Зивокс – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Торговое название

Зивокс

О препарате:

Линезолид, синтетический антибактериальный препарат, относится к новому классу противомикробных средств, оксазолидинонам.

Показания и дозировка:

• лечение инфекций, вызванных чувствительными анаэробными и аэробными грамположительными микроорганизмами, включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией, — нозокомиальная пневмония; внегоспитальная пневмония; 
• инфекции кожи и мягких тканей; 
• энтерококковые инфекции, включая вызванные резистентными к ванкомицину штаммами Enterococcus faecalis и faecium. 

Если возбудители инфекции включают грамотрицательные микроорганизмы, клинически показано назначение комбинированной терапии.

Внутрь или парентерально назначают 2 раза в сутки по 600 мг.

Клиренс линезолида выше у детей и снижается с возрастом. Фармакокинетика линезолида существенным образом не изменяется в группе пациентов в возрасте от 65 лет и старше. Отмечены некоторые фармакокинетические отличия у женщин, которые выражались в несколько меньшем объеме распределения, снижении клиренса приблизительно на 20%, иногда в более высоких концентрациях в плазме крови. Поскольку T1/2 линезолида у женщин и мужчин существенным образом не отличается, необходимости в коррекции дозы препарата не возникает. У пациентов с умеренной, среднетяжелой или тяжелой почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется, поскольку нет зависимости между клиренсом креатинина и выведением препарата почками. Поскольку 30% дозы препарата выводится при гемодиализе в течение 3 ч, пациентам, получающим подобное лечение, линезолид следует назначать после диализа. Фармакокинетика линезолида не изменяется у пациентов с умеренной или среднетяжелой печеночной недостаточностью, в связи с чем нет необходимости в коррекции дозы препарата. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью фармакокинетика линезолида не изучена, но ввиду того, что линезолид метаболизируется вследствие неферментативного процесса, функция печени не должна оказывать существенного влияния на метаболизм препарата.

Передозировка:

О случаях передозировки линезолида не сообщалось. Проводят симптоматическое лечение на фоне мероприятий, направленных на поддержание уровня клубочковой фильтрации. При гемодиализе выводится приблизительно 30% дозы линезолида.

Побочные эффекты:

• Боль, спазмы в животе, метеоризм, отклонение гематологических показателей и показателей функции печени, диарея, головная боль, кандидамикоз, тошнота, искажение вкуса, рвота, преходящая анемия, тромбоцитопения, лейкопения и панцитопения, кандидоз. 

• Нейропатия (периферическая, зрительного нерва) изредка наблюдалась при применении линезолида, особенно при превышении максимальной рекомендуемой продолжительности лечения — 28 дней. 

При послерегистрационном применении препарата отмечались следующие побочные эффекты:

• со стороны системы крови — обратимая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения;
• со стороны органа зрения — иногда сообщалось о прогрессировании нейропатии зрительного нерва вплоть до развития слепоты (преимущественно отмечалось при превышении максимальной рекомендуемой продолжительности лечения в 28 дней);
• со стороны иммунной системы — анафилаксия;
• со стороны метаболизма — лактатный ацидоз;
• со стороны нервной системы — периферическая нейропатия, судороги;
• со стороны кожи и подкожной клетчатки — сыпь, ангионевротический отек, очень редко — синдром Стивенса — Джонсона;
• со стороны ЖКТ — изменение цвета языка, единичные случаи поверхностного изменения цвета зубов (налет может быть устранен при профессиональной стоматологической чистке).

Противопоказания:

• Известная гиперчувствительность к линезолиду или любому другому компоненту препарата. 
• Зивокс не должен применяться у пациентов, принимающих лекарственные препараты, которые подавляют моноаминоксидазу А и В (например фенелзин, изокарбоксазид, селегилин, моклобемид) или на протяжении 2 нед после приема таких препаратов. За исключением случаев, когда есть возможность тщательного наблюдения и мониторинга АД. 
• Зивокс не следует назначать пациентам с такими сопутствующими клиническими состояниями или сопутствующим приемом следующих препаратов: неконтролируемая АГ, феохромоцитома, карциноид, тиреотоксикоз, биполярная депрессия, шизоаффективные расстройства, острые эпизоды головокружения.

Адекватные и контролируемые исследования препарата Зивокс у беременных не проводили. Зивокс следует применять в период беременности лишь по абсолютным показаниям, то есть когда потенциальная польза терапии препаратом превышает потенциальный риск. Неизвестно, проникает ли линезолид в грудное молоко, поэтому следует проявлять особую осторожность при применении препарата в период кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Линезолид является слабым обратимым неселективным ингибитором МАО, поэтому у некоторых пациентов может вызвать умеренное усиление прессорного действия псевдоэфедрина гидрохлорида и фенилпропаноламина гидрохлорида. Рекомендуется снизить начальные дозы адренергических препаратов, таких как допамин (или его агонисты) и в дальнейшем осуществлять титрование дозы. 

 Зивокс р-р для инфузий совместим с такими р-рами: 5% р-ром декстрозы, 0,9% р-ром хлорида натрия, р-ром Рингера лактатным для инъекций. Не следует вводить дополнительные компоненты в р-р линезолида для инфузий. Если линезолид назначается одновременно с другими лекарственными средствами, каждый препарат должен вводиться раздельно в соответствии с режимом дозирования и способом введения. Зивокс в р-ре для инфузий химически несовместим с такими препаратами: амфотерицин В, хлорпромазина гидрохлорид, диазепам, пентамидина изотионат, фенитоин натрия, эритромицина лактобионат, триметоприм/сульфаметоксазол. Кроме того, р-р химически несовместим с цефтриаксоном натрия.

Состав и свойства:

Линезолид.

Форма выпуска:

Таблетки п/плен. оболочкой 600 мг, № 10.

Раствор инф. 2 мг/мл с-ма для в/в введ. 300 мл, № 1.

Фармакологическое действие:

Данный препарат – синтетическое противомикробное средство группы оксазолидинонов. Активен in vitro в отношении аэробных грамположительных бактерий, некоторых грамотрицательных бактерий и анаэробных микроорганизмов. Линезолид селективно ингибирует синтез белка в бактериях: связывается с бактериальными рибосомами и препятствует образованию функционального инициирующего комплекса 70S (важного компонента процесса трансляции). Постантибиотический эффект линезолида in vitro для Staphylococcus aureus составлял приблизительно 2 ч. На экспериментальных моделях у животных постантибиотический эффект in vivo равнялся 3,6 и 3,9 ч для Staphylococcus aureus и Streptococcus pneumoniae соответственно. 

К линезолиду чувствительны следующие микроорганизмы:грамположительные аэробы — Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis (включая гликопептидрезистентные штаммы), Enterococcus faecium (включая гликопептидрезистентные штаммы), Enterococcus casseliflavus, Enterococcus gallinarum, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (включая метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus intermedius, Streptococcus pneumoniae (включая штаммы с умеренной чувствительностью к пенициллину и пенициллинрезистентные штаммы); Streptococcus pyogenes, стрептококки группы Viridans, стрептококки группы С;грамотрицательные аэробы — Pasteurella canis, Pasteurella multocida;грамположительные анаэробы — Clostridium perfringens, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus spp.;грамотрицательные анаэробы — Bacteroides fragilis, Prevotella spp.;другие — Chlamydia pneumoniae. Умеренно чувствительные микроорганизмы: Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Mycoplasma spp. Резистентные микроорганизмы: Neisseria spp., Pseudomonas spp.

 Механизм действия линезолида отличается от механизмов действия антимикробных препаратов других классов (например аминогликозидов, β-лактамов, антагонистов фолиевой кислоты, гликопептидов, линкозамидов, хинолонов, рифамицинов, стрептограминов, тетрациклинов и хлорамфеникола). Поэтому перекрестной резистентности между линезолидом и этими препаратами не существует. Линезолид активен относительно патогенных микроорганизмов, как чувствительных, так и резистентных к этим препаратам. Резистентность к линезолиду развивается медленно путем многостадийной мутации 23S рибосомальной РНК и происходит с частотой менее 1·10–9–1·10–11. Зивокс содержит биологически активный (s)-линезолид, который метаболизируется в организме с образованием неактивных производных. 

Условия хранения:

При температуре 15–25 °С. Р–р хранят в упаковке из фольги и картонной коробке. После вскрытия пакета содержимое использовать немедленно.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Линезолид
• Производитель:

  Пфайзер Инк., США
• Фарм. группа:

  Антибиотики других групп

Код ATX

• J

  Противомикробные препараты для системного использования
• J01

  Антибактериальные средства для системного использования
• J01X

  Прочие противомикробные средства
• J01XX

  Прочие антибактериальные средства
• J01XX08

  Линезолид