Вабадин 20 мг — инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Состав и форма выпуска:

ВАБАДИН® 10 мг

табл. п/о 10 мг, № 28

Симвастатин 10 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, бутилгидроксианизол, кислота аскорбиновая, кислота лимонная, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат, гидроксиметилцеллюлоза, железа оксид красный, железа оксид желтый, триэтилцитрат, титана диоксид, повидон К30.

№ UA/7423/01/01 от 11.12.2007 до 11.12.2012

ВАБАДИН® 20 мг

табл. п/о 20 мг, № 28

Симвастатин 20 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, бутилгидроксианизол, кислота аскорбиновая, кислота лимонная, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат, гидроксиметилцеллюлоза, железа оксид красный, железа оксид желтый, триэтилцитрат, титана диоксид, повидон К30.

№ UA/7423/01/02 от 11.12.2007 до 11.12.2012

ВАБАДИН® 40 мг

табл. п/о 40 мг, № 28

Симвастатин 40 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, бутилгидроксианизол, кислота аскорбиновая, кислота лимонная, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат, гидроксиметилцеллюлоза, железа оксид красный, железа оксид желтый, триэтилцитрат, титана диоксид, повидон К30.

№ UA/7423/01/03 от 11.12.2007 до 11.12.2012

Фармакологические свойства:

после перорального приема симвастатин, представленный в неактивной лактоновой форме, гидролизуется в печени с образованием β-гидроксикислоты (активная форма), которая обладает выраженным ингибирующим действием на ГМГ-КоА-редуктазу. Этот энзим катализирует преобразование ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту, являющуюся ранним и лимитирующим этапом биосинтеза ХС. Установлено, что симвастатин снижает уровень ХС ЛПНП как при нормальном, так и при повышенном его уровне. ЛПНП образуются из ЛПОНП и катаболизируются преимущественно путем связывания с ЛПНП-рецепторами, обладающими высоким сродством к ЛПНП. Механизм понижения уровня ЛПНП в крови симвастатином может включать как снижение концентрации ХС ЛПНП, так и стимуляцию ЛПНП-рецепторов, что приводит к уменьшению продукции и усилению катаболизма ХС ЛПНП. Терапия симвастатином также существенно снижает уровень аполипопротеина В. Кроме этого, он умеренно повышает уровень ХС ЛПВП и снижает концентрацию ТГ. В результате этого понижается соотношение общего ХС к ХС ЛПВП, а также ХС ЛПНП к ХС ЛПВП. Неактивная лактоновая форма симвастатина гидролизуется преимущественно в печени в активную β-гидроксикислоту. Симвастатин хорошо всасывается и подвергается экстенсивному экстрагированию из крови при первом прохождении через печень. Уровень экстрагирования зависит от скорости потока крови в печени. Печень является главным местом действия активной формы препарата. Доступность β-гидроксикислоты в системном кровотоке после перорального применения составляет 5% принятой дозы. Максимальная концентрация активных метаболитов достигается через 1–2 ч после приема симвастатина. Одновременный прием пищи не влияет на всасываемость препарата. При длительном применении препарата его кумуляция в организме не происходит. Связывание с белками плазмы крови симвастатина и его активных метаболитов составляет 95%. Основными метаболитами препарата, содержащимися в плазме крови, является гидроксикислота и 4 дополнительных метаболита. После перорального приема симвастатина, меченного радиоактивным изотопом, 13% радиоактивности выявляют в моче и 60% — в кале на протяжении 96 ч. При в/в введении β-гидроксикислоты симвастатина период полувыведения составлял в среднем 1,9 ч. Приблизительно 0,3% этой введенной дозы выделялось с мочой в форме активных метаболитов.

Показания:

гиперхолестеринемия; смешанная дислипидемия; гомозиготная, семейная гиперхолестеринемия; вторичная профилактика заболеваний сердечно-сосудистой системы, вызванных атеросклерозом; сахарный диабет с нормальным или повышенным уровнем ХС в крови.

Применение:

диапазон дозирования составляет 5–80 мг/сут. Препарат назначают внутрь 1 раз в сутки в вечернее время. При необходимости повышения дозы необходимо соблюдать интервал не менее 4 нед между повышением дозы до достижения максимальной дозы 80 мг/сут, которую также назначают 1 раз в сутки вечером. Применение в дозе 80 мг/сут рекомендуется только пациентам с тяжелой гиперхолестеринемией и высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений.Гиперхолестеринемия Больным следует придерживаться стандартной гипохолестеринемической диеты в период применения препарата Вабадин 10 мг. Обычная доза препарата представляет 10–20 мг/сут в 1 прием вечером. Для пациентов, нуждающихся в снижении уровня ХС ЛПНП более чем на 45%, начальная доза может составлять 20–40 мг/сут. Повышение дозы проводят согласно вышеприведенным указаниям.Гомозиготная, семейная гиперхолестеринемия Начальная рекомендуемая доза препарата составляет 40 мг/сут, которые принимают вечером, или 80 мг/сут в 3 приема: 2 дозы по 20 мг на протяжении дня и 40 мг — вечером.Профилактика сердечно-сосудистой патологии Обычная доза препарата Вабадин у пациентов с ИБС составляет 20–40 мг/сут в 1 прием вечером. При необходимости повышения дозы применяют вышеуказанную схему. Препарат можно применять как в качестве монотерапии, так и в комбинации с секвестрантами желчных кислот. В последнем случае препарат назначают не менее чем за 2 ч до или не ранее чем 4 ч после приема секвестрантов желчных кислот.

Противопоказания:

гиперчувствительность к симвастатину или прочим ингредиентам препарата, заболевания печени в активной фазе или стойкое повышение уровня трансаминаз в крови неясной этиологии, период беременности и кормления грудью, одновременное применение активных ингибиторов изофермента CYP 3А4, например итраконазола, кетоконазола, ингибиторов протеазы ВИЧ, эритромицина, кларитромицина, телитромицина и нефазодона.

Побочные эффекты:

для оценки частоты возникновения побочных эффектов используют следующую градацию: очень часто (>1/10), часто (>1/100, но 1/1000, но 1/10 000, но

Особые указания:

Период беременности и кормления грудью Применение препарата в период беременности и кормления грудью противопоказано; его прием прекращают перед планируемой беременностью.Почечная недостаточность При умеренно выраженной почечной недостаточности коррекции дозирования не требуется; при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина

Взаимодействия:

Фармакодинамические взаимодействия Взаимодействие с другими препаратами, снижающими уровень липидов в крови и способными вызывать развитие миопатии. Риск развития миопатии, рабдомиолиза повышается при одновременном применении с фибратами и никотиновой кислотой в дозе >1 г/сут. Нет указаний на то, что при одновременном применении симвастатина и фенофибрата риск развития миопатии превышает сумму индивидуальных рисков этих препаратов. Для других фибратов нет адекватных данных относительно фармакокинетики и фармакологической безопасности.Фармакокинетические взаимодействия

Лекарственное средство Рекомендация по назначению Эффективные ингибиторы изоэнзима CYP 3A4: итраконазол, кетоконазол, эритромицин, кларитромицин, телитромицин, ингибиторы протеазы ВИЧ, нефазодон Одновременное применение с симвастатином противопоказано Гемфиброзил Комбинации следует избегать. При необходимости ее использования, не рекомендуют превышать дозу симвастатина 10 мг/сут Циклоспорин, даназол, другие фибраты (за исключением фенофибрата), никотиновая кислота в дозе >1 г/сут Не превышать дозу симвастатина 10 мг/сут Амиодарон, верапамил Не превышать дозу симвастатина 20 мг/сут Дилтиазем Не превышать дозу симвастатина 40 мг/сут Грейпфрутовый сок Не употреблять в период лечения симвастатином

Симвастатин — субстрат цитохрома Р450 3А4. Активные ингибиторы Р450 3А4 повышают риск развития миопатии и рабдомиолиза в связи с повышением концентрации ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в плазме крови в период лечения симвастатином. К ингибиторам цитохрома Р450 3А4 относятся итраконазол, кетоконазол, эритромицин, кларитромицин, телитромицин, ингибиторы протеазы ВИЧ, нефазодон. Сочетанное применение итраконазола обусловливало более чем 10-кратное усиление действия симвастатиновой кислоты (активный метаболит симвастатина). Телитромицин вызывал усиление действия этой кислоты в 11 раз. Если применения итраконазола, кетоконазола, эритромицина, кларитромицина, телитромицина, ингибиторов протеазы ВИЧ, нефазодона избежать нельзя, лечение симвастатином прекращают на период их применения. Риск развития миопатии/рабдомиолиза повышается при сочетанном применении циклоспорина, особенно при применении симвастатина в высоких дозах. Поэтому при одновременном их применении доза симвастатина не должна превышать 10 мг/сут. Риск развития миопатии/рабдомиолиза повышается при одновременном использовании даназола, особенно при применении симвастатина в высоких дозах. При одновременном применении с гемфиброзилом концентрация симвастатина в плазме крови повышается. Риск развития миопатии/рабдомиолиза повышается при одновременном применении амиодарона или верапамила, особенно с симвастатином в высоких дозах. У 6% больных развивалась миопатия при одновременном применении симвастатина в дозе 80 мг/сут и амиодарона. У 1% больных развивалась миопатия при одновременном применении симвастатина в дозе 40 или 80 мг/сут и верапамила. У 1% пациентов развивалась миопатия при сочетанном применении симвастатина в дозе 80 мг/сут и дилтиазема. Риск развития миопатии не повышался, если больные получали симвастатин в дозе 40 мг/сут. Прием 240 мл грейпфрутового сока утром и симвастатина вечером приводит к увеличению действия симвастатиновой кислоты в 1,9 раза. Симвастатин не оказывает ингибирующего влияния на цитохром Р450 3А4, поэтому не следует ожидать повышения концентрации в плазме крови веществ, которые метаболизируются этим ферментом, при их одновременном применении с симвастатином. Применение симвастатина в дозе 20–40 мг умеренно усиливает действие антикоагулянтов кумаринового типа: протромбиновое время, выраженное через международное нормализованное соотношение (МНО) увеличивается по сравнению с начальным значением у здоровых добровольцев с 1,7 до 1,8 и у больных с 2,6 до 3,4. У пациентов, применявших антикоагулянты кумаринового типа, определяют протромбиновое время перед началом терапии симвастатином, регулярно в раннюю фазу терапии (для выявления значительных изменений протромбинового времени) и после регистрации стабильного протромбинового времени с интервалами, которые обычно рекомендуются для такого типа антикоагулянтов. При изменении дозы симвастатина проводят повторный мониторинг протромбинового времени. Причинно-следственная связь между приемом симвастатина и развитием кровотечений или изменением протромбинового времени у больных, не принимающих антикоагулянты, отсутствует.

Передозировка:

зарегистрировано несколько случаев передозировки, которые завершились без каких-либо последствий для пациентов. Максимальная принятая доза составляла 3,6 г симвастатина.

Передозировка

препарата не требует специальных лечебных мероприятий. В случае передозировки при необходимости проводят общие мероприятия и симптоматическую терапию.

Условия хранения:

при температуре не выше 25 °С.

Общая информация

• Форма продажи:

  безрецептурный
• Действующее в-о:

  Симвастатин
• Производитель:

  Берлин-Хеми АГ (Менарини Групп), Германия
• Фарм. группа:

  Антисклеротические лекарственные средства

Код ATX

• C

  Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
• C10

  Гиполипидемические препараты
• C10A

  Гипохолестеринемические и гипотриглицеридемические препараты
• C10AA

  HMG CoA редуктазы ингибиторы
• C10AA01

  Симвастатин