Реланиум – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате:

Оказывает угнетающее действие на ЦНС, реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе.

Показания и дозировка:

• Невротические и неврозоподобные расстройства с проявлением тревоги (лечение)

• Купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой

• Купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии

• Состояния, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса (столбняк, острые нарушения мозгового кровообращения и др.)

• Купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме

• Для премедикации и атаралгезии в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными препаратами при различных диагностических процедурах, в хирургической и акушерской практике

• В комплексной терапии гипертонической болезни, сопровождающейся тревогой, повышенной возбудимостью, гипертонического криза, спазмов сосудов, климактерических и менструальных расстройств

Внутривенно, медленно, в крупную вену, со скоростью 5 мг (1 мл)/мин; внутримышечно.

Купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой, — по 10–20 мг, при необходимости дозу повторяют через 3–4 ч.

При столбняке: в/м или в/в (струйно или капельно) — по 10–20 мг, каждые 2–8 ч.

При эпилептическом статусе — по 10–20 мг, при необходимости дозу повторяют через 3–4 ч.

Для снятия спазма скелетных мышц: в/м — по 10 мг за 1–2 ч до начала операции.

В акушерстве: в/м — по 10–20 мг при раскрытии шейки матки на 2–3 пальца.

Новорожденным (после 5-й нед жизни): в/в медленно — по 0,1–0,3 мг/кг до максимальной дозы 5 мг, при необходимости инъекции повторяют через 2–4 ч (в зависимости от клинической симптоматики).

Детям от 5 лет и старше: в/в медленно — по 1 мг каждые 2–5 мин до максимальной дозы 10 мг; при необходимости введение повторяют через 2–4 ч.

Передозировка:

• Сонливость

• Угнетение сознания различной степени тяжести

• Парадоксальное возбуждение

• Снижение рефлексов до арефлексии

• Снижение реакции на болевые раздражения

• Дизартрия

• Атаксия

• Нарушение зрения (нистагм)

• Тремор

• Брадикардия

• Снижение АД

• Коллапс

• Угнетение сердечной и дыхательной (вплоть до апноэ) деятельности

• Кома

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, назначение активированного угля, симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), искусственная вентиляция легких. В качестве специфического антагониста в условиях стационара используют флумазенил. Гемодиализ малоэффективен.

Флумазенил не показан больным эпилепсией, получающим лечение бензодиазепинами. У таких больных флумазенил может вызвать развитие эпилептических припадков.

Побочные эффекты:

• Со стороны нервной системы: особенно у пожилых больных — сонливость, головокружение, повышенная утомляемость; нарушение концентрации внимания; атаксия, дезориентация, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций, антероградная амнезия (развивается более часто, чем при приеме других бензодиазепинов); редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, каталепсия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела), астения, мышечная слабость, гипорефлексия, дизартрия; крайне редко — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, тревога, нарушения сна).

• Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулицитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

• Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры; нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, снижение АД.

• Со стороны мочеполовой системы: недержание или задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея.

• Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

• Влияние на плод: тератогенность (особенно — в I триместре), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.

• Местные реакции: в месте введения — флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость и боль в месте введения).

• Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, редко — угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела.

• При резком снижении дозы и прекращении приема — синдром «отмены» (повышенная раздражительность, головная боль, тревога, страх, психомоторное возбуждение, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко  — психотические расстройства). При применении в акушерстве — у новорожденных — мышечная гипотензия, гипотермия, диспноэ.

Противопоказания:

• Гиперчувствительность к производным бензодиазепина

• Тяжелая форма миастении

• Кома

• Шок

• Закрытоугольная глаукома

• Явления зависимости в анамнезе (наркотики, алкоголь, за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия)

• Синдром ночного апноэ

• Состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести

• Острые интоксикации ЛС, оказывающие угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства)

• Тяжелая ХОБЛ (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности)

• Острая дыхательная недостаточность

• Младенческий возраст (до 30 дней включительно)

• Беременность (особенно I и III триместры)

• Период грудного вскармливания.

С осторожностью:

• Абсанс (petit mal) или синдром Леннокса-Гасто (при в/в введении может спровоцировать развитие тонического эпилептического статуса)

• Эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса)

• Печеночная и/или почечная недостаточность

• Церебральные или спинальные атаксии

• Гиперкинез, склонность к злоупотреблению психотропными препаратами

• Органические заболевания головного мозга (возможны парадоксальные реакции)

• Гипопротеинемия

• Пожилой возраст

• Депрессия

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Ингибиторы МАО, дыхательные аналептики и психостимуляторы снижают активность Реланиума.

Со снотворными, седативными средствами, наркотическими анальгетиками, другими транквилизаторами, производными бензодиазепина, миорелаксантами, средствами для общей анестезии, антидепрессантами, нейролептиками, алкоголем — резкое усиление угнетающего действия на ЦНС.

С циметидином, дисульфирамом, эритромицином, флуоксетином, а также с пероральными контрацептивами и эстрогенсодержащими препаратами, которые конкурентно ингибируют метаболизм в печени (процессы окисления) — возможно замедление метаболизма Реланиума и повышение его плазменной концентрации.

Изониазид, кетоконазол и метопролол — замедление метаболизма Реланиума и повышение его плазменной концентрации.

Пропранолол и вальпроевая кислота повышают уровень Реланиума в плазме крови.

Рифампицин может усиливать метаболизм Реланиума и в результате — снижать его концентрацию в плазме крови.

Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность.

Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД.

Клозапин — возможно усиление угнетения дыхания.

При одновременном применении с сердечными гликозидами возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкурентного связывания с белками плазмы).

Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

Омепразол удлиняет время выведения диазепама.

Потенциально возможно повышение токсичности зидовудина.

Теофиллин (в низких дозах) может уменьшать седативное действие Реланиума.

Фармацевтически несовместим в одном шприце с другими препаратами.

Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и сокращает время наступления общей анестезии.

Состав и свойства:

Диазепам 5 мг

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, этанол 96%, бензиловый спирт, натрия бензоат, уксусная кислота ледяная, уксусная кислота 10% (до рН 6.3-6.4), вода д/и.

Форма выпуска:

• 2 мл – ампулы (5) – держатели пластиковые (1) – пачки картонные

• 2 мл – ампулы (5) – держатели пластиковые (2) – пачки картонные

• 2 мл – ампулы (5) – держатели пластиковые (10) – пачки картонные

Фармакологическое действие:

Усиливает ингибирующее действие ГАМК, являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС.

Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы супрамолекулярного ГАМК- бензодиазепин-хлорионофорного рецепторного комплекса, вызывает снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

Условия хранения:

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности – 5 лет.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Диазепам
• Производитель:

  Варшавский ФЗ Польфа