Стаг-30, 40 – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате

Стаг-30 – синтетичний нуклеозидний аналог тимідину, противірусний препарат, що активний іп vitro відносно ВІЛ у клітинах людини.

Показания и дозировка

Стаг-30 застосовується для лікування ВІЛ-інфікованих хворих, які раніше одержували тривалу терапію зидовудином.

Капсули приймають внутрішньо, незалежно від приймання їжі.

Дорослим з масою тіла більше 60 кг призначають по 40 мг 2 рази на добу, пацієнтам з масою тіла менше 60 кг – по 30 мг 2 рази на добу. Інтервал між прийомами препарату – 12 год.

Дітям старше 5 років і з масою тіла менше 30 кг призначають у добовій дозі 2 мг/кг; дітям з масою тіла більше 30 кг призначають дозу, як і дорослим. Терапія може тривати до 2 років.

Якщо в процесі лікування розвиваються симптоми нейропатії (відчуття затерплості, поколювання чи біль у ступнях), ставудин необхідно відмінити. При негайному припиненні лікування зазначені симптоми звичайно минають.

Дози препарату, що рекомендуються для лікування хворих з порушенням функції нирок:

* Рекомендовано застосовувати інші лікарські форми препарату.

Передозировка

Немає серйозної небезпеки в тому, що людина або дитина випадково прийме надлишкову дозу препарату Стаг-30 (відомо, що у дорослих 12-разове перевищення добової дози не супроводжувалось ознаками гострої інтоксикації), однак у цьому випадку потрібний нагляд лікаря, а за необхідності — проведення неспецифічних детоксикаційних заходів.

Побочные эффекты

Побічні дії Стаг-30, 40: Найчастіше відмічається периферична нейропатія, а також головний біль, озноб, пропасниця, діарея, нудота, блювання, біль у животі, міалгія, безсоння, анорексія, алергічні реакції, панкреатит (менше ніж в 1% випадків), помірне підвищення активності трансаміназ, рідше – підвищення рівня білірубіну в крові, анемія (менше ніж в 1% випадків), нейтропенія, тромбоцитопенія.

Панкреатит різного ступеня тяжкості може розвинутись у хворого на різній стадії лікування і не залежить від комбінації з іншими препаратами або ступеня імуносупресії. В комбінації з диданозином ризик розвитку панкреатиту збільшується.

Молочнокислий ацидоз і жировий гепатоз можуть виявлятися симптомами диспепсії.

Противопоказания

Підвищена чутливість до ставудину чи інших компонентів препарату Стаг-30. Тяжкі порушення функції печінки. Дитячий вік до 5 років.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Не рекомендується приймати Стаг-30 одночасно із зидовудином. Це може пригнічувати внутрішньоклітинне фосфорилування ставудину. Одночасний прийом диданозину, ламівудину або нелфінавіру не впливає на ефективність ставудину.

Состав и свойства

1 капсула Стаг-30 містить ставудину 30 мг або 40 мг;

допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, натрію крохмалю гліколят.

Форма выпуска: Капсули.

Фармакологическое действие: 

Фармакодинаміка. Ставудин – синтетичний нуклеозидний аналог тимідину, противірусний препарат, що активний іп vitro відносно ВІЛ у клітинах людини. Під впливом клітинних кіназ він фосфорилується у ставудинтрифосфат, який пригнічує зворотну транскриптазу ВІЛ внаслідок конкуренції з природним субстратом, а саме – тимідинтрифосфатом. Препарат також пригнічує синтез вірусної ДНК через індукцію, термінування ланцюгів ДНК, що пояснюється відсутністю 3'-гідроксильної групи, необхідної для елонгації ДНК. Іп vitro ставудинтрифосфат пригнічує клітинну ДНК-полімеразу через пригнічення синтезу мітохондріальної ДНК. Його активність щодо клітинних ДНК полімераз α і β в 100 разів нижча відносно зворотної транскриптази ВІЛ.

Фармакокінетика. Абсолютна біодоступність становить 86 ± 18%. Після прийому пероральних доз 0,5 – 0,67 мг/кг С_mах дорівнювало 810 ± 175 нг/мл. Значення С_mах (максимальної концентрації) і АUС (площа під кривою) збільшуються пропорційно дозі в дозовому інтервалі 0,033 – 4 мг/кг при пероральному застосуванні.

Період напіввиведення не залежить від дози і дорівнює 1,3 ± 0,2 год після прийому одноразової дози та 1,4 ± 0,2 год після багаторазового прийому препарату. Час напівжиття всередині клітини ставудинтрифосфату іп vitro дорівнює 3,5 год у лімфоцитах лінії СЕМ і в мононуклеарних клітинах периферичної крові, що дозволяє застосовувати препарат два рази на добу.

Загальний кліренс ставудину становить 600 ± 90 мл/хв, а нирковий кліренс – 240 ± 50 мл/хв, що вказує на активну канальцеву секрецію поряд з гломерулярною фільтрацією. Після перорального прийому в незміненому вигляді із сечею виводиться 34 ± 5% одноразової дози або 40 ± 12% – після багаторазового прийому пероральних доз; причому інші 60% препарату, можливо, виділяються з організму іншими механізмами.

Для хворих зі зниженою функцією нирок рекомендується коригувати дозу препарату, оскільки зі зменшенням кліренсу креатиніну зменшується і кліренс ставудину.

Условия хранения: 

Зберігати Стаг-30 слід у недоступному для дітей місці при температурі 15 – 30°С.

Термін придатності – 2 роки.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Ставудин
• Производитель:

  Фарма Старт, ООО, г.Киев, Украина
• Фарм. группа:

  Противомикробные и противопаразитарные лекарственные средства

Код ATX

• J

  Противомикробные препараты для системного использования
• J05

  Противовирусные препараты для системного применения
• J05A

  Противовирусные средства прямого действия
• J05AF

  Нуклеозиды – ингибиторы обратной транскриптазы
• J05AF04

  Ставудин