Страна
Страна производства может меняться в зависимости от партии товара. Детальную
информацию уточняйте у оператора при подтверждении заказа.
Состав
1 таб. содержит:
прамипексола дигидрохлорида моногидрат 1 мг, что соответствует содержанию прамипексола 0.7 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный 79.8 мг, маннитол 121.99 мг, повидон 2.33 мг, кремния диоксид коллоидный 2.33 мг, магния стеарат 3.05 мг.
Фармакологическое действие
Противопаркинсоническое средство, агонист допаминовых рецепторов. Полагают, что механизм действия связан со способностью прамипексола стимулировать допаминовые рецепторы в полосатом теле. Это подтверждается влиянием на уровень импульсации в нейронах полосатого тела за счет активации допаминовых рецепторов в полосатом теле и черном веществе.
Нельзя исключить, что прамипексол ингибирует секрецию пролактина у человека.
Показания к применению
Лечение болезни Паркинсона (в виде монотерапии и в комбинации с леводопой).
Способ применения
Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 375 мкг/сут в 3 приема. Дозу следует повышать каждые 5-7 дней до достижения максимального терапевтического эффекта, который наблюдается при приеме 1.5-4.5 мг/сут.
У пациентов с нарушениями функции почек начальная доза составляет 125 мкг/сут, частота приема 1-3 раза/сут в зависимости от значений КК.
Максимальные дозы: разовая доза – 1.5 мг; суточная доза при КК более 60 мл/мин – 4.5 мг в 3 приема, при КК 35-59 мл/мин – 3 мг в 2 приема, при КК 15-34 мл/мин – 1.5 мг в 1 прием.
Прекращать лечение рекомендуется в течение 1 недели.
Взаимодействие
При одновременном применении с лекарственными средствами, которые выводятся катионной транспортной системой почек, возможно повышение концентрации прамипексола в плазме крови.
При одновременном применении с леводопой возможно развитие дискинезии; с циметидином – уменьшение клиренса прамипексола и увеличение его концентрации в плазме крови.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, дискинезии, галлюцинации; в отдельных случаях – бессонница. При быстром снижении дозы прамипексола, а также при резкой отмене возможно развитие ЗНС.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях в начале лечения – артериальная гипотензия (особенно при постепенном увеличении дозы в течение слишком короткого времени).
Прочие: в отдельных случаях – периферические отеки.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к прамипексолу.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек. У пациентов с КК менее 15 мл/мин опыт применения прамипексола недостаточен.
Безопасность и эффективность применения прамипексола у детей не установлена.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
В период лечения следует воздерживаться от управления автомобилем и других потенциально опасных видов деятельности.
Условия отпуска в аптеках
По рецепту
Страна
Германия
Страна производства может меняться в зависимости от партии товара. Детальную
информацию уточняйте у оператора при подтверждении заказа.
Состав
1 таблетка содержит: прамипексола дигидрохлорида моногидрат 3 мг.
Вспомогательные вещества: гипромеллоза 2208 – 191.25 мг, крахмал кукурузный – 209.075 мг, карбомер 941 – 17 мг, кремния диоксид коллоидный – 2.55 мг, магния стеарат – 2.125 мг.
Таблетки пролонгированного действия белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой логотипа компании на одной стороне и гравировкой “Р4” – на другой.
Фармакологическое действие
Противопаркинсонический препарат – агонист допаминовых рецепторов. С высокой селективностью и специфичностью связывается с допаминовыми рецепторами подгруппы D2, из которых обладает наиболее выраженным сродством к D3 рецепторам. Уменьшает дефицит двигательной активности при болезни Паркинсона за счет стимулирования допаминовых рецепторов в полосатом теле. Прамипексол ингибирует синтез, высвобождение и метаболизм допамина. Прамипексол in vitro защищает допаминовые нейроны от дегенерации, возникающей в ответ на ишемию или метамфетаминовую нейротоксичность.
Прамипексол in vitro защищает нейроны от нейротоксичности леводопы.
Снижает секрецию пролактина (дозозависимо).
В клинических исследованиях на здоровых добровольцах, у которых увеличение дозы препарата Мирапекс® ПД осуществляли быстрее, чем следует (каждые 3 дня), вплоть до 4.5 мг/сут, наблюдалось увеличение АД и ЧСС. В исследованиях на пациентах данный эффект не наблюдался.
Способ применения
Таблетки пролонгированного действия следует принимать 1 раз/сут, приблизительно в одно и то же время дня. Таблетки проглатывают целиком, запивая водой, таблетки нельзя разжевывать, разламывать или измельчать. Таблетки можно принимать независимо от приема пищи.
Если время очередного приема препарата было пропущено, то в случае если с момента обычного времени приема не прошло более 12 ч, следует принять препарат в суточной дозе. Если же прошло более 12 ч, то принимать препарат не следует, очередной прием должен состояться на следующий день в обычное время.
Пациентов, которые уже принимают таблетки Мирапекс, можно перевести на прием таблеток пролонгированного действия Мирапекс® ПД в течение суток, в той же дозе.
Начальная терапия:
Как представлено ниже, дозу следует постепенно увеличивать, начиная со стартовой дозы 0.375 мг/сут, и затем повышать каждые 5-7 дней. Для предотвращения нежелательных побочных эффектов, дозу следует подбирать до достижения максимального терапевтического эффекта.
Недели Доза (мг) Полная суточная доза (мг)
1 0.375 0.375
2 0.75 0.75
3 1.50 1.50
Если необходимо дальнейшее увеличение дозы, суточную дозу повышают на 0.75 мг через недельные интервалы до максимальной дозы 4.5 мг/сут.
Поддерживающее лечение:
Терапевтическая доза должна находиться в интервале от 0.375 мг до максимальной дозы 4.5 мг/сут. В основных исследованиях, проведенных в начальной и развернутой стадиях заболевания, в ходе повышения дозы, эффективность лечения наблюдалась, начиная с суточной дозы 1.5 мг. Это не исключает того, что у отдельных пациентов суточная доза выше 1.5 мг может привести к дополнительному терапевтическому эффекту.
Это частично относится к пациентам с развернутой стадией заболевания, которым было показано снижение дозы леводопы.
Прекращение лечения:
Доза препарата должна снижаться на 0.75 мг/сут, до тех пор, пока суточная доза не достигнет 0.75 мг. После этого дозу следует снижать на 0.375 мг/сут.
Сочетанное лечение леводопой
При одновременной терапии с леводопой, рекомендуется по мере увеличения дозы, а также во время поддерживающей терапии прамипексолом снижать дозу леводопы. Это необходимо для предотвращения чрезмерной допаминергической стимуляции.
Применение при почечной недостаточности
Выведение прамипексола из организма зависит от функции почек.
При начальной терапии у пациентов с КК выше 50 мл/мин снижение суточной дозы или частоты приема не требуется.
У пациентов с КК от 30 до 50 мл/мин лечение следует начинать с дозы 0.375 мг препарата через день. Через одну неделю терапии, перед увеличением суточной дозы, следует принять меры предосторожности и тщательно оценить терапевтический ответ и толерантность. Если необходимо дальнейшее увеличение дозы, суточную дозу следует повышать на 0.375 мг прамипексола через недельные интервалы до максимальной дозы 2.25 мг прамипексола/сут.
Данные о лечении таблетками замедленного высвобождения пациентов с КК ниже 30 мл/мин отсутствуют. Следует изучить целесообразность использования таблеток с обычным высвобождением.
Если функция почек снизилась в ходе поддерживающего лечения, следуют рекомендациям, представленным выше.
Применение при печеночной недостаточности
Нет необходимости снижать дозу у пациентов с печеночной недостаточностью.
Применение у детей и подростков
Безопасность и эффективность препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.
Взаимодействие
Прамипексол в незначительной степени (<20%) связывается с белками плазмы и подвергается биотрансформации. Поэтому взаимодействия с другими лекарствами, влияющими на связывание с белками плазмы, или выведение за счет биотрансформации маловероятны.
Препараты, которые ингибируют активную секрецию катионных препаратов через почечные канальцы (например, циметидин), или которые сами выводятся за счет активной секреции через почечные канальцы, могут взаимодействовать с прамипексолом, что выражается в снижении клиренса одного или обоих лекарств. В случае одновременного применения таких препаратов (в т.ч. амантадина) и прамипексола необходимо обращать внимание на такие признаки избыточной допаминовой стимуляции, как дискинезия, возбуждение или галлюцинации. В подобных случаях необходимо снизить дозу.
Селегилин и леводопа не влияют на фармакокинетику прамипексола. Прамипексол не влияет на общую величину абсорбции или элиминации леводопы. Взаимодействие с антихолинергическими лекарственными средствами и амантадином не изучалось. Однако взаимодействие с амантадином возможно, т.к. препараты имеют сходный механизм выведения. Антихолинергические лекарственные средства, в основном, выводятся метаболическим путем, поэтому взаимодействие с прамипексолом маловероятно.
При увеличении дозы препарата у пациентов с болезнью Паркинсона рекомендуется снижение дозы леводопы, при этом дозу других противопаркинсонических лекарственных средств необходимо поддерживать на постоянном уровне.
Вследствие возможных кумулятивных эффектов, пациентам следует рекомендовать проявлять осторожность при приеме других седативных лекарственных средств или алкоголя в сочетании с препаратом Мирапекс® ПД, а также и при одновременном приеме лекарственных средств, увеличивающих концентрацию прамипексола в плазме (например, циметидина).
Побочное действие
При применении препарата перечислены следующие побочные эффекты: аномальное поведение (симптомы импульсивных и компульсивных действий), такое как склонность к перееданию (гиперфагия), навязчивое желание делать покупки (патологический шоппинг), гиперсексуальность и патологическая тяга к азартным играм; аномальные сновидения, амнезия, сердечная недостаточность, спутанность сознания, запор, бред, головокружение, дискинезия, одышка, слабость, галлюцинации, головная боль, икота, гиперкинезия, гиперфагия, снижение АД, нарушение секреции антидиуретического гормона, бессонница, расстройства либидо, тошнота, паранойя, периферические отеки; пневмония; зуд, сыпь и другие реакции повышенной чувствительности; беспокойство, сонливость, внезапное засыпание, обморок, ухудшение зрения (включая диплопию, снижение остроты зрения и четкости восприятия), рвота, изменение массы тела, включая снижение аппетита.
Частота случаев снижения АД во время лечения препаратом Мирапекс® ПД не больше, чем при лечении плацебо. Тем не менее, гипотензия может наблюдаться у отдельных пациентов в начале лечения, особенно, если дозы препарата повышают слишком быстро. С лечением препаратом Мирапекс® ПД могут быть связаны расстройства либидо (повышение или снижение).
Пациенты, принимающие таблетки прамипексола, сообщали о внезапном засыпании во время дневной активности, включая управление автомобилем, что иногда приводило к дорожным происшествиям. В то же время некоторые из них не сообщали о наличии у себя тревожных признаков, таких как сонливость, часто наблюдаемую у пациентов, принимавших таблетки прамипексола в дозах выше 1.5 мг/сут, которые согласно современным знаниям о физиологии сна всегда приводят к внезапному засыпанию. Четкая связь с продолжительностью лечения не выявлялась. При этом часть пациентов принимали и другие лекарства, обладающие потенциально седативными свойствами. В большинстве случаев, где была доступна такая информация, отсутствовали подобные эпизоды после снижения дозы или прекращения лечения. Пациенты с болезнью Паркинсона, получавшие терапию агонистами допамина, включая Мирапекс® ПД, особенно в больших дозах, сообщали о патологической тяге к азартным играм, повышении либидо и гиперсексуальности, что обычно проходило после снижения дозы или прекращения лечения.
В ходе клинических исследований и постмаркетингового наблюдения сообщалось о сердечной недостаточности у пациентов, принимавших прамипексол. Причинно-следственная связь между лечением прамипексолом и сердечной недостаточностью не была доказана.
Внутри системно-органных классов по частоте возникновения побочных эффектов используются следующие категории: очень часто (?1/10); часто (?1/100, <1/10); нечасто (?1/1000, <1/100); редко (?1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); не установлено.
Инфекции и инвазии: нечасто – пневмония.
Со стороны эндокринной системы: не установлено – нарушение секреции антидиуретического гормона.
Психотические нарушения:
— часто – аномальное поведение (симптомы импульсивных и компульсивных действий), аномальные сновидения, спутанность сознания, галлюцинации, бессонница;
— нечасто – склонность к перееданию, патологический шоппинг, бред, гиперфагия, гиперсексуальность, расстройства либидо (повышение либидо, понижение либидо), паранойя, патологическая тяга к азартным играм, беспокойство.
Со стороны нервной системы:
— очень часто – головокружение, дискинезия, сонливость;
— часто – головная боль;
— нечасто – амнезия, гиперкинезия, внезапное засыпание, обморок.
Со стороны органов зрения: часто – ухудшение зрения (включая диплопию, снижение остроты зрения и четкости восприятия).
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
— часто – снижение АД;
— не установлено – сердечная недостаточность.
Со стороны дыхательной системы: нечасто – одышка, икота.
Со стороны ЖКТ:
— очень часто – тошнота;
— часто – запор, рвота.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – реакции повышенной чувствительности, зуд, сыпь.
Общие нарушения: часто – слабость, периферические отеки.
Реакции, выявленные при специальных исследованиях:
— часто – снижение массы тела, включая снижение аппетита;
— нечасто – увеличение массы тела.
Противопоказания
— детский и подростковый возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к прамипексолу или к любому компоненту препарата.
С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности, снижении АД.
Применение при беременности и кормлении грудью
Возможность применения препарата при беременности и в период лактации у человека не исследована.
Возможное воздействие прамипексола на репродуктивную функцию исследовалось в экспериментах на животных. Прамипексол не проявляет тератогенности на крысах и кроликах, однако в дозах, токсичных для беременных самок, был эмбриотоксичным у крыс.
При беременности препарат следует назначать только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Выведение препарата с грудным молоком не изучалось. Концентрация препарата в молоке крыс была выше, чем в плазме. Поскольку прамипексол ингибирует секрецию пролактина, можно предположить, что он также подавляет лактацию. Поэтому препарат не следует принимать в период кормления грудью.
Влияние на фертильность у человека не изучалось. Результаты исследований, проводившихся на животных, не указывают на наличие прямых или косвенных признаков неблагоприятных влияний на фертильность у самцов.
Передозировка
Случаи выраженной передозировки не описаны.
Предполагаемые симптомы, свойственные фармакодинамическому профилю агонистов допаминовых рецепторов: тошнота, рвота, гиперкинезия, галлюцинации, возбуждение и снижение АД.
Лечение: установленного антидота не существует, при передозировке рекомендуется промывание желудка, симптоматическая терапия, динамическое наблюдение. Эффективность проведения гемодиализа не установлена. При признаках возбуждения ЦНС возможно назначение нейролептиков.
Особые указания
При назначении препарата Мирапекс® ПД пациентам с почечной недостаточностью, рекомендуется снижение дозы.
Галлюцинации и спутанность сознания – известные побочные эффекты при лечении агонистами допамина и леводопой.
Галлюцинации чаще наблюдаются при лечении препаратом Мирапекс® ПД в комбинации с леводопой у пациентов с развернутой стадией болезни Паркинсона, чем при монотерапии пациентов с болезнью Паркинсона на ранней стадии заболевания. Пациентов следует проинформировать о том, что могут развиваться галлюцинации (преимущественно, зрительные). Пациенты должны быть предупреждены о том, что могут наблюдаться галлюцинации, влияющие на способность к вождению.
Пациенты и лица, которые о них заботятся, должны знать о том, что в связи с лечением пациентов допаминергическими средствами возможно возникновение признаков аномального поведения (симптомов импульсивных и компульсивных действий), такого как склонность к перееданию, навязчивое желание делать покупки (патологический шоппинг), гиперсексуальность и патологическая тяга к азартным играм. В таких случаях должно быть рассмотрено решение о снижении дозы/постепенном прекращении лечения.
У пациентов с психотическими расстройствами назначение допаминовых агонистов в сочетании с прамипексолом возможно только после предварительной оценки возможного риска-пользы. Одновременного приема прамипексола с антипсихотическими средствами следует избегать.
Рекомендуется проверять зрение через определенные интервалы времени или же сразу после назначения препарата при наличии таких нарушений.
Необходимо проявлять осторожность при наличии у больного тяжелого сердечно-сосудистого заболевания. В связи с риском развития ортостатической гипотензии при проведении допаминергической терапии рекомендуется контролировать артериальное давление, в особенности, в начале лечения.
Пациентов следует предупреждать о возможном седативном эффекте препарата, включая сонливость и внезапное засыпание во время дневной деятельности. Пациентам следует объяснить, что в случае появления повышенной сонливости или эпизодов внезапного засыпания во время дневной активности (например, при разговоре, приеме пищи и т.д.), которые могут случиться в любое время во время лечения, им нельзя вести автомобиль или участвовать в потенциально опасных видах деятельности и следует проконсультироваться с врачом.
Эпидемиологические исследования показали, что у пациентов с болезнью Паркинсона имеется высокий риск (от 2 до, приблизительно, 6 раз выше) развития меланомы, чем у общей популяции. Является ли этот повышенный риск следствием болезни Паркинсона, или связан с другими факторами, такими как прием лекарств, которые используются при болезни Паркинсона, неизвестно.
Вследствие причин, приведенных выше, пациенты и лица, которые о них заботятся, должны быть проинформированы о том, что в период приема прамипексола или других допаминергических лекарств необходимо внимательно относиться к возможному развитию меланомы.
Имеются сообщения о том, что при внезапном прекращении терапии допаминергическими препаратами могут наблюдаться симптомы злокачественного нейролептического синдрома.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациенты должны быть информированы о возможности возникновения галлюцинаций (в основном зрительных), которые могут влиять на способность к вождению автомобиля.
При применении препарата возможно развитие седативных эффектов, включая сонливость и засыпание во время повседневной деятельности. Поскольку сонливость является частым нежелательным явлением с потенциально серьезными последствиями, пациенты не должны управлять автомобилем или работать с другими сложными механизмами до тех пор, пока они не приобретут достаточного опыта лечения препаратом Мирапекс® ПД, чтобы оценить влияет ли он отрицательно или нет на их умственную и/или двигательную активность. Пациентам должно быть рекомендовано что, если во время лечения они испытывают повышенную сонливость или эпизоды засыпания во время повседневной деятельности (т.е. во время разговора, еды и т.д.), то они должны отказаться от управления автомобилем, работы с техникой, и обратиться к врачу.
Условия отпуска в аптеках
По рецепту
Страна
Страна производства может меняться в зависимости от партии товара. Детальную
информацию уточняйте у оператора при подтверждении заказа.
Действующее вещество
Леводопа + Карбидопа
Состав
Активное вещество-Леводопа+Карбидопа
Фармакологическое действие
Противопаркинсоническое. Большая часть леводопы превращается путем декарбоксилирования в тканях (печени, почках, кишечнике) в дофамин, который не проникает через гематоэнцефалитический барьер. Для уменьшения превращения леводопы в дофамин, леводопу комбинируют с ингибиторами периферической дофа-декарбоксилазы, не проникающей через гематоэнцефалический барьер – карбидопой.Сочетание леводопы с карбидопой повышает количество леводопы, поступающей в ЦНС.Связано это с тем, что ингибируется декарбоксилирование леводопы в кишечнике и печени, и за счет этого повышается её поступление в системное крообращение, а также в эндотелии капилляров мозга.Леводопа хорошо всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1-2 часа после приема.Выводится в основном почками.
Показания к применению
Болезнь Паркинсона, симптоматический паркинсонизм
Взаимодействие
Эффект ослабляет витамин В6.Усиливает действие ингибиторов МАО.
Побочное действие
Хореоатетоидные гиперкинезы, аритмии, психотические и параноидальные реакции, диспепсия, головокружение, нарушения зрения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения, алопеция, аллергические реакции, ульцерация ЖКТ.
Противопоказания
Выраженный атеросклероз, гипертоническая болезнь, заболевавния печени,почек, крови, глаукома, меланома, бронхиальная астма, психические заболевания, некомпенсированная патология сердечно-сосудистой, дыхательной, эндокринной систем.
Передозировка
Симптомы: подергивание мышц, судорожное закрывание века, тошнота, рвота,диарея, нерегулярный и частый пульс, потеря сознания, судороги, тревожное возбуждение, галлюцинации, кома.Лечение: Немедленно вызвать “Скорую помощь”. Если пациент находится без сознания, то необходимо делать искусственное дыхание рот в рот. Если произошла остановка сердца, то необходимо делать наружный массаж сердца. Не пытайтесь вызвать рвоту.Если нельзя оказать помощь немедленно, то доставьте пострадавшего в ближайший пункт неотложной помощи.
Особые указания
Ограничивает применение: беременность, детский возраст до 12 лет, инфаркт миокарда в анамнезе. Во время лечения кормящие матери должны остановить грудное вскармливание. В процессе лечения необходимо периодически проводить анализы крови, проверять функцию печени, почек.
Условия отпуска в аптеках
По рецепту
Страна
Страна производства может меняться в зависимости от партии товара. Детальную
информацию уточняйте у оператора при подтверждении заказа.
Действующее вещество
Пирибедил
Состав
Действующее вещество – пирибедил.
Фармакологическое действие
Противопаркинсоническое. Является агонистом дофаминовых рецепторов. Стимулирует дофаминовые рецепторы в ЦНС, преимущественно в ядрах экстрапирамидной системы. Увеличивает кровоснабжение тканей мозга, потребление ими кислорода, улучшает мозговой метаболизм. Стимулирует передачу нервных импульсов, повышает электрическую активность нейронов коры (как в период бодрствования, так и в период сна). Возбуждает периферические дофаминовые рецепторы в гладкой мускулатуре сосудов и оказывает вазодилатирующее действие.Быстро абсорбируется из ЖКТ. Максимальная концентрация достигается через 1 час. Биотрансформируется в организме с образованием двух основных метаболитов. Период полувыведения составляет 1,7-6,9 часа. Выводится преимущественно почками и с желчью.
Показания к применению
Нарушение когнитивных функций и нейросенсорный дефицит в процессе старения; болезнь Паркинсона – монотерапия (при формах, включающих тремор) или в комбинации с леводопой; «перемежающаяся» хромота (облитерирующие заболевания артерий); ишемические симптомы офтальмологических заболеваний.
Способ применения
Внутрь, после еды, 50 мг/сутки за один прием, при необходимости по 50 мг 2 раза в сутки. Болезнь Паркинсона: монотерапия – 150-250 мг/сут в 3-5 приемов; в комбинации с леводопой – 100-150 мг в 2-3 приема.
Взаимодействие
Антагонисты дофамина, в т.ч. нейролептики (фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены) и метоклопрамид, могут уменьшать эффективность (взаимно).
Побочное действие
Беспокойство, возбуждение; ортостатическая гипотензия; тошнота, рвота, метеоризм.
Противопоказания
Повышенная чувствительность, артериальная гипотензия, коллапс, инфаркт миокарда (острая фаза), беременность, лактация.
Передозировка
Симптомы: рвота.Лечение: симптоматическая терапия.
Особые указания
У пациентов с повышенным артериальным давлением необходима дополнительная гипотензивная терапия.
Условия отпуска в аптеках
По рецепту
Страна
Германия
Страна производства может меняться в зависимости от партии товара. Детальную
информацию уточняйте у оператора при подтверждении заказа.
Действующее вещество
Амантадин
Условия хранения
Комнатная температура
Условия отпуска в аптеках
По рецепту
Страна
Германия
Страна производства может меняться в зависимости от партии товара. Детальную
информацию уточняйте у оператора при подтверждении заказа.
Действующее вещество
Амантадин
Условия хранения
Комнатная температура
Условия отпуска в аптеках
По рецепту
Страна
Германия
Страна производства может меняться в зависимости от партии товара. Детальную
информацию уточняйте у оператора при подтверждении заказа.
Действующее вещество
Прамипексол
Состав
1 таблетка содержит: прамипексола дигидрохлорида моногидрат 0.25 мг.
Вспомогательные вещества: маннитол – 61 мг, крахмал кукурузный – 39.9 мг, кремния диоксид коллоидный – 1.2 мг, повидон – 1.15 мг, магния стеарат – 1.5 мг.
Таблетки белого цвета, овальные, со скошенным краем, плоские с обеих сторон; на одной стороне таблетки глубокая риска, по обе стороны которой маркировка “Р7”, на другой стороне – риска, по обе стороны которой маркировка логотипа компании.
Фармакологическое действие
Прамипексол – агонист допаминовых рецепторов, с высокой селективностью и специфичностью связывается с допаминовыми рецепторами подгруппы D2, из которых обладает наиболее выраженным сродством к D3-рецепторам. Уменьшает дефицит двигательной активности при болезни Паркинсона за счет стимулирования допаминовых рецепторов в полосатом теле. Прамипексол ингибирует синтез, высвобождение и метаболизм допамина. Прамипексол in vitro защищает допаминовые нейроны от дегенерации, возникающей в ответ на ишемию или метамфетаминовую нейротоксичность. Точный механизм действия препарата при лечении синдрома беспокойных ног в настоящее время не известен. Несмотря на то, что патофизиология синдрома беспокойных ног до конца не изучена, имеются нейрофармакологические сведения о первичном вовлечении в процесс допаминергической системы. Исследования, выполненные с использованием позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ), показали, что в патогенез синдрома беспокойных ног может быть вовлечена умеренная пресинаптическая допаминергическая дисфункция в полосатом теле.
Прамипексол in vitro защищает нейроны от нейротоксичности леводопы. Снижает секрецию пролактина (дозозависимо).
При длительном применении (более 3 лет) прамипексола у пациентов с болезнью Паркинсона признаков снижения эффективности не было.
При применении прамипексола у пациентов с синдромом беспокойных ног в течение 1 года, эффективность препарата сохранялась.
Способ применения
Внутрь, вне зависимости от приема пищи, запивая водой. Суточную дозу равномерно делят на 3 приема.
Расчет доз ведется по прамипексола дигидрохлорида моногидрату.
Симптоматическое лечение болезни Паркинсона
Начальная терапия
Как указано ниже, начальную суточную дозу 0.375 мг увеличивают каждые 5-7 дней. Для уменьшения побочных эффектов дозу необходимо подбирать постепенно до достижения максимального терапевтического эффекта.
Схема повышения дозы препарата Мирапекс®
неделя доза (мг) полная суточная доза (мг)
1 3 ? 0.125 0.375
2 3 ? 0.25 0.75
3 3 ? 0.5 1.5
При необходимости дальнейшего увеличения суточной дозы, добавляют 0.75 мг в неделю до максимальной суточной дозы 4.5 мг.
Поддерживающая терапия
Индивидуальная доза должна находиться в пределах от 0.375 мг до 4.5 мг в сутки. Как на ранней, так и на поздней стадии заболевания препарат был эффективен, начиная с суточной дозы 1.5 мг. При этом не исключается, что у отдельных пациентов дозы выше 1.5 мг/сут могут дать дополнительный терапевтический эффект, особенно на поздней стадии заболевания, когда показано снижение дозы леводопы.
Прекращение лечения
Доза препарата должна снижаться на 0.75 мг/сут, до тех пор, пока суточная доза не достигнет 0.75 мг. После этого дозу следует снижать на 0.375 мг/сут.
Дозы для пациентов, получающих одновременно терапию леводопой
При одновременной терапии с леводопой, рекомендуется по мере увеличения дозы, а также во время поддерживающей терапии прамипексолом снижать дозу леводопы. Это необходимо во избежание чрезмерной допаминергической стимуляции.
Дозы для пациентов с почечной недостаточностью
Для начальной терапии: у пациентов с КК более 50 мл/мин снижение суточной дозы или частоты приема не требуется. При КК 20-50 мг/мл начальную суточную дозу препарата назначают в два приема, начиная с 0.125 мг 2 раза/сут (0.25 мг/сут). Не следует превышать максимальную суточную дозу 2.25 мг прамипексола. При КК менее 20 мл/мин суточную дозу препарата назначают 1 раз/сут, начиная с 0.125 мг. Не следует превышать максимальную суточную дозу 1.5 мг прамипексола.
Если во время поддерживающей терапии функция почек снижается, то суточную дозу препарата снижают на тот же процент, на который снижается КК, т.е. если КК снижается на 30%, то суточную дозу препарата необходимо снизить на 30%. Суточную дозу можно делить на два приема, если КК находится в пределах 20-50 мл/мин и принимать 1 раз/сут, если КК меньше 20 мл/мин.
Дозы для пациентов с печеночной недостаточностью
Нет необходимости снижать дозу у пациентов с печеночной недостаточностью.
Симптоматическое лечение идиопатического синдрома беспокойных ног
Начальная терапия
Рекомендованная начальная суточная доза составляет 0.125 мг, за 2-3 ч перед сном. Если пациентам требуется дополнительное снижение симптоматики, дозу можно увеличивать каждые 4-7 дней до максимальной дозы 0.75 мг/сут (как представлено в таблице ниже).
Схема повышения дозы препарата Мирапекс®
Шаги увеличения Доза для приема 1 раз/сут, вечером (мг)
1 0.125
2* 0.25
3* 0.5
4* 0.75
* – при необходимости
Поддерживающая терапия: индивидуальная суточная доза должна находиться в пределах от 125 мкг до 750 мкг.
Прекращение лечения
Лечение можно прекратить без постепенного снижения дозы.
В клинических исследованиях только у 10% пациентов отмечались признаки утяжеления симптоматики после резкого прекращения лечения, данный эффект проявлялся при любой дозировке.
Дозы для пациентов с почечной недостаточностью
Выведение препарата зависит от функции почек и напрямую соотносится с КК. На основании фармакокинетических исследований у лиц с почечной недостаточностью, для пациентов с КК более 20 мл/мин снижение дневной дозы не требуется. Применение препарата Мирапекс® у пациентов с синдромом беспокойных ног с почечной недостаточностью не изучалось.
Дозы для пациентов с печеночной недостаточностью:
Необходимость снижения дозы у пациентов с печеночной недостаточностью не рассматривается, поскольку приблизительно 90% абсорбированного лекарственного средства выводится через почки.
Доза для детей и подростков
Безопасность и эффективность препарата Мирапекс® у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.
Взаимодействие
Прамипексол в незначительной степени (<20%) связывается с белками плазмы и подвергается биотрансформации. Поэтому взаимодействия с другими лекарственными средствами, влияющими на связывание с белками плазмы, или выведение за счет биотрансформации маловероятны.
Препараты, которые ингибируют активную секрецию катионных препаратов через почечные канальцы (например, циметидин), или которые сами выводятся за счет активной секреции через почечные канальцы, могут взаимодействовать с прамипексолом, что выражается в снижении клиренса одного или обоих лекарственных средств. В случае одновременного применения таких препаратов (в т.ч. амантадина) и прамипексола необходимо обращать внимание на такие признаки избыточной допаминовой стимуляции, как дискинезия, возбуждение или галлюцинации. В подобных случаях необходимо снизить дозу.
Селегилин и леводопа не влияют на фармакокинетику прамипексола. Парамипексол не влияет на общую величину абсорбции или элиминации леводопы.
Взаимодействие с антихолинергическими лекарственными средствами и амантадином не изучалось. Однако, взаимодействие с амантадином возможно, т.к. препараты имеют сходный механизм выведения. Антихолинергические лекарственные средства, в основном, подвергаются метаболизму, поэтому взаимодействие с прамипексолом маловероятно.
При увеличении дозы прамипексола рекомендуется снижение дозы леводопы, при этом дозу других противопаркинсонических лекарственных средств необходимо поддерживать на постоянном уровне.
Из-за возможных кумулятивных эффектов, пациентам следует рекомендовать проявлять осторожность при приеме других седативных лекарственных средств или этанола в сочетании с препаратом Мирапекс®, а также и при одновременном приеме лекарственных средств, увеличивающих концентрацию прамипексола в плазме (например, циметидина).
Следует избегать одновременного приема прамипексола с антипсихотическими средствами (например, если ожидается антагонизм).
Побочное действие
Предполагаемые побочные эффекты
При применении препарата предполагаются следующие побочные эффекты: аномальные сновидения, амнезия, нарушение поведения (симптомы импульсивных и компульсивных действий), такое как компульсивное переедание, навязчивое желание делать покупки, гиперсексуальность и патологическая тяга к азартным играм; сердечная недостаточность, спутанное сознание, запор, бред, головокружение, дискинезия, одышка, утомляемость, галлюцинации, головная боль, икота, гиперкинезия, гиперфагия, снижение АД, нарушение секреции антидиуретического гормона, бессонница, расстройства полового влечения, тошнота, паранойя, периферические отеки, пневмония, зуд, сыпь и другие признаки гиперчувствительности, беспокойство, сонливость, внезапное засыпание, обморок, нарушение зрения, включая диплопию, снижение остроты зрения и четкости восприятия, рвота, уменьшение массы тела, снижение аппетита, увеличение массы тела.
На основании анализа объединенных данных плацебо-контролируемых исследований, включающих суммарно 1923 пациента, принимающих прамипексол, и 1354 пациента, принимающих плацебо, о побочных эффектах сообщалось часто в обеих группах. 63% пациентов, принимающих прамипексол, и 52% пациентов, принимающих плацебо, сообщили не менее чем об одной неблагоприятной лекарственной реакции.
В таблицах 1 и 2 приведена частота побочных эффектов по результатам плацебо-контролируемых клинических исследований по болезни Паркинсона и синдрому беспокойных ног. Неблагоприятные лекарственные реакции, перечисленные в этих таблицах, представляют собой явления, наблюдавшиеся у 0.1% или большего числа пациентов, получавших прамипексол, которые регистрировались достоверно чаще у пациентов, принимавших прамипексол, по сравнению с группой плацебо, или те явления, которые были признаны клинически значимыми. Большинство побочных эффектов были легкими или умеренно выраженными, обычно проявлялись на ранних этапах терапии, и большинство имело тенденцию устраняться даже при продолжении терапии.
Внутри системно-органных классов по частоте возникновения побочных эффектов используются следующие категории: очень часто (?1/10); часто (?1/100, <1/10); нечасто (?1/1000, <1/100); редко (?1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000).
Болезнь Паркинсона, наиболее частые побочные эффекты
Наиболее часто (?5%) регистрируемыми неблагоприятными лекарственными реакциями у пациентов с болезнью Паркинсона, чаще при терапии прамипексолом по сравнению с плацебо, были тошнота, дискинезия, снижение АД, головокружение, сонливость, бессонница, запор, галлюцинации, головная боль и утомляемость. Частота случаев сонливости является повышенной при дозе, превышающей 1.5 мг прамипексола в виде соли в день. Более частым побочным эффектом при комбинировании с леводопой была дискинезия. Снижение АД может развиться в начале терапии, особенно, если дозу прамипексола увеличивают слишком быстро.
Болезнь Паркинсона
Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто – пневмония.
Со стороны эндокринной системы: часто – нарушение секреции АДГ1.
Психические нарушения:
— часто – аномальные сновидения, нарушение поведения (симптомы импульсивных и компульсивных действий), спутанность сознания, галлюцинации, бессонница;
— нечасто – компульсивное переедание1, навязчивое желание делать покупки, бред, гиперфагия1, гиперсексуальность, нарушение полового влечения, паранойя, патологическая тяга к азартным играм, беспокойство.
Со стороны нервной системы:
— очень часто – головокружение, дискинезия, сонливость;
— часто – головная боль;
— нечасто – амнезия, гиперкинезия, внезапное засыпание, обморок.
Со стороны органа зрения: часто – нарушения зрения, включая диплопию, снижение остроты зрения и четкости восприятия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
— часто – снижение АД;
— нечасто – сердечная недостаточность1.
Со стороны дыхательной системы: нечасто – одышка, икота.
Со стороны ЖКТ:
— очень часто – тошнота;
— часто – запор, рвота.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – зуд, сыпь, другие признаки гиперчувствительности.
Общие нарушения: часто – утомляемость, периферические отеки.
Нарушения, выявленные при специальных исследованиях:
— часто – уменьшение массы тела, снижение аппетита;
— нечасто – увеличение массы тела
1 – Это побочное действие наблюдалось в процессе пострегистрационного наблюдения. С вероятностью 95% категория частоты не превышает “нечасто”, но может быть ниже. Точная оценка категории частоты невозможна, т.к. побочное действие не зафиксировано в базе данных клинических исследований, содержащей информацию по 2762 пациентам с болезнью Паркинсона, получавшим прамипексол.
Синдром беспокойных ног, наиболее распространенные побочные эффекты
Наиболее часто (? 5%) регистрируемые побочные эффекты у пациентов с синдромом беспокойных ног, получавших прамипексол, были тошнота, головная боль, головокружение и утомляемость. Тошнота и утомляемость более часто отмечались у пациентов-женщин, получавших Мирапекс® (20.8% и 10.5% соответственно) по сравнению с мужчинами (6.7% и 7.3% соответственно).
Синдром беспокойных ног
Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто – пневмония1.
Со стороны эндокринной системы: нечасто – нарушение секреции АДГ1.
Психические нарушения:
— часто – аномальные сновидения, бессонница;
— нечасто – нарушение поведения (симптомы импульсивных и компульсивных действий), такое как компульсивное переедание1, навязчивое желание делать покупки, бред1, гиперфагия1, гиперсексуальность, спутанность сознания, галлюцинации, нарушение полового влечения, паранойя1, патологическая тяга к азартным играм1, беспокойство.
Со стороны нервной системы:
— часто – головокружение, головная боль, сонливость;
— нечасто – амнезия, дискинезия, гиперкинезия, внезапное засыпание, обморок.
Со стороны органа зрения: нечасто – нарушения зрения, включая диплопию, снижение остроты зрения и четкости восприятия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – сердечная недостаточность1, снижение АД.
Со стороны дыхательной системы: нечасто – одышка, икота.
Со стороны ЖКТ:
— очень часто – тошнота;
— часто – запор, рвота.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – зуд, сыпь, другие признаки гиперчувствительности.
Общие нарушения:
— часто – утомляемость;
— нечасто – периферические отеки.
Нарушения, выявленные при специальных исследованиях: нечасто – уменьшение массы тела, снижение аппетита, увеличение массы тела.
1 – Это побочное действие наблюдалось в процессе пострегистрационного наблюдения. С вероятностью 95% категория частоты не превышает “нечасто”, но может быть ниже. Точная оценка категории частоты невозможна, т.к. побочное действие не зафиксировано в базе данных клинических исследований, содержащей информацию по 1395 пациентам с синдромом беспокойных ног, получавшим прамипексол.
Сонливость
Прием прамипексола часто сопровождается сонливостью и нечасто чрезмерной сонливостью в дневное время и эпизодами внезапного засыпания.
Расстройства полового влечения
С приемом прамипексола нечасто могут быть связаны расстройства полового влечения (ослабление или усиление).
Симптомы импульсивных и компульсивных действий
У пациентов, получающих агонисты допамина, включая Мирапекс®, могут наблюдаться патологическая страсть к азартным играм, повышение либидо, гиперсексуальность, патологический шоппинг, компульсивное переедание.
В межгрупповом ретроспективном скрининговом исследовании методом “случай-контроль”, включавшем 3090 пациентов с болезнью Паркинсона, у 13.6% из всех пациентов, получавших допаминергическую или недопаминергическую терапию, наблюдались симптомы расстройств контроля над побуждениями на протяжении последних шести месяцев. Наблюдаемые проявления включали патологическую страсть к азартным играм, непреодолимую страсть к покупкам, компульсивное переедание и компульсивное сексуальное поведение (гиперсексуальность). Возможные независимые факторы риска развития расстройств контроля над побуждениями включали допаминергическую терапию и большую дозу допаминергических препаратов, более молодой возраст (?65 лет), несостояние в браке и собственная оценка наличия патологической страсти к азартным играм в семейном анамнезе.
Сердечная недостаточность
В клинических исследованиях и в процессе пострегистрационного наблюдения сердечная недостаточность была зафиксирована у пациентов, принимавших прамипексол. В фармакоэпидемиологическом исследовании с использованием прамипексола был связан повышенный риск сердечной недостаточности по сравнению с неиспользованием прамипексола (отношение рисков составило 1.86; 95% ДИ 1.21-2.85).
Противопоказания
— возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к прамипексолу или к любому компоненту препарата.
С осторожностью
Почечная недостаточность, снижение АД.
Применение при беременности и кормлении грудью
Влияние на беременность и лактацию у человека не исследовано.
Возможное воздействие прамипексола на репродуктивную функцию исследовалось в экспериментах на животных. Прамипексол не проявляет тератогенности на крысах и кроликах, однако в дозах, токсичных для беременных самок, был эмбриотоксичным у крыс. При беременности препарат следует назначать только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Выведение препарата с грудным молоком не изучалось. Поскольку прамипексол ингибирует секрецию пролактина, можно предположить, что он также подавляет лактацию. Поэтому препарат не следует принимать в период кормления грудью.
Передозировка
Случаи выраженной передозировки не описаны.
Предполагаемые симптомы, свойственные фармакодинамическому профилю агонистов допаминовых рецепторов: тошнота, рвота, гиперкинезия, галлюцинации, возбуждение и снижение АД.
Лечение: установленного антидота не существует, при передозировке рекомендуется промывание желудка, симптоматическая терапия, динамическое наблюдение. Эффективность проведения гемодиализа не установлена. При признаках возбуждения ЦНС возможно назначение нейролептиков.
Особые указания
Галлюцинации и спутанность сознания – известные побочные эффекты при лечении допаминовыми агонистами и леводопой. При применении препарата Мирапекс® в комбинации с леводопой на поздних стадиях заболевания галлюцинации наблюдались чаще, чем при монотерапии прамипексолом у пациентов на ранней стадии заболевания. Пациенты должны быть информированы о возможности возникновения галлюцинаций (в основном зрительных), которые могут влиять на способность к вождению автомобиля.
Пациенты и лица, которые о них заботятся, должны знать о том, что в связи с лечением пациентов допаминергическими препаратами возможно возникновение признаков аномального поведения (симптомов импульсивных и компульсивных действий), такого как склонность к перееданию (гиперфагия), навязчивое желание делать покупки (патологический шоппинг), гиперсексуальность и патологическая тяга к азартным играм. В таких случаях должно быть принято решение о снижении дозы/постепенном прекращении лечения.
У пациентов с психотическими расстройствами назначение допаминовых агонистов в сочетании с прамипексолом возможно только после предварительной оценки возможного риска-пользы. Одновременного приема прамипексола с антипсихотическими средствами следует избегать.
Рекомендуется проверять зрение через определенные интервалы времени или же сразу после назначения препарата при наличии таких нарушений.
Необходимо проявлять осторожность при наличии у больного тяжелого сердечно-сосудистого заболевания. В связи с риском развития ортостатической гипотензии при проведении терапии допаминергическими препаратами рекомендуется контролировать АД, в особенности, в начале лечения.
Пациентов следует предупреждать о возможном седативном эффекте препарата. Сообщалось, что случаи сонливости и внезапного засыпания во время повседневной деятельности, (в т.ч. при вождении автомобиля или управлении сложными механизмами) могут произойти в любое время в период лечения, и пациенты должны быть об этом проинформированы.
Эпидемиологические исследования показали, что у пациентов с болезнью Паркинсона имеется высокий риск (от 2 до, приблизительно, 6 раз выше) развития меланомы, чем у общей популяции. Является ли этот повышенный риск следствием болезни Паркинсона, или связан с другими факторами, такими как прием лекарственных средств, которые используются при болезни Паркинсона, не известно.
Вследствие причин, приведенных выше, пациенты и лица, которые о них заботятся, должны быть проинформированы о том, что в период приема прамипексола или других допаминергических препаратов необходимо внимательно относиться к возможному развитию меланомы.
Болезнь Паркинсона
Сообщалось, что при резком прекращении терапии наблюдался симптомокомплекс, напоминающий злокачественный нейролептический синдром.
Усиление синдрома беспокойных ног
Сообщения в литературе свидетельствуют о том, что лечение синдрома беспокойных ног допаминергическими препаратами может привести к его усилению.
Данное усиление представляло собой более раннее начало проявления симптомов вечером (или даже во вторую половину дня), усиление этой симптоматики и распространение симптомов на другие конечности. Вместе с тем, в проведенном 26-недельном контролируемом клиническом исследовании, специально посвященном изучению данного эффекта, не было выявлено значительной разницы в усилении клинической симптоматики между группами прамипексола и плацебо.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациенты должны быть информированы о вероятности возникновения галлюцинаций (в основном зрительных), которые могут влиять на способность к вождению автомобиля.
При применении препарата возможно развитие седативных эффектов, включая сонливость и засыпание во время повседневной деятельности. Поскольку сонливость является частым нежелательным явлением с потенциально серьезными последствиями, пациенты не должны управлять автомобилем или работать с другими сложными механизмами до тех пор, пока они не приобретут достаточного опыта лечения препаратом Мирапекс®, чтобы оценить влияет ли он отрицательно или нет на их умственную и/или двигательную активность. Если во время лечения пациенты испытывают повышенную сонливость или эпизоды засыпания во время повседневной деятельности (т.е. во время разговора, еды и т.д.), они должны отказаться от управления автомобилем, работы с техникой и обратиться к врачу.
Условия отпуска в аптеках
По рецепту
Страна
Страна производства может меняться в зависимости от партии товара. Детальную
информацию уточняйте у оператора при подтверждении заказа.
Действующее вещество
Ропинирол
Состав
Ропинирол.
Фармакологическое действие
Ропинирол компенсирует дефицит дофамина в системах черного вещества и полосатого тела посредством стимулирования дофаминовых рецепторов в полосатом теле. Ропинирол усиливает эффекты леводопы, включая контроль частоты феномена включения/выключения и эффект “конца дозы”, связанные с длительной терапией препаратами леводопы, и позволяет уменьшать суточную дозу леводопы. ропинирол оказывает действие на уровне гипоталамуса и гипофиза, ингибируя секрецию пролактина. Биодоступность препарата после перорального приема невысокая, концентрация в плазме повышается медленно, время достижения максимальной концентрации – 6 часов. Выводится из организма в основном почками.
Показания к применению
Болезнь Паркинсона: монотерапия ранних стадий заболевания у пациентов, нуждающихся в дофаминергической терапии, чтобы отсрочить назначение препаратов леводопы; в качестве комбинированной терапии у пациентов, получающих препараты леводопы, в целях повышения эффективности леводопы, включая контроль колебания и эффекта “конца дозы” на фоне хронической терапии леводопы, а также в целях снижения суточной дозы леводопы.
Способ применения
Внутрь. Дозу препарата и продолжительность лечения назначает врач.
Взаимодействие
Следует избегать одновременного назначения ропинирола с типичными нейролептиками, дофаминовыми антагонистами центрального действия (сульпирид, метоклопрамид). Не отмечено никого взаимодействия между ропиниролом и леводопой, домперидоном, дигоксина; ропинирол не взаимодействует с другими препаратами, часто используемыми для лечения болезни Паркинсона. У пациентов принимающих ропинирол должна быть скорректирована доза при назначении и отмене препаратов, ингибирующих изофермент CYP1A2 – при одновременном применении ропинирола с другими субстратами изоферфента CYP1A2 фармококинетика ропинирола не изменяется. У пациентов, получающих заместительную гормональную терапию до начала лечения ропиниролом, лечение ропиниролом может быть начато по обычной схеме, однако, в случае прекращения заместительной гормональной терапии или начала ее во время терапии ропиниролом может потребоваться коррекция дозы. Никотин индуцирует изофермент CYP1A2, поэтому в случае, если пациент начинает или прекращает курение во время лечения ропиниролом, может потребоваться коррекция дозы.
Побочное действие
Со стороны психики: галлюцинации, спутанность сознания, психотические состояния (делирий, бред), повышение импульсивности, повышение либидо (гиперсексуальность, патологическое влечение к азартным играм).Со стороны нерной системы: сонливость, головокружение, нарушение координации движения.Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, снижение артериального давления.Со стороны ЖКТ: тошнота, боли в животе, диспепсия, рвота, запор.Общие и местные реакции: периферические отеки.Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (крапивница, ангионевротический отек, сыпь и зуд).
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, период лактации, нарушение функции печени, тяжелые нарушения функции почек, редкие наследственные заболевания: непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, нарушения всасывания глюкозы или галактозы; детский возраст до 18 лет, острый психоз.С осторожностью: тяжелая сердечно-сосудистая недостаточность.
Передозировка
Симптомы: симптомы передозировки связаны с дофаминергическим действием (тошнота, рвота, головокружение, сонливость).Лечение: эти симптомы могут корректироваться соответствующим лечением антагонистами дофамина, такими как типичные нейролептики и метоклопрамид.
Особые указания
Следует воздержатся от приема алкоголя во время лечения препаратом, также не стоит управлять автомобилем и избегать других видов деятельности, требующих высокой скорости психомоторных реакций и внимания.
Условия отпуска в аптеках
По рецепту
Страна
Страна производства может меняться в зависимости от партии товара. Детальную
информацию уточняйте у оператора при подтверждении заказа.
Действующее вещество
Ропинирол
Состав
Ропинирол.
Фармакологическое действие
Ропинирол компенсирует дефицит дофамина в системах черного вещества и полосатого тела посредством стимулирования дофаминовых рецепторов в полосатом теле. Ропинирол усиливает эффекты леводопы, включая контроль частоты феномена включения/выключения и эффект “конца дозы”, связанные с длительной терапией препаратами леводопы, и позволяет уменьшать суточную дозу леводопы. ропинирол оказывает действие на уровне гипоталамуса и гипофиза, ингибируя секрецию пролактина. Биодоступность препарата после перорального приема невысокая, концентрация в плазме повышается медленно, время достижения максимальной концентрации – 6 часов. Выводится из организма в основном почками.
Показания к применению
Болезнь Паркинсона: монотерапия ранних стадий заболевания у пациентов, нуждающихся в дофаминергической терапии, чтобы отсрочить назначение препаратов леводопы; в качестве комбинированной терапии у пациентов, получающих препараты леводопы, в целях повышения эффективности леводопы, включая контроль колебания и эффекта “конца дозы” на фоне хронической терапии леводопы, а также в целях снижения суточной дозы леводопы.
Способ применения
Внутрь. Дозу препарата и продолжительность лечения назначает врач.
Взаимодействие
Следует избегать одновременного назначения ропинирола с типичными нейролептиками, дофаминовыми антагонистами центрального действия (сульпирид, метоклопрамид). Не отмечено никого взаимодействия между ропиниролом и леводопой, домперидоном, дигоксина; ропинирол не взаимодействует с другими препаратами, часто используемыми для лечения болезни Паркинсона. У пациентов принимающих ропинирол должна быть скорректирована доза при назначении и отмене препаратов, ингибирующих изофермент CYP1A2 – при одновременном применении ропинирола с другими субстратами изоферфента CYP1A2 фармококинетика ропинирола не изменяется. У пациентов, получающих заместительную гормональную терапию до начала лечения ропиниролом, лечение ропиниролом может быть начато по обычной схеме, однако, в случае прекращения заместительной гормональной терапии или начала ее во время терапии ропиниролом может потребоваться коррекция дозы. Никотин индуцирует изофермент CYP1A2, поэтому в случае, если пациент начинает или прекращает курение во время лечения ропиниролом, может потребоваться коррекция дозы.
Побочное действие
Со стороны психики: галлюцинации, спутанность сознания, психотические состояния (делирий, бред), повышение импульсивности, повышение либидо (гиперсексуальность, патологическое влечение к азартным играм).Со стороны нерной системы: сонливость, головокружение, нарушение координации движения.Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, снижение артериального давления.Со стороны ЖКТ: тошнота, боли в животе, диспепсия, рвота, запор.Общие и местные реакции: периферические отеки.Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (крапивница, ангионевротический отек, сыпь и зуд).
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, период лактации, нарушение функции печени, тяжелые нарушения функции почек, редкие наследственные заболевания: непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, нарушения всасывания глюкозы или галактозы; детский возраст до 18 лет, острый психоз.С осторожностью: тяжелая сердечно-сосудистая недостаточность.
Передозировка
Симптомы: симптомы передозировки связаны с дофаминергическим действием (тошнота, рвота, головокружение, сонливость).Лечение: эти симптомы могут корректироваться соответствующим лечением антагонистами дофамина, такими как типичные нейролептики и метоклопрамид.
Особые указания
Следует воздержатся от приема алкоголя во время лечения препаратом, также не стоит управлять автомобилем и избегать других видов деятельности, требующих высокой скорости психомоторных реакций и внимания.
Условия отпуска в аптеках
По рецепту
Страна
Словения
Страна производства может меняться в зависимости от партии товара. Детальную
информацию уточняйте у оператора при подтверждении заказа.
Действующее вещество
Леводопа + Карбидопа
Состав
1 таблетка содержит: леводопа 250 мг, карбидопа 25 мг
Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный – 45 мг, крахмал кукурузный – 6.5 мг, краситель голубой индиготин (Е132) – 0.072 мг, магния стеарат – 4.2 мг, целлюлоза микрокристаллическая – до 380 мг.
Фармакологическое действие
Комбинированный противопаркинсонический препарат, активными веществами которого являются леводопа (предшественник допамина) и карбидопа (ингибитор декарбоксилазы ароматических L-аминокислот). Ослабляет и устраняет симптомы болезни Паркинсона, в т.ч. гипок
Показания к применению
ечение болезни Паркинсона и синдрома паркинсонизма.
Способ применения
Внутрь.
Дозу следует подбирать индивидуально для каждого пациента, что может потребовать как коррекции индивидуальной дозы, так и частоты приема препарата. Форма таблетки позволяет делить ее на две части с минимальным усилием.
Начальная суточная доза составляет 1/2 (половина) таблетки 1 или 2 раза в сут. Однако при этом может не быть обеспечено оптимальное количество карбидопы, необходимое многим пациентам. При необходимости следует добавлять по 1/2 таблетки каждый день или через день до достижения оптимального эффекта. Эффект наблюдается уже в течение первых суток, иногда уже после одной дозы. Полный эффект от препарата достигается в сроки до 7 дней.
В исследованиях выявлено, что насыщение периферических декарбоксилаз ароматических L-аминокислот достигается введением 70-100 мг карбидопы в сутки. Если пациент получает более низкую дозу карбидопы, вероятность появления тошноты и рвоты выше.
При назначении препарата Наком можно продолжать прием стандартных противопаркинсонических препаратов (за исключением леводопы в виде монотерапии), при этом требуется коррекция доз.
Переход с препаратов леводопы. Прием леводопы должен быть прекращен, по крайней мере, за 12 ч до начала лечения препаратом Наком (за 24 ч – в случае применения препаратов леводопы пролонгированного действия). Суточная доза препарата Наком должна обеспечивать приблизительно 20% предшествующей суточной дозы леводопы.
Для пациентов, принимавших более 1500 мг леводопы, начальная доза препарата Наком составляет 25/250 мг 3 или 4 раза/сут.
Поддерживающая терапия. При необходимости дозу препарата Наком можно увеличить на 1 таблетку каждый день или через день до достижения максимальной дозы – 8 таблеток в сутки. Опыт приема суточной дозы карбидопы, превышающей 200 мг, ограничен.
Максимальная рекомендуемая доза составляет 8 таблеток препарата Наком в сутки (200 мг карбидопы и 2000 мг леводопы), что соответствует приблизительно 3 мг/кг карбидопы и 30 мг/кг леводопы при массе тела пациента 70 кг.
Имеется большой опыт применения леводопы и карбидопы у пациентов пожилого возраста; коррекция дозы не требуется.
У пациентов с почечной/печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.
Взаимодействие
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении леводопы/карбидопы со следующими препаратами.
Гипотензивные препараты
При одновременном применении с некоторыми гипотензивными средствами необходимо корректировать дозу последних из-за риска развития симптоматической ортостатической гипотензии.
Антихолинергические препараты
Возможно влияние на абсорбцию леводопы/карбидопы и, следовательно, на ответ пациента на лечение.
Антидепрессанты
Имеются редкие сообщения о нежелательных реакциях, включая повышение АД и дискинезию, при совместном применении леводопы/карбидопы и трициклических антидепрессантов.
Одновременное применение леводопы/карбидопы с неселективными ингибиторами МАО противопоказано. Прием ингибиторов МАО должен быть прекращен, по крайней мере, за 2 недели до начала приема препарата.
Возможно одновременное применение карбидопы/леводопы с селективными ингибиторами МАО типа В (например, селегилином гидрохлоридом).
Железо
Исследования показали, что при приеме внутрь препаратов железа сульфата и железа глюконата снижается биодоступность леводопы и/или карбидопы.
Другие лекарственные препараты
Антагонисты D2 допаминовых рецепторов (например, производные бутирофенона, дифенилбутилпиперидина, тиоксантена, фенотиазина, рисперидона), а также изониазид снижают терапевтический эффект леводопы.
Имеются сообщения о блокировании положительного терапевтического действия леводопы на болезнь Паркинсона в результате приема фенитоина и папаверина. Пациенты, принимающие эти препараты одновременно с леводопой/карбидопой, должны находиться под тщательным наблюдением врача с целью выявления снижения терапевтического эффекта.
Не рекомендуется применять леводопу/карбидопу с препаратами, снижающими уровень допамина (например, тетрабеназином), или другими лекарственными средствами, снижающими запас моноаминов.
Одновременное применение леводопы/карбидопы с селегилином может быть ассоциировано с развитием выраженной ортостатической гипотензии, что не свойственно для монотерапии препаратом Наком. Абсорбция леводопы может быть нарушена у пациентов, находящихся на диете с повышенным содержанием белка, поскольку леводопа конкурирует с некоторыми аминокислотами.
Побочное действие
Определение категорий частоты нежелательных эффектов (в соответствии с ВОЗ): очень часто (?1/10), часто (?1/100, <1/10), нечасто (?1/1000, <1/100), редко (?1/10 000, <1/1000) и очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных).
Наиболее часто: дискинезии, включая хорееподобные, дистонические и другие непроизвольные движения, а также тошнота. Ранними признаками, на основании которых может быть принято решение о снижении дозы, могут считаться подергивание мышц и блефароспазм.
Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования, включая кисты и полипы: частота неизвестна – злокачественная меланома.
Со стороны системы кроветворения: редко – лейкопения, анемия (в т.ч. гемолитическая), тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны иммунной системы: редко – ангионевротический отек.
Со стороны обмена веществ: часто -анорексия; частота неизвестна – уменьшение или увеличение массы тела, отеки.
Со стороны психики: часто – нарушение сна, включая кошмарные сновидения, галлюцинации, депрессия (в т.ч. с суицидальными намерениями), спутанность сознания; нечасто – ажитация; редко – психотические реакции, включая бред, и параноидальное мышление, повышение либидо. У пациентов, получающих антагонисты допамина, наблюдаются патологические пристрастия к азартным играм, гиперсексуальность, компульсивные растраты (тяга к покупкам), обжорство и переедание, повышенное либидо. Перечисленные выше реакции в основном исчезали после снижения дозы препарата или прекращения лечения. Частота неизвестна – тревожность, дезориентация, эйфория, бессонница, бруксизм.
Со стороны нервной системы: очень часто – дискинезии, включая хорею, дистонию и другие непроизвольные движения; часто – эпизоды брадикинезии (“on-off”-синдром), головокружение, парестезии, сонливость, включая реже сонливость в дневное время и эпизоды внезапного засыпания; нечасто – синкопе; редко – деменция, конвульсии; частота неизвестна – атаксия, тремор рук, экстрапирамидные расстройства, злокачественный нейролептический синдром, подергивание мышц, головная боль, снижение остроты интеллекта, тризм, активация латентного синдрома Бернара-Горнера, бессонница, нервозность, эйфория, онемения, обмороки, падения, нарушения походки, чувство раздражения, компульсии. Сообщалось о развитии судорог, однако причинно-следственная связь с приемом препарата Наком не установлена.
Со стороны органов чувств: частота неизвестна – блефароспазм, диплопия, нарушение зрения, расширение зрачков, окулогирные кризы (тонические судороги наружных мышц глазного яблока).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – учащенное сердцебиение, ортостатические реакции, включая эпизоды снижения АД; редко – аритмии, флебит, повышение АД; частота неизвестна – приливы, гиперемия.
Со стороны дыхательной системы: часто – одышка; частота неизвестна – охриплость голоса, аномальный характер дыхания.
Со стороны пищеварительной системы: часто – рвота, диарея; редко – желудочно-кишечное кровотечение, обострение язвы двенадцатиперстной кишки, потемнение слюны; частота неизвестна – сухость слизистой оболочки полости рта, слюнотечение, дисфагия, боль в области живота, запор, вздутие живота, диспепсия, ощущение жжения языка, чувство горечи во рту, тошнота, отрыжка.
Со стороны кожных покровов: нечасто – крапивница; редко – зуд, геморрагический васкулит (пурпура Шенлейн-Геноха), алопеция, сыпь, потемнение пота; частота неизвестна – повышенное потоотделение.
Со стороны мочевыделительной системы: редко – потемнение мочи; частота неизвестна – недержание мочи, задержка мочи.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – мышечные судороги; частота неизвестна – мышечные подергивания.
Со стороны репродуктивной системы: частота неизвестна – приапизм.
Общие расстройства: часто – боль в грудной клетке; частота неизвестна – астения, отеки, слабость, недомогание, повышенная утомляемость, злокачественный нейролептический синдром.
Лабораторные показатели: частота неизвестна – повышение активности ЩФ, АСТ, АЛТ, ЛДГ, увеличение содержания билирубина, азота мочевины в плазме крови, мочевины в плазме крови, гиперкреатининемия, гиперурикемия, положительная проба Кумбса. Сообщалось о снижении показателей гемоглобина и гематокрита, гипергликемии, лейкоцитозе, бактериурии, гематурии.
Препараты, содержащие карбидопу и леводопу, могут вызвать ложноположительную реакцию на кетоновые тела в моче, если для определения кетонурии используются тест-полоски. Эта реакция не изменится после кипячения проб мочи. Ложноотрицательные результаты могут быть получены при использовании глюкозооксидазного метода определения глюкозурии.
Противопоказания
— закрытоугольная глаукома;
— меланома или подозрение на нее;
— кожные заболевания неизвестной этиологии;
— одновременный прием неселективных ингибиторов МАО;
— интервал менее 2 недель после окончания приема ингибиторов МАО;
— возраст до 18 лет (безопасность применения препарата у детей
младшего и среднего возраста не установлена);
— период лактации (грудного вскармливания);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в т.ч. при инфаркте миокарда с нарушениями сердечного ритма (в анамнезе), хронической сердечной недостаточности, тяжелых заболеваниях легких, включая бронхиальную астму, судорожных припадках (в анамнезе), включая эпилептические, эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ (риск развития кровотечения из верхних отделов ЖКТ), декомпенсированных заболеваниях эндокринной системы, включая сахарный диабет, почечной недостаточности тяжелой степени, тяжелой печеночной недостаточности, открытоугольной глаукоме; при экстрапирамидных реакциях, вызванных применением лекарственного препарата; при беременности.
Передозировка
Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; следует обеспечить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг с целью своевременного выявления аритмий, при необходимости следует проводить адекватную антиаритмическую терапию. Меры при острой передозировке препарата Наком в основном те же, что и при острой передозировке леводопы. Следует отметить, что пиридоксин не эффективен для снятия действия препарата Наком. Необходимо учитывать также сопутствующую терапию, которую пациент получает наряду с препаратом Наком.
Особые указания
Препарат Наком не рекомендуется применять для лечения экстрапирамидных расстройств, вызванных лекарственными препаратами.
Препарат Наком может быть назначен пациентам, которые уже принимают леводопу в качестве монотерапии. Однако прием леводопы в однокомпонентной форме необходимо прекратить, по крайней мере, за 12 ч до назначения препарата Наком.
У пациентов, которые ранее принимали только леводопу, могут возникать дискинезии, поскольку карбидопа обеспечивает более эффективное проникновение леводопы в головной мозг и следовательно, образуется больше допамина. При возникновении дискинезии может потребоваться снижение дозы.
Как и леводопа, леводопа/карбидопа может вызвать непроизвольные движения и психические нарушения.
Считается, что эти реакции связаны с увеличением уровня допамина в головном мозге после введения леводопы, и применение леводопы/карбидопы может вызвать рецидив. Может потребоваться снижение дозы.
Все пациенты должны находиться под тщательным наблюдением на предмет развития депрессии с сопутствующими суицидальными наклонностями.
При лечении пациентов, у которых ранее отмечались или в настоящее время наблюдаются признаки психоза, следует соблюдать меры предосторожности.
Следует проявлять осторожность при сопутствующем введении психоактивных препаратов и леводопы/карбидопы. Ранним признаком избыточной доз некоторых пациентов может служить блефароспазм.
Комбинацию леводопа/карбидопа следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми или легочными заболеваниями, бронхиальной астмой, заболеваниями почек, печени, эндокринными заболеваниями или при наличии язвенной болезни (из-за возможности желудочно-кишечных кровотечений из верхних отделов пищеварительного тракта) или судорог в анамнезе.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Наком пациентам, перенесшим инфаркт миокарда и имеющим остаточную предсердную, узловую или желудочковую аритмии. Таким пациентам рекомендуется регулярно проводить кардиологические обследования, в особенности, при назначении первой дозы и в период подбора доз.
Пациентам с хронической открытоугольной глаукомой, принимающим препарат Наком, необходимо обеспечить регулярный и тщательный контроль внутриглазного давления.
Прием ингибиторов МАО следует прекратить, по крайней мере, за 2 недели до начала лечения препаратом Наком.
При внезапной отмене противопаркинсонических препаратов возможно развитие симптомокомплекса, напоминающего злокачественный нейролептический синдром (мышечная ригидность, повышение температуры тела, психические
нарушения и повышение концентрации сывороточной КФК). Необходимо тщательно обследовать пациентов в период резкого снижения дозы препарата Наком или его отмены, особенно, если пациент получает нейролептики.
Прием леводопы сопровождался сонливостью и эпизодами внезапного засыпания. Крайне редко сообщалось о случаях внезапного засыпания в течение повседневной деятельности, в некоторых случаях без осознания или предупреждающих признаков. Необходимо информировать пациентов о возможности появления таких эффектов. При проявлении таких признаков рекомендуется рассмотреть возможность снижения дозы.
Как и при применении леводопы, при длительной терапии препаратом Наком рекомендуется проводить периодический контроль функций печени, почек, органов кроветворения и сердечно-сосудистой системы. Если требуется общая анестезия, препарат Наком можно принимать до тех пор, пока пациенту разрешен прием препаратов внутрь. Если лечение прервано временно, то обычная доза может быть назначена вновь, как только пациент будет снова в состоянии принимать препарат перорально.
Меланома
Эпидемиологические исследования показали, что у пациентов с болезнью Паркинсона повышен риск развития меланомы, поэтому пациентам, принимающим Наком, необходимо проходить регулярные обследования у дерматолога. Не ясно, связан ли повышенный риск с болезнью Паркинсона или другими факторами, такими как препараты, применяемые для лечения болезни Паркинсона.
Расстройства контроля импульсивного поведения
Пациентам, принимающим комбинацию карбидопа/леводопа, требуется регулярное наблюдение на предмет развития расстройств контроля импульсивного поведения. У пациентов, получающих антагонисты допамина, могут наблюдаться патологические пристрастия к азартным играм, гиперсексуальность, компульсивные растраты (тяга к покупкам), обжорство и компульсивное переедание, повышенное либидо. При развитии вышеперечисленных симптомов рекомендуется пересмотр лечения.
Результаты некоторых лабораторных тестов
При приеме комбинации леводопа/карбидопа могут наблюдаться:
– повышение активности печеночных трансаминаз (АСТ, АЛТ), ЛДГ, концентрации билирубина, креатинина, азота мочевины и мочевой кислоты в плазме крови;
– положительная проба Кумбса;
– снижение значений гемоглобина, гематокрита;
– повышение концентрации глюкозы в плазме крови;
– повышение содержания лейкоцитов, бактерий и крови в моче.
В случае определения кетонурии при помощи тестовых полосок леводопа/карбидопа может вызывать ложноположительные реакции на кетоновые тела. Эти реакции не изменяются при кипячении образцов.
При глюкозооксидазном методе определения глюкозы в моче могут быть получены ложноотрицательные результаты.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В очень редких случаях леводопа может вызывать сонливость и случаи внезапного наступления сна. В период лечения препаратом Наком следует информировать пациентов о возможности внезапного засыпания. Пациентам с сонливостью и испытавшим внезапное засыпание (случаи внезапного засыпания) следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия отпуска в аптеках
По рецепту
