Февраль, 2021 - Piluli.info

Страна

Германия

Страна производства может меняться в зависимости от партии товара. Детальную
информацию уточняйте у оператора при подтверждении заказа.

Действующее вещество

Дутастерид + Тамсулозин

Состав

1 капсула содержит: дутастерид (полуфабрикат)* 1 капс., тамсулозина гидрохлорид (полуфабрикат)** 172 мг, твердая капсула из гипромеллозы 1 капс.

* дутастерид (полуфабрикат) представляет собой мягкую желатиновую капсулу.

** количество тамсулозина гидрохлорида (полуфабриката), используемого в капсуле, основано на определении тамсулозина гидрохлорида в пеллете.

Капсулы с модифицированным высвобождением твердые, продолговатые, размер №00, с коричневым корпусом и оранжевой крышечкой, на которой черными чернилами нанесен код “GS 7CZ”. Содержимое капсул – мягкая желатиновая капсула, содержащая дутастерид, и пеллеты, содержащие тамсулозина гидрохлорид.

1 капсула содержит: дутастерид 500 мкг.

Вспомогательные вещества: моно-ди-глицериды каприловой/каприновой кислоты (МДК) – 299.47 мг, бутилгидрокситолуол (БГТ) – 0.03 мг.

Общая масса содержимого – 300 мг.

Состав оболочки капсулы: желатин – 116.11 мг, глицерол – 66.32 мг, титана диоксид – 1.29 мг, краситель железа оксид желтый – 0.13 мг.

Общая масса оболочки капсулы – 184 мг.

Технологические добавки: триглицериды среднецепочечные (ТСЦ) – q.s., лецитин – q.s.

Общая масса дутастерида (полуфабриката) – 484 мг.

Капсулы мягкие желатиновые, продолговатые, непрозрачные, матово-желтого цвета – дутастерид (полуфабрикат).

1 капсула содержит: тамсулозина гидрохлорид 400 мкг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 138.25 мг, сополимер метакриловая кислота : этилакрилат (1:1) 30% дисперсия^# – 8.25 мг, тальк – 8.25 мг, триэтилцитрат – 0.825 мг.

Масса ядра пеллеты – 156 мг.

Состав оболочки пеллеты: сополимер метакриловая кислота : этилакрилат (1:1) 30% дисперсия^# – 10.4 мг, тальк – 4.16 мг, триэтилцитрат – 1.04 мг.

Масса оболочки пеллеты – 15.6 мг.

Общая масса тамсулозина гидрохлорида (полуфабриката) – 172 мг.

^# смесь сополимера метакриловой кислоты : этилакрилата также содержит вспомогательные вещества полисорбат 80 и натрия лаурилсульфат в качестве эмульгаторов.

Состав твердой капсулы из гипромеллозы (коричневый корпус): каррагинан – 0-1.3 мг, калия хлорид – 0-0.8 мг, титана диоксид ~1 мг, краситель железа оксид красный ~5 мг, вода очищенная ~5 мг, гипромеллоза-2910 – до 100 мг.

Технологические добавки: воск карнаубский – q.s., крахмал кукурузный – q.s.

Состав твердой капсулы из гипромеллозы (оранжевая крышечка): каррагинан – 0-1.3 мг, калия хлорид – 0-0.8 мг, титана диоксид ~6 мг, краситель солнечный закат желтый^## ~0.1 мг, вода очищенная ~5 мг, гипромеллоза-2910 – до 100 мг, чернила черные ~0.05 мг.

Технологические добавки: воск карнаубский – q.s., крахмал кукурузный – q.s.

^## в досье производителя называется “краситель FD&C желтый 6”.

Состав чернил черных SW-9010⁺: шеллак – 24-27% м/м, пропиленгликоль – 3-7% м/м, краситель железа оксид черный – 24-28% м/м.

Состав чернил черных SW-9008⁺: шеллак – 24-27% м/м, пропиленгликоль – 3-7% м/м, краситель железа оксид черный – 24-28% м/м, калия гидроксид – 0.05-0.1% м/м.

Теоретическая общая масса на 1 капсулу – 0.05 мг.

⁺ в процессе печати дегидратированный спирт, изопропиловый спирт, бутиловый спирт, вода очищенная и аммиака раствор концентрированный удаляются.

Пеллеты от белого до почти белого цвета – тамсулозина гидрохлорид (полуфабрикат).

Фармакологическое действие

Механизм действия

Препарат Дуодарт представляет собой комбинацию двух компонентов с взаимодополняющими механизмами действия, способствующих устранению симптомов у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ): двойного ингибитора 5α-редуктазы – дутастерида и блокатора α1a-адренорецепторов – тамсулозина гидрохлорида.

Дутастерид подавляет активность изоферментов 5α-редуктазы 1-го и 2-го типов, под действием которых происходит превращение тестостерона в 5α-дигидротестостерон (ДГТ) – основной андроген, ответственный за гиперплазию железистой ткани предстательной железы.

Тамсулозин ингибирует α1a-адренорецепторы в гладких мышцах стромы предстательной железы и шейке мочевого пузыря. Примерно 75% α1-адренорецепторов в предстательной железе являются рецепторами подтипа α1a.

Фармакодинамические свойства

Ожидается, что фармакодинамические свойства дутастерида и тамсулозина в виде комбинированного препарата не будут отличаться от свойств дутастерида и тамсулозина, применяемых одновременно в виде отдельных компонентов.

Дутастерид

Дутастерид снижает уровни ДГТ, уменьшает размер предстательной железы, способствует устранению симптомов заболеваний нижних мочевыводящих путей и увеличению скорости мочеиспускания, а также снижает риск возникновения острой задержки мочи и необходимости оперативного вмешательства.

Максимальное влияние суточных доз дутастерида на снижение концентраций ДГТ является дозозависимым и наблюдается в течение 1-2 недель. Через 1 и 2 недели приема дутастерида в дозе 500 мкг/сут средние значения концентраций ДГТ в сыворотке крови снижались на 85% и 90% соответственно.

У пациентов с ДГПЖ, получавших дутастерид в дозе 500 мкг/сут, среднее снижение уровня ДГТ составило 94% через 1 год и 93% через 2 года, среднее увеличение уровня тестостерона в сыворотке крови составило 19% как через 1 год, так и через 2 года. Это является ожидаемым последствием ингибирования 5α-редуктазы и не приводит ни к одному из известных нежелательных явлений.

Тамсулозин

Тамсулозин увеличивает максимальную скорость мочеиспускания путем уменьшения тонуса гладких мышц предстательной железы и уретры и, следовательно, снижает обструкцию. Тамсулозин также уменьшает комплекс симптомов наполнения и опорожнения, в развитии которых значительную роль играют нестабильность мочевого пузыря и тонус гладкой мускулатуры нижних мочевыводящих путей. Альфа1-адреноблокаторы могут снижать АД путем снижения периферического сопротивления.

Показания к применению

— лечение и профилактика прогрессирования ДГПЖ посредством уменьшения ее размеров, устранения симптомов, увеличения скорости мочеиспускания, снижения риска возникновения острой задержки мочи и необходимости оперативного вмешательства.

Побочные действия

Клинические исследования препарата Дуодарт не проводились, тем не менее, информация о применении комбинации доступна результате клинического исследования CombAT (сравнение приема дутастерида 500 мкг и тамсулозина 400 мкг 1 раз/сут в течение 4 лет в комбинации или в качестве монотерапии).

Также представлена информация о профилях побочных реакций на отдельные компоненты (дутастерид и тамсулозин).

Применение комбинации дутастерида и тамсулозина

Данные клинических исследований

Следующие нежелательные реакции, оцененные исследователями (с кумулятивной частотой ≥1%), были зарегистрированы в ходе исследования CombAT.

Нежелательная реакция | Частота возникновения нежелательной реакции

1-й год | 2-й год | 3-й год | 4-й год

Комбинация^а | (n=1610) | (n=1428) | (n=1283) | (n=1200)

Дутастерид | (n=1623) | (n=1464) | (n=1325) | (n=1200)

Тамсулозин | (n=1611) | (n=1468) | (n=1281) | (n=1112)

Эректильная дисфункция^б | | | |

Комбинация | 6% | 2% | <1% | <1%
Дутастерид | 5% | 2% | <1% | <1%
Тамсулозин | 3% | 1% | <1% | 1%
Нарушение (снижение) либидо^б | | | |

Комбинация | 5% | <1% | <1% | 0%
Дутастерид | 4% | 1% | <1% | 0%
Тамсулозин | 2% | <1% | <1% | <1%
Нарушение эякуляции^б | | | |

Комбинация | 9% | 1% | <1% | <1%
Дутастерид | 1% | <1% | <1% | <1%
Тамсулозин | 3% | <1% | <1% | <1%
Нарушения со стороны грудных желез^в | | | |

Комбинация | 2% | <1% | <1% | <1%
Дутастерид | 2% | 1% | <1% | <1%
Тамсулозин | <1% | <1% | <1% | 0%
Головокружение | | | |

Комбинация | 1% | <1% | <1% | <1%
Дутастерид | <1% | <1% | <1% | <1%
Тамсулозин | 1% | <1% | <1% | 0%
^а Комбинация: дутастерид 0.5 мг 1 раз/сут + тамсулозин 0.4 мг 1 раз/сут.

^б Нежелательные реакции со стороны репродуктивной системы связаны с применением дутастерида (как при монотерапии, так и в комбинации с тамсулозином). Данные нежелательные реакции могут сохраняться после прекращения лечения. Влияние дутастерида на сохранение данных нежелательных реакции неизвестно.

^в Включая болезненность и увеличение грудных желез.

Применение дутастерида в качестве монотерапии

Данные клинических исследований

В трех плацебо-контролируемых исследованиях III фазы, целью которых было сравнение дутастерида (n=2167) с плацебо (n=2158), оцениваемые исследователями нежелательные реакции после первого и после второго года монотерапии дутастеридом были сходны по типу и частоте с теми, которые наблюдались у пациентов, получавших дутастерид в качестве монотерапии в исследовании CombAT (см. таблицу выше).

Изменений в профиле нежелательных реакций в течение следующей 2-летней открытой фазы исследования не наблюдалось.

Данные пострегистрационных наблюдений

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи). Категории частоты были сформированы на основании пострегистрационного наблюдения, основываясь на частоте сообщений о нежелательных реакциях, а не на их истинной частоте.
Со стороны иммунной системы: очень редко – аллергические реакции (включая сыпь, зуд, крапивницу, локализованный отек и ангионевротический отек).

Нарушение психики: очень редко – ухудшение настроения.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: редко – алопеция (преимущественно потеря волос на теле), гипертрихоз.

Со стороны половых органов и грудной железы: очень редко – тестикулярная боль, тестикулярный отек.

Применение тамсулозина в качестве монотерапии

Данные клинических исследований и пострегистрационных наблюдений

Нежелательные реакции и частота встречаемости, указанные ниже, основываются на информации из общедоступных источников. В таблице, представленной ниже, частые и нечастые нежелательные реакции соответствуют данным из отчетов клинических исследований, а частота встречаемости в целом отражает таковую по сравнению с плацебо. Редкие и очень редкие нежелательные реакции, а также их частота, соответствуют данным из отчетов пострегистрационных наблюдений.

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).
Со стороны сердечно-сосудистой системы

Нечасто | учащенное сердцебиение, постуральная гипотензия

Со стороны пищеварительной системы

Нечасто | запор, диарея, рвота

Со стороны нервной системы

Часто | головокружение

Редко | обморок

Со стороны половых органов и грудной железы

Часто | нарушение эякуляции

Очень редко | приапизм

Со стороны дыхательной системы

Нечасто | ринит

Со стороны иммунной системы

Нечасто | сыпь, зуд, крапивница

Редко | ангионевротический отек

Очень редко | синдром Стивенса-Джонсона

Прочие

Нечасто | астения

Во время пострегистрационных наблюдений были выявлены случаи развития интраоперационного синдрома атоничной радужки как варианта синдрома узкого зрачка при операции по поводу катаракты, что было связано с приемом α1а-адреноблокаторов, в т.ч. тамсулозина.

Пострегистрационные наблюдения

В ходе применения тамсулозина также были зафиксированы следующие нежелательные реакции: фибрилляция предсердий, аритмия, тахикардия, одышка, носовое кровотечение, нечеткость зрения, нарушение зрения, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит и сухость во рту.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к дутастериду, другим ингибиторам 5α-редуктазы, тамсулозину или любому другому компоненту, входящему в состав препарата;

— ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе);

— выраженная печеночная недостаточность;

— возраст до 18 лет;

— применение препарата противопоказано женщинам и детям.

С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (КК ниже 10 мл/мин), артериальная гипотензия, запланированная операция по поводу катаракты, при совместном применении с мощными или умеренно активными ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, вориконазол и другие).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не проводилось исследований в отношении применения препарата Дуодарт при беременности, в период грудного вскармливания и его влияния на фертильность. Приведенные ниже данные отражают информацию, имеющуюся для отдельных компонентов.

Фертильность

Дутастерид

Влияние приема дутастерида в дозе 500 мкг/сут на характеристики спермы оценивалось у здоровых добровольцев в возрасте от 18 до 52 лет в течение 52 недель лечения и 24 недель наблюдения после завершения лечения. Через 52 недели среднее отклонение от исходных значений общего количества сперматозоидов, объема спермы и подвижности сперматозоидов в группе дутастерида составляло 23%, 26% и 18% соответственно, если учитывать отклонения от исходных значений в группе плацебо. Концентрация и морфология сперматозоидов не изменялись. После 24 недель наблюдения среднее отклонение общего количества сперматозоидов в группе дутастерида было на 23% ниже исходного. В то время как средние значения для всех параметров спермы во всех временных точках оставались в пределах нормальных значений и не соответствовали заранее определенным критериям для клинически значимых изменений (30%), у двух пациентов в группе дутастерида количество сперматозоидов через 52 недели уменьшилось более чем на 90% от исходных значений с частичным восстановлением через 24 недели наблюдения. Клиническое значение влияния дутастерида на показатели фертильности спермы у отдельных пациентов неизвестно.

Тамсулозин

Влияние тамсулозина на количество сперматозоидов и функциональные характеристики спермы не оценивалось.

Беременность и период грудного вскармливания

Препарат Дуодарт противопоказан для применения у женщин.

Нет данных о выделении дутастерида или тамсулозина с грудным молоком.

Дутастерид

Применение дутастерида не изучалось у женщин, т.к. данные доклинических исследований показали, что подавление уровня циркулирующего ДГТ может замедлять или подавлять формирование наружных гениталий у плодов мужского пола, если женщина во время беременности получала дутастерид.

Тамсулозин

Назначение тамсулозина беременным самкам крыс и кроликов в дозах выше терапевтических не показало никаких признаков повреждения плода.

Применение у детей

Применение препарата противопоказано детям.

Способ применения

Препарат принимают внутрь. Капсулы следует принимать целиком, не разжевывая и не открывая, запивая водой. Контакт содержимого мягкой желатиновой капсулы, содержащей дутастерид, которая содержится внутри твердой капсулы, со слизистой оболочкой ротовой полости может вызывать воспалительные явления со стороны слизистой оболочки.

У взрослых мужчин (включая пациентов пожилого возраста) рекомендуемая доза препарата Дуодарт составляет 1 капс. 1 раз/сут, спустя приблизительно 30 мин после одного и того же приема пищи.

В настоящее время нет данных по применению препарата Дуодарт у пациентов с нарушениями функции почек, однако при применении препарата Дуодарт коррекция дозы не требуется.

В настоящее время нет данных по применению препарата Дуодарт у пациентов с нарушениями функции печени.

Особые указания

Рак предстательной железы (РПЖ)

В 4-летнем исследовании участвовали более 8000 мужчин в возрасте от 50 до 75 лет, характеризующихся отрицательным результатом биопсии на наличие РПЖ и уровнем ПСА между 2.5 нг/мл и 10.0 нг/мл (исследование REDUCE) при первичном обследовании, при этом у 1517 из них был диагностирован РПЖ. Зарегистрировано больше случаев РПЖ с оценкой 8-10 баллов по шкале Глисона в группе дутастерида (n=29; 0.9%) по сравнению с группой плацебо (n=19; 0.6%). Не отмечалось увеличения количества случаев РПЖ с оценкой 5-6 и 7-10 баллов по шкале Глисона. Причинно-следственная связь между приемом дутастерида и развитием РПЖ высокой степени градации не установлена. Клиническое значение количественного дисбаланса неизвестно. Мужчины, принимающие дутастерид, должны регулярно проходить обследования в отношении оценки риска развития РПЖ, включая определение уровня ПСА.

В дополнительном 2-летнем исследовании, направленном на последующее наблюдение пациентов из исследования REDUCE по химиопрофилактике, новые случаи РПЖ диагностировались редко (дутастерид (n=14, 1.2%) и плацебо (n=7, 0.7%)), новые случаи РПЖ с оценкой 8-10 баллов по шкале Глисона отсутствовали.

Долгосрочные наблюдения (до 18 лет) в исследовании по химиопрофилактике с помощью другого ингибитора 5α-редуктазы (финастерид) не выявили статистически значимое различие в применении финастерида и плацебо по показателям общей выживаемости (ОР 1.02, 95% ДИ 0.97-1.08) или выживаемости после подтверждения диагноза РПЖ (ОР 1.01, 95% ДИ 0.85-1.20).

Простат-специфический антиген (ПСА)

Определение уровня ПСА является важным компонентом скрининга, направленного на выявление РПЖ. После 6-месячной терапии дутастеридом средний уровень ПСА в сыворотке крови снижается примерно на 50%.

Для пациентов, принимающих препарат Дуодарт, должен быть установлен новый базовый уровень ПСА после 6 месяцев терапии. После этого рекомендуется регулярное мониторирование уровня ПСА. Любое подтвержденное повышение уровня ПСА относительно наименьшего его значения при лечении препаратом Дуодарт может свидетельствовать о развитии РПЖ или о несоблюдении режима терапии препаратом и должно подвергаться тщательной оценке, даже если эти уровни ПСА остаются в пределах нормальных значений для мужчин, не принимающих ингибиторы 5α-редуктазы. При интерпретации значений уровня ПСА у пациентов, принимающих препарат Дуодарт, необходимо использовать для сравнения предыдущие результаты оценки уровня ПСА.

Применение препарата Дуодарт не влияет на диагностическую ценность определения уровня ПСА как маркера РПЖ после того, как установлен новый базовый уровень ПСА.

Уровень общего ПСА в сыворотке крови возвращается к исходному значению в течение 6 месяцев после отмены дутастерида.

Отношение уровня свободного ПСА к общему остается постоянным даже на фоне терапии дутастеридом. Если для выявления РПЖ у мужчин, получающих препарат Дуодарт, дополнительно используется определение процентного содержания свободной фракции ПСА, не требуется проводить коррекцию этого показателя.

У пациентов необходимо проводить пальцевое ректальное исследование и использовать другие методы диагностики РПЖ до начала лечения препаратом Дуодарт, а также регулярно повторять обследование пациента в процессе лечения.

Побочные явления со стороны сердечно-сосудистой системы

В двух 4-летних клинических исследованиях частота развития сердечной недостаточности (обобщенный термин для наблюдавшихся событий, представленных в основном сердечной недостаточностью и застойной сердечной недостаточностью) была выше у пациентов, получавших комбинацию дутастерида и альфа1-адреноблокатора, главным образом тамсулозина, чем у пациентов, не получавших комбинированного лечения. В этих двух клинических исследованиях частота развития сердечной недостаточности оставалась низкой (≤1%) и варьировала между исследованиями. В целом различия между показателями частоты побочных явлений со стороны сердечно-сосудистой системы в обоих исследованиях не отмечались. Причинно-следственная связь между приемом дутастерида (в виде монотерапии или в комбинации с альфа1-адреноблокатором) и сердечной недостаточностью не установлена.

При мета-анализе 12 рандомизированных, контролируемых с помощью плацебо или препаратов сравнения клинических исследований (n=18 802), целью которого являлась оценка риска развития сердечно-сосудистых побочных явлений при применении дутастерида (по сравнению с контрольной группой), не выявлено соответствующего статистически значимого увеличения риска развития сердечной недостаточности (ОР 1.05, 95% ДИ 0.71,1.57), острого инфаркта миокарда (ОР 1.00, 95% ДИ 0.77, 1.30) или инсульта (ОР 1.20, 95% ДИ 0.88,1.64).

Рак грудной железы

При проведении клинических исследований и в пострегистрационном периоде зарегистрированы редкие сообщения о развитии рака грудной железы у мужчин, принимающих дутастерид. Тем не менее, данные эпидемиологических исследований не свидетельствуют о повышении риска развития рака грудной железы у мужчин при применении ингибиторов 5α-редуктазы. Специалисты должны проинструктировать пациентов о необходимости немедленно сообщать о любых изменениях со стороны грудных желез, таких как уплотнения в железе или выделения из соска.

Ортостатическая гипотензия

Как и при применении любых альфа-адреноблокаторов, при приеме тамсулозина может возникать ортостатическая гипотензия, в редких случаях приводящая к обморокам.

Пациенты, начинающие лечение препаратом Дуодарт, должны быть предупреждены о необходимости сесть или лечь при первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение и нарушение чувства равновесия) до тех пор, пока симптомы не пройдут.

Рекомендуется соблюдать осторожность при применении альфа1-адреноблокаторов, в т.ч. тамсулозина, совместно с ингибиторами фосфодиэстеразы 5-го типа. Альфа1-адреноблокаторы и ингибиторы фосфодиэстеразы 5-го типа являются вазодилататорами и могут приводить к снижению АД. Одновременное использование этих двух классов препаратов может потенциально привести к симптоматической артериальной гипотензии.

Интраоперационный синдром атоничной радужки

Интраоперационный синдром атоничной радужки (ИСАР, вариант синдрома суженного зрачка) наблюдался при операциях по поводу катаракты у некоторых пациентов, получавших альфа1-адреноблокаторы, включая тамсулозин. ИСАР может привести к повышению риска осложнений во время операции и после нее.

При предоперационном обследовании офтальмохирургу следует уточнить у пациента, которому запланирована операция по поводу катаракты, факт приема препарата Дуодарт в настоящее время или в прошлом для обеспечения адекватных мер в случае развития ИСАР во время операции. Отдельные наблюдения указывают на целесообразность отмены тамсулозина за 1-2 недели до операции по поводу катаракты, однако польза, а также точный период времени отмены терапии перед операцией по поводу катаракты не установлены.

Утечка содержимого капсул

Дутастерид всасывается через кожу, поэтому женщины и дети должны избегать контакта с капсулами, у которых наблюдается утечка содержимого. В случае контакта с такими капсулами затронутую область следует немедленно промыть водой с мылом.

Ингибиторы изоферментов CYP3A4 или CYP2D6

Одновременное применение тамсулозина гидрохлорида с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол) или, в меньшей степени, с сильными ингибиторами изофермента CYP2D6 (например, пароксетин) может увеличивать экспозицию тамсулозина. Поэтому тамсулозина гидрохлорид не рекомендуется назначать пациентам, принимающим сильный ингибитор изофермента CYP3A4, и следует назначать с осторожностью пациентам, принимающим ингибитор изофермента CYP3A4 с умеренной активностью (например, эритромицин), ингибитор изофермента CYP2D6 с выраженной или умеренной активностью, комбинацию ингибиторов изоферментов CYP3A4 и CYP2D6, или пациентам с известным низким уровнем метаболической активности изофермента CYP2D6.

Нарушения функции печени

Влияние нарушений функции печени на фармакокинетику дутастерида не исследовалось. Поскольку дутастерид интенсивно метаболизируется и его Т1/2 составляет от 3 до 5 недель, следует с осторожностью назначать препарат Дуодарт пациентам с нарушением функции печени.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исследований, изучавших влияние препарата Дуодарт на способность выполнять действия, требующие быстрого принятия решений, специальных двигательных и когнитивных навыков, не проводилось. Следует информировать пациентов о возможности возникновения симптомов, связанных с ортостатической гипотензией, таких как головокружение, при применении препарата Дуодарт.

Передозировка

Данные относительно передозировки при приеме комбинации дутастерида и тамсулозина отсутствуют. Приведенные ниже данные отражают информацию об отдельных компонентах.

Дутастерид

Симптомы

При применении дутастерида в дозе до 40 мг/сут (в 80 раз выше терапевтической дозы) в течение 7 дней значимых нежелательных реакций не отмечалось. В клинических исследованиях при назначении дутастерида в дозе 5 мг/сут в течение 6 месяцев нежелательных реакций, помимо перечисленных для терапевтической дозы (500 мкг/сут), не отмечалось.

Лечение

Специфического антидота дутастерида нет, поэтому при подозрении на передозировку следует проводить симптоматическое и поддерживающее лечение.

Тамсулозин

Симптомы: при передозировке тамсулозина возможно развитие острой артериальной гипотензии.

Лечение: в случае развития артериальной гипотензии необходимо проведение симптоматической терапии. АД может восстановиться при принятии пациентом горизонтального положения. При отсутствии эффекта можно применить средства, увеличивающие ОЦК, и, если необходимо, сосудосуживающие средства. Необходимо контролировать и, при необходимости, поддерживать функцию почек. Маловероятно, что диализ будет эффективен, т.к. тамсулозин связан с белками плазмы крови на 94-99%.

Взаимодействие с другими препаратами

Исследований по изучению взаимодействия комбинации дутастерида и тамсулозина с другими лекарственными препаратами не проводилось. Приведенные ниже данные отражают информацию, имеющуюся для отдельных компонентов.

Дутастерид

Исследования метаболизма in vitro показали, что дутастерид метаболизируется изоферментом CYP3A4 ферментной системы цитохрома P450 человека. Поэтому в присутствии ингибиторов изофермента CYP3A4 концентрации дутастерида в крови могут возрастать.

По результатам исследовании 2 фазы, при одновременном применении дутастерида с ингибиторами изофермента CYP3A4 верапамилом и дилтиаземом, отмечается снижение клиренса дутастерида на 37 и 44% соответственно. Вместе с тем, амлодипин, другой блокатор кальциевых каналов, не снижает клиренс дутастерида.

Снижение клиренса дутастерида и последующее повышение его концентрации в крови при одновременном применении этого препарата и ингибиторов изофермента CYP3A4, вероятно, является клинически незначимым вследствие широкого диапазона границ безопасности дутастерида (до 10-кратного увеличения рекомендуемой дозы при применении сроком до 6 месяцев), поэтому коррекция дозы не требуется.

In vitro дутастерид не подвергается метаболизму следующими изоферментами системы цитохрома Р450 человека: CYP1A2, CYP2A6, CYP2E1, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2B6 и CYP2D6.

Дутастерид не ингибирует in vitro ферменты системы цитохрома Р450 человека, участвующие в метаболизме лекарственных препаратов.

Исследования in vitro показали, что дутастерид не вытесняет варфарин, аценокумарол, фенпрокумон, диазепам и фенитоин из участков их связывания с белками плазмы крови, а эти препараты, в свою очередь, не вытесняют дутастерид. Лекарственные препараты, участвовавшие в исследованиях по изучению взаимодействия – тамсулозин, теразозин, варфарин, дигоксин и колестирамин. При этом клинически значимого фармакокинетического или фармакодинамического взаимодействия не наблюдалось.

При применении дутастерида одновременно с гиполипидемическими препаратами, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ГКС, диуретиками, НПВС, ингибиторами фосфодиэстеразы 5-го типа и хинолоновыми антибиотиками какого-либо значимого фармакокинетического или фармакодинамического лекарственного взаимодействия не отмечалось.

Тамсулозин

Имеется теоретический риск усиления гипотензивного эффекта при применении тамсулозина совместно с препаратами, способными снижать АД, включая анестетики, ингибиторы фосфодиэстеразы 5-го типа и другие альфа1-адреноблокаторы. Не следует применять препарат Дуодарт в комбинации с другими альфа1-адреноблокаторами.

Одновременное применение тамсулозина и кетоконазола (сильный ингибитор изофермента CYP3A4) приводит к увеличению Сmах и AUC тамсулозина с коэффициентом 2.2 и 2.8 соответственно. Одновременное применение тамсулозина и пароксетина (сильный ингибитор изофермента CYP2D6) приводит к увеличению Сmах и AUC тамсулозина с коэффициентом 1.3 и 1.6 соответственно. Подобное увеличение экспозиции предполагается у пациентов с медленным метаболизмом изофермента CYP2D6 по сравнению с пациентами с интенсивным метаболизмом при совместном применении с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4. Влияние совместного назначения ингибиторов изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 с тамсулозииом не было клинически оценено, однако потенциально существует возможность значительного увеличения экспозиции тамсулозина.

Одновременное применение тамсулозина (400 мкг) и циметидина (400 мг каждые 6 ч в течение 6 дней) приводило к уменьшению клиренса (на 26%) и увеличению AUC (на 44%) тамсулозина. Требуется соблюдать осторожность при совместном назначении препарата Дуодарт и циметидина.

Исчерпывающих исследований межлекарственного взаимодействия между тамсулозином и варфарином не проводилось. Результаты ограниченных in vitro и in vivo исследований не являются окончательными. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении варфарина и тамсулозина.

В 3 исследованиях, в которых тамсулозин (400 мкг в течение 7 дней, затем 800 мкг в течение следующих 7 дней) принимался совместно с атенололом, эналаприлом или нифедипином в течение 3 месяцев, не было выявлено межлекарственного взаимодействия, следовательно, нет необходимости в коррекции дозы при использовании этих препаратов вместе с препаратом Дуодарт.

Одновременное назначение тамсулозина (400 мкг/сут в течение 2 дней, затем 800 мкг/сут в течение 5-8 дней) и разового в/в введения теофиллина (5 мг/кг) не приводило к изменению фармакокинетики теофиллина, следовательно, коррекция дозы не требуется.

Одновременное назначение тамсулозина (800 мкг/сут) и разового в/в введения фуросемида (20 мг) приводило к снижению от 11% до 12% Сmах и AUC тамсулозина, однако предполагается, что эти изменения являются клинически несущественными и коррекция дозы не требуется.

Условия отпуска в аптеках

По рецепту

Страна

Состав

Ликопин, витамин E, витамин C, витамин D3, экстракт плодов пальмы карликовой, экстракт коры сливы африканской, экстракт корня крапивы, селен (из гидролизата дрожжей), хром (в составе пиколината), цинк (в составе аспарагината.

Фармакологическое действие

Ликопин — каротиноид, обладающий антиоксидантными свойствами. Ликопин избирательно накапливается в тканях простаты и защищает клетки от повреждения свободными радикалами. Снижает активность воспалительных и аутоиммунных процессов в тканях простаты, препятствует превращению тестостерона в дигидротестостерон и контролирует избыточное размножение клеток предстательной железы. Ликопин улучшает качество спермы путем увеличения количества нормальных активных форм сперматозоидов. Одно из важнейших свойств ликопина — доказанное снижение риска развития рака простаты при его систематическом применении.Экстракт плодов пальмы карликовой блокирует основные механизмы развития аденомы простаты путем подавления активности ферментов, участвующих в активации тестостерона, а также оказывает выраженное противовоспалительное и противоотечное действие при простатите, что приводит к снижению частоты ночных позывов к мочеиспусканию, уменьшению объема остаточной мочи и увеличению скорости тока мочи.Экстракт коры сливы африканской снижает пролиферацию клеток предстательной железы, защищает сосудистую стенку, тем самым уменьшая отек и воспаление, а также способствует нормализации тонуса и устранению спазмов мышц мочевого пузыря и мочеиспускательного канала.Экстракт корня крапивы уменьшает разрастание тканей предстательной железы, устраняет нарушения мочеиспускания.Витамин Е обладает выраженной антиоксидантной активностью и значительно усиливает противораковый эффект ликопина.Витамин С повышает устойчивость организма к инфекциям, снижает выраженность воспалительных реакций, поддерживает ферментную систему антиоксидантной защиты.Витамин D3 — активная форма витамина D, оказывающая тормозящее действие на размножение клеток раковой опухоли предстательной железы. Высокое содержание витамина D3 в крови уменьшает риск развития рака простаты.Хром контролирует рост и дифференцировку нормальных и раковых клеток простаты.Селен — антиоксидант, необходимый для нормального функционирования простаты, вместе с витамином E способствует гибели клеток рака простаты.Цинк играет важную роль в обеспечении антимикробной активности секрета простаты. Дополнительный прием цинка уменьшает выраженность воспалительной реакции и, соответственно, простатических симптомов.Микроэлементы входят в состав препарата в виде органических соединений (хелатных комплексов), что улучшает их усвояемость.Ликопрофит тормозит активность 5-альфа редуктазы и избыточную продукцию дигидротестостерона, нормализует метаболизм андрогенов и андрогенсвязывающих белков, продукцию факторов роста и чувствительность к ним клеток простаты, подавляет экспрессию и чувствительность стероидных рецепторов, регулирующих метаболические процессы клеток предстательной железы, улучшает микроциркуляцию в тканях предстательной железы, повышает антимикробные свойства простатического секрета; способствует снижению динамической и механической обструкции мочевыводящих путей; тормозит продукцию провоспалительных цитокинов, ПГ и ЛТ; поддерживает ферментную и коферментную системы антиоксидантной защиты клеток и тканей; повышает иммунорезистентность и снижает активность аутоиммунных процессов.Ликопрофит уменьшает гипертрофию предстательной железы, оказывает противовоспалительное действие, что приводит к устранению затруднений мочеиспускания и ослаблению болевого синдрома.

Показания к применению

Для профилактики и как компонент комплексной терапии:хронического простатита;аденомы простаты;рака предстательной железы.

Способ применения

Внутрь, во время еды, для профилактики — по 1 капс. в день.В составе комплексной терапии — по 1 капс. 2–3 раза в день. При выраженной симптоматике и тяжелом течении заболевания суточная доза может быть увеличена до 6 капс. в день.Терапевтический эффект проявляется через месяц после начала приема препарата. Стойкий терапевтический эффект развивается после 4–6 мес применения препарата.

Взаимодействие

Данных о взаимодействии с другими препаратами не выявлено.

Побочное действие

В редких случаях при приеме препарата натощак может наблюдаться легкая тошнота или изжога.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость компонентов продукта.

Передозировка

Нет данных.

Особые указания

Нет данных.

Состав

1 таблетка содержит: солифенацина сукцинат 6 мг, тамсулозина гидрохлорид 0.4 мг.

Вспомогательные вещества: маннитол – 83 мг, мальтоза – 10 мг, магния стеарат – 2.2 мг, макрогол 7 000 000 – 200 мг, макрогол 8000 – 40 мг.

Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой коричневато-красного цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой “6/0.4” на одной стороне.

Фармакологическое действие

Механизм действия

Везомни – это комбинированный препарат, который содержит два активных вещества, солифенацин и тамсулозин. Данные активные вещества имеют независимые и взаимодополняющие механизмы действия при лечении симптомов нижних мочевых путей, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, при наличии симптомов наполнения.

Солифенацин – селективный конкурентный ингибитор мускариновых рецепторов мочевого пузыря, преимущественно м3-подтипа, и имеет низкое или отсутствие сродства к различным другим рецепторам, ферментам и ионным каналам.

Тамсулозин – это альфа1-адреноблокатор. Он является селективным конкурентным блокатором постсинаптических ?1-адренорецепторов, особенно ?1 и ?1D подтипов, отвечающих за расслабление гладкой мускулатуры нижних мочевых путей.

Фармакодинамическое воздействие

Солифенацин облегчает симптомы наполнения мочевого пузыря (ирритативные симптомы), связанные с действием ацетилхолина, который активирует м3-холинорецепторы в мочевом пузыре. Ацетилхолин активизирует сократительную функцию стенки мочевого пузыря, что проявляется в виде ургентных позывов к мочеиспусканию или недержания мочи.

Тамсулозин облегчает симптомы опорожнения (обструктивные симптомы) путем расслабления гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Также уменьшает симптомы наполнения.

Клиническая эффективность и безопасность

Эффективность препарата была продемонстрирована в результате клинического исследования III фазы у пациентов с симптомами нижних мочевых путей на фоне доброкачественной гиперплазии предстательной железы. При приеме Везомни было отмечено статистически значимое уменьшение симптомов по шкале оценки ургентных позывов и частоты мочеиспускания, а также общей частоты мочеиспускания, среднего объема мочи, выделенного за одно мочеиспускание, и балла по подшкале IPSS-наполнение по сравнению с Омником ОКАС (тамсулозином в форме контролируемого высвобождения; OCAS – oral controlled absorption system/OKAC – пероральная система контролируемого всасывания). Данные улучшения сопровождаются значительным увеличением показателя качества жизни по шкале IPSS и показателя качества жизни по Опроснику оценки выраженности симптомов гиперактивности мочевого пузыря. Кроме того, Везомни не уступал тамсулозину Омник ОКАС в уменьшении симптомов при оценке общего балла по шкале IPSS (р<0.001).

Показания к применению

Лечение симптомов наполнения (ирритативных симптомов), от умеренных до сильно выраженных (ургентные позывы к мочеиспусканию, учащенное мочеиспускание), и симптомов опорожнения (обструктивных симптомов), связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы у мужчин.

Способ применения

Взрослые старше 18 лет, а так же пожилые пациенты

Внутрь, по 1 таб. 1 раз/сут независимо от приема пищи.

Таблетка должна быть принята целиком, ее нельзя разжевывать, т.к. это может повлиять на пролонгированное высвобождение активного вещества.

Взаимодействие

Взаимодействие с ингибиторами CYP3A4 и СYР2D6

Одновременное применение солифенацина и кетоконазола (200 мг/сут), мощного ингибитора изофермента CYP3A4, вызывало двукратное увеличение AUC солифенацина, а в дозе 400 мг/сут – трехкратное увеличение.

Одновременное применение тамсулозина с кетоконазолом в дозировке 400 мг/сут приводит к увеличению Сmax и AUC тамсулозина в 2.2 и 2.8 раза соответственно.

Одновременный прием Везомни с верапамилом (умеренный ингибитор CYP3A4) приводит к увеличению Сmax и AUC тамсулозина в 2.2 раза и увеличению Сmax и AUC солифенацина приблизительно в 1.6 раза.

Одновременный прием тамсулозина с сильным ингибитором CYP2D6 пароксетином (20 мг/сут) приводит к увеличению Сmax и AUC тамсулозина в 1.3 и 1.6 раза соответственно.

Поскольку солифеиацин и тамсулозин метаболизируются изоферментом CYP3A4, возможны фармакокинетические взаимодействия с индукторами изофермента CYP3A4 (например, рифампицином).

Другие взаимодействия

Солифенацин

– Солифенацин может снизить эффект лекарственных препаратов, стимулирующих моторику ЖКТ, например – метоклопрамида и цизаприда.

– Исследования in vitro показали, что в терапевтических концентрациях солифенацин не ингибирует изоферменты CYP1A1/2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 или 3А4. Поэтому маловероятно, что солифенацин изменит клиренс лекарств, метаболизируемых этими изоCYP-фepментами.

– Прием солифенацина нс вызывал изменений фармакокинетики R-варфарина или S-варфарина или их влияния на протромбиновое время.

– Прием солифенацина не оказывает воздействия на фармакокинетику дигоксина.

Тамсулозин

– Одновременное назначение других блокаторов ?1-адренорецепторов может привести к гипотензивному эффекту.

– Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона. Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина.

– При одновременном применении с фуросемидом отмечено некоторое снижение концентрации, однако это не требует изменения дозы, поскольку концентрация препарата остается в пределах нормального диапазона.

– Исследования in vitro показали, что в терапевтических концентрациях тамсулозин не ингибирует изоферменты CYP1A1/2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 или 3А4. Поэтому маловероятно, что тамсулозин изменит клиренс лекарств, метаболизируемых этими изоСУР-ферментами.

– При назначении тамсулозина вместе с атенололом, эналаприлом или теофиллином взаимодействий обнаружено нс было.

Побочное действие

Везомни может вызвать побочные эффекты, связанные с м-холиноблокирующим действием солифенацина, чаще слабой или умеренной выраженности. Наиболее часто в ходе проведения клинических исследований с применением Везомни сообщалось о таких побочных эффектах, как сухость во рту (9.5%), запор (3.2%) и диспепсия (включая боли в животе – 2.4%). К другим общим нежелательным реакциям относятся головокружение (1.4%), нечеткость зрения (1.2%), усталость (1.2%) и расстройства эякуляции (включая ретроградную эякуляцию – 1.5%). Острая задержка мочеиспускания (0.3%, редко) – это наиболее серьезный побочный эффект, который наблюдался в ходе лечения препаратом Везомни при проведении клинических исследований.

В таблице ниже колонка “Частота нежелательных реакций при приеме Везомни” отражает побочные реакции, зарегистрированные в ходе клинического исследования препарата Везомни.

Колонки “частота возникновения нежелательных реакций солифенацина и тамсулозина” отражают нежелательные реакции, о которых сообщалось в отношении отдельных компонентов (данные из инструкций лекарственных препаратов солифенацин 5 и 10 мг и тамсулозин 0.4 мг соответственно), и которые потенциально могут возникнуть при приеме препарата Везомни.

Частота побочных реакций определяется следующим образом: очень часто (?1/10); часто (?1/100 до <1/10); нечасто (?1/1000, до <1/100); редко (?1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся в наличии данных). Частота возникновения НР при приеме Везомни Частота возникновения НР относительно отдельных активных веществ
Солифенацин 5 мг и 10мг Тамсулозин 0,4 мг

Инфекции и инвазии

Инфекции мочевыводящих путей Нечасто

Цистит Нечасто

Нарушения со стороны иммунной системы

Анафилактическая реакция Неизвестно*

Нарушения метаболизма и питания

Снижение аппетита Неизвестно*

Гиперкалиемия Неизвестно*

Психические нарушения

Галлюцинации Очень редко*

Психоз Очень редко*

Бред Неизвестно*

Нарушения со стороны нервной системы

Головокружение Часто Редко* Часто

Сонливость Нечасто

Дисгевзия Нечасто

Головная боль Редко* Нечасто

Обморок Редко

Нарушения со стороны органов зрения

Нечеткость зрения Часто Часто

Интраоперационная нестабильность радужной оболочки Неизвестно*

Сухость глаз Нечасто

Глаукома Неизвестно*

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Сердцебиение Нечасто

Тахикардия типа «пируэт» Неизвестно*

Удлинение интервала QT на электрокардиограмме Неизвестно*

Фибрилляция предсердий Неизвестно*

Аритмия Неизвестно*

Тахикардия Неизвестно*

Ортостатическая гипотензия Нечасто

Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения

Ринит Нечасто

Сухость в носу Нечасто

Одышка Неизвестно*

Дисфония Неизвестно*

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Сухость во рту Часто Очень часто

Диспепсия Часто Часто

Запор Часто Часто Нечасто

Тошнота Часто Нечасто

Боль в животе Часто

ГЭРБ Нечасто

Диарея Нечасто

Сухость в горле Нечасто

Рвота Редко* Нечасто

Толстокишечная непроходимость Редко

Копростаз Редко

Кишечная непроходимость Неизвестно*

Дискомфорт в области живота Неизвестно*

Гепатобилиарные нарушения

Нарушение функции печени Неизвестно*

Повышение уровня печеночных ферментов Неизвестно*

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки

Зуд Нечасто Редко* Нечасто

Сухость кожи Нечасто

Сыпь Редко* Нечасто

Аллергическая сыпь Очень редко* Нечасто

Синдром Стивенса-Джонсона Очень редко

Отек Квинке Очень редко* Редко

Мультиформная эритема Очень редко*

Эксфолиативный дерматит Неизвестно*

Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата

Мышечная слабость Неизвестно*

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Задержка мочеиспускания Неизвестно Редко

Затруднение мочеиспускания Нечасто

Почечная недостаточность Неизвестно*

Нарушения со стороны репродуктивной системы

Нарушения эякуляции Часто Часто

Приапизм Очень редко

Нарушения общего состояния

Усталость Часто Нечасто

Периферический отек Нечасто

Астения Нечасто

* наблюдались после регистрации препарата. В связи с тем, что данные были получены методом спонтанных сообщений в период после регистрации, определение частоты и причинно-следственной связи с приемом тамсулозина и солифенацина представляется затруднительным.

Долгосрочные данные по безопасности Везомни

Виды и частота нежелательных реакций, которые наблюдались в ходе лечения в течение 1 года препаратом Везомни, совпадали с данными, которые наблюдались в ходе 12-недельного исследования. Препарат хорошо переносился, и не было выявлено особых нежелательных реакций, связанных с длительным приемом препарата.

Пожилые люди

Побочные эффекты, возникающие у пожилых людей, были аналогичны по эффектам, возникающим у более молодых пациентов.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к активным веществам или любому из вспомогательных веществ;

— проведение гемодиализа;

— тяжелая печеночная недостаточность;

— тяжелая почечная недостаточность или умеренная печеночная недостаточность при одновременном лечении сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, например, кетоконазолом;

— наличие тяжелых желудочно-кишечных заболевании (включая токсический мегаколон), миастении и закрытоугольной глаукомы;

— ортостатическая гипотензия;

— детский возраст до 18 лет (отсутствие данных по эффективности и безопасности).

С осторожностью

Везомни следует с осторожностью назначать пациентам с:

— тяжелой почечной недостаточностью;

— риском задержки мочеиспускания;

— желудочно-кишечными обструктивными заболеваниями;

— риском пониженной моторики ЖКТ;

— с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагеальным рефлюксом и пациентам, одновременно принимающим лекарственные препараты (например, бисфосфопаты), которые могут вызвать или усилить эзофагит;

— с автономной нейропатией;

— у пациентов с такими факторами риска, как синдром удлинения интервала QT и гипокалиемия, наблюдалась пролонгация интервала QT и тахикардия типа “пируэт”.

У некоторых пациентов, получавших лечение солифенацином после регистрации препарата, была отмечена анафилактическая реакция. При развитии анафилактических реакций лечение Везомни должно быть прекращено и необходимо проведение соответствующего лечения.

Как и при использовании других альфа1-адреноблокаторов, при лечении тамсулозином в отдельных случаях может наблюдаться снижение АД, которое в редких случаях может привести к обморочному состоянию. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока признаки не исчезнут.

У некоторых пациентов, принимающих или ранее принимавших тамсулозина гидрохлорид, во время оперативного вмешательства но поводу катаракты и глаукомы отмечалось развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), который может привести к осложнениям во время операции или в послеоперационном периоде. Не рекомендуется начинать терапию Везомни у пациентов, которым запланирована операция по поводу катаракты или глаукомы. Целесообразность отмены терапии Везомни за 1-2 недели до операции по поводу катаракты или глаукомы до сих пор нс доказана. Во время предоперационного обследования пациентов хирург и врач-офтальмолог должны учитывать, принимает или принимал ли данный пациент Везомни. Это необходимо для подготовки к возможности развития во время операции синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза.

Везомни следует использовать с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4, например, верапамилом, кетоконазолом, ритонавиром, нелфинавиром, итраконазолом. Препарат не следует использовать у пациентов с нарушением метаболизма изофермента CYP2D6 в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 или сильными ингибиторами CYP2D6, например, пароксетином.

Пациенты с почечной недостаточностью

Везомни может применяться пациентами с легкой и умеренной почечной недостаточностью, но с осторожностью следует применять пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Везомни может применяться пациентами с легкой печеночной недостаточностью (балл по шкале Чайлд-Пью ?7). Пациентам с умеренной печеночной недостаточностью (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) следует принимать препарат с осторожностью. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (балл по шкале Чайлд-Пью выше 9) применение Везомни противопоказано.

Передозировка

Передозировка комбинацией солифенацина и тамсулозина может сопровождаться тяжелыми м-холиноблокирующими нарушениями наряду с острой гипотензией. Самая высокая доза, которую приняли случайно в ходе клинического исследования, соответствовала 126 мг солифенацина и 5.6 мг тамсулозина. Эта доза хорошо переносилась, было отмечено единственное нежелательное явление – сухость во рту слабой степени выраженности в течение 16 дней.

Лечение

В случаях передозировки следует назначить активированный уголь, промыть желудок, но не следует вызывать рвоту. Как и в случаях передозировки других м-холиноблокаторов, симптомы следует лечить следующим образом:

– при тяжелых м-холиноблокирующих эффектах центрального действия (галлюцинации, выраженная возбудимость) – физостигмин или активированный уголь;

– при судорогах или выраженной возбудимости – бензодиазепины;

– при дыхательной недостаточности – искусственное дыхание;

– при тахикардии – симптоматическое лечение по необходимости. Бета-адреноблокаторы следует использовать с осторожностью, поскольку одновременная передозировка с тамсулозином может потенциально привести к тяжелой гипотензии;

– при острой задержке мочи – катетеризация.

Как и в случае передозировки других м-холиноблокаторов, особое внимание следует уделять пациентам с установленным риском удлинения интервала QT (т.е. при гипокалиемии, брадикардии и при одновременном приеме препаратов, вызывающих удлинения интервала QT) и пациентам с заболеваниями сердца (ишемия миокарда, аритмии, хроническая сердечная недостаточность).

Острую гипотензию, которая может возникнуть после передозировки тамсулозина, следует лечить симптоматически. Маловероятно, что диализ будет эффективен, г.к. тамсулозин интенсивно связывается с белками плазмы.

Особые указания

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Исследования воздействия препарата Везомни на способность управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности не проводились. Однако пациент должен быть информирован о возможном возникновении головокружения, нечеткости зрения, усталости и реже сонливости, что может отрицательно сказаться на способности управлять автомобилем и работать с механизмами.

Условия отпуска в аптеках

По рецепту

Страна

Польша

Действующее вещество

Дутастерид

Состав

На 1 капс. дутастерид 500 мкг.Вспомогательные вещества: – моно-ди-глицериды каприловой/каприновой кислоты (МДК) – 349.5 мг, – бутилгидрокситолуол – 0.035 мг.Состав оболочки капсулы: – желатин – 144.8 мг, – глицерол (глицерин) – 70.8 мг, – титана диоксид – 1.78 мг, – железа оксид желтый – 0.127 мг; – технологические добавки – триглицериды среднецепочечные (ТСЦ) – q.s., – лецитин – q.s.; – красные чернила для печати – q.s.

Фармакологическое действие

Препарат для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Дутастерид – двойной ингибитор 5?-редуктазы. Подавляет активность изоферментов 5?-редуктазы 1 и 2 типов, которые ответственны за превращение тестостерона в дигидротестостерон (ДГТ). Дигидротестостерон является основным андрогеном, ответственным за гиперплазию железистой ткани предстательной железы.Максимальное влияние дутастерида на снижение концентраций ДГТ является дозозависимым и наблюдается через 1-2 недели после начала лечения. Через 1 и 2 недели приема дутастерида в дозе 500 мкг/сут средние значения концентраций дигидротестостерона в сыворотке снижаются на 85% и 90% соответственно.

Показания к применению

— В качестве монотерапии для лечения и профилактики прогрессирования доброкачественной гиперплазии предстательной железы посредством уменьшения ее размеров, облегчения симптомов, улучшения мочеиспускания, снижения риска возникновения острой задержки мочи и необходимости оперативного вмешательства;— в качестве комбинированной терапии с альфа1-адреноблокаторами для лечения и профилактики прогрессирования доброкачественной гиперплазии предстательной железы посредством уменьшения ее размеров, облегчения симптомов, улучшения мочеиспускания, снижения риска возникновения острой задержки мочи и необходимости оперативного вмешательства. В основном изучалась комбинация дутастерида и альфа1-адреноблокатора тамсулозина.

Способ применения

Препарат можно принимать независимо от приема пищи. Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывать и не открывать, поскольку содержимое капсулы может вызывать раздражение слизистой оболочки ротоглотки.Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ).У взрослых мужчин (включая пожилых) рекомендуемая доза препарата Аводарт® составляет 1 капс. (500 мкг) 1 раз/сут.Хотя улучшение на фоне применения препарата наступает довольно быстро, лечение следует продолжать не менее 6 месяцев для того, чтобы объективно оценить терапевтический эффект.Для лечения ДГПЖ препарат Аводарт® может быть назначен в качестве монотерапии или в комбинации с альфа1-адреноблокаторами.При приеме 500 мкг/сут через почки выделяется менее 0.1% дозы, поэтому нет необходимости снижать дозу у пациентов с нарушениями функции почек.В настоящее время нет данных по применению препарата Аводарт® у пациентов с нарушениями функции печени. Т.к. дутастерид подвергается интенсивному метаболизму, а его Т1/2 составляет 3-5 недель, необходимо соблюдать осторожность при лечении препаратом Аводарт® пациентов с нарушениями функции печени.

Побочное действие

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: – Очень часто (?1/10). – Часто (?1/100 и < 1/10). - Нечасто (?1/1000 и < 1/100). - Редко (? 1/10 000 и < 1/1000). - Очень редко ( < 1/10 000, включая отдельные случаи).Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и пострегистрационного наблюдения. Частота встречаемости нежелательных явлений, сформированная на основании пострегистрационного наблюдения.Со стороны иммунной системы: очень редко - аллергические реакции (включая сыпь, зуд, крапивницу, локализованный отек) и ангионевротический отек.Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: редко - алопеция (преимущественно потеря волос на теле) или гипертрихоз.Нарушение психики: очень редко - депрессивное состояние.Со стороны репродуктивной системы: очень редко - тестикулярная боль, тестикулярный отек.

Противопоказания

— Повышенная чувствительность к дутастериду и другим компонентам препарата;— повышенная чувствительность к другим ингибиторам 5?-редуктазы.Аводарт® противопоказан женщинам и детям.С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.

Особые указания

Дутастерид всасывается через кожу, поэтому женщины и дети должны избегать контакта с поврежденными капсулами. В случае контакта с поврежденными капсулами необходимо сразу промыть соответствующий участок кожи водой с мылом.Нарушение функции печени.В настоящее время нет данных по применению препарата Аводарт® у пациентов с нарушениями функции печени. Т.к. дутастерид подвергается интенсивному метаболизму, а его Т1/2 составляет 3-5 недель, необходимо соблюдать осторожность при лечении препаратом Аводарт® пациентов с нарушениями функции печени.Сердечная недостаточность при комбинированном применении дутастерида и тамсулозина.В двух 4-летних клинических исследованиях частота развития сердечной недостаточности была выше у пациентов, получавших комбинацию дутастерида и альфа1-адреноблокатора, главным образом тамсулозина, чем у пациентов, не получавших комбинированного лечения. В этих двух исследованиях частота развития сердечной недостаточности оставалась низкой (?1%) с некоторой вариабельностью между ними. Но в целом расхождений показателей частоты побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы не отмечалось. Причинно-следственной связи между лечением дутастеридом (в качестве монотерапии или в виде комбинации с альфа1-адреноблокатором) и развитием сердечной недостаточности не установлено.Влияние на выявление простат-специфического антигена (ПСА) и рака предстательной железы (РПЖ)У пациентов необходимо проводить пальцевое ректальное исследование, а также использовать другие методы исследования предстательной железы, до начала лечения дутастеридом и периодически повторять их в процессе лечения для исключения развития РПЖ.Определение концентрации ПСА в сыворотке является важным компонентом скрининга, направленного на выявление РПЖ. После 6-месячной терапии дутастеридом средний уровень сывороточного ПСА снижается примерно на 50%. Пациентам, принимающим дутастерид, должен быть определен новый базовый уровень ПСА после 6 месяцев терапии. В дальнейшем рекомендуется регулярно контролировать уровень ПСА. При интерпретации значения ПСА у пациента, принимающего дутастерид, предыдущее значение ПСА следует использовать для сравнения.Применение дутастерида не влияет на диагностическую ценность уровня ПСА как маркера РПЖ после определения нового базового уровня ПСА. Любое подтвержденное повышение уровня ПСА относительно наименьшего его значения при лечении дутастеридом может свидетельствовать о развитии РПЖ (в частности, рака предстательной железы с высокой степенью дифференцировки по шкале Глисона) или несоблюдении режима терапии дутастеридом и должно подвергаться тщательной оценке, даже если эти уровни ПСА остаются в пределах нормальных значений для данной возрастной категории пациентов, не принимающих ингибиторы 5?-редуктазы.Уровень общего ПСА возвращается к исходному значению в течение 6 месяцев после отмены дутастерида.Соотношение содержания свободного ПСА к общему остается постоянным даже на фоне терапии дутастеридом. Если определение процента содержания свободной фракции ПСА дополнительно используется для выявления РПЖ у мужчин, получающих дутастерид, коррекции этой величины не требуется.РПЖ и опухоли высокой степени градацииВ 4-летнем исследовании (REDUCE) проводилось сравнение применения плацебо и дутастерида у 8231 добровольца в возрасте от 50 лет до 75 лет, с отрицательным результатом биопсии на наличие РПЖ и уровнем ПСА от 2.5 нг/мл до 10 нг/мл при первичном обследовании.В ходе исследования 6706 пациентам проводилась пункционная биопсия предстательной железы и на основании полученных результатов определялась степень злокачественности РПЖ по шкале Глисона. 1517 пациентам в ходе исследования был поставлен диагноз РПЖ. В большинстве случаев, как в группе дутастерида, так и в группе плацебо, был диагностирован высокодифференцированный РПЖ (сумма баллов по шкале Глисона 5-6). Различия в количестве случаев РПЖ с оценкой 7-10 баллов по шкале Глисона в группе дутастерида и группе плацебо отсутствовали (р=0.81).Через 4 года было отмечено больше случаев РПЖ с оценкой 8-10 баллов по шкале Глисона в группе дутастерида (n=29; 0.9%) по сравнению с группой плацебо (n=19; 0.6%) (р=0.15). При оценке данных биопсии за 1-2-й годы число пациентов с диагнозом РПЖ с оценкой 8-10 баллов по шкале Глисона было сравнимо в группах дутастерида (n=17; 0.5%) и плацебо (n=18; 0.5%). При оценке данных биопсии за 3-4-й годы было диагностировано больше случаев РПЖ с оценкой 8-10 баллов по шкале Глисона в группе дутастерида (n=12; 0.5%) по сравнению с группой плацебо (n=1; <0.1%) (р=0.0035). Процентное соотношение пациентов с диагнозом РПЖ с оценкой 8-10 баллов по шкале Глисона было стабильным в течение всех временных промежутков (за период 1-2-й и 3-4-й годы) в группе дутастерида (0.5% в каждом периоде), в то время как в группе плацебо процент пациентов с диагнозом РПЖ с оценкой 8-10 баллов был ниже на протяжении 3-4-го годов, чем в 1-2-й годы (< 0.1% по сравнению с 0.5% соответственно).В 4-летнем исследовании (CombAT) пациентов с ДГПЖ, в котором проведение биопсии предстательной железы всем участникам не было определено протоколом, и все диагнозы РПЖ основывались на биопсии по показаниям, РПЖ с оценкой 8-10 баллов по шкале Глисона был диагностирован у 8 пациентов (<0.5%) при приеме дутастерида, у 11 пациентов (<0.7%) при приеме тамсулозина и 5 пациентов (<0.3%) при комбинированной терапии дутастеридом и тамсулозином.Причинно-следственной связи между приемом дутастерида и развитием РПЖ высокой степени градации не установлено.Мужчины, принимающие дутастерид, должны регулярно проходить обследования в отношении оценки риска развития РПЖ, включая уровень ПСА.Рак грудных желез у мужчинВ клинических исследованиях и во время пострегистрационного наблюдения сообщалось о возникновении рака грудных желез у мужчин, принимающих дутастерид. Следует предупреждать пациентов, что при появлении любых изменений в тканях грудных желез, таких как появление узелков или выделение из сосков, необходимо немедленно сообщать об этом лечащему врачу.В клинических исследованиях, в которых проводилось изучение влияния монотерапии ДГПЖ дутастеридом (3374 пациенто-лет), выявлено 2 случая рака грудных желез на фоне терапии дутастеридом (через 10 недель и 11 месяцев) и 1 случай у пациента, получавшего плацебо. В последующих клинических исследованиях, в которых принимали участие 8231 мужчина в возрасте от 50 до 75 лет с отрицательным результатом биопсии на РПЖ и уровнем ПСА в интервале от 2.5 нг/мл до 10 нг/мл (17489 пациенто-лет), которые получали дутастерид, и пациентов (5027 пациенто-лет), которые получали комибинированную терапию дутастеридом и тамсулозином, не было выявлено случаев рака грудных желез ни в одной из групп сравнения.На данный момент неясно, есть ли причинно-следственная связь между возникновением рака грудных желез у мужчин и долгосрочным применением дутастерида.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиПрием дутастерида не влияет на вождение автомобиля или работу с механизмами.

Условия отпуска в аптеках

По рецепту

Страна

Венгрия

Действующее вещество

Доксазозин

Состав

1 таблетка содержит: доксазозина мезилат 4.85 мг.Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 142.15 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 40 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 6 мг, повидон К25 – 4.8 мг, магния стеарат – 2 мг, натрия лаурилсульфат – 0.2 мг.Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны и фасками с двух сторон.

Фармакологическое действие

Селективный конкурентный блокатор постсинаптических ?1-адренорецепторов. Вызывает расширение периферических сосудов, что приводит к уменьшению ОПСС и снижению АД. Способствует повышению коэффициента ЛПВП/общий холестерин, снижению суммарного уровня триглицеридов и холестерина.При длительном применении наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, происходит подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активатора плазминогена. Блокада ?1-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы, в шейке мочевого пузыря приводит к снижению сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшению сопротивления в его внутреннем отверстии. Улучшает уродинамику и уменьшает проявления доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Показания к применению

Артериальная гипертензия. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (симптоматическое лечение).

Способ применения

Начальная доза составляет 1 мг/сут. Через 1-2 недели, в зависимости от клинической ситуации, доза может быть увеличена до 2 мг/сут, а затем через 1-2 недели – до 4 мг, 8 мг или 16 мг/сут для достижения оптимального терапевтического эффекта. В среднем суточная доза составляет 2-4 мг.Максимальная доза: 16 мг/сут.

Взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами возможно взаимное усиление эффектов.При одновременном применении с ингибиторами ФДЭ-5 (силденафил, тадалафил, тарденафил, варденафил) у некоторых пациентов возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии.Не рекомендуется принимать доксазозин одновременно с другими блокаторами ?1-адренорецепторов.При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов имеется некоторый риск развития выраженной артериальной гипотензии.При одновременном применении с нитратами, средствами для общей анестезии, трициклическими антидепрессантами, этанолом возможно усиление гипотензивного эффекта.При одновременном применении средств, влияющих на скорость метаболизма в печени, возможно замедление или ускорение метаболизма доксазозина.Эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина. Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина (адреналина), доксазозин может приводить к тахикардии и артериальной гипотензии.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатические реакции (в т.ч. обмороки), тахикардия, аритмия, периферические отеки.Со стороны пищеварительной системы: тошнота.Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, чувство усталости, раздражительность, астения, сонливость.Прочие: ринит.

Противопоказания

— тяжелая печеночная недостаточность;— инфекции мочевыводящих путей;— анурия;— прогрессирующая почечная недостаточность;— артериальная гипотензия с ортостатическими нарушениями (в т.ч. в анамнезе);— артериальная гипотензия (относится только к показанию доброкачественная гиперплазия предстательной железы);— сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих путей;— хронические инфекции мочевыводящих путей;— камни в мочевом пузыре;— обструктивные расстройства органов ЖКТ;— обструкция пищевода;— уменьшение диаметра просвета органов ЖКТ любой степени;— непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе лактозы);— детский и подростковый возраст до 18 лет;— период лактации (грудного вскармливания);— повышенная чувствительность к производным хиназолина (например, к празозину, теразозину, доксазозину).В качестве монотерапии:— пациентам с переполнением мочевого пузыря;— анурия с или без прогрессирующей почечной недостаточности.Применение при беременности и кормлении грудьюАдекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения доксазозина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не проводилось. Применение возможно только в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.Применение у пожилых пациентовПосле приема доксазозина в начальной дозе у лиц пожилого возраста возможно развитие ортостатической гипотензии (феномен первой дозы), особенно в положении стоя. В связи с этим начальную дозу рекомендуется принимать перед сном.

Передозировка

В случаях передозировки возможно значительное понижение давления, сопровождаемое обмороками.Таким пациентам нужно сразу принять горизонтальное положение, приподнять ноги и провести терапию, в зависимости от проявившейся симптоматики.

Особые указания

С осторожностью следует применять при отеке легких, вызванном стенозом митрального клапана или аортальным стенозом; сердечной недостаточности с повышенным сердечным выбросом; правожелудочковой недостаточности, обусловленной эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом; левожелудочковой недостаточности с низким давлением заполнения; нарушениях мозгового кровообращения; у пациентов пожилого возраста; одновременном применении с ингибиторами ФДЭ-5 (угроза возникновения симптоматической артериальной гипотензии); при печеночной недостаточности; при беременности; при проведении операции по поводу удаления катаракты.После приема доксазозина в начальной дозе возможно развитие ортостатической гипотензии (феномен первой дозы), особенно в положении стоя. Чаще такое состояние наблюдается у пациентов с гиповолемией, дефицитом натрия, у лиц пожилого возраста. В связи с этим начальную дозу рекомендуется принимать перед сном.Клинический опыт применения доксазозина у детей отсутствует.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиВ период приема доксазозина, особенно в начале лечения, следует соблюдать осторожность при выполнении работы, требующей повышенной скорости психомоторных реакций, в связи с возможным развитием сонливости, головокружения.

Условия отпуска в аптеках

По рецепту

Страна

Действующее вещество

Тамсулозин

Состав

Капсулы с модифицированным высвобождением

1 капс. тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг

Вспомогательные вещества: МКЦ; сополимер метакриловой кислоты (тип C); полисорбат 80; натрия лаурилсульфат; триацетин; кальция стеарат; тальк; желатин; индиготин; титана диоксид; железа оксид желтый; железа оксид красный.

В блистере 10 шт.; в коробке 3 блистера.

Описание

Твердые желатиновые капсулы размера №2, с корпусом оранжевого цвета с нанесенными цифрами «701», графическим товарным знаком фирмы и крышечкой оливково-зеленого цвета с цифрами «0,4».

Капсулы содержат гранулы от белого до белого со светло-желтым оттенком цвета.

Фармакологические свойства

Фармакологическое действие — альфа-адренолитическое.

Фармакодинамика

Блокада α1-адренорецепторов тамсулозином приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению оттока мочи. Одновременно уменьшаются как симптомы опорожнения, так и симптомы наполнения, обусловленные повышенным тонусом гладкой мускулатуры и детрузорной гиперактивностью при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Способность тамсулозина воздействовать на α1А-подтип адренорецепторов в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с α1B-подтипом адренорецепторов, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря своей высокой селективности, тамсулозин не вызывает клинически значимого снижения системного АД как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.

Фармакокинетика

Всасывание

Тамсулозин хорошо всасывается в кишечнике и обладает почти 100% биодоступностью. Всасывание тамсулозина несколько замедляется после приема пищи. Одинаковый уровень всасывания может быть достигнут в том случае, если пациент каждый раз принимает препарат после обычного завтрака. Тамсулозин характеризуется линейной кинетикой. После однократного приема внутрь 0,4 мг препарата его Cmax в плазме достигается через 6 ч. После многократного приема внутрь 0,4 мг в день равновесная концентрация достигается к 5-му дню, при этом ее значение примерно на 2/3 выше значения этого параметра после приема однократной дозы.

Распределение

Связывание с белками плазмы — 99%, объем распределения небольшой (около 0,2 л/кг).

Метаболизм

Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Бóльшая часть тамсулозина представлена в плазме крови в неизмененной форме.

В эксперименте выявлена способность тамсулозина незначительно индуцировать активность микросомальных ферментов печени.

При незначительной и умеренной степени печеночной недостаточности не требуется коррекции режима дозирования.

Выведение

Тамсулозин и его метаболиты главным образом выводятся с мочой, при этом около 9% препарата выделяется в неизмененном виде.

T1/2 препарата при однократном приеме 0,4 мг после еды составляет 10 ч, при многократном — 13 ч.

При почечной недостаточности не требуется снижения дозы, при наличии у пациента тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина <10 мл/мин) назначение тамсулозина необходимо проводить с осторожностью.

Показания к применению

Дизурические расстройства при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (лечение).

Противопоказания

гиперчувствительность к тамсулозину или любому другому компоненту препарата;

ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе);

выраженная печеночная недостаточность.

С осторожностью — тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <10 мл/мин).

Способ применения

Внутрь. После завтрака, запивая водой, по 1 капс. (0,4 мг) 1 раз в сутки. Капсулу не рекомендуется разжевывать, т.к. это может повлиять на скорость высвобождения препарата.

Побочное действие

Редко — головокружение, ретроградная эякуляция; в единичных случаях — ортостатическая гипотензия, тахикардия/сердцебиение, астения, головная боль.

Со стороны ЖКТ: редко — тошнота, рвота, диарея, запор.

В крайне редких случаях могут наблюдаться реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек).

Передозировка

Нет сообщений о случаях острой передозировки тамсулозина.

Симптомы: теоретически возможно развитие острого снижения АД и компенсаторной тахикардии.

Лечение: перевод пациента в горизонтальное положение, промывание желудка, назначение активированного угля или осмотического слабительного (натрия сульфата); при отсутствии эффекта — назначение средств, увеличивающих ОЦК, при необходимости — сосудосуживающих средств; проведение симптоматической терапии. Следует контролировать функцию почек. Эффективность диализа маловероятна.

Взаимодействие

При назначении препарата Омник® вместе с атенололом, эналаприлом или нифедипином взаимодействий обнаружено не было. При одновременном применении Омника® с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом — снижение концентрации (это не требует изменения дозы Омника®, поскольку концентрация препарата остается в пределах нормального диапазона).

Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.

В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействие на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом.

Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина.

Одновременное назначение других антагонистов α1-адренорецепторов может привести к снижению АД.

Особые указания

Как и при использовании других α1-адреноблокаторов, при лечении препаратом Омник® в отдельных случаях может наблюдаться снижение АД, которое иногда может привести к обморочному состоянию. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока признаки не исчезнут. При оперативных вмешательствах по поводу катаракты на фоне приема препарата возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), что необходимо учитывать хирургу для предоперационной подготовки пациента и при проведении операции.

Прежде чем начать терапию препаратом Омник®, пациент должен быть обследован с тем, чтобы исключить наличие других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия простаты. Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение простатического специфического антигена (ПСА).

Условия отпуска в аптеках

По рецепту

Действующее вещество

Тамсулозин

Состав

1 капсула содержит: тамсулозина гидрохлорид 400 мкг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) (в форме 30% водного дисперсионного раствора), кальция стеарат, тальк, триэтилцитрат, твин 80 (полисорбат 80).

Состав желатиновой капсулы: индигокармин, хинолиновый желтый, желатин, титана диоксид.

Капсулы с модифицированным высвобождением твердые желатиновые, самозакрывающиеся, с прозрачным корпусом зеленого цвета и непрозрачной крышечкой зеленого цвета. Содержимое капсул – пеллеты белого цвета, без запаха или почти без запаха.

Фармакологическое действие

Альфа1-адреноблокатор. Тулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α1A-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, а также α1D-адренорецепторы, преимущественно находящиеся в теле мочевого пузыря. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению функции детрузора. За счет этого уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 недели после начала приема препарата, хотя у ряда пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечается после приема первой дозы.

Способность Тулозина воздействовать на α1A-адренорецепторы в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с α1B-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает какого-либо клинически значимого снижения системного АД как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.

Показания к применению

— лечение функциональных симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Побочные действия

Со стороны ЦНС:

— 1-10% – головокружение, сонливость или бессонница;

— 0.1-1% – головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: 0.1-1% – тошнота, рвота, диарея или запор.

Со стороны половой системы:

— 0.1-1% – ретроградная эякуляция, снижение либидо;

— < 0.01% - приапизм.
Со стороны сердечно сосудистой системы: 0.01-0.1% – ортостатическая гипотензия, тахикардия, усиленное сердцебиение, боль в грудной клетке, обмороки.

Аллергические реакции: 0.01-0.1% – кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек.

Прочие: 0.1-1% – снижение остроты зрения, ринит, астения, боль в спине.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Способ применения

Тулозин принимают внутрь в дозе 400 мкг (1 капс./сут).

Капсулы принимают после первого приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Капсулу не следует разламывать и разжевывать.

Особые указания

Тамсулозин следует применять с осторожностью у пациентов, предрасположенных к ортостатической гипотензии, т.к. и в случае приема других альфа1-адреноблокаторов, у некоторых больных во время курса лечения может снизиться АД, что иногда приводит к обморочному состоянию. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение или слабость) пациента следует усадить или уложить до исчезновения симптомов.

Прежде чем начать терапию препаратом, пациент должен быть обследован с целью исключения наличия других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения и регулярно во время терапии следует проводить пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение специфического антигена простаты (PSA).

У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК < 10 мл/мин) Тулозин следует применять с осторожностью, т.к. безопасность применения препарата у этой категории пациентов не исследована.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Случаи острой передозировки не описаны.

Симптомы: теоретически возможно возникновение острой артериальной гипотензии.

Лечение: пациента следует уложить, чтобы восстановить АД и нормализовать ЧСС. Проводят кардиотропную терапию. Следует следить за функцией почек и применять общую поддерживающую терапию.

Если симптомы сохраняются, следует ввести объемозамещающие растворы или сосудосуживающие препараты. Для предотвращения дальнейшей абсорбции тамсулозина возможно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного. Диализ не эффективен, поскольку тамсулозин прочно связывается с белками плазмы крови.

Взаимодействие с другими препаратами

Одновременное применение циметидина повышает концентрацию тамсулозина в плазме крови, фуросемид уменьшает его концентрацию в плазме крови. Однако в обоих случаях содержание тамсулозина остается в пределах терапевтически активных концентраций и коррекция дозы не требуется.

Диклофенак и непрямые антикоагулянты несколько увеличивают скорость выведения тамсулозина.

Одновременное применение тамсулозина с другими альфа1-адреноблокаторами и другими препаратами, снижающими АД, может привести к выраженному усилению гипотензивного эффекта.

Не обнаружено взаимодействия при одновременном применении тамсулозина с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином.

Концентрация тамсулозина в плазме крови не изменялась в присутствии диазепама, трихлорметиазида, амитриптилина, диклофенака, глибенкламида, симвастатина или варфарина.

Тамсулозин не изменял концентрации диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.

Условия отпуска в аптеках

По рецепту

Страна

Германия

Действующее вещество

Пальмы ползучей экстракт

Состав

Активное вещество – пальмы ползучей экстракт

Фармакологическое действие

Антиандрогенное, ангиопротективное, антидизурическое, антиэкссудативное, противовоспалительное, снижающее проницаемость капилляров.Уменьшает отек тканей предстательной железы, облегчает затрудненное мочеиспускание, сокращает частоту позывов на мочеиспускание.

Показания к применению

Доброкачественная гиперплазия (аденома) предстательной железы I и II стадии. Нарушение мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы I и II стадии.

Способ применения

Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, по 1 капсуле 1 раз в день.

Взаимодействие

Совместим с препаратами, наиболее часто употребляемыми при лечении обструктивных и воспалительных заболеваний предстательной железы (антибиотики, уроантисептики, противовоспалительные средства).

Побочное действие

Тошнота (при приеме натощак), боль в животе, аллергические реакции.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Передозировка

Нет данных.

Особые указания

Нет данных.

Страна

Состав

Экстракты травы зверобоя, травы золотарника канадского, корня солодки, корневищ с корнями эхинацеи пурпурной.

Фармакологическое действие

Простатотропное. Обладает андрогенной, противовоспалительной, анальгезирующей активностью, нормализует диурез и улучшает микроциркуляцию в простате. Бактериостатичен в отношении грамположительных бактерий рода Staphylococcus и Streptococcus.

Показания к применению

Хронический неспецифический простатит ( в том числе при сочетании с неспецифическим уретритом).

Способ применения

Внутрь, по 1 – 2 таблетке 3 раза в сутки за 30 минут до еды или через 40 минут после еды. Курс 4 – 6 недель.

Взаимодействие

Нет сведений.

Побочное действие

Нет сведений.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острый гломерулонефрит.

Передозировка

Нет сведений.

Особые указания

Нет.

Страна

Нидерланды, Пуэрто-Рико

Действующее вещество

Финастерид

Состав

14 шт. – блистеры 2 шт. Таблетки, покрытые оболочкой голубого цвета, пленочной; в форме яблока, с гравировкой “MSD 72” на одной стороне и “PROSCAR” – на другой.

На 1 таб. финастерид 5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный (кукурузный), натриевая соль карбоксиметилового эфира крахмала, железа оксид желтый, натрия докузат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: метилгидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид, тальк, индигокармин алюминиевый лак.

Фармакологическое действие

Ингибитор 5-альфа редуктазы – фермента, который превращает тестостерон в более активный дигидротестостерон. Снижает содержание дигидротестостерона в крови и ткани предстательной железы. Угнетает стимулирующее действие дигидротестостерона на развитие аденомы предстательной железы.

Финастерид способствует уменьшению размеров увеличенной железы, улучшает ток мочи и уменьшает симптомы, связанные с доброкачественной гипертрофией простаты. Для уменьшения клинических проявлений заболевания может потребоваться несколько месяцев лечения.

Показания к применению

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (с целью уменьшения размеров предстательной железы; улучшения тока мочи и уменьшения симптомов, связанных с гиперплазией; снижения риска возникновения острой задержки мочи, требующей катетеризации или хирургического вмешательства, включая трансуретральную резекцию предстательной железы и простатэктомию).

Способ применения

Суточная доза составляет 5 мг, кратность приема – 1 раз/сут. Лечение длительное.

Взаимодействие

Не обнаружено клинически значимого взаимодействия финастерида с пропранололом, дигоксином, глибуридом, варфарином, теофиллином и антипирином.

По-видимому, финастерид не оказывает существенного влияния на ферментную систему цитохрома Р450 и, соответственно, не влияет на фармакокинетические показатели препаратов, метаболизирующихся с помощью микросомальных ферментов печени.

При одновременном применении финастерида с ингибиторами АПФ, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, нитратами, диуретиками, блокаторами гистаминовых H2-рецепторов, ингибиторами ГМГ-КoA-редуктазы, НПВС, хинолонами и бензодиазепинами не отмечено клинически значимого лекарственного взаимодействия.

Побочное действие

Со стороны половой системы: редко – импотенция, снижение либидо, уменьшение объема эякулята, гинекомастия.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, ангионевротический отек.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к финастериду, обструктивная уропатия, рак предстательной железы. Финастерид не применяют у женщин и детей.

Особые указания

С осторожностью назначают финастерид при печеночной недостаточности.

При большом объеме остаточной мочи и/или резко сниженном токе мочи необходимо иметь в виду развитие обструктивной уропатии.

Перед началом лечения финастеридом и периодически в процессе лечения следует проводить ректальное исследование, а также исследование другими методами на наличия рака предстательной железы.

Условия отпуска в аптеках

По рецепту

АПТЕКА ОТ А ДО Я

Страна

Действующее вещество

Состав

Фармакологическое действие

Показания к применению

Побочные действия

Противопоказания

Способ применения

Особые указания

Передозировка

Взаимодействие с другими препаратами

Условия отпуска в аптеках

Страна

Состав

Фармакологическое действие

Показания к применению

Способ применения

Взаимодействие

Побочное действие

Противопоказания

Передозировка

Особые указания

Состав

Фармакологическое действие

Показания к применению

Способ применения

Взаимодействие

Побочное действие

Противопоказания

Передозировка

Особые указания

Условия отпуска в аптеках

Страна

Действующее вещество

Состав

Фармакологическое действие

Показания к применению

Способ применения

Побочное действие

Противопоказания

Особые указания

Условия отпуска в аптеках

Страна

Действующее вещество

Состав

Фармакологическое действие

Показания к применению

Способ применения

Взаимодействие

Побочное действие

Противопоказания

Передозировка

Особые указания

Условия отпуска в аптеках

Страна

Действующее вещество

Состав

Фармакологические свойства

Показания к применению

Противопоказания

Способ применения

Побочное действие

Передозировка

Взаимодействие

Особые указания

Условия отпуска в аптеках

Действующее вещество

Состав

Фармакологическое действие

Показания к применению

Побочные действия

Противопоказания

Способ применения

Особые указания

Передозировка

Взаимодействие с другими препаратами

Условия отпуска в аптеках

Страна

Действующее вещество