Инструкции к лекарствам - Piluli.info

ВЕЛАФАКС (VELAFAX)

Venlafaxine

Представительство ПЛИВА ХРВАТСКА д.о.о.

Владелец регистрационного удостоверения PLIVA HRVATSKA, d.o.o. код ATX: N06AX16

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки продолговатые, светло-желтого цвета, с делительной риской с обеих сторон.

1 таб. венлафаксин (в форме гидрохлорида) 37.5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, железа оксид желтый (Е172), натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Таблетки круглые, светло-желтого цвета, с делительной риской на одной стороне и гравировкой “PLIVA” на другой стороне таблетки.

1 таб. венлафаксин (в форме гидрохлорида) 75 мг

14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Антидепрессант

Регистрационные №№

таб. 37.5 мг: 28 шт. – ЛС-000676, 26.08.05
таб. 75 мг: 28 шт. – ЛС-000676, 26.08.05

Фармакологическое действие

Антидепрессант, химически не относящийся ни к одному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие), является рацематом двух активных энантомеров. Механизм антидепрессивного действия препарата связан с его способностью потенцировать передачу нервного импульса в ЦНС. Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются сильными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабыми ингибиторами обратного захвата допамина. Кроме того, венлафаксин и ОДВ снижают бета-адренергическую реактивность как после однократного введения, так и при постоянном приеме. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров.

Венлафаксин не обладает сродством к мускариновым, холинергическим, гистаминовым H1- и адренергическим рецепторам головного мозга. Не подавляет активность МАО. Не обладает сродством к опиоидным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или NMDA-рецепторам.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема препарата внутрь венлафаксин хорошо абсорбируется из ЖКТ. После однократного приема препарата в дозе 25-150 мг Cmax достигается в течение приблизительно 2.4 ч и составляет 33-172 нг/мл. После приема препарата во время еды время достижения Cmax в плазме крови увеличивается на 20-30 мин, однако величины Cmax и абсорбции не меняются.

Метаболизм. Подвергается интенсивному метаболизму при “первом прохождении” через печень. Главный метаболит – О-десметилвенлафаксин.

В диапазоне суточных доз 75-450 мг фармакокинетика венлафаксина и ОДВ имеет линейный характер.

Выведение. Т1/2 венлафаксина и ОДВ составляют соответственно 5 и 11 ч. Cmax ОДВ в плазме крови 61-325 нг/мл достигается приблизительно через 4.3 ч после введения. Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет соответственно 27% и 30%. ОДВ и другие метаболиты, а также неизмененный венлафаксин, выводятся почками. При многократном введении Css венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 дней.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена.

При почечной недостаточности умеренной или тяжелой степени общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается; а Т1/2 увеличивается. Снижение общего клиренса в основном наблюдается у пациентов с КК менее 30 мл/мин. Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата.

Показания

лечение и профилактика депрессий различной этиологии.

Режим дозирования

Таблетки Велафакса рекомендуется принимать во время еды.

Рекомендуемая начальная доза – по 37.5 мг 2 раза/сут ежедневно. Если после нескольких недель лечения не наблюдается значительного улучшения, дозу можно увеличить до 150 мг/сут – по 75 мг 2 раза/сут.

При необходимости применения препарата в более высокой дозе при тяжелом депрессивном расстройстве или других состояниях, требующих стационарного лечения, можно сразу назначить по 75 мг 2 раза/сут. После этого суточную дозу можно увеличивать на 75 мг каждые 2-3 дня до достижения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза препарата Велафакс составляет 375 мг. После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза может быть постепенно снижена до минимального эффективного уровня. Поддерживающая терапия и профилактика рецидивов продолжается в течение 6 месяцев и более. Препарат назначают в минимальной эффективной дозе, применявшейся при лечении депрессивного эпизода.

При почечной недостаточности легкой степени тяжести (СКФ более 30 мл/мин) коррекции режима дозирования не требуется. При почечной недостаточности средней степени тяжести (СКФ 10-30 мл/мин) дозу следует снизить на 25-50%. В связи с удлинением T1/2 венлафаксина и его активного метаболита (ОДВ) таким пациентам следует принимать всю дозу 1 раз/сут. При почечной недостаточности тяжелой степени (СКФ менее 10 мл/мин) применение Велафакса не рекомендуется, поскольку опыт такой терапии ограничен. Пациенты, находящиеся на гемодиализе, могут получать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения гемодиализа.

При легкой печеночной недостаточности (протромбиновое время /ПВ/ менее 14 сек) коррекции режима дозирования не требуется. При умеренной печеночной недостаточности (ПВ от 14 до 18 сек) дозу следует уменьшить на 50%. При тяжелой печеночной недостаточности применение Велафакса не рекомендуется, поскольку опыт такой терапии ограничен.

Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется, однако (как и при назначении других лекарственных препаратов) при лечении требуется осторожность, например, в связи с возможностью нарушения функции почек. У пациентов пожилого возраста препарат следует назначать в наименьшей эффективной дозе. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Прекращение приема препарата Велафакс: по окончании лечения дозу рекомендуется снижать постепенно, например, в течение недели и наблюдать за состоянием пациента для того, чтобы свести к минимуму риск, связанный с отменой препарата. Период, требуемый для полного прекращения приема препарата, зависит от его дозы, длительности курса лечения и индивидуальных особенностей пациента.

Побочное действие

Большинство перечисленных ниже побочных эффектов зависят от дозы. При длительном лечении тяжесть и частота большинства этих эффектов снижается, причем не возникает необходимость отмены терапии.

Частота побочных эффектов: часто – ≥1%, иногда – ≥0.1%-<1%, редко - ≥0.01%-<0.1%, очень редко - <0.01%.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, запор, тошнота, рвота, сухость во рту; редко – гепатит.

Со стороны обмена веществ: повышение уровня холестерина сыворотки крови, снижение массы тела; иногда – изменение лабораторных проб функции печени, гипонатриемия, синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, гиперемия кожных покровов; иногда – постуральная гипотензия, тахикардия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: необычные сновидения, головокружение, бессонница, повышенная возбудимость, парестезии, ступор, повышение мышечного тонуса, тремор, зевота; иногда – апатия, галлюцинации, спазмы мышц, серотониновый синдром; редко – эпилептические припадки, маниакальные реакции, а также симптомы, напоминающие злокачественный нейролептический синдром.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия (в основном – затруднения в начале мочеиспускания); иногда – задержка мочи.

Со стороны половой системы: нарушения эякуляции, эрекции, аноргазмия; иногда – снижение либидо, меноррагия.

Со стороны органов чувств: нарушения аккомодации, мидриаз, нарушение зрения; иногда – нарушение вкусовых ощущений.

Дерматологические реакции: потливость; иногда – реакции светочувствительности; редко – мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны системы кроветворения: иногда – кровоизлияния в кожу (экхимозы) и слизистые оболочки, тромбоцитопения; редко – удлинение времени кровотечения.

Аллергические реакции: иногда – кожная сыпь; очень редко – анафилактические реакции.

Прочие: слабость, повышенная утомляемость.

После резкой отмены Велафакса или снижения его дозы : возможны утомляемость, сонливость, головная боль, тошнота, рвота, анорексия, сухость во рту, головокружение, диарея, бессонница, тревога, повышенная раздражительность, дезориентация, гипомания, парестезии, потливость. Эти симптомы обычно слабо выражены и проходят без лечения. Из-за вероятности возникновения этих симптомов очень важно постепенно снижать дозу препарата.

Противопоказания

тяжелые нарушения функции печени;
выраженные нарушения функции почек (СКФ менее 10 мл/мин);
детский и подростковый возраст до 18 лет;
беременность;
период лактации (грудное вскармливание);
одновременный прием ингибиторов МАО;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью применять в случае недавно перенесенного инфаркта миокарда, при нестабильной стенокардии, артериальной гипертензии, тахикардии, судорожном синдроме в анамнезе, повышении внутриглазного давления, закрытоугольной глаукоме, маниакальном состоянии в анамнезе, предрасположенности к кровоточивости, при исходно сниженной массе тела.

Беременность и лактация

Велафакс противопоказан при беременности и в период лактации.

Женщины детородного возраста должны применять эффективные методы контрацепции во время приема Велафакса. Пациенток следует предупредить о необходимости немедленного обращения к врачу в случае наступления беременности на фоне приема Велафакса.

Венлафаксин и его метаболит ОДВ выделяются с грудным молоком. Безопасность этих веществ для новорожденных детей не установлена.

Особые указания

При депрессивных расстройствах перед началом любой лекарственной терапии следует учитывать вероятность суицидальных попыток.

Для снижения риска передозировки начальная доза препарата должна быть по возможности низкой, а пациенту следует обеспечить тщательное медицинское наблюдение.

У пациентов с аффективными расстройствами при лечении антидепрессантами, в т.ч. венлафаксином, могут возникать гипоманиакальные или маниакальные состояния. Как и другие антидепрессанты, венлафаксин следует назначать с осторожностью больным с манией в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в медицинском наблюдении.

Велафакс (как и другие антидепрессанты) следует назначать с осторожностью больным с эпилептическими припадками в анамнезе. Лечение Велафаксом следует прервать при возникновении эпилептических припадков.

Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при возникновении сыпи, уртикарных элементов или других аллергических реакций.

В некоторых случаях на фоне приема Велафакса отмечено дозозависимое повышение АД, в связи с этим рекомендуется регулярный контроль АД, особенно в период повышения дозы.

Возможно увеличение ЧСС, особенно во время приема в высоких дозах. Рекомендуется осторожность при тахиаритмии.

Пациенты, особенно пожилого возраста, должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия.

Как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина, венлафаксин может повысить риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки. При лечении больных, предрасположенных к таким состояниям, необходима осторожность.

Во время приема Велафакса, особенно в условиях дегидратации или снижения ОЦК (в т.ч. у пациентов пожилого возраста и больных, принимающих диуретики), может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции АДГ.

Во время приема препарата может наблюдаться мидриаз, в связи с чем рекомендуется контроль внутриглазного давления у больных, склонных к его повышению или страдающих закрытоугольной глаукомой.

Венлафаксин не исследован у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда и страдающих декомпенсированной сердечной недостаточностью. Таким больным препарат следует назначать с осторожностью.

Проведенные до настоящего времени клинические испытания не выявили толерантности к венлафаксину или зависимости от него. Несмотря на это, как и при лечении другими препаратами, действующими на ЦНС, врач должен установить тщательное наблюдение за пациентами для выявления признаков злоупотребления препаратом. Тщательный контроль и наблюдение необходимы для пациентов, имеющих в анамнезе такие симптомы.

Несмотря на то, что венлафаксин не влияет на психомоторные и когнитивные функции, следует учитывать, что любая лекарственная терапия психоактивными препаратами может снизить способность вынесения суждений, мышления или выполнения двигательных функций. Об этом следует предупредить пациента перед началом лечения. При возникновении таких эффектов степень и длительность ограничений должны быть установлены врачом.

Прием препарата Велафакс можно начинать не менее чем через 14 дней после окончания терапии ингибиторами МАО. Если применялся обратимый ингибитор МАО (моклобемид), этот интервал может быть короче (24 ч). Терапию ингибиторами МАО можно начинать не менее чем через 7 дней после отмены препарата Велафакс.

В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.

При назначении таблеток Велафакса пациентам с непереносимостью лактозы следует учитывать, что в 1 таб. 37.5 мг содержится 84.93 мг лактозы, в 1 таб. 75 мг – 169.86 мг лактозы.

Передозировка

Симптомы: изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, блокада ножки пучка Гиса, расширение комплекса QRS), синусовая или желудочковая тахикардия, брадикардия, гипотензия, судорожные состояния, снижение уровня бодрствования. При передозировке венлафаксина при одновременном приеме с алкоголем и/или другими психотропными препаратами, сообщалось о летальных исходах.

Лечение: прием адсорбентов для снижения всасывания препарата. Не рекомендуется вызывать рвоту в связи с опасностью аспирации. Проведение симптоматической терапии. Рекомендуется непрерывный контроль жизненно важных функций (дыхания и кровообращения). Венлафаксин и ОДВ не выводятся при диализе. Специфические антидоты неизвестны.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение МАО и венлафаксина противопоказано.

Венлафаксин не влияет на фармакокинетику лития.

При одновременном применении с имипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита ОДВ не изменяется.

При одновременном применении с галоперидолом возможно усиление его эффекта.

При одновременном применении Велафакса с диазепамом фармакокинетика обоих активных веществ и их основных метаболитов существенно не изменяется. Также не обнаружено влияния на психомоторные и психометрические эффекты диазепама.

При одновременном применении с клозапином может наблюдаться повышение его уровня в плазме крови и развитие побочных эффектов (например, эпилептических припадков).

При одновременном применении с рисперидоном (несмотря на увеличение AUC рисперидона) фармакокинетика суммы активных компонентов (рисперидона и его активного метаболита) существенно не изменялась.

Усиливает влияние алкоголя на психомоторные реакции.

Лекарственные препараты, метаболизм которых происходит при участии изоферментов цитохрома Р450: изофермент CYP2D6 преобразует венлафаксин в активный метаболит ОДВ. В отличие от многих других антидепрессантов, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном введении с ингибиторами CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности CYP2D6, поскольку суммарная концентрация активного вещества и метаболита (венлафаксина и ОДВ) при этом не изменится. Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием CYP2D6 и CYP3A4, поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении Велафакса в сочетании с ингибиторами этих изоферментов. Такое лекарственное взаимодействие еще не исследовано. Венлафаксин – относительно слабый ингибитор CYP2D6 и не подавляет активность СYP1А2, СYP2C9 и СYP3А4; поэтому не следует ожидать его взаимодействия с другими препаратами, в метаболизме которых участвуют эти изоферменты.

Циметидин подавляет метаболизм венлафаксина при “первом прохождении” через печень и не оказывает влияния на фармакокинетику ОДВ. У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и ОДВ (более выражено у пожилых пациентов и при нарушении функции печени).

Клинически значимое взаимодействие венлафаксина с антигипертензивными (в т.ч. бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ и диуретиками) и гипогликемическими препаратами не обнаружены.

Связывание с белками плазмы составляет 27% – для венлафаксина и 30% – для ОДВ. Поэтому препарат не влияет на концентрацию лекарственных средств в плазме крови, обладающих высокой степенью связывания с белками. При одновременном приеме с варфарином может усиливаться антикоагулянтный эффект последнего.

При одновременном приеме Велафакса с индинавиром изменяется фармакокинетика последнего (уменьшение AUC на 28% и Сmах – на 36%), а фармакокинетика венлафаксина и ОДВ не изменяется. Клиническое значение данных изменений неизвестно.

На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при электросудорожной терапии, т.к. опыт применения венлафаксина в этих условиях отсутствует.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Общая информация

Действующее в-о:

Венлафаксин
Производитель:

Плива Хрватска д.о.о., Хорватия

Описание препарата «Велафакс» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Велафакс МВ – антидепрессивный препарат, обладающий пролонгированным действием.

Показания и дозировка:

Велафакс МВ применяют для лечения пациентов с депрессивными расстройствами, а также для профилактики рецидивов депрессии.

Способ применения:

Капсулы Велафакс принимают перорально, запивая достаточным объемом жидкости. Оптимальное время приема – во время еды. При приеме капсулы важно сохранять целостность оболочки (не ломать и не разжевывать капсулы, а также не растворять их в воде), в противном случае нарушается продолжительное высвобождение активного вещества. Суточную дозу принимают один раз, желательно утром или в первой половине дня. Для достижения оптимального эффекта капсулы следует принимать в одно и то же время суток.

Дозирование препарата определяет специалист.

Дозирование при острых состояниях

При депрессивных расстройствах обычно назначают прием венлафаксина в дозе 75 мг/сутки. По решению специалиста может быть назначена более высокая стартовая доза венлафаксина – 150 мг/сутки (обычно такую стартовую дозу назначают при тяжелой форме депрессивных расстройств, а также при прочих состояниях, которые требуют лечения в стационарных условиях). Спустя 2 недели от начала терапии дозу можно корректировать (если эффект недостаточен). Обычно при каждой коррекции дозы количество венлафаксина увеличивают на 75 мг/сутки до достижения необходимого терапевтического эффекта, соблюдая интервалы не менее 4 дней между каждой коррекцией. Наибольшая рекомендованная суточная доза – 350 мг венлафаксина. После достижения ремиссии дозу постепенно снижают до минимальной эффективной поддерживающей дозы.

Поддерживающая терапия капсулами Велафакс МВ

Для поддержания полученного эффекта и предупреждения рецидивов обычно применяют минимальную эффективную дозу, которая использовалась в лечении пациента. Поддерживающее лечение венлафаксином может длиться до 6 месяцев и более. Эффективность поддерживающей терапии следует контролировать не реже 1 раза в 3 месяца. При переходе на пролонгированные капсулы Велафакс МВ с таблеток Велафакс обычно используют аналогичные суточные дозы, однако у некоторых пациентов может возникать потребность в индивидуальной коррекции дозы.

Особые случаи дозирования капсул Велафакс МВ

При недостаточности почек легкой степени (показатели почечной фильтрации превышают 30 мл/мин) изменение дозы венлафаксина не требуется. При недостаточности почек умеренной степени тяжести (показатели почечной фильтрации превышают 10 мл/мин) дозы венлафаксина следует снизить на 50%. Учитывая более продолжительный период полувыведения, специалист может увеличивать интервалы между приемами капсул Велафакс МВ. При тяжелой недостаточности почек Велафакс МВ не применяют. Пациенты, которым показан гемодиализ, могут получать венлафаксин, при этом суточную дозу рекомендуется принимать после окончания сеанса гемодиализа. При недостаточности печени легкой степени (показатели протромбинового времени не превышают 14 секунд) изменение дозы венлафаксина не требуется. При недостаточности печени умеренной степени тяжести (показатели протромбинового времени 14-18 секунд) дозы венлафаксина следует снизить на 50%. При тяжелой недостаточности печени Велафакс МВ не применяют. Пациентам пожилого возраста с сохраненной функцией почек и печени не требуется коррекция дозы венлафаксина, однако таким пациентам следует с осторожностью проводить коррекцию дозы и стараться применять исключительно минимальные эффективные дозы венлафаксина.

Отмена препарата Велафакс МВ

Прекращение терапии капсулами Велафакс МВ следует проводить путем постепенного снижения дозы. При резком прекращении приема возможно развитие синдрома отмены. Если пациент получал значительные дозы венлафаксина более 6 недель подряд – время отмены должно быть не менее 2 недель. Время отмены капсул Велафакс МВ определяет специалист индивидуально, учитывая особенности пациента, продолжительность курса лечения и дозы, которые применялись.

Передозировка:

При передозировке капсул Велафакс МВ возможно появление изменений ЭКГ (в том числе блокада ножек пучков Гиса, увеличение интервала QT и расширение комплекса QRS), а также развитие желудочковой тахикардии, синусовой тахикардии, артериальной гипотензии, брадикардии, судорог и угнетения сознания. Наиболее опасна передозировка венлафаксина при сочетанном приеме прочих психотропных средств и этилового спирта (в таком случае возможно ухудшение состояния пациента вплоть до летального исхода). При передозировке следует назначить абсорбенты (с целью снижения абсорбции венлафаксина в ЖКТ). Проводить промывание желудка или провоцировать рвоту не следует (в связи с риском аспирации). Кроме того, при передозировке венлафаксина показано проведение терапии, направленной на устранение симптомов передозировки, а также постоянный контроль дыхательной функции и кровообращения. Препарат не выводится при проведении диализа.

Побочные эффекты:

При приеме капсул Велафакс МВ побочные действия обычно выражены слабо и не требуют отмены терапии, при этом в начале лечения нежелательные явления регистрировались чаще, чем при продолжительной терапии.

На фоне терапии венлафаксином возможно развитие таких побочных эффектов:

ЦНС: астения, головная боль, парестезия, повышенная утомляемость, головокружение, нарушения сна, возбуждение, тревога, необычные сновидения, увеличение мышечного тонуса, тремор, спутанность сознания. Редко: апатия, миоклонус, галлюцинации, атаксия, мания и гипомания, дизартрия, судорожные припадки, экстрапирамидные расстройства, серотонинергический синдром, делирий, симптомы злокачественного нейролептического синдрома.

ЖКТ: боль в эпигастрии, снижение аппетита, рвота, запор, тошнота, сухость во рту, временное увеличение активности печеночных ферментов, кровотечения ЖКТ, панкреатит, гепатит.

ССС: расширение периферических сосудов, артериальная гипертензия, учащенное сердцебиение, ортостатическая гипотензия, аритмия, обморок. Редко: аритмия типа «пируэт», желудочковая тахикардия, фибрилляция предсердий, увеличение интервала QT.

Органы чувств: мидриаз, нарушения аккомодации, снижение остроты зрения, изменение вкуса, шум в ушах.

Система крови: экхимоз, кровоизлияние в слизистые оболочки, увеличение времени кровотечения, тромбоцитопения, апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения.

Мочеполовая система: нарушения эректильной функции, нарушения эякуляции, аноргазмия, импотенция, снижение либидо, меноррагия, нарушения менструального цикла, галакторея, учащенное мочеиспускание, задержка мочи.

Лабораторные исследования: гиперхолестеринемия (преимущественно при продолжительной терапии высокими дозами), изменение массы тела, гипонатриемия, повышение уровня пролактина, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.

Общие явления: гипертермия, озноб, скрежетание зубами во сне, боль в мышцах и суставах, рабдомиолиз.

Аллергические реакции: повышенная потливость, кожная сыпь и зуд, ангионевротический отек, крапивница, синдром Стивенса – Джонсона, многоформная эритема, алопеция, макулопапулезная сыпь, светочувствительность.

В случае резкого прекращения терапии венлафаксином у пациентов возможно появление синдрома отмены, который сопровождается развитием утомляемости, головной боли, сонливости, рвоты, тошноты, сухости во рту, анорексии, головокружения, диареи, ночных кошмаров, бессонницы, тревоги, беспокойства, гипомании, нарушения координации движений, тревоги, нарушения ориентации, звона в ушах, повышенной потливости, судорог и парестезии.

Обычно синдром отмены венлафаксина выражен слабо и проходит без специальной терапии, однако отмену рекомендуется проводить постепенно, чтобы избежать нежелательных реакций (продолжительность периода отмены рассчитывается с учетом личных особенностей пациента, доз, которые он получал, и времени терапии). У пациентов с депрессивными расстройствами высок риск возникновения суицидальных мыслей и попыток, следует учитывать, что данный риск сохраняется до достижения стойкой ремиссии. В связи с этим пациенты, получающие венлафаксин, должны находиться под постоянным контролем и получать капсулы в том количестве, которое требуется для одного приема. В некоторых случаях в начале терапии венлафаксином и после его отмены у пациентов регистрировалось агрессивное поведение. В течение первых недель терапии у пациентов возможно развитие психомоторного возбуждения, которое по клинической картине напоминает акатизию (с невозможностью сидеть или стоять на месте и постоянной потребностью двигаться). При возникновении подобного эффекта нецелесообразно повышать дозу, следует поставить вопрос о целесообразности дальнейшей терапии венлафаксином. Венлафаксин может приводить к усилению признаков мании или гипомании (в том числе у пациентов, у которых эти состояния были в анамнезе). При развитии судорожных припадков или увеличении их частоты на фоне терапии венлафаксином необходимо рассмотреть вопрос об отмене препарата Велафакс МВ. Вероятность развития злокачественного нейролептического синдрома выше у пациентов, которые получают комплексное лечение несколькими психоактивными препаратами. Развитие аллергических реакций требует немедленной консультации специалиста. Венлафаксин может приводить к развитию дозозависимого повышения артериального давления (данный эффект чаще всего отмечался в начале курса лечения). Риск гипонатриемии и синдрома недостаточной секреции антидиуретического гормона выше у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (включая пожилых пациентов и пациентов, получающих диуретики).

Противопоказания:

Велафакс МВ запрещено применять при таких состояниях: Непереносимость венлафаксина и вспомогательных компонентов капсул. Терапия ингибиторами моноаминооксидазы. Тяжелые формы нарушений функциональной активности почек (при показателях фильтрации, не превышающих 10 мл/мин). Тяжелые формы недостаточности печени (протромбиновое время более 18 секунд). Велафакс МВ не применяют в педиатрии. Важно соблюдать осторожность, назначая капсулы Велафакс МВ при таких состояниях: Инфаркт миокарда в недавнем анамнезе. Нестабильная стенокардия. Недостаточность сердца. Патологии коронарных артерий. Изменения ЭКГ, включая удлинение интервала QT. Артериальная гипертензия. Нарушения сердечного ритма. Нарушения водно-солевого баланса. Судороги (в анамнезе). Повышение внутриглазного давления. Закрытоугольная глаукома. Склонность к кровоизлияниям в кожные покровы и слизистые оболочки. Маниакальные состояния (в анамнезе). Суицидальные мысли. Низкая масса тела. Сочетанная терапия диуретическими препаратами. В период лечения венлафаксином (как и прочими психоактивными препаратами) необходимо отказаться от деятельности, требующей высокой скорости реакции и точной координации движений.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Запрещена сочетанная терапия венлафаксином и препаратами, ингибирующими моноаминооксидазу. Начинать лечение венлафаксином можно не ранее, чем спустя 14 дней после последнего приема ингибиторов моноаминооксидазы, начало терапии ингибиторами моноаминооксидазы следует назначать не ранее, чем спустя 7 дней после приема последней дозы капсул Велафакс МВ. Вероятно, венлафаксин может взаимодействовать с лекарственными средствами, оказывающими влияние на серотонин-нейротрансмиттерную систему (в том числе триптанами, литием и избирательными ингибиторами обратного захвата серотонина). При необходимости сочетанного применения данных препаратов следует соблюдать осторожность и контролировать состояние пациента. Венлафаксин не изменяет сывороточных уровней лития. При одновременном приеме венлафаксина с имипрамином фармакокинетический профиль венлафаксина не изменяется, а фармакологическое действие имипрамина усиливается. Отмечается увеличение сывороточных уровней галоперидола при сочетанном приеме с капсулами Велафакс МВ. Препарат не оказывает влияния на фармакокинетический профиль диазепама, а также его психометрическое и психомоторное действие. Отмечается увеличение сывороточных уровней клозапина и повышение риска развития его нежелательных эффектов (включая судорожные припадки) при сочетанном приеме с венлафаксином. Велафакс МВ увеличивает AUC рисперидона, однако не приводит к изменению фармакокинетики суммы активных компонентов (рисперидона и его производного). Коррекция дозы при подобных сочетаниях не требуется. Не следует применять венлафаксин (как и прочие психоактивные препараты) сочетано с этиловым спиртом. Необходимо соблюдать осторожность при проведении электросудорожной терапии у пациентов, получающих венлафаксин (опыт сочетанного использования данных видов терапии не изучен). Метаболизм венлафаксина проходит при участии изофермента CYP2 D6 и CYP3 A4, при этом венлафаксин не оказывает влияния на активность данных ферментов и не приводит к изменениям фармакокинетического профиля препаратов, метаболизирующихся при участии данных ферментов. Индукторы/ингибиторы CYP2 D6 при сочетанном приеме с венлафаксином не приводят к значительным изменениям эффективности препарата Велафакс МВ, однако могут изменять соотношение неизменного венлафаксина и его активного метаболита в сыворотке. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применения венлафаксина с препаратами, которые влияют одновременно на CYP2 D6 и CYP3 А4 (подобные взаимодействия не были детально изучены). Циметидин при сочетанном приеме с капсулами Велафакс МВ приводит к снижению метаболизма венлафаксина при первом прохождении через печень, учитывая равную активность венлафаксина и его активного метаболита, данный эффект не имеет значительного фармакологического эффекта. Велафакс МВ может усиливать антикоагулянтный эффект варфарина при одновременном приеме. Венлафаксин при одновременном приеме снижает AUC и пиковые сывороточные уровни индинавира (на 28% и 36% соответственно), однако клиническое значение данного эффекта неизвестно.

Состав и свойства:

1 капсула пролонгированная Велафакс МВ 75 содержит:

Венлафаксина гидрохлорида (в эквиваленте чистого вещества) – 75 мг; Прочие компоненты: гипромеллоза, сахароза, тальк, изолирующая оболочка (гипромеллоза, тальк), оболочка, регулирующая высвобождение (гипромеллоза, этилцеллюлоза, вода, дибутилсебакат, аммиак водный, диоксид кремния коллоидный, бутановая кислота), оболочка капсулы (краситель хинолиновый желтый, краситель желтый солнечный закат, диоксид титана, краситель синий патентованный, желатин, натрия лаурилсульфат).

1 капсула пролонгированная Велафакс МВ 150 содержит:

Венлафаксина гидрохлорида (в эквиваленте чистого вещества) – 150 мг; Прочие компоненты: гипромеллоза, сахароза, тальк, изолирующая оболочка (гипромеллоза, тальк), оболочка, регулирующая высвобождение (гипромеллоза, этилцеллюлоза, вода, дибутилсебакат, аммиак водный, диоксид кремния коллоидный, бутановая кислота), оболочка капсулы (краситель хинолиновый желтый, краситель желтый солнечный закат, диоксид титана, краситель синий патентованный, желатин, натрия лаурилсульфат).

Форма выпуска: Капсулы пролонгированного действия Велафакс МВ по 30 штук в упаковке, расфасованные по 10 штук в блистерные пластины.

Фармакологическое действие:

Велафакс МВ содержит венлафаксин – лекарственное вещество, обладающее выраженным антидепрессивным эффектом, при этом по химическому строению его нельзя отнести ни к одной из известных групп (трициклические, тетрациклические и прочие антидепрессанты).

Венлафаксин является рацемической смесью энантиомеров (оба обладают выраженной фармакологической активностью). Механизм действия препарата Велафакс МВ связан с его способностью усиливать нейротрансмиттерную активность в различных отделах ЦНС.

Венлафаксин и его активное производное (О-дисметил- метаболит) выраженно угнетают обратный захват серотонина и норадреналина, а также в меньшей степени угнетают обратный захват допамина.

Фармакологическая активность венлафаксина и его производного практически не отличаются. Отмечается снижение бета-адренергических реакций при приеме капсул Велафакс МВ.

Не отмечается сродства венлафаксина к гистаминовым, бензодиазепиновым, опоидным, фенциклидиновым и NMDA-рецепторам, а также м-холинорецепторам и альфа-адренорецепторам головного мозга.

Фармакокинетика

При пероральном приеме капсул Велафакс МВ пиковые уровни венлафаксина и его активного производного в сыворотке достигаются в среднем на протяжении 6 и 8,8 часов соответственно.

При приеме сочетано с пищей время достижения пиковых уровней венлафаксина в сыворотке увеличивается на 20–30 минут, однако показатели пиковых концентраций и степени абсорбции не изменяются. Венлафаксин и его активный метаболит связываются с белками сыворотки до 27% и 30% соответственно. Равновесные уровни достигаются на 3 день терапии, в коридоре доз 75–450 мг/сутки кинетика венлафаксина линейная. Экскретируется венлафаксин и его производные почками.

Скорость абсорбции венлафаксина при применении пролонгированных капсул ниже скорости его выведения. Период полувыведения для пролонгированной формы достигает 15 часов (с возможностью вариации на 6 часов, как в сторону увеличения, так и уменьшения). У больных с циррозом печени отмечается повышение уровня венлафаксина и его активного производного, а также снижение их скорости выведения. При недостаточности почек период полувыведения удлиняется (показатели, как правило, коррелируют с показателями почечной фильтрации). На фармакокинетику венлафаксина не влияют возраст и пол пациентов

Условия хранения: Велафакс МВ следует хранить при комнатной температуре, вне зоны доступа детей. Срок годности – 2 года.

Общая информация

Форма продажи:

безрецептурный
Производитель:

Лаборатория Эбботт

Описание препарата «Велафакс МВ» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Фармакологическое действие:

Венарус содержит два флавоноида, которые оказывают ангиопротекторное действие, корректируют микроциркуляцию вен нижних конечностей. Препарат эффективен при органических, функциональных нарушениях венозного кровообращения. Венорус имеет венотонизирующую активность. Благодаря этому повышает тонус сосудистой стенки, уменьшает ее растяжимость, проницаемость, ломкость капиллярной сети, значительно снижает венозный застой. Есть данные о противовоспалительном действии Веноруса из-за ингибирующего действия на синтез простогландинов. Для флавоноидов (диосмина, геспередина) характерно антиоксидантное действие, которое позволяет защищать стенки сосудов от агрессивных свободных радикалов.

Показания к применению:

– Венозная недостаточность, которая может проявляться тяжестью в ногах, отеками, судорогами, болью, трофическими язвами, изменением цвета кожи; – геморрой (острый, хронический).

Способ применения:

Предназначен Венарус для внутреннего применения. Таблетки не ломают, глотают целиком, запивают водой. Чтобы уменьшить вероятность развития диспепсии, показан прием во время еды. Доза при венозной недостаточности, хроническом геморрое составляет 2 табл./сутки (по таблетке днем и вечером). При желании через неделю терапии можно начать принимать Венарус 1 раз/сутки по 2 табл. Схема терапии острого геморроя: 6 табл. (по 3 табл. дважды в день) в первые 4 дня, потом 4 табл. (по 2 табл. дважды в день) еще три дня. Терапия препаратом Венарус – 3 месяца (в среднем).

Побочные действия:

Из побочных эффектов для Венаруса характерны: – диспепсия, часто – с выраженной болью в эпигастрии; – нейровегетативные нарушения (головокружения, астения, головная боль); – аллергические проявления. Побочные эффекты проходят самостоятельно, отмены препарата не требуют (кроме аллергических проявлений).

Противопоказания:

Нельзя применять Венорус при: – гиперчувствительность к диосмину, геспередину, его вспомогательным компонентам; – кормлении грудью.

Беременность:

Венарус не имеет тератогенных эффектов. Разрешен к применению по показаниям у беременных (после назначения врача).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Взаимодействий не отмечено. Не стоит принимать вместе с адсорбентами (они могут сорбировать на себя часть действующего вещества).

Передозировка:

Случаи передозировки препаратом Венарус не наблюдались. Теоретически возможно появление рвоты, боли в животе, слабости, головокружения. Терапия симптоматическая, делают промывание желудка, назначают адсорбенты.

Форма выпуска:

Выпускается Венорус в таблеточной форме, таблетки покрыты оболочками. Существуют следующие фасовки: – в блистерах по 15 табл. (упаковки на 2-9 блистеров, кроме фасовки на 5 блистеров); – в блистерах по 10 табл. (упаковки на 2-9 блистеров, кроме фасовки на 5 блистеров).

Условия хранения:

Производитель рекомендует хранить при температуре помещения ниже 25 градусов Цельсия, в темном, сухом месте, ограниченном для детского доступа месте. Срок гарантированной годности – 2 года.

Синонимы:

Детралекс, Флебодиа.

Состав:

1 таблетка Венаруса содержит: диосмина 0, 45 г, гесперидина 0,05 г. Прочие компоненты: желатин, магний стеариновокислый, МКЦ, гликолят натрий крахмал, тальк, ПЭГ-6000, ГПМЦ, натрий лаурилсульфат, красители (титана диоксид, оксиды железа).

Нозологическая классификация (МКБ-10):

Геморрой (I84)

Дополнительно:

Лечение острого геморроя Венарусом должно быть в комплексе с применением местных средств. При неэффективности терапии недельной терапии необходима консультация врача. Эффективность препарата усиливают специфические мероприятия (ношение компрессионных чулок, диета, контрастный душ, ЛФК).

Общая информация

Производитель:

Piluli
Фарм. группа:

Ангиопротекторные лекарственные средства

Описание препарата «Венарус» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Венен – венотонизирующее средство растительного происхождения. Снижает проницаемость капилляров, оказывает венотонизирующее, противоотечное и противовоспалительное действие. Уменьшает проницаемость и ломкость капилляров.

Показания и дозировка:

Показаниями к применению препарата Венен являются:

хроническая венозная недостаточность различного происхождения (отеки, судороги икроножных мышц, зуд, боль и ощущение тяжести в ногах);

варикозное расширение вен (в т.ч. при беременности);

кожный зуд, обусловленный венозной недостаточностью различной степени;

посттромбофлебитический синдром;

флебит;

тромбофлебит;

боли и отеки травматического характера: вывихи, растяжения, ушибы.

Гель Венен наносят 2 раза в день (обычно утром и вечером) тонким слоем на соответствующий участок кожных покровов, слегка массируя.

Передозировка:

Данные о передозировке препаратом Венен не отмечены.

Побочные эффекты:

Возможны аллергические кожные реакции.

Противопоказания:

нарушение целостности кожных покровов (раны, глубокие порезы, трофические язвы);

детский возраст до 18 лет (опыт применения отсутствует);

повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Противопоказано в I триместре беременности. Возможно применение в III триместре беременности, особенно при появлении отеков нижних конечностей и отсутствии нефропатии.Не рекомендуется применение препарата Венен в период грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Не описано.

Состав и свойства:

100 грамм геля включают 3000 мг жидкого экстракта семян конского каштана (в разведении 1:1) и 400 мг густого экстракта цветков календулы (в разведении 23-27:1) – активные ингредиенты.

Дополнительные ингредиенты: сепигель, 96% этанол, глюокамат, вода, отдушка (парфюмерное масло).

Форма выпуска: Гель для наружного применения

Фармакологическое действие: Венен препятствует активации лизосомальных ферментов, расщепляющих протеогликан, повышает тонус венозной стенки, устраняет венозный застой; уменьшает проницаемость и ломкость капилляров. Усиление венозного кровотока оказывает благоприятный эффект при заболеваниях, сопровождающихся венозным застоем (особенно в нижних конечностях), отеками, трофическим повреждением стенок кровеносных сосудов, воспалительными процессами и тромбозом вен, способствует репарации органов и тканей.

Условия хранения: Окружающая температура хранения геля Венен не должна быть выше 25°С.

Общая информация

Форма продажи:

безрецептурный
Производитель:

Лаборатория Эбботт

Описание препарата «Венен гель» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Показания и дозировка:

Показаниями к применению препарата Венен являются:

варикозное расширение вен (в т.ч. при беременности);

кожный зуд, обусловленный венозной недостаточностью различной степени;

посттромбофлебитический синдром;

флебит;

тромбофлебит;

боли и отеки травматического характера: вывихи, растяжения, ушибы.

Венен принимается внутрь, по 2 драже 3 раза в день, через 1-2 недели – по 4 драже в день через день.

Передозировка:

Данные о передозировке препаратом Венен не отмечены.

Побочные эффекты:

Возможны аллергические кожные реакции и раздражение слизистой ЖКТ.

Противопоказания:

нарушение целостности кожных покровов (раны, глубокие порезы, трофические язвы);

детский возраст до 18 лет (опыт применения отсутствует);

повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Не описано.

Состав и свойства:

1 драже содержит 93,1мг сухого экстракта семян конского каштана /соответственно 20 мг тритерпенгликозидов в пересчете на безводный эсцин

Форма выпуска: Драже.

Условия хранения: Окружающая температура хранения препарата Венен не должна быть выше 25°С.

Общая информация

Форма продажи:

безрецептурный
Производитель:

Лаборатория Эбботт

Описание препарата «Венен драже» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Комплексный препарат для женщин.

Показания и дозировка:

Авитаминозы и гиповитаминозы
Значительные физические нагрузки
Снижение работоспособности

Рекомендуют принимать 1 капсулу в сутки во время приема пищи и запивать водой. Курс лечения определяет врач индивидуально.

Передозировка:

Данных о передозировке нет.

Побочные эффекты:

Возможны аллергические реакции
Диспептические нарушения

Противопоказания:

Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата

Не следует применять препарат в период беременности и кормления грудью.

Опыта применения препарата у детей нет.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Поскольку препарат содержит железо, то в кишечнике задерживается всасывание антибиотиков группы тетрациклина и фторхинолонов. Витамин С усиливает действие противомикробных препаратов группы сульфаниламидов.

Хлорпромазин, имизин, амитриптиллин предотвращают трансформацию рибофлавина в флавиновые ферменты, снижают его активность.

Состав и свойства:

1 капсула содержит: витамин В1 – 1,19 – 3,08, В2 – 1,44 – 2,82, В6 – 1,8 – 3,08, В12 – 0,9 – 2,75 мкг, РР – 16,2 – 25,74, фолиевая кислота – 180 – 572,0 мкг, цинк – 13,5 – 17,5, биотин – 45,0 – 71,5 мкг, Е – 9,0 – 13,9, С – 44,5- 79,2, Д3 – 4,5 – 8,25 мкг, пантотеновая кислота – 5,3 – 8,58, железо – 8,1 – 10,4, медь – 0,9- 1,2, магний – 90,0 – 110,0, марганей – 2,25 – 3,13, селен – 45,0 – 55,0 мкг, хром – 22,5 – 27,5 мкг, сумма каротиноидов – не менее 1,8.

Форма выпуска:

Капс., № 30

Фармакологическое действие:

Велвумен – БАД, созданная специально для женщин, это уникальная палитра витаминов и минералов разработанная в соответствии с требованиями современного образа жизни. Специально для тех, кто хочет быть в наилучшей форме на работе, дома или в тренажерном зале.

Научно обоснованная формула поддерживает энергичность и жизненный тонус, за счет магния и витаминов группы В, которые необходимы для продукции энергии. В состав также входят компоненты для укрепления иммунной системы и женского здоровья. Масла первоцвета вечернего и огуречника лекарственного, помогают поддерживать оптимальный гормональный баланс женского организма. Железо необходимо для образования гемоглобина, Витамины группы В для здоровья нервной системы.

Велвумен также содержит компоненты, которые по последним данным экспертов красоты могут выступать в роли «внутренней косметики» защищая кожу и волосы изнутри. Витамины группы В, биотин, и минералы такие как селен, медь и цинк включены в состав для улучшения роста волос и ногтей.

Условия хранения:

В сухом, темном месте при температуре не выше 25 °С.

Общая информация

Форма продажи:

безрецептурный
Действующее в-о:

Поливитаминный комплекс
Производитель:

Витабиотикс Лтд, Великобритания

Описание препарата «Велвумен» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Бортезомиб – это обратимый ингибитор 26S-протеасомы клеток млекопитающих. 26S-протеасома представляет собой крупный белковый комплекс, который расщепляет белки, конъюгированные с убиквитином.

Показания и дозировка:

Множественная миелома
Мантийноклеточная лимфома у больных, ранее получивших, по крайней мере, 1 линию терапии

В/в струйно, в течение 3–5 с.

Монотерапия

Рекомендуемая доза бортезомиба составляет 1,3 мг/м2 площади поверхности тела 2 раза в неделю в течение 2 нед (дни 1, 4, 8 и 11), с последующим 10-дневным перерывом (дни 12–21). Между введением последовательных доз препарата Велкейд® должно пройти не менее 72 ч.

Степень клинического ответа рекомендуется оценивать после проведения 3 и 5 циклов лечения.

В случае достижения полного клинического ответа рекомендуется проведение 2 дополнительных циклов лечения.

При длительности лечения более 8 циклов Велкейд® можно применять по стандартной схеме или по схеме поддерживающей терапии — еженедельно в течение 4 нед (дни 1, 8, 15, 22) с последующим 13-дневным периодом отдыха (дни 23–35).

Рекомендации по коррекции дозы и режима введения препарата Велкейд®

При развитии любого негематологического токсического эффекта 3-й степени или гематологической токсичности 4-й степени, за исключением нейропатии, лечение препаратом Велкейд® следует приостановить. После исчезновения симптомов токсичности лечение можно возобновить в дозе, сниженной на 25% (дозу 1,3 мг/м2 снижают до 1,0 мг/м2; 1,0 мг/м2 — до 0,7 мг/м2).

Пациенты с нарушениями функции почек

Степень нарушения функций почек не влияет на фармакокинетику препарата Велкейд®. Поэтому для больных с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Поскольку диализ может снижать концентрацию препарата Велкейд® в крови, то препарат следует вводить после проведения диализа.

Комбинированная терапия

Рекомендуемая доза: вводят в/в струйно, в течение 3–5 с в комбинации с мелфаланом и преднизоном, принимаемыми внутрь.

Проводят девять 6-недельных циклов как показано в таблице 2. В циклах 1–4 Велкейд® применяют 2 раза в неделю (дни 1, 4, 8, 11, 22, 25, 29 и 32), а в циклах 5–9 — 1 раз в неделю (дни 1, 8, 22 и 29).

Велкейд является противоопухолевым препаратом. При приготовлении и обращении с препаратом следует проявлять осторожность. Следует выполнять соответствующие методы асептики. Рекомендуется пользоваться перчатками и другой защитной одеждой для предотвращения контакта с кожей.

Содержимое 10 мл флакона растворяют в 3,5 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Полученный раствор вводят путем 3–5 секундной в/в болюсной инъекции через периферический или центральный венозный катетер, который затем промывают 0,9% раствором натрия хлорида для инъекций.

Препарат нельзя смешивать с другими ЛС, за исключением 0,9% раствора натрия хлорида.

Раствор бортезомиба должен быть прозрачным и бесцветным. При обнаружении механических включений или изменения цвета приготовленный раствор использовать нельзя.

Передозировка:

Симптомы: превышение рекомендуемой дозы более чем в 2 раза сопровождалось острым падением АД и тромбоцитопенией со смертельным исходом.

Лечение: в случае передозировки рекомендуется тщательно контролировать показатели жизненных функций больного и проводить соответствующую терапию для поддержания АД (инфузионная терапия, сосудосуживающие и/или инотропные препараты) и температуры тела. Специфический антидот к бортезомибу не известен.

Побочные эффекты:

В целом, показатели безопасности препарата Велкейд при применении в качестве монотерапии сходны с соответствующими показателями при применении Велкейда в комбинации с мелфаланом и преднизоном.
Ниже перечислены нежелательные побочные эффекты, которые были расценены как вероятно или возможно связанные с применением препарата Велкейд.
Нежелательные побочные эффекты сгруппированы по органам и частоте появления. Частоту определяли как: очень часто (>10%), часто (1-10%), нечасто (0.1-1%), редко (0.01-0.1%), очень редко (<0.01%), включая отдельные случаи.
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: очень часто – тромбоцитопения, анемия, нейтропения; часто – лейкопения, лимфопения; нечасто – панцитопения, фебрильная нейтропения, гемолитическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, лимфаденопатия; редко – синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания (ДВС-синдром).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – остановка сердца, кардиогенный шок, инфаркт миокарда, стенокардия, развитие и обострение хронической сердечной недостаточности, гипокинезия желудочков, отек легких (в т.ч. острый), остановка синусового узла, полная AV-блокада, тахикардия (в т.ч. синусовая и суправентрикулярная), аритмия, фибрилляция предсердий, ощущение сердцебиения, снижение АД, ортостатическая и постуральная гипотензия, флебит, гематома, повышение АД; нечасто – трепетание предсердий, брадикардия, внутримозговое кровотечение, внутричерепное кровоизлияние, субарахноидальное кровоизлияние, васкулит, инсульт, застой крови в легких, легочная гипертензия, петехии, экхимоз, пурпура, изменение окраски вен, набухание вен, кровоточивость ран, приливы крови; редко – снижение фракции выброса левого желудочка, тампонада сердца, перикардит, желудочковые аритмии, эмболия легочной артерии, эмболия периферических сосудов.
Со стороны дыхательной системы: очень часто – одышка; часто – одышка при физических нагрузках, носовое кровотечение, кашель, ринорея; нечасто – остановка дыхания, гипоксия, плевральный выпот, бронхоспазм, респираторный алкалоз, тахипноэ, свистящее дыхание, заложенность носа, хрипота, ринит, гипервентиляция легких, ортопноэ, боли в области грудной клетки, боль в придаточных пазухах носа, чувство стеснения в горле, кровохарканье; редко – пневмонит, пневмония (в т.ч. интерстициальная), синдром острой дыхательной недостаточности, острое диффузное инфильтративное поражение легких, легочная гипертензия, дыхательная недостаточность, альвеолярное кровоизлияние в легкое.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота, рвота, диарея, запор, снижение аппетита; часто – боли в области живота, стоматит, диспепсия, жидкий стул, метеоризм, икота, боль в области горла и глотки, сухость во рту; нечасто – острый панкреатит, паралитическая кишечная непроходимость, колит, мелена, кровотечение из ЖКТ, энтерит, дисфагия, отрыжка, боли в области селезенки, эзофагит, гастрит, гастроэзофагеальный рефлюкс, петехии слизистой оболочки рта, гиперсекреция слюнных желез, налет на языке, изменение окраски языка, изъязвления на языке, повышение аппетита; редко – ишемический колит.
Со стороны гепатобилиарной системы: нечасто – гепатит, кровоизлияние в печень, гипопротеинемия, гипербилирубинемия, повышение активности АЛТ и АСТ; редко – печеночная недостаточность.
Со стороны нервной системы: очень часто – периферическая невропатия, парестезия, головная боль; часто – полиневропатия, головокружение (за исключением вертиго), извращение вкуса, дизестезия, гипестезия, тремор; нечасто – параплегия, судороги, периферическая двигательная невропатия, обморок, парез, нарушение концентрации внимания, потеря вкуса, сонливость, когнитивные расстройства, отрывистые движения, постуральное головокружение, мононейропатия, нарушения речи, синдром “беспокойных ног”; редко – энцефалопатия, вегетативная нейропатия, обратимый лейкоэнцефалопатический синдром.
Психические нарушения: часто – спутанность сознания, депрессия, бессонница, тревожность; нечасто – возбуждение, бред, галлюцинации, возбужденное состояние, перепады настроения, изменения психического статуса, нарушения сна, раздражительность, необычные сновидения.
Со стороны мочевыделительной системы: часто – нарушение функции почек, дизурия; нечасто – почечная недостаточность (в т.ч. острая), олигурия, почечная колика, гематурия, протеинурия, задержка мочеиспускания, частые мочеиспускания, затруднение мочеиспускания, боль в пояснице, недержание мочи.
Со стороны органа слуха: часто – вертиго; нечасто – звон в ушах, нарушение слуха; редко – двусторонняя глухота.
Со стороны органа зрения: часто – снижение четкости зрения, боль в глазах; нечасто – кровоизлияние в глаз, нарушения зрения, сухость глаз, конъюнктивит, светобоязнь, раздражение глаз, усиленное слезотечение, гиперемия конъюнктивы; редко – офтальмогерпес, оптическая нейропатия, слепота.
Со стороны иммунной системы: нечасто – гиперчувствительность; редко – отек Квинке.
Со стороны эндокринной системы: нечасто – нарушение секреции АДГ.
Со стороны обмена веществ: часто – обезвоживание, гипокалиемия, гипергликемия; нечасто – гиперкалиемия, кахексия, гиперкальциемия, гипокальциемия; гипернатриемия, гипонатриемия, гипогликемия, гиперурикемия, дефицит витамина B12, гипомагниемия, гипофосфатемия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто – кожная сыпь; часто – окологлазничный отек, крапивница, зудящая сыпь, зуд, покраснения, усиление потоотделения, сухость кожи, экзема; нечасто – эритематозная сыпь, фотосенсибилизация, кровоподтек, генерализованный зуд, макулезная сыпь, папулезная сыпь, псориаз, генерализованная сыпь, отек век, отек лица, дерматит, алопеция, поражение ногтей, изменение пигментации кожи, атопический дерматит, изменение структуры волос, ночная потливость, ихтиоз, узелки на коже; редко – острый фебрильный нейтрофильный дерматоз (синдром Свита); очень редко – синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны костно-мышечной системы: очень часто – миалгия; часто – слабость мышц, скелетно-мышечные боли, боли в конечностях, мышечные судороги, артралгия, боли в костях, боли в спине; нечасто – мышечные спазмы, мышечные подергивания, ригидность мышц, отеки суставов, тугоподвижность суставов, боль в челюстях.
Со стороны репродуктивной системы: нечасто – боль в яичке, эректильная дисфункция.
Со стороны лабораторных показателей: часто – увеличение активности ЛДГ в крови; нечасто – увеличение активности ЩФ, увеличение концентрации мочевины в крови, увеличение активности ГГТ, увеличение активности амилазы крови, уменьшение концентрации гидрокарбонатов в крови, увеличение концентрации С-реактивного белка.
Местные реакции: нечасто – боль, чувство жжения и гиперемия в месте инъекции, флебит; при экстравазации – воспаление подкожно-жировой клетчатки.
Прочие: очень часто – повышенная утомляемость, повышение температуры тела, опоясывающий герпес (в т.ч. диссеминированный); часто – астения, слабость, чувство недомогания, гриппоподобные симптомы, периферические отеки, отеки, присоединение вторичной инфекции; нечасто – невралгия, озноб, чувство давления в грудной клетке, дискомфорт в грудной клетке, боль в паху, осложнения, ассоциированные с катетером, синдром лизиса опухоли, увеличение массы тела; редко – герпетический менингоэнцефалит, септический шок; очень редко – прогрессирующая многоочаговая лейкоэнцефалопатия.

Пациенты с мантийноклеточной лимфомой

Показатели безопасности препарата Велкейд у этих пациентов были сходны с соответствующими показателями у пациентов с множественной миеломой. Значительные различия между двумя группами пациентов заключались в том, что тромбоцитопения, нейтропения, анемия, тошнота, рвота и повышение температуры тела чаще наблюдались у пациентов с множественной миеломой по сравнению с пациентами с лимфомой мантийных клеток, а периферическая невропатия, сыпь и зуд – у пациентов с мантийноклеточной лимфомой.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к бортезомибу, бору и маннитолу
Острые диффузные и инфильтративные заболевания легких
Поражение перикарда
Беременность
Период лактации (грудного вскармливания)
Детский возраст (отсутствие опыта применения)

С осторожностью:

Нарушения функции печени средней и тяжелой степени
Тяжелые нарушения функции почек
Судороги или эпилепсия в анамнезе
Обмороки
Диабетическая невропатия в анамнезе
Одновременный прием гипотензивных препаратов
Обезвоживание на фоне диареи или рвоты
Запор
Риск развития хронической сердечной недостаточности
Одновременный прием ингибиторов или субстратов изофермента CYP3A4, субстратов изофермента CYP2C9, пероральных гипогликемических препаратов.

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания)

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

В исследованиях in vitro бортезомиб проявлял свойства слабого ингибитора изоферментов CYP1А2, CYP2С9, CYP2С19, CYP2D6 и CYPЗА4. Исходя из незначительного вклада CYP2D6 в метаболизм бортезомиба (7%), у людей с низкой активностью этого фермента не ожидается изменения общего распределения препарата.

Исследование лекарственного взаимодействия с активным ингибитором изофермента CYP3A4 кетоконазолом показало увеличение средних значений AUC бортезомиба в среднем на 35%. Поэтому следует тщательно наблюдать за больными, получающими одновременно бортезомиб и активный ингибитор изофермента CYP3A4 (кетоконазол, ритонавир).

В исследовании лекарственного взаимодействия с активным ингибитором CYP2C19 омепразолом, не выявлено существенного изменения фармакокинетики бортезомиба.

Исследование влияния лекарственного взаимодействия с рифампицином – сильным индуктором изофермента CYP3A4 – на фармакокинетику препарата Велкейд показало снижение средних значений AUC для бортезомиба в среднем на 45%. Поэтому не рекомендуется применять Велкейд вместе с сильными индукторами CYP3A4, т.к. эффективность терапии может быть снижена. К индукторам CYP3A4 относятся рифампицин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и зверобой продырявленный. В том же исследовании оценивали эффект дексаметазона – более слабого индуктора CYP3A4. Исходя из результатов исследования не выявлено существенного изменения фармакокинетики бортезомиба.

Исследование лекарственного взаимодействия с комбинацией мелфалан-преднизон показало увеличение средних значений AUC бортезомиба на 17%. Это изменение считается клинически не значимым.

У больных сахарным диабетом, получавших пероральные гипогликемические препараты, зарегистрированы случаи гипогликемии и гипергликемии.

При применении бортезомиба в сочетании с препаратами, которые могут ассоциироваться с периферической невропатией (такие как амиодарон, противовирусные средства, изониазид, нитрофурантоин или статины) и препаратами, снижающими АД, следует соблюдать осторожность.

Состав и свойства:

1 фл. бортезомиб (PS-341) 3.5 мг

Вспомогательные вещества: маннитол – 35 мг, азот – q.s.

Форма выпуска:

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в и п/к введения в виде белой или почти белой лиофилизированной массы или порошка.

38.5 мг – флаконы стеклянные вместимостью 10 мл (1) – блистеры (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие:

Убиквитин-протеасомный путь играет ключевую роль в регуляции внутриклеточной концентрации некоторых белков и, таким образом, поддерживает внутриклеточный гомеостаз. Подавление активности протеасомы предотвращает этот селективный протеолиз, что может влиять на многие каскады реакций передачи сигнала в клетке. Нарушение механизма поддержания гомеостаза может приводить к гибели клетки.

In vivo бортезомиб вызывал замедление роста многих экспериментальных моделей человеческих опухолей, включая множественную миелому.

В экспериментальных исследованиях in vitro, ex vivo и на животных бортезомиб усиливал дифференцировку и активность остеобластов и ингибировал функцию остеокластов. Эти эффекты наблюдались у пациентов с множественной миеломой с множественными очагами остеолиза, получающих терапию бортезомибом.

Условия хранения:

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке для защиты от действия света, при температуре не выше 30°С.Срок годности – 3 года.

После растворения препарат можно хранить при температуре не выше 25°С в помещении с нормальной освещенностью в оригинальном флаконе или в шприце не более 8 ч.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Нимотузумаб
Производитель:

Янссен-Силаг С.п.А., Италия

Описание препарата «Велкейд» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Велоз – ингибитор протонного насоса, который применяется в лечении пептической язвы и гастроэзофагеальной болезни.

Показания и дозировка:

Препарат применяется в лечении кислотозависимых заболеваний ЖКТ:

пептическая язва желудка и 12-ти перстной кишки;
гастрит с повышенной кислотностью;
функциональная диспепсия;
синдром Золлингера-Элиссона.
гастроэзофагальнорефлюксная болезнь;
эрадикация Нelicobacter pуlоri (как комплексное средство).

Препарат принимается перорально. Не разжевывать и не нарушать целостность оболочки во время приема. Глотать целиком. Прием препарата не зависим от времени суток и не связан с приемом пищи.

Лечение пептической язвы и ГЭРБ – внутрь по 20мг 2х кратно в сутки. Длительность курса:

при ЯБЖ – 2-8 недель;
при язве ДПК – 2-4 недели;
при ГЭРБ – 4-8 недель.

Поддерживающая доза при ГЭРБ – 10-20 мг однократно до 1 года. Лечение функциональной диспепсии, гастрита с повышенной кислотностью – 40 мг однократно или 20 мг двукратно в сутки 2-3 недели.

Лечение синдрома Золлингера-Элиссона – 60 мг однократно в сутки, по мере необходимости повышают дозу до достижения клинического эффекта.

Эрадикация хеликобактерной инфекции – в комплексной терапии рекомендовано 2х кратное использование препарата по 20 мг вместе с противомикробным средством и препаратом висмута. Курс до 7 дней.

Передозировка:

Симптомы при использовании токсично-высоких доз:

тошнота сопровождающаяся рвотой;
сухость во рту;
выраженная потливость;
головная боль;
потеря сознания;
сонливость.

Специфического лечения не существует, в случае наличия данных симптомов проводится симптоматическая терапия.

Побочные эффекты:

Препарат хорошо переносится пациентами.

Наиболее частые нежелательные эффекты связаны с диспепсическими проявлениями:

нарушением стула;
вздутием кишечника;
сухостью во рту;
редко наблюдается изменение активности печеночных ферментов.

В отдельных случаях развиваются:

сонливость;
потеря сознания;
головная боль;
депрессия.

Аллергические проявления возникают при непереносимости компонентов препарата и сопровождаются:

кожными высыпаниями;
зудом;
бронхоспазмом.

В случае развития данных изменений препарат отменяется.

Очень редкими проявлениями нежелательных эффектов являются:

миалгия;
боли в спине, в груди;
судороги мышц;
фарингит;
повышенная потливость;
увеличение веса;
инфекции мочевых путей;
нарушение зрения;
снижение уровня лейкоцитов и тромбоцитов.

Противопоказания:

Велоз не рекомендуется использовать в детской возрастной группе до 12 лет, во время беременности и лактации. Не применять Велоз при индивидуальной гиперчувствительности к рабепразолу или составляющим препарата.

Рабепразол не используется у беременных и кормящих, т.к. проникает через маточно-плацентарный барьер и частично попадает в грудное молоко.

Перед использованием рабепразола рекомендовано исключить наличие новообразований ЖКТ.

Осторожно использовать препарат при ХПН и печеночной недостаточности.

Отсутствует доказательная база о безопасности использования рабепразола у детей, поэтому прием препарата не рекомендован до 12 лет.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Рабепразол не рекомендовано принимать совместно с ингибиторами цитохрома Р450, т.к. препарат метаболизируется под действием системы цитохрома.

Велоз снижает концентрацию кетоконазола на 33%, тем самым ослабляя фармакологические эффекты последнего.

Диоксин при совместном использовании с Велоз повышает продолжительность и активность действия за счет увеличения его концентрации в крови на 22%.

Рабепразол изменяет метаболизм циклоспоринов.

Препарат взаимодействует с лекарствами, которые имеют зависимую от кислотности желудка абсорбцию.

На период лечения препаратом рекомендовано воздерживаться от управления транспортными средствами, т.к. рабепразол способен вызывать сонливость на фоне терапии.

Состав и свойства:

Состав:

В 1 таблетке содержится рабепразола натрия 10мг или 20 мг. Вспомогательные вещества: Mannitol, Magnesium oxide (легкий), Crospovidonum, Natrii hydroxidum, Povidonum К-30, Magnesium stearate, Colloidal silicon dioxide, hypromellose, Ethylcellulosum, Talk, Titanium Dioxide, железа оксид желтый, диэтилфталат, фталат гидроксипропилэтилцеллюлозы.

Форма выпуска:

Таблетки п/о киш. раств., 10 мг (20 мг) № 10 (10х2) в картонной упаковке.

Фармакологическое действие:

Рабепразол относится к группе ингибиторов протонной помпы, обладает антисекреторным действием и используется как противоязвенное средство.

Рабепразол угнетает активность энзима Н+/К+-АТФ-азы, что проявляется ингибированием секреции желудочного сока. Препарат проходит в незаряженном виде через мембраны париетальных клеток, поступая в секреторные канальцы. В канальцах наблюдается протонирование и концентрирование рабепразола. Тут же происходит его внутриклеточная перестройка с образованием циклического сульфенамида. Следом за этим образуется ковалентная S-S связь с SH-группой Н+/К+-насоса и в итоге идет его ингибирование.

После образования ковалентной связи эффект препарата не изменяется в зависимости от концентрации рабепразола. Необратимое блокирование продолжается до 40 часов. Кислотосупрессивный эффект наблюдается спустя 60 минут. Стабильное угнетение секреции наступает спустя 72 часа. После отмены рабепразола секреция восстанавливается по истечении 48-72 часов.

Препарат абсорбируется в кишечнике. Максимальная концентрация отмечается спустя 3-4 часа после перорального приема. Уровень концентрации в крови зависим напрямую от количества принятой дозы. Рабепразол находится в связанном состоянии с альбумином на 97%. Биодоступность препарата равна 52% и не возрастает при увеличении частоты приема. Метаболизируется системой цитохорма Р450. Период полувыведения составляет 90 минут. Продолжительность действия до 48 часов. Элиминация осуществляется через систему цитохрома.

Условия хранения:

Рекомендованный температурный режим хранения – до 25 градусов Цельсия. Хранить в темном месте.

Общая информация

Форма продажи:

безрецептурный
Производитель:

Торрент Фармасьютикалс Лтд, Индия
Фарм. группа:

Ингибиторы протонного насоса

Описание препарата «Велоз» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате

Показания и дозировка

Для лечения взрослых пациентов с сахарным диабетом II типа:

Вельметия ^® показан как дополнение к диете и режима физических нагрузок для улучшения контроля над гликемии у пациентов, у которых не достигнут адекватного контроля на фоне монотерапии метформином в максимальной переносимой дозе, а также пациентам, которые уже получают лечение комбинацией ситаглиптину и метформина.
Вельметия ^® показан в комбинации с производными сульфонилмочевины (комбинация трех препаратов) как дополнение к диете и режима физических нагрузок пациентам, у которых не достигнут адекватного контроля на фоне терапии метформином в максимальной переносимой дозе и сульфонилмочевины.
Вельметия ^® показан в комбинации с агонистами гамма-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR-γ) (например Тиазолидиндионы) (комбинация трех препаратов) как дополнение к диете и режима физических нагрузок пациентам, у которых не достигнут адекватного контроля на фоне терапии метформином в максимальной переносимой дозе и агонистом PPAR-γ.
Вельметия ^® показан пациентам, которые принимают инсулин (комбинация трех препаратов), как дополнение к диете и режима физических нагрузок для улучшения контроля гликемии у пациентов, не достигших адекватного контроля на фоне лечения стабильной дозой инсулина и метформином.

Вельметия ^® обычно применяют 2 раза в сутки во время еды, постепенно увеличивая дозу для минимизации возможных побочных эффектов со стороны ЖКТ, характерные для метформина.

Режим дозирования Вельметия ^® следует подбирать индивидуально, исходя из текущей терапии, эффективности и переносимости, но не более максимальной суточной дозы ситаглиптину – 100 мг.

Имеющиеся дозирования:

50 мг ситаглиптину / 500 мг метформина гидрохлорида

50 мг ситаглиптину / 850 мг метформина гидрохлорида

50 мг ситаглиптину / 1000 мг метформина гидрохлорида.

Для пациентов, не достигших адекватного контроля при монотерапии метформином в максимальной переносимой дозе.

Начальная рекомендуемая доза Вельметия ^® для пациентов, не достигших адекватного контроля при монотерапии метформином, должна обеспечить суточную рекомендованную дозу ситаглиптину 100 мг (то есть по 50 мг 2 раза в сутки) плюс текущая доза метформина.

Для пациентов, которые переходят из одновременного приема ситаглиптину и метформина.

При переходе с лечения ситаглиптином и метформином как моно препаратами начальная доза Вельметия ^® должна быть эквивалентной дозе, в которой они применяли отдельно ситаглиптин и метформин.

Для пациентов, у которых не достигнут адекватного контроля при лечении максимально переносимой дозе метформина и производным сульфонилмочевины.

Доза Вельметия ^® должна обеспечить суточную рекомендованную дозу ситаглиптину 100 мг (то есть по 50 мг 2 раза в сутки) плюс близкую к текущей дозу метформина. Пациентам, принимающим Вельметия ^® в сочетании с сульфонилмочевины, может потребоваться ниже доза сульфонилмочевины для снижения риска развития гипогликемии.

Для пациентов, у которых не достигнут адекватного контроля при лечении комбинацией метформина в максимальной переносимой дозе и агониста PPAR-γ.

Доза Вельметия ^® должна обеспечить суточную дозу ситаглиптину 100 мг (то есть по 50 мг 2 раза в сутки) плюс близкую к текущей дозу метформина.

Для пациентов, у которых не достигнут адекватного контроля при лечении комбинацией инсулина и метформина в максимальной переносимой дозе.

Доза Вельметия ^® должна обеспечить суточную дозу ситаглиптину 100 мг (то есть по 50 мг 2 раза в сутки), плюс близкую к текущей дозу метформина. При применении препарата Вельметия ^® с инсулином может будет целесообразным снизить текущую дозу инсулина для снижения риска развития гипогликемии.

Пациенты должны продолжать придерживаться специальной диеты с адекватным распределением потребления углеводов в течение дня. Пациенты с избыточной массой тела должны продолжать придерживаться низкокалорийной диеты.

Отдельные группы пациентов

Нарушение функции почек. Корректировка дозы препарата для пациентов с почечной недостаточностью легкой степени (клиренс креатинина ≥ 60 мл / мин) не требуется. Вельметия ^® не следует назначать пациентам с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <60 мл / мин).

Нарушение функции печени. Вельметия ^® не следует назначать пациентам с печеночной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста. Поскольку метформин и ситаглиптин выводятся почками, Вельметия ^®следует с осторожностью назначать пациентам пожилого возраста. Для предупреждения связанного с метформином лактатацидоза необходимо контролировать функцию почек, особенно у пациентов пожилого возраста. Информации о безопасности применения ситаглиптину пациентам старше старше 75 лет очень мало, поэтому назначать препарат этой категории пациентов следует с осторожностью.

дети

Безопасность и эффективность препарата Вельметия ^® для детей и подростков (в возрасте до 18 лет) не изучались.

Передозировка

Передозировка препарата Вельметия:

Ситаглиптин. У здоровых добровольцев разовые дозы до 800 мг, как правило, переносились хорошо.При применении в дозе 800 мг наблюдалось незначительное удлинение QTc, не рассматривался как клинически значимое. Нет опыта применения доз, превышающих

800 мг, во время клинических исследований. В ходе исследований не наблюдалось побочных реакций, связанных с дозой препарата, при применении до 600 мг в сутки в течение

10 дней и 400 мг в течение 28 дней.

Значительная передозировка метформина (или сопутствующие риски развития лактацидоза) может приводить к лактатацидоза, что требует неотложной медицинской помощи и лечения в стационаре.Наиболее эффективным методом выведения лактата и метформина является гемодиализ.

В ходе клинических исследований за сеанс гемодиализа продолжительностью 3-4 часа из организма выводилось примерно 13,5% дозы препарата. По клинических показаний проводят длительное гемодиализ. Неизвестно, выводится ситаглиптин с помощью перитонеального диализа.

В случае передозировки препарата Вельметия ^® , необходимо начать стандартные поддерживающие меры: удаление из кишечного тракта неабсорбированного препарата, клинический мониторинг (включая ЭКГ), а также назначение поддерживающей терапии при необходимости.

Побочные эффекты

Не проводились клинические исследования терапии препаратом Вельметия ^® , однако была продемонстрирована биоэквивалентность препарата Вельметия ^® и ситаглиптину и метформина, которые применяют совместно (см. Раздел «Фармацевтические характеристики»). Сообщалось о серьезных побочных реакциях, включая панкреатит и аллергические реакции. Сообщалось о гипогликемии при применении препарата в комбинации с сульфонилмочевины (13,8%) и инсулином (10,9%).

Ситаглиптин и метформин

Побочные реакции указано по терминологии MedDRA, подано по классам систем органов и абсолютной частотой (таблица 1). Частота возникновения определена как: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100, <1/10), нечасто (> 1/1 000, <1/100), редко (> 1/10 000, < 1/1 000) и очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (невозможно установить по имеющимся данным).

Таблица 1. Частота возникновения побочных реакций определена на основе результатов плацебо-контролируемых клинических исследований и постмаркетингового опыта.

побочная реакция	Частота возникновения побочных реакций в зависимости от схемы лечения
	Ситаглиптин и метформин	Ситаглиптин и метформин + сульфонилмочевины	Ситаглиптин + метформин и агонист PPARγ (пиоглитазон)	Ситаглиптин и метформин + инсулин
момент времени	24 недели	24 недели	26 недель	24 недели
Со стороны иммунной системы
реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции *	частота неизвестна
нарушение метаболизма
гипогликемия	часто	очень часто	часто	очень часто
Со стороны нервной системы
головная боль				нечасто
сонливость	нечасто
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения
интерстициальное заболевание легких *	частота неизвестна
Со стороны ЖКТ
диарея	нечасто
тошнота	часто
метеоризм	часто
запор	нечасто	часто
боль в верхнем отделе ЖКТ	нечасто
рвота	часто	частота неизвестна *	частота неизвестна *	частота неизвестна *
сухость во рту				нечасто
острый панкреатит *	частота неизвестна
летальный и нелетальный геморрагический и некротический панкреатит *	частота неизвестна
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
ангионевротический отек ^*	частота неизвестна
сыпь ^*	частота неизвестна
крапивница ^*	частота неизвестна
кожный васкулит ^*	частота неизвестна
эксфолиативные состояния кожи, включая синдром Стивенса-Джонсона ^*	частота неизвестна
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани
артралгия *	частота неизвестна
миалгия *	частота неизвестна
боль в конечностях *	частота неизвестна
боль в спине*	частота неизвестна
Со стороны почек и мочевыделительной системы
ухудшение функции почек *	частота неизвестна
острая почечная недостаточность *	частота неизвестна
Нарушение общего состояния
периферический отек			часто
исследование
снижение уровня глюкозы в крови	нечасто

* Побочные реакции были идентифицированы в ходе постмаркетингового наблюдения.

Дополнительная информация об отдельных активные вещества в составе фиксированной комбинации

Ситаглиптин

В ходе исследования применения ситаглиптину 100 мг один раз в сутки по сравнению с плацебо сообщалось о головной боли, гипогликемию, запор, головокружение и гриппом. О таких побочных реакциях, независимо от причинно-следственной связи с применением препарата, сообщалось по крайней мере в 5% случаев инфекции верхних дыхательных путей и назофарингит. Кроме того, о остеоартрит и боль в конечностях сообщалось нечасто (на 0,5% больше у лиц, принимавших ситаглиптин, по сравнению с контрольной группой).

В ходе клинических исследований наблюдалось небольшое повышение уровня лейкоцитов (разница в уровне лейкоцитов между группой исследуемого препарата и плацебо составляла примерно 200 клеток / мкл, средний начальный уровень лейкоцитов примерно равен 6600 клеток / мкл) в результате небольшого повышения уровня нейтрофилов. Это наблюдение подтверждалось в большинстве, но не во всех исследованиях. Это изменение лабораторных показателей нельзя считать клинически значимой.

метформин

Побочные реакции зафиксированы при применении препарата по крайней мере в 5% случаев – диарея, тошнота / рвота, метеоризм, астения, диспепсия, дискомофорт в животе, головная боль.

В таблице 2 побочные реакции предоставлено по классам систем органов и частотой.

Таблица 2. Частота возникновения побочных эффектов метформина, определенная на основе результатов клинических исследований и постмаркетингового наблюдения.

побочная реакция	частота
нарушение метаболизма
лактоацидоз	Очень редко
дефицит витамина B ₁₂^a	Очень редко
Со стороны нервной системы
ощущение металлического привкуса	часто
Со стороны ЖКТ
симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта ^b	очень часто
Со стороны пищеварительной системы
нарушение функции печени, гепатит	Очень редко
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
крапивница, эритема, зуд	Очень редко

^a Длительное лечение метформином связано со снижением абсорбции витамина В ₁₂ , что очень редко может приводить к клинически значимого дефицита витамина В ₁₂ (например до мегабластнои анемии).

^bСимптомы со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диарея, боль в животе и потеря аппетита) возникали чаще в начале лечения и в большинстве случаев исчезали спонтанно.Дополнительно, возможны следующие побочные реакции: нарушение вкуса, аллергические реакции, включая сыпь. Для предупреждения возникновения побочных явлений со стороны пищеварительной системы рекомендуется медленное увеличение дозировки и суточная доза препарата в 2-3 приема во время или после приема пищи.

Противопоказания

Противопоказания препарата Вельметия:

Повышенная чувствительность к ситаглиптину фосфата, метформина гидрохлорида или к любому другому компоненту препарата.
Диабетический кетоацидоз, диабетическая кома.
Почечная недостаточность средней или тяжелой степени (клиренс креатинина

<60 мл / мин).

Острые состояния, которые могут влиять на функцию почек дегидратация, тяжелые инфекции, шок, внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных веществ.
Острые или хронические заболевания, которые могут приводить к гипоксии тканей, такие как сердечная или легочная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, шок.
Нарушение функции печени.
Острая алкогольная интоксикация, алкоголизм.
Период кормления грудью.
Сахарный диабет I типа.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Одновременный прием многократных доз ситаглиптину (по 50 мг 2 раза в сутки) и метформина (по 1000 мг 2 раза в сутки) не сопровождался значимыми изменениями фармакокинетических показателей ситаглиптину или метформина у пациентов с сахарным диабетом II типа.

Алкоголь. Острая алкогольная интоксикация ассоциируется с повышенным риском лактатацидоза, особенно в случаях голодания или соблюдения низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности. При лечении препаратом Вельметия ^® следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих спирт.

Диуретики. Диуретики особенно петлевые диуретики , могут повышать риск развития лактацидоза вследствие возможного снижения функции почек.

Катионные препараты, которые выводятся путем канальцевой секреции (например циметидин), могут вступать во взаимодействие с метформином, конкурируя за совместную почечную канальцевую транспортную систему. При одновременном применении таких катионных препаратов следует рассмотреть вопрос о тщательном мониторинге гликемического контроля, соблюдение рекомендаций по корректировке доз и внесение изменений в схему лечения диабета.

Внутрисосудистое применения для радиологических исследований йодсодержащих контрастных веществ может вызвать почечную недостаточность, что приводит к накоплению метформина и риска развития лактацидоза. Поэтому применение Вельметия ^® следует прекратить до или во время исследования и не возобновлять в течение 48 часов после повторного исследования функции почек и их нормализации.

Комбинации, которые назначаются с осторожностью

Глюкокортикостероиды (системного и местного действия), бета-2 агонисты и диуретики имеют собственный потенциал гипергликемической активности. Пациента необходимо проинформировать об этом и чаще контролировать уровень глюкозы в крови, особенно в начале лечения такими препаратами. Если необходимо, дозу гипогликемизирующих препарата следует корректировать в течение одновременного применения с другими препаратами и после их отмены.

Ингибиторы АПФ могут снижать уровень глюкозы в крови. Если необходимо, дозу гипогликемизирующих препарата следует корректировать в течение одновременного применения с другими препаратами и их отмены.

Влияние других препаратов на ситаглиптин

Данные, указанные ниже, свидетельствуют о низком риске возникновения значимых взаимодействий.

Исследования in vitro показали, что главными ферментами, которые участвуют в частичном метаболизме ситаглиптину, есть ферменты системы цитохрома CYРЗА4, с участием CYP2C8. У пациентов с нормальной функцией почек метаболизм (включая CYРЗА4) играет лишь небольшую роль в клиренсе ситаглиптину. Метаболизм может играть более существенную роль в элиминации ситаглиптину при тяжелой и терминальной стадии почечной недостаточности. Поэтому возможно, что мощные ингибиторы CYP3A4 (например кетоконазол, итраконазол, ритонавир, кларитромицин) могут изменять фармакокинетику ситаглиптину у таких пациентов. Влияние мощных ингибиторов CYP3A4 у пациентов с почечной недостаточностью при клинических исследований не изучался.

Исследование транспорта in vitro показали, что ситаглиптин является субстратом р-гликопротеина и транспортера органических анионов третьего типа (OAT-3). Иn vitro ОАТЗ-опосредованный транспорт ситаглиптину подавлялся под действием пробенецида, хотя риск клинически значимых реакций взаимодействия считается низким. Одновременное применение ингибиторов ОАТЗ и ситаглиптину in vivo не изучалось.

Циклоспорин . В ходе исследования одновременного приема разовой дозы ситаглиптину 100 мг разовой пероральной дозы циклоспорина 600 мг наблюдалось увеличение AUC и С _max ситаглиптину примерно на 29% и 68%, соответственно. Указанные изменения фармакокинетики ситаглиптину Не считаются клинически значимыми. Клиренс ситаглиптину существенно не менялся. Также при применении других ингибиторов р-гликопротеина значимые реакции взаимодействия не ожидается.

Влияние ситаглиптину на другие препараты

Данные in vitro показывают, что ситаглиптин не подавляет и не индуцирует изоферменты CYP450. В ходе клинических исследований ситаглиптин не выявил существенного влияния на фармакокинетику метформина, глибенкламида, симвастатина, розиглитазона, варфарина, а также пероральных контрацептивов; ситаглиптин имеет низкую склонность к взаимодействиям с субстратами CYРЗА4, CYP2С8 или CYP2С9 и транспортеров органических катионов. Ситаглиптин слабо влияет на плазменную концентрацию дигоксина и, возможно, является слабым ингибитором р-гликопротеина в условиях in vivo .

Дигоксин . Ситаглиптин слабо влияет на концентрацию дигоксина в плазме крови. После приема 0,25 мг дигоксина одновременно с 100 мг ситаглиптину ежедневно в течение 10 дней показатель AUC дигоксина увеличивался в среднем на 11%, а С _max в среднем на 18%. Корректировать дозу дигоксина не рекомендуется. Однако следует наблюдать за состоянием пациентов с риском токсических проявлений дигоксина, если дигоксин назначаются одновременно с ситаглиптином.

Состав и свойства

действующие вещества: ситаглиптин, метформина гидрохлорид

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит ситаглиптину фосфата моногидрата, что эквивалентно 50 мг ситаглиптину и 500 мг или 850 мг, или 1000 мг метформина гидрохлорида

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия лаурилсульфат, натрия стеарилфумарат;

оболочка таблетки: краситель Опадрай II 85F94203 розовый (таблетки 50 мг / 500 мг) или Опадрай II 85F94182 розовый (таблетки 50 мг / 850 мг), или Опадрай II 85F15464 красный (таблетки 50 мг / 1000 мг)

состав красителя: спирт поливиниловый, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 3350, тальк, железа оксид черный (Е172), железа оксид красный (Е172).

Форма выпуска: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика.

Вельметия ^® представляет собой комбинацию двух противодиабетических препаратов с взаимодополняющим (комплементарным) механизмом действия, предназначена для улучшения контроля гликемии у больных сахарным диабетом II типа: ситаглиптину, ингибитора дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4) и метформина гидрохлорида, представителя класса бигуанидов.

Ситаглиптин является активным при пероральном приеме, мощным, высокоселективным ингибитором фермента дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4), который предназначен для лечения сахарного диабета II типа. Фармакологические эффекты класса препаратов-ингибиторов ДПП-4 опосредованные активацией инкретинов. Ингибируя ДПП-4, ситаглиптин повышает концентрацию двух известных активных гормонов семейства инкретинов: глюкагоноподобного пептида 1 (ГПП-1) и глюкозозависимый инсулинотропный полипептида (ГИП). Инкретинов является частью внутренней физиологической системы регуляции гомеостаза глюкозы. При нормальном или повышенном уровне глюкозы крови ГПП-1 и ГИП способствуют увеличению синтеза и секреции инсулина бета-клетками поджелудочной железы. ГПП-1 также подавляет секрецию глюкагона альфа-клетками поджелудочной железы, снижая, таким образом, синтез глюкозы в печени. Если уровень глюкозы крови низкий, высвобождение инсулина не усиливается, а секреция глюкагона НЕ подавляется. Будучи высокоселективным и эффективным ингибитором фермента ДПП-4, ситаглиптин в терапевтических концентрациях не подавляет активности родственных ферментов ГЧП-8 или ДПП-9. Ситаглиптин отличается по химической структуре и фармакологическим действием от аналогов ГПП-1, инсулина, производных сульфонилмочевины или меглитинидив, бигуанидов, агонистов гамма-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR-γ), ингибиторов альфа-гликозидазы и аналогов амилина.

В ходе двухдневного исследования с участием здоровых добровольцев ситаглиптин в монорежиме повышал концентрацию активного ГПП-1, тогда как метформин в монорежиме на подобном уровне повышал концентрации активного и общего ГПП-1.

Одновременное введение ситаглиптину и метформина мало дополнительный усиливающий эффект на концентрацию активного ГПП-1. Ситаглиптин, в отличие от метформина, повышал концентрацию активного ГИП.

Метформин. Это препарат группы бигуанидов, оказывает гипогликемическое действие, снижая базальный и постпрандиальный плазменный уровень глюкозы, не стимулирует секрецию инсулина и поэтому не приводит к гипогликемии.

Метформин снижает синтез глюкозы в печени путем угнетения глюконеогенеза и гликогенолиза, снижает всасывание глюкозы в кишечнике и умеренно повышает чувствительность к инсулину в мышцах путем усиления периферического захвата и утилизации глюкозы.

Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена путем воздействия на гликогенсинтазу.Метформин усиливает транспортную способность определенных типов мембранных транспортеров глюкозы (GLUT-1 и GLUT-4).

Фармакокинетика.

Механизм действия . Вельметия ^® . Комбинированные таблетки препарата Вельметия ^® (ситаглиптин / метформина гидрохлорид) 50 мг / 500 мг и 50 мг / 1000 мг является биоэквивалентными отдельном приема соответствующих доз ситаглиптину фосфата (Янувия) и метформина гидрохлорида.

С учетом доказанной биоэквивалентности таблеток с наименьшей и наибольшей дозой метформина, таблеткам с промежуточной дозой метформина 850 мг была также присуща биоэквивалентность при комбинирования в таблетке фиксированных доз препаратов.

Всасывания.

Ситаглиптин. После приема дозы 100 мг у здоровых добровольцев ситаглиптин быстро всасывался и достигал пиковых плазменных концентраций (медиана Т _max ) через 1-4 часа после введения, тогда как средний показатель AUC ситаглиптину в плазме составлял 8,52 мкмоль-ч, а С _max – 950 нмоль.Биодоступность ситаглиптину составляет примерно 87%. Прием ситаглиптину одновременно с жирной пищей не оказывает влияния на фармакокинетику препарата.

Показатель AUC ситаглиптину в плазме крови повышается пропорционально дозе.Пропорциональность дозе не установлена для показателей С _max и С _{24 ч} (С _max рос более пропорционально дозе, тогда как С _{24 ч} рос меньше пропорционально дозе).

Метформина гидрохлорид. После приема метформина t _max достигается через 2,5 часа. Биодоступность метформина гидрохлорида при применении натощак в дозе 500 мг составляет 50-60%. После приема внутрь не- абсорбирована фракция, выделяется с фекалиями, составляет 20-30%.

Всасывание метформина после перорального приема имеет насыщаемая и неполный характер.Предполагается, что фармакокинетика его всасывания нелинейная. При стандартных дозах и схемах применения метформина стабильная концентрация в плазме крови достигается в течение 24-48 часов и, как правило, не превышает 1 мкг / мл. Максимальная концентрация в плазме крови (С _max ) не превышала 4 мкг / мл даже при применении максимальных доз.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Метформин
Производитель:

Мерк Шарп и Доум Идеа Инк.
Фарм. группа:

Пероральные противодиабетические лекарственные средства

Код ATX

A

Пищеварительный тракт и обмен веществ
A10

Средства для лечения сахарного диабета
A10B

Сахароснижающие препараты для перорального приема
A10BA

Бигуаниды
A10BA02

Метформин

Описание препарата «Вельметия» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Показания и дозировка:

Показаниями к применению препарата Венен являются:

варикозное расширение вен (в т.ч. при беременности);

кожный зуд, обусловленный венозной недостаточностью различной степени;

посттромбофлебитический синдром;

флебит;

тромбофлебит;

боли и отеки травматического характера: вывихи, растяжения, ушибы.

Наружно: мазь Венен наносится тонким слоем ежедневно многократно, при ушибах и кровоизлияниях – наносят на больное место и втирают (при заболеваниях вен, в т.ч. тромбозах – не втирать); раствор втирают несколько раз в день в пораженные участки тела (при воспалении вен не массируя), возможно наложение марлевого компресса, пропитанного раствором и фиксированного повязкой.

Передозировка:

Данные о передозировке препаратом Венен не отмечены.

Побочные эффекты:

Возможны аллергические кожные реакции.

Противопоказания:

нарушение целостности кожных покровов (раны, глубокие порезы, трофические язвы);

детский возраст до 18 лет (опыт применения отсутствует);

повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Не описано.

Состав и свойства:

100 г мази – 1,14 – 1,6 г сухого экстракта семян конского каштана / соответственно 0,8 г тритерпенгликозидов в пересчете на безводный эсцин/ и 0,3 г эскулина

Форма выпуска: Мазь.

Условия хранения: Окружающая температура хранения препарата Венен не должна быть выше 25°С.

Общая информация

Форма продажи:

безрецептурный
Производитель:

Лаборатория Эбботт

Описание препарата «Венен мазь» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

АПТЕКА ОТ А ДО Я

ВЕЛАФАКС (VELAFAX)

Форма выпуска, состав и упаковка

Клинико-фармакологическая группа

Регистрационные №№

Показания

Режим дозирования

Побочное действие

Противопоказания

Особые указания

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Условия и сроки хранения

Условия отпуска из аптек

Общая информация

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

Фармакологическое действие:

Показания к применению:

Способ применения:

Побочные действия:

Противопоказания:

Беременность:

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Передозировка:

Форма выпуска:

Условия хранения:

Синонимы:

Состав:

Нозологическая классификация (МКБ-10):

Дополнительно:

Общая информация

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

О препарате

Показания и дозировка

Передозировка