Действующее вещество
Этилметилгидроксипиридина сукцинат
Состав
вода д/и.
Фармакологическое действие
Ингибитор свободнорадикальных процессов – мембранопротектор, обладающий также антигипоксическим, стресспротекторным, ноотропным, противоэпилептическим и анксиолитическим действием. Относится к классу 3-оксипиридинов.
Механизм действия обусловлен антиоксидантным и мембранопротекторным свойствами. Подавляет ПОЛ, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (Ca2+-независимой ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что способствует их связыванию с лигандами, сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Повышает концентрацию в головном мозге дофамина.
Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением АТФ и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий.
Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими лекарственными средствами).
Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза.
Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.
Улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при инфаркте миокарда, сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции ЛЖ.
В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов – ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда.
Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, ускоряет восстановление функциональной активности миокарда ЛЖ, снижает частоту возникновения аритмий и нарушений внутрисердечной проводимости. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.
Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Показания к применению
– тревожные состояния при невротических и неврозоподобных состояниях;
– вегето-сосудистая дистония;
– дисциркуляторная энцефалопатия;
– легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
– острые нарушения мозгового кровообращения (в составе
Способ применения
Мексидант
Внутрь, 0.25-0.5 г/сут в 2-3 приема; максимальная суточная доза – 0.6-0.8 г. Длительность лечения – 2-6 нед; для купирования алкогольной абстиненции – 5-7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.
В/м, в/в (струйно, в течение 5-7 мин или капельно, со скоростью 60 кап/мин). При инфузионном способе введения разводят в 200 мл 0.9% раствора натрия хлорида. Начальная доза – 0.05-0.1 г 1-3 раза/сут с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза – 0.8 г.
При остром нарушении мозгового кровообращения – в/в капельно, по 0.2-0.3 г 1 раз/сут в первые 2-4 дня, затем в/м, по 0.1 г 3 раза/сут.
При дисциркуляторной энцефалопатии (фаза декомпенсации) – в/в струйно или капельно, по 0.1 г 2-3 раза/сут в течение 14 дней, а затем в/м, по 0.1 г в течение 14 дней. При курсовой профилактике дисциркуляторной энцефалопатии – в/м, по 0.1 г 2 раза/сут в течение 10-14 дней.
ВСД, невротические и неврозоподобные состояния – в/м, по 0.05-0.4 г/сут в течение 14 дней.
При абстинентном синдроме – в/м, по 100-200 мг 2-3 раза/сут или в/в капельно, 1-2 раза/сут в течение 5-7 дней.
При острой интоксикации антипсихотическими средствами – в/в 0.05-0.3 г/сут в течение 7-14 дней.
При легких когнитивных расстройствах – в/м по 0.1-0.3 г/сут в течение 14-30 дней.
При гнойно-воспалительных процессах в брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) – в первые сутки в предоперационном и послеоперационном периоде. Доза зависит от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, клинического течения.
Отмена препарата производится постепенно после устойчивого клинико-лабораторного улучшения.
При остром отечном (интерстициальном) панкреатите легкой степени тяжести – 0.1-0.2 г 3 раза/сут в/в капельно и в/м;средней степени тяжести – по 0.2 г 3 раза/сут;при тяжелом течении – в/в капельно, 0.8 г в первые сутки (разделенные на 2 введения), далее – по 0.3 г 2 раза/сут с постепенным снижением суточной дозы;крайне тяжелое течение – в/в капельно, по 0.8 г/сут до стойкого купирования симптомов панкреатогенного шока;после стабилизации состояния – по 0.3-0.4 г 2 раза/сут с постепенным снижением суточной дозы.
При инфаркте миокарда – в/в (в первые 5 дней) и в/м (последующие 9 дней) 3 раза/сут (через каждые 8 ч). Суточная доза – 6-9 мг/кг/сут, разовая доза – 2-3 мг/кг. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая – 250 мг. В/в вводят инфузионно в течение 30-90 мин в 100-150 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы или струйно в течение не менее 5 мин.
При ИБС: внутрь, по 100 мг 3 раза/сут. Продолжительность курса не менее 2 мес; при необходимости возможно проведение повторных курсов.
Противопоказан при беременности, в период лактации.
Противопоказан в детском возрасте.
Взаимодействие
Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противоэпилептических (карбамазепин), противопаркинсонических (леводопа) лекарственных средств, нитратов.
Уменьшает токсические эффекты этанола.
Побочное действие
Тошнота, сухость во рту, диарея, сонливость, аллергические реакции.
При парентеральном введении (особенно в/в струйном): сухость, “металлический” привкус во рту, ощущения “разливающегося тепла” во всем теле, неприятный запах, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило связаны с чрезмерно высокой скоростью введения и носят кратковременный характер); при длительном применении – тошнота, метеоризм; нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).
Противопоказания
— гиперчувствительность;
— острая печеночная и/или почечная недостаточность;
— беременность;
— период лактации;
— детский возраст.
C осторожностью: при наличии аллергических заболеваний в анамнезе (для парентерального введения).
Передозировка
Симптомы: нарушения сна (бессонница, в некоторых случаях – сонливость); при в/в введении – незначительное и кратковременное (до 1.5-2 ч) повышение АД.
Лечение: как правило, не требуется. Симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице – нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг. При чрезмерном повышении АД – гипотензивные лекарственные средства под контролем АД.
Особые указания
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
Комнатная температура
Условия отпуска в аптеках
По рецепту
Пирацетам ампулы 20% 5мл №10 купить , цена – инструкция по применению, аналоги, состав, показания
