Февраль, 2021 - Piluli.info

Действующее вещество

Суматриптан

Состав

Активное вещество: суматриптан.

Фармакологическое действие

Противомигренозное средство. Специфический селективный агонист (5-гидрокситриптамин-1-серотониновых рецепторов) (5HT1D), локализованных преимущественно в кровеносных сосудах головного мозга, не действует на другие подтипы 5-HT-серотониновых рецепторов (5HT2-5НТ7). Вызывает сужение сосудов каротидного артериального ложа, которые снабжают кровью экстракраниальные и интракраниальные ткани (расширение сосудов мозговых оболочек и/или их отек является основным механизмом развития мигрени у человека), не оказывая при этом существенного влияния на мозговой кровоток. Подавляет активность рецепторов окончаний афферентных волокон тройничного нерва в твердой мозговой оболочке (в результате уменьшается выделение сенсорных нейропептидов). Оба этих эффекта могут лежать в основе противомигренозного действия суматриптана. Устраняет ассоциированную с мигренозным приступом тошноту и светобоязнь. В 50-70% случаев быстро устраняет приступ при приеме внутрь в дозе 25-100 мг. В течение 24 ч в 1/3 случаев может развиться рецидив, требующий повторного применения. Клинический эффект отмечается обычно через 30 мин после приема внутрь.После приема внутрь быстро абсорбируется, через 45 мин его концентрация в плазме достигает 70% от максимального уровня. Биодоступность – 14% (за счет пресистемного метаболизма и неполного всасывания). После приема внутрь 100 мг суматриптана максимальная концентрация в плазме крови составляет 54 нг/мл. Связь с белками плазмы – 14-21%, общий объем распределения – 170 л (2,4 л/кг). Метаболизируется путем окисления при участии моноаминооксидазы (МАО) (преимущественно изофермента А) с образованием основного метаболита – индолуксусного аналога суматриптана, не обладающего фармакологической активностью в отношении 5HT1- и 5HT2-серотониновых рецепторов. Основной метаболит выводится преимущественно с мочой, в виде свободной кислоты и его глюкуронидного конъюгата. Период полувыведения – около 2 ч. Плазменный клиренс – 1160 мл/мин, почечный клиренс – 260 мл/мин; внепочечный клиренс – 80% от общего клиренса.Выводится почками, преимущественно в виде метаболитов (97% после приема внутрь) – свободной кислоты или глюкуронидного конъюгата.

Показания к применению

Мигрень (купирование приступов, с аурой или без нее).

Способ применения

Внутрь, проглатывая таблетку целиком и запивая водой.Начинают лечение как можно раньше после возникновения приступа мигрени (хотя препарат эффективен на любой стадии приступа).Для купирования острых приступов мигрени рекомендуемая доза взрослым – 50 мг 1 раз в день. Некоторым пациентам может потребоваться более высокая доза – 100 мг. Если симптомы не исчезают и не уменьшаются после приема первой дозы, то для купирования этого же приступа повторно принимать препарат не следует. Однако препарат можно применять для купирования последующих приступов мигрени.Если пациент почувствовал улучшение после первой дозы, а затем симптомы возобновились, можно принять вторую дозу в течение следующих 24 ч с интервалом не менее двух часов после приема первой дозы. Максимальная доза не должна превышать 300 мг в течение 24-часового периода.

Взаимодействие

Не отмечено взаимодействие суматриптана с пропранололом, флунаризином, пизотифеном и этиловым спиртом.При одновременном введении с эрготамином и эрготаминсодержащими лекарственными средствами возможен длительный спазм сосудов. Суматриптан можно назначать не раньше, чем через 24 часа после приема препаратов, содержащих эрготамин; и наоборот, препараты, содержащие эрготамин, можно назначать не раньше, чем через 6 часов после приема суматриптана.Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО (снижение интенсивности метаболизма суматриптана, повышение его концентрации).Возможно развитие серотонинового синдрома при совместном приеме суматриптана и препаратов из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (ИОЗСиН).Повышается вероятность проявления побочных эффектов при совместном приеме суматриптана с препаратами зверобоя продырявленного.

Побочное действие

Общие.Боль, ощущение жара или покалывания, чувство сдавления или тяжести. Эти симптомы обычно являются преходящими, но могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло. Приливы, головокружение, ощущение слабости, чувство усталости, сонливость обычно выражены слабо или умеренно и носят преходящий характер.Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления (АД), преходящее повышение АД (наблюдается вскоре после приема суматриптана), брадикардия, тахикардия (в т.ч. желудочковая), аритмии, стенокардия; нарушения сердечного ритма, преходящие изменения ЭКГ по ишемическому типу, инфаркт миокарда, спазм коронарных артерий; в единичных случаях – синдром Рейно.Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, ишемический колит (связь этих побочных эффектов с суматриптаном не установлена); дисфагия, ощущение дискомфорта в животе.Двигательные расстройства: чувство скованности (эти симптомы обычно являются преходящими, но могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло); тремор, ригидность мышц затылка.Со стороны центральной нервной системы: сенсорные нарушения, включая парестезию; судорожные приступы (в ряде случаев они наблюдались у пациентов с судорогами в анамнезе или при состояниях, предрасполагающих к возникновению судорог; у части пациентов предрасполагающих факторов выявлено не было), дистония.Со стороны органов чувств: диплопия, мелькание «мушек» перед глазами, нистагм, скотома, снижение остроты зрения. Крайне редко развивается частичная преходящая потеря зрения. Однако следует иметь в виду, что нарушения зрения могут быть связаны с приступами мигрени.Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. крапивница и эритематозные высыпания), зуд кожи, анафилактические реакции.Со стороны лабораторных показателей: незначительные изменения активности «печеночных» трансаминаз.Прочие: одышка, носовое кровотечение.

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому компоненту препарата; гемиплегическая, базилярная или офтальмоплегическая формы мигрени; ишемическая болезнь сердца (ИБС) (в т.ч. подозрение на нее), стенокардия (в т.ч. стенокардия Принцметала), инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе), постинфарктный кардиосклероз, неконтролируемая артериальная гипертензия, окклюзионные заболевания периферических сосудов, инсульт или транзиторная ишемическая атака (в т. ч. в анамнезе), прием одновременно с эрготамином или его производными (включая метисергид), применение на фоне приема ингибиторов МАО или ранее, чем через 2 недели после отмены этих препаратов, выраженное нарушение функции печени и/или почек, детский и подростковый возраст (до 18 лет), пожилой возраст (старше 65 лет), беременность, период лактации (в течение 24 ч после приема препарата).С осторожностью: эпилепсия (в т.ч. любые состояния со снижением порога судорожной готовности); контролируемая артериальная гипертензия; арушение функции печени и почек;у пациентов с гиперчувствительностью к сульфаниламидам (возможны аллергические реакции с выраженностью от кожных проявлений до анафилаксии).

Передозировка

Симптомы: при приеме внутрь до 400 мг не наблюдается каких-либо др. побочных реакций, кроме перечисленных выше.Лечение: симптоматическая терапия, наблюдение за состоянием больного не менее 10 часов. Нет данных о влиянии гемодиализа или перитонеального диализа на концентрацию суматриптана в плазме.

Особые указания

Суматриптан следует назначать только в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнения, при этом применять его следует как можно раньше после начала приступа мигрени, хотя он одинаково эффективен при использовании на любой стадии приступа.Не предназначен для профилактики мигрени (введение во время мигренозной ауры до возникновения других симптомов может не предотвратить развитие головной боли).Как и при применении других противомигренозных средств, при назначении суматриптана у пациентов с ранее не диагностированной мигренью или у пациентов с атипичной мигренью необходимо исключить другие потенциально серьезные неврологические состояния. Следует отметить, что у пациентов с мигренью повышен риск развития цереброваскулярных осложнений (инсульта или преходящего нарушения мозгового кровообращения).Больным группы риска со стороны сердечно-сосудистой системы терапию не начинают без предварительного обследования (женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет, лица с факторами риска развития ИБС). Проведенное обследование не всегда позволяет выявить заболевание сердца у некоторых пациентов. В очень редких случаях у пациентов могут возникнуть серьезные побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы, в анамнезе которых не было отмечено сердечно-сосудистой патологии. После приема препарата могут возникать преходящие интенсивные боли и стеснение в груди, распространяющиеся на область шеи. Если есть основания предполагать, что эти симптомы являются проявлением ишемической болезни сердца, необходимо провести соответствующее диагностическое обследование.Следует назначать с осторожностью пациентам с контролируемой артериальной гипертензией, так как в отдельных случаях наблюдалось транзиторное повышение артериального давления и периферического сосудистого сопротивления; у пациентов, страдающих такими заболеваниями, при которых могут существенно изменяться всасывание, метаболизм или выведение этого препарата (например, нарушение функции почек или печени).Были очень редкие сообщения о развитии серотонинового синдрома (включая расстройства психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) после приема СИОЗС и суматриптана. О развитии серотонинового синдрома также сообщалось при совместном приеме триптанов и ИОЗСиН. В случае совместного приема СИОЗС/ИОЗСиН и суматриптана следует проводить тщательное наблюдение за данной группой пациентов.Суматриптан необходимо применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией или органическими поражениями головного мозга в анамнезе со снижением порога судорожной готовности.У пациентов с гиперчувствительностью к сульфаниламидам введение суматриптана может вызвать аллергические реакции, выраженность которых варьируется от кожных проявлений до анафилаксии. Данные о перекрестной чувствительности ограничены, однако следует соблюдать осторожность при назначении суматриптана таким пациентам.Злоупотребление лекарственными препаратами, предназначенными для купирования приступов мигрени, ассоциировано с усилением головных болей у чувствительных пациентов (головная боль, связанная со злоупотреблением лекарственными препаратами).При этом следует рассмотреть возможность отмены препарата.При отсутствии эффекта на введение первой дозы следует уточнить диагноз.Опыт применения суматриптана у пациентов старше 65 лет ограничен (значительной разницы в фармакокинетике по сравнению с более молодыми пациентами не наблюдается).Нельзя превышать рекомендуемую дозу суматриптана.В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия отпуска в аптеках

По рецепту

Страна

Венгрия, Германия

Страна производства может меняться в зависимости от партии товара. Детальную
информацию уточняйте у оператора при подтверждении заказа.

Действующее вещество

Суматриптан

Состав

1 таблетка содержит: суматриптан 100 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 184 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 18 мг, повидон – 7.2 мг, кремния диоксид коллоидный – 3.6 мг, кроскармеллоза натрия – 3.6 мг, магния стеарат – 3.6 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза – 6 мг, тальк – 2 мг, титана диоксид – 1.1 мг, макрогол 4000 – 0.9 мг.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Средство для лечения мигрени;

— агонист серотониновых 5-HT1-рецепторов. Терапевтический эффект суматриптана обусловлен, по-видимому, двумя механизмами: вещество возбуждает серотониновые 5-HT1-рецепторы гладких мышц сосудов системы сонных артерий и вызывает их сужение. Сонные артерии снабжают кровью ткани головы, в т.ч. мозговые оболочки;

— с расширением сосудов оболочек мозга связывают возникновение приступов мигрени. Кроме того, суматриптан активирует рецепторы окончаний афферентных волокон тройничного нерва в твердой мозговой оболочке, в результате уменьшается выделение сенсорных нейропептидов. Суматриптан плохо проникает через ГЭБ и согласно данным экспериментов не обладает собственно болеутоляющими свойствами.

Эффект суматриптана обычно наступает через 30 мин после приема внутрь и через 10-15 мин после п/к введения.

Показания к применению

Купирование приступов мигрени и синдрома Хортона (гистаминовой цефалгии).

Способ применения

Для купирования приступа мигрени для приема внутрь доза составляет 100 мг однократно;

— иногда эффективной может быть доза менее 100 мг;

— в случае возобновления приступа возможен повторный прием, при этом суточная доза не должна превышать 300 мг. П/к вводят в дозе 6 мг;

— в случае необходимости повторная инъекция в той же дозе может быть выполнена не ранее, чем через 1 ч после первого введения;

— максимальная суточная доза п/к – 12 мг.

При синдроме Хортона вводят п/к в дозе 6 мг однократно во время приступа;

— максимальная суточная доза – 12 мг;

— интервал между инъекциями не менее 1 ч.

Взаимодействие

При одновременном применении с солями лития описаны случаи развития серотонинового синдрома.

При одновременном применении с моклобемидом повышается биодоступность моклобемида при отсутствии клинических проявлений.

При одновременном применении с ризатриптаном возникает риск аддитивной гиперстимуляции серотониновых 5-HT1-рецепторов; с эрготамином – возможно развитие спазма сосудов.

При одновременном применении препаратов травы зверобоя возможно усиление серотонинергических эффектов и развитие побочных эффектов.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия или кратковременное повышение АД, брадикардия или тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Дерматологические реакции: высыпания на коже, эритема, зуд.

Местные реакции: при п/к введении – кратковременная боль в месте инъекции.

Прочие: ощущение тепла, покалывания, боли, давления или сжатия в разных частях тела.

Противопоказания

ИБС, артериальная гипертензия; одновременный прием препаратов, содержащих алкалоиды спорыньи или близкие к ним соединения, препаратов лития, ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина; одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней после их отмены; повышенная чувствительность к суматриптану.

Применение при беременности и кормлении грудью

Клинический опыт применения суматриптана при беременности ограничен, в связи с чем противопоказан к применению.

С осторожностью следует применять в период лактации. Не рекомендуется кормить ребенка грудью в течение 24 ч после приема суматриптана.

Применение у детей

Безопасность и эффективность применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.

Особые указания

Суматриптан не применяют для предупреждения приступов мигрени.

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени и почек, а также у пациентов с эпилепсией или другими нарушениями функции головного мозга.

При купировании приступов лечение целесообразно начинать как можно раньше, однако введение суматриптана в период ауры, до появления других симптомов, может не предотвратить возникновение головной боли.

При лечении суматриптаном иногда возникают симптомы, напоминающие приступы стенокардии – боль, чувство сжатия в грудной клетке. В связи с этим суматриптан не следует применять при подозрении на невыявленные заболевания сердца и сосудов, до проведения соответствующего обследования.

В случае отсутствия эффекта на введение первой дозы суматриптана необходимо верифицировать диагноз.

Безопасность и эффективность применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При мигрени, а также на фоне терапии суматриптана, возможно развитие сонливости. Поэтому в период применения пациентам следует с особой осторожностью управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

Условия отпуска в аптеках

По рецепту

Страна

Состав

1 таблетка содержит: суматриптан 50 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 92 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 9 мг, повидон – 3.6 мг, кремния диоксид коллоидный – 1.8 мг, кроскармеллоза натрия – 1.8 мг, магния стеарат – 1.8 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза – 3 мг, тальк – 1 мг, титана диоксид – 0.55 мг, макрогол 4000 – 0.45 мг.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Показания к применению

Купирование приступов мигрени и синдрома Хортона (гистаминовой цефалгии).

Способ применения

Взаимодействие

Побочное действие

Противопоказания

Особые указания

Условия отпуска в аптеках

По рецепту

Страна

Состав

1 таблетка содержит: суматриптан 100 мг.

Фармакологическое действие

Показания к применению

Купирование приступов мигрени и синдрома Хортона (гистаминовой цефалгии).

Способ применения

Взаимодействие

Побочное действие

Противопоказания

Особые указания

Условия отпуска в аптеках

По рецепту

Действующее вещество

Суматриптан

Условия хранения

Комнатная температура

Условия отпуска в аптеках

По рецепту

Действующее вещество

Суматриптан

Состав

Активное вещество: Суматриптан.

Фармакологическое действие

Противомигренозное. Останавливает развитие приступа мигрени, не обладая при этом прямым анальгезирующим эффектом. Вызывает сужение расширенного во время приступа сосуда и тем самым прекращает приступ.Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Уровень связывания с белками плазмы низкий. Выводится почками и с фекалиями.Быстро купирует приступ, через 10-15 мин после п/к инъекции, спустя 15 мин при интраназальном введении или в течение 20-30 мин после перорального приема (максимум – через 1 ч) прекращается самый тяжелый приступ, через 2-3 ч полностью восстанавливается работоспособность. Устраняет ассоциированные с мигренозной атакой тошноту и фотофобии. Наибольший эффект наблюдается при использовании на высоте приступа. Примерно в трети случаев в течение ближайших 24 ч может развиться рецидив, что обусловливает повторное применение. При приеме внутрь возможно транзиторно повышается артериальное давление (как систолическое, так и диастолическое).

Показания к применению

Мигрень (с аурой и без нее): купирование приступов и сопутствующих симптомов; синдром Хортона.

Взаимодействие

Не рекомендуется комбинировать с препаратами эрготамина.

Побочное действие

Чувство покалывания, давления или тяжести в различных частях тела, гиперемия лица, головокружение, слабость, сонливость, повышение артериального давления, боли за грудиной стенокардитического характера, инфаркт миокарда, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, боли в шее, миалгия, тошнота, рвота, дискомфорт в животе, дисфагия, жжение в носу или в горле, носовое кровотечение, раздражение глаз, нарушение зрения, боль в месте инъекции.У людей с фиксированной сульфаниламидной эритемой в анамнезе повышается риск развития аллергических реакций.

Противопоказания

Гиперчувствительность, базилярная или гемиплегическая мигрень, инфаркт миокарда, гипертонический криз, артериальная гипертония, приступ стенокардии, ИБС (в т.ч. безболевая ишемия), вариантная вазоспастическая стенокардия, нарушение функции печени и почек, эпилепсия, беременность, кормление грудью, пожилой (старше 60 лет) и детский возраст.

Передозировка

Нет сведений.

Особые указания

До и во время лечения необходимо соблюдать диету, регулярно питаться, исключить продукты, содержащие тирамин, а также алкогольные напитки, вести здоровый образ жизни, заниматься спортом, иметь какое-либо увлечение, хобби, что создает положительное эмоциональное состояние и тем самым предупреждает возникновение мигренозных атак. Из-за возможного спазма коронарных артерий, особенно у пациентов с ИБС и пожилых больных, первые 2-3 приема необходимо проводить под врачебным контролем. С осторожностью назначают водителям транспортных средств и лицам, занятым потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости реакции.

Условия отпуска в аптеках

По рецепту

Действующее вещество

Метамизол натрия + Питофенон + Фенпивериния бромид

Состав

Активное вещество: метамизол натрия, питофенона гидрохлорид, фенпивериния бромид.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат с анальгезирующим и спазмолитическим действием. Метамизол натрий – анальгетик-антипиретик, является производным пиразолона. Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Питофенона гидрохлорид оказывает прямое миотропное действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и вызывает ее расслабление. Фенпивериния бромид за счет м-холиноблокирующего действия оказывает дополнительное расслабляющее воздействие на гладкую мускулатуру.Сочетание трех компонентов препарата приводит к взаимному усилению их фармакологического действия, выражающееся в облегчении боли, расслаблении гладких мышц и снижении повышенной температуры.

Показания к применению

– болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов (в т.ч. почечная колика, печеночная колика, желчная колика, кишечная колика, дисменорея, дискинезия желчевыводящих путей);- для кратковременного купирования болей при невралгии, артралги

Взаимодействие

При одновременном применении препарата с другими неопиоидными анальгетиками отмечается взаимное усиление токсических эффектов.Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола натрия и повышают его токсичность.Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола натрия.При одновременном применении препарата с циклоспорином снижается уровень последнего в крови.Седативные препараты и транквилизаторы усиливают анальгезирующее действие метамизола натрия.При одновременном назначении препарата c блокаторами гистаминовых H1-рецепторов, бутирофенонами, фенотиазинами, амантадином и хинидином возможно усиление м-холиноблокирующего действия.При одновременном применении с этанолом отмечается взаимное усиление эффектов.При одновременном применении препарата с хлорпромазином или другими производными фенотиазина возможно развитие выраженной гипертермии.Метамизол натрия, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические препараты, непрямые антикоагулянты, ГКС и индометацин может усиливать их действия.При одновременном применении препарата с тиамазолом и цитостатиками повышается риск развития лейкопении.При одновременном применении кодеин, блокаторы гистаминовых H2- рецепторов, пропранолол замедляют инактивацию метамизола натрия.Раствор для инъекций фармацевтически несовместим в одном шприце с растворами других лекарственных препаратов.

Побочное действие

Иногда: аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, очень редко – анафилактический шок, крапивница), ангионевротический отек.В единичных случаях: чувство жжения в эпигастральной области, сухость во рту, головная боль.Возможно: головокружение, снижение АД, тахикардия, цианоз.При длительном приеме: нарушения кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.При склонности к бронхоспазму возможно провоцирование приступа.В очень редких случаях: злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).Редко (обычно при длительном приеме или при назначении в высоких дозах): нарушение функции почек (олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет).Очень редко: снижение потоотделения, парез аккомодации, затрудненное мочеиспускание.Местные реакции: инфильтраты в месте в/м инъекций.

Противопоказания

– выраженные нарушения функции печени;- выраженные нарушения функции почек;- генетический дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;- тахиаритмия;- закрытоугольная глаукома;- гиперплазия предстательной железы (с клиническими проявлениями);- угнетение костномо

Передозировка

Симптомы: рвота, снижение АД, сонливость, спутанность сознания, тошнота, сухость во рту, боли в эпигастральной области, изменение потоотделения, нарушение функции печени и почек, судороги.Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, при необходимости проводят симптоматическую терапию.

Особые указания

Раствор для инъекций не используется для купирования острых болей в животе до выяснения причины.С осторожностью и под контролем врача следует назначать препарат при нарушениях функции печени или почек, при предрасположенности к артериальной гипотензии, бронхоспазму, при повышенной чувствительности к НПВС или неопиоидным анальгетикам.При длительном (более 1 недели) применении препарата необходимо контролировать картину периферической крови и функциональное состояние печени.Парентеральное введение препарата используется в экстренных случаях (например, почечная или печеночная колика) и в тех случаях, когда прием препарата внутрь невозможен или нарушено всасывание из ЖКТ.С осторожностью следует проводить в/в введение препарата в объеме 2 мл и более, т.к. существует риск резкого снижения АД. В/в введение препарата следует проводить медленно, пациент должен находиться в положении лежа, необходимо контролировать АД, ЧСС и частоту дыхания.При применении препарата следует избегать приема акоголя.Рентгеноконтрастные средства и коллоидные кровезаменители не должны применяться во время лечения препаратами, содержащими метамизол натрия.В период приема препарата не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.

Действующее вещество

Метамизол натрия + Питофенон + Фенпивериния бромид

Состав

1 таблетка содержит: метамизола натрия моногидрат 500 мг, питофенона гидрохлорид 5 мг, фенпивериния бромид 0.1 мг

Фармакологическое действие

Комбинированное анальгезирующее и спазмолитическое средство. Сочетание компонентов препарата приводит к взаимному усилению их фармакологического действия.

Метамизол натрия – производное пиразолона, оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие, механизм которого связан с угнетением синтеза простагландинов.

Питофенона гидрохлорид обладает прямым миотропным действием на гладкую мускулатуру внутренних органов и вызывает ее расслабление (папавериноподобное действие).

Фенпивериния бромид обладает м-холиноблокирующим действием и оказывает дополнительное миотропное действие на гладкую мускулатуру.

Показания к применению

Болевой синдром (слабо или умеренно выраженный) при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов:

— почечная колика;

— спазм мочеточника и мочевого пузыря;

— желчная колика;

— дискинезия желчевыводящих путей;

— постхолецистэктомический синдром;

— кишечная колика;

— хронический колит;

— альгодисменорея;

— заболевания органов малого таза.

Для кратковременного лечения артралгии; миалгии; невралгии, ишиалгии.

В качестве вспомогательного лекарственного средства при болевом синдроме после хирургических вмешательств и диагностических процедур.

Способ применения

Внутрь

Взрослым и подросткам старше 15 лет: 1-2 таб. 2-3 раз/сут, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Детям в возрасте 12-14 лет: разовая доза – 1 таб., максимальная суточная доза – 6 таб. (1.5 таб. 4 раза/сут), детям в возрасте 8-11 лет – 0.5 таб., максимальная суточная доза – 4 таб. (по 1 таб. 4 раза/сут), детям в возрасте 5-7 лет – 0.5 таб., максимальная суточная доза – 2 таб. (по 0.5 таб. 4 раза/сут).

Парентерально (в/в, в/м)

Взрослым и подросткам старше 15 лет при острых тяжелых коликах вводят в/в медленно (по 1 мл в течение 1 мин) по 2 мл; при необходимости вводят повторно через 6-8 ч. В/м – 2-5 мл раствора 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мл (что соответствует 5 г метамизола натрия).

Продолжительность курса лечения определяется в зависимости от клинической симптоматики и этиопатогенеза заболевания, но не должна превышать 5 дней.

Расчет дозы для детей при в/в и в/м введении: 3-11 мес (5-8 кг) – только в/м – 0.1-0.2 мл; 1-2 года (9-15 кг) – в/в – 0.1-0.2 мл, в/м – 0.2-0.3 мл; 3-4 года (16-23 кг) – в/в – 0.2-0.3, в/м – 0.3-0.4 мл; 5-7 лет (24-30 кг) – в/в – 0.3-0.4 мл, в/м – 0.4-0.5 мл; 8-12 лет (31-45 кг) – в/в – 0.5-0.6 мл, в/м – 0.6-0.7 мл; 12-15 лет – в/в и в/м – 0.8-1 мл.

Перед введением инъекционного раствора его следует согреть в руке.

Взаимодействие

Блокаторы гистаминовых H1-рецепторов, бутирофеноны, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, амантадин и хинидин – возможно усиление м-холиноблокирующего действия.

Хлорпромазин или другие производные фенотиазина – возможно развитие выраженной гипертермии.

Ненаркотические анальгетики, трициклические антидепрессанты, пероральные гормональные контрацептивы и аллопуринол – повышают токсичность препарата.

Фенилбутазон, барбитураты и другие индукторы микросомальных ферментов – уменьшение эффективности метамизола натрия.

Седативные и анксиолитические средства (транквилизаторы) – усиление анальгезирующего действия метамизола натрия.

Рентгеноконтрастные лекарственные средства, коллоидные кровезаменители и пенициллин – комбинации с препаратами, содержащими метамизол натрия, применять не следует.

Циклоспорин – возможно снижение концентрации циклоспорина в крови.

Пероральные гипогликемические средства, непрямые антикоагулянты, ГКС и индометацин – метамизол натрия вытесняет из связи с белками эти средства, вследствие чего возможно увеличение выраженности их действия.

Тиамазол и цитостатики – повышение риска развития лейкопении.

Лекарственные средства с миелотоксическим действием: усиление гематотоксического эффекта препарата.

Кодеин, блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов, пропранолол – усиление действия препарата вследствие замедления инактивации метамизола натрия.

Этанол – усиление эффектов этанола.

Раствор для инъекций фармацевтически несовместим с другими лекарственными средствами.

Побочное действие

Аллергические реакции: крапивница (в т.ч. на конъюнктиве и слизистых оболочках носоглотки), ангионевротический отек, в редких случаях – злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, анафилактический шок.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз (может проявляться следующими симптомами: немотивированный подъем температуры, озноб, боль в горле, затруднение глотания, стоматит, а также развитие явлений вагинита или проктита).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет.

Антихолинергические эффекты: сухость во рту, пониженное потоотделение, парез аккомодации, тахикардия, затрудненное мочеиспускание.

Местные реакции: при в/м введении возможны инфильтраты в месте введения.

Противопоказания

Выраженная печеночная и/или почечная недостаточность; угнетение костномозгового кроветворения; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; тахиаритмия; тяжелая стенокардия; декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность; коллапс; закрытоугольная глаукома; гиперплазия предстательной железы (с клиническими проявлениями); кишечная непроходимость; мегаколон; беременность (особенно I триместр и последние 6 нед); период лактации; детский возраст до 3 мес или масса тела менее 5 кг (для в/в введения); детский возраст до 5 лет (для таблеток); повышенная чувствительность (в т.ч. к производным пиразолона).

С осторожностью: почечная/печеночная недостаточность; бронхиальная астма; склонность к артериальной гипотензии; повышенная чувствительность к НПВС; крапивница или острый ринит, спровоцированные приемом ацетилсалициловой кислоты или другими НПВС.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, гипотермия, снижение АД, тахикардия, одышка, шум в ушах, сонливость, бред, нарушения сознания, острый агранулоцитоз, геморрагический синдром, олигурия, острая почечная и/или печеночная недостаточность, судороги, паралич дыхательной мускулатуры.

Лечение: промывание желудка, применение активированного угля, водно-солевых растворов, проведение форсированного диуреза, гемодиализа; при развитии судорожного синдрома – в/в введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.

Особые указания

При длительном (более недели) лечении необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

При подозрении на агранулоцитоз или при наличии тромбоцитопении необходимо прекратить прием препарата.

Применение препарата для купирования острых болей в животе недопустимо до выяснения причины заболевания.

Непереносимость встречается весьма редко, однако угроза развития анафилактического шока после в/в введения препарата относительно выше, чем после приема препарата внутрь.

У пациентов с атопической бронхиальной астмой и поллинозами повышается риск развития аллергических реакций.

Парентеральное введение препарата следует использовать только в тех случаях, когда прием внутрь невозможен или нарушено всасывание из ЖКТ.

В/в инъекцию следует проводить медленно, в положении пациента лежа и под контролем АД, ЧСС и частоты дыхания.

Необходимо соблюдать особую осторожность при введении более 2 мл раствора (имеется риск резкого снижения АД).

Для в/м введения необходимо использовать длинную иглу.

При лечении детей в возрасте до 5 лет и пациентов, получающих цитостатики, применение метамизола натрия следует проводить только под наблюдением врача.

Возможно окрашивание мочи в красный цвет за счет выделения метаболита (клинического значения не имеет).

В период лечения препаратом не рекомендуется принимать этанол.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения следует соблюдать осторожность водителям транспортных средств и лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

Комнатная температура

Состав

1 таблетка содержит: метамизол натрий 500 мг, питофенона гидрохлорид 5 мг, фенпивериния бромид 100 мкг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, кремния диоксид коллоидный, тальк, магния стеарат.

Таблетки круглые, плоские, белого или желтовато-белого цвета, с разделительной линией на одной стороне.

Фармакологическое действие

Комбинированный спазмоанальгетик.

Метамизол натрия, производное пиразолона, является анальгетиком-антипиретиком с выраженным анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием, механизм которого связан с угнетением синтеза простагландинов.

Питофенон – миотропный спазмолитик, оказывает прямое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и вызывает ее расслабление.

Фенпивериния бромид – м-холиноблокатор, оказывает дополнительное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру.

Показания к применению

Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов:

— почечная колика;

— желчная колика;

— альгодисменорея.

Кратковременная симптоматическая терапия при:

— артралгии;

— невралгии;

— ишиалгии;

— миалгии.

Для уменьшения болей после хирургических и диагностических вмешательств (в качестве вспомогательного средства).

Спазмалин в форме таблеток применяют при головной боли и мигрени.

Способ применения

Взрослым и подросткам старше 15 лет внутрь препарат назначают обычно по 1-2 таб. 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза – 6 таб. Продолжительность приема не более 5 дней. Увеличение суточной дозы препарата или продолжительности лечения возможно только под врачебным контролем.

Детям препарат назначают по строгим показаниям;

— дозу препарата устанавливают в зависимости от возраста: в возрасте 6-8 лет рекомендуемая разовая доза составляет 1/2 таб., 9-12 лет – 3/4 таб., 13-15 лет – 1 таб. Кратность приема – 2-3 раза/сут.

Таблетки следует принимать после еды.

Парентеральное введение обычно используется в экстренных случаях (почечная или желчная колика) и в тех случаях, когда прием внутрь невозможен (или нарушено всасывание из ЖКТ).

Для взрослых средняя доза для в/в введения составляет 2 мл. В/м вводят 2-5 мл раствора 2-3 раза/сут; максимальная суточная доза – 10 мл. Продолжительность лечения не более 5 дней.

Детям дозы Спазмалина для в/м или в/в введения устанавливают в зависимости от возраста.

Возраст | Рекомендуемая доза

3-11 мес | 0.1 мл

1-4 года | 0.2 мл

5-7 лет | 0.4 мл

8-11 лет | 0.5 мл

12-14 лет | 0.8 мл

При необходимости возможно повторное введение препарата в таких же дозах.

Требуется особая осторожность при введении 2 мл раствора и более (риск резкого снижения АД).

В/в инъекцию следует делать медленно, в положении пациента лежа, под контролем АД, ЧСС и частоты дыхания.

Раствор Спазмалина несовместим в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Взаимодействие

Одновременное применение Спазмалина с другими неопиоидными анальгетиками может привести к взаимному усилению эффектов.

При одновременном применении трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола натрия в печени и повышают его токсичность.

При одновременном применении барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола натрия.

При одновременном применении Спазмалин снижает концентрацию циклоспорина в плазме крови.

При одновременном применении седативные средства и транквилизаторы усиливают анальгезирующее действие Спазмалина.

При одновременном применении с блокаторами гистаминовых Н1-рецепторов, бутирофенонами, фенотиазинами, амантадином и хинидином возможно усиление м-холинолитического действия препаратов.

При одновременном применении с этанолом возможно взаимное усиление эффектов.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: в единичных случаях – чувство жжения в эпигастральной области, сухость во рту.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно – снижение АД, тахикардия, цианоз.

Со стороны системы кроветворения: при длительном приеме в отдельных случаях – тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны ЦНС:

— возможно головокружение;

— очень редко – парез аккомодации;

— в единичных случаях – головная боль.

Со стороны мочевыделительной системы:

— редко (обычно при длительном приеме или при применении в высоких дозах) – нарушение функции почек, олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет;

— очень редко – задержка мочи.

Аллергические реакции:

— иногда – кожная сыпь, зуд;

— очень редко – анафилактический шок;

— в отдельных случаях – злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);

— при предрасположенности к бронхоспазму – провоцирование приступа.

Прочие: очень редко – снижение потоотделения.

В терапевтических дозах препарат обычно хорошо переносится.

Противопоказания

— гранулоцитопения,

— заболевания системы кроветворения;

— выраженные нарушения функции печени;

— выраженные нарушения функции почек;

— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

— тахиаритмии;

— острая перемежающаяся порфирия;

— закрытоугольная глаукома;

— доброкачественная гиперплазия предстательной железы;

— кишечная непроходимость;

— мегаколон;

— коллаптоидные состояния;

— I триместр и последние 6 недель беременности;

— лактация (грудное вскармливание);

— детский возраст до 3 месяцев (или масса тела менее 5 кг);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата, к производным пиразолона (например к бутадиону), к НПВС и анальгетикам-антипиретикам.

С осторожностью и под контролем врача следует применять препарат при нарушениях функцией печени или почек, при склонности к артериальной гипотензии, бронхоспазму. Вопрос о назначении препарата детям и подросткам до 15 лет следует решать индивидуально.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению в I триместре и в последние 6 недель беременности. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение у детей

Препарат противопоказан детям до 3 мес (или масса тела менее 5 кг).

Вопрос о назначении препарата детям и подросткам до 15 лет следует решать индивидуально.

Детям препарат назначают по строгим показаниям; дозу препарата устанавливают в зависимости от возраста: в возрасте 6-8 лет рекомендуемая разовая доза составляет 1/2 таб., 9-12 лет – 3/4 таб., 13-15 лет – 1 таб. Кратность приема – 2-3 раза/сут.

Детям дозы Спазмалина для в/м или в/в введения устанавливают в зависимости от возраста.

Возраст Рекомендуемая доза

3-11 мес 0.1 мл

1-4 года 0.2 мл

5-7 лет 0.4 мл

8-11 лет 0.5 мл

12-14 лет 0.8 мл

Передозировка

Симптомы: рвота, снижение АД, сонливость, спутанность сознания, тошнота, боли в эпигастральной области, нарушения функции печени и почек, судороги.

Лечение:

— промывание желудка, назначение активированного угля;

— при необходимости проводят симптоматическую терапию.

Особые указания

При подозрении на агранулоцитоз или при наличии тромбоцитопении необходимо прекратить прием препарата.

При длительном (более недели) применении Спазмалина необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

В период применения препарата нельзя употреблять алкоголь.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период применения препарата не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания.

Условия хранения

Комнатная температура

Действующее вещество

Метамизол натрия + Питофенон + Фенпивериния бромид

Состав

Активное вещество: метамизол натрия, питофенона гидрохлорид, фенпивериния бромид.

АПТЕКА ОТ А ДО Я

Действующее вещество

Состав

Фармакологическое действие

Показания к применению

Способ применения

Взаимодействие

Побочное действие

Противопоказания

Передозировка

Особые указания

Условия отпуска в аптеках

Страна

Действующее вещество

Состав

Фармакологическое действие

Показания к применению

Способ применения

Взаимодействие

Побочное действие

Противопоказания

Особые указания

Условия отпуска в аптеках

Страна

Состав

Фармакологическое действие

Показания к применению

Способ применения

Взаимодействие

Побочное действие

Противопоказания

Особые указания

Условия отпуска в аптеках

Страна

Состав

Фармакологическое действие

Показания к применению

Способ применения

Взаимодействие

Побочное действие

Противопоказания

Особые указания

Условия отпуска в аптеках

Действующее вещество

Условия хранения

Условия отпуска в аптеках

Действующее вещество

Состав

Фармакологическое действие

Показания к применению

Взаимодействие

Побочное действие

Противопоказания

Передозировка

Особые указания

Условия отпуска в аптеках

Действующее вещество

Состав

Фармакологическое действие

Показания к применению

Взаимодействие

Побочное действие

Противопоказания

Передозировка

Особые указания

Действующее вещество

Состав

Фармакологическое действие

Показания к применению

Способ применения

Взаимодействие

Побочное действие

Противопоказания

Передозировка

Особые указания

Условия хранения

Состав

Фармакологическое действие

Показания к применению

Способ применения