Инструкции к лекарствам - Piluli.info

Страна

Страна производства может меняться в зависимости от партии товара. Детальную
информацию уточняйте у оператора при подтверждении заказа.

Действующее вещество

Моксонидин

Состав

1 таблетка содержит: моксонидин 200 мкг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 92.8 мг, кроскармеллоза натрия – 4 мг, повидон К25 – 2 мг, магния стеарат – 1 мг.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от розового до бледно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе видны два слоя – ядро почти белого цвета и пленочная оболочка.

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство. Механизм действия моксонидина связывают главным образом с его влиянием на центральные звенья регуляции АД. Моксонидин является агонистом преимущественно имидазолиновых рецепторов.

Возбуждая указанные рецепторы нейронов солитарного тракта, моксонидин через систему тормозных интернейронов способствует угнетению активности сосудодвигательного центра и таким образом – уменьшению нисходящих симпатических влияний на сердечно-сосудистую систему. АД (систолическое и диастолическое) снижается постепенно. Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к ?2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

Моксонидин повышает индекс чувствительности к инсулину (по сравнению с плацебо) на 21% у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Способ применения

Принимают внутрь. Начальная доза составляет в среднем 200 мкг внутрь 1 раз/сут. Максимальная разовая доза – 400 мкг. Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости терапии. Максимальная суточная доза – 600 мкг в 2 приема.

Для пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени, а также находящихся на гемодиализе начальная доза – 200 мкг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 400 мкг.

Взаимодействие

Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.

Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, поэтому не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.

Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.

Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.

Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.

Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.

Побочное действие

Со стороны ЦНС:

— часто – головная боль, головокружение (вертиго), сонливость;

— нечасто – обморок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы:

— очень часто – сухость во рту;

— часто – диарея, тошнота, рвота, диспепсия.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

— часто – кожная сыпь, зуд;

— нечасто – ангионевротический отек.

Со стороны психики:

— часто – бессонница;

— нечасто – нервозность.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто – звон в ушах.

Со стороны костно-мышечной системы:

— часто – боль в спине;

— нечасто – боль в области шеи.

Со стороны организма в целом:

— часто – астения;

— нечасто – периферические отеки.

Противопоказания

Выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), СССУ, AV-блокада II и III степени, острая и хроническая сердечная недостаточность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к моксонидину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности моксонидина при беременности не проводилось, поэтому его не следует применять у этой категории пациентов.

Не следует применять в период лактации, поскольку моксонидин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения моксонидина в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

В ходе экспериментальных исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата.

Передозировка

Сопровождается головными болями и головокружением, седативным эффектом, рвотой, спазмами в желудке, чрезмерно выраженным снижением АД при общей слабости и сухости во рту. Лечение назначают симптоматическое в виде промывания желудка, введения активированного угля и слабительного.

Снижение АД требует восстановления объема крови путем введения физраствора, брадикардию купируют Атропином.

Специфический антидот Идазоксан — общеизвестный антагонист имидазолинов.

Особые указания

Необходимо соблюдать особую осторожность при применении моксонидина у пациентов с AV-блокадой I степени (риск развития брадикардии); тяжелым заболеванием коронарных сосудов и нестабильной стенокардией (опыт применения недостаточен): почечной недостаточностью.

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и моксонидина, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней – моксонидин.

В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема моксонидина приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется резкое прекращение приема моксонидина, дозу следует уменьшать постепенно, в течение 2 недель.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при необходимости занятий потенциально опасными видами деятельности, требующей концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Условия хранения

Комнатная температура

Условия отпуска в аптеках

По рецепту

Страна

Венгрия

Действующее вещество

Амлодипин + Рамиприл

Состав

Действующие вещества: амлодипина безилат 6,95 мг (что соответствует амлодипина 5 мг) и рамиприл 10 мг.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика.Амлодипин.Амлодипин – производное дигидропиридина. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует «медленные» кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход кальция внутрь клеток гладких мышц сосудов и сердца (в большей степени — в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Оказывает антигипертензивный и антиангинальный эффекты.Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.Амлодипин уменьшает ишемию миокарда следующими двумя путями: 1. Расширяет периферические артериолы и, таким образом, снижает ОПСС (постнагрузку), при этом ЧСС практически не изменяется, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде.2. Расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы как в нормальных, так и в ишемизированных зонах миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард у пациентов с вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала) и предотвращает развитие коронароспазма, вызванного курением.У пациентов с АГ суточная доза амлодипина обеспечивает снижение АД на протяжении 24 ч (как в положении на спине, так и стоя). Благодаря медленному началу действия, амлодипин не вызывает резкого снижения АД.У пациентов со стенокардией разовая суточная доза препарата увеличивает продолжительность выполнения физической нагрузки, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) на фоне физической нагрузки, снижает частоту приступов стенокардии и потребность в нитроглицерине. Применение амлодипина у пациентов с ИБС.У пациентов с заболеваниями ССС (включая коронарный атеросклероз с поражением от одного сосуда и до стеноза 3 и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших ИМ, чрезкожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛП) или страдающих стенокардией) применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, значительно снижает летальность от сердечно-сосудистых причин, ИМ, инсульта, ТЛП. аорто-коронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования ХСН, снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.Применение амлодипина у пациентов с СН.Амлодипин не повышает риск смерти или развития осложнений и смертельных исходов у пациентов с ХСН III—IV ФК по NYHA на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ. У пациентов с ХСН III-IV ФК по NYHA неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких. Амлодипин не вызывает неблагоприятных метаболических эффектов, в том числе он не влияет на содержание показателей липидного профиля.Рамиприл.Рамиприлат, образующийся при участии «печеночных» ферментов активный метаболит рамиприла, является длительно действующим ингибитором фермента дипептидилкарбоксипептидазы I (синонимы: ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), кининаза II). В плазме крови и в тканях этот фермент кининаза II катализирует превращение ангиотензина I в активное сосудосуживающее вещество – ангиотензин II, а также способствует распаду брадикинина. Снижение образования ангиотензина II и ингибирование распада брадикинина приводит к расширению сосудов и снижению артериального давления (АД). Повышение активности калликреин-кининовой системы в крови и тканях обуславливает кардиопротективное и эндотелиопретективное действие рамиприла за счет активации простагландиновой системы и, соответственно, увеличения синтеза простагландинов (ПГ), стимулирующих образование оксида азота (N0) в эндотелиоцитах. Ангиотензин II стимулирует выработку альдостерона, поэтому прием рамиприла приводит к снижению секреции альдостерона и повышению содержания ионов калия в сыворотке.При снижении содержания ангиотензина II в крови устраняется его ингибирующее влияние на секрецию ренина по типу отрицательной обратной связи, что приводит к повышению активности ренина плазмы крови.Предполагается, что развитие некоторых нежелательных реакций (в частности, «сухого» кашля) связано с повышением активности брадикинина.У пациентов с артериальной гипертензией (АГ) прием рамиприла приводит к снижению АД в положении на спине и стоя, без компенсаторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС). Рамиприл значительно снижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), практически не вызывая изменений в почечном кровотоке и скорости клубочковой фильтрации. Антигипертензивное действие начинает проявляться через 1-2 ч после приема внутрь разовой дозы препарата, достигая наибольшего значения через 3-6 ч, и сохраняется в течение 24 ч. При курсовом приеме антигипертензивный эффект может постепенно увеличиваться, стабилизируясь обычно к 3-4 неделе регулярного приема препарата и затем сохраняясь в течение длительного времени. Внезапное прекращение приема препарата не приводит к быстрому и значительному повышению АД (отсутствие синдрома «отмены»).У пациентов с АГ рамиприл замедляет развитие и прогрессирование гипертрофии миокарда и сосудистой стенки.У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) рамиприл снижает ОПСС (уменьшение постнагрузки на сердце), увеличивает емкость венозного русла и снижает давление наполнения левого желудочка (ЛЖ), что, соответственно, приводит к уменьшению преднагрузки на сердце. У этих пациентов при приеме рамиприла наблюдается увеличение сердечного выброса, фракции выброса и улучшение переносимости физической нагрузки.При диабетической и недиабетической нефропатии прием рамиприла замедляет скорость прогрессирования почечной недостаточности и время наступления терминальной стадии почечной недостаточности и, благодаря этому, уменьшает потребность в процедурах гемодиализа или трансплантации почки. При начальных стадиях диабетической или недиабетической нефропатии рамиприл уменьшает степень выраженности альбуминурии.У пациентов с высокий риском развития заболеваний сердечно-сосудистой системы (ССС) вследствие наличия сосудистых поражении (диагностированная ишемическая бо¬лезнь сердца (ИБС), облитерирующие заболевания периферических артерий в анамнезе, инсульт в анамнезе) или сахарного диабета с не менее чем одним дополнительным фактором риска (микроальбуминурия, АГ, увеличение содержания общего холестерина, сниже¬ние содержания холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), курение) добавление рамиприла к стандартной терапии значительно снижает частоту развития инфаркта миокарда (ИМ), инсульта и смертности от сердечно-сосудистых причин. Кроме этого, рамиприл снижает показатели общей смертности, а также потребность в процедурах реваскуляризации, замедляет возникновение или прогрессирование ХСН.У пациентов с сердечной недостаточностью (СН), развившейся в первые дни острого инфаркта миокарда (ОИМ) (2-9 сутки), при приеме рамиприла, начиная с 3 по 10 сутки ОИМ, снижается риск показателя смертности (на 27%), риск внезапной смерти (на 30%), риск прогресенрования ХСН до тяжелой – III-IV функциональный класс (ФК) по классификации Нью-йоркской ассоциации кардиологов (NYHA) – резистентной к терапии (на 27%), вероятность последующей госпитализации из-за развития СН (на 26%). В общей популяции пациентов, а также у пациентов с сахарным диабетом, как с АГ, так и с нормальными показателями АД, рамиприл значительно снижает риск развития нефропатии и возникновения микроальбуминурии.Фармакокинетика.Амлодипин.После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбируется, время достижения максимальной концентрации в плазме крови при пероральном приеме составляет 6-12 ч. Абсолютная биодоступность оставляет 64—80%. Vd составляет примерно 21 л/кг. Связь с белками плазмы крови составляет примерно 97,5%. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер.Период полувыведения из плазмы крови составляет около 35-50 ч, что соответствует назначению препарата один раз в сутки. У пациентов с печеночной недостаточностью и тяжелой ХСН период полувыведения увеличивается до 56-60 ч. Общий клиренс — 0,43 л/ч/кг.Стабильная Css (5-15 нг/мл) достигается через 7-8 дней постоянного приема амлодипина, он метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. 10% исходного препарата и 60% метаболитов выводится почками, а 20% – через кишечник. Выведение с грудным молоком неизвестно. В ходе гемодиализа амлодипин не удаляется.Применение у больных почечной недостаточностью.Период полувыведения из плазмы крови у больных с почечной недостаточностью увеличивается до 60 ч. Изменение концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью нарушения функции почек.Применение у пожилых пациентов.У пожилых пациентов время максимальной концентрации и максимальная концентрация амлодипина практически не отличаются от таковых у более молодых пациентов. У пациентов пожилого возраста, страдающих ХСН, отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC и период полувыведения до 65 ч.Рамиприл.После приема внутрь рамиприл быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (50-60%). Прием пищи замедляет его абсорбцию, но не влияет на степень всасывания. Рамиприл подвергается интенсивному пресистемному метаболизму/активации (главным образом, в печени путем гидролиза), в результате которого образуется его един¬ственный активный метаболит — рамиприлат, активность которого в отношении ингибирования АПФ примерно в 6 раз превышает активность рамиприла. Кроме этого, в результате метаболизма рамиприла образуется не обладающий фармакологической активностью дикетопиперазин, который затем подвергается конъюгации с глюкуроновой кислотой. Рамиприлат также глюкуронируется и метаболизируется до дикетопиперазиновой кислоты. Биодоступность рамиприла после приема внутрь колеблется от 15% (для дозы 2,5 мг) до 28% (для дозы 5 мг). Биодоступность рамиприлата после приема внутрь 2,5 мг и 5 мг рамиприла составляет приблизительно 45% (по сравнению с его биодоступностью после внутривенного введения в тех же дозах).По…

Показания к применению

Артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия амлодипином и рамиприлом в дозах, как в комбинации).

Способ применения

Применять препарат внутрь, по 1 капсуле 1 раз в сутки, в одно и то же время, вне зависимости от приёма пищи. Доза препарата подбирается после ранее проведенного титрования доз отдельных компонентов препарата: рамиприла и амлодипина у пациентов с АГ. Препарат с фиксированными дозами активных компонентов не может применяться для начальной терапии. Если больным необходима коррекция доз, то её следует проводить только с помощью титрации доз активных компонентов в ионотерапии. Только после этого возможно применение препарата с фиксированными дозами активных компонентов в нижеприведенных комбинациях.При терапевтической необходимости доза препарата может быть изменена на основании индивидуального титрования доз отдельных компонентов: 2,5 мг амлодипина + 2,5 мг рамиприла или 5 мг амлодипина + 5 мг рамиприла или 5 мг амлодипина + 10 мг рамиприла или 10 мг амлодипина + 5 мг рамиприла или 10 мг амлодипина + 10 мг рамиприла.Препарат в дозе 10 мг амлодипина + 10 мг рамиприла является максимальной суточной дозой препарата, которую не рекомендуется превышать. Дозировки 10 мг амлодипина + 5 мг рамиприла (по амлодипииу) и 5 мг амлодипина + 10 мг рамиприла (по рамиприлу) являются максимальными суточными дозами.Взрослые.У пациентов, принимающих диуретики, препарат следует назначать с осторожностью, вследствие риска нарушения водно-электролитного баланса. У этих пациентов следует контролировать функцию почек и содержание калия в крови.Пациенты пожилого возраста и пациенты с почечной недостаточностью.Выведение амлодипина и рамиприла и его метаболитов у пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью замедлено. Поэтому у таких пациентов необходимо регулярно контролировать содержание креатинина и калия в плазме крови.Препарат может назначаться пациентам е КК равным или превышающем 60 мл/мин. При КК<60 мл/мин, а также у пациентов с АГ, находящихся на гемодиализе, препарат рекомендуется только пациентам, получавшим 2.5 мг или 5 мг рамиприла как оптимальную поддерживающую дозу по ходу титрования индивидуальной дозы. Нет необходимости титрования индивидуальной дозы амлодипина у пациентов с нарушением функции почек. Препарат противопоказан пациентам с КК<20 мл/мин/1.73 м2 площади поверхности тела. Изменение концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью выраженности почечной недостаточности.Пациенты с печеночной недостаточностью.Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с печеночной недостаточностью из-за отсутствия рекомендаций по дозированию препарата у таких пациентов. Препарат рекомендуется только пациентам, получавшим 2,5 мг рамиприла как оптимальную поддерживающую дозу по ходу титрования индивидуальной дозы.Дети и подростки.Препарат не следует назначать детям и подросткам до 18 лет из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности применения рамиприла и амлодипина у данных групп пациентов как в виде монотерапии, так и в виде комбинированной терапии.

Взаимодействие

Амлодипин.Можно ожидать, что ингибиторы ферментов микросомального окисления печени (эритромицин у молодых, дилтиазем у пожилых, кетоконазол, итраконазол, ритонавир) будут повышать концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск побочных эффектов, а индукторы ферментов микросомального окисления печени — уменьшать. При одновременном применении амлодипина с циметидином фармакокинетика амлодипина не меняется.Одновременный однократный прием 240 мл грейпфрута во го сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.В отличие от других блокаторов «медленных» кальциевых каналов (БМКК), не было обнаружено клинически значимого взаимодействия амлодипина (III поколение БМКК) при совместном применении с НПВП, особенно индометацином.Возможно усиление антиангинального и антигипертензивного действия БМКК при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, верапамилом, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также повышение их антигипертензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного эффекта обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических препаратов, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).При совместном применении БМКК е препаратами лития (для амлодипина данные отсутствуют), возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).Амлодипин не влияет in vitro на степень связывания с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.Однократный прием алюминий/магний-содержащих антацидов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.Однократный прием 100 мг силденафила у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина. При одновременном применении амлодипина с дигоксином у здоровых добровольцев содержание дигоксина в сыворотке и его почечный клиренс не изменяются. При однократном и повторном применении в дозе 10 мг амлодипин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику этанола.Амлодипин не влияет на изменение протромбинового времени, вызванное варфарином. Амлодипин не вызывает значительных изменений фармакокинетики циклоспорина.Не рекомендуемые комбинации.Одновременное применение дантролена (в/в введение), индукторов изоферментов системы цитохрома СУРЗА4 (например, рифампицин, препараты Зверобоя продырявленного) и ингибиторов изоферментов системы цитохрома СУРЗА4 (ингибиторы протеазы, противогрибковые препараты группы азолов, макролиды, например, эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем).Рамиприл.Противопоказанные комбинации.Применение некоторых высокопроточных мембран с отрицательно заряженной поверхностью (например, полиакрилнитрильных мембран) при проведении гемодиализа или гемофильтрации; применение декстрана сульфата при аферезе ЛПНП — риск развития тяжелых анафилактических реакций.Нерекомендуемые комбинации.С солями калия, калий сберегающими диуретиками (например, амилоридом, триамтереном, спиронолактоном) и другими препаратами (в том числе с антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II), с триметопримом, такролимусом, циклоспорином) — возможно развитие гиперкалемии (при одновременном применении требуется регулярный контроль содержания калия в сыворотке крови).Комбинации, которые следует применять е осторожностью.С антигипертензивными средствами (особенно диуретиками) и другими препаратами, снижающими АД (нитратами, трициклическими антидепрессантами, средствами для общей и местной анестезии, этанолом, баклофеном, алфузозином, доксазозином, празозином, тамсулозином, теразозином) — потенцирование антигипертензивного эффекта. При комбинации с диуретиками следует контролировать содержание натрия в сыворотке крови.Со снотворными, наркотическими и обезболивающими средствами — возможно более выраженное снижение АД.С вазопрессорными симпатомиметиками (эпинефрином, изопротеренолом, добутамином, допамином) — уменьшение антигипертензивного действия рамиприла, требуется регулярный контроль АД.С аллопуринолом, прокаинамидом, цитостатиками, иммунодепрессантами, системными ГКС и другими средствами, которые могут влиять на гематологические показатели — совместное применение увеличивает риск развития лейкопении.С солями лития — повышение содержания лития в сыворотке и усиление кардио- и нейротоксического действия лития.С гипогликемически ми средствами для приема внутрь (производными сульфонилмочевины, бигуанидами), инсулином — в связи с уменьшением инсулинорезистентности под влиянием рамиприла возможно усиление гипогликемического эффекта этих препаратов, вплоть до развития гипогликемии.Одновременное применение препаратов, содержащих алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и почечной недостаточностью (КК менее 60 мл/мин), а также с вилдаглиптином – в связи с увеличением частоты развития ангионевротического отека при одновременном применении с ингибиторами АПФ.Комбинации, которые следует принимать во внимание.С НПВП (индометацин, ацетилсалициловая кислота) — возможно ослабление действия рамиприла, повышение риска нарушения функции почек и повышения содержания калия в сыворотке крови.С гепарином — возможно повышение содержания калия в сыворотке крови. С натрия хлоридом — ослабление антигипертензивного действия рамиприла и менее эффективное лечение симптомов ХСН.С этанолом — усиление симптомов вазодилатации. Рамиприл может усиливать неблагоприятное воздействие этанола на организм.С эстрогенами — ослабление антигипертензивного действия рамиприла (задержка жидкости).Десенсибилизирующая терапия при повышенной чувствительности к ядам насекомых — ингибиторы АПФ, включая рамиприл, увеличивают вероятность развития тяжелых анафилактических или анафилактоидных реакций на яды насекомых.

Побочное действие

Амлодипин.Со стороны ССС: часто – периферические отеки (лодыжек и стоп), ощущение сердцебиения; нечасто — чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, васкулит; редко — развитие или усугубление СН; очень редко — нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), ИМ, боли в грудной клетке, мигрень. Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: нечасто — артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз; редко — миастения.Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто – ощущение жара и приливов крови к коже лица, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, сонливость; нечасто — недомогание, обморок, повышенное потоотделение, астения, гипертезии, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога; редко — судороги, апатия: очень редко — атаксия, амнезия, зарегистрированы отдельные случаи экстрапирамидного синдрома.Со стороны пищеварительной системы: часто – боль в брюшной полости, тошнота; нечасто – рвота, изменения режима дефекации (включая запор, метеоризм), диспепсия, диарея, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда; редко — гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко — гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит.Co стороны крови: очень редко — тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопения, лейкопения.Метаболические нарушения: очень редко – гипергликемия.Со стороны дыхательной системы: нечасто – одышка, ринит; очень редко — кашель.Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, импотенция; очень редко — дизурия, полиурия.Аллергические реакции: нечасто — кожный зуд, сыпь; очень редко – ангионевротический отек, мультиформная эртиема, крапивница.Прочие: нечасто — алопеция, «звон» в ушах, гинекомастия, увеличение/снижение массы тела, нарушение зрения, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнкти¬вит, боль в глазах, извращение вкуса, озноб, носовое кровотечение; редко – дерматит; очень редко — паросмия, ксеродермия, «холодный» пот, нарушение пигментации кожи.Рамиприл.Со стороны сердца: нечасто — ишемия миокарда, включая развитие приступа стенокардии или ИМ, тахикардия, аритмии (появление или усиление), ощущение сердцебиения, периферические отеки.Со стороны сосудов: часто – чрезмерное снижение АД, нарушение ортостатической регуляции сосудистого тонуса (ортостатическая гипотензия), синкопальные состояния; нечасто – «приливы» крови к коже лица; редко — возникновение или усиление нарушений кровообращения на фоне стенозирующих сосудистых поражений, васкулит; частота неизвестна — синдром Рейно.Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): часто — головная боль, ощущение «легкости» в голове; нечасто — головокружение, агевзия (утрата вкусовой чувствительности), дисгевзия (нарушение вкусовой чувствительности), парестезии (ощущение жжения); редко — тремор, нарушение равновесия; частота неизвестна – ишемия головного мозга, включая ишемический инсульт и преходящее нарушение мозгового кровообращения, нарушение психомоторных реакций, паросмия (нарушение восприятия запахов).Со стороны органа зрения: нечасто – нарушения зрения, включая нечеткость зрительного восприятия; редко – конъюнктивит.Нарушения со стороны органа слуха: редко – нарушения слуха, звон в ушах.Со стороны психики: нечасто — подавленное настроение, тревога, нервозность, двигательное беспокойство, нарушения сна, включая сонливость; редко — спутанность сознания; частота неизвестна – нарушение концентрации внимания.Со стороны дыхательной системы: часто – «сухой» кашель (усиливающийся по ночам и в положении лежа), бронхит, синусит, одышка; нечасто – бронхоспазм, включая утяжеление течения бронхиальной астмы, заложенность носа. Со стороны пищеварительной системы: часто – воспалительные реакции в желудке и кишечнике, расстройства пищеварения, ощущение дискомфорта в области живота, диспепсия, диарея, тошнота, рвота; нечасто — панкреатит, в т.ч. и с летальным исходом (случаи панкреатита с летальным исходом при приеме ингибиторов АПФ наблюдались крайне редко), повышение активности ферментов поджелудочной железы в плазме крови, интестинальный ангионевротический отек, боли в животе, гастрит, запор, сухость слизистой оболочки полости рта; редко — глоссит; частота неизвестна — афтозный стоматит (воспалительная реакция слизистой оболочки полости рта).Со стороны гепатобилиарной системы: нечасто – повышение активности «печеночных» ферментов и содержания конъюгированного билирубина в плазме крови; редко — холестатическая желтуха, гепатоцеллюлярные поражения; частота неизвестна — острая печеночная недостаточность, холестатический или цитолитический гепатит (летальный исход наблюдался крайне редко).Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — нарушение функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности, увеличение выделения количества мочи, усиление ранее существовавшей протеинурии, повышение концентрации мочевины и креатинина в крови.Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто — преходящая импотенция за счет эректильной дисфункции, снижение либидо; частота неизвестна — гинекомастия.Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — эозинофилия; редко — лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, уменьшение количества эритроцитов в периферической крови, снижение гемоглобина, тромбоцитопения; частота неизвестна — угнетение костно-мозгового кроветворения, панцитопения, гемолитическая анемия.Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: часто — кожная сыпь, в частности, макулопапулезная; нечасто — ангионевротический отек, в т.ч. и с летальным исходом (отек гортани может вызвать обструкцию дыхательных путей, приводящую к летальному исходу), кожный зуд, гипергидроз (повышенное потоотделение); редко — эксфолиативный дерматит, крапивница, онихолизис; очень редко — реакции фотосенсибилизации; частота неизвестна — токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, пемфигус, утяжеление течения псориаза, псориазоподобный дерматит, пемфигоидная или лихеноидная (лишаевидная) экзантема или энантема, алопеция.Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: часто — мышечные судороги, миалгия; нечасто — артралгия.Со стороны обмена веществ, питания и лабораторных показателей: часто — повышение содержания калия в крови; нечасто — анорексия, снижение аппетита; частота неизвестна — снижение концентрации натрия в крови, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — анафилактические или анафилактоидные реакции (при ингибировании АПФ увеличивается количество анафилактиче-ских или анафилактоидных реакций на яды насекомых), повышение титра антинуклеарных антител.Общие нарушения: часто -— боли в груди, чувство усталости; нечасто — повышение температуры тела; редко — астения (слабость).

Противопоказания

Амлодипин.Повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина;тяжелая артериальная гипотензия (САД менее 90 мм рт, ст.), шок (включая кардиогенный);обструктивный процесс, затрудняющий выброс крови из левого желудочка (например, клинически значимый стеноз аорты);гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда; беременность;период грудного вскармливания;возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены).Рамиприл.Повышенная чувствительность к рамиприлу, другим ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента (АПФ):Ангионевротический отек в анамнезе (наследственный или идиопатический, а также связанный с предшествующей терапией ингибиторами АПФ);гемодинамически значимый стеноз почечных артерий (двусторонний или односторонний, в случае единственной почки);Артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (САД) <90 мм.рт.ст.) или состояния с нестабильными показателями гемодинамики;гемодинамически значимый стеноз аортального или митрального клапана, или гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;первичный гиперальдостеронизм;тяжёлая почечная недостаточность (КК<20 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела);гемодиализ (опыт клинического применения недостаточен):беременность;период грудного вскармливания;нефропатия, лечение которой проводится глюкокортикотероидами (ГКС), нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), иммуномодуляторами и/или другими цитотоксическими средствами (опыт клинического применения недостаточен);декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (опыт клинического применения недостаточен);возраст до 18 лет (опыт клинического применения недостаточен);гемодиализ или гемофильтрация с применением некоторых мембран с отрицательно заряженной поверхностью, таких как высоко проточные мембраны из полиакрилнитрила (опасность развития реакций повышенной чувствительности);апоферез липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) с применением декстрана сульфата (опасность развития реакций повышенной чувствительности);десенсибилизирующая терапия при реакциях повышенной чувствительности к ядам насекомых - пчел, ос;острая стадия инфаркта миокарда у пациентов с такими заболеваниями как:тяжелая сердечная недостаточность (IV функциональный класс по NYHA);опасные для жизни желудочковые нарушения ритма сердца;«легочное» сердце.Одновременное применение препаратов, содержащих алискирен, у пациентов с нарушением функции почек (КК менее 60 мл/мин) и пациентов с сахарным диабетом.Амлодипин+рамиприл.Повышенная чувствительность к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;беременность;период грудного вскармливания;почечная недостаточность: КК<20 мл/мин на 1,73 м2 площади поверхности тела;возраст до 18 лет (опыт клинического применения недостаточен).

Передозировка

Информация о передозировке препарата отсутствует. Амлодипин.Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (существует вероятность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в том числе с развитием шока и летального исхода).Лечение: назначение активированного угля (особенно в первые 2 часа после передозировки), промывание желудка, придание возвышенного положения конечностям, активное поддержание функций ССС, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль за ОЦК и диурезом.Для восстановления тонуса сосудов и АД, если нет противопоказаний, может оказаться полезным применение сосудосуживающих препаратов. Используют внутривенное введение глюконата кальция.Амлодипин в значительной степени связывается с белками сыворотки крови, поэтому гемодиализ малоэффективен.Рамиприл.Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация с развитием выраженного снижения АД, шока; брадикардия или рефлекторная тахикардия, водно-электролитные нарушения, острая почечная недостаточность, ступор.Лечение: промывание желудка, назначение адсорбентов, натрия сульфата (по возможности в течение первых 30 мин). В случае выраженного снижения АД пациента следует уложить, ноги приподнять, активно поддерживать функции ССС; к терапии по восполнению ОЦК и восстановлению электролитного баланса дополнительно может быть добавлено введение альфа 1-адренергических агонистов (норэпинефрин, допамин) и ангиотензинамида. В случае рефрактерной к медикаментозному лечению брадикардии может потребоваться установка временного искусственного водителя ритма. При передозировке необходимо мониторировать содержание креатинина и электролитов в сыворотке крови. Рамиприлат плохо выводится из крови с помощью гемодиализа.

Особые указания

С осторожностью.С осторожностью применять комбинацию амлодипин+рамиприл при следующих заболеваниях и состояниях:атеросклеротические поражения коронарных и церебральных артерий (опасность чрезмерного снижения АД):повышение активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), при котором при ингибировании АПФ имеется риск резкого снижения АД с ухудшением функции почек:выраженная, особенно злокачественная АГ,ХСН, особенно тяжелая или по поводу которой принимаются другие лекарственные средства (ЛС) с антигипертензивным действием,гемодинамически значимый односторонний стеноз почечной артерии (при наличии обеих почек),предшествующий прием диуретиков,нарушения водно-электролитного баланса, снижение объема циркулирующей крови (ОЦК) (в том числе на фоне приема диуретиков, бессолевой диеты, диареи, рвоты, обильного потоотделения);одновременное применение с препаратами, содержащими алискирен (при двойной блокаде РААС повышается риск резкого снижения АД, гиперкалиемии и ухудшения функции почек);нарушения функции печени – недостаточность опыта применения: возможно как усиление, так и ослабление эффектов рамиприла; при наличии у пациентов цирроза печени с асцитом и отеками возможна значительная акгивация РААС;нарушение функции почек (КК более 20 мл/мин.);состояние после трансплантации почек;системные заболевания соединительной ткани, в том числе системная красная волчанка, склеродермия, сопутствующая терапия препаратами, способными вызвать изменения в картине периферической крови (в том числе аллопуринолом, прокаинамидом) – возможно угнетение костномозгового кроветворения, развитие нейтропении или агранулоцитоза:сахарный диабет – риск развития гиперкалиемии;пожилой возраст – риск усиления антигипертензивного действия;гиперкалиемия; -гипонатриемия;ХСН неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA;аортальный стеноз;синдром слабости синусового узла;митральный стеноз;артериальная гипотензия;единственная функционирующая почка;реноваскулярная гипертензия;одновременное применение дантролена, эстрамустина, калийсберегающих диуретиков и препаратов калия, калийсодержащих заменителей пищевой соли, препаратов лития;хирургическое вмешательство/общая анестезия;-проведение гемодиализа с применением высокопроточных мембран (например, AN69).Применение при беременности и в период грудного вскармливания.Беременность.Препарат противопоказан для применения, так как рамиприл может оказать неблагоприятное воздействие на плод: нарушение развития почек плода, снижение АД плода и новорожденных, нарушение функции почек, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, олигогидрамнион, контрактура конечностей, деформация костей черепа, гипоплазия легких. Перед началом приема препарата у женщин детородного возраста следует исключить беременность.Если женщина планирует беременность, то лечение препаратом должно быть прекращено. В случае наступления беременности во время лечения препаратом следует как можно скорее прекратить его прием и перевести пациентку на прием других препаратов, при применении которых риск для ребенка будет наименьшим. Период грудного вскармливания.Если лечение препаратом необходимо в период грудного вскармливания, оно должно быть прекращено (данные по выведению амлодипина и рамиприла с грудным молоком женщин отсутствуют).Фертильность.Амлодипин.У некоторых пациентов, получавших блокаторы кальциевых каналов, наблюдались обратимые биохимические изменения в головках сперматозоидов. Клинические данные недостаточны для оценки потенциального эффекта амлодипина на фертильность.Особые указания, относящиеся к рамиприлу и амлодипину, применимы к препарату.Особые указания, относящиеся к приему амлодипина.При лечении АГ амлодипин может сочетаться с приемом тиазидных диуретиков, альфа- и бета-адреноблокатаров, ингибиторов АПФ, нитратов пролонгированного действия, сублингвальным нитроглицерином, НПВП, антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь.При лечении стенокардии амлодипин можно назначать в комбинации с другими антиангинальными средствами, в том числе у пациентов, рефрактерных к лечению нитратами и/или бета-адреноблокаторами в адекватных дозах.Амлодипин не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и ли-пиды плазмы крови и может применяться при лечении пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.Амлодипин может быть применен и в тех случаях, когда пациент предрасположен к вазоспазму/вазоконстрикции.Пациентам с малой массой тела, невысокого роста и пациентам с выраженным нарушением функции печени может потребоваться меньшая дозировка. Во время лечения необходим контроль массы тела и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).Особые указания, относящиеся к приему рамиприла.Перед началом лечения рамиприлом необходимо устранить гипонатриемию и гиповолемию. Пациентам, ранее принимавшим диуретики, необходимо их отменить или, по крайней мере, снизить их дозу за 2-3 дня до начала приема рамиприла (в этом случае следует регулярно контролировать состояние пациентов с ХСН, в связи с возможностью развития у них декомпенсации при увеличении ОЦК).После приема первой дозы препарата, а также при увеличении его дозы и/или дозы диуретиков (особенно «петлевых»), необходимо обеспечить регулярное медицинское наблюдение за пациентом в течение не менее 8 ч для своевременного принятия соответствующих мер в случае чрезмерного снижения АД.Если рамиприл используется впервые или в высокой дозе у пациентов с повышенной активностью РААС, то у них следует регулярно контролировать АД, особенно в начале лечения, т.к. у этих пациентов имеется повышенный риск чрезмерного снижения АД. При злокачественной АГ и СН, в особенности в острой стадии ИМ, лечение с применением рамиприла следует начинать только в условиях стационара.У пациентов с ХСН прием препарата может привести к развитию выраженного снижения АД, которое в ряде случаев сопровождается олигурией или азотемией и редко — развитием острой почечной недостаточности.Следует соблюдать осторожность при лечении пожилых пациентов, т.к. они могут быть особенно чувствительны к ингибиторам АПФ; в начальной фазе лечения рекомендуется контролировать показатели функции почек.У пациентов, для которых снижение АД может представлять определенный риск (например, у пациентов с атеросклеротическим сужением коронарных или мозговых артерий), лечение должно начинаться под строгим медицинским наблюдением. Следует соблюдать осторожность при физической нагрузке и/или жаркой погоде из-за риска повышенного потоотделения и дегидратации с развитием артериальной гипотензии вследствие уменьшения ОЦК и снижения содержания натрия в крови. Во время лечения не рекомендуется употреблять алкоголь.Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения после стабилизации АД. В случае повторного возникновения выраженной артериальной гипотензии следует уменьшить дозу или отменить препарат. У пациентов, получавших лечение ингибиторами АПФ, наблюдались случаи ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, глотки или гортани. При возникновении отечности в области лица (губы, веки) или языка, либо нарушении глотания или дыхания, пациент должен немедленно прекратитъ прием препарата. Ангионевротический отек, локализующийся в области языка, глотки, или гортани (возможные симптомы: нарушение глотания или дыхания), может угрожать жизни и требует проведения неотложных мер по его купированию: подкожное введение 0,3-0,5 мг или внутривенное капельное введение 0,1 мг эпинефрина (под контролем АД, ЧСС и ЭКГ) с последующим применением ГКС в/в, в/м, или внутрь); также рекомендуется внутривенное введение антигистаминных средств (антагонистов H1- и Н2-гистаминовых рецепторов), а в случае недостаточности инактиваторов фермента C1-эстеразы можно рассмотреть вопрос о необходимости введения в дополнение к эпинефрину ингибиторов фермента С1-эстеразы. Пациент должен быть госпитализирован, и наблюдение за ним должно проводиться до полного купирования симптомов, но не менее 24 ч.У пациентов, получавших ингибиторы АПФ, наблюдались случаи интестинального ангионевротического отека, который проявлялся болями в животе с тошнотой и рвотой или без них; в некоторых случаях одновременно наблюдался и ангионевротический отек лица. При появлении у пациента на фоне лечения ингибиторами АПФ вышеописанных симптомов следует при проведении дифференциального диагноза рассматривать и возможность развития у них интестинального ангионевротического отека.Лечение, направленное на десенсибилизацию к яду насекомых (пчелы, осы), и одновре¬менный прием ингибиторов АПФ могут инициировать анафилактические и анафилактоидные реакции (например, снижение АД, одышку, рвоту, аллергические кожные реакции), которые могут иногда быть опасными для жизни. На фоне лечения ингибиторами АПФ реакции повышенной чувствительности на яд насекомых (например, пчел, ос) развиваются быстрее и протекают тяжелее. Если необходимо проведение десенсибилизации к яду насекомых, то ингибитор АПФ должен быть временно заменен соответствующим Л С другого класса.При использовании ингибиторов АПФ были описаны опасные для жизни, быстро разви¬вающиеся анафилактоидные реакции, иногда вплоть до развития шока во время проведения гемодиализа или плазмофильтрации с применением определенных высокопроточных мембран (например, полиакрилнитрильных мембран). Необходимо избегать совместного использования рамиприла и такого рода мембран (например, для срочного гемодиализа или гемофильтрации). В данном случае предпочтительно применение других мембран или исключение приема ингибитора АПФ. Сходные реакции наблюдались при аферезе ЛПНП с применением декстрана сульфата. Поэтому данный метод не следует применять у пациентов, получающих ингибитор АПФ. У пациентов с нарушениями функции печени реакция на лечение препаратами рамиприла может быть или усиленной или ослабленной. Кроме этого, у пациентов с тяжелым цирро-зом печени с отеками и/или асцитом возможна значительная активация РААС, …

Условия отпуска в аптеках

По рецепту

Страна

Венгрия

Действующее вещество

Амлодипин + Рамиприл

Состав

Действующие вещества: амлодипина безилат 13,9 мг (что соответствует амлодипина 10 мг) и рамиприл 10 мг.

Фармакологическое действие

Показания к применению

Способ применения

Взаимодействие

Побочное действие

Противопоказания

Передозировка

Особые указания

Условия отпуска в аптеках

По рецепту

Страна

Венгрия

Действующее вещество

Амлодипин + Рамиприл

Состав

Действующие вещества: амлодипина безилат 6,95 мг (что соответствует амлодипина 5 мг) и рамиприл 5 мг.

Фармакологическое действие

Показания к применению

Способ применения

Взаимодействие

Побочное действие

Противопоказания

Передозировка

Особые указания

Условия отпуска в аптеках

По рецепту

Страна

Венгрия

Действующее вещество

Амлодипин + Рамиприл

Состав

Действующие вещества: амлодипина безилат 13,9 мг (что соответствует амлодипина 10 мг) и рамиприл 5 мг.

Фармакологическое действие

Показания к применению

Способ применения

Взаимодействие

Побочное действие

Противопоказания

Передозировка

Особые указания

Условия отпуска в аптеках

По рецепту

Действующее вещество

Нитрендипин + Эналаприл

Состав

Активные вещества: нитрендипин 20 мг, эналаприла малеат 10 мг.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика.Энанорм является комбинацией двух гипотензивных средств с дополняющим друг друга механизмом снижения артериального давления (АД): эналаприла – ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и нитрендипина – блокатора «медленных» кальциевых каналов (БМКК).Эналаприл.Эналаприл является пролекарством, в результате его гидролиза, образуется активный метаболит – эналаприлат, который и ингибирует АПФ. Механизм его действия связан с уменьшением образования из ангиотензина I ангиотензина II, снижение содержания которого ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом снижается общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), систолическое и диастолическое АД, постнагрузка и преднагрузка на миокард.Эналаприл расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения частоты сердечных сокращений (ЧСС) не отмечается.Антигипертензивный эффект более выражен при высокой активности ренина плазмы крови, чем при нормальной или сниженной его активности. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение: кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного АД. Усиливает коронарный и почечный кровоток.При длительном применении уменьшается гипертрофия левого желудочка миокарда и миоцитов стенок артерий резистивного типа, предотвращается прогрессирование сердечной недостаточности и замедляется развитие дилатации левого желудочка. Эналаприл улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.Время наступления антигипертензивного эффекта при приеме внутрь – 1 ч, достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется в течение суток.Нитрендипин.Нитрендипин – БМКК из группы производных дигидропиридина, оказывает антигипертензивное действие. Уменьшает ток ионов кальция в гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий. Вызывает некоторое увеличение экскреции натрия и воды. Уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде, не угнетает проводимость сердечной мышцы.Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления. Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемое тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемое кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток ионов кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии.Результаты клинического изучения препарата у пациентов с артериальной, гипертензией, не достигших удовлетворительного контроля АД при монотерапии эналаприлом в дозе 10 мг или нитрендипина в дозе 20 мг, показали, что препарат обладает более выраженным действием в отношении снижения как диастолического, так и систолического АД и степени выраженности терапевтического ответа на проводимую терапию.Фармакокинетика.Эналаприл.После приема внутрь абсорбируется из желудочно-кишечного тракта на 60%. Прием пищи не влияет на всасывание эналаприла.Связь эналаприла с белками плазмы крови составляет 50 – 60%. Эналаприл быстро метаболизируется в печени с образованием активного метаболита — эналаприлата. Биодоступность эналаприла – 40%.Максимальная концентрация эналаприла в плазме крови достигается через 1 час, эналаприлата — 3-4 часа. Эиалаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая гематоэнцефалический, небольшое количество проникает через плаценту и в грудное молоко.Период полувыведения эналаприлата около-11 ч. Выводится эналаприл преимущественно почками – 60% (20% – в виде эналаприла и 40% – в виде эналаприлата), через кишечник-33% (6%-в виде эналаприла и 27%-в виде эналаприлата).Удаляется при гемодиализе (скорость 62 мл/мин) и перитонеальном диализе.Нитрендипин.Быстро абсорбируется, из желудочно-кишечного тракта на 88%. Биодоступность составляет 20-30% из-за выраженного эффекта «первичного прохождения» через печень. Связь с белками плазмы крови (альбумином) – 96-98%. Гемодиализ неэффективен. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови 1-3 ч после применения. Объем распределения в равновесном состоянии составляет 5-9 л/кг, поэтому гемодиализ и плазмаферез неэффективны.Метаболизируется в печени, в основном путем окисления. Метаболиты фармакологически неактивны. Нитрендипин выводится преимущественно через почки: в виде метаболитов выводится примерно 77% принятой дозы, менее 0,1% принятой дозы выводится в неизмененном виде. Остальная часть нитрендипина выводится через кишечник.Период полувыведения нитрендипина после приема внутрь составляет 8-12 часов. Ни нитрендипин, ни его метаболиты в организме не кумулируют. У пожилых пациентов увеличивается период полувыведения, при циррозе печени – площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) и максимальная концентрация в плазме крови увеличивается.У пациентов с нарушением функции почек коррекции дозы не требуется.Изучение взаимодействия эналаприла и нитрендипина у здоровых добровольцев не выявили изменения фармакокинетики нитрендипина. Что касается эналаприлата, то его биодоступность несколько увеличивается при одновременном применении с нитрендипином, но это, по-видимому, не имеет клинического значения. Биодоступность нитрендипина при применении комбинированного препарата выше, чем при применении двух препаратов в отдельности.

Показания к применению

Эссенциальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия).

Способ применения

Препарат назначают внутрь не более 1 таблетки в сутки. Таблетки следует проглатывать целиком, не разламывать и не разжевывать, запивая достаточным количеством воды.Рекомендуется подбирать дозы компонентов путем коррекции дозы в индивидуальном порядке.Пациенты с нарушением функции печени.Препарат противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени. У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени монотерапия ни эналаприлом, ни нитрендипином не противопоказана, но в связи с тем, что опыт применения препарата у таких пациентов отсутствует, препарат следует назначать с осторожностью.Пациенты с нарушением функции почек.Препарат противопоказан больным с тяжелым нарушением функции почек (КК менее 10 мл/мин) и больным, находящимся на гемодиализе. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК более 30 мл/мин, креатинин сыворотки крови менее 3 мг/мл) нет необходимости в коррекции дозы в тоже время в период лечения следует оценивать функцию почек.Дети и подростки.Препарат не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет из-за отсутствия данных по применению.

Взаимодействие

Антигипертензивный эффект препарата может усиливаться при одновременном применении с другими гипотепзивньми средствами, например, диуретиками, бета- адреноблокаторами или альфа-адрепоблокаторами. Кроме того, при одновременном применении отдельные компоненты репарата могут проявлять следующие взаимодейтсвия:Эналаприл.Комбинации, которые следует применять с осторожностью:Калийсберегающие диуретики и препараты калия.Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (ингибиторы АПФ) снижают вызываемую диуретиками потерю калия. Калийсберегающие диуретики, препараты калия и другие препараты, способные повысить содержание калия в сыворотке крови (например, гепарин), могут оказывать аддитивное влияние на содержание калия в сыворотке крови особенно у пациентов с нарушением функции почек. Если совместное применение таких препаратов необходимо, например, для устранения гипокалиемии, то при этом следует проявлять ocтopoжнocть и часто контролировать содержание калия в сывороке крови.Литий.Применение в комбинации с литием не рекомендуется из-за риска значительного повышения концентрации лития в сыворотке крови с последующим развитием тяжелой нефотоксичности. Если совместное применение этих препаратов необходимо, то следует тщательно контролировать концентрацию лития в сыворотке крови.Нестероидные противовоспалительные препараты.Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и ингибиторы АПФ аддитивно повышают содержание клия в сыворотке крови, что может приводить к ухудшению функции почек. У пожилых пациентов и пациентов со сниженным ОЦК такая комбинация может вызывать острую почечную недостаточность за счет прямоrо влияния на скорость клубочковой фильтрации. Более того, НПВП могут ослаблятъ антигипертензивный эффект ингбиторов АПФ.Гипогликемические средства для приема внутрь.Эналаприл может усиливать гипогликемическое действие этих препаратов, поэтому следует тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови.Баклофен.Может усиливать антигипертертензивный эффект. При необхолимости сочетанного применения следует контролировать АД и кoppeктировать дозу.Нейролептики.Применение coвместно с этими препаратами может вызывать ортостатическую гипотензию.Антидепрессанты.Применение совместно с трициклическими антидепрессантами может вызывать ортостатическую гипотензию.Аллопуринол, цитостатики, иммунодепрессанты, системные кортикостероиды (применяемые парентерально или внутрь), прокаиномид.Одновременное применение может вызывать лейкопению.Комбинации, которые следует учитывать:Амифостин.Комбинация усиливает антигипертензивное действие.Нитрендипин.Циметидин и ранитидин.Циметидин и, в меньшей стетени, ранитидин, могут повышать концентрацию нитрендипина в плазме крови, но клиническое значение этих данных неизвестно.Дигоксин.Эналаприл применяется совместно с дигоксином без каких-либо признаков клинически значимого неблагоприятного взаимодействия. Одновременное применение нитрендипина и дигоксина может приводить к повышению концентрации дигоксина в плазме крови. Поэтому следует контролировать появление симптомов передозировки дигоксина или, если необходимо, контролировать концентрацию дигоксина в плазме крови.Мuорелаксанты.Применение нитрендипина может увеличивать длительность и выраженность эффектов миорелаксантов, например, панкурония бромид.Грейпфрутовый сок подавляет окислительный метаболизм нитрендипина. Прием последнего с грейпфрутовым соком повышает концентрацию нитрендипина в плазме крови, что может усиливать eго антигипертепзивное действие.Нитрендипин метаболизируется изоферментом CYP3A4 цитохрома Р450 в слизистой оболочке кишечника и в печени. Индукторы изофермента СYРЗА4, например, противосудорожные средства (фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин) и рифампицин, могут значительно уменьшать биодоступность нитрендипина. Ингибиторы изофермента СYРЗА4, например, противогрибковые имидазолы (итраконазол и др.) могут повышать концентрацию нитрендипина в плазме крови.Бета-адреноблокаторы.Нитрендипин и бета-адреноблокаторы действуют синергически. Это может иметь особое значение для пациентов, у которых дополнительная блокада бета-адренорецепторов не позволяет компенсировать симпатические сосудистые реакции, и в отношении таких пациентов рекомендуется проявлять осторожность.

Побочное действие

Неблагоприятные реакции, наблюдающиеся при применении препарата, сходны с реакциями на прием каждого из компонентов препарата в отдельности.Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – приливы крови к коже лица, периферические отеки; нечасто – тахикардия, головокружение, выраженное снижение АД; очень редко – нарушение периферического кровообращения, одышка.Со стороны нервной системы: часто – головная боль; очень редко – астения, гипотермия, сонливость, парестезия, тремор, судороги.Со стороны дыхательной системы: часто – кашель; очень редко – фарингит, трахеит, диспноэ.Со стороны пищеварительной системы: нечасто – тошнота, диспепсия; очень peдкo – метеоризм.Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – эритематозная сыпь.Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко – гематурия.Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень редко – мышечный спазм.Лабораторные и инструментальные данные: очень редко – повышение активности “печеночных” трансаминаз, гипокалиемия.Следующие неблагоприятные побочные реакции отмечались при приеме препаратов, содержащих аналогичные компоненты:Эналаприл.Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – особенно в начале лечения и у пациентов со сниженным OЦК и/или солей, ухудшение течения болезни Рейно, сердечнойноЙ недостаточностью, артериальной гипертензией тяжелой степени тяжести или почечной гипертензией, а также после повышения дозы эналаприла и/или примененияя диуретиков u/или при положении “стоя” отмечались: гловокружение, слабость, нарушения зрения; редко – обморок; очень редко – в связи с усилением антигипертензивного эффекта возникала тахикардия, учащенное сердцебиение, предсердная брадикардия, фибрилляция предсердий, боль в груди, стенокардия, инфаркт миокарда, преходящее нарушение мозговоrо кровообращения. Остановка сердца, эмболия и инфаркт легких, отек легких.Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – появление или усиление нарушений функции почек; очень редко – острая почечная недостаточность; редко – олигyрия, протеинурия в некоторых случаях с сопутствующим ухудшением функции почек, боль в подвздошной области.Со стороны дыхательной системы: нечасто – сухой кашель, боль в горле, охриплость, бронхит; рeдкo – одышка, синусит, ринит; очень редко – бронхоспазм, приступ бронхиальной астмы, легочные инфильтраты, стоматит, глосит, сухость во рту, пневмония, ангионевротический отек, затрагивающий глотку, гортань и/или язык и приводящий в отдельных случаях к летальному исходу; чаще у пациентов неироидлой расы.Со cтороны пищеварительной системы: нечасто – тошнота, боль в верхней части живота, нарушение пищеварения; редко – рвота, диарея, запор, потеря аппетита, измeнение или преходящая потеря вкусовых ошущений, аносмия; очень редко – панкреатит, кишечная непроходимость, стоматит, глоссит.Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко – нарушение функции печени, гепатит, печоночная недостаточностъ, синдром, начинающийся с холестатической желтухи и прогрессируюлций до некроза печени, в некоторых случаях со смертельным исходом.Со стороны эндокринной системы: очень редко гинекомастия.Со строны кожи и подкожных тканей: нечасто – экзантема; рeдко – крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек губ, лица и/или верхних и нижних конечностей; очень редко – тяжелые кожные реакции, например, пемфигус, пузырчатка мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Cтивенса-Джонсона или токсический эпидермальньй некролиз; явления, напоминающие псориаз, фоточувствительностъ, “приливы” крови к коже лица, повышенное потоотделение, алопеция, онихолизис. Кожные проявления могут сопровождаться лихорадкой, миалгией/миозитом, артралгией/артритом, васкулитом, серозитом, эозинофилией, лейкоцитозом, повышением скорости оседания эритроцитов и/или титры антинуклеарных антител. При подозрении на тяжелую кожную реакцию лечение прекращают.Со стороны, нервной системы: нечасто – головная боль, слабость; редко – головокружение, депрессия, нарушения сна, импотенция, периферическая нейропатия с парестезией, нарушение равновесия, мышечные спазмы, нервозность, спутанность сознания.Со стороны органа слуха: редко – шум в ушах.Со стороны органа зрения: редко – затуманенное зрение, сухостъ глаз, повышенное слезотечение.Лабораторные и инструментальные данные: нечасто – снижение гемоглобина, гематокрита, лейкоцитов или тромбоцитов; редко – анемия, тромбоцитемия, нейтропения, эозинофилия (в отдельных случаях – агранулоцитоз или панцитопения), особенно у пациентов с нарушением функции почек, с системными заболеваниями соединительной ткани, пациентов получающих аллопуринол, прокаинамид или иммунодепрессанты; повышение концентрации мочевины, креатинина и калия в сыворотке крови, снижение натрия я сыворотке крови, гиперкалиемия (у пациентов с caxapным диабетом), усидение экскреции альбумина почками, особенно у пациентов с нарушением функции почек, тяжелой сердечной недостаточностью), реноваскулярной гипертензией; очень редко – гемолиз/гемолитическая анемия (также в сочетании с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), повышение концентрации билирубина и повышение астивности “печечных” трансаминаз.Нитрендипин.Со стороны иммунной системы: нечасто – гриппоподобный синдром.Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – аритмия, тахикардия, ощущение сердцебиения, периферические отеки, “приливы” крови к коже лица, усиление симптомов вазодилатации; редко – выраженное снижение артериального давления, стенокардия, боль в груди.Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – тошнота, диарея; редко – боль в животе, запор, диспепсия, pвотa; очень редко – гиперплазия десен.Со стороны эндокринной системы: очень редко – гинекомастия.Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко – лейкопения, агранулоцитоз.Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: рeдко – миалгия.Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль, астения; рeдко – нервозность, парестезии, тремор, головокружение.Со стороны дыхательной системы: рeдко – одышка.Со стороны кожи и подкожных тканей: редко – кожный зуд, сыпь, крапивница.Со стороны органа зрения: редко – нарушения зрения.Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко – увеличение частоты мочеиспускания, полиурия.Лабораторные и инструментальные данные: очень редко – повышение активности “печеночных” ферментов.Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или были замечены любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, необходимо сообщить об этом врачу.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к эналаприлу, нитрендипину или любому вспомогательному веществу препарата и другим производным дигидропиридина;наличие в анамнезе ангионевротического отека, связанного с лечением ингибиторами АПФ;наследственный или идиопатический ангионевротический отек;беременность, период лактации;шок, коллапс;острая сердечная недостаточность;различные патологические синдромы (хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведение инотропной терапии) и состояния, если при их течении отмечается нестабильная гемодинамика (например, сердечно-сосудистый шок, острая сердечная недостаточность, острый коронарный синдром, острый период инсульта);двусторонний стеноз почечных артерии или стеноз артерии единственной почки;гемодинамически значимый стеноз аортального или митрального клапана и гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;тяжелые нарушения функции почек (КК менее 10 мл/мин) и гемодиализ;тяжелые нарушения функции печени;непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу);выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.);возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);при условиях нестабильной гемодинамики: острый инфаркт миокарда (в первые 4 недели после перенесенного инфаркта миокарда), хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса (по классификации NYHA).

Передозировка

До настоящего времени передозировка данной комбинации не зарегистрированы.Симптомы: наиболее вероятные проявлением передозировки препарата будет являться выраженное снижение АД.Лечение: специфического антидота нет. Промывание желудка, введение адсорбентов (по возможности, в первые 30 минут. Следует контролировать жизненные функции.В случае выраженного снижения АД пациента переводят в горизонтальное положепие с низким изголовьем. В легких случаях показаны промывание желудка и прием внутрь солевоrо раствора натрия хлорида, в более тяжелых случаях – мероприятия, направленные на стабилизацию АД; внутривенное введение 0,9% раствора натрия хлорида; плазмозамещающие растворы; при необходимости введение ангиотензина II, гемодиализ (скорость введения эналаприлата – 62 мл/мин).

Особые указания

С осторожностью: аортальный стеноз, цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения), ИБС, коронарная недостаточность, тяжелые аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения, сахарный диабет, гиперкалиемия, состояние после трансплантации почки, почечная недостаточность, легкие или умеренные нарушения функции печени, состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), диета с ограничением поваренной соли, пожилой возраст.Применять cтрого по назначению врача.Отек КвинкеПри применении ингибиторов АПФ, особенпо в первые недели, а также в редких случаях после длительного применения, может развиться ангионевротическиЙ отек конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, гортани или глотки. В таких случаях лечние сразу отменяют.При ангионевротическом отеке языка, гортани или голотки возможен смертельный исход, в этих случаях следует проводить экстренную терапию с госпитализацией пациента, наблюдение за пациентом по крайкой мере 12-24 часа, и его можно выписать из больницы только после полного исчезновения симптомов.Нейтропения/агранулоцитоз.Эналаприл следует крайне осторожно применять у пациентов с системными заболеваниями соединительной ткани, у пациентов, получающих иммунодепрессанты, аллопуринол или прокаинамид, либо их комбинацию, особенно при наличии нарушения функции почек. При применении препарата Энанорм у таких пациентов рекомендуется контролировать лейкоцитарную формулy. В период лечения следует проинструктировать пациентов о необходимости сообщать врачу о любых признаках инфекции. Препарат следует отменить при вьявлении нейтропении или подозрении на нее (содержание нейтрофилов менее 1000/мм3).Нарушение функции почек.У пациентов с нарушением функции почек при применении ингибиторов АПФ необходим контроль функции почек, особенно на первых неделях лечения. Следует проявлять осторожность в отношении пациентов с активированной ренин-ангиотензиновой системой.Для пациентов с умеренным нарушением функции почек (клирен креатинина более 30 мл/мин, креатинин сыворотки крови З мг/мл) коррекции дозы нe требуется, нo необходим контроль функции почек.У некоторых пациентов выраженное снижение АД в начале лечения ингибиторами АПФ может привести к небольшому дальнейшему ухудшению функции почек. При таких обстоятельствах наблюдались случаи острой почечной недостаточности, которая обычно была обратимой.Опыта применения препарата у пациентов, недавно подвергавшихся пересадке почки, нет.Протеинурия.У пациентов с нарушением функции почекв редких случаях развивалась протеинурия. У пациентов с клинически значимой протеинурией (более 1 г/сут) препарат можно применять только после тщательной оценки соотношения “pиск-пользa” и с регулярным контролем клинических и биохимических показателей крови.Пациепты с нарушепием функции печени.Опыта применения препарата у пациентов со слабым или умеренно выраженным нарушением функции печени нет, поэтому этот препаpaт следует применять у таких пациентов с осторожностью, если для этого есть показания.Поскольку описаны отдельные случаи синдрома, начинающегося с холестатической желтухи и прогрессирующего до некроза печени со смертельным исходом, то при появлении желтухи или выраженной активности “печеночных” трансаминаз необходимо прекратить лечение и наблюдать за пациентами.Ортостатическая гипотензия.В некоторых случаях препарат может вызывать ортостатическую гипотензию, риск которой повышется у пациентов о активированной ренин-ангиотензин- альдостероновой системой. Например, при сниженном объеме крови или нарушении водно-электролитного баланса крови или дефицита солей из-за применения диуретиков, употребления низко солевой диеты, проведения гемодиализа, наличия диареи или рвоты, а также при ослаблении функции левого желудочка и при реноваскулярной гипертонии. У таких пациентов сначала нужно скорректировать объем крови или концентрацию солей. У пациентов с сердечной недостаточностью (с сопутствующим нарушением функции почек или без него) может развиться симптоматическая гипотензия. Риск развития гипотензии у таких пациентов повышен при выраженной сердечной недостаточности, при применении высоких доз петлевых диуретиков и при наличии гипонатриемии или нарушении функции почек.Преходящая гипотензивная реакция не является противопоказанием для продолжения применения препарата Энанорм, и обычно не представляет затруднений после восстановления объема циркулирующей крови и давления крови.Стеноз аортального клапана.У пациентов со стенозом аортального клапана ингибиторы АПФ следует применять с осторожностью. При гемодинамически значимом стенозе эналаприл противопоказан.Первичный гиперальдостеронизм.Применение эналаприла у пациентов с первичным альдостеронизмом не рекомендуется.Больные, находящиеся на гемодиализе.Применение пpeпapaтa при проведении диализа через высокопрочные мембраны (из полиакрилонитрила, метилаллил-сульфоната натрия, например, AN69) может приводить к анафилактическим реакциям, в том числе к отеку лица, “приливам крови к коже лица, выраженной ортостатической гипотензии и одышке в течение нескольких минут после начала диализа, Поэтому таких комбинаций следует избегать.Анафилактоидные реакции в процессе афереза ЛПНП и десенсибилизации к яду перепончатокрылых.Применение АПФ при проведении афереза липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) с помощью сульфата декстрана может сопровождаться угрожающими жизни анафилактоидными реакциями. Применение ингибиторов АПФ при проведении специфической иммунотерапии (десенсибилизация) к ядам насекомых (пчелы, ocы) может сопровождаться анафилактоидными реакциями, которые в некоторых случаях могут, угрожать жизни. При необходимости афереза ЛПНП или специфической иммунотерапии (десенсибилизации) к ядам насекомых АГIФ следует временно заменить другими средствами лечения повышенного давления крови или сердечной недостаточности.Хирургия/анестезия.При проведении крупных хирургических операций или анестезии с применением препаратов, вызывающих ортостатитескую, эналаприл приводит к блокированию синтеза ангиотензина II, вследствие компенсаторного выброса ренина. В таких случаях, если развивается ортостатическая гипотензия (и предполагастся, что развитие ортостатической гипотензии происходит по этому механизму), то ее следует скоррегировать увеличением объема плазмы крови.Влияние на фертильность.В отдельных случаях оплодотворения in vitro блокаторы “медленных” кальциевых каналов, сходные с нитрендипином, вызывали обратимые биохимические изменения в головках сперматозоидов, что может привести к нарушению функции спермы. При повторяющихся неудачных попытках искусственного оплодотворения следует принимать во внимание, помимо других факторов, и прием мужчиной блокаторов “медленных” кальциевых каналов таких как нитрендипин.Расовые различия.Как и другие ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента, эналаприл как компонент фиксированной дозовой комбинации, вероятно, менее эффективно снижает АД у предотавителей негроидной расы, чем у пациентов других рас. Возможно, это связано с более высокой распространенностью низкой активности ренина у представителей негроидной расы с артериальной гипертонией.Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.При применении препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и сложными механизмами.

Условия отпуска в аптеках

По рецепту

Страна

Германия

Состав

1 таблетка содержит: эналаприла малеат 20 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 70 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный – 43 мг, тальк – 4.1 мг, кремния диоксид коллоидный – 1.4 мг, магния стеарат – 1.4 мг, железа оксид красный – 0.1 мг.

Таблетки от светло-розового до розового цвета, круглые, двояковыпуклые. Со светлыми и темными вкраплениями на поверхности и на поперечном разрезе.

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит эналаприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников).

В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Кроме того, эналаприлат, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина.

Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью при длительном применении эналаприл повышает толерантность к физической нагрузке и снижает степень тяжести сердечной недостаточности (оцененные по критериям NYHA). Эналаприл у пациентов с сердечной недостаточностью легкой и средней степени замедляет ее прогрессирование, а также замедляет развитие дилатации левого желудочка. При дисфункции левого желудочка эналаприл снижает риск развития основных ишемических исходов (в т.ч. частоту развития инфаркта миокарда и число госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии).

Показания к применению

Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Эссенциальная гипертензия.

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Профилактика развития клинически выраженной сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (в составе комбинированной терапии).

Профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка с целью уменьшения частоты развития инфаркта миокарда и снижения частоты госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии.

Способ применения

При приеме внутрь начальная доза – 2.5-5 мг 1 раз/сут. Средняя доза – 10-20 мг/сут в 2 приема.

При в/в введении – по 1.25 мг каждые 6 ч. Для выявления чрезмерной гипотензии пациентам с дефицитом натрия и дегидратацией, обусловленной предшествующей терапией диуретиками, пациентам, получающим диуретики, а также при почечной недостаточности вводят начальную дозу 625 мг. При неадекватном клиническом ответе эту дозу можно повторить через 1 ч и продолжать лечение в дозе 1.25 мг каждые 6 ч.

Максимальная суточная доза при приеме внутрь составляет 80 мг.

Взаимодействие

При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении.

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, заменителей соли и БАД к пище, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

При одновременном применении опиоидных анальгетиков и средств для наркоза усиливается антигипертензивное действие эналаприла.

При одновременном применении “петлевых” диуретиков, тиазидных диуретиков усиливается антигипертензивное действие. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска нарушения функции почек.

При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна.

Описан случай развития анафилактической реакции и инфаркта миокарда при применении аллопуринола у пациента, получающего эналаприл.

Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие эналаприла.

Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания.

Ацетилсалициловая кислота, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ.

При одновременном применении бета-адреноблокаторов, метилдопы, нитратов, блокаторов кальциевых каналов, гидралазина, празозина возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с НПВС (в т.ч. с индометацином) уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ). Повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.

При одновременном применении инсулина, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с клозапином имеются сообщения о развитии синкопе.

При одновременном применении с кломипрамином сообщается об усилении действия кломипрамина и развитии токсических эффектов.

При одновременном применении с ко-тримоксазолом описаны случаи развития гиперкалиемии.

При одновременном применении с лития карбонатом увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, которая сопровождается симптомами интоксикации литием.

При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

Полагают, что при одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с эналаприлом уменьшается действие препаратов, содержащих теофиллин.

Имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности у пациентов после пересадки почки при одновременном применении с циклоспорином.

При одновременном применении с циметидином увеличивается T1/2 эналаприла и повышается его концентрация в плазме крови.

Полагают, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.

При одновременном применении с этанолом увеличивается риск развития артериальной гипотензии.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:

— головокружение, головная боль, чувство усталости, повышенная утомляемость;

— очень редко при применении в высоких дозах – расстройства сна, нервозность, депрессия, нарушение равновесия, парестезии, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

— ортостатическая гипотензия, обморок, сердцебиение, боли в области сердца;

— очень редко при применении в высоких дозах – приливы.

Со стороны пищеварительной системы:

— тошнота;

— редко – сухость во рту, боли в животе, рвота, диарея, запор, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина в крови, гепатит, панкреатит;

— очень редко при применении в высоких дозах – глоссит.

Со стороны системы кроветворения:

— редко – нейтропения;

— у пациентов с аутоиммунными заболеваниями – агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – нарушения функции почек, протеинурия.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.

Со стороны репродуктивной системы: очень редко при применении в высоких дозах – импотенция.

Дерматологические реакции: очень редко при применении в высоких дозах – выпадение волос.

Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, отек Квинке.

Прочие: редко – гиперкалиемия, мышечные судороги.

Противопоказания

Ангионевротический отек в анамнезе, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии единственной почки, гиперкалиемия, порфирия, одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (КК <;60 мл/мин), беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ. Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности. При наступившей беременности прием эналаприла следует немедленно прекратить.

Эналаприл выделяется с грудным молоком. При необходимости его применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение у детей

Безопасность и эффективность применения эналаприла у детей не установлены.

Передозировка

Чрезмерное падение артериального давления, инфаркт миокарда, ОНМК, тромбоэмболические осложнения как следствие резкого снижения АД. Лечение: в/в введение NaCl (изотонического раствора). Специфического антидота нет.

Особые указания

С особой осторожностью применяют у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, сахарным диабетом, нарушениями функции печени, тяжелой формой стеноза аорты, субаортальным мышечным стенозом неясного генеза, гипертрофической кардиомиопатией, при потере жидкости и солей. В случае предшествующего лечения салуретиками, в частности у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, повышается риск развития ортостатической гипотензии, поэтому перед началом лечения эналаприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.

При длительном лечении эналаприлом необходимо периодически контролировать картину периферической крови. Внезапное прекращение приема эналаприла не вызывает резкого повышения АД.

При хирургических вмешательствах в период лечения эналаприлом возможно развитие артериальной гипотензии, которую следует корригировать введением достаточного количества жидкости.

Перед исследованием функции паращитовидных желез эналаприл следует отменить.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы эналаприла.

Условия хранения

Комнатная температура

Условия отпуска в аптеках

По рецепту

Страна

Германия

Действующее вещество

Эналаприл

Состав

1 таблетка содержит: эналаприла малеат 10 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 68 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный – 30 мг, тальк – 3 мг, кремния диоксид коллоидный – 1 мг, магния стеарат – 1 мг, железа оксид красный – 2 мг.

Таблетки красно-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые. Со светлыми и темными вкраплениями на поверхности и на поперечном разрезе.

Фармакологическое действие

Показания к применению

Способ применения

Взаимодействие

Побочное действие

Противопоказания

Применение у детей

Безопасность и эффективность применения эналаприла у детей не установлены.

Передозировка

Особые указания

Условия хранения

Комнатная температура

Условия отпуска в аптеках

По рецепту

Страна

Действующее вещество

Эналаприл

Состав

1 таблетка содержит: эналаприла малеат 20 мг.

Фармакологическое действие

Показания к применению

Способ применения

Взаимодействие

Побочное действие

Противопоказания

Применение у детей

Безопасность и эффективность применения эналаприла у детей не установлены.

Передозировка

Особые указания

Условия хранения

Комнатная температура

Условия отпуска в аптеках

По рецепту

Страна

Действующее вещество

Эналаприл

Состав

1 таблетка содержит: эналаприла малеат 5 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 73 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный – 30 мг, тальк – 3 мг, кремния диоксид коллоидный – 1 мг, магния стеарат – 1 мг.

Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые.

Фармакологическое действие

Показания к применению

Способ применения

Взаимодействие

Побочное действие

Противопоказания

Применение у детей

Безопасность и эффективность применения эналаприла у детей не установлены.

АПТЕКА ОТ А ДО Я

Страна

Действующее вещество

Состав

Фармакологическое действие

Способ применения

Взаимодействие

Побочное действие

Противопоказания

Передозировка

Особые указания

Условия хранения

Условия отпуска в аптеках

Страна

Действующее вещество

Состав

Фармакологическое действие

Показания к применению

Способ применения

Взаимодействие

Побочное действие

Противопоказания

Передозировка

Особые указания

Условия отпуска в аптеках

Страна

Действующее вещество

Состав

Фармакологическое действие

Показания к применению

Способ применения

Взаимодействие

Побочное действие

Противопоказания

Передозировка

Особые указания

Условия отпуска в аптеках

Страна

Действующее вещество

Состав

Фармакологическое действие

Показания к применению

Способ применения

Взаимодействие

Побочное действие

Противопоказания

Передозировка

Особые указания

Условия отпуска в аптеках

Страна

Действующее вещество

Состав

Фармакологическое действие

Показания к применению

Способ применения

Взаимодействие

Побочное действие

Противопоказания

Передозировка

Особые указания

Условия отпуска в аптеках

Действующее вещество

Состав

Фармакологическое действие

Показания к применению

Способ применения

Взаимодействие

Побочное действие

Противопоказания

Передозировка

Особые указания

Условия отпуска в аптеках

Страна

Состав

Фармакологическое действие

Показания к применению

Способ применения

Взаимодействие

Побочное действие

Противопоказания