні, цей факт підтверджує те, що його метаболіти майже повністю виводяться з жовчю.

Фармакокінетика в різних груп пацієнтів

Для пацієнтів літнього віку, а також пацієнтів з печінковою недостатністю легкого і середнього ступеня тяжкості корекція дози не потрібна. Дослідження щодо пацієнтів з нирковою недостатністю не проводилися. Оскільки монтелукаст і його метаболіти виводяться з жовчю, корекція дози для пацієнтів з нирковою недостатністю не вважається необхідною. Даних про характер фармакокінетики монтелукасту у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (більше 9 балів за шкалою Чайлда-П'ю) немає.

При прийомі великих доз монтелукасту (що в 20 та 60 разів перевищували дозу, рекомендовану для дорослих) спостерігалося зниження концентрації теофіліну в плазмі. Цей ефект не спостерігається при прийомі рекомендованої дози 10 мг 1 раз на добу.

Условия хранения:

Зберігати Монтемак слід при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Общая информация

Форма продажи:

безрецептурный
Действующее в-о:

Монтелукаст
Производитель:

Маклеодс Фармасьютикалс Лтд, Индия
Фарм. группа:

Лекарственные средства, применяемые для лечения бронхов и лёгких

Код ATX

R

Препараты для лечения заболеваний респираторной системы
R03

Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей
R03D

Другие средства для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования
R03DC

Антагонисты лейкотриеновых рецепторов
R03DC03

Монтелукаст

Описание препарата «Монтемак» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате

Монтерон – засіб. що застосовуэться при лікуванні захворювань опорно-рухового апарату.

Показания и дозировка

Показання препарату Монтерон.

Профілактика симптомів, пов'язаних з ураженням кісткової тканини (патологічні переломи, компресія хребетного стовбура, ускладнення після хірургічних втручань і променевої терапії або гіперкальціємія, обумовлена злоякісною пухлиною), у пацієнтів зі злоякісними новоутвореннями на пізніх стадіях.
Лікування гіперкальціємії, обумовленої злоякісною пухлиною.

Монтерон вводять тільки лікарі, які мають досвід внутрішньовенного введення бісфосфонатів.

Перед введенням 4 мг концентрату Монтерон розводять у 100 мл 0,9 % розчину натрію хлориду або 5 % розчину глюкози. Після розведення препарат стабільний протягом 24 годин при температурі зберігання 2-8 °С. Готовий розчин Монтерон для інфузій вводять у вигляді одноразової внутрішньовенної інфузії протягом щонайменше 15 хв.

Концентрат Монтерону не можна змішувати з розчинами для інфузій, що містять кальцій або інші двовалентні катіони, такими як лактатний розчин Рінгера, і необхідно вводити у вигляді одноразової внутрішньовенної інфузії з використанням окремої інфузійної системи.

Профілактика симптомів пов'язаних з ураженням кісткової тканини, у пацієнтів зі злоякісними новоутвореннями на пізніх стадіях

Дорослі і пацієнти літнього віку

Рекомендована доза Монтерону становить 4 мг у вигляді інфузії кожні 3-4 тижні.

Пацієнтам також необхідне щоденне призначення препаратів кальцію перорально у дозі 500 мг і 400 МО вітаміну D на добу.

Рішення про лікування пацієнтів з метастатичним ураженням кісток для профілактики симптомів, пов'язаних з ураженням кісткової тканини має враховувати, що початок ефекту від лікування настає через 2-3 місяці.

Лікування гіперкальціємії, обумовленої злоякісною пухлиною

Дорослі і пацієнти літнього віку

Рекомендована доза Монтерону становить 4 мг у вигляді одноразової інфузії. Перед введенням і під час введення Монтерону необхідно забезпечити достатню гідратацію пацієнта.

Порушення функції нирок

Гіперкальціємія, обумовлена злоякісною пухлиною

Лікування гіперкальціємії, обумовленої злоякісною пухлиною, у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок, можливе після ретельної оцінки ризику застосування препарату та очікуваної користі. Клінічний досвід застосування препарату пацієнтам із рівнем креатиніну в сироватці крові > 400 мкмоль/л, або > 4,5 мг/дл, відсутній. Пацієнтам з гіперкальціємією, обумовленою злоякісною пухлиною, з рівнем креатиніну в сироватці крові < 400 мкмоль/л, або < 4,5 мг/дл, корекція дози не потрібна.

Профілактика симптомів, пов'язаних з ураженням кісткової тканини, у пацієнтів зі злоякісними новоутвореннями на пізніх стадіях

На початку лікування препаратом пацієнтів з множинною мієломою або метастатичним ураженням кісток внаслідок солідної пухлини слід визначити рівень креатиніну в сироватці крові і кліренс креатиніну. Кліренс креатиніну розраховується за формулою Кокрофта-Голта рівня креатиніну в сироватці крові. Монтерон не рекомендується пацієнтам із тяжкими порушеннями функції нирок до початку терапії (кліренс креатиніну < 30 мл/хв). Клінічні дослідження щодо застосування Монтерона пацієнтам із рівнем креатиніну в сироватці крові ≥ 265 мкмоль/л, або ≥ 3 мг/дл, не проводилися.

Пацієнтам з метастатичним ураженням кісток при порушенні функції нирок легкого або помірного ступеня тяжкості до початку терапії (кліренс креатиніну 30-60 мл/хв), рекомендуються такі дози препарату:

ПОЧАТКОВИЙ РІВЕНЬ КЛІРЕНСУ КРЕАТИНІНУ (МЛ/Х В)	РЕКОМЕНДОВАНА ДОЗА МОНТЕРОНА (МГ)*
>60	4 МГ
50-60	3,5 МГ*
40-49	3,3 МГ*
30-39	3 МГ*

*Дози розраховані з допущенням заданої AUC=66 мг•од/л (кліренс креатиніну 75 мл/хв). Для пацієнтів з порушенням функції нирок передбачається зменшення дози до такого рівня, при якому досягається така AUC, як і в пацієнтів із кліренсом креатиніну 75 мл/хв.

Після початку терапії рівень креатиніну в сироватці крові слід вимірювати перед введенням кожної дози Монтерона. У разі порушення функції нирок лікування слід відмінити. У ході клінічних досліджень порушення функції нирок було визначене таким чином:

для пацієнтів з нормальним початковим рівнем креатиніну в сироватці крові (< 1,4 мг/дл, або < 124 мкмоль/л) підвищення на 0,5 мг/дл, або 44 мкмоль/л;
для пацієнтів зі зміненим початковим рівнем креатиніну в сироватці крові (> 1,4 мг/дл, або > 124 мкмоль/л) підвищення на 1 мг/дл, або 88 мкмоль/л.

Під час клінічних досліджень терапію золедроновою кислотою відновлювали після повернення рівня креатиніну до початкового рівня в межах 10 % початкової величини. Терапію Монтероном слід відновлювати у тій же дозі, що й до переривання лікування. Педіатричні популяції

Безпека та ефективність золедронової кислоти у дітей віком з 1 року до 17 років не з’ясована. Немає рекомендацій щодо способу застосування у дітей.

Інструкції щодо приготування доз Монтерону

Для внутрішньовенного введення.

4 мг концентрату Монтерон слід розвести у 100 мл стерильного 0,9 % розчину натрію хлориду або 5 % глюкози для внушньовенної інфузії.

Пацієнтам з порушенням функції нирок легкого або середнього ступеня тяжкості рекомендовані знижені дози препарату Монтерон.

Інструкція щодо приготування знижених доз Монтерону:

Набрати відповідний об'єм концентрату, як вказано нижче:

4,4 мл відповідає 3,5 мг;
4,1 мл відповідає 3,3 мг;
3,8 мл відповідає 3 мг.

Перед введенням Монтерону і після цього потрібно забезпечити достатню гідратацію пацієнта.

Передозировка

Передозування препаратом Монтерон.

Клінічний досвід терапії гострого передозування золедронової кислоти обмежений. Повідомлялося про помилкове застосування золедронової кислоти у дозі до 48 мг. Пацієнти, яким застосували дозу препарату, що перевищує рекомендовану, повинні знаходитися під постійним медичним наглядом, оскільки можливе порушення функції нирок (в т.ч. ниркова недостатність), зміна електролітного складу сироватки (в т.ч. концентрацій кальцію, фосфатів і магнію). При виникненні гіпокальціємії показано проведення інфузії кальцію глюконату за клінічними показниками. Лікування симптоматичне.

Побочные эффекты

Побічні реакції препарату Монтерон.

Протягом трьох днів після застосування препарату золедронової кислоти зазвичай повідомлялося про гострофазні реакції, симптоми яких включали біль у кістках, гарячку, слабкість, артралгії, міальгії, озноб і артрити з набряками суглобів. Ці симптоми зазвичай зникають протягом декількох днів.

У разі застосування золедронової кислоти виявлено такі важливі побічні реакції:

порушення ниркової функції, некроз щелепи, гострофазні реакції, гіпокальціємія, порушення зору, фібриляція передсердь, анафілаксія.

Інформація про частоту небажаних реакцій при застосуванні золедронової кислоти у дозі 4 мг ґрунтується головним чином на даних, отриманих при проведенні тривалої терапії. Небажані реакції, пов'язані із застосуванням золедронової кислоти, подібні до тих, про які повідомлялося при застосуванні інших бісфосфонатів, і можуть розвиватися приблизно в однієї третини всіх пацієнтів.

Інформація про нижчевказані побічні реакції була зібрана під час клінічних досліджень переважно після тривалого лікування золедроновою кислотою.

Побічні реакції класифіковані за частотою їх виникнення: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), іноді (≥ 1/1000, < 1/100), рідко (≥ 1/10000, < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), невідомо (не можна оцінити виходячи з наявних даних).

З боку системи крові та лімфатичної системи: часто – анемія; іноді – тромбоцитопенія, лейкопенія; рідко – панцитопенія.

З боку нервової системи: часто – головний біль; іноді – парестезії, запаморочення, смакові розлади, гіпостезія, гіперстезія, тремор, сонливість; дуже рідко – епілептичні напади, заціпеніння та тетанія (вторинний до гіпокальціємії).

З боку психіки: іноді – занепокоєність, розлади сну; рідко – сплутаність свідомості.

З боку органів зору: часто – кон'юнктивіти; іноді – помутніння зору, склерит та запалення очниці; дуже рідко – увеїт, епісклерит.

З боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, блювання, анорексія; іноді – діарея, запор, абдомінальний біль, диспепсія, стоматити, сухість у роті.

З боку дихальної системи: іноді – диспное, кашель, бронхоконстрикція, рідко – інтерстиціальна хвороба легенів.

З боку шкіри та підшкірних тканин: іноді – свербіж, висипання (включаючи еритематозні та макулярні висипання), підвищена пітливість.

З боку скелетно-м'язової системи, сполучної тканини: часто – біль у кістках, міалгія, артралгія, генералізований біль; іноді – м'язові судоми, остеонекроз щелепи.

З боку серцево-судинної системи: іноді – артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, фібриляція передсердь; артеріальна гіпотензія, що спричинює синкопе та циркуляторний колапс; рідко – брадикардія, дуже рідко – серцева аритмія (вторинна до гіпокальціємії).

З боку нирок та сечостатевої системи: часто – ниркові порушення; іноді – гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія.

З боку імунної системи: іноді – реакції гіперчутливості; рідко – ангіоневротичний набряк.

Загальні порушення і реакції у місці застосування препарату: часто – гарячка, грипоподібний стан (включаючи стомленість, озноб, нездужання і припливи); іноді – реакції у місці ін'єкції (включаючи біль, подразнення, припухлість, затвердіння), астенія, периферичний набряк, біль у грудях, збільшення маси тіла, анафілактичні реакції/шок, кропив'янка, рідко – артрити та набряки суглобів як симптоми гострофазової реакції.

Відхилення лабораторних показників: дуже часто – гіпофосфатемія; часто – підвищення рівня креатиніну і сечовини в крові, гіпокальціємія; іноді – гіпомагніємія, гіпокаліємія; рідко – гіперкаліємія, гіпернатріємія.

Противопоказания

Протипоказання препарату Монтерон.

Гіперчутливість до діючої речовини (золедронової кислоти), інших бісфосфонатів або будь-яких допоміжних речовин, що входять до складу лікарського засобу.

Вагітність або період годування груддю.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Взаємодія Монтерону з іншими лікарськими засобами.

Під час клінічних досліджень одночасно із золедроновою кислотою часто призначали інші лікарські засоби – протипухлинні препарати, антибіотики, аналгетики. Будь-яких клінічно значущих взаємодій не відзначалося.

За даними, отриманими в ході досліджень in vitro, золедронова кислота істотно не зв’язується з білками плазми крові і не інгібує ферменти системи цитохрому Р450. Проте спеціальні клінічні дослідження щодо вивчення лікарської взаємодії не проводилися.

Рекомендується дотримуватися обережності при одночасному застосуванні бісфосфонатів і аміноглікозидів, оскільки вони можуть виявляти адитивний вплив, унаслідок чого рівень кальцію в сироватці крові може залишатися зниженим довше, ніж потрібно. Рекомендується дотримуватися обережності при одночасному застосуванні бісфосфонатів і петльових діуретиків, оскільки вони можуть виявляти адитивний вплив, внаслідок чого може виникнути гіпокальціємія. Слід бути обережними при призначенні золедронової кислоти та інших потенційно нефротоксичних препаратів. Слід також мати на увазі можливість розвитку гіпомагніємії протягом лікування.

У пацієнтів із множинною мієломою при внутрішньовенному введенні бісфосфонатів у комбінації з талідомідом клінічно значущих взаємодій не відмічено.

Повідомлялося про остеонекроз щелепи у пацієнтів, які отримують одночасне лікування золедроновою кислотою та антиангіогенними (зменшують кровопостачання пухлини) лікарськими засобами.

Состав и свойства

діюча речовина: zoledronic acid;

5 мл концентрату містять 4 мг кислоти золедронової безводної, що відповідає 4,264 мг кислоти золедронової моногідрату;

1 мл концентрату містить 0,8 мг кислоти золедронової безводної;

допоміжні речовини: маніт (Б 421), натрію цитрат, вода для ін'єкцій.

Форма выпуска: Концентрат для розчину для інфузій.

Фармакологическое действие:

Фармакодинаміка.

Золедронова кислота належить до нового класу бісфосфонатів, що специфічним чином діють на кісткову тканину. Вона є одним із найпотужніших серед відомих на сьогодні інгібіторів остеокластичної кісткової резорбції.

Селективна дія бісфосфонатів на кістки базується на їхній високій спорідненості з мінералізованою кістковою тканиною, однак молекулярний механізм, що призводить до інгібіції остеокластичної активності, на сьогодні не з’ясований. Дослідження на тваринах встановили, що золедронова кислота інгібує кісткову резорбцію без негативного впливу на формування, мінералізацію та механічні властивості кісток.

Крім інгібіції остеокластичної кісткової резорбції, золедронова кислота чинить пряму протипухлинну дію на культивовані клітини мієломи та раку молочної залози людини завдяки інгібіції проліферації клітин та індукції апоптозу. Це вказує на те, що золедронова кислота може мати антиметастатичні властивості.

In vivo – інгібіція остеобластної кісткової резорбції, яка діє на структуру мікрокристалічного матриксу кістки, що зменшує ріст пухлини, антиангіогенну дію (дія на судини, що призводить до зменшення кровопостачання пухлини), протибольову дію.

In vitro – інгібіція остеобластної проліферації, цитостатична дія, проапоптостатична дія на пухлинні клітини, синергічний цитостатичний ефект з іншими протипухлинними ліками, антиадгезивна та антиінвазивна дія.

Фармакокінетика.

Дані з фармакокінетики при метастазах у кістці отримані після одноразової і повторних 5- і 15-хвилинних інфузій 2, 4, 8 і 16 мг золедронової кислоти 64 пацієнтам. Фармакокінетичні параметри не залежать від дози препарату.

Після початку інфузії золедронової кислоти плазмові концентрації препарату швидко збільшуються, досягаючи піка наприкінці інфузії, далі відбувається швидке зменшення концентрації на 10 % від пікового значення після 4 годин і на < 1 % від пікового значення після 24 годин з послідовно пролонгованим періодом низьких концентрацій, що не перевищують 0,1 % від піку, до другої інфузії на 28-й день. Золедронова кислота, введена внутрішньовенно, виводиться нирками в 3 етапи: швидке двофазне виведення препарату із системної циркуляції з періодом напівжиття t_½_α= 0,24 години і t_½β= 1,87 години і тривала фаза з кінцевим періодом напіввиведення t_½γ= 146 годин. Не відзначено кумуляції препарату у плазмі при повторних введеннях кожні 28 днів. Золедронова кислота не піддається метаболізму і виводиться нирками у незміненому вигляді. Протягом перших 24 годин у сечі виявляється 39±16 % введеної дози. Решта препарату в основному зв'язується з кістковою тканиною. Потім поволі відбувається зворотне вивільнення золедронової кислоти з кісткової тканини у системний кровотік і її виведення нирками. Загальний кліренс препарату в організмі становить 5,04±2,5 л/год і не залежить від дози препарату, статі, віку, расової приналежності і маси тіла пацієнта. Збільшення часу інфузії з 5 до 15 хв призводить до зменшення концентрації золедронової кислоти на 30 % наприкінці інфузії, але не впливає на криву залежності концентрації від часу у плазмі крові (AUC).

Варіабельність фармакокінетичних параметрів золедронової кислоти у різних пацієнтів була високою, як і в інших бісфофонатів.

Дані з фармакокінетики золедронової кислоти у пацієнтів з гіперкальціємією і печінковою недостатністю відсутні. За даними, отриманими in vitro, золедронова кислота не інгібує фермент Р450 людини і не піддається біотрансформації; за даними експериментальних досліджень, проведених на тваринах, з калом виводиться менше 3 % введеної дози, що дає можливість припускати, що стан функції печінки не впливає на фармакокінетику золедронової кислоти.

Нирковий кліренс золедронової кислоти корелює із кліренсом креатиніну, нирковий кліренс становить 5±33 % кліренсу креатиніну, що досягав у середньому 84±29 мл/хв (діапазон 22-143 мл/хв.) у 64 онкологічних пацієнтів, включених у дослідження. Аналіз групи пацієнтів показав, що у пацієнтів із кліренсом креатиніну 20 мл/хв (гостра ниркова недостатність) та 50 мл/хв (середня ниркова недостатність) відносний кліренс золедронової кислоти – 37 % та 72 % відповідно. Однак дані з фармакокінетики у хворих із гострою нирковою недостатністю (<30 мл/хв) обмежені.

Виявлена низька спорідненість золедронової кислоти з клітинними компонентами крові. Зв'язування з білками плазми крові низьке (близько 56 %) і не залежить від концентрації золедронової кислоти.

Особливі популяції

Діти

Обмежені фармакокінетичні дані щодо дітей з тяжкою формою порушення остеогенезу дають можливість припустити, що фармакокінетика золедронової кислоти у дітей віком від 3 до 17 років аналогічна такій у дорослих при застосуванні в еквівалентних дозах (мг/кг). Вік, маса, стать і кліренс креатиніну, як виявилося, не впливають на системну експозицію золедронової кислоти.

Условия хранения: Зберігати Монтерон слід у недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 °С.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Золедроновая кислота
Производитель:

Фармасайнс Инк., Канада
Фарм. группа:

Корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани

Код ATX

M

Препараты для лечения заболеваний костно-мышечной системы
M05

Средства для лечения заболеваний костей
M05B

Средства, влияющие на структуру и минерализацию костей
M05BA

Бисфосфонаты
M05BA08

Золедроновая кислота

Описание препарата «Монтерон» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Торговое название

Монурал®

О препарате

Монурал – противомикробный препарат широкого спектра действия. Применяется для лечения нижних мочевыводящих путей и профилактики послеоперационных инфекций.

Показания и дозировка

Монурал назначается для лечения:

острого бактериального цистита и рецидивов;
бактериального неспецифического уретрита;
массивной бессимптомной бактериурии в период беременности;
послеоперационных инфекций мочевыводящих путей.

Препарат также применяется в качестве профилактики во время диагностических исследований и хирургических вмешательств.

Лекарство следует принимать внутрь натощак, так как одновременный прием пищи замедляет всасывание фосфомицина, и желательно перед сном после опорожнения мочевого пузыря. Дозировку устанавливают индивидуально для каждого пациента, обычно – 1 пакет (3 г) 1 раз в день, предварительно растворив содержимое в теплой воде.

Детям можно применять по 2 г 1 раз в день.

С целью профилактики инфицирования мочевыводящих путей при хирургическом вмешательстве, трансуретральных диагностических исследованиях принимают содержимое первого пакета за 3 ч до вмешательства и второго пакета — через 24 ч после вмешательства.

Передозировка

Упаковка содержит 1 пакет препарата, поэтому риск передозировки минимальный. Если все же это произошло рекомендуется употреблять много жидкости с целью повышения диуреза. Терапия симптоматическая.

Побочные эффекты

Возможны побочные эффекты со стороны ЖКТ: диарея, изжога, тошнота. А также аллергические реакции, кожная сыпь.

Противопоказания

Монурал противопоказан лицам с гиперчувствительностью к компонентам препарата, а также с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <10 мл/мин).

Больным сахарным диабетом необходимо учитывать, что в 1 пакете Монурала содержится 2,213 г сахарозы. Возможно транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз.

Применение в период беременности и кормления грудью возможно только по жизненным показаниями или если ожидаемый эффект терапии для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка. Адекватные и строго контролируемые исследования относительно применения в период беременности не проводились. Поэтому следует учитывать способность фосфомицина проникать через плаценту. Кроме того, на период лечения матери необходимо прекратить кормление грудью.

Противопоказан детям до 5 лет.

Данных, подтверждающих влияние на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с механизмами нет.

Взаимодействие с другими препаратами

Одновременный прием с метоклопрамидом снижает всасывание Монурала, что приводит к снижению концентрации Монурала в сыворотке крови и моче.

Состав и свойства

Активным веществом препарата является фосфомицин – 3 г

Прочие ингредиенты: ароматизатор мандариновый, ароматизатор апельсиновый, сахарин, сахароза.

Содержит фосфомицина трометамол 5,631 г (эквивалентно 3 г фосфомицина).

Форма выпуска: гранулированный порошок для приготовления раствора для применения внутрь. Цвет белый, имеет апельсиновый запах.

Фармакологическое действие: Монурал имеет широкий спектр антибактериального действия. Он эффективен относительно наиболее часто выделяемых штаммов возбудителей инфекций мочевыводящих путей: E. coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Pseudomonas spp., Staphylococcus spp., даже если они устойчивы к другим антибактериальным препаратам. Препарат действует также на пенициллиназообразующие штаммы. Монурал оказывает антиадгезивное действие на бактерии, имеющие свойство адгезии к эпителию, выстилающему мочевыводящие пути.

Монурал легко всасывается в ЖКТ, Cmax в плазме крови наблюдается через 2 ч и составляет 30–35 мкг/мл, T1/2 из плазмы — 2 ч. Не метаболизируется в организме, а экскретируется путем гломерулярной фильтрации в биологически активной форме. Накапливается преимущественно в почках в концентрации 2500–3500 мкг/мл, а минимальная ингибирующая концентрация монурала для E. coli составляет 128 мкг/мл. Энтерогепатическая циркуляция Монурала дает возможность поддерживать терапевтический уровень препарата на протяжении 48 ч — времени, достаточного для стерилизации мочи и выздоровления.

Условия хранения: при температуре не выше 25*С в недоступном для детей месте. Срок годности 3 года.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Фосфомицин
Производитель:

Замбон С.п.А., Италия
Фарм. группа:

Антибиотики других групп

Код ATX

J

Противомикробные препараты для системного использования
J01

Антибактериальные средства для системного использования
J01X

Прочие противомикробные средства
J01XX

Прочие антибактериальные средства
J01XX01

Фосфомицин

Описание препарата «Монурал» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Мореназал – препарат для увлажнения слизистой оболочки носа.

Показания и дозировка:

Мореназал эффективен при лечении ринита разной этиологии – аллергический, вазомоторный, острый. Препарат показан при гипертрофии аденоидов и для устранения сухости слизистой оболочки при хронических патологиях придаточных пазух носа, носоглотки и носовой полости.

Мореназал показан к применению для профилактики респираторных заболеваний в холодный период года, при значительном перепаде температуры в здании и на улице (пребывание в кондиционированном или отапливаемом помещении). Мореназал рекомендуется использовать для профилактики функциональных заболеваний людям, проживающим в местностях с загрязненным воздухом, работа которых связанна с автомобильным транспортом и пыльными цехами, курильщикам.

Мореназал показано использовать для повышения эффективности других лекарственных средств перед их применением.

Назальные капли рекомендуется использовать для ежедневной гигиены и промывания ран после операций.

Способ применения:

Детям с рождения Мореназал можно использовать 1–3 р./сутки по 1–2 капли. Детям с 1 до 7 лет закапывают по 2 капли 4 р./сутки. Малышам старше 1 года можно использовать Мореназал в виде спрея. С 7-летнего возраста до 16 лет используют по 2 капли 4–6 р./сутки. Взрослым пациентам лекарственный препарат нужно использовать по 2–3 капли 4–8 р./сутки.

Лечение медикаментом следует продолжать от 2 недель до месяца. После месячного перерыва лечение следует повторить.

Передозировка:

Передозировка препаратом Мореназал не описана.

Побочные эффекты:

При лечении Мореназалом возможно развитие аллергии.

Противопоказания:

Запрещено использовать препарат пациентам с аллергией на состав Мореназала в анамнезе.

Мореназал безопасен для развития плода и может использоваться беременными женщинами. Препарат разрешено использовать кормящим мамам.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Взаимодействие препарата Мореназал в практике не отмечено.

Состав и свойства:

Раствор Мореназала изготовлен из морской соли и воды для инъекций. Лекарственное средство содержит гидрокарбонаты, магний, натрий, калий и кальций.

Форма выпуска:

Мореназал производится в форме спрея и капель.

Капли разлиты во флаконы по 5 или 10 мл. Одна упаковка состоит из 1 флакона-капельницы.

Фармакологическое действие:

Терапевтическое действие Мореназала связанно с влиянием натуральной морской соли на слизистую носа. Компоненты препарата помогают поддерживать физиологическое состояние носовых пазух, препятствуют интенсивному продуцированию слизи бокаловидными клетками. Мореназал способен устранять наличие частичек аллергенов, гаптенов, патологическую микрофлору, пыль и прочие включения, которые попадают на слизистую, что позволяет использовать медикамент как средство ежедневной гигиены.

Богатый микроэлементами, препарат способен снимать воспалительные процессы, отечность, активировать регенерацию тканей, улучшать работу мерцательных клеток. Активное действие компонентов Мореназала способствует повышению резистентности слизистой к возбудителям вирусных заболеваний и бактериям.

Противоотечное действие улучшает дыхание через носовые пазухи, сокращает время клинических проявлений респираторных заболеваний и снижает вероятность распространения заболевания на слуховой аппарат.

После оперативных вмешательств Мореназал используется для мягкого удаления корок из носа, не подвергая пациента дополнительным травмам.

Закапывание гипертонических растворов нередко сопровождается болью в пазухах, с изотонической основой Мореназала этого можно избежать.

Благотворное влияние на слизистую носа помогает повысить эффективность других медикаментов.

Условия хранения:

Общая информация

Форма продажи:

безрецептурный
Производитель:

Лаборатория Эбботт

Описание препарата «Мореназал (капли)» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Мореназал – препарат для увлажнения слизистой оболочки носа.

Показания и дозировка:

Спрей Мореназал показано использовать при инфекционных ринитах, фарингитах, риносинуситах.

Спрей рекомендуется использовать с целью профилактики гайморита, синусита и фронтита.

Способ применения:

Для поддержания физиологического состояния слизистой спрей Мореназал следует применять по 1–2 впрыскиваний 2–3 раза в сутки. Для размягчения засохших корочек и удаления излишка слизи капли нужно закапывать до полного очищения носа. Излишки лекарственного препарата удаляют ватными палочками.

Перед использованием спрея детям 1–2 лет жизни нужно положить ребенка в горизонтальное положение, повернуть голову в сторону, впрыснуть раствор в верхнюю ноздрю. После этого усадить ребенка и прочистить носовой ход. Лечение проводят 2–4 впрыскиваниями 2–4 р./сутки, гигиенические процедуры заключаются в 1 впрыскивании 1–2 р./сутки.

Детям старшего возраста и взрослым спрей нужно использовать, предварительно наклонив голову. Впрыскивать Мореназал нужно в верхнюю ноздрю и, выждав несколько минут, высморкаться. Детям от 2-х до 7-ми лет с лечебной целью спрей используется дважды в каждую ноздрю 4 раза в сутки, для гигиены – по 1–2 впрыскиванию 1–3 р./сутки. Детям с 7 лет можно использовать спрей по 2 раза 4–6 р./сутки при лечении и по 2 раза 2–4 р./сутки для гигиены.

Взрослым спрей Мореназал впрыскивается по 2–3 раза 4–8 р./сутки. Для ежедневной гигиены нужно пользоваться медикаментом по 3–6 раз в день.

Передозировка:

Передозировка препаратом Мореназал не описана.

Побочные эффекты:

При лечении Мореназалом возможно развитие аллергии.

Противопоказания:

Запрещено использовать препарат пациентам с аллергией на состав Мореназала в анамнезе. Спрей запрещено использовать детям первого года жизни.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Взаимодействие препарата Мореназал в практике не отмечено.

Состав и свойства:

Форма выпуска:

Мореназал производится в форме спрея и капель.

Назальный спрей Мореназал расфасован в полимерные флаконы по 20 или 50 мл. К каждой упаковке назального спрея прилагается 1 флакон с медикаментом и специальная насадка – распылитель.

Фармакологическое действие:

Благотворное влияние на слизистую носа помогает повысить эффективность других медикаментов.

Условия хранения:

Общая информация

Форма продажи:

безрецептурный
Производитель:

Лаборатория Эбботт

Описание препарата «Мореназал (спрей)» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Морфилонг является лекарственной формой морфина гидрохлорида, обладающей пролонгированным (длительным) действием. При внутримышечном введении происходит медленное всасывание морфина, болеутоляющий эффект развивается обычно через 30-40 мин и продолжается в 22-24 ч.

Показания к применению:

Применяют морфилонг у взрослых и детей старше 7 лет в послеоперационном периоде и при выраженном болевом синдроме у онкологических больных.

Способ применения:

Вводят внутримышечно один раз в сутки из расчета 0,1 мл на 1 кг массы тела.

Побочные действия:

Тошнота, рвота, запоры, угнетение дыхания. Для уменьшения побочных явлений одновременно назначают холинолитические средства (атропин и др. ).

Противопоказания:

Дыхательная недостаточность, старческий возраст, общее истощение; при длительном применении возможно развитие наркомании.

Форма выпуска:

В ампулах темного стекла по 2 мл в упаковке по 5 штук.

Условия хранения:

Список А. В защищенном от света месте с соблюдением правил хранения наркотических веществ.Внимание!Перед применением препарата Морфилонг вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Общая информация

Производитель:

Piluli
Фарм. группа:

Агонисты опиоидных рецепторов

Описание препарата «Морфилонг» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Активный анальгетик (обезболивающее средство), подавляющий все виды болевой чувствительности без выключения сознания и изменения других видов чувствительности.

Показания и дозировка:

Боли различной этиологии (травматические, при злокачественных новообразованиях, ишемической болезни сердца и др.).

Внутрь по 0,01-0,02 г, подкожно по 1 мл 1% раствора; детям (старше 2 лет) дозы устанавливают соответственно возрасту. Высшая разовая доза для взрослых – 0,02 г, суточная – 0,05 г.

Передозировка:

Симптомы острой и хронической передозировки: холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение АД, нервозность, усталость, миоз, брадикардия, резкая слабость, медленное затрудненное дыхание, гипотермия, тревожность, сухость слизистой оболочки полости рта, делириозный психоз, внутричерепная гипертензия (вплоть до нарушения мозгового кровообращения), галлюцинации, мышечная ригидность, судороги, в тяжелых случаях — потеря сознания, остановка дыхания, кома.

Лечение: реанимационные мероприятия, в/в введение специфического антагониста опиоидных анальгетиков — налоксона.

Побочные эффекты:

Тошнота
Рвота
Запоры
Угнетение дыхания

Для уменьшения побочных явлений одновременно назначают холинолитические средства (атропин и др. ).

Не следует использовать морфин в ситуациях, когда возможно возникновение паралитического илеуса. При угрозе возникновения паралитического илеуса использование морфина должно быть немедленно прекращено.У пациентов с предполагаемой операцией на сердце или другой операцией с интенсивным болевым синдромом, использование морфина следует прекратить за 24 ч до операции. Если впоследствии терапия будет показана, то режим дозирования выбирают с учетом тяжести операции.

При возникновении тошноты и рвоты можно применять комбинацию с фенотиазином.

Противопоказания:

Дыхательная недостаточность
Старческий возраст
Общее истощение

При длительном применении возможно развитие наркомании.

При беременности и в период грудного вскармливания применение допустимо только по жизненным показаниям (возможны угнетение дыхания и развитие лекарственной зависимости у плода и новорожденного).

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Удлиняет и усиливает эффект ЛС, угнетающих деятельность ЦНС, в т.ч. снотворных, седативных, препаратов для общей анестезии, анксиолитиков, нейролептиков и местноанестезирующих ЛС. ЛС, угнетающие ЦНС, в т.ч. этанол, усиливают депримирующий эффект и угнетение дыхания (так же действуют миорелаксанты). При систематическом приеме барбитуратов, особенно фенобарбитала, есть вероятность уменьшения выраженности анальгезирующего действия. С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами МАО из-за возможного перевозбуждения или торможения с возникновением гипер- или гипотензивных кризов (вначале для оценки эффекта взаимодействия дозу следует снизить до 1/4 от рекомендуемой). При одновременном приеме с бета-адреноблокаторами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, с допамином — уменьшение анальгезирующего действия морфина, с циметидином — усиление угнетения дыхания, с другими опиоидными анальгетиками — усиление угнетения ЦНС, дыхания, гипотензии. Хлорпромазин усиливает седативный и анальгезирующий эффекты морфина. Производные фенотиазина и барбитуратов усиливают гипотензивный эффект и увеличивают риск возникновения угнетения дыхания. Налоксон снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дыхания и ЦНС. Налорфин устраняет угнетение дыхания, вызванное морфином. Усиливает гипотензивный эффект ЛС, снижающих АД (в т.ч. ганглиоблокаторов, диуретиков). Конкурентно ингибирует печеночный метаболизм зидовудина и снижает его клиренс (повышается риск их обоюдной интоксикации). ЛС с антихолинергической активностью, противодиарейные ЛС (в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения ЦНС. Снижает эффект метоклопрамида.

Морфин может увеличивать антикоагулянтную активность кумарина и других антикоагулянтов.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не допускать употребления этанола. Одновременное применение других препаратов, действующих на ЦНС (антигистаминные, снотворные, психотропные средства, другие обезболивающие препараты), допускается только с разрешения и под наблюдением врача.

Следует иметь в виду, что дети до 2 лет более чувствительны к эффектам опиоидных анальгетиков и у них могут возникать парадоксальные реакции.

Состав и свойства:

Активное вещество – морфина гидрохлорид.

1 ампула 1 мл содержит морфина гидрохлорида 0.01 г.

Форма выпуска:

Таблетки по 0,01 г; ампулы по 1 мл 1% раствора в упаковке по 10 штук.

Фармакологическое действие:

Наркотический анальгетик. Агонист опиоидных рецепторов (мю-, каппа-, дельта-). Угнетает передачу болевых импульсов в ЦНС, снижает эмоциональную оценку боли, вызывает эйфорию (повышает настроение, вызывает ощущение душевного комфорта, благодушия и радужных перспектив вне зависимости от реального положения вещей), которая способствует формированию лекарственной зависимости (психической и физической). В высоких дозах оказывает снотворный эффект. Тормозит условные рефлексы, понижает возбудимость кашлевого центра, вызывает возбуждение центра глазодвигательного нерва (миоз) и n.vagus (брадикардия). Повышает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов (в т.ч. бронхов, вызывая бронхоспазм), вызывает спазм сфинктеров желчевыводящих путей и сфинктера Одди, повышает тонус сфинктеров мочевого пузыря, ослабляет перистальтику кишечника (что приводит к развитию запора), увеличивает перистальтику желудка, ускоряет его опорожнение (способствует лучшему выявлению язвы желудка и 12-перстной кишки, спазм сфинктера Одди создает благоприятные условия для рентгенологического исследования желчного пузыря). Может стимулировать хеморецепторы пусковой зоны рвотного центра и вызывать тошноту и рвоту. Снижает секреторную активность ЖКТ, основной обмен и температуру тела. Угнетает дыхательный и рвотный центры (поэтому повторное введение морфина или применение препаратов, вызывающих рвоту, рвоты не вызывают). Супраспинальную анальгезию, эйфорию, физическую зависимость, угнетение дыхания, возбуждение центров n.vagus связывают с влиянием на мю-рецепторы. Стимуляция каппа-рецепторов вызывает спинальную анальгезию, а также седативный эффект, миоз. Возбуждение дельта-рецепторов вызывает анальгезию. Действие развивается через 10-30 мин после п/к, 15-60 мин после эпидурального или интратекального введения, 20-60 мин – после ректального введения; через 20-30 мин – после приема внутрь. При пероральном приеме простой формы эффект однократно принятой дозы продолжается 4-5 ч, пролонгированной формы – 8-12 ч, при эпидуральном или интратекальном введении – до 24 ч. При в/м введении 10 мг эффект развивается через 10-30 мин, достигает максимума через 30-60 мин и продолжается 4-5 ч. После приема внутрь пролонгированных форм начало эффекта больше, чем при в/м введении, максимум эффекта – через 60-120 мин, продолжительность анальгезии – 4-5 ч. Пролонгированная форма морфина в инъекционном растворе вводится только в/м и обеспечивает быстрое и длительное поступление препарата в кровь из места инъекции. Местнораздражающего действия не оказывает. Длительность действия – 22-24 ч. По сравнению с обычным раствором морфина анальгезирующий эффект пролонгированных форм развивается несколько позже, но продолжается дольше и в меньшей степени вызывает эйфорию, угнетение дыхания и моторики ЖКТ. При в/в введении максимальный эффект развивается через 20 мин и продолжается 4-5 ч При повторном п/к применении быстро развивается лекарственная зависимость (морфинизм); при регулярном приеме внутрь терапевтической дозы зависимость формируется несколько медленнее (через 2-14 дней от начала лечения). Синдром “отмены” может возникнуть спустя несколько часов после прекращения длительного курса лечения и достигнуть максимума через 36-72 ч.

Условия хранения:

В защищенном от света месте (по правилам, установленным для морфина и других наркотических средств).

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Морфин
Производитель:

Piluli
Фарм. группа:

Агонисты опиоидных рецепторов

Код ATX

N

Препараты для лечения заболеваний нервной системы
N02

Анальгетики
N02A

Опиоиды
N02AA

Опия алкалоиды природные
N02AA01

Морфин

Описание препарата «Морфина гидрохлорид» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате

Морфина Сульфат – опиоидный анальгетик.

Показания и дозировка

Показания препарата Морфина Сульфат:

Болевой синдром сильной интенсивности.

Применяют внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально.

Начальная доза препарата зависит от степени боли и особенностей предыдущего приема пациентом анальгетиков. Препарат следует применять в установленной врачом дозе каждые 4:00. В случае усиления боли или развития толерантности к морфину необходимо увеличить дозу препарата, используя дозировки 5 мг и 10 мг.

Для пациентов пожилого возраста может быть целесообразным снижение доз, применяемых для взрослых.

Пациентам, переходят от парентерального применения морфина на пероральный, необходимо повысить дозу, чтобы компенсировать уменьшение анальгетического эффекта, связанного с оральным способом применения морфина. Обычно необходимость такого увеличения дозы составляет 100%; для таких пациентов нужна индивидуальная коррекция дозы.

Для взрослых и детей старше 12 лет, не применяли опиоиды, начальные дозы морфина, как правило, составляют 5-10 мг каждые 4:00. Для пациентов с болью, которая не контролируется более слабыми опиоидами, начальная доза морфина обычно составляет 10 мг каждые 4:00.

Детям 3-5 лет назначают по 5 мг каждые 4:00, 6-12 лет – по 5-10 мг каждые 4:00.

Суточная доза морфина может быть увеличена до 200 мг при условии контроля побочных реакций и возможности оказания неотложной специализированной помощи. В случае невозможности контроля боли установленной титрованием дозой и необходимости суточная доза, превышающая 200 мг (обычно при хронической боли онкологической этиологии), необходим постоянный тщательный контроль состояния пациента (см. «Побочные реакции» и «Передозировка»).

В случае послеоперационной боли у пациентов с массой тела до 70 кг назначают по 5 мг каждые 4:00, пациентам с массой тела от 70 кг – по 10 мг каждые 4:00. Пероральные формы морфина применяют с осторожностью в течение первых 24 часов после операции, учитывая динамику восстановления функций кишечника.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Морфия Сульфат: точечные зрачки, вялость скелетных мышц, брадикардия, угнетение дыхания, артериальная гипотензия, в тяжелых случаях – циркуляторная недостаточность, кома. Передозировка может привести к смерти. Сообщалось о случаях рабдомиолиза, который прогрессирует до почечной недостаточности.

Лечение. В первую очередь необходимо обеспечить пациенту свободный доступ воздуха и применить принудительную или контролируемую вентиляцию легких.

Пациентам без угнетения дыхания может быть целесообразным приема внутрь активированного угля при условии, если необходима доза (50 г для взрослых, 1 г / кг для детей) будет предпринята в течение 1:00 после передозировки.

Чистые опиоидные антагонисты есть специфический антидот при отравлении опиоидами. При необходимости можно принять другие поддерживающих мероприятий.

При тяжелых передозировках морфином ввести налоксон 0,8 мг. При необходимости инъекции повторяют каждые 2-3 минуты или вводят налоксон инфузии 2 мг в 500 мл физиологического раствора или в 5% растворе глюкозы (0,004 мг / мл). Скорость инфузии должна зависеть от предварительно введенной болюсной дозы и отвечать реакции пациента. Налоксон имеет относительно короткий период действия, поэтому состояние пациента необходимо тщательно контролировать до полного восстановления дыхательной функции.

При менее тяжелом передозировке ввести налоксон 0,2 мг. При необходимости инъекции повторяют каждые 2 минуты с шагом 0,1 мг.

При передозировке морфина при отсутствии дыхательной или циркуляторной депрессии налоксон не следует применять. Налоксон следует вводить осторожно пациентам с физической зависимостью от морфина, поскольку резкая и полная отмена опиоидных эффектов может спровоцировать обострение абстинентного синдрома.

Побочные эффекты

При применении препарата Морфина Сульфат в рекомендованных дозах наиболее распространенными побочными эффектами морфина является тошнота, рвота, запор и сонливость. При длительном применении препарата тошнота и рвота не характерны. Если такие реакции возникают, прием морфина можно сочетать с соответствующей симптоматической терапией.

Ниже приведены побочные эффекты с указанием частоты: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000 , <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (нельзя оценить на основе имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы: неизвестно – аллергические реакции, анафилактические реакции.

Психические нарушения: часто – спутанность сознания, бессонница нечасто – ажитация, эйфория, галлюцинации, изменения настроения; неизвестно – наркотическая зависимость, дисфория, расстройства мышления.

Со стороны нервной системы: часто – головокружение, головная боль, непроизвольные сокращения мышц, сонливость, редко – судороги, парестезии, обморок, миоклонус; неизвестно – гипералгезия.

Со стороны органа зрения: нечасто – зрительные расстройства; неизвестно – миоз.

Со стороны органов слуха: нечасто – вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – пальпитация, покраснение лица, артериальная гипотензия неизвестно – брадикардия, тахикардия, артериальная гипертензия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто – бронхоспазм, отек легких, угнетение дыхания неизвестно – уменьшение кашля.

Со стороны пищеварительного тракта: очень часто – тошнота; часто – боль в животе, анорексия, запор, сухость во рту, рвота нечасто – диспепсия, кишечная непроходимость, нарушение восприятия вкуса, повышение уровня печеночных ферментов неизвестно – билиарный боль, обострение панкреатита.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто – гипергидроз, сыпь, нечасто – крапивница.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто – задержка мочи неизвестно – спазм мочеточника, аменорея, снижение либидо, эректильная дисфункция.

Общие нарушения: часто – астенические состояния, зуд нечасто – слабость, периферический отекнеизвестно – развитие толерантности к препарату, абстинентный синдром.

Противопоказания

Противопоказания препарата Морфина Сульфат:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата нарушение дыхания вследствие угнетения дыхательного центра; боль в животе неясной этиологии (острый живот) черепно-мозговая травма;склонность к бронхоспазма; паралитическая кишечная непроходимость; задержка опорожнения желудка; тяжелая печеночная недостаточность одновременный прием ингибиторов МАО (МАО)внутричерепная гипертензия инсульт эпилептический статус; кахексия; острая алкогольная интоксикация; делирий; лихорадка.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Морфин следует применять с осторожностью пациентам, которые одновременно получают другие депрессанты ЦНС, включая седативные или снотворные препараты, общие анестетики, фенотиазины, другие транквилизаторы, миорелаксанты, антигипертензивные препараты и алкоголь. Комбинация данных препаратов с обычной дозой морфина может привести к угнетению дыхания, артериальной гипотензии, глубокой седации или комы.

Морфин может вызвать рост значения площади под кривой «концентрация-время» (AUC) габапентина при их одновременном применении. Состояние пациентов следует тщательно контролировать, чтобы вовремя выявить признаки угнетения ЦНС (в частности сонливость); дозирования габапентина или морфина следует соответственно уменьшить.

Агонист / антагонисты опиоидных рецепторов (например бупренорфин, налбуфин, пентазоцин) не следует применять пациентам, которые получили курс терапии чистыми опиоидными агонистами.

Лекарственные средства, которые блокируют действие ацетилхолина (антигистаминные, противопаркинсонические, противорвотные средства и т.п.), могут взаимодействовать с морфином, усиливая антихолинергические побочные эффекты.

Циметидин подавляет метаболизм морфина.

Известно, что ингибиторы МАО взаимодействуют с наркотическими анальгетиками, что вызывает возбуждение или торможение ЦНС с гипер- или гипотензивными кризисами. Препарат не следует принимать одновременно с ингибиторами МАО или в течение 2 недель после прекращения их применения.

Плазменную концентрацию морфина можно снизить рифампицином.

Несмотря на отсутствие данных фармакокинетических исследований совместного применения ритонавира с морфином, известно, что ритонавир индуцирует печеночные ферменты, которые катализируют печеночные морфина, может снижать концентрацию морфина в плазме.

Состав и свойства

действующее вещество: 1 таблетка содержит морфина сульфата пентагидрата 5 мг (0,005 г) или 10 мг (0,01 г);

вспомогательные вещества: StarLac ^® (лактоза, крахмал кукурузный), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Форма выпуска: Таблетки.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика. Действует как агонист на опиоидные рецепторы ЦНС, в частности на μ- и в меньшей степени на κ-рецепторы. Возбуждение μ-рецепторов приводит супраспинальных анальгезию, респираторную депрессию, эйфорию, возбуждение κ-рецепторов – спинальную анальгезию, миоз, седативный эффект.

Центральная нервная система

Имеет выраженный анальгетический и седативный эффект (снотворный и анксиолитическое). Угнетает дыхание прямым действием на дыхательные центры ствола головного мозга. Подавляет кашлевой рефлекс прямым действием на кашлевой центр продолговатого мозга. Противокашлевое эффект может наблюдаться при применении доз, ниже доз, которые обычно применяют для анальгезии.Вызывает миоз даже в полной темноте. Точечные зрачки – симптом наркотической передозировки, но он не патогномичным симптомом (например, мостовые поражения ствола головного мозга геморрагического или ишемического происхождения могут привести к данного симптома). В состояниях передозировки морфином чаще миоз наблюдается мидриаз с гипоксией.

Пищеварительный тракт и другие гладкие мышцы

Повышает тонус гладкой мускулатуры, в частности антральном части желудка, кишечника, в результате чего замедляется движение пищевых масс, ослабляется перистальтика, что приводит к запору.Повышает тонус мочевого пузыря, бронхов, сфинктеров пищеварительного тракта, желчевыводящих путей. Может вызвать спазм сфинктера Одди, что приводит к повышению интрабилиарного давления.

Сердечно-сосудистая система

Приводит к высвобождению гистамина с последующей периферической вазодилатацией или без нее, что вызывает зуд, прилив крови к лицу, покраснение глаз, потливость и / или ортостатической гипотензии.

эндокринная система

Опиоиды могут влиять на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой и гипоталамо-гипофизарно-половой системы. Возможно повышение в сыворотке крови пролактина, снижение в плазме уровня кортизола, эстрогена и тестостерона в сочетании с низкими или нормальными уровнями АКТГ, ЛГ или ФСГ. Данные гормональные изменения могут сопровождаться клиническими симптомами.

Другие фармакологические эффекты

Во время исследований in vitro и на животных выявлены различные эффекты природных опиоидов, таких как морфин, на компоненты иммунной системы; клиническое значение этих данных остается неизученным.

Фармакокинетика.

Хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте. Претерпевает пресистемной элиминации. Кроме печени, метаболизируется в почках и слизистой оболочке кишечника. Главным мочевым метаболитом является морфин-3-глюкуронид, также образуется морфин-6-глюкуронид. Период полувыведения составляет 2,5-3 часа.

Условия хранения:

Хранить Морфина Сульфат следует в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Морфин
Производитель:

Интерхим, ОДО, г.Одесса, Украина

Описание препарата «Морфина Сульфат» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

АПТЕКА ОТ А ДО Я

О препарате

Показания и дозировка

Передозировка

Побочные эффекты

Противопоказания

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Состав и свойства

Общая информация

Код ATX

Торговое название:

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

О препарате

Показания и дозировка

Передозировка

Побочные эффекты

Противопоказания

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Состав и свойства

Общая информация

Код ATX

О препарате

Показания и дозировка

Передозировка

Побочные эффекты

Противопоказания

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Состав и свойства

Общая информация

Код ATX

Торговое название

О препарате

Показания и дозировка

Передозировка

Побочные эффекты

Противопоказания

Взаимодействие с другими препаратами

Состав и свойства

Общая информация

Код ATX

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

Показания к применению:

Способ применения:

Побочные действия:

Противопоказания:

Форма выпуска:

Условия хранения:

Общая информация

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

Код ATX

Общая информация