Ретровир – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Торговое название

Ретровир

О препарате:

Противовирусное средство, нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы, аналог тимидина. Активен в отношении ВИЧ.

Показания и дозировка:

ВИЧ-инфекция (у взрослых и детей старше 3 мес): 

• первичные проявления при снижении содержания CD4 лимфоцитов ниже 400-500/мкл, 
• стадия инкубации (стадия 1), 
• стадия вторичных заболеваний (3А, 3Б, 3В), 
• стадия острой инфекции (2А), 
• дети без симптомов болезни, имеющие значительное снижение иммунного статуса. 
• Профилактика профессионального заражения лиц, получивших уколы и порезы при работе с загрязненным ВИЧ материалом, и трансплацентарного ВИЧ-инфицирования плода.

Устанавливается индивидуально и зависит от стадии заболевания, степени сохранности резервов костного мозга, массы тела больного, реакции на лечение.

Для приема внутрь взрослым – 500-600 мг/сут, кратность приема – 2-5 раз/сут; детям в возрасте от 3 мес до 12 лет – 360-720 мг/м2/сут в 4 приема.

Передозировка:

Симптомы: возможны чувство усталости, головная боль, рвота; очень редко – изменения со стороны показателей крови. Имеется одно сообщение о передозировке неизвестным количеством зидовудина, когда концентрация зидовудина в крови превышала в16 раз обычную терапевтическую концентрацию, тем не менее, при этом клинические, биохимические или гематологические симптомы отсутствовали. При применении в рамках клинических исследований максимальных доз – 7.5 мг/кг массы тела инфузионно каждые 4 ч в течение 2 недель, у одного из 5 пациентов наблюдалось беспокойство, у оставшихся 4 пациентов не развились никакие нежелательные реакции.

Лечение: симптоматическая терапия. Гемодиализ и перитонеальный диализ не обладают высокой эффективностью для удаления зидовудина из организма, но усиливают выведение его метаболита глюкуронида.

Побочные эффекты:

• Со стороны системы кроветворения: миелосупрессия, анемия, нейтропения, лейкопения, лимфаденопатия, тромбоцитопения, панцитопения с гипоплазией костного мозга, апластическая или гемолитическая анемия.
• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диспепсия, дисфагия, анорексия, извращение вкуса, боль в животе, диарея, метеоризм, вздутие живота, пигментация или изъязвление слизистой оболочки полости рта, гепатит, гепатомегалия со стеатозом, желтуха, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных ферментов, панкреатит, повышение активности сывороточной амилазы.
• Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, бессонница, сонливость, слабость, вялость, снижение умственной работоспособности, тремор, судороги; тревога, депрессия, спутанность сознания, мания.
• Со стороны органов чувств: макулярный отек, амблиопия, фотофобия, вертиго, потеря слуха.
• Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель, ринит, синусит.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: кардиомиопатия, обморок.
• Со стороны мочевыделительной системы: учащенное или затрудненное мочеиспускание, гиперкреатининемия.
• Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: лактацидоз, гинекомастия.
• Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, миопатия, спазм мышц, миозит, рабдомиолиз, повышение активности КФК, ЛДГ.
• Дерматологические реакции: пигментация ногтей и кожи, повышенное потоотделение, синдром Стивенса-Джонсона, токсических эпидермальный некролиз.
• Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, васкулит, анафилактические реакции.
• Прочие: недомогание, боль в спине и груди, лихорадка, гриппоподобный синдром, болевой синдром различной локализации, озноб, развитие вторичной инфекции, перераспределение жировой ткани.

Противопоказания:

• повышенная чувствительность к зидовудину или любому другому компоненту препарата;
• нейтропения (число нейтрофилов менее 0.75 х 109/л);
• снижение содержания гемоглобина (менее 75 г/л или 4.65 ммоль/л).

Состорожностью рекомендуется назначение препарата пациентам в возрасте до 3 месяцев, (т.к. ограниченные данные не позволяют сформулировать четких рекомендаций по режиму дозирования препарата), при угнетении костномозгового кроветворения, дефиците витамина В12 и фолиевой кислоты, печеночной недостаточности.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Препараты, метаболизирующиеся в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой (парацетамол, ацетилсалициловая кислота, индометацин, кетопрофен, кодеин, морфин, оксазепам, лоразепам, циметидин, сульфаниламиды), могут теоретически конкурировать с зидовудином за метаболизм и снижать его клиренс. Поэтому при одновременном применении повышается риск развития токсического действия зидовудина или взаимодействующих с ним препаратов.

При одновременном применении с дапсоном, пентамидином, амфотерицином, флуцитозином, ганцикловиром, интерфероном, винкристином, винбластином, доксорубицином увеличивается риск развития токсического действия

При одновременном применении с рибавирином установлен антагонизм в отношении противовирусного действия.

Состав и свойства:

Зидовудин.

Форма выпуска:

Капсулы, 1 капсула содержит зидовудина 100 мг. 10 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.

Механизм действия:

Противовирусное средство, нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы, аналог тимидина. Активен в отношении ВИЧ. После проникновения в клетку зидовудин последовательно метаболизируется до зидовудина трифосфата, который конкурирует с природным субстратом тимидинтрифосфатом за встраивание в цепи вирусной РНК-зависимой ДНК-полимеразы (обратная транскриптаза), подавляя тем самым репликацию и рост вирусной ДНК. Способность зидовудина ингибировать обратную транскриптазу ВИЧ в 100-300 раз выше, чем способность подавлять ДНК-полимеразу человека.

Условия хранения:

Препарат следует хранить при температуре не выше 30°С в защищенном от света, недоступном для детей месте. Срок годности – 3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Зидовудин
• Производитель:

  ГлаксоСмитКляйн
• Фарм. группа:

  Противовирусные лекарственные средства

Код ATX

• J

  Противомикробные препараты для системного использования
• J05

  Противовирусные препараты для системного применения
• J05A

  Противовирусные средства прямого действия
• J05AF

  Нуклеозиды – ингибиторы обратной транскриптазы
• J05AF01

  Зидовудин