Действующее вещество Пропранолол Условия хранения Комнатная температура Условия отпуска в аптеках По рецепту ...
Read more
Анаприлин (таб. 10мг №50 (25х2)) купить , цена – инструкция по применению, аналоги, состав, показания
Действующее вещество Пропранолол Условия хранения Комнатная температура Условия отпуска в аптеках По рецепту ...
Read moreДействующее вещество Пропранолол Условия хранения Комнатная температура Условия отпуска в аптеках По рецепту ...
Read more
Анаприлин (таб. 10мг №50 (25х2)) купить , цена – инструкция по применению, аналоги, состав, показания
Действующее вещество Пропранолол Условия хранения Комнатная температура Условия отпуска в аптеках По рецепту ...
Read more
Страна производства может меняться в зависимости от партии товара. Детальную
информацию уточняйте у оператора при подтверждении заказа.
1 таблетка содержит: дилтиазем 180 мг.
Вспомогательные вещества: сахарная крупка (сахароза, патока крахмальная), сополимер метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата и этилакрилата (1:2:0.1) сополимер метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата (1:2:0.2), парафин, тальк.
Состав оболочки капсулы: титана диоксид, краситель солнечный закат желтый, краситель пунцовый (Понсо 4R), краситель синий патентованный, краситель бриллиантовый черный, желатин.
Капсулы пролонгированного действия твердые желатиновые, №2, розового цвета с фиолетовым оттенком. Содержимое капсул – гранулы белого или почти белого цвета.
Дилтиазем является производным бензотиазепинов; обладает антиаритмической, антиангинальной и гипотензивной активностью. Блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК), снижает внутриклеточное содержание кальция в кардиомицитах и клетках гладкой мускулатуры, расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), тонус гладкой мускулатуры, усиливает коронарный, мозговой и почечный кровоток, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС).
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением транспорта ионизированного кальция в тканях сердца, что приводит к увеличению эффективного рефрактерного периода и удлинению времени проведения в атриовентикулярном (AV) узле (имеет клиническое значение у больных с синдромом слабости синусового узла, пациентов пожилого возраста, у которых блокада кальциевых каналов может препятствовать генерации импульса в синусовом узле и вызывать синоатриальную (SA) блокаду. Нормальный предсердный потенциал действия или внутрижелудочковое проведение не изменяются (на нормальный синусовый ритм обычно не влияет), но при снижении амплитуды сокращения предсердий скорость деполяризации и скорость проведения уменьшаются. Антероградный эффективный рефрактерный период в дополнительных обходных пучках проведения может укорачиваться.
Антиангинальное действие обусловлено расширением периферических сосудов и снижением системного артериального давления (постнагрузки), что приводит к уменьшению напряжения стенки миокарда и его потребности в кислороде. В концентрациях, не приводящих к появлению отрицательного инотропного эффекта, вызывает релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов и дилатацию как крупных, так и мелких артерий.
Антигипертензивное действие обусловлено дилатацией резистивных сосудов и снижением ОПСС. Степень снижения артериального давления (АД) коррелирует с его исходным показателем (у пациентов с нормальным АД отмечается минимальное влияние на АД). Снижает АД как в положении «лежа», так и «стоя». Редко вызывает постуральную артериальную гииотензию и рефректорную тахикардию. Не изменяет или незначительно снижает максимальное ЧСС при нагрузке. Длительная терапия не приводит к гиперкатехоламинемии, увеличению активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина II. Улучшает диастолическое расслабление миокарда при артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца, гипертрофической кардиомиопатии, снижает агрегацию тромбоцитов.
Обладает минимальным действием на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). В течение длительной (8 мес.) терапии не развивается толерантность. Не влияет на липидный профиль крови.
Способен вызывать регрессию гипертрофии левого желудочка у больных артериальной гипертензией. Начало действия при приеме внутрь – 2-3 час. Длительность действия составляет – 12-24 час.
Максимальная выраженность гипотензивного эффекта достигается в течение 2 недель.
— профилактика пароксизмальной наджелудочковой тахикардии;
— артериальная гипертензия;
— профилактика приступов стенокардии (в т.ч. стенокардии Принцметала).
Капсулу следует принимать внутрь, перед едой, целиком, не разжевывая и не размельчая, запивая небольшим количеством жидкости.
Начальная доза препарата Дилтиазем ретард составляет 1 Капсулу по 90 мг 2 раза в сутки. Средняя суточная доза составляет 180-240 мг. Коррекцию режима дозирования можно проводить только через 2 недели.
Максимальная доза составляет 360 мг/сут (применяется только в стационаре).
Фармакодинамическое
При одновременном применении дилтиазема с гипотензивными средствами отмечается усиление гипотензивного действия.
При одновременном приеме дилтиазема и дигоксина возможно повышение концентрации дигоксина в крови.
При одновременном приеме с антиаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами, сердечными гликозидами возможно развитие брадикардии, нарушение атриовентрикулярной проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности.
При одновременном применении с аденозином повышен риск развития пролонгированной брадикардии.
Салицилаты дополнительно угнетают способность к агрегации тромбоцитов.
Этанол: усиление гипотензивного эффекта.
Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, повышают риск его значительного удлинения.
Средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов), тиазидные диуретики и другие средства, снижающие АД, усиливают гипотензивный эффект дилтиазема.
Фенитоин снижает эффект дилтиазема.
Антипсихотические средства (нейролептики) усиливают гипотензивный эффект. Возможно одновременное назначение нитратов (в том числе пролонгированных форм). Препараты лития могут усиливать нейротоксическое действие дилтиазема (тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах).
Индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), глюкортикостероиды и эстрогены, а также симтоматические лекарственные средства снижают гипотензивный эффект.
Фармакокинетическое
Одновременное применение с циметидином приводит к значительному увеличению плазменных концентраций дилтиазема, что в свою очередь может привести к его токсическому действию на сердечно-сосудистую систему.
Дилтиазем увеличивает концентрацию теофиллина и карбамазепина в плазме крови (40-70%) и повышает риск возникновения побочных реакций, в т.ч. атаксии, нистагма, диплопии, головной боли, рвоты, спутанности сознания, а также увеличивает концентрации циклоспорина, дигоксина (до 50%), имипрамина, лития и мидазолама.
Усиление действие гипогликемических средств для приема внутрь (например, хлорпропамида и глипизида).
При одновременном применении дилтиазема и циклоспорина у больных с пересаженной почкой, возможно развитие интоксикации, парестезии. Поэтому необходимо контроль плазменных концентраций циклоспорина у данной группы пациентов. Прием пищи увеличивает всасывание и биодоступность дилтиазема до 20-30%. Может повышать биодоступность пропранолола. Повышает концентрацию морацизина в плазме крови.
Фенобарбитал, диазепам, рифампицин снижают концентрацию дилтиазема в плазме крови. Повышает концентрацию в крови хинидина, валъпроевой кислоты (может потребоваться снижение дозы).
Противовирусные средства: ритонавир может повышать плазменные концентрации БМКК.
Анксиолитики и снотворные средства: дилтиазем угнетает метаболизм мидазолама (повышается плазменная концентрация с усилением седативного действия).
БМКК: выведение нифедипина снижается дилтиаземом (повышается плазменная концентрация).
Дилтиазем значительно увеличивает концентрацию ловастатина в плазме крови. Также усиливает действие симвастатина, поэтому при их одновременном применении дозы симвастатина необходимо снизить. При одновременном применении дилтиазема с ловастатином и симвастатином необходим контроль за пациентами, из-за возможности развития миозита или рабдомиолиза.
Наиболее часто наблюдающиеся (во многих случаях связь с приемом препарата не установлена): периферические отеки (2.4%), головная боль (2.1%), тошнота (1.9%), головокружение (1.5%), кожная сыпь (1.3%), астения (1.2%).
С частотой менее 1%:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, аритмия, брадикардия (менее 50 уд./мин) или тахикардия, AV-блокада, блокада ножек пучка Гиса, развитие или усугубление сердечной недостаточности, изменения на ЭКГ, “приливы” крови, выраженное снижение АД, ощущение сердцебиения, обморок, желудочковая экстрасистолия.
Со стороны нервной системы: нарушение сна, амнезия, депрессия, нарушение походки, галлюцинации, бессонница, нервозность, парестезии, изменения личности, сонливость, тремор.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, анорексия, запор или диарея, нарушение вкуса, диспепсия, умеренное повышение активности щелочной фосфатазы (ЩФ), аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ), лактатдегидрогеназы (ЛДГ); жажда, рвота, повышение массы тела.
Со стороны кожных покровов: петехии, фотосенсибилизация, кожный зуд, крапивница.
Прочие: амблиопия, повышение активности креатинфосфокиназы (КФК), одышка, носовое кровотечение, раздражение глаз, гипергликемия, гиперурикемия, импотенция, судороги мышц, заложенность носа, никтурия, костно-суставная боль, полиурия, сексуальная дисфункция, звон в ушах.
Посмаркетинговый опыт: аллергические реакции, алопеция, ангионевротический отек (включая отек лица и периорбитальный отек), мультиформная эритема (включая синдром Стивенса-Джонсона), токсический эиидермальный некролиз, экстрапирамидный синдром, гиперплазия десен, гемолитическая анемия, удлинение времени кровотечения, лейкопения, пурпура, ретинопатия, миопатия, тромбоцитопения, эксфолиативный дерматит. Наблюдались случаи генерализованной сыпи, которая в некоторых случаях была проявлением лейкоцитокластического васкулита; сообщалось о случаях инфаркта миокарда, который не всегда легко отличить от проявлений имеющегося заболевания.
— кардиогенный шок,
— синоатриальная и AV-блокада II и III степени (за исключением пациентов с кардиостимулятором);
— синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
— синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором);
— хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации);
— острая сердечная недостаточность;
— инфаркт миокарда с признаками левожелудочковой недостаточности;
— синдром слабости синусового узла без применения искусственного водителя ритма;
— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
— выраженная брадикардия;
— желудочковая тахикардия с широким комплексом QRS;
— порфирия;
— беременность;
— период лактации;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— непереносимость фруктозы и синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы или дефицит сахаразы/изомальтазы;
— повышенная чувствительность к препарату и к другим производным бензотиазепина.
С осторожностью: применять у больных с выраженными нарушениями функции печени и почек, тяжелым стенозом устья аорты, в острой фазе инфаркта миокарда (без признаков недостаточности левого желудочка), гипертрофической обструктивной кардиомиопатии (ГОКМП), артериальной гипотензии, AV блокадой I степени или удлинении интервала PQ, при одновременном применении с бета-адреноблокаторами или дигоксином, компенсированной хронической сердечной недостаточности, при тенденции к брадикардии, в пожилом возрасте.
Симптомы: выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, переходящее в коллапс, нарушение атриовентрикулярной и синоатриальной проводимости, спутанность сознания, ступор, тошнота, рвота, метаболический ацидоз, гипергликемия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, асистолия.
Лечение: в зависимости от тяжести проявлений передозировки. Необходимо промыть желудок, принять активированный уголь, дальнейшее лечение симптоматическое. При необходимости рекомендуется назначить атропин, изопреналин, допамин или добутамин, а также, при выраженных нарушениях проводимости, возможно применение электрокардиостимуляции.
Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.
Дилтиазем ретард снижает проводимость миокарда, поэтому его с особой осторожностью применять у пациентов с AV-блокадой I степени и брадикардией. Осторожность необходима и при применении у пациентов с нарушением функции левого желудочка сердца.
Дилтиазем ретард с осторожностью назначают пациентам уже принимающие другие лекарственные средства, в частности, бета-адреноблокаторы. У данной группы пациентов процесс лечения следует проводить под тщательным наблюдением врача-кардиолога.
Дилтиазем ретард с осторожностью назначают пациентам с почечной или печеночной недостаточностью; у данной группы пациентов при необходимости следует уменьшить назначаемые дозы препарата и контролировать концентрацию мочевины в моче, креатинина.
У пациентов с нарушением функции печени суточная доза не должна превышать 90 мг и рекомендуется регулярно проводить контроль функции печени.
Для пожилых пациентов доза подбирается индивидуально.
Так как дилтиазем уменьшает ОПСС и может вызвать вторичную артериальную гипотензию, необходимо контролировать АД, в частности, в начале курсового лечения, пока терапевтические дозы еще не уточнены.
В случае возникновения стойких кожных высыпаний, перерастающих в многоформную эритему и в эксфолиативный дерматит, прием препарата Дилтиазем ретард следует прекратить.
Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии (пациент принимает Дилтиазем ретард).
У пациентов пожилого возраста может увеличиваться период полувыведения дилтиазема.
Влияние на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами
До настоящего времени не установлено, что прием дилтиазема в рекомендуемых дозах оказывает влияние на психомоторную активность больного. У больных с повышенной чувствительностью может (в частности в начале курсового лечения) вызвать чрезмерное снижение АД, головокружение и преходящее снижение способности к вождению транспортных средств и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции.
По рецепту
Страна производства может меняться в зависимости от партии товара. Детальную
информацию уточняйте у оператора при подтверждении заказа.
Индапамид + Периндоприл
Активные вещества: периндоприл и индапамид.
Комбинированный препарат, содержащий периндоприл (ингибитор АПФ) и индапамид (диуретик из группы производных сульфонамида). Фармакологическое действие Нолипрела обусловлено сочетанием отдельных свойств каждого из компонентов. Комбинация периндоприла и индапамида усиливает действие каждого из них.Нолипрел оказывает выраженное дозозависимое гипотензивное действие как на систолическое, так и на диастолическое АД в положении лежа и стоя. Действие препарата продолжается 24 ч. Стойкий клинический эффект наступает менее, чем через 1 месяц от начала терапии и не сопровождается тахикардией. Прекращение лечения не сопровождается развитием синдрома отмены. Нолипрел уменьшает степень гипертрофии левого желудочка, улучшает эластичность артерий, снижает ОПСС, не влияет на метаболизм липидов (общего холестерина, ЛПВП, ЛПНП, триглицеридов) и не влияет на метаболизм углеводов (в т.ч. у больных с сахарным диабетом).
Эссенциальная артериальная гипертензия.
Препарат назначают внутрь, по 1 таблетке 1 раз в сутки, предпочтительно утром, перед приёмом пищи.
Не рекомендуется одновременное применение Нолипрела и препаратов лития. Увеличение концентрации лития может привести к возникновению симптомов и признаков передозировки лития. (вследствие снижения экскреции лития почками). Сочетание периндоприла с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия может приводить к существенному повышению концентрации калия в сыворотке крови (особенно на фоне почечной недостаточности) вплоть до летального исхода. Следует принимать во внимание, что индапамид в сочетании с калийсберегающими диуретиками или препаратами калия не исключает развитие гипокалиемии или гиперкалиемии (особенно у больных сахарным диабетом и почечной недостаточностью). При одновременном применении эритромицина (для в/в введения), пентамидина, сультоприда, винкамина, галофантрина, бепридила и индапамида возможно развитие аритмии типа “пируэт” (к провоцирующим факторам относятся гипокалиемия, брадикардия или удлиненный интервал QT). При применении ингибиторов АПФ возможно усиление гипогликемического действия инсулина и производных сульфонилмочевины. Развитие гипогликемии наблюдается крайне редко. При одновременном применении Нолипрела и баклофена происходит усиление гипотензивного действия. При одновременном применении индапамида и НПВС в случае обезвоживания организма возможно развитие острой почечной недостаточности. Необходимо также учитывать, что НПВС ослабляют гипотензивное действие ингибиторов АПФ. Установлено, что НПВС и ингибиторы АПФ обладают аддитивным действием в отношении гиперкалиемии, при этом также возможно снижение функции почек. При одновременном применении Нолипрела и трициклических антидепрессантов, нейролептиков возможно усиление гипотензивного действия и увеличение риска развития ортостатической гипотензии (аддитивный эффект).Г КС, тетракозактид уменьшают гипотензивное действие Нолипрела. При одновременном применении индапамида с антиаритмическими препаратами IА (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, бретилий, соталол) возможно развитие аритмии типа “пируэт” (к провоцирующим факторам относятся гипокалиемия, брадикардия или удлиненный интервал QT). При развитии аритмии типа “пируэт” не следует применять антиаритмические препараты (необходимо использовать искусственный водитель ритма). При одновременном применении индапамида и препаратов, снижающих уровень калия (в т.ч. амфотерицин B в/в, глюко- и минералокортикоиды при системном применении, тетракозактид, стимулирующие слабительные средства), повышается риск развития гипокалиемии. Следует контролировать концентрацию калия, при необходимости корректировать ее. При необходимости назначения слабительных средств следует использовать препараты без стимулирующего действия на моторику кишечника. При одновременном применении Нолипрела с сердечными гликозидами следует учитывать, что низкий уровень калия может усиливать токсическое действие сердечных гликозидов. Следует контролировать уровень калия и ЭКГ, и при необходимости корректировать проводимую терапию. Молочнокислый ацидоз на фоне приема метформина связан, по-видимому, с функциональной почечной недостаточностью, которая обусловлена действием индапамида. Не следует использовать метформин, если уровень креатинина превышает 15 мг/л (135 мкмоль/л) у мужчин и 12 мг/л (110 мкмоль/л) у женщин. При значительной дегидратации организма, которая вызвана приемом диуретических препаратов, увеличивается риск развития почечной недостаточности на фоне применения йодосодержащих контрастных веществ в высоких дозах. Перед применением йодосодержащих контрастных веществ необходимо провести регидратацию. При одновременном применении с солями кальция возможно увеличение содержания кальция в плазме крови в результате снижения его экскреции с мочой. При применении Нолипрела на фоне постоянного применения циклоспорина повышается уровень креатинина в плазме даже при нормальном состоянии водно-электролитного баланса.
Со стороны водно-электролитного баланса: возможна гипокалиемия, снижение уровня натрия, сопровождающееся гиповолемией, дегидратацией организма и ортостатической артериальной гипотензией. Одновременная потеря ионов хлора может приводить к компенсаторному метаболическому алкалозу (частота возникновения алкалоза и его выраженность невелика). В отдельных случаях – повышение уровня кальция.Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия; в отдельных случаях – инфаркт миокарда, стенокардия, инсульт, аритмия. Со стороны мочевыделительной системы: редко – снижение функции почек, протеинурия (у пациентов с клубочковой нефропатией); в отдельных случаях – острая почечная недостаточность. Незначительное увеличение концентрации креатинина в моче и плазме крови (обратимое после отмены препарата) наиболее вероятно при стенозе почечных артерий, лечении артериальной гипертензии с помощью диуретических препаратов, наличии почечной недостаточности. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, повышенная утомляемость, астения, головокружение, лабильность настроения, нарушения зрения, звон в ушах, нарушение сна, судороги, парестезии, анорексия, нарушение вкусового восприятия; в отдельных случаях – спутанность сознания. Со стороны дыхательной системы: сухой кашель; редко – затруднение дыхания, бронхоспазм; в отдельных случаях – ринорея. Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота, запор, диарея; редко – сухость во рту; в отдельных случаях – холестатическая желтуха, панкреатит, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, при печеночной недостаточности возможно развитие печеночной энцефалопатии. Со стороны системы кроветворения: анемия (у пациентов после трансплантации почки, гемодиализа); редко – гипогемоглобинемия, тромбоцитопения, лейкопения, снижение гематокрита; в отдельных случаях – агранулоцитоз, панцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия. Со стороны обмена веществ: возможно увеличение содержания мочевины и глюкозы в плазме крови. Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд; редко – крапивница, ангионевротический отек; в отдельных случаях – мультиформная эритема, геморрагический васкулит, обострение СКВ. Прочие: временная гиперкалиемия; редко – повышение потоотделения, снижение потенции.
ангионевротический отек в анамнезе (в т.ч. на фоне приема ингибиторов АПФ); – гипокалиемия; – выраженная почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин); – выраженная печеночная недостаточность (в т.ч. с энцефалопатией); – одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT; – беременность; – лактация (грудное вскармливание); – повышенная чувствительность к периндоприлу и другим ингибиторам АПФ; – повышенная чувствительность к индапамиду и сульфонамидам.
Симптомы: выраженное снижение АД, тошнота, рвота, судороги, головокружение, бессонница, снижение настроения, полиурия или олигурия, которая может перейти в анурию (в результате гиповолемии), брадикардия, электролитные нарушения. Лечение: промывание желудка, назначение адсорбентов, коррекция водно-электролитного баланса. При значительном снижении АД следует перевести больного в горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Периндоприлат может быть удален из организма с помощью диализа.
Применение препарата Нолипрел может вызывать резкое снижение АД, особенно при первом приеме препарата и в течение первых 2 недель терапии. Риск развития чрезмерного снижения АД повышен у пациентов со сниженным ОЦК (в результате соблюдения строгой бессолевой диеты, гемодиализа, рвоты и диареи), с тяжелой сердечной недостаточностью (как при наличии сопутствующей почечной недостаточности, так и при ее отсутствии), при изначально низком АД, при стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной функционирующей почки, циррозе печени, сопровождающемся отеками и асцитом. Необходимо систематически контролировать появление клинических признаков обезвоживания и потери солей, регулярно измерять концентрацию электролитов в плазме крови. Выраженное снижение АД при первом приеме препарата не является препятствием для дальнейшего назначения препарата. После восстановления ОЦК и АД лечение может быть продолжено, с применением при этом меньшей дозы препарата или монотерапии одним из его компонентов. Блокирование ренин-ангиотензин-альдостероновой системы ингибиторами АПФ может привести наряду с резким падением АД к повышению содержания креатинина в плазме крови, свидетельствующего о функциональной недостаточности почек, иногда острой. Данные состояния возникают редко. Тем не менее, во всех подобных случаях лечение следует начинать осторожно и проводить постепенно. При лечении Нолипрелом необходимо систематически контролировать концентрацию креатинина в плазме крови. На фоне приема Нолипрела необходимо регулярно контролировать концентрацию калия в плазме крови. У лиц пожилого возраста или ослабленных больных необходимо учитывать риск снижения концентрации калия ниже допустимого уровня (менее 3.4 ммоль/л). К этой же группе следует отнести лиц, принимающих несколько различных лекарственных препаратов, больных с циррозом печени, который сопровождается появлением отеков или асцита, больных с ИБС или сердечной недостаточностью. Снижение уровня калия усиливает токсичность сердечных гликозидов и увеличивает риск развития аритмий. Низкий уровень калия, брадикардия, а также увеличение интервала QT являются факторами риска для развития аритмии типа “пируэт”, которая может привести к летальному исходу.Следует учитывать, что в состав вспомогательных веществ препарата Нолипрел входит лактозы моногидрат. Вследствие этого данный препарат не рекомендуется назначать лицам с лактазной недостаточностью, галактоземией или синдромом глюкозной/галактозной мальабсорбции. В период приема Нолипрела (особенно в начале курса терапии) следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и выполнении работы, требующей повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
По рецепту
Пропранолол
Комнатная температура
По рецепту
Испания
Страна производства может меняться в зависимости от партии товара. Детальную
информацию уточняйте у оператора при подтверждении заказа.
Амлодипин + Валсартан
Комнатная температура
По рецепту
Германия
Страна производства может меняться в зависимости от партии товара. Детальную
информацию уточняйте у оператора при подтверждении заказа.
Моксонидин
Действующее вещество – Моксонидин.
Антигипертензивное. Является агонистом пре- и постсинаптических альфа2-адренорецепторов.Быстро и практически полностью абсорбируется в ЖКТ. Выводится с мочой в неизмененном виде.Интервал между достижением максимальной концентрации и выраженным снижением артериального давления составляет 2-4 ч. Продолжительность действия – более 12 ч (медленно выводится из ЦНС и на длительное время уменьшает концентрацию адреналина в плазме). Уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка, нивелирует признаки миокардиального фиброза, микроартериопатии, нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда. Снижает общее периферическое сопротивление сосудов, легочное сосудистое сопротивление, содержание в крови ренина и ангиотензина II, адреналина и норадреналина в покое и при нагрузке, предсердного натрийуретического фактора (при нагрузке), альдостерона. Уменьшает резистентность тканей к инсулину, стимулирует высвобождение гормона роста.
Артериальная гипертензия; метаболический синдром.
Внутрь, во время или после еды, запивая небольшим количеством жидкости, -0,2 мг 1 раз в сутки (утром). При отсутствии эффекта (через 3 нед) – 0,4 мг однократно (утром) или по 0,2 мг 2 раза в сутки (утром и вечером). Разовая доза не должна превышать 0,4 мг, суточная 0,6 мг, при почечной недостаточности разовая доза не должна превышать 0,2 мг, суточная 0,4 мг.
Усиливает (взаимно) эффект др. гипотензивных препаратов, депримирующих средств (алкоголь, транквилизаторы, барбитураты, нейролептики).
Сухость во рту (в начале лечения), утомляемость, слабость, головные боли, головокружение, угнетение ЦНС, периферические отеки.
Гиперчувствительность, синдром слабости синусного узла, нарушение синоатриальной и AV проводимости II-III степени, брадикардия менее 50 ударов в мин, тяжелые нарушения ритма сердца, сердечная недостаточность (IV функциональный класс по NYHA), нестабильная стенокардия, выраженные нарушения функции печени и почек, нарушения периферического кровообращения (облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей с синдромом перемежающейся хромоты, болезнь Рейно), болезнь Паркинсона, депрессивные состояния, эпилепсия, глаукома, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают), подростковый возраст (до 16 лет).
Симптомы: гипотония, сухость во рту, сердцебиение, слабость, сонливость.Лечение: симптоматическое. В качестве специфического антидота вводят идазоксан (антагонист имидазолинов).
С осторожностью применяют при почечной недостаточности Во время лечения исключается употребление алкоголя, не рекомендуется (особенно в начале лечения) работа с механизмами, требующая повышенного внимания и быстроты реакции.
По рецепту
Страна производства может меняться в зависимости от партии товара. Детальную
информацию уточняйте у оператора при подтверждении заказа.
Бисопролол
Селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующей активностью. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке) и сердечный выброс, при этом ударный объем существенно не уменьшается. Угнетает AV-проводимость. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. В высоких дозах (200 мг и более) может вызывать блокаду и ?2-адренорецепторов главным образом в бронхах и в гладких мышцах сосудов.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.
Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, хроническая сердечная недостаточность.
Индивидуальный. Для приема внутрь суточная доза составляет 2.5-10 мг, частота приема – 1 раз/сут. Максимальная суточная доза – 10 мг.
Применение при беременности и в период лактации не рекомендуется и возможно в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.
В исключительных случаях применения при беременности бисопролол следует отменить за 72 ч до ожидаемого срока родов ввиду возможности брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и угнетения дыхания у новорожденного. Если отмена невозможна, то необходимо тщательно контролировать состояние новорожденного в течение 72 ч после родов.
При необходимости применения бисопролола в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Не рекомендуется применение у детей.
При одновременном применении антацидных и противодиарейных средств возможно уменьшение абсорбции бета-адреноблокаторов.
При одновременном применении антиаритмических средств возможно резкое уменьшение АД, снижение ЧСС, развитие аритмии и/или сердечной недостаточности.
При одновременном применении антигипертензивных средств возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении сердечных гликозидов возможны нарушения проводимости.
При одновременном применении симпатомиметиков (в т.ч. входящих в состав средств от кашля, капель в нос, глазных капель) уменьшается эффективность бисопролола.
При одновременном применении верапамила, дилтиазема возможно резкое уменьшение АД, снижение ЧСС, развитие аритмии и/или сердечной недостаточности.
При одновременном применении гуанфацина возможны выраженная брадикардия, нарушения проводимости.
При одновременном применении инсулина, гипоглигемических средств для приема внутрь усиливается действие инсулина или других гипоглигемических средств (необходим регулярный контроль уровня глюкозы в плазме крови).
При одновременном применении клонидина возможны выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения проводимости.
В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих бисопролол, возможно резкое повышение АД.
При одновременном применении нифедипина, других блокаторов кальциевых каналов, производных дигидропиридина усиливается антигипертензивное действие бисопролола.
При одновременном применении резерпина, альфа-метилдопы возможна выраженная брадикардия.
При одновременном применении рифампицина возможно незначительное уменьшение T1/2 бисопролола.
При одновременном применении производных эрготамина (в т.ч. средств для лечения мигрени, содержащих эрготамин) усиливаются симптомы нарушения периферического кровообращения.
Со стороны нервной системы: слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, расстройства сна, нарушения со стороны психики (депрессия, редко – галлюцинации), ощущение холода и парестезии в конечностях.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности, усугубление перемежающейся хромоты и основных клинических симптомов при синдроме Рейно.
Со стороны органа зрения: уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит.
Со стороны системы пищеварения: диарея, запоры, тошнота, боли в животе.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги мышц.
Со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд; в отдельных случаях – усиление проявлений псориаза, появление псориазоподобных высыпаний.
Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.
Прочие: потливость, приливы, нарушение потенции, снижение толерантности к глюкозе у больных с сахарным диабетом, аллергические реакции.
Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, коллапс, AV-блокада II и III степени (без кардиостимулятора), СССУ; синоатриальная блокада, выраженная брадикардия (ЧСС <50 уд./мин), стенокардия Принцметала, выраженное снижение АД (систолическое АД <90 мм рт.ст.), тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ в анамнезе, поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно, феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов), метаболический ацидоз, одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к бисопрололу и к другим бета-адреноблокаторам.
С осторожностью применяют при псориазе и при указаниях на псориаз в семейном анамнезе, сахарном диабете в фазе декомпенсации, при предрасположенности к аллергическим реакциям. При феохромоцитоме применение бисопролола возможно только после приема альфа-адреноблокаторов. Не допускать внезапной отмены бисопролола, курс лечения следует заканчивать медленно с постепенным уменьшением дозы. Перед хирургическим вмешательством следует поставить в известность анестезиолога о лечении бисопрололом.
Бисопролол в дозе более 10 мг/сут следует применять лишь в исключительных случаях.
Не следует превышать эту дозу при почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин) и тяжелых нарушениях функции печени.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью применяют у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Комнатная температура
По рецепту
Венгрия
Страна производства может меняться в зависимости от партии товара. Детальную
информацию уточняйте у оператора при подтверждении заказа.
1 таблетка содержит: амлодипина безилат 13.88 мг, лизиноприла дигидрат 21.76 мг.Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 101, целлюлоза микрокристаллическая 12, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат.Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой “CF3” на одной стороне.
Экватор® представляет собой комбинированный препарат, содержащий действующие вещества – амлодипин и лизиноприл.АмлодипинПроизводное дигидропиридина – блокатор медленных кальциевых каналов (БМКК). Блокирует медленные кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол:- при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде;- расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванный курением).У пациентов со стабильной стенокардией однократная суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие приступов стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.Оказывает длительное дозозависимое гипотензивное действие. Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении пациента “лежа” и “стоя”).Ортостатическая гипотензия при применении амлодипина встречается достаточно редко. Амлодипин не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта – 24 ч.У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3 и более артерий, атеросклероз сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику (ЧТКА), или у пациентов со стенокардией применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, снижает летальность от инфаркта миокарда, инсульта, ЧТКА, аортокоронарного шунтирования; приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН); снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.Не повышает риск смерти или развития осложнений и летальных исходов у пациентов с ХСН (III-IV ФК по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ.У пациентов с ХСН (III-IV ФК по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.ЛизиноприлЛизиноприл представляет собой ингибитор АПФ, который предотвращает превращение ангиотензина I в ангиотензин II. Снижение содержания ангиотензина II приводит к прямому уменьшению секреции альдостерона. Лизиноприл уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает ОПСС, АД, преднагрузку и давление в легочных капиллярах. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью лизиноприл увеличивает минутный объем крови и приводит к повышению толерантности миокарда к нагрузке. Лизиноприл обеспечивает более выраженное расширение артерий, чем вен. Некоторые эффекты лизиноприла опосредованы его влиянием на тканевую ренин-ангиотензиновую систему. Длительное его применение ведет к уменьшению гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа.Лизиноприл улучшает кровоснабжение миокарда при ишемии. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью применение ингибиторов АПФ увеличивает продолжительность жизни; у пациентов с инфарктом миокарда в анамнезе и без сердечной недостаточности лизиноприл замедляет прогрессирование дисфункции левого желудочка.Эффект наступает в течение 1 ч после приема лизиноприла внутрь. Максимальный эффект развивается в течение 6-7 часов; длительность эффекта сохраняется 24 часа. У пациентов с артериальной гипертензией эффект отмечается в течение первых дней после начала лечения; стабильный эффект достигается в течение 1-2 месяцев лечения. При резкой отмене лизиноприла случаи значительного повышения АД не отмечались. Лизиноприл обеспечивает как снижение АД, так и уменьшение альбуминурии. У пациентов с гипергликемией лизиноприл способствует восстановлению функции поврежденного эндотелия клубочков. У пациентов с сахарным диабетом лизиноприл не оказывает влияния на концентрацию глюкозы в крови; применение лизиноприла не приводит к увеличению частоты случаев гипогликемии.Экватор®Комбинированный препарат, содержащий амлодипин и лизиноприл, позволяет предотвратить развитие возможных побочных эффектов, вызванных одним из действующих веществ. Например, блокатор медленных кальциевых каналов, вызывая расширение артериол, может приводить к задержке натрия и жидкости в организме, что, в свою очередь, может привести к активации системы ренин-ангиотензин-альдостерон. Ингибитор АПФ блокирует этот процесс и нормализует реакцию на солевую нагрузку.
Артериальная гипертензия (у пациентов, которым показана комбинированная терапия).
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.Рекомендуемая доза составляет 1 таб. 1 раз/сут ежедневно в одно и то же время. Максимальная суточная доза – 1 таб.Экватор® показан только тем пациентам, у которых оптимальная поддерживающая доза лизиноприла и амлодипина составляет фиксированным дозам: 5 мг и 10 мг, 5 мг и 20 мг, 10 мг и 10 мг, 10 мг и 20 мг, соответственно. При необходимости коррекции дозы амлодипин и лизиноприл следует применять раздельно.При развитии артериальной гипотензии в начале терапии препаратом Экватор®: при развитии артериальной гипотензии пациенту следует лечь на спину, приостановить прием препарата и обратиться к врачу. Транзиторная артериальная гипотензия обычно не требует отмены препарата, однако следует оценить необходимость снижения дозы. При необходимости подбора дозы следует применять лекарственные препараты амлодипин и лизиноприл раздельно.Если пациент забыл принять таблетку препарата Экватор®, то следует подождать до времени следующего приема и принять препарат в обычной дозе. Не следует принимать двойную дозу для возмещения пропущенной дозы.Особые группы пациентовПациенты с почечной недостаточностью. Во время терапии препаратом Экватор® следует контролировать функцию почек, а также содержание калия и натрия в сыворотке крови. В случае ухудшения функции почек следует отменить Экватор® и назначить терапию корректно подобранными дозами отдельных компонентов.Пациенты с печеночной недостаточностью. Возможна задержка выведения амлодипина у пациентов с нарушениями функции печени. Четкие рекомендации в отношении дозы препарата Экватор® в таких случаях не установлены, поэтому пациентам с нарушениями функции печени препарат следует назначать с осторожностью.Дети и подростки (до 18 лет). Безопасность и эффективность препарата Экватор® у детей и подростков не установлены. Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). Лечение пациентов пожилого возраста следует проводить с осторожностью. В клинических исследованиях не выявлены связанные с возрастом изменения эффективности или профиля безопасности амлодипина и лизиноприла.
АмлодипинПротивопоказанные сочетания лекарственных средствДантролен (в/в введение)У лабораторных животных были отмечены случаи фибрилляции желудочков с летальным исходом и коллапсом на фоне применения верапамила и в/в введения дантролена, сопровождавшиеся гиперкалиемией. Вследствие риска развития гиперкалиемии следует исключить одновременный прием блокаторов медленных кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина, у пациентов, подверженных злокачественной гипертермии, а также при лечении злокачественной гипертермии. Нерекомендуемые комбинации лекарственных средств Грейпфрутовый сокПрием амлодипина с грейпфрутом или грейпфрутовым соком не рекомендуется, поскольку у некоторых пациентов может увеличиваться биодоступность амлодипина, что приводит к усилению эффектов снижения АД.Комбинации лекарственных средств, требующие особой осторожности при примененииИндукторы изофермента CYP3A4Данные о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина отсутствуют. Одновременный прием индукторов изофермента CYP3A4 (например, рифампицина, препаратов зверобоя продырявленного) и амлодипина может привести к снижению плазменной концентрации амлодипина. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Экватор® и индукторов изофермента CYP3A4. Ингибиторы изофермента CYP3A4Одновременный прием амлодипина и сильных либо умеренных ингибиторов CYP3A4 (ингибиторы протеазы, например, ритонавир, противогрибковые препараты группы азолов, макролиды, например, эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) может привести к существенному увеличению концентрации амлодипина. Клинические проявления указанных фармакокинетических отклонений могут быть более выраженными у пациентов пожилого возраста. В связи с этим может потребоваться мониторинг клинического состояния и коррекция дозы препарата Экватор®.Комбинации лекарственных средств, требующие осторожности при примененииСимвастатинМногократный прием амлодипина в дозе 10 мг в комбинации с симвастатином в дозе 80 мг приводил к увеличению экспозиции симвастатина на 77% по сравнению с монотерапией симвастатином. Таким образом, пациентам, получающим амлодипин, следует принимать симвастатин в суточной дозе не выше 20 мг.Препараты кальцияМогут уменьшать эффект БМКК.Препараты литияПри совместном применении БМКК с препаратами лития (для амлодипина данные отсутствуют) возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор или шум в ушах).БаклофенУсиление антигипертензивного эффекта. Следует контролировать АД и функцию почек, при необходимости – корректировать дозу амлодипина.АмифостинВозможно усиление антигипертензивного действия амлодипина.ГлюкокортикоидыСнижение антигипертензивного действия (задержка жидкости и ионов натрия в результате действия кортикостероидов).Трициклические антидепрессанты, нейролептикиСуществует повышенный риск ортостатической гипотензии и усиления антигипертензивного эффекта (аддитивный эффект).ТакролимусПри одновременном применении с амлодипином есть риск увеличения концентрации такролимуса в плазме крови. Для того чтобы избежать токсичности такролимуса при одновременном применении с амлодипином, следует контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови пациентов и корректировать дозу такролимуса при необходимости.Тасонермин: при одновременном применении амлодипин может повышать системную экспозицию тасонермина в плазме крови. В таких случаях необходим регулярный контроль тасонермина в крови и коррекция дозы при необходимости.Взаимодействие амлодипина с другими препаратамиДля лечения артериальной гипертензии амлодипин можно безопасно применять с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией возможно одновременное применение амлодипина с другими антиангинальными препаратами, такими как нитраты длительного и короткого действия, бета-адреноблокаторы.Вероятно, усиление антиангинального и антигипертензивного действия БМКК при одновременном применении с тиазидными и “петлевыми” диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их антигипертензивного действия при назначении с альфа1-адреноблокаторами и нейролептиками.Амлодипин не вызывает отрицательного инотропного эффекта. Тем не менее, некоторые БМКК могут увеличивать выраженность отрицательного инотропного эффекта антиаритмических препаратов, которые вызывают удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).В отличие от других БМКК, не выявлено значимого взаимодействия амлодипина (3-е поколение БМКК) и НПВП, включая индометацин.Безопасно назначать амлодипин с пероральными гипогликемическими препаратами. Однократный прием силденафила в дозе 100 мг пациентами с эссенциальной артериальной гипертензией не оказывал влияния на фармакокинетику амлодипина. Совместный многократный прием амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг приводил к незначимому изменению фармакокинетических параметров аторвастатина в состоянии равновесной концентрации.Этанол (напитки, содержащие алкоголь): амлодипин не оказывает значимого влияния на фармакокинетику этанола при однократном и многократном применении в дозе 10 мг. Исследования взаимодействия циклоспорина и амлодипина у здоровых добровольцев и в особых группах пациентов не проводились, за исключением пациентов после трансплантации почки. Различные исследования взаимодействия амлодипина с циклоспорином у пациентов после трансплантации почки показывают, что применение данной комбинации может не приводить к какому-либо эффекту, либо повышать минимальную концентрацию циклоспорина в различной степени до 40%. Следует проводить контроль концентрации циклоспорина у пациентов после трансплантации почки.При одновременном применении амлодипина и дигоксина почечный клиренс и концентрация дигоксина в сыворотке крови не меняются.При одновременном применении варфарина с амлодипином протромбиновое время не изменяется.При одновременном применении с циметидином фармакокинетика амлодипина не изменяется.Амлодипин не влияет на степень связывания дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина с белками плазмы крови in vitro.Алюминий и магнийсодержащие антациды: однократный прием таких антацидов совместно с амлодипином не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.ЛизиноприлПротивопоказанные комбинации лекарственных средствАлискиренОдновременный прием ингибиторов АПФ с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела) противопоказан.Назначение ингибиторов АПФ с антагонистами рецепторов ангиотензина II противопоказано пациентам с диабетической нефропатией.Нерекомендуемые комбинации лекарственных средствАнтагонисты рецепторов ангиотензина II (АРА II)В литературе сообщалось, что у пациентов с установленным атеросклеротическим заболеванием, хронической сердечной недостаточностью или сахарным диабетом с поражением органов-мишеней, одновременная терапия ингибитором АПФ и АРА II связана с более высокой частотой развития артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и ухудшения функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с применением только одного препарата, влияющего на РААС. Двойная блокада (например, при сочетании ингибитора АПФ с АРА II) должна быть ограничена отдельными случаями с тщательным мониторингом функции почек, содержания калия и АД.Препараты калия, калийсберегающие диуретики (спиронолактон, триамтерен, амилорид, эплеренон) или калийсодержащие заменители солиВозможно развитие гиперкалиемии (с возможным летальным исходом), особенно при нарушении функции почек (дополнительные эффекты, связанные с гиперкалиемией). Ингибиторы АПФ не следует применять одновременно с веществами, повышающими содержание калия в плазме крови, за исключением случаев гипокалиемии. Сочетание лизиноприла и указанных выше средств не рекомендуется. Если, тем не менее, одновременное применение показано, их следует применять, соблюдая меры предосторожности и регулярно контролируя содержание калия в сыворотке крови. Препараты литияПри одновременном применении препаратов лития и ингибиторов АПФ может отмечаться обратимое увеличение концентрации лития в сыворотке крови и связанные с этим токсические эффекты. Одновременное применение лизиноприла и препаратов лития не рекомендуется. При необходимости проведения такой терапии следует проводить регулярный контроль концентрации лития в сыворотке крови.Комбинации лекарственных средств, требующие особой осторожности при примененииИнсулин и пероральные гипогликемические средстваЭпидемиологические исследования показали, что совместное применение ингибиторов АПФ и гипогликемических средств (инсулины, гипогликемические средства для приема внутрь) может усиливать их гипогликемическое действие вплоть до развития гипогликемии. Данный эффект, вероятнее всего, можно наблюдать в течение первых недель одновременной терапии, а также у пациентов с нарушением функции почек.БаклофенУсиливает антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ. Следует тщательно контролировать уровень АД и, в случае необходимости, корректировать дозу гипотензивных препаратов.ДиуретикиУ пациентов, принимающих диуретики, особенно выводящие жидкость и/или соли, в начале терапии ингибитором АПФ может наблюдаться значительное снижение АД. Риск развития антигипертензивных эффектов можно уменьшить путем отмены диуретического средства, восполнением потери жидкости или солей перед началом терапии ингибиторами АПФ. При артериальной гипертензии у пациентов с предшествующей терапией диуретиками, которая могла привести к избыточному выведению жидкости и/или солей, диуретики следует отменить до начала применения препарата Экватор®.Функцию почек (концентрация креатинина) следует контролировать в первые недели применения препарата Экватор®.НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту в дозе ?3 г/сутОдновременное приме…
Частота побочных реакций у пациентов, получавших комбинированный препарат, была не выше, чем у пациентов, получавших одно из действующих веществ. Побочные реакции соответствовали данным, полученным ранее, для амлодипина и/или лизиноприла. Побочные реакции были легкими, транзиторными и редко требовали прекращения терапии. Наиболее частыми побочными реакциями при применении комбинированного препарата были головная боль (8%), кашель (5%), головокружение (3%).Частота побочных реакций приведена отдельно для лизиноприла и амлодипина. Ниже представлены нежелательные лекарственные реакции (НЛР), зарегистрированные во время раздельного применения амлодипина – 1 и лизиноприла – 2.Определение частоты нежелательных реакций: очень часто (?1/10); часто (от ?1/100 до <1/10); нечасто (от ?1/1000 до <1/100); редко (от ?1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (не может быть установлена на основании имеющихся данных).Со стороны крови и лимфатической системы:— редко - снижение гемоглобина2, снижение гематокрита2;— очень редко - угнетение костномозгового кроветворения2, лейкопения 1,2, тромбоцитопения1,2, агранулоцитоз2, гемолитическая анемия2, нейтропения2, анемия2, лимфаденопатия2.Со стороны иммунной системы: очень редко - аллергические реакции1, аутоиммунные нарушения2.Со стороны эндокринной системы: редко - синдром неадекватной секреции АДГ2.Со стороны обмена веществ: очень редко - гипогликемия1, гипергликемия2.Нарушения психики:— нечасто - лабильность настроения1,2, нарушения сна2, галлюцинации2, бессонница1, тревожность1, депрессия1;— редко - спутанность сознания1,2;— частота неизвестна - депрессия2.Со стороны нервной системы:— часто - головокружение1,2, головная боль1,2, сонливость1;— нечасто - вертиго2, парестезия1,2, дисгевзия1,2, обморок1, тремор1, гипестезия1;— редко - паросмия (нарушение обоняния)2;— очень редко - гипертонус мышц1, периферическая невропатия1;— частота неизвестна - обморок2, экстрапирамидные нарушения1.Со стороны органа зрения: часто - нарушения зрения (включая диплопию)1.Со стороны органа слуха и равновесия: нечасто - шум в ушах1.Со стороны сердца:— часто - ощущение сердцебиения1;— нечасто - ощущение сердцебиения2, инфаркт миокарда2, тахикардия2, желудочковая тахикардия1, аритмия1, брадикардия1, фибрилляция предсердий1;— очень редко - инфаркт миокарда1.Со стороны сосудов:— часто - ортостатическая гипотензия и связанные с ней симптомы2, приливы крови к коже лица1;— нечасто - острое нарушение мозгового кровообращения (вследствие выраженного снижения АД у пациентов из группы высокого риска)2, синдром Рейно2, артериальная гипотензия1;— очень редко - васкулит1.Со стороны дыхательной системы:— часто - одышка1, кашель2;— нечасто - кашель1, ринит1,2;— очень редко - бронхоспазм2, аллергический альвеолит2, эозинофильная пневмония2, синусит2.Со стороны пищеварительной системы:— часто - боль в животе1, тошнота1, диспепсия1, изменение ритма дефекации1, диарея1,2, запор1, рвота2;— нечасто - боль в животе2, тошнота2, диспепсия2, рвота1, сухость во рту1;— редко - сухость во рту2;— очень редко - панкреатит1,2, гастрит1, интестинальный ангионевротический отек2, гиперплазия десен1.Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - гепатит1, гепатит (печеночно-клеточный или холестатический)2, желтуха1,2, печеночная недостаточность2, повышение активности печеночных ферментов1.Со стороны кожи и подкожных тканей:— нечасто - алопеция1, экзантема1, пурпура1, депигментация кожи1, гипергидроз1, кожный зуд1,2, сыпь1,2, крапивница1;— редко - алопеция2, крапивница2, псориаз2, повышенная чувствительность/ангионевротический отек лица, рук и ног, губ, языка, голосовой щели и/или гортани2;— очень редко - гипергидроз2, многоформная эритема1,2, ангионевротический отек1, эксфолиативный дерматит1, токсический эпидермальный некролиз2, синдром Стивенса-Джонсона1,2, отек Квинке1, фоточувствительность1, вульгарная пузырчатка2, доброкачественный лимфаденоз кожи*2.Со стороны костно-мышечной системы:— часто - мышечные судороги1, припухлость в области лодыжек1;— нечасто - артралгия1, миалгия1, боль в спине1.Со стороны мочевыделительной системы:— часто - нарушение функции почек2;— нечасто - расстройство мочеиспускания1, никтурия1, учащенное мочеиспускание1;— редко - острая почечная недостаточность2, уремия2;— очень редко - олигурия2, анурия2.Со стороны половой системы:— нечасто - гинекомастия1, импотенция1,2;— редко - гинекомастия2.Общие реакции:— очень часто - отеки1;— часто - повышенная утомляемость1, астения1;— нечасто - повышенная утомляемость2 ,астения2, боль в грудной клетке1, боль1, недомогание1.Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований:— нечасто - повышение концентрации креатинина и мочевины2, гиперкалиемия2, увеличение или уменьшение массы тела1;— редко - гипербилирубинемия2, гипонатриемия2;— частота неизвестна - повышение активности печеночных ферментов2.*сообщалось о симптомокомплексе, который может включать один или несколько из следующих симптомов: лихорадка, васкулит, миалгия, артралгия/артрит, положительная реакция на антинуклеарные антитела (АНА), увеличение СОЭ, эозинофилия и лейкоцитоз, кожная сыпь, фотосенсибилизация или другие изменения со стороны кожи.
— повышенная чувствительность к лизиноприлу или любому другому ингибитору АПФ;— повышенная чувствительность к амлодипину или любому другому производному дигидропиридина;— повышенная чувствительность к любому из вспомогательных веществ;— ангионевротический отек в анамнезе, в т.ч. в связи с применением ингибиторов АПФ;— наследственный или идиопатический ангионевротический отек;— шок (включая кардиогенный);— нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);— тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.);— гемодинамически значимая обструкция выходного тракта левого желудочка (например, при тяжелом аортальном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии), гемодинамически значимый митральный стеноз;— гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда;— одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м2 площади поверхности тела);— одновременное применение с антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) у пациентов с диабетической нефропатией;— беременность;— период грудного вскармливания;— дети в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).С осторожностьюАортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, артериальная гипотензия, цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения), ИБС, коронарная недостаточность, ХСН неишемического генеза ФК III-IV, острый инфаркт миокарда (а также в течение 1 месяца после острого инфаркта миокарда), стенокардия Принцметала, СССУ (выраженная тахикардия или брадикардия), тяжелые аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия), прием калийсберегающих диуретиков, препаратов калия и заменителей соли на основе калия, гиперкалиемия, гипонатриемия, миелосупрессия, сахарный диабет, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз почечной артерии у пациентов с единственной почкой, состояние после трансплантации почек, почечная недостаточность, азотемия, гемодиализ с использованием мембран с высокой проницаемостью, первичный альдостеронизм, диета с ограничением соли, состояния, связанные со снижением ОЦК (в т.ч. рвота и диарея), пожилой возраст, печеночная недостаточность, одновременное применение с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4, одновременное применение с препаратами, содержащими алискирен, или антагонистами рецепторов к ангиотензину II (повышенный риск развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и почечной недостаточности при двойной блокаде РААС), у пациентов негроидной расы.Применение при беременности и кормлении грудьюБеременностьПрименение препарата Экватор® противопоказано во время беременности.Данные о применении препарата Экватор® у беременных женщин в рамках адекватных контролируемых клинических исследований отсутствуют. При выявлении беременности следует немедленно прекратить лечение препаратом Экватор®. Пациенткам, планирующим беременность, следует обратиться к врачу для назначения антигипертензивной терапии с установленным профилем безопасности при беременности.Амлодипин. Безопасность применения амлодипина во время беременности не установлена, поэтому применение его при беременности возможно, только если польза для матери превышает риск для плода и новорожденного.Лизиноприл. Применение ингибиторов АПФ во II-III триместрах беременности может привести к смерти плода и новорожденного. Рекомендуется проводить тщательное наблюдение за новорожденными и грудными детьми, подвергшимися внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, с целью своевременного выявления значительного снижения артериального давления, олигурии и гиперкалиемии. Возможно возникновение маловодия, гипоплазии лицевых костей, деформации костей лица и черепа, гипоплазии легких и аномалий развития почек у ребенка.Женщины детородного возраста должны применять эффективные методы контрацепции при лечении лизиноприлом.Лизиноприл может проникать через гематоплацентарный барьер. Лечение лизиноприлом не следует начинать во время беременности. Пациенткам, планирующим беременность, следует обратиться к врачу для назначения антигипертензивной терапии с установленным профилем безопасности при беременности.Период грудного вскармливанияАмлодипин. Неизвестно, проникает ли амлодипин в грудное молоко. Однако известно, что другие БМКК, производные дигидропипридина, проникают в грудное молоко.Лизиноприл. Данные о проникновении лизиноприла в грудное молоко отсутствуют.Экватор®. Применение препарата Экватор® во время грудного вскармливания противопоказано.
АмлодипинСимптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).Лечение:— промывание желудка, назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки), поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем, возвышенное положение нижних конечностей, контроль ОЦК и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов – применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению);— с целью устранения последствий блокады кальциевых каналов – в/в введение кальция глюконата. Гемодиализ неэффективен.ЛизиноприлСимптомы: выраженное снижение АД, сухость во рту, сонливость, задержка мочи, тревожность, раздражительность.Лечение: симптоматическая терапия, инфузия 0.9% раствора натрия хлорида и вазопрессоров (по возможности), контроль АД, поддержание водно-электролитного баланса. Возможно проведение гемодиализа.
При поступлении в стационар пациент должен сообщить врачу о приеме препарата Экватор®.При применении препарата Экватор® следует принимать во внимание предупреждения, касающиеся его отдельных компонентов, приведенные ниже.Связанные с амлодипиномНеобходимо поддержание гигиены зубов и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен.У пациентов пожилого возраста может увеличиваться Т1/2 и снижаться клиренс препарата. Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.Эффективность и безопасность применения препарата Экватор® при гипертоническом кризе не установлены.Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома отмены, прекращение лечения амлодипином желательно проводить, постепенно уменьшая дозу препарата. На фоне применения амлодипина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью класс III и IV по NYHA неишемического генеза отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности.Влияние на фертильность. У некоторых пациентов, получавших блокаторы медленных кальциевых каналов, были обнаружены обратимые биохимические изменения в головке сперматозоидов, что может быть клинически значимым при проведении ЭКО. Однако в настоящее время нет достаточных клинических данных относительно потенциального влияния амлодипина на фертильность. В доклиническом исследовании были выявлены нежелательные влияния на фертильность у самцов.Связанные с лизиноприломСимптоматическая артериальная гипотензия. Наиболее часто значительное снижение АД происходит при уменьшении ОЦК, вызванном применением диуретиков, снижением количества соли в пище, диализом, диареей или рвотой. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью, в сочетании с почечной недостаточностью или без нее, возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии. Она чаще развивается у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, что связано с применением высоких доз диуретиков, гипонатриемией или нарушением функции почек. Такие пациенты нуждаются в тщательном медицинском наблюдении (с осторожным подбором доз лизиноприла и диуретиков). Такие же рекомендации применимы к пациентам с ИБС и цереброваскулярной недостаточностью, когда быстрое снижение АД может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.Пациентам с выраженным снижением АД следует придать горизонтальное положение; при необходимости выполняется инфузия 0.9% раствора хлорида натрия. Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием к приему следующей дозы лизиноприла.У пациентов с хронической сердечной недостаточностью с нормальным или пониженным АД применение лизиноприла может приводить к снижению АД; как правило, это не требует прекращения лечения. Если артериальная гипотензия становится симптоматической, следует оценить показания к снижению дозы лизиноприла или его отмену.У пациентов с риском развития симптоматической артериальной гипотензии (пациенты на бессолевой диете или диете с низким содержанием соли) с гипонатриемией или без нее, а также у пациентов, получающих высокие дозы диуретиков, до начала лечения необходимо компенсировать данные отклонения (потерю воды и солей).Необходимо контролировать влияние стартовой дозы лизиноприла на АД.Острый инфаркт миокарда. Рекомендуется проведение стандартного лечения (тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы).Возможно одновременное применение лизиноприла с в/в введением нитроглицерина или применением трансдермального нитроглицерина.У пациентов с острым инфарктом миокарда и риском дальнейших нарушений гемодинамики, ухудшением состояния после введения вазодилататоров, терапию лизиноприлом начинать не следует. К таким пациентам относятся лица с систолическим АД?100 мм рт.ст. или кардиогенным шоком. У пациентов с систолическим АД?120 мм рт. ст. необходимо снизить дозу в течение первых 3 дней после инфаркта миокарда. У пациентов с систолическим АД?100 мм рт. ст. следует уменьшать поддерживающую дозу вплоть до 5 мг (или временно до 2.5 мг). У пациентов со стойкой артериальной гипотензией (систолическое АД <90 мм рт. ст. в течение 1 часа и дольше) лизиноприл следует отменить.Нарушение функции почек. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью значительное снижение АД, наступающее после начала терапии ингибиторами АПФ, может привести к усугублению нарушения функции почек. Были зарегистрированы случаи острой почечной недостаточности.У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки были зарегистрированы случаи увеличения концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови, связанные с применением ингибиторов АПФ; как правило, эти нарушения были транзиторными и прекращались после отмены лизиноприла. Они чаще возникали у пациентов с почечной недостаточностьюПациентам с острым инфарктом миокарда и значительным нарушением функции почек (с концентрацией креатинина в сыворотке >177 мкмоль/л и/или протеинурией >500 мг/сут) лизиноприл назначать не следует. При развитии нарушения функции почек на фоне лечения лизиноприлом (КК в сыворотке крови >265 мкмоль/л или его увеличение вдвое по сравнению с исходным показателем) следует рассмотреть возможность отмены лизиноприла.Гиперчувствительность, ангионевротический отек. У пациентов, получавших ингибиторы АПФ, в том числе лизиноприл, регистрировались редкие случаи ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани, которые могли возникать в любой период лечения. В таких случаях необходимо немедленно отменить лизиноприл; наблюдение за пациентами должно осуществляться до полного исчезновения симптомов. Обычно случаи ангионевротического отека лица и губ имеют временный характер и не требуют никакого лечения; возможно назначение антигистаминных препаратов.Ангионевротический отек гортани может приводить к смерти. Ангионевротический отек языка, надгортанника или гортани может привести к вторичной обструкции дыхательных путей, поэтому необходимо незамедлительно начать соответствующую терапию (0.3-0.5 мл раствора эпинефрина (адреналин) в концентрации 1:1000 п/к) и/или предпринять меры по обеспечению проходимости дыхательных путей.В редких случаях на фоне терапии ингибиторами АПФ развивался ангионевротический отек кишечника. При этом у пациентов отмечалась боль в животе как изолированный симптом или в сочетании с тошнотой или рвотой, в некоторых случаях, без предшествующего ангионевротического отека лица и при нормальном уровне C1-эстеразы. Диагноз устанавливался с помощью КТ брюшной области, УЗИ или в момент хирургического вмешательства. Симптомы исчезали после прекращения приема ингибиторов АПФ. Поэтому у пациентов с болью в области живота, получающих ингибиторы АПФ, при проведении дифференциальной диагностики необходимо учитывать возможность развития ангионевротического отека кишечника.У пациентов с ангионевротическим отеком в анамнезе, не связанным с приемом ингибиторов АПФ, применение ингибиторов АПФ может быть связано с более высоким риском развития ангионевротического отека.Анафилактические реакции, связанные с десенсибилизацией ядом перепончатокрылых насекомых. Существуют сообщения об очень редких случаях, угрожающих жизни анафилактических реакций, которые развивались у пациентов, принимавших ингибиторы АПФ во время десенсибилизации ядом перепончатокрылых насекомых. Для предотвращения таких случаев следует временно отменить ингибиторы АПФ перед проведением десенсибилизации.Гемодиализ. Анафилактические реакции также были зарегистрированы у пациентов, которым проводился гемодиализ с использованием мембран с высокой проницаемостью (например, AN69), которым одновременно назначали ингибиторы АПФ. У такой группы пациентов следует рассмотреть возможность использования других мембран для диализа или других гипотензивных препаратов.Кашель. Применение ингибиторов АПФ может ассоциироваться с кашлем. Продолжающийся в течение длительного времени сухой кашель, как правило, исчезает после отмены ингибитора АПФ. При проведении дифференциальной диагностики следует принимать во внимание возможность появления кашля, связанного с применением ингибиторов АПФ.Хирургическое вмешательство/общая анестезия. Применение лекарственных препаратов, понижающих АД, во время обширных хирургических вмешательств или общей анестезии может приводить к подавлению образования ангиотензина II в ответ на компенсаторную секрецию ренина. Значительное снижение АД, которое рассматривается как результат данного эффекта, можно контролировать путем уменьшения ОЦК. Пациенты, принимающие ингибиторы АПФ, должны информировать об этом своего хирурга/анестезиолога перед проведением хирургического вмешательства (включая стоматологические вмешательства).Содержание калия в сыворотке крови. Были зарегистрированы случаи развития гиперкалиемии. Факторы риска развития гиперкалиемии включают почечную недостаточность, сахарный диабет и одновременное применение калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, триамтерен, а также амилорид), а также препаратов калия и заменителей соли на основе калия, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек. При необходимости одновременного применения лизиноприла и вышеуказанных препаратов следует соблюдать осторожность и регулярно контролировать содержание калия в сыворотке.Двойная блокада РААС. Доказано, что одновременное назначение ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена повышает риск развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушения функции почек (включая острую почечную недостаточность). Таким образом, не рекомендуется назначать ингибиторы АПФ, блокаторы рецепторов ангиотензина II или алискирен для двойной блокады РААС.Если есть абсолютные показания к двойной блокаде РААС, то она должна проводиться под тщательным наблюдением специалиста с частым контролем АД, функции почек и содержания электролитов.Одновременное применение ингибиторов АПФ с препаратами, содержащими алискирен, противопок…
По рецепту
Испания
Страна производства может меняться в зависимости от партии товара. Детальную
информацию уточняйте у оператора при подтверждении заказа.
Амлодипин + Валсартан + Гидрохлоротиазид
Активные вещества: амлодипина безилат (соответствует 10 мг амлодипина основания), валсартан, гидрохлоротиазид.
Гипотензивное. Фармакокинетические показатели амлодипина, валсартана и гидрохлоротиазида характеризуются линейностью.Амлодипин.После приема внутрь в терапевтических дозах максимальная концентрация в плазме крови достигается через 6–12 ч. Абсолютная биодоступность составляет в среднем 64–80%. Прием пищи не влияет на биодоступность.В исследованиях in vitro показано, что у пациентов с артериальной гипертензией приблизительно 97,5% циркулирующего препарата связывается с белками плазмы крови.Интенсивно (приблизительно 90%) метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов.Выведение из плазмы крови носит двухфазный характер с периодом полувыведения приблизительно от 30 до 50 ч.Валсартан.После приема внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–4 ч. Средняя абсолютная биодоступность — 23%. При приеме с пищей отмечается снижение биодоступности (AUC) на 40% и максимальной концентрации в плазме крови почти на 50%, хотя приблизительно через 8 ч после приема препарата внутрь концентрации в плазме крови у людей, принимавших его с пищей, и в группе, получавшей препарат натощак, выравниваются.Не подвергается выраженному метаболизму (около 20% принятой дозы определяется в виде метаболитов).Выводится в основном в неизмененном виде через кишечник с фекалиями (около 83% дозы) и с почками (около 13% дозы).Гидрохлоротиазид.Абсорбция после приема внутрь быстрая (время достижения максимальной концентрации — около 2 ч). При одновременном приеме пищи сообщалось как о повышении, так и о снижении системной биодоступности по сравнению с приемом препарата натощак. Величина этого влияния небольшая и клинически незначима. Абсолютная биодоступность после приема внутрь — 60–80%.Кинетика распределения и элиминации в целом описывается как биэкспоненциальная убывающая функция, с периодом полувыведения 6–15 ч. Также накапливается в эритроцитах в концентрациях примерно в 3 раза превышающих таковые в плазме крови.Выводится в неизмененном виде.Более 95% абсорбированной дозы гидрохлоротиазида выводится в неизмененном виде почками с мочой.Амлодипин + валсартан + гидрохлоротиазид.После приема внутрь максимальная концентрация активных веществ достигаются через 6–8, 3 и 2 ч, соответственно. Скорость и степень абсорбции препарата эквивалентны биодоступности активных веществ при приеме каждого из них в виде отдельных таблеток.У пациентов с нарушениями функции почек фармакокинетические параметры амлодипина существенно не изменяются. Не выявлено корреляции между функцией почек (Cl креатинина) и системной экспозицией валсартана (AUC) у пациентов с различной степенью нарушения функции почек. Однако поскольку выведение гидрохлоротиазида происходит в основном через почки, нарушение функции почек может оказывать значительное влияние на фармакокинетику гидрохлоротиазида.Препарат является комбинацией 3 антигипертензивных компонентов с дополняющим друг друга механизмом контроля АД: амлодипина (производное дигидропиридина) — БМКК, валсартана — антагониста рецепторов ангиотензина II (ATII) и гидрохлоротиазида — тиазидного диуретика. Комбинация этих компонентов приводит к более выраженному снижению АД по сравнению с таковым на фоне монотерапии каждым препаратом в отдельности.
Артериальная гипертензия II и III степени.
Внутрь, (желательно утром), запивая небольшим количеством воды независимо от приема пищи. Дозировка назначается врачом.
При монотерапии амлодипином не отмечается клинически значимого взаимодействия с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами длительного действия, нитроглицерином для подъязычного применения, дигоксином, варфарином, аторвастатином, силденафилом, антацидными препаратами (магния гидроксид, гель алюминия гидроксида, симетикон), циметидином, НПВС, антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь.При применении амлодипина вместе с дилтиаземом, у пожилых пациентов отмечается замедление метаболизма амлодипина, вероятно за счет ингибирования изофермента CYP3A4, что приводит к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови приблизительно на 50% и повышению его системной экспозиции. При применении амлодипина вместе с мощными ингибиторами CYP3A4 (например кетоконазол, итраконазол и ритонавир) возможно выраженное повышение системной экспозиции амлодипина.Поскольку применение амлодипина вместе с индукторами изофермента CYP3A4 (например карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, фосфенитоин, примидон, рифампицин, грейпфрутовый сок, растительные препараты, содержащие Зверобой продырявленный), может приводить к выраженному снижению его концентрации в плазме крови, при назначении амлодипина с индукторами CYP3A4, следует контролировать его содержание в плазме крови.Валсартан.Установлено, что при монотерапии валсартаном отсутствует клинически значимое взаимодействие со следующими лекарственными средствами: циметидином, варфарином, фуросемидом, дигоксином, атенололом, индометацином, гидрохлоротиазидом, амлодипином, глибенкламидом.При одновременном применении с биологически активными добавками, содержащими калий, калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими заменителями соли, или с другими препаратами, которые могут вызывать повышение содержание калия в крови (например, с гепарином), следует соблюдать осторожность и проводить регулярный контроль содержания калия в крови.При применении валсартана вместе с НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия.Гидрохлоротиазид.Литий. При одновременном применении с ингибиторами АПФ и диуретиками сообщалось о случаях обратимого повышения плазменной концентрации лития и его токсического действия. Поэтому при одновременном применении гидрохлоротиазида и препаратов лития рекомендуется контроль концентрации лития в плазме крови.Миорелаксанты периферического действия. Тиазидные диуретики, включая гидрохлоротиазид, потенцируют действие миорелаксантов периферического действия.НПВС. Возможно уменьшение диуретического и антигипертензивного действия тиазидного компонента препарата при одновременном применении с НПВС, например с ацетилсалициловой кислотой (АСК), индометацином. Сопутствующая гиповолемия может привести к развитию острой почечной недостаточности.ЛС, которые могут вызвать снижение содержания калия в плазме крови. Риск развития гипокалиемии повышается при одновременном назначении других диуретиков, ГКС, АКТГ, амфотерицина В, карбеноксолона и АСК (в дозе более 3 г).Сердечные гликозиды. Тиазидные диуретики могут вызвать такие нежелательные эффекты как гипокалиемия или гипомагниемия; данные состояния повышают риск развития аритмии при одновременном применении сердечных гликозидов.Гипогликемические средства для приема внутрь и инсулин. При применении препарата у пациентов с сахарным диабетом может потребоваться коррекция дозы инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь. Поскольку при применении гидрохлоротиазида вместе с метформином возможно развитие молочнокислого ацидоза (вследствие нарушения функции на фоне терапии гидрохлоротиазидом), следует соблюдать осторожность при применении препарата пациентов, получающих лечение метформином.Антихолинергические средства. Возможно повышение биодоступности тиазидного диуретика при одновременном применении м-холиноблокаторов (например атропин, бипериден), что, по-видимому, связано со снижением моторики ЖКТ и замедлением скорости опорожнения желудка.Метилдопа. Сообщалось о случаях развития гемолитической анемии при одновременном назначении гидрохлоротиазида и метилдопы.Колестирамин уменьшает всасывание тиазидных диуретиков, включая гидрохлоротиазид.Витамин D и соли кальция. При совместном применении тиазидных диуретиков, включая гидрохлоротиазид, с витамином D или солями кальция возможно повышение содержания кальция в сыворотке крови.Циклоспорин. Одновременное назначение циклоспорина может повысить риск развития гиперурикемии и появления симптомов, напоминающих обострение подагры.Карбамазепин. У пациентов, принимающих гидрохлоротиазид одновременно с карбамазепином возможно развитие гипонатриемии. Поскольку у больных, получающих одновременно терапию гидрохлоротиазидом и карбамазепином, возможно развитие гипонатриемии, при назначении препарата вместе с карбамазепином следует проводить соответствующий контроль содержания натрия в плазме крови.Другие виды взаимодействия. Одновременное назначение тиазидных диуретиков, включая гидрохлоротиазид, может привести к увеличению частоты развития реакций повышенной чувствительности к аллопуринолу; увеличению риска развития побочных эффектов амантадина; усилению гипергликемического действия диазоксида; уменьшению выведения почками цитотоксических средств (например циклофосфамида, метотрексата) и к потенцированию их миелосупрессивного действия.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто — гипокалиемия; нечасто — анорексия, гиперкальциемия, гиперлипидемия, гипонатриемия.Нарушения психики: нечасто — бессонница/нарушения сна, сонливость.Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль; нечасто — нарушения координации; постуральное головокружение и головокружение, обусловленное физической нагрузкой, вкусовые нарушения, заторможенность, парестезии, нейропатия, в т.ч. периферическая, обморок.Со стороны органа зрения: нечасто — зрительные нарушения.Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго.Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — выраженное снижение АД; нечасто — тахикардия, ортостатическая гипотензия, флебит, тромбофлебит.Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — кашель, одышка, раздражение в горле.Со стороны пищеварительной системы: часто — диспепсия; нечасто — дискомфорт в животе, боль в верхней части живота, неприятный запах изо рта, диарея, сухость во рту, тошнота, рвота.Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: нечасто — повышенное потоотделение, зуд.Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — боль в спине, отеки в области суставов, спазмы мышц, мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях.Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — поллакиурия; нечасто — повышение концентрации креатинина в плазме крови, острая почечная недостаточность.Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — эректильная дисфункция.Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — периферические отеки, повышенная утомляемость; нечасто — абазия, нарушения походки, астения, общая слабость, боль в области грудной клетки.Лабораторные и инструментальные данные: нечасто — повышение содержания азота мочевины в плазме крови, гиперурикемия, повышение массы тела.Амлодипин.Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — лейкопения, тромбоцитопения.Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции повышенной чувствительности.Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень редко — гипергликемия.Нарушения психики: нечасто — бессонница/нарушения сна, сонливость, лабильность настроения.Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль; нечасто — вкусовые нарушения, парестезии, обморок, тремор; очень редко — мышечный гипертонус, периферическая нейропатия, нейропатия; частота неизвестна — экстрапирамидные нарушения.Со стороны органа зрения: нечасто — зрительные нарушения.Со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — шум в ушах.Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ощущение сильного сердцебиения, приливы крови к лицу; нечасто — выраженное снижение АД; очень редко — васкулит, аритмии (включая брадикардию, желудочковую тахикардию, фибрилляцию предсердий).Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — одышка, ринит; очень редко — кашель.Со стороны пищеварительной системы: часто — дискомфорт в животе, боль в верхней части живота, тошнота; нечасто — изменение частоты дефекации, диарея, сухость во рту, диспепсия, рвота; очень редко — гастрит, гиперплазия десен, панкреатит.Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — повышение активности печеночных ферментов, повышение концентрации билирубина в плазме крови, гепатит, внутрипеченочный холестаз, желтуха.Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: нечасто — алопеция, повышенное потоотделение, зуд, сыпь, в т.ч. экзантема, пурпура, изменение цвета кожи; очень редко — ангионевротический отек, мультиформная эритема, крапивница.Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — артралгия, боль в спине, спазмы мышц, миалгия.Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — нарушения мочеиспускания, никтурия, поллакиурия.Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — эректильная дисфункция, гинекомастия.Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — повышенная утомляемость, отеки; нечасто — астения, дискомфорт, общая слабость, боль в области грудной клетки, боль различной локализации.Лабораторные и инструментальные данные: нечасто — повышение или снижение массы тела.Валсартан.Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — снижение гемоглобина и гематокрита, лейкопения, тромбоцитопения.Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — реакции гиперчувствительности.Со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго.Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна — васкулит.Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — кашель.Со стороны пищеварительной системы: нечасто — абдоминальный дискомфорт, боль в верхней части живота.Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — повышение активности печеночных ферментов, повышение концентрации билирубина в плазме крови.Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: частота неизвестна — ангионевротический отек, зуд, сыпь.Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: частота неизвестна — миалгия.Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна — повышение концентрации креатинина в плазме крови, нарушения функции почек, включая острую почечную недостаточность.Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — повышенная утомляемость.Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна — повышение содержания калия в плазме крови.Гидрохлоротиазид.Со стороны крови и лимфатической системы: редко — тромбоцитопения; очень редко — агранулоцитоз, угнетение костно-мозгового кроветворения, гемолитическая анемия, лейкопения.Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции повышенной чувствительности.Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто — гипокалиемия; нечасто — гиперурикемия, гипомагниемия, гипонатриемия; редко — гиперкальциемия, гипергликемия; очень редко — гипохлоремический алкалоз.Нарушения психики: редко — бессонница/нарушения сна, депрессия.Со стороны нервной системы: редко — головокружение, головная боль, заторможенность.Со стороны органа зрения: нечасто — зрительные нарушения.Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ортостатическая гипотензия; редко — аритмии (включая брадикардию, желудочковую тахикардию, фибрилляцию предсердий).Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко — респираторный дистресс-синдром, отек легких и пневмонит.Со стороны пищеварительной системы: нечасто — снижение аппетита, тошнота, рвота; редко — дискомфорт в животе, боль в верхней части живота, запор, диарея; очень редко — панкреатит.Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гепатит, внутрипеченочный холестаз, желтуха.Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: нечасто — сыпь, крапивница; редко — повышенная фотосенсибилизация, пурпура; очень редко — некротизирующий васкулит, токсический эпидермальный некролиз, волчаночноподобные реакции; обострение кожных проявлений системной красной волчанки.Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — нарушения функции почек, включая острую почечную недостаточность.Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — эректильная дисфункция.Лабораторные и инструментальные данные: часто — гиперлипидемия; редко — глюкозурия.
Повышенная чувствительность к амлодипину, валсартану, гидрохлоротиазиду, другим производным сульфонамида, производным дигидропиридина и другим вспомогательным компонентам препарата;беременность и период грудного вскармливания;выраженные нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Child-Pough);выраженные нарушения функции ночек (Cl креатинина менее 30 мл/мин), анурия;рефрактерные к адекватной терапии гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия, а также гиперурикемия с клиническими проявлениями;возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).С осторожностью:односторонний или двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК;нарушения водно-электролитного баланса (включая гипонатриемию, гиперкалиемию);митральный или аортальный стеноз, и гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;легкие и умеренные нарушения функции печени, особенно на фоне обструкции желчевыводящих путей (менее 9 баллов по шкале Child-Pough);сахарный диабет;системная красная волчанка.
Симптомы: при передозировке валсартана можно ожидать развитие выраженного снижения АД и головокружения.Передозировка амлодипина может привести к чрезмерной периферической вазодилатации и возможной рефлекторной тахикардии. Сообщаюсь также о возникновении выраженного и длительного снижения АД вплоть до развития шока с летальным исходом.Основными клиническими проявлениями передозировки гидрохлоротиазида являются симптомы, связанные с потерей электролитов (гипокалиемия, гипохлоремия) и дегидратацией вследствие стимуляции диуреза. Самые частые симптомы передозировки — тошнота и сонливость. Гипокалиемия может сопровождаться мышечными спазмами. При сопутствующем применении сердечных гликозидов (или других антиаритмических препаратов) гипокалиемия может усиливать аритмию сердца.Лечение: при случайной передозировке следует вызвать рвоту (если препарат был принят недавно) или провести промывание желудка. Применение активированного угля у здоровых добровольцев сразу или через 2 ч после приема амлодипина значительно уменьшало его абсорбцию. При выраженном снижении АД пациента следует уложить с приподнятыми ногами, принять активные меры по повышению АД, поддержанию деятельности сердечно-сосудистой системы, включая регулярный контроль функции сердца и дыхательной системы, ОЦК и количества выделяемой мочи. При отсутствии противопоказаний с целью восстановления сосудистого тонуса и АД возможно применение (с осторожностью) вазоконстриктора. В/в введение растворов солей кальция может быть эффективным для устранения БКК. Выведение валсартана и амлодипина при проведении гемодиализа маловероятно. Гидрохлоротиазид может быть удален из системного кровообращения с помощью гемодиализа.
Нарушения функции почек. При применении препарата необходимо проводить регулярный контроль содержания креатинина и калия в плазме крови.Отмена бета-адреноблокаторов. При необходимости отмены бета-адреноблокаторов перед началом терапии препаратом, дозу бета-адреноблокаторов следует уменьшать постепенно. Поскольку в состав препарата не входит бета-адреноблокатор, применение препарата не предотвращает развитие синдрома отмены, возникающего при резком прекращении терапии бета-адреноблокаторами.Выраженное снижение АД. В контролируемых исследованиях при применении препарата в максимальной суточной дозе (10 мг + 320 мг + 25 мг) у пациентов с артериальной гипертензией II и III степени в 1,7% случаев наблюдалось выраженное снижение АД, включая ортостатическую гипотензию (по сравнению 1,8, 0,4 и 0,2% на фоне комбинированной терапии валсартан + гидрохлоротиазид в дозе 320 мг + 25 мг, амлодипин + валсартан в дозе 10 мг + 320 мг и амлодипин + гидрохлоротиазид в дозе 10 мг + 25 мг, соответственно). В случае развития артериальной гипотензии пациента следует уложить с приподнятыми ногами, при необходимости провести в/в инфузию 0,9% раствора натрия хлорида. После стабилизации АД лечение может быть продолжено.Гипонатриемия и/или снижение ОЦК. У больных с активированной РААС (например при дефиците ОЦК и/или гипонатриемии, а также у пациентов, получающих высокие дозы диуретиков), при приеме антагонистов ангиотензиновых рецепторов, возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии. Перед началом лечения препаратом Ко-Эксфорж следует провести коррекцию содержания натрия в организме и/или ОЦК или начинать терапию под тщательным медицинским наблюдением. При применении препарата Ко-Эксфорж необходимо проводить регулярный контроль содержания электролитов плазмы крови.Системная красная волчанка. При применении тиазидных диуретиков, включая гидрохлоротиазид, сообщалось об усугублении течения или развитии системной красной волчанки.Другие метаболические нарушения. Тиазидные диуретики могут нарушать толерантность к глюкозе и повышать плазменные концентрации холестерина, триглицеридов и мочевой кислоты.При применении тиазидных диуретиков возможно снижение выведения кальция, приводящее к развитию умеренной гиперкальциемии. Выраженная гиперкальциемия на фоне терапии может свидетельствовать о скрытом гиперпаратиреозе.Некоторые побочные эффекты препарата, в т.ч. головокружение или зрительные нарушения, могут отрицательно влиять на способность управлять автотранспортом и выполнять потенциально опасные виды деятельности, требующие повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
По рецепту
Испания
Страна производства может меняться в зависимости от партии товара. Детальную
информацию уточняйте у оператора при подтверждении заказа.
Амлодипин + Валсартан + Гидрохлоротиазид
Активные вещества: амлодипина безилат (соответствует 10 мг амлодипина основания), валсартан, гидрохлоротиазид.
Гипотензивное. Фармакокинетические показатели амлодипина, валсартана и гидрохлоротиазида характеризуются линейностью.Амлодипин.После приема внутрь в терапевтических дозах максимальная концентрация в плазме крови достигается через 6–12 ч. Абсолютная биодоступность составляет в среднем 64–80%. Прием пищи не влияет на биодоступность.В исследованиях in vitro показано, что у пациентов с артериальной гипертензией приблизительно 97,5% циркулирующего препарата связывается с белками плазмы крови.Интенсивно (приблизительно 90%) метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов.Выведение из плазмы крови носит двухфазный характер с периодом полувыведения приблизительно от 30 до 50 ч.Валсартан.После приема внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–4 ч. Средняя абсолютная биодоступность — 23%. При приеме с пищей отмечается снижение биодоступности (AUC) на 40% и максимальной концентрации в плазме крови почти на 50%, хотя приблизительно через 8 ч после приема препарата внутрь концентрации в плазме крови у людей, принимавших его с пищей, и в группе, получавшей препарат натощак, выравниваются.Не подвергается выраженному метаболизму (около 20% принятой дозы определяется в виде метаболитов).Выводится в основном в неизмененном виде через кишечник с фекалиями (около 83% дозы) и с почками (около 13% дозы).Гидрохлоротиазид.Абсорбция после приема внутрь быстрая (время достижения максимальной концентрации — около 2 ч). При одновременном приеме пищи сообщалось как о повышении, так и о снижении системной биодоступности по сравнению с приемом препарата натощак. Величина этого влияния небольшая и клинически незначима. Абсолютная биодоступность после приема внутрь — 60–80%.Кинетика распределения и элиминации в целом описывается как биэкспоненциальная убывающая функция, с периодом полувыведения 6–15 ч. Также накапливается в эритроцитах в концентрациях примерно в 3 раза превышающих таковые в плазме крови.Выводится в неизмененном виде.Более 95% абсорбированной дозы гидрохлоротиазида выводится в неизмененном виде почками с мочой.Амлодипин + валсартан + гидрохлоротиазид.После приема внутрь максимальная концентрация активных веществ достигаются через 6–8, 3 и 2 ч, соответственно. Скорость и степень абсорбции препарата эквивалентны биодоступности активных веществ при приеме каждого из них в виде отдельных таблеток.У пациентов с нарушениями функции почек фармакокинетические параметры амлодипина существенно не изменяются. Не выявлено корреляции между функцией почек (Cl креатинина) и системной экспозицией валсартана (AUC) у пациентов с различной степенью нарушения функции почек. Однако поскольку выведение гидрохлоротиазида происходит в основном через почки, нарушение функции почек может оказывать значительное влияние на фармакокинетику гидрохлоротиазида.Препарат является комбинацией 3 антигипертензивных компонентов с дополняющим друг друга механизмом контроля АД: амлодипина (производное дигидропиридина) — БМКК, валсартана — антагониста рецепторов ангиотензина II (ATII) и гидрохлоротиазида — тиазидного диуретика. Комбинация этих компонентов приводит к более выраженному снижению АД по сравнению с таковым на фоне монотерапии каждым препаратом в отдельности.
Артериальная гипертензия II и III степени.
Внутрь, (желательно утром), запивая небольшим количеством воды независимо от приема пищи. Дозировка назначается врачом.
При монотерапии амлодипином не отмечается клинически значимого взаимодействия с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами длительного действия, нитроглицерином для подъязычного применения, дигоксином, варфарином, аторвастатином, силденафилом, антацидными препаратами (магния гидроксид, гель алюминия гидроксида, симетикон), циметидином, НПВС, антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь.При применении амлодипина вместе с дилтиаземом, у пожилых пациентов отмечается замедление метаболизма амлодипина, вероятно за счет ингибирования изофермента CYP3A4, что приводит к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови приблизительно на 50% и повышению его системной экспозиции. При применении амлодипина вместе с мощными ингибиторами CYP3A4 (например кетоконазол, итраконазол и ритонавир) возможно выраженное повышение системной экспозиции амлодипина.Поскольку применение амлодипина вместе с индукторами изофермента CYP3A4 (например карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, фосфенитоин, примидон, рифампицин, грейпфрутовый сок, растительные препараты, содержащие Зверобой продырявленный), может приводить к выраженному снижению его концентрации в плазме крови, при назначении амлодипина с индукторами CYP3A4, следует контролировать его содержание в плазме крови.Валсартан.Установлено, что при монотерапии валсартаном отсутствует клинически значимое взаимодействие со следующими лекарственными средствами: циметидином, варфарином, фуросемидом, дигоксином, атенололом, индометацином, гидрохлоротиазидом, амлодипином, глибенкламидом.При одновременном применении с биологически активными добавками, содержащими калий, калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими заменителями соли, или с другими препаратами, которые могут вызывать повышение содержание калия в крови (например, с гепарином), следует соблюдать осторожность и проводить регулярный контроль содержания калия в крови.При применении валсартана вместе с НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия.Гидрохлоротиазид.Литий. При одновременном применении с ингибиторами АПФ и диуретиками сообщалось о случаях обратимого повышения плазменной концентрации лития и его токсического действия. Поэтому при одновременном применении гидрохлоротиазида и препаратов лития рекомендуется контроль концентрации лития в плазме крови.Миорелаксанты периферического действия. Тиазидные диуретики, включая гидрохлоротиазид, потенцируют действие миорелаксантов периферического действия.НПВС. Возможно уменьшение диуретического и антигипертензивного действия тиазидного компонента препарата при одновременном применении с НПВС, например с ацетилсалициловой кислотой (АСК), индометацином. Сопутствующая гиповолемия может привести к развитию острой почечной недостаточности.ЛС, которые могут вызвать снижение содержания калия в плазме крови. Риск развития гипокалиемии повышается при одновременном назначении других диуретиков, ГКС, АКТГ, амфотерицина В, карбеноксолона и АСК (в дозе более 3 г).Сердечные гликозиды. Тиазидные диуретики могут вызвать такие нежелательные эффекты как гипокалиемия или гипомагниемия; данные состояния повышают риск развития аритмии при одновременном применении сердечных гликозидов.Гипогликемические средства для приема внутрь и инсулин. При применении препарата у пациентов с сахарным диабетом может потребоваться коррекция дозы инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь. Поскольку при применении гидрохлоротиазида вместе с метформином возможно развитие молочнокислого ацидоза (вследствие нарушения функции на фоне терапии гидрохлоротиазидом), следует соблюдать осторожность при применении препарата пациентов, получающих лечение метформином.Антихолинергические средства. Возможно повышение биодоступности тиазидного диуретика при одновременном применении м-холиноблокаторов (например атропин, бипериден), что, по-видимому, связано со снижением моторики ЖКТ и замедлением скорости опорожнения желудка.Метилдопа. Сообщалось о случаях развития гемолитической анемии при одновременном назначении гидрохлоротиазида и метилдопы.Колестирамин уменьшает всасывание тиазидных диуретиков, включая гидрохлоротиазид.Витамин D и соли кальция. При совместном применении тиазидных диуретиков, включая гидрохлоротиазид, с витамином D или солями кальция возможно повышение содержания кальция в сыворотке крови.Циклоспорин. Одновременное назначение циклоспорина может повысить риск развития гиперурикемии и появления симптомов, напоминающих обострение подагры.Карбамазепин. У пациентов, принимающих гидрохлоротиазид одновременно с карбамазепином возможно развитие гипонатриемии. Поскольку у больных, получающих одновременно терапию гидрохлоротиазидом и карбамазепином, возможно развитие гипонатриемии, при назначении препарата вместе с карбамазепином следует проводить соответствующий контроль содержания натрия в плазме крови.Другие виды взаимодействия. Одновременное назначение тиазидных диуретиков, включая гидрохлоротиазид, может привести к увеличению частоты развития реакций повышенной чувствительности к аллопуринолу; увеличению риска развития побочных эффектов амантадина; усилению гипергликемического действия диазоксида; уменьшению выведения почками цитотоксических средств (например циклофосфамида, метотрексата) и к потенцированию их миелосупрессивного действия.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто — гипокалиемия; нечасто — анорексия, гиперкальциемия, гиперлипидемия, гипонатриемия.Нарушения психики: нечасто — бессонница/нарушения сна, сонливость.Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль; нечасто — нарушения координации; постуральное головокружение и головокружение, обусловленное физической нагрузкой, вкусовые нарушения, заторможенность, парестезии, нейропатия, в т.ч. периферическая, обморок.Со стороны органа зрения: нечасто — зрительные нарушения.Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго.Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — выраженное снижение АД; нечасто — тахикардия, ортостатическая гипотензия, флебит, тромбофлебит.Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — кашель, одышка, раздражение в горле.Со стороны пищеварительной системы: часто — диспепсия; нечасто — дискомфорт в животе, боль в верхней части живота, неприятный запах изо рта, диарея, сухость во рту, тошнота, рвота.Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: нечасто — повышенное потоотделение, зуд.Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — боль в спине, отеки в области суставов, спазмы мышц, мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях.Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — поллакиурия; нечасто — повышение концентрации креатинина в плазме крови, острая почечная недостаточность.Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — эректильная дисфункция.Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — периферические отеки, повышенная утомляемость; нечасто — абазия, нарушения походки, астения, общая слабость, боль в области грудной клетки.Лабораторные и инструментальные данные: нечасто — повышение содержания азота мочевины в плазме крови, гиперурикемия, повышение массы тела.Амлодипин.Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — лейкопения, тромбоцитопения.Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции повышенной чувствительности.Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень редко — гипергликемия.Нарушения психики: нечасто — бессонница/нарушения сна, сонливость, лабильность настроения.Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль; нечасто — вкусовые нарушения, парестезии, обморок, тремор; очень редко — мышечный гипертонус, периферическая нейропатия, нейропатия; частота неизвестна — экстрапирамидные нарушения.Со стороны органа зрения: нечасто — зрительные нарушения.Со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — шум в ушах.Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ощущение сильного сердцебиения, приливы крови к лицу; нечасто — выраженное снижение АД; очень редко — васкулит, аритмии (включая брадикардию, желудочковую тахикардию, фибрилляцию предсердий).Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — одышка, ринит; очень редко — кашель.Со стороны пищеварительной системы: часто — дискомфорт в животе, боль в верхней части живота, тошнота; нечасто — изменение частоты дефекации, диарея, сухость во рту, диспепсия, рвота; очень редко — гастрит, гиперплазия десен, панкреатит.Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — повышение активности печеночных ферментов, повышение концентрации билирубина в плазме крови, гепатит, внутрипеченочный холестаз, желтуха.Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: нечасто — алопеция, повышенное потоотделение, зуд, сыпь, в т.ч. экзантема, пурпура, изменение цвета кожи; очень редко — ангионевротический отек, мультиформная эритема, крапивница.Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — артралгия, боль в спине, спазмы мышц, миалгия.Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — нарушения мочеиспускания, никтурия, поллакиурия.Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — эректильная дисфункция, гинекомастия.Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — повышенная утомляемость, отеки; нечасто — астения, дискомфорт, общая слабость, боль в области грудной клетки, боль различной локализации.Лабораторные и инструментальные данные: нечасто — повышение или снижение массы тела.Валсартан.Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — снижение гемоглобина и гематокрита, лейкопения, тромбоцитопения.Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — реакции гиперчувствительности.Со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго.Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна — васкулит.Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — кашель.Со стороны пищеварительной системы: нечасто — абдоминальный дискомфорт, боль в верхней части живота.Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — повышение активности печеночных ферментов, повышение концентрации билирубина в плазме крови.Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: частота неизвестна — ангионевротический отек, зуд, сыпь.Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: частота неизвестна — миалгия.Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна — повышение концентрации креатинина в плазме крови, нарушения функции почек, включая острую почечную недостаточность.Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — повышенная утомляемость.Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна — повышение содержания калия в плазме крови.Гидрохлоротиазид.Со стороны крови и лимфатической системы: редко — тромбоцитопения; очень редко — агранулоцитоз, угнетение костно-мозгового кроветворения, гемолитическая анемия, лейкопения.Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции повышенной чувствительности.Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто — гипокалиемия; нечасто — гиперурикемия, гипомагниемия, гипонатриемия; редко — гиперкальциемия, гипергликемия; очень редко — гипохлоремический алкалоз.Нарушения психики: редко — бессонница/нарушения сна, депрессия.Со стороны нервной системы: редко — головокружение, головная боль, заторможенность.Со стороны органа зрения: нечасто — зрительные нарушения.Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ортостатическая гипотензия; редко — аритмии (включая брадикардию, желудочковую тахикардию, фибрилляцию предсердий).Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко — респираторный дистресс-синдром, отек легких и пневмонит.Со стороны пищеварительной системы: нечасто — снижение аппетита, тошнота, рвота; редко — дискомфорт в животе, боль в верхней части живота, запор, диарея; очень редко — панкреатит.Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гепатит, внутрипеченочный холестаз, желтуха.Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: нечасто — сыпь, крапивница; редко — повышенная фотосенсибилизация, пурпура; очень редко — некротизирующий васкулит, токсический эпидермальный некролиз, волчаночноподобные реакции; обострение кожных проявлений системной красной волчанки.Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — нарушения функции почек, включая острую почечную недостаточность.Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — эректильная дисфункция.Лабораторные и инструментальные данные: часто — гиперлипидемия; редко — глюкозурия.
Повышенная чувствительность к амлодипину, валсартану, гидрохлоротиазиду, другим производным сульфонамида, производным дигидропиридина и другим вспомогательным компонентам препарата;беременность и период грудного вскармливания;выраженные нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Child-Pough);выраженные нарушения функции ночек (Cl креатинина менее 30 мл/мин), анурия;рефрактерные к адекватной терапии гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия, а также гиперурикемия с клиническими проявлениями;возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).С осторожностью:односторонний или двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК;нарушения водно-электролитного баланса (включая гипонатриемию, гиперкалиемию);митральный или аортальный стеноз, и гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;легкие и умеренные нарушения функции печени, особенно на фоне обструкции желчевыводящих путей (менее 9 баллов по шкале Child-Pough);сахарный диабет;системная красная волчанка.
Симптомы: при передозировке валсартана можно ожидать развитие выраженного снижения АД и головокружения.Передозировка амлодипина может привести к чрезмерной периферической вазодилатации и возможной рефлекторной тахикардии. Сообщаюсь также о возникновении выраженного и длительного снижения АД вплоть до развития шока с летальным исходом.Основными клиническими проявлениями передозировки гидрохлоротиазида являются симптомы, связанные с потерей электролитов (гипокалиемия, гипохлоремия) и дегидратацией вследствие стимуляции диуреза. Самые частые симптомы передозировки — тошнота и сонливость. Гипокалиемия может сопровождаться мышечными спазмами. При сопутствующем применении сердечных гликозидов (или других антиаритмических препаратов) гипокалиемия может усиливать аритмию сердца.Лечение: при случайной передозировке следует вызвать рвоту (если препарат был принят недавно) или провести промывание желудка. Применение активированного угля у здоровых добровольцев сразу или через 2 ч после приема амлодипина значительно уменьшало его абсорбцию. При выраженном снижении АД пациента следует уложить с приподнятыми ногами, принять активные меры по повышению АД, поддержанию деятельности сердечно-сосудистой системы, включая регулярный контроль функции сердца и дыхательной системы, ОЦК и количества выделяемой мочи. При отсутствии противопоказаний с целью восстановления сосудистого тонуса и АД возможно применение (с осторожностью) вазоконстриктора. В/в введение растворов солей кальция может быть эффективным для устранения БКК. Выведение валсартана и амлодипина при проведении гемодиализа маловероятно. Гидрохлоротиазид может быть удален из системного кровообращения с помощью гемодиализа.
Нарушения функции почек. При применении препарата необходимо проводить регулярный контроль содержания креатинина и калия в плазме крови.Отмена бета-адреноблокаторов. При необходимости отмены бета-адреноблокаторов перед началом терапии препаратом, дозу бета-адреноблокаторов следует уменьшать постепенно. Поскольку в состав препарата не входит бета-адреноблокатор, применение препарата не предотвращает развитие синдрома отмены, возникающего при резком прекращении терапии бета-адреноблокаторами.Выраженное снижение АД. В контролируемых исследованиях при применении препарата в максимальной суточной дозе (10 мг + 320 мг + 25 мг) у пациентов с артериальной гипертензией II и III степени в 1,7% случаев наблюдалось выраженное снижение АД, включая ортостатическую гипотензию (по сравнению 1,8, 0,4 и 0,2% на фоне комбинированной терапии валсартан + гидрохлоротиазид в дозе 320 мг + 25 мг, амлодипин + валсартан в дозе 10 мг + 320 мг и амлодипин + гидрохлоротиазид в дозе 10 мг + 25 мг, соответственно). В случае развития артериальной гипотензии пациента следует уложить с приподнятыми ногами, при необходимости провести в/в инфузию 0,9% раствора натрия хлорида. После стабилизации АД лечение может быть продолжено.Гипонатриемия и/или снижение ОЦК. У больных с активированной РААС (например при дефиците ОЦК и/или гипонатриемии, а также у пациентов, получающих высокие дозы диуретиков), при приеме антагонистов ангиотензиновых рецепторов, возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии. Перед началом лечения препаратом Ко-Эксфорж следует провести коррекцию содержания натрия в организме и/или ОЦК или начинать терапию под тщательным медицинским наблюдением. При применении препарата Ко-Эксфорж необходимо проводить регулярный контроль содержания электролитов плазмы крови.Системная красная волчанка. При применении тиазидных диуретиков, включая гидрохлоротиазид, сообщалось об усугублении течения или развитии системной красной волчанки.Другие метаболические нарушения. Тиазидные диуретики могут нарушать толерантность к глюкозе и повышать плазменные концентрации холестерина, триглицеридов и мочевой кислоты.При применении тиазидных диуретиков возможно снижение выведения кальция, приводящее к развитию умеренной гиперкальциемии. Выраженная гиперкальциемия на фоне терапии может свидетельствовать о скрытом гиперпаратиреозе.Некоторые побочные эффекты препарата, в т.ч. головокружение или зрительные нарушения, могут отрицательно влиять на способность управлять автотранспортом и выполнять потенциально опасные виды деятельности, требующие повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
По рецепту
Страна производства может меняться в зависимости от партии товара. Детальную
информацию уточняйте у оператора при подтверждении заказа.
Лозартан + Гидрохлоротиазид
1 таблетка содержит: лозартан калия 50 мг, гидрохлоротиазид 12.5 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный – 34.92 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 87.7 мг, лактозы моногидрат – 63.13 мг, магния стеарат – 1.75 мг.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от желтого до желтого с зеленоватым оттенком цвета, овальные, слегка двояковыпуклые, с риской на одной стороне. Вид таблетки на поперечном разрезе – ядро таблетки белого цвета.
Комбинированный препарат, оказывает гипотензивное действие.
Содержит лозартан – антагонист рецепторов ангиотензина II (тип AT1) и гидрохлоротиазид – тиазидный диуретик.
— артериальная гипертензия;
— для снижения риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.
Внутрь, по 1 таб./сут, независимо от приема пищи. Максимальная доза – 2 таб. 1 раз/сут.
Максимальный гипотензивный эффект развивается в течение 3 нед после начала лечения.
При одновременном приеме гидрохлоротиазида с этанолом, барбитуратами, опиоидными анальгетиками увеличивается риск развития ортостатической гипотензии; с пероральными гипогликемическими лекарственными средствами и инсулином может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств; с другими гипотензивными лекарственными средствами возможен аддитивный эффект; с колестирамином и колестиполом – нарушение всасывания гидрохлоротиазида. Однократный прием колестирамина или колестипола может уменьшать всасывание гидрохлоротиазида в ЖКТ на 85 и 43% соответственно.
При одновременном применении гидрохлоротиазида с ГКС, АКТГ возможно усиление потери электролитов, усугубление гипокалиемии; с прессорными аминами (норэпинефрином, эпинефрином) возможно незначительное снижение эффекта прессорных аминов, не препятствующее их использованию; с недеполяризующими миорелаксантами (тубокурарином) – усиление их действия; с НПВС – возможно уменьшение диуретического, натрийуретического, гипотензивного действия.
Не применяют одновременно с препаратами лития, т.к. диуретики уменьшают почечный клиренс лития и повышают риск интоксикации.
Снижение АД, головокружение, аллергические реакции: ангионевротический отек (отек лица, губ и/или языка), гиперкалиемия, повышение активности печеночных трансаминаз.
— гиперчувствительность;
— анурия;
— гиповолемия (в т.ч. на фоне высоких доз диуретиков);
— печеночная и/или почечная недостаточность;
— беременность;
— период лактации.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказания: беременность, период лактации.
Прием лекарственных средств, непосредственно действующих на РААС, во II-III триместры беременности может привести к гибели плода. При возникновении беременности показана отмена (тиазиды проникают через ГЭБ). Относительно здоровым беременным женщинам использование диуретиков обычно не рекомендуется в связи с риском возникновения желтухи плода и новорожденного, тромбоцитопении матери. Терапия диуретиками не предупреждает развитие токсикоза беременности.
Симптомы
Лозартан – снижение АД, тахикардия, брадикардия (в результате вагусной стимуляции).
Гидрохлоротиазид – потеря электролитов (гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия).
Дегидратация (избыточный диурез).
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Если препарат принят недавно, следует промыть желудок. При необходимости проводят коррекцию водно-электролитных нарушений. Лозартан и его активные метаболиты не удаляются при помощи гемодиализа.
Нет необходимости в специальном подборе начальной дозы больным пожилого возраста.
Возможно совместное назначение с другими гипотензивными препаратами.
Может повышать концентрацию мочевины и креатинина в плазме у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки.
Гидрохлоротиазид может усилить гипотензию и нарушения водно-электролитного баланса (уменьшение ОЦК, гипонатриемию, гипохлоремический алкалоз, гипомагниемию, гипокалиемию), нарушить толерантность к глюкозе, снизить выведение кальция с мочой и вызывать преходящее незначительное повышение концентрации кальция в плазме, повышать концентрацию холестерина и ТГ, провоцировать возникновение гиперурикемии и/или подагры.
Прием лекарственных средств, непосредственно действующих на РААС, во II-III триместры беременности может привести к гибели плода. При возникновении беременности показана отмена (тиазиды проникают через ГЭБ). Относительно здоровым беременным женщинам использование диуретиков обычно не рекомендуется в связи с риском возникновения желтухи плода и новорожденного, тромбоцитопении матери. Терапия диуретиками не предупреждает развитие токсикоза беременности.
Комнатная температура
По рецепту
