Инструкции к лекарствам - Piluli.info

Действующее вещество

Лизиноприл

Состав

1 таблетка содержит: лизиноприл (в форме дигидрата) 5 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 75 мг, крахмал кукурузный – 49 мг, повидон – 6 мг, метилена хлорид – 0.55 мг, тальк – 3.13 мг, магния стеарат – 1.3 мг, краситель солнечный закат желтый – 0.02 мг.

Таблетки оранжевого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, с риской на одной стороне.

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевую ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС). При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишсмизированного миокарда.

Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности. Начало антигипертензивного действия – через 1 ч. Максимальный эффект наблюдается через 6-7 ч. Аитигипертензивное действие сохраняется в течение 24 ч. Продолжительность эффекта также зависит от величины дозы. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 месяца.

Показания к применению

— эссенциальная и реноваскулярная артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами);

— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);

— раннее лечение острого инфаркта миокарда в составе комбинированной терапии (в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности);

— диабетическая нефропатия (снижение альбуминурии у пациентов с сахарным диабетом 1 типа с нормальным АД и пациентов с сахарным диабетом 2 типа с артериальной гипертензией).

Побочные действия

Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, диарея, сухой кашель, тошнота.

Со стороны сердечно – сосудистой системы: выраженное снижение АД, боль в груди, ортостатическая гипотензия, тахикардия, брад и кар дня, появление или усугубление симптомов сердечной недостаточности, нарушение атриовентрикулярной проводимости, инфаркт миокарда, ощущение сердцебиения.

Со стороны центральной нервной системы: эмоциональная лабильность, нарушение концентрации внимания, парестезии, сонливость, судорожные подергивания мышц конечностей и губ, повышенная утомляемость, астенический синдром, спутанность сознания.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия (снижение концентрации, гемоглобина, гематокрита, эритропения).

Со стороны дыхательной системы: диспноэ, сухой кашель, бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, анорексия, диспепсия, изменения вкуса, боль в животе, панкреатит, желтуха (гепатоцеллюлярная или холестатическая), гепатит.

Со стороны кожных покровов: повышенное потоотделение, алопеция, фотосенсибилизация, кожный зуд.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, острая почечная недостаточность, уремия, протеинурия, снижение потенции.

Аллергические реакции: ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани, кожные высыпания, крапивница, лихорадка, положительные результаты теста на антинуклеарные антитела, повышение СОЭ, эозинофилия, лейкоцитоз, интестинальный ангионевротический отек.

Прочие: миалгия, артралгия/артрит, васкулит.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) в/в, описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и артериальную гипотензию.

Лабораторные показатели: гиперкалиемия, гипонатриемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к лизиноприлу, к другим ингибиторам АИФ и компонентам препарата;

— ангионевротический отек в анамнезе, в т.ч. на фоне применения ингибиторов АПФ;

— наследственный ангионевротический отек Квинке или идиопатический отек;

— беременность;

— период лактации;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Лизиноприл при беременности противопоказано. При установлении беременности прием препарата нужно прекратить как можно раньше. Прием ингибиторов АПФ во II и III триместре беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае применения во время I триместра нет. За новорожденным и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии.

В период лечения препаратом необходимо отменить грудное вскармливание (нет данных о проникновении лизиноприла в грудное молоко).

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью: пожилой возраст.

Способ применения

Внутрь, 1 раз/сут утром, независимо от приема пищи, предпочтительно в одно и то же время.

Эссенциальная гипертензия: начальная доза – 10 мг/сут, поддерживающая доза – 20 мг/сут, максимальная суточная доза – 40 мг. Стабильный антигипертензивный эффект развивается через 1-2 месяца, что следует учитывать при повышении дозы. Если применение препарата в максимальной дозе не вызывает достаточного терапевтического эффекта, то возможно дополнительное назначение другого гипотензивного средства. У пациентов, получавших предварительно диуретики, необходимо их отменить за 2-3 дня до начала применения препарата. При невозможности отмены диуретиков начальная доза лизиноприла должна составлять не более 5 мг/сут.

Реноваскулярная гипертензия или другие состояния с повышенной активностью РААС: начальная доза – 2.5-5 мг/сут под контролем АД, функции почек, содержания калия в сыворотке крови. Поддерживающую дозу устанавливают в зависимости от величины АД. При хронической почечной недостаточности доза определяется в зависимости от клиренса креатинина (КК): при КК 30-70 мл/мин – 5-10 мг/сут, при КК – 10-30 мл/мин – 2.5-5 мг/сут, менее 10 мл/мин, в т.ч. пациенты, находящиеся на гемодиализе – 2.5 мг/сут. Поддерживающая доза определяется в зависимости от АД (под контролем функции почек, содержания калия и натрия в крови).

Хроническая сердечная недостаточность (одновременно с диуретиками и/или сердечными гликозидами): начальная доза – 2.5 мг/сут, с постепенным повышением на 2.5 мг через 3-5 дней поддерживающей суточной дозы 5-10 мг/сут. Максимальная суточная доза – 20 мг. По возможности дозу диуретика следует уменьшить до начала приема лизиноприла.

У пациентов пожилого возраста часто наблюдается более выраженное длительное антигипертеизивное действие, что связано с уменьшением скорости выведения лизиноприла (рекомендуется начинать лечение с 2.5 мг/сут — 1/2 таблетки по 5 мг). Острый инфаркт миокарда (в составе комбинированной терапии в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики): в первые 24 ч – 5 мг, затем 5 мг через сутки, 10 мг через двое суток и затем по 10 мг 1 раз/сут. Курс лечения – не менее 6 недель. В начале лечения или в течение первых 3-х суток после острого инфаркта миокарда у больных с низким систолическим АД (120 мм рт.ст. или ниже) назначают меньшую дозу – 2.5 мг. В случае снижения АД (систолическое АД ниже или равно 100 мм рт.ст.) суточную дозу в 5 мг при необходимости временно снижают до 2.5 мг. В случае длительного выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст. более 1 ч) лечение препаратом прекращают.

Диабетическая нефропатия: начальная доза – 10 мг/сут, которую при необходимости повышают до 20 мг/сут с целью достижения значений диастолического АД ниже 75 мм рт.ст. измеряемого в положении “сидя” для пациентов с сахарным диабетом 1 типа и ниже 90 мм рт.ст. в положении “сидя” у пациентов с сахарным диабетом 2 типа.

Особые указания

Выраженное снижение АД чаще всего возникает при снижении объема циркулирующей крови, вызванном терапией диуретиками, уменьшением количества соли в пище, гемодиализом, диареей или рвотой. У больных хронической сердечной недостаточностью с одновременной почечной недостаточностью или без нее, возможно выраженное снижение АД. Оно чаще выявляется у больных с тяжелой стадией хронической сердечной недостаточности, как следствие применения больших доз диуретиков, гипонатриемии или нарушенной функции почек. У таких больных лечение надо начать под строгим контролем врача (с осторожностью проводить подбор дозы препарата и диуретиков). Подобных правил надо придерживаться при назначении больным ИБС, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту. До начала лечения, по возможности, следует нормализовать концентрацию натрия и/или восполнить объем циркулирующей крови, тщательно контролировать действие начальной дозы препарата на больного. Лечение симптоматической артериальной гипотензии состоит из обеспечения постельного режима и, в случае необходимости, в/в введения жидкости (инфузия физиологического раствора). Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для лечения препаратом Лизиноприл, однако, может потребоваться временная отмена его, либо снижение дозы.

Лечение препаратом Лизиноприл противопоказано в случае кардиогенного шока и при остром инфаркте миокарда, если назначение вазодилататора может существенно ухудшить показатели гемодинамики, например, когда систолическое АД не превышает 100 мм рт. ст.

У больных с острым инфарктом миокарда снижение функции почек (концентрация креатинина в плазме крови более 177 мкмоль/л и/или протеинурия более 500 мг/24 ч) является противопоказанием для применения препарата Лизиноприл. В случае развития почечной недостаточности в ходе лечения лизиноприлом (концентрация креатинина в плазме крови более 265 мкмоль/л либо вдвое превышает исходный уровень), врач должен решить вопрос о необходимости прекращения лечения.

При двустороннем стенозе почечных артерий и стенозе почечной артерии единственной почки, а также при гипонатриемии и/или снижении объёма циркулирующей крови или недостаточности кровообращения, артериальная гипотензия, вызванная приемом препарата Лизиноприл, может привести к снижению функции почек с последующим развитием обратимой (после отмены препарата) острой почечной недостаточности. Небольшое временное повышение концентрации мочевины в крови и креатинина может наблюдаться в случаях нарушенной функции почек, особенно на фоне одновременно проводимого лечения диуретиками. В случаях значительного снижения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) требуется осторожность и контроль почечной функции.

Ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани отмечался редко у больных, лечившихся ингибиторами АПФ, включая препарат Лизиноприл, может возникнуть в любой период лечения. В таком случае лечение препаратом Лизиноприл необходимо как можно скорее прекратить и за больным установить наблюдение до полной регрессии симптомов. В случаях, когда возник отек только лица и губ, состояние чаще всего проходит без лечения, однако, возможно назначение антигистаминных средств. Ангионевротический отек с отеком гортани может быть фатальным. Когда охвачены язык, надгортанник или гортань может произойти обструкция дыхательных путей, поэтому надо немедленно проводить соответствующую терапию (0.3-0.5 мл раствора эпинефрина (адреналина) 1:1000 п/к, введение глюкокортикостероидов, антигистаминных препаратов) и/или меры по обеспечению проходимости дыхательных путей.

У больных, у которых в анамнезе уже был ангионевротический отек, не связанный с предыдущим лечением ингибиторами АПФ, может быть повышен риск его развития во время лечения ингибитором АПФ.

Анафилактическая реакция отмечена и у больных, находящихся на гемодиализе с использованием высокопроточных диализных мембран (AN69^®), которые одновременно принимают лизиноприл. В таких случаях надо рассмотреть возможность применения другого типа мембраны для диализа или другого гипотензивного средства. Возможно возникновение анафилактических реакций при проведении афереза липопротеинов низкой плотности сульфатом декстрана.

В отдельных случаях десенсибилизации к яду перепончатокрылых (осы, пчелы и др.) лечение ингибиторами АПФ сопровождалось реакциями повышенной чувствительности. Подобного можно избежать, если предварительно временно прервать приём ингибиторов АПФ.

У больных при обширном хирургическом вмешательстве или во время проведения общей анестезии ингибиторы АПФ (в частности, лизиноприл) могут блокировать образование ангиотензина II. Снижение АД, ассоциированное с этим механизмом действия, корректируется увеличением объема циркулирующей крови. Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении препарата Лизиноприл.

Применение рекомендованных доз препарата больными пожилого возраста может сопровождаться повышением концентрации лизиноприла в крови, поэтому подбор дозы требует особого внимания и осуществляется в зависимости от функции почек и АД больного.

Вместе с тем, у пожилых и молодых пациентов антигипертензивный эффект препарата Лизиноприл выражен в одинаковой степени.

При применении ингибиторов АПФ отмечался кашель. Кашель сухой, длительный, который исчезает после прекращения лечения ингибиторами АПФ. При дифференциальном диагнозе кашля, надо учитывать и кашель, вызванный применением ингибиторов АПФ.

В некоторых случаях отмечалась гиперкалиемия. Факторы риска для развития гиперкалиемии включают почечную недостаточность, сахарный диабет, прием препаратов калия или препаратов, вызывающих увеличение содержания калия в крови (например, гепарин), особенно у больных с нарушенной функцией почек. В период лечения препаратом необходим регулярный контроль в плазме крови ионов калия, глюкозы, мочевины, липидов.

В период лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки, так как алкоголь усиливает антигипертензивное действие препарата.

Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений, жаркой погоде (риск развития дегидратации и чрезмерного снижения АД из-за снижения объема циркулирующей крови).

Поскольку нельзя исключить потенциальный риск возникновения агранулоцитоза, требуется периодический контроль картины крови.

На основании результатов эпидемиологических исследований предполагается, что одновременный прием ингибиторов АПФ и инсулина, а также гипогликемических средств для приема внутрь может привести к развитию гипогликемии. Наибольший риск развития наблюдается в течение первых недель комбинированной терапии, а также у пациентов с нарушением функции почек. У пациентов с сахарным диабетом требуется тщательный контроль гликемии, особенно во время первого месяца терапии ингибитором АПФ. Ингибиторы АПФ могут приводить к развитию холестатической желтухи с п репрессированием до фульминантного некроза печени, поэтому необходимо прекратить прием препарата при повышении активности «печеночных» трансаминаз и появлении симптомов холестаза.

Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами

При появлении побочных действий со стороны центральной нервной системы не рекомендуется управление транспортными средствами, а также выполнение работы, связанной с повышенным риском.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, сухость слизистой оболочки полости рта, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, нарушение водно-электролитного баланса, почечная недостаточность, учащение дыхания, тахикардия, ощущение сердцебиения, брадикардия, головокружение, беспокойство, повышенная раздражительность.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, придание больному горизонтального положения с приподнятыми ногами, восполнение объема циркулирующей крови – внутривенно 0.9% раствора хлорида натрия или других плазмозамещающих растворов, при необходимости – вазопрессорные лекарственные средства, контроль функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем, АД, ОЦК, мочевины, креатин и на, водно-электролитного баланса. В случае устойчивой брадикардии – применение искусственного водителя ритма. Гемодиализ эффективен.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия, заменителями соли, содержащими калий -повышается риск развития гиперкалиемии, особенно у больных с нарушенной функцией почек. Поэтому их можно совместно назначать только на основе индивидуального решения врача при регулярном контроле содержания калия в сыворотке крови и функции почек.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, диуретиками и другими гипотензивными средствами усиление антигииертензивного действия препарата.

Лизиноприл можно применять одновременно с бета-адренобл окаторам и, ацетилсалициловой кислотой (в дозах менее 300 мг/сут), тромболитиками, нитратами. При одновременном применении с вазодилататорами, барбитуратами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, этанолом – усиление антигииертензивного действия препарата.

При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (в т.ч. селективные ингибиторы циклооксигеназы-2), эстрогенами, а также адреностимуляторами – снижение антигипертензивного действия лизиноприла. При одновременном применении с препаратами лития – замедление выведения лития из организма (усиление кардиотоксического и нейротоксического действия лития).

При одновременном применении с антацидами и колестирамином – снижение всасывания в ЖКТ.

Препарат усиливает нейротоксичность салицилатов, ослабляет действие гипогликемических средств для приема внутрь, норэпинефрина (норадреналина), эпинефрина (адреналина) и противоподагрических препаратов, усиливает эффекты (включая побочные) сердечных гликозидов, действие периферических миорелаксантов, уменьшает выведение хинидина.

Уменьшает эффект пероральных контрацептивов. При одновременном приеме метилдопы повышается риск развития гемолиза.

Совместное применение с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина может приводить к выраженной гипонатриемии.

Совместное применение с аллопуринолом. прокаинамидом, цитостатиками может приводить к лейкопении.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) в/в, описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и артериальную гипотензию.

Условия отпуска в аптеках

По рецепту

Страна

Страна производства может меняться в зависимости от партии товара. Детальную
информацию уточняйте у оператора при подтверждении заказа.

Действующее вещество

Лизиноприл

Условия хранения

Комнатная температура

Условия отпуска в аптеках

По рецепту

Страна

Франция

Действующее вещество

Эпросартан

Состав

1 таблетка содержит: эпросартана мезилат 735.8 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 43.3 мг, лактозы моногидрат – 43.3 мг, крахмал прежелатинизированный – 43.3 мг, кросповидон – 38.5 мг, магния стеарат – 7.2 мг, вода очищенная – 50.9 мг.

Состав оболочки: опадрай® белый (OY-S-9603) – 38.5 мг (гипромеллоза – 23 мг, макрогол – 3.08 мг, полисорбат 80 – 0.39 мг, краситель титана диоксид (Е171) – 12.03 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой “5046” на одной стороне. На поперечном разрезе таблетки белого цвета.

Фармакологическое действие

Комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий антагонист рецепторов ангиотензина II эпросартан и диуретик гидрохлоротиазид.

Эпросартан – антагонист рецепторов ангиотензина II, избирательно действует на АТ1-рецепторы, расположенные в сосудах, сердце, почках и коре надпочечников, образует с ними прочную связь с последующей медленной диссоциацией. Предупреждает развитие или ослабляет эффекты ангиотензина II, угнетает активность РААС. Оказывает вазодилатирующее, гипотензивное и опосредованное диуретическое действие. Уменьшает артериальную вазоконстрикцию, ОПСС, давление в малом круге кровообращения, реабсорбцию воды и натрия в проксимальном сегменте почечных канальцев, секрецию альдостерона. При длительном применении подавляет пролиферативное влияние ангиотензина II на клетки гладких мышц сосудов и миокарда. Антигипертензивное действие после приема однократной дозы внутрь развивается в течение 24 ч, а стабильный терапевтический эффект развивается при регулярном приеме внутрь через 2-3 недели без влияния на ЧСС. Не вызывает развитие ортостатической гипотензии в ответ на прием первой дозы препарата.

Увеличивает почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации, уменьшает выведение альбуминов (нефропротекторное действие), при сохранении почечной саморегуляции вне зависимости от степени выраженности почечной недостаточности. Не оказывает влияния на липидный, углеводный и пуриновый обмен. При прекращении лечения не вызывает синдрома отмены.

Реже, чем ингибиторы АПФ, вызывает возникновение эффектов, связанных с активностью брадикинина (в т.ч. сухого упорного кашля).

Гидрохлоротиазид – тиазидный диуретик, диуретический эффект которого связан с нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора, калия, магния, воды в дистальном отделе нефрона; задерживает выведение ионов кальция, мочевой кислоты. Обладает антигипертензивными свойствами; гипотензивное действие развивается за счет расширения артериол. Практически не оказывает влияния на нормальный уровень АД.

Диуретический эффект развивается примерно в течение 2 ч после приема, максимальный эффект достигается за 3-6 ч и сохраняется в течение 6-12 ч. Антигипертензивный эффект достигается за 3-4 дня лечения и длится в течение 1 недели после завершения приема препарата. При длительном лечении снижение АД достигается при использовании меньших доз, чем необходимые для диуретического эффекта. Снижение АД сопровождается небольшим повышением скорости клубочковой фильтрации, сосудистого сопротивления почечного русла и активности ренина в плазме крови.

Гидрохлоротиазид при однократном приеме в высоких дозах приводит к уменьшению объема плазмы, скорости клубочковой фильтрации, почечного кровотока и среднего АД. При длительном приеме в малых дозах объем плазмы крови остается сниженным, в то время как минутный объем и скорость клубочковой фильтрации возвращаются к исходному уровню, предшествующему началу лечения. Среднее АД и системное сосудистое сопротивление остаются сниженными. Тиазидные диуретики могут нарушать продукцию грудного молока.

Эпросартан+гидрохлоротиазид. У пациентов с повышенным систолическим АД эпросартан обеспечивает статистически значимое его снижение. Добавление к разовой суточной дозе (600 мг или 1200 мг) эпросартана 12.5 мг гидрохлоротиазида обеспечивает дополнительное статистически значимое снижение систолического АД по сравнению с суточным приемом только эпросартана. Комбинированный прием эпросартана с гидрохлоротиазидом уменьшает потерю калия, связанную с диуретическим эффектом гидрохлоротиазида. Диуретическое действие при применении данной комбинации развивается в течение первых 2 ч, а достигает максимума – через 4 ч после приема внутрь. Стабильный антигипертензивный эффект развивается, как правило, через 2-3 недели лечения.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (при необходимости проведения комбинированной терапии эпросартаном и гидрохлоротиазидом).

Способ применения

Доза для приема внутрь фиксированной комбинации эпросартан+гидрохлоротиазид составляет 600 мг/12.5 мг 1 раз/сут.

Взаимодействие

Не рекомендуется совместное применение ингибиторов АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II у пациентов с диабетической нефропатией.

Совместное применение алискирена с ингибитором АПФ или блокатором рецепторов ангиотензина II противопоказано пациентам с сахарным диабетом 2 типа или почечной недостаточностью (КК менее 60 мл/мин).

Эпросартан+гидрохлоротиазид

Обратимое увеличение содержания лития в сыворотке крови и повышение токсичности было отмечено при совместном применении препаратов лития с ингибиторами АПФ и, в редких случаях, с антагонистами рецепторов ангиотензина II. Кроме того, тиазиды снижают почечный клиренс лития и следовательно могут повысить риск возникновения его токсического действия. В связи с этим данная комбинация совместно с препаратами лития не рекомендуется. При необходимости комбинированной терапии следует проводить регулярный контроль концентрации лития в сыворотке крови.

Баклофен – возможно усиление антигипертензивного действия.

Совместное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПВС может повышать риск развития нарушений функции почек, включая возможность развития острой почечной недостаточности и повышение содержание калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с уже имеющейся сниженной функцией почек. Такие комбинации следует применять с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста.

Амифостин – возможно усиление антигипертензивного действия.

Другие гипотензивные препараты – антигипертензивный эффект данной комбинации может усиливаться при одновременном применении с другими гипотензивными средствами.

Этанол, барбитураты, средства для наркоза или антидепрессанты – возможно возникновение ортостатической гипотензии.

Эпросартан

Данные клинического исследования показали, что двойная блокада РААС посредством совместного применения ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или алискирена связана с повышенной частотой нежелательных явлений, таких как артериальная гипотензия, гиперкалиемия и нарушения функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с отдельным применением средств, действующих на РААС.

Гидрохлоротиазид

Гипокалиемический эффект гидрохлоротиазида может усиливаться при одновременном назначении других лекарственных препаратов, приводящих к выведению калия и гипокалиемии (например, другие калийнесберегающие диуретики, слабительные средства, кортикостероиды, глицирризиновая кислота (содержащаяся в корне солодки), адренокортикотропный гормон, амфотерицин В (для в/в введения), карбеноксолон, пенициллин G (натриевая соль) или производные салициловой кислоты). В связи с этим применение данной комбинации не рекомендуется.

Тиазидные диуретики могут повышать содержание кальция в сыворотке крови вследствие уменьшения его экскреции. При необходимости применения препаратов кальция или кальцийсберегающих лекарственных препаратов (например, витамина D), необходимо контролировать содержание кальция в сыворотке крови и соответствующим образом корректировать его дозу.

Абсорбция гидрохлоротиазида снижается при одновременном применении анионообменных смол, в т.ч. колестирамина или колестипола.

Сердечные гликозиды – гипокалиемия или гипомагниемия, вызванная тиазидными диуретиками, способствует развитию аритмии.

Лекарственные препараты, на эффекты которых влияет гипокалиемия – сердечные гликозиды и антиаритмические препараты, а также лекарственные препараты, которые способны вызывать полиморфную желудочковую тахикардию типа “пируэт” (желудочковая тахикардия) – антиаритмические препараты IA класса (например, хинидин, гидрохинидин, дизопирамид); антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон, дофетилид, ибутилид) и соталол; некоторые нейролептики (например, тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, сульпирид, сультоприд, амисульприд, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол); другие препараты (например, бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин в/в, галофантрин, мизоластин, пентамидин, терфенадин, винкамин в/в).

Недеполяризующие миорелаксанты (например, тубокурарин) – гидрохлоротиазид может усилить эффект недеполяризующих миорелаксантов.

Антихолинергические препараты (например, атропин, бипериден) – повышение биодоступности тиазидных диуретиков посредством уменьшения моторики ЖКТ и скорости опорожнения желудка.

Препараты для лечения сахарного диабета (гипогликемические препараты и инсулин) – применение тиазида может влиять на толерантность к глюкозе, что может потребовать коррекции дозы гипогликемических средств.

Метформин – метформин следует применять с осторожностью в связи с риском развития молочнокислого ацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности под действием гидрохлоротиазида.

Бета-адреноблокаторы и диазоксид – тиазиды могут усиливать гипергликемический эффект бета-адреноблокаторов и диазоксида.

Прессорные амины (например, норэпинефрин) – возможно снижение эффекта прессорных аминов.

Противоподагрические препараты (пробенецид, сульфинпиразон и аллопуринол) – необходима коррекция доз противоподагрических препаратов, поскольку гидрохлоротиазид может повышать концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови. Может потребоваться повышение дозы пробенецида или сульфинпиразона. Совместное применение с тиазидными диуретиками может повысить частоту развития реакций гиперчувствительности к аллопуринолу.

Амантадин – тиазиды могут повысить риск развития нежелательных реакций, вызываемых амантадином.

Цитостатические препараты (например, циклофосфамид, метотрексат) – тиазиды способны снижать выведение цитостатических препаратов почками и усиливать их миелосупрессивное действие.

Тетрациклины – при совместном применении тетрациклинов и тиазидов увеличивается риск повышения уровня последних в моче, вызываемый тетрациклином. Данное взаимодействие, по всей вероятности, не распространяется на доксициклин.

Препараты, снижающие содержание натрия в сыворотке крови, – при совместном применении с антидепрессантами, нейролептиками и противоэпилептическими препаратами гипонатриемическое действие гидрохлоротиазида может усиливаться.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения:

— нечасто – лейкопения;

— очень редко – гемолитическая анемия;

— частота неизвестна – агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия.

Со стороны иммунной системы:

— нечасто – реакции гиперчувствительности;

— частота неизвестна – анафилактические реакции.

Со стороны обмена веществ и питания:

— часто – гипергликемия;

— нечасто – гиперурикемия, обострение течения подагры, гипонатриемия, гипокалиемия, гипохлоремия, гиперхолестеринемия;

— частота неизвестна – гиперкальциемия, гипомагниемия, гипертриглицеридемия, анорексия.

Со стороны психики:

— нечасто – депрессия, тревога, бессонница, нервозность, нарушения либидо;

— частота неизвестна – беспокойство.

Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль (11%), часто – головокружение, парестезия.

Со стороны органа зрения: частота неизвестна – острая миопия, вторичная закрытоугольная глаукома.

Со стороны органа слуха и равновесия: нечасто – вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

— часто – выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия;

— частота неизвестна – некротизирующий ангиит.

Со стороны дыхательной системы:

— часто – ринит;

— редко – респираторный дистресс-синдром (включая пневмонит и некардиогенный отек легких).

Со стороны пищеварительной системы:

— часто – неспецифические нарушения со стороны ЖКТ (тошнота, рвота, диарея);

— нечасто – запор;

— редко – панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна – желтуха, в т.ч. внутрипеченочная холестатическая желтуха.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

— часто – аллергические кожные реакции (кожная сыпь, зуд);

— нечасто – ангионевротический отек;

— частота неизвестна – токсический эпидермальный некролиз, реакции фоточувствительности.

Со стороны костно-мышечной системы:

— нечасто – мышечные спазмы;

— частота неизвестна – системная красная волчанка.

Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна – интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нарушение функции почек у пациентов в группе риска (стеноз почечных артерий), глюкозурия.

Со стороны половых органов: нечасто – сексуальная дисфункция.

Общие расстройства:

— часто – астения;

— нечасто – гипертермия.

Противопоказания

— почечная недостаточность тяжелой степени (КК < 30 мл/мин);
— тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);

— холестаз и непроходимость желчевыводящих путей;

— гемодинамически значимый двусторонний стеноз почечных артерий или тяжелый стеноз артерии единственной функционирующей почки;

— устойчивая к лечению гипокалиемия или гиперкальциемия;

— рефрактерная гипонатриемия;

— симптоматическая гиперурикемия или подагра;

— одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (КК менее 60 мл/мин);

— беременность, период лактации (грудного вскармливания);

— возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность эпросартану, гидрохлоротиазиду, другим производным сульфаниламида.

С осторожностью: тяжелая и хроническая сердечная недостаточность (IV ФК по классификации NYHA), двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, снижение ОЦК, нарушение водно-электролитного баланса крови (вследствие приема диуретиков в высоких дозах, многократной рвоты, длительной диареи, бессолевой диеты), легкая или умеренная печеночная недостаточность (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью без явлений холестаза в анамнезе), сахарный диабет, стеноз аортального и митрального клапанов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, первичный гиперальдостеронизм, ИБС (опыт применения ограничен), острая миопатия , вторичная закрытоугольная глаукома, СКВ.

Особые указания

У пациентов, функция почек которых зависит от активности РААС (например, при тяжелой хронической сердечной недостаточности IV функционального класса по классификации NYHA) во время лечения ингибиторами АПФ может развиться олигурия и/или прогрессирующая азотемия, и, в редких случаях, острая почечная недостаточность. Эти явления наиболее вероятны у пациентов, одновременно принимающих диуретики. В связи с недостаточным опытом применения антагонистов рецепторов ангиотензина II у пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью IV ФК по классификации NYHA, нельзя исключить нарушения функции почек на фоне применения комбинации эпросартан+гидрохлоротиазид вследствие подавления активности РААС. В связи с наличием повышенного риска развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности у таких пациентов, функцию почек следует тщательно контролировать.

Перед началом лечения комбинацией эпросартан+гидрохлоротиазид у пациентов с почечной недостаточностью и, периодически, в процессе лечения следует контролировать функцию почек, содержание калия и мочевой кислоты в сыворотке крови. Если в этот период наблюдается ухудшение функции почек, лечение комбинацией следует прекратить.

У пациентов с нарушениями почечной функции может наблюдаться гидрохлоротиазид-ассоциированная азотемия.

Эпросартан следует применять с осторожностью для лечения пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью ввиду ограниченного клинического опыта применения препарата у таких пациентов.

В связи с возможностью развития внутрипеченочного холестаза, гидрохлоротиазид следует применять с осторожностью для лечения легкой и умеренной печеночной недостаточности.

Изменения водно-электролитного баланса могут вызвать печеночную кому.

Гидрохлоротиазид способен снижать толерантность к глюкозе, что может потребовать коррекции дозы гипогликемических средств и инсулина. Латентнопротекающий сахарный диабет может манифестировать в процессе лечения данной комбинацией.

Применение гидрохлоротиазида может привести к нарушению водно-электролитного баланса крови (гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия, гипомагниемия и гипохлоремический алкалоз).

Всем пациентам, получающим диуретики, включая гидрохлоротиазид, необходимо периодически контролировать содержание электролитов в сыворотке крови.

При выраженной гипонатриемии или снижении ОЦК (например, в период лечения диуретиками в высоких дозах, многократной рвоте, длительной диарее, бессолевой и малосолевой диете), прием данной комбинации может вызывать резкое снижение АД. Необходима коррекция гипонатриемии и/или ОЦК и, если возможно, отмена диуретиков до начала лечения данной комбинацией.

Гидрохлоротиазид, являясь сульфонамидом, может вызывать идиосинкразию, выражающуюся в острой преходящей миопии и приступе острой закрытоугольной глаукомы. Симптомы, включающие в себя резкое снижение остроты зрения или боль в глазу, обычно развиваются в течение от нескольких часов до нескольких недель после начала применения препарата. Отсутствие лечения при острой закрытоугольной глаукоме может привести к необратимой потере зрения. Первичное лечение заключается в как можно более быстрой отмене гидрохлоротиазида. Может потребоваться срочное медикаментозное или хирургическое лечение в случае, если внутриглазное давление остается неконтролируемым. Факторами риска развития приступа острой закрытоугольной глаукомы могут служить наличие аллергических реакций на сульфаниламид или пенициллин в анамнезе.

У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом применение гипотензивных средств, ингибирующих РААС, обычно неэффективно. В связи с этим применение данной комбинации у этой категории пациентов не рекомендуется.

Реакции гиперчувствительности к гидрохлоротиазиду наиболее вероятны для пациентов с аллергией в анамнезе, в т.ч. с повышенной чувствительностью к производным сульфаниламида.

Гидрохлоротиазид может давать положительный результат при проведении теста на допинг-контроль.

Совместное применение ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или алискирена повышает риск гипотензии, гиперкалиемии и нарушений функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с отдельным применением средств, действующих на РААС. В связи с этим двойная блокада РААС посредством совместного применения ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или алискирена не рекомендуется. Если двойная блокада необходима, то ее следует проводить строго под наблюдением специалиста и при постоянном контроле функции почек, содержания электролитов и АД.

Совместное применение ингибиторов АПФ и ангиотензина II рецепторов антагонистов не рекомендуется для пациентов с диабетической нефропатией.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения данной комбинацией пациент должен соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с возможностью возникновения головокружения и слабости.

Условия отпуска в аптеках

По рецепту

Страна

Польша

Действующее вещество

Карведилол

Состав

Активное вещество: Карведилол.

Фармакологическое действие

Антиангинальное, гипотензивное, антиоксидантное, сосудорасширяющее, антипролиферативное. Блокирует бета и альфа1-адренорецепторы. Оказывает выраженный сосудорасширяющий эффект. Вследствие артериолярной вазодилатации снижает постнагрузку на сердце и тормозит нейрогуморальную вазоконстрикторную активацию сосудов и сердца. Активность ренина плазмы снижается. Не имеет собственной симпатомиметической активности.При введении внутрь всасывается быстро и достаточно полно. Максимальная концентрация достигается через 1 час. Период полувыведения – около 6 часов. Выводится с желчью.

Показания к применению

Артериальная гипертензия, стенокардия напряжения, хроническая сердечная недостаточность.

Способ применения

Внутрь, после еды, с небольшим количеством жидкости. Доза подбирается индивидуально. Артериальная гипертензия: рекомендуемая доза в первые 7-14 дней – 12,5 мг/сутки утром после завтрака или разделенная на 2 приема по 6,25 мг, затем – 25 мг/сутки однократно утром или разделенная на 2 приема по 12,5 мг. Через 14 дней доза может быть снова увеличена.Стабильная стенокардия: начальная доза – 12,5 мг 2 раза в сутки, через 7-14 дней под контролем врача доза может быть увеличена до 25 мг 2 раза в сутки. Через 14 дней при недостаточной эффективности и хорошей переносимости препарата дозу можно еще увеличить. Общая суточная доза не должна превышать 100 мг (по 50 мг 2 раза в сутки), в возрасте старше 70 лет – 25 мг.При необходимости отмены препарата снижение дозы необходимо производить постепенно в течение 1-2 недель.

Взаимодействие

Возможно замедление AV проводимости при применении совместно с сердечными гликозидами или дилтиаземом. Увеличивает содержание дигоксина в сыворотке крови. Анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффекты карведилола. Ускоряют метаболизм и снижают концентрацию в плазме фенобарбитал, рифампицин . Диуретики и ингибиторы АПФ потенцируют гипотонию. Несовместим с в/в введением антагонистов кальция.

Побочное действие

Головокружение, головная боль, слабость, синкопальные состояния, депрессия, расстройства сна, парестезии, брадикардия, нарушение AV проводимости, постуральная гипертония, отеки, ухудшение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности, острая почечная недостаточность, тошнота, боли в животе, диарея, обстипация, рвота, заложенность носа, бронхоспастические реакции, боли в конечностях, ксерофтальмия, повышение уровня трансаминаз в крови, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, увеличение массы тела, кожные аллергические высыпания.

Противопоказания

Повышенная чувствительность, декомпенсированная сердечная недостаточность (IV функциональный класс по NYHA), выраженная брадикардия, AV блокада II-III степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусного узла, шок, хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма, тяжелые поражения печени, беременность, лактация, детский и юношеский возраст (до 18 лет).

Передозировка

Симптомы: выраженная гипертензия (сАД 80 мм рт.ст. и ниже), брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, нарушение дыхательной функции.Лечение: кардиотоники, мониторинг функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, функции почек.

Особые указания

С осторожностью следует применять у лиц пожилого возраста, при сахарном диабете, недавнем ухудшении течения сердечной недостаточности. Дозу следует снижать постепенно для предотвращения развития синдрома отмены. В период лечения исключается употребление алкоголя. С осторожностью назначают пациентам, работа которых связана с необходимостью повышенного внимания и скорости реакции.

Условия отпуска в аптеках

По рецепту

Страна

Действующее вещество

Бисопролол

Состав

1 таблетка содержит: бисопролола фумарат 5 мг.Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннитол, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой на одной стороне “BISOPROLOL 5”.

Фармакологическое действие

Селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующей активностью. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке) и сердечный выброс, при этом ударный объем существенно не уменьшается. Угнетает AV-проводимость. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. В высоких дозах (200 мг и более) может вызывать блокаду и ?2-адренорецепторов главным образом в бронхах и в гладких мышцах сосудов.Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС.Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

Показания к применению

Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, хроническая сердечная недостаточность.

Способ применения

Индивидуальный. Для приема внутрь суточная доза составляет 2.5-10 мг, частота приема – 1 раз/сут. Максимальная суточная доза – 10 мг.

Взаимодействие

При одновременном применении антацидных и противодиарейных средств возможно уменьшение абсорбции бета-адреноблокаторов.При одновременном применении антиаритмических средств возможно резкое уменьшение АД, снижение ЧСС, развитие аритмии и/или сердечной недостаточности.При одновременном применении антигипертензивных средств возможно усиление антигипертензивного действия.При одновременном применении сердечных гликозидов возможны нарушения проводимости.При одновременном применении симпатомиметиков (в т.ч. входящих в состав средств от кашля, капель в нос, глазных капель) уменьшается эффективность бисопролола.При одновременном применении верапамила, дилтиазема возможно резкое уменьшение АД, снижение ЧСС, развитие аритмии и/или сердечной недостаточности.При одновременном применении гуанфацина возможны выраженная брадикардия, нарушения проводимости.При одновременном применении инсулина, гипоглигемических средств для приема внутрь усиливается действие инсулина или других гипоглигемических средств (необходим регулярный контроль уровня глюкозы в плазме крови).При одновременном применении клонидина возможны выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения проводимости.В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих бисопролол, возможно резкое повышение АД.При одновременном применении нифедипина, других блокаторов кальциевых каналов, производных дигидропиридина усиливается антигипертензивное действие бисопролола.При одновременном применении резерпина, альфа-метилдопы возможна выраженная брадикардия.При одновременном применении рифампицина возможно незначительное уменьшение T1/2 бисопролола.При одновременном применении производных эрготамина (в т.ч. средств для лечения мигрени, содержащих эрготамин) усиливаются симптомы нарушения периферического кровообращения.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, расстройства сна, нарушения со стороны психики (депрессия, редко – галлюцинации), ощущение холода и парестезии в конечностях.Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности, усугубление перемежающейся хромоты и основных клинических симптомов при синдроме Рейно.Со стороны органа зрения: уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит.Со стороны системы пищеварения: диарея, запоры, тошнота, боли в животе.Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги мышц.Со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд; в отдельных случаях – усиление проявлений псориаза, появление псориазоподобных высыпаний.Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.Прочие: потливость, приливы, нарушение потенции, снижение толерантности к глюкозе у больных с сахарным диабетом, аллергические реакции.

Противопоказания

— острая сердечная недостаточность;— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;— кардиогенный шок;— коллапс;— AV-блокада II и III степени (без кардиостимулятора);— СССУ;— синоатриальная блокада;— выраженная брадикардия (ЧСС <50 уд./мин);— стенокардия Принцметала;— выраженное снижение АД (систолическое АД <90 мм рт.ст.);— тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ в анамнезе;— поздние стадии нарушения периферического кровообращения;— болезнь Рейно;— феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);— метаболический ацидоз;— одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В);— детский и подростковый возраст до 18 лет;— повышенная чувствительность к бисопрололу и к другим бета-адреноблокаторам.Применение при беременности и кормлении грудьюПрименение при беременности и в период лактации не рекомендуется и возможно в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.В исключительных случаях применения при беременности бисопролол следует отменить за 72 ч до ожидаемого срока родов ввиду возможности брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и угнетения дыхания у новорожденного. Если отмена невозможна, то необходимо тщательно контролировать состояние новорожденного в течение 72 ч после родов.При необходимости применения бисопролола в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Передозировка

Передозировка препаратом сопровождается следующими симптомами:— выраженной брадикардией;— желудочковой экстрасистолией;— АВ-блокадой;— аритмией;— выраженным снижением артериального давления;— ХНС;— цианозом (синюшностью) пальцев или ладоней;— затрудненностью дыхания;— головокружением;— бронхоспазмом;— синкопальными состояниями;— судорогами.Лечение предполагает проведение процедуры промывания желудка, прием адсорбирующих лекарственных средств и назначение симптоматической терапии:— введение в вену 1-2 грамм атропина или эпинефрина при АВ-блокаде (отдельным пациентам для решения проблемы устанавливают временный кардиостимулятор);— введение в вену лидокаина при желудочковой экстрасистолии (при этом не следует применять препараты IA класса);— перемещение пациента в положение Тренделенбурга при снижении артериального давления;— внутривенное введение плазмозамещающих растворов (если нет признаков начавшегося отека легких, если это не дает ожидаемого эффекта, больному для поддержания хроно- и инотропного действия и купирования выраженного снижения артериального давления следует ввести эпинефрин, добутамин или допамин);— назначение сердечных гликозидов, диуретических препаратов, а также глюкагона при сердечной недостаточности;— внутривенное введение диазепама при судорогах;— ингаляционное введение ?-адреностимуляторов при бронхоспазме.

Особые указания

С осторожностью применяют при псориазе и при указаниях на псориаз в семейном анамнезе, сахарном диабете в фазе декомпенсации, при предрасположенности к аллергическим реакциям. При феохромоцитоме применение бисопролола возможно только после приема альфа-адреноблокаторов. Не допускать внезапной отмены бисопролола, курс лечения следует заканчивать медленно с постепенным уменьшением дозы. Перед хирургическим вмешательством следует поставить в известность анестезиолога о лечении бисопрололом.Бисопролол в дозе более 10 мг/сут следует применять лишь в исключительных случаях.Не следует превышать эту дозу при почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин) и тяжелых нарушениях функции печени.В период лечения не допускать употребления алкоголя.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиС осторожностью применяют у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Условия хранения

Комнатная температура

Условия отпуска в аптеках

По рецепту

Страна

Действующее вещество

Бисопролол

Состав

1 таблетка содержит: бисопролола фумарат 5 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннитол, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 6000.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой на одной стороне “BISOPROLOL 5”.

Фармакологическое действие

Селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующей активностью. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке) и сердечный выброс, при этом ударный объем существенно не уменьшается. Угнетает AV-проводимость. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. В высоких дозах (200 мг и более) может вызывать блокаду и β2-адренорецепторов главным образом в бронхах и в гладких мышцах сосудов.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

Показания к применению

Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, хроническая сердечная недостаточность.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, расстройства сна, нарушения со стороны психики (депрессия, редко – галлюцинации), ощущение холода и парестезии в конечностях.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности, усугубление перемежающейся хромоты и основных клинических симптомов при синдроме Рейно.

Со стороны органа зрения: уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит.

Со стороны системы пищеварения: диарея, запоры, тошнота, боли в животе.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги мышц.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

— кожный зуд;

— в отдельных случаях – усиление проявлений псориаза, появление псориазоподобных высыпаний.

Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.

Прочие: потливость, приливы, нарушение потенции, снижение толерантности к глюкозе у больных с сахарным диабетом, аллергические реакции.

Противопоказания

Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, коллапс, AV-блокада II и III степени (без кардиостимулятора), СССУ; синоатриальная блокада, выраженная брадикардия (ЧСС <50 уд./мин), стенокардия Принцметала, выраженное снижение АД (систолическое АД <90 мм рт.ст.), тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ в анамнезе, поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно, феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов), метаболический ацидоз, одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к бисопрололу и к другим бета-адреноблокаторам. Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности и в период лактации не рекомендуется и возможно в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.

В исключительных случаях применения при беременности бисопролол следует отменить за 72 ч до ожидаемого срока родов ввиду возможности брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и угнетения дыхания у новорожденного. Если отмена невозможна, то необходимо тщательно контролировать состояние новорожденного в течение 72 ч после родов.

При необходимости применения бисопролола в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Применение у детей

Не рекомендуется применение у детей.

Способ применения

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Индивидуальный. Для приема внутрь суточная доза составляет 2.5-10 мг, частота приема – 1 раз/сут. Максимальная суточная доза – 10 мг.

Особые указания

С осторожностью применяют при псориазе и при указаниях на псориаз в семейном анамнезе, сахарном диабете в фазе декомпенсации, при предрасположенности к аллергическим реакциям. При феохромоцитоме применение бисопролола возможно только после приема альфа-адреноблокаторов. Не допускать внезапной отмены бисопролола, курс лечения следует заканчивать медленно с постепенным уменьшением дозы. Перед хирургическим вмешательством следует поставить в известность анестезиолога о лечении бисопрололом.

Бисопролол в дозе более 10 мг/сут следует применять лишь в исключительных случаях.

Не следует превышать эту дозу при почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин) и тяжелых нарушениях функции печени.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применяют у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении антацидных и противодиарейных средств возможно уменьшение абсорбции бета-адреноблокаторов.

При одновременном применении антиаритмических средств возможно резкое уменьшение АД, снижение ЧСС, развитие аритмии и/или сердечной недостаточности.

При одновременном применении антигипертензивных средств возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении сердечных гликозидов возможны нарушения проводимости.

При одновременном применении симпатомиметиков (в т.ч. входящих в состав средств от кашля, капель в нос, глазных капель) уменьшается эффективность бисопролола.

При одновременном применении верапамила, дилтиазема возможно резкое уменьшение АД, снижение ЧСС, развитие аритмии и/или сердечной недостаточности.

При одновременном применении гуанфацина возможны выраженная брадикардия, нарушения проводимости.

При одновременном применении инсулина, гипоглигемических средств для приема внутрь усиливается действие инсулина или других гипоглигемических средств (необходим регулярный контроль уровня глюкозы в плазме крови).

При одновременном применении клонидина возможны выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения проводимости.

В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих бисопролол, возможно резкое повышение АД.

При одновременном применении нифедипина, других блокаторов кальциевых каналов, производных дигидропиридина усиливается антигипертензивное действие бисопролола.

При одновременном применении резерпина, альфа-метилдопы возможна выраженная брадикардия.

При одновременном применении рифампицина возможно незначительное уменьшение T1/2 бисопролола.

При одновременном применении производных эрготамина (в т.ч. средств для лечения мигрени, содержащих эрготамин) усиливаются симптомы нарушения периферического кровообращения.

Условия отпуска в аптеках

По рецепту

Действующее вещество

Бисопролол

Условия хранения

Комнатная температура

Условия отпуска в аптеках

По рецепту

Страна

Действующее вещество

Лозартан + Гидрохлоротиазид

Условия хранения

Комнатная температура

Условия отпуска в аптеках

По рецепту

Страна

Германия

Действующее вещество

Рамиприл + Гидрохлоротиазид

Состав

Рамиприл+Гидрохлоротиазид.

Фармакологическое действие

Комбинированный антигипертензивный препарат.Рамиприл – ингибитор АПФ, препятствует превращению ангиотензина I в ангиотензин II без компенсаторного увеличения частоты сердечных сокращений.Снижает продукцию альдостерона, ОПСС, давление в легочных капиллярах, сопротивление в легочных сосудах, не изменяет скорость клубочковой фильтрации, усиливает коронарный кровоток. При длительном применении препарата уменьшается гипертрофия миокарда у пациентов с артериальной гипертензией, уменьшается частота аритмий при реперфузии миокарда, улучшается кровообращение ишеминизированного миокарда.Препарат снижает агрегацию тромбоцитов. Начало гипотензивного действия – через 1.5 часа после приема внутрь, максимальный эффект – через 5-9 часов, продолжительность действия – 24 часа. У препарата отсутствует синдром отмены.Гидрохлоротиазид – тиазидный диуретик, диуретический эффект которого связан с нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора, калия, магния, воды в дистальном отделе нефрона.Задерживает выведение ионов кальция, мочевой кислоты. Обладает антигипертензивным действием, развивающимся за счет расширения артериол. Практически не оказывает влияния на нормальное АД. Антигипертензивное действие наступает через 3-4 дня, но для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться 3-4 недели. Диуретический эффект наступает через 1-2 часа, достигает максимума через 4 часа и продолжается в течение 6-12 часов.Рамиприл и гидрохлоротиазид обладают аддитивным действием. Рамиприл уменьшает потерю ионов калия, вызываемую приемом гидрохлоротиазида.Метаболизм рамиприла происходит в основном в печени с образованием активного метаболита рамиприлата, который ингибирует АПФ в 6 раз активнее, чем рамиприл и неактивного метаболита дикетопиперазина, которые затем и глюкуронизируются.Гидрохлоротиазид не метаболизируется.Рамиприл выводится преимущественно в виде метаболитов с мочой и калом. Гидрохлоротиазид в неизмененном виде быстро выводится с мочой.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия).

Взаимодействие

Рамиприл.При одновременном применении рамиприл усиливает угнетающее действие этанола на ЦНС.Прием соли с пищей может снижать гипотензивный эффект рамиприла.При одновременном использовании рамиприла и других средств, снижающих АД, (в т.ч. диуретики, нитраты, трициклические антидепрессанты, средства для общей анестезии) усиливается гипотензивный эффект рамиприла.При одновременном назначении рамиприла и препаратов калия/калийсберегающих диуретиков может развиться гиперкалиемия.В связи с возможным снижением гипотензивного эффекта рамиприла следует тщательно контролировать уровень АД при одновременном применении Амприлана НЛ с вазопрессорными симпатомиметиками (эпинефрин, норэпинефрин).При одновременном применении рамиприла с аллопуринолом, иммунодепрессантами, ГКС, прокаинамидом, цитостатиками повышается вероятность изменений периферической картины крови (риск развития лейкопении).В связи с уменьшением экскреции лития и риском возникновения токсических эффектов следует контролировать концентрацию лития в сыворотке крови при одновременном применении рамиприла с препаратами лития.При одновременном применении ингибиторы АПФ могут усиливать эффект гипогликемических средств (в т.ч. инсулина или производных сульфонилмочевины), что в отдельных случаях может стать причиной гипогликемии. Следует тщательно контролировать уровень сахара в крови, особенно в начале комбинированной терапии.При одновременном применении рамиприла с НПВС (в т.ч. ацетилсалициловая кислота, индометацин) возможно ослабление гипотензивного эффекта рамиприла, а также развитие гиперкалиемии и повышение риска нарушения функции почек.При одновременном применении рамиприла с эстрогенами возможно ослабление гипотензивного эффекта.При одновременном применении гепарина и рамиприла возможно развитие гиперкалиемии.Во время лечения ингибиторами АПФ анафилактические и анафилактоидные реакции к яду жалящих насекомых (возможно и к другим аллергенам) более выражены.Гидрохлоротиазид.При одновременном применении тиазидных диуретиков с гликозидами наперстянки увеличивается вероятность проявления токсических эффектов гликозидов (в т.ч. повышенная возбудимость желудочков) из-за вероятного развития гипокалиемии и гипомагниемии.При одновременном применении усиливают гипотензивный эффект гидрохлоротиазида: вазодилататоры, бета-адреноблокаторы, барбитураты, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, этанол, а также лекарственные средства, интенсивно связывающиеся с белками крови (непрямые антикоагулянты, клофибрат, НПВС).При одновременном применении гидрохлоротиазид усиливает нейротоксичность салицилатов, кардиотоксическое и нейротоксическое действие препаратов лития, действие периферических миорелаксантов.При одновременном применении гидрохлоротиазид ослабляет действие пероральных контрацептивов, пероральных гипогликемических средств, норэпинефрина, эпинефрина и противоподагрических препаратов, уменьшает выведение хинидина.При одновременном применении гидрохлоротиазида с метилдопой возможно развитие гемолиза.При одновременном применении гидрохлоротиазида с колестирамином уменьшается абсорбция гидрохлоротиазида.

Побочное действие

Рамиприл.Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия, ортостатический коллапс, тахикардия; редко – аритмия, ощущение сердцебиения, обострение синдрома Рейно. При чрезмерном снижении АД, в основном у пациентов с ИБС и клинически значимым сужением сосудов головного мозга, может развиться ишемия миокарда (стенокардия, инфаркт миокарда) и ишемия головного мозга (возможно с динамическим нарушением мозгового кровообращения или инсультом).Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, боль в эпигастральной области, кишечная непроходимость, метеоризм, панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха, холецистит (при наличии холелитиаза), нарушение функции печени с развитием печеночной недостаточности, мелена, илеус, сухость во рту, жажда, снижение аппетита, стоматит, глоссит, воспаление слюнных желез.Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, сонливость, периферическая невропатия (парестезии), нервная возбудимость, беспокойство, тремор, мышечный спазм, нарушения настроения, апатия; при применении в высоких дозах — бессонница, тревожность, депрессия, атаксия, спутанность сознания, обморок.Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, бронхоспазм, одышка, ринорея, ринит, синусит, фарингит, охриплость, бронхит, интерстициальная пневмония, эмболия легочной артерии, инфаркт легкого, отек легких.Со стороны мочевыделительной системы: развитие или усиление симптомов почечной недостаточности, протеинурия, олигурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, уменьшение объема мочи.Со стороны репродуктивной системы: гинекомастия, снижение потенции, либидо.Со стороны органов чувств: вестибулярные нарушения, нарушения вкуса (например, металлический вкус), обоняния, слуха и зрения, блефариты, сухость конъюнктивы, слезотечение, шум в ушах.Со стороны системы кроветворения: анемия, снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения, агронулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия, появление антинуклеарных антител, эозинофилия.Со стороны обмена веществ: гиперкреатининемия, повышение уровня азота мочевины, повышение активности печеночных ферментов, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия.Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, конъюнктивит, фотосенсибилизация, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, глотки и/или гортани, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пузырчатка, серозит, онихолизис, васкулит, миозит, мышечная слабость, миалгия, артралгия, артрит.Прочие: судороги, алопеция, опоясывающий лишай, гипертермия, повышенное потоотделение.Влияние на плод: нарушение функции плода, снижение АД плода/новорожденного, нарушение функции почек, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, олигогидрамнион, контрактура конечностей, деформация костей черепа, гипоплазия легких.Гидрохлоротиазид.Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, ортостатическая гипотензия, тахикардия.Со стороны пищеварительной системы: холецистит, панкреатит, желтуха, диарея, сиаладенит, запор, анорексия, боли в эпигастрии.Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: депрессия, нарушение сна, беспокойство, парестезии, спутанность сознания, головокружение.Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, интерстициальный нефрит.Со стороны органов чувств: ксантопсия, нарушения зрения.Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, лейкоцитопения, эозинофилия, нейтропения, панцитопения.Со стороны обмена веществ: возможно развитие гипокалиемии и гипохлоремического алкалоза (сухость во рту, усиление жажды, нарушения ритма сердца, изменение настроения и психики, судороги или боли в мышцах, тошнота, рвота, слабость; при гипохлоремическом алкалозе возможно развитие печеночной энцефалопатии или печеночной комы), гипонатриемии (спутанность сознания, судороги, апатия, замедление процесса мышления, усталость, раздражительность), гипомагниемии (аритмии), гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипергликемия, глюкозурия, гиперурикемия, гиперкальциемия, обострение подагры.Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, пурпура, некротический васкулит, синдром Стивенса-Джонсона, респираторный дистресс синдром (пневмонит, некардиогенный отек легкого), токсический эпидермальный некролиз, фотосенсибилизация, анафилактические реакции (вплоть до угрожающего жизни анафилактического шока).Прочие: гипертермия, слабость, снижение потенции.

Противопоказания

Рамиприл:ангионевротический отек в анамнезе (в т.ч. связанный с предшествующей терапией ингибиторами АПФ);гемодинамически значимый двусторонний стеноз почечных артерий;стеноз артерии единственной почки;состояние после трансплантации почек;гемодиализ;почечная недостаточность (КК<30 мл/мин);гемодинамически значимый аортальный или митральный стеноз (риск чрезмерного снижения АД с последующим нарушением функции почек);гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;первичный гиперальдостеронизм;беременность;период лактации;детский и подростковый возраст до 18 лет;повышенная чувствительность к ингибиторам АПФ;повышенная чувствительность к рамиприлу и/или компонентам препарата.С осторожностью следует принимать препарат при тяжелых поражениях коронарных и церебральных артерий (опасность снижения кровотока при чрезмерном снижении АД), нестабильной стенокардии, тяжелых желудочковых нарушения ритма, хронической сердечной недостаточности IV стадии, декомпенсированном легочном сердце, почечной и/или печеночной недостаточности, гиперкалиемии, гипонатриемии (в т.ч. на фоне применения диуретиков и диеты с ограничением потребления соли), состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), системных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. склеродермия и СКВ), заболеваниях, требующих назначения ГКС и иммунодепрессантов (отсутствие клинического опыта), сахарном диабете, угнетении костномозгового кроветворения, у пациентов пожилого возраста.Гидрохлоротиазид:подагра;сахарный диабет (тяжелые формы);хроническая почечная недостаточность (КК<20-30 мл/мин, анурия);тяжелая печеночная недостаточность;рефрактерная гипокалиемия;гиперкальциемия;гипонатриемия;беременность;период лактации;детский возраст до 3-х лет;повышенная чувствительность к сульфонамидам в анамнезе;повышенная чувствительность к компонентам препарата.С осторожностью следует принимать препарат при гипокалиемии, гипонатриемии, гиперкальциемии, ИБС, печеночной недостаточности, циррозе печени, бронхиальной астме в анамнезе, у пациентов пожилого возраста.

Передозировка

Рамиприл.Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, шок, нарушение водно-электролитного равновесия, острая почечная недостаточность, ступор, сухость во рту, слабость, сонливость.Лечение: пациенту придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами, в легких случаях передозировки – промывание желудка, введение адсорбентов и натрия сульфата (желательно провести мероприятия в течение первых 30 мин после приема препарата). При снижении АД – в/в введение катехоламинов, ангиотензина II; при брадикардии – применение Пейсмекера. Препарат не выводится при проведении гемодиализа.Гидрохлоротиазид.Симптомы: гипокалиемия (адинамия, паралич, запор, аритмии), сонливость, снижение АД.Лечение: инфузия электролитных растворов, компенсация дефицита калия (назначение препаратов калия и калийсберегающих диуретиков).

Особые указания

Необходимо тщательно контролировать функцию почек во время лечения рамиприлом особенно у пациентов с ослабленной функцией почек, с поражением почечных сосудов (например, клинически незначимым стенозом почечных артерий или гемодинамически значимым стенозом артерии единственной почки); сердечной недостаточностью.Во время лечения рамиприлом у пациентов с нарушенной почечной функцией, особенно при одновременном лечении диуретиками, может повышаться уровень мочевины и креатинина в сыворотке крови. В этом случае лечение следует продолжить меньшими дозами рамиприла или отменить препарат. У пациентов с нарушенной почечной функцией повышается риск возникновения гиперкалиемии.У пациентов с нарушенной печеночной функцией вследствие снижения активности печеночных ферментов может быть замедлен метаболизм рамиприла и образование активного метаболита. В связи с этим лечение таких пациентов следует начинать только под строгим медицинским наблюдением.Необходимо соблюдать осторожность при назначении рамиприла пациентам, находящимся на малосолевой или бессолевой диете (повышенный риск развития артериальной гипотензии). У пациентов со сниженным ОЦК (в результате терапии диуретиками), при проведении диализа, при диарее и рвоте возможно развитие симптоматической гипотензии.В редких случаях во время лечения ингибиторами АПФ наблюдаются агранулоцитоз, эритроцитопения, тромбоцитопения, гемоглобинемия или угнетение костного мозга. В начале и во время лечения необходимо контролировать количество белых клеток крови для выявления возможной нейтропении/агранулоцитоза.

Условия отпуска в аптеках

По рецепту

Страна

Словакия

Действующее вещество

Бисопролол

Состав

1 таблетка содержит: бисопролола фумарат 5 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 133 мг, крахмал кукурузный – 7.5 мг, натрия лаурилсульфат – 1 мг, кремния диоксид коллоидный – 2 мг, магния стеарат – 1.5 мг.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской.

Фармакологическое действие

Селективный бета1-адреноблокатор. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке). Оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах ?1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие.

ОПСС в начале применения препарата, в первые 24 ч после приема внутрь, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности ?-адренорецепторов и устранения стимуляции ?2-адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Антигипертензивное действие связано с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности РААС (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. При артериальной гипертензии гипотензивный эффект развивается через 2-5 дней, стабильный эффект – через 1-2 мес.

Антиангинальное действие обусловлено уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмическое действие обусловлено устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и проводимости по дополнительным путям.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие ?2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме. При применении в высоких дозах (200 мг и более) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа ?-адренорецепторов, главным образом в бронхах и гладких мышцах сосудов.

Показания к применению

— артериальная гипертензия;

— ИБС: профилактика приступов стенокардии.

Способ применения

При артериальной гипертензии и ИБС (профилактика приступов стабильной стенокардии) начальная доза составляет 2.5-5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза – 20 мг.

У пациентов с нарушением функции почек при КК < 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза - 10 мг.
Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.

Таблетки следует принимать внутрь, утром натощак, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости.

Взаимодействие

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.

При одновременном применении с Короналом йодосодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

При одновременном применении с Короналом фенитоин для в/в введения, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

При одновременном применении Коронал изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

При одновременном применении Коронал снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

НПВС (за счет задержки ионов натрия и блокады синтеза простагландина почками), ГКС и эстрогены (за счет задержки ионов натрия) ослабляют антигипертензивный эффект Коронала.

При одновременном применении с Короналом сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

При одновременном применении с Короналом нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

При одновременном применении с Короналом диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.

Коронал удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

При одновременном применении с Короналом трициклические и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС, могут провоцировать нарушения сердечного ритма, брадикардию и ортостатическую гипотензию.

Не рекомендуется одновременное применение Коронала с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и Коронала должен составлять не менее 14 дней.

При одновременном применении с Короналом негидрированные алкалоиды спорыньи, эрготамин повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

При одновременном применении с Короналом сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме.

При одновременном применении с Короналом рифампицин укорачивает Т1/2 бисопролола.

Существует потенциальная опасность аддитивного эффекта с развитием гипотензии и/или значительной брадикардии, при совместном использовании с бета-адреноблокаторами для местного применения (глазные капли).

Отмечается снижение антигипертензивного действия препарата на фоне применения адреналина и норадреналина.

Вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца увеличивается (взаимно) на фоне терапии хинидиновыми препаратами (мефлохин, хлорохин).

В случае шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином, при совместном применении возможно снижение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций.

При одновременном применении с баклофеном или амифостином также отмечается усиление антигипертензивного действия.

Побочное действие

Частота встречаемости побочных эффектов определяется следующим образом: очень часто (?1/10), часто (?1/100 и <1/10), нечасто (?1/1000 и <1/100), редко (?1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные сообщения).
Со стороны ЦНС:

— нечасто – повышенная утомляемость, астения, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, депрессия;

— редко – галлюцинации, ночные кошмары, судороги.

Со стороны органов чувств: редко – нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, нарушение слуха;

— очень редко – конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

— очень часто – синусовая брадикардия;

— часто – снижение АД, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, парестезии);

— нечасто – нарушение AV-проводимости, ортостатическая гипотензия, декомпенсация хронической сердечной недостаточности, периферические отеки.

Со стороны пищеварительной системы:

— часто – сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, диарея, запор;

— редко – гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны дыхательной системы:

— нечасто – затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов – ларинго- и бронхоспазм;

— редко – заложенность носа, аллергический ринит.

Со стороны эндокринной системы: редко – гипергликемия (у больных сахарным диабетом 2 типа), гипогликемия (у больных, получающих инсулин).

Аллергические реакции: редко – кожный зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны кожных покровов:

— редко – усиление потоотделения, гиперемия кожи;

— очень редко – псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – мышечная слабость, судороги в икроножных мышцах, артралгия.

Со стороны органов кроветворения: в отдельных случаях – тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Прочие:

— очень редко – нарушение потенции;

— редко – гипертриглицеридемия, синдром “отмены” (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Противопоказания

— шок (в т.ч. кардиогенный);

— острая сердечная недостаточность;

— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

— AV-блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);

— синоатриальная блокада;

— СССУ;

— выраженная брадикардия;

— кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);

— артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда);

— бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких в анамнезе;

— одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В);

— сопутствующее применение флоктафенина и сультоприда;

— поздние стадии нарушения периферического кровообращения;

— болезнь Рейно;

— период лактации;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин), метаболическом ацидозе, феохромоцитоме (при сопутствующем применении альфа-адреноблокаторов), сахарном диабете в стадии декомпенсации, AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, рестриктивной кардиомиопатии, врожденных пороках сердца или пороках клапанов сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, хронической сердечной недостаточности с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев, псориазе, депрессии (в т.ч. в анамнезе), тяжелых аллергических реакциях в анамнезе, при беременности, при соблюдении строгой диеты, проведении десенсибилизирующей иммунотерапии аллергенами и экстрактами аллергенов, а также пациентам пожилого возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности Коронал назначают только по строгим показаниям в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. За 72 ч перед родами прием препарата Коронал необходимо прекратить в связи с возможным развитием у плода/новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и угнетения дыхания.

Если прием препарата Коронал необходим в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

При приеме бисопролола при беременности у плода возможна внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Передозировка

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, снижение АД, острая сердечная недостаточность, акроцианоз, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.

Лечение: необходимо промыть желудок и назначить адсорбирующие препараты. Проводят симптоматическую терапию:

— при развившейся AV-блокаде – в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора;

— при желудочковой экстрасистолии – в/в лидокаин (препараты I А класса не применяются);

— при снижении АД больной должен находиться в положении Тренделенбурга;

— при отсутствии симптомов отека легких – в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности – введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хроно- и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД);

— при сердечной недостаточности – сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон;

— при судорогах – в/в диазепам;

— при бронхоспазме – бета2-адреностимуляторы ингаляционно.

Особые указания

При назначении Коронала следует регулярно контролировать ЧСС и АД (в начале лечения – ежедневно, затем – 1 раз в 3-4 мес), проводить ЭКГ, определять уровень глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пациентов пожилого возраста рекомендуется контролировать функцию почек (1 раз в 4-5 мес).

Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

Следует учитывать, что примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны из-за тяжелого коронарного атеросклероза с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин) и повышенного конечного диастолического объема левого желудочка, нарушающего субэндокардиальный кровоток.

У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов снижается.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При использовании Коронала у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

Бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена Коронала у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику заболевания.

При сахарном диабете бисопролол может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При одновременном применении с клонидином прием последнего может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Коронал.

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в т.ч. резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии.

Больным с сопутствующими бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV-блокады необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии.

Следует отменить препарат перед проведением исследования содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина, ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (дозу снижают на 25% в 3-4 дня).

Использование в педиатрии

Применение препарата Коронал у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано, т.к. эффективность и безопасность не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

Комнатная температура

Условия отпуска в аптеках

По рецепту

АПТЕКА ОТ А ДО Я

Действующее вещество

Состав

Фармакологическое действие

Показания к применению

Побочные действия

Противопоказания

Способ применения

Особые указания

Передозировка

Взаимодействие с другими препаратами

Условия отпуска в аптеках

Страна

Действующее вещество

Условия хранения

Условия отпуска в аптеках

Страна

Действующее вещество

Состав

Фармакологическое действие

Показания к применению

Способ применения

Взаимодействие

Побочное действие

Противопоказания

Особые указания

Условия отпуска в аптеках

Страна

Действующее вещество

Состав

Фармакологическое действие

Показания к применению

Способ применения

Взаимодействие

Побочное действие

Противопоказания

Передозировка

Особые указания

Условия отпуска в аптеках

Страна

Действующее вещество

Состав

Фармакологическое действие

Показания к применению

Способ применения

Взаимодействие

Побочное действие

Противопоказания

Передозировка

Особые указания

Условия хранения

Условия отпуска в аптеках

Страна

Действующее вещество

Состав

Фармакологическое действие

Показания к применению

Побочные действия

Противопоказания

Способ применения

Особые указания

Взаимодействие с другими препаратами

Условия отпуска в аптеках

Действующее вещество

Условия хранения

Условия отпуска в аптеках

Страна

Действующее вещество

Условия хранения

Условия отпуска в аптеках

Страна

Действующее вещество

Состав

Фармакологическое действие

Показания к применению

Взаимодействие

Побочное действие

Противопоказания

Передозировка

Особые указания