Ранекса – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Торговое название

Ранекса

О препарате:

Антиангинальный препарат. При его применении  достоверно снижаются частота развития приступов стенокардии.

Показания и дозировка:

Стабильная стенокардия.

Рекомендованная начальная доза препарата Ранекса® для взрослых составляет 500 мг 2 раза/сут. Через 2-4 недели доза при необходимости может быть увеличена до 1000 мг 2 раза/сут. Максимальная суточная доза составляет 2000 мг.

При появлении побочных эффектов, вызванных приемом препарата Ранекса®(например, головокружение, тошнота или рвота), необходимо уменьшить разовую дозу до 500 мг.

Если после этого симптомы не исчезнут, применение препарата должно быть прекращено.

Для пациентов с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональные классы по классификации NYHA), с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (КК 30-80 мл/мин), печеночной недостаточностью легкой степени тяжести (5-6 баллов по классификации Чайлд-Пью), а также для пациентов с массой тела менее 60 кг и пациентов старше 75 лет рекомендуется титрование дозы препарата.

Прием пищи не влияет на биодоступность препарата, поэтому его можно принимать вне зависимости от приемов пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости, не измельчая, не разламывая и не разжевывая.

Передозировка:

Симптомы: головокружение, тошнота и рвота, диплопия, заторможенность, обморок. Симптомы могут нарастать при увеличении дозы.

Лечение: проведение симптоматической терапии. В течение 30 мин. после приема препарата можно предпринять меры по предотвращению его всасывания из ЖКТ (промывание желудка, применение активированного угля). Гемодиализ малоэффективен

Побочные эффекты:

Побочные эффекты, наблюдаемые у пациентов, принимающих препарат Ранекса®, в большинстве случаев характеризуются легкой или средней степенью выраженности и развиваются обычно в течение первых 2 недель лечения. Ниже перечислены побочные эффекты, для которых была признана возможная связь с применением препарата Ранекса®.

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000) и очень редко (<1/10 000).

• Со стороны обмена веществ: нечасто – снижение аппетита, анорексия, дегидратация.
• Со стороны психики: нечасто – тревога, бессонница, помутнение сознания, галлюцинации; редко – дезориентация.
• Со стороны нервной системы: часто – головокружение, головная боль; нечасто – заторможенность, обморок, гипестезия, сонливость, тремор, постуральное головокружение; редко – амнезия, спутанность сознания, потеря сознания, паросмия.
• Со стороны органа зрения: нечасто – нечеткость зрения, зрительные расстройства.
• Со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения: нечасто – вертиго, шум в ушах; редко – снижение слуха.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – прилив крови к лицу, выраженное снижение АД; редко – похолодание конечностей, ортостатическая гипотензия.
• Со стороны дыхательной системы: нечасто – одышка, кашель, носовые кровотечения; редко – ощущение сдавления в горле.
• Со стороны пищеварительной системы: часто – запоры, тошнота, рвота; нечасто – боль в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия, метеоризм, дискомфорт в области желудка; редко – панкреатит, эрозивный дуоденит, гипестезия полости рта.
• Со стороны кожных покровов и подкожных тканей: нечасто – кожный зуд, гипергидроз; редко – аллергический дерматит, крапивница, холодный пот, кожная сыпь, ангионевротический отек.
• Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – боль в конечностях, мышечные спазмы, припухлость суставов.
• Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – дизурия, гематурия, хроматурия; редко – острая почечная недостаточность.
• Со стороны половой системы: редко – эректильная дисфункция.
• Со стороны лабораторных показателей: нечасто – повышение концентрации креатинина в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови, удлинение корригированного интервала QTc, тромбоцитоз и лейкоцитоз, снижение массы тела; редко – повышение активности печеночных ферментов.
• Общие расстройства: часто – астения; нечасто – усталость, периферические отеки.

Противопоказания:

• почечная недостаточность тяжелой степени (КК<30 мл/мин);
• печеночная недостаточность средней (7-9 баллов по классификации Чайлд-Пью) или тяжелой (более 9 баллов по классификации Чайлд-Пью) степени;
• одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (итраконазол, кетоконазол, позаконазол, ингибиторы ВИЧ-протеазы, кларитромицин, телитромицин, нефазодон);
• одновременное применение с антиаритмическими средствами класса I A (например, хинидин) или класса III (например, дофетилид), кроме амиодарона; соталолом;
• детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не установлены);
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• дефицит лактазы, наследственная непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (только для 1000 мг);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью:

• печеночная недостаточность легкой степени тяжести (5-6 баллов по классификации Чайлд-Пью);
• почечная недостаточность легкой или средней степени тяжести (КК 30-80 мл/мин);
• возраст старше 75лет;
• масса тела менее 60 кг;
• хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональные классы по классификации NYHA);
• синдром врожденного удлиненного интервала QT в анамнезе, в семейном анамнезе; диагностированное приобретенное удлинение интервала QT;
• недостаточность изофермента CYP2D6.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Одновременное применение с ингибиторами активности изофермента CYP3A4 повышает концентрацию ранолазина в плазме крови. С повышением концентрации препарата в плазме крови также могут усиливаться потенциальные дозозависимые побочные эффекты (например, тошнота, головокружение). Одновременное лечение кетоконазолом 200 мг 2 раза/сут увеличивает AUC ранолазина в 3-3.9 раз.

Одновременное применение ранолазина и мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 (например, итраконазол, кетоконазол, вориконазол, позаконазол, ингибиторы ВИЧ-протеазы, кларитромицин, телитромицин. нефазодон) противопоказано.

Грейпфрутовый сок также является мощным ингибитором изофермента CYP3A4.

Состав и свойства:

Ранолазин.

Форма выпуска:

Таблетки пролонгированного действия по 500 мг и 1000 мг №30, №60, №100.

Фармакологическое действие:

Антиангинальный препарат. Ранолазин является ингибитором позднего тока ионов натрия в клетки миокарда. Снижение внутриклеточного накопления натрия ведет к уменьшению избытка внутриклеточных ионов кальция. Это уменьшает внутриклеточный ионный дисбаланс при ишемии. Снижение избытка внутриклеточного кальция способствует расслаблению миокарда и, таким образом, снижает диастолическое напряжение стенки желудочков. Клиническим свидетельством торможения позднего натриевого тока под действием ранолазина служит значительное укорочение интервала QTc (QTc — корригированное значение QT с учетом ЧСС) и положительное влияние на диастолическое расслабление, выявленное в открытом исследовании с участием пациентов с синдромом удлиненного интервала QT (пациенты с синдромом LQT-3, имеющие мутации гена SCN5A ΔKPQ). Эти эффекты препарата не зависят от изменений ЧСС, АД или от степени расширения сосудов.

Эффекты, выявляемые при ЭКГ: у пациентов, получавших лечение препаратом Ранекса, отмечались, зависящее от дозы и концентрации препарата в плазме крови, удлинение интервала QTc (около 6 мс при приеме 1000 мг 2 раза/сут), снижение амплитуды зубца Т и, в некоторых случаях, двугорбые зубцы Т. Показатели ЭКГ у пациентов, принимающих ранолазин, являются результатом как ингибирования препаратом скорости быстро выпрямляющего калиевого тока, что удлиняет желудочковый потенциал действия, так и ингибирования позднего натриевого тока, что укорачивает желудочковый потенциал действия. Популяционный анализ показал, что применение ранолазина как у пациентов со стабильной стенокардией, так и у здоровых добровольцев приводит к удлинению QTcотносительно исходного уровня в среднем на 2.4 мс при концентрации ранолазина в плазме 1000 нг/мл. В случае наличия у пациентов клинически значимой печеночной недостаточности скорость удлинения QTc была выше.

У пациентов, получавших ранолазин, отмечена достоверно меньшая частота возникновения аритмий по сравнению с плацебо, включая желудочковую тахикардию типа ‘пируэт’ ≥8 сокращений на 1 эпизод.

Условия хранения:

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Ранолазин
• Производитель:

  Берлин-Хеми АГ (Менарини Групп), Германия
• Фарм. группа:

  Антиангинальные средства других групп