Зидовудин – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате:

Зидовудин – это противовирусный препарат, активный в отношении вируса иммунодефицита человека.

Показания и дозировка:

Предложен для применения в комплексной терапии СПИДа.Дозы устанавливаются индивидуально и зависят от стадии заболевания, степени сохранности резервов костного мозга, массы тела больного, реакции на лечение. 

Начальная суточная доза для больных с массой тела около 70 кг составляет 1,2 г. Суточную дозу распределяют на 6 приемов. Максимальная суточная доза – 1,5 г. Поддерживающая доза составляет 1,0 г в сутки в 4-5 приемов. Корректировка поддерживающей дозы проводится в соответствии с реакцией периферической крови. 

Лечение следует прекратить, если уровень гемоглобина будет ниже 7,5 r/дл и/или число нейтрофилов будет менее 0,75х109/л. После восстановления этих показателей (обычно после 2-недельного перерыва) лечение можно возобновить. 

Детям назначают из расчета 0,15-0,18 г/м2 площади поверхности тела в сутки, распределив суточную дозу на 4 приема.

Передозировка:

Симптомы: усиление проявлений дозозависимых побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, активированный угол, симптоматическая терапия. Гемодиализ и перитонеальный диализ малоэффективны при выведении зидовудина, но ускоряют элиминацию глюкуронового метаболита.

Побочные эффекты:

При применении препарата могут развиться:

• выраженная лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови) 
• гранулоцитопения (уменьшение содержания гранулоцитов в крови), 
• анемия (снижение содержания гемоглобина в крови) и другие побочные явления. 

Необходимо индивидуально подобрать дозу препарата и тщательно следить за состоянием больного.

Противопоказания:

Противопоказан при:

• беременности и кормлении грудью;
• нейтропении/лейкопении (число нейтрофилов менее 0.75×109/л или 750/мкл);
• анемии (гемоглобин ниже 75 г/л или 4.65 ммоль/л);
• детям с массой тела менее 30 кг.

С осторожностью: угнетение костномозгового кроветворения, дефицит цианокобаламина или фолиевой кислоты, печеночная недостаточность, пожилой возраст, ожирение, гепатомегалия, гепатит или любые факторы риска заболеваний печени, нейтропения/лейкопения (число нейтрофилов 0.75-1 × 109/л или 750-1000/мкл); анемия (гемоглобин 75-90 г/л).

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Парацетамол увеличивает частоту возникновения нейтропении вследствие угнетения метаболизма зидовудина (оба препарата глюкуронируются).

Ингибиторы микросомальных ферментов печени (в т.ч. ацетилсалициловая кислота, морфин, кодеин, индометацин, вальпроевая кислота, кетопрофен, напроксен, оксазепам, лоразепам, циметидин, клофибрат, инозин пранобекс) повышают концентрацию зидовудина в плазме.

Лекарственные средства, обладающие нефротоксичным и миелосупрессивным действием (дапсон, пентамидин, пириметамин, амфотерицин В, флуцитозин, ганцикловир, винкристин, винбластин, интерферон альфа, доксорубицин, котримоксазол), увеличивают риск токсического действия зидовудина.

Пробеницид и другие ингибиторы канальцевой секреции удлиняют T1/2 зидовудина.

При совместном применении с фенитоином возможно изменение концентрации последнего в крови.

Зидовудин увеличивает концентрацию флуконазола в плазме.

Отмечается синергидное действие с другими лекарственными средствами, применяемыми против ВИЧ (особенно ламивудином), в отношении репликации ВИЧ в культуре клеток. Ставудин снижает эффективность зидовудина in vitro, поэтому их одновременное применение не рекомендуется.

Рифампицин снижает концентрацию зидовудина в плазме, что может приводить к снижению эффективности последнего (не рекомендуется применять одновременно).

Абсорбция зидовудина снижается при одновременном приеме с кларитромицином; в связи с этим рекомендуется принимать данные препараты с интервалом в 2 ч.

Лучевая терапия усиливает миелосупрессивное действие зидовудина.

Нуклеозидные аналоги, нарушающие репликацию ДНК, такие как рибавирин, могут in vitro снижать противовирусную активность зидовудина. Одновременное применение таких лекарственных средств с зидовудином не рекомендуется.

Одновременное применение зидовудина и доксорубицина не рекомендуется из-за взаимного ослабления активности каждого из лекарственных средств in vitro.

Одновременное применение с ганцикловиром, интерфероном альфа, рибавирином, др. лекарственных средств, угнетающими костномозговое кроветворение, в т.ч. цитостатическими средствами может усилить гематотоксичность зидовудина.

Состав и свойства:

Состав:

Зидовудин.

Форма выпуска:

Капсулы №30, по 100 мг действующего вещества в каждой капсуле.

Фармакологическое действие:

Противовирусный препарат, ингибирующий репликацию ретровирусов (подавляющий процесс образования нуклеиновых кислот в процессе размножения вирусов), включая вирус иммунодефицита человека (СПИД).

Условия хранения:

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Зидовудин
• Производитель:

  ЗАО «Фармацевтическое предприятие «Оболенское», Российская Федерация
• Фарм. группа:

  Противовирусные лекарственные средства других групп

Код ATX

• J

  Противомикробные препараты для системного использования
• J05

  Противовирусные препараты для системного применения
• J05A

  Противовирусные средства прямого действия
• J05AF

  Нуклеозиды – ингибиторы обратной транскриптазы
• J05AF01

  Зидовудин