Полькортолон – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате:

Синтетический глюкокортикоидный препарат. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, противозудное, противоотечное действие.

Показания и дозировка:

• Эндокринные заболевания: первичная (болезнь Аддисона) и вторичная недостаточность коры надпочечников, адреногенитальный синдром (врожденный, гиперплазия надпочечников), тиреоидит (негнойный).
• Тяжелые аллергические заболевания, при неэффективности других методов лечения: сывороточная болезнь, реакция гиперчувствительности к медикаментам, бронхиальная астма, анафилактические реакции (ГКС — как вспомогательное лечение при неэффективности других методов лечения).
• Коллагенозы (в период обострения или в некоторых случаях в качестве поддерживающей терапии): ревматический или неревматический миокардит, острый ревматический миокардит и ревматическая лихорадка, системная красная волчанка.
• Дерматологические заболевания: воспаления кожи — полиморфная эритема тяжелой степени (синдром Стивенса — Джонсона), тяжелая форма псориаза, булезный герпетиформный дерматит, себорейный дерматит.
• Заболевания ЖКТ (в период обострения; длительное лечение противопоказано): язвенный колит, болезнь Крона.
• Гематологические заболевания: гемолитическая приобретенная анемия (в связи с аутоиммунизацией), врожденная апластическая анемия, эритробластопения (эритроцитарная анемия), вторичная тромбоцитопения взрослых, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (болезнь Верльгофа) у взрослых.
• Гиперкальциемия, связанная с онкологическим заболеванием.
• Неревматические заболевания суставов (кратковременное, как вспомогательное лечение, при обострениях): острый и подострый бурсит, эпикондилит, неспецифический острый тендовагинит, посттравматическое воспаление костей и суставов, острый подагрический артрит.
• Онкологические заболевания (как паллиативное лечение, в комплексе с противоопухолевым лечением): лейкоз и лимфома у взрослых, острый лейкоз у детей.
• Отеки: для нормализации диуреза и достижения ремиссии протеинурии при нефротическом синдроме, системная красная волчанка.
• Неврологические болезни: туберкулезное воспаление мозговых оболочек с субарахноидальным блоком (одновременно с противотуберкулезным лечением), рассеянный склероз в период обострения.
• Офтальмологические болезни: воспаления радужной оболочки и ресничного тела, воспаления сосудистой оболочки и сетчатки глаза, разлитое воспаление сосудистой оболочки задней камеры глаза, воспаления глазного нерва, симпатическое воспаление сосудистой стенки, воспаление передней камеры глаза, аллергическое воспаление конъюнктивы, воспаление роговицы (не связанное с инфицированием вирусом герпеса или грибковым инфицированием), краевая ульцерация роговицы, связанная с аллергией.
• Заболевания дыхательной системы: бериллиоз, синдром Лефлера, аспирационная пневмония, симптоматический саркоидоз, молниеносная или милиарная форма туберкулеза легких (при одновременном противотуберкулезном лечении).
• Ревматические заболевания (как вспомогательное лечение в период обострения): анкилозирующий спондилит, псориатический артрит, ревматоидные воспаления суставов, ювенильные ревматоидные воспаления суставов (при неэффективности других методов лечения), бурсит при остеоартрите.
• Профилактика и лечение отторжения трансплантата (одновременно с другими иммуносупрессивными препаратами).

Курс и доза подбирается индивидуально в зависимости от течения болезни и клинического эффекта. Рекомендуется применять препарат в соответствии с суточным ритмом 1 раз в сутки в утренние часы. В некоторых случаях может возникнуть необходимость в более частом приеме триамцинолона.

Взрослым и детям в возрасте старше 14 лет: 4–48 мг/сут в один или несколько приемов.

Эндокринные заболевания 

При недостаточности коры надпочечников — 4–12 мг/сут с одновременным лечением минералокортикостероидами. Большая вариабельность доз, применяемых при эндокринных заболеваниях, делает невозможным предоставление детального дозирования.

Ревматические болезни 

При ревматоидном артрите, остром подагрическом артрите, анкилозирующем спондилите, псориатическом артрите позвоночника, остром и подостром бурсите, неспецифическом тендовагините начальная доза составляет 8–16 мг/сут, хотя для некоторых пациентов может быть необходимо применение более высоких доз препарата.

Коллагенозы 

При системной красной волчанке начальная доза составляет обычно 20–32 мг/сут. У пациентов с тяжелыми симптомами применяют более высокие начальные дозы − 48 мг/сут или выше.

Острый ревматический миокардит 

У пациентов с тяжелой формой острого ревматического миокардита, с перикардиальным экссудатом и/или застойной сердечной недостаточностью лечение кортикостероидами является эффективным в отношении острых и тяжелых воспалительных изменений. Начальная доза триамцинолона — 20–60 мг/сут. После улучшения состояния суточную дозу можно снизить. Поддерживающее лечение длится по меньшей мере 6–8 нед, иногда — до 3 мес. Лечение кортикостероидами не заменяет этиотропного лечения.

Дерматологические заболевания 

При булезном герпетиформном дерматите, тяжелой полиморфной эритеме, десквамационном псориазе начальная доза составляет 8–16 мг/сут.

При тяжелом псориазе начальная доза составляет 8–16 мг/сут. Длительность поддерживающей терапии зависит от клинической эффективности.

Аллергические состояния 

При сезонном или круглогодичном аллергическом рините триамцинолон применяют в дозе 8–12 мг/сут. При резистентности к терапии может быть необходимо применение более высокой начальной и поддерживающей дозы. При бронхиальной астме рекомендуемая доза — 8–16 мг/сут.

При аллергическом рините и бронхиальной астме применение кортикостероидов для уменьшения выраженности обострений и при продолжительном лечении рекомендуют редко. 

При контактном и атопическом дерматите местное лечение может ненадолго дополняться пероральным приемом 8–16 мг триамцинолона в сутки.

Офтальмологические заболевания 

При аллергическом конъюнктивите, кератите, иридоциклите, хориоретините, воспалении передней камеры глаза, диффузном хориоидите задней камеры глаза, неврите зрительного нерва и хориоидите начальная доза составляет 12–40 мг/сут и зависит от тяжести состояния, характера и степени воспаления, но обычно улучшение наступает быстро.

Заболевания дыхательной системы 

При саркоидозе, синдроме Леффлера, бериллиозе, молниеносном или диссеминированном туберкулезе легких (одновременно с антибактериальным лечением) начальная доза составляет 16–48 мг/сут.

Гематологические заболевания 

Начальная доза составляет 16–60 мг/сут. Терапевтическую дозу следует применять в зависимости от реакции пациента на лечение. Если после относительно длинного лечения не наступает улучшения, следует отменить триамцинолон. После достижения клинического ответа следует постепенно снижать дозу до минимальной эффективной.

В стрессовых ситуациях (например операция, инфекция, травма) может быть необходимо повышение дозы.

Онкологические заболевания (при паллиативном лечении) 

При острой лейкемии у детей обычно доза триамцинолона составляет 1–2 мг/кг массы тела в сутки. Как правило, улучшение наступает между 6-м и 21-м днем приема триамцинолона, а лечение длится 4–6 нед.

При лейкемии и лимфоме у взрослых обычно суточная доза составляет 16–40 мг, хотя при лейкемии может быть необходимо повышение суточной дозы до 100 мг.

Отеки 

Триамцинолон применяют с целью нормализации диуреза и снижения протеинурии при нефротическом синдроме без уремии (идиопатического или при системной красной волчанке). Средняя доза составляет 16–20 мг (иногда до 48 мг) в сутки до нормализации диуреза. Как правило, диурез нормализуется на 14-й день, иногда — позже.После нормализации диуреза следует продолжать лечение до улучшения состояния, затем дозу необходимо снижать. В легких случаях препарат применяют в дозе 4 мг/сут.

Туберкулезный менингит 

В начале субарахноидального блока триамцинолон применяют одновременно с соответствующим антибактериальным лечением.

Обычно применяют 32–48 мг/сут однократно или разделив на несколько приемов.

Дети 

Детям при недостаточности коры надпочечников доза составляет 0,117 мг/кг или 3,3 мг/м2 поверхности тела 1 раз утром или в 2 приема. В других случаях доза составляет 0,416–1,7 мг/кг или 12,5–15 мг/м2 поверхности тела.

Передозировка:

Есть отдельные сообщения о случаях острой передозировки или летальном исходе при острой передозировке кортикостероидов.Как правило‚ только после нескольких недель применения препарата в очень высоких дозах передозировка может проявиться большинством побочных эффектов, прежде всего синдромом Кушинга, угнетением функции коры надпочечников, слабостью мышц, остеопорозом и эрозивным поражением желудка и двенадцатиперстной кишки. Лечение симптоматическое. Следует избегать резкого прекращения терапии. Однократный прием препарата в высокой дозе не вызывает клинически значимой интоксикации. Гемодиализ неэффективен.

Побочные эффекты:

Риск возникновения побочных эффектов, приведенных ниже, касается прежде всего пациентов, принимающих препарат продолжительное время, однако описанные состояния могут отмечать не у всех больных.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: мышечная слабость, стероидная миопатия, уменьшение мышечной массы, остеонекроз, остеопороз1 (наибольшую потерю костной ткани отмечают в первые 6 мес лечения и прежде всего поражаются губчатые кости), ломкость костей, патологические переломы костей, асептический некроз головок бедренной и плечевой кости, разрыв сухожилий, замедление роста и процессов оссификации у детей, преждевременное закрытие эпифизарных зон роста.

Со стороны ЖКТ: пептические язвы и их осложнения: кровотечения, перфорации толстого или тонкого кишечника (особенно у пациентов с воспалением тонкого кишечника), мелена, панкреатит, метеоризм, ульцерогенный эзофагит, диспепсия, повышение аппетита, тошнота, рвота, гнойное воспаление глотки, сухость во рту.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, замедленное заживление ран, истончение кожи, экхимозы и гематомы, эритема, гипергидроз, аллергический дерматит, крапивница, вазомоторный отек, гиперемия лица, атрофия, гипертрихоз, стрии, телеангиоэктазии.

Со стороны нервной системы: судороги, повышение внутричерепного давления с папиллярным отеком, головокружение и головная боль.

Со стороны эндокринной системы: развитие синдрома Кушинга, замедление роста у детей, вторичная недостаточность коры надпочечников и гипофиза, особенно в стрессовых ситуациях; возникновение сахарного диабета и повышение потребности в инсулине и противодиабетических препаратах у пациентов с сахарным диабетом; гирсутизм, задержка натрия в организме (является причиной задержки жидкости и приводит к компенсаторному увеличению выведения калия почками и к гипокалиемии).

Со стороны органа зрения: катаракта, повышение внутриглазного давления, глаукома с возможным поражением зрительного нерва, экзофтальм, нарушение зрения.

Со стороны метаболизма и пищеварения: негативный азотистый баланс, повышение концентрации глюкозы в крови и моче, увеличение массы тела, порфирия, повышение уровня общего холестерина, ТГ и ЛПНП.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тромбоэмболический синдром, отек голеней и стоп, ухудшение функции сердца, аритмии сердца, АГ, застойная сердечная недостаточность, гипокалиемия и гипокалиемический алкалоз.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, аллергические реакции (сыпь, крапивница, зуд, сдавление в грудной клетке, отек лица, губ и языка, ангионевротический отек, бронхоспазм, остановка дыхания и анафилактические реакции).

Психические нарушения: эйфория, внезапные изменения настроения, тяжелая депрессия, седативный эффект, бессонница, изменения личности, мания, галлюцинации и психоз (симптомы могут варьировать между шизофренией, манией или делирием), суицидальные мысли, ухудшение течения эпилепсии и других психических заболеваний.

Со стороны кроветворной и лимфатической системы: гранулоцитоз, лимфопения, моноцитопения.

Со стороны респираторной системы, грудной полости и органов средостения: туберкулез легких, охриплость, раздражение и сухость в горле.

Инфекции и инвазии: ротоглоточный кандидоз, септический некроз костей, вызванный инфекцией (особенно у пациентов с системной красной волчанкой или ревматоидным артритом).

Со стороны репродуктивной системы: нарушение менструального цикла и вазомоторные симптомы.

Общие нарушения: плохое самочувствие, вторичные грибковые и вирусные инфекции, повышение или снижение подвижности и количества сперматозоидов, нарушение сна, продолжительная боль в горле, простуда или лихорадка.

Противопоказания:

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Детям в возрасте <6 лет. Системные грибковые поражения, острые инфекционные заболевания. Прививки, особенно содержащие живые вирусы. Злокачественные новообразования с метастазами.

Другие противопоказания являются относительными и зависят от ожидаемых преимуществ запланированной длительности и способа применения, например, преимущества при системном или местном применении. Другие ситуации при применении относятся более к предупреждениям и предостережениям, нежели к противопоказаниям.

• Воспаление в активноŭ фазе. Кортикостероиды могут снизить реакцию организма на инфекцию и активировать или заострить местные или системные инфекции, резистентные к противомикробной терапии, а также латентный или излеченный туберкулез.
• Сахарный диабет. Во время лечения кортикостероидами может усложняться контроль за этим заболеванием.
• Остеопороз. При продолжительном применении кортикостероидов может ухудшаться состояние при остеопорозе, особенно у пациентов пожилого возраста, существует риск развития болевого синдрома, связанного со снижением высоты тел позвонков вследствие увеличения поясничного лордоза.
• Миопатия. Проксимальная миопатия в анамнезе, вызванная применением кортикостероидов, является противопоказанием для применения препарата, поскольку представляет особый риск возникновения этого побочного эффекта, непосредственно связанного с применением триамцинолона. После отмены кортикостероида выраженность миопатии, как правило, уменьшается в течение нескольких месяцев. Максимальный риск возникновения этого побочного эффекта отмечают у детей.
• Пептическая язва. Язвенная болезнь может иногда возникать при применении кортикостероидов. Также есть риск возникновения кровотечения и перфорации. К группе особого риска относят пациентов, принимающих НПВП.
• Психоз. Особенно у пациентов с паранойей или депрессией в анамнезе применение препарата может повысить риск суицида.Заживление тканей Замедленное заживление тканей может быть выраженным у пациентов с недавним хирургическим вмешательством по поводу наложения кишечного анастомоза.
• Вакцинация. Пациентам, принимающим кортикостероиды, не следует проводить вакцинацию против ветряной оспы. Практически все виды вакцинации не следует проводить у пациентов, применяющих кортикостероиды в высоких дозах, учитывая возможность возникновения неврологических осложнений или ослабления антителогенеза.

Триамцинолон не рекомендуют применять у пациентов с дивертикулитом, глаукомой, в период беременности и кормления грудью.

Не применять у детей в возрасте до 6 лет.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

• НПВП, алкоголь — повышенный риск образования язв и возникновения желудочно-кишечных кровотечений.
• Амфотерицин В, ингибиторы карбоангидразы (например ацетазоламид, метазоламид) — гипокалиемию, гипертрофию миокарда, застойную недостаточность кровообращения.
• Парацетамол — гипернатриемию, отеки, увеличение выделения кальция, повышение гепатотоксичности парацетамола.
• Анаболические стероиды, андрогены — отеки, сыпь.
• Холинолитические препараты (главным образом атропин) — повышение внутриглазного давления.
• Антикоагулянты, производные кумарина, индадион, гепарин, стрептокиназа, урокиназа — снижение, у некоторых больных — повышение эффекта; повышенный риск язвообразования и желудочно-кишечных кровотечений.
• Трициклические антидепрессивные препараты — усиление психических нарушений, связанных с применением триамцинолона.
• Пероральные противодиабетические препараты, инсулин — снижение противодиабетического эффекта.
• Триамцинолон изменяет функцию щитовидной железы, поэтому может возникнуть необходимость в изменении дозы или прекращении приема препаратов при гипертиреозе или гипотиреозе.
• Пероральные контрацептивы, содержащие эстрогены, — усиление действия триамцинолона.
• Гликозиды наперстянки — нарушения ритма сердца и усиление токсичности гликозидов.
• Мочегонные препараты — снижение эффекта диуретиков, гипокалиемия.
• Фолиевая кислота — повышение потребности в данном средстве.
• Иммуносупрессивные препараты — повышенный риск инфицирования, развития лимфангиом и других лимфопролиферативных заболеваний.
• Изониазид — снижение концентрации изониазида в сыворотке крови, в основном у лиц с быстрым ацетилированием, может возникнуть необходимость в коррекции дозы.
• Мексилетин — ускоренный метаболизм мексилетина и снижение его концентрации в сыворотке крови.
• Натрий — отеки, повышение АД; может возникнуть необходимость ограничить прием препаратов с высоким содержанием натрия и количество натрия в диете; применение ГКС иногда требует дополнительного применения натрия.
• Вакцины, содержащие живые вирусы, — во время применения ГКС в иммуносупрессивных дозах возможно развитие вирусных заболеваний и снижение эффективности вакцинации.
• Другие вакцины — повышение риска развития неврологических осложнений, а также уменьшение образования антител.

Состав и свойства:

Триамцинолон 4 мг

Прочие ингредиенты: лактоза, крахмал картофельный, магния стеарат.

Форма выпуска:

табл. 4 мг  № 25, № 50

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика. Полькортолон — синтетический фторированный ГКС, производное преднизолона с выраженным противовоспалительным эффектом. Триамцинолон в дозе 4 мг по противовоспалительной активности эквивалентен 4 мг метилпреднизолона, 5 мг преднизолона, 0,75 мг дексаметазона, 0,6 мг бетаметазона и 20 мг гидрокортизона. Оказывает слабое минералокортикоидное действие. Триамцинолон угнетает развитие симптомов воспаления, не влияя на причину его возникновения, тормозит накопление макрофагов, лейкоцитов и других клеток в очаге воспаления. Угнетает фагоцитоз, высвобождение лизосомальных ферментов, а также синтез и высвобождение медиаторов воспаления. Уменьшает расширение и проницаемость капилляров, что приводит к уменьшению отека. Препарат оказывает иммуносупрессивное действие, то есть тормозит клеточные иммунные реакции, уменьшает количество Т-лимфоцитов, моноцитов и ацидофильных гранулоцитов. Может также тормозить проникновение иммунных комплексов через мембраны и снижать концентрацию компонентов комплемента и иммуноглобулинов. Триамцинолон тормозит выделение АКТГ гипофизом, что приводит к снижению синтеза ГКС в коре надпочечников: после однократного приема триамцинолона в дозе 60–100 мг угнетение функции надпочечников сохраняется на протяжении 24–48 ч и возвращается к исходному уровню через 30–40 дней. Практически у каждого больного, принимающего препарат в дозе 12–16 мг/сут на протяжении более 10 дней, может развиться недостаточность надпочечников. После длительного применения триамцинолона в высоких дозах функция надпочечников может восстановиться на протяжении года, а в некоторых случаях ее нарушения являются необратимыми. Триамцинолон усиливает катаболизм белка, тормозит синтез и усиливает распад белков в лимфатической, соединительной, мышечной ткани и коже, что может привести к их атрофии. Препарат вызывает повышение концентрации глюкозы в сыворотке крови, влияет на жировой обмен, повышает концентрацию жирных кислот в плазме крови. При длительном применении может происходить неправильное распределение жировой ткани.

Препарат замедляет синтез костной ткани, снижает концентрацию кальция в плазме крови, может тормозить рост костей у детей и подростков и приводить к развитию остеопороза в любом возрасте. Усиливает действие эндо- и экзогенных катехоламинов.

Фармакокинетика. Биодоступность триамцинолона после перорального приема составляет 20–30%. Эффект проявляется через 1–2 ч и сохраняется на протяжении 6–8 ч. T1/2 триамцинолона из сыворотки крови составляет ≥2–5 ч, из тканей — 18–36 ч. Около 40% триамцинолона связывается с белками сыворотки крови (в основном с глобулинами). Препарат метаболизируется в печени, в меньшей степени — в почках.Выводится из организма в основном с мочой в виде неактивных метаболитов.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Триамцинолон
• Производитель:

  Польфа АО, Пабяницкий ФЗ, Польша
• Фарм. группа:

  Гормоны коры надпочечников

Код ATX

• H

  Гормональные препараты для системного использования (исключая половые гормоны)
• H02

  Кортикостероиды для системного использования
• H02A

  Кортикостероиды для системного использования
• H02AB

  Глюкокортикостероиды
• H02AB08

  Триамцинолон