Роглит – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате:

Пероральный гипогликемический препарат

Показания и дозировка:

Сахарный диабет типа 2:

• В качестве монотерапии при неэффективности диетотерапии

• В комбинации с метформином у пациентов с избыточной массой тела

• В комбинации с производными сульфонилмочевины исключительно у пациентов, не переносящих метформин, или которым метформин противопоказан

• В комбинации с инсулином

Препарат следует принимать внутрь, во время еды либо независимо от приемов пищи, 1-2 раза/сут.

Начальная доза составляет 4 мг.

В комбинации с метформином: начальная доза 4 мг/сут, в случае необходимости через 8 недель лечения дозу можно увеличить до 8 мг/сут.

В комбинации с производным сульфонилмочевины: опыт по применению доз, превышающих 4 мг/сут, отсутствует.

В комбинации с инсулином: начальная доза 4 мг/сут, при необходимости может быть увеличена до 8 мг/сут.

Для пациентов пожилого возраста коррекции дозы препарата не требуется.

При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется, при почечной недостаточности тяжелой степени Роглит не применяют.

Передозировка:

Данные по передозировке препарата ограничены. Однократный прием 20 мг росиглитазона не сопровождался какими-либо симптомами.

Лечение: в случае передозировки проводят симптоматическую терапию. Росиглитазон в высокой степени связывается с белками крови и поэтому не выводится при гемодиализе.

Побочные эффекты:

Опреление частоты побочных реакций: часто (≥1%, <10%), редко (≥0.1%, < 1%), очень редко (≥0.01%, <0.1%), в единичных случаях (<0.01%).

При применении в комбинации с метформином:

Со стороны системы кроветворения: часто – анемия.

Со стороны обмена веществ: часто – гипогликемия, иногда – гиперлипидемия, ухудшение течения сахарного диабета, гиперхолестеринемия (2.1%), увеличение массы тела (3.7%); в единичных случаях – быстрое и значительное увеличение массы тела.

Со стороны ЦНС: часто – головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – сердечная недостаточность и отек легких, периферические отеки.

Со стороны пищеварительной системы: часто – метеоризм, тошнота, боли в животе, диспепсия; иногда – рвота, анорексия, запор; очень редко – повышение активности печеночных ферментов (в единичных случаях – со смертельным исходом, однако наличие причинно-следственной связи не установлено).

Аллергические реакции: в единичных случаях – крапивница, ангионевротический отек.

При применении в комбинации с производным сульфонилмочевины:

Со стороны системы кроветворения: иногда – анемия.

Со стороны обмена веществ: часто – гипогликемия, увеличение массы тела (6.3%); иногда – гиперлипидемия, гиперхолестеринемия (3.6%), гипертриглицеридемия; в единичных случаях – быстрое и значительное увеличение массы тела.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда – повышенная сонливость, головокружение, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – сердечная недостаточность и отек легких.

Со стороны дыхательной системы: нечасто – одышка.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто – метеоризм, тошнота, боли в животе, повышенный аппетит; очень редко – повышение активности печеночных ферментов (в единичных случаях – со смертельным исходом, однако наличие причинно-следственной связи не установлено).

Дерматологические реакции: иногда – алопеция, кожная сыпь.

Аллергические реакции: в единичных случаях – крапивница, ангионевротический отек.

Прочие: иногда – повышенная усталость, астения.

Периферические отеки чаще возникают при приеме росиглитазона в комбинации с метформином (4.4%). Гиперхолестеринемия сопровождается повышением ЛПНП и ЛПВП, соотношение общего холестерина и ЛПВП остается без изменений. В целом эти изменения носят легкий характер или бывают средней степени тяжести и, обычно, не требует прекращения лечения.

Противопоказания:

• Сердечная недостаточность I-IV функциональных классов по классификации NYHA (в т.ч. в анамнезе);

• Заболевания печени;

• Почечная недостаточность тяжелой степени;

• Беременность;

• Период лактации (грудного вскармливания);

• Повышенная чувствительность к росиглитазону и другим компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Метаболизм росиглитазона осуществляется главным образом с участием CYP2C8, роль CYP2C9 менее значительна, и взаимодействие росиглитазона с субстратами и ингибиторами последнего не имеет клинического значения.

Вероятность взаимодействия с церивастатином мала.

Паклитаксел блокирует метаболизм росиглитазона, одновременное применение препаратов требует осторожности.

Взаимодействие с другими пероральными гипогликемическими препаратами (метформин, глибенкламид, акарбоза) не имеет клинического значения.

Умеренное употребление алкоголя не влияет на гликемический контроль.

Клинически значимое взаимодействие с дигоксином, с варфарином (субстрат CYP2C9), нифедипином (субстрат CYP3А4), этинилэстрадиолом и норэтандролоном не наблюдалось.

НПВС способствуют задержке жидкости в организме при одновременном приеме их вместе с росиглитазоном.

Состав и свойства:

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с надписью “А 03” на одной стороне.

1 таб. росиглитазон* калия 2.213 мг,  что соответствует содержанию росиглитазона 2 мг

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с надписью “А 04” на одной стороне.

1 таб. росиглитазон* калия 4.426 мг,  что соответствует содержанию росиглитазона 4 мг

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с надписью “А 05” на одной стороне.

1 таб. росиглитазон* калия 8.852 мг,  что соответствует содержанию росиглитазона 8 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат, повидон, натрия карбоксиметилкрахмал, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат.

Состав оболочки: Opadry II 85F28751 белый, тальк, титана диоксид C.I.77891 (Е171), макрогол 3000, поливиниловый спирт.

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые оболочкой

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.

Фармакологическое действие:

Пероральный гипогликемический препарат из группы тиазолидиндионов. Является селективным агонистом ядерных рецепторов PPARγ (peroxisomal proliferator activated gamma). Cнижает содержание глюкозы в крови за счет уменьшения резистентности к инсулину жировой ткани, скелетных мышц и ткани печени.

Оказывает защитное действие на функцию β-клеток поджелудочной железы: возрастает масса островковых клеток поджелудочной железы и содержание инсулина. Предупреждает развитие выраженной гипергликемии. Не стимулирует секрецию инсулина поджелудочной железой и не вызывает гипогликемию.

Основной метаболит (пара-гидрокси-сульфат) обладает сравнительно высоким сродством с растворимым PPARγ человека, однако клиническое значение этого явления неизвестно.

Гипогликемическое действие развивается постепенно: максимальное снижение глюкозы крови натощак наблюдается через 8 недель лечения. Лечение сопровождается увеличением массы тела.

Росиглитазон, применяемый в комбинации с производным сульфонилмочевины или метформином, снижает резистентность к инсулину и улучшает функцию β-клеток поджелудочной железы. При этом существенно снижается концентрация свободных жирных кислот. В результате различных, но вместе с тем дополняющих друг друга механизмов действия комбинированное лечение росиглитазоном с производным сульфонилмочевины или метформином приводит к аддитивному эффекту и обеспечивает контроль гликемии у больных сахарным диабетом типа 2: снижение глюкозы крови натощак и гликозилированного гемоглобина (HbA1c). У пациентов с избыточной массой тела гипогликемический эффект более выражен.

Данные о последствиях благоприятного гипогликемического эффекта и возможных кардиоваскулярных эффектах в результате длительного комбинированного лечения отсутствуют.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25°С, в сухом, защищенном отсвета месте.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Росиглитазон
• Производитель:

  Гедеон Рихтер, ОАО, Венгрия