Тобрекс – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Торговое название

Тобрекс (Tobramycin)

АТХ код

S01AA12

О препарате

Глазные капли Тобрекс относятся к антибиотикам широкого спектра действия, группы аминогликозидов.

Показания и дозировка

• инфекции глаз, вызванные микроорганизмами, чувствительными к препарату:
• кератит (воспалительное поражение роговой оболочки глаза – передней прозрачной, наиболее выпуклой части глазного яблока, которое может иметь различную этиологию и приводить к снижению зрения и помутнению роговицы. Частота кератитов среди воспалительных заболеваний в офтальмологии составляет 5%);
• кератоконъюнктивит (воспаление конъюнктивы с вовлечением в процесс роговицы глаза разной степени распространенности и глубины процесса. Конъюнктива переходит в эпителий роговицы, поэтому в большинстве случаев воспаление с нее переходит на роговую оболочку);
• блефарит (группа заболеваний, сопровождающихся воспалением краев век. Блефарит трудно поддается лечению и, как правило, носит хронический характер. Блефарит является одним из самых часто встречающихся продолжительных заболеваний глаз. Болезнь склонна к рецидивам, часто изнуряет больного, существенно ухудшая качество его жизни. Распространенность блефарита довольно высока, и в ряде регионов может доходить до 30%. Пик заболеваемости отмечается среди возрастной группы от 40 до 70 лет, однако блефарит встречается и у детей);
• предупреждение инфекционных процессов при операциях на глазах.

Тобрамицин представляет собой быстродействующий бактерицидный антибактериальный препарат из группы аминогликозидов. Его основное действие направлено на бактериальные клетки, подавляя комплекс полипептидов и синтез в рибосомах.

Резистентность к тобрамицину возникает путем нескольких различных механизмов, включая:

• изменения рибосомальных субъединиц в бактериальной клетке;
• нарушение транспортировки тобрамицину к клетке;
• инактивацию тобрамицину группой аденилюючих, фосфорилюючих и ацетилюючих ферментов.

Генетическая информация по продуцированию инактивирующих ферментов может переноситься в хромосомах или плазмидах бактерий. Возможно возникновение перекрестной резистентности к другим аминогликозидам.

Следующие предельные значения и спектр активности in vitro базируются на системном применении. Эти значения могут быть непригодными при применении лекарственного средства местно в глаза, поскольку при местном применении достигаются большие концентрации, и местные физические/химические условия могут влиять на активность препарата в месте введения. Согласно сообщению Европейского комитета по определению чувствительности к антибиотикам (EUCAST) для тобрамицина определены следующие предельные значения:

•  Enterobacteriaceae S ≤ 2 мг / л, R> 4 мг / л,
•  Pseudomonas spp. S ≤ 4 мг / л, R> 4 мг / л,
•  Acinetobacter spp. S ≤ 4 мг / л, R> 4 мг / л,
• Staphylococcus spp. S ≤ 1 мг / л, R> 1 мг / л,
• Невидоспецифични S ≤ 2 мг / л, R> 4 мг / л.

Информация, приведенная ниже, предоставляет приблизительные данные относительно того, будут микроорганизмы чувствительными к тобрамицину в составе препарата Тобрекс. В инструкции приведены только те виды бактерий, обычно вызывают внешние инфекции глаза, такие как конъюнктивит.

Распространенность приобретенной резистентности может изменяться географически и во времени для соответствующих видов микроорганизмов, поэтому желательно иметь местную информацию о резистентности микроорганизмов, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обратиться за советом к специалисту, если местная распространенность резистентности такова, что активность тобрамицина, по крайней мере, против некоторых видов инфекций сомнительна.

Аэробные грамположительные микроорганизмы

• Bacillus megaterium
• Bacillus pumilus
• Corynebacterium accolens
• Corynebacterium bovis
• Corynebacterium macginleyi
• Corynebacterium pseudodiphtheriticum
• Kocuria kristinae
• Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину)
• Staphylococcus haemolyticus (чувствительные к метициллину).
• Аэробные грамотрицательные микроорганизмы
• Acinetobacter junii
• Acinetobacter ursingii
• Citrobacter koseri
• Escherichia coli
• Klebsiella oxytoca
• Klebsiella pneumoniae
• Moraxella catarrhalis
• Moraxella oslonensis
• Morganella morganii
• Neisseria perflava
• Proteus mirabilis
• Pseudomonas aeruginosa
• Serratia liquifaciens.
• Условно резистентные виды
• Acinetobacter baumanii
• Bacillus cereus
• Bacillus thuringiensis
• Kocuria rhizophila
• Staphylococcus aureus (устойчивые к метициллину)
• Staphylococcus epidermidis
• Staphylococcus haemolyticus (устойчивые к метициллину) *
• Staphylococcus, другие коагулазо-негативные виды
• Serratia marcescens.
• резистентные микроорганизмы
• Аэробные грамположительные микроорганизмы
• Enterococci faecalis
• Streptococcus mitis
• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus pyogenes
• Streptococcus sanguis.
• Аэробные грамотрицательные микроорганизмы
• Chryseobacterium indologenes
• Haemophilus influenzae
• Stenotrophomonas maltophilia
• анаэробные бактерии
• Propionibacterium acnes.

Доклинические данные по безопасности

Системное воздействие тобрамицина при токсических дозах, намного превышающих дозу при местном применении в глаз, может быть связано с нефротоксичностью и ототоксичностью.

Исследование тобрамицина in vitro и in vivo мутагенного действия не обнаружили.

Тобрамицин проникает через плаценту в кровоток плода и околоплодные воды. Исследования на животных при системном применении беременными животными больших доз тобрамицину во время органогенеза обнаружили почечную токсичность и ототоксичность плода. Другие исследования, проведенные на крысах и кроликах с применением тобрамицину в дозах выше 100 мг /кг/сут при парентеральном введении (> 400 раз максимальной клиническую дозу), не выявили никаких случаев нарушения фертильности или вредного влияния на плод.

Не было проведено каких-либо исследований для оценки канцерогенного действия тобрамицина.

Фармакокинетика

Системная экспозиция тобрамицина после местного офтальмологического применения глазных капель Тобрекс низкая. Уровни концентрации тобрамицина в плазме крови не поддавались количественному определению у 9 из 12 пациентов, которые применяли офтальмологическую суспензию, содержащую тобрамицину 0,3% и дексаметазона 0,1% в каждый глаз 4 раза в сутки в течение двух последовательных дней. Самый высокий определенный уровень составлял 0,25 мкг / мл, что в 8 раз ниже, чем концентрация 2 мкг / мл, которая, как известно, находится ниже границы риска возникновения нефротоксичности.

Тобрамицин быстро и экстенсивно выводится с мочой путем клубочковой фильтрации, главным образом в неизмененном виде. 

Способ применения

Тобрекс следует закапывать по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок, кратность применения зависит от того, насколько выражен процесс. При остром течении, препарат закапывается через 30-60 минут, в других случаях через каждые 4 часа.

Не рекомендуется применение глазных капель Тобрекс в течение длительного времени, из-за возможности присоединения вторичной флоры и развития суперинфекции.

Передозировка

Случаи передозировки не зарегистрированы.

Побочные эффекты

Могут наблюдаться местные аллергические реакции с гиперемией и отеком век.

Побочные реакции

Во время клинических исследований наиболее распространенными побочными реакциями были гиперемия глаз и ощущение дискомфорта со стороны глаз, которые возникали примерно в 1,4% и 2% пациентов соответственно. Следующие побочные реакции наблюдались во время клинических исследований препарата Тобрекс и классифицировались следующим образом: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100, <1/10), нечасто (≥1 / 1000, <1/100) , единичные (≥1 / 10000, <1/1000) и редкие (<1/10000). В рамках каждой группы побочные реакции указаны в порядке уменьшения их степени тяжести.

• Побочные реакции со стороны иммунной системы

Нечасто: повышенная чувствительность.

• Побочные реакции со стороны нервной системы

Нечасто: головная боль.

• Побочные реакции со стороны органов зрения

Часто: ощущение дискомфорта в глазах, гиперемия глаз.

Нечасто: кератит (воспалительное поражение роговой оболочки глаза – передней прозрачной, наиболее выпуклой части глазного яблока, которое может иметь различную этиологию и приводить к снижению зрения и помутнению роговицы. Частота кератитов среди воспалительных заболеваний в офтальмологии составляет 5%), абразия роговицы, ухудшение зрения, затуманивание зрения, эритема век, отек конъюнктивы, отек век, боль в глазах, сухость глаз (патологическое состояние недостаточной увлажненности слизистой глаза слезной жидкостью. При этом возникает раздражение глаза, ощущение «рези», «песка» или жжения в глазах. Наиболее часто сухость глаза появляется у людей пожилого возраста, у тех, кто пользуется контактными линзами и проводит много времени за монитором компьютера), выделения из глаз, зуд глаз, повышенное слезотечение.

•  Со стороны кожи и подкожной ткани

Нечасто: крапивница, дерматит, мадароз, лейкодерма, которая представляет собой нарушение пигментации кожи, вызванное полным исчезновением или уменьшением в ней меламина (красящего пигмента), и проявляется пятнами небольшого размера. (Лейкодерма – не отдельное заболевание, а скорее признак нескольких заболеваний.), сухость кожи.

 

В период постмаркетингового надзора были выявлены следующие дополнительные побочные реакции. Исходя из существующих данных, невозможно оценить частоту их возникновения.

• Побочные реакции со стороны органов зрения

Очная аллергия, раздражение глаз, зуд век

• Побочные реакции со стороны кожи и подкожной ткани

Высыпания, эритема

Описание некоторых побочных реакций

• У некоторых пациентов может возникнуть чувствительность к аминогликозидам, применяемые местно.
• У пациентов, которым назначали тобрамицин в виде системной терапии, возникали серьезные побочные реакции, включая нейротоксичность, ототоксичность и нефротоксичность. Однако, после местного применения тобрамицину в глаза об этих реакциях не сообщалось.

Побочные эффекты от применения глазных капель Тобрекс (кратко, таблица)

В период постмаркетингового надзора были выявлены следующие дополнительные побочные реакции. Исходя из существующих данных, невозможно оценить частоту их возникновения.

Побочные эффекты от применения глазных капель Тобрекс (кратко, таблица)

• У некоторых пациентов может возникнуть чувствительность к аминогликозидам, применяемым местно.
• У пациентов, которым назначали тобрамицин в виде системной терапии, возникали серьезные побочные реакции, включая нейротоксичность, ототоксичность и нефротоксичность. Однако, после местного применения тобрамицину в глаза об этих реакциях не сообщалось.

Противопоказания

Непереносимость тобрамицина или любого другого компонента препарата.

Взаимодействие с другими лекарствами

Не установлено отрицательного взаимодействия Тобрекса с другими препаратами, при их совместном применении.

Тобрес и алкоголь

Алкоголь не противопоказан при приеме Тобрекса.

Во время беременности препарат применяется только по назначению врача. 

Исследование тобрамицину in vitro и in vivo мутагенного действия не обнаружили.

Тобрамицин проникает через плаценту в кровоток плода и околоплодные воды. Исследования на животных при системном применении беременными животными больших доз тобрамицина во время органогенеза обнаружили почечную токсичность и ототоксичность плода. Другие исследования, проведенные на крысах и кроликах с применением тобрамицина в дозах выше 100 мг / кг / сут при парентеральном введении (> 400 раз максимальной клиническую дозу), не выявили никаких случаев нарушения фертильности или вредного влияния на плод.

Состав и свойства:

Состав:

• Действующее вещество: тобрамицин 3 мг в 1мл.
• Дополнительные вещества: хлорид бензалкония, кислота борная, сульфат Na , тилаксопол, гидроксид Na, вода подготовленная.

Форма выпуска: Капли глазные 3%, во флаконе 5 мл.

Действующее вещество – тобрамицин, относится к антибиотикам широкого спектра действия, группы аминогликозидов. Обладает бактериостатической активностью в отношении большинства стафилококков, кишечной палочки, стрептококков, синегнойной палочки, клебсиеллы, энтеробактера и других грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. К нему устойчивы большинство стрептококков группы D.

Условия хранения: Хранить в темном месте, при комнатной температуре(17-27 градусов Цельсия), открытый флакон необходимо использовать в течение месяца.

Общая информация

• Форма продажи:

  безрецептурный
• Действующее в-о:

  Тобрамицин
• Производитель:

  Алкон – Куврер, Бельгия