Инструкции к лекарствам - Piluli.info

МЕТОКАРД® (METOCARD) metoprolol Представительство:ПОЛЬФАРМА С.А. ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД Владелец регистрационного удостоверения:Pharmaceutical Works POLPHARMA, S.A. код ATX: C07AB02

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки гладкие, круглые, двояковыпуклые, белого цвета, с делительной риской.

1 таб. метопролола тартрат 50 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, поливинилпирролидон, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал рисовый.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

Таблетки гладкие, круглые, двояковыпуклые, белого цвета, с делительной риской.

1 таб. метопролола тартрат 100 мг

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

Общая информация

Производитель:

Piluli

Описание препарата «Метокард» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Торговое название:

Метоклопрамид

АТХ код:

A03FA01

О препарате:

Метоклопрамид гидрохлорид имеет противорвотное действие, улучшает перестальтику ЖКТ, уменьшает чувство тошноты, икоты.

Показания и дозировка:

Метоклопрамид применяют в качестве противорвотного средства при тошноте, рвоте, связанных с наркозом, лучевой терапией, побочным действием лекарств (препаратов наперстянки, цитостатиков /веществ, подавляющих деление клеток/, антибиотиков и др.), нарушениями диеты и др.

На рвоту вестибуляторного генеза (вызванную укачиванием) он не действует.

В гастроэнтерологической практике препарат применяют также в комплексном лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастритов, дискинезий (нарушения подвижности) органов брюшной полости, послеоперационных парезов (уменьшения силы и/или амплитуды движений) кишечника, при метеоризме (скоплении газов) и других заболеваниях. Имеются данные об эффективности метоклопрамида при лечении диспепсии (многократной рвотЫ, тошноты) у тяжелых кардиологических больных (инфаркт миокарда, сердечная недостаточность) и при рвоте беременных. Препарат нашел также применение как средство, облегчающее и улучшающее рентгенодиагностику заболеваний желудка и тонкой кишки. Имеются данные о высокой эффективности метоклопрамида при мигрени и об успешном применении препарата при синдроме Туретта (генерализованные тики – непроизвольные подергивания лица – у детей).

Применяют Метоклопрамид внутрь, а в тяжелых случаях парентерально (внутримышечно или внутривенно). Внутрь дают взрослым обычно по 10 мг (1 таблетка) 3 раза в день (до еды). Внутримышечно (или внутривенно) вводят по 1 ампуле (2 мл = 10 мг препарата) 1-3 раза в день. Детям назначают в меньших дозах в соответствии с возрастом (детям старше 6 лет по “/2-1 таблетке 3 раза в день). Таблетки проглатывают, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Для рентгенологического исследования вводят взрослым по 1-2 ампулы (10-20 мг) внутривенно или дают внутрь (за 5-15 мин до начала исследования) 15-30 мг.

Передозировка:

Основные симптомы передозировки: сонливость, брадикардия, нарушения в работе сердечно-сосудистой системы, двигательное беспокойство, судороги, экстрапирамидальные расстройства. Основной метод лечения – отмена препарата. В случаях медикаментозного лечения применяют: противопаркинсотические средства, кофеин, антихолинергические. Необходим контроль врача в случаях серьезного отравления препаратом.

Побочные эффекты:

Пищеварительная система: запор, диарея, сухость во рту, чаще возникают в начале лечения.
Центральная нервная система:акатизия, усталость, головная боль, сонливость, головокружение, депрессия. У детей и лиц подросткового возраста, даже в случаях единичного приема, возможны проявления экстрапирамидных симптомов: спазм лицевой мускулатуры, паркинсонизма (чаще у пожилых пациентов), гиперкинезы, спастическая кривошея. В случае отмены вышеуказанные симптомы проходят.
Кровеносная система:в начале приема преперата возможен агранулоцитоз.
Эндокринная система: возможны нарушения менструального цикла галакторея, гинекомастия.
Аллергические эффекты: встречаются редко – сыпь на коже.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к активному веществу препарата Метоклопрамид, кишечная непроходимость, желудочно-кишечные кровотечения, эпилепсия, перфорация пищеварительного тракта феохромоцитома, экстрапирамидные расстройства, пролактинозависимые опухоли, болезнь Паркинсона, рвота у больных раком молочной железы, глаукома, рвота на фоне лечения или передозировки нейролептиками. Противопоказано принимать препарат Метоклопрамид в первый триместр беременности и в период лактации.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Возможно ослабление эффекта действия препаратов при применении метоклопрамида с антихолинергическими средствами.

Происходит усиление адсорбции таких препаратов как: парацетамола, этанола, аспирина в случае приема с метоклопрамидом.

При одновременном применении препарат с нейролептиками фенотиазинового ряда и производных бутирофенона, возростает риск возникновения экстрапирамидных реакций.

Отмечается уменьшение эффективности метоклопрамида при одновременном применении с толтеродином; с флуоксетином – возможно развитие экстрапирамидных нарушений; с циклоспорином – возрастает адсорбция препарата и происходит его увеличение в плазме крови.

Не применять Метоклопрамид в период беременности и лактационный период (грудного вскармливания), так как препарат имеет свойство проникать в грудное молоко матери.

Действие на плод в ходе исследований установлено не было.

Состав и свойства:

Состав: метоклопрамида гидрохлорид.

Форма выпуска: таблетки по 10 мг в упаковке по 50 штук; в ампулах по 2 мл (10 мг в ампуле) в упаковке по 10 штук.

Фармакологическое действие:

Противорвотный эффект обеспечивается блокадой допаминовых D2-рецепторов, также является блокатором серотониновых рецепторов. Метоклопрамид способствует расслаблению гладкой мускулатуры желудка, усиливая, таким образом, холинергические реакции гладкой мускулатуры ЖКТ. Препарат способствует ускорению опорожнения желудка, предотвращая расслабление тела желудка, способствует уменьшанию рефлюкс содержимого в пищевод, путем увеличения давления сфинктера пищевода. Метоклопрамид улучшает секрецию пролактина, повышая уровень циркулирующего альдостерона, что также может провоцировать кратковременный эффект задержки жидкости. Выводится преимущественно в неизмененным видом с мочой почками. Период полувыведения препарата составляет от 4 до 6 часов.

Условия хранения: температура хранения не выше 25 °С. Беречь от детей.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Метоклопрамид
Производитель:

Дарница, ФФ, ЗАО, г.Киев, Украина
Фарм. группа:

Противорвотные лекарственные средства

Код ATX

A

Пищеварительный тракт и обмен веществ
A03

Препараты для лечения функциональных расстройств ЖКТ
A03F

Стимуляторы моторики ЖКТ
A03FA

Стимуляторы моторики ЖКТ
A03FA01

Метоклопрамид

Описание препарата «Метоклопрамид» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Торговое название:

Метоклопрамид

О препарате:

Противорвотный препарат центрального действия, блокирующий допаминовые рецепторы

Показания и дозировка:

На рвоту вестибуляторного генеза (вызванную укачиванием) он не действует.

Применяют Метоклопрамид внутрь, а в тяжелых случаях парентерально (внутримышечно или внутривенно). Внутрь дают взрослым обычно по 10 мг (1 таблетка) 3 раза в день (до еды). Внутримышечно (или внутривенно) вводят по 1 ампуле (2 мл = 10 мг препарата) 1-3 раза в день. Детям назначают в меньших дозах в соответствии с возрастом (детям старше 6 лет по '/2-1 таблетке 3 раза в день). Таблетки проглатывают, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Для рентгенологического исследования вводят взрослым по 1-2 ампулы (10-20 мг) внутривенно или дают внутрь (за 5-15 мин до начала исследования) 15-30 мг.

Передозировка:

Побочные эффекты:

Пищеварительная система: запор, диарея, сухость во рту, чаще возникают в начале лечения.
Центральная нервная система:акатизия, усталость, головная боль, сонливость, головокружение, депрессия. У детей и лиц подросткового возраста, даже в случаях единичного приема, возможны проявления экстрапирамидных симптомов: спазм лицевой мускулатуры, паркинсонизма (чаще у пожилых пациентов), гиперкинезы, спастическая кривошея. В случае отмены вышеуказанные симптомы проходят.
Кровеносная система:в начале приема преперата возможен агранулоцитоз.
Эндокринная система: возможны нарушения менструального цикла галакторея, гинекомастия.
Аллергические эффекты: встречаются редко – сыпь на коже.

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Действие на плод в ходе исследований установлено не было.

Состав и свойства:

Состав: Метоклопрамида гидрохлорид.

Форма выпуска:

Таблетки 1 таб. метоклопрамида гидрохлорид 10 мг. 10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.

Фармакологическое действие:

Условия хранения:

Температура хранения не выше 25 °С. Беречь от детей.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Метоклопрамид
Производитель:

Акрихин, ХФК, ОАО, Российская Федерация
Фарм. группа:

Противорвотные лекарственные средства

Код ATX

A

Пищеварительный тракт и обмен веществ
A03

Препараты для лечения функциональных расстройств ЖКТ
A03F

Стимуляторы моторики ЖКТ
A03FA

Стимуляторы моторики ЖКТ
A03FA01

Метоклопрамид

Описание препарата «Метоклопрамид-акри» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Торговое название:

Метокор

О препарате:

Препарат Метокор является β-адренергическим кардиоселективным блокатором без внутренней симпатомиметической активности со слабым мембраностабилизирующим эффектом.

Показания и дозировка:

Показания к применению:

Стенокардия (в т.ч. постинфарктная);
Артериальная гипертензия;
Функциональная кардиалгия (гиперкинетический синдром сердца);
Некоторые формы суправентрикулярных и вентрикулярных аритмий (наджелудочковая тахикардия и др.);
Терапия острого инфаркта миокарда;
Профилактика приступов мигрени;
Вторичная профилактика после перенесенного инфаркта (в комплексной терапии).

Доза препарата Метокор устанавливается индивидуально. Суточная доза – 100–200 мг внутрь в 1–2 приема. Максимальная суточная доза – 400 мг.

Передозировка:

Передозировка препаратом Метокор проявляется артериальной гипотензией, другими побочными реакциями, характерными для блокаторов β-адренорецепторов.

В случае передозировки проводят мероприятия детоксикации (промывание желудка, прием энтеросорбентов, слабительных средств), симптоматическую терапию.

Побочные эффекты:

Во время терапии препаратом Метокор возможны побочные реакции в виде слабости, повышенной утомляемости, головокружения, брадикардии, головной боли, артериальной гипотензии, брадикардии, ортостатической реакции, депрессии, ощущения сухости во рту, нарушения сна, гипогликемии у больных сахарным диабетом, диареи, запора, аллергических реакций.

Противопоказания:

Атриовентрикулярная блокада II–III степени;
Клинически значимая синусовая брадикардия;
Синоаурикулярная блокада;
Синдром слабости синусного узла;
Кардиогенный шок;
Декомпенсированная сердечная недостаточность;
Бронхиальная астма;
Гиперчувствительность к метопрололу;
Детский возраст.

С осторожностью применяют препарат Метокор пациентам с сахарным диабетом, феохромоцитомой, болезнью Рейно, выраженной дисфункцией почек/печени, в период беременности/лактации.

Следует избегать назначения препарата пациентам с обструктивными заболеваниями легких.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Препарат Метокор способен потенцировать действие других гипотензивных средств.

При одновременном применении препарата Метокор с антиаритмическими препаратами, антагонистами кальция может усиливать их отрицательное хронотропное, инотропное действие. При назначении препарата Метокор больным сахарным диабетом необходимо при необходимости проводить коррекцию доз гипогликемизирующих препаратов.

Запрещено употреблять спиртные напитки во время применения препарата Метокор.

Состав и свойства:

Состав:

Метопролола тартрат.

Форма выпуска:

Таблетки по 0,05 г № 20, № 50.

Фармакологическое действие:

Препарат Метокор является β-адренергическим кардиоселективным блокатором без внутренней симпатомиметической активности со слабым мембраностабилизирующим эффектом. Препарат действует преимущественно на β₁-адренорецепторы сердца. Активное вещество (метопролола тартрат) обладает гипотензивным, антиаритмическим и антиангинальным действием. У пациентов, которые перенесли инфаркт миокарда, препарат Метокор может снизить риск смертности на25%, а у больных с артериальной гипертензией уменьшает риск инсульта. Доказано положительное воздействие метопролола тартрата на состояние пациентов с эпизодами безболевой ишемии миокарда. Способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка у пациентов с артериальной гипертензией. Препарат Метокор хорошо переносится пациентами пожилого возраста.

Антигипертензивное действие препарата Метокор обусловлено способностью уменьшать объем левого желудочка, сердечный выброс, снижать общее периферическое сосудистое сопротивление. Препарат Метокор оказывает антиангинальное действие благодаря способности снижать системное артериальное давление, частоту сердечных сокращений, умеренно снижать сократимость миокарда, что наряду с уменьшением транспорта в нормальные или ишемизированные ткани миокарда свободных жирных кислот вызывает снижение потребности сердечной мышцы в кислороде.

Метокор тартрат удлиняет диастолу (отрицательный хронотропный эффект), улучшает перфузию миокарда, способен перераспределять коронарное кровообращение к ишемизированным субэндокардиальным отделам миокарда. При недостаточности функции сердца с неконтролируемой тахикардией в покое (идиопатическая дилятационная кардиомиопатия) снижает чувствительность миокардиоцитов к катехоламинам, а также уменьшает содержание норадреналина в тканях сердца.

Условия хранения:

Препарат Метокор следует хранить и транспортировать при температуре не выше 25⁰С.

Общая информация

Форма продажи:

безрецептурный
Производитель:

Актавис Групп

Описание препарата «Метокор» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате

Метонат – средство, влияющее на сердечно-сосудистую систему.

Показания и дозировка

Метонат применяется в комплексной терапии у следующих случаях:

заболевания сердца и сосудистой системы: стабильная стенокардия нагрузки, хроническая сердечная недостаточность (NYHA I-II и функциональный класс), кардиомиопатия, функциональные нарушения деятельности сердца и сосудистой системы;
острые и хронические ишемические нарушения мозгового кровообращения
снижена работоспособность, физическое и психоэмоциональное перенапряжение;
в период выздоровления после цереброваскулярных нарушений, травм головы и энцефалита.

Для приема внутрь. В связи с возможным возбуждающим эффектом препарат Метонат рекомендуется применять в первой половине дня.

Взрослые Заболевания сердца и сосудистой системы, нарушения мозгового кровообращения

Доза 500 – 1000 мг в сутки. Суточную дозу можно применять всю сразу или разделить на 2 приема.Максимальная суточная доза составляет 1000 мг.

Снижена работоспособность, перенапряжение и период выздоровления

Доза 500 мг в сутки. Суточную дозу можно применять всю сразу или разделить на две разовые дозы.Максимальная суточная доза составляет 500 мг.

Продолжительность курса лечения составляет 4-6 недель. Курс лечения Метонатом можно повторить 2-3 раза в год.

Пациенты пожилого возраста

Для пациентов пожилого возраста с нарушениями функции печени и / или почек может возникнуть необходимость в уменьшении дозы 3- (2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрата.

Пациенты с нарушениями функции почек

Поскольку препарат выводится из организма через почки, пациентам с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести следует применять меньшую дозу 3 (2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрата.

Пациенты с нарушениями функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести следует применять меньшую дозу 3 (2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрата.

Дети. Отсутствуют данные о безопасности и эффективности применения метонату детям, поэтому применение препарата этой категории пациентов противопоказано.

Передозировка

Не сообщалось о случаях передозировки Метоната (3- (2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрата). Препарат малотоксичен и не вызывает угрожающих побочных эффектов.

При пониженном артериальном давлении возможны головная боль, боли, головокружение, тахикардия, общая слабость. Лечение симптоматическое.

В случае тяжелой передозировки необходимо контролировать функции печени и почек.

Гемодиализ не имеет существенного значения при передозировке 3 (2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрата в связи с выраженным связыванием с белками крови.

Побочные эффекты

Побочные реакции препарата Метонат:

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции повышенная чувствительность, включая аллергический дерматит крапивница ангионевротический отек анафилактические реакции в шок.

Со стороны психики: возбуждение, чувство страха, навязчивые мысли, нарушение сна.

Со стороны нервной системы: головная боль, парестезии, тремор, гипестезия, шум в ушах, вертиго, головокружение, нарушение походки, предобморочное состояние, обморок.

Со стороны сердца: изменение ритма сердца, сердцебиение, тахикардия / синусовая тахикардия, фибрилляция предсердий, аритмия, ощущение дискомфорта в груди / боли в груди.

Со стороны кровеносной системы: повышение / понижение артериального давления, гипертонический криз, гиперемия, бледность кожных покровов.

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: инфекции дыхательных путей, воспаление в горле, кашель, одышка, апноэ.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, дисгевзия (металлический вкус во рту), потеря аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, боли в животе, сухость во рту или гиперсаливация.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, общие / макулезно / папулезные высыпания, зуд.

Со стороны костно-мышечной и сопутствующей системы: боли в спине, мышечная слабость, мышечные спазмы.

Со стороны почек и мочевыводящей системы: поллакиурия.

Общие нарушения и реакции в месте введения: общая слабость, озноб, астения, отек, отек лица, отек ног, ощущение жара, ощущение холода, холодный пот.

Исследование: дислипидемия, повышение уровня С-реактивного белка, отклонения в ЭКГ (ЭКГ), ускорение работы сердца, эозинофилия.

Противопоказания

Противопоказания препарата Метонат:

Повышенная чувствительность к 3 (2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрата и / или любой вспомогательного вещества препарата
повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях)
тяжелая печеночная и / или почечная недостаточность (нет достаточных данных о безопасности применения).

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Метонат (3- (2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат) можно применять вместе с нитратами пролонгированного действия и другими антиангинальными средствами (стабильная стенокардия нагрузки), сердечных гликозидов и диуретическими препаратами (сердечная недостаточность). Также его можно комбинировать с антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами и другими препаратами, улучшающими микроциркуляцию. 3 (2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат может усиливать действие препаратов, содержащих глицерилтринитрат, нифедипин, бета-адреноблокаторы и другие гипотензивные средства и периферические вазодилататоры.

В результате одновременного применения препаратов железа и 3 (2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрата у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшалось состав жирных кислот в эритроцитах.

При применении 3 (2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрата в комбинации с Оротовая кислотой для устранения повреждений, вызванных ишемией / реперфузией, наблюдается дополнительный фармакологический эффект.

3 (2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат помогает устранить патологические изменения сердца, вызванные азидотимидином (АЗТ), и опосредованно влияет на реакции окислительного стресса, вызванные АЗТ, которые приводят к дисфункции митохондрий. Применение 3- (2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрата в комбинации с азидотимидином или другими препаратами для лечения СПИДа имеет положительное влияние при лечении приобретенного иммунодефицита (СПИД). В тесте потери рефлекса равновесия, вызванного этанолом, 3 (2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат уменьшал продолжительность сна. Во время судом, вызванных пентилентетразолом, установлена выраженная противосудорожное действие 3 (2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрата. В свою очередь, при применении перед терапией 3 (2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрата альфа ₂ -адреноблокатора йохимбина в дозе 2 мг / кг и ингибитора синтазы оксида азота (СОА) N- (G) -нитро-L- аргинина в дозе 10 мг / кг, полностью блокируется противосудорожное действие 3 (2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрата.

Передозировка 3 (2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрата может усилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом.

Дефицит карнитина, который образуется при применении 3 (2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрата, может усилить кардиотоксичность, вызванную ифосфамидом.

3 (2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат оказывает защитное действие при кардиотоксичности, вызванной индинавиром, и нейротоксичности, вызванной эфавирензом.

Не применять капсулы метонату (3- (2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрата) вместе с другими препаратами, содержащими 3- (2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат, поскольку может увеличиться риск возникновения побочных реакций.

Состав и свойства

действующее вещество: метонат (3- (2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат)

1 капсула содержит 250 мг метонату (3- (2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат)

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат

в состав оболочки капсулы входят: желатин, титана диоксид (Е 171).

Форма выпуска: Капсулы.

Фармакологическое действие:

Метонат (3- (2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат) является предшественником карнитина, структурным аналогом гамма-бутиробетаина (ГББ), у которого один атом углерода замещен на атом азота. Его действие на организм можно объяснить двояко.

1. Влияние на биосинтез карнитина.

Метонат (3- (2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат), обратимо ингибируя гамма-бутиробетаингидроксилазу, уменьшает биосинтез карнитина и поэтому препятствует транспортировке длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, таким образом препятствуя накоплению в клетках сильного детергента – активированных форм недоокисленных жирных кислот. Таким образом, предупреждается повреждение клеток мембран.

При уменьшении концентрации карнитина в условиях ишемии задерживается бета-оксидация жирных кислот и оптимизируется потребление кислорода в клетках, стимулируется окисления глюкозы и восстанавливается транспортировки АТФ от мест его биосинтеза (митохондрии) к местам потребления (цитозоль). По сути, клетки обеспечиваются питательными веществами и кислородом, а также оптимизируется потребление этих веществ.

В свою очередь, при увеличении биосинтеза предшественника карнитина, то есть ГББ, активизируется NO-синтетазы, в результате чего улучшаются реологические свойства крови и уменьшается периферическое сопротивление сосудов.

При уменьшении концентрации 3- (2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрата биосинтез карнитина снова усиливается и в клетках постепенно увеличивается количество жирных кислот.

Считается, что в основе эффективности действия 3 (2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрата лежит повышение толерантности к клеточного нагрузки (при изменении количества жирных кислот).

2. Функция медиатора в гипотетической ГББ-эргическую системе.

Выдвинута гипотеза о том, что в организме существует система переноса нейрональных сигналов – ГББ-эргическую система, которая обеспечивает перенос нервного импульса между клетками. Медиатором этой системы является последний предшественник карнитина – ГББ-эфир. В результате действия ГББ-эстеразы медиатор отдает клетке электрон, таким образом перенося электрический импульс, превращается в ГББ. Далее гидролизованные форма ГББ активно транспортируется в печень, почки и яичники, где превращается в карнитин. В соматических клетках в ответ на раздражение снова синтезируются новые молекулы ГББ, обеспечивая распространение сигнала.

При уменьшении концентрации карнитина стимулируется синтез ГББ, в результате чего увеличивается концентрация эфира ГББ.

Метонат (3- (2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат), как указано ранее, является структурным аналогом ГББ и может выполнять функции «медиатора». В противоположность этому ГББ-гидроксилазы «не узнает» 3 (2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат, поэтому концентрация карнитина не увеличивается, а уменьшается. Таким образом, 3 (2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат как сам, заменяя «медиатор», так и способствуя приросту концентрации ГББ, приводит к развитию соответствующей реакции организма. В результате растет общая метаболическая активность и в других системах, например, в центральной нервной системе (ЦНС).

Влияние на сердечно-сосудистую систему.

В исследованиях на животных установлено, что 3 (2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат положительно влияет на сократительную активность миокарда, ему присуща миокардиопротекторна действие (в т.ч. против катехоламинов и алкоголя), он способен предотвращать нарушения ритма сердца, уменьшать зону инфаркта миокарда.

Ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия нагрузки).

Анализ клинических данных о курсовое применение 3- (2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрата при лечении стабильной стенокардии нагрузки показал, что препарат уменьшает частоту и интенсивность приступов стенокардии, а также количество глицерилтринитрату, что применяется.Препарат оказывает выраженное антиаритмическое действие у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) и желудочковыми экстрасистолами, меньше действие наблюдается у пациентов с суправентрикулярными экстрасистолами.

Особенно важна способность препарата уменьшать потребление кислорода в состоянии покоя, считают эффективным критерием антиангинальной терапии ИБС.

3 (2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат благоприятно влияет на атеросклеротические процессы в коронарных и перефиричних сосудах, уменьшая общий уровень холестерина в сыворотке крови и индекс атерогенности.

Хроническая сердечная недостаточность.

В отношении многих клинических исследованиях анализировалась роль 3- (2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрата при лечении хронической сердечной недостаточности в результате ИБС и отмечена его способность увеличивать толерантность к физической нагрузке, а также к объему выполненной работы пациентами с сердечной недостаточностью .

В ходе исследований проверена эффективность 3- (2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрата в случае сердечной недостаточности NYHA I-III функционального класса средней степени тяжести. Под влиянием терапии 3- (2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрата 59-78% пациентов, у которых в начале была диагностирована сердечная недостаточность II функционального класса, были включены в группу и функционального класса. Установлено, что применение 3 (2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрата улучшает инотропное функцию миокарда и повышает толерантность к физической нагрузке, улучшает качество жизни пациентов, не вызывая тяжелых побочных эффектов.Однако отмечено, что 3 (2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат может вызвать незначительную гипотензии.

В случае тяжелой сердечной недостаточности 3 (2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат следует применять в комбинации с другими традиционными средствами терапии сердечной недостаточности.

Влияние на ЦНС.

В экспериментах на животных установлены антигипоксическое действие 3 (2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрата и действие, способствует мозговом кровообращении. Препарат улучшает перераспределение объема мозгового кровообращения в пользу ишемических очагов, повышает прочность нейронов в условиях гипоксии.

Препарат присуща стимулирующее действие на ЦНС – повышение двигательной активности и физической выносливости, стимуляция поведенческих реакций, а также антистрессорных действие – стимуляция симпатоадреналовой системы, накопление катехоламинов в головном мозге и надпочечниках, защита внутренних органов против изменений, вызванных стрессом.

Эффективность при неврологических заболеваниях.

Доказано, что метонат (3- (2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат) является эффективным средством в комплексной терапии острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (ишемический инсульт, хроническая недостаточность мозгового кровообращения). 3 (2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат нормализует тонус и сопротивляемость капилляров и артериол головного мозга, восстанавливает их реактивность.

Изучен процесс реабилитации пациентов с нарушениями неврологического характера (после перенесенных заболеваний кровеносных сосудов головного мозга, операций на головном мозге, травм, перенесенного клещевого энцефалита).

Результаты проверки терапевтической активности 3- (2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрата свидетельствуют о его дозозависимое положительное воздействие на физическую выносливость и восстановление функциональной независимости в период выздоровления.

При анализе изменений отдельных и суммарных интеллектуальных функций после применения препарата установлено положительное действие на восстанавливаемый процесс интеллектуальных функций в период выздоровления.

Установлено, что 3 (2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат улучшает реконвалесцентного качество жизни (главным образом за счет обновления физической функции организма), к тому же, он устраняет психологические нарушения.

3 (2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрата присущ положительное влияние на функцию нервной системы – уменьшение нарушений у пациентов с неврологическим дефицитом в период выздоровления.

Улучшается общее неврологическое состояние пациентов (уменьшение повреждения нервов головного мозга и патологии рефлексов, регрессия парезы, улучшения координации движений и вегетативных функций).

Фармакокинетика.

всасывания

После однократного приема дозы максимальная концентрация в плазме крови (С _max ) составляет 2,23-2,43 мкг / мл, а после применения повторных доз – 2,77 мкг / мл. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (t _max ) составляет 1-3 часа. Биодоступность при пероральном введении составляет 78%. Еда немного задерживает всасывание.

распределение

3 (2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат с кровотока быстро распределяется в тканях. Объем распределения составляет 88,07 ± 8,56 л связь с белками плазмы составляет 78%. 3 (2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат и его метаболиты частично проходят через плацентарный барьер.

Метаболизм

При исследовании метаболизма на экспериментальных животных установлено, что 3 (2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат главным образом метаболизируется в печени.

вывод

В выводе 3 (2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрата и его метаболитов из организма важно почечная экскреция. После приема внутрь разовой дозы полупериод раннего вывода (t _1/2 ) составляет примерно 3,5-4 часа. При применении повторных доз период полувыведения отличается. Эти результаты свидетельствуют о возможном накопления 3 (2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрата в плазме крови.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста с нарушениями функции печени или почек, в которых повышается биодоступность, следует уменьшать дозу 3 (2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрата.

Нарушение функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек, в которых повышается биодоступность, следует уменьшать дозу 3 (2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрата. Существует взаимодействие почечной реабсорбции 3 (2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрата или его метаболитов (например, 3-гидроксимельдонию) и карнитина, в результате которого увеличивается почечный клиренс карнитина.Отсутствует прямое воздействие 3- (2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрата, ГББ и комбинации 3 (2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрата / ГББ на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

Нарушение функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени, в которых повышается биодоступность, следует уменьшать дозу 3 (2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрата. При исследовании токсичности на крысах при применении 3 (2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрата в дозе 100 мг / кг установлено окраски печени в желтый цвет и денатурация жиров. При гистопатологичних исследованиях на животных после применения больших доз 3 (2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрата (400 мг / кг и 1600 мг / кг) установлено накопление липидов в клетках печени. Изменений показателей функции печени у людей после применения больших доз 400-800 мг не наблюдалось. Нельзя исключить возможную инфильтрацию жиров в клетки печени.

дети

Нет данных о безопасности и эффективности применения 3 (2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрата детям, поэтому применение препарата такой категории пациентов противопоказано.

Условия хранения:

Хранить Метонат следует в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Сохранить в недоступном для детей месте.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Мельдоний
Производитель:

ОАО “Монфарм”, Украина
Фарм. группа:

Сердечно-сосудистые лекарственные средства

Код ATX

C

Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
C01

Средства для лечения заболеваний сердца
C01E

Прочие препараты для лечения заболеваний сердца
C01EB

Прочие препараты для лечения заболеваний сердца
C01EB20

Мельдоний

Описание препарата «Метонат» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате

Метопрол обладает мембраностабилизирующим, антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим действием.

Показания и дозировка

Показания препарата Метопрол Ретард:

Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными средствами).
Профилактика приступов стенокардии.
Вторичная профилактика после инфаркта миокарда (лечение и профилактика повторного инфаркта).
Нарушение ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия).
Хроническая сердечная недостаточность в стадии компенсации (больным, получающим стандартную терапию – диуретики, ингибиторы АПФ, сердечные гликозиды).
Профилактика приступов мигрени.

Дозу препарата Метопрол необходимо назначать индивидуально, в зависимости от патологического процесса, переносимости и терапевтической эффективности. Рекомендовано принимать препарат утром, независимо от приема пищи, запивая водой (не менее ½ стакана).

При артериальной гипертензии начальная доза составляет 50 мг один раз в сутки. Средняя доза составляет 100 – 150 мг в сутки в 1 – 2 приема. При отсутствии клинического эффекта можно увеличить дозу до 200 мг в сутки.

Профилактика приступов стенокардии : 50 – 200 мг один раз в сутки. В зависимости от терапевтического эффекта возможно повышение дозы до 400 мг.

Вторичная профилактика инфаркта миокарда : 200 мг один раз в сутки.

Хроническая сердечная недостаточность в стадии компенсации : первые четверо суток в дозе 25 мг в сутки, затем поэтапное еженедельное увеличение дозы на 25 мг или 50 мг до 200 мг в сутки.

Нарушение ритма сердца: 50 – 200 мг один раз в сутки.

Профилактика мигрени: 100 – 200 мг один раз в сутки.

Максимальная суточная доза 400 мг.

Для пациентов пожилого возраста нет необходимости о внесении корректив в дозирования, но необходимо соблюдать осторожность в период лечения Метопрол ретард лиц пожилого возраста, у которых резкое снижение АД и частоты сердечных сокращений негативно влияют на функцию жизненно важных органов.

Не требует корректив дозирования пациентам с нарушениями функции почек или тем, которые находятся на гемодиализе. При нарушении функции печени рекомендуется индивидуальное уменьшение дозы через повышение биодоступности препарата.

Опыта применения препарата у детей нет.

Передозировка

Передозировка препаратом Метопрол Ретард:

Клиническая картина зависит от степени интоксикации и проявляется, главным образом, нарушениями со стороны сердечно-сосудистой и центральной нервной систем. Передозировка может привести к артериальной гипотензии, брадикардии (вплоть до остановки сердца), сердечной недостаточности и кардиогенного шока. В тяжелых случаях могут наблюдаться тяажкисть дыхания, бронхоспазм, рвота, нарушение сознания, генерализованные судорожные припадки.

Лечение.

В случаях передозировки или при угрожающем падении частоты сердечных сокращений и / или артериального давления лечение Метопролом ретард прекращают. В условиях отделения интенсивной терапии помимо средств, направленных на выведение из организма метопролола, наблюдают за жизненно важными функциями и при необходимости их корректируют.

При необходимости назначают

атропин;
глюкагон;
симпатомиметики в зависимости от массы тела и получаемого эффекта (допамин, добутамин, изопреналин, оксипреналин или адреналин).

При рефрактерной к терапии брадикардии можно временно переводить больного электрокардиостимуляцию. При бронхоспазме назначают бета ₂ адреномиметики в виде аэрозоля (если неэффективны, также внутривенно) или аминофиллин внутривенно. При генерализованных приступах судорог назначают диазепам (внутривенно, медленно). Метопролол не выводится при гемодиализе.

Побочные эффекты

Побочные реакции препарата Метопрол Ретард:

Центральная нервная система: в начале лечения в редких случаях отмечаются чувство усталости, головная боль, головокружение, иногда – парестезии, судороги, депрессия, нарушение внимания, галлюцинации.

Сердечно-сосудистая система: возможные брадикардия, артериальная гипотензия. В редких случаях может получить развитие сердечная недостаточность, сердцебиение, нарушение ритма сердца, синдром Рейно, периферические отеки, боли в области сердца, нарушение AV проводимости.

Пищеварительный тракт. Наблюдалась тошнота, рвота, боль в животе. В редких случаях расстройства стула, сухость во рту, нарушение функции печени.

Кожа. Иногда могут появляться аллергические реакции (сыпь, крапивница), псориазоподобные и дистрофические изменения кожи. В отдельных случаях – увеличивается фотосенсибилизация, потоотделение, появляется алопеция.

Органы дыхания. Одышка при физических нагрузках. Иногда у больных без анамнеза обструктивного заболевания легких может возникать бронхоспазм. В отдельных случаях – ринит.

Органы чувств. Изредка могут появляться нарушения зрения, раздражение органов зрения в виде конъюнктивита.

Метаболизм. В отдельных случаях увеличение массы тела, гипертриглицеридемия.

Система крови. Иногда тромбоцитопения, лейкопения.

Противопоказания

Противопоказания препарата Метопрол Ретард:

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. Блокада II и III степеней, кардиогенный шок, артериальная гипотензия (с АД менее 60 мм рт. Ст.), Выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 ударов в мин.), Синдром слабости синусового узла, псориаз, выраженные нарушения периферического кровообращения, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, метаболический ацидоз, одновременный прием с ингибиторами МАО, лактация.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

При одновременном применении Метопролу ретард и трициклических антидепрессантов, барбитуратов, фенотиазинов, нитроглицерина, диуретиков, вазодилататоров и других антигипертензивных средств (например празозина), может усиливаться гипотензивное действие.

Метопрол ретард изменяет эффективность инсулина и пероральных противодиабетических лекарственных средств, маскирует симптомы гипогликемии, развивающейся (тахикардию, повышение артериального давления).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические лекарственные средства при одновременном применении с Метопролом ретард повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности. При одновременном применении с Метопролом ретард нифедипина может наблюдаться значительное снижение артериального давления, а также развиться сердечная недостаточность.

Больным, одновременно получают Метопрол ретард и клонидин, последний может быть отменен только через несколько дней после окончания лечения Метопролом ретард.

При одновременном применении с Метопролом ретард норадреналин, адреналин или другие симпатомиметики, содержащиеся, например, в глазных каплях или противокашлевых средствах, могут повышать артериальное давление.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих метопролол. Йодсодержащие рентгенконтрастные лекарственные средства для введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Индукторы и ингибиторы ферментативной системы цитохрома Р ₄₅₀ могут изменять концентрацию Метопролу ретард в плазме крови. Концентрацию метопролола в плазме крови снижает рифампицин.Она может повышаться при одновременном применении с циметидином, хинидином, алкоголем и гидралазином.

Сопутствующий прием индометацина с Метопролом ретард может уменьшить его антигипертензивный эффект.

Одновременное употребление алкоголя с Метопролом ретард повышает концентрацию алкоголя в крови и пролонгирует действие алкоголя.

При одновременном применении ингибиторов МАО (МАО) может усиливаться гипотензивное действие, а также возникает риск гипертонического криза после их отмены (примерно 14 дней после прекращения терапии ингибиторами МАО).

Наркотические средства усиливают гипотензивное действие Метопролу ретард, при этом проявляется аддитивное, отрицательное инотропное действие обоих средств.

Периферические миорелаксанты (суксаметоний, тубокурарин и др.) При одновременном применении могут усилить нервно-мышечную блокаду. Поэтому перед операцией, сопровождающейся наркозом, следует проинформировать анестезиолога, что больной принимает Метопрол ретард. Комбинация с анестетиками ухудшает внутришньокардиальну проводимость. В сочетании с анестетиками для ингаляции потенцируются кардиодепрессивное действие Метопролу ретард.

Метопрол ретард может снижать клиренс лидокаина, теофиллина и аминазина.

Состав и свойства

1 таблетка содержит метопролола тартрата 50 мг или 100 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, полиэтилена оксид, поливинилпирролидон, кремний коллоидный, натрия стеарил фумарат, покрытие для нанесения оболочки Opadry II White.

Форма выпуска: Таблетки, покрытые оболочкой, с замедленным высвобождением.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика. Селективный бета-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности (ВСА), действует преимущественно на бета ₁ -адренорецепторы сердца и незначительно бета ₂ рецепторы периферических сосудов и бронхов. Метопролол обладает мембраностабилизирующим, антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действия.Уменьшает автоматизм синусового узла, замедляет ЧСС, AV-проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, сердечный выброс, потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующий эффект катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузок.

Вызывает гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2-й недели курсового назначения препарата.При стенокардии напряжения метопролол снижает частоту и тяжесть приступов. При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и уменьшает риск развития фатальных аритмий, снижает возможность рецидивов инфаркта миокарда. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.

Метопролол в меньшей степени, чем неселективные бета-блокаторы, влияет на выделение инсулина и углеводный метаболизм, существенно не изменяет сердечно-сосудистую реакцию на гипогликемию и не влияет на продолжительность периода восстановления после эпизода гипогликемии.

Фармакокинетика. Метопролол быстро и почти полностью всасывается из пищеварительного тракта.Биодоступность составляет 50%. Максимальная концентрация метопролола в плазме крови достигается через 6 ч после приема внутрь. Период полувыведения составляет 8 – 12 ч.Фармакокинетика метопролола имеет прямую зависимость от дозы препарата. С белками плазмы крови связывается 11 – 12%. Препарат проникает через плацентарный барьер. Метаболизм метопролола осуществляется в печени через систему цитохрома Р ₄₅₀ с образованием неактивных метаболитов. Примерно 95% разовой дозы препарата выводится с мочой в виде метаболитов, менее 5% выводится в неизмененном вигляди.Метопролол оказывается в грудном молоке.

Условия хранения: Хранить Метопрол Ретард следует в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 15 ° С до 25 ° С. Срок годности 3 года.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Метопролол
Производитель:

Фарма Старт, ООО, г.Киев, Украина
Фарм. группа:

Сердечно-сосудистые лекарственные средства

Код ATX

C

Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
C07

Бета-адреноблокаторы
C07A

Бета-адреноблокаторы
C07AB

Бета-адреноблокаторы селективные
C07AB02

Метопролол

Описание препарата «Метопрол Ретард» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Торговое название:

Метопролол

АТХ код:

C07AB02

О препарате:

Показания и дозировка:

Показания к применению:

Стенокардия (в т.ч. постинфарктная);
Артериальная гипертензия;
Функциональная кардиалгия (гиперкинетический синдром сердца);
Некоторые формы суправентрикулярных и вентрикулярных аритмий (наджелудочковая тахикардия и др.);
Терапия острого инфаркта миокарда;
Профилактика приступов мигрени;
Вторичная профилактика после перенесенного инфаркта (в комплексной терапии).

Дозировка:

Доза препарата Метопролол устанавливается индивидуально. Суточная доза – 100–200 мг внутрь в 1–2 приема. Максимальная суточная доза – 400 мг.

Передозировка:

Передозировка препаратом Метопролол проявляется артериальной гипотензией, другими побочными реакциями, характерными для блокаторов β-адренорецепторов.

Побочные эффекты:

Во время терапии препаратом Метопролол возможны побочные реакции в виде слабости, повышенной утомляемости, головокружения, брадикардии, головной боли, артериальной гипотензии, брадикардии, ортостатической реакции, депрессии, ощущения сухости во рту, нарушения сна, гипогликемии у больных сахарным диабетом, диареи, запора, аллергических реакций.

Противопоказания:

Атриовентрикулярная блокада II–III степени;
Клинически значимая синусовая брадикардия;
Синоаурикулярная блокада;
Синдром слабости синусного узла;
Кардиогенный шок;
Декомпенсированная сердечная недостаточность;
Бронхиальная астма;
Гиперчувствительность к метопрололу;
Детский возраст.

С осторожностью применяют препарат Метопролол пациентам с сахарным диабетом, феохромоцитомой, болезнью Рейно, выраженной дисфункцией почек/печени, в период беременности/лактации.

Следует избегать назначения препарата пациентам с обструктивными заболеваниями легких.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Препарат Метопролол способен потенцировать действие других гипотензивных средств.

При одновременном применении препарата Метопролол с антиаритмическими препаратами, антагонистами кальция может усиливать их отрицательное хронотропное, инотропное действие. При назначении препарата Метопролол больным сахарным диабетом необходимо при необходимости проводить коррекцию доз гипогликемизирующих препаратов.

Запрещено употреблять спиртные напитки во время применения препарата Метопролол.

Состав и свойства:

Действующее вещество: метопролола тартрат.

Форма выпуска: таблетки по 0,05 г № 20, № 50.

Фармакологическое действие:

Препарат Метопролол является β-адренергическим кардиоселективным блокатором без внутренней симпатомиметической активности со слабым мембраностабилизирующим эффектом. Препарат действует преимущественно на β₁-адренорецепторы сердца. Активное вещество (метопролола тартрат) обладает гипотензивным, антиаритмическим и антиангинальным действием. У пациентов, которые перенесли инфаркт миокарда, препарат Метопролол может снизить риск смертности на25%, а у больных с артериальной гипертензией уменьшает риск инсульта. Доказано положительное воздействие метопролола тартрата на состояние пациентов с эпизодами безболевой ишемии миокарда. Способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка у пациентов с артериальной гипертензией. Препарат Метопролол хорошо переносится пациентами пожилого возраста.

Антигипертензивное действие препарата Метопролол обусловлено способностью уменьшать объем левого желудочка, сердечный выброс, снижать общее периферическое сосудистое сопротивление. Препарат Метопролол оказывает антиангинальное действие благодаря способности снижать системное артериальное давление, частоту сердечных сокращений, умеренно снижать сократимость миокарда, что наряду с уменьшением транспорта в нормальные или ишемизированные ткани миокарда свободных жирных кислот вызывает снижение потребности сердечной мышцы в кислороде.

Метопролола тартрат удлиняет диастолу (отрицательный хронотропный эффект), улучшает перфузию миокарда, способен перераспределять коронарное кровообращение к ишемизированным субэндокардиальным отделам миокарда. При недостаточности функции сердца с неконтролируемой тахикардией в покое (идиопатическая дилятационная кардиомиопатия) снижает чувствительность миокардиоцитов к катехоламинам, а также уменьшает содержание норадреналина в тканях сердца.

Условия хранения:

Препарат Метопролол следует хранить и транспортировать при температуре не выше 25⁰С.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Метопролол
Производитель:

Piluli
Фарм. группа:

Лекарственные средства, регулирующие уровень артериального давления

Код ATX

C

Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
C07

Бета-адреноблокаторы
C07A

Бета-адреноблокаторы
C07AB

Бета-адреноблокаторы селективные
C07AB02

Метопролол

Описание препарата «Метопролол» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате

Метопролола Тартрат – антигипертензивный препарат.

Показания и дозировка

Показания препарата Метопролола Тартрат:

Артериальная гипертензия; стенокардия (в том числе постинфарктная) аритмии (включая суправентрикулярная тахикардия) предупреждения сердечной смерти и повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда. В составе комплексной терапии при тиреотоксикозе. Профилактика приступов мигрени.

Дозу Метопролола тартрата устанавливают индивидуально. Максимальная суточная доза составляет – 400 мг. Таблетки принимают внутрь с небольшим количеством жидкости, не разжевывая, после еды.

Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально и может составлять 3 года.

При артериальной гипертензии начальная доза составляет 100 мг в сутки однократно или разделена на два приема (утром и вечером). При необходимости суточную дозу можно увеличить до 200 мг.

При стенокардии назначают по 50-100 мг метопролола тартрата 2-3 раза в сутки.

При аритмиях назначают по 50 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости суточную дозу увеличивают до 300 мг, разделенную на 2-3 приема.

При гипертиреозе (тиреотоксикозе) назначают по 50 мг 4 раза в сутки. При достижении терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают.

При инфаркте миокарда ( лечение желательно начать в течение первых 12 часов после появления боли в груди): по 50 мг каждые 6:00 в течение 48 часов, поддерживающая рекомендуемая суточная доза – 200 мг, в 2 приема. Курс лечения – не менее 3 месяцев.

Профилактика приступов мигрени : назначают метопролола тартрат в дозе 100-200 мг в сутки, разделенную на 2 приема.

Требуется коррекция режима дозирования у пациентов с нарушением функции печени.

Пациентам пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Передозировка

Передозировка препаратом Метопролола тартрат:

Симптомы : брадикардия, AV-блокада I-III степени, удлинение интервала QT, асистолия, снижение артериального давления, недостаточная периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, бронхоспазм, угнетение дыхания, остановка дыхания, утомляемость, спутанность сознания, потеря сознания, дрибноразмашистий тремор , судороги, повышенная потливость, парестезии, тошнота, рвота, спазм пищевода, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, влияние на почки, временный миастенический синдром. Одновременное употребление алкоголя, гипотензивных препаратов, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 минут – 2:00 после приема препарата.

Лечение проводят мероприятия общей детоксикации (промывание желудка, прием активированного угля и слабительных средств). NB! Атропин (0,25-0,5 мг взрослым, 10-20 мкг / кг массы тела – детям) следует ввести в промывание желудка (из-за риска вагусной стимуляции). Может потребоваться интубация и использования аппарата искусственного дыхания; адекватное восстановление объема циркулирующей крови инфузия глюкозы мониторирование ЭКГ; повторное введение атропина 1-2 мг (главным образом при вагусных симптомах). В случае угнетения функции миокарда инфузия добутамина или допамина и кальция глубионату 9 мг / мл, 10-20 мл. Можно ввести глюкагон 50-150 мкг / кг в течение 1 минуты с последующей инфузией, а также амринон. В некоторых случаях было эффективным добавления адреналина (эпинефрина). Инфузия натрия (натрия или бикарбоната) в случае продления QRS-комплекса и аритмии. Можно использовать кардиостимулятор. В случае остановки кровообращения могут потребоваться меры по реанимации в течение нескольких часов. При бронхоспазме назначают тербуталин (инъекция или ингаляция). Симптоматическая терапия.

Побочные эффекты

Побочные реакции Метопролола тартрата:

С стороны центральной нервной системы : головокружение, головная боль, депрессия, нарушения сна (кошмарные сновидения), бессонница, изменение настроения, кратковременное ухудшение памяти, чувство онемения кожи и ползания мурашек, ощущение холода в конечностях, спутанность сознания, галлюцинации, повышенная возбудимость , нервозность, тревожность, ухудшение концентрации внимания, расстройства личности.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсические явления (тошнота, рвота, диарея, запор), изжога, боль в животе, метеоризм, сухость во рту, ретроперитонеальный фиброз (четкой причинно-следственной связи между данной реакцией и приемом метопролола не установлено) .

Со стороны пищеварительной системы: гепатит.

Со стороны дыхательной системы: у некоторых больных может отмечаться одышка при физической нагрузке, кашель, бронхоспазм, приступы бронхиальной астмы (у больных бронхиальной астмой), ринит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, замедление пульса, блокада II и III степени, удлинение AV-проводимости, ухудшение симптомов сердечной недостаточности, боли в области сердца, тахикардия, брадикардия, учащение приступов стенокардии, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда, периферические отеки, синдром Рейно, аритмия, возможно также усиление имеющихся расстройств периферического кровообращения (вплоть до гангрены), усиление симптомов перемежающейся хромоты.

Со стороны органов чувств: снижение зрения, конъюнктивит, уменьшение секреции слезной жидкости (следует учитывать это обстоятельство больным, которые носят контактные линзы), снижение слуха (шум в ушах).

Аллергические реакции: зуд, сыпь (в большинстве случаев псориазоформные или дистрофические поражения кожи), крапивница, выпадение волос, фотосенсибилизация кожи, обострение псориаза.

Со стороны эндокринной системы: у больных сахарным диабетом может развиться гипогликемия.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.

Изменения лабораторных показателей : повышение активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия, повышение уровня триглицеридов в крови, снижение уровня липопротеидов высокой плотности, появление антинуклеарных антител (не связанных с системной красной волчанкой).

Другие : повышенная утомляемость, повышенная потливость, неспецифическая боль в мышцах, суставах, мышечные спазмы, судороги, артрит, увеличение массы тела, нарушение либидо, импотенция, болезнь Пейрони (четкой причинно-следственной связи между данной реакцией и приемом метопролола не установлено).

Противопоказания

Противопоказания препарата Метопролола Тартрат:

Повышенная чувствительность к метопролола, других β-блокаторов или другим компонентам препарата. Блокада II и III степени, кардиогенный шок сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (отек легких, синдром гипоперфузии или гипотензии) длительная или периодическая инотропное терапия агонистами β-рецепторов клинически значимая синусовая брадикардия синдром слабости синусового узла; выраженная артериальная гипотензия, метаболический ацидоз, тяжелые нарушения периферического кровообращения бронхиальная астма или бронхоспазм в анамнезетяжелая недостаточность функции печени тяжелое заболевание периферических сосудов с угрозой гангрены, нелеченная феохромоцитома.

Препарат не следует назначать пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда при частоте сердечных сокращений менее 45 уд / мин, интервалом PQ> 0,24 или с систолическим артериальным давлением <100 мм рт.ст.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

При одновременном приеме метопролола тартрата с инсулином или пероральными сахароснижающими средствами может усиливаться или пролонгироваться их действие. При этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия и тремор) могут маскироваться или исчезать. В таких случаях необходимо проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови.

Метопролол является субстратом фермента CYP 2D6. На концентрацию метопролола в плазме крови могут влиять препараты, ингибирующие CYP 2D6, например, хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин. В начале лечения этими препаратами может быть необходимо уменьшить дозы метопролола тартрата.

Следует избегать одновременного приема метопролола тартрата со следующими препаратами:

Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (исследовано для пентобарбитала) стимулируют метаболизм метопролола путем индукции фермента.

Пропафенон : у четырех пациентов, получавших лечение метопрололом, после приема пропафенона концентрации метопролола в плазме крови увеличивались в 2 – 5 раз, а у двух пациентов возникли побочные эффекты, типичные для метопролола. Взаимодействие была подтверждена в восьми здоровых добровольцев. Это взаимодействие, возможно, объясняется тем, что пропафенон, подобно хинидина, угнетает метаболизм метопролола через систему цитохрома P450 2D6. Результат такой комбинации непредсказуемый, поскольку пропафенон также β-блокирующие свойства.

Верапамил: в комбинации с β-блокаторами (описано для атенолола, пропранолола и Пиндолол) верапамил может вызвать брадикардию и снижение артериального давления. Верапамил и β-блокаторы имеют аддитивную ингибирующее действие на AV-проводимость и функцию синусового узла.

Одновременное применение метопролола тартрата со следующими препаратами могут потребовать корректировки доз:

Амиодарон: у пациентов, принимающих амиодарон, может развиться выраженная синусовая брадикардия в случае одновременного применения с метопрололом. Амиодарон имеет чрезвычайно длительный период полувыведения (примерно 50 суток), это означает, что взаимодействие может возникать в течение длительного времени после отмены этого препарата.

Антиаритмические препараты класса I: антиаритмические средства I класса и b-блокаторы имеют аддитивную отрицательное инотропное действие, что может приводить к серьезным гемодинамических побочных эффектов у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать применения этой комбинации при синдроме слабости синусового узла и нарушении AV-проводимости. Такое взаимодействие лучше описана для дизопирамида.

Нестероидные противовоспалительные препараты: показано, что НПВП противодействуют антигипертензивное действие b-блокаторов. Главным образом, изучали индометацин. Вероятно, что это взаимодействие не происходит с сулиндаком. Исследование негативного взаимодействия было проведено с диклофенаком.

Гликозиды наперстянки: одновременный прием гликозидов наперстянки и блокаторов β-рецепторов может увеличивать время AV проводимости и вызвать брадикардию.

Дифенгидрамин: дифенгидрамин уменьшает (в 2,5 раз) клиренс метопролола до альфа-гидроксиметопрололу через систему CYP 2D6 у лиц, имеющих быструю гидроксиляцию. Эффекты метопролола усиливаются. Возможно, что дифенгидрамин может ингибировать метаболизм других субстратов CYP 2D6.

Дилтиазем : дилтиазем и блокаторы β-рецепторов имеют аддитивную ингибирующее действие на AV-проводимость и функцию синусового узла. При лечении дилтиаземом наблюдалась (сообщение о случаях) выраженная брадикардия.

Эпинефрин: после введения эпинефрина (адреналина) пациентам, которые применяли неселективные блокаторы β-рецепторов (включая пиндолол и пропранолол), развивалась выраженная гипертензия и брадикардия (приблизительно10 сообщений). При определенных состояниях, когда адреналин назначают пациентам, которые лечатся β-блокаторами, применение кардиоселективних β-блокаторов меньше влияет на кровяное давление по сравнению с неселективными β-блокаторами.

Фенилпропаноламин : фенилпропаноламин (норефедрин) в разовой дозе 50 мг может приводить к патологическому увеличению диастолического артериального давления у здоровых добровольцев.Пропранолол целом противодействует повышению артериального давления фенилпропаноламином.Однако блокаторы β-рецепторов могут провоцировать парадоксальные гипертензивные реакции у пациентов, применяющих высокие дозы фенилпропраноламину. В двух случаях было описано гипертонический криз во время лечения только фенилпропаноламином.

Хинидин : хинидин ингибирует метаболизм метопролола в так называемых быстрых метаболизаторов со значительным повышением уровней в плазме крови и, вследствие этого, усилением блокады β-рецепторов. Соответствующая взаимодействие может наблюдаться с другими β-блокаторами, которые метаболизируются тем же ферментом (цитохром P450 2D6).

Клонидин : β-блокаторы могут усиливать гипертензивную реакцию при внезапной отмене клонидина. В случае, когда необходимо отменить сопутствующую терапию клонидином, β-блокатор следует отменить за несколько дней до отмены клонидина.

Нитроглицерин: совместное применение может привести к резкому гипотонии.

Рифампицин : рифампицин может стимулировать метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению его уровней в плазме крови.

Пациенты, получающие одновременно с Метопрололом тартратом другие β-блокаторы (например, глазные капли) или ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением. Назначение ингаляционных анестетиков пациентам, которые получают лечение блокаторами β-рецепторов, усиливает кардиодепрессивный эффект. Концентрация метопролола в плазме крови может увеличиться, если одновременно вводятся циметидин или гидралазин.

Состав и свойства

действующее вещество: metoprolol;

1 таблетка содержит метопролола тартрата 50 мг (0,05 г) или 100 мг (0,1 г) в пересчете на сухое 100% вещество;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Форма выпуска: Таблетки.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика. Метопролола тартрат является кардиоселективным β-адренорецепторов без ВСА и мембраностабилизирующей действия. Влияет преимущественно на β ₁ -адренорецепторы сердца, имеет антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое эффекты. У больных, перенесших инфаркт миокарда, снижает риск повторного инфаркта миокарда, а у больных артериальной гипертензией – уменьшает риск сердечно-сосудистых осложнений (инсульта). Доказана его антиишемическая действие в случае безболевой ишемии миокарда и уменьшение гипертрофии левого желудочка у больных с артериальной гипертензией.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением частоты сердечных сокращений, сократимости миокарда, системного артериального давления, что приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде. Благодаря удлинению диастолы (вследствие отрицательного хронотропным эффекта), улучшается перфузия миокарда.

В отличие от неселективных β-адреноблокаторов метопролола тартрат при применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное действие на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, высвобождение инсулина, углеводный и липидный обмен.

Фармакокинетика. После приема внутрь абсорбция метопролола тартрата из желудочно-кишечного тракта почти полная (90%) и не зависит от приема пищи, однако биодоступность составляет около 50% в связи с интенсивным метаболизмом при первом прохождении через печень (65-80%) . При длительном применении биодоступность увеличивается благодаря снижению кровообращения в печени и насыщению печеночных ферментов. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа, но влияние на артериальное давление и частоту сердечных сокращений наблюдается (после однократного приема 100 мг) в течение 12:00.

Период полувыведения – 3-7 ч. При почечной недостаточности он увеличивается до 27 часов и более.Выводится почками в виде метаболитов. При печеночной недостаточности препарат может кумулировать в организме. Он хорошо проникает через гематоэнцефалический, плацентарный барьер и в грудное молоко. Курение, употребление алкоголя, прием некоторых лекарственных препаратов изменяет метаболизм метопролола тартрата (например, барбитураты, дифенин, рифампицин – повышают, хлорпромазин – уменьшает). Метаболизм в печени снижается при циррозе, поэтому таким пациентам дозу снижают, а концентрацию в плазме крови – контролируют.

Условия хранения: Хранить Метопролола тартрат следует в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ^о С.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Метопролол
Производитель:

Фармак, ОАО, г.Киев, Украина
Фарм. группа:

Сердечно-сосудистые лекарственные средства

Код ATX

C

Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
C07

Бета-адреноблокаторы
C07A

Бета-адреноблокаторы
C07AB

Бета-адреноблокаторы селективные
C07AB02

Метопролол

Описание препарата «Метопролола Тартрат» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате

Метотаб – протипухлинний засіб.

Показания и дозировка

Показання препарату Метотаб:

Активний ревматоїдний артрит у дорослих.
Поширений хронічний псоріаз, особливо у літніх людей та інвалідів, у разі недостатньої ефективності інших видів терапії.
Гострий лімфоцитарний лейкоз (підтримуюча терапія).

Таблетки ковтають не розжовуючи за годину до або через 1,5-2 години після прийняття їжі.

Лікування препаратом Метотаб має здійснюватися під наглядом лікаря-онколога, дерматолога або ревматолога, а також терапевта.

Дози при ревматоїдному артриті та псоріазі

Псоріаз. Рекомендована початкова доза – 7,5 мг на тиждень одноразово або у вигляді розділених доз (три рази по 2,5 мг з інтервалами у 12 годин).

Ревматоїдний артрит. Рекомендована початкова доза – 7,5 мг один раз на тиждень.

Терапевтичний ефект зазвичай відзначається вже в перші 6 тижнів лікування, після чого стан пацієнтів продовжує поліпшуватися ще 12 і більше тижнів. Якщо через 6-8 тижнів терапії ознак поліпшення, а також ознак токсичних ефектів немає, дози можна поступово збільшувати на 2,5 мг на тиждень.

Зазвичай оптимальна тижнева доза становить 7,5-15 мг. Не слід перевищувати максимальну дозу в 20 мг. Якщо після 8 тижнів лікування у максимальній дозі ефекту немає, метотрексат має бути відмінений. У разі досягнення терапевтичного ефекту продовжують лікування у мінімально можливих дозах. Оптимальна тривалість терапії метотрексатом поки що не визначена, однак попередні дані свідчать про збереження початкового ефекту щонайменше протягом двох років у разі продовження підтримуючої терапії. Після припинення лікування метотрексатом симптоми хвороби можуть повертатися через 3-6 тижнів.

Дози при злоякісних онкологічних захворюваннях

Метотрексат можна застосовувати перорально в дозах до 30 мг/м² поверхні тіла. Вищі дози необхідно вводити парентерально. При підтримуючій терапії гострого лімфолейкозу метотрексат застосовують дітям перорально в дозах до 20 мг/м² поверхні тіла на тиждень у поєднанні з внутрішньовенним та інтратекальним введенням для профілактики ураження центральної нервової системи.

Лікування пацієнтів із порушеннями функції нирок

Метотаб необхідно з обережністю призначати пацієнтам із порушеннями функції нирок. Дози коригують залежно від кліренсу креатиніну (при кліренсі > 50 мл/хв знижувати дозу немає потреби, при кліренсі 20-50 мл/хв дозу знижують на 50 %, а при кліренсі < 20 мл/хв метотрексат не призначають).

Лікування пацієнтів із порушеннями функції печінки

Метотаб призначають з великою обережністю (якщо це необхідно) пацієнтам зі значними порушеннями функції печінки (наявними чи в анамнезі, особливо спричиненими зловживанням алкоголем). Метотрексат не можна застосовувати при рівні білірубіну > 85,5 мкмоль/л.

Лікування пацієнтів літнього віку

Оскільки з віком погіршується функція печінки та нирок, а також знижуються резерви фолатів, може бути доцільним зниження доз для літніх пацієнтів.

Передозировка

Симптоми передозування препаратом Метотаб. Спостерігаються переважно симптоми, пов'язані з пригніченням системи кровотворення.

Лікування при передозуванні. Специфічним антидотом метотрексату є кальцію фолінат. Він нейтралізує побічні токсичні ефекти метотрексату.

У разі випадкового передозування кальцію фолінат вводять внутрішньовенно або внутрішньом'язово в дозі, що дорівнює або перевищує дозу метотрексату, не пізніше ніж через годину після застосування метотрексату. Потім вводять ще кілька доз кальцію фолінату, доки концентрація метотрексату в сироватці крові не стане нижчою за 10^–7 моль.

У разі значного передозування може виникнути необхідність у гідратації організму та підлужуванні сечі для запобігання випадінню осаду метотрексату та/або його метаболітів у ниркових канальцях. Звичайний гемодіаліз і перитонеальний діаліз не покращують виведення метотрексату. Забезпечити ефективний кліренс метотрексату дозволяє інтенсивний інтермітуючий гемодіаліз з використанням діалізаторів із високою проникністю («high-flux»).

Побочные эффекты

Найсерйознішими побічними ефектами Метотабу при лікуванні метотрексатом є пригнічення системи кровотворення та небажані реакції з боку травного тракту.

За частотою побічні реакції розділені на такі категорії: дуже поширені (≥ 1/10), поширені (≥ 1/100 – < 1/10), непоширені (≥ 1/1000 – < 1/100), рідко поширені (≥ 1/10000 – < 1/1000), поодинокі (< 1/10000).

З боку серцевої системи

Непоширені: випіт у порожнину перикарда.

Рідко поширені: тампонада перикарда.

З боку системи крові та лімфатичної системи

Поширені: пригнічення функції кісткового мозку (проявляється переважно у вигляді лейкопенії, хоча можливі тромбоцитопенія, анемія або їхні комбінації).

Непоширені: панцитопенія.

Поодинокі: тяжке прогресуюче пригнічення функції кісткового мозку, агранулоцитоз.

З боку нервової системи

Поширені: сонливість, головний біль, стомлюваність.

Непоширені: при терапії низькими дозами метотрексату можливі незначні транзиторні порушення когнітивних функцій, незвичні відчуття у ділянці черепа.

Поодинокі: порушення зору, біль, міастенія або парестезії в кінцівках, зміни смаку (металевий присмак у роті), епілептичні напади, менінгізм, параліч.

З боку органа зору

Поширені: затуманений зір.

Непоширені: подразнення очей.

Рідко поширені: кон'юнктивіт.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння

Поширені: хронічний інтерстиціальний пневмоніт (симптоми, що свідчать про потенційно серйозне ураження легенів при інтерстиціальному пневмоніті: сухий непродуктивний кашель, задишка, підвищення температури тіла). Повідомлялося про гострий набряк легенів після перорального та інтратекального застосування метотрексату.

Непоширені: носові кровотечі, альвеоліт, плевральний випіт.

Рідко поширені: легеневий фіброз, пневмоцистна пневмонія, задишка та бронхіальна астма.

Поодинокі: синдром, що проявляється плевральним болем та потовщенням плеври (при лікуванні метотрексатом у високих дозах).

З боку травного тракту

Дуже поширені: кишкові розлади, стоматит, нудота, запалення слизових оболонок, анорексія, диспепсія.

Поширені: діарея, виразки ротової порожнини.

Непоширені: ентерит, блювання.

Рідко поширені: виразки травного тракту.

Поодинокі: дія метотрексату на слизову оболонку кишечнику може спричинити розвиток синдрому мальабсорбції або токсичного мегаколону; можливе блювання кров'ю та кровотечі.

З боку нирок та сечовидільної системи

Непоширені: запалення та виразки сечового міхура, порушення функції нирок, порушення сечовипускання.

Рідко поширені: ниркова недостатність, олігурія, анурія, порушення електролітного балансу.

З боку шкіри та підшкірних тканин

Поширені: екзантема, еритема, свербіж.

Непоширені: світлочутливість, алопеція, оперізувальний лишай, васкуліт, герпетиформні висипання на шкірі, кропив'янка.

Рідко поширені: посилення пігментації шкіри.

Поодинокі: синдром Стівенса-Джонсона і епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).

При ультрафіолетовому опроміненні під час терапії метотрексатом псоріатичні ураження можуть посилюватися. Повідомлялося про утворення виразок на шкірі у хворих на псоріаз. Можливі посилення пігментації нігтів, гостра пароніхія, фурункульоз та гідраденіт.

З боку м'язово-скелетної системи та м'яких тканин

Непоширені: артралгія, міалгія, остеопороз.

Інфекції та інвазії

Дуже поширені: зниження резистентності до інфекцій, фарингіт.

Поширені: пропасниця.

Рідко поширені: сепсис.

Травми та отруєння

Поодинокі: повторна поява симптомів при радіаційних або сонячних опіках шкіри в анамнезі.

Доброякісні, злоякісні та неспецифічні новоутворення (в тому числі кісти та поліпи)

Поодинокі: повідомлялося про розвиток лімфом, які в деяких випадках регресували після відміни метотрексату. Згідно з останніми даними не встановлено, чи збільшується частота розвитку лімфом при лікуванні метотрексатом.

З боку судинної системи

Поширені: васкуліт, кровотечі різної локалізації.

Ефекти загального характеру та місцеві реакції

Поширені: гарячка, загальне нездужання, некроз.

Рідко поширені: погіршення загоювання ран.

З боку імунної системи:

Непоширені: гіпогамаглобулінемія.

Поодинокі: анафілактичні реакції, збільшення кількості ревматоїдних вузликів.

З боку гепатобіліарної системи

Дуже поширені: значне підвищення рівнів печінкових трансаміназ.

Непоширені: цироз печінки, фіброз печінки, стеатоз печінки.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз

Непоширені: виразки та запалення піхви.

Поодинокі: втрата лібідо, імпотенція, олігоспермія, розлади менструального циклу, виділення з піхви.

З боку психічної сфери

Непоширені: депресія, сплутаність свідомості, зміни настрою.

Поодинокі: безсоння.

Частота та ступінь тяжкості побічних ефектів залежать від доз та частоти прийому метотрексату. Однак серйозні побічні ефекти можуть спостерігатися навіть при лікуванні низькими дозами, тому важливо регулярно, через короткі інтервали часу, контролювати стан пацієнта.

Також повідомлялося про такі побічні реакції, що асоціювалися із застосуванням метотрексату, як остеопороз, аномальна («мегалобластна») морфологія еритроцитів, розвиток діабету, інші метаболічні порушення.

Противопоказания

Гіперчутливість до метотрексату або до інших компонентів препарату Метотаб.
Значні порушення функції печінки (рівень білірубіну > 85,5 мкмоль/л).
Зловживання алкоголем.
Порушення функції нирок (кліренс креатиніну < 20 мл/хв).
Наявні порушення з боку системи кровотворення (зокрема гіпоплазія кісткового мозку, лейкопенія, тромбоцитопенія або виражена анемія).
Тяжкі, гострі або хронічні інфекції (наприклад, туберкульоз або ВІЛ).
Виразки ротової порожнини або шлунково-кишкового тракту.
Вагітність і період годування груддю.
Вакцинація живими вакцинами в період лікування метотрексатом.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Алкоголь, гепатотоксичні та гематотоксичні препарати

Ризик гепатотоксичної дії метотрексату зростає у разі регулярного вживання алкоголю або супутнього приймання інших гепатотоксичних препаратів. При лікуванні метотрексатом пацієнтів, які приймають інші гепато- і гематотоксичні препарати (наприклад, лефлуномід), необхідна особлива обережність. При комбінованій терапії метотрексатом і лефлуномідом частота розвитку панцитопенії і гепатотоксичних ефектів збільшується.

Пероральні антибіотики

Антибіотики для перорального застосування (зокрема тетрацикліни, хлорамфенікол та антибіотики широкого спектра дії, що не абсорбуються) можуть впливати на ентерогепатичну циркуляцію внаслідок інгібування мікрофлори кишечнику або пригнічення бактеріального метаболізму.

Антибіотики

Такі антибіотики, як пеніциліни, глікопептиди, сульфонаміди, ципрофлоксацин і цефалотин у поодиноких випадках можуть знижувати нирковий кліренс метотрексату, внаслідок чого може підвищуватися його концентрація в сироватці крові та посилюватися токсична дія на систему кровотворення і травний тракт.

Пробенецид, слабкі органічні кислоти, піразоли та нестероїдні протизапальні препарати

Пробенецид, слабкі органічні кислоти (наприклад, петлеві діуретики) та піразоли (фенілбутазон) можуть уповільнювати виведення метотрексату, внаслідок чого може зростати його концентрація в сироватці крові та посилюватися гематологічна токсичність. Ризик токсичних ефектів також зростає у разі комбінованого застосування метотрексату в низьких дозах і нестероїдних протизапальних препаратів або саліцилатів.

Препарати, які діють несприятливо на кістковий мозок

При супутній терапії препаратами, які можуть спричиняти побічні ефекти на кістковий мозок (наприклад, сульфонамід, триметоприм/сульфаметоксазол, хлорамфенікол, піриметамін), слід враховувати можливість розвитку більш виражених гематологічних порушень.

Препарати, які спричиняють дефіцит фолатів

При супутній терапії препаратами, які спричиняють дефіцит фолатів (наприклад, сульфонамідами, триметопримом/сульфаметоксазолом), токсична дія метотрексату може посилюватись. Особлива обережність також необхідна при лікуванні пацієнтів із наявним дефіцитом фолієвої кислоти в організмі.

Інші протиревматичні препарати

При комбінованому застосуванні з іншими протиревматичними препаратами (наприклад, солями золота, пеніциламіном, гідроксихлорохіном, сульфасалазином, азатіоприном, циклоспорином) токсична дія метотрексату зазвичай не посилюється.

Сульфасалазин

Хоча при комбінованому застосуванні з сульфасалазином дія метотрексату може потенціюватися внаслідок пригнічення синтезу фолієвої кислоти сульфасалазином (у результаті чого може зростати частота побічних ефектів), під час кількох клінічних досліджень такі ефекти спостерігалися лише в поодиноких випадках.

Інгібітори протонного насоса

При одночасному застосуванні метотрексату та інгібіторів протонного насоса (наприклад, омепразолу або пантопразолу) можлива їх взаємодія. Омепразол може знижувати нирковий кліренс метотрексату, а пантопразол може інгібувати ниркову елімінацію метаболіту 7-гідроксиметотрексату, що в одному випадку супроводжувалося розвитком міалгії та тремору.

Необхідно брати до уваги фармакокінетичну взаємодію між метотрексатом і флуклоксациліном (при цьому знижується площа під фармакокінетичною кривою для метотрексату), антиконвульсантами (знижується концентрація метотрексату в крові) і 5‑фторурацилом (збільшується період напіввиведення 5-фторурацилу). Після застосування метотрексату разом з оксациліном і омепразолом в окремих випадках спостерігалося значне підвищення концентрації метотрексату в сироватці крові. Повідомлялося про взаємодію між лефлуномідом і метотрексатом (з розвитком цирозу печінки, м'язово-скелетних інфекцій та зниженням кількості тромбоцитів). Необхідно з обережністю застосовувати метотрексат у комбінації з імуномодуляторами при проведенні ортопедичних операцій, коли вразливість до інфікування збільшується.

У разі одночасного застосування з іншими цитостатиками кліренс метотрексату може знижуватися.

Вітамінні комплекси і препарати заліза для перорального застосування, що містять фолієву кислоту, можуть змінювати реакцію організму на терапію метотрексатом.

Состав и свойства

діюча речовина: methotrexate;

1 таблетка містить 2,5 мг, 7,5 мг або 10 мг метотрексату (у вигляді метотрексату динатрію);

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль прежелатинізований, магнію стеарат.

Форма выпуска: Таблетки.

Фармакологическое действие:

Фармакодинаміка.

Метотрексат – похідне фолієвої кислоти, належить до цитотоксичних засобів класу антиметаболітів. Він діє під час S-фази клітинного циклу і конкурентно інгібує фермент дигідрофолатредуктазу, запобігаючи таким чином відновленню дигідрофолату до тетрагідрофолату, що є необхідним для синтезу ДНК та реплікації клітин. Активно проліферуючі тканини, такі як злоякісні утворення, кістковий мозок, фетальні клітини, слизова оболонка ротової порожнини і кишечнику, клітини сечового міхура, зазвичай більш чутливі до метотрексату. Оскільки проліферація злоякісних тканин швидша за нормальну, метотрексат може порушувати їхній розвиток, не завдаючи необоротної шкоди здоровим тканинам.

Механізм дії метотрексату при захворюванні на ревматоїдний артрит невідомий, можливо, він впливає на імунні функції. Необхідне подальше вивчення дії метотрексату на імунну систему у зв'язку з ревматоїдним імунопатогенезом.

При псоріазі швидкість реплікації епітеліальних клітин у шкірі значно вища за норму. Ця різниця у швидкості проліферації є підставою для застосування метотрексату для контролю псоріатичного процесу.

Фармакокінетика.

При пероральному застосуванні Метотаб швидко абсорбується. Після приймання дози 2 ´ 2,5 мг максимальна концентрація метотрексату в сироватці крові досягається через 0,83 години і становить в середньому 170 нг/мл.

Близько 50 % метотрексату зв'язується з білками плазми крові. Після розподілення метотрексат накопичується переважно в печінці, нирках та селезінці у вигляді поліглутаматів, які можуть утримуватися протягом тижнів та місяців. При застосуванні в низьких дозах у цереброспінальну рідину проникає мінімальна кількість метотрексату. Термінальний період напіввиведення метотрексату варіює від 3 до 17 годин і в середньому становить 6-7 годин. У пацієнтів із третьою камерою розподілу (плевральним випотом, асцитом) період напіввиведення метотрексату може бути до 4 разів більше.

Приблизно 10 % від прийнятої дози метаболізується в печінці. Головним метаболітом метотрексату є 7-гідроксиметотрексат.

Метотрексат екскретується переважно у незміненому вигляді нирками (шляхом фільтрації у клубочках і активної секреції у проксимальних канальцях).

Приблизно 5-20 % метотрексату і 1-5 % 7-гідроксиметотрексату виводиться з жовчю. Наявна виражена ентерогепатична рециркуляція метотрексату.

У пацієнтів із порушеннями функції нирок виведення метотрексату відбувається значно повільніше. Не відомо, чи впливають порушення функції печінки на виведення метотрексату.

Условия хранения: Зберігати Метотаб слід у недоступному для дітей місці.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Метотрексат
Производитель:

Медак ГмбХ, Германия
Фарм. группа:

Противоопухолевые лекарственные средства различных групп

Код ATX

L

Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы
L01

Противоопухолевые препараты
L01B

Антиметаболиты
L01BA

Фолиевой кислоты аналоги
L01BA01

Метотрексат

Описание препарата «Метотаб» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Торговое название:

Метотрексат

О препарате:

Противоопухолевое средство. Применяется в онкологии.

Показания и дозировка:

трофобластические опухоли;
острые лейкозы (лимфобластный и миелобластный варианты);
нейролейкемия;
неходжкинские лимфомы, включая лимфосаркомы
рак молочной железы, плоскоклеточный рак головы и шеи, рак легкого, рак кожи, рак шейки матки, рак вульвы, рак пищевода, рак почки, рак мочевого пузыря, рак яичка, рак яичников, рак полового члена, ретинобластома, медуллобластома;
остеогенная саркома и саркомы мягких тканей;
грибовидный микоз (далеко зашедшие стадии);
тяжелые формы псориаза, псориатический артрит, ревматоидный артрит, дерматомиозит, системная красная волчанка, анкилозирующий спондилоартрит (при неэффективности стандартной терапии).

Метотрексат входит в состав многих схем химиотерапевтического лечения, в связи с чем, при выборе пути введения, режима и доз в каждом индивидуальном случае следует руководствоваться данными специальной литературы.

Метотрексат-Эбеве для инъекций может вводиться внутримышечно, внутривенно, внутриартериально или интратекально.

Таблетки Метотрексата-Эбеве принимают внутрь перед приемом пищи, не разжевывая.

Передозировка:

При случайной передозировке метотрексата рекомендуется использовать специфический антидот – кальция фолинат. Введение Кальция фолината следует начать по возможности немедленно, желательно в течение первого часа, в дозе, равной или превышающей дозу метотрексата; последующие дозы вводят по мере надобности в зависимости от концентрации метотрексата в сыворотке крови. Для предупреждения преципитации метотрексата и/или его метаболитов в почечных канальцах проводят гидратацию организма и ощелачивание мочи.

При передозировке при интратекальном введении, сразу после того, как выявлена передозировка, следует произвести повторные люмбальные пункции для обеспечения быстрого дренажа спинномозговой жидкости, возможно нейрохирургическое вмешательство с вентрикулолюмбальной перфузией. Все эти процедуры следует выполнять на фоне интенсивной поддерживающей терапии и системного введения больших доз кальция фолината.

Побочные эффекты:

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, лимфопения (особенно Т-лимфоциты), тромбоцитопения, анемия.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, стоматит, гингивит, глоссит, фарингит, редко – энтерит, диарея, эрозивно-язвенные поражения и кровотечение из желудочно-кишечного тракта, в отдельных случаях (при длительном ежедневном применении) – нарушение функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз, перипортальный фиброз и цирроз печени, некроз печени, жировая дистрофия печени, панкреатит.
Со стороны нервной системы: энцефалопатия, особенно при введении многократных доз интратекально, а также у больных, которые получали лучевую терапию на область черепа. Также имеются сообщения об утомлении, слабости, спутанности сознания, атаксии, треморе, раздраженности, судорогах и коме. Острые побочные явления, вызванные интратекальным введением метотрексата, могут включать головокружение, неясность зрения, головную боль, боли в области спины, ригидность затылочных мышц, судороги, паралич, гемипарез.
Со стороны дыхательной системы: редко – интерстициальный пневмонит, фиброз легких, обострение легочных инфекций.
Со стороны мочевыделительной системы: цистит, нефропатия, нарушение функции почек (повышение уровня креатинина, гематурия).
Со стороны репродуктивной системы: нарушение процесса оогенеза, сперматогенеза, снижение либидо/импотенция, изменение фертильности, тератогенные эффекты.
Со стороны кожи и кожных придатков: кожная эритема и/или сыпь, кожный зуд, крапивница, телеангиоэктазии, фурункулез, депигментация или гиперпигментация, угри, шелушение кожи, фолликулит, алопеция (редко), повышенная фоточувствительность, обострение радиационного дерматита.
Со стороны органов чувств: конъюктивит, избыточное слезотечение, катаракта, светобоязнь, корковая слепота (при высоких дозах), нарушение зрения.
Аллергические реакции: лихорадка, озноб, сыпь, крапивница, анафилаксия, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Прочие: иммуносупрессия (снижение устойчивости к инфекционным заболеваниям), недомогание, остеопороз, гиперурикемия, васкулит, артралгия/миалгия.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к метотрексату и/или любому другому компоненту препарата.
Выраженная анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.
Почечная или печеночная недостаточность.
Беременность и период кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Одновременное применение высоких доз метотрексата с различными нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), включая аспирин и другие салицилаты, азапропазон, диклофенак, индометацин и кетопрофен токсичность метотрексата может усиливаться, и в ряде случаев возможно тяжелое токсическое действие, иногда даже с летальным исходом. При соблюдении специальных мер предосторожности и проведения соответствующего мониторинга применение метотрексата в низких дозах (7,5-15 мг в неделю), в частности при лечении ревматоидного артрита, в комбинации с НПВП не противопоказано. Одновременное использование сульфаниламидов, производных сульфонилмочевины, фенитоина, фенилбутазона, аминобензойной кислоты, пробеницида, пириметамина или триметоприма, ряда антибиотиков (пенициллин, тетрациклин, хлорамфеникол), непрямых антикоагулянтов и гиполипидемических препаратов (холестирамин) усиливает токсичность метотрексата. Антибиотики, плохо всасывающиеся в ЖКТ (тетрациклины, хлорамфеникол), снижают абсорбцию метотрексата и нарушают его метаболизм вследствие подавления нормальной микрофлоры кишечника.

Ретиноиды, азатиоприн, сульфасалазин повышают риск развития гепатотоксичности. Парентеральное применение ацикловира на фоне интратекального введения метотрексата повышает риск развития неврологических нарушений.

Поливитаминные препараты, содержащие фолиевую кислоту или ее производные, могут снизить эффективность терапии метотрексатом.

L-аспарагиназа является антагонистом метотрексата.

Проведение анестезии с использованием динитрогена оксида может привести к развитию непредсказуемой тяжелой миелосупрессии и стоматита. Амиодарон может способствовать изъязвлению кожи. Метотрексат снижает клиренс теофиллина.

У нескольких пациентов с псориазом или грибовидным микозом, получавших лечение метотрексатом в комбинации с PUVA-терапией (метоксален и ультрафиолетовое облучение) был выявлен рак кожи.

Следует соблюдать осторожность при одновременном введении эритроцитарной массы и метотрексата. Сочетание с радиотерапией может увеличивать риск некроза мягких тканей. Метотрексат может снижать иммунологический ответ на вакцинацию. При одновременном введении с живой вакциной могут развиться тяжелые антигенные реакции.

Беременность и кормление. Не применяется.

Состав и свойства:

Действующее вещество:

Метотрексат

Форма выпуска:

р-р д/инъекц. 5 мг/2 мл: фл. 1 или 10 шт.
р-р д/инъекц. 10 мг/2 мл: фл. 1 или 10 шт.
р-р д/инъекц. 50 мг/5 мл: фл. 1 или 10 шт.

Фармакологическое действие:

Противоопухолевое, цитостатическое средство группы антиметаболитов-аналогов фолиевой кислоты. Ингибирует дигидрофолатредуктазу, участвующую в восстановлении дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую кислоту (переносчик углеродных фрагментов, необходимых для синтеза пуриновых нуклеотидов и их производных).

Тормозит синтез, репарацию ДНК и клеточный митоз (в S-фазе). Особо чувствительны к действию метотрексата ткани с высокой пролиферацией клеток: опухолевая ткань, костный мозг, клетки эпителия слизистых оболочек, эмбриональные клетки. Кроме того, метотрексат обладает иммуносупрессивными свойствами.

Наряду с противоопухолевым обладает иммуносупрессивным действием.

Условия хранения:

Список Б. Раствор для инъекций и концентрат для приготовления раствора для инфузий: в защищенном от света месте при температуре 15- 25°С. Таблетки: в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Метотрексат
Производитель:

Венус Ремедис Лтд, Индия
Фарм. группа:

Антиметаболиты

Код ATX

L

Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы
L01

Противоопухолевые препараты
L01B

Антиметаболиты
L01BA

Фолиевой кислоты аналоги
L01BA01

Метотрексат

Описание препарата «Метотрексат» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

АПТЕКА ОТ А ДО Я

Форма выпуска, состав и упаковка

Общая информация

Торговое название:

АТХ код:

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

Код ATX

Торговое название:

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

Код ATX

Торговое название:

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

О препарате

Показания и дозировка

Передозировка

Побочные эффекты

Противопоказания

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Состав и свойства

Общая информация

Код ATX

О препарате

Показания и дозировка

Передозировка

Побочные эффекты

Противопоказания

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Состав и свойства

Общая информация

Код ATX

Торговое название:

АТХ код:

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

Код ATX

О препарате

Показания и дозировка

Передозировка

Побочные эффекты

Противопоказания

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Состав и свойства

Общая информация

Код ATX

О препарате

Показания и дозировка

Передозировка

Побочные эффекты

Противопоказания

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Состав и свойства

Общая информация

Код ATX