Нексиум – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Торговое название

Нексиум

АТХ код

A02BC05

О препарате:

Противоязвенное средство – ингибитор протонового насоса, правовращающий изомер омепразола; снижает секрецию HCl в желудке путем специфического ингибирования протонового насоса в париетальных клетках. Являясь слабым основанием и переходя в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и подавляет протонный насос – H+/K+ АТФазу. Подавляет базальную и стимулированную секрецию HCl.

Показания и дозировка:

• Терапия синдрома Золлингера-Эллисона

• Рефлюкс-эзофагит (как симптоматическая терапия, так и противорецидивное лечение, а также этиологическая терапия язвенной формы рефлюкс-гастрита)

• Эрадикация Helicobacter pylori – в комплексном лечении с антибактериальными препаратами при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки

• Превентивная терапия пептических язв при применении НПВС, лечение язв, вызванных нестероидными противовоспалительными средствами

Нексиум используют только для внутреннего применения, таблетки нужно глотать, не разжевывая, запивать небольшим количеством воды. При нарушении функции глотания можно поместить 1 таблетку в воду (100 мл, негазированная) и выпить после растворения таблетки немедленно (или через 30 минут). Другие растворы (чай, молоко) использовать категорически нельзя – это может повредить специальное покрытые таблеток. После того, как жидкость выпита, необходимо дополнительно принять 1 стакан воды, использовать тот же стакан. В крайнем случае при выраженных нарушениях глотательной функции нужно ввести нексиум через зонд (назогастральный). До введения таблетку растворяют в воде по уже описанному методу. Растворенный в воде нексиум набирать по 5-10 мл в шприц подходящего к зонду размера и вводить в зонд.

Лечение рефлюкс-эзофагита:

По 40 мг/сутки на протяжении 4 недель, в случае сохранения симптомов терапию можно продлить еще на 4 недели. В качестве противорецидивной терапии используют в дозе 20 мг/сутки. Для купирования симптомов при рефлюкс-эзофагите применяют 20 мг/сутки 4 недели, при сохранении признаков заболевания нужно уточнить диагноз. Для последующего контроля можно использовать 20 мг/сутки или «по потребности». Не рекомендуется использование нексиума «по потребности» в качестве превентивной терапии лицам, использующим НПВС с повышенным риском образования пептических язв.

В комплексном лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с хеликобактерной инфекцией, или в качестве противорецидивной терапии.

20 мг эзомепразола в сочетании и амоксициллином (1000 мг) и кларитромицином (500 мг) 2 р/сутки на протяжении 1 недели.

Больным, которым назначаются нестероидные противовоспалительные средства длительное время: 20 мг 1 р/сутки. При лечении пептической язвы, вызванной НПВС, длительность терапии составляет 4-8 недель.

При синдроме Золлингера — Эллисона – по 40 мг 2 р/сутки. Продолжительность лечения и дозы подбираются индивидуально в зависимости от клинической ситуации. Максимально допустимая доза для пациентов с данным синдромом – 80-160 мг/сутки.

При печеночной недостаточности максимально допустимая доза эзомепразола составляет 20 мг/сутки. Не требуется коррекция дозировки пациентам с почечной недостаточностью, однако при выраженном нарушении функции почек нексиум нужно использовать с осторожностью.

Передозировка:

Очень мало данных о случаях передозировки эзомепразола. Известно, что применение нексиума в дозе 80 мг не вызывает никаких выраженных токсических эффектов. После использования препарата в дозе 280 мг наблюдается общая слабость, признаки нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Специфического антидота у эзомепразола нет. Проведение гемодиализа малоэффективно, так как препарат в большей части связывается протеинами плазмы. В случае симптомов передозировки проводят поддерживающую и симптоматическую терапию.

Побочные эффекты:

• Центральная нервная система и периферическая нервная система: сонливость, депрессия, парестезии, агрессивность, бессонница, повышенная возбудимость, головокружение, галлюцинации (в особенности у тяжелобольных).

• Желудочно-кишечный тракт: кандидоз, стоматит.

• Система крови и кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, агранулоцитоз.

• Печень: гепатит (с желтухой и без), энцефалопатия ( в случае тяжелых заболеваний печени в анамнезе), печеночная недостаточность.

• Опорно-двигательный аппарат: мышечная слабость, боли в суставах.

• Кожные покровы: фотосенсибилизация, сыпь, токсический эпидермальный некролиз, алопеция.

• Прочие: реакции гиперчувствительности (спазм бронхов, повышение температуры тела, нефрит, увеличение потливости), отеки, гипонатриемия, изменения вкуса.

Противопоказания:

• Возраст до 12 лет (остутствуют клинические исследования у данной возрастной группы)

• Реакции гиперчувствительности (в том числе к бензимидазолам)

• При приеме атазанавира

Очень мало данных по использованию эзомепразола у беременных, поэтому препарат назначают с осторожностью. В клинических экспериментах не выявлено эмбриотоксического и тератогенного действия нексиума, воздействия на родовой процесс и вынашивание беременности, темпы постнатального периода. Пока не известно о вероятности проникновения нексиума в грудное молоко – во время лактации препарат назначать не рекомендуется.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Если всасывание других препаратов зависит от кислотности желудочного содержимого, то эзомепразол может увеличить или снизить способность к абсорбции. При терапии эзомепразолом наблюдается уменьшение всасывания итроконазола и кетоконазола. Подавление выработки CYP 2C19 приводит к повышению содержания в плазме крови тех препаратов, биометаболизм которых происходит с участием этого фермента: циталопрам, диазепам, кломипрамин, фенитоин, имипрамин. Обычно это требует уменьшение дозировки последних.

При применении эзомепразола нужно контролировать показатели коагуляции при одновременном использовании варфарина и эзомепразола.

При комбинации эзомепразола и цизаприда отмечается повышение на 32% AUC и увеличение периода полувыведения цизаприда (на 31%), однако значимых колебаний концентрации цизаприда в крови не наблюдается. В ряде случаев отмечено значительное повышение интервала QТ, однако при комбинации с эзомепразолом прогрессирования повышения интервала не обнаружено. Сочетание с атазанавиром, ритонавиром наблюдается уменьшение активности противовирусных препаратов, даже при увеличении их дозировки.

Поскольку активное вещество нексиума метаболизируется с помощью ферментов CYP 3A4 и CYP 2C19, комбинированный прием эзомепразола и кларитромицина, который является ингибитором ферментной активности CYP 3A4, происходит повышение AUC нексиума. При этом коррекция дозировка эзомепразола не требуется.

Сочетанное применение вориконазола и эзомепразола приводит к повышению экспозиции последнего больше, чем в 2 раза (коррекция дозировки нексиума не требуется).

Состав и свойства:

Активный компонент: эзомепразол (в виде натрия тригидрата).

Вспомогательные компоненты: диоксид железа красно-коричневый (Е 172), стеарат магния, глицеролмоностеарат 40-55, оксид железа желтый (Е172), полисорбат 80, макрогол 6000, метакриловая-кополимер кислота этилакрилата 1:1, сахар,гидроксипропилцеллюлоза, стеарилфумарат натрия, цитрат триэтил, микрокристаллическая целлюлоза, диоксид титана (Е171), гипромеллоза, тальк, кросповидон, синтетический парафин.

Форма выпуска:

Таблетки по 20; 40 мг, по 7 штук в блистере, в картонной упаковке 1; 2 или 4 блистера. Таблетки светло-розовые, двояковыпуклые, продолговатой формы, на одной стороне выгравировано «20 mG» (для таблеток по 20 мг) или «40 mG» (для таблеток по 40 мг), на другой стороне выгравирована дробь «А/ЕН».

Условия хранения:

В месте, которое недоступно для детей. Температура – не выше 30°С.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Эзомепразол
• Производитель:

  АстраЗенека
• Фарм. группа:

  Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов

Код ATX

• A

  Пищеварительный тракт и обмен веществ
• A02

  Средства для лечения заболеваний связанных с нарушением кислотности
• A02B

  Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзфагального рефлюкса (GORD)
• A02BC

  Ингибиторы протонового насоса
• A02BC05

  Эзомепразол