Лотар – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате:

Лотар – синтетический антагонист рецепторов ангиотензина II. Понижает артериальное давление, благодаря чему применяется в лечении гипертонической болезни.

Показания и дозировка:

• эссенциальная гипертензия;
• снижение риска развития инсульта при АГ и гипертрофии левого желудочка, что подтверждено ЭКГ;
• лечение заболеваний почек у пациентов с АГ и сахарным диабетом ІІ типа с протеинурией ?0,5 г в сутки (в составе антигипертензивной терапии).

Лотар принимают внутрь независимо от еды, запивая стаканом воды. 

• При АГ обычная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг 1 раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3–6 нед после начала терапии. У некоторых пациентов для достижения большего эффекта доза может быть повышена до 100 мг 1 раз в сутки (утром). Возможно применение препарата как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными средствами, особенно с диуретиками (например гидрохлоротиазидом).
• При лечении заболеваний почек у пациентов с АГ и сахарным диабетом ІІ типа с протеинурией ?0,5 г/сут (в составе антигипертензивной терапии) обычная начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем рекомендуется повысить дозу препарата до 100 мг 1 раз в сутки с учетом степени снижения АД после одного месяца от начала терапии. Лотар может быть назначен совместно с другими антигипертензивными средствами (диуретики, блокаторы кальциевых каналов, блокаторы адренорецепторов, препараты центрального действия), инсулином и другими гипогликемическими средствами (производные сульфонилмочевины, глитазоны и ингибиторы глюкозидазы).
• При сердечной недостаточности начальная доза Лотара составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Ввиду того, что таблетка, покрытая пленочной оболочкой, неделящаяся, следует применять лозартан в другой лекарственной форме. Как правило, доза титруется с недельным интервалом (12,5 мг/сут, 25 мг/сут, 50 мг/сут) до обычной поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки в зависимости от индивидуальной переносимости.
• Для снижения риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с АГ и гипертрофией левого желудочка стандартная начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем рекомендуется добавить гидрохлоротиазид в низких дозах или повысить дозу Лотара до 100 мг 1 раз в сутки с учетом степени снижения АД.

Особые группы пациентовУ пациентов со сниженным ОЦК (например при приеме диуретиков в высоких дозах) начальную дозу препарата следует снизить до 25 мг 1 раз в сутки. Поскольку таблетка, покрытая пленочной оболочкой, неделящаяся, следует применять лозартан в другой лекарственной форме.Пациенты с почечной недостаточностью и пациенты, находящиеся на диализе. Нет необходимости в подборе начальной дозы у пациентов с почечной недостаточностью, включая больных на диализе.Пациенты с печеночной недостаточностью. Пациентам с заболеванием печени в анамнезе рекомендуется назначать препарат в более низких дозах. Применение лозартана противопоказано у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, так как нет терапевтического опыта применения препарата у данной группы пациентов.Пациенты пожилого возраста. Нет необходимости в подборе дозы у этой группы пациентов, хотя рекомендуется начинать лечение с дозы 25 мг пациентам в возрасте старше 75 лет.

Передозировка:

Данные о передозировке Лотара ограничены. Наиболее вероятные симптомы в зависимости от степени передозировки — артериальная гипотензия, тахикардия и, возможно, развитие брадикардии.Лечение. Проведение мероприятий зависит от времени приема препарата, тяжести и вида симптомов. В первую очередь следует уделить внимание стабилизации сердечно-сосудистой системы. После перорального приема рекомендуется применение активированного угля. Необходимо провести тщательный контроль за жизненно важными показателями и в случае необходимости стабилизировать их. Ни лозартан, ни его активный метаболит не выводятся из организма с помощью гемодиализа.

Побочные эффекты:

• Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения.
• Аллергические реакции: у пациентов, принимавших лозартан, редко отмечали ангионевротический отек, включая отек гортани, голосовой щели, вызывающие обструкцию дыхательных путей, и/или отек лица, губ, глотки и/или языка. Некоторые из этих пациентов имели в анамнезе перенесенный ангионевротический отек при приеме ингибиторов АПФ. Редко сообщалось о возникновении васкулита, включая пурпуру Шенлейна — Геноха.
• Со стороны психики: депрессия.
• Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, бессонница, мигрень, дисгевзия.
• Со стороны органов слуха и лабиринта: вертиго, звон в ушах.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, пальпитация, стенокардия, симптоматическая гипотензия (особенно у пациентов с внутрисосудистой дегидрацией, например, пациенты с тяжелой сердечной недостаточностью или при приеме диуретиков в высоких дозах), дозозависимый ортостатический эффект, сыпь.
• Со стороны дыхательной системы: кашель, ринит, отек слизистой оболочки носа, фарингит, синусит, инфекции верхних отделов дыхательных путей.
• Со стороны ЖКТ: диарея, диспепсия, тошнота, гепатит, нарушения функции печени, абдоминальная боль, стойкий запор, панкреатит, рвота.
• Дерматологические реакции: крапивница, зуд, гиперемия кожи, фоточувствительность, эритродермия.
• Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия, рабдомиолиз, боль в спине, мышечные судороги.
• Со стороны почек и мочевыводящих путей: вследствие ингибирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы у пациентов группы риска сообщалось об изменении функции почек, включая почечную недостаточность; данные изменения функции почек обратимы и нормализируются после прекращения терапии.
• Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: эректильная дисфункция/импотенция.
• Со стороны организма в целом: боль в области желудка, боль в груди, слабость, астения/утомляемость, отеки/отечность.
• Со стороны лабораторных показателей: повышенный уровень АлАТ отмечался в редких случаях и обычно возвращался к норме после отмены терапии, гипонатриемия.

Противопоказания:

• гиперчувствительность к активному веществу или другим компонентам препарата;
• период беременности и лактации; 
• детский возраст;
• тяжелая печеночная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Другие антигипертензивные средства могут увеличивать выраженность гипотензивного действия лозартана. Одновременное применение препаратов (например трициклические антидепрессанты, нейролептики, баклофен, амифостин), которые снижают АД в качестве основного или побочного эффекта, могут повышать риск развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении антагонистов ангиотензина II и НПВП (например селективных ингибиторов ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислоты в противовоспалительных дозах и неселективных НПВП) может снизиться гипотензивный эффект. У пациентов с нарушением функции почек одновременное применение антагонистов ангиотензина II или диуретиков и НПВП может вызвать ухудшение функции почек, в том числе острую почечную недостаточность и увеличение уровня калия в сыворотке крови. Данную комбинацию следует применять с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Пациентов необходимо соответственно гидратировать и контролировать почечную функцию после начала и периодически в течение одновременной терапии.

Как и при применении других средств, блокирующих образование ангиотензина II и его эффекты, одновременное применение калийсберегающих диуретиков (например спиронолактон, триамтерен, амилорид), или средств, повышающих уровень калия (например гепарин), калиевых добавок и солей, содержащих калий, может привести к повышению уровня калия в сыворотке крови. Одновременное применение не рекомендуется.

При сочетанном применении лития с ингибиторами АПФ было зарегистрировано обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови и развитие токсичности. Также были выявлены отдельные случаи с антагонистами рецепторов ангиотензина II. При одновременном применении лития с лозартаном следует соблюдать осторожность. Если данная комбинация необходима, рекомендуется контролировать уровень лития в сыворотке крови.

Состав и свойства:

Состав:

Лозартан.

Форма выпуска:

Таблетки №30, по 50 мг или 100 мг лозартана в 1 таблетке.

Фармакологическое действие:

Лозартан — синтетический антагонист рецепторов ангиотензина II (типа АТ1) для приема внутрь. Ангиотензин ІІ — мощный вазоконстриктор, главный активный гормон ренин-ангиотензиновой системы и один из наиболее важных факторов в патофизиологии гипертензии. Ангиотензин II связывается с AT1-рецептором, имеющимся во многих тканях (например в гладких мышцах сосудов, надпочечниках, почках и сердце), определяет каскад важных биологических эффектов, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин ІІ также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток.

Лозартан селективно связывается с AT1-рецептором. В условиях in vitro и in vivoлозартан и его фармакологически активный метаболит — карбоксильная кислота (E-3174) — блокируют все физиологически значимые эффекты ангиотензина ІІ независимо от источника или пути синтеза.

Лозартан не связывает и не блокирует рецепторы других гормонов и ионные каналы. Лозартан не ингибирует АПФ (кининазу ІІ) — фермент, способствующий распаду брадикинина. Вследствие этого эффекты, непосредственно не связанные с блокадой AT1-рецептора (например увеличение выраженности эффектов брадикинина), не ассоциировались с применением лозартана.

При приеме лозартана происходит устранение отрицательных эффектов ангиотензина II на секрецию ренина, что повышает плазменную активность ренина (ПАР). Увеличение ПАР приводит к повышению уровня ангиотензина II в плазме крови. Однако антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона в плазме крови сохраняются, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. После отмены лозартана активность ренина в плазме крови и уровень ангиотензина II через 3 сут снижались до исходных значений, отмеченных до начала приема препарата. И лозартан, и его активный метаболит имеют намного больший аффинитет к рецепторам типа AT1, чем к рецепторам типа AT2. Активный метаболит в 10–40 раз активнее, чем сам лозартан в одинаковых количествах.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Лозартан
• Производитель:

  Алкалоида Кемикал Компани
• Фарм. группа:

  Антигипертензивные лекарственные средства

Код ATX

• C

  Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
• C09

  Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему
• C09C

  Антагонисты ангиотензина II, простые
• C09CA

  Ангиотензина II антагонисты
• C09CA01

  Лозартан