Февраль, 2021 - Piluli.info

Состав

1 таблетка содержит: этинилэстрадиол 30 мкг, диеногест 2 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 54.6 мг, крахмал кукурузный – 9.89 мг, повидон К30 – 1.73 мг, тальк – 1.4 мг, магния стеарат – 0.33 мг.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые. Вид на разрезе: таблетки белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Низкодозированный комбинированный монофазный пероральный гормональный контрацептивный препарат. Контрацептивный эффект основывается на взаимодействии различных факторов, наиболее важным из которых является подавление овуляции и изменение вязкости секрета шейки матки, в результате чего он становится непроницаемым для сперматозоидов.

При правильном применении индекс Перля (показатель, отражающий число беременностей у 100 женщин, применяющих контрацептив в течение 1 года) составляет менее 1. При пропуске таблеток или неправильном применении индекс Перля может возрастать.

У женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, цикл становится более регулярным, уменьшаются болезненность, интенсивность и продолжительность менструальноподобных кровотечений, в результате чего снижается риск железодефицитной анемии. Имеются также данные о снижении риска рака эндометрия и яичников.

Входящий в состав препарата гестагенный компонент диеногест является активным гестагеном, представляет собой производное нортестостерона с антиандрогенной активностью и оказывает позитивное влияние на липидный профиль, повышая концентрацию ЛПВП.

Показания к применению

— пероральная контрацепция;

— лечение акне легкой и средней степени тяжести у женщин, нуждающихся в контрацепции, при неэффективности местного лечения.

Способ применения

Внутрь, ежедневно, желательно в одно и то же время, по порядку, указанному на упаковке, или в любом другом непроизвольном порядке, с небольшим количеством воды.

Принимают по 1 таб./сут, непрерывно в течение 21 дня. Прием таблеток из каждой следующей упаковки начинается после 7-дневного перерыва, во время которого наблюдается кровотечение “отмены” (менструальноподобное кровотечение). Оно обычно начинается на 2-3 день от приема последней таблетки и может продолжаться до начала приема таблетки из новой упаковки.

Начало приема препарата Диециклен®

При отсутствии приема каких-либо гормональных контрацептивов в предыдущем месяце прием препарата Диециклен® начинается в первый день менструального цикла (в первый день менструального кровотечения). Допускается начало приема на 2-5 день менструального цикла, но в этом случае рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток из первой упаковки.

Переход с других комбинированных контрацептивных препаратов (КОК, вагинального кольца или контрацептивного пластыря)

При переходе с других комбинированных контрацептивных препаратов прием препарата предпочтительно начинать на следующий день после приема последней активной таблетки из предыдущей упаковки, но не позднее следующего дня после обычного 7-дневного перерыва в приеме (для препаратов, содержащих 21 таблетку) или после приема последней неактивной таблетки (для препаратов, содержащих 28 таблеток в упаковке).

При переходе с вагинального кольца или трансдермального пластыря прием препарата предпочтительно начинать в день удаления кольца или пластыря, но не позднее дня, когда должно быть введено новое кольцо или наклеен новый пластырь.

Переход с контрацептивов, содержащих только гестагены (“мини-пили”, инъекционные формы, имплантат), или с высвобождающего гестаген внутриматочного контрацептива

При переходе с “мини-пили” прием препарата осуществляется в любой день (без перерыва), с имплантата – в день его удаления, с инъекционной формы – в день очередной следующей инъекции. Во всех случаях необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток.

После аборта в I триместре беременности

Прием препарата можно начинать немедленно. При соблюдении этого условия нет необходимости в дополнительной контрацептивной защите.

После родов или аборта во II триместре беременности

Рекомендовано начинать прием препарата на 21-28 день после родов (при отсутствии грудного вскармливания) или аборта. Если прием начат позднее, необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток. Однако, если у женщины уже были половые контакты до начала приема препарата, должна быть исключена беременность или необходимо дождаться первой менструации.

Рекомендации в случае нерегулярного приема препарата

В случае пропуска в приеме препарата, если опоздание в приеме таблетки составило менее 12 ч, контрацептивная защита не снижается. Женщина должна принять таблетку как можно скорее, следующую таблетку следует принять в обычное время.

Если опоздание в приеме таблетки составило более 12 ч, контрацептивная защита может быть снижена. При этом можно руководствоваться следующими двумя основными правилами:

– перерыв в приеме таблеток никогда не должен превышать 7 дней;

– 7 дней непрерывного приема таблеток необходим для достижения адекватного подавления гипоталамо-гипофизарно-яичниковой регуляции.

Рекомендации в случае, если опоздание в приеме таблеток составило более 12-36 ч

Пропуск таблеток в течение первой недели приема препарата. Следует принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, даже если это означает прием двух таблеток одновременно. Следующую таблетку принимают в обычное время. Дополнительно должен быть использован барьерный метод контрацепции (например, презерватив) в течение следующих 7 дней. Если половой контакт имел место в течение 7 дней перед пропуском таблетки, необходимо учитывать возможность наступления беременности.

Пропуск таблеток в течение второй недели приема препарата. Следует принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, даже если это означает прием двух таблеток одновременно. Следующую таблетку принимают в обычное время. При условии, что таблетки принимались правильно в течение 7 дней, предшествующих первой пропущенной таблетке, нет, необходимости в использовании дополнительных контрацептивных мер. В противном случае, а также при пропуске двух и более таблеток, необходимо дополнительно использовать барьерные методы контрацепции (например, презерватив) в течение 7 дней.

Пропуск таблеток в течение третьей недели приема препарата. Риск снижения контрацептивной эффективности является неизбежным вследствие предыдущего 7-дневного перерыва в приеме таблеток. Однако, если придерживаться одного из следующих двух вариантов, то не будет необходимости использовать какой-либо другой метод контрацепции при условии, что в течение 7 дней, предшествующих дню пропуска приема таблетки, режим дозирования строго соблюдался. В противном случае женщина должна следовать первому из этих двух предложенных вариантов, и одновременно использовать дополнительный метод контрацепции в течение последующих 7 дней.

1. Последнюю пропущенную таблетку следует принять сразу, как только женщина вспомнит об этом, даже если это означает прием двух таблеток одновременно. Следующие таблетки следует принимать в обычное время. Прием таблеток из каждой последующей упаковки следует начинать немедленно после окончания предыдущей, без какого-либо перерыва. Кровотечение после прекращения приема препарата до использования второй упаковки является маловероятным, но могут возникнуть “мажущие” кровянистые выделения или “прорывные” кровотечения в период приема таблеток.

2. Женщина может также прервать прием таблеток из используемой упаковки на период до 7 дней, включая дни, когда прием таблеток был пропущен, после чего необходимо начинать прием таблеток из новой упаковки.

Если был пропущен прием таблеток и впоследствии не было кровотечений, связанных с отменой препарата во время первого перерыва в приеме таблеток, следует исключить беременность.

Рекомендации в случае желудочно-кишечных расстройств

В случае если у женщины была рвота или диарея в течение 3-4 ч после приема препарата, всасывание может быть неполным. В этом случае необходимо ориентироваться на рекомендации, касающиеся пропуска приема таблетки. Если женщина не хочет изменять нормальный режим приема препарата, она должна принять при необходимости дополнительную таблетку из другой упаковки.

Изменение дня начала менструальноподобного кровотечения

Для отсрочки начала менструальноподобного кровотечения необходимо продолжить прием таблеток из новой упаковки сразу после того, как приняты все таблетки из предыдущей, без перерыва в приеме. Таблетки из новой упаковки могут приниматься до тех пор, пока упаковка не закончится. На фоне приема препарата из второй упаковки у женщины могут отмечаться “мажущие” выделения или маточные кровотечения “прорыва”. Возобновить прием препарата из новой упаковки следует после обычного 7-дневного перерыва.

Для того чтобы перенести день начала менструальноподобного кровотечения на другой день недели, необходимо сократить ближайший перерыв в приеме таблеток на столько дней, на сколько необходимо перенести день начала менструальноподобного кровотечения. Чем короче интервал, тем выше риск отсутствия кровотечения “отмены” и появления в дальнейшем мажущих выделений и кровотечения “прорыва” во время приема таблеток из второй упаковки (так же как в случае отсрочки начала менструальноподобного кровотечения).

Применение у отдельных групп пациенток

Подростки. Препарат Диециклен® может применяться у подростков только после наступления регулярных менструальных циклов после менархе.

Пациентки пожилого возраста. Препарат Диециклен® не показан после наступления менопаузы.

Пациентки с нарушением функции печени. Препарат Диециклен® противопоказан при печеночной недостаточности, острых и тяжелых заболеваниях печени до тех пор, пока показатели функциональных проб печени не придут в норму (см. раздел “Противопоказания”).

Пациентки с нарушением функции почек. Препарат Диециклен® специально не изучался у пациенток с нарушением функции почек. Имеющиеся данные не предполагают изменения режима применения у таких пациенток.

Взаимодействие

Влияние других лекарственных средств на препарат Диециклен®

Возможно взаимодействие с лекарственными средствами, индуцирующими микросомальные ферменты печени, в результате чего может увеличиваться клиренс половых гормонов, что в свою очередь, может приводить к “прорывным” маточным кровотечениям и/или снижению контрацептивного эффекта препарата.

Женщинам, которые принимают такие препараты одновременно с препаратом Диециклен®, рекомендуется использовать барьерный метод контрацепции или выбрать иной негормональный метод контрацепции. Барьерный метод контрацепции следует использовать в течение всего периода приема сопутствующих препаратов, а также в течение 28 дней после их отмены. Если период применения барьерного метода контрацепции заканчивается позже, чем таблетки в упаковке препарата Диециклен®, следует начинать прием таблеток из новой упаковки препарата Диециклен® без перерыва в приеме таблеток.

Лекарственные средства, увеличивающие клиренс препарата Диециклен® (ослабляющие эффективность путем индукции микросомальных ферментов печени): фенитоин, барбитураты, примидон, карбамазепин, рифампицин и, возможно, также окскарбазепин, топирамат, фелбамат, гризеофульвин, а также лекарственные препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).

Лекарственные средства с различным влиянием на клиренс препарата Диециклен®. При совместном применении с препаратом Диециклен® многие ингибиторы протеаз ВИЧ или вируса гепатита С и ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы могут как увеличивать, так и уменьшать концентрацию эстрогенов или прогестагенов в плазме крови. В некоторых случаях такое влияние может быть клинически значимо.

Лекарственные средства, снижающие клиренс препарата Диециклен® (ингибиторы микросомалъных ферментов печени). Диеногест является субстратом цитохрома Р450 CYP3A4. Сильные и умеренные ингибиторы CYP3A4, такие как азольные антимикотики (например, итраконазол, вориконазол, флюконазол), верапамил, макролиды (например, кларитромицин, эритромицин), дилтиазем и грейпфрутовый сок могут повышать плазменные концентрации эстрогена или прогестагена, или их обоих.

Было показано, что эторикоксиб в дозах 60 и 120 мг/сут при совместном приеме с КОК, содержащими 0.035 мг этинилэстрадиола, повышает концентрации этинилэстрадиола в плазме крови в 1.4 и 1.6 раза соответственно.

Влияние препарата Диециклен® на другие лекарственные препараты

КОК могут влиять на метаболизм других препаратов, что приводит к повышению (например, циклоспорин) или снижению (например, ламотриджин) их концентрации в плазме крови и тканях.

In vitro этинилэстрадиол является обратимым ингибитором CYP2C19, CYP1A1 и CYP1A2, а также необратимым ингибитором CYP3A4/5, CYP2C8 и CYP2J2. В клинических исследованиях применение гормонального контрацептива, содержащего этинилэстрадиол, не приводило к какому-либо повышению или приводило лишь к слабому повышению концентраций субстратов CYP3A4 в плазме крови (например, мидазолама), в то время как плазменные концентрации субстратов CYP1A2 могут возрастать слабо (например, теофиллин) или умеренно (например, мелатонин и тизанидин).

Побочное действие

При применении препарата Диециклен® могут отмечаться нерегулярные кровотечения (“мажущие” кровянистые выделения или “прорывные” маточные кровотечения), особенно в течение первых месяцев применения. На фоне приема препарата Диециклен® у женщин могут наблюдаться и другие нежелательные реакции, указанные ниже.

Для определения частоты возникновения нежелательных реакций препарата применяют следующую классификацию: очень часто (?1/10), часто (?1/100 и <1/10), нечасто (?1/1000 и <1/100), редко (?1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна.
Со стороны нервной системы:

— часто – головная боль;

— нечасто – мигрень, головокружение;

— редко – ишемический инсульт, цереброваскулярные расстройства, дистония.

Нарушения психики:

— нечасто – депрессивное настроение;

— редко – депрессия, психические нарушения, бессонница, нарушения сна, агрессия;

— частота неизвестна – изменение настроения, снижение либидо, повышение либидо.

Со стороны органа зрения:

— редко – синдром сухого глаза, раздражение слизистой оболочки глаз, осциллопсия, ухудшение зрения;

— частота неизвестна – непереносимость контактных линз.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко – внезапная потеря слуха, шум в ушах, вертиго, ухудшение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

— нечасто – повышение или понижение АД;

— редко – нарушение функции сердца, тахикардия, тромбофлебит, венозная или артериальная тромбоз/тромбоэмболия, в т.ч. тромбоэмболия легочной артерии, повышение диастолического давления, ортостатическая дистония, “приливы”, варикозное расширение вен, заболевания вен, боль по ходу вен.

Со стороны крови и лимфатической системы: редко – анемия.

Со стороны дыхательной системы: редко – бронхиальная астма, гипервентиляция легких.

Со стороны ЖКТ:

— нечасто – боль в животе, дискомфорт, вздутие, тошнота, рвота, диарея;

— редко – гастрит, энтерит, расстройство пищеварения.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

— нечасто – акне, алопеция, сыпь, включая макулезную, зуд (в т.ч. генерализованный);

— редко – аллергический дерматит, атопический дерматит, нейродермит, экзема, псориаз, гипергидроз, хлоазма, нарушение пигментации/гиперпигментация, себорея, перхоть, гирсутизм, заболевания кожи, кожная реакция – целлюлит, сосудистые “звездочки”;

— частота неизвестна – крапивница, узловатая эритема, многоформная эритема.

Со стороны костно-мышечной системы: редко – боль в спине, дискомфорт в мышцах и костях, миалгия, боли в конечностях.

Со стороны половых органов и молочной железы:

— часто – дискомфорт или боль в молочных железах;

— нечасто – изменение продолжительности и объема менструальноподобных кровотечений, включая меноррагию, гипоменорею, олигоменорею и аменорею;

— ациклические кровотечения, в т.ч. кровотечения из влагалища и метроррагия;

— увеличение размеров молочных желез, нагрубание и чувство распирания в молочной железе, отек молочных желез, дисменорея, выделения из влагалища, боль в области малого таза;

— редко – дисплазия эпителия шейки матки, диспареуния, галакторея, нарушения менструального цикла;

—частота неизвестна – выделения из молочных желез.

Со стороны эндокринной системы: редко – вирилизм.

Со стороны иммунной системы: редко – аллергические реакции.

Со стороны обмена веществ и питания:

— нечасто – повышение аппетита;

— редко – анорексия.

Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы):

— нечасто – кисты яичников;

— редко – кисты придатков матки, кисты молочных желез, миома матки, липома молочной железы, фиброзно-кистозная мастопатия.

Инфекционные и паразитарные заболевания:

— нечасто – вагинит/вульвовагинит, вагинальный кандидоз или другие грибковые вульвовагинальные инфекции;

— редко – сальпингоофорит, инфекции мочевыводящих путей, цистит, мастит, цервицит, грибковые инфекции, кандидоз, герпетическое поражение полости рта, грипп, бронхит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, вирусная инфекция.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

— нечасто – повышенная утомляемость, астения, плохое самочувствие, изменение массы тела (увеличение, снижение и колебания массы тела);

— редко – боли в груди, периферические отеки, гриппоподобные состояния, повышение температуры тела;

— частота неизвестна – задержка жидкости.

Лабораторные и инструментальные данные: редко – увеличение концентрации триглицеридов в крови, гиперхолестеринемия.

Сообщалось о следующих серьезных нежелательных явлениях у женщин, принимавших КОК:

— венозные тромбоэмболические расстройства;

— артериальные тромбоэмболические расстройства;

— цереброваскулярные расстройства;

— повышение АД;

— гипертриглицеридемия;

— нарушение толерантности к глюкозе или инсулинорезистентность;

— опухоли печени (доброкачественные и злокачественные);

— нарушение функции печени;

— хлоазма;

— индуцирование или усиление симптомов ангионевротического отека;

— появление или усиление заболеваний, при которых связь с приемом КОК не является убедительной: желтуха и/или зуд, связанный с холестазом; холелитиаз; порфирия; СКВ; гемолитико-уремический синдром; хорея Сиденхема; герпес во время предшествующей беременности; ухудшение слуха, связанное с отосклерозом; болезнь Крона; язвенный колит; рак шейки матки;

— частота диагностирования рака молочной железы у женщин, применяющих КОК, повышена весьма незначительно. Рак молочной железы редко наблюдается у женщин до 40 лет, превышение частоты незначительно по отношению к общему риску возникновения рака молочной железы. Причинно-следственная связь возникновения рака молочной железы с применением КОК не установлена (дополнительную информацию смотрите в разделах “Противопоказания” и “Особые указания”).

Противопоказания

— повышенная чувствительность к диеногесту и/или этинилэстрадиолу или к любому из вспомогательных веществ препарата;

— тромбозы (венозные и артериальные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в т.ч. тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда);

— состояния, предшествующие тромбозу (в т.ч. стенокардия) в настоящее время или в анамнезе;

— цереброваскулярная болезнь: инсульт, транзиторные ишемические атаки в настоящее время или в анамнезе;

— множественные или выраженные факторы риска венозного или артериального тромбоза, в т.ч. осложненные поражения клапанного аппарата сердца, фибрилляция предсердий, заболевания сосудов головного мозга или коронарных артерий сердца, тяжелая дислипопротеинемия, неконтролируемая артериальная гипертензия, объемное хирургическое вмешательство с длительной иммобилизацией, курение в возрасте старше 35 лет, ожирение с ИМТ >30 кг/м2;

— сахарный диабет с диабетической ангиопатией;

— выявленная предрасположенность к венозному или артериальному тромбозу, включая резистентность к активированному протеину С (включая фактор V Лейдена), дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, гипергомоцистеинемия, наличие антител к фосфолипидам (антикардиолипин, волчаночный антикоагулянт);

— печеночная недостаточность, острые и тяжелые заболевания печени (до нормализации лабораторных показателей функции печени);

— доброкачественные или злокачественные опухоли печени, в т.ч. в анамнезе;

— выявленные гормонозависимые злокачественные заболевания половых органов или молочных желез или подозрение на них, в т.ч. в анамнезе;

— кровотечение из влагалища неясного генеза;

— мигрень с очаговой неврологической симптоматикой в настоящее время или в анамнезе;

— панкреатит, сопровождающийся выраженной гипертриглицеридемией в настоящее время или в анамнезе;

— период грудного вскармливания;

— наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.

С осторожностью

Факторы риска развития тромбоза и тромбоэмболии: избыточная масса тела (ИМТ <30 кг/м2), курение, дислипопротеинемия, контролируемая артериальная гипертензия, мигрень без очаговой неврологической симптоматики, неосложненные пороки клапанов сердца, наследственная предрасположенность к тромбозу (тромбозы, инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения в молодом возрасте у кого-либо из ближайших родственников).
Другие заболевания, при которых могут отмечаться нарушения периферического кровообращения: сахарный диабет без диабетической ангиопатии, флебит поверхностных вен, СКВ, гемолитико-уремический синдром, болезнь Крона, язвенный колит, серповидно-клеточная анемия, онкологические заболевания.

Заболевания, впервые возникшие или усугубившиеся во время беременности или на фоне предыдущего приема половых гормонов, например, желтуха и/или зуд на фоне холестаза, заболевания желчного пузыря, порфирия, хорея Сиденхема, герпес во время беременности в анамнезе, ослабление слуха (связанное с отосклерозом).

Эндогенная депрессия, эпилепсия.

Наследственный ангионевротический отек.

Гипертриглицеридемия.

Заболевания печени при нормальных лабораторных показателях функции печени.

Послеродовый период (при отсутствии грудного вскармливания).

Передозировка

Симптомы: возможны тошнота, рвота, нерегулярные кровянистые выделения, отсутствие менструальноподобного кровотечения.

Лечение: необходимости проводится симптоматическая терапия.

Особые указания

При наличии любого из перечисленных ниже состояний/заболеваний или факторов риска следует тщательно оценить потенциальный риск и ожидаемую пользу от применения препарата и обсудить ее с женщиной до того, как она решит начать прием препарата. В случае усиления симптомов имеющегося заболевания, обострения болезни или появления первых признаков этих состояний/заболеваний или факторов риска при применении данного препарата, необходимо проконсультироваться с врачом, который может принять решение о необходимости отмены препарата.

Тромбоз

Тромбоз – образование сгустка крови (тромба), который может закупоривать кровеносный сосуд. При отрыве тромба развивается тромбоэмболия. Иногда тромбоз развивается в глубоких венах конечностей (тромбоз глубоких вен), сосудах сердца (инфаркт миокарда), головного мозга (инсульт) и крайне редко – в сосудах других органов. Риск тромбоза глубоких вен у женщин, принимающих КОК, выше, чем у тех, которые их не принимают, но не так высок, как во время беременности.

Результаты эпидемиологических исследований свидетельствуют о наличии взаимосвязи между применением КОК и повышенным риском возникновения тромбозов и тромбоэмболических заболеваний, таких как инфаркт миокарда, инсульт, тромбоз глубоких вен и эмболии легочной артерии при приеме КОК. Данные осложнения встречаются редко.

Риск развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ) максимален в первый год приема таких препаратов, преимущественно в течение первых 3 месяцев. Повышенный риск присутствует после первоначального применения КОК или при возобновлении применения одного и того же или разных КОК (после перерыва между приемами препарата в 4 недели и более).

Общий риск ВТЭ у пациенток, принимающих низко дозированные КОК (<50 мкг этинилэстрадиола), в 2-3 раза выше, чем у небеременных пациенток, которые не принимают КОК, тем не менее, этот риск остается более низким по сравнению с риском ВТЭ при беременности и родах.
В очень редких случаях венозная или артериальная тромбоэмболия может привести к летальному исходу.

ВТЭ, проявляющаяся в виде тромбоза глубоких вен и/или эмболии легочной артерии, может возникнуть при применении любого КОК.

Крайне редко при применении КОК возникает тромбоз в других кровеносных сосудах, например, венах и артериях печени, брыжейки, почек, мозга или сетчатки.

Симптомы тромбоза глубоких вен включают следующее: односторонний отек нижней конечности или вдоль вены на нижней конечности, боль и дискомфорт в нижней конечности только в вертикальном положении или при ходьбе, локальное повышение температуры в пораженной нижней конечности, покраснение или изменение окраски кожных покровов на нижней конечности.

Симптомы тромбоэмболии легочной артерии заключаются в следующем: затрудненное или учащенное дыхание; внезапный кашель, в т.ч. с кровохарканьем; острая боль в грудной клетке, которая может усиливаться при глубоком вдохе; чувство тревоги; сильное головокружение; учащенное сердцебиение. Некоторые из этих симптомов (например, одышка, кашель) являются неспецифическими и могут быть истолкованы неверно – как признаки других более часто встречающихся и менее тяжелых состояний/заболеваний (например, инфекция дыхательных путей).

В случае возникновения вышеперечисленных симптомов у женщин, принимающих КОК, необходимо немедленно проконсультироваться с врачом.

Риск развития ВТЭ повышается:

– с возрастом;

– при курении (при интенсивном курении и с увеличением возраста риск дополнительно повышается, особенно у женщин старше 35 лет; женщинам старше 35 лет следует настоятельно рекомендовать отказаться от курения, если они хотят принимать препарат Диециклен®);

– при отягощенном семейном анамнезе (т.е. при наличии в анамнезе случаев венозной тромбоэмболии в относительно молодом возрасте у родителей или близких родственников); в случае подозрения на наследственную предрасположенность, прежде чем принять решение о любой гормональной контрацепции женщине следует проконсультироваться со специалистом;

– при длительной иммобилизации, серьезной хирургической операции, любой операции на нижних конечностях или обширной травме; в этих ситуациях необходимо прекратить применение КОК (в случае плановой операции не менее чем за 4 недели) и не возобновлять его до истечения 2 недель после полного восстановления двигательной активности; если применение препарата Диециклен® не было прекращено заранее, следует рассмотреть вопрос об антитромботической терапии;

– авиаперелет длительностью более 4 ч;

– при ожирении (ИМТ >30 кг/м2).

Риск артериальных тромбоэмболических осложнений или нарушения мозгового кровообращения повышается:

– с возрастом;

– при курении (при интенсивном курении и с увеличением возраста риск дополнительно повышается, особенно у женщин старше 35 лет; женщинам старше 35 лет следует настоятельно рекомендовать отказаться от курения, если они хотят принимать препарат Диециклен®);

– при дислипопротеинемии;

– при артериальной гипертензии;

– при мигрени;

– при заболеваниях клапанов сердца;

– при мерцательной аритмии;

– при отягощенном семейном анамнезе (т.е. при наличии в анамнезе случаев артериального тромбоза в относительно молодом возрасте у родителей или близких родственников). В случае подозрения на наследственную предрасположенность, прежде чем принять решение о любой гормональной контрацепции женщине следует проконсультироваться со специалистом.

Нарушения периферического кровообращения также могут отмечаться при сахарном диабете, СКВ, гемолитико-уремическом синдроме, хронических воспалительных заболеваниях кишечника (болезнь Крона или язвенный колит) и серповидно-клеточной анемии.

Необходимо учитывать повышенный риск тромбоэмболии в послеродовом периоде.

Увеличение частоты и тяжести приступов мигрени во время применения КОК (что может быть предвестником нарушения мозгового кровообращения) является причиной для немедленной отмены этих препаратов.

В отношении потенциальной роли варикозного расширения вен и поверхностного тромбофлебита в развитии ВТЭ единого мнения нет.

Опухоли

Наиболее существенным фактором риска возникновения рака шейки матки является персистирующая папилломавирусная инфекция. Некоторые эпидемиологические исследования показывают, что длительное применение КОК может внести свой вклад в повышение данного риска. Однако до сих пор продолжается дискуссия о том, насколько этот результат зависит от других факторов, таких как скрининговые исследования шейки матки, более свободное сексуальное поведение и отказ от барьерных методов контрацепции.

Мета-анализ результатов 54 эпидемиологических исследований говорит о несколько повышенном относительном риске выявления рака молочной железы у женщин, применяющих КОК (относительный риск 1.24). Повышенный риск постепенно снижается в течение 10 лет после прекращения приема КОК. Учитывая тот факт, что рак молочной железы редко встречается у женщин моложе 40 лет, увеличение количества диагностируемого рака молочной железы у женщин, принимающих или ранее принимавших КОК, мало по сравнению с общим риском этого заболевания. Данные исследования не подтверждают наличие причинно-следственной связи. Причиной наблюдаемого повышения числа случаев выявления рака молочной железы у женщин, принимающих КОК, может быть более ранняя диагностика, биологическое действие препаратов или сочетание этих факторов. У женщин, принимающих или ранее принимавших КОК, выявляются более ранние стадии рака молочной железы, чем у женщин, никогда их не принимавших.

Были диагностированы отдельные случаи доброкачественных опухолей печени и, значительно реже, злокачественных опухолей печени у женщин, принимающих КОК. В редких случаях такие опухоли становились причиной угрожающего жизни внутрибрюшного кровотечения. В случае возникновения сильной боли в верхней части живота, увеличения печени или признаков внутрибрюшного кровотечения у женщин, принимающих КОК, необходимо немедленно проконсультироваться с врачом.

Другие состояния

У женщин с гипертриглицеридемией или имеющих это заболевание в семейном анамнезе, может быть повышен риск возникновения панкреатита при приеме КОК.

Несмотря на то, что у многих женщин, принимающих КОК, отмечалось небольшое повышение АД, клинически значимое повышение встречается редко. Однако если развивается клинически значимое повышение АД (выше 140/90 мм рт.ст.) во время приема КОК, прием препарата Диециклен® должен быть прекращен и начато лечение артериальной гипертензии. Прием препарата может быть продолжен, если с помощью гипотензивной терапии будут достигнуты нормальные значения АД.

Прием препарата следует прекратить при острых и хронических нарушениях функции печени до тех пор, пока все показатели функции печени не придут в норму. Рецидивы холестатической желтухи, возникшей впервые во время беременности или предшествующего ей периода использования КОК, также требуют прекращения приема препарата.

Применение КОК может вызвать появление или ухудшение состояний, для которых связь с применением этих препаратов не является неоспоримой: желтуха и/или зуд, связанный с холеетазом; образование камней в желчном пузыре; порфирия; СКВ; гемолитико-уремический синдром; хорея Сиденхема; герпес во время беременности; ухудшение слуха, связанное с отосклерозом.

Несмотря на то, что КОК могут оказывать влияние на периферическую инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе, женщинам с сахарным диабетом, принимающим низкодозированные КОК, как правило, не требуется проведения коррекции дозы или режима дозирования гипогликемических препаратов. Тем не менее, такие женщины должны находиться под тщательным наблюдением.

Болезнь Крона и язвенный колит могут быть связаны с приемом КОК.

Иногда может появляться хлоазма (гиперпигментация кожи лица), особенно если она наблюдалась при беременности. Женщины с предрасположенностью к хлоазме во время использования КОК должны остерегаться прямых солнечных лучей и воздействия других ультрафиолетовых излучений.

Исчезновение симптомов угревой сыпи (акне) обычно отмечается через 3-4 месяца терапии.

Женщины должны быть предупреждены о том, что препарат Диециклен® не предохраняет их от ВИЧ-инфекции …

Условия отпуска в аптеках

По рецепту

Состав

Таблетки, I

1 таблетка содержит:

активные вещества: этинилэстрадиол 0,03 мг, левоноргестрел 0,05 мг,

вспомогательные вещества:

ядро: кремния диоксид коллоидный — 0,275 мг; магния стеарат — 0,55 мг; тальк — 1,1 мг; крахмал кукурузный — 19,995 мг; лактозы моногидрат — 33 мг

оболочка: сахароза — 22,013 мг; тальк — 6,935 мг; кальция карбонат — 2,898 мг; титана диоксид (Е171) — 1,814 мг; коповидон — 0,828 мг; макрогол 6000 — 0,207 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,123 мг; повидон — 0,074 мг; кармеллоза натрия — 0,025 мг; железа оксид красный (C.I.77491, Е172) — 0,083 мг

Таблетки, II

1 таблетка содержит:

активные вещества: этинилэстрадиол 0,04 мг, левоноргестрел 0,075 мг

вспомогательные вещества:

ядро: кремния диоксид коллоидный — 0,275 мг; магния стеарат — 0,55 мг; тальк — 1,1 мг; крахмал кукурузный — 19,96 мг; лактозы моногидрат — 33 мг

оболочка: сахароза — 22,013 мг; тальк — 6,935 мг; кальция карбонат — 2,898 мг; титана диоксид (Е171) — 1,897 мг; коповидон — 0,828 мг; макрогол 6000 — 0,207 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,123 мг; повидон — 0,074 мг; кармеллоза натрия — 0,025 мг

Таблетки, III

1 таблетка содержит:

активные вещества: этинилэстрадиол 0,03 мг, левоноргестрел 0,125 мг

вспомогательные вещества:

ядро: кремния диоксид коллоидный — 0,275 мг; магния стеарат — 0,55 мг; тальк — 1,1 мг; крахмал кукурузный — 19,92 мг; лактозы моногидрат — 33 мг

оболочка: сахароза — 22,013 мг; тальк — 6,935 мг; кальция карбонат — 2,898 мг; титана диоксид (Е171) — 1,317 мг; коповидон — 0,828 мг; макрогол 6000 — 0,207 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,123 мг; повидон — 0,074 мг; кармеллоза натрия — 0,025 мг; железа оксид желтый (C.I.77491, Е172) — 0,58 мг

Таблетки плацебо

1 таблетка содержит:

активное вещество: железа фумарат 76,05 мг

вспомогательные вещества:

ядро: кремния диоксид коллоидный — 0,5 мг; кроскармеллоза натрия — 0,6 мг; магния стеарат — 1,2 мг; повидон — 2,4 мг; тальк — 2,4 мг; крахмал картофельный — 2,1 мг; крахмал кукурузный — 10,2 мг; лактозы моногидрат — 24,55 мг

оболочка: сахароза — 38,295 мг; тальк — 11,752 мг; кальция карбонат — 5,103 мг; титана диоксид (C.I.77891, Е171) — 2,226 мг; коповидон — 1,124 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,24 мг; железа оксид красный (C.I.77491, Е172) — 0,787 мг; повидон — 0,144 мг; макрогол 6000 — 0,281 мг; кармеллоза натрия — 0,048 мг

Фармакологическое действие

Три-регол – комбинированный трехфазный гормональный контрацептив для приема внутрь.

Подавляет овуляцию, блокируя выделение ФСГ и ЛГ в гипофизе, способствует секреторному превращению эндометрия. Повышает вязкость цервикальной слизи, что препятствует проникновению сперматозоидов.

Последовательный прием таблеток препарата, содержащих разные количества гестагена (левоноргестрел) и эстрогена (этинилэстрадиол), позволяет восполнить и обеспечить концентрации этих гормонов в крови, близкие к физиологическим, с последующей нормализацией менструального цикла.

Фармакокинетика

Левоноргестрел

Всасывание

Быстро (менее 4 ч) абсорбируется из ЖКТ. При совместном применении левоноргестрела с этинилэстрадиолом существует зависимость между дозой и Cmax в >плазме.

Распределение

Большая часть левоноргестрела связывается с альбумином и с глобулином, связывающим половые гормоны.

Метаболизм

Отсутствует эффект первого прохождения через печень.

Выведение

T1/2 составляет 8-30 ч (в среднем – 16 ч).

Этинилэстрадиол

Всасывание

Быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 1-1.5 ч. Выводится из плазмы крови в течение 12 ч. Время полувыведения из плазмы составляет 5.8 ч.

Метаболизм

Биотрансформируется в печени и в кишечнике. Метаболиты этинилэстрадиола, являющиеся водорастворимыми продуктами сульфатной или глюкуронидной конъюгации, поступают в кишечник с желчью, где с помощью кишечных бактерий подвергаются дезинтеграции.

Выведение

T1/2 составляет около 26 ч.

Показания к применению

Пероральная контрацепция.

Способ применения

Прием препарата начинают в 1-й день менструального цикла и продолжают в течение 28 дней. Следует принимать по 1 таб./сут ежедневно, желательно в одно и то же время суток. Сначала принимают таблетки розового цвета (6 дней), затем в течение 5 дней принимают таблетки белого цвета и после этого в течение 10 дней – таблетки темно-желтого цвета. Затем во время приема таблеток красновато-коричневого цвета (7 дней) обычно наступает менструальноподобное кровотечение. При необходимости продолжения контрацепции следующие 28 таблеток нужно принимать сразу без перерыва по той же схеме, т.е. приступать к приему таблеток из следующей упаковки следует спустя 4 недели после начала приема препарата, в тот же день недели.

С целью обеспечения необходимости очередности на упаковке указаны номера и стрелка. При хорошей переносимости препарат принимают до тех пор, пока существует необходимость контрацепции.

При переходе к приему Три-Регола 21+7 после приема другого гормонального контрацептива применяется аналогичная схема.

После аборта прием препарата рекомендуется начинать в день аборта или на следующий день после операции.

После родов прием препарата женщинам, не кормящим грудью. Прием следует начинать не ранее 1-го дня менструации после первого двухфазного цикла. В период лактации применение препарата противопоказано.

Пропущенную таблетку (за исключением таблеток красновато-коричневого цвета) следует принять в течение ближайших 12 ч. Если с момента приема последней таблетки прошло 36 ч, контрацепция не может считаться надежной. В таких случаях для предотвращения возможных межменструальных кровотечений прием препарата необходимо продолжать из уже начатой упаковки за вычетом пропущенной таблетки.

В случае пропуска своевременного приема таблеток рекомендуется дополнительно применять другой, негормональный способ контрацепции (например, барьерный).

Таблетки следует принимать внутрь, не разжевывая, и запивая небольшим количеством жидкости.

Взаимодействие

Применение препарата Три-Регол® 21+7 требует осторожности, когда одновременно с контрацептивом принимают следующие препараты:

ампициллин

антикоагулянты, производные кумарина или индандиона (возможна необходимость во внеочередном определения протромбинового индекса и изменения дозы антикоагулянта);

трициклические антидепрессанты, мапротилин, бета-адреноблокаторы (возможно увеличение их биодоступности и токсичности);

пероральные гипогликемические препараты, инсулин (возможна необходимость в изменения их дозы);

бромокриптин (снижение эффективности бромокриптина);

препараты с потенциальным гепатотоксическим действием, например, дантролен.

Опасность гепатотоксичности увеличивается с возрастом, особенно у женщин старше 35 лет.

Побочное действие

Обычно препарат хорошо переносится.

Возможные побочные эффекты, носящие транзиторный характер и не требующие лечения: тошнота, рвота, головная боль, нагрубание молочных желез, повышение массы тела, снижение либидо, подавленное настроение, межменструальные кровотечения; в отдельных случаях – отек век, конъюнктивит, нарушение зрения, дискомфорт при ношении контактных линз (эти явления носят временный характер и исчезают после отмены без назначения какой-либо терапии).

Редко встречаются повышение концентрации триглицеридов, глюкозы в крови, снижение толерантности к глюкозе, повышение АД, гепатит, аденома печени, заболевания желчного пузыря (например, холелитиаз, холецистит), тромбозы и венозные тромбоэмболии, желтуха, кожная сыпь, выпадение полос, усиление выделений из влагалища, кандидоз влагалища, повышенная утомляемость, диарея.

Очень редко, при более длительном приеме: хлоазма.

Фумарат железа, входящий в состав красновато-коричневых таблеток, может вызывать раздражение слизистой оболочки ЖКТ, тошноту, рвоту, диарею, запоры и окрашивать каловые массы в черный цвет.

Противопоказания

беременность;

период лактации (грудного вскармливания);

тяжелые заболевания печени;

врожденные гипербилирубинемии (синдром Жильбера, синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора);

холелитиаз;

холецистит;

хронический колит;

тяжелые сердечно-сосудистые заболевания в настоящее время или в анамнезе (в т.ч. декомпенсированные пороки сердца);

цереброваскулярные заболевания в настоящее время или в анамнезе;

тромбоэмболии и предрасположенность к ним;

опухоли печени;

гормонозависимые злокачественные новообразования половых органов и молочных желез (в т.ч. подозрение на них);

семейные формы гиперлипидемии;

артериальная гипертензия (систолическое и диастолическое АД 160/100 мм рт.ст. и выше);

серьезные хирургические вмешательства;

хирургические операции на нижних конечностях;

длительная иммобилизация;

обширные травмы;

панкреатит (в т.ч. в анамнезе), сопровождающийся выраженной гиперлипидемией;

желтуха вследствие приема стероидов;

тяжелые формы сахарного диабета;

серповидно-клеточная анемия;

хроническая гемолитическая анемия;

влагалищное кровотечение неясной этиологии;

мигрень;

отосклероз (усугубленный в процессе предыдущих беременностей);

идиопатическая желтуха при беременности в анамнезе;

тяжелый кожный зуд при беременности в анамнезе;

герпетическая инфекция при беременности в анамнезе;

курение в возрасте старше 35 лет;

возраст старше 40 лет;

недостаточность лактазы, непереносимость галактозы; глюкозо-галактозная мальабсорбция (т.к. препарат содержит лактозу);

повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при сахарного диабете, заболеваниях эндокринных желез, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, артериальной гипертензии (АД до 160/100 мм рт.ст.), нарушениях функций почек, варикозном расширении вен, рассеянном склерозе, эпилепсии, малой хорее, порфирии, тетании, бронхиальной астме.

Передозировка

При случайном приеме внутрь больших доз препарата возможна передозировка, в т.ч. у детей.

Симптомы: тошнота, маточное кровотечение.

Лечение: при появлении признаков передозировки в первые 2-3 ч рекомендуется промывание желудка и симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.

Особые указания

Прежде, чем назначить препарат, необходимо исключить наличие беременности, провести общее медицинское обследование (в т.ч. измерение АД, лабораторные исследования функции печени и уровня глюкозы в крови) и гинекологическое обследование (состояние молочных желез, цитологический анализ влагалищного мазка).

Во время приема препарата подобные общемедицинское и гинекологическое обследования следует проводить регулярно, каждые 6 месяцев.

Применение пероральной контрацепции допускается не ранее, чем через 6 месяцев после перенесенного вирусного гепатита, при условии полной нормализации печеночных функций.

При появлении резких болей в верхних отделах живота, гепатомегалии и признаков интраабдоминального кровоизлияния может возникнуть подозрение на наличие опухоли печени. В этом случае прием препарата следует прекратить.

При выявлении нарушений функции печени во время применения препарата следует решить вопрос о целесообразности продолжения приема препарата Три-Регол 21+7. При появлении ациклических кровянистых выделений возможно продолжение приема препарата Три-Регол 21+7 после исключения органической патологии лечащим врачом. В случае рвоты или диареи прием препарата следует продолжать, одновременно применяя дополнительный, негормональный метод контрацепции.

Не менее чем за 3 месяца до планируемой беременности необходимо прекратить прием препарата.

Под действием пероральных контрацептивов (в связи с эстрогенным компонентом) могут изменяться функциональные показатели печени, почек, надпочечников, щитовидной железы, показатели свертывания крови и фибринолитических факторов, уровни липопротеинов и транспортных протеинов.

Прием препарата следует прекратить:

— в случае возникновения впервые или усилении уже имеющихся мигренеподобных болей, либо возникновении непривычно сильных головных болей;

— при остром ухудшении остроты зрения;

— при подозрении на тромбоз или инфаркт;

— при резком повышении АД;

— при появлении желтухи или гепатита без желтухи, генерализованного зуда;

— при учащении эпилептических припадков;

— перед планируемой операцией (за 6 недель до операции);

— при длительной иммобилизации;

— при наступлении беременности.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исследований по изучению влияния препарата на способность управлять автомобилем и другими, связанными с повышенным риском травматизма, механизмами не проводилось.

Условия отпуска в аптеках

По рецепту

Страна

Германия

Страна производства может меняться в зависимости от партии товара. Детальную
информацию уточняйте у оператора при подтверждении заказа.

Состав

1 таблетка включает активные ингредиенты левоноргестрел/этинилэстрадиол в следующих пропорциях: 40/75 мкг; 30/50 мкг и 30/125 мкг соответственно.

Второстепенные ингредиенты: лактозы моногидрат, карбонат кальция, красный и желтый пигмент оксида железа, глицерол 85%, кукурузный крахмал, монтангликолевый воск, стеарат магния, повидон 25 000 и 700 000, макрогол 6000, сахароза, диоксид титана, тальк.

Фармакологическое действие

Триквилар является комбинированным трехфазным низкодозированным оральным эстроген-гестагенным противозачаточным средством (контрацептивом).

Контрацептивная эффективность Триквилара зависит от трех механизмов его действия, дополняющих друг друга:

угнетение овуляции на уровне регуляции гипоталамо-гипофизарной системы;

модификация характеристик цервикального секрета, с целью формирования непроницаемости для сперматозоидов;

трансформация эндометрия, для создания условий препятствующих вживлению оплодотворенной яйцеклетки.

При использовании женщинами комбинированных оральных (пероральных) контрацептивов (КОК) наблюдается более регулярный менструальный цикл, уменьшение количества болезненных менструаций, ослабление интенсивности кровотечений и как следствие понижение риска формирования железодефицитной анемии.

Показания к применению

Препарат Триквилар назначается с целью контрацепции (противозачаточное).

Способ применения

Упаковка препарата включает инструкцию по применению Триквилара и круглый блистер (со стрелочками) с 21 таблеткой, которые расположены по ходу круга. Прием таблеток обязательно нужно начинать с сектора с указателем «Начало», после чего, следуя по направлению стрелок, продолжать ежедневный прием ближайшей таблетки. Таблетки принимают перорально (внутрь), желательно в одно и то же время, запивая водой. Продолжительность приема соответствует количеству таблеток — 21 день, после чего следует 7-дневный перерыв с кровотечением отмены. Как правило, кровотечение наступает на 2-3 сутки после приема завершающей блистер таблетки и может не прекратиться до приема первой таблетки из следующей упаковки, которую начинают пить как раз после 7-дневного интервала.

Взаимодействие

Производные пиразолона, сульфаниламиды могут усиливать метаболические преобразования стероидных гормонов, которые входят в состав Триквилара.

Долговременная терапия лекарственными средствами (барбитураты, Фенитоин, Примидон, Рифампицин, Карбамазепин, Гризеофульвин, Окскарбазепин, Фелбамат, Топирамат, Ритонавир, препараты зверобоя), индуцирующими печеночные ферменты, в результате чего увеличивается клиренс гормонов (половых), может стать причиной понижения противозачаточной эффективности Триквилара или прорывных кровотечений.

Параллельное применение антибиотиков из ряда тетрациклинов и ампициллинов может понижать контрацептивную защиту Триквилара, по причине уменьшения внутрипеченочного обращения эстрогенов, что приводит к сокращению содержания этинилэстрадиола.

Триквилар может воздействовать на метаболизм прочих лекарств (например, Циклоспорина), что может привести к изменению их плазменной и тканевой концентрации.

Побочное действие

различные изменения, связанные с молочными железами (выделения, увеличение, напряженность, болезненность);

маточные кровотечения (прорывные);

тошнота;

кровянистые мажущие выделения из влагалища;

головные боли;

изменение либидо;

мигрень;

расстройства настроения;

нарушение зрения;

ухудшение переносимости использования контактных линз;

изменения секреции влагалища;

рвота;

сыпь на кожных покровах;

боли в животе;

узловатая эритема;

генерализованный зуд;

мультиформная эритема;

изменение веса;

задержка жидкости;

аллергические проявления;

Противопоказания

болезненные состояния с риском формирования тромбозов (в том числе стенокардия, ишемические транзиторные атаки), наблюдаемые сегодня или в прошлом;

сосудистые тромбозы, а также тромбоэмболии, наблюдаемые в данный час или в анамнезе (в том числе, цереброваскулярные нарушения, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, тромбоз глубоких вен);

сахарный диабет с осложнениями сосудистой этиологии;

мигрень, протекающая с неврологической симптоматикой очагового характера (в анамнезе);

многочисленные или выраженные факторы риска сосудистого тромбоза, в том числе патологии сердечных клапанов, расстройства ритма сердца, болезненные состояния коронарных артерий и сосудов головного мозга, артериальная гипертония (неконтролируемая);

панкреатит, протекающий с гипертриглицеридемией выраженного характера, наблюдаемый сегодня или в прошлом;

тяжелые патологии печени и печеночная недостаточность (до момента стабилизации печеночных ферментов);

новообразования печени (любой природы), наблюдаемые сегодня или в прошлом;

вагинальные кровотечения неясного происхождения;

гиперчувствительность;

диагностированные злокачественные гормонозависимые патологии (в том числе молочных желез и органов половой сферы), а также подозрение на их наличие;

доказанная беременность или возможность таковой;

долговременная иммобилизация, обширные травмы, серьезные хирургические операции.

С осторожностью

расстройства обмена веществ выраженного характера (гиперлипидемия, ожирение);

идиопатическая желтуха, отосклероз с повреждением слуха или зуд во время минувшей беременности;

мигрень;

врожденные гипербилирубинемии (болезни Жильбера, Ротора, Дубина-Джонсона);

сахарный диабет;

болезнь Крона;

уремический гемолитический синдром;

серповидно-клеточная анемия;

системная красная волчанка;

артериальная гипертония.

Передозировка

Симптоматика передозировки проявляется тошнотой, мажущими кровянистыми выделениями, рвотой, метроррагией.

Показано симптоматическое лечение.

Особые указания

При применении антибиотиков ряда тетрациклинов и ампициллинов, а также в последующие 7 суток необходимо использовать БК.

Ниже указаны некоторые факторы риска и болезненные состояний, наличие которых, при назначении Триквилара, требует индивидуального подхода в каждом отдельном случае, с учетом возможного риска/пользы для женщины. Эти вопросы следует решить до начала приема КОК и проинформировать женщину о вероятности проявления или утяжеления данных состояний, а также возможной необходимости, при возникновении осложнений, отмены Триквилара в будущем.

Сердечно-сосудистая система

При приеме Триквилара было отмечено некоторое увеличение частоты формирования тромбоэмболии и сосудистых тромбозов.

Также, при приеме КОК есть редкие упоминания о случаях тромбоза прочих сосудов кровеносной системы, таких как: почечные, мезентериальные, печеночные, сетчатки и её ветвей. В этом случае связь с применением КОК не была доказана.

При обнаружении симптоматики цереброваскулярных нарушений или тромбозов: односторонние отеки или боли в ноге; выраженная внезапная боль в груди; головокружение; неожиданная одышка; сильный безосновательный кашель; любая головная боль (сильная, необычная, длительная) неясного происхождения; диплопия; спонтанная полная или частичная потеря зрения; афазия или невразумительная речь; потеря сознания; слабость; судорожный приступ; внезапная односторонняя потеря чувствительности; нарушение координации; симптомы «острого живота», следует прекратить прием Триквилара и проконсультироваться с врачом.

Риск формирования тромбоэмболии и тромбозов усиливается при:

дислипопротеинемии;

фибрилляции предсердий;

ожирении;

мигрени;

артериальной гипертонии;

патологиях клапанов сердца;

курении (с возрастом и увеличением числа сигарет повышается в дальнейшем, в особенности у женщин после 35 лет);

наличие тромбоэмболии в семейном анамнезе, в особенности в молодом возрасте (в этом случае, после проведения всестороннего осмотра, необходимо решить вопрос о целесообразности применения КОК);

с возрастом;

тяжелых хирургических операциях, длительной иммобилизации, значительных травмах, любых операциях на нижних конечностях. В случае запланированной операции лучше прекратить прием Триквилара за 4-6 недель до нее, с возобновлением приема таблеток через 14 дней после.

Также необходимо помнить про повышенный риск формирования тромбоэмболии в периоде после родов.

Циркуляторные расстройства также могут наблюдаться при системной красной волчанке, серповидно-клеточной анемии, сахарном диабете, уремическом гемолитическом синдроме, хронических болезнях кишечника воспалительного характера (язвенный колит, болезнь Крона).

Увеличение тяжести и частоты приступов мигрени (может быть причиной цереброваскулярных расстройств в будущем), на фоне приема КОК, может трактоваться как повод для прекращения их приема.

Биохимические показатели, могущие быть признаками приобретенной или наследственной предрасположенности к тромбозам, заключаются в гипергомоцистеинемии; резистентности к протеину С (активированному); дефиците антитромбина-Ш, протеина S и С, антифосфолипидных антителах (волчаночный антикоагулянт, антитела к кардиолипину).

Новообразования

В некоторых изысканиях присутствуют сообщения о повышении риска появления рака шейки матки и молочных желез на фоне длительного приема КОК, хотя и с недоказанной причинно-следственной связью. Данное повышение риска формирования злокачественных новообразований возможно по причине ранней диагностики онкозаболеваний, связанной с обследованиями шейки матки и молочных желез у женщин до назначения КОК. Также стоит заметить, что новообразования молочных желез у пациенток, когда-либо использующих КОК, были значительно менее выражены, чем у пациенток их не принимающих.

В единичных случаях при приеме КОК наблюдали возникновение печеночных опухолей. В случае проявлений увеличения печени, сильных болей в животе, симптомов внутрибрюшного кровотечения нужно учитывать возможность опухоли печени при постановке дифференциального диагноза.

Прочие болезненные состояния

На фоне применения Триквилара, при наличии у женщины гипертриглицеридемии (в том числе в семейном анамнезе), возможно возникновение панкреатита.

Некоторое незначимое повышение АД было свойственно многим женщинам, использующим КОК. В редких случаях отмечали серьезное увеличение АД, которое требовало отмены противозачаточного средства и перехода к лечению гипертонии. В случае положительной реакции пациентки на терапию и стабилизацию АД, можно возобновить прием КОК.

Ниже приведены болезненные состояния, которые прогрессируют или развиваются как в период беременности, так и при применении КОК, хотя и с недоказанной причинно-следственной связью: системная красная волчанка, зуд по причине холестаза, желтуха, желчнокаменная болезнь, порфирия, уремический гемолитический синдром, хорея Сиденгама; потеря слуха по причине отосклероза, болезнь Крона, герпес беременных, язвенный колит.

Патологии печени могут стать причиной отмены КОК, до стабилизации показателей печеночной функции.

При впервые диагностированной холестатической желтухе, на фоне предыдущего приема КОК или беременности, следует отказаться от использования данного средства контрацепции.

Хотя КОК и влияют на толерантность к глюкозе и резистентность к инсулину, нет необходимости в корректировке режима приема у пациентов с сахарным диабетом, которые применяют низкодозированные КОК (до 0,05 мг этинилэстрадиола). Несмотря на это, женщины больные сахарным диабетом и принимающие КОК, обязаны проходить регулярные обследования своего состояния.

Прием Триквилара при склонности женщины к хлоазме, требует от нее соблюдения осторожности во время нахождения на солнце и прочего ультрафиолетового воздействия.

Лабораторные тесты

Использование КОК может оказывать влияние на ряд результатов отдельных лабораторных тестов, в том числе на уровень плазменных транспортных белков, показатели надпочечников, печеночной и почечной функции, щитовидной железы, углеводного обмена, параметры фибринолиза и коагуляции. Данные изменения, как правило, не выходят за рамки нормальных показаний.

Воздействие на менструальный цикл

При приеме КОК могут наблюдаться кровотечения нерегулярного характера (прорывные кровотечения или мажущие выделения), в особенности на протяжении первоначальных месяцев приема таблеток.

В связи с этим, проводить достоверную оценку данных кровотечений можно только после этапа адаптации, как правило, составляющего три цикла.

В случае развивающихся или повторяющихся нерегулярных кровотечений, после предыдущих постоянных циклов, необходимо провести всестороннее обследование, чтобы исключить беременность или злокачественные новообразования.

У некоторых женщин, принимающих Триквилар, кровотечение отмены во время 7-суточного интервала в приеме таблеток, не развивается. Если при этом Триквилар принимался строго по инструкции, без пропуска таблеток и прочих негативных факторов, то наступление беременности маловероятно. Тем не менее, до начала приема следующего блистера препарата, лучше исключить возможную беременность.

Медицинские осмотры

Если женщина решила использовать КОК, в том числе и Триквилар, ей необходимо пройти всестороннее гинекологическое и общемедицинское обследование (включая цитологию цервикальной слизи и обследование у маммолога), а также исключить патологии свертывания крови и возможную беременность.

В случае применения Триквилара в течение длительного отрезка времени, следует осуществлять контрольные обследования через каждые 6 месяцев.

Условия отпуска в аптеках

По рецепту

Действующее вещество

Левоноргестрел + Этинилэстрадиол

Состав

1 таблетка содержит: этинилэстрадиол 30 мкг, левоноргестрел 150 мкг.

Вспомогательные вещества: лактоза – 32.97 мг, крахмал кукурузный – 18 мг, поливидон 25 000 – 2.1 мг, тальк – 1.65 мг, магния стеарат – 0.1 мг.

Состав оболочки: сахароза – 19.371 мг, поливидон 700000 – 0.189 мг, полиэтиленгликоль 6000 – 2.148 мг, кальция карбонат – 8.606 – мг, тальк – 4.198 мг, титана диоксид (Е171) – 0.274 мг, глицерол 85% – 0.137 мг, воск горный гликолиевый – 0.05 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) – 0.027 мг.

Фармакологическое действие

Микрогинон – низкодозированный монофазный пероральный комбинированный эстроген-гестагенный контрацептивный препарат.

Контрацептивный эффект Микрогинона осуществляется посредством трех взаимодополняющих механизмов:

– подавления овуляции на уровне гипоталамо-гипофизарной регуляции;

– изменения свойств цервикального секрета, в результате чего он становится непроницаемым для сперматозоидов;

– изменения эндометрия, которое делает невозможной имплантацию оплодотворенной яйцеклетки.

У женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, менструальный цикл становится более регулярным, реже наблюдаются болезненные менструации, уменьшается интенсивность кровотечения, в результате чего снижается риск железодефицитной анемии.

Показания к применению

Контрацепция.

Способ применения

Драже следует принимать внутрь по порядку, указанному на упаковке, каждый день примерно в одно и то же время, с небольшим количеством воды. Принимают по одному драже в сутки непрерывно в течение 21 дня. Прием следующей упаковки начинается после 7-дневного перерыва в приеме драже, во время которого обычно имеет место кровотечение отмены. Кровотечение, как правило, начинается на 2-3 день после приема последнего драже и может не закончиться до начала приема новой упаковки.

Как начать прием Микрогинона

— При отсутствии приема каких-либо гормональных контрацептивов в предыдущем месяце.

Прием Микрогинона начинается в первый день менструального цикла (т.е. в первый день менструального кровотечения). Допускается начало приема на 2-5 менструального цикла, но в этом случае рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема драже из первой упаковки.

— При переходе с других комбинированных пероральных контрацептивов.

Предпочтительно начать прием Микрогинона на следующий день после приема последнего активного драже из предыдущей упаковки, но ни в коем случае не позднее следующего дня после обычного 7-дневного перерыва (для препаратов, содержащих 21 драже) или после приема последнего неактивного драже (для препаратов, содержащих 28 драже в упаковке).

— При переходе с контрацептивов, содержащих только гестагены («мини-пили», инъекционные формы, имплантант) или с высвобождающего гестаген внутриматочного контрацептива (Мирена).

Женщина может перейти с мини-пили на Микрогинон в любой день (без перерыва), с имплантанта или внутриматочного контрацептива с гестагеном – в день его удаления, с инъекционной формы – со дня, когда должна была бы быть сделана следующая инъекция. Во всех случаях необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема драже.

— После аборта в первом триместре беременности.

Женщина может начать прием немедленно. При соблюдении этого условия женщина не нуждается в дополнительной контрацептивной защите.

— После родов или аборта во втором триместре беременности. Рекомендуется начать прием препарата на 21-28 день после родов или аборта во втором триместре беременности. Если прием начат позднее, необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема драже. Однако если женщина уже жила половой жизнью, до начала приема Микрогинона должна быть исключена беременность или необходимо дождаться первой менструации.

Прием пропущенных драже

Если опоздание в приеме препарата составило менее 12 часов, контрацептивная защита не снижается. Женщина должна принять драже как можно скорее, следующая принимается в обычное время.

Если опоздание в приеме драже составило более 12 часов, контрацептивная защита может быть снижена. При этом можно руководствоваться следующими двумя основными правилами:

— Прием препарата никогда не должен быть прерван, более чем на 7 дней.

— 7 дней непрерывного приема драже требуются для достижения адекватного подавления гипоталамо-гипофизарно-яичниковой регуляции.

Соответственно могут быть даны следующие советы, если опоздание в приеме драже составило более 12 часов (интервал с момента приема последнего драже больше 36 часов):

— Первая неделя приема препарата

Женщина должна принять последнее пропущенное драже как можно скорее, как только вспомнит (даже, если это означает прием двух драже одновременно). Следующее драже принимают в обычное время. Дополнительно должен быть использован барьерный метод контрацепции (например, презерватив) в течение следующих 7 дней. Если половое сношение имело место в течение недели перед пропуском драже, необходимо учитывать вероятность наступления беременности.

Чем больше драже пропущено, и чем ближе они к перерыву в приеме активных веществ, тем больше вероятность беременности.

— Вторая неделя приема препарата

Женщина должна принять последнее пропущенное драже как можно скорее, как только вспомнит (даже, если это означает прием двух драже одновременно). Следующее драже принимают в обычное время.

При условии, что женщина принимала драже правильно в течение 7 дней, предшествующих первой пропущенному драже, нет необходимости в использовании дополнительных контрацептивных мер. В противном случае, а также при пропуске двух и более драже необходимо дополнительно использовать барьерные методы контрацепции (например, презерватив) в течение 7 дней.

— Третья неделя приема препарата

Риск снижения надежности неизбежен из-за предстоящего перерыва в приеме драже.

Женщина должна строго придерживаться одного из двух следующих вариантов. При этом если в 7 дней, предшествующих первому пропущенному драже, все драже принимались правильно, нет необходимости использовать дополнительные контрацептивные методы.

1. Женщина должна принять последнее пропущенное драже как можно скорее, как только вспомнит (даже, если это означает, прием двух драже одновременно). Следующее драже принимают в обычное время, пока не закончатся драже из текущей упаковки. Следующую упаковку следует начать сразу же. Кровотечение отмены маловероятно, пока не закончится вторая упаковка, но могут отмечаться мажущие выделения и прорывные кровотечения во время приема драже.

2. Женщина может также прервать прием драже из текущей упаковки. Затем она должна сделать перерыв на 7 дней, включая день пропуска драже и затем начать прием новой упаковки.

Если женщина пропустила прием драже, и затем во время перерыва в приеме драже у нее нет кровотечения отмены, необходимо исключить беременность.

Рекомендации в случае рвоты и диареи

Если у женщины была рвота или диарея в пределах до 4 часов после приема активных драже, всасывание может быть не полным и должны быть приняты дополнительные контрацептивные меры. В этих случаях следует ориентироваться на рекомендации при пропуске драже.

Изменение дня начала менструального цикла

Для того чтобы отсрочить начало менструации, женщина должна продолжить прием драже из новой упаковки Микрогинона сразу после того, как приняты все драже из предыдущей, без перерыва в приеме. Драже из этой новой упаковки может приниматься так долго, как желает женщина (до тех пор, пока упаковка не закончится). На фоне приема препарата из второй упаковки у женщины могут отмечаться мажущие выделения или прорывные маточные кровотечения. Возобновить прием Микрогинона из новой упаковки следует после обычного 7-дневного перерыва.

Для того, чтобы перенести день начала менструации на другой день недели, женщине необходимо рекомендовать укоротить ближайший перерыв в приеме драже на столько дней, на сколько она хочет. Чем короче интервал, тем выше риск, что у нее не будет кровотечения отмены, и в дальнейшем будут мажущие выделения и прорывные кровотечения во время приема второй упаковки (так же как и в случае, когда она хотела бы отсрочить начало менструации).

Взаимодействие

Сульфаниламиды, производные пиразолона способны усиливать метаболизм входящих в состав препарата стероидных гормонов.

Длительное лечение препаратами, индуцирующими ферменты печени, в результате которого повышается клиренс половых гормонов, может вести к прорывным кровотечениям и/или снижению контрацептивной эффективности препарата Микрогинон.

К таким лекарственным средствам относятся: фенитоин, барбитураты, примидон, карбамазепин и рифампицина; также есть предположения в отношении окскарбазепина, топирамата, фелбамата, ритонавира и гризеофульвина и препаратов, содержащих зверобой.

Контрацептивная защита снижается при приеме антибиотиков (таких как ампициллины и тетрациклины), так как, по некоторым данным, некоторые антибиотики могут снижать внутрипеченочную циркуляцию эстрогенов, тем самым, понижая концентрацию этинилэстрадиола.

Псроральные комбинированные контрацептивы могут влиять на метаболизм других препаратов (в том числе, циклоспорина), что приводит к изменению их концентрации в плазме и тканях.

При приеме эстроген-гестагенных препаратов может потребоваться коррекция режима дозирования гипогликемических препаратов и непрямых антикоагулянтов.

Побочное действие

— болезненность и напряженность молочных желез, увеличение молочных желез, выделения из молочных желез;

— мажущие кровянистые выделения и прорывные маточные кровотечения;

— головная боль;

— мигрень;

— изменение либидо;

— снижение/изменения настроения;

— плохая переносимость контактных линз;

— нарушение зрения;

— тошнота;

— рвота;

— боли в животе;

— изменения влагалищной секреции;

— кожная сыпь;

— узловатая эритема;

— мультиформная эритема;

— генерализованный зуд;

— холестатичБолезненность и напряженность молочных желез, увеличение молочных желез, выделения из молочных желез;

— мажущие кровянистые выделения и прорывные маточные кровотечения;

— головная боль;

— мигрень;

— изменение либидо;

— снижение/изменения настроения;

— плохая переносимость контактных линз;

— нарушение зрения;

— тошнота;

— рвота;

— боли в животе;

— изменения влагалищной секреции;

— кожная сыпь;

— узловатая эритема;

— мультиформная эритема;

— генерализованный зуд;

— холестатическая желтуха;

— задержка жидкости;

— изменение массы тела;

— аллергические реакции.

Редко – повышенная утомляемость, диарея.

Иногда может развиваться хлоазма, особенно у женщин с наличием в анамнезе хлоазмы беременных.

Как и при приеме других комбинированных пероральных контрацептивов в редких случаях возможно развитие тромбозов и тромбоэмболий.

Противопоказания

— тромбозы (венозные и артериальные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в том числе, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, цереброваскулярные нарушения);

— состояния, предшествующие тромбозу (в том числе, транзиторные ишемические атаки, стенокардия) в настоящее время или в анамнезе;

— мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в анамнезе;

— сахарный диабет с сосудистыми осложнениями;

— множественные или выраженные факторы риска венозного или артериального тромбоза, в том числе поражения клапанного аппарата сердца, нарушения ритма сердца, заболевания сосудов головного мозга или коронарных артерий сердца; неконтролируемая артериальная гипертензия;

— панкреатит с выраженной гипертриглицеридемией в настоящее время или в анамнезе;

— печеночная недостаточность и тяжелые заболевания печени (до тех пор, пока печеночные тесты не придут в норму);

— опухоли печени (доброкачественные или злокачественные) в настоящее время или в анамнезе;

— выявленные гормонозависимые злокачественные заболевания (в том числе половых органов или молочных желез) или подозрение на них;

— вагинальное кровотечение неясного генеза;

— беременность или подозрение на нее;

— период кормления грудью;

— длительная иммобилизация, серьезное хирургическое вмешательство, хирургические операции на ногах, обширные травмы;

— повышенная чувствительность к любому из компонентов Микрогинона.

С осторожностью:

— выраженные нарушения жирового обмена (ожирение, гиперлипидемия);

— тромбофлебит поверхностных вен;

— отосклероз с ухудшением слуха, идиопатическая желтуха или зуд во время предшествующей беременности;

— мигрень;

— врожденная гипербилирубинемия (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора);

— сахарный диабет;

— системная красная волчанка;

— гемолитический уремический синдром;

— болезнь Крона;

— серповидно-клеточная анемия;

— артериальная гипертензия.

Беременность и лактация

Микрогинон не назначается во время беременности и в период кормления грудью.

Если беременность выявляется во время приема Микрогинона, препарат сразу же отменяется. Однако обширные эпидемиологические исследования не выявили никакого повышенного риска дефектов развития у детей, рожденных женщинами, получавших половые гормоны до беременности или тератогенного действия, когда половые гормоны принимались по неосторожности в ранние сроки беременности.

Прием комбинированных пероральных контрацептивов может уменьшать количество грудного молока и изменять его состав, поэтому, их использование противопоказано при лактации. Небольшое количество половых стероидов и/или их метаболитов может выводиться с молоком, однако не имеется подтверждения их негативного воздействия на здоровье новорожденного.

Передозировка

Симптомы, которые могут отмечаться при передозировке: тошнота, рвота, мажущие кровянистые выделения или метроррагия.

Специфического антидота нет, следует проводить симптоматическое лечение.

Особые указания

В случае планируемой операции рекомендуется прекратить прием препарата, по крайней мере, за 4 недели до нее и не возобновлять прием в течение 2 недель после окончания иммобилизации.

Во время приема препаратов, влияющих на микросомальные ферменты, и в течение 28 дней после их отмены следует дополнительно использовать барьерный метод контрацепции.

Во время приема антибиотиков (таких как ампициллины и тетрациклины) и в течение 7 дней после их отмены следует дополнительно использовать барьерный метод контрацепции.

Если период использования барьерного метода предохранения заканчивается позже, чем драже в упаковке, нужно переходить к следующей упаковке Микрогинона без обычного перерыва в приеме драже.

Если какие-либо из состояний/факторов риска, указанных ниже, имеются в настоящее время, то следует тщательно взвешивать потенциальный риск и ожидаемую пользу лечения Микрогинона в каждом индивидуальном случае и обсудить его с женщиной до того, как она решит начать прием препарата. В случае утяжеления, усиления или первого проявления любого из этих состояний или факторов риска, женщина должна проконсультироваться со своим врачом, который может принять решение о необходимости отмены препарата.

Заболевания сердечно-сосудистой системы

Имеются данные о повышении частоты развития венозных и артериальных тромбозов и тромбоэмболии при приёме комбинированных пероральных контрацептивов.

Однако, частота венозной тромбоэмболии (ВТЭ), развивающихся при приеме комбинированных пероральных контрацептивов, меньше, чем частота, связанная с беременностью (6 на 10 000 беременных женщин в год).

У женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, описаны крайне редкие случаи, тромбоза других кровеносных сосудов, например, печеночных, мезентериальных, почечных артерий и вен, центральной вены сетчатки и ее ветвей. Связь с приемом комбинированных пероральных контрацептивов не доказана.

Женщине необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу при развитии симптомов венозного или артериального тромбоза или цереброваскулярных нарушений, которые могут включать: одностороннюю боль в ноге и/или отек; внезапную сильную боль в груди, с иррадиацией или без в левую руку; внезапную одышку; внезапную атаку кашля; любую необычную, сильную, длительную головную боль; внезапную частичную или полную потерю зрения; диплопию; нечленораздельную речь или афазию; головокружение; потерю сознания с/или без судорожного припадка; слабость или очень значительную потерю чувствительности, внезапно появившуюся с одной стороны или в одной части тела; двигательные нарушения; симптомы “острого живота”. Риск тромбоза (венозного и/или артериального) и тромбоэмболии повышается:

– с возрастом

– у курящих (с увеличением количества сигарет или повышением возраста риск в дальнейшем повышается, особенно у женщин старше 35 лет);

при наличии:

– семейного анамнеза (т.е. венозной или артериальной тромбоэмболии когда-либо у близких родственников или родителей в относительно молодом возрасте); в случае наследственной предрасположенности, женщина должна быть осмотрена соответствующим специалистом для решения вопроса о возможности приема КОК;

– ожирения (индекс массы тела более чем 30 кг/м2);

– дислипопротеинемии;

– артериальной гипертензии;

– мигрени;

– заболеваний клапанов сердца;

– фибрилляции предсердий;

– длительной иммобилизации, серьезного хирургического вмешательства, любой операции на ногах или обширной травмы. В этих ситуациях желательно прекратить использование комбинированных пероральных контрацептивов (в случае планируемой операции, по крайней мере, за четыре недели до нее) и не возобновлять прием в течение двух недель после окончания иммобилизации.

Следует учитывать повышенный риск тромбоэмболии в послеродовом периоде.

Циркуляторные нарушения также могут отмечаться при сахарном диабете, системной красной волчанке, гемолитическом уремическом синдроме, хронических воспалительных заболеваниях кишечника (болезнь Крона или неспецифический язвенный колит) и серповидно-клеточной анемии.

Увеличение частоты и тяжести мигрени во время использования комбинированных пероральных контрацептивов (что может предшествовать цереброваскулярным нарушениям) может быть основанием для немедленного прекращения приема этих препаратов.

Биохимические параметры, которые могут быть показателями наследственной или приобретенной предрасположенности к венозному или артериальному тромбозу, включают резистентность к активированному протеину С, гипергомоцистеинемию, дефицит антитромбина-IIl, дефицит протеина С, дефицит протеина S, антифосфолипидные антитела (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт).

Опухоли

Имеются сообщения о повышенном риске развития рака шейки матки при длительном применении комбинированных пероральных контрацептивов. Его связь с приемом комбинированных пероральных контрацептивов не доказана. Сохраняются противоречия относительно того, в какой степени эти находки относятся к особенностям полового поведения и другим факторам, типа вируса папилломы человека (HPV).

Также было выявлено, что имеется несколько повышенный относительный риск развития рака молочной железы, диагностированного у женщин, которые использовали комбинированные пероральные контрацептивы. Его связь с приемом комбинированных пероральных контрацептивов не доказана. Наблюдаемое повышение риска может быть следствием более ранней диагностики рака молочной железы у женщин, применяющих комбинированные пероральные контрацептивы.

В редких случаях на фоне применения комбинированных пероральных контрацептивов наблюдалось развитие опухолей печени. В случае появлении сильных болей в области живота, увеличения печени или признаков внутрибрюшного кровотечения это следует учитывать при проведении дифференциального диагноза.

Другие состояния

У женщин с гипертриглицеридемией (или наличия этого состояния в семейном анамнезе) возможно повышение риска развития панкреатита во время приема комбинированных пероральных контрацептивов.

Хотя небольшое повышение артериального давления было описано у многих женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, клинически значимые повышения отмечались редко. Тем не менее, если во время приема комбинированных пероральных контрацептивов развивается стойкое, клинически значимое повышение артериального давления, следует отменить эти препараты и начать лечение артериальной гипертензии. Прием комбинированных пероральных контрацептивов может быть продолжен, если с помощью гипотензивной терапии достигнуты нормальные значения артериального давления.

Следующие состояния, как было сообщено, развиваются или ухудшаются как во время беременности, так и при приеме комбинированных пероральных контрацептивов, но их связь с приемом комбинированных пероральных контрацептивов не доказана: желтуха и/или зуд, связанный с холестазом; формирование камней в желчном пузыре; порфирия; системная красная волчанка; гемолитический уремический синдром; хорея Сиденгама; герпес беременных; потеря слуха, связанная с отосклерозом. Также описаны случаи болезни Крона и неспецифического язвенного колита на фоне применения комбинированных пероральных контрацептивов.

Острые или хронические нарушения функции печени могут требовать прекращения использования комбинированных пероральных контрацептивов, до тех пор, пока показатели функции печени не вернутся в норму. Рецидивирующая холестатическая желтуха, которая развивается впервые во время беременности или предыдущего приема половых гормонов, требует прекращения приема комбинированных пероральных контрацептивов.

Хотя комбинированные пероральные контрацептивы могут оказывать влияние на резистентность к инсулину и толерантность к глюкозе, нет необходимости изменения терапевтического режима у больных сахарным диабетом, использующих низкодозированные комбинированные пероральные контрацептивы (<0.05 мг этинилэстрадиола). Тем не менее, женщины с сахарным диабетом должны тщательно наблюдаться во время приема комбинированных пероральных контрацептивов.
Женщины со склонностью к хлоазме во время приема комбинированных пероральных контрацептивов должны избегать длительного пребывания на солнце и воздействия ультрафиолетового излучения.

Лабораторные тесты

Прием комбинированных пероральных контрацептивов может влиять на результаты некоторых лабораторных тестов, включая показатели функции печени, почек, щитовидной железы, надпочечников, уровень транспортных белков в плазме, показатели углеводного обмена, параметры коагуляции и фибринолиза. Изменения обычно не выходят за границы нормальных значений.

Влияние на менструальный цикл

На фоне приема комбинированных пероральных контрацептивов могут отмечаться нерегулярные кровотечения (мажущие кровянистые выделения или прорывные кровотечения), особенно в течение первых месяцев применения. Поэтому, оценка любых нерегулярных кровотечений должна проводиться только после периода адаптации, составляющего приблизительно три цикла.

Если нерегулярные кровотечения повторяются или развиваются после предшествующих регулярных циклов, следует провести тщательное обследование для исключения злокачественных новообразований или беременности.

У некоторых женщин во время перерыва в приеме драже может не развиться кровотечение отмены. Если комбинированные пероральные контрацептивы принимались согласно указаниям, маловероятно, что женщина беременна. Тем не менее, если до этого комбинированные пероральные контрацептивы принимались нерегулярно или, если отсутствуют подряд два кровотечения отмены, до продолжения приема препарата должна быть исключена беременность.

Медицинские осмотры

Перед началом применения Микрогинона женщине рекомендуется пройти тщательное общемедицинское и гинекологическое обследование (включая исследование молочных желез и цитологическое исследование цервикальной слизи), исключить беременность. Кроме того, следует исключить нарушения системы свертывания крови.

В случае длительного применения препарата необходимо через каждые 6 месяцев проводить контрольные обследования.

Следует предупредить женщину, что препараты типа Микр…

Условия отпуска в аптеках

По рецепту

Страна

Германия

Действующее вещество

Этинилэстрадиол + Гестоден

Состав

Активные вещества – этинилэстрадиол и гестоден.

Фармакологическое действие

Контрацептивное. Ингибирует секрецию ФСГ и ЛГ гипофиза, тормозит созревание фолликула и блокирует овуляцию; нарушает подготовку эндометрия к имплантации. Повышает вязкость цервикальной слизи и затрудняет проникновение сперматозоидов в матку. Нормализует менструальный цикл, уменьшает болезненность менструаций, интенсивность кровотечения и риск железодефицитной анемии.Гестоден.Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Связывается с сывороточным альбумином и ГСПС-глобулином, связывающим половые стероиды. Экскретируется в виде метаболитов с мочой и желчью.Этинилэстрадиол.После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация достигается через 1,7 ч. Наблюдается двухфазное снижение уровня в плазме: период полувыведения – 1-2 ч и около 20 ч, соответственно. Неспецифически связывается с сывороточными альбуминами. Экскретируется в виде метаболитов с мочой и желчью.

Показания к применению

Контрацепция (предупреждение нежелательной беременности).

Способ применения

Внутрь по 1 драже в сутки в течение 21 дня в одно и тоже время.При отсутствии приема каких-либо гормональных контрацептивов в предыдущем месяце прием Фемодена начинается в первый день менструального цикла.При переходе с комбинированных пероральных контрацептивов предпочтительно начать прием Фемодена на следующий день после приема последнего активного драже из предыдущей упаковки, но ни в коем случае не позднее следующего дня после обычного 7-дневного перерыва или после приема последнего неактивного драже.При переходе с контрацептивов, содержащих только гестагены, можно начать принимать Фемоден в любой день (без перерыва) при переходе с “мини-пили”, с имплантанта – в день его удаления, с инъекционной формы – со дня, когда должна была бы быть сделана следующая инъекция. Во всех случаях необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема драже.После аборта в I триместре беременности женщина может начать прием немедленно, при этом нет необходимости в дополнительных мерах контрацепции.После родов или аборта во II триместре беременности женщине должно быть рекомендовано начать прием препарата на 21-28 день. Если прием начать позднее, необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема драже.

Взаимодействие

Гидантоины, барбитураты, примидон, карбамазепин, рифампицин, возможно – окскарбазепин, топирамат, фелбамат, гризеофульвин повышают клиренс половых гормонов в результате индукции печеночных ферментов (риск развития маточных кровотечений и снижение контрацептивной надежности). Контрацептивный эффект снижают антибиотики (ампициллины, тетрациклины, рифампицин).

Побочное действие

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, мигрень, снижение настроения.Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, изменение массы тела.Со стороны мочеполовой системы: изменение влагалищной секреции.Прочие: нагрубание и болезненность молочных желез, выделение из них секрета, изменение либидо, плохая переносимость контактных линз, различные кожные реакции, задержка жидкости, реакции повышенной чувствительности.

Противопоказания

Гиперчувствительность, мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в анамнезе, тяжелые заболевания печени (в т.ч. желтуха в анамнезе), опухоли печени (в т.ч. в анамнезе), тромбоэмболические процессы (в т.ч. в анамнезе), множественные факторы риска венозного или артериального тромбоза (в т.ч. транзиторные ишемические атаки, стенокардия), сахарный диабет с сосудистыми осложнениями, панкреатит, в т.ч. в анамнезе, гормонозависимые злокачественные заболевания половых органов или молочных желез, вагинальные кровотечения неясной этиологии, беременность, кормление грудью.Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Передозировка

Нет данных.

Особые указания

Перед началом применения необходимо тщательное общемедицинское, гинекологическое обследование, исключение беременности, нарушений системы свертывания крови.Cледует с осторожностью принимать лицам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, артериальной гипертензией, фибрилляцией предсердий, ожирением, дислипопротеинемией, сахарным диабетом, системной красной волчанкой, гемолитическим уремическим синдромом, болезнью Крона, неспецифическим язвенным колитом, серповидно-клеточной анемией, при длительной иммобилизации, наличии хирургической патологии (за 4 недели до операции и в течение 2 недель после окончания иммобилизации прием препарата противопоказан). Необходимо учитывать повышенный риск развития тромбоэмболии в послеродовом периоде.В случаях появления мигренеподобных либо необычно сильных головных болей, внезапных нарушений зрения и слуха, признаков тромбофлебита или тромбоэмболии, значительного повышения АД, гепатита, генерализованного зуда, сильных болей в эпигастральной области и учащения эпилептических припадков необходимо немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.При пропуске приема препарата в течение менее 12 ч, необходимо принять пропущенное драже как можно скорее, следующее – в обычное время. Если интервал с момента приема последнего драже более 12 ч, то в 1 и 2 недели приема препарата пропущенное драже принимают как можно скорее, следующее – в обычное время (дополнительно используя в течение следующих 7 дней барьерный метод контрацепции). При таком пропуске в 3 недели приема препарата, необходимо начать последующий прием драже из новой упаковки без 7-дневного перерыва.

Условия отпуска в аптеках

По рецепту

Страна

Венгрия

Состав

1 таблетка содержит: этинилэстрадиол 30 мкг, хлормадинона ацетат 2 мг.Вспомогательные вещества: повидон К30 – 4.5 мг, крахмал кукурузный – 9 мг, лактозы моногидрат – 68.97 мг, магния стеарат – 0.5 мг.Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые; цвет ядра – белый или почти белый.

Фармакологическое действие

Длительное применение препарата Белара® приводит к уменьшению секреции ФСГ и ЛГ и, следовательно, к подавлению овуляции. Одновременно происходит пролиферация эндометрия и его секреторная трансформация, препятствующие имплантации оплодотворенной яйцеклетки, повышается вязкость слизистого секрета шейки матки, что сопровождается затруднением прохождения сперматозоидов через цервикальный канал и нарушением их подвижности.Входящий в состав препарата хлормадинона ацетат – гестаген, обладающий антиандрогенными свойствами. Его действие основано на способности замещать андрогены на специфических рецепторах, исключая и ослабляя эффект эндогенных и экзогенных андрогенов. Индекс Перля равен 0.291-0.698, в зависимости от того, насколько тщательно женщина соблюдает режим приема препарата.Для полного подавления овуляции требуется 1.7 мг хлормадинона ацетата ежедневно. Необходимая доза на цикл – 25 мг.

Показания к применению

Пероральная контрацепция.

Способ применения

Для приема внутрь. Таблетку, обозначенную соответствующим днем недели, следует извлечь из блистерной упаковки и проглотить целиком, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды. Одну таблетку, следует принимать каждый день в одно и то же время (предпочтительно вечером) в течение 21 дня подряд, затем следует сделать 7-дневный перерыв в приеме таблеток; через два-четыре дня после приема последней таблетки возникнет кровотечение “отмены”, подобное менструальному кровотечению. После окончания 7-дневного перерыва следует приступить к приему препарата Белара® из следующей упаковки, независимо от того, прекратилось кровотечение или нет.Начало приема таблетокЕсли гормональные контрацептивы ранее не применялись (в течение последнего менструального цикла) первую таблетку следует принять в 1-й день естественного цикла женщины, т.е. в 1-й день следующего менструального кровотечения. Если первая таблетка принята в 1-й день менструального кровотечения, контрацептивное действие препарата начинается с первого дня приема и продолжается в течение 7-дневного перерыва в приеме таблеток.Первая таблетка также может быть принята на 2-5 день менструального кровотечения, независимо от того, прекратилось кровотечение или нет. В этом случае в течение первых 7 дней приема необходимо использовать дополнительные барьерные методы контрацепции.Если менструальное кровотечение началось более 5 дней назад, женщине следует рекомендовать подождать начала следующего менструального кровотечения, чтобы приступить к приему препарата Белара®.Переход от другого гормонального контрацептива к приему препарата Белара®Переход от другого комбинированного перорального контрацептиваПереход с препаратов, содержащих 21 или 22 активные таблетки: следует закончить прием всех таблеток старой упаковки. Первую таблетку препарата Белара® необходимо принять на следующий день. Не должно быть перерыва в приеме таблеток, а пациентка не должна ждать наступления следующего менструального цикла. Дополнительные контрацептивные меры при этом не требуются.Переход с другого препарата, содержащего 28 таблеток: первую таблетку препарата Белара® необходимо принять на следующий день после приема последней активной таблетки из упаковки предыдущего контрацептивного препарата, содержащего 28 таблеток (т.е. после приема 21 активной таблетки). Не должно быть перерыва в приеме таблеток, а пациентка не должна ждать наступления следующего менструального цикла. Дополнительные контрацептивные меры при этом не требуются.При переходе с контрацептивов, содержащих только гестаген (“мини-пили”) первую таблетку препарата Белара® необходимо принять на следующий день после приема последней таблетки, содержащей только гестаген. В течение первых 7 дней необходимо использовать дополнительные барьерные методы контрацепции.При переходе с гормональных инъекционных контрацептивов или контрацептивного имплантата прием препарата Белара® можно начать в день удаления имплантата или в день изначально запланированной инъекции. В течение первых 7 дней необходимо использовать дополнительные барьерные методы контрацепции.После самопроизвольного или медицинского аборта в I триместре беременностиПрием препарата Белара® можно начать сразу же после самопроизвольного или медицинского аборта в I триместре беременности. В этом случае нет необходимости в применении дополнительных мер контрацепции.После родов, самопроизвольного или медицинского аборта во II триместре беременностиПрием препарата Белара® рекомендуется начать на 21-28 день после родов, если женщина не кормит грудью, или после аборта во II триместре беременности. В этом случае нет необходимости в применении дополнительных барьерных методов контрацепции.Если прием препарата был начат более чем через 28 дней после родов или аборта, то следует использовать дополнительные барьерные методы контрацепции в течение первых 7 дней.Если у женщины уже был половой акт, то следует исключить наличие беременности или подождать начала следующего менструального цикла, прежде чем начать прием препарата.В период грудного вскармливания применение препарата Белара® противопоказано.После прекращения приема препарата Белара®После прекращения приема препарата Белара® текущий цикл может удлиниться примерно на одну неделю.Нерегулярный прием таблетокЕсли пациентка забыла принять таблетку в установленное время, но приняла ее в течение следующих 12 ч, дополнительных мер контрацепции не требуется. Пациентка должна продолжить прием препарата в обычном режиме.Если пациентка забыла принять таблетку в установленное время, но приняла ее по истечении 12 ч, контрацептивная защита может быть снижена. В случае пропуска таблетки следует действовать, руководствуясь следующими двумя основными правилами:1) никогда нельзя прерывать прием таблеток более чем на 7 дней;2) 7 дней непрерывного приема таблеток необходимо для достижения адекватного подавления регуляции гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системы.Последнюю пропущенную таблетку следует принять немедленно, даже если это значит, что необходимо принять 2 таблетки одновременно. Следующие таблетки следует принимать как обычно. В течение следующих 7 дней необходимо дополнительно использовать барьерные методы контрацепции, например, презервативы. Если прием таблеток был пропущен в течение 1-й недели цикла, а в течение 7 дней до пропущенных таблеток был половой акт (включая семидневный перерыв в приеме таблеток), следует учитывать вероятность развития беременности. Чем большее количество таблеток было пропущено, и чем ближе по срокам они были к обычному перерыву в приеме таблеток, тем выше вероятность наступления беременности.При пропуске таблеток на 2-й и 3-й неделе приема препарата следует немедленно принять пропущенную таблетку, даже если это означает прием двух таблеток одновременно. Следующую таблетку принимают как обычно. В течение следующих 7 дней необходимо использовать дополнительные методы контрацепции, например, презервативы.Если в используемой пачке осталось менее 7 таблеток, сразу же после окончания приема таблеток из используемой пачки следует начать принимать таблетки из новой упаковки препарата Белара®, т.е. не должно быть перерыва между двумя упаковками. Вероятно, обычное кровотечение “отмены” не возникнет, пока не закончатся таблетки из второй упаковки; однако, во время приема таблеток из новой упаковки возможно появление “прорывного” кровотечения или “мажущих” кровянистых выделений из влагалища. Если кровотечение “отмены” не возникнет после окончания приема таблеток из второй упаковки, то следует сделать тест на беременность.Рекомендации при желудочно-кишечных расстройствахЕсли рвота или сильная диарея возникла в течение 4 ч после приема таблетки, всасывание препарата может быть неполным и надежность контрацепции не может быть гарантирована. В этом случае следует действовать в соответствии с рекомендациями, приведенными в разделе “Нерегулярный прием таблеток”. Следует продолжить прием препарата Белара®.Как отсрочить кровотечение “отмены”Чтобы отсрочить кровотечение, женщина должна продолжить прием таблеток из следующей упаковки препарата Белара®, не делая перерыва. Продолжать прием таблеток можно по желанию до тех пор, пока не закончатся таблетки из второй упаковки. Во время приема таблеток из второй упаковки возможно появление незначительных кровянистых выделений или “прорывного” кровотечения. После обычного 7-дневного перерыва в приеме таблеток следует возобновить регулярный прием препарата Белара®. Чтобы сдвинуть начало кровотечения на другой день недели, отличный от дня начала кровотечения по действующей схеме, женщине можно рекомендовать сократить следующий 7-дневный перерыв на желаемое количество дней. Чем короче перерыв в приеме таблеток, тем выше вероятность отсутствия кровотечения “отмены” и “прорывного” кровотечения или незначительных кровянистых выделений во время приема таблеток из следующей упаковки (так же, как и при отсрочивании кровотечения).

Взаимодействие

Взаимодействие этинилэстрадиола, эстрогенного компонента препарата Белара® с другими лекарственными препаратами может вызвать повышение или снижение концентрации этинилэстрадиола в плазме крови. При необходимости длительного лечения этими препаратами, следует перейти на негормональные методы контрацепции. Снижение концентрации этинилэстрадиола в плазме крови может привести к учащению эпизодов прорывных кровотечений, нарушению цикла и снижению контрацептивной эффективности препарата Белара®. Повышение концентрации этинилэстрадиола в плазме крови может привести к повышению частоты и тяжести побочных эффектов.Следующие лекарственные препараты/активные вещества могут снизить концентрацию этинилэстрадиола в сыворотке крови:— все лекарственные средства, усиливающие моторику ЖКТ (например, метоклопрамид) или нарушающие абсорбцию (например, активированный уголь);— активные вещества, индуцирующие микросомальные ферменты печени, такие как рифампицин, рифабутин, барбитураты, противосудорожные средства (например, карбамазепин, фенитоин, топирамат), гризеофульвин, барбексаклон, примидон, модафинил, некоторые ингибиторы протеаз (например, ритонавир) и препараты зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum);— некоторые антибиотики (например, ампициллин, тетрациклин) – возможно в отдельных случаях из-за снижения энтеропеченочной циркуляции эстрогенов.При одновременном краткосрочном применении этих лекарственных препаратов/активных веществ с препаратом Белара® необходимо использовать дополнительные барьерные методы контрацепции, как во время лечения, так и в течение 7 дней после него. При приеме активных веществ, снижающих концентрацию этинилэстрадиола в сыворотке крови за счет индукции микросомальных ферментов печени, дополнительные барьерные методы следует применять в течение 28 дней после окончания лечения.Если прием сопутствующего лекарственного средства необходимо продолжить после окончания таблеток в упаковке препарата Белара®, то следует начать прием таблеток из следующей упаковки, не делая обычного 7-дневного перерыва.Следующие лекарственные препараты/активные вещества могут повышать концентрацию этинилэстрадиола в плазме крови:— активные вещества, подавляющие сульфатирование этинилэстрадиола в кишечной стенке, например, аскорбиновая кислота или парацетамол;— аторвастатин (увеличивает AUC этинилэстрадиола на 20%);— активные вещества, подавляющие активность печеночных микросомальных ферментов, такие как противогрибковые средства, являющиеся производными имидазола (например, флуконазол), индинавир или тролеандомицин.Этинилэстрадиол может оказывать влияние на метаболизм других веществ:— подавлять активность микросомальных ферментов печени и, соответственно, повышать концентрацию в плазме крови таких активных веществ, как диазепам (и другие бензодиазепины, метаболизм которых осуществляется путем гидроксилирования), циклоспорин, теофиллин и преднизолон;— индуцировать глюкуронизацию в печени и, соответственно, снижать концентрацию в сыворотке крови таких препаратов, как клофибрат, парацетамол, морфин и лоразепам.На фоне приема препарата Белара® может измениться потребность в инсулине и пероральных гипогликемических препаратах, т.к. препарат оказывает влияние на толерантность к глюкозе.Это также может относиться к лекарственным препаратам, которые принимались незадолго до приема препарата Белара®.Перед назначением какого-либо лекарственного препарата следует изучить его краткую характеристику для выявления возможного взаимодействия с препаратом Белара®.

Побочное действие

При приеме препарата Белара® наиболее часто встречающимися побочными реакциями (более 20% случаев) являются “прорывные” кровотечения, кровянистые выделения из влагалища, головная боль и неприятные ощущения в области молочных желез. Частота ациклических кровотечений обычно уменьшается по мере увеличения продолжительности приема препарата Белара®.Частота встречаемости побочных реакций определяется следующим образом: очень часто (?1/10), часто (?1/100, <1/10), нечасто (?1/1000, <1/100), редко (?1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000).Могут наблюдаться побочные реакции со стороны следующих органов и систем.Со стороны иммунной системы: нечасто - повышенная чувствительность к компонентам препарата, включая аллергические реакции со стороны кожи.Со стороны обмена веществ: нечасто - изменения липидного состава крови, включая гипертриглицеридемию; редко - повышение аппетита.Со стороны психики: часто - подавленное настроение, нервозность, раздражительность.Со стороны нервной системы: часто - головокружение, мигрень (и/или ее усиление).Со стороны органа зрения: часто - расстройства зрения; редко - конъюнктивит, непереносимость контактных линз.Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - внезапная потеря слуха, шум в ушах.Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - повышение АД, артериальная гипотензия, сердечно-сосудистый коллапс, варикозная болезнь вен, тромбоз вен.Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота; часто - рвота; нечасто - боли в животе, метеоризм, диарея.Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - угревая сыпь; нечасто - нарушения пигментации, хлоазма, выпадение волос, сухость кожи, гипергидроз; редко - крапивница, экзема, эритема, зуд кожи, усиление псориаза, гипертрихоз; очень редко - узловатая эритема.Со стороны костно-мышечной системы: часто - чувство тяжести в нижних конечностях; нечасто - боль в спине, мышечные расстройства.Со стороны половой системы и молочной железы: очень часто - усиление слизистых выделений из влагалища, болезненные менструальноподобные выделения из влагалища, отсутствие менструальноподобных кровянистых выделений; часто - боль в нижней части живота; нечасто - галакторея, фиброаденома молочной железы, вагинальный кандидоз, снижение либидо; редко - увеличение молочных желез, вульвовагинит, менорагия, предменструальноподобный синдром.Общие расстройства: часто - усталость, отеки, увеличение массы тела.При применении комбинированных пероральных контрацептивов, включая содержащие этинилэстрадиол 30 мкг и хлормадинона ацетат 2 мг, также отмечались следующие нежелательные эффекты:— повышение риска венозной и артериальной тромбоэмболии (например, тромбоз вен, легочная эмболия, инсульт, инфаркт миокарда); риск может усиливаться дополнительными факторами;— повышение риска заболевания желчевыводящих путей;— в редких случаях повышение риска развития доброкачественных новообразований печени (и еще реже - злокачественных новообразований печени); единичные случаи могут приводить к угрожающим жизни внутрибрюшным кровотечениям;— обострение хронических воспалительных заболеваний кишечника (болезнь Крона, язвенный колит).

Противопоказания

Прием препарата Белара® противопоказан при следующих заболеваниях/состояниях:— тромбозы (венозные и артериальные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (например, тромбозы глубоких вен, эмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, цереброваскулярные нарушения);— наличие первых признаков тромбоза, тромбофлебита или симптомов эмболии (например, транзиторные ишемические атаки, стенокардия);— планируемое хирургическое вмешательство (как минимум за 4 недели до него) и период иммобилизации, например, после травмы (в т.ч. после наложения гипсовых повязок);— сахарный диабет с сосудистыми осложнениями;— сахарный диабет, не поддающийся адекватному контролю;— неконтролируемая артериальная гипертензия или значимое увеличение АД (свыше 140/90 мм.рт.ст.);— наследственная или приобретенная предрасположенность к развитию венозных или артериальных тромбозов: повышенная устойчивость организма к активированному протеину С (АРС-резистентность); недостаточность антитромбина III, недостаточность протеина С, недостаточность протеина S, гипергомоцистеинемия и антифосфолипидные антитела (антикардиолипиновые антитела, волчаночный антикоагулянт);— острые или хронические заболевания печени тяжелой степени (до нормализации показателей функции печени);— генерализованный зуд, холестаз, особенно в период предыдущей беременности или приема половых гормонов в анамнезе;— синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора, нарушение оттока желчи;— наличие опухолей печени в настоящее время или в анамнезе;— выраженная боль в эпигастрии, увеличение печени или симптомы внутрибрюшного кровотечения;— впервые выявленная порфирия или ее рецидив (все три формы, в особенности приобретенная порфирия);— наличие гормонозависимых злокачественных заболеваний, в т.ч. в анамнезе (например, молочной железы или матки), или подозрение на них;— выраженные нарушения метаболизма липидов;— панкреатит в настоящее время или в анамнезе, в сочетании с тяжелыми формами гипертриглицеридемии;— впервые возникшие приступы мигренозной боли или частые тяжелые головные боли;— мигрень в сочетании с локальной неврологической симптоматикой (ассоциированная мигрень);— острые сенсорные нарушения, например, нарушения зрения или слуха;— двигательные нарушения (в частности, парез);— увеличение числа приступов эпилепсии;— тяжелая депрессия;— ухудшение течения отосклероза во время предыдущих беременностей;— аменорея неясной этиологии;— гиперплазия эндометрия;— кровотечение из влагалища неясной этиологии;— беременность или подозрение на нее;— период лактации (грудного вскармливания);— курение в возрасте старше 35 лет;— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;— наличие выраженных или множественных факторов артериального или венозного тромбоза (увеличение возраста, курение, особенно в возрасте старше 35 лет, ожирение >30 кг/м2; дислипопротеинемия; наличие в семейном анамнезе венозной или артериальной недостаточности у родственников 1-й линии родства; заболевания клапанов сердца; фибрилляция предсердий; бактериальный эндокардит; любые операции на нижних конечностях; обширная травма);— повышенная чувствительность к компонентам препарата.С осторожностью (только после оценки потенциального риска и ожидаемой пользы, а также при проведении тщательного медицинского контроля) следует назначать препарат Белара® при наличии следующих состояний/заболеваний/факторов риска в настоящее время или в анамнезе: эпилепсия, рассеянный склероз; судорожный синдром (тетания); мигрень без очаговой неврологической симптоматики; бронхиальная астма; сердечная или почечная недостаточность; малая хорея; сахарный диабет с неосложненным течением; острые и хронические заболевания печени легкой и средней степени тяжести (при нормальных показателях функциональных проб печени); нарушение метаболизма липидов, дислипопротеинемия; аутоиммунные заболевания (включая СКВ); ожирение (ИМТ <30 кг/м2); контролируемая артериальная гипертензия; эндометриоз; варикозная болезнь, флебит поверхностных вен нижних конечностей; нарушение свертывающей системы крови; мастопатия; миома матки; герпес беременных; депрессия; хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит).

Передозировка

При передозировке препарата не наблюдается каких-либо тяжелых токсических реакций.Симптомы: при случайном приеме большого количества таблеток возможны тошнота, рвота, особенно у молодых девушек, кровянистые выделения из влагалища.Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет. В редких случаях необходим контроль показателей водно-электролитного обмена и функции печени.

Особые указания

Курение повышает риск развития тяжелых нежелательных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы при применении комбинированных пероральных контрацептивов (КОК). Риск повышается с возрастом и зависит от количества выкуриваемых сигарет. Риск более выражен у женщин в возрасте старше 35 лет. Курящим женщинам в возрасте старше 35 лет следует использовать другие методы контрацепции.При применении КОК увеличивается риск развития серьезных заболеваний: инфаркта миокарда, тромбоэмболии, инсульта и новообразований печени. Другие факторы риска, такие как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, ожирение и сахарный диабет отчетливо увеличивают риск заболеваемости и смертности.При наличии одного из вышеперечисленных заболеваний/факторов риска необходимо взвесить потенциальный риск и ожидаемую пользу от применения препарата Белара®, а также обсудить это с женщиной до того, как она начнет прием данного препарата. Если эти заболевания или факторы риска возникают или прогрессируют во время применения препарата, пациентка должна проконсультироваться со своим лечащим врачом. Врач должен принять решение о том, следует ли продолжить или прекратить лечение.Тромбоэмболии и другие сосудистые заболеванияРезультаты эпидемиологических исследований показывают, что имеется взаимосвязь между приемом пероральных контрацептивов и увеличением риска венозных и артериальных тромбоэмболических заболеваний, например, инфаркта миокарда, кровоизлияния в мозг; тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии. Эти заболевания развиваются редко.Применение КОК влечет за собой более высокий риск венозной тромбоэмболии (ВТЭ), чем при воздержании от их приема. Такой риск ВТЭ наиболее высок у женщин в течение первого года применения комбинированных пероральных контрацептивов. Этот риск меньше риска ВТЭ, связанного с беременностью, который составляет 60 случаев на 100 000 беременностей; ВТЭ приводит к смерти в 1-2% случаев.Неизвестно, как прием препарата Белара® влияет на риск ВТЭ по сравнению с другими комбинированными пероральными контрацептивами.Риск развития венозных тромбоэмболических осложнений при приеме КОК увеличивается:— с возрастом;— при наличии наследственной предрасположенности (например, венозная тромбоэмболия у братьев, сестер или родителей в сравнительно молодом возрасте). Если предполагается наличие наследственной предрасположенности, рекомендуется направить женщину на консультацию к специалисту до до принятия решения о приеме КОК;— при длительной иммобилизации;— при ожирении (ИМТ>30 кг/м2).Риск развития артериальных тромбоэмболических осложнений при приеме КОК увеличивается:— с возрастом;— у курящих;— при дислипопротеинемии;— при ожирении (ИМТ>30 кг/м2);— при артериальной гипертензии;— при пороках клапанов сердца;— при фибрилляции предсердий;— при наличии наследственной предрасположенности (например, артериальные тромбоэмболии у братьев, сестер или родителей в сравнительно молодом возрасте). Если предполагается наличие наследственной предрасположенности, рекомендуется направить женщину на консультацию к специалисту до принятия решения о приеме КОК.Другими заболеваниями, влияющими на циркуляцию крови, являются: сахарный диабет, СКВ, гемолитико-уремический синдром, хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона и язвенный колит), серповидно-клеточная анемия. При оценке риск/польза следует помнить, что адекватное лечение вышеперечисленных заболеваний может снизить риск тромбоза. Следует также учитывать, что риск развития тромбоэмболических осложнений увеличивается в послеродовом периоде.Нет единого мнения о том, существует ли взаимосвязь между тромбофлебитом поверхностных вен и/или варикозным расширением вен и этиологией венозной тромбоэмболии.Возможными симптомами венозного или артериального тромбоза являются следующие:— боль в нижних конечностях и/или отек;— внезапная сильная боль в грудной клетке, с иррадиацией или без иррадиации в левую руку;— внезапная одышка, внезапный кашель без видимой причины;— неожиданная сильная продолжительная головная боль;— частичная или полная потеря зрения;— диплопия/нарушения речи или афазия;— головокружение, обморок, в некоторых случаях сопровождающиеся фокальным эпилептическим приступом;— внезапная слабость или дизестезия (нарушение чувствительности) с одной стороны или в одной части тела;— двигательные нарушения;— острая боль в животе.Пациентки, принимающие препарат Белара®, должны быть информированы о том, что при появлении симптомов, напоминающих симптомы тромбоза, необходимо обратиться к лечащему врачу. Препарат Белара® должен быть отменен при подозрении или подтверждении диагноза тромбоза.Повышение частоты и интенсивности приступов мигрени во время применения препарата Белара® может указывать на продромальную фазу нарушения кровоснабжения головного мозга и являться показанием для немедленной отмены препарата Белара®.ОпухолиНекоторые эпидемиологические исследования свидетельствуют о том, что длительное применение пероральных контрацептирвов является фактором риска развития рака шейки матки у женщин, инфицированных вирусом папилломы человека (ВПЧ). Однако пока остается спорным вопрос о степени влияния на результаты этого наблюдения других сопутствующих факторов (например, числа сексуальных партнеров или использования барьерных методов контрацепции).Относительный риск развития рака молочной железы несколько выше у женщин, принимающих КОК (относительный риск (RR) = 1.24), но постепенно снижается в течение 10 лет после прекращения приема КОК. Вместе с тем, не установлено причинно-следственной связи между заболеванием и приемом препарата. Наблюдаемый повышенный риск может объясняться тем, что у женщин, принимающих КОК, рак молочной железы диагностируется на более ранней стадии, чем у тех, кто их не применяет, а также биологическим действием КОК или комбинацией обоих факторов.В редких случаях после приема КОК регистрировались случаи возникновения доброкачественных опухолей печени, еще реже регистрировались злокачественные опухоли.В отдельных случаях такие опухоли могут спровоцировать угрожающее жизни внутрибрюшное кровотечение. В случае сильной боли в животе, которая не исчезает самостоятельно, увеличении печени или признаках внутрибрюшного кровотечения, следует учитывать вероятность развития опухоли печени и прием препарата Белара® следует прекратить.Другие заболеванияУ многих женщин, принимающих пероральные контрацептивы, отмечается незначительное повышение АД. Клинически значимое повышение встречается редко. Взаимосвязь между применением пероральных контрацептивов и артериальной гипертензией с клиническими проявлениями до настоящего времени не подтверждена. Если на фоне приема препарата Белара® наблюдается клинически значимое повышение АД, то препарат следует отменить и провести лечение артериальной гипертензии. Как только показатели АД нормализуются после проведения гипотензивной терапии, прием препарата Белара® может быть продолжен.У женщин с указанием в анамнезе на герпес беременных на фоне приема КОК возможен рецидив этого заболевания. У женщин, в анамнезе или семейном анамнезе которых есть указания на гипертриглицеридемию на фоне приема КОК, повышается риск развития панкреатита. При острых или хронических нарушениях функции печени может потребоваться прекращение приема КОК до нормализации функциональных показателей печени. При рецидиве холестатической желтухи, впервые диагностированной в течение беременности или приема половых гормонов, необходимо прекратить прием КОК.Прием КОК может влиять на периферическую инсулинорезистентность или толерантность к глюкозе. Поэтому пациенток с сахарным диабетом и принимающих пероральные контрацептивы следует тщательно наблюдать.В редких случаях возможно появление хлоазмы, особенно у женщин с хлоазмой беременных в анамнезе. Женщинам, предрасположенным к хлоазме, следует избегать пребывания на солнце, а также УФ излучения во время приема пероральных контрацептивов.Пациенткам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией прием препарата Белара® противопоказан.Меры предосторожностиПрием препаратов, содержащих эстроген или эстроген/гестаген, может отрицательно повлиять на некоторые заболевания и состояния. В следующих случаях необходимо тщательное медицинское наблюдение:- эпилепсия;- рассеянный склероз;- тетания;- мигрень;- астма;- сердечная или почечная недостаточность;- хорея;- сахарный диабет;- заболевания печени;- дислипопротеинемия;- аутоиммунные заболевания (включая системную красную волчанку);- ожирение;- артериальная гипертензия;- эндометриоз;- варикозное расширение вен;- тромбофлебит;- нарушения свертываемости крови;- мастопатия;- миома матки;- герпес беременных;- депрессия;- хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит).Медицинское обследованиеПеред назначением препарата Белара® необходимо провести медицинское обследование и собрать полные данные о здоровье женщины и ее родственников, чтобы выявить противопоказания и факторы риска. Медицинское обследование должно проводиться 1 раз в 6 месяцев во время приема препарата Белара®. Регулярное медицинское обследование также необходимо в связи с тем, что заболевания, являющиеся противопоказаниями (например, транзиторная ишемическая атака) или факторами риска (например, тромбоз вен или артерий в личном или семейном анамнезе), могут впервые появиться на фоне приема препарата Белара®.Медицинское обследование должно включать в себя измерение АД, обследование молочных желез, органов брюшной полости и малого таза, включая цитологическое обследование эпителия шейки матки и проведение соответствующих лабораторных анализов.Женщина должна быть предупреждена о том, что применение пероральных контрацептивов, в т.ч. и препарата Белара®, не защищает ее от инфицирования ВИЧ-инфекцией (СПИД) или других заболеваний, передающихся половым путем.Лабораторные показателиВо время приема КОК могут произойти изменения некоторых л…

Условия отпуска в аптеках

По рецепту

Страна

Венгрия

Действующее вещество

Хлормадинон + Этинилэстрадиол

Состав

1 таблетка содержит: этинилэстрадиол 30 мкг, хлормадинона ацетат 2 мг.

Вспомогательные вещества: повидон К30 – 4.5 мг, крахмал кукурузный – 9 мг, лактозы моногидрат – 68.97 мг, магния стеарат – 0.5 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 6 мПа.с – 1.115 мг, лактозы моногидрат – 0.575 мг, макрогол 6000 – 0.279 мг, пропиленгликоль – 0.093 мг, тальк – 0.371 мг, титана диоксид – 0.557 мг, краситель железа оксид красный – 0.01 мг.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые. Цвет ядра – белый или почти белый.

Фармакологическое действие

Длительное применение препарата Белара^® приводит к уменьшению секреции ФСГ и ЛГ и, следовательно, к подавлению овуляции. Одновременно происходит пролиферация эндометрия и его секреторная трансформация, препятствующие имплантации оплодотворенной яйцеклетки, повышается вязкость слизистого секрета шейки матки, что сопровождается затруднением прохождения сперматозоидов через цервикальный канал и нарушением их подвижности.

Входящий в состав препарата хлормадинона ацетат – гестаген, обладающий антиандрогенными свойствами. Его действие основано на способности замещать андрогены на специфических рецепторах, исключая и ослабляя эффект эндогенных и экзогенных андрогенов. Индекс Перля равен 0.291-0.698, в зависимости от того, насколько тщательно женщина соблюдает режим приема препарата.

Для полного подавления овуляции требуется 1.7 мг хлормадинона ацетата ежедневно. Необходимая доза на цикл – 25 мг.

Показания к применению

— пероральная контрацепция.

Побочные действие

При приеме препарата Белара^® наиболее часто встречающимися побочными реакциями (более 20% случаев) являются “прорывные” кровотечения, кровянистые выделения из влагалища, головная боль и неприятные ощущения в области молочных желез. Частота ациклических кровотечений обычно уменьшается по мере увеличения продолжительности приема препарата Белара^®.

Частота встречаемости побочных реакций определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000).
Могут наблюдаться побочные реакции со стороны следующих органов и систем.

Со стороны иммунной системы: нечасто – повышенная чувствительность к компонентам препарата, включая аллергические реакции со стороны кожи.

Со стороны обмена веществ:

— нечасто – изменения липидного состава крови, включая гипертриглицеридемию;

— редко – повышение аппетита.

Со стороны психики: часто – подавленное настроение, нервозность, раздражительность.

Со стороны нервной системы: часто – головокружение, мигрень (и/или ее усиление).

Со стороны органа зрения:

— часто – расстройства зрения;

— редко – конъюнктивит, непереносимость контактных линз.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко – внезапная потеря слуха, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – повышение АД, артериальная гипотензия, сердечно-сосудистый коллапс, варикозная болезнь вен, тромбоз вен.

Со стороны пищеварительной системы:

— очень часто – тошнота;

— часто – рвота;

— нечасто – боли в животе, метеоризм, диарея.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

— часто – угревая сыпь;

— нечасто – нарушения пигментации, хлоазма, выпадение волос, сухость кожи, гипергидроз;

— редко – крапивница, экзема, эритема, зуд кожи, усиление псориаза, гипертрихоз;

— очень редко – узловатая эритема.

Со стороны костно-мышечной системы:

— часто – чувство тяжести в нижних конечностях;

— нечасто – боль в спине, мышечные расстройства.

Со стороны половой системы и молочной железы:

— очень часто – усиление слизистых выделений из влагалища, болезненные менструальноподобные выделения из влагалища, отсутствие менструальноподобных кровянистых выделений;

— часто – боль в нижней части живота;

— нечасто – галакторея, фиброаденома молочной железы, вагинальный кандидоз, снижение либидо;

— редко – увеличение молочных желез, вульвовагинит, менорагия, предменструальноподобный синдром.

Общие расстройства: часто – усталость, отеки, увеличение массы тела.

При применении комбинированных пероральных контрацептивов, включая содержащие этинилэстрадиол 30 мкг и хлормадинона ацетат 2 мг, также отмечались следующие нежелательные эффекты:

— повышение риска венозной и артериальной тромбоэмболии (например, тромбоз вен, легочная эмболия, инсульт, инфаркт миокарда); риск может усиливаться дополнительными факторами;

— повышение риска заболевания желчевыводящих путей;

— в редких случаях повышение риска развития доброкачественных новообразований печени (и еще реже – злокачественных новообразований печени); единичные случаи могут приводить к угрожающим жизни внутрибрюшным кровотечениям;

— обострение хронических воспалительных заболеваний кишечника (болезнь Крона, язвенный колит).

Противопоказания

Прием препарата Белара^® противопоказан при следующих заболеваниях/состояниях:

— тромбозы (венозные и артериальные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (например, тромбозы глубоких вен, эмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, цереброваскулярные нарушения);

— наличие первых признаков тромбоза, тромбофлебита или симптомов эмболии (например, транзиторные ишемические атаки, стенокардия);

— планируемое хирургическое вмешательство (как минимум за 4 недели до него) и период иммобилизации, например, после травмы (в т.ч. после наложения гипсовых повязок);

— сахарный диабет с сосудистыми осложнениями;

— сахарный диабет, не поддающийся адекватному контролю;

— неконтролируемая артериальная гипертензия или значимое увеличение АД (свыше 140/90 мм.рт.ст.);

— наследственная или приобретенная предрасположенность к развитию венозных или артериальных тромбозов: повышенная устойчивость организма к активированному протеину С (АРС-резистентность); недостаточность антитромбина III, недостаточность протеина С, недостаточность протеина S, гипергомоцистеинемия и антифосфолипидные антитела (антикардиолипиновые антитела, волчаночный антикоагулянт);

— острые или хронические заболевания печени тяжелой степени (до нормализации показателей функции печени);

— генерализованный зуд, холестаз, особенно в период предыдущей беременности или приема половых гормонов в анамнезе;

— синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора, нарушение оттока желчи;

— наличие опухолей печени в настоящее время или в анамнезе;

— выраженная боль в эпигастрии, увеличение печени или симптомы внутрибрюшного кровотечения;

— впервые выявленная порфирия или ее рецидив (все три формы, в особенности приобретенная порфирия);

— наличие гормонозависимых злокачественных заболеваний, в т.ч. в анамнезе (например, молочной железы или матки), или подозрение на них;

— выраженные нарушения метаболизма липидов;

— панкреатит в настоящее время или в анамнезе, в сочетании с тяжелыми формами гипертриглицеридемии;

— впервые возникшие приступы мигренозной боли или частые тяжелые головные боли;

— мигрень в сочетании с локальной неврологической симптоматикой (ассоциированная мигрень);

— острые сенсорные нарушения, например, нарушения зрения или слуха;

— двигательные нарушения (в частности, парез);

— увеличение числа приступов эпилепсии;

— тяжелая депрессия;

— ухудшение течения отосклероза во время предыдущих беременностей;

— аменорея неясной этиологии;

— гиперплазия эндометрия;

— кровотечение из влагалища неясной этиологии;

— беременность или подозрение на нее;

— период лактации (грудного вскармливания);

— курение в возрасте старше 35 лет;

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— наличие выраженных или множественных факторов артериального или венозного тромбоза (увеличение возраста, курение, особенно в возрасте старше 35 лет, ожирение >30 кг/м²; дислипопротеинемия; наличие в семейном анамнезе венозной или артериальной недостаточности у родственников 1-й линии родства; заболевания клапанов сердца; фибрилляция предсердий; бактериальный эндокардит; любые операции на нижних конечностях; обширная травма);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью (только после оценки потенциального риска и ожидаемой пользы, а также при проведении тщательного медицинского контроля) следует назначать препарат Белара^® при наличии следующих состояний/заболеваний/факторов риска в настоящее время или в анамнезе: эпилепсия, рассеянный склероз; судорожный синдром (тетания); мигрень без очаговой неврологической симптоматики; бронхиальная астма; сердечная или почечная недостаточность; малая хорея; сахарный диабет с неосложненным течением; острые и хронические заболевания печени легкой и средней степени тяжести (при нормальных показателях функциональных проб печени); нарушение метаболизма липидов, дислипопротеинемия; аутоиммунные заболевания (включая СКВ); ожирение (ИМТ <30 кг/м²); контролируемая артериальная гипертензия; эндометриоз; варикозная болезнь, флебит поверхностных вен нижних конечностей; нарушение свертывающей системы крови; мастопатия; миома матки; герпес беременных; депрессия; хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Белара^® при беременности противопоказано. Перед тем, как начать применение препарата Белара^®, необходимо исключить наличие беременности. При наступлении беременности в период применения препарата Белара^®, прием препарата следует немедленно прекратить. Существующие эпидемиологические данные не содержат сведений о развитии тератогенного или эмбриотоксического действия у женщин, которые случайно принимали при беременности препараты, содержащие эстрогены и гестагены в такой же комбинации, как и в препарате Белара^®.

Применение препарата Белара^® в период грудного вскармливания противопоказано, поскольку препарат уменьшает количество вырабатываемого молока и изменяет его состав. Небольшие количества входящих в состав контрацептива гормонов и/или их метаболиты выделяются с грудным молоком и могут воздействовать на ребенка.

Способ применения

Для приема внутрь. Таблетку, обозначенную соответствующим днем недели, следует извлечь из блистерной упаковки и проглотить целиком, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды. Одну таблетку, следует принимать каждый день в одно и то же время (предпочтительно вечером) в течение 21 дня подряд, затем следует сделать 7-дневный перерыв в приеме таблеток; через два-четыре дня после приема последней таблетки возникнет кровотечение “отмены”, подобное менструальному кровотечению. После окончания 7-дневного перерыва следует приступить к приему препарата Белара^® из следующей упаковки, независимо от того, прекратилось кровотечение или нет.

Начало приема таблеток

Если гормональные контрацептивы ранее не применялись (в течение последнего менструального цикла) первую таблетку следует принять в 1-й день естественного цикла женщины, т.е. в 1-й день следующего менструального кровотечения. Если первая таблетка принята в 1-й день менструального кровотечения, контрацептивное действие препарата начинается с первого дня приема и продолжается в течение 7-дневного перерыва в приеме таблеток.

Первая таблетка также может быть принята на 2-5 день менструального кровотечения, независимо от того, прекратилось кровотечение или нет. В этом случае в течение первых 7 дней приема необходимо использовать дополнительные барьерные методы контрацепции.

Если менструальное кровотечение началось более 5 дней назад, женщине следует рекомендовать подождать начала следующего менструального кровотечения, чтобы приступить к приему препарата Белара^®.

Переход от другого гормонального контрацептива к приему препарата Белара^®

Переход от другого комбинированного перорального контрацептива

Переход с препаратов, содержащих 21 или 22 активные таблетки: следует закончить прием всех таблеток старой упаковки. Первую таблетку препарата Белара^® необходимо принять на следующий день. Не должно быть перерыва в приеме таблеток, а пациентка не должна ждать наступления следующего менструального цикла. Дополнительные контрацептивные меры при этом не требуются.

Переход с другого препарата, содержащего 28 таблеток: первую таблетку препарата Белара^® необходимо принять на следующий день после приема последней активной таблетки из упаковки предыдущего контрацептивного препарата, содержащего 28 таблеток (т.е. после приема 21 активной таблетки). Не должно быть перерыва в приеме таблеток, а пациентка не должна ждать наступления следующего менструального цикла. Дополнительные контрацептивные меры при этом не требуются.

При переходе с контрацептивов, содержащих только гестаген (“мини-пили”) первую таблетку препарата Белара^® необходимо принять на следующий день после приема последней таблетки, содержащей только гестаген. В течение первых 7 дней необходимо использовать дополнительные барьерные методы контрацепции.

При переходе с гормональных инъекционных контрацептивов или контрацептивного имплантата прием препарата Белара^® можно начать в день удаления имплантата или в день изначально запланированной инъекции. В течение первых 7 дней необходимо использовать дополнительные барьерные методы контрацепции.

После самопроизвольного или медицинского аборта в I триместре беременности

Прием препарата Белара^® можно начать сразу же после самопроизвольного или медицинского аборта в I триместре беременности. В этом случае нет необходимости в применении дополнительных мер контрацепции.

После родов, самопроизвольного или медицинского аборта во II триместре беременности

Прием препарата Белара^® рекомендуется начать на 21-28 день после родов, если женщина не кормит грудью, или после аборта во II триместре беременности. В этом случае нет необходимости в применении дополнительных барьерных методов контрацепции.

Если прием препарата был начат более чем через 28 дней после родов или аборта, то следует использовать дополнительные барьерные методы контрацепции в течение первых 7 дней.

Если у женщины уже был половой акт, то следует исключить наличие беременности или подождать начала следующего менструального цикла, прежде чем начать прием препарата.

В период грудного вскармливания применение препарата Белара^® противопоказано.

После прекращения приема препарата Белара^®

После прекращения приема препарата Белара^® текущий цикл может удлиниться примерно на одну неделю.

Нерегулярный прием таблеток

Если пациентка забыла принять таблетку в установленное время, но приняла ее в течение следующих 12 ч, дополнительных мер контрацепции не требуется. Пациентка должна продолжить прием препарата в обычном режиме.

Если пациентка забыла принять таблетку в установленное время, но приняла ее по истечении 12 ч, контрацептивная защита может быть снижена. В случае пропуска таблетки следует действовать, руководствуясь следующими двумя основными правилами:

1) никогда нельзя прерывать прием таблеток более чем на 7 дней;

2) 7 дней непрерывного приема таблеток необходимо для достижения адекватного подавления регуляции гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системы.

Последнюю пропущенную таблетку следует принять немедленно, даже если это значит, что необходимо принять 2 таблетки одновременно. Следующие таблетки следует принимать как обычно. В течение следующих 7 дней необходимо дополнительно использовать барьерные методы контрацепции, например, презервативы. Если прием таблеток был пропущен в течение 1-й недели цикла, а в течение 7 дней до пропущенных таблеток был половой акт (включая семидневный перерыв в приеме таблеток), следует учитывать вероятность развития беременности. Чем большее количество таблеток было пропущено, и чем ближе по срокам они были к обычному перерыву в приеме таблеток, тем выше вероятность наступления беременности.

При пропуске таблеток на 2-й и 3-й неделе приема препарата следует немедленно принять пропущенную таблетку, даже если это означает прием двух таблеток одновременно. Следующую таблетку принимают как обычно. В течение следующих 7 дней необходимо использовать дополнительные методы контрацепции, например, презервативы.

Если в используемой пачке осталось менее 7 таблеток, сразу же после окончания приема таблеток из используемой пачки следует начать принимать таблетки из новой упаковки препарата Белара^®, т.е. не должно быть перерыва между двумя упаковками. Вероятно, обычное кровотечение “отмены” не возникнет, пока не закончатся таблетки из второй упаковки; однако, во время приема таблеток из новой упаковки возможно появление “прорывного” кровотечения или “мажущих” кровянистых выделений из влагалища. Если кровотечение “отмены” не возникнет после окончания приема таблеток из второй упаковки, то следует сделать тест на беременность.

Рекомендации при желудочно-кишечных расстройствах

Если рвота или сильная диарея возникла в течение 4 ч после приема таблетки, всасывание препарата может быть неполным и надежность контрацепции не может быть гарантирована. В этом случае следует действовать в соответствии с рекомендациями, приведенными в разделе “Нерегулярный прием таблеток”. Следует продолжить прием препарата Белара^®.

Как отсрочить кровотечение “отмены”

Чтобы отсрочить кровотечение, женщина должна продолжить прием таблеток из следующей упаковки препарата Белара^®, не делая перерыва. Продолжать прием таблеток можно по желанию до тех пор, пока не закончатся таблетки из второй упаковки. Во время приема таблеток из второй упаковки возможно появление незначительных кровянистых выделений или “прорывного” кровотечения. После обычного 7-дневного перерыва в приеме таблеток следует возобновить регулярный прием препарата Белара^®. Чтобы сдвинуть начало кровотечения на другой день недели, отличный от дня начала кровотечения по действующей схеме, женщине можно рекомендовать сократить следующий 7-дневный перерыв на желаемое количество дней. Чем короче перерыв в приеме таблеток, тем выше вероятность отсутствия кровотечения “отмены” и “прорывного” кровотечения или незначительных кровянистых выделений во время приема таблеток из следующей упаковки (так же, как и при отсрочивании кровотечения).

Особые указания

Курение повышает риск развития тяжелых нежелательных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы при применении комбинированных пероральных контрацептивов (КОК). Риск повышается с возрастом и зависит от количества выкуриваемых сигарет. Риск более выражен у женщин в возрасте старше 35 лет. Курящим женщинам в возрасте старше 35 лет следует использовать другие методы контрацепции.

При применении КОК увеличивается риск развития серьезных заболеваний: инфаркта миокарда, тромбоэмболии, инсульта и новообразований печени. Другие факторы риска, такие как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, ожирение и сахарный диабет отчетливо увеличивают риск заболеваемости и смертности.

При наличии одного из вышеперечисленных заболеваний/факторов риска необходимо взвесить потенциальный риск и ожидаемую пользу от применения препарата Белара^®, а также обсудить это с женщиной до того, как она начнет прием данного препарата. Если эти заболевания или факторы риска возникают или прогрессируют во время применения препарата, пациентка должна проконсультироваться со своим лечащим врачом. Врач должен принять решение о том, следует ли продолжить или прекратить лечение.

Тромбоэмболии и другие сосудистые заболевания

Результаты эпидемиологических исследований показывают, что имеется взаимосвязь между приемом пероральных контрацептивов и увеличением риска венозных и артериальных тромбоэмболических заболеваний, например, инфаркта миокарда, кровоизлияния в мозг; тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии. Эти заболевания развиваются редко.

Применение КОК влечет за собой более высокий риск венозной тромбоэмболии (ВТЭ), чем при воздержании от их приема. Такой риск ВТЭ наиболее высок у женщин в течение первого года применения комбинированных пероральных контрацептивов. Этот риск меньше риска ВТЭ, связанного с беременностью, который составляет 60 случаев на 100 000 беременностей; ВТЭ приводит к смерти в 1-2% случаев.

Неизвестно, как прием препарата Белара^® влияет на риск ВТЭ по сравнению с другими комбинированными пероральными контрацептивами.

Риск развития венозных тромбоэмболических осложнений при приеме КОК увеличивается:

— с возрастом;

— при наличии наследственной предрасположенности (например, венозная тромбоэмболия у братьев, сестер или родителей в сравнительно молодом возрасте). Если предполагается наличие наследственной предрасположенности, рекомендуется направить женщину на консультацию к специалисту до до принятия решения о приеме КОК;

— при длительной иммобилизации;

— при ожирении (ИМТ>30 кг/м²).

Риск развития артериальных тромбоэмболических осложнений при приеме КОК увеличивается:

— с возрастом;

— у курящих;

— при дислипопротеинемии;

— при ожирении (ИМТ>30 кг/м²);

— при артериальной гипертензии;

— при пороках клапанов сердца;

— при фибрилляции предсердий;

— при наличии наследственной предрасположенности (например, артериальные тромбоэмболии у братьев, сестер или родителей в сравнительно молодом возрасте). Если предполагается наличие наследственной предрасположенности, рекомендуется направить женщину на консультацию к специалисту до принятия решения о приеме КОК.

Другими заболеваниями, влияющими на циркуляцию крови, являются: сахарный диабет, СКВ, гемолитико-уремический синдром, хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона и язвенный колит), серповидно-клеточная анемия. При оценке риск/польза следует помнить, что адекватное лечение вышеперечисленных заболеваний может снизить риск тромбоза. Следует также учитывать, что риск развития тромбоэмболических осложнений увеличивается в послеродовом периоде.

Нет единого мнения о том, существует ли взаимосвязь между тромбофлебитом поверхностных вен и/или варикозным расширением вен и этиологией венозной тромбоэмболии.

Возможными симптомами венозного или артериального тромбоза являются следующие:

— боль в нижних конечностях и/или отек;

— внезапная сильная боль в грудной клетке, с иррадиацией или без иррадиации в левую руку;

— внезапная одышка, внезапный кашель без видимой причины;

— неожиданная сильная продолжительная головная боль;

— частичная или полная потеря зрения;

— диплопия/нарушения речи или афазия;

— головокружение, обморок, в некоторых случаях сопровождающиеся фокальным эпилептическим приступом;

— внезапная слабость или дизестезия (нарушение чувствительности) с одной стороны или в одной части тела;

— двигательные нарушения;

— острая боль в животе.

Пациентки, принимающие препарат Белара^®, должны быть информированы о том, что при появлении симптомов, напоминающих симптомы тромбоза, необходимо обратиться к лечащему врачу. Препарат Белара^® должен быть отменен при подозрении или подтверждении диагноза тромбоза.

Повышение частоты и интенсивности приступов мигрени во время применения препарата Белара^® может указывать на продромальную фазу нарушения кровоснабжения головного мозга и являться показанием для немедленной отмены препарата Белара^®.

Опухоли

Некоторые эпидемиологические исследования свидетельствуют о том, что длительное применение пероральных контрацептирвов является фактором риска развития рака шейки матки у женщин, инфицированных вирусом папилломы человека (ВПЧ). Однако пока остается спорным вопрос о степени влияния на результаты этого наблюдения других сопутствующих факторов (например, числа сексуальных партнеров или использования барьерных методов контрацепции).

Относительный риск развития рака молочной железы несколько выше у женщин, принимающих КОК (относительный риск (RR) = 1.24), но постепенно снижается в течение 10 лет после прекращения приема КОК. Вместе с тем, не установлено причинно-следственной связи между заболеванием и приемом препарата. Наблюдаемый повышенный риск может объясняться тем, что у женщин, принимающих КОК, рак молочной железы диагностируется на более ранней стадии, чем у тех, кто их не применяет, а также биологическим действием КОК или комбинацией обоих факторов.

В редких случаях после приема КОК регистрировались случаи возникновения доброкачественных опухолей печени, еще реже регистрировались злокачественные опухоли.

В отдельных случаях такие опухоли могут спровоцировать угрожающее жизни внутрибрюшное кровотечение. В случае сильной боли в животе, которая не исчезает самостоятельно, увеличении печени или признаках внутрибрюшного кровотечения, следует учитывать вероятность развития опухоли печени и прием препарата Белара^® следует прекратить.

Другие заболевания

У многих женщин, принимающих пероральные контрацептивы, отмечается незначительное повышение АД. Клинически значимое повышение встречается редко. Взаимосвязь между применением пероральных контрацептивов и артериальной гипертензией с клиническими проявлениями до настоящего времени не подтверждена. Если на фоне приема препарата Белара^® наблюдается клинически значимое повышение АД, то препарат следует отменить и провести лечение артериальной гипертензии. Как только показатели АД нормализуются после проведения гипотензивной терапии, прием препарата Белара^® может быть продолжен.

У женщин с указанием в анамнезе на герпес беременных на фоне приема КОК возможен рецидив этого заболевания. У женщин, в анамнезе или семейном анамнезе которых есть указания на гипертриглицеридемию на фоне приема КОК, повышается риск развития панкреатита. При острых или хронических нарушениях функции печени может потребоваться прекращение приема КОК до нормализации функциональных показателей печени. При рецидиве холестатической желтухи, впервые диагностированной в течение беременности или приема половых гормонов, необходимо прекратить прием КОК.

Прием КОК может влиять на периферическую инсулинорезистентность или толерантность к глюкозе. Поэтому пациенток с сахарным диабетом и принимающих пероральные контрацептивы следует тщательно наблюдать.

В редких случаях возможно появление хлоазмы, особенно у женщин с хлоазмой беременных в анамнезе. Женщинам, предрасположенным к хлоазме, следует избегать пребывания на солнце, а также УФ излучения во время приема пероральных контрацептивов.

Пациенткам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией прием препарата Белара^® противопоказан.

Меры предосторожности

Прием препаратов, содержащих эстроген или эстроген/гестаген, может отрицательно повлиять на некоторые заболевания и состояния. В следующих случаях необходимо тщательное медицинское наблюдение:

– эпилепсия;

– рассеянный склероз;

– тетания;

– мигрень;

– астма;

– сердечная или почечная недостаточность;

– хорея;

– сахарный диабет;

– заболевания печени;

– дислипопротеинемия;

– аутоиммунные заболевания (включая системную красную волчанку);

– ожирение;

– артериальная гипертензия;

– эндометриоз;

– варикозное расширение вен;

– тромбофлебит;

– нарушения свертываемости крови;

– мастопатия;

– миома матки;

– герпес беременных;

– депрессия;

– хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит).

Медицинское обследование

Перед назначением препарата Белара^® необходимо провести медицинское обследование и собрать полные данные о здоровье женщины и ее родственников, чтобы выявить противопоказания и факторы риска. Медицинское обследование должно проводиться 1 раз в 6 месяцев во время приема препарата Белара^®. Регулярное медицинское обследование также необходимо в связи с тем, что заболевания, являющиеся противопоказаниями (например, транзиторная ишемическая атака) или факторами риска (например, тромбоз вен или артерий в личном или семейном анамнезе), могут впервые появиться на фоне приема препарата Белара^®.

Медицинское обследование должно включать в себя измерение АД, обследование молочных желез, органов брюшной полости и малого таза, включая цитологическое обследование эпителия шейки матки и проведение соответствующих лабораторных анализов.

Женщина должна быть предупреждена о том, что применение пероральных контрацептивов, в т.ч. и препарата Белара^®, не защищает ее от инфицирования ВИЧ-инфекцией (СПИД) или других заболеваний, передающихся половым путем.

Лабораторные показатели

Во время приема КОК могут произойти изменения некоторых лабораторных показателей, в т.ч. функциональной активности печени, щитовидной железы, надпочечников, содержания белков-переносчиков в плазме (например, глобулина, связывающего половые гормоны, липопротеинов), показателей углеводного обмена, коагуляции и фибринолиза. Характер и степень изменений частично определяются характером и дозой принимаемых гормонов.

Снижение эффективности

Пропуск приема таблетки, рвота и диарея, длительный одновременный прием определенных лекарственных препаратов или, в очень редких случаях, нарушения обмеена веществ могут снизить котрацептивную эффективность препарата Белара^®.

Воздействие на контроль менструального цикла

“Прорывные” кровотечения и незначительные кровянистые выделения. Применение всех пероральных контрацептивов может приводить к кровотечениям из влагалища (прорывным кровотечениям и незначительным кровянистым выделениям), особенно в течение первых циклов приема препарата. Поэтому медицинская оценка нерегулярных циклов должна проводиться только после периода адаптации, равного первым трем циклам. Если на фоне приема препарата Белара^® постоянно наблюдаются или впервые появляются “прорывные” кровотечения, хотя ранее цикл был регулярным, следует провести обследование с целью исключения беременности или органических заболеваний. После исключения беременности или органического заболевания можно продолжить прием препарата Белара^® или перейти на применение другого препарата.

Ациклические кровотечения могут быть признаком снижения контрацептивной эффективности.

Отсутствие кровотечения “отмены”

Как правило, через 21 день приема препарата возникает кровотечение “отмены”. Иногда, особенно в первые несколько месяцев приема препарата, кровотечения “отмены” могут отсутствовать. Однако это не является свидетельством недостаточного контрацептивного эффекта. Если кровотечение не наступает после приема препарата в течение одного цикла, при условии что не был пропущен ни один прием препарата Белара^®, период после завершения приема препарата не превышал 7 дней, не было рвоты или диареи, прием препарата Белара^® может быть продолжен. Если при приеме препарата Белара^® инструкции не выполнялись перед первым отсутствием кровотечения “отмены”, или кровотечение “отмены” отсутствовало в течение двух последовательных циклов, необходимо исключить беременность для решения вопроса о продолжении приема препарата.

Одновременно с приемом препарата Белара^® не следует принимать растительные лекарственные средства, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Не влияет.

Передозировка

При передозировке препарата не наблюдается каких-либо тяжелых токсических реакций.

Симптомы: при случайном приеме большого количества таблеток возможны тошнота, рвота, особенно у молодых девушек, кровянистые выделения из влагалища.

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет. В редких случаях необходим контроль показателей водно-электролитного обмена и функции печени.

Взаимодействие с другими препаратами

Взаимодействие этинилэстрадиола, эстрогенного компонента препарата Белара^® с другими лекарственными препаратами может вызвать повышение или снижение концентрации этинилэстрадиола в плазме крови. При необходимости длительного лечения этими препаратами, следует перейти на негормональные методы контрацепции. Снижение концентрации этинилэстрадиола в плазме крови может привести к учащению эпизодов прорывных кровотечений, нарушению цикла и снижению контрацептивной эффективности препарата Белара^®. Повышение концентрации этинилэстрадиола в плазме крови может привести к повышению частоты и тяжести побочных эффектов.

Следующие лекарственные препараты/активные вещества могут снизить концентрацию этинилэстрадиола в сыворотке крови:

— все лекарственные средства, усиливающие моторику ЖКТ (например, метоклопрамид) или нарушающие абсорбцию (например, активированный уголь);

— активные вещества, индуцирующие микросомальные ферменты печени, такие как рифампицин, рифабутин, барбитураты, противосудорожные средства (например, карбамазепин, фенитоин, топирамат), гризеофульвин, барбексаклон, примидон, модафинил, некоторые ингибиторы протеаз (например, ритонавир) и препараты зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum);

— некоторые антибиотики (например, ампициллин, тетрациклин) – возможно в отдельных случаях из-за снижения энтеропеченочной циркуляции эстрогенов.

При одновременном краткосрочном применении этих лекарственных препаратов/активных веществ с препаратом Белара^® необходимо использовать дополнительные барьерные методы контрацепции, как во время лечения, так и в течение 7 дней после него. При приеме активных веществ, снижающих концентрацию этинилэстрадиола в сыворотке крови за счет индукции микросомальных ферментов печени, дополнительные барьерные методы следует применять в течение 28 дней после окончания лечения.

Если прием сопутствующего лекарственного средства необходимо продолжить после окончания таблеток в упаковке препарата Белара^®, то следует начать прием таблеток из следующей упаковки, не делая обычного 7-дневного перерыва.

Следующие лекарственные препараты/активные вещества могут повышать концентрацию этинилэстрадиола в плазме крови:

— активные вещества, подавляющие сульфатирование этинилэстрадиола в кишечной стенке, например, аскорбиновая кислота или парацетамол;

— аторвастатин (увеличивает AUC этинилэстрадиола на 20%);

— активные вещества, подавляющие активность печеночных микросомальных ферментов, такие как противогрибковые средства, являющиеся производными имидазола (например, флуконазол), индинавир или тролеандомицин.

Этинилэстрадиол может оказывать влияние на метаболизм других веществ:

— подавлять активность микросомальных ферментов печени и, соответственно, повышать концентрацию в плазме крови таких активных веществ, как диазепам (и другие бензодиазепины, метаболизм которых осуществляется путем гидроксилирования), циклоспорин, теофиллин и преднизолон;

— индуцировать глюкуронизацию в печени и, соответственно, снижать концентрацию в сыворотке крови таких препаратов, как клофибрат, парацетамол, морфин и лоразепам.

На фоне приема препарата Белара^® может измениться потребность в инсулине и пероральных гипогликемических препаратах, т.к. препарат оказывает влияние на толерантность к глюкозе.

Это также может относиться к лекарственным препаратам, которые принимались незадолго до приема препарата Белара^®.

Перед назначением какого-либо лекарственного препарата следует изучить его краткую характеристику для выявления возможного взаимодействия с препаратом Белара^®.

Условия отпуска в аптеках

По рецепту

Страна

Германия, Франция

Действующее вещество

Этинилэстрадиол + Левоноргестрел

Состав

Этинилэстрадиол+Левоноргестрел.

Фармакологическое действие

Комбинированный гормональный контрацептив для приема внутрь.Подавляет овуляцию, блокируя выделение ФСГ и ЛГ в гипофизе, способствует секреторному превращению эндометрия. Повышает вязкость цервикальной слизи, что препятствует проникновению сперматозоидов.Последовательный прием таблеток препарата, содержащих разные количества гестагена (левоноргестрел) и эстрогена (этинилэстрадиол), позволяет восполнить и обеспечить концентрации этих гормонов в крови, близкие к физиологическим, с последующей нормализацией менструального цикла. При приеме внутрь действующие вещества быстро и полностью всасываются из ЖКТ. Выводятся почками и кишечником.

Показания к применению

Контрацепция;Нарушения менструального цикла.

Способ применения

Внутрь, по 1 драже приблизительно в одно и то же время ежедневно с первого дня цикла, и далее “по стрелке” на упаковке.

Взаимодействие

Эффект снижают индукторы микросомального окисления (рифампицин, барбитураты, фенитоин), антибиотики широкого спектра (тетрациклины), сульфаниламиды, производные пиразолона.

Побочное действие

Диспепсия, масталгия, увеличение или уменьшение массы тела, снижение толерантности к глюкозе, изменения либидо, кровянистые выделения из влагалища, головные боли, лабильность настроения, утомляемость, судороги в икроножных мышцах, кожные высыпания.

Противопоказания

– беременность;- период лактации (грудного вскармливания);- тяжелые заболевания печени;- наследственные гипербилирубинемии (синдром Жильбера, синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора);- холецистит;- хронический колит;- тяжелые сердечно-сосудистые заболеван

Передозировка

Нет сведений.

Особые указания

Препараты следует применять по назначению врача.Перед началом применения препарата необходимо исключить наличие беременности, провести общее медицинское и гинекологическое обследование (измерение АД, определение уровня глюкозы в моче, исследование функции печени, обследование молочных желез, цитологический анализ мазка).Женщинам старше 35 лет, принимающим гормональный контрацептив, рекомендуется полностью отказаться от курения, т.к. курение на фоне приема гормонального контрацептива увеличивает риск развития заболеваний сердечно-сосудистой системы, в частности тромбозов и тромбоэмболий. В случае планирования беременности прием следует прекратить за 3 месяца до ее предполагаемого наступления и использовать негормональный метод контрацепции.

Условия отпуска в аптеках

По рецепту

Страна

Действующее вещество

Этинилэстрадиол + Диеногест

Состав

1 таблетка содержит: этинилэстрадиол 30 мкг, диеногест 2 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 57.17 мг, крахмал кукурузный – 12 мг, повидон 30ЛП – 3 мг, натрия крахмала гликолат – 5 мг, магния стеарат – 800 мкг.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Фармакологическое действие

Низкодозированный монофазный пероральный комбинированный эстроген-гестагенный контрацептивный препарат. Действие препарата Бонадэ® основано на совместном действии различных факторов, наиболее важным из которых является подавление овуляции и повышение вязкости секрета шейки матки.

Гестагенный компонент препарата Бонадэ®, диеногест, является производным нортестостерона и обладает антиандрогенным действием. Диеногест также оказывает благоприятное действие на липидный профиль, повышая содержание ЛПВП.

У женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы (КОК), цикл становится более регулярным, реже наблюдаются болезненные менструации, уменьшается интенсивность и продолжительность кровотечения.

Показания к применению

— контрацепция;

— лечение акне легкой и средней степени тяжести у женщин, нуждающихся в контрацепции, при неэффективности других методов лечения (местное лечение или применение системных антибиотиков).

Способ применения

Препарат Бонадэ® принимают внутрь по 1 таб./сут, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды, в одно и то же время каждый день. Таблетки принимают в течение 21 дня без перерыва по схеме, указанной на блистере. Каждый блистер содержит 21 таблетку. Каждая таблетка промаркирована днем недели, в который она должна быть принята. В течение следующих 7 дней таблетки не принимают. В этот период должно начаться менструальноподобное кровотечение (кровотечение отмены). Обычно оно начинается спустя 2-3 дня после приема последней таблетки препарата Бонадэ®.

После 7-дневного перерыва, на 8-й день, начинают прием таблеток из новой упаковки (если упаковка содержит 21 таблетку) или блистера (если упаковка содержит 63 таблетки), даже если кровотечение еще не прекратилось. Это означает, что женщина всегда будет начинать новую упаковку (блистер) в один и тот же день недели и, что каждый месяц кровотечение отмены наступит примерно в один и тот же день месяца.

Как начать прием препарата препарата Бонадэ®

При отсутствии приема каких-либо гормональных контрацептивов в предыдущем месяце применение препарата Бонадэ® следует начинать в 1-й день естественного менструального цикла (т.е. в 1-й день менструального кровотечения). Принимают таблетку, помеченную соответствующим днем недели. Например, если менструация начинается в пятницу, принимают таблетку, помеченную буквами, обозначающими пятницу. Затем, следует продолжать принимать таблетки в следующие дни в установленном порядке. Допустимо также начинать применение со 2-5 дня цикла, но в этом случае рекомендуется дополнительно применять барьерный метод контрацепции (презерватив) в течение первых 7 дней применения таблеток из первой упаковки (блистера).

При переходе с других КОК, контрацептивного вагинального кольца или контрацептивного пластыря можно начать принимать препарат Бонадэ® на следующий день после приема последней таблетки из предыдущей упаковки КОК (т.е. без перерыва в приеме). Если предыдущая упаковка содержала также неактивные таблетки (без активного вещества), можно начинать применять препарат Бонадэ® на следующий день после приема последней активной таблетки. Также можно начать применение позже, но ни в коем случае не позднее следующего дня, после обычного перерыва в применении (перерыв 7 дней для препаратов, содержащих 21 таблетку) или после приема последней неактивной таблетки (для препаратов, содержащих 28 таблеток в упаковке).

В случае использования контрацептивного пластыря или контрацептивного вагинального кольца прием препарата Бонадэ® следует начать в день их удаления, но не позднее дня, когда должно быть введено новое кольцо или наклеен новый пластырь.

При переходе с пероральных контрацептивов, содержащих только гестаген (“мини-пили”) можно прекратить прием “мини-пили” в любой день и начать применение препарата Бонадэ® на следующий день, в то же самое время. В течение первых 7 дней применения таблеток необходимо также использовать дополнительно барьерный метод контрацепции.

При переходе с инъекционного контрацептива, имплантата или внутриматочных контрацептивов (внутриматочная спираль), высвобождающих гестаген, начинать применение препарата Бонадэ® следует в тот день, когда должна быть сделана следующая инъекция или в день удаления имплантата или внутриматочного контрацептива. В течение первых 7 дней применения таблеток необходимо также использовать дополнительно барьерный метод контрацепции.

Сразу после родов врач может рекомендовать подождать до окончания первого нормального менструального цикла прежде, чем начинать применение препарата Бонадэ®. Иногда, по рекомендации врача, можно начать применение препарата раньше.

После самопроизвольного выкидыша или аборта в I триместре беременности следует проконсультироваться с врачом. Обычно рекомендуется начать применение препарата немедленно.

Прием пропущенных таблеток

Если опоздание в приеме очередной таблетки менее 12 ч, контрацептивное действие препарата Бонадэ® сохраняется. Пациентке следует принять таблетку, как только она вспомнит об этом. Следующую таблетку следует принять в обычное время.

Если опоздание в приеме таблеток составило более 12 ч, контрацептивная защита может быть снижена. Чем больше подряд таблеток пропущено, и чем ближе этот пропуск к началу приема или к концу приема, тем выше риск наступления беременности.

В связи с этим можно руководствоваться следующими правилами:

– если пропущена более чем 1 таблетка из упаковки (блистера), следует проконсультироваться с врачом;

– если пропущена 1 таблетка в первую неделю применения препарата, следует принять пропущенную таблетку как можно скорее, как только пациентка вспомнит (даже, если это означает прием двух таблеток одновременно). Следующую таблетку следует принять в обычное время. Необходимо дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в течение следующих 7 дней. Если половой акт был в течение недели перед пропуском таблетки, необходимо учитывать вероятность наступления беременности. Следует немедленно проконсультироваться с врачом;

– если пропущена 1 таблетка во вторую неделю приема препарата, следует принять пропущенную таблетку как можно скорее, как только пациентка вспомнит (даже, если это означает прием 2 таблеток одновременно). Следующую таблетку следует принять в обычное время. Если женщина принимала таблетки правильно в течение 7 дней, предшествующих первой пропущенной таблетке, контрацептивное действие препарата Бонадэ® сохраняется, и женщина не нуждается в использовании дополнительных контрацептивных мер. В противном случае, а также при пропуске 2 и более таблеток необходимо дополнительно использовать барьерные методы контрацепции в течение 7 дней;

– если пропущена 1 таблетка на третьей неделе приема препарата, но в течение 7 дней, предшествующих первой пропущенной таблетке, все таблетки принимались правильно, нет необходимости использовать дополнительные контрацептивные методы, если женщина будет придерживаться любого из двух следующих вариантов:

1. Следует принять пропущенную таблетку как можно скорее, как только пациентка вспомнит (даже если это означает прием 2 таблеток одновременно). Следующую таблетку следует принять в обычное время. Следующую упаковку (блистер) необходимо начать сразу же после окончания приема таблеток из текущей упаковки (блистера), таким образом, не будет перерыва между упаковками (блистерами). Кровотечение “отмены” маловероятно, пока не закончатся таблетки из второй упаковки (блистера), но могут отмечаться мажущие выделения или прорывные маточные кровотечения в дни приема препарата.

2. Следует прекратить применение таблеток из текущей упаковки (блистера), сделать перерыв на 7 или менее дней (включая день пропуска таблетки) и затем начать прием таблеток из новой упаковки (блистера).

Отсутствие ожидаемого менструальноподобного кровотечения после перерыва в применении таблеток может означать, что женщина беременна. В этом случае женщине необходимо проконсультироваться с врачом прежде, чем она начнет применение таблеток из новой упаковки (блистера).

Руководствуясь этими правилами, женщина всегда может начать применение таблеток из следующей упаковки (блистера) в тот день недели, когда она обычно это делает.

В ситуациях, когда рекомендуется прекратить прием препарата Бонадэ®, или когда его надежность может быть снижена, следует воздержаться от половых контактов или применять негормональные контрацептивные методы (например, презерватив или другие барьерные методы). Не следует применять ритмический или температурный методы. Эти методы могут быть ненадежны, т.к. прием КОК приводит к изменениям базальной температуры и цервикальной слизи.

Прекращение приема препарата

Можно прекратить принимать препарат Бонадэ® в любое время. В случае прекращения применения в связи с желанием забеременеть, обычно рекомендуется дождаться первой нормальной менструации и только после этого попытаться забеременеть. С помощью данного метода легче установить дату родов.

Рекомендации в случае желудочно-кишечных расстройств

В случае возникновения рвоты или диареи действующие вещества препарата Бонадэ® могут не полностью всасываться. Если рвота продолжается 3-4 ч после приема контрацептивной таблетки, результат может быть таким же, как при пропуске приема таблетки. Следует поступать так, как рекомендовано в случае пропуска приема таблетки. В случае сильной диареи следует проконсультироваться у лечащего врача.

Отсрочка начала менструальноподобного кровотечения

Можно отсрочить начало менструальноподобного кровотечения, если начать принимать таблетки из следующей упаковки (если упаковка содержит 21 таблетку) или блистера (если упаковка содержит 63 таблетки) сразу после окончания текущей упаковки (блистера). Можно принимать таблетки так долго, как это необходимо, или до тех пор, пока таблетки в упаковке (блистере) не кончатся. Если необходимо, чтобы кровотечение отмены началось, следует перестать принимать таблетки. Во время применения таблеток препарата Бонадэ® из новой упаковки (блистера) могут появиться обильные или мажущие кровянистые выделения. Применение таблеток из следующей упаковки (блистера) следует начать после обычного 7-дневного интервала.

Изменение дня начала менструальноподобного кровотечения

Если женщина принимает таблетки, строго соблюдая все рекомендации, менструальноподобные кровотечения наступают примерно в одни и те же дни каждые 4 недели. Если необходимо изменить эти дни, следует сократить (но ни в коем случае не продлевать) следующий интервал без приема таблеток. Например, кровотечение начинается по пятницам, а необходимо, чтобы оно начиналось по вторникам (на 3 дня раньше), тогда следует начать применение таблеток из новой упаковки (блистера) на 3 дня раньше, чем обычно. Если интервал без приема таблеток будет слишком коротким, кровотечение может совсем не наступить в данный интервал. Однако во время применения таблеток из новой упаковки (блистера) могут появиться обильные или мажущие кровянистые выделения.

Особые группы пациентов

Детям и подросткам препарат Бонадэ® показан только после наступления менархе.

Пацие…

Взаимодействие

Необходимо учитывать информацию по медицинскому применению сопутствующих препаратов с целью выявления потенциального лекарственного взаимодействия.

Влияние других лекарственных средств на препарат Бонадэ®

Возможно взаимодействие с лекарственными средствами, индуцирующими микросомальные ферменты печени, в результате чего может увеличиваться клиренс половых гормонов, что, в свою очередь, может приводить к “прорывным” маточным кровотечениям и/или снижению контрацептивного эффекта.

Индукция ферментов может наблюдаться уже после нескольких дней лечения. Максимальная индукция ферментов печени обычно достигается в течение нескольких недель. После прекращения приема препарата индукция может сохраняться в течение приблизительно 4 недель.

Женщинам, которые получают лечение такими препаратами коротким курсом в дополнение к препарату Бонадэ®, рекомендуется использовать барьерный метод контрацепции или выбрать иной негормональный метод контрацепции. Барьерный метод контрацепции следует использовать в течение всего периода приема сопутствующих препаратов, а также в течение 28 дней после их отмены. Если применение препаратов- индукторов продолжается дольше, чем цикл приема таблеток в упаковке препарата Бонадэ®, следует начать прием таблеток из новой упаковки без перерыва в приеме таблеток.

Для женщин, получающих длительное лечение препаратами, индуцирующими микросомальные ферменты печени, рекомендуется использовать другой надежный негормональный метод контрацепции.

Вещества, увеличивающие клиренс препарата Бонадэ® (ослабляющие эффективность вследствие индукции ферментов печени)

Барбитураты, бозентан, карбамазепин, фенитоин, примидон, модафинил, рифампицин и препараты для лечения ВИЧ-инфекции, такие как ритонавир, невирапин и эфавиренз, а также возможно фелбамат, гризеофульвин, барбексаклон, топирамат, окскарбазепин, и препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).

Вещества, имеющие различное влияние на клиренс препарата Бонадэ®

Лекарственные препараты, усиливающие моторику желудочно-кишечного тракта (например, метоклопрамид) могут снизить концентрацию этинилэстрадиола в плазме крови.

Действующие вещества, подавляющие сульфатирование этинилэстрадиола в стенке кишечника (например, аскорбиновая кислота и парацетамол) могут повысить концентрацию этинилэстрадиола в плазме крови.

Одновременное применение аторвастатина увеличивает на 20% AUC этинилэстрадиола.

Препараты, подавляющие активность микросомальных ферментов печени, такие как противогрибковые средства производные имидазола (например, флуконазол), индинавир или тролеандомицин могут повышать концентрацию этинилэстрадиола в плазме крови. При совместном применении комбинации диеногеста и этинилэстрадиола многие ингибиторы протеаз ВИЧ или вируса гепатита С и ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы могут как увеличивать, так и уменьшать концентрацию эстрогена или прогестагена в плазме крови. В некоторых случаях такое влияние может быть клинически значимо.

При совместном применении препарата Бонадэ® с ингибитором протеазы или с ненуклеозидным ингибитором обратной транскриптазы, следует использовать дополнительный барьерный метод контрацепции в течение всего времени применения этих препаратов и 7 дней после окончания терапии.

Влияние препарата Бонадэ® на другие лекарственные препараты

КОК могут влиять на метаболизм некоторых других препаратов, что приводит к повышению (например, циклоспорин) или снижению (например, ламотриджин) их концентрации в плазме крови и тканях.

Комбинация диеногеста и этинилэстрадиола может оказывать влияние на метаболизм других лекарственных средств:

– подавлять активность микросомальных ферментов печени и, таким образом, повышать концентрацию в плазме крови таких препаратов, как бензодиазепины (например, диазепам), циклоспорин, теофиллин и ГКС (например, преднизолон);

– индуцировать глюкуронизацию в печени и, таким образом, снижать концентрацию в плазме крови таких препаратов, как клофибрат, парацетамол, морфин и лоразепам.

На фоне приема препарата Бонадэ® может возникнуть необходимость коррекции дозы гипогликемических лекарственных средств, т.к. препарат может оказывать влияние на периферическую инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе.

Влияние на лабораторные тесты

Применение КОК может повлиять на результаты некоторых лабораторных тестов, включая биохимические параметры функции печени, щитовидной железы, надпочечников, почек, на концентрации транспортных белков в плазме крови, например, КСГ, фракции липопротеидов, параметры углеводного обмена и свертывающей системы крови. Обычно эти изменения остаются в пределах нормальных значений.

Побочное действие

При применении препарата Бонадэ® могут отмечаться нерегулярные кровотечения (мажущие кровянистые выделения или прорывные маточные кровотечения), особенно в течение первых месяцев применения.

На фоне применения препарата Бонадэ® могут наблюдаться и другие нежелательные эффекты, хотя их появление не обязательно у всех пациенток.

Побочные эффекты, выявленные в ходе применения действующих веществ препарата Бонадэ®, приведены с распределением по частоте развития и по системам органов. Частоту побочных эффектов классифицировали следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000) и частота неизвестна (на основании имеющихся данных невозможно оценить частоту развития нежелательных реакций).
Инфекционные и паразитарные заболевания:

— нечасто – вагинит, вульвовагинит, вагинальный кандидоз или другие грибковые вульвовагинальные инфекции;

— редко – сальпингоофорит (аднексит), инфекции мочевыводящих путей, цистит, мастит, цервицит, грибковые инфекции, герпетическое поражение полости рта, грипп, бронхит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, вирусная инфекция.

Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы):

— нечасто – кисты яичника;

— редко – кисты придатков матки, миома матки, липома молочной железы, кисты молочных желез, фиброзно-кистозная мастопатия.

Со стороны системы кроветворения:

— редко – анемия.

Со стороны иммунной системы:

— редко – аллергические реакции.

Со стороны эндокринной системы:

— редко – вирилизм.

Со стороны обмена веществ и питания:

— нечасто – повышение аппетита;

— редко – анорексия.

Нарушения психики:

— нечасто – подавленное настроение;

— редко – психические расстройства, депрессия, бессонница, нарушения сна, агрессия;

— частота неизвестна – снижение либидо, повышение либидо.

Со стороны нервной системы:

— часто – головная боль;

— нечасто – головокружение, мигрень;

— редко – ишемический инсульт, цереброваскулярные расстройства, дистония.

Со стороны органа зрения:

— редко – сухость слизистой оболочки глаз, раздражение слизистой оболочки глаз, осциллопсия;

— частота неизвестна – непереносимость контактных линз (неприятные ощущения при их ношении).

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

— редко – внезапная потеря слуха, шум в ушах, вертиго, нарушение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

— нечасто – повышение/понижение АД;

— редко – сердечно-сосудистые расстройства, тахикардия, венозные и артериальные тромбозы и тромбоэмболии, тромбофлебит, повышение диастолического давления, ортостатическая циркуляторная дистония, “приливы” крови к коже с чувством жара, варикозное расширение вен, заболевания вен, боль по ходу вен.

Со стороны дыхательной системы:

— редко – бронхиальная астма, гипервентиляция.

Со стороны пищеварительной системы:

— нечасто – боль в животе, дискомфорт, вздутие, тошнота, рвота, диарея;

— редко – гастрит, энтерит, диспепсия.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

— нечасто – акне, алопеция, сыпь, включая макулярную сыпь, зуд (в т.ч. генерализованный зуд);

— редко – аллергический дерматит, атопический дерматит, нейродермит, экзема, псориаз, усиленное потоотделение, хлоазма, гиперпигментация, себорея, перхоть, гирсутизм, кожная реакция – целлюлит, сосудистые “звездочки”;

— частота неизвестна – крапивница, узловатая эритема, многоформная эритема.

Со стороны костно-мышечной системы:

— редко – боли в спине, ощущение дискомфорта со стороны опорно-двигательного аппарата, миалгия, боли в конечностях.

Со стороны половых органов и молочной железы:

— часто – боль в молочных железах, ощущение дискомфорта;

— нечасто – изменение продолжительности и объема менструальноподобных кровотечений, включая обильное менструальноподобное кровотечение, скудные менструальноподобные кровянистые выделения и отсутствие менструальноподобных кровянистых выделений, ациклические кровотечения, в т.ч. кровотечения из влагалища и метроррагия, увеличение размеров молочных желез, нагрубание и чувство распирания в молочной железе, отек молочной железы, болезненные менструальноподобные кровянистые выделения, выделения из влагалища, боли в области малого таза;

— редко – дисплазия эпителия шейки матки, диспареуния, галакторея;

— частота неизвестна – выделения из молочных желез.

Общие расстройства и нарушения:

— нечасто – утомляемость, астения, плохое самочувствие, изменения массы тела (увеличение, снижение и колебания массы тела);

— редко – боли в груди, периферические отеки, гриппоподобные явления, повышение температуры тела, раздражительность;

— частота неизвестна – задержка жидкости.

Со стороны лабораторных показателей:

— редко – гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия.

Сообщалось о следующих серьезных нежелательных явлениях у женщин, применяющих КОК (к которым относится препарат Бонадэ®):

— венозные тромбоэмболические нарушения;

— артериальные тромбоэмболические нарушения;

— инсульт;

— повышение АД;

— гипертриглицеридемия;

— нарушения толерантности к глюкозе или влияние на периферическую инсулинорезистентность;

— опухоли печени (доброкачественные и злокачественные);

— нарушение функциональных показателей печени;

— хлоазма;

— у женщин с наследственным ангионевротическим отеком экзогенные эстрогены могут вызвать или усилить симптомы ангионевротического отека;

— наступление или ухудшение состояний, для которых связь с применением КОК (к которым относится препарат Бонадэ®) не является неоспоримой: желтуха и/или зуд, связанные с холестазом; образование камней в желчном пузыре; порфирия; системная красная волчанка; гемолитико-уремический синдром; хорея Сиденхема; герпес во время предшествующей беременности; потеря слуха, связанная с отосклерозом; болезнь Крона; язвенный колит; рак шейки матки;

— нарушение зрения;

— головокружение;

— панкреатит;

— холецистит;

— частота диагностирования рака молочной железы у женщин, применяющих КОК (к которым относится препарат Бонадэ®), повышена весьма незначительно. Рак молочной железы редко наблюдается у женщин до 40 лет, превышение частоты незначительно по отношению к общему риску возникновения рака молочной железы. Причинно-следственная связь возникновения рака молочной железы с применением КОК не установлена.

Вследствие взаимодействия других препаратов (индукторов микросомальных ферментов) с КОК могут возникать “прорывные” кровотечения и/или снижение контрацептивного эффекта.

При возникновении нежелательных эффектов, не указанных в инструкции, женщине следует сообщить об этом врачу.

Противопоказания

Препарат Бонадэ® противопоказан при наличии какого-либо из состояний/заболеваний, перечисленных ниже. Если какое-либо из этих состояний развивается впервые на фоне его применения, препарат следует немедленно отменить:

— тромбозы (венозные и артериальные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в т.ч. тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда);

— состояния, предшествующие тромбозу (в т.ч. стенокардия) в настоящее время или в анамнезе;

— цереброваскулярная болезнь: инсульт, транзиторные ишемические атаки в настоящее время и в анамнезе;

— множественные или выраженные факторы риска венозного или артериального тромбоза, в т.ч. осложненные поражения клапанного аппарата сердца, фибрилляция предсердий, заболевания сосудов головного мозга или коронарных артерий сердца, тяжелая дислипопротеинемия; неконтролируемая артериальная гипертензия, серьезное хирургическое вмешательство, длительная иммобилизация, оперативные вмешательства на нижних конечностях и органах малого таза, нейрохирургические вмешательства, курение в возрасте старше 35 лет;

— врожденная или приобретенная предрасположенность к артериальным или венозным тромбозам (резистентность к активированному протеину С (включая фактор 5 Лейдена), дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, гипергомоцистеинемия, наличие антител к фосфолипидам, (антикардиолипин, волчаночный антикоагулянт));

— мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в настоящее время или в анамнезе;

— сахарный диабет с сосудистыми осложнениями;

— панкреатит с выраженной гипертриглицеридемией в настоящее время или в анамнезе;

— печеночная недостаточность и тяжелые заболевания печени (до нормализации показателей печеночных ферментов), в т.ч. синдромы Ротора и Дубина-Джонсона;

— опухоли печени (доброкачественные или злокачественные) в настоящее время или в анамнезе;

— выявленные гормонозависимые злокачественные новообразования (в т.ч. половых органов или молочных желез) или подозрение на них;

— кровотечение из влагалища неясного генеза;

— беременность или подозрение на нее;

— период лактации (грудного вскармливания);

— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата Бонадэ®;

— непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу);

— ожирение (ИМТ более 30 кг/м2);

— обширная травма.

Препарат Бонадэ® не предназначен для применения у мужчин.

С осторожностью

Следует тщательно взвешивать потенциальный риск и ожидаемую пользу применения КОК в каждом индивидуальном случае при наличии следующих заболеваний/состояний и факторов риска:

— факторы риска развития тромбоза и тромбоэмболий: курение; ожирение (ИМТ менее 30 кг/м2); дислипопротеинемия, артериальная гипертензия; мигрень без очаговой неврологической симптоматики; неосложненные пороки клапанного аппарата сердца; наследственная предрасположенность к тромбозу (тромбозы, инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения в молодом возрасте у кого-либо из ближайших родственников);

— другие заболевания, при которых могут отмечаться нарушения периферического кровообращения: сахарный диабет; онкологические заболевания, СКВ; гемолитико-уремический синдром; болезнь Крона и язвенный колит; серповидно-клеточная анемия; флебит поверхностных вен;

— наследственный ангионевротический отек;

— гипертриглицеридемия;

— заболевания, впервые возникшие или усугубившиеся при беременности или на фоне предыдущего применения половых гормонов (например, желтуха, холестаз, заболевания желчного пузыря, отосклероз с ухудшением слуха, порфирия, герпес во время беременности, хорея Сиденхема);

— послеродовой период.

Передозировка

Сведений о серьезных побочных эффектах при передозировке не зарегистрировано.

Симптомы: могут появиться тошнота, рвота и небольшие вагинальные кровотечения или “мажущие” кровянистые выделения.

Лечение: специфического антидота нет, следует проводить симптоматическое лечение.

Особые указания

При наличии любого из перечисленных ниже состояний или факторов риска следует тщательно оценить потенциальный риск и ожидаемую пользу от терапии и обсудить ее с женщиной до того как она решит начать прием препарата. В случае усиления симптомов имеющегося заболевания, обострения болезни или появления первых признаков этих состояний или факторов риска при применении данного препарата, необходимо проконсультироваться с врачом, который может принять решение о необходимости отмены препарата.

Тромбоз

Риск тромбоза глубоких вен у женщин, принимающих КОК, выше, чем у тех, которые их не принимают, но не так высок, как при беременности.

Результаты эпидемиологических исследований свидетельствуют о наличии взаимосвязи между применением КПК и повышенным риском возникновения тромбозов и тромбоэмболических заболеваний, таких как инфаркт миокарда, инсульт, тромбоз глубоких вен и легочной эмболии при приеме КОК. Данные осложнения встречаются редко.

Риск развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ) максимален в первый год применения таких препаратов, преимущественно в течение первых 3 месяцев. Повышенный риск существует при первоначальном использовании КОК или при возобновлении использования одного и того же или разных КОК (после перерыва между приемами препарата в 4 недели и более).

Общий риск ВТЭ у пациенток, принимающих низкодозированные КОК (<50 мкг этинилэстрадиола) в 2-3 раза выше, чем у небеременных пациенток, которые не принимают КОК, тем не менее, этот риск остается более низким по сравнению с риском ВТЭ при беременности и родах.
В очень редких случаях венозная или артериальная тромбоэмболия может привести к летальному исходу.

ВТЭ, проявляющаяся в виде тромбоза глубоких вен и/или эмболии легочной артерии, может возникнуть при использовании любого КОК.

Крайне редко при использовании КОК возникает тромбоз в других кровеносных сосудах, например, венах и артериях печени, брыжейки, почек, мозга или сетчатки.

Симптомы тромбоза глубоких вен (ТГВ): односторонний отек нижней конечности или вдоль вены на нижней конечности, боль или дискомфорт в нижней конечности только в вертикальном положении или при ходьбе, локальное повышение температуры в пораженной нижней конечности, покраснение или изменение окраски кожных покровов на нижней конечности.

Симптомы тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА): затрудненное или учащенное дыхание; внезапный кашель, в т.ч. с кровохарканьем; острая боль в грудной клетке, которая может усиливаться при глубоком вдохе; чувство тревоги; сильное головокружение; учащенное или нерегулярное сердцебиение. Некоторые из этих симптомов (например, одышка, кашель) являются неспецифическими и могут быть истолкованы неверно – как признаки других более или менее тяжелых событий (например, инфекция дыхательных путей).

В случае возникновения у женщин, принимающих КОК, симптомов, перечисленных выше, необходимо немедленно проконсультироваться с врачом.

Риск ВТЭ повышается:

– с возрастом;

– при курении (при интенсивном курении и с увеличением возраста риск дополнительно повышается, особенно у женщин старше 35 лет. Женщинам старше 35 лет следует настоятельно рекомендовать отказаться от курения, если они

хотят принимать препарат Бонадэ®;

– при отягощенном семейном анамнезе (т.е. при наличии в анамнезе случаев венозной тромбоэмболии в относительно молодом возрасте у родителей или близких родственников). В случае подозрения на наследственную предрасположенность, прежде чем принять решение о любой гормональной контрацепции женщине следует проконсультироваться со специалистом;

– при длительной иммобилизации, серьезной хирургической операции, любой операции на нижних конечностях или обширной травме. В этих ситуациях необходимо прекратить применение (в случае плановой операции не менее, чем за

4 недели), и не возобновлять его до истечения двух недель после полного восстановления двигательной активности. Если

применение препарата Бонадэ® не было прекращено заранее, следует рассмотреть вопрос об антитромботической терапии;

– во время авиаперелета длительностью более 4 ч;

– при ожирении (ИМТ более 30 кг/м2).

Риск артериальных тромбоэмболических осложнений или нарушения мозгового кровообращения повышается:

– с возрастом;

– при курении (при интенсивном курении и с увеличением возраста риск дополнительно повышается, особенно у женщин старше 35 лет. Женщинам старше 35 лет следует настоятельно рекомендовать отказаться от курения, если они хотят принимать препарат Бонадэ®;

– при дислипопротеинемии;

– при артериальной гипертензии;

– при мигрени;

– при заболеваниях клапанного аппарата сердца;

– при мерцательной аритмии;

– при отягощенном семейном анамнезе (т.е. при наличии в анамнезе случаев артериального тромбоза в относительно молодом возрасте у родителей или близких родственников). В случае подозрения на наследственную предрасположенность, прежде чем принять решение о любой гормональной контрацепции женщине следует проконсультироваться со специалистом.

Нарушения периферического кровообращения также могут отмечаться при сахарном диабете, системной красной волчанке, гемолитико-уремическом синдроме, хронических воспалительных заболеваниях кишечника (а именно, болезнь Крона или язвенный колит) и серповидно-клеточной анемии.

Необходимо учитывать повышенный риск тромбоэмболии в послеродовом периоде.

Увеличение частоты или тяжести приступов мигрени во время применения препарата Бонадэ® (что может быть предвестником нарушения мозгового кровообращения) является причиной для немедленной отмены препарата.

В отношении потенциальной роли варикозного расширения вен и поверхностного тромбофлебита в развитии ВТЭ единого мнения нет.

Опухоли

Наиважнейшим фактором риска возникновения рака шейки матки является персистирующая папилломавирусная инфекция. Некоторые эпидемиологические исследования показывают, что длительное применение КОК может внести свой вклад в повышение данного риска. Однако до сих пор продолжается дискуссия о том, насколько этот результат зависит от других факторов, таких как скрининговые исследования шейки матки и более свободное сексуальное поведение и отказ от барьерных методов контрацепции.

Мета-анализ результатов 54 эпидемиологических исследований говорит о несколько повышенном относительном риске выявления рака молочной железы у женщин, применяющих КОК (относительный риск 1.24). Повышенный риск постепенно снижается в течение 10 лет после прекращения применения КОК. Учитывая тот факт, что рак молочной железы редко встречается у женщин в возрасте до 40 лет, увеличение количества диагностируемого рака молочной железы у женщин, принимающих или ранее принимавших КОК, мало по сравнению с общим риском рака молочной железы. Данные исследования не подтверждают наличие причинно-следственной связи. Причиной наблюдаемого повышения числа случаев выявления рака молочной железы у женщин, принимающих КОК, может быть более ранняя диагностика, биологическое действие препаратов или сочетание этих факторов. Рак молочной железы, диагностируемый у женщин, принимающих или ранее принимавших КОК, обычно представляет собой менее клинически запущенный рак, чем у пациенток, которые никогда их не применяли.

Были диагностированы отдельные случаи доброкачественных опухолей печени и, значительно реже, злокачественных опухолей печени у женщин, принимающих КОК. В редких случаях такие опухоли становились причиной угрожающего жизни внутрибрюшного кровотечения. В случае возникновения сильной боли в верхней части брюшной полости, увеличения печени или признаков внутрибрюшного кровотечения у женщин, принимающих КОК, необходимо немедленно проконсультироваться с врачом.

Другие состояния

У женщин, страдающих гипертриглицеридемией или имеющих указание на это заболевание в семейном анамнезе, может быть повышен риск возникновения панкреатита при применении КОК.

Несмотря на то, что у многих женщин, принимающих КОК, отмечалось небольшое повышение АД, клинически значимое повышение встречается редко. Однако если развивается клинически значимое повышение АД (выше 140/90 мм рт.ст.) во время приема КОК, прием препарата Бонадэ® должен быть прекращен и начато лечение артериальной гипертензии. Прием препарата может быть продолжен, если с помощью гипотензивной терапии будет достигнуты нормальные значения АД.

Отмена КОК может быть неизбежна при острых и хронических нарушениях функции печени до тех пор, пока все показатели функции печени не придут в норму. Рецидивы холестатической желтухи, возникшей впервые во время беременности или во время предшествующего ей периода использования КОК, также требуют прекращения приема препарата.

Применение КОК (к которым относится препарат Бонадэ®) может вызвать появление или ухудшение состояний, для которых связь с применением этих препаратов не является неоспоримой: желтуха и/или зуд, связанные с холестазом, образование камней в желчном пузыре, порфирия, системная красная волчанка, гемолитико-уремический синдром, хорея Сиденхема, герпес во время предшествующей беременности, потеря слуха, связанная с отосклерозом.

Несмотря на то, что КОК могут оказывать влияние на периферическую инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе, женщинам с сахарным диабетом, принимающим низкодозированные КОК, как правило, не требуется проведения коррекции дозы или режима дозирования гипогликемических препаратов. Тем не менее, такие женщины должны находиться под тщательным наблюдением.

Болезнь Крона и язвенный колит могут быть связаны с приемом КОК.

Иногда может появляться хлоазма (гиперпигментация кожи лица), особенно если она наблюдалась при беременности. Женщинам с предрасположенностью к хлоазме во время применения КПК следует избегать прямых солнечных лучей и воздействия других УФ-излучений.

Исчезновение симптомов угревой сыпи (акне) обычно отмечается через 3-4 месяца терапии.

Женщины должны быть предупреждены о том, что препарат Бонадэ® не предохраняет их от ВИЧ инфекций и других заболеваний, передающихся половым путем.

Снижение эффективности

Эффективность КОК может понизиться, например, в случае пропуска приема таблеток, в случае расстройств со стороны ЖКТ (рвота, диарея)…

Условия отпуска в аптеках

По рецепту

Действующее вещество

Дроспиренон + Этинилэстрадиол

Состав

1 таблетка содержит: дроспиренон 3 мг, этинилэстрадиол 0.02 мг.

Вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат – 43.38* мг, крахмал кукурузный – 12.8 мг, крахмал прежелатинизированный – 15.4 мг, повидон К25 – 3.4 мг, кроскармеллоза натрия – 1.6 мг, магния стеарат – 0.4 мг.

Вспомогательные вещества (оболочка): опадрай розовый 03B34091 – 2 мг (гипромеллоза 6сР – 62.5%, титана диоксид – 31.07%, макрогол 400 – 6.25%, краситель железа оксид красный – 0.18%).

* количество лактозы моногидрата может варьироваться в зависимости от чистоты субстанции активных веществ.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (активные) светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой “D2” на одной стороне, нанесенной методом тиснения. На поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Низкодозированный комбинированный монофазный пероральный гормональный контрацептивный препарат, содержащий этинилэстрадиол и дроспиренон.

Контрацептивный эффект препарата МОДЭЛЛЬ ТРЕНД в основном осуществляется за счет подавления овуляции, повышения вязкости цервикальной слизи и изменения эндометрия. У женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы (КОК), менструальный цикл становится более регулярным, реже наблюдаются болезненные менструации, уменьшается интенсивность менструальноподобного кровотечения, в результате чего снижается риск железодефицитной анемии. Кроме того, есть данные о том, что снижается риск развития рака эндометрия и рака яичников.

Дроспиренон, содержащийся в препарате МОДЭЛЛЬ ТРЕНД, обладает антиминералокортикоидным действием. Предупреждает увеличение массы тела и периферические отеки, связанные с вызываемой эстрогенами гормонозависимой задержкой жидкости, что обеспечивает хорошую переносимость препарата. Дроспиренон оказывает положительное воздействие на предменструальный синдром (ПМС). Показана клиническая эффективность препарата МОДЭЛЛЬ ТРЕНД в облегчении симптомов тяжелой формы ПМС, таких как выраженные психоэмоциональные нарушения, нагрубание молочных желез, головная боль, боль в мышцах и суставах, увеличение массы тела и другие симптомы, ассоциированные с менструальным циклом.

Дроспиренон также обладает антиандрогенной активностью и способствует уменьшению угревой сыпи (акне), жирности кожи и волос. Это действие дроспиренона подобно действию естественного прогестерона, вырабатываемого в женском организме. Это следует учитывать при выборе контрацептивного препарата, особенно женщинам с гормонозависимой задержкой жидкости, а также женщинам с акне и себореей.

Дроспиренон не обладает андрогенной, эстрогенной, глюкокортикоидной и антиглюкокортикоидной активностью. Все это в сочетании с антиминералокортикоидным и антиандрогенным действием обеспечивает дроспиренону фармакологический профиль, сходный с профилем естественного прогестерона.

В сочетании с этинилэстрадиолом дроспиренон благоприятно влияет на липидный профиль, повышая концентрацию ЛПВП.

При правильном применении препарата индекс Перля (показатель, отражающий число беременностей у 100 женщин, применяющих контрацептив в течение года) составляет менее 1. При пропуске таблеток или неправильном применении индекс Перля может возрастать.

Способ применения

Таблетки принимают внутрь в порядке, указанном на упаковке, каждый день примерно в одно и то же время, запивая небольшим количеством воды. Следует принимать по 1 таб./сут непрерывно в течение 28 дней. Прием таблеток из следующей упаковки следует начинать на следующий день после приема последней таблетки из предыдущей упаковки.

Кровотечение отмены, как правило, начинается на 2-3-й день после начала приема неактивных таблеток и может еще не закончиться до начала приема таблеток из новой упаковки.

Начало приема препарата

При отсутствии приема каких-либо гормональных контрацептивов в предыдущем месяце применение препарата начинают в 1-й день менструального цикла (т.е. в 1-й день менструального кровотечения). Допускается начало приема на 2-5-й день менструального цикла, но в этом случае рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток из первой упаковки.

Переход с других комбинированных гормональных контрацептивных препаратов (КОК, вагинального кольца или контрацептивного пластыря)

Предпочтительно начать прием препарата МОДЭЛЛЬ ТРЕНД на следующий день после приема последней активной таблетки из предыдущей упаковки, но ни в коем случае не позднее следующего дня после приема последней неактивной таблетки (для препаратов, содержащих 28 таблеток в упаковке). Прием препарата МОДЭЛЛЬ ТРЕНД следует начинать в день удаления вагинального кольца или пластыря, но не позднее дня, когда должно быть введено новое кольцо или наклеен новый пластырь.

Переход с контрацептивов, содержащих только гестагены (“мини-пили”, инъекционные формы, имплантат или внутриматочные системы (ВМС) с контролируемым высвобождением гестагена)

Можно перейти с приема “мини-пили” на препарат МОДЭЛЛЬ ТРЕНД в любой день (без перерыва), с имплантата или ВМС с гестагеном – в день его удаления, с инъекционного контрацептива – в день, когда должна быть сделана следующая инъекция. Во всех случаях необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток.

После аборта в I триместре беременности

Можно начать прием препарата немедленно – в день аборта. При соблюдении этого условия женщина не нуждается в дополнительных методах контрацепции.

После родов или аборта во II триместре беременности

Рекомендуется начинать прием препарата на 21-28-й день после родов (при отсутствии грудного вскармливания) или аборта во II триместре беременности. Если прием начат позднее, необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток. Однако если женщина уже жила половой жизнью, до начала приема препарата МОДЭЛЛЬ ТРЕНД следует исключить беременность или необходимо дождаться первой менструации.

Прием пропущенных таблеток

Пропуск неактивных таблеток можно игнорировать. Тем не менее, их следует выбросить, чтобы случайно не продлить период приема неактивных таблеток. Следующие рекомендации относятся только к пропуску активных таблеток. Если опоздание в приеме препарата составило менее 24 ч, контрацептивная защита не снижается. Следует принять пропущенную таблетку как можно скорее, а следующие принимать в обычное время. Если опоздание в приеме таблеток составило более 24 ч, контрацептивная защита может быть снижена. Чем больше таблеток пропущено и чем ближе пропуск таблеток к фазе приема неактивных таблеток, тем больше вероятность наступления беременности. При этом можно руководствоваться следующими двумя основными правилами:

– прием препарата никогда не должен быть прерван более чем на 7 дней;

– для достижения адекватного подавления гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системы требуются 7 дней непрерывного приема таблеток.

Соответственно, если опоздание в приеме активных таблеток составило более 24 ч, можно рекомендовать следующее.

Первая неделя применения препарата

Необходимо принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, как только женщина вспомнит об этом (даже если для этого нужно принять две таблетки одновременно). Следующую таблетку принимают в обычное время. Дополнительно должен быть использован барьерный метод контрацепции (например, презерватив) в течение следующих 7 дней. Если половой контакт имел место в течение 7 дней перед пропуском таблетки, необходимо учитывать вероятность наступления беременности.

Вторая неделя применения препарата

Необходимо принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, как только женщина вспомнит об этом (даже если для этого нужно принять две таблетки одновременно). Следующую таблетку принимают в обычное время. При условии, что женщина принимала таблетки правильно в течение 7 дней, предшествующих первой пропущенной таблетке, нет необходимости в использовании дополнительных контрацептивных мер. В противном случае, а также при пропуске двух и более таблеток необходимо дополнительно использовать барьерные методы контрацепции (например, презерватив) в течение 7 дней.

Третья неделя применения препарата

Риск беременности повышается из-за предстоящего приема неактивных таблеток. Следует строго придерживаться одного из двух следующих вариантов. При этом если в течение 7 дней, предшествующих первой пропущенной таблетке, все таблетки принимались правильно, нет необходимости использовать дополнительные контрацептивные методы. В противном случае необходимо использовать первую из следующих схем и дополнительно использовать барьерный метод контрацепции (например, презерватив) в течение 7 дней.

1. Следует принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, как только женщина об этом вспомнит (даже если это означает прием двух таблеток одновременно). Следующие таблетки принимают в обычное время, пока не закончатся активные таблетки в упаковке. Четыре неактивные таблетки следует выбросить и незамедлительно начать прием таблеток из следующей упаковки. Кровотечение отмены маловероятно, пока не закончатся активные таблетки во второй упаковке, но могут отмечаться мажущие выделения и прорывные кровотечения во время приема таблеток.

2. Можно также прервать прием таблеток из текущей упаковки. Затем женщине следует сделать перерыв не более 4 дней, включая дни пропуска таблеток, и затем начать прием препарата из новой упаковки.

Если женщина пропускала активные таблетки, и во время приема неактивных таблеток кровотечения отмены не наступило, необходимо исключить беременность.

Рекомендации в случае возникновения расстройств со стороны ЖКТ

В случае возникновения тяжелых желудочно-кишечных расстройств (рвота, диарея) всасывание может быть неполным, поэтому следует применять дополнительные методы контрацепции. Если в течение 4 ч после приема активной таблетки произойдет рвота, следует ориентироваться на рекомендации при пропуске таблеток. Если женщина не хочет менять свою обычную схему приема и переносить начало менструации на другой день недели, дополнительную активную таблетку следует принять из другой упаковки.

Изменение дня начала менструальноподобного кровотечения

Для того чтобы отсрочить наступление менструальноподобного кровотечения, женщине следует продолжить прием таблеток из следующей упаковки препарата МОДЭЛЛЬ ТРЕНД, пропустив неактивные таблетки из текущей упаковки. Таким образом, цикл может быть продлен по желанию на любой срок, пока не закончатся активные таблетки из второй упаковки. На фоне приема препарата из второй упаковки у женщины могут отмечаться мажущие выделения или прорывные маточные кровотечения. Регулярный прием препарата МОДЭЛЛЬ ТРЕНД возобновляется после окончания фазы приема неактивных таблеток.

Чтобы перенести начало менструальноподобного кровотечения на другой день недели, женщине следует сократить следующую фазу приема неактивных таблеток на желаемое количество дней. Чем короче интервал, тем выше риск, что не будет кровотечения отмены, и в дальнейшем будут отмечаться мажущие выделения и прорывные кровотечения во время приема второй упаковки (так же как в случае, когда она хотела бы отсрочить начало менструации).

Дополнительная информация для особых категорий пациентов

Применение у детей. Эффективность и безопасность препарата в качестве контрацептивного средства изучены у женщин репродуктивного возраста. Применение препарата до наступления менархе не показано.

Применение в пожилом возрасте. После наступления менопаузы препарат МОДЭЛЛЬ ТРЕНД не показан.

Применение при нарушении функции печени. Противопоказано применение препарата при наличии в настоящее время или в анамнезе тяжелых заболеваний печени (до нормализации функциональных проб печени и в течение 3 месяцев после возвращения этих показателей в норму).

Применение при нарушении функции почек. Препарат МОДЭЛЛЬ ТРЕНД противопоказан при острой почечной недостаточности и почечной недостаточности тяжелой степени.

Взаимодействие

Взаимодействие пероральных контрацептивов с другими лекарственными средствами может привести к прорывным кровотечениям и/или снижению контрацептивной надежности. Женщинам, принимающим эти препараты, следует временно использовать барьерные методы контрацепции дополнительно к препарату МОДЭЛЛЬ ТРЕНД или выбрать другой метод контрацепции.

Лекарственные средства, снижающие эффективность препарата МОДЭЛЛЬ ТРЕНД

Применение препаратов, индуцирующих микросомальные ферменты печени, может привести к возрастанию клиренса половых гормонов, что, в свою очередь, может привести к прорывным кровотечениям или снижению надежности контрацепции. К таким лекарственным средствам относятся фенитоин, барбитураты, примидон, карбамазепин, рифампицин, рифабутин, возможно также окскарбазепин, топирамат, фелбамат, гризеофульвин и препараты, содержащие зверобой продырявленный.

Ингибиторы ВИЧ-протеазы (например, ритонавир) и ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (например, невирапин) и их комбинации также потенциально могут влиять на печеночный метаболизм.

Во время приема препаратов, влияющих на микросомальные ферменты печени, и в течение 28 дней после их отмены следует дополнительно использовать барьерный метод контрацепции.

Некоторые антибиотики (например, пенициллины и тетрациклины) могут снижать кишечно-печеночную циркуляцию эстрогенов, тем самым понижая концентрацию этинилэстрадиола. Во время приема антибиотиков (таких как пенициллины и тетрациклины) и в течение 7 дней после их отмены следует дополнительно использовать барьерный метод контрацепции. Если в течение этих 7 дней использования барьерного метода контрацепции заканчиваются активные таблетки, то следует пропустить прием неактивных таблеток из текущей упаковки и начать прием активных таблеток из следующей упаковки препарата МОДЭЛЛЬ ТРЕНД.

Другое взаимодействие

Основные метаболиты дроспиренона образуются в плазме без участия системы цитохрома Р450. Поэтому маловероятно влияние ингибиторов системы цитохрома Р450 на метаболизм дроспиренона.

КОК могут влиять на метаболизм других лекарственных средств, что приводит к повышению (например, циклоспорин) или снижению (например, ламотриджин) их концентрации в плазме и тканях.

На основании исследований взаимодействия in vitro, а также исследований у женщин-добровольцев, принимающих омепразол, симвастатин и мидазолам, выявлено, что влияние дроспиренона в дозе 3 мг на метаболизм других лекарственных средств маловероятно.

Имеется теоретическая возможность повышения концентрации калия в плазме крови у женщин, получающих препарат МОДЭЛЛЬ ТРЕНД одновременно с другими препаратами, которые могут увеличивать концентрацию калия в плазме крови. К этим препаратам относятся ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, некоторые противовоспалительные препараты, калийсберегающие диуретики и антагонисты альдостерона. Однако в исследованиях, изучающих взаимодействие дроспиренона с ингибиторами АПФ или индометацином, не было выявлено достоверного различия между концентрацией калия в плазме крови в сравнении с плацебо.

Побочное действие

Сообщаюсь о следующих, наиболее часто встречающихся, побочных реакциях у женщин, применяющих комбинацию дроспиренон+этинилэстрадиол по показаниям “Контрацепция” и “Контрацепция и лечение угревой сыпи средней тяжести (acne vulgaris)”: тошнота, боль в молочных железах, нерегулярные маточные кровотечения, кровотечения из влагалища неуточненного генеза. Данные побочные реакции встречались более чем у 3% женщин. У женщин, применяющих дроспиренон+этинилэстрадиол по показанию “Контрацепция и лечение тяжелой формы синдрома предменструального напряжения” сообщалось о следующих наиболее распространенных побочных реакциях (более чем у 10% женщин): тошнота, боль в молочных железах, нерегулярные маточные кровотечения. Серьезными побочными реакциями являются артериальная и венозная тромбоэмболия.

Частота нежелательных реакций, выявленных в ходе клинических исследований комбинации дроспиренон+этинилэстрадиол, определяется следующим образом: часто (?1/100, <1/10); нечасто (?1/1000, <1/100); редко (?1/10 000, <1/1000). Для нежелательных реакций, выявленных только в процессе постмаркетингового наблюдения, частоту которых оценить невозможно, указано "частота неизвестна".
Инфекционные и паразитарные заболевания: редко – кандидоз слизистой оболочки полости рта, кандидозный вульвовагинит.

Со стороны системы кроветворения: редко – анемия, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы:

— редко – аллергические реакции;

— частота неизвестна – реакции гиперчувствительности.

Со стороны обмена веществ и питания: редко – повышение аппетита, анорексия, гиперкалиемия, гипонатриемия.

Психические нарушения:

— часто – эмоциональная лабильность, депрессия/подавленное настроение;

— нечасто – снижение/потеря либидо, сонливость;

— редко – аноргазмия, бессонница.

Со стороны нервной системы:

— часто – головная боль;

— нечасто – головокружение, парестезия;

— редко – вестибулярное головокружение, тремор.

Со стороны органа зрения: редко – конъюнктивит, сухость глаз, нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

— нечасто – мигрень, варикозное расширение вен, повышение АД;

— редко – тахикардия, флебит, заболевание сосудов, носовое кровотечение, обморок, венозная или артериальная тромбоэмболия*.

Со стороны пищеварительной системы:

— часто – тошнота;

— нечасто – боль в животе, рвота, диспепсия, метеоризм, гастрит, диарея;

— редко – вздутие живота, желудочно-кишечное расстройство, чувство распирания в животе, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, запор, сухость во рту, желчная колика, холецистит.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

— нечасто – угревая сыпь, зуд, сыпь;

— редко – хлоазма, экзема, алопеция, угреподобный дерматит, сухость кожи, узловатая эритема, гипертрихоз, стрии, контактный дерматит, фотодерматит;

— частота неизвестна – многоформная эритема.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – боль в спине, боли в конечностях, мышечные спазмы.

Со стороны репродуктивной системы и молочной железы:

— часто – болезненность молочных желез, ациклические кровотечения**, отсутствие менструальноподобного кровотечения;

— нечасто – боль в области малого таза, увеличение молочных желез, фибрознокистозная мастопатия, выделения из половых органов, “приливы”, вагинит, болезненные менструальноподобные кровотечения, скудные менструальноподобные кровотечения, сухость слизистой оболочки влагалища, патологические изменения в мазке по Папаниколау;

— редко – диспареуния, вульвовагинит, посткоитальное кровотечение, киста молочной железы, гиперплазия молочной железы, новообразование молочной железы, полип цервикального канала, атрофия эндометрия, киста яичника, увеличение матки.

Лабораторные и инструментальные данные:

— нечасто – увеличение массы тела;

— редко – снижение массы тела.

Прочие:

— нечасто – астения, повышенное потоотделение, отек (генерализованный отек, периферические отеки, отек лица);

— редко – недомогание.

* венозная или артериальная тромбоэмболия включает в себя окклюзию периферических глубоких вен;

— тромбоз и тромбоэмболию /окклюзию легочных сосудов;

— инфаркт миокарда, церебральный инфаркт и геморрагический инсульт.

** в процессе непрерывного лечения нерегулярность кровотечений обычно уменьшается.

Следующие побочные реакции были зарегистрированы у женщин, применяющих КОК, с очень редкой частотой возникновения или с отсроченными симптомами, которые, как полагают, могут быть связаны с приемом КОК:

— рак молочной железы;

— опухоли печени (доброкачественные и злокачественные);

— узловатая эритема;

— повышение АД;

— панкреатит у женщин с гипертриглицеридемией;

—появление или ухудшение состояний, связь которых с приемом КОК окончательно не установлена: порфирия, СКВ, герпес беременных, хорея Сиденхема, гемолитико-уремический синдром, холестатическая желтуха и/или зуд, связанные с холестазом;

— холелитиаз;

— отосклероз с ухудшением слуха;

— нарушение функции печени;

— изменение толерантности к глюкозе и развитие инсулинорезистентности;

— хлоазма;

— болезнь Крона, язвенный колит;

— реакции гиперчувствительности (включая кожную сыпь, крапивницу).

У женщин с наследственным ангионевротическим отеком прием эстрогенов может вызывать или усугублять его симптомы.

Противопоказания

— тромбозы (венозные и артериальные) в настоящее время или в анамнезе (в т.ч. тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, цереброваскулярные нарушения);

— состояния, предшествующие тромбозу (в т.ч. транзиторные ишемические атаки, мерцательная аритмия, стенокардия) в настоящее время или в анамнезе;

— выявленная предрасположенность к венозному или артериальному тромбозу, включая резистентность к активированному протеину С, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, гипергомоцистеинемию, антитела к фосфолипидам (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт);

— мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в настоящее время или в анамнезе;

— сахарный диабет с сосудистыми осложнениями;

— множественные или выраженные факторы риска венозного или артериального тромбоза (в т.ч. осложненные поражения клапанного аппарата сердца, фибрилляция предсердий, заболевания сосудов головного мозга или коронарных артерий; неконтролируемая артериальная гипертензия, длительная иммобилизация, обширное хирургическое вмешательство, хирургические операции на нижних конечностях, обширные травмы, курение в возрасте старше 35 лет, ожирение с ИМТ >30 кг/м2);

— панкреатит с выраженной гипертриглицеридемией в настоящее время или в анамнезе;

— печеночная недостаточность и тяжелые заболевания печени (до нормализации функциональных проб печени и в течение 3 месяцев после возвращения этих показателей в норму);

— опухоли печени (доброкачественные или злокачественные) в настоящее время или в анамнезе;

— острая почечная недостаточность или почечная недостаточность тяжелой степени;

— выявленные гормонозависимые злокачественные заболевания (в т.ч. половых органов или молочных желез) или подозрение на них;

— кровотечение из влагалища неясного генеза;

— беременность или подозрение на нее;

— период лактации (грудного вскармливания);

— наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Если какие-либо из перечисленных выше заболеваний или состояний развиваются впервые на фоне приема препарата, то его следует немедленно отменить.

С осторожностью

Следует оценивать отношение потенциального риска и ожидаемой пользы применения препарата МОДЭЛЛЬ ТРЕНД в каждом индивидуальном случае при наличии следующих заболеваний/состояний и факторов риска:

— факторы риска развития тромбоза и тромбоэмболии: курение, ожирение (ИМТ <30 кг/м2), дислипопротеинемия, контролируемая артериальная гипертензия, мигрень без очаговой неврологической симптоматики, неосложненные пороки клапанов сердца, наследственная предрасположенность к тромбозу (тромбозы, инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения в молодом возрасте у кого-либо из ближайших родственников), возраст старше 35 лет у некурящих женщин;
— другие заболевания, при которых могут отмечаться нарушения периферического кровообращения: сахарный диабет без диабетической ангиопатии, системная красная волчанка (СКВ), гемолитико-уремический синдром, болезнь Крона или язвенный колит, серповидно-клеточная анемия, флебит поверхностных вен;

— наследственный ангионевротический отек;

— гипертриглицеридемия;

— заболевания печени, не относящиеся к противопоказаниям (см. раздел “Противопоказания”);

— заболевания, впервые возникшие или усугубившиеся при беременности или на фоне предыдущего приема половых гормонов (например, желтуха и/или зуд, связанные с холестазом, холелитиаз, отосклероз с ухудшением слуха, порфирия, герпес беременных, хорея Сиденгама);

— послеродовый период.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность. Применение препарата МОДЭЛЛЬ ТРЕНД противопоказано при беременности. Если беременность выявляется во время применения препарата МОДЭЛЛЬ ТРЕНД, препарат следует сразу же отменить. Обширные эпидемиологические исследования не выявили повышенного риска дефектов развития у детей, рожденных женщинами, получавших половые гормоны до беременности, или тератогенного действия в случаях, когда половые гормоны принимались по неосторожности в ранние сроки беременности.

В исследованиях на животных эффекты дроспиренона и этинилэстрадиола были связаны с их фармакологическим действием. В частности, в исследованиях репродуктивной токсичности у животных было выявлено эмбриотоксическое и фетотоксическое действие, но эти эффекты рассматривались как связанные со спецификой конкретного вида животных. При уровнях экспозиции у животных, превышающих соответствующие уровни у пациентов, принимающих дроспиренон и этинилэстрадиол, наблюдалось влияние на дифференциацию пола эмбрионов крыс, что отсутствовало у малых обезьян. Согласно данным, полученным в исследованиях на животных, нельзя исключить возможность развития нежелательных эффектов, вызванных гормональной активностью действующих веществ, у человека. Однако совокупный опыт применения КОК при беременности не представил доказательств развития нежелательных эффектов у человека. Данные о результатах приема препарата МОДЭЛЛЬ ТРЕНД при беременности ограничены, что не позволяет сделать какие-либо выводы о негативном влиянии препарата на беременность, здоровье плода и новорожденного. В настоящее время какие-либо значимые эпидемиологические данные отсутствуют.

Период грудного вскармливания. Применение препарата МОДЭЛЛЬ ТРЕНД противопоказано в период грудного вскармливания. КОК могут уменьшать количество грудного молока и изменять его состав, поэтому их применение не рекомендуется до прекращения грудного вскармливания. Небольшое количество половых гормонов и/или их метаболитов может выводиться с молоком.

Передозировка

О серьезных нарушениях при передозировке не сообщалось.

Симптомы: на основании обобщенного опыта применения КОК при передозировке могут отмечаться тошнота, рвота, мажущие кровянистые выделения из влагалища или метроррагия.

Лечение: проведение симптоматической терапии; специфического антидота нет.

Особые указания

Медицинские осмотры

Перед началом или возобновлением применения препарата МОДЭЛЛЬ ТРЕНД необходимо ознакомиться с анамнезом жизни, семейным анамнезом женщины, провести тщательное общемедицинское (включая измерение АД, ЧСС, определение ИМТ) и гинекологическое обследование, включая обследование молочных желез и цитологическое исследование соскоба с шейки матки (тест по Папаниколау), исключить беременность. Объем дополнительных исследований и частота контрольных осмотров определяются индивидуально. Обычно контрольные обследования следует проводить не реже 1 раза в 6 месяцев.

Женщину следует информировать о том, что препарат МОДЭЛЛЬ ТРЕНД не предохраняет от ВИЧ-инфекции (СПИД) и других заболеваний, передающихся половым путем.

Если какие-либо из состояний, заболеваний и факторов риска, указанных ниже, имеются в настоящее время, то следует тщательно взвешивать потенциальный риск и ожидаемую пользу применения КОК в каждом индивидуальном случае и обсудить его с женщиной до того, как она решит начать прием препарата. При утяжелении, усилении или при первом проявлении факторов риска может потребоваться отмена препарата.

Заболевания сердечно-сосудистой системы

Результаты эпидемиологических исследований указывают на наличие взаимосвязи между применением КОК и повышением частоты развития венозных и артериальных тромбозов и тромбоэмболии, таких как тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, цереброваскулярные заболевания. Данные заболевания отмечаются редко.

Риск развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ) максимален в первый год приема таких препаратов. Особенно высок риск при первоначальном применении КОК или возобновлении применения одного и того же или разных КОК (после перерыва между приемами препарата в 4 недели и более). Данные крупного проспективного исследования с участием 3 групп пациентов показывают, что риск наиболее высок преимущественно в течение первых 3 месяцев.

Общий риск ВТЭ у женщин, принимающих низкодозированные КОК (содержащие менее 50 мкг этинилэстрадиола), в 2-3 раза выше, чем у небеременных женщин, которые не принимают КОК, тем не менее, этот риск остается более низким по сравнению с риском ВТЭ при беременности и родах. ВТЭ может привести к летальному исходу (в 1-2% случаев).

ВТЭ, проявляющаяся в виде тромбоза глубоких вен или тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА), может развиться при применении любых КОК.

Крайне редко при применении КОК возникает тромбоз других кровеносных сосудов, например, печеночных, брыжеечных, почечных, мозговых вен и артерий или сосудов сетчатки. Единое мнение относительно связи между возникновением этих событий и применением КОК отсутствует. Симптомы тромбоза глубоких вен (ТГВ) включают: односторонний отек нижней конечности или вдоль вены на нижней конечности, боль или дискомфорт в нижней конечности только в вертикальном положении или при ходьбе, локальное повышение температуры в пораженной нижней конечности, покраснение или изменение окраски кожных покровов на нижней конечности.

Симптомы ТЭЛА следующие: затрудненное или учащенное дыхание; внезапный кашель, в т.ч. с кровохарканьем; острая боль в грудной клетке, которая может усиливаться при глубоком вдохе; чувство тревоги; сильное головокружение; учащенное или нерегулярное сердцебиение. Некоторые из этих симптомов (например, одышка, кашель) являются неспецифическими и могут быть истолкованы неверно как симптомы других более или менее тяжелых событий (например, инфекция дыхательных путей).

Артериальная тромбоэмболия может привести к инсульту, окклюзии сосудов или инфаркту миокарда. Симптомы инсульта: внезапная слабость или потеря чувствительности лица, конечностей, особенно с одной стороны тела, внезапная спутанность сознания, проблемы с речью и пониманием; внезапная одно- или двухсторонняя потеря зрения; внезапное нарушение походки, головокружение, потеря равновесия или координации движений; внезапная, тяжелая или продолжительная головная боль без видимой причины; потеря сознания или обморок с эпилептическим припадком или без него. Другие признаки окклюзии сосудов: внезапная боль, отечность и слабое посинение конечностей, симптомокомплекс “острый живот”.

Симптомы инфаркта миокарда включают: боль; дискомфорт; чувство давления, тяжести, чувство сжатия или распирания в груди, в руке или за грудиной; дискомфорт в левой половине грудной клетки с иррадиацией в спину, скулу, гортань, руку, эпигастральную область; холодный пот, тошнота, рвота или головокружение, выраженная слабость, чувство тревоги или одышка; ощущение учащенного или нерегулярного сердцебиения. Артериальная тромбоэмболия может угрожать жизни или привести к летальному исходу.

Риск развития тромбоза (венозного и/или артериального) и тромбоэмболии повышается:

– с возрастом;

– у курящих (с увеличением количества сигарет или повышением возраста риск возрастает, особенно у женщин старше 35 лет);

при наличии:

– ожирения (ИМТ > 30 кг/м2);

– семейного анамнеза (например, венозной или артериальной тромбоэмболии когда-либо у близких родственников или родителей в относительно молодом возрасте). В случае наследственной или приобретенной предрасположенности женщину следует направить к соответствующему специалисту для решения вопроса о возможности применения КОК;

– длительной иммобилизации, серьезном хирургическом вмешательстве, любой операции на нижних конечностях или обширной травмы. В этих ситуациях необходимо прекратить применение КОК (в случае планируемой операции, по крайней мере, за 4 недели до нее) и не возобновлять прием в течение 2 недель после окончания иммобилизации;

– дислипопротеинемии;

– артериальной гипертензии;

– мигрени;

– заболеваний клапанов сердца;

– фибрилляции предсердий.

Вопрос о возможной роли варикозного расширения вен и поверхностного тромбофлебита в развитии венозной тромбоэмболии остается спорным.

Следует учитывать повышенный риск развития тромбоэмболии в послеродовом периоде.

Нарушения периферического кровообращения также могут отмечаться при сахарном диабете, СКВ, гемолитико-уремическом синдроме, хронических воспалительных заболеваниях кишечника (болезнь Крона или язвенный колит) и серповидно-клеточной анемии.

Увеличение частоты и тяжести приступов мигрени во время применения КОК (что может предшествовать цереброваскулярным нарушениям) должно быть основанием для немедленного прекращения приема этих препаратов.

К биохимическим показателям, указывающим на наследственную или приобретенную предрасположенность к венозному или артериальному тромбозу, относятся: резистентность к активированному протеину С, гипергомоцистеинемия, недостаточность антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, наличие антител к фосфолипидам (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт).

При оценке соотношения риска и пользы следует учитывать, что адекватное лечение соответствующего состояния может уменьшить связанный с ним риск тромбоза. Также следует учитывать, что риск тромбозов и тромбоэмболии при беременности выше, чем при приеме низкодозированных пероральных контрацептивов (содержащих менее 50 мкг этинилэстрадиола).

Лекарственные препараты, содержащие левоноргестрел, норгестимат или норэтиндрон, имеют низкий риск развития венозной тромбоэмболии. У препаратов, в состав которых входит дроспиренон, риск развития тромбоэмболических осложнений в 2 раза выше, в связи с чем следует предупредить женщину об этом повышенном риске, прежде чем назначать препарат МОДЭЛЛЬ ТРЕНД.

Опухоли

Наиболее существенным фактором риска развития рака шейки матки является персистирующая папилломавирусная инфекция. Имеются сообщения о некотором повышении риска развития рака шейки матки при длительном применении КОК. Однако связь с приемом КОК не доказана. Сохраняются противоречивые данные относительно того, в какой степени эти данные связаны со скринингом на предмет выявления патологии шейки матки или с особенностями полового поведения (более редкое применение барьерных методов контрацепции).

Мета-анализ 54 эпидемиологических исследований показал, что имеется несколько повышенный относительный риск развития рака молочной железы, диагностированного у женщин, принимающих КОК в настоящее время (относительный риск 1.24). Повышенный риск постепенно исчезает в течение 10 лет после прекращения приема этих препаратов. В связи с тем, что рак молочной железы отмечается редко у женщин до 40 лет, увеличение числа диагнозов рака молочной железы у женщин, принимающих КОК в настоящее время или принимавших недавно, является незначительным по отношению к общему риску этого заболевания. Взаимосвязь между развитием рака молочной железы и приемом КОК не доказана. Наблюдаемое повышение риска может быть также следствием тщательного наблюдения и более ранней диагностики рака молочной железы у женщин, применяющих КОК. У женщин, когда-либо применявших КОК, выявляются более ранние стадии рака молочной железы, чем у женщин, никогда их не применявших.

В редких случаях на фоне применения КОК наблюдалось развитие доброкачественных, а в крайне редких – злокачественных опухолей печени, которые в отдельных случаях приводили к угрожающему жизни внутрибрюшному кровотечению. В случае появлении сильных болей в области живота, увеличения печени или признаков внутрибрюшного кровотечения это следует учитывать при проведении дифференциального диагноза. Опухоли могут угрожать жизни или приводить к летальному исходу.

Другие состояния

Клинические исследования показали отсутствие влияния дроспиренона на концентрацию калия в плазме крови у женщин с почечной недостаточностью легкой и средней тяжести. Теоретически существует риск развития гиперкалиемии у женщин с нарушением функции почек и изначальным содержанием калия на уровне ВГН или на фоне приема лекарственных средств, приводящих к задержке калия в организме.

У женщин с гипертриглицеридемией (или при наличии этого состояния в семейном анамнезе) возможно повышение риска развития панкреатита во время приема КОК.

Несмотря на то, что небольшое повышение АД было описано у многих женщин, принимающих КОК, клинически значимая артериальная гипертензия отмеча…

Условия отпуска в аптеках

По рецепту

АПТЕКА ОТ А ДО Я

Состав

Фармакологическое действие

Показания к применению

Способ применения

Взаимодействие

Побочное действие

Противопоказания

Передозировка

Особые указания

Условия отпуска в аптеках

Состав

Фармакологическое действие

Показания к применению

Способ применения

Взаимодействие

Побочное действие

Противопоказания

Передозировка

Особые указания

Условия отпуска в аптеках

Страна

Состав

Фармакологическое действие

Показания к применению

Способ применения

Взаимодействие

Побочное действие

Противопоказания

Передозировка

Особые указания

Условия отпуска в аптеках

Действующее вещество

Состав

Фармакологическое действие

Показания к применению

Способ применения

Взаимодействие

Побочное действие

Противопоказания

Передозировка

Особые указания

Условия отпуска в аптеках

Страна

Действующее вещество

Состав

Фармакологическое действие

Показания к применению

Способ применения

Взаимодействие

Побочное действие

Противопоказания

Передозировка

Особые указания

Условия отпуска в аптеках

Страна

Состав

Фармакологическое действие

Показания к применению

Способ применения

Взаимодействие

Побочное действие

Противопоказания

Передозировка

Особые указания

Условия отпуска в аптеках

Страна

Действующее вещество

Состав

Фармакологическое действие

Показания к применению

Побочные действие

Противопоказания

Способ применения

Особые указания

Передозировка

Взаимодействие с другими препаратами

Условия отпуска в аптеках

Страна

Действующее вещество