Локсидол таблетки – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате

Локсидол – нестероидный противовоспалительный препарат. 

Показания и дозировка

Показания препарата Локсидол:

– остеоартроз (болевой синдром при остеоартрозе)

– ревматоидный артрит

– анкилозирующий спондилоартрит

Общая дневная доза принимается однократно, с водой или другой жидкостью во время приема пищи. Нежелательные эффекты от применения препрата мо­гут быть снижены путем применения низких дозировок Локсидола.

Обострения остеартроза: 7,5 мг мелоксикама в день. При необходимости до­зу можно повысить до 15 мг мелоксикама в день.

Ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилоартрит: 15 мг мелоксика­ма в день. В зависимости от терапевтического эффекта, доза может быть снижена до 7,5 мг/день.

При продолжительном лечении пациентов пожилого возраста необходимо на­значать дозу 7,5 мг мелоксикама в день.

Лечение пациентов с повышенным риском возникновения побочных реакций необходимо начинать с дозы 7,5 мг в день.

Ежедневная доза препарата у диализных пациентов с почечной недостаточно­стью не должна превышать 7,5 мг мелоксикама.

Длительность лечения и проведение повторных курсов зависят от характера и тяжести заболевания и определяется лечащим врачом.

Передозировка

Передозировка препарата Локсидол:

Симптомы: диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе.

Лечение: промывание желудка и симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Форсированный диурез и гемодиализ малоэффективны. Холестерамин ускоряет выведение мелоксикама.

Побочные эффекты

Побочные реакции препарата Локсидол:

Не часто ˃ 1%:

– расстройство пищеварения, тош­нота, рвота, боль в животе, диспепсия, метеоризм, диарея

– анемия

– зуд, кожная сыпь

– головная боль

– отеки

Редко 0,1 % – 1 %:

– желудочно-кишечное кровотечение

– временное повышение трансаминазы или билирубина

-лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, особенно в случае одновременного лечения метотрексатом

– конъюнктивит, нарушение зрения, в том числе нечеткость зрения, появление пелены перед глазами

– реакция фотосенсибилизация, крапивница

– голово­кружение, звон в ушах, сонливость,

– повышение АД, сердцебие­ние, приливы крови к лицу

– изменение показателей функции почек (по­вышение уровня креатинина и/ или мочевины в крови)

Очень редко < 0,1 %:

– стоматит, эзофагит, гастрит, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, скрытое или явное желудочно- кишечное кровотечения

– перфорация ЖКТ, колит, гастрит

– синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отек, такой пузырный дерматит, как мультиформная эритема

– анафилактические/анафилактоидные реакции

– приступ аст­мы, в особенности у лиц с аллергией на аспирин или другие НПВП

– спутанность сознания, ощущение опьянения, эмоциональная лабильность

– интерстициальный нефрит, затруднение мочеиспускания, включая острую задержку мочи

– острая по­чечная недостаточность

Противопоказания

Противопоказания препарата Локсидол:

– повышенная чувствительность к мелоксикаму или другому компоненту препарата

– язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения

– тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ)

– тяжелая печеночная недостаточность, заболевание печени в острой стадии

– неспецифический язвенный колит в фазе обострения, болезнь Крона

– тяжелая сердечная недостаточность

– желудочно-кишечное кровотечение, недавнее цереброваскулярное кро­вотечение или другое кровотечение

– детский возраст до 15 лет

– беременность и период лактации

– перекрестная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП

– состояния после проведения аортокоронарного шунтирования

– «аспириновая триада»

– гиперкалиемия

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Другие НПВП, в т.ч. салицилаты (ацетилсалициловая кислота): одновременное применение более чем одного НПВП увеличивает риск образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений вследствие синергизма действия. Совме­стное применение мелоксикама и других НПВП не рекомендуется.

Антикоагулянты, антиагреганты, гепарин для системного применения, тромболитические средства: повышают риск кровотечения. В случае невозможности избежать одновременного применения этих препаратов, необходимо тщатель­ное наблюдение за эффектом антикоагулянтов.

Литий: НПВП повышают концентрацию лития в плазме за счет снижения по­чечной экскреции лития. Совместное применение лития и НПВП не рекомен­дуется. В случае необходимости такой комбинированной терапии следует кон­тролировать концентрацию лития в плазме в начале лечения, при подборе дозы и отмене мелоксикама.

Метотрексат: НПВП могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата и таким образом увеличивать концентрацию метотрексата в плазме. При необхо­димости комбинированной терапии следует контролировать формулу крови и функцию почек. Необходимо соблюдать осторожность в случае, если НПВП и метотрексат применяются одновременно в течение 3 дней, т.к. концентрация метотрексата в плазме может повышаться и, как следствие, могут возникать токсические эффекты.

Циклоспорин: НПВП, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина. В случае проведения комбиниро­ванной терапии следует контролировать функцию почек.

Внутриматочные контрацептивы: НПВП снижают эффективность внутрима-точных контрацептивов.

Диуретики: применение НПВП повышает риск развития острой почечной не­достаточности у пациентов с обезвоживанием. Пациенты, принимающие одно­временно мелоксикам и диуретики, должны получать достаточное количество жидкости. До начала лечения необходимо исследование функции почек.

Совместное применения НПВС с ингибиторами АПФ усиливает эффект снижения гломерулярной фильтрации. У пациентов с нарушением функции почек это может привести к развитию острой почечной недостаточности.

НПВС могут вызывать задержку натрия, калия, жидкости и ослаблять действие салуритиков. В результате, у предросположенных пациентов назначение НПВС может приводить к прогрессированию сердечной недостаточности и гипертензии.

Антигипертензивные средства (например, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), вазодилататоры, диуретики): НПВП снижают эффект антигипертензивных средств, вследствие ингибирования простагландинов-вазодилататоров. Холестирамин: увеличивает выведение мелоксикама вследствие связывания его в ЖКТ.

Состав и свойства

Одна таблетка содержит

активное вещество – мелоксикама 7,5 мг и 15 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (102), лактозы моно­гидрат, натрия цитрат, кросповидон, повидон К 30, кремния диоксид коллоид­ный безводный, магния стеарат

Форма выпуска: Таблетки 7,5 мг и 15 мг

Фармакологическое действие: 

Мелоксикам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, о чем сви­детельствует высокая абсолютная биодоступность 89 %.

При однократном приеме препарата в виде таблеток средняя максимальная концентрация в плазме достигается в течение 5-6 часов.

Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбу­мином (99 %). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синови­альной жидкости составляет примерно 50 % концентрации в плазме. Объем распределения низкий, в среднем 11 литров.

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием

4-х фармакологически неактивных метоболитов. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от величины дозы).

Период полувыведения мелоксикама составляет 15-20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов.

У пожилых пациентов плазменный клиренс немного ниже.

Мелоксикам является производным энолиевой кислоты и относится к группе нестероидных противовоспалительных средств, оказывает проти­вовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Механизм действия обусловлен способностью ингибировать био­синтез простагландинов — медиаторов воспаления за счет селективного ингибирования ЦОГ-2, обеспечивая более безопасный механизм действия в связи с селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1. Терапевтический эффект НПВП связан с ингибированием синтеза ЦОГ-2, в то время как ингибирование ЦОГ-1 приводит к побочным эффектам со стороны желудка и почек. Селективность ингибирования ЦОГ-2 мелоксикамом подтверждена как in vitro, так и in vivo. Мелоксикам не влияет на агрегацию тромбоцитов и на время кро­вотечения при применении в рекомендованных дозах in vitro, в отличие от индометацина, диклофенака, ибупрофена и напроксена, которые значительно ингибируют агрегацию тромбоцитов и увеличивают время кровотечения.

Условия хранения: 

Хранить Локсидол следует при температуре не выше 25 ᴼС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Мелоксикам
• Производитель:

  Ромфарм Компани С.Р.Л., Румыния
• Фарм. группа:

  Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства

Код ATX

• M

  Препараты для лечения заболеваний костно-мышечной системы
• M01

  Противовоспалительные и противоревматические препараты
• M01A

  Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства
• M01AC

  Оксикамы
• M01AC06

  Мелоксикам