О препарате
Метафин IC имеет анальгезирующее и седативное действие, а также проявляет детоксицирующий или поддерживающий эффект при опиоидной зависимости.
Показания и дозировка
Показания препарата Метафин IC:
Для детоксикации при лечении опиоидной зависимости (зависимость от героина и от других морфиноподобный наркотиков), а также для поддерживающего лечения больных опиоидной наркомании.
Болевой синдром умеренной и сильной, не купируется ненаркотическими анальгетиками (для таблеток 5 мг, 10 мг).
Пациенты, принимающие метадон, должны находиться под тщательным наблюдением врача и получать надлежащую психологическую и социальную поддержку.
детоксикация
Детоксикацию с применением метадона проводят с постепенным уменьшением дозы не более 180 дней.
При применении метадона с целью купирования выраженных признаков синдрома отмены рекомендуемые схемы приема могут варьировать в зависимости от клинического состояния больного.Для ослабления симптомов отмены достаточной будет разовая доза от 20 до 30 мг метадона.Начальная доза не должна превышать 30 мг. Если в тот же день необходимо провести коррекцию дозы, пациенту необходимо подождать 2-4 часа до следующего повышения, когда будет достигнут пиковый уровень. Если симптомы отмены НЕ купируются или появились снова, можно принять дополнительно от 5 до 10 мг метадона.
Общая суточная доза метадона в первый день лечения, как правило, не превышает 40 мг. Коррекцию дозы в первую неделю лечения следует проводить с учетом результатов контроля симптомов отмены в пику активности средства (то есть на 2-4 час после применения).
Для взрослых доза 40 мг в сутки (в 1 прием или разделена на несколько приемов), как правило, является адекватной стабилизирующей дозой. Стабилизация может продолжаться 2-3 дня, после чего дозу метадона постепенно снижают. На сколько уменьшить дозу метадона, решает врач индивидуально для каждого больного. В зависимости от реакции больного дозу следует снижать с интервалом в один или два дня. В любом случае доза всегда должна быть достаточной для того, чтобы симптомы отмены не превышали приемлемого уровня. У госпитализированных больных снижение дозы на 20% в сутки хорошо переносится и вызывает незначительный дискомфорт. Больным, которые лечатся амбулаторно, дозу можно снижаться медленнее.
Если Метафин IC применяют для лечения зависимости от героина более 180 дней, такое лечение поддерживающей терапией, несмотря на то, что конечной целью лечения является полное излечение от наркотической зависимости.
Изменение вида терапии
При переводе пациента с левометадону на метадона гидрохлорид расчет дозы проводится с учетом соотношения 1: 2 (левометадон: метадона гидрохлорид), то есть 5 мг левометадону по эффективности соответствует 10 мг метадона гидрохлорида. В некоторых случаях такая замена может потребовать дополнительного корректировки дозы последнего.
поддерживающая терапия
Поддерживающая терапия направлена на снятие угнетение дыхания или других эффектов острой интоксикации. Начальная доза подбирается индивидуально в зависимости от степени толерантности больного к опиатам.
При проведении поддерживающего лечения препарат следует титровать до дозы, при которой опиоидные симптомы не проявляются в течение 24 часов, снижается потребность в наркотике, блокируются или ослабляются эйфоричны эффекты опиоидов при самовведения, а также когда пациент нечувствителен к седативного действия метадона.
Если взрослый больной применял большие дозы героина до дня попадания в лечебное учреждение, начальная доза может составлять 20 мг и через 4 или 8:00 еще 20 мг или 40 мг метадона однократно.Если же до начала лечения степень толерантности к опиатам небольшой, начальная доза может быть наполовину меньше. При возникновении каких-либо сомнений начальную дозу лучше уменьшить.Больной должен находиться под наблюдением, и при появлении симптомов абстиненции больному можно дать еще 10 мг. Впоследствии дозу следует подбирать индивидуально в пределах до 80 мг / сутки с учетом переносимости и необходимости. В большинстве случаев для взрослых достаточной является доза ниже 80 мг / сут.
Максимальная суточная доза для взрослых составляет 120 мг / сут.
Для беременных женщин с опиатной зависимостью поддерживающие дозы должны быть Наинизший, они предотвращают развитие синдрома отмены (обычно ниже 80 мг / сут). На более поздних сроках может понадобиться повышение дозы на 10-20 мг дозу делят на 2 приема.
Отмена терапии после периода поддерживающего лечения
Отличие заместительной терапии следует проводить медленно, с постепенным уменьшением суточной дозы в течение нескольких недель или месяцев. Существуют существенные различия в схемах уменьшения дозы метадона для пациентов, которые выбрали отмене терапии метадоном под контролем. В общем подтверждено, что снижать дозу следует менее чем на 10% от установленной поддерживающей дозы, и снижать дозу нужно через 10-14 дней. Пациента необходимо проинформировать о высоком риске проявлений наркозависимости после прекращения поддерживающего лечения метадоном.
болевой синдром
Дозу препарата Метафин IC необходимо тщательно подбирать в зависимости от выраженности болевых ощущений и реакции пациента на препарат. Начинать лечение и титрования дозы метадона безопасно с малой начальной дозы с постепенным коррекцией дозы.
Как правило, для снятия сильной боли метадон не следует применять пациентам, которые не принимали других опиоидных препаратов.
Обычно взрослым назначают внутрь в дозе 2,5-10 мг каждые 4:00 в течение первых 3-5 дней. Доза медленно титруют до достижения соответствующего эффекта, далее применяют фиксированную дозу препарата каждые 8-12 часов в зависимости от состояния пациента и его ответа на лечение.
Пациентам пожилого возраста препарат следует применять 1 раз в сутки.
Для применения дозы 2,5 мг следует назначать метадона гидрохлорид в лекарственной форме с соответствующим дозировкой.
Способ применения и длительность терапии
Таблетки Метафин IC следует принимать, запивая достаточным количеством жидкости (1 стакан воды).
Следует сообщить пациенту, что пероральный прием препарата является единственным эффективным и безопасным способом его применения.
Длительность терапии зависит от успешности заместительной терапии и субъективного самочувствия пациента с учетом общих принципов заместительной терапии. Целью терапии является отказ пациента от применения наркотиков. Продолжительность терапии может колебаться от кратковременного курса (например, как замена наркотических веществ на период пребывания зависимой от наркотиков лица в стационаре) к долгосрочной терапии.
дети
Безопасность и эффективность применения метадона детям не исследовались.
Передозировка
Клинические проявления.
При значительной передозировке Метафин IC происходит угнетение дыхания (снижение частоты дыхания и / или уменьшения дыхательного объема, дыхание Чейна-Стокса, цианоз), развивается ступорозного или коматозное состояние, зрачки сужаются, развивается мышечная слабость, кожа становится холодной и липкой, иногда развивается брадикардия и артериальная гипотензия.
Лечение.
Особое внимание стоит уделить восстановлению адекватного дыхания, при необходимости применяют управляемое дыхание. В случае передозировки лицам, не имеющим толерантности к метадона, можно применять эффективные антагонисты для противодействия потенциально летальному подавлению дыхательного центра.
Следует иметь в виду, что метадон является опиоидом длительного действия (36-48 часов), тогда как антагонисты метадона действуют только в течение 1-3 часов. Таким образом, требуется тщательное наблюдение за пациентом. В случае необходимости применения антагонистов следует повторить.
Если врач уверен, что угнетение дыхания действительно является следствием только передозировки метадона, применение стимуляторов дыхания не показано.
Не следует применять антагонисты опиоидов при отсутствии клинически значимого угнетения дыхания и сердечной деятельности.
При наличии физической зависимости от опиоидов применения опиоидных антагонистов может способствовать развитию острого синдрома отмены. Выраженность синдрома зависит от степени физической зависимости и дозы применяемого антагониста. В случае выраженного угнетения дыхания у физически зависимых пациентов применение таких антагонистов следует проводить крайне осторожно, причем при титровании применяют дозы антагониста меньше, чем обычно (10-20% рекомендуемой дозы).
При признаках интоксикации можно применять внутривенные инъекции налоксона или налмефен.Поскольку период полувыведения налоксона в организме меньше, чем в метадона, может потребоваться несколько инъекций налоксона, пока состояние пациента не стабилизируется. Можно применять также внутривенные инфузии налоксона.
Кислород, инфузионная введение растворов, сосудосуживающие лекарственные средства и другие средства терапии можно применять по показаниям.
Внимание . Применение опиоидных антагонистов в обычных дозах лицам с физической зависимостью от опиоидов может спровоцировать острый синдром отмены. Без особой необходимости следует избегать применения опиоидных антагонистов физически зависимым лицам.
Побочные эффекты
Отмена героина.
В начале заместительной терапии Метафин IC часто наблюдаются симптомы синдрома отмены: повышенное слезоотделение, ринорея, чихание, зевота, чрезмерная потливость, лихорадка, «гусиная» кожа, изменение озноба на приливы жара, беспокойство, раздражительность, тревожность, головокружение, тошнота, рвота, желудочные колики, кишечные спазмы, диарея, тахикардия, расширение зрачков, тремор, непроизвольные подергивания мышц, спонтанные судорожные навязчивые движения, физическая боль, потеря массы тела, анорексия, депрессия.
Частота и степень тяжести побочных явлений постепенно уменьшаются в течение нескольких недель.
Начальная доза.
Необходимо уделить особое внимание индивидуальному подбору начальной дозы. Слишком высокие дозы начальном периоде могут повлечь побочные явления.
Наиболее опасными побочными реакциями при применении метадона является угнетение дыхания и артериальная гипотензия. При применении метадона возможные остановка сердца, остановка дыхания, шок.
Зарегистрировано летальный исход.
Чаще всего наблюдаются такие побочные реакции, как головокружение, седативный эффект, тошнота, рвота, усиленное потоотделение. В таких случаях можно снизить дозу метадона.
Применение лицам с нарушением функции печени.
При длительной поддерживающей метадоновой терапии отмечается постепенное ослабление побочных явлений в течение нескольких недель, хотя при этом остаются такие побочные явления как повышенное потоотделение и запор.
Другие побочные реакции, которые регистрируются при применении метадона .
Со стороны психики: эйфория, дисфория, состояние угнетения, галлюцинации, судорожные припадки.
Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, усталость, седативный эффект, бессонница, спутанность сознания, обморок, нарушение ориентации, возбуждение.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения (дизопия).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, брадикардия, экстрасистолия, бигеминия, тахикардия, трепетание и мерцание / фибрилляция желудочков, удлинение интервала QT, инверсия зубца Т, кардиомиопатия, сердечная недостаточность, артериальная гипотензия (в том числе ортостатическая гипотензия), флебит, нарушение кровообращения, обмороки, отеки, сердцебиение, шок, остановка сердца.
Со стороны крови: кровотечение, эозинофилия, обратимая тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, глоссит, тошнота, рвота, боль в животе, спазмы желчных путей, запор, анорексия.
Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания, остановка дыхания, отек легких, ухудшение течения бронхиальной астмы.
Со стороны кожи: повышенная потливость, крапивница, кожная сыпь, зуд, покраснение, приливы.
Со стороны мочеполовой системы: задержка и нарушение мочеиспускания, аменорея, снижение либидо и / или потенции.
Другие: гипокалиемия, гипомагниемия, уменьшение или увеличение массы тела, астения, слабость, развитие толерантности.
Метадон является агонистом μ-рецепторов опиоидов, поэтому при применении метадона может развиться зависимость такого же типа, как и при применении морфина.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к метадона гидрохлорида или к любому другому компоненту препарата Метафин IC.
Угнетение дыхания (при отсутствии необходимого реанимационного оборудования).
Период обострения бронхиальной астмы.
Накопление в крови избытка углекислоты.
Диарея, ассоциированная с псевдомембранозным колитом, вызванным цефалоспоринами, линкомицином, клиндамицином, пенициллинами.
Диарея, вызванная отравлением.
Кишечная непроходимость.
Повышенное внутричерепное давление, травмы головы.
Одновременное применение с ингибиторами МАО (МАО), а также в течение 2 недель после их отмены.
Пациенты, зависимые от «легких» наркотических средств (кодеин, петидин и подобные агонисты опиоидных рецепторов).
Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем
Антагонисты опиоидов, смешанные агонисты / антагонисты, частичные агонисты. Больные с героиновой наркоманией или больные, получающие поддерживающую метадоновую терапию, могут почувствовать появление синдрома отмены при приеме антагонистов опиоидов или лекарственных средств, относящихся к смешанных агонистов / антагонистов. Интервал между применением бупренорфина и метадона должен составлять не менее 20 часов.
Антигипертензивные средства , в частности клонидин, празозин, резерпин и урапидила, могут усиливать эффект метадона.
Антагонисты Н 2 рецепторов гистамина , такие как циметидин, могут снижать уровень белка, который связывается с метадоном, вследствие чего повышается уровень метадона в крови.
Антиретровирусные препараты. Невирапин может снижать концентрацию метадона за счет повышения метаболизма последнего в печени. При одновременном применении метадона и невирапина наблюдалось развитие синдрома отмены. Если невирапин назначен пациентам, которые получают метадон, необходимо тщательное наблюдение для выявления синдрома отмены и при необходимости следует откорректировать дозу метадона.
Одновременное применение эфавиренза и метадона у ВИЧ-инфицированных пациентов приводит к снижению концентрации метадона в плазме крови и к появлению признаков синдрома отмены. Может потребоваться повышение дозы метадона.
При применении ритонавира и ритонавира / лопинавира одновременно с метадоном отмечается снижение концентрации метадона в плазме крови. Синдром отмены, однако, при этом наблюдается не всегда. Однако применение этих препаратов в сочетании с метадоном требует осторожности.
Применение метадона приводит к увеличению площади под кривой «концентрация-время» (AUC) для зидовудина, что может приводить к токсическим эффектам.
Применение метадона приводит к уменьшению AUC для диданозину и ставудину. Для диданозину этот эффект более выражен. При этом распределение метадона существенно не меняется.
Препараты, которые индуцируют симбионтов ферментов системы цитохрома Р450. Применение рифампина (рифампицина) пациентам, которые достигли стабилизации при поддерживающей терапии метадоном, приводит к значительному снижению содержания метадона в сыворотке крови с появлением признаков синдрома отмены.
Применение фенитоина (250 мг 2 раза в сутки в первый день, а потом 300 мг 1 раз в сутки в течение 3-4 дней) пациентам, которым проводится метадоновая терапия приводит к снижению концентрации метадона и развития синдрома отмены. Эти явления проходят после отмены фенитоина. Параметры фармакокинетики метадона после отмены фенитоина практически полностью возвращаются к исходному уровню.
Назначение метадона вместе с другими индукторами CYP3A4 (зверобой, фенобарбитал, карбамазепин) может приводить к появлению симптомов отмены.
Ингибиторы цитохрома Р450. Применение препаратов, ингибирующих активность изоэнзима ЗА4 цитохрома Р450, может привести к снижению клиренса метадона. В результате отмечается усиление или пролонгирование его эффектов. При назначении препаратов, являющихся ингибиторами CYP3A4, таких как азольные противогрибковые агенты (в т. Ч. Кетоконазол), макролидные антибиотики (в т. Ч. Эритромицин), может возникнуть необходимость в коррекции дозы метадона. Применение некоторых селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (сертралин, флувоксамин) вместе с метадоном может привести к повышению содержания метадона в плазме крови и к появлению токсических явлений.
Повторное пероральное применение вориконазола приводит к повышению максимальной концентрации в плазме крови и площади под кривой «концентрация-время» для фармакологически активного энантиомера метадона (R-метадон) у пациентов, которые получают поддерживающие дозы метадона (30-100 мг 1 раз в сутки). Повышение концентрации метадона в плазме крови может приводить к развитию токсических явлений, связанных с увеличением продолжительности интервала QT. Может потребоваться и снижение дозы метадона.
Другие препараты. Применение меперидина в терапевтических дозах пациентам, принимающим ингибиторы МАО (МАО) или принимали ингибиторы МАО в течение последних 14 дней, может приводить к тяжелым побочным реакциям. Хотя для метадона такие реакции не были описаны, при необходимости применения метадона пациентам, которые принимали ингибиторы МАО в течение последних 14 дней, необходимо сделать пробу на чувствительность, при которой в течение нескольких часов пациентам дают малые дозы, постепенно их повышая и регистрируя при этом состояние пациента . Применение ингибиторов МАО необходимо прекратить не менее за 14 дней до начала заместительной терапии. Иначе это может привести к развитию угрожающего жизни угнетающего или возбуждающего эффектов на ЦНС, дыхания и кровообращение.
Ингибиторы протеаз. Применение метадона вместе с агенеразою (ампренавиром) приводит к снижению максимальной концентрации в плазме крови и площади под кривой «концентрация-время» для R-метадона соответственно на 25% и 13%. При одновременном применении метадона и агенеразы (ампренавира) необходимо тщательное наблюдение за пациентами для того, чтобы не допустить снижения фактической дозы метадона, особенно если при этом еще применяют и ритонавир.Применение метадона и агенеразы (ампренавира) приводит к снижению показателей AUC, максимальной концентрации и минимальной концентрации для агенеразы (ампренавира) на 30%, 27% и 25% соответственно.
При одновременном применении вирацепту (нелфинавира) с метадоном отмечены изменения содержания метадона в плазме крови. Может потребоваться повышение дозы метадона.
Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы. При одновременном применении метадона с рескриптором (делавирдин) может потребоваться снижение дозы метадона.
Дезапирамин. При одновременном применении с метадоном повышается содержание дезапирамину в плазме крови.
Потенциально аритмогенные агенты. Особую осторожность следует проявлять при применении агентов, которые могут увеличивать продолжительность интервала QT, при совместном применении их с метадоном. Такими агентами могут быть антиаритмические препараты классов I и III, некоторые нейролептики и трициклические антидепрессанты, блокаторы кальциевых каналов. Осторожность следует проявлять также при совместном с метадоном применении препаратов, нарушающих электролитный баланс, что также может способствовать удлинению интервала QT (гипомагниемия, гипокалиемия). К таким агентам относятся диуретики, слабительные средства и изредка минералокортикоиды.
Взаимодействие с другими агентами, подавляющие деятельность ЦНС. Метадон следует применять с осторожностью пациентам, которым назначены одновременно другие наркотические анальгетики, средства общей анестезии, фенотиазины, другие транквилизаторы, седативные и снотворные препараты, трициклические антидепрессанты и другие препараты, которые подавляют деятельность ЦНС, включая алкоголь, так как такое сочетание может привести к угнетению дыхания, артериальной гипотензии, глубокого седативного эффекта и даже комы.
Состав и свойства
действующее вещество: methadone;
1 таблетка содержит метадона гидрохлорида 5 мг, 10 мг или 25 мг
вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.
Форма выпуска: Таблетки.
Фармакологическое действие:
Фармакодинамика.
Метадон – синтетический опиоидный анальгетик, действие которого во многом подобно действию морфина. Метадон действует главным образом на центральную нервную систему и органы, содержащие гладкомышечных мускулатуру. Метадон имеет анальгезирующее и седативное действие, а также проявляет детоксицирующий или поддерживающий эффект при опиоидной зависимости.Метадон вызывает абстинентный синдром, качественно подобный тому, что возникает при применении морфина, однако отличается более медленным развитием и меньшей выраженностью симптомов, чем в случае приема морфина. Фактически эффекты от применения метадона такие же, как и от других опиоидов.
Признаки аналгезии проявляются через 30-60 минут после приема. Метадон является препаратом очень длительного действия (36-48 часов).
Фармакокинетика.
При пероральном применении метадон хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте, биодоступность составляет 80-95%. В плазме крови обнаруживается уже через 30 минут после приема.Максимальная концентрация достигается через 4:00. Период полувыведения составляет 24-36 часов (индивидуальные колебания могут составлять от 10 до 80 часов), что позволяет применять препарат 1 раз в сутки. Из-за значительного индивидуальное варьирование показателей времени полувыведения равновесная концентрация метадона может достигаться через 2-9 дней. Метаболизируется в печени с участием CYP3A4, выводится из организма в виде метаболитов с мочой и калом.
Условия хранения:
Хранить Метафин IC следует в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Общая информация
-
Форма продажи:
по рецепту
-
-
Производитель:
Интерхим, ОДО, г.Одесса, Украина
Метафин IC – инструкция по применению, аналоги, состав, показания
